જનરેશન ટેબલ દ્વારા એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનું વર્ગીકરણ. એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ

"અસરકારક ફાર્માકોથેરાપી"; નંબર 5; 2014; પૃષ્ઠ 50-56.

ટી.જી. ફેડોસ્કોવા
સ્ટેટ રિસર્ચ સેન્ટર ઇન્સ્ટિટ્યુટ ઓફ ઇમ્યુનોલોજી એફએમબીએ રશિયા, મોસ્કો

મુખ્ય દવાઓ જે બળતરાના લક્ષણોને અસર કરે છે અને એલર્જીક અને બિન-એલર્જીક રોગોના કોર્સને નિયંત્રિત કરે છે એલર્જીક ઉત્પત્તિ, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનો સમાવેશ થાય છે.
આ લેખ આધુનિક એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનો ઉપયોગ કરવાના અનુભવને લગતા વિવાદાસ્પદ મુદ્દાઓ તેમજ તેમની કેટલીક મુખ્ય લાક્ષણિકતાઓનું વિશ્લેષણ કરે છે. આ વિવિધ રોગો માટે જટિલ ઉપચાર હાથ ધરતી વખતે શ્રેષ્ઠ દવાની પસંદગી માટે એક અલગ અભિગમને મંજૂરી આપશે.
કીવર્ડ્સ:એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, એલર્જીક રોગો, સેટીરિઝિન, સેટ્રિન

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: દંતકથાઓ અને વાસ્તવિકતા

ટી.જી. ફેડોસ્કોવા
સ્ટેટ સાયન્સ સેન્ટર ઇન્સ્ટિટ્યુટ ઓફ ઇમ્યુનોલોજી, ફેડરલ મેડિકલ એન્ડ બાયોલોજિકલ એજન્સી, મોસ્કો

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ મુખ્ય દવાઓ છે જે બળતરાના લક્ષણોને અસર કરે છે અને એલર્જિક અને નોન-એલર્જિક રોગોના કોર્સને નિયંત્રિત કરે છે. આ પેપરમાં વર્તમાન એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના ઉપયોગ અંગેના ચર્ચાસ્પદ મુદ્દાઓ તેમજ તેમની કેટલીક લાક્ષણિકતાઓનું વિશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું છે. તે વિવિધ રોગોના સંયોજન ઉપચાર માટે યોગ્ય દવાઓનું સંચાલન કરવા માટે વિભેદક પસંદગી કરવા દે છે.
મુખ્ય શબ્દો:એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, એલર્જીક રોગો, સેટીરિઝિન, સેટ્રીન

પ્રકાર 1 એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ (એચ1-એજીપી), અથવા પ્રકાર 1 હિસ્ટામાઈન રીસેપ્ટર વિરોધી, 70 વર્ષથી વધુ સમયથી ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં વ્યાપક અને સફળતાપૂર્વક ઉપયોગમાં લેવાય છે. તેનો ઉપયોગ એલર્જિક અને સ્યુડોએલર્જિક પ્રતિક્રિયાઓના લક્ષણો અને મૂળભૂત ઉપચારના ભાગ રૂપે થાય છે, જટિલ સારવારતીવ્ર અને ક્રોનિક ચેપી રોગોવિવિધ મૂળના, આક્રમક અને રેડિયોપેક અભ્યાસ દરમિયાન પૂર્વ દવા તરીકે, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ, નિવારણ માટે આડઅસરોરસીકરણ, વગેરે. બીજા શબ્દોમાં કહીએ તો, એચ 1 -એજીપી ચોક્કસ અને બિન-વિશિષ્ટ પ્રકૃતિના સક્રિય બળતરા મધ્યસ્થીઓના પ્રકાશનને કારણે થતી પરિસ્થિતિઓમાં ઉપયોગ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે, જેમાંથી મુખ્ય હિસ્ટામાઇન છે.

હિસ્ટામાઇનમાં જૈવિક પ્રવૃત્તિઓની વિશાળ શ્રેણી છે, જે કોષની સપાટીના વિશિષ્ટ રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણ દ્વારા અનુભવાય છે. પેશીઓમાં હિસ્ટામાઇનનો મુખ્ય ડેપો માસ્ટ કોશિકાઓ છે, લોહીમાં - બેસોફિલ્સ. તે પ્લેટલેટ્સ, ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા, એન્ડોથેલિયલ કોશિકાઓ અને મગજના ચેતાકોષોમાં પણ હાજર છે. હિસ્ટામાઇન ઉચ્ચારણ ધરાવે છે હાયપોટેન્સિવ અસરઅને વિવિધ મૂળના બળતરાના તમામ ક્લિનિકલ લક્ષણો માટે મહત્વપૂર્ણ બાયોકેમિકલ મધ્યસ્થી છે. તેથી જ આ મધ્યસ્થીના વિરોધીઓ સૌથી વધુ લોકપ્રિય ફાર્માકોલોજિકલ એજન્ટો રહે છે.

1966 માં, હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સની વિજાતીયતા સાબિત થઈ હતી. હાલમાં, 4 પ્રકારના હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ જાણીતા છે - H1, H2, H3, H4, જે G-પ્રોટીન-કપ્લ્ડ રીસેપ્ટર્સ (GPCRs) ના સુપરફેમિલીથી સંબંધિત છે. H1 રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશન અને બળતરાના લક્ષણોના અમલીકરણ તરફ દોરી જાય છે, મુખ્યત્વે એલર્જીક મૂળના. H2 રીસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ વધેલા સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે હોજરીનો રસઅને તેની એસિડિટી. H3 રીસેપ્ટર્સ મુખ્યત્વે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ (CNS) ના અંગોમાં હાજર હોય છે. તેઓ મગજમાં હિસ્ટામાઇન-સંવેદનશીલ પ્રેસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સ તરીકે કાર્ય કરે છે અને પ્રેસિનેપ્ટિક ચેતા અંતમાંથી હિસ્ટામાઇનના સંશ્લેષણને નિયંત્રિત કરે છે. તાજેતરમાં ઓળખાયેલ નવો વર્ગહિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ, મુખ્યત્વે મોનોસાઇટ્સ અને ગ્રાન્યુલોસાઇટ્સ પર વ્યક્ત થાય છે, - H 4 . આ રીસેપ્ટર્સ માં હાજર છે મજ્જા, થાઇમસ, બરોળ, ફેફસાં, યકૃત, આંતરડા. H 1 -AGP ની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ હિસ્ટામાઇન H 1 રીસેપ્ટર્સના ઉલટાવી શકાય તેવા સ્પર્ધાત્મક અવરોધ પર આધારિત છે: તેઓ અટકાવે છે અથવા ઘટાડે છે બળતરા પ્રતિક્રિયાઓ, હિસ્ટામાઇન-પ્રેરિત અસરોના વિકાસને અટકાવે છે, અને તેમની અસરકારકતા અસરકારક પેશી રચનાઓમાં ચોક્કસ H1 રીસેપ્ટર ઝોનના સ્થાન પર હિસ્ટામાઇનની અસરને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવવાની ક્ષમતાને કારણે છે.

હાલમાં, રશિયામાં 150 થી વધુ પ્રકારના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ નોંધાયેલા છે. આ માત્ર એચ 1 -એજીપી નથી, પણ દવાઓ કે જે હિસ્ટામાઇનને બાંધવા માટે રક્ત સીરમની ક્ષમતામાં વધારો કરે છે, તેમજ દવાઓ કે જે માસ્ટ કોશિકાઓમાંથી હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશનને અટકાવે છે. એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની વિવિધતાને લીધે, ચોક્કસ રીતે તેમના સૌથી અસરકારક અને તર્કસંગત ઉપયોગ માટે તેમની વચ્ચે પસંદગી કરો ક્લિનિકલ કેસોતે પર્યાપ્ત મુશ્કેલ છે. આ સંદર્ભમાં, વિવાદાસ્પદ મુદ્દાઓ ઉભા થાય છે, અને ઘણી વખત ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાતા H 1 -AGP ના ઉપયોગ વિશે દંતકથાઓ ઊભી થાય છે. ઘરેલું સાહિત્યમાં આ વિષય પર ઘણા કાર્યો છે, પરંતુ આ દવાઓના ક્લિનિકલ ઉપયોગ પર કોઈ સર્વસંમતિ નથી.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની ત્રણ પેઢીઓ વિશેની દંતકથા
ઘણા લોકો એ વિચારવામાં ભૂલ કરે છે કે એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સની ત્રણ પેઢીઓ છે. કેટલીક ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓ નવી દવાઓ રજૂ કરે છે જે ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં ત્રીજી - નવી પેઢીના AGP તરીકે દેખાય છે. તેઓએ ત્રીજી પેઢીમાં આધુનિક એજીપીના ચયાપચય અને સ્ટીરિયોઈસોમર્સનો સમાવેશ કરવાનો પ્રયાસ કર્યો. હાલમાં, એવું માનવામાં આવે છે કે આ દવાઓ બીજી પેઢીની AGP છે, કારણ કે તેમની અને અગાઉની બીજી પેઢીની દવાઓ વચ્ચે કોઈ ખાસ તફાવત નથી. એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ પરની સર્વસંમતિ અનુસાર, ભવિષ્યમાં સંશ્લેષિત એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનો સંદર્ભ આપવા માટે "ત્રીજી પેઢી" નામ અનામત રાખવાનો નિર્ણય લેવામાં આવ્યો હતો, જે સંભવતઃ સંખ્યાબંધ મૂળભૂત લાક્ષણિકતાઓમાં જાણીતા સંયોજનોથી અલગ હશે.

પ્રથમ અને બીજી પેઢીના એજીપી વચ્ચે ઘણા તફાવત છે. આ મુખ્યત્વે શામક અસરની હાજરી અથવા ગેરહાજરી છે. પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓ લેતી વખતે શામક અસર 40-80% દર્દીઓ દ્વારા વ્યક્તિલક્ષી રીતે નોંધવામાં આવે છે. વ્યક્તિગત દર્દીઓમાં તેની ગેરહાજરી જ્ઞાનાત્મક કાર્યો પર આ દવાઓની ઉદ્દેશ્ય નકારાત્મક અસરને બાકાત રાખતી નથી, જેમાંથી દર્દીઓ ફરિયાદ કરી શકતા નથી (વાહન ચલાવવાની, શીખવાની ક્ષમતા, વગેરે). આ દવાઓના ન્યૂનતમ ડોઝનો ઉપયોગ કરતી વખતે પણ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની નિષ્ક્રિયતા જોવા મળે છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓની અસર દારૂ અને શામક દવાઓ (બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ, વગેરે) નો ઉપયોગ કરતી વખતે સમાન હોય છે.

બીજી પેઢીની દવાઓ વ્યવહારીક રીતે રક્ત-મગજના અવરોધને ભેદતી નથી, તેથી તેઓ માનસિક અને શારીરિક પ્રવૃત્તિદર્દીઓ. વધુમાં, પ્રથમ અને બીજી પેઢીના એજીપી અલગ પ્રકારના રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજના, ક્રિયાની અવધિ અને વ્યસનના વિકાસ સાથે સંકળાયેલ આડઅસરોની હાજરી અથવા ગેરહાજરીમાં અલગ પડે છે.

પ્રથમ એજીપી - ફેનબેન્ઝામિન (એન્ટરગન), પાયરિલામાઇન મેલેટ (નિયો-એન્ટર્ગન) 1942 માં ઉપયોગમાં લેવાનું શરૂ થયું. ત્યારબાદ, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગ માટે નવી એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓ ઉભરી આવી. 1970 સુધી દવાઓના આ જૂથ સાથે જોડાયેલા ડઝનેક સંયોજનો સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યા હતા.

એક તરફ, પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓના ઉપયોગમાં વ્યાપક ક્લિનિકલ અનુભવ સંચિત કરવામાં આવ્યો છે; બીજી તરફ, આ દવાઓ યોગ્ય ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં પરીક્ષણ કરવામાં આવી નથી. આધુનિક જરૂરિયાતોપુરાવા આધારિત દવા.

પ્રથમ અને બીજી પેઢીના AGP ની તુલનાત્મક લાક્ષણિકતાઓ કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવી છે. 1

કોષ્ટક 1.

પ્રથમ અને બીજી પેઢીના એજીપીની તુલનાત્મક લાક્ષણિકતાઓ

ગુણધર્મો	પ્રથમ પેઢી	બીજી પેઢી
જ્ઞાનાત્મક કાર્ય પર ઘેન અને અસરો	હા (ન્યૂનતમ ડોઝમાં)	ના (રોગનિવારક ડોઝમાં)
H1 રીસેપ્ટર્સ માટે પસંદગીક્ષમતા	ના	હા
ફાર્માકોકિનેટિક અભ્યાસ	થોડા	ઘણો
ફાર્માકોડાયનેમિક અભ્યાસ	થોડા	ઘણો
વિવિધ ડોઝના વૈજ્ઞાનિક અભ્યાસ	ના	હા
નવજાત, બાળકો, વૃદ્ધ દર્દીઓમાં અભ્યાસ	ના	હા
સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઉપયોગ કરો	એફડીએ કેટેગરી B (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, ક્લોરફેનિરામાઇન), કેટેગરી C (હાઇડ્રોક્સાઇઝિન, કેટોટીફેન)	એફડીએ કેટેગરી B (લોરાટાડીન, સેટીરિઝિન, લેવોસેટીરિઝિન), કેટેગરી સી (ડેસ્લોરાટાડીન, એઝેલાસ્ટીન, ફેક્સોફેનાડીન, ઓલોપેટાડીન)

નૉૅધ. એફડીએ (યુએસ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન) - ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (યુએસએ). કેટેગરી B - દવાની કોઈ ટેરેટોજેનિક અસર મળી નથી. શ્રેણી સી - કોઈ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો નથી.

1977 થી, ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટ નવા H 1 -AGPs સાથે ફરી ભરાઈ ગયું છે, જે પ્રથમ પેઢીની દવાઓ પર સ્પષ્ટ ફાયદા ધરાવે છે અને EAACI (યુરોપિયન એકેડેમી ઓફ એલર્જી અને ક્લિનિકલ ઇમ્યુનોલોજી) સર્વસંમતિ દસ્તાવેજોમાં નિર્ધારિત એજીપી માટે આધુનિક જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે.

પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓની શામક અસરના ફાયદા વિશેની માન્યતા
પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓની સંખ્યાબંધ આડઅસર વિશે પણ, ગેરસમજો છે. પ્રથમ પેઢીના એચ 1 -એજીપીની શામક અસર સાથે સંકળાયેલી એવી માન્યતા છે કે સહવર્તી અનિદ્રાવાળા દર્દીઓની સારવારમાં તેનો ઉપયોગ વધુ પ્રાધાન્યક્ષમ છે, અને જો આ અસર અનિચ્છનીય હોય, તો રાત્રે દવાનો ઉપયોગ કરીને તેને નિષ્ક્રિય કરી શકાય છે. તે યાદ રાખવું જોઈએ કે પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓ આરઈએમ ઊંઘના તબક્કાને અટકાવે છે, જે ઊંઘની શારીરિક પ્રક્રિયાને વિક્ષેપિત કરે છે અને ઊંઘ દરમિયાન માહિતીની સંપૂર્ણ પ્રક્રિયા કરતી નથી. તેનો ઉપયોગ કરતી વખતે, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ થઈ શકે છે, હૃદય દર, જે સ્લીપ એપનિયા થવાનું જોખમ વધારે છે. વધુમાં, કેટલાક કિસ્સાઓમાં, આ દવાઓના ઉચ્ચ ડોઝનો ઉપયોગ વિરોધાભાસી ઉત્તેજનાના વિકાસમાં ફાળો આપે છે, જે ઊંઘની ગુણવત્તાને પણ નકારાત્મક અસર કરે છે. એન્ટિ-એલર્જિક અસર (1.5-6 કલાક) અને શામક અસર (24 કલાક) ના સમયગાળામાં તફાવત ધ્યાનમાં લેવો જરૂરી છે, તેમજ એ હકીકતને ધ્યાનમાં લેવી જરૂરી છે કે લાંબા ગાળાની શામક દવા ક્ષતિગ્રસ્ત જ્ઞાનાત્મક કાર્યો સાથે છે.

ઉચ્ચારણ શામક ગુણધર્મોની હાજરી આ દવાઓનો ઉપયોગ કરતા વૃદ્ધ દર્દીઓમાં પ્રથમ પેઢીના એચ 1 -એજીપીનો ઉપયોગ કરવાની સલાહ વિશેની દંતકથાને દૂર કરે છે, જે આદતની સ્વ-દવાઓના સ્થાપિત સ્ટીરિયોટાઇપ્સ દ્વારા માર્ગદર્શન આપે છે, તેમજ ડૉક્ટરોની ભલામણો કે જેઓ પૂરતા પ્રમાણમાં જાણકાર નથી. વિશે ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મોદવાઓ અને તેમના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ. આલ્ફા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ, મસ્કરીનિક, સેરોટોનિન, બ્રેડીકીનિન અને અન્ય રીસેપ્ટર્સ પરની અસરોની પસંદગીના અભાવને લીધે, આ દવાઓના પ્રિસ્ક્રિપ્શન માટે એક વિરોધાભાસ એ રોગોની હાજરી છે જે દર્દીઓની વૃદ્ધ આકસ્મિકમાં એકદમ સામાન્ય છે - ગ્લુકોમા, સૌમ્ય. હાયપરપ્લાસિયા પ્રોસ્ટેટ ગ્રંથિ, શ્વાસનળીના અસ્થમા, ક્રોનિક અવરોધક પલ્મોનરી રોગ, વગેરે.

દંતકથા કે પ્રથમ પેઢીની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓ માટે ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં કોઈ સ્થાન નથી
હકીકત એ છે કે પ્રથમ પેઢીના એચ 1 -એજીપી (તેમાંના મોટા ભાગના છેલ્લી સદીના મધ્યમાં વિકસાવવામાં આવ્યા હતા) જાણીતી આડઅસરો પેદા કરી શકે છે તે છતાં, આજે પણ તેઓ ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. તેથી, એજીપીની નવી પેઢીના આગમન સાથે એજીપીની અગાઉની પેઢી માટે કોઈ જગ્યા બચી નથી તેવી માન્યતા અમાન્ય છે. પ્રથમ પેઢીના એન 1-એજીપીનો એક નિર્વિવાદ લાભ છે - ઈન્જેક્શન સ્વરૂપોની હાજરી, જે ચોક્કસ પ્રકારની સારવાર પહેલાં કટોકટીની સંભાળ અને પૂર્વ-દવા પૂરી પાડવા માટે અનિવાર્ય છે. ડાયગ્નોસ્ટિક પરીક્ષા, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપવગેરે વધુમાં, કેટલીક દવાઓ એન્ટિમેટિક અસર ધરાવે છે, ચિંતા ઘટાડે છે અને ગતિ માંદગી સામે અસરકારક છે. આ જૂથની સંખ્યાબંધ દવાઓની વધારાની એન્ટિકોલિનેર્જિક અસર ખંજવાળ અને ખંજવાળમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો દર્શાવે છે. ત્વચા પર ફોલ્લીઓખંજવાળ ત્વચા માટે, ખોરાક, દવાઓ, જંતુના કરડવાથી અને ડંખ માટે તીવ્ર એલર્જીક અને ઝેરી પ્રતિક્રિયાઓ. જો કે, આ દવાઓ સંકેતો, બિનસલાહભર્યા, ક્લિનિકલ લક્ષણોની તીવ્રતા, ઉંમર, રોગનિવારક ડોઝ અને આડઅસરોને સખત રીતે ધ્યાનમાં રાખીને સૂચવવામાં આવવી જોઈએ. ઉચ્ચારણ આડઅસરોની હાજરી અને પ્રથમ પેઢીના એચ 1 -એજીપીની અપૂર્ણતાએ નવી બીજી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સના વિકાસમાં ફાળો આપ્યો. દવાઓમાં સુધારો કરવા માટેની મુખ્ય દિશાઓ પસંદગી અને વિશિષ્ટતામાં વધારો કરી રહી હતી, દવાને ઘેન અને સહિષ્ણુતાને દૂર કરી રહી હતી (ટેચીફિલેક્સિસ).

આધુનિક એચ 1 - બીજી પેઢીના એજીપી એચ 1 રીસેપ્ટર્સ પર પસંદગીયુક્ત રીતે કાર્ય કરવાની ક્ષમતા ધરાવે છે, તેમને અવરોધિત કરતા નથી, પરંતુ, વિરોધી હોવાને કારણે, તેમના શારીરિક ગુણધર્મોને ખલેલ પહોંચાડ્યા વિના તેમને "નિષ્ક્રિય" સ્થિતિમાં સ્થાનાંતરિત કરે છે, ઉચ્ચારણ એન્ટિએલર્જિક અસર ધરાવે છે, ઝડપી ક્લિનિકલ અસર, લાંબા ગાળાના કાર્ય (24 કલાક), ટાકીફિલેક્સિસનું કારણ નથી. આ દવાઓ વ્યવહારીક રીતે રક્ત-મગજના અવરોધને ભેદતી નથી, તેથી તેઓ શામક અથવા જ્ઞાનાત્મક કાર્યોમાં ક્ષતિનું કારણ નથી.

આધુનિક બીજી પેઢીના એચ 1 -એજીપીમાં નોંધપાત્ર એન્ટિએલર્જિક અસર હોય છે - તેઓ માસ્ટ કોષ પટલને સ્થિર કરે છે, ઇન્ટરલ્યુકિન-8ના ઇઓસિનોફિલ-પ્રેરિત પ્રકાશનને દબાવી દે છે, ગ્રાન્યુલોસાઇટ મેક્રોફેજ કોલોની-સ્ટિમ્યુલેટિંગ ફેક્ટર (GM-CSF) અને દ્રાવ્ય આંતરકોષીય સંધિવા 1. ઉપકલા કોષોમાંથી દ્રાવ્ય ઇન્ટરસેલ્યુલર એડહેસન મોલેક્યુલ-1, sICAM-1), જે એલર્જિક રોગોની મૂળભૂત ઉપચારમાં પ્રથમ પેઢીના H 1 -AGP ની તુલનામાં વધુ કાર્યક્ષમતા માટે ફાળો આપે છે, જેની ઉત્પત્તિમાં મધ્યસ્થીઓ નોંધપાત્ર ભૂમિકા ભજવે છે. અંતમાં તબક્કોએલર્જીક બળતરા.

ઉપરાંત, મહત્વપૂર્ણ લાક્ષણિકતાબીજી પેઢીના H1-AGP એ ઇઓસિનોફિલ્સ અને ન્યુટ્રોફિલ ગ્રાન્યુલોસાઇટ્સના કીમોટેક્સિસને અટકાવીને, એન્ડોથેલિયલ કોશિકાઓ પર સંલગ્નતા પરમાણુઓ (ICAM-1) ની અભિવ્યક્તિને ઘટાડીને, IgE-આશ્રિત પ્લેટલેટ સક્રિયકરણને અટકાવીને વધારાની બળતરા વિરોધી અસર પ્રદાન કરવાની તેમની ક્ષમતા છે. સાયટોટોક્સિક મધ્યસ્થીઓનું પ્રકાશન. ઘણા ડોકટરો આના પર યોગ્ય ધ્યાન આપતા નથી, જો કે, સૂચિબદ્ધ ગુણધર્મો માત્ર બળતરા માટે જ નહીં પરંતુ આવી દવાઓનો ઉપયોગ કરવાનું શક્ય બનાવે છે. એલર્જીક પ્રકૃતિ, પણ ચેપી મૂળના.

બીજી પેઢીના તમામ AGP ની સમાન સલામતી વિશેની માન્યતા
ડોકટરોમાં એક દંતકથા છે કે તમામ બીજી પેઢીના H1-AGP તેમની સુરક્ષામાં સમાન છે. જો કે, દવાઓના આ જૂથમાં તેમના ચયાપચયની વિચિત્રતા સાથે સંકળાયેલા તફાવતો છે. તેઓ લીવર સાયટોક્રોમ P 450 સિસ્ટમના CYP3A4 એન્ઝાઇમની અભિવ્યક્તિમાં પરિવર્તનશીલતા પર આધાર રાખે છે. આવી પરિવર્તનશીલતા આનુવંશિક પરિબળો, હેપેટોબિલરી સિસ્ટમના રોગો, સંખ્યાબંધ દવાઓના એક સાથે ઉપયોગ (મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ, કેટલાક એન્ટિમાયકોટિક, એન્ટિવાયરલ દવાઓ, એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, વગેરે), ઉત્પાદનો (ગ્રેપફ્રૂટ) અથવા આલ્કોહોલ કે જે CYP3A4 સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમની ઓક્સિજનસ પ્રવૃત્તિ પર અવરોધક અસર ધરાવે છે.

બીજી પેઢીના N1-AGPમાં આ છે:

"મેટાબોલાઇઝ્ડ" દવાઓ જે પૂરી પાડે છે રોગનિવારક અસરસક્રિય સંયોજનો (લોરાટાડીન, ઇબેસ્ટાઇન, રૂપાટાડીન) ની રચના સાથે સાયટોક્રોમ પી 450 સિસ્ટમના સીવાયપી 3A4 આઇસોએન્ઝાઇમની ભાગીદારી સાથે યકૃતમાં ચયાપચય પસાર કર્યા પછી જ;

સક્રિય ચયાપચય - દવાઓ કે જે સક્રિય પદાર્થ (સેટીરિઝિન, લેવોસેટીરિઝિન, ડેસ્લોરાટાડીન, ફેક્સોફેનાડીન) (ફિગ. 1) ના સ્વરૂપમાં તરત જ શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે.

ચોખા. 1.બીજી પેઢીના એચ 1 -એજીપીના ચયાપચયની સુવિધાઓ

સક્રિય ચયાપચયના ફાયદા, જેનું સેવન યકૃત પર વધારાના ભાર સાથે નથી, તે સ્પષ્ટ છે: અસરના વિકાસની ગતિ અને આગાહી, શક્યતા સંયુક્ત સ્વાગતવિવિધ દવાઓ અને ખાદ્ય ઉત્પાદનો સાથે જે સાયટોક્રોમ પી 450 ની ભાગીદારી સાથે ચયાપચયમાંથી પસાર થાય છે.

દરેક નવા એજીપીની ઉચ્ચ કાર્યક્ષમતા વિશેની દંતકથા
દંતકથા કે જેઓ દેખાયા હતા છેલ્લા વર્ષોનવા N1-AGP એજન્ટો દેખીતી રીતે અગાઉના એજન્ટો કરતાં વધુ અસરકારક છે, જેની પુષ્ટિ પણ થઈ નથી. વિદેશી લેખકોના કાર્યો સૂચવે છે કે બીજી પેઢીના H1 -AGPs, ઉદાહરણ તરીકે cetirizine, બીજી પેઢીની દવાઓ કરતાં વધુ ઉચ્ચારણ એન્ટિહિસ્ટેમાઈન પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે, જે ઘણી પાછળથી દેખાઈ હતી (ફિગ. 2).

ચોખા. 2. 24 કલાકની અંદર હિસ્ટામાઇનના વહીવટને કારણે ત્વચાની પ્રતિક્રિયા પર અસર પર સેટીરિઝિન અને ડેસ્લોરાટાડીનની એન્ટિહિસ્ટામાઇન તુલનાત્મક પ્રવૃત્તિ

એ નોંધવું જોઇએ કે બીજી પેઢીના એચ 1 -એજીપીમાં, સંશોધકો સેટીરિઝિન માટે વિશિષ્ટ સ્થાન આપે છે. 1987 માં વિકસિત, તે પ્રથમ મૂળ અત્યંત પસંદગીયુક્ત H1 રીસેપ્ટર પ્રતિસ્પર્ધી બની હતી, જે અગાઉ જાણીતી પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઇન - હાઇડ્રોક્સિઝાઇનના ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય મેટાબોલાઇટના આધારે મેળવવામાં આવી હતી. આજની તારીખે, સેટીરિઝિન એ એન્ટિહિસ્ટેમાઈન અને એન્ટિએલર્જિક ક્રિયાના ધોરણનો એક પ્રકાર છે, જેનો ઉપયોગ નવી એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ અને એન્ટિએલર્જિક દવાઓના વિકાસમાં સરખામણી માટે થાય છે. એક અભિપ્રાય છે કે સેટીરિઝિન એ સૌથી અસરકારક એન્ટિહિસ્ટેમાઈન એચ 1 દવાઓમાંની એક છે, તેનો ઉપયોગ ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં વધુ વખત થતો હતો, જે દર્દીઓ અન્ય એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ સાથે ઉપચાર માટે નબળો પ્રતિસાદ આપે છે તેમના માટે દવા વધુ સારી છે.

Cetirizine ની ઉચ્ચ એન્ટિહિસ્ટેમાઈન પ્રવૃત્તિ H1 રીસેપ્ટર્સ માટે તેની લાગણીની ડિગ્રીને કારણે છે, જે લોરાટાડીન કરતા વધારે છે. એ પણ નોંધવું જોઈએ કે દવાની નોંધપાત્ર વિશિષ્ટતા છે, કારણ કે ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં પણ તે સેરોટોનિન (5-HT 2), ડોપામાઇન (ડી 2), એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને આલ્ફા -1 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર અવરોધિત અસર ધરાવતી નથી. .

Cetirizine આધુનિક સેકન્ડ-જનરેશન AGPs માટેની તમામ જરૂરિયાતોને પૂર્ણ કરે છે અને તેમાં સંખ્યાબંધ સુવિધાઓ છે. તમામ જાણીતા એજીપીમાં, સક્રિય મેટાબોલાઇટ સેટીરિઝિનનું વિતરણનું સૌથી નાનું વોલ્યુમ (0.56 l/kg) છે અને H1 રીસેપ્ટર્સની સંપૂર્ણ કબજો અને ઉચ્ચતમ એન્ટિહિસ્ટામાઇન અસરની ખાતરી કરે છે. દવા ત્વચામાં પ્રવેશવાની ઉચ્ચ ક્ષમતા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. એક માત્રા લીધાના 24 કલાક પછી, ત્વચામાં સેટીરિઝાઇનની સાંદ્રતા લોહીની સાંદ્રતાની બરાબર અથવા વધુ હોય છે. તદુપરાંત, સારવારના કોર્સ પછી, રોગનિવારક અસર 3 દિવસ સુધી ચાલે છે. cetirizine ની ઉચ્ચારણ એન્ટિહિસ્ટેમાઈન પ્રવૃત્તિ તેને આધુનિક એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સમાં અલગ બનાવે છે (ફિગ. 3).

ચોખા. 3.તંદુરસ્ત પુરુષોમાં 24 કલાકમાં હિસ્ટામાઇન-પ્રેરિત વ્હીલ પ્રતિક્રિયાને દબાવવામાં બીજી પેઢીના H 1 -AGP ની એક માત્રાની અસરકારકતા

તમામ આધુનિક એજીપીની ઊંચી કિંમત વિશેની દંતકથા
કોઈપણ ક્રોનિક રોગ પર્યાપ્ત ઉપચારને પણ તરત જ પ્રતિસાદ આપતો નથી. તે જાણીતું છે કે કોઈપણ લક્ષણો પર અપૂરતું નિયંત્રણ ક્રોનિક બળતરાદર્દીની સુખાકારીમાં બગાડ તરફ દોરી જાય છે, પરંતુ જરૂરિયાતમાં વધારાને કારણે સારવારના એકંદર ખર્ચમાં પણ વધારો થાય છે. દવા ઉપચાર. પસંદ કરેલી દવામાં સૌથી અસરકારક ઉપચારાત્મક અસર હોવી જોઈએ અને તે સસ્તું હોવું જોઈએ. પ્રથમ પેઢીના એચ 1 -એજીપી સૂચવવા માટે પ્રતિબદ્ધ રહેલા ડોકટરો બીજી એક માન્યતાનો ઉલ્લેખ કરીને તેમની પસંદગી સમજાવે છે કે તમામ બીજી પેઢીના એજીપી નોંધપાત્ર રીતે છે દવાઓ કરતાં વધુ ખર્ચાળપ્રથમ પેઢી. જો કે, મૂળ દવાઓ ઉપરાંત, ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં જેનરિક દવાઓ છે, જેની કિંમત ઓછી છે. ઉદાહરણ તરીકે, હાલમાં, મૂળ (Zyrtec) ઉપરાંત, cetirizine તૈયારીઓના 13 જેનેરિક્સ નોંધાયેલા છે. ફાર્માકોઇકોનોમિક વિશ્લેષણના પરિણામો કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવ્યા છે. 2 સેટ્રિનનો ઉપયોગ કરવાની આર્થિક શક્યતા દર્શાવે છે, જે આધુનિક બીજી પેઢીના AGP છે.

કોષ્ટક 2.

પ્રથમ અને બીજી પેઢીના એચ1-એજીપીની તુલનાત્મક ફાર્માકોઇકોનોમિક લાક્ષણિકતાઓના પરિણામો

એક દવા	સુપ્રસ્ટિન 25 મિલિગ્રામ નંબર 20	ડાયઝોલિન 100 મિલિગ્રામ નંબર 10	ટેવેગિલ 1 મિલિગ્રામ નંબર 20	Zyrtec 10 મિલિગ્રામ નંબર 7	સેટ્રિન 10 મિલિગ્રામ નંબર 20
1 પેકેજનું સરેરાશ બજાર મૂલ્ય	120 ઘસવું.	50 ઘસવું.	180 ઘસવું.	225 ઘસવું.	160 ઘસવું.
સ્વાગતની આવર્તન	દિવસમાં 3 વખત	2 વખત/દિવસ	2 વખત/દિવસ	1 આર/દિવસ	1 આર/દિવસ
ઉપચારના 1 દિવસનો ખર્ચ	18 ઘસવું.	10 ઘસવું.	18 ઘસવું.	32 ઘસવું.	8 ઘસવું.
ઉપચારની 10 દિવસની કિંમત	180 ઘસવું.	100 ઘસવું.	180 ઘસવું.	320 ઘસવું.	80 ઘસવું.

દંતકથા એ છે કે બધી જનરિક્સ સમાન રીતે અસરકારક છે
શ્રેષ્ઠ આધુનિક એન્ટિહિસ્ટામાઇન દવા પસંદ કરતી વખતે જેનરિકની વિનિમયક્ષમતાનો પ્રશ્ન સુસંગત છે. બજારમાં ઉપલબ્ધ વિવિધ પ્રકારના જેનરિકને કારણે ફાર્માકોલોજિકલ એજન્ટો, એક પૌરાણિક કથા ઉભી થઈ છે કે તમામ જેનરિક લગભગ સમાન રીતે કાર્ય કરે છે, તેથી તમે મુખ્યત્વે કિંમત પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કરીને કોઈપણ એક પસંદ કરી શકો છો.

દરમિયાન, જેનરિક એકબીજાથી અલગ છે, અને માત્ર તેમની ફાર્માકોઇકોનોમિક લાક્ષણિકતાઓમાં જ નહીં. રોગનિવારક અસરની સ્થિરતા અને પુનઃઉત્પાદિત દવાની રોગનિવારક પ્રવૃત્તિ ટેક્નોલોજી, પેકેજિંગ અને સક્રિય પદાર્થો અને સહાયકની ગુણવત્તા દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. દવાઓના સક્રિય પદાર્થોની ગુણવત્તા વિવિધ ઉત્પાદકોનોંધપાત્ર રીતે અલગ પડી શકે છે. એક્સિપિયન્ટ્સની રચનામાં કોઈપણ ફેરફાર જૈવઉપલબ્ધતામાં ઘટાડો અને વિવિધ પ્રકૃતિની હાયપરર્જિક પ્રતિક્રિયાઓ (ઝેરી, વગેરે) સહિત આડઅસરોની ઘટનામાં ફાળો આપી શકે છે. જેનરિક વાપરવા માટે સલામત અને સમકક્ષ હોવું જોઈએ મૂળ દવા. બે દવાઓ જૈવ સમકક્ષ ગણવામાં આવે છે જો તેઓ ફાર્માસ્યુટિકલી સમકક્ષ હોય, સમાન જૈવઉપલબ્ધતા હોય અને, જ્યારે તે જ ડોઝ પર આપવામાં આવે, ત્યારે સમાન હોય, જે પર્યાપ્ત અસરકારકતા અને સલામતી પૂરી પાડે છે. વર્લ્ડ હેલ્થ ઓર્ગેનાઈઝેશનની ભલામણો અનુસાર, સત્તાવાર રીતે નોંધાયેલ મૂળ દવાના સંબંધમાં જેનરિક દવાની જૈવ સમતુલા નક્કી કરવી જોઈએ. જૈવ-સમતુલ્યનો અભ્યાસ કરવો એ ઉપચારાત્મક સમકક્ષતાના અભ્યાસના તબક્કાઓમાંનું એક છે. એફડીએ (ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (યુએસએ)) વાર્ષિક ધોરણે દવાઓની સૂચિ સાથે "ઓરેન્જ બુક" બહાર પાડે છે અને પ્રકાશિત કરે છે જે ઉપચારાત્મક રીતે મૂળ દવાઓની સમકક્ષ ગણવામાં આવે છે. આમ, કોઈપણ ડૉક્ટર કરી શકે છે શ્રેષ્ઠ પસંદગીઆ દવાઓની તમામ સંભવિત લાક્ષણિકતાઓને ધ્યાનમાં લેતા સલામત એન્ટિહિસ્ટેમાઈન.

Cetirizine ના અત્યંત અસરકારક જેનરિકોમાંનું એક Cetrin છે. દવા ઝડપથી કાર્ય કરે છે, ચાલે છે અને સારી સુરક્ષા પ્રોફાઇલ ધરાવે છે. સેટ્રિન વ્યવહારીક રીતે શરીરમાં ચયાપચય કરતું નથી, સીરમમાં મહત્તમ સાંદ્રતા વહીવટ પછી એક કલાક સુધી પહોંચી જાય છે, અને લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે તે શરીરમાં એકઠું થતું નથી. Cetrin 10 mg ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે અને તે પુખ્ત વયના લોકો અને 6 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો માટે સૂચવવામાં આવે છે. Cetrin મૂળ દવા (ફિગ. 4) માટે સંપૂર્ણપણે જૈવ સમકક્ષ છે.

ચોખા. 4.તુલનાત્મક દવાઓ લીધા પછી cetirizine સાંદ્રતાની સરેરાશ ગતિશીલતા

પરાગ અને ઘરગથ્થુ એલર્જન, એટોપિક શ્વાસનળીના અસ્થમા સાથે સંકળાયેલ એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ, એલર્જિક નેત્રસ્તર દાહ, અિટકૅરીયા, સહિત ક્રોનિક આઇડિયોપેથિક, પ્ર્યુરીટીક અને ડિરમેટિક એલર્જન, એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ, એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ ધરાવતા દર્દીઓની મૂળભૂત ઉપચારના ભાગ રૂપે Cetrin સફળતાપૂર્વક ઉપયોગમાં લેવાય છે. તીવ્ર માટે લાક્ષાણિક ઉપચાર વાયરલ ચેપએટોપીવાળા દર્દીઓમાં. ક્રોનિક અિટકૅરીયા ધરાવતા દર્દીઓમાં જેનરિક સેટીરિઝાઇનની અસરકારકતાની સરખામણી કરતી વખતે, સેટ્રિન (ફિગ. 5) નો ઉપયોગ કરતી વખતે શ્રેષ્ઠ પરિણામો નોંધવામાં આવ્યા હતા.

ચોખા. 5.ક્રોનિક અિટકૅરીયા ધરાવતા દર્દીઓમાં સેટીરિઝિન દવાઓની ક્લિનિકલ અસરકારકતાનું તુલનાત્મક મૂલ્યાંકન

Cetrin ના ઉપયોગમાં સ્થાનિક અને વિદેશી અનુભવ ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિઓમાં તેની ઉચ્ચ રોગનિવારક અસરકારકતા દર્શાવે છે જ્યારે બીજી પેઢીના H1-એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સનો ઉપયોગ સૂચવવામાં આવે છે.

આમ, ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં પ્રસ્તુત તમામ દવાઓમાંથી શ્રેષ્ઠ H 1 -એન્ટિહિસ્ટામાઇન દવા પસંદ કરતી વખતે, કોઈએ દંતકથાઓ પર નહીં, પરંતુ પસંદગીના માપદંડો પર આધારિત હોવું જોઈએ, જેમાં અસરકારકતા, સલામતી અને સુલભતા વચ્ચે વાજબી સંતુલન જાળવવું, ખાતરીપૂર્વકની હાજરી. પુરાવા આધાર, ઉચ્ચ ગુણવત્તાઉત્પાદન

ગ્રંથસૂચિ:

1. લસ એલ.વી. એલર્જીક અને સ્યુડોએલર્જિક પ્રતિક્રિયાઓની સારવારમાં એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની પસંદગી // રશિયન એલર્જોલોજીકલ જર્નલ. 2009. નંબર 1. પૃષ્ઠ 78-84.
2. ગુશ્ચિન આઈ.એસ. એન્ટિએલર્જિક પ્રવૃત્તિની સંભવિતતા અને H1 વિરોધીઓની ક્લિનિકલ અસરકારકતા // એલર્જી. 2003. નંબર 1. પૃષ્ઠ 78-84.
3. તાકેશિતા કે., સકાઈ કે., બેકોન કે.બી., ગેન્ટનર એફ. લ્યુકોટ્રિન બી4 ઉત્પાદનમાં હિસ્ટામાઈન એચ4 રીસેપ્ટરની નિર્ણાયક ભૂમિકા અને વિવો // જે. ફાર્માકોલમાં ઝીમોસન દ્વારા પ્રેરિત માસ્ટ સેલ-આશ્રિત ન્યુટ્રોફિલ ભરતી. એક્સપ. ત્યાં. 2003. વોલ્યુમ. 307. નંબર 3. પૃષ્ઠ 1072-1078.
4. ગુશ્ચિન આઈ.એસ. cetirizine ની એન્ટિએલર્જિક અસરોની વિવિધતા // રશિયન એલર્જોલોજીકલ જર્નલ. 2006. નંબર 4. પૃષ્ઠ 33.
5. એમેલિયાનોવ એ.વી., કોચેરગિન એન.જી., ગોર્યાચકીના એલ.એ. હિસ્ટામાઇનની શોધની 100મી વર્ષગાંઠ પર. ઇતિહાસ અને આધુનિક અભિગમોપ્રતિ ક્લિનિકલ એપ્લિકેશનએન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ // ક્લિનિકલ ત્વચારોગવિજ્ઞાન અને વેનેરોલોજી. 2010. નંબર 4. પૃષ્ઠ 62-70.
6. તાતૌરશ્ચિકોવા એન.એસ. આધુનિક પાસાઓસામાન્ય પ્રેક્ટિશનરની પ્રેક્ટિસમાં એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનો ઉપયોગ // ફાર્મેટકા. 2011. નંબર 11. પૃષ્ઠ 46-50.
7. ફેડોસ્કોવા ટી.જી. આખું વર્ષ એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં સેટીરિઝિન (સેટ્રિન) નો ઉપયોગ // રશિયન જર્નલ ઑફ એલર્જી. 2006. નંબર 5. પૃષ્ઠ 37-41.
8. હોલગેટ S. T., Canonica G. W., Simons F. E. વગેરે નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ પર સર્વસંમતિ જૂથ (કોંગા): વર્તમાન સ્થિતિ અને ભલામણો // ક્લિન. એક્સપ. એલર્જી. 2003. વોલ્યુમ. 33. નંબર 9. પૃષ્ઠ 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. એન્ટિહિસ્ટામાઇન કોમ્બિનેશન ટ્રીટમેન્ટ ફોર સોલાર અિટકૅરીયા // Br. જે. ડર્મેટોલ. 2008. વોલ્યુમ. 158. નંબર 6. પૃષ્ઠ 1384-1386.
10. બ્રિક એ., તાશ્કિન ડી.પી., ગોંગ એચ. જુનિયર. વગેરે શ્વસન માર્ગની ગતિશીલતા અને હળવા અસ્થમામાં શ્વાસમાં લેવાયેલા હિસ્ટામાઇનની પ્રતિભાવ પર, નવા હિસ્ટામાઇન H1 વિરોધી, સેટીરિઝિનનો પ્રભાવ // જે. એલર્જી. ક્લિન. ઇમ્યુનોલ. 1987. વોલ્યુમ. 80. નંબર 1. પૃષ્ઠ 51-56.
11. વેન ડી વેને એચ., હુલ્હોવેન આર., એરેન્ડટ સી. સેટીરિઝિન ઇન પેરેનિયલ એટોપિક અસ્થમા // યુર. જવાબ જે. 1991. સપ્લાય. 14. પૃષ્ઠ 525.
12. તુલનાત્મક ફાર્માકોકેનેટિક્સ અને સેટ્રિન, ટેબ્લેટ્સ 0.01 (ડૉ. રેડ્ડીઝ લેબોરેટરીઝ LTD, ભારત) અને ઝાયર્ટેક ટેબ્લેટ્સ 0.01 (UCB ફાર્માસ્યુટિકલ સેક્ટર, જર્મની) ના જૈવ-સમતુલ્યનો ખુલ્લો રેન્ડમાઇઝ્ડ ક્રોસઓવર અભ્યાસ. સેન્ટ પીટર્સબર્ગ02, .
13. ફેડોસ્કોવા ટી.જી. આખું વર્ષ એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ ધરાવતા દર્દીઓમાં એઆરવીઆઈની સારવારની સુવિધાઓ // રશિયન જર્નલ ઑફ એલર્જી. 2010. નંબર 5. પૃષ્ઠ 100-105.
14. રશિયામાં દવાઓ, વિડાલ ડિરેક્ટરી. એમ.: એસ્ટ્રાફાર્મસર્વિસ, 2006.
15. નેક્રાસોવા ઇ.ઇ., પોનોમારેવા એ.વી., ફેડોસ્કોવા ટી.જી. તર્કસંગત ફાર્માકોથેરાપીક્રોનિક અિટકૅરીયા // રશિયન એલર્જોલોજીકલ જર્નલ. 2013. નંબર 6. પૃષ્ઠ 69-74.
16. ફેડોસ્કોવા ટી.જી. એટોપિક શ્વાસનળીના અસ્થમા સાથે સંકળાયેલ આખું વર્ષ એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં સેટીરિઝિનનો ઉપયોગ // રશિયન જર્નલ ઑફ એલર્જી. 2007. નંબર 6. પૃષ્ઠ 32-35.
17. એલિસ્યુટિના ઓ.જી., ફેડેન્કો ઇ.એસ. માટે cetirizine ના ઉપયોગ સાથે અનુભવ એટોપિક ત્વચાકોપ// રશિયન એલર્જોલોજીકલ જર્નલ. 2007. નંબર 5. પૃષ્ઠ 59-63.

હિસ્ટામાઇનની પેથોફિઝિયોલોજી અનેએચ 1- હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ

હિસ્ટામાઇન અને તેની અસરો H1 રીસેપ્ટર્સ દ્વારા મધ્યસ્થી

મનુષ્યોમાં H1 રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજનાથી સ્મૂથ સ્નાયુ ટોન, વેસ્ક્યુલર અભેદ્યતા, ખંજવાળ, એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર વહન ધીમી, ટાકીકાર્ડિયા, શ્વસન માર્ગને ઉત્તેજિત કરતી વેગસ ચેતાની શાખાઓનું સક્રિયકરણ, સીજીએમપી સ્તરમાં વધારો, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સની વધેલી રચના વગેરે તરફ દોરી જાય છે. કોષ્ટકમાં 19-1 સ્થાનિકીકરણ બતાવે છે એચ 1- રીસેપ્ટર્સ અને તેમના દ્વારા મધ્યસ્થી હિસ્ટામાઇનની અસરો.

કોષ્ટક 19-1.સ્થાનિકીકરણ એચ 1- રીસેપ્ટર્સ અને તેમના દ્વારા મધ્યસ્થી હિસ્ટામાઇનની અસરો

એલર્જીના પેથોજેનેસિસમાં હિસ્ટામાઇનની ભૂમિકા

એટોપિક સિન્ડ્રોમના વિકાસમાં હિસ્ટામાઇન અગ્રણી ભૂમિકા ભજવે છે. IgE દ્વારા મધ્યસ્થી થતી એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓમાં, હિસ્ટામાઇનની મોટી માત્રા માસ્ટ કોશિકાઓમાંથી પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે, જે H1 રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરીને નીચેની અસરોનું કારણ બને છે.

મોટા જહાજો, શ્વાસનળી અને આંતરડાના સરળ સ્નાયુઓમાં, H1 રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણથી Gp પ્રોટીનની રચનામાં ફેરફાર થાય છે, જે બદલામાં, ફોસ્ફોલિપેઝ સીના સક્રિયકરણ તરફ દોરી જાય છે, જે ઇનોસિટોલ ડિફોસ્ફેટના હાઇડ્રોલિસિસને ઇનોસિટોલ ટ્રાઇફોસેટમાં ઉત્પ્રેરક બનાવે છે. અને ડાયાસિલગ્લિસેરોલ્સ. ઇનોસિટોલ ટ્રાઇફોસ્ફેટની સાંદ્રતામાં વધારો ER ("કેલ્શિયમ ડેપો") માં કેલ્શિયમ ચેનલો ખોલવા તરફ દોરી જાય છે, જે સાયટોપ્લાઝમમાં કેલ્શિયમના પ્રકાશન અને કોષની અંદર તેની સાંદ્રતામાં વધારોનું કારણ બને છે. આ કેલ્શિયમ/કેલ્મોડ્યુલિન-આશ્રિત માયોસિન લાઇટ ચેઇન કિનેઝના સક્રિયકરણ તરફ દોરી જાય છે અને તે મુજબ, સરળ સ્નાયુ કોષોનું સંકોચન થાય છે. પ્રયોગમાં, હિસ્ટામાઇન શ્વાસનળીના સરળ સ્નાયુના બાયફાસિક સંકોચનનું કારણ બને છે, જેમાં ઝડપી તબક્કાના સંકોચન અને ધીમા ટોનિક ઘટકનો સમાવેશ થાય છે. પ્રયોગો દર્શાવે છે કે આ સરળ સ્નાયુઓના સંકોચનનો ઝડપી તબક્કો અંતઃકોશિક કેલ્શિયમ પર આધાર રાખે છે, અને ધીમો તબક્કો ધીમી કેલ્શિયમ ચેનલો દ્વારા એક્સ્ટ્રા સેલ્યુલર કેલ્શિયમના પ્રવેશ પર આધાર રાખે છે જે કેલ્શિયમ વિરોધીઓ દ્વારા અવરોધિત નથી. H1 રીસેપ્ટર્સ દ્વારા કામ કરતા, હિસ્ટામાઇન શ્વાસનળી સહિત શ્વસન માર્ગના સરળ સ્નાયુઓના સંકોચનનું કારણ બને છે. શ્વસન માર્ગના ઉપરના ભાગોમાં નીચલા ભાગો કરતાં વધુ હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર્સ હોય છે, જે જ્યારે હિસ્ટામાઇન આ રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે ત્યારે બ્રોન્ચિઓલ્સમાં બ્રોન્કોસ્પેઝમની તીવ્રતા પર નોંધપાત્ર અસર કરે છે. હિસ્ટામાઇન શ્વસન માર્ગના સરળ સ્નાયુઓ પર સીધી અસરના પરિણામે શ્વાસનળીના અવરોધને પ્રેરિત કરે છે, હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર્સ સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે. વધુમાં, H1 રીસેપ્ટર્સ દ્વારા, હિસ્ટામાઈન વાયુમાર્ગમાં પ્રવાહી અને ઈલેક્ટ્રોલાઈટ્સના સ્ત્રાવને વધારે છે અને લાળના ઉત્પાદનમાં વધારો કરે છે અને વાયુમાર્ગમાં સોજો આવે છે. શ્વાસનળીના અસ્થમાના દર્દીઓ હિસ્ટામાઇન ચેલેન્જ ટેસ્ટ કરતી વખતે તંદુરસ્ત વ્યક્તિઓ કરતાં હિસ્ટામાઇન પ્રત્યે 100 ગણા વધુ સંવેદનશીલ હોય છે.

નાના જહાજો (પોસ્ટકેપિલરી વેન્યુલ્સ) ના એન્ડોથેલિયમમાં, હિસ્ટામાઇનની વાસોડિલેટીંગ અસર એચ 1 રીસેપ્ટર્સ દ્વારા રીગિન પ્રકારની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓમાં મધ્યસ્થી કરવામાં આવે છે (એડેનીલેટ સાયકલેસ પાથવે સાથે વેન્યુલ્સના સરળ સ્નાયુ કોશિકાઓના H 2 રીસેપ્ટર્સ દ્વારા). H1 રીસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ (ફોસ્ફોલિપેઝ પાથવે દ્વારા) અંતઃકોશિક કેલ્શિયમ સ્તરમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે, જે, ડાયાસિલગ્લિસેરોલ સાથે મળીને, ફોસ્ફોલિપેઝ A2 ને સક્રિય કરે છે, જે નીચેની અસરોનું કારણ બને છે.

એન્ડોથેલિયમ રિલેક્સિંગ ફેક્ટરનું સ્થાનિક પ્રકાશન. તે પડોશી સ્મૂથ સ્નાયુ કોષોમાં પ્રવેશ કરે છે અને ગુઆનીલેટ સાયકલેસને સક્રિય કરે છે. પરિણામે, cGMP ની સાંદ્રતા વધે છે, જે cGMP-આશ્રિત પ્રોટીન કિનાઝને સક્રિય કરે છે, જે અંતઃકોશિક કેલ્શિયમમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. કેલ્શિયમના સ્તરમાં એક સાથે ઘટાડો અને સીજીએમપી સ્તરોમાં વધારો સાથે, પોસ્ટકેપિલરી વેન્યુલ્સના સરળ સ્નાયુ કોષો આરામ કરે છે, જે એડીમા અને એરિથેમાના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે.

જ્યારે ફોસ્ફોલિપેઝ એ 2 સક્રિય થાય છે, ત્યારે પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિનનું સંશ્લેષણ, મુખ્યત્વે વાસોડિલેટર પ્રોસ્ટેસિક્લિન, વધે છે, જે એડીમા અને એરિથેમાની રચનામાં પણ ફાળો આપે છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનું વર્ગીકરણ

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ (હિસ્ટામાઈન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર) ના ઘણા વર્ગીકરણ છે, જો કે તેમાંથી કોઈ પણ સામાન્ય રીતે સ્વીકૃત માનવામાં આવતું નથી. સૌથી વધુ લોકપ્રિય વર્ગીકરણમાંના એક અનુસાર, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, બનાવટના સમયના આધારે, પ્રથમ અને બીજી પેઢીની દવાઓમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે. બીજી પેઢીની બિન-શામક દવાઓથી વિપરીત, પ્રથમ પેઢીની દવાઓને સામાન્ય રીતે શામક (પ્રબળ આડઅસરના આધારે) પણ કહેવામાં આવે છે. પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન*), પ્રોમેથાઝિન (ડિપ્રાઝિન*, પીપોલફેન*), ક્લેમાસ્ટાઇન, ક્લોરોપીરામાઇન (સુપ્રાસ્ટિન*), હિફેનાડીન (ફેંકરોલ*), સેક્વિફેનાડીન (બાયકાર્ફેન*). સેકન્ડ જનરેશન એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: ટેર્ફેનાડીન*, એસ્ટેમિઝોલ*, સેટીરિઝિન, લોરાટાડીન, ઈબેસ્ટાઈન, સાયપ્રોહેપ્ટાડીન, ઓક્સાટોમાઈડ* 9, એઝેલાસ્ટાઈન, એરિવાસ્ટીન, મેબેહાઈડ્રોલીન, ડાયમેથિન્ડીન.

હાલમાં, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની ત્રીજી પેઢીને અલગ પાડવાનો રિવાજ છે. તેમાં મૂળભૂત રીતે નવી દવાઓનો સમાવેશ થાય છે - સક્રિય ચયાપચય, જે, ઉચ્ચ એન્ટિહિસ્ટેમાઈન પ્રવૃત્તિ ઉપરાંત, શામક અસરની ગેરહાજરી અને બીજી પેઢીની દવાઓની કાર્ડિયોટોક્સિક અસર લાક્ષણિકતા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની ત્રીજી પેઢીમાં ફેક્સોફેનાડીન (ટેલફાસ્ટ *), ડેસ્લોરાટાડીનનો સમાવેશ થાય છે.

વધુમાં, તેમની રાસાયણિક રચના અનુસાર, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સને ઘણા જૂથોમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે (ઇથેનોલેમાઇન્સ, ઇથિલેનેડિયામાઇન્સ, આલ્કાયલેમાઇન્સ, આલ્ફાકાર્બોલિનના ડેરિવેટિવ્ઝ, ક્વિન્યુક્લિડિન, ફેનોથિયાઝિન *, પાઇપરાઝિન * અને પાઇપરિડિન *).

ક્રિયાની પદ્ધતિ અને એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની મુખ્ય ફાર્માકોડાયનેમિક અસરો

ઉપયોગમાં લેવાતા મોટાભાગના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સમાં ચોક્કસ ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મો હોય છે, જે તેમને એક અલગ જૂથ તરીકે દર્શાવે છે. આમાં નીચેની અસરોનો સમાવેશ થાય છે: એન્ટિપ્ર્યુરિટિક, એન્ટિએડેમેટસ, એન્ટિસ્પેસ્ટિક, એન્ટિકોલિનર્જિક, એન્ટિસેરોટોનિન, શામક અને સ્થાનિક એનેસ્થેટિક, તેમજ હિસ્ટામાઇન-પ્રેરિત બ્રોન્કોસ્પેઝમનું નિવારણ.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ હિસ્ટામાઈન H1 રીસેપ્ટર્સના વિરોધી છે, અને આ રીસેપ્ટર્સ માટે તેમનો લગાવ હિસ્ટામાઈન (કોષ્ટક 19-2) કરતા ઘણો ઓછો છે. તેથી જ આ દવાઓ રીસેપ્ટર સાથે બંધાયેલ હિસ્ટામાઇનને વિસ્થાપિત કરવામાં સક્ષમ નથી; તેઓ ફક્ત બિન-વ્યવસ્થિત અથવા મુક્ત રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે.

કોષ્ટક 19-2.નાકાબંધીની ડિગ્રી અનુસાર એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની તુલનાત્મક અસરકારકતા એચ 1- હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ

તદનુસાર, બ્લોકર્સ એચ 1- હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ તાત્કાલિક એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓને રોકવામાં સૌથી વધુ અસરકારક છે, અને વિકસિત પ્રતિક્રિયાના કિસ્સામાં, તેઓ હિસ્ટામાઇનના નવા ભાગોના પ્રકાશનને અટકાવે છે. રીસેપ્ટર્સ સાથે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનું બંધન ઉલટાવી શકાય તેવું છે, અને અવરોધિત રીસેપ્ટર્સની સંખ્યા રીસેપ્ટરના સ્થાન પર ડ્રગની સાંદ્રતાના સીધા પ્રમાણસર છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની ક્રિયાની પરમાણુ પદ્ધતિને આકૃતિ તરીકે રજૂ કરી શકાય છે: H1 રીસેપ્ટરની નાકાબંધી - કોષમાં ફોસ્ફોઇનોસાઇટાઇડ માર્ગની નાકાબંધી - હિસ્ટામાઇનની અસરોની નાકાબંધી. હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર સાથે ડ્રગનું બંધન રીસેપ્ટરના "નાકાબંધી" તરફ દોરી જાય છે, એટલે કે. હિસ્ટામાઇનને રીસેપ્ટર સાથે જોડતા અને ફોસ્ફોઇનોસાઇટાઇડ માર્ગ સાથે કોષમાં કાસ્કેડને ટ્રિગર કરતા અટકાવે છે. આમ, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન દવાને રીસેપ્ટર સાથે જોડવાથી ફોસ્ફોલિપેઝ સીના સક્રિયકરણમાં મંદી આવે છે, જે ફોસ્ફેટિડિલિનોસિટોલમાંથી ઇનોસિટોલ ટ્રાઇફોસ્ફેટ અને ડાયાસિલગ્લિસરોલની રચનામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે, અંતમાં અંતઃકોશિક સ્ટોરમાંથી કેલ્શિયમના પ્રકાશનને ધીમું કરે છે. વિવિધ પ્રકારના કોષોમાં આંતરકોશીય ઓર્ગેનેલ્સમાંથી સાયટોપ્લાઝમમાં કેલ્શિયમના પ્રકાશનમાં ઘટાડો થવાથી સક્રિય ઉત્સેચકોના પ્રમાણમાં ઘટાડો થાય છે જે આ કોષોમાં હિસ્ટામાઇનની અસરોને મધ્યસ્થી કરે છે. બ્રોન્ચીના સરળ સ્નાયુઓમાં (તેમજ જઠરાંત્રિય માર્ગ અને મોટા જહાજો), કેલ્શિયમ-કેલ્મોડ્યુલિન-આધારિત માયોસિન લાઇટ ચેઇન કિનેઝનું સક્રિયકરણ ધીમુ પડી જાય છે. આ હિસ્ટામાઇનના કારણે સરળ સ્નાયુઓના સંકોચનને અટકાવે છે, ખાસ કરીને શ્વાસનળીના અસ્થમાવાળા દર્દીઓમાં. જો કે, શ્વાસનળીના અસ્થમામાં, ફેફસાના પેશીઓમાં હિસ્ટામાઇનની સાંદ્રતા એટલી વધારે છે કે આધુનિક H1 બ્લોકર્સ આ પદ્ધતિ દ્વારા બ્રોન્ચી પર હિસ્ટામાઇનની અસરોને અવરોધિત કરવામાં સક્ષમ નથી. તમામ પોસ્ટકેપિલરી વેન્યુલ્સના એન્ડોથેલિયલ કોષોમાં, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ સ્થાનિક અને સામાન્ય એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ દરમિયાન હિસ્ટામાઈન (સીધી અને પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન દ્વારા) ની વાસોડિલેટીંગ અસરને અટકાવે છે (હિસ્ટામાઈન સરળ સ્નાયુ કોશિકાઓના H2 હિસ્ટામાઈન રીસેપ્ટર્સ દ્વારા પણ કાર્ય કરે છે.

એડેનીલેટ સાયકલેસ માર્ગ દ્વારા વેન્યુલ). આ કોષોમાં હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર્સની નાકાબંધી અંતઃકોશિક કેલ્શિયમ સ્તરમાં વધારો અટકાવે છે, આખરે ફોસ્ફોલિપેઝ A2 ના સક્રિયકરણને ધીમું કરે છે, જે નીચેની અસરોના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે:

એન્ડોથેલિયમ-રિલેક્સિંગ ફેક્ટરના સ્થાનિક પ્રકાશનને ધીમું કરે છે, જે પડોશી સ્મૂથ સ્નાયુ કોશિકાઓમાં પ્રવેશ કરે છે અને ગુઆનીલેટ સાયકલેસને સક્રિય કરે છે. ગુઆનીલેટ સાયકલેઝ સક્રિયકરણનું નિષેધ cGMP ની સાંદ્રતા ઘટાડે છે, પછી સક્રિય cGMP-આશ્રિત પ્રોટીન કિનેઝનો અપૂર્ણાંક ઘટે છે, જે કેલ્શિયમ સ્તરમાં ઘટાડો અટકાવે છે. તે જ સમયે, કેલ્શિયમ અને સીજીએમપીના સ્તરને સામાન્ય બનાવવું એ પોસ્ટકેપિલરી વેન્યુલ્સના સરળ સ્નાયુ કોષોને છૂટછાટને અટકાવે છે, એટલે કે, તે હિસ્ટામાઇનને કારણે થતા એડીમા અને એરિથેમાના વિકાસને અટકાવે છે;

ફોસ્ફોલિપેઝ A2 ના સક્રિય અપૂર્ણાંકમાં ઘટાડો અને પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ (મુખ્યત્વે પ્રોસ્ટાસાયક્લિન) ના સંશ્લેષણમાં ઘટાડો, વાસોડિલેશન અવરોધિત છે, જે આ કોષો પર તેની ક્રિયાની બીજી પદ્ધતિ દ્વારા હિસ્ટામાઇનને કારણે એડીમા અને એરિથેમાની ઘટનાને અટકાવે છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની ક્રિયાની પદ્ધતિના આધારે, આ દવાઓ રીગિન પ્રકારની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓને રોકવા માટે સૂચવવી જોઈએ. વિકસિત