ક્લાસિડ પાવડર - ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ. ક્લાસિડ પાવડર - ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ ક્લાસિડની ઉપચારાત્મક અસર

ક્લાસિડના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ
પ્રિગ માટે ક્લાસિડ પોર ખરીદો. મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શન 125 મિલિગ્રામ/5 મિલી 42.3 ગ્રામ
ડોઝ સ્વરૂપો
મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર 125mg/5ml
ઉત્પાદકો
એબોટ S.R.L. (ઇટાલી)
સમૂહ
એન્ટિબાયોટિક્સ - મેક્રોલાઇડ્સ અને એઝાલાઇડ્સ
સંયોજન
સક્રિય પદાર્થ ક્લેરિથ્રોમાસીન છે.
આંતરરાષ્ટ્રીય બિન-માલિકીનું નામ
ક્લેરિથ્રોમાસીન
સમાનાર્થી
આર્વિસિન, બિનોકલર, ક્લબેક્સ, ક્લબેક્સ ઓડી, ક્લેરબેક્ટ, ક્લેરિથ્રોમિસિન, ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રોટેક, ક્લેરિથ્રોમાસીન એસઆર, ક્લેરિથ્રોમાસીન-ઓબીએલ, ક્લેરિથ્રોમાસીન-વેર્ટે, ક્લેરિથ્રોમાસીન-ટેવા, ક્લેરિથ્રોસિન, ક્લેરિસિન, ક્લેરોમિન, ક્લેસિડ એસઆર, ક્લેરિથ્રોમિસિન, ક્લેરિથ્રોમિસિન, ક્લેરિથ્રોમિસિન, ક્લેરિથ્રોમિસિન
ફાર્માકોલોજિકલ અસર
એન્ટિબેક્ટેરિયલ (બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક), એન્ટિ અલ્સર. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે ઝડપથી અને એકદમ સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે. જૈવઉપલબ્ધતાને નોંધપાત્ર રીતે અસર કર્યા વિના ખોરાક શોષણને ધીમું કરે છે. પ્લાઝ્મામાં તે સીરમ પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. મુખ્ય ચયાપચય 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન (હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે એન્ટિમાઈક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ ઉચ્ચારવામાં આવી છે) બનાવવા માટે તે તરત જ યકૃતમાં ઓક્સિડાઇઝ્ડ થાય છે. શરીરના પ્રવાહી અને પેશીઓમાં સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે, લોહીના સીરમના સ્તર કરતાં 10 ગણી વધારે સાંદ્રતા બનાવે છે. તે યથાવત સ્વરૂપમાં અને ચયાપચયના સ્વરૂપમાં પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે. અંતઃકોશિક સુક્ષ્મસજીવો સામે સક્રિય (માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા, લિજીયોનેલા ન્યુમોફિલા, ક્લેમીડીયા ટ્રેકોમેટીસ અને ક્લેમીડીયા ન્યુમોનિયા, યુરેપ્લાઝ્મા યુરેલીટીકમ), ગ્રામ -પોઝીટીવ (સ્ટ્રેપ્ટોસોકસ એસપીપી. એફિલોકોકસ એસપીપી., અને કોર્પોરેટિવ કોર્પોરેટિવ કોર્પોરેટિવ) એરિયા (હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા અને હીમોફિલસ ડ્યુક્રી , moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી), કેટલાક એનારોબ્સ (યુબેક્ટેરિયમ એસપીપી., પેપ્ટોકોકસ એસપીપી., પ્રોપિયોનીબેક્ટેરિયમ એસપીપી., ક્લોસ્ટ્રિડિયમ પરફ્રિન્જન્સ, બેક્ટેરોઇડ્સ મેલાનિનોજેનિકસ), ટોક્સોપ્લાઝ્મા ગોન્ડી અને વી. ટ્યુબરક્યુલોસિસ સિવાયના તમામ માયકોબેક્ટેરિયા.
ઉપયોગ માટે સંકેતો
ઉપલા ચેપ શ્વસન માર્ગઅને ENT અવયવો (ટોન્સિલોફેરિન્જાઇટિસ, કાનના સોજાના સાધનો, તીવ્ર સાઇનસાઇટિસ), નીચલા શ્વસન માર્ગ (તીવ્ર શ્વાસનળીનો સોજો, ક્રોનિક બ્રોન્કાઇટિસની તીવ્રતા, બેક્ટેરિયલ અને એટીપિકલ ન્યુમોનિયા), ત્વચા અને નરમ પેશીઓ, માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ (M.avium કોમ્પ્લેક્સ, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), પાચન માં થયેલું ગુમડું ડ્યુઓડેનમઅને હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી (સંયોજન ઉપચાર) ને કારણે પેટ.
બિનસલાહભર્યું
અતિસંવેદનશીલતા, ગંભીર યકૃત રોગ, પોર્ફિરિયા, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.
આડઅસર
ઉબકા, ઉલટી, સ્વાદમાં ફેરફાર, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસ, સ્ટૉમેટાઇટિસ, ગ્લોસિટિસ, ચક્કર, માથાનો દુખાવો, ચિંતા, ભય, અનિદ્રા, સ્વપ્નો, યકૃતના ઉત્સેચકોની વધેલી પ્રવૃત્તિ, કોલેસ્ટેટિક કમળો, એલર્જીક (અર્ટિકેરિયા, સ્ટીવન સિન્ડ્રોમિસ) al.) અને એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયાઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
સાયટોક્રોમ પી 450 કોમ્પ્લેક્સના ઉત્સેચકોની ભાગીદારી સાથે યકૃતમાં ચયાપચયની દવાઓના લોહીમાં સાંદ્રતા વધે છે: વોરફરીન અને અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ, કાર્બામાઝેપિન, થિયોફિલિન, એસ્ટેમીઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, થિઆઝોલમ, મિડાઝોલમ, સાયક્લોસગોલોઇડ્સ, સાયક્લોસગોલોઇડ, વગેરે. , ઝિડોવુડિનનું શોષણ ઘટાડે છે.
ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ
તૈયાર સસ્પેન્શન ખોરાકના સેવન (દૂધ સાથે) ને ધ્યાનમાં લીધા વિના મૌખિક રીતે લેવું જોઈએ. સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે, ચિહ્ન સુધી ગ્રાન્યુલ્સ સાથે બોટલમાં ધીમે ધીમે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે, પછી બોટલને હલાવવામાં આવે છે. તૈયાર સસ્પેન્શન ઓરડાના તાપમાને 14 દિવસ માટે સંગ્રહિત કરી શકાય છે. સસ્પેન્શન 60 મિલી: 5 મિલી - ક્લેરિથ્રોમાસીનનું 125 મિલિગ્રામ; સસ્પેન્શન 100 ml: 5 ml - 250 mg clarithromycin. ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રાબાળકોમાં નોન-માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ માટે ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શન 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો 2 વખત/દિવસ છે. મહત્તમ માત્રા દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામ છે. રોગકારક અને દર્દીની સ્થિતિની ગંભીરતાને આધારે સારવારની સામાન્ય અવધિ 5-7 દિવસ છે. દરેક ઉપયોગ પહેલાં, દવાની બોટલને સારી રીતે હલાવો.
ઓવરડોઝ
લક્ષણો: ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા. સારવાર: ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, રોગનિવારક ઉપચાર. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ અસરકારક નથી.
ખાસ નિર્દેશો
યકૃત દ્વારા ચયાપચયની દવાઓ સામે સાવચેતી સાથે સૂચવો (લોહીમાં તેમની સાંદ્રતાને માપવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે). વોરફરીન અથવા અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે સંયોજનના કિસ્સામાં, પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે. જો તમને હ્રદયરોગનો ઇતિહાસ હોય, તો ટેર્ફેનાડિન, સિસાપ્રાઇડ અથવા એસ્ટેમિઝોલ સાથે એકસાથે ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.
સંગ્રહ શરતો
B. ઓરડાના તાપમાને પ્રકાશથી સુરક્ષિત જગ્યાએ.

30 ડિગ્રી સેલ્સિયસથી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને પ્રકાશથી સુરક્ષિત જગ્યાએ સ્ટોર કરો.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

ઉત્પાદન તારીખથી સમાપ્તિ તારીખ

ઉત્પાદન વર્ણન

મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર, સફેદ અથવા લગભગ સફેદ, દાણાદાર, ફળની સુગંધ સાથે; જ્યારે પાણીથી હલાવવામાં આવે છે, ત્યારે ફળની સુગંધ સાથે સફેદ અથવા લગભગ સફેદ રંગનું અપારદર્શક સસ્પેન્શન રચાય છે.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

ક્લાસિડ એ મેક્રોલાઇડ જૂથની એન્ટિબાયોટિક છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન બેક્ટેરિયાના 50S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરીને માઇક્રોબાયલ કોશિકાઓમાં પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવે છે. એરોબિક, એનારોબિક, ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાની વિશાળ શ્રેણી સામે અત્યંત સક્રિય.
ક્લેરિથ્રોમાસીને પ્રમાણભૂત અને અલગ બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિઓ સામે ઉચ્ચ વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. ઘણા એરોબિક અને એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે અત્યંત અસરકારક. ઇન વિટ્રો અભ્યાસો લિજીયોનેલા ન્યુમોફિલા અને માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા સામે ક્લેરિથ્રોમાસીનની ઉચ્ચ અસરકારકતાની પુષ્ટિ કરે છે.
દવા એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે પણ સક્રિય છે: સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પ્યોજેનેસ, લિસ્ટેરીયા મોનોસાયટોજેન્સ; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, હિમોફિલસ પેરાઈનફટ્યુએન્ઝા, મોરેક્સેલા કેટરહાલિસ, નેઈસેરિયા ગોનોરિયા; અન્ય સુક્ષ્મસજીવો: માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા, ક્લેમીડીયા ન્યુમોનિયા (TWAR), ક્લેમીડીયા ટ્રેકોમેટીસ, માયકોબેક્ટેરિયા માયકોબેક્ટેરિયમ લેપ્રે, માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી, માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ, માયકોબેક્ટેરિયમ કોમ્પ્લેક્સ, માયકોબેક્ટેરિયમ કોમ્પ્લેક્સ ટ્રેસેલ્યુલર
Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., તેમજ અન્ય ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા જે લેક્ટોઝને ડિગ્રેડ કરતા નથી તે ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ નથી.
બી-લેક્ટેમેઝનું ઉત્પાદન ક્લેરિથ્રોમાસીનની પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી. મેથિસિલિન અને ઓક્સાસિલિન માટે પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકોસીના મોટા ભાગના સ્ટ્રેન ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે પણ પ્રતિરોધક છે.
ક્લેરિથ્રોમાસીન નીચેના સુક્ષ્મસજીવોના મોટાભાગના તાણ સામે વિટ્રોમાં અસરકારક છે (જો કે, ક્લેરિથ્રોમાસીનની સલામતી અને અસરકારકતા ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસક્લિનિકલ અભ્યાસો દ્વારા પુષ્ટિ મળી નથી, અને વ્યવહારુ મહત્વ અસ્પષ્ટ રહે છે: એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો: સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એગાલેક્ટીઆ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકી ( જૂથો C, F, G), વિરીડન્સ જૂથના સ્ટ્રેપ્ટોકોકી; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: બોર્ડેટીલા પેર્ટ્યુસિસ, પેસ્ટ્યુરેલા મલ્ટોસિડા; એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો: ક્લોસ્ટ્રિડિયમ પરફ્રિંજન્સ, પેપ્ટોકોકસ નાઇજર, પ્રોપિયોનીબેક્ટેરિયમ ખીલ; એનારોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: બેક્ટેરોઇડ્સ મેલાનિનોજેનિકસ; બોરેલિયા બર્ગડોર્ફેરી, ટ્રેપોનેમા પેલીડમ, કેમ્પીલોબેક્ટર જેજુની.
ચયાપચયની માઇક્રોબાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ પિતૃ પદાર્થની સમાન હોય છે, અથવા મોટાભાગના સુક્ષ્મસજીવો સામે 1-2 ગણી નબળી હોય છે. અપવાદ હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા છે, જેના માટે મેટાબોલાઇટની અસરકારકતા 2 ગણી વધારે છે. પિતૃ પદાર્થ અને તેના મુખ્ય ચયાપચયમાં બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિના આધારે, વિટ્રો અને વિવોમાં હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે એડિટિવ અથવા સિનર્જિસ્ટિક અસર હોય છે.
એક્સટેન્ડેડ-રિલીઝ ટેબ્લેટ્સ એ સજાતીય સ્ફટિકીય આધાર છે, જે, જ્યારે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી પસાર થાય છે, ત્યારે સક્રિય પદાર્થના લાંબા ગાળાના પ્રકાશનની ખાતરી કરે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સક્શન

ફાર્માકોકીનેટિક્સ પરનો પ્રથમ ડેટા ક્લેરિથ્રોમાસીન ગોળીઓના અભ્યાસમાંથી મેળવવામાં આવ્યો હતો. દવા ઝડપથી શોષાય છે જઠરાંત્રિય માર્ગ. clarithromycin 500 mg ગોળીઓની સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 50% છે. ખોરાકએ શોષણની શરૂઆત અને 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીનના સક્રિય ચયાપચયની રચનામાં થોડો વિલંબ કર્યો, પરંતુ દવાની જૈવઉપલબ્ધતાને અસર કરી નહીં.

વિતરણ, ચયાપચય અને ઉત્સર્જન

ઈન વિટ્રો અભ્યાસોમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન 0.45 થી 4.5 mcg/ml સુધીની તબીબી રીતે સંબંધિત સાંદ્રતામાં પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે બંધનકર્તા સરેરાશ આશરે 70% છે.

સ્વસ્થ

સ્વસ્થ વયસ્કો અને બાળકોમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનની જૈવઉપલબ્ધતા અને ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો. જ્યારે પુખ્ત વયના લોકોમાં એકવાર સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે સસ્પેન્શનની જૈવઉપલબ્ધતા ગોળીઓની સમકક્ષ અથવા થોડી વધારે હતી (બંને 250 મિલિગ્રામ ડોઝ). ગોળીઓની જેમ, ખોરાક ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનના શોષણમાં થોડો વિલંબ કરે છે પરંતુ દવાની એકંદર જૈવઉપલબ્ધતાને અસર કરતું નથી. બાળરોગ સસ્પેન્શન (ભોજન પછી) લેતી વખતે મહત્તમ સાંદ્રતા (Cmax), એકાગ્રતા-સમય વળાંક (AUC) હેઠળનો વિસ્તાર અને ક્લેરિથ્રોમાસીનનું અર્ધ-જીવન (T1/2) 0.95 mcg/ml, 6.5 mcg.h/ml અને અનુક્રમે 3.7 કલાક, અને 250 મિલિગ્રામ ટેબ્લેટ લેતી વખતે (ખાલી પેટ પર) - અનુક્રમે 1.1 mcg/ml, 6.3 mcg.h/ml અને 3.3 કલાક.

જ્યારે પુખ્ત વયના લોકોમાં દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શન આપવામાં આવ્યું હતું, ત્યારે પાંચમી ડોઝ દ્વારા સ્થિર-સ્થિતિ રક્ત સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થઈ હતી. ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો નીચે મુજબ હતા: Cmax - 1.98 µg/ml, AUC - 11.5 µg/h/ml, મહત્તમ સાંદ્રતા સુધી પહોંચવાનો સમય (Tmax) - 2.8 કલાક અને T1/2 - ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે 3.2 કલાક અને અનુક્રમે, 0.67, 533. , 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે 2.9 અને 4.9.

તંદુરસ્ત વિષયોમાં, ખાલી પેટ પર ઇન્જેશન પછી 2 કલાકની અંદર સીરમ સાંદ્રતા મહત્તમ સુધી પહોંચી જાય છે. દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં દવા લેતી વખતે, લોહીના સીરમમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની ટોચની સંતુલન સાંદ્રતા 2-3 દિવસમાં પ્રાપ્ત થઈ હતી અને તે લગભગ 1 એમસીજી/એમએલ હતી. દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રા માટે અનુરૂપ ટોચની સાંદ્રતા 2 mcg/mL થી 3 mcg/mL સુધીની છે.

દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની ગોળીઓ લેતી વખતે ક્લેરિથ્રોમાસીનનું અર્ધ જીવન 3-4 કલાક હતું, પરંતુ દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની ગોળીઓ લીધા પછી તે વધીને 5-7 કલાક થઈ ગયું હતું. મુખ્ય ચયાપચયની મહત્તમ સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા, 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન, લગભગ 0.6 μg/ml છે, અને દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં દવા લેતી વખતે અર્ધ જીવન 5-6 કલાક છે. જ્યારે દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન લેવામાં આવે છે, ત્યારે 14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીનની મહત્તમ સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા થોડી વધારે છે (1 mcg/ml સુધી), અને અર્ધ જીવન લગભગ 7 કલાક છે. જ્યારે બંને ડોઝનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે સ્થિર-સ્થિતિ મેટાબોલાઇટ સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2-3 દિવસમાં પ્રાપ્ત થાય છે. જ્યારે દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે લગભગ 20% ડોઝ કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત થાય છે. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં લેવામાં આવે છે, ત્યારે લગભગ 30% ડોઝ કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત થાય છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ડોઝ પર નોંધપાત્ર રીતે નિર્ભર નથી અને લગભગ સમાન છે સામાન્ય ગતિ ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા. પેશાબમાં શોધાયેલ મુખ્ય ચયાપચય 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન છે, જે ડોઝના 10-15% (દર 12 કલાકે 250 અથવા 500 મિલિગ્રામ) માટે જવાબદાર છે.

દર્દીઓ

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટ 14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીન ઝડપથી શરીરના પેશીઓ અને પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે. પેશીઓની સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે સીરમ સાંદ્રતા કરતા ઘણી વખત વધારે હોય છે. કોષ્ટક પેશી અને સીરમ સાંદ્રતાના ઉદાહરણો પ્રદાન કરે છે:

સાંદ્રતા (દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામ)

ફેબ્રિકનો પ્રકાર

પેશી (µg/g)

સીરમ (µg/ml)

કાકડા

મૌખિક એન્ટિબાયોટિક સારવારની જરૂર હોય તેવા બાળકોમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન ઉચ્ચ જૈવઉપલબ્ધતા દર્શાવે છે, ફાર્માકોકીનેટિક પ્રોફાઇલ સમાન ડોઝ ફોર્મ લેતા પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન હોય છે. બાળકોમાં દવા ઝડપથી અને સારી રીતે શોષાય છે. ખોરાક ક્લેરિથ્રોમાસીનના શોષણમાં થોડો વિલંબ કરે છે, પરંતુ તેની જૈવઉપલબ્ધતા અથવા ફાર્માકોકેનેટિક ગુણધર્મોને નોંધપાત્ર રીતે અસર કરતું નથી. ક્લેરિથ્રોમાસીનના ફાર્માકોકીનેટિક્સના સંતુલન પરિમાણો, 5 દિવસ (નવમી માત્રા) પછી પ્રાપ્ત થયા, નીચે મુજબ હતા: Cmax - 4.60 μg/ml, AUC - 15.7 μg.h/ml અને Tmax - 2.8 કલાક; 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન મેટાબોલાઇટ માટે અનુરૂપ મૂલ્યો અનુક્રમે 1.64 μg/ml, 6.69 μg.h/ml અને 2.7 h હતા. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટનું અનુમાનિત અર્ધ જીવન અનુક્રમે 2.2 અને 4.3 કલાક છે.

ઓટાઇટિસ મીડિયાવાળા દર્દીઓમાં, પાંચમી માત્રા (દિવસમાં બે વાર 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો) લીધાના 2.5 કલાક પછી, મધ્ય કાનના પ્રવાહીમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટની સરેરાશ સાંદ્રતા 2.53 અને 1.27 એમસીજી/જી હતી. ડ્રગ અને તેના મેટાબોલિટની સાંદ્રતા સીરમ સાંદ્રતા કરતા બમણી હતી.

યકૃતની તકલીફ

હિપેટિક ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા તંદુરસ્ત વિષયો કરતા અલગ ન હતી, જ્યારે 14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા ઓછી હતી. હેપેટિક ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીનની ઘટેલી રચના તંદુરસ્ત વિષયોની તુલનામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની વધેલી રેનલ ક્લિયરન્સ દ્વારા ઓછામાં ઓછી આંશિક રીતે સરભર થઈ હતી.

રેનલ ડિસફંક્શન

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનું ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ પણ બદલાયું છે જેમણે 500 મિલિગ્રામની પુનરાવર્તિત માત્રામાં દવા લીધી હતી. આ દર્દીઓમાં, પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા, અર્ધ-જીવન, મહત્તમ સાંદ્રતા (Cmax), લઘુત્તમ સાંદ્રતા (Cmax) અને ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના ચયાપચયની AUC તંદુરસ્ત લોકો કરતાં વધુ હતી. આ પરિમાણોમાં વિચલનો રેનલ નિષ્ફળતાની ડિગ્રી સાથે સંકળાયેલા છે: વધુ ગંભીર રેનલ ડિસફંક્શન સાથે, તફાવતો વધુ નોંધપાત્ર હતા (વિભાગ "ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન" જુઓ).

વૃદ્ધ દર્દીઓ

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, લોહીમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટ 14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા વધારે હતી, અને યુવાન લોકોના જૂથ કરતાં નાબૂદી ધીમી હતી. જો કે, રેનલ ક્રિએટીનાઇન ક્લિયરન્સ (CR) માટે ગોઠવણ કર્યા પછી, બંને જૂથોમાં કોઈ તફાવત ન હતો. આમ, ક્લેરિથ્રોમાસીનના ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો પરનો મુખ્ય પ્રભાવ રેનલ ફંક્શન છે, વય નહીં.

માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ ધરાવતા દર્દીઓ

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીનની સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા એચ.આય.વી સંક્રમણ ધરાવતા દર્દીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સામાન્ય ડોઝમાં (પુખ્ત વયના લોકો માટે ગોળીઓ, બાળકો માટે સસ્પેન્શન) સ્વસ્થ લોકોમાં સમાન હતી. જો કે, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનને વધુ માત્રામાં લેવામાં આવે છે, જે માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે જરૂરી હોઈ શકે છે, ત્યારે એન્ટિબાયોટિકની સાંદ્રતા સામાન્ય કરતાં નોંધપાત્ર રીતે વધારે હોઈ શકે છે.

એચઆઇવી ચેપ ધરાવતા બાળકોમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન 15-30 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસની માત્રામાં બે ડોઝમાં લે છે, સ્થિર-સ્થિતિ Cmax મૂલ્યો સામાન્ય રીતે 8 થી 20 mcg/ml સુધીની હોય છે. જો કે, એચ.આય.વી સંક્રમણ ધરાવતા બાળકોમાં કે જેમણે બે ડોઝમાં 30 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શન મેળવ્યું હતું, Cmax 23 μg/ml સુધી પહોંચ્યું હતું. વધુ માત્રામાં દવા લેતી વખતે, સામાન્ય ડોઝમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા તંદુરસ્ત લોકોની તુલનામાં અર્ધ જીવન લંબાવવામાં આવ્યું હતું. વધુ માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ કરતી વખતે પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો અને અર્ધ જીવન લંબાવવું એ ડ્રગના બિનરેખીય ફાર્માકોકેનેટિક્સ સાથે સંકળાયેલ છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવો દ્વારા થતા ચેપી અને બળતરા રોગો:

નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (જેમ કે બ્રોન્કાઇટિસ, ન્યુમોનિયા);

ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (જેમ કે ફેરીન્જાઇટિસ, સાઇનસાઇટિસ);

ત્વચા અને નરમ પેશી ચેપ (જેમ કે ફોલિક્યુલાટીસ, બળતરા સબક્યુટેનીયસ પેશી, erysipelas);

માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર દ્વારા પ્રસારિત અથવા સ્થાનિક માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ;

માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી દ્વારા થતા સ્થાનિક ચેપ;

તીવ્ર ઓટાઇટિસ મીડિયા.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ક્લેરિથ્રોમાસીનની સલામતી સ્થાપિત થઈ નથી.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ (ખાસ કરીને પ્રથમ ત્રિમાસિકમાં) ત્યારે જ શક્ય છે જો ત્યાં કોઈ ન હોય. વૈકલ્પિક ઉપચાર, અને માતાને સંભવિત લાભ ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ કરતાં વધી જાય છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન નાબૂદ થાય છે સ્તન નું દૂધ. જો જરૂરી હોય તો, સ્તનપાન દરમિયાન સ્તનપાનરોકવાની જરૂર છે.

ખાસ નિર્દેશો

એન્ટિબાયોટિક્સના લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી અસંવેદનશીલ બેક્ટેરિયા અને ફૂગની વધેલી સંખ્યા સાથે વસાહતોની રચના થઈ શકે છે. સુપરઇન્ફેક્શનના કિસ્સામાં, યોગ્ય ઉપચાર સૂચવવો આવશ્યક છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગથી લીવરની તકલીફ (લોહીમાં લીવર એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, હિપેટોસેલ્યુલર અને/અથવા કોલેસ્ટેટિક હેપેટાઇટિસ)ની જાણ કરવામાં આવી છે. લીવર ડિસફંક્શન ગંભીર હોઈ શકે છે પરંતુ સામાન્ય રીતે ઉલટાવી શકાય તેવું છે. જીવલેણ યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સાઓ છે, જે મુખ્યત્વે ગંભીર સહવર્તી રોગોની હાજરી અને/અથવા અન્ય દવાઓના સહવર્તી ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલા છે. દવાઓ. જો હીપેટાઇટિસના ચિહ્નો અને લક્ષણો દેખાય છે, જેમ કે મંદાગ્નિ, કમળો, શ્યામ પેશાબ, ખંજવાળ, પેલ્પેશન પર પેટની કોમળતા, ક્લેરિથ્રોમાસીન ઉપચાર તરત જ બંધ કરવો જોઈએ.

ક્રોનિક લીવર રોગોની હાજરીમાં, સીરમ એન્ઝાઇમ્સનું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન સહિત લગભગ તમામ એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટો સાથે સારવાર કરવામાં આવે છે, ત્યારે સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, જેની ગંભીરતા હળવાથી લઈને જીવલેણ સુધીની હોઈ શકે છે. એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓબદલી શકે છે સામાન્ય માઇક્રોફ્લોરાઆંતરડા, જે C. ડિફિશિલની વૃદ્ધિ તરફ દોરી શકે છે. ક્લોસ્ટ્રિડિયમ ડિફિસિલને કારણે સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસની શંકા એ તમામ દર્દીઓમાં થવી જોઈએ કે જેઓ એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટનો ઉપયોગ કર્યા પછી ઝાડાનો અનુભવ કરે છે. એન્ટિબાયોટિક ઉપચારના કોર્સ પછી, દર્દીની સાવચેત તબીબી દેખરેખ જરૂરી છે. એન્ટિબાયોટિક્સ લીધાના 2 મહિના પછી સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસના વિકાસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે દર્દીઓમાં થવો જોઈએ કોરોનરી રોગહૃદય રોગ (CHD), ગંભીર હૃદયની નિષ્ફળતા, હાઈપોમેગ્નેસીમિયા, ગંભીર બ્રેડીકાર્ડિયા (50 ધબકારા/મિનિટ કરતા ઓછા), તેમજ જ્યારે વર્ગ 1A એન્ટિએરિથમિક દવાઓ (ક્વિનીડાઇન, પ્રોકેનામાઇડ) અને III વર્ગ(ડોફેટિલાઇડ, એમિઓડેરોન, સોટાલોલ). આ પરિસ્થિતિઓમાં અને આ દવાઓ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતી વખતે, ક્યુટી અંતરાલને લંબાવવા માટે ઇલેક્ટ્રોકાર્ડિયોગ્રામનું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને અન્ય મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ તેમજ લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિન માટે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સ વિકસાવવાનું શક્ય છે.

મેક્રોલાઇડ્સ માટે સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયાના વધતા પ્રતિકારને જોતાં, સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયા ધરાવતા દર્દીઓને ક્લેરિથ્રોમાસીન સૂચવતી વખતે સંવેદનશીલતા પરીક્ષણ કરવું મહત્વપૂર્ણ છે. હોસ્પિટલમાંથી મેળવેલ ન્યુમોનિયા માટે, ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ યોગ્ય એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે થવો જોઈએ.

હળવાથી મધ્યમ ત્વચા અને સોફ્ટ પેશીના ચેપ મોટાભાગે સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરીયસ અને સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજેન્સ દ્વારા થાય છે. તદુપરાંત, બંને પેથોજેન્સ મેક્રોલાઇડ્સ માટે પ્રતિરોધક હોઈ શકે છે. તેથી, સંવેદનશીલતા પરીક્ષણ હાથ ધરવું મહત્વપૂર્ણ છે.

મેક્રોલાઇડ્સનો ઉપયોગ કોઈનેબેક્ટેરિયમ મિનુટિસિમમ, ખીલ વલ્ગારિસ અને એરિસિપેલાસના કારણે થતા ચેપ માટે તેમજ પેનિસિલિનનો ઉપયોગ ન કરી શકાય તેવી પરિસ્થિતિઓમાં થઈ શકે છે.

જો તીવ્ર અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ જેમ કે એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયા, સ્ટીવન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ અને ઇઓસિનોફિલિયા અને પ્રણાલીગત લક્ષણો (ડ્રેસ સિન્ડ્રોમ) સાથે ડ્રગ ફોલ્લીઓ થાય છે, તો ક્લેરિથ્રોમાસીન તરત જ બંધ કરવું જોઈએ અને યોગ્ય ઉપચાર શરૂ કરવો જોઈએ. વોરફરીન અથવા અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે સંયુક્ત ઉપયોગના કિસ્સામાં, INR અને પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ).

સાથેના દર્દીઓને દવા સૂચવતી વખતે ડાયાબિટીસતે ધ્યાનમાં લેવું જરૂરી છે કે દવા Klacid®, 125 mg/5 ml ના મૌખિક સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર, સુક્રોઝ ધરાવે છે (1 મિલી સસ્પેન્શનમાં 0.055 XE અથવા 0.55 ગ્રામ સુક્રોઝ હોય છે).

સાવધાની સાથે (સાવચેતી)

મધ્યમથી ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા;

મધ્યમથી ગંભીર યકૃતની નિષ્ફળતા;

નસમાં ઉપયોગ માટે આલ્પ્રાઝોલમ, ટ્રાયઝોલમ, મિડાઝોલમ જેવા બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ (જુઓ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા");

અન્ય ઓટોટોક્સિક દવાઓ, ખાસ કરીને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચયની દવાઓ સાથે સહવર્તી ઉપયોગ, ઉદાહરણ તરીકે, કાર્બામાઝેપિન, સિલોસ્ટાઝોલ, સાયક્લોસ્પોરીન, ડિસોપાયરમાઇડ, મેથાઈલપ્રેડનિસોલોન, ઓમેપ્રાઝોલ, પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ (ઉદાહરણ તરીકે, વોરફેરીન), ક્વિનીડીન, રિફાબ્યુટિન, ટેક્રોવિનિસિન સેક્શન, "સિલોસ્ટાઝોલ" અન્ય દવાઓ સાથે "દવાઓ");

દવાઓ સાથે સહવર્તી ઉપયોગ જે CYP3A4 isoenzyme પ્રેરે છે, ઉદાહરણ તરીકે, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

સ્ટેટિન્સ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો સહવર્તી ઉપયોગ જે CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ (ઉદાહરણ તરીકે, ફ્લુવાસ્ટેટિન) ના ચયાપચય પર આધાર રાખતો નથી (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

"ધીમી" કેલ્શિયમ ચેનલોના બ્લોકર સાથે સહવર્તી ઉપયોગ જે CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય થાય છે (ઉદાહરણ તરીકે, વેરાપામિલ, એમલોડિપિન, ડિલ્ટિયાઝેમ);

કોરોનરી હાર્ટ ડિસીઝ (CHD), ગંભીર હૃદયની નિષ્ફળતા, હાઈપોમેગ્નેસીમિયા, ગંભીર બ્રેડીકાર્ડિયા (50 ધબકારા/મિનિટ કરતા ઓછા), તેમજ વર્ગ IA (ક્વિનીડાઇન, પ્રોકેનામાઇડ) અને વર્ગ III એન્ટિએરિથમિક દવાઓ (ડોફેટિલાઇડ, એમિઓડેરોન, સોટોલોલ) એક સાથે લેતા દર્દીઓ. );

ગર્ભાવસ્થા;

ડાયાબિટીસ મેલીટસ (દવામાં સુક્રોઝ હોય છે).

બિનસલાહભર્યું

ક્લેરિથ્રોમાસીન, દવાના અન્ય ઘટકો અને અન્ય મેક્રોલાઈડ્સ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા;

નીચેની દવાઓ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ: એસ્ટેમિઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, પિમોઝાઇડ, ટેર્ફેનાડીન (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

એર્ગોટ આલ્કલોઇડ્સ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ, ઉદાહરણ તરીકે, એર્ગોટામાઇન, ડાયહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

મૌખિક ઉપયોગ માટે મિડાઝોલમ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ (સ્ટેટિન્સ) સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એકસાથે ઉપયોગ, જે મોટાભાગે CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ (લોવાસ્ટેટિન, સિમવાસ્ટેટિન) દ્વારા ચયાપચય પામે છે, રેબોડોમાયોલિસિસ સહિત મ્યોપથીના વધતા જોખમને કારણે (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ);

કોલચીસીન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ;

ટિકાગ્રેલોર અથવા રેનોલાઝિન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો સહવર્તી ઉપયોગ;

ક્યુટી લંબાણનો ઇતિહાસ, વેન્ટ્રિક્યુલર એરિથમિયા અથવા ટોર્સેડ ડી પોઇન્ટ્સ;

હાયપોકલેમિયા (QT લંબાવવાનું જોખમ);

રેનલ નિષ્ફળતા સાથે વારાફરતી ગંભીર યકૃતની નિષ્ફળતા;

કોલેસ્ટેટિક કમળો/હેપેટાઇટિસનો ઇતિહાસ કે જે ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગ દરમિયાન વિકસિત થયો હતો (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ" જુઓ);

જન્મજાત ફ્રુક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, સુક્રેસ-આઇસોમલ્ટેઝની ઉણપ, ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલાબસોર્પ્શન સિન્ડ્રોમ;

પોર્ફિરિયા;

સ્તનપાનનો સમયગાળો.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

મૌખિક વહીવટ માટે. દૂધ સહિત ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના તૈયાર સસ્પેન્શન લઈ શકાય છે.

ઉપયોગ માટેની તૈયારી: બોટલમાં ધીમે ધીમે પાણી ઉમેરો અને 5 મિલી દીઠ 125 મિલિગ્રામ ક્લેરિથ્રોમાસીન ધરાવતા 60 મિલી સસ્પેન્શન મેળવવા માટે હલાવો. તૈયાર સસ્પેન્શન ઓરડાના તાપમાને (15 °C થી 30 °C સુધી) 14 દિવસ માટે સંગ્રહિત કરી શકાય છે. દરેક ડોઝ પહેલાં, સસ્પેન્શનને સારી રીતે હલાવો જોઈએ.

નોન-માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ માટે ડોઝ

બાળકોમાં નોન-માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ માટે ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનની ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા દિવસમાં 2 વખત 7.5 મિલિગ્રામ/કિગ્રા છે (મહત્તમ - 500 મિલિગ્રામ દિવસમાં 2 વખત). રોગકારક અને સ્થિતિની ગંભીરતાના આધારે સારવારની સામાન્ય અવધિ 5-10 દિવસ છે.

શરીરનું વજન*, કિગ્રા

એક માત્રા જ્યારે દિવસમાં 2 વખત લેવામાં આવે છે, મિલી (7.5 મિલિગ્રામ/કિગ્રા દિવસમાં 2 વખત)

* શરીરના વજનવાળા બાળકોમાં
માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ માટે ડોઝ

પ્રસારિત અથવા સ્થાનિક માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ ધરાવતા બાળકોમાં (M avium, M. intracellular, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii), ક્લેરિથ્રોમાસીનની ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા દિવસમાં 2 વખત 7.5-15 mg/kg છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથેની સારવાર જ્યાં સુધી ક્લિનિકલ અસર ચાલુ રહે ત્યાં સુધી ચાલુ રાખવી જોઈએ. ક્લેરિથ્રોમાસીન આ પેથોજેન્સ સામે સક્રિય અન્ય એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સૂચવવું જોઈએ.

શરીરનું વજન*, કિગ્રા

સિંગલ ડોઝ જ્યારે દિવસમાં 2 વખત લેવામાં આવે છે, મિલી

દિવસમાં 2 વખત 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો

દિવસમાં 2 વખત 15 મિલિગ્રામ/કિલો

* શરીરના વજનવાળા બાળકોમાં
ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ માટે ડોઝ

30 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ ધરાવતા બાળકોમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ડોઝ અડધો હોવો જોઈએ (ઉદાહરણ તરીકે, વધુ ગંભીર ચેપ માટે 125 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ અથવા 125 મિલિગ્રામ દિવસમાં 2 વખત). આવા કિસ્સાઓમાં, સારવારનો કોર્સ 14 દિવસથી વધુ ન હોવો જોઈએ, જો કે સારવારની સામાન્ય અવધિ 5-10 દિવસ છે.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો: ક્લેરિથ્રોમાસીનની મોટી માત્રા લેવાથી જઠરાંત્રિય લક્ષણો થઈ શકે છે.

બાયપોલર ડિસઓર્ડરનો ઇતિહાસ ધરાવતા એક દર્દીમાં, 8 ગ્રામ ક્લેરિથ્રોમાસીન લીધા પછી માનસિક સ્થિતિમાં ફેરફાર, પેરાનોઇડ વર્તન, હાયપોકલેમિયા અને હાયપોક્સીમિયા વર્ણવવામાં આવ્યા હતા.

સારવાર: ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, અશોષિત દવાને જઠરાંત્રિય માર્ગ (ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, સક્રિય ચારકોલ, વગેરે) માંથી દૂર કરવી જોઈએ અને રોગનિવારક ઉપચાર હાથ ધરવામાં આવવો જોઈએ. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસની સીરમમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી, જે અન્ય મેક્રોલાઇડ દવાઓ માટે પણ લાક્ષણિક છે.

આડઅસર

વિકાસની આવર્તન દ્વારા પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનું વર્ગીકરણ (રજિસ્ટર્ડ કેસોની સંખ્યા/દર્દીઓની સંખ્યા): ઘણી વાર (≥1/10), ઘણી વાર (≥1/100,
એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ

સામાન્ય: ફોલ્લીઓ.

અસામાન્ય: એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયા1, અતિસંવેદનશીલતા, બુલસ ત્વચાકોપ1, ખંજવાળ, અિટકૅરીયા, મેક્યુલોપેપ્યુલર ફોલ્લીઓ3.

જાણીતું નથી: એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયા, એન્જીઓએડીમા, સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, ઇઓસિનોફિલિયા સાથે ડ્રગ ફોલ્લીઓ અને પ્રણાલીગત લક્ષણો (ડ્રેસ સિન્ડ્રોમ).

બહારથી નર્વસ સિસ્ટમ

સામાન્ય: માથાનો દુખાવો, અનિદ્રા.

અસાધારણ: ચેતના ગુમાવવી1, ડિસ્કિનેસિયા1, ચક્કર, સુસ્તી, ધ્રુજારી, ચિંતા, ઉત્તેજના વધી.

આવર્તન અજ્ઞાત: આંચકી, માનસિક વિકૃતિઓ, મૂંઝવણ, ડિવ્યક્તિકરણ, હતાશા, દિશાહિનતા, આભાસ, સ્વપ્નમાં વિક્ષેપ ("દુઃસ્વપ્ન" સપના), પેરેસ્થેસિયા, ઘેલછા.

ચામડીમાંથી

સામાન્ય: તીવ્ર પરસેવો.

આવર્તન અજ્ઞાત: ખીલ, હેમરેજિસ.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી

આવર્તન અજ્ઞાત: રેનલ નિષ્ફળતા, ઇન્ટર્સ્ટિશલ નેફ્રાઇટિસ.

ચયાપચય અને પોષણ

અસામાન્ય: મંદાગ્નિ, ભૂખમાં ઘટાડો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી

અસામાન્ય: સ્નાયુઓમાં ખેંચાણ 3, મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ જડતા1, માયાલ્જીઆ2.

આવર્તન અજ્ઞાત: રેબડોમાયોલિસિસ2*, માયોપથી.

બહારથી પાચન તંત્ર

સામાન્ય: ઝાડા, ઉલટી, ડિસપેપ્સિયા, ઉબકા, પેટમાં દુખાવો.

અસાધારણ: અન્નનળી 1, ગેસ્ટ્રોએસોફેજલ રિફ્લક્સ રોગ 2, ગેસ્ટ્રાઇટિસ, પ્રોક્ટાલ્જીઆ2, સ્ટેમેટીટીસ, ગ્લોસિટિસ, પેટનું ફૂલવું4, કબજિયાત, શુષ્ક મોં, ઓડકાર, પેટનું ફૂલવું, કોલેસ્ટેસિસ 4, હેપેટાઇટિસ સહિત. કોલેસ્ટેટિક અથવા હેપેટોસેલ્યુલર4.

આવર્તન અજ્ઞાત: તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો સોજો, જીભ અને દાંતનું વિકૃતિકરણ, યકૃતની નિષ્ફળતા, કોલેસ્ટેટિક કમળો.

શ્વસનતંત્રમાંથી

અસાધારણ: અસ્થમા 1, એપિસ્ટાક્સિસ 2, પલ્મોનરી એમબોલિઝમ1.

ઇન્દ્રિયોથી

સામાન્ય: dysgeusia, સ્વાદ વિકૃતિ.

અસામાન્ય: ચક્કર, સાંભળવાની ખોટ, ટિનીટસ.

આવર્તન અજ્ઞાત: બહેરાશ, એજ્યુસિયા (સ્વાદની ખોટ), પેરોસ્મિયા, એનોસ્મિયા.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી

સામાન્ય: વાસોડિલેશન1.

અસાધારણ: કાર્ડિયાક અરેસ્ટ1, ધમની ફાઇબરિલેશન1, ઇલેક્ટ્રોકાર્ડિયોગ્રામ પર ક્યુટી અંતરાલને લંબાવવું, એક્સ્ટ્રાસિસ્ટોલ1, ધમની ફ્લટર.

આવર્તન અજ્ઞાત: વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, પિરોએટ પ્રકાર સહિત.

પ્રયોગશાળા સૂચકાંકો

સામાન્ય: અસામાન્ય યકૃત કાર્ય પરીક્ષણ.

અસામાન્ય: ક્રિએટિનાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો, યુરિયાની સાંદ્રતામાં વધારો, આલ્બ્યુમિન-ગ્લોબ્યુલિન ગુણોત્તરમાં ફેરફાર 1, લ્યુકોપેનિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા4, ઇઓસિનોફિલિયા4, થ્રોમ્બોસિથેમિયા3, ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો: એલનાઇન એમિનોટ્રાન્સફેરેઝ (ALT), એસ્પાર્ટેટ એમિનોટ્રાન્સફેરેઝ (એએસટી), એલ્બ્યુમિન-ગ્લોબ્યુલિન રેશિયો 1, અલનાઇન એમિનોટ્રાન્સફેરેઝ (એએસટી) લેક્ટેટ ડિહાઇડ્રોજેનેઝ (LDH) 4.

આવર્તન અજ્ઞાત: એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, આંતરરાષ્ટ્રીય નોર્મલાઇઝ્ડ રેશિયો (INR), પ્રોથ્રોમ્બિન સમય લંબાવવો, પેશાબના રંગમાં ફેરફાર, લોહીમાં બિલીરૂબિન સાંદ્રતામાં વધારો.

સામાન્ય વિકૃતિઓ

ખૂબ જ સામાન્ય: ઈન્જેક્શન સાઇટ પર ફ્લેબિટિસ1.

સામાન્ય: ઇન્જેક્શન સાઇટ1 પર દુખાવો, ઇન્જેક્શન સાઇટ1 પર બળતરા.

અસામાન્ય: અસ્વસ્થતા 4, પાયરેક્સિયા 3, અસ્થિનીયા, છાતીમાં દુખાવો4, શરદી 4, થાક 4.

અસાધારણ: સેલ્યુલાઇટિસ 1, કેન્ડિડાયાસીસ, ગેસ્ટ્રોએન્ટેરિટિસ2, ગૌણ ચેપ (યોનિમાર્ગ સહિત)3.

આવર્તન અજ્ઞાત: સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસ, એરિસ્પેલાસ.

ઇમ્યુનોસપ્રેસ્ડ દર્દીઓ

એઇડ્સ અને અન્ય રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતા દર્દીઓમાં માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે લાંબા સમય સુધી ઉચ્ચ માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા હોય છે, તેને ઓળખવું ઘણીવાર મુશ્કેલ હોય છે. અનિચ્છનીય અસરોલક્ષણો માટે દવા HIV ચેપઅથવા સહવર્તી રોગ.

ક્લેરિથ્રોમાસીન 1000 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા લેતા દર્દીઓમાં સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ હતી: ઉબકા, ઉલટી, સ્વાદમાં ખલેલ, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, ફોલ્લીઓ, પેટનું ફૂલવું, માથાનો દુખાવો, કબજિયાત, સાંભળવાની ખોટ, લોહીમાં AST અને ALT પ્રવૃત્તિમાં વધારો. ઓછી ઘટનાઓ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ જેમ કે શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, અનિદ્રા અને શુષ્ક મોં પણ નોંધવામાં આવ્યા હતા.

દબાયેલી પ્રતિરક્ષા ધરાવતા દર્દીઓમાં, પ્રયોગશાળાના પરિમાણોનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું, જે ધોરણમાંથી તેમના નોંધપાત્ર વિચલનોનું વિશ્લેષણ કરે છે ( તીવ્ર વધારોઅથવા ઘટાડો). આ માપદંડના આધારે, દરરોજ 1000 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા 2-3% દર્દીઓમાં લોહીમાં AST અને ALT પ્રવૃત્તિમાં નોંધપાત્ર વધારો, તેમજ લ્યુકોસાઈટ્સ અને પ્લેટલેટ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો. ઓછી સંખ્યામાં દર્દીઓમાં શેષ યુરિયા નાઇટ્રોજન સાંદ્રતામાં વધારો નોંધવામાં આવ્યો છે.

*રેબડોમાયોલિસિસના કેટલાક અહેવાલોમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન અન્ય દવાઓ સાથે સહ-સંચાલિત કરવામાં આવી હતી જે રેબડોમાયોલિસિસ (સ્ટેટિન્સ, ફાઇબ્રેટ્સ, કોલચીસીન અથવા એલોપ્યુરીનોલ) સાથે સંકળાયેલી હોવાનું જાણીતી હતી.

1 આ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના અહેવાલો માત્ર પ્રેરણા માટેના ઉકેલની તૈયારી માટે ક્લેસિડ®, લિઓફિલિસેટ દવાના ઉપયોગથી પ્રાપ્ત થયા હતા.

2 આ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના અહેવાલો ફક્ત ડ્રગ ક્લેસિડ®, વિસ્તૃત-પ્રકાશન ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓના ઉપયોગથી પ્રાપ્ત થયા હતા.

3 આ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના અહેવાલો ફક્ત મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે ક્લેસિડ®, પાવડરના ઉપયોગથી પ્રાપ્ત થયા હતા.

4 આ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના અહેવાલો માત્ર ત્યારે જ પ્રાપ્ત થયા હતા જ્યારે દવા Klacid®, ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે.

સંયોજન

ક્લેરિથ્રોમાસીન 125 મિલિગ્રામ
એક્સિપિયન્ટ્સ: કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974P) - 75 મિલિગ્રામ, પોવિડોન કે 90 - 17.5 મિલિગ્રામ, હાઇપ્રોમેલોઝ ફ્થાલેટ - 152.1 મિલિગ્રામ, એરંડાનું તેલ - 16.1 મિલિગ્રામ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ - 5 મિલિગ્રામ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન - 285, 275 મિલિગ્રામ, ટિક્રોક્સાઇટમ - 285, 537 મિલિગ્રામ, ટિક્રોક્સિયમ. .7 મિલિગ્રામ , ઝેન્થન ગમ - 3.8 મિલિગ્રામ, ફળનો સ્વાદ - 35.7 મિલિગ્રામ, પોટેશિયમ સોર્બેટ - 20 મિલિગ્રામ, લીંબુ એસિડનિર્જળ - 4.2 મિલિગ્રામ.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે નીચેની દવાઓનો ઉપયોગ ગંભીર થવાની સંભાવનાને કારણે બિનસલાહભર્યું છે આડઅસરો

Cisapride, pimozide, terfenadine અને astemizole

મુ સંયુક્ત સ્વાગત cisapride, pimozide, terfenadine અથવા astemizole સાથે clarithromycin નો ઉપયોગ લોહીના પ્લાઝ્મામાં બાદની સાંદ્રતામાં વધારો કરવા માટે નોંધવામાં આવ્યું છે, જે QT અંતરાલને લંબાવી શકે છે અને કાર્ડિયાક એરિથમિયાના દેખાવ તરફ દોરી શકે છે, જેમાં વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને ટોર્સેડ પોઈન્ટનો સમાવેશ થાય છે. (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ),

એર્ગોટ આલ્કલોઇડ્સ

માર્કેટિંગ પછીના અભ્યાસો દર્શાવે છે કે જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ એર્ગોટામાઇન અથવા ડાયહાઇડ્રોરેગોટામાઇન સાથે કરવામાં આવે છે, ત્યારે એર્ગોટામાઇન દવાઓ સાથે તીવ્ર ઝેર સાથે સંકળાયેલ નીચેની અસરો શક્ય છે: વેસ્ક્યુલર સ્પેઝમ, અંગોના ઇસ્કેમિયા અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ સહિત અન્ય પેશીઓ. એર્ગોટ આલ્કલોઇડ્સ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ).

HMG-CoA રિડક્ટેઝ અવરોધકો (સ્ટેટિન્સ)

લોવાસ્ટેટિન અથવા સિમવાસ્ટેટિન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ) એ હકીકતને કારણે કે આ સ્ટેટિન મોટાભાગે CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય કરે છે, અને ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ તેમના સીરમ સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે, જે વિકાસ તરફ દોરી જાય છે. મેયોપથી, રેબડોમાયોલિસિસ સહિત આ દવાઓ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા દર્દીઓમાં રેબડોમાયોલિસિસના કિસ્સા નોંધાયા છે. જો ક્લેરિથ્રોમાસીન જરૂરી હોય, તો ઉપચાર દરમિયાન લોવાસ્ટેટિન અથવા સિમ્વાસ્ટેટિન બંધ કરો.

ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ અન્ય સ્ટેટિન્સ સાથે સંયોજન ઉપચારમાં સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ. સ્ટેટિન્સનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે જે CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ (ઉદાહરણ તરીકે, ફ્લુવાસ્ટેટિન) ના ચયાપચયથી સ્વતંત્ર છે. જો સહ-વહીવટ જરૂરી હોય, તો તે લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે સૌથી ઓછી માત્રાસ્ટેટિન મ્યોપથીના ચિહ્નો અને લક્ષણોના વિકાસનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

ક્લેરિથ્રોમાસીન પર અન્ય દવાઓની અસર

દવાઓ કે જે CYP3A isoenzyme ના પ્રેરક છે (ઉદાહરણ તરીકે, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, St. John's wort) ક્લેરિથ્રોમાસીનના ચયાપચયને પ્રેરિત કરી શકે છે. આ ક્લેરિથ્રોમાસીનની સબથેરાપ્યુટિક સાંદ્રતામાં પરિણમી શકે છે, પરિણામે અસરકારકતામાં ઘટાડો થાય છે. વધુમાં, લોહીના પ્લાઝ્મામાં CYP3A પ્રેરકની સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, જે ક્લેરિથ્રોમાસીન દ્વારા CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના અવરોધને કારણે વધી શકે છે. જ્યારે રિફાબ્યુટિન અને ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે રિફાબ્યુટીનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો અને ક્લેરિથ્રોમાસીનની સીરમ સાંદ્રતામાં ઘટાડો યુવેઇટિસના વિકાસના જોખમ સાથે જોવા મળ્યો હતો.

નીચેની દવાઓ ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા પર સાબિત અથવા શંકાસ્પદ અસર ધરાવે છે; જો ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે તો, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ અથવા વૈકલ્પિક સારવાર તરફ સ્વિચ કરવાની જરૂર પડી શકે છે

Efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin અને rifapentine

સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમના મજબૂત પ્રેરક, જેમ કે ઇફેવિરેન્ઝ, નેવિરાપિન, રિફામ્પિસિન, રિફાબ્યુટિન અને રિફાપેન્ટાઇન, ક્લેરિથ્રોમાસીનના ચયાપચયને વેગ આપી શકે છે અને આમ, ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્લાઝમા સાંદ્રતા ઘટાડે છે અને નબળા પડી શકે છે. રોગનિવારક અસર, અને તે જ સમયે 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન, એક ચયાપચયની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે જે માઇક્રોબાયોલોજીકલ રીતે પણ સક્રિય છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીનની માઇક્રોબાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ વિવિધ બેક્ટેરિયા સામે અલગ હોવાથી, ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ એન્ઝાઇમ ઇન્ડ્યુસર્સ સાથે કરવામાં આવે ત્યારે રોગનિવારક અસર ઘટાડી શકાય છે.

ઇટ્રાવિરિન

etravirine ના ઉપયોગ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા ઘટે છે, પરંતુ સક્રિય મેટાબોલાઇટ 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા વધે છે. કારણ કે 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC) ચેપ સામે ઓછી પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે, આ પેથોજેન્સ સામેની એકંદર પ્રવૃત્તિમાં ફેરફાર થઈ શકે છે, અને MAC ની સારવાર માટે વૈકલ્પિક સારવાર ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

ફ્લુકોનાઝોલ

21 સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોમાં દરરોજ બે વાર ફ્લુકોનાઝોલ 200 મિલિગ્રામ અને ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામના એક સાથે વહીવટને પરિણામે સરેરાશ ક્લેરિથ્રોમાસીન ન્યૂનતમ સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા (Cmin) અને AUC માં અનુક્રમે 33% અને 18% નો વધારો થયો. જો કે, સહ-વહીવટથી સક્રિય મેટાબોલાઇટ 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીનની સરેરાશ સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતાને નોંધપાત્ર રીતે અસર થઈ નથી. ફ્લુકોનાઝોલ એક સાથે લેતી વખતે ક્લેરિથ્રોમાસીનનું ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી નથી.

રિતોનાવીર

ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસ દર્શાવે છે કે દર આઠ કલાકે રિતોનાવીર 200 મિલિગ્રામ અને ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ દર 12 કલાકે એકસાથે લેવાથી ક્લેરિથ્રોમાસીનના ચયાપચયને નોંધપાત્ર રીતે દબાવવામાં આવે છે. જ્યારે રિતોનાવીર સાથે સહ-વહીવટ કરવામાં આવે છે, ત્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન Cmax 31% વધ્યું છે, Cmin 182% વધ્યું છે અને AUC 77% વધ્યું છે. 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીનની રચનાના સંપૂર્ણ દમનની નોંધ લેવામાં આવી હતી. ક્લેરિથ્રોમાસીનની વ્યાપક રોગનિવારક શ્રેણીને લીધે, સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ ઘટાડવાની જરૂર નથી. રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, નીચેના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ વિકલ્પોને ધ્યાનમાં લેવાની સલાહ આપવામાં આવે છે: CC 30-60 ml/min સાથે, clarithromycin ની માત્રા 50% ઘટાડવી જોઈએ; CC 30 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી હોય તો, ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ડોઝ 75% ઘટાડવો જોઈએ. રિટોનાવીરને 1 ગ્રામ/દિવસથી વધુની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સહ-સંચાલિત કરવું જોઈએ નહીં.

અન્ય દવાઓ પર ક્લેરિથ્રોમાસીનની અસર

એન્ટિએરિથમિક દવાઓ (ક્વિનીડાઇન અને ડિસોપાયરામાઇડ)

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ક્વિનીડાઈન અથવા ડિસોપાયરમાઈડના સંયુક્ત ઉપયોગથી ટોર્સેડ ડી પોઈન્ટસ-પ્રકારનું વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા થઈ શકે છે. જ્યારે આ દવાઓ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનું એક સાથે સંચાલન કરવામાં આવે છે, ત્યારે ક્યુટી અંતરાલને લંબાવવા માટે ઇલેક્ટ્રોકાર્ડિયોગ્રામનું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ, અને આ દવાઓની સીરમ સાંદ્રતાનું પણ નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

માર્કેટિંગ પછીના ઉપયોગ દરમિયાન, ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ડિસોપાયરામાઇડના સહ-વહીવટ દરમિયાન હાઈપોગ્લાયકેમિઆના કિસ્સા નોંધાયા છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ડિસોપાયરામાઇડનો ઉપયોગ કરતી વખતે લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

ઓરલ હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો/ઈન્સ્યુલિન

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો (ઉદાહરણ તરીકે, સલ્ફોનીલ્યુરિયા) અને/અથવા ઈન્સ્યુલિન સાથે કરવામાં આવે છે, ત્યારે ગંભીર હાઈપોગ્લાયકેમિઆ થઈ શકે છે. ચોક્કસ હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, નેટેગ્લિનાઈડ, પિયોગ્લિટાઝોન, રેપગ્લાઈનાઈડ અને રોસિગ્લિટાઝોન) સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ ક્લેરિથ્રોમાસીન દ્વારા CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના અવરોધ તરફ દોરી શકે છે, જે હાઈપોગ્લાયકેમિઆમાં પરિણમી શકે છે. ગ્લુકોઝની સાંદ્રતાનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

CYP3A isoenzyme ને કારણે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ક્લેરિથ્રોમાસીનનું સહ-વહીવટ, જે CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમને અટકાવવા માટે જાણીતું છે, અને મુખ્યત્વે CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચયની દવાઓ, તેમની સાંદ્રતામાં પરસ્પર વધારા સાથે સંકળાયેલ હોઈ શકે છે, જે ઉપચારાત્મક અને આડઅસરો બંનેમાં વધારો અથવા લંબાવી શકે છે. CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ ધરાવતી દવાઓ મેળવતા દર્દીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે થવો જોઈએ, ખાસ કરીને જો આ દવાઓમાં સાંકડી ઉપચારાત્મક ઇન્ડેક્સ હોય (ઉદાહરણ તરીકે, કાર્બામાઝેપિન) અને/અથવા આ એન્ઝાઇમ દ્વારા વ્યાપકપણે ચયાપચય થાય છે. જો જરૂરી હોય તો, ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે લેવામાં આવતી દવાની માત્રાને સમાયોજિત કરવી જોઈએ. ઉપરાંત, જ્યારે પણ શક્ય હોય ત્યારે, CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા મુખ્યત્વે ચયાપચયની દવાઓની સીરમ સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

નીચેની દવાઓ/વર્ગો ક્લેરિથ્રોમાસીન જેવા જ CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, આલ્પ્રાઝોલમ, કાર્બામાઝેપિન, સિલોસ્ટાઝોલ, સાયક્લોસ્પોરીન, ડિસોપાયરમાઇડ, મેથાઈલપ્રેડનિસોલોન, મિડાઝોલમ, ઓમેપ્રાઝોલ, પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ (ઉદાહરણ તરીકે, સિલિમિનિસિન, વોરિંગ, ટાપુઓ, ટાપુઓ) ટ્રાયઝોલમ અને વિનબ્લાસ્ટાઇન. ઉપરાંત, CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના એગોનિસ્ટ્સમાં નીચેની દવાઓનો સમાવેશ થાય છે જે ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ માટે બિનસલાહભર્યા છે: એસ્ટેમિઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, પિમોઝાઇડ, ટેર્ફેનાડીન, લોવાસ્ટેટિન, સિમવાસ્ટેટિન અને એર્ગોટ આલ્કલોઇડ્સ (વિભાગ "વિભાગ જુઓ કે જે સમાન રીતે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે"). સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમમાં અન્ય આઇસોએન્ઝાઇમ્સમાં ફેનિટોઇન, થિયોફિલિન અને વાલ્પ્રોઇક એસિડનો સમાવેશ થાય છે.

પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ

વોરફેરીન અને ક્લેરિથ્રોમાસીન એકસાથે લેતી વખતે, રક્તસ્રાવ અને INR અને પ્રોથ્રોમ્બિન સમયમાં નોંધપાત્ર વધારો શક્ય છે. વોરફેરીન અથવા અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે સંયુક્ત ઉપયોગના કિસ્સામાં, INR અને પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

ઓમેપ્રાઝોલ

ક્લેરિથ્રોમાસીન (દર 8 કલાકે 500 મિલિગ્રામ) નો અભ્યાસ ઓમેપ્રાઝોલ (40 મિલિગ્રામ દૈનિક) સાથે સંયોજનમાં તંદુરસ્ત પુખ્ત સ્વયંસેવકોમાં કરવામાં આવ્યો હતો. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ઓમેપ્રાઝોલનું સહ-સંચાલન કરવામાં આવ્યું હતું, ત્યારે ઓમેપ્રઝોલની સ્થિર-સ્થિતિ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો થયો હતો (Cmax, AUC0-24 અને T1/2 અનુક્રમે 30%, 89% અને 34% નો વધારો થયો હતો). સરેરાશ 24-કલાક ગેસ્ટ્રિક પીએચ 5.2 હતું જ્યારે ઓમેપ્રઝોલ એકલા લેવામાં આવ્યું હતું અને જ્યારે ઓમેપ્રઝોલ ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે લેવામાં આવ્યું ત્યારે 5.7 હતું.

સિલ્ડેનાફિલ, ટેડાલાફિલ અને વર્ડેનાફિલ

આમાંના દરેક ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધકોનું ચયાપચય, ઓછામાં ઓછું આંશિક રીતે, CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા થાય છે. તે જ સમયે, ક્લેરિથ્રોમાસીનની હાજરીમાં CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમને અટકાવી શકાય છે. સિલ્ડેનાફિલ, ટેડાલાફિલ અથવા વર્ડેનાફિલ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ અવરોધક અસરોમાં વધારો કરી શકે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે આ દવાઓનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સિલ્ડેનાફિલ, ટેડાલાફિલ અને વર્ડેનાફિલની માત્રા ઘટાડવાનું વિચારો.

થિયોફિલિન, કાર્બામાઝેપિન

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને થિયોફિલિન અથવા કાર્બામાઝેપિનનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં આ દવાઓની સાંદ્રતા વધી શકે છે.

ટોલ્ટેરોડિન

ટોલ્ટેરોડાઇનનું પ્રાથમિક ચયાપચય સાયટોક્રોમ P450 (CYP2D6) ના 2D6 આઇસોફોર્મ દ્વારા થાય છે. જો કે, CYP2D6 isoenzyme નો અભાવ ધરાવતી વસ્તીના ભાગમાં, CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય થાય છે. આ વસ્તીમાં, CYP3A નું નિષેધ નોંધપાત્ર રીતે વધારે સીરમ ટોલ્ટેરોડાઇન સાંદ્રતામાં પરિણમે છે. CYP2D6 ના નબળા ચયાપચયની વસ્તીમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન જેવા CYP3A અવરોધકોની હાજરીમાં ટોલ્ટેરોડાઇનની માત્રા ઘટાડવાની જરૂર પડી શકે છે.

બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ (દા.ત., અલ્પ્રાઝોલમ, મિડાઝોલમ, ટ્રાયઝોલમ)

જ્યારે મિડાઝોલમને ક્લેરિથ્રોમાસીન ટેબ્લેટ્સ (500 મિલિગ્રામ દિવસમાં બે વાર) સાથે સહ-સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે મિડાઝોલમ એયુસીમાં વધારો જોવા મળ્યો હતો: 2.7 વખત નસમાં વહીવટમિડાઝોલમ અને મૌખિક વહીવટ પછી 7 વખત. મૌખિક મિડાઝોલમ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે. જો ઇન્ટ્રાવેનસ મિડાઝોલમનો ઉપયોગ ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે કરવામાં આવે છે, તો શક્ય ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ માટે દર્દીની સ્થિતિનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ. ટ્રાયઝોલમ અને અલ્પ્રાઝોલમ સહિત CYP3A દ્વારા ચયાપચય પામેલા અન્ય બેન્ઝોડિએઝેપિન્સ માટે સમાન સાવચેતીઓ લાગુ કરવી જોઈએ. બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ માટે કે જેમનું નાબૂદી CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ (ટેમાઝેપામ, નાઇટ્રેઝેપામ, લોરાઝેપામ) પર આધારિત નથી, ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે તબીબી રીતે નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અસંભવિત છે.

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ટ્રાયઝોલમનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ (CNS) પર અસર, જેમ કે સુસ્તી અને મૂંઝવણ, શક્ય છે. તેથી, જો સહ-વહીવટ થાય છે, તો CNS ક્ષતિના લક્ષણો માટે દેખરેખ રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ

અન્ય ઓટોટોક્સિક દવાઓ, ખાસ કરીને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતી વખતે, સાવચેતી રાખવી જોઈએ અને વેસ્ટિબ્યુલર અને મોનિટરિંગનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ. શ્રવણ સાધનબંને ઉપચાર દરમિયાન અને તેની સમાપ્તિ પછી.

કોલચીસિન

કોલચીસિન એ CYP3A અને P-glycoprotein (Pgp) ટ્રાન્સપોર્ટર પ્રોટીન બંનેનું સબસ્ટ્રેટ છે. તે જાણીતું છે કે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને અન્ય મેક્રોલાઈડ્સ CYP3A અને Pgp isoenzymes ના અવરોધકો છે. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને કોલ્ચીસીનને એકસાથે લેવામાં આવે છે, ત્યારે Pgp અને/અથવા CYP3A ના નિષેધને પરિણામે કોલ્ચીસીનની અસરો વધી શકે છે. કોલચીસિન ઝેરના ક્લિનિકલ લક્ષણોના વિકાસનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે એકસાથે લેવામાં આવે ત્યારે કોલ્ચીસિન ઝેરના કિસ્સાઓના માર્કેટિંગ પછીના અહેવાલો છે, મોટેભાગે વૃદ્ધ દર્દીઓમાં.

કિડનીની નિષ્ફળતાથી પીડિત દર્દીઓમાં નોંધાયેલા કેટલાક કિસ્સાઓ છે. કેટલાક કેસ જીવલેણ હોવાનું નોંધાયું હતું.

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને કોલ્ચીસીનનો એક સાથે ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ).

ડિગોક્સિન

ડિગોક્સિન Pgp સબસ્ટ્રેટ હોવાની શંકા છે. Clarithromycin Pgp ને અટકાવવા માટે જાણીતું છે. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ડિગોક્સિનનું સહ-વહીવટ કરવામાં આવે છે, ત્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન દ્વારા પીજીપીને રોકવાથી ડિગોક્સિનની અસરોમાં વધારો થઈ શકે છે. ડિગોક્સિન અને ક્લેરિથ્રોમાસીનનું એકસાથે વહીવટ પણ સીરમમાં ડિગોક્સિનની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. કેટલાક દર્દીઓએ ડિગોક્સિન ઝેરીતાના ક્લિનિકલ લક્ષણોનો અનુભવ કર્યો છે, જેમાં સંભવિત ઘાતક એરિથમિયાનો સમાવેશ થાય છે. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ડિગોક્સિનનો એક સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે સીરમ ડિગોક્સિનની સાંદ્રતાનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

ઝિડોવુડિન

પુખ્ત એચ.આય.વી સંક્રમિત દર્દીઓ દ્વારા ક્લેરિથ્રોમાસીન ટેબ્લેટ અને મૌખિક ઝિડોવુડિનનો એકસાથે ઉપયોગ કરવાથી ઝિડોવુડિનની સ્થિરતામાં ઘટાડો થઈ શકે છે.

કારણ કે ક્લેરિથ્રોમાસીન ઝિડોવુડિનના મૌખિક શોષણમાં દખલ કરે છે, ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ઝિડોવુડિનને 4 કલાકના અંતરે લેવાથી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને મોટે ભાગે ટાળી શકાય છે.

આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા એચ.આય.વી સંક્રમિત બાળકોમાં જોવા મળી ન હતી જેઓ ઝિડોવુડિન અથવા ડીડીઓક્સિનોસિન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન પીડિયાટ્રિક સસ્પેન્શન લે છે. પુખ્ત દર્દીઓમાં એક સાથે મૌખિક રીતે આપવામાં આવે ત્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન ઝિડોવુડિનના શોષણમાં દખલ કરી શકે છે, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ નસમાં કરવામાં આવે ત્યારે આવી ક્રિયાપ્રતિક્રિયા થવાની શક્યતા નથી.

ફેનીટોઈન અને વાલ્પ્રોઈક એસિડ

CYP3A અવરોધકો (ક્લેરિથ્રોમાસીન સહિત) અને દવાઓ કે જે CYP3A (ફેનિટોઈન અને વાલ્પ્રોઈક એસિડ) દ્વારા ચયાપચય પામતી નથી તે વચ્ચેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના પુરાવા છે. આ દવાઓ માટે, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તેમની સીરમ સાંદ્રતા નક્કી કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે તેમની વૃદ્ધિના અહેવાલો છે.

દ્વિદિશ દવા ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

અતાઝાનવીર

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને એટાઝાનાવીર બંને CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ અને અવરોધકો છે. આ દવાઓ વચ્ચે દ્વિપક્ષીય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના પુરાવા છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન (દિવસમાં બે વાર 500 મિલિગ્રામ) અને એટાઝાનાવીર (દિવસમાં એકવાર 400 મિલિગ્રામ) એકસાથે લેવાથી ક્લેરિથ્રોમાસીન એક્સપોઝરમાં બે ગણો વધારો થઈ શકે છે અને 14-OH-ક્લેરિથ્રોમાસીન એક્સપોઝરમાં 70% ઘટાડો થઈ શકે છે, અને એટાઝનવીર એયુસીમાં 28% વધારો થઈ શકે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનની વ્યાપક રોગનિવારક શ્રેણીને કારણે, દર્દીઓમાં તેની માત્રા ઘટાડે છે સામાન્ય કાર્યકિડનીની જરૂર નથી. મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતા (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30-60 મિલી/મિનિટ) ધરાવતા દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીનની માત્રા 50% ઘટાડવી જોઈએ. CC 30 મિલી/મિનિટથી ઓછા CC ધરાવતા દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીનના યોગ્ય ડોઝ ફોર્મનો ઉપયોગ કરીને ક્લેરિથ્રોમાસીનની માત્રા 75% ઘટાડવી જોઈએ. દરરોજ 1000 મિલિગ્રામથી વધુની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ પ્રોટીઝ અવરોધકો સાથે ન કરવો જોઇએ.

"ધીમી" કેલ્શિયમ ચેનલોના બ્લોકર્સ

CYP3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ (ઉદાહરણ તરીકે, વેરાપામિલ, એમ્લોડિપિન, ડિલ્ટિયાઝેમ) દ્વારા ચયાપચય પામેલા "ધીમી" કેલ્શિયમ ચેનલોના બ્લોકર્સ સાથે એક સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સાવચેતી રાખવી જોઈએ કારણ કે ધમનીના હાયપોટેન્શનનું જોખમ છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન, તેમજ ધીમા કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સની પ્લાઝમા સાંદ્રતા, એક સાથે ઉપયોગથી વધી શકે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને વેરાપામિલ એકસાથે લેતી વખતે ધમનીનું હાયપોટેન્શન, બ્રેડાયરિથમિયા અને લેક્ટિક એસિડિસિસ શક્ય છે.

ઇટ્રાકોનાઝોલ

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ઇટ્રાકોનાઝોલ એ CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ અને અવરોધકો છે, જે દવાઓની દ્વિપક્ષીય ક્રિયાપ્રતિક્રિયા નક્કી કરે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન ઇટ્રાકોનાઝોલના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે, જ્યારે ઇટ્રાકોનાઝોલ ક્લેરિથ્રોમાસીનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. ઇટ્રાકોનાઝોલ અને ક્લેરિથ્રોમાસીન એકસાથે લેતા દર્દીઓએ આ દવાઓની વધેલી અથવા લાંબી ફાર્માકોલોજીકલ અસરોના લક્ષણો માટે નજીકથી નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

સકીનાવીર

Clarithromycin અને saquinavir એ CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ અને અવરોધકો છે, જે દવાઓની દ્વિપક્ષીય ક્રિયાપ્રતિક્રિયા નક્કી કરે છે. 12 સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન (500 મિલિગ્રામ દરરોજ બે વાર) અને સક્વિનાવીર (સોફ્ટ જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ, 1200 મિલિગ્રામ દરરોજ ત્રણ વખત) ના એકસાથે વહીવટથી સક્વિનાવીરના અલગ-અલગ વહીવટની તુલનામાં અનુક્રમે 177% અને 187% જેટલો વધારો થયો હતો. . ક્લેરિથ્રોમાસીનનાં AUC અને Cmax મૂલ્યો ક્લેરિથ્રોમાસીન મોનોથેરાપી કરતાં લગભગ 40% વધારે હતા. જ્યારે ઉપર દર્શાવેલ ડોઝ/ફોર્મ્યુલેશનમાં આ બે દવાઓનો મર્યાદિત સમય માટે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. સાક્વિનાવીર સોફ્ટ જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સનો ઉપયોગ કરીને ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના અભ્યાસના પરિણામો સાક્વિનાવીર હાર્ડ જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ સાથે જોવા મળેલી અસરો સાથે સુસંગત ન હોઈ શકે. સાક્વિનાવિર મોનોથેરાપી સાથેની દવાઓની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના અભ્યાસના પરિણામો સાક્વિનારિન/રીતોનાવીર ઉપચાર સાથે જોવા મળતી અસરો સાથે સુસંગત ન હોઈ શકે. રિતોનાવીર સાથે સાક્વિનાવીર લેતી વખતે, ક્લેરિથ્રોમાસીન પર રિતોનાવીરની સંભવિત અસરને ધ્યાનમાં લો.

પ્રકાશન ફોર્મ

મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર, સફેદ અથવા લગભગ સફેદ, દાણાદાર, ફળની સુગંધ સાથે; જ્યારે પાણીથી હલાવવામાં આવે છે, ત્યારે ફળની સુગંધ સાથે સફેદ અથવા લગભગ સફેદ રંગનું અપારદર્શક સસ્પેન્શન રચાય છે.
તૈયાર સસ્પેન્શનના 5 મિલી.
ક્લેરિથ્રોમાસીન 125 મિલિગ્રામ
એક્સિપિયન્ટ્સ: કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974P) - 75 મિલિગ્રામ, પોવિડોન કે 90 - 17.5 મિલિગ્રામ, હાઇપ્રોમેલોઝ ફ્થાલેટ - 152.1 મિલિગ્રામ, એરંડાનું તેલ - 16.1 મિલિગ્રામ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ - 5 મિલિગ્રામ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન - 285, 275 મિલિગ્રામ, ટિક્રોક્સાઇટમ - 285, 537 મિલિગ્રામ, ટિક્રોક્સિયમ. .7 મિલિગ્રામ , ઝેન્થન ગમ - 3.8 મિલિગ્રામ, ફળનો સ્વાદ - 35.7 મિલિગ્રામ, પોટેશિયમ સોર્બેટ - 20 મિલિગ્રામ, નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ - 4.2 મિલિગ્રામ.
42.3 ગ્રામ - 60 મિલી (1) ના જથ્થા સાથેની પ્લાસ્ટિકની બોટલો ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા ડોઝિંગ સિરીંજ - કાર્ડબોર્ડ પેક સાથે પૂર્ણ થાય છે.

પ્રકાશન ફોર્મ, રચના અને પેકેજિંગ

ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ પીળો, અંડાકાર.

સહાયક પદાર્થો:ક્રોસકાર્મેલોઝ સોડિયમ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, પોવિડોન, સ્ટીઅરિક એસિડ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, ટેલ્ક, ક્વિનોલિન પીળો (E104).

શેલ રચના:હાઇપ્રોમેલોઝ, હાઇપ્રોલોઝ, પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ, સોર્બિટન મોનોલીટ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, સોર્બિક એસિડ, વેનીલીન, ક્વિનોલિન પીળો (E104).

ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ આછો પીળો, અંડાકાર.

સહાયક પદાર્થો:ક્રોસકાર્મેલોઝ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, પોવિડોન, સ્ટીઅરિક એસિડ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, ટેલ્ક.

શેલ રચના:હાઇપ્રોમેલોઝ, હાઇડ્રોક્સીપ્રોપીલસેલ્યુલોઝ, પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ, સોર્બિટન મોનોલીટ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, સોર્બિક એસિડ, વેનીલીન, ક્વિનોલિન પીળો (E104).

7 પીસી. - ફોલ્લા (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
7 પીસી. - ફોલ્લા (2) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
7 પીસી. - ફોલ્લા (3) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
10 ટુકડાઓ. - ફોલ્લા (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
10 ટુકડાઓ. - ફોલ્લા (2) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
10 ટુકડાઓ. - ફોલ્લા (3) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
14 પીસી. - ફોલ્લા (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
14 પીસી. - ફોલ્લા (2) - કાર્ડબોર્ડ પેક.
14 પીસી. - ફોલ્લા (3) - કાર્ડબોર્ડ પેક.

પાવડર સફેદ અથવા લગભગ સફેદ, દાણાદાર, ફળની સુગંધ સાથે; જ્યારે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે, ત્યારે ફળની સુગંધ સાથે સફેદ અથવા લગભગ સફેદ અપારદર્શક સસ્પેન્શન રચાય છે.

સહાયક પદાર્થો:કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974P), પોવિડોન K90, હાઇપ્રોમેલોઝ ફેથલેટ, એરંડા તેલ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન, સુક્રોઝ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ઝેન્થન ગમ, ફળનો સ્વાદ, પોટેશિયમ સોર્બેટ, નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ.

42.3 ગ્રામ - 60 મિલી (1) ના જથ્થા સાથે પ્લાસ્ટિકની બોટલો એક ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા સિરીંજ - કાર્ડબોર્ડ પેક સાથે પૂર્ણ.

પાવડર મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે સફેદ અથવા લગભગ સફેદ રંગના ગ્રાન્યુલ્સના સ્વરૂપમાં, ફળની સુગંધ સાથે; જ્યારે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે, ત્યારે ફળની સુગંધ સાથે સફેદ અથવા લગભગ સફેદ અપારદર્શક સસ્પેન્શન રચાય છે.

સહાયક પદાર્થો:કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974P), પોવિડોન K90, હાઇપ્રોમેલોઝ ફેથલેટ, એરંડા તેલ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન, સુક્રોઝ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ઝેન્થન ગમ, ફળનો સ્વાદ, પોટેશિયમ સોર્બેટ, નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ.

70.7 ગ્રામ - 100 મિલી (1) ના જથ્થા સાથેની પ્લાસ્ટિક બોટલ, એક ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા સિરીંજ - કાર્ડબોર્ડ પેક સાથે પૂર્ણ.

ક્લિનિકલ અને ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

મેક્રોલાઇડ જૂથની અર્ધ-કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક. તે બેક્ટેરિયાના 50S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરીને અને માઇક્રોબાયલ કોષમાં પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવીને એન્ટીબેક્ટેરિયલ અસર ધરાવે છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીને પ્રમાણભૂત અને અલગ બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિઓ સામે ઉચ્ચ વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. ઘણા એરોબિક અને એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે અત્યંત અસરકારક. ઇન વિટ્રો અભ્યાસ પુષ્ટિ કરે છે ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતાક્લેરિથ્રોમાસીન લિજીયોનેલા ન્યુમોફિલા, માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા અને હેલિકોબેક્ટર (કેમ્પાયલોબેક્ટર) પાયલોરી સામે.

દવા પણ છે એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે સક્રિય:સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરેયસ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજેનેસ, લિસ્ટેરીયા મોનોસાયટોજેન્સ; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: હીમોફીલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, હીમોફીલસ પેરાઈનફટ્યુએન્ઝા, મોરેક્સેલા કેટરહાલીસ, નેઈસેરીયા ગોનોરીઆ, લીજીયોનેલા ન્યુમોફીલા; અન્ય સુક્ષ્મસજીવો:માયકોપ્લાઝમા ન્યુમોનિયા, ક્લેમીડીયા ન્યુમોનિયા (TWAR), ક્લેમીડીયા ટ્રેકોમેટીસ, માયકોબેક્ટેરિયામાયકોબેક્ટેરિયમ લેપ્રે, માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી, માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ, માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC): માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ, માયકોબેક્ટેરિયમ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર.

ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે અસંવેદનશીલ Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., તેમજ અન્ય બિન-લેક્ટોઝ-ડિગ્રેજિંગ ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા.

β-lactamases નું ઉત્પાદન clarithromycin ની પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી. મેથિસિલિન અને ઓક્સાસિલિન માટે પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકોસીના મોટા ભાગના સ્ટ્રેન ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે પણ પ્રતિરોધક છે.

હેલિકોબેક્ટર પાયલોરીની ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતાનો અભ્યાસ ડ્રગ થેરાપી શરૂ કરતા પહેલા 104 દર્દીઓમાંથી હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી આઇસોલેટ પર કરવામાં આવ્યો હતો. 4 દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન-પ્રતિરોધક હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી સ્ટ્રેન્સ અલગ કરવામાં આવ્યા હતા, 2 દર્દીઓમાં, મધ્યવર્તી-પ્રતિરોધક તાણને અલગ કરવામાં આવ્યા હતા, અને બાકીના 98 દર્દીઓમાં, હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી આઇસોલેટ્સ ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હતા.

ક્લેરિથ્રોમાસીન વિટ્રોમાં અને નીચેના સુક્ષ્મસજીવોના મોટાભાગના તાણ સામે અસરકારક છે (જો કે, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગની સલામતી અને અસરકારકતા ક્લિનિકલ અભ્યાસો દ્વારા પુષ્ટિ મળી નથી અને વ્યવહારુ મહત્વ અસ્પષ્ટ રહે છે): એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો: Streptococcus agalactiae, streptococci (જૂથો C, F, G), Viridans જૂથના streptococci; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો:બોર્ડેટેલા પેર્ટ્યુસિસ, પેસ્ટ્યુરેલા મલ્ટોસિડા; એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો:ક્લોસ્ટ્રિડિયમ પરફ્રિંજન્સ, પેપ્ટોકોકસ નાઇજર, પ્રોપિયોનીબેક્ટેરિયમ ખીલ; એનારોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો:બેક્ટેરોઇડ્સ મેલાનિનોજેનિકસ; બોરેલિયા બર્ગડોર્ફેરી, ટ્રેપોનેમા પેલીડમ, કેમ્પીલોબેક્ટર જેજુની.

માનવ શરીરમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનું મુખ્ય ચયાપચય માઇક્રોબાયોલોજીકલી સક્રિય મેટાબોલાઇટ 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન છે. ચયાપચયની માઇક્રોબાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ પિતૃ પદાર્થની સમાન હોય છે, અથવા મોટાભાગના સુક્ષ્મસજીવો સામે 1-2 ગણી નબળી હોય છે. અપવાદ હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા છે, જેના માટે મેટાબોલાઇટની અસરકારકતા 2 ગણી વધારે છે. પિતૃ પદાર્થ અને તેના મુખ્ય ચયાપચયમાં બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિના આધારે, વિટ્રો અને વિવોમાં હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે એડિટિવ અથવા સિનર્જિસ્ટિક અસર હોય છે.

સંવેદનશીલતા અભ્યાસ

જથ્થાત્મક પદ્ધતિઓ કે જેમાં સુક્ષ્મસજીવોના વૃદ્ધિ અવરોધ ઝોનના વ્યાસને માપવાની જરૂર હોય છે તે બેક્ટેરિયાની સંવેદનશીલતાનો સૌથી સચોટ અંદાજ પૂરો પાડે છે. એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટો. એક ભલામણ કરેલ સંવેદનશીલતા પરીક્ષણ પ્રક્રિયામાં 15 μg ક્લેરિથ્રોમાસીન (કિર્બી-બાઉર પ્રસાર પરીક્ષણ) માં પલાળેલી ડિસ્કનો ઉપયોગ થાય છે; પરીક્ષણ પરિણામોનું અર્થઘટન સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસ અવરોધના ઝોનના વ્યાસ અને ક્લેરિથ્રોમાસીનની લઘુત્તમ અવરોધક સાંદ્રતા (MIC) ના મૂલ્યના આધારે કરવામાં આવે છે. MIC મૂલ્ય અગરમાં માધ્યમ અથવા પ્રસરણને પાતળું કરીને નક્કી કરવામાં આવે છે. લેબોરેટરી પરીક્ષણો ત્રણમાંથી એક પરિણામ આપે છે: 1) "પ્રતિરોધક" - એવું માનવામાં આવે છે કે આ દવાથી ચેપનો ઉપચાર કરી શકાતો નથી; 2) "સાધારણ સંવેદનશીલ" - રોગનિવારક અસર અસ્પષ્ટ છે, અને શક્ય છે કે ડોઝ વધારવાથી સંવેદનશીલતા થઈ શકે છે; 3) "સંવેદનશીલ" - અમે માની શકીએ છીએ કે ચેપ ક્લેરિથ્રોમાસીન વડે સારવાર કરી શકાય છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

ફાર્માકોકીનેટિક્સ પરનો પ્રથમ ડેટા ક્લેરિથ્રોમાસીન ગોળીઓના અભ્યાસમાંથી મેળવવામાં આવ્યો હતો.

સ્વસ્થ વયસ્કો અને બાળકોમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનની જૈવઉપલબ્ધતા અને ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો.

સ્વસ્થ

સક્શન અને વિતરણ

પુખ્ત વયના લોકોમાં એક માત્રા સાથે, સસ્પેન્શનની જૈવઉપલબ્ધતા ગોળીઓની જૈવઉપલબ્ધતા (સમાન ડોઝ પર) અથવા થોડી વધારે હતી. ખાવાથી ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનના શોષણમાં થોડો વિલંબ થયો, પરંતુ દવાની એકંદર જૈવઉપલબ્ધતાને અસર થઈ નથી.

બાળરોગનું સસ્પેન્શન લેતી વખતે (ભોજન પછી), ક્લેરિથ્રોમાસીનનું Cmax અને AUC અનુક્રમે 0.95 µg/ml, 6.5 µg×h/ml હતું.

જ્યારે પુખ્ત વયના લોકોમાં દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શન આપવામાં આવ્યું હતું, ત્યારે પાંચમી ડોઝ દ્વારા સ્થિર-સ્થિતિના રક્ત સ્તરો વ્યવહારીક રીતે પ્રાપ્ત થયા હતા. ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો નીચે મુજબ હતા: ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે Cmax 1.98 µg/ml, AUC 11.5 µg×h/ml અને Tmax 2.8 h અને અનુક્રમે, 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન માટે 0.67, 5.33, 2.9.

તંદુરસ્ત વિષયોમાં, મૌખિક વહીવટ પછી 2 કલાકની અંદર સીરમ સાંદ્રતા ટોચ પર હતી. 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનું Css મહત્તમ આશરે 0.6 μg/ml છે. જ્યારે દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનો Css મહત્તમ થોડો વધારે છે (1 μg/ml સુધી). બંને ડોઝનો ઉપયોગ કરતી વખતે, Css મેક્સ મેટાબોલાઇટ સામાન્ય રીતે 2-3 દિવસમાં પ્રાપ્ત થાય છે.

ઈન વિટ્રો અભ્યાસોમાં, પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનું બંધન 0.45 થી 4.5 μg/ml સુધી તબીબી રીતે સંબંધિત સાંદ્રતામાં સરેરાશ 70% જેટલું હતું.

ચયાપચય અને ઉત્સર્જન

માઇક્રોબાયોલોજીકલી સક્રિય મેટાબોલાઇટ 14-હાઇડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન બનાવવા માટે CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમની ક્રિયા હેઠળ ક્લેરિથ્રોમાસીનનું યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે.

બાળકોનું સસ્પેન્શન લેતી વખતે (જમ્યા પછી) ક્લેરિથ્રોમાસીનનું T1/2 3.7 કલાક હતું. પુખ્ત વયના લોકોમાં દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે T1/2 3.2 કલાક અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન માટે 4.9 કલાક હતો.

સ્વસ્થ લોકોમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ કરતી વખતે: દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનું T1/2 12 કલાક છે; દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનું T1/2 લગભગ 7 કલાક છે.

જ્યારે દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે લગભગ 20% ડોઝ પેશાબમાં યથાવત વિસર્જન થાય છે. જ્યારે દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે લગભગ 30% ડોઝ પેશાબમાં યથાવત વિસર્જન થાય છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ડોઝ-આશ્રિત નથી અને સામાન્ય ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન રેટ સુધી પહોંચે છે. પેશાબમાં જોવા મળતું મુખ્ય ચયાપચય 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન છે, જે ડોઝના 10-15% (250 મિલિગ્રામ અથવા 500 મિલિગ્રામ દર 12 કલાકે) છે.

બીમાર

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટ પેશીઓ અને શરીરના પ્રવાહીમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે. પેશીઓની સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે સીરમ સાંદ્રતા કરતા ઘણી વખત વધારે હોય છે.

દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં દવાના મૌખિક વહીવટ પછી પેશીઓ અને સીરમ સાંદ્રતાના ઉદાહરણો કોષ્ટકમાં આપવામાં આવ્યા છે:

યુ બાળકોજેમને મૌખિક એન્ટિબાયોટિક સારવારની જરૂર હોય છે, ક્લેરિથ્રોમાસીન ઉચ્ચ જૈવઉપલબ્ધતા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. તદુપરાંત, તેની ફાર્માકોકેનેટિક પ્રોફાઇલ સમાન સસ્પેન્શન લેતા પુખ્ત વયના લોકો જેવી જ હતી. દવા જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી ઝડપથી અને સારી રીતે શોષાય છે. ખોરાક તેની જૈવઉપલબ્ધતા અથવા ફાર્માકોકીનેટિક ગુણધર્મોને નોંધપાત્ર રીતે અસર કર્યા વિના ક્લેરિથ્રોમાસીનના શોષણમાં થોડો વિલંબ કરે છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીનના ફાર્માકોકીનેટિક્સના સંતુલન પરિમાણો, 5 દિવસ પછી પ્રાપ્ત થયા (ડોઝ 9) નીચે મુજબ હતા: Cmax - 4.6 μg/ml, AUC - 15.7 μg×h/ml અને Tmax - 2.8 h; 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન માટે અનુરૂપ મૂલ્યો અનુક્રમે 1.64 μg/ml, 6.69 μg×h/ml અને 2.7 h હતા. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટની ગણતરી કરેલ T1/2 અનુક્રમે 2.2 અને 4.3 કલાક છે.

ખાસ ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિઓમાં ફાર્માકોકીનેટિક્સ

500 મિલિગ્રામની માત્રામાં પુનરાવર્તિત ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, તુલનાત્મક અભ્યાસ દર્શાવે છે કે ડ્રગના પ્લાઝ્મા સ્તરમાં વધારો થયો છે અને યુવાન સ્વસ્થ લોકોની તુલનામાં ધીમી દૂર કરવામાં આવી છે. જો કે, જ્યારે ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ માટે ગોઠવણ કરવામાં આવી ત્યારે બે જૂથો વચ્ચે કોઈ તફાવત નહોતો. ક્લેરિથ્રોમાસીનના ફાર્માકોકીનેટિક્સમાં ફેરફાર રેનલ ફંક્શનને પ્રતિબિંબિત કરે છે અને દર્દીની ઉંમરને બદલે.

ઓટાઇટિસ મીડિયાવાળા દર્દીઓમાં, પાંચમી માત્રા (દિવસમાં 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો 2 વખત) લીધાના 2.5 કલાક પછી, મધ્યમ કાનમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનની સરેરાશ સાંદ્રતા 2.53 અને 1.27 એમસીજી/જી હતી. ડ્રગ અને તેના મેટાબોલાઇટની સાંદ્રતા તેમના સીરમ સ્તર કરતા 2 ગણી વધારે હતી.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય ધરાવતા દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીનનું Css તંદુરસ્ત લોકો કરતા અલગ નહોતું, જ્યારે મેટાબોલાઇટનું સ્તર ઓછું હતું. 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનની રચનામાં ઘટાડો એ તંદુરસ્ત વિષયોની તુલનામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનના રેનલ ક્લિયરન્સમાં વધારો દ્વારા આંશિક રીતે સરભર કરવામાં આવ્યો હતો.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં જેમણે વારંવાર 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં મૌખિક રીતે દવા લીધી હતી, પ્લાઝ્મા સ્તર, T1/2, Cmax, Cmin અને ક્લેરિથ્રોમાસીનનું AUC અને મેટાબોલાઇટ તંદુરસ્ત લોકો કરતા વધારે હતા. આ પરિમાણોમાં વિચલનો રેનલ નિષ્ફળતાની ડિગ્રી સાથે સંકળાયેલા છે: વધુ ગંભીર રેનલ ડિસફંક્શન સાથે, તફાવતો વધુ નોંધપાત્ર હતા.

સામાન્ય ડોઝમાં દવા લેતા એચ.આય.વી સંક્રમણવાળા પુખ્ત દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટનું Css તંદુરસ્ત લોકોમાં સમાન હતું. જો કે, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ વધુ માત્રામાં કરવામાં આવે છે, જે માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવારમાં જરૂરી હોઈ શકે છે, ત્યારે એન્ટિબાયોટિક સાંદ્રતા સામાન્ય કરતાં નોંધપાત્ર રીતે વધારે હોઈ શકે છે.

એચઆઈવી ચેપ ધરાવતા બાળકોમાં 15-30 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસની માત્રામાં 2 વિભાજિત ડોઝમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા, સ્થિર-સ્થિતિના Cmax મૂલ્યો સામાન્ય રીતે 8 થી 20 mcg/ml સુધીની હોય છે. જો કે, એચ.આઈ.વી (HIV) સંક્રમણ ધરાવતા બાળકોમાં જેમને 2 ડોઝમાં 30 mcg/kg/day ની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શન મેળવ્યું હતું, C મહત્તમ 23 mcg/ml સુધી પહોંચ્યું હતું. વધુ માત્રામાં દવાનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સામાન્ય ડોઝમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા તંદુરસ્ત લોકોની તુલનામાં T1/2 નું લંબાણ જોવા મળ્યું હતું. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન વધુ માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે ત્યારે પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા અને T1/2 અવધિમાં વધારો દવાના ફાર્માકોકીનેટિક્સની જાણીતી બિનરેખીયતા સાથે સુસંગત છે.

ડ્રગના ઉપયોગ માટેના સંકેતો

- નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (શ્વાસનળીનો સોજો, ન્યુમોનિયા);

- ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (ફેરીન્જાઇટિસ, સાઇનસાઇટિસ);

- ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપ (ફોલિક્યુલાટીસ, સેલ્યુલાઇટિસ, એરિસ્પેલાસ);

- માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર દ્વારા થતા સામાન્ય માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ ;

- માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી દ્વારા થતા સ્થાનિક માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ;

- હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી નાબૂદી અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સરના રિલેપ્સની આવૃત્તિમાં ઘટાડો;

- એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓમાં માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC) દ્વારા થતા ચેપના ફેલાવાને રોકવા માટે, જેમાં CD4 લિમ્ફોસાઇટ્સ (ટી-હેલ્પર લિમ્ફોસાઇટ્સ) 100 પ્રતિ 1 mm 3 કરતાં વધુ ન હોય;

- ઓડોન્ટોજેનિક ચેપ.

ડોઝ રેજીમેન

ગોળીઓ

ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના દવા મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.

સામાન્ય રીતે પુખ્તદિવસમાં 2 વખત 250 મિલિગ્રામ સૂચવો. IN વધુ ગંભીર કેસોડોઝ દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે સારવારની અવધિ 5-6 થી 14 દિવસની હોય છે.

30 મિલી/મિનિટ કરતા ઓછા CC ધરાવતા દર્દીઓક્લેરિથ્રોમાસીનની અડધી સામાન્ય માત્રા સૂચવો, એટલે કે. 250 મિલિગ્રામ 1 વખત/દિવસ અથવા, જો વધુ ગંભીર ચેપ- દિવસમાં 2 વખત 250 મિલિગ્રામ. આવા દર્દીઓની સારવાર 14 દિવસથી વધુ ચાલતી નથી.

મુ માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપદિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામ સૂચવો.

મુ AIDS ધરાવતા દર્દીઓમાં MAC દ્વારા થતા સામાન્ય ચેપજ્યાં સુધી તેના ફાયદાના ક્લિનિકલ અને માઇક્રોબાયોલોજીકલ પુરાવા હોય ત્યાં સુધી સારવાર ચાલુ રાખવી જોઈએ. ક્લેરિથ્રોમાસીન અન્ય એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સૂચવવું જોઈએ.

મુ ચેપી રોગોટ્યુબરક્યુલોસિસ સિવાયના માયકોબેક્ટેરિયાના કારણે,સારવારની અવધિ ડૉક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

માટે MAC દ્વારા થતા ચેપનું નિવારણ,માટે clarithromycin ની ભલામણ કરેલ માત્રા પુખ્ત- 500 મિલિગ્રામ દિવસમાં 2 વખત.

મુ ઓડોન્ટોજેનિક ચેપક્લેરિથ્રોમાસીનની માત્રા 5 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 250 મિલિગ્રામ છે.

માટે હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી નાબૂદી

ત્રણ દવાઓ સાથે સંયોજન સારવાર

- ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ 2 વખત/દિવસ + લેન્સોપ્રાઝોલ 30 મિલિગ્રામ 2 વખત/દિવસ + એમોક્સિસિલિન 1000 મિલિગ્રામ 2 વખત/દિવસ 10 દિવસ માટે;

- ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ 2 વખત/દિવસ + ઓમેપ્રાઝોલ 20 મિલિગ્રામ/દિવસ + એમોક્સિસિલિન 1000 મિલિગ્રામ 2 વખત/દિવસ 7-10 દિવસ માટે.

બે દવાઓ સાથે સંયોજન સારવાર

- ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ 3 વખત/દિવસ + ઓમેપ્રઝોલ 40 મિલિગ્રામ/દિવસ 14 દિવસ માટે 20-40 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઓમેપ્રાઝોલના પ્રિસ્ક્રિપ્શન સાથે આગામી 14 દિવસમાં;

- ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ 3 વખત/દિવસ + લેન્સોપ્રાઝોલ 60 મિલિગ્રામ/દિવસ 14 દિવસ માટે. અલ્સરના સંપૂર્ણ ઉપચાર માટે, ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની એસિડિટીમાં વધારાના ઘટાડાની જરૂર પડી શકે છે.

મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શન માટે પાવડર

તૈયાર સસ્પેન્શન ખોરાકના સેવન (દૂધ સાથે) ને ધ્યાનમાં લીધા વિના મૌખિક રીતે લેવું જોઈએ.

સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે, ચિહ્ન સુધી ગ્રાન્યુલ્સ સાથે બોટલમાં ધીમે ધીમે પાણી ઉમેરવામાં આવે છે, પછી બોટલને હલાવવામાં આવે છે. તૈયાર સસ્પેન્શન ઓરડાના તાપમાને 14 દિવસ માટે સંગ્રહિત કરી શકાય છે.

સસ્પેન્શન 60 મિલી: 5 મિલી - ક્લેરિથ્રોમાસીનનું 125 મિલિગ્રામ; સસ્પેન્શન 100 ml: 5 ml - 250 mg clarithromycin.

માટે ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનની ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા બિન-માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપખાતે બાળકો 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો 2 વખત/દિવસ છે. મહત્તમ માત્રા દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામ છે. રોગકારક અને દર્દીની સ્થિતિની ગંભીરતાને આધારે સારવારની સામાન્ય અવધિ 5-7 દિવસ છે. દરેક ઉપયોગ પહેલાં, દવાની બોટલને સારી રીતે હલાવો.

CC ધરાવતા બાળકોમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીનની માત્રા અડધી કરવી જોઈએ: વધુ ગંભીર ચેપ માટે 250 મિલિગ્રામ 1 વખત/દિવસ અથવા 250 મિલિગ્રામ 2 વખત/દિવસ. આવા કિસ્સાઓમાં, સારવારનો કોર્સ 14 દિવસથી વધુ ન હોવો જોઈએ.

યુ બાળકોસાથે પ્રસારિત અથવા સ્થાનિક માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપક્લેરિથ્રોમાસીનની ભલામણ કરેલ માત્રા 15-30 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ 2 વિભાજિત ડોઝમાં છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથેની સારવાર જ્યાં સુધી ક્લિનિકલ અસર ચાલુ રહે ત્યાં સુધી ચાલુ રાખવી જોઈએ. અન્ય એન્ટિમાયકોબેક્ટેરિયલ દવાઓનો ઉમેરો ઉપયોગી થઈ શકે છે.

શરીરના વજનને ધ્યાનમાં રાખીને એઇડ્સવાળા બાળકોમાં ક્લાસિડ 250 મિલિગ્રામ/5 મિલીની ભલામણ કરેલ ડોઝ
બોડી માસ* (કિલો ગ્રામ)	પ્રમાણભૂત ચમચી (5 મિલી) માં ડોઝ આપવામાં આવે છે.
	15 મિલિગ્રામ/કિગ્રા	30 મિલિગ્રામ/કિગ્રા
8-11	0.5	1
12-19	1	2
20-29	1.5	3
30-40	2	4
* શરીરના વજનવાળા બાળકોમાં

આડઅસર

સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ આવી પાચન તંત્રમાંથી:ઝાડા, ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ઉબકા. સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ એન્ટરકોલાઇટિસ અત્યંત ભાગ્યે જ જોવા મળે છે. અન્ય અનિચ્છનીય પ્રતિક્રિયાઓમાથાનો દુખાવો, સ્વાદમાં વિક્ષેપ અને લીવર એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિમાં ક્ષણિક વધારોનો સમાવેશ થાય છે. અન્ય મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સના ઉપયોગની જેમ, માઇક્રોબાયલ પ્રતિકારનો વિકાસ થઈ શકે છે.

ક્લેસિડ સસ્પેન્શન એ પુખ્ત વયના લોકોમાં ક્લાસિડ 250 મિલિગ્રામની ગોળીઓ સાથે સલામતી માટે તુલનાત્મક છે.

માર્કેટિંગ પછીનો અનુભવ

પાચન તંત્રમાંથી:ગ્લોસિટિસ, સ્ટેમેટીટીસ, ઓરલ થ્રશ, જીભ વિકૃતિકરણ, દાંતના વિકૃતિકરણ (આ ફેરફારો સામાન્ય રીતે ઉલટાવી શકાય તેવા હોય છે અને દંત ચિકિત્સક દ્વારા સુધારી શકાય છે); અસાધારણ - ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય, યકૃત ઉત્સેચકોની વધેલી પ્રવૃત્તિ, હિપેટોસેલ્યુલર અને/અથવા કમળો સાથે/વિના કોલેસ્ટેટિક હેપેટાઇટિસ; ભાગ્યે જ - સ્વાદુપિંડનો સોજો. લીવર ડિસફંક્શન ગંભીર હોઈ શકે છે પરંતુ સામાન્ય રીતે ઉલટાવી શકાય તેવું છે. અત્યંત દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, યકૃતની નિષ્ફળતાથી મૃત્યુની જાણ કરવામાં આવી છે, જે સામાન્ય રીતે ગંભીર સહવર્તી રોગો અને/અથવા અન્ય દવાઓના સહવર્તી ઉપયોગની હાજરીમાં થાય છે.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી:ચક્કર, ચિંતા, અનિદ્રા, સ્વપ્નો, ટિનીટસ, મૂંઝવણ, દિશાહિનતા, આભાસ, મનોવિકૃતિ, ઉદાસીનતા. આડઅસરો અસ્થાયી છે; દવાના ઉપયોગ સાથે કારણ અને અસરનો સંબંધ સ્થાપિત થયો નથી. હુમલાના દુર્લભ કેસો વર્ણવવામાં આવ્યા છે.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી:ભાગ્યે જ - ક્યુટી અંતરાલનું લંબાણ, વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, "પિરોએટ" પ્રકારનું વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા.

ઇન્દ્રિયોમાંથી:સાંભળવાની ખોટ (સારવાર બંધ કર્યા પછી, સુનાવણી સામાન્ય રીતે પુનઃસ્થાપિત કરવામાં આવી હતી), ગંધની અશક્ત સમજ, સામાન્ય રીતે સ્વાદની વિકૃતિ સાથે જોડાય છે.

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી:લ્યુકોપેનિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયાના અલગ કેસો.

ચયાપચયની બાજુથી:ભાગ્યે જ - હાઈપોગ્લાયકેમિઆના કિસ્સાઓ, જેમાંથી કેટલાક મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો અથવા ઇન્સ્યુલિન મેળવતા દર્દીઓમાં જોવા મળ્યા હતા; સીરમ ક્રિએટિનાઇનના સ્તરમાં વધારો થવાના અલગ કિસ્સાઓ (ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગ સાથે કોઈ જોડાણ સ્થાપિત થયું નથી).

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ:અિટકૅરીયા, ફોલ્લીઓ, એનાફિલેક્સિસ, સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, લાયેલ સિન્ડ્રોમ.

અન્ય:ક્લેરિથ્રોમાસીન (ખાસ કરીને વૃદ્ધોમાં) સાથે એકસાથે ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે ઇન્ટર્સ્ટિશિયલ નેફ્રાઇટિસ અને કોલ્ચિસીન ઝેરીતાના કિસ્સાઓ. તેમાંના કેટલાક રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં જોવા મળ્યા હતા; સમાન દર્દીઓમાં અનેક મૃત્યુ નોંધાયા છે.

દબાયેલી રોગપ્રતિકારક શક્તિવાળા બાળકો

હસ્તગત ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી સિન્ડ્રોમ અને અન્ય ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી સ્થિતિઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે લાંબા સમય સુધી ક્લેરિથ્રોમાસીન વધુ માત્રામાં પ્રાપ્ત થાય છે, એચઆઇવી ચેપ અથવા આંતરવર્તી બિમારીઓના લક્ષણોમાંથી દવાની પ્રતિકૂળ અસરોને અલગ પાડવી ઘણીવાર મુશ્કેલ હોય છે.

1 ગ્રામની માત્રામાં મૌખિક ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા દર્દીઓમાં મુખ્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ ઉબકા, ઉલટી, સ્વાદમાં ખલેલ, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, ફોલ્લીઓ, પેટનું ફૂલવું, માથાનો દુખાવો, સાંભળવાની ખોટ, કબજિયાત, AST અને ALT સ્તરમાં વધારો હતો. શ્વાસની તકલીફ, અનિદ્રા અને શુષ્ક મોં પણ ઓછા વખત નોંધાયા હતા.

દબાયેલી રોગપ્રતિકારક શક્તિવાળા દર્દીઓના આ જૂથમાં, વિશિષ્ટ પરીક્ષણો (તીક્ષ્ણ વધારો અથવા ઘટાડો) માં પ્રમાણભૂત મૂલ્યોમાંથી પ્રયોગશાળા પરિમાણોના નોંધપાત્ર વિચલનો નોંધવામાં આવ્યા હતા. આના આધારે, 1 ગ્રામ/દિવસના ડોઝ પર મૌખિક રીતે ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા લગભગ 2-3% દર્દીઓમાં નોંધપાત્ર પ્રયોગશાળા અસાધારણતા હતી, જેમ કે AST, ALTના સ્તરમાં વધારો અને શ્વેત રક્તકણો અને પ્લેટલેટની સંખ્યામાં ઘટાડો. ઓછા દર્દીઓએ લોહીમાં યુરિયા નાઇટ્રોજનના સ્તરમાં પણ વધારો કર્યો હતો.

AIDS ધરાવતા બાળકોના મર્યાદિત સંખ્યામાં દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન સસ્પેન્શનનો ઉપયોગ માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે કરવામાં આવે છે. મુખ્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ જે અંતર્ગત રોગ સાથે સંબંધિત નથી તે હતા ટિનીટસ, બહેરાશ, ઉલટી, ઉબકા, પેટમાં દુખાવો, પરપુરા, સ્વાદુપિંડનો સોજો અને એમીલેઝ પ્રવૃત્તિમાં વધારો. આ અભ્યાસમાં, પ્રમાણભૂત મૂલ્યો (તીવ્ર વધારો અથવા ઘટાડો) માંથી પ્રયોગશાળા પરિમાણોના નોંધપાત્ર વિચલનો નોંધવામાં આવ્યા હતા. આ માપદંડોના આધારે, એઇડ્સથી પીડિત એક બાળક કે જેને એક ડોઝ પર ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રાપ્ત થયું

ડ્રગના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ

- ગંભીર યકૃતની તકલીફ;

- ગંભીર રેનલ ડિસફંક્શન (KR)

- પોર્ફિરિયા;

- એસ્ટેમિઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, પિમોઝાઇડ, ટેર્ફેનાડીન, એર્ગોટામાઇન, ડાયહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન સાથે એક સાથે ઉપયોગ;

- ગર્ભાવસ્થા;

- સ્તનપાનનો સમયગાળો (સ્તનપાન);

- 3 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો (ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ડોઝ ફોર્મ માટે);

— વધેલી સંવેદનશીલતામેક્રોલાઇડ એન્ટીબાયોટીક્સ માટે.

સાથે સાવધાનીક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને કિડની કાર્ય ધરાવતા દર્દીઓને દવા સૂચવવી જોઈએ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન દવાનો ઉપયોગ

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ક્લેરિથ્રોમાસીનની સલામતીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

ક્લેરિથ્રોમાસીન માતાના દૂધમાં વિસર્જન માટે જાણીતું છે.

તેથી, Klacid ® નો ઉપયોગ સગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન માત્ર એવા કિસ્સાઓમાં થવો જોઈએ કે જ્યાં કોઈ સુરક્ષિત વિકલ્પ ન હોય અને રોગ સાથે સંકળાયેલું જોખમ પોતે જ વધી જાય. સંભવિત નુકસાનમાતા અને ગર્ભ માટે.

યકૃતની તકલીફ માટે ઉપયોગ કરો

ગંભીર યકૃતની તકલીફ અને પોર્ફિરિયામાં ડ્રગનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે.

સાથે સાવધાનીક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓ માટે દવા સૂચવવી જોઈએ.

રેનલ ક્ષતિ માટે ઉપયોગ કરો

ગંભીર રેનલ ક્ષતિમાં દવાનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે (KR

સાથે સાવધાનીક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ માટે દવા સૂચવવી જોઈએ.

ખાસ નિર્દેશો

ક્લેરિથ્રોમાસીન મુખ્યત્વે યકૃત દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે. આ સંદર્ભમાં, ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓને ક્લાસિડ સૂચવતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.

ક્રોનિક લીવર રોગોની હાજરીમાં, સીરમ એન્ઝાઇમ્સનું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે મધ્યમથી ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે કોલચીસીનની ઝેરી અસરના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, ખાસ કરીને વૃદ્ધ લોકોમાં. તેમાંના કેટલાક રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં જોવા મળ્યા હતા; સમાન દર્દીઓમાં અનેક મૃત્યુ નોંધાયા છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને અન્ય મેક્રોલાઇડ દવાઓ, તેમજ લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિન વચ્ચે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સની શક્યતા ધ્યાનમાં લેવી આવશ્યક છે.

યકૃત દ્વારા ચયાપચયની દવાઓ સામે સાવધાની સાથે સૂચવો.

વોરફરીન અથવા અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે સહ-વહીવટના કિસ્સામાં, પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

ઓવરડોઝ

ક્લેરિથ્રોમાસીનની મોટી માત્રા લેવાથી જઠરાંત્રિય લક્ષણો થાય છે. બાયપોલર ડિસઓર્ડરનો ઇતિહાસ ધરાવતા એક દર્દીમાં, 8 ગ્રામ ક્લેરિથ્રોમાસીન લીધા પછી માનસિક સ્થિતિમાં ફેરફાર, પેરાનોઇડ વર્તન, હાયપોકલેમિયા અને હાયપોક્સીમિયા વર્ણવવામાં આવ્યા હતા.

સારવાર:અશોષિત દવાને જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી દૂર કરવી જોઈએ અને રોગનિવારક ઉપચાર હાથ ધરવો જોઈએ. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસની સીરમમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનના સ્તર પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી, જે અન્ય મેક્રોલાઇડ દવાઓ માટે પણ લાક્ષણિક છે.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

CYP3A isoenzyme ની ક્રિયા હેઠળ ક્લેરિથ્રોમાસીનનું યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. આ પદ્ધતિ અન્ય દવાઓ સાથે ઘણી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નક્કી કરે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અન્યના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનને અટકાવી શકે છે ઔષધીય પદાર્થોઆ સિસ્ટમના પ્રભાવ હેઠળ, જે તેમના સીરમ સ્તરમાં વધારો તરફ દોરી શકે છે.

સમાન આઇસોએન્ઝાઇમ CYP3A દ્વારા ચયાપચય થાય છે: આલ્પ્રાઝોલમ, એસ્ટેમિઝોલ, કાર્બામાઝેપિન, સિલોસ્ટાઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, સાયક્લોસ્પોરીન, ડિસોપાયરામાઇડ, એર્ગોટામાઇન આલ્કલોઇડ્સ, લોવાસ્ટેટિન, મેથાઈલપ્રેડનિસોલોન, મિડાઝોલમ, ઓમેપ્રાઝોલ, સિલ્પ્રાઝોલ, ઓરલ, સિલ્પ્રાઈઝિન, એન્ટિબાયોટિન, એન્ટિબાયોટિન. na fil, simvastatin, tacrolimus , terfenadine, triazolam અને vinblastine. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની સમાન પદ્ધતિઓ, જે સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમના અન્ય આઇસોએન્ઝાઇમ્સ દ્વારા મધ્યસ્થી કરવામાં આવે છે, તે ફેનિટોઇન, થિયોફિલિન અને વાલ્પ્રોઇક એસિડની લાક્ષણિકતા છે.

ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, જ્યારે થિયોફિલિન અથવા કેબ્રામાઝેપિનને ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે ત્યાં એક નાનું પરંતુ આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર (p)

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, એરિથ્રોમાસીન અને/અથવા ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગ સાથે CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા મધ્યસ્થી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના નીચેના કિસ્સા નોંધાયા છે:

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ એચએમજી-કોએ રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ (લોવાસ્ટેટિન, સિમવાસ્ટેટિન) સાથે એકસાથે કરવામાં આવે છે, ત્યારે રેબડોમાયોલિસિસ દુર્લભ કિસ્સાઓમાં વિકસિત થાય છે.

cisapride સાથે clarithromycin ના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, બાદમાંના સ્તરમાં વધારો જોવા મળ્યો હતો. આ ક્યુટી અંતરાલને લંબાવવા અને કાર્ડિયાક એરિથમિયાના વિકાસ તરફ દોરી શકે છે, જેમાં વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને ટોર્સેડ ડી પોઇન્ટ્સ (ટીડીપી)નો સમાવેશ થાય છે. પિમોઝાઇડ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા દર્દીઓમાં સમાન અસરો નોંધવામાં આવી છે.

મેક્રોલાઇડ્સ ટેર્ફેનાડાઇનના ચયાપચયમાં વિક્ષેપ પેદા કરે છે, જે તેના પ્લાઝ્મા સ્તરમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે અને કેટલીકવાર એરિથમિયાના વિકાસ સાથે સંકળાયેલું છે, સહિત. ક્યુટી અંતરાલનું લંબાણ, વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને ટોર્સેડ ડી પોઇન્ટ્સ. 14 સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોના એક અભ્યાસમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન ટેબ્લેટ્સ અને ટેર્ફેનાડીનના સંયુક્ત ઉપયોગના પરિણામે એસિડ મેટાબોલાઇટ ટેર્ફેનાડીનના સીરમ સ્તરમાં 2 થી 3 ગણો વધારો થયો અને QT અંતરાલ લંબાયો, જે કોઈપણ ક્લિનિકલ અસરો સાથે સંકળાયેલ ન હતો. .

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનને ક્વિનીડાઇન અથવા ડિસોપાયરામાઇડ સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે "પિરોએટ" પ્રકારના વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયાના કિસ્સાઓ નોંધાયા છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સારવાર દરમિયાન આ દવાઓના સીરમ સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનને એર્ગોટામાઇન અથવા ડાયહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન સાથે જોડવામાં આવ્યું હતું, ત્યારે બાદમાં તીવ્ર ઝેરીતાના કિસ્સાઓ નોંધાયા હતા, જે વાસોસ્પઝમ, અંગોના ઇસ્કેમિયા અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ સહિત અન્ય પેશીઓ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

ડિગોક્સિન સાથે સંયોજનમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન ગોળીઓ મેળવતા દર્દીઓમાં, બાદમાંના સીરમ સાંદ્રતામાં વધારો જોવા મળ્યો હતો. સીરમ ડિગોક્સિન સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

કોલચીસિન એ CYP3A અને P-ગ્લાયકોપ્રોટીન માટે સબસ્ટ્રેટ છે. Clarithromycin અને અન્ય macrolides CYP3A અને P-glycoprotein ના અવરોધકો છે. કોલચીસીન અને ક્લેરીથ્રોમાસીનના એક સાથે વહીવટ સાથે, પી-ગ્લાયકોપ્રોટીનનું નિષેધ

દવાનું વિતરણ

પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર

ઉત્પાદકનો મૂળ દેશ

મૂળભૂત શેલ્ફ લાઇફ (મહિનાઓમાં)

ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશનની પદ્ધતિ

મૌખિક

નોસોલોજિકલ વર્ગીકરણ ICD-10 (નામ)

અન્ય માયકોબેક્ટેરિયા દ્વારા થતા ચેપ; એરિસિપેલાસ; ઓટાઇટિસ એક્સટર્ના, અનિશ્ચિત; ઓટાઇટિસ મીડિયા, અનિશ્ચિત; તીવ્ર સાઇનસાઇટિસ; તીવ્ર ફેરીન્જાઇટિસ, અનિશ્ચિત; બહુવિધ અને અચોક્કસ સ્થાનિકીકરણના ઉપલા શ્વસન માર્ગના તીવ્ર ચેપ; ન્યુમોનિયા, અનિશ્ચિત પેથોજેન; શ્વસન ચેપનીચલા શ્વસન માર્ગ, અનિશ્ચિત; ક્રોનિક ફેરીન્જાઇટિસ; ક્રોનિક સાઇનસાઇટિસ; શ્વાસનળીનો સોજો, તીવ્ર અથવા ક્રોનિક તરીકે ઉલ્લેખિત નથી; ડ્યુઓડીનલ અલ્સર; ત્વચા અને ચામડીની પેશીના સ્થાનિક ચેપ, અચોક્કસ; ફોલિક્યુલાટીસ; ચામડીના અન્ય ઉલ્લેખિત રોગો અને ચામડીની ચામડીની પેશીઓ; ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશી, અસ્પષ્ટ

ફાર્માકોલોજિકલ ગ્રુપ એટીએસ (નામ)

જ્યારે પણ બાળરોગ ચિકિત્સક બાળકને એન્ટિબાયોટિક સૂચવે છે, ત્યારે માતાને ઘણા પ્રશ્નો હોય છે. દવા કેટલી અસરકારક છે? શું મજબૂત દવા બાળકને નુકસાન કરશે? ડોઝની યોગ્ય રીતે ગણતરી કેવી રીતે કરવી જેથી એન્ટીબાયોટીક કામ કરે પરંતુ આડઅસરોનું કારણ ન બને? નવી દવાઓ, જેમ કે ક્લાસિડ, જે તાજેતરમાં ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં દેખાય છે, તે ખાસ ચિંતાનો વિષય છે. અમારી સમીક્ષા તમને, માતા-પિતા, સંભવિતતા, અસરકારકતા અને વિશે તારણો કાઢવામાં મદદ કરશે સંભવિત પરિણામોતેની અરજી.

ક્લાસિડ પેથોજેન્સને મારી નાખતું નથી, પરંતુ તેમને પ્રજનન કરવાની તકથી વંચિત રાખે છે. આ પુનઃપ્રાપ્તિ માટે પૂરતું છે.

દવાની લાક્ષણિકતાઓ

આધુનિક શક્તિશાળી દવા ક્લાસિડ મેક્રોલાઇડ્સના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે - ઓછામાં ઓછું ઝેરી, અને તેથી સૌથી સલામત એન્ટિબાયોટિક્સ.લાંબા સમયથી પરિચિત અને પરિચિત એરીથ્રોમાસીન સમાન વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ અસર ધરાવે છે. જો કે, પેરેંટિંગ ફોરમ પર અસંખ્ય સમીક્ષાઓ દ્વારા પુરાવા મળ્યા મુજબ, બાળકો માટે ક્લાસિડ એ વધુ અસરકારક અને અનુકૂળ ઉપાય છે. નવી પેઢીની એન્ટિબાયોટિક, તેના પુરોગામીથી વિપરીત, પ્રમાણમાં સુખદ સ્વાદ અને ફળની સુગંધ છે.અને આ મહત્વનું છે જ્યારે બાળક હજી સુધી તેને કડવી દવા ખવડાવવાનો હેતુ સમજી શકતો નથી. વધુમાં, તમારે તેને માત્ર બે વાર લેવાની જરૂર છે, દિવસમાં ચાર વખત નહીં, જે નાજુક બાળકના શરીર પર આડઅસરો અને ડ્રગની નકારાત્મક અસરનું જોખમ ઘટાડે છે.

IN હમણાં હમણાંસૂક્ષ્મજીવાણુઓ અને પેથોજેન્સ પેનિસિલિન અને સેફાલોસ્પોરીન જેવા એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે અનુકૂલન કરવામાં સફળ થયા છે, તેમની પ્રત્યે સંવેદનશીલતા ગુમાવી દીધી છે. આ સંદર્ભમાં, ક્લાસિડ ઘણીવાર સૌથી અસરકારક અને તે જ સમયે સૌમ્ય વિકલ્પોમાંથી એક હોવાનું બહાર આવે છે.

બાળકો માટે સસ્પેન્શન એ સૌથી અનુકૂળ ડોઝ ફોર્મ છે.

આ દવાનું ઉત્પાદન Abbott Laboratories Limited (UK) દ્વારા કરવામાં આવે છે. સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે પાવડરના રૂપમાં દવાની કિંમત 300-400 રુબેલ્સ વચ્ચે બદલાય છે.: ડોઝ જેટલો ઊંચો છે તેટલી કિંમત વધારે છે. ટેબ્લેટ્સ સરેરાશ 600-800 રુબેલ્સ માટે ખરીદી શકાય છે. તેમની કિંમત પણ પેકમાંની ગોળીઓની માત્રા અને સંખ્યા પર આધારિત છે.

એનાલોગ

દવામાં સંખ્યાબંધ એનાલોગ છે, જેમાં સમાન મુખ્ય પદાર્થ છે - ક્લેરિથ્રોમાસીન. તેમાં ક્લેરબેક્ટ, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ફ્રોમિલિડ, એક્સોટેરિન અને કેટલાક અન્યનો સમાવેશ થાય છે. દરેક ચોક્કસ કેસમાં દવાઓની વિનિમયક્ષમતાની શક્યતા બાળરોગ ચિકિત્સક દ્વારા જ પુષ્ટિ કરી શકાય છે.

આ દવા ક્યારે સૂચવવામાં આવે છે - ઉપયોગ માટેના સંકેતો

બાળકો માટે, દવાને કારણે શરીરમાં બળતરા પ્રક્રિયાઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે મોટી સંખ્યામાંસુક્ષ્મજીવાણુઓની જાતો. દવા સૂચવવાની સલાહ આપવામાં આવે છે જ્યારે:

• લાક્ષણિક બાળપણના ચેપ - લાલચટક તાવ, હૂપિંગ ઉધરસ;
• નીચલા શ્વસન માર્ગના રોગો - ફેફસાના ફોલ્લા, ન્યુમોનિયા, બ્રોન્કાઇટિસ;
• ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ - ગળામાં દુખાવો, ;
• ઇએનટી રોગો - ઓટાઇટિસ મીડિયા;
• ગોનોરીયલ અથવા ક્લેમીડીયલ પ્રકૃતિ;
• પેટ અને ડ્યુઓડેનમના અલ્સેરેટિવ જખમ (દવા અહીં જટિલ ઉપચારના ભાગ રૂપે વપરાય છે);
• ત્વચાના ચેપ (ઉદાહરણ તરીકે, erysipelas) અને નરમ પેશીઓ.

ક્લાસિડ દ્વારા દૂર કરવામાં આવેલી સમસ્યાઓની વધુ વિગતવાર સૂચિ તેના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓમાં આપવામાં આવી છે, જે મળી શકે છે.

ક્લાસિડ: વિવિધ સ્વરૂપો

એન્ટિબાયોટિક આ સ્વરૂપમાં ઉત્પન્ન થાય છે:

• ગોળીઓ;
• મૌખિક રીતે લેવામાં આવતા સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર;
• ઇન્ફ્યુઝન (ડ્રોપર્સ) માટે વપરાયેલ સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે પાવડર.

વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો ત્રણ વર્ષક્લાસિડ ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં સૂચવવામાં આવતું નથી.

અલબત્ત, બાળ દર્દીઓના કિસ્સામાં, ક્લાસિડ સસ્પેન્શનને પસંદ કરવું વધુ સારું છે: તેની અર્ધ-પ્રવાહી સુસંગતતા બાળકો માટે સૌથી અનુકૂળ અને સુખદ છે.

ઘણા માતાપિતાને સ્વાભાવિક રીતે પ્રશ્ન હોય છે: પેકેજો પરના ચિહ્નોનો અર્થ શું છે: 125, 250, 500? આ સંખ્યાઓ સમાયેલ રકમ દર્શાવે છે સક્રિય પદાર્થક્લેરિથ્રોમાસીન એક ટેબ્લેટમાં અથવા તૈયાર સસ્પેન્શનના 5 મિલી. ઉદાહરણ તરીકે, જો તે Klacid 125 પાવડર છે, તો પછી 5 ml સસ્પેન્શન (લગભગ એક ચમચી) માં 125 ml સક્રિય ઘટક હોય છે. બાળકના વજન અને ઉંમરને અનુરૂપ ડોઝની યોગ્ય ગણતરી કરવા માટે આ માહિતી મહત્વપૂર્ણ છે.

પાવડર બોટલોમાં ઉપલબ્ધ છે (60 અને 100 મિલી), જેમાં સસ્પેન્શન સ્ટોર કરવા અને પાતળું કરવા માટે અનુકૂળ છે.

ઓપરેટિંગ સિદ્ધાંત

ક્લેસિડ અત્યંત નરમાશથી અને સંયમપૂર્વક કાર્ય કરે છે: તે પેથોજેનિક બેક્ટેરિયાને મારી નાખતા નથી, પરંતુ તેમને પ્રજનન કરવાની તકથી વંચિત રાખે છે.તે જ સમયે, દવા લાંબા સમય સુધી અસર કરે છે. તેને લીધા પછી પણ, તે થોડા સમય માટે શરીરમાં રહે છે અને તેનું કાર્ય કરે છે, સૂક્ષ્મજીવાણુઓના વિકાસને અટકાવે છે.

દવાની અસરકારકતા તે જ સ્થળોએ એકઠા કરવાની ક્ષમતા દ્વારા પણ સમજાવવામાં આવે છે જ્યાં 99% પેથોજેન્સ સામાન્ય રીતે કેન્દ્રિત હોય છે - ફેફસાં અને બ્રોન્ચીમાં. તદુપરાંત, એન્ટિબાયોટિક, તેના પુરોગામીથી વિપરીત, ઉચ્ચારણ બળતરા વિરોધી અસર ધરાવે છે.

સસ્પેન્શન અને ડોઝની ગણતરીની તૈયારી

સસ્પેન્શન તૈયાર કરવું સરળ છે: માત્ર બોટલમાં પાણી ઉમેરો અને પાવડર ગ્રાન્યુલ્સ સંપૂર્ણપણે ઓગળી જાય ત્યાં સુધી પ્રવાહીને જોરશોરથી હલાવો. પરિણામ સફેદ (અથવા લગભગ સફેદ) અપારદર્શક પ્રવાહી હોવું જોઈએ, જે ઓરડાના તાપમાને સંગ્રહિત હોવું જોઈએ (30 ડિગ્રીથી વધુ અને તેનાથી દૂર નહીં. સૂર્ય કિરણો) કદાચ લગભગ બે અઠવાડિયા.

દરેક ઉપયોગ પહેલાં બોટલ હલાવી જ જોઈએ.

બાળકને ક્લાસિડ આપતા પહેલા, સૂચનાઓને કાળજીપૂર્વક વાંચો. યોગ્ય ડોઝ માટેનો મુખ્ય માપદંડ દર્દીનું વજન છે. દર્દીના શરીરના વજનના 1 કિલો દીઠ 7.5 મિલીલીટરના દરે દવા આપવામાં આવે છે.

દવાના નામની પૂરક સંખ્યાઓ પણ મહત્વપૂર્ણ છે. બાળકોને સામાન્ય રીતે Klacid 125 અથવા Klacid 250 સસ્પેન્શન સૂચવવામાં આવે છે. સસ્પેન્શન દવા બે વર્ષથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓને પણ વય-યોગ્ય માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે.

ચાલો ચોક્કસ ઉદાહરણનો ઉપયોગ કરીને ક્લાસિડ 250 દવાના ડોઝની ગણતરી કરવાના વિકલ્પને ધ્યાનમાં લઈએ.

દર્દી 8 વર્ષનો છોકરો એગોર છે. બાળકનું વજન - 25 કિગ્રા. તેથી, એક ડોઝ માટે (એવું માનવામાં આવે છે કે દવા દિવસમાં બે વાર લેવામાં આવે છે), તેને ચાસણીની માત્રાની જરૂર છે જેમાં 187.5 મિલી ક્લેરિથ્રોમાસીન હશે: 1 કિલો વજન દીઠ 25 કિગ્રા × 7.5 મિલી ભલામણ કરેલ ડોઝ. જો દવામાં 250 ની સાંદ્રતા હોય, તો 5 મિલીમાં 250 મિલી સક્રિય પદાર્થ હોય છે, એટલે કે. 1 મિલી સસ્પેન્શનમાં 50 મિલી ક્લેરિથ્રોમાસીન (250 મિલી/5 મિલી) હોય છે. તે તારણ આપે છે કે એગોરને 3.75 મિલી સસ્પેન્શન લેવાની જરૂર છે (187.5 મિલી/50 મિલી એ ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ડોઝ છે જે ચોક્કસ બાળક માટે જરૂરી છે/પરિણામી સિરપના 1 મિલીમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન સામગ્રી). આ 0.75 ચમચી છે, એટલે કે. આશરે 3/4.

દવા દિવસમાં બે વાર લેવામાં આવે છે.સવારે અને સાંજે લગભગ એક જ સમયે આ કરવું વધુ સારું છે. ખાવું પહેલાં અથવા પછી - તે કોઈ વાંધો નથી. નાના બાળકને દૂધ સાથે સસ્પેન્શન આપી શકાય છે.

તમે દૂધમાં સસ્પેન્શન ઉમેરી શકો છો.

કોર્સ 5 થી 10 દિવસ સુધી ચાલે છે. રોગની તીવ્રતા અને દવા પ્રત્યે દર્દીના પ્રતિભાવના આધારે ચોક્કસ પદ્ધતિ બાળરોગ ચિકિત્સક દ્વારા તૈયાર કરવામાં આવે છે. જો તેમાં કોઈ સુધારો થતો નથી ત્રણની અંદરદિવસો, દવા બંધ કરવામાં આવે છે અને પર્યાપ્ત રિપ્લેસમેન્ટ પસંદ કરવામાં આવે છે.

કોઈપણ કિસ્સામાં દવાની મહત્તમ અનુમતિપાત્ર દૈનિક માત્રા 500 મિલી છે.

ક્લેસિડ ઓવરડોઝના લક્ષણોને જાણવું મહત્વપૂર્ણ છે:

• ચક્કર;
• માનસિક ફેરફારો, ખાસ કરીને, પેરાનોઇયાના ચિહ્નોનો દેખાવ.

સૂચિબદ્ધ ચિહ્નો દવા લેવાનું બંધ કરવા અને દર્દીને ઓવરડોઝની ખતરનાક સ્થિતિમાંથી દૂર કરવાના હેતુથી કાર્યવાહી હાથ ધરવા માટેના આધાર છે:

• સક્રિય કાર્બન લઈને શોષી લેવાનો સમય ન હોય તેવા ડ્રગના અવશેષોના પેટમાંથી દૂર કરવું;
• પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ;
• હેમોડાયલિસિસ.

આડઅસરો અને વિરોધાભાસ

યકૃત, કિડની અને પિત્ત સંબંધી માર્ગની સમસ્યાઓ ધરાવતા બાળકો માટે ક્લાસિડનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે (અથવા સંપૂર્ણપણે ટાળવો) કરવો જોઈએ. જ્યારે આ અવયવો નિષ્ક્રિય હોય છે, ત્યારે દવાના ઘટકો નબળી રીતે વિસર્જન થાય છે અને શરીરમાં એકઠા થાય છે, તેને ઓવરલોડ કરે છે. એ જ એરિથમિયાથી પીડાતા યુવાન દર્દીઓને લાગુ પડે છે અને વધેલી ચિંતા, કારણ કે દવા એડ્રેનાલિનના પ્રકાશનને ઉશ્કેરે છે.એલર્જી અને અસ્થમાવાળા બાળકોના માતા-પિતા માટે તે જાણવું અગત્યનું છે કે Klacid આઉટપુટ ધીમું કરે છે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સશરીરમાંથી.જો બાળક સતત એન્ટિએલર્જિક દવાઓ લે છે, તો મેક્રોલાઇડ્સ સાથેની સારવાર દરમિયાન તેમના ઘટકો વધુ પડતા (ઝેરી) ડોઝમાં એકઠા થઈ શકે છે. સાવચેત રહો - ઝેર ન મેળવો.

રચના અને પ્રકાશન ફોર્મ

સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે ગ્રાન્યુલ્સ - ફિનિશ્ડ સસ્પેન્શનના 5 મિલી:

• સક્રિય ઘટકો: ક્લેરિથ્રોમાસીન - 125 મિલિગ્રામ;
• એક્સિપિયન્ટ્સ: કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974P) - 75 મિલિગ્રામ, પોવિડોન કે90 - 17.5 મિલિગ્રામ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ - 5 મિલિગ્રામ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન - 285.7 મિલિગ્રામ, સુક્રોઝ - 2748.3 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ - 35.7 મિલિગ્રામ, 35.7 મિલિગ્રામ, 35.7 મિલિગ્રામ, 35 મિલિગ્રામ, ફળો , પોટેશિયમ સોર્બેટ - 20 મિલિગ્રામ, નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ - 4.2 મિલિગ્રામ, હાઇપ્રોમેલોઝ ફેથલેટ - 152.1 મિલિગ્રામ, એરંડાનું તેલ - 16.1 મિલિગ્રામ.

42.3 ગ્રામ - 60 મિલી (1) ના જથ્થા સાથેની પ્લાસ્ટિકની બોટલો ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા ડોઝિંગ સિરીંજ - કાર્ડબોર્ડ પેક સાથે પૂર્ણ થાય છે.

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

ફળની સુગંધ સાથે સફેદથી હળવા પીળા રંગના દાણાદાર પાવડરના રૂપમાં મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટેના ગ્રાન્યુલ્સ; જ્યારે પાણીથી હલાવવામાં આવે છે, ત્યારે ફળની સુગંધ સાથે સફેદથી આછો પીળો રંગનું અપારદર્શક સસ્પેન્શન રચાય છે.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

એન્ટિબેક્ટેરિયલ, બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

દવા ઝડપથી જઠરાંત્રિય માર્ગમાં શોષાય છે. સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 50% છે. દવાના પુનરાવર્તિત ડોઝ સાથે, કોઈ સંચય મળી આવ્યો ન હતો, અને માનવ શરીરમાં ચયાપચયની પ્રકૃતિ બદલાઈ ન હતી. દવા લેતા પહેલા તરત જ ખાવાથી દવાની જૈવઉપલબ્ધતા સરેરાશ 25% વધી જાય છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન ભોજન પહેલાં અથવા ભોજન સાથે લઈ શકાય છે.

ઇન વિટ્રો અભ્યાસોમાં, પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનું બંધન 0.45 થી 4.5 μg/ml ની સાંદ્રતામાં 70% હતું. 45 μg/ml ની સાંદ્રતા પર, બંધનકર્તા 41% સુધી ઘટે છે, સંભવતઃ બંધનકર્તા સ્થળોના સંતૃપ્તિના પરિણામે. આ માત્ર રોગનિવારક મૂલ્ય કરતાં ઘણી ગણી વધારે સાંદ્રતામાં જોવા મળે છે.

સ્વસ્થ

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન દિવસમાં 2 વખત 250 મિલિગ્રામની માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે પ્લાઝ્મામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનની મહત્તમ સીએસએસ 2-3 દિવસ પછી પહોંચી ગઈ હતી અને અનુક્રમે 1 અને 0.6 μg/ml હતી. પિતૃ દવાના T1/2 અને તેના મુખ્ય ચયાપચય અનુક્રમે 3-4 અને 5-6 કલાક હતા. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં દિવસમાં 2 વખત સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે પ્લાઝમામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનની મહત્તમ સીએસએસ હતી. 5મી માત્રા લીધા પછી પ્રાપ્ત થયું અને અનુક્રમે સરેરાશ 2.7–2.9 અને 0.88–0.83 μg/ml. પિતૃ દવાના T1/2 અને તેના મુખ્ય ચયાપચય અનુક્રમે 4.5–4.8 કલાક અને 6.9–8.7 કલાક હતા.

સ્થિર સ્થિતિમાં, 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનું સ્તર ક્લેરિથ્રોમાસીન ડોઝના પ્રમાણમાં વધતું નથી, અને ટી 1/2 ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મુખ્ય મેટાબોલાઇટ વધતા ડોઝ સાથે વધે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનના ફાર્માકોકાઇનેટિક્સની બિનરેખીય પ્રકૃતિ ઉચ્ચ ડોઝનો ઉપયોગ કરતી વખતે 14-ઓએચ- અને એન-ડિમેથિલેટેડ ચયાપચયની રચનામાં ઘટાડો સાથે સંકળાયેલ છે, જે ઉચ્ચ ડોઝ લેતી વખતે ક્લેરિથ્રોમાસીનના ચયાપચયની બિનરેખીયતા દર્શાવે છે. 250 મિલિગ્રામ લીધા પછી લગભગ 37.9% પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે અને 1200 મિલિગ્રામ ક્લેરિથ્રોમાસીન લીધા પછી, આંતરડા દ્વારા - અનુક્રમે 40.2 અને 29.1%.

ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના 14-ઓએચ મેટાબોલાઇટ પેશીઓ અને શરીરના પ્રવાહીમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનના મૌખિક વહીવટ પછી, તેની સામગ્રીમાં cerebrospinal પ્રવાહીનીચું રહે છે (રક્ત સીરમમાં સ્તરના 1-2% ની સામાન્ય BBB અભેદ્યતા સાથે). પેશીઓમાં સામગ્રી સામાન્ય રીતે લોહીના સીરમમાં સામગ્રી કરતાં અનેક ગણી વધારે હોય છે.

કોષ્ટક પેશી અને સીરમ સાંદ્રતાના ઉદાહરણો પ્રદાન કરે છે.

સાંદ્રતા (દર 12 કલાકે 250 મિલિગ્રામ)

દર્દીઓમાં મધ્યમ અને ગંભીર ઉલ્લંઘનયકૃતની કાર્યાત્મક સ્થિતિ, પરંતુ સાચવેલ કિડની કાર્ય સાથે, ક્લેરિથ્રોમાસીનનું ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી નથી. બ્લડ પ્લાઝ્મામાં Css અને ક્લેરિથ્રોમાસીનનું પ્રણાલીગત ક્લિયરન્સ આ જૂથના દર્દીઓ અને તંદુરસ્ત દર્દીઓ વચ્ચે અલગ નથી. ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય ધરાવતા લોકોમાં 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનું સીએસએસ તંદુરસ્ત લોકો કરતા ઓછું હોય છે.

રેનલ ડિસફંક્શન

જો રેનલ ફંક્શન ક્ષતિગ્રસ્ત છે, તો લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનું ન્યૂનતમ અને મહત્તમ સ્તર, T1/2, ક્લેરિથ્રોમાસીનનું AUC અને 14-OH મેટાબોલાઇટ વધે છે. નાબૂદી સતત અને પેશાબનું ઉત્સર્જન ઘટે છે. આ પરિમાણોમાં ફેરફારોની ડિગ્રી રેનલ ડિસફંક્શનની ડિગ્રી પર આધારિત છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, લોહીમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના 14-ઓએચ મેટાબોલાઇટનું સ્તર ઊંચું હતું, અને યુવાન લોકોના જૂથ કરતાં નાબૂદી ધીમી હતી. એવું માનવામાં આવે છે કે વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં ફેરફાર મુખ્યત્વે ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ અને રેનલ ફંક્શનમાં ફેરફાર સાથે સંકળાયેલા છે, દર્દીઓની ઉંમર સાથે નહીં.

માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ ધરાવતા દર્દીઓ

એચ.આય.વી સંક્રમણ ધરાવતા દર્દીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-ઓએચ-ક્લેરીથ્રોમાસીનનું Css સામાન્ય ડોઝમાં (દિવસમાં 500 મિલિગ્રામ 2 વખત) ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા સ્વસ્થ લોકોમાં સમાન હતા. જો કે, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ વધુ માત્રામાં કરવામાં આવે છે, જે માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે જરૂરી હોઈ શકે છે, ત્યારે એન્ટિબાયોટિક સાંદ્રતા સામાન્ય કરતાં નોંધપાત્ર રીતે વધારે હોઈ શકે છે.

એચઆઇવી ચેપ ધરાવતા દર્દીઓમાં 2 વિભાજિત ડોઝમાં 1000 અને 2000 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા, Css સામાન્ય રીતે અનુક્રમે 2-4 અને 5-10 μg/ml હતા. વધુ માત્રામાં દવાનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સામાન્ય ડોઝમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા તંદુરસ્ત લોકોની તુલનામાં T1/2 નું લંબાણ જોવા મળ્યું હતું. જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીન વધુ માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે ત્યારે પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા અને T1/2 અવધિમાં વધારો એ દવાના ફાર્માકોકેનેટિક્સની જાણીતી બિનરેખીયતા સાથે સુસંગત છે.

ઓમેપ્રાઝોલ સાથે સંયોજન સારવાર

ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ દિવસમાં 3 વખત 40 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઓમેપ્રાઝોલ સાથે સંયોજનમાં ઓમેપ્રઝોલના T1/2 અને AUC0-24માં વધારો થાય છે. કોમ્બિનેશન થેરાપી મેળવતા તમામ દર્દીઓમાં, એકલા ઓમેપ્રાઝોલ મેળવતા દર્દીઓની સરખામણીમાં, AUC0-24 માં 89% અને ઓમેપ્રઝોલના T1/2 માં 34% નો વધારો જોવા મળ્યો હતો. ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે, Cmax, Cmin અને AUC0-8 અનુક્રમે 10, 27 અને 15% નો વધારો થયો છે, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ ઓમેપ્રાઝોલ વિના કરવામાં આવ્યો હતો ત્યારે ડેટાની તુલનામાં. સ્થિર સ્થિતિમાં, સંયોજન મેળવતા જૂથમાં ડોઝ કર્યાના 6 કલાક પછી ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા એકલા ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા લોકો કરતા 25 ગણી વધારે હતી. 2 દવાઓ લીધાના 6 કલાક પછી ગેસ્ટ્રિક પેશીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની સાંદ્રતા ફક્ત ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા દર્દીઓના જૂથમાં મેળવેલા ડેટા કરતા 2 ગણી વધારે હતી.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

ક્લેરિથ્રોમાસીન એ મેક્રોલાઇડ જૂથનું અર્ધ-કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક છે અને સંવેદનશીલ બેક્ટેરિયાના 50S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરીને અને પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવીને એન્ટિબેક્ટેરિયલ અસર ધરાવે છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીને પ્રમાણભૂત અને અલગ બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિઓ સામે ઉચ્ચ વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. ઘણા એરોબિક અને એનારોબિક, ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે અત્યંત અસરકારક.

ક્લેરિથ્રોમાસીન લિજીયોનેલા ન્યુમોફિલા, માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા અને હેલિકોબેક્ટર (કેમ્પિલોબેક્ટર) પાયલોરી સામે વિટ્રોમાં અત્યંત અસરકારક છે. એન્ટરબેક્ટેરિયાસી અને સ્યુડોમોનાસ, તેમજ અન્ય બિન-લેક્ટોઝ-ડિગ્રેજિંગ ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા, ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ નથી.

ક્લેરિથ્રોમાસીનને નીચેના પેથોજેન્સ સામે એન્ટીબેક્ટેરિયલ અસર હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે: એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો - સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરીયસ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પ્યોજેન્સ, લિસ્ટેરીયા મોનોસાયટોજેન્સ; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: હીમોફીલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, હીમોફીલસ પેરાઈનફટ્યુએન્ઝા, મોરેક્સેલા કેટરહાલીસ, લેજીયોનેલા ન્યુમોફીલા, નેઈસેરીયા ગોનોરીઆ; અન્ય સુક્ષ્મસજીવો - માયકોપ્લાઝમા ન્યુમોનિયા, ક્લેમીડીયા ન્યુમોનિયા (TWAR), ક્લેમીડીયા ટ્રેકોમેટીસ; માયકોબેક્ટેરિયા - માયકોબેક્ટેરિયમ લેપ્રે, માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી, માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ; માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC) - એક સંકુલ જેમાં શામેલ છે: માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ, માયકોબેક્ટેરિયમ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર.

બીટા-લેક્ટેમેઝનું ઉત્પાદન ક્લેરિથ્રોમાસીનની પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી.

મેથિસિલિન અને ઓક્સાસિલિન માટે પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકોસીના મોટા ભાગના સ્ટ્રેન ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે પણ પ્રતિરોધક છે.

હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી. H. pylori ની ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતાનો અભ્યાસ ડ્રગ થેરાપી શરૂ કરતા પહેલા 104 દર્દીઓમાંથી H. pylori isolates પર કરવામાં આવ્યો હતો. 4 દર્દીઓમાં, એચ. પાયલોરીના સ્ટ્રેન્સ અલગ કરવામાં આવ્યા હતા જે ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે પ્રતિરોધક હતા, 2માં - મધ્યવર્તી પ્રતિકાર સાથેના તાણ, અને બાકીના 98 દર્દીઓમાં, એચ. પાયલોરી આઇસોલેટ્સ ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હતા. ક્લેરિથ્રોમાસીન વિટ્રોમાં અને નીચેના સુક્ષ્મસજીવોના મોટાભાગના તાણ સામે અસરકારક છે (જો કે, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગની સલામતી અને અસરકારકતા ક્લિનિકલ અભ્યાસો દ્વારા પુષ્ટિ મળી નથી અને વ્યવહારુ મહત્વ અસ્પષ્ટ રહે છે):

• એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો - સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ એગાલેક્ટીઆ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકી (જૂથ C,F,G), વિરીડન્સ જૂથ સ્ટ્રેપ્ટોકોસી;
• એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો - બોર્ડેટેલા પેર્ટ્યુસિસ, પેસ્ટ્યુરેલા મલ્ટોસિડા;
• એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો - ક્લોસ્ટ્રિડિયમ પરફ્રિન્જન્સ, પેપ્ટોકોકસ નાઇજર, પ્રોપિયોનીબેક્ટેરિયમ ખીલ;
• એનારોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો - બેક્ટેરોઇડ્સ મેલાનિનોજેનિકસ;
• spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• કેમ્પીલોબેક્ટર - કેમ્પીલોબેક્ટર જેજુની.

માનવ શરીરમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનું મુખ્ય ચયાપચય એ માઇક્રોબાયોલોજીકલી સક્રિય મેટાબોલાઇટ છે - 14-હાઇડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન (14-ઓએચ-ક્લેરિથ્રોમાસીન). ચયાપચયની માઇક્રોબાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ પિતૃ પદાર્થની સમાન હોય છે અથવા મોટાભાગના સુક્ષ્મસજીવો સામે 1-2 ગણી નબળી હોય છે. અપવાદ H.influenzae છે, જેના માટે મેટાબોલાઇટની અસરકારકતા 2 ગણી વધારે છે. પિતૃ પદાર્થ અને તેના મુખ્ય ચયાપચયમાં બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિ પર આધાર રાખીને, વિટ્રો અને વિવોમાં એચ. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે એડિટિવ અથવા સિનર્જિસ્ટિક અસરો હોય છે.

સંવેદનશીલતા અભ્યાસ

જથ્થાત્મક પદ્ધતિઓ કે જેમાં સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસ અવરોધ ઝોનના વ્યાસને માપવાની જરૂર હોય છે તે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટો પ્રત્યે બેક્ટેરિયાની સંવેદનશીલતાનો સૌથી સચોટ અંદાજ આપે છે.

એક ભલામણ કરેલ સંવેદનશીલતા પરીક્ષણ પ્રક્રિયામાં 15 μg ક્લેરિથ્રોમાસીન (કિર્બી-બાઉર પ્રસાર પરીક્ષણ) માં પલાળેલી ડિસ્કનો ઉપયોગ થાય છે; પરીક્ષણ પરિણામોનું અર્થઘટન સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસ અવરોધના ઝોનના વ્યાસ અને ક્લેરિથ્રોમાસીનના MIC મૂલ્યના આધારે કરવામાં આવે છે. MIC મૂલ્ય અગરમાં માધ્યમ અથવા પ્રસરણને પાતળું કરીને નક્કી કરવામાં આવે છે.

પ્રયોગશાળા પરીક્ષણો 3 પરિણામોમાંથી એક આપે છે:

• પ્રતિરોધક - અમે ધારી શકીએ છીએ કે આ દવાથી ચેપની સારવાર કરી શકાતી નથી;
• સાધારણ સંવેદનશીલ - રોગનિવારક અસર અસ્પષ્ટ છે, અને સંભવતઃ ડોઝ વધારવાથી સંવેદનશીલતા થઈ શકે છે;
• સંવેદનશીલ - ચેપને ક્લેરિથ્રોમાસીન વડે સારવાર યોગ્ય ગણી શકાય.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

• નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (જેમ કે બ્રોન્કાઇટિસ, ન્યુમોનિયા);
• ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (જેમ કે ફેરીન્જાઇટિસ, સાઇનસાઇટિસ);
• ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપ (જેમ કે ફોલિક્યુલાટીસ, સબક્યુટેનીયસ પેશીઓની બળતરા, એરિસ્પેલાસ);
• માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર દ્વારા થતા માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ. માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી દ્વારા થતા સ્થાનિક ચેપ;
• માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC) દ્વારા થતા ચેપના ફેલાવાને રોકવા. CD4 લિમ્ફોસાઇટ કાઉન્ટ (ટી-હેલ્પર લિમ્ફોસાઇટ્સ) 100 પ્રતિ 1 mm3 કરતાં વધુ ન ધરાવતા HIV-સંક્રમિત દર્દીઓ;
• એચ. પાયલોરીને દૂર કરવા અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સરના રિલેપ્સની આવર્તન ઘટાડવા માટે;
• ઓડોન્ટોજેનિક ચેપ.

ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ

• મેક્રોલાઇડ દવાઓ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા;
• નીચેની દવાઓ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ: એસ્ટેમિઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, પિમોઝાઇડ, ટેર્ફેનાડીન, એર્ગોટામાઇન, ડાયહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન;
• પોર્ફિરિયા;
• ગર્ભાવસ્થા;
• સ્તનપાન સમયગાળો;
• 3 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો.

સાવધાની સાથે: ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને કિડની કાર્ય.

ક્લેરિથ્રોમાસીન મુખ્યત્વે યકૃત દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે. આ સંદર્ભે, ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓને એન્ટિબાયોટિક્સ સૂચવતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે મધ્યમથી ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ. ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે કોલચીસીનની ઝેરી અસરના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, ખાસ કરીને વૃદ્ધ લોકોમાં. તેમાંના કેટલાક રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં જોવા મળ્યા હતા; સમાન દર્દીઓમાં અનેક મૃત્યુ નોંધાયા છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને અન્ય મેક્રોલાઇડ દવાઓ, તેમજ લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિન વચ્ચે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સની શક્યતા ધ્યાનમાં લેવી આવશ્યક છે.

ગર્ભાવસ્થા અને બાળકો દરમિયાન ઉપયોગ કરો

સગર્ભા અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનની સલામતીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. ક્લેરિથ્રોમાસીન માતાના દૂધમાં વિસર્જન માટે જાણીતું છે. તેથી, સગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ઉપયોગ ફક્ત એવા કિસ્સાઓમાં જ ભલામણ કરવામાં આવે છે જ્યાં કોઈ સુરક્ષિત વિકલ્પ ન હોય, અને રોગ સાથે સંકળાયેલ જોખમ માતા અને ગર્ભને સંભવિત નુકસાન કરતાં વધી જાય છે.

આડઅસરો

સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ જઠરાંત્રિય માર્ગની હતી, સહિત. ઝાડા, ઉલટી, પેટમાં દુખાવો અને ઉબકા. અન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓમાં માથાનો દુખાવો, સ્વાદમાં વિક્ષેપ અને યકૃતના ઉત્સેચકોમાં ક્ષણિક વધારોનો સમાવેશ થાય છે.

માર્કેટિંગ પછીનો અનુભવ

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથેની સારવાર દરમિયાન, યકૃતની નિષ્ક્રિયતા, જેમાં લીવર એન્ઝાઇમમાં વધારો થયો છે, અને હિપેટોસેલ્યુલર અને/અથવા કોલેસ્ટેટિક હેપેટાઇટિસ, કમળો સાથે અથવા વગર, અવારનવાર નોંધવામાં આવ્યા છે. હિપેટિક ડિસફંક્શન ગંભીર હોઈ શકે છે અને સામાન્ય રીતે ઉલટાવી શકાય તેવું છે. ખૂબ જ દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, યકૃતની નિષ્ફળતાથી મૃત્યુની જાણ કરવામાં આવી છે, જે સામાન્ય રીતે ગંભીર સહવર્તી રોગો અને/અથવા અન્ય દવાઓના સહવર્તી ઉપયોગની હાજરીમાં જોવા મળે છે.

સીરમ ક્રિએટિનાઇન સ્તરમાં વધારો થવાના અલગ કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, પરંતુ ડ્રગ સાથે તેમનું જોડાણ સ્થાપિત થયું નથી.

ક્લેરિથ્રોમાસીનના મૌખિક વહીવટ સાથે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ નોંધવામાં આવી છે, જેમાં અિટકૅરીયા અને નાના ફોલ્લીઓથી લઈને એનાફિલેક્સિસ અને સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ/ટોક્સિક એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ સુધીનો સમાવેશ થાય છે.

ચક્કર, અસ્વસ્થતા, અનિદ્રા, સ્વપ્નો, ટિનીટસ, મૂંઝવણ, દિશાહિનતા, આભાસ, મનોવિકૃતિ અને વ્યક્તિગતકરણ સહિત ક્ષણિક CNS અસરોના અહેવાલો છે; દવા સાથે તેમનો કારણ અને અસર સંબંધ સ્થાપિત થયો નથી.

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથેની સારવાર દરમિયાન સાંભળવાની ખોટના કિસ્સા નોંધાયા છે; સારવાર બંધ કર્યા પછી, સુનાવણી સામાન્ય રીતે પુનઃસ્થાપિત કરવામાં આવી હતી. ગંધના અર્થમાં વિક્ષેપના કિસ્સાઓ પણ છે, જે સામાન્ય રીતે સ્વાદની વિકૃતિ સાથે જોડાય છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથેની સારવાર દરમિયાન ગ્લોસિટિસ, સ્ટેમેટીટીસ, ઓરલ થ્રશ અને જીભના વિકૃતિકરણનું વર્ણન કરવામાં આવ્યું છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં દાંતના વિકૃતિકરણના જાણીતા કિસ્સાઓ છે. આ ફેરફારો સામાન્ય રીતે ઉલટાવી શકાય તેવા હોય છે અને તમારા દંત ચિકિત્સક દ્વારા તેને સુધારી શકાય છે.

હાઈપોગ્લાયકેમિઆના દુર્લભ કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, જેમાંથી કેટલાક મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો અથવા ઇન્સ્યુલિન મેળવતા દર્દીઓમાં જોવા મળ્યા હતા.

લ્યુકોપેનિયા અને થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયાના અલગ કેસ નોંધાયા છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સારવાર કરતી વખતે, અન્ય મેક્રોલાઇડ્સની જેમ, ક્યુટી અંતરાલ લંબાવવું, વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા અને ટોર્સેડ ડી પોઈન્ટ્સ (ટીડીપી) દુર્લભ કિસ્સાઓમાં જોવા મળે છે.

સ્વાદુપિંડનો સોજો અને હુમલાના દુર્લભ કેસો વર્ણવવામાં આવ્યા છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સારવાર દરમિયાન ઇન્ટર્સ્ટિશલ નેફ્રાઇટિસના વિકાસના અહેવાલો છે.

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે કોલચીસીનની ઝેરી અસરના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, ખાસ કરીને વૃદ્ધ લોકોમાં. તેમાંના કેટલાક રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં જોવા મળ્યા હતા; સમાન દર્દીઓમાં અનેક મૃત્યુ નોંધાયા છે.

દબાયેલી રોગપ્રતિકારક શક્તિવાળા બાળકો

માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે લાંબા સમય સુધી ઉચ્ચ માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા એઇડ્સ અને અન્ય ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સીવાળા દર્દીઓમાં, દવાની અનિચ્છનીય અસરોને એચઆઇવી ચેપ અથવા આંતરવર્તી બિમારીઓના લક્ષણોથી અલગ પાડવી ઘણીવાર મુશ્કેલ હોય છે.

1 ગ્રામની માત્રામાં મૌખિક રીતે ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા દર્દીઓમાં મુખ્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ ઉબકા, ઉલટી, સ્વાદમાં ખલેલ, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, ફોલ્લીઓ, પેટનું ફૂલવું, માથાનો દુખાવો, સાંભળવાની ખોટ, કબજિયાત, AST અને ALT સ્તરમાં વધારો હતો. શ્વાસની તકલીફ, અનિદ્રા અને શુષ્ક મોં પણ ઓછા વખત નોંધાયા હતા.

દબાયેલી રોગપ્રતિકારક શક્તિવાળા દર્દીઓના આ જૂથમાં, વિશિષ્ટ પરીક્ષણો (તીક્ષ્ણ વધારો અથવા ઘટાડો) માં પ્રમાણભૂત મૂલ્યોમાંથી પ્રયોગશાળા પરિમાણોના નોંધપાત્ર વિચલનો નોંધવામાં આવ્યા હતા. આના આધારે, 1 ગ્રામ/દિવસના ડોઝ પર મૌખિક રીતે ક્લેરિથ્રોમાસીન લેતા લગભગ 2-3% દર્દીઓમાં નોંધપાત્ર પ્રયોગશાળા અસામાન્યતાઓ હતી, જેમ કે AST, ALT સ્તરમાં વધારો અને શ્વેત રક્તકણો અને પ્લેટલેટની સંખ્યામાં ઘટાડો. ઓછા દર્દીઓએ લોહીમાં યુરિયા નાઇટ્રોજનના સ્તરમાં પણ વધારો કર્યો હતો.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

સાયટોક્રોમ P450 સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાયટોક્રોમ P4503A આઇસોએન્ઝાઇમ (CYP3A) દ્વારા યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. આ પદ્ધતિ અન્ય દવાઓ સાથે ઘણી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નક્કી કરે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન આ સિસ્ટમ દ્વારા અન્ય દવાઓના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનને અટકાવી શકે છે, જેના પરિણામે સીરમ સ્તરમાં વધારો થઈ શકે છે. નીચેની દવાઓ અથવા વર્ગો સમાન CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય માટે જાણીતા અથવા શંકાસ્પદ છે: આલ્પ્રાઝોલમ, એસ્ટેમિઝોલ, કાર્બામાઝેપિન, સિલોસ્ટાઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, સાયક્લોસ્પોરીન, ડિસોપાયરમાઇડ, એર્ગોટ આલ્કલોઇડ્સ, લોવાસ્ટેટિન, મેથાઈલપ્રેડનિસોલૉન, મિથાઈલપ્રેડનિસોલૉન, મિથાઈલપ્રેડનિસોલૉન, મિથાઈલપ્રેડનિસોલૉન, માઇકોલોમ, એન્ટિ. પિમોઝાઇડ, ક્વિનીડાઇન, રિફાબ્યુટિન, સિલ્ડેનાફિલ, સિમ્વાસ્ટેટિન, ટેક્રોલિમસ, ટેરફેનાડીન, ટ્રાયઝોલમ અને વિનબ્લાસ્ટાઇન. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની સમાન પદ્ધતિઓ, જે અન્ય સાયટોક્રોમ P450 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા મધ્યસ્થી કરવામાં આવે છે, તે ફેનિટોઇન, થિયોફિલિન અને વાલ્પ્રોઇક એસિડની લાક્ષણિકતા છે. ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે થિયોફિલિન અથવા કાર્બામાઝેપિનનું સંયોજન કરતી વખતે એક નાનો પરંતુ આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર (p) તફાવત હતો.

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, એરિથ્રોમાસીન અને/અથવા ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગ સાથે નીચેની CYP3A- મધ્યસ્થી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નોંધવામાં આવી છે.

જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનને HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ સાથે જોડવામાં આવે છે, જેમ કે લોવાસ્ટેટિન અને સિમવાસ્ટેટિન, ત્યારે રેબડોમાયોલિસિસ દુર્લભ કિસ્સાઓમાં વિકસિત થાય છે.

cisapride સાથે clarithromycin ના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, બાદમાંના સ્તરમાં વધારો જોવા મળ્યો હતો. આ ક્યુટી અંતરાલને લંબાવવા અને કાર્ડિયાક એરિથમિયાના વિકાસ તરફ દોરી શકે છે, જેમાં વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને ટોર્સેડ ડી પોઇન્ટ્સ (ટીડીપી)નો સમાવેશ થાય છે. પિમોઝાઇડ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન મેળવતા દર્દીઓમાં સમાન અસરો નોંધવામાં આવી છે.

મેક્રોલાઇડ્સ ટેર્ફેનાડાઇનના ચયાપચયમાં વિક્ષેપ પેદા કરે છે, જે તેના પ્લાઝ્મા સ્તરમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે અને કેટલીકવાર એરિથમિયાના વિકાસ સાથે સંકળાયેલું હતું, સહિત. ક્યુટી અંતરાલનું લંબાણ, વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને ટોર્સેડ ડી પોઇન્ટ્સ (ટીડીપી).

14 સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોના એક અભ્યાસમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન ટેબ્લેટ્સ અને ટેર્ફેનાડીનના સંયુક્ત ઉપયોગના પરિણામે એસિડ મેટાબોલાઇટ ટેર્ફેનાડીનના સીરમ સ્તરમાં 2 થી 3 ગણો વધારો થયો અને QT અંતરાલ લંબાયો, જે કોઈપણ ક્લિનિકલ અસરો સાથે સંકળાયેલ ન હતો. . ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનને ક્વિનીડાઇન અથવા ડિસોપાયરામાઇડ સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે "પિરોએટ" પ્રકારના વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયાના કિસ્સાઓ નોંધાયા છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે સારવાર દરમિયાન આ દવાઓના સીરમ સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

એર્ગોટામાઇન/ડાઇહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન. ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, જ્યારે ક્લેરિથ્રોમાસીનને એર્ગોટામાઇન અથવા ડાયહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન સાથે જોડવામાં આવ્યું હતું, ત્યારે બાદમાં તીવ્ર ઝેરીતાના કિસ્સાઓ નોંધાયા હતા, જે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ સહિત અંગો અને અન્ય પેશીઓના વાસોસ્પેઝમ અને ઇસ્કેમિયા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા. ડિગોક્સિન સાથે સંયોજનમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન ગોળીઓ મેળવતા દર્દીઓમાં, બાદમાંના સીરમ સાંદ્રતામાં વધારો જોવા મળ્યો હતો. સીરમ ડિગોક્સિન સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

કોલચીસિન. તે CYP3A અને P-ગ્લાયકોપ્રોટીન માટે સબસ્ટ્રેટ છે. Clarithromycin અને અન્ય macrolides CYP3A અને P-glycoprotein ના અવરોધકો છે. જ્યારે કોલ્ચીસીન અને ક્લેરીથ્રોમાસીન એકસાથે આપવામાં આવે છે, ત્યારે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને/અથવા CYP3A ના નિષેધને પરિણામે કોલ્ચીસીનની અસરો વધી શકે છે. કોલ્ચિસીન ઝેરી લક્ષણો માટે દર્દીઓની નજીકથી દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા. એચ.આય.વી સંક્રમિત પુખ્ત વયના લોકોમાં ક્લેરિથ્રોમાસીન ટેબ્લેટનો ઝિડોવુડિન સાથે એક સાથે મૌખિક વહીવટ ઝિડોવુડિનના સીએસએસમાં ઘટાડો તરફ દોરી શકે છે. આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા એચ.આય.વી સંક્રમિત બાળકોમાં જોવા મળી ન હતી જેઓ ઝિડોવુડિન અથવા ડીડીઓક્સિનોસિન સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીન પીડિયાટ્રિક સસ્પેન્શન લે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસમાં, દર 8 કલાકે 200 મિલિગ્રામની માત્રામાં રિતોનાવીર અને દર 12 કલાકે 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનો સંયુક્ત ઉપયોગ ક્લેરિથ્રોમાસીનના ચયાપચયના નોંધપાત્ર દમનમાં પરિણમે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનનું સીમેક્સ જ્યારે રીટોનાવીર સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે 31%, Cmin 182%, AUC 77% વધે છે.

14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનની રચનામાં વર્ચ્યુઅલ રીતે સંપૂર્ણ અવરોધ જોવા મળ્યો હતો. ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉચ્ચ રોગનિવારક સૂચકાંકને જોતાં, સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ ઘટાડવાની જરૂર નથી. જો કે, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ સલાહ આપવામાં આવે છે. Cl ક્રિએટિનાઇન 30-60 મિલી/મિનિટ ધરાવતા દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીનનો ડોઝ 50% ઓછો થાય છે, અને Cl ક્રિએટિનાઇન ધરાવતા દર્દીઓમાં

ડોઝ

અંદર, ખોરાક લેવાનું અનુલક્ષીને.

સામાન્ય રીતે, પુખ્ત વયના લોકોને દિવસમાં 2 વખત 250 મિલિગ્રામ ક્લેરિથ્રોમાસીન સૂચવવામાં આવે છે. વધુ ગંભીર કિસ્સાઓમાં, ડોઝ દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે, સારવારની અવધિ 5-6 થી 14 દિવસની હોય છે.

30 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી ક્રિએટિનાઇન Cl ધરાવતા દર્દીઓને ક્લેરિથ્રોમાસીનનો અડધો સામાન્ય ડોઝ સૂચવવામાં આવે છે, એટલે કે. 250 મિલિગ્રામ દિવસમાં 1 વખત, અથવા વધુ ગંભીર ચેપ માટે - 250 મિલિગ્રામ દિવસમાં 2 વખત. આવા દર્દીઓની સારવાર 14 દિવસથી વધુ ચાલતી નથી.

માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ માટે, 500 મિલિગ્રામ દવા દિવસમાં 2 વખત સૂચવવામાં આવે છે.

AIDS ધરાવતા દર્દીઓમાં સામાન્ય MAC ચેપ માટે: જ્યાં સુધી ફાયદાના ક્લિનિકલ અને માઇક્રોબાયોલોજીકલ પુરાવા હોય ત્યાં સુધી સારવાર ચાલુ રાખવી જોઈએ. ક્લેરિથ્રોમાસીન અન્ય એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સૂચવવું જોઈએ.

ટ્યુબરક્યુલોસિસ સિવાય, માયકોબેક્ટેરિયા દ્વારા થતા ચેપી રોગો માટે: સારવારની અવધિ ડૉક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

MAC દ્વારા થતા ચેપના નિવારણ માટે. પુખ્ત વયના લોકો માટે ક્લેરિથ્રોમાસીનની ભલામણ કરેલ માત્રા દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામ છે.

ઓડોન્ટોજેનિક ચેપ માટે, ક્લેરિથ્રોમાસીનની માત્રા 5 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 250 મિલિગ્રામ છે.

H. pylori નાબૂદી માટે

ત્રણ દવાઓ સાથે સંયોજન સારવાર

દિવસમાં 2 વખત 30 મિલિગ્રામની માત્રામાં લેન્સોપ્રાઝોલ સાથે દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 10 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 1000 મિલિગ્રામની માત્રામાં એમોક્સિસિલિન.

દિવસમાં 2 વખત 1000 મિલિગ્રામની માત્રામાં એમોક્સિસિલિન સાથે દિવસમાં 2 વખત 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 7-10 દિવસ માટે 20 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઓમેપ્રાઝોલ.

બે દવાઓ સાથે સંયોજન સારવાર

14 દિવસ માટે 40 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઓમેપ્રાઝોલ સાથે દિવસમાં 3 વખત 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન, ત્યારબાદ આગામી 14 દિવસ માટે 20-40 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઓમેપ્રાઝોલ.

14 દિવસ માટે 60 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં લેન્સોપ્રાઝોલ સાથે દિવસમાં 3 વખત 500 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લેરિથ્રોમાસીન. અલ્સરના સંપૂર્ણ ઉપચાર માટે, ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની એસિડિટીમાં વધારાના ઘટાડાની જરૂર પડી શકે છે.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો: ક્લેરિથ્રોમાસીનની મોટી માત્રા લેવાથી જઠરાંત્રિય વિકૃતિઓના લક્ષણો થઈ શકે છે. બાયપોલર ડિસઓર્ડરનો ઇતિહાસ ધરાવતા એક દર્દીમાં, 8 ગ્રામ ક્લેરિથ્રોમાસીન લીધા પછી માનસિક સ્થિતિમાં ફેરફાર, પેરાનોઇડ વર્તન, હાયપોકલેમિયા અને હાયપોક્સીમિયા વર્ણવવામાં આવ્યા હતા.

સારવાર: ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, અશોષિત દવાને જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી દૂર કરવી જોઈએ અને રોગનિવારક ઉપચાર હાથ ધરવો જોઈએ. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસની ક્લેરિથ્રોમાસીન સીરમ સ્તર પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી, જે અન્ય મેક્રોલાઇડ દવાઓ માટે પણ લાક્ષણિક છે.

સાવચેતીના પગલાં

ક્રોનિક લીવર રોગોની હાજરીમાં, સીરમ એન્ઝાઇમ્સનું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

યકૃત દ્વારા ચયાપચયની દવાઓ સામે સાવધાની સાથે સૂચવો.

વોરફરીન અથવા અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે સહ-વહીવટના કિસ્સામાં, પીટીનું નિરીક્ષણ કરવું આવશ્યક છે.

બાળકોમાં, 125 મિલિગ્રામ/5 મિલી અને 250 મિલિગ્રામ/5 મિલીના મૌખિક સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર ડોઝ સ્વરૂપમાં ક્લાસિડનો ઉપયોગ કરવો વધુ સારું છે.

એબોટ લેબોરેટરીઝ એબોટ લેબોરેટરીઝ લિમિટેડ ફામર એલ'ઇલ એબોટ એસઆરએલ એબોટ જીએમબીએચ એન્ડ કંપની કેજી એબોટ લેબોરેટરીઝ લિમિટેડ એબોટ એસપીએ એબોટ એસઆરએલ એબોટ ફ્રાન્સ એબોટ હેલ્થકેર એસએએસ લિસિકા ક્વીનબોટ

મૂળ દેશ

યુનાઇટેડ કિંગડમ ઇટાલી યુનાઇટેડ કિંગડમ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ ફ્રાન્સ

ઉત્પાદન જૂથ

એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓ

મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક

પ્રકાશન સ્વરૂપો

• 7 - ફોલ્લા (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક. 42.3 ગ્રામના પેકમાં 14 ગોળીઓ - 60 મિલી (1) ની માત્રાવાળી પ્લાસ્ટિકની બોટલો એક ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા સિરીંજ સાથે પૂર્ણ - કાર્ડબોર્ડ પેક. 5 - ફોલ્લા (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક. 7 - ફોલ્લા (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક. 70.7 ગ્રામ - 100 મિલીના જથ્થા સાથે પ્લાસ્ટિકની બોટલ - એક ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા સિરીંજ સાથે પૂર્ણ - કાર્ડબોર્ડ પેક 70.7 ગ્રામ - 100 મિલીના જથ્થા સાથે પ્લાસ્ટિક બોટલ (1) ડોઝિંગ સ્પૂન અથવા સિરીંજ સાથે પૂર્ણ - કાર્ડબોર્ડ ફિલ્મ-કોટેડના પેક ગોળીઓ 250 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 10 પીસી. ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 500 મિલિગ્રામ - પેક દીઠ 14 પીસી. બોટલ (1) - કાર્ડબોર્ડ પેક

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

• સફેદ અથવા લગભગ સફેદ રંગના ગ્રાન્યુલ્સના સ્વરૂપમાં મૌખિક સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે મૌખિક સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર, સહેજ સુગંધિત ગંધ સાથે, સફેદથી લગભગ સફેદ સુધીના પ્રેરણા માટેના ઉકેલની તૈયારી માટે લ્યોફિલિસેટ. ફળની સુગંધ; જ્યારે પાણીથી હલાવવામાં આવે છે, ત્યારે ફળની સુગંધ સાથે સફેદ અથવા લગભગ સફેદ અપારદર્શક સસ્પેન્શન રચાય છે. વિસ્તૃત-પ્રકાશન ગોળીઓ, પીળી, અંડાકાર, ફિલ્મ-કોટેડ. વિસ્તૃત-પ્રકાશન ગોળીઓ, પીળી, અંડાકાર, ફિલ્મ-કોટેડ. પીળી, અંડાકાર, ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ. પીળી, અંડાકાર, ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

મેક્રોલાઇડ જૂથની અર્ધ-કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક. તે બેક્ટેરિયાના 50S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરીને અને માઇક્રોબાયલ કોષમાં પ્રોટીન સંશ્લેષણને અટકાવીને એન્ટીબેક્ટેરિયલ અસર ધરાવે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીને પ્રમાણભૂત અને અલગ બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિઓ સામે ઉચ્ચ વિટ્રો પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. ઘણા એરોબિક અને એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે અત્યંત અસરકારક. ઇન વિટ્રો અભ્યાસો લેજીઓનેલા ન્યુમોફિલા, માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા અને હેલિકોબેક્ટર (કેમ્પાયલોબેક્ટર) પાયલોરી સામે ક્લેરિથ્રોમાસીનની ઉચ્ચ અસરકારકતાની પુષ્ટિ કરે છે. દવા એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે પણ સક્રિય છે: સ્ટેફાયલોકોકસ ઓરિયસ, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા, સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ પાયોજેન્સ, લિસ્ટેરીયા મોનોસાયટોજેન્સ; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, હિમોફિલસ પેરાઈનફટ્યુએન્ઝા, મોરેક્સેલા કેટરહાલિસ, નેઈસેરિયા ગોનોરિયા, લીજીઓનેલા ન્યુમોફિલા; અન્ય સુક્ષ્મસજીવો: માયકોપ્લાઝ્મા ન્યુમોનિયા, ક્લેમીડીયા ન્યુમોનિયા (TWAR), ક્લેમીડીયા ટ્રેકોમેટીસ, માયકોબેક્ટેરિયા માયકોબેક્ટેરિયમ લેપ્રે, માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી, માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ, માયકોબેક્ટેરિયમ કોમ્પ્લેક્સ, માયકોબેક્ટેરિયમ કોમ્પ્લેક્સ ટ્રેસેલ્યુલર Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., તેમજ અન્ય ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા જે લેક્ટોઝને ડિગ્રેડ કરતા નથી તે ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ નથી. બીટા-લેક્ટેમેસિસનું ઉત્પાદન ક્લેરિથ્રોમાસીનની પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી. મેથિસિલિન અને ઓક્સાસિલિન માટે પ્રતિરોધક સ્ટેફાયલોકોસીના મોટા ભાગના સ્ટ્રેન ક્લેરિથ્રોમાસીન માટે પણ પ્રતિરોધક છે. હેલિકોબેક્ટર પાયલોરીની ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતાનો અભ્યાસ ડ્રગ થેરાપી શરૂ કરતા પહેલા 104 દર્દીઓમાંથી હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી આઇસોલેટ પર કરવામાં આવ્યો હતો. 4 દર્દીઓમાં, ક્લેરિથ્રોમાસીન-પ્રતિરોધક હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી સ્ટ્રેન્સ અલગ કરવામાં આવ્યા હતા, 2 દર્દીઓમાં, મધ્યવર્તી-પ્રતિરોધક તાણને અલગ કરવામાં આવ્યા હતા, અને બાકીના 98 દર્દીઓમાં, હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી આઇસોલેટ્સ ક્લેરિથ્રોમાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હતા. ક્લેરિથ્રોમાસીનની અસર વિટ્રોમાં અને નીચેના સુક્ષ્મસજીવોના મોટાભાગના તાણ સામે છે (જો કે, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનના ઉપયોગની સલામતી અને અસરકારકતા ક્લિનિકલ અભ્યાસો દ્વારા પુષ્ટિ મળી નથી અને વ્યવહારુ મહત્વ અસ્પષ્ટ છે): એરોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (જૂથો C, F, G), Streptococcus viridans group; એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: બોર્ડેટેલા પેર્ટ્યુસિસ, પેસ્ટ્યુરેલા મલ્ટોસિડા; એનારોબિક ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો: ક્લોસ્ટ્રિડિયમ પરફ્રિંજન્સ, પેપ્ટોકોકસ નાઇજર, પ્રોપિયોનીબેક્ટેરિયમ ખીલ; એનારોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો: બેક્ટેરોઇડ્સ મેલાનિનોજેનિકસ; બોરેલિયા બર્ગડોર્ફેરી, ટ્રેપોનેમા પેલીડમ, કેમ્પીલોબેક્ટર જેજુની. માનવ શરીરમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનું મુખ્ય ચયાપચય માઇક્રોબાયોલોજીકલી સક્રિય મેટાબોલાઇટ 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન છે. ચયાપચયની માઇક્રોબાયોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ પિતૃ પદાર્થની સમાન હોય છે, અથવા મોટાભાગના સુક્ષ્મસજીવો સામે 1-2 ગણી નબળી હોય છે. અપવાદ હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા છે, જેના માટે મેટાબોલાઇટની અસરકારકતા 2 ગણી વધારે છે. પિતૃ પદાર્થ અને તેના મુખ્ય ચયાપચયમાં બેક્ટેરિયલ સંસ્કૃતિના આધારે, વિટ્રો અને વિવોમાં હિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સામે એડિટિવ અથવા સિનર્જિસ્ટિક અસર હોય છે. સંવેદનશીલતા અભ્યાસો જથ્થાત્મક પદ્ધતિઓ, જેમાં સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસ અવરોધના ઝોનના વ્યાસને માપવાની જરૂર છે, તે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટો પ્રત્યે બેક્ટેરિયાની સંવેદનશીલતાનો સૌથી સચોટ અંદાજ પૂરો પાડે છે. એક ભલામણ કરેલ સંવેદનશીલતા પરીક્ષણ પ્રક્રિયામાં 15 μg ક્લેરિથ્રોમાસીન (કિર્બી-બાઉર પ્રસાર પરીક્ષણ) માં પલાળેલી ડિસ્કનો ઉપયોગ થાય છે; પરીક્ષણ પરિણામોનું અર્થઘટન સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસ અવરોધના ઝોનના વ્યાસ અને ક્લેરિથ્રોમાસીનની લઘુત્તમ અવરોધક સાંદ્રતા (MIC) ના મૂલ્યના આધારે કરવામાં આવે છે. MIC મૂલ્ય અગરમાં માધ્યમ અથવા પ્રસરણને પાતળું કરીને નક્કી કરવામાં આવે છે. લેબોરેટરી પરીક્ષણો ત્રણમાંથી એક પરિણામ આપે છે: 1) "પ્રતિરોધક" - એવું માનવામાં આવે છે કે આ દવાથી ચેપનો ઉપચાર કરી શકાતો નથી; 2) "સાધારણ સંવેદનશીલ" - રોગનિવારક અસર અસ્પષ્ટ છે, અને શક્ય છે કે ડોઝ વધારવાથી સંવેદનશીલતા થઈ શકે છે; 3) "સંવેદનશીલ" - અમે માની શકીએ છીએ કે ચેપ ક્લેરિથ્રોમાસીન વડે સારવાર કરી શકાય છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

શોષણ અને વિતરણ દવાને મૌખિક રીતે લીધા પછી, સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા 50% છે. દવાના પુનરાવર્તિત ડોઝ સાથે, કોઈ સંચય મળી આવ્યો ન હતો. ક્લેસિડ લેતી વખતે, 500 મિલિગ્રામ 1 વખત / ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનની સીમેક્સની માત્રામાં SR અનુક્રમે 1.3 μg/ml અને 0.48 μg/ml હતી. 1 ગ્રામ (500 મિલિગ્રામ 2 પ્રત્યેક) ની માત્રામાં ક્લાસિડ એસઆર લેતી વખતે, ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનું સીમેક્સ અનુક્રમે 2.4 μg/ml અને 0.67 μg/ml હતું. 500 મિલિગ્રામ અને 1 ગ્રામ/સમયની માત્રામાં દવા લેતી વખતે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં Cmax સુધી પહોંચવાનો સમય લગભગ 6 કલાકનો છે. 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીનનો Cmax ક્લેરિથ્રોમાસીનની માત્રાના પ્રમાણમાં વધ્યો નથી, જ્યારે T1/2 બંનેનો ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના હાઇડ્રોક્સિલેટેડ મેટાબોલાઇટ વધતા ડોઝ સાથે વધે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનનું આ બિનરેખીય ફાર્માકોકેનેટિક્સ, ઉચ્ચ ડોઝ પર 14-હાઈડ્રોક્સિલેટેડ અને એન-ડીમેથાઈલેટેડ ઉત્પાદનોની રચનામાં ઘટાડો સાથે, ક્લેરિથ્રોમાસીનનું બિનરેખીય ચયાપચય સૂચવે છે, જે ઉચ્ચ ડોઝ પર વધુ સ્પષ્ટ બને છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન 0.45 થી 4.5 μg/ml ની સાંદ્રતામાં 70% દ્વારા પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. 45 μg/ml ની સાંદ્રતા પર, બંધનકર્તાની ડિગ્રી ઘટીને 41% થઈ જાય છે, સંભવતઃ બંધનકર્તા સ્થળોના સંતૃપ્તિના પરિણામે. આ માત્ર રોગનિવારક મૂલ્ય કરતાં ઘણી ગણી વધારે સાંદ્રતામાં જોવા મળે છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને તેના મેટાબોલાઇટ 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરીથ્રોમાસીન ઝડપથી શરીરના પેશીઓ અને પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે. ઓછી સંખ્યામાં દર્દીઓને સંડોવતા ટ્રાયલ્સના મર્યાદિત ડેટા સૂચવે છે કે મૌખિક સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીની સાંદ્રતા ક્લેરિથ્રોમાસીન નજીવી છે. પેશીઓમાં સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે સીરમ કરતાં અનેક ગણી વધારે હોય છે. ચયાપચય અને નાબૂદી CYP3A આઇસોએન્ઝાઇમની ભાગીદારી સાથે સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમમાં ક્લેરિથ્રોમાસીનનું ચયાપચય થાય છે. ક્લેરિથ્રોમાસીનનું મુખ્ય ચયાપચય માઇક્રોબાયોલોજીકલી સક્રિય મેટાબોલાઇટ 14-હાઇડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન છે. દવાના વારંવાર ડોઝ સાથે, માનવ શરીરમાં ચયાપચયની પ્રકૃતિ બદલાઈ નથી. લગભગ 40% ડોઝ પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે, લગભગ 30% આંતરડા દ્વારા. ક્લેસિડ એસઆરને 500 મિલિગ્રામ 1 વખત / ટી1/2 ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરિથ્રોમાસીન ની માત્રામાં લેતી વખતે અનુક્રમે 5.3 કલાક અને 7.7 કલાક છે. જ્યારે 1 ગ્રામ (500 મિલિગ્રામ 2 વખત) ટી 1/2 ની માત્રામાં ક્લાસિડ એસઆર લેતી વખતે ક્લેરિથ્રોમાસીન અને 14-હાઈડ્રોક્સીક્લેરીથ્રોમાસીન અનુક્રમે 5.8 કલાક અને 8.9 કલાક છે. ખાસ ક્લિનિકલ કેસોમાં ફાર્માકોકેનેટિક્સ તુલનાત્મક અભ્યાસમાં, તે દર્શાવવામાં આવ્યું હતું કે મધ્યમ અને ગંભીર યકૃતની તકલીફવાળા દર્દીઓમાં સાચવેલ રેનલ ફંક્શન સાથે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. કિડનીની બિમારીવાળા દર્દીઓમાં, સામાન્ય રેનલ ફંક્શન ધરાવતા દર્દીઓ કરતા T1/2, ક્લેરિથ્રોમાસીનનું Cmax અને Cmin અને 14-hydroxyclarithromycin ની પ્લાઝમા સાંદ્રતા વધારે હતી. ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, એયુસી વધારે હતું, અને સતત દૂર અને રેનલ ઉત્સર્જન ઓછું હતું. આ તફાવતોની ડિગ્રી કિડની રોગની ગંભીરતા સાથે સંકળાયેલ છે: વધુ ગંભીર

ખાસ શરતો

ક્લેરિથ્રોમાસીનનો લાંબા ગાળાનો ઉપયોગ, અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સની જેમ, પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયા અને ફૂગની સંખ્યામાં વધારો સાથે વસાહતીકરણને ઉત્તેજિત કરી શકે છે. જો ગૌણ ચેપ થાય છે, તો પર્યાપ્ત ઉપચાર સૂચવવો જોઈએ. જ્યારે લગભગ તમામ એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટો સાથે સારવાર કરવામાં આવે છે, ત્યારે સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે, જેની તીવ્રતા હળવાથી જીવલેણ સુધી બદલાઈ શકે છે. સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસના લક્ષણોમાંનું એક ક્લોસ્ટ્રિડિયમ ડિફિસિલને કારણે થતા ઝાડા છે. તેથી, જ્યારે એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટો સૂચવ્યા પછી ઝાડા થાય છે, ત્યારે આવા રોગની સંભાવનાને ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. એન્ટિબાયોટિક ઉપચારના કોર્સ પછી, દર્દીની સાવચેત તબીબી દેખરેખ જરૂરી છે. એન્ટિબાયોટિક્સ લીધાના 2 મહિના પછી સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ કોલાઇટિસના વિકાસના કિસ્સાઓ વર્ણવવામાં આવ્યા છે. ક્લેરિથ્રોમાસીન અને અન્ય મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ તેમજ લિંકોમિસિન અને ક્લિન્ડામિસિન માટે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સ વિકસાવવાનું શક્ય છે. ક્રોનિક લીવર રોગોની હાજરીમાં, સીરમ એન્ઝાઇમ્સનું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે. વોરફરીન અથવા અન્ય પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે સહ-વહીવટના કિસ્સામાં, પ્રોથ્રોમ્બિન સમયનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.

સંયોજન

• તૈયાર સસ્પેન્શનના 5 મિલી. ક્લેરિથ્રોમાસીન 125 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974P), પોવિડોન કે90, હાઇપ્રોમેલોઝ ફેથલેટ, એરંડાનું તેલ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન, સુક્રોઝ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ઝેન્થન ગમ, ફળોનો સ્વાદ, પોટેશિયમ સોર્બેટ, એક એસિડ. ક્લેરિથ્રોમાસીન 250 મિલિગ્રામ/5 મિલી એક્સિપિયન્ટ્સ: કાર્બોમર (કાર્બોપોલ 974પી), પોવિડોન કે90, હાઇપ્રોમેલોઝ ફેથલેટ, એરંડાનું તેલ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, માલ્ટોડેક્સ્ટ્રિન, સુક્રોઝ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ઝેન્થન ગમ, ફળોનો સ્વાદ, પોટેશિયમ એનહાઇડ્રેક એસિડ સોર્બ. ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: લેક્ટોબિયોનિક એસિડ, સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ 4%. ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ, સોડિયમ અલ્જીનેટ, સોડિયમ કેલ્શિયમ અલ્જીનેટ, લેક્ટોઝ, પોવિડોન કે 30, ટેલ્ક, સ્ટીઅરિક એસિડ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ. ફિલ્મ શેલ કમ્પોઝિશન: હાયપ્રોમ્લોઝ, મ ro ક્રોગોલ 400, મ r ક્રોગોલ 8000, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ક્વિનોલિન પીળો રંગ (E104), સોર્બિક એસિડ ક્લેરીથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ એક્સિપેન્ટ્સ: એન્હાઇડ્રોસ સાઇટ્રિક એસિડ, સોડિયમ અલ્જિનેટ, સોડિયમ કેલ્શિયમ એલ્જિનેટ, લેક્ટોઝ, લેક્ટોઝ, સ્ટેરિક એસિડ, પોવિડોન, પોવિડોન, પોવિડોન કે. મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ. ફિલ્મ શેલ રચના: હાઇપ્રોમેલોઝ, મેક્રોગોલ 400, મેક્રોગોલ 8000, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ક્વિનોલિન પીળો રંગ (E104), સોર્બિક એસિડ. ક્લેરિથ્રોમાસીન 500 મિલિગ્રામ એક્સિપિયન્ટ્સ: ક્રોસકાર્મેલોઝ સોડિયમ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, પ્રિજેલેટિનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, પોવિડોન, સ્ટીઅરિક એસિડ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, ટેલ્ક, ક્વિનોલિન પીળો (E104). શેલ રચના: હાઇપ્રોમેલોઝ, હાઇપ્રોલોઝ, પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ, સોર્બિટન મોનોલીટ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, સોર્બિક એસિડ, વેનીલીન, ક્વિનોલિન પીળો (E104).

ઉપયોગ માટે ક્લેસિડ સંકેતો

• - નીચલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (શ્વાસનળીનો સોજો, ન્યુમોનિયા); - ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ (ફેરીન્જાઇટિસ, સાઇનસાઇટિસ); - ઓટાઇટિસ; - ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપ (ફોલિક્યુલાટીસ, સેલ્યુલાઇટિસ, એરિસ્પેલાસ); - માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર દ્વારા થતા સામાન્ય માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ; - માયકોબેક્ટેરિયમ ચેલોના, માયકોબેક્ટેરિયમ ફોર્ટ્યુટમ અને માયકોબેક્ટેરિયમ કેન્સાસી દ્વારા થતા સ્થાનિક માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ; - હેલિકોબેક્ટર પાયલોરી નાબૂદી અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સરના રિલેપ્સની આવૃત્તિમાં ઘટાડો; - HIV સંક્રમિત દર્દીઓમાં માયકોબેક્ટેરિયમ એવિયમ કોમ્પ્લેક્સ (MAC) દ્વારા થતા ચેપના ફેલાવાને રોકવા માટે, જેમાં CD4 લિમ્ફોસાઇટ્સ (ટી-હેલ્પર લિમ્ફોસાઇટ્સ) ની સામગ્રી 100 પ્રતિ 1 mm3 કરતાં વધુ નથી; - ઓડોન્ટોજેનિક ચેપ.

Klacid contraindications

• - ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી); - નીચેની દવાઓ સાથે ક્લેરિથ્રોમાસીનનો એક સાથે ઉપયોગ: એસ્ટેમિઝોલ, સિસાપ્રાઇડ, પિમોઝાઇડ, ટેર્ફેનાડાઇન, એર્ગોટામાઇન, ડાયહાઇડ્રોર્ગોટામાઇન; - નીચેની દવાઓ સાથે એક સાથે ઉપયોગ: અલ્પ્રાઝોલમ, મિડાઝોલમ, ટ્રાયઝોલમ (મૌખિક ડોઝ સ્વરૂપો); - 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો (અસરકારકતા અને સલામતી સ્થાપિત થઈ નથી); - પોર્ફિરિયા; - લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેક્ટેઝની ઉણપ, ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલાબસોર્પ્શન; - મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ પ્રત્યે વધેલી સંવેદનશીલતા. ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને કિડનીના કાર્ય, માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ (સંભવિત લક્ષણોમાં વધારો) અને યકૃત દ્વારા ચયાપચયની દવાઓ સાથે સહવર્તી ઉપયોગના કિસ્સામાં દવા સાવધાની સાથે સૂચવવી જોઈએ.

ક્લાસિડ ડોઝ

• 0.5 ગ્રામ 0.5 ગ્રામ 125 મિલિગ્રામ/5 મિલી 250 મિલિગ્રામ 250 મિલિગ્રામ/5 મિલી 250 મિલિગ્રામ/5 મિલી 500 મિલિગ્રામ

Klacid આડઅસરો

• કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: ભાગ્યે જ - વેન્ટ્રિક્યુલર એરિથમિયા, સહિત. પિરોએટ પ્રકાર, વેન્ટ્રિક્યુલર ફ્લટર અને ફાઇબરિલેશન, ECG પર QT અંતરાલમાં વધારો. પાચન તંત્રમાંથી: ઘણીવાર - અપચા, ઉબકા, પેટમાં દુખાવો, ઉલટી, ઝાડા, ગેસ્ટ્રાલ્જીયા, તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો સોજો, ગ્લોસિટિસ, સ્ટેમેટીટીસ, મૌખિક કેન્ડિડાયાસીસ, જીભ અને દાંતના વિકૃતિકરણ; ભાગ્યે જ - સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ એન્ટરકોલાઇટિસ, યકૃતની તકલીફ, સહિત. યકૃત ઉત્સેચકોની વધેલી પ્રવૃત્તિ, યકૃતના કોષ અને/અથવા કોલેસ્ટેટિક કમળો. અત્યંત દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, જીવલેણ પરિણામ સાથે લીવરની નિષ્ફળતાના કિસ્સા નોંધાયા છે, મુખ્યત્વે ગંભીર સહવર્તી રોગો અને/અથવા સહવર્તી દવા ઉપચારને કારણે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની બાજુથી: વારંવાર - માથાનો દુખાવો; ભાગ્યે જ - ચક્કર, અસ્વસ્થતા, અનિદ્રા, સ્વપ્નો, કાનમાં રણકવું, વ્યક્તિગતકરણ, આભાસ, આંચકી, માનસિક વિકૃતિઓ, મૂંઝવણ, દિશાહિનતા, હતાશા. મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: માયાલ્જીઆ. પેશાબની સિસ્ટમમાંથી: ઇન્ટર્સ્ટિશલ નેફ્રાઇટિસ. ઇન્દ્રિયોમાંથી: ઘણીવાર - વિકૃતિ અથવા સ્વાદની ખોટ; શક્ય - બહેરાશ, ગંધની ભાવનામાં ફેરફાર. એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, અિટકૅરીયા, ત્વચા ફ્લશિંગ, ખંજવાળ ત્વચા, ફોલ્લીઓ. હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: લ્યુકોપેનિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા. પ્રયોગશાળા પરિમાણોમાંથી: લોહીમાં ક્રિએટિનાઇન સામગ્રીમાં વધારો;

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે નીચેની દવાઓનો ઉપયોગ ગંભીર આડઅસરોની સંભાવનાને કારણે બિનસલાહભર્યું છે. સિસાપ્રાઈડ અને પિમોઝાઈડનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે, સિસાપ્રાઈડની સાંદ્રતામાં વધારો, ક્યુટી અંતરાલમાં વધારો અને વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઈબ્રિલેશન અને ટોર્સેડ ડી પોઈન્ટ્સ (ટીડીપી) સહિત કાર્ડિયાક એરિથમિયાનો દેખાવ શક્ય છે. Terfenadine અને astemizole જ્યારે એકસાથે ઉપયોગમાં લેવાય છે, ત્યારે લોહીમાં terfenadine/astemizole ની સાંદ્રતામાં વધારો, કાર્ડિયાક એરિથમિયાનો દેખાવ, QT અંતરાલમાં વધારો, વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા, વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયાનો વિકાસ શક્ય છે. . એર્ગોટામાઇન/ડાઇહાઇડ્રોરેગોટામાઇનનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે, એર્ગોટામાઇન જૂથની દવાઓ સાથે તીવ્ર ઝેર સાથે સંકળાયેલ નીચેની અસરો શક્ય છે: વેસ્ક્યુલર સ્પાઝમ, અંગોના ઇસ્કેમિયા અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ સહિત અન્ય પેશીઓ. ક્લેરિથ્રોમાસીન પર અન્ય દવાઓની અસર

ઓવરડોઝ

: ક્લેરિથ્રોમાસીનની મોટી માત્રા લેવાથી જઠરાંત્રિય લક્ષણો થઈ શકે છે. બાયપોલર ડિસઓર્ડરનો ઈતિહાસ ધરાવતા એક દર્દીએ ક્લેરિથ્રોમાસીન 8 ગ્રામ લીધા પછી માનસિક સ્થિતિમાં ફેરફાર, પેરાનોઈડ વર્તણૂક, હાયપોકલેમિયા અને હાઈપોક્સેમિયાનો વિકાસ કર્યો.

સંગ્રહ શરતો

• બાળકોથી દૂર રહો
• પ્રકાશથી સુરક્ષિત જગ્યાએ સ્ટોર કરો

માહિતી આપવામાં આવી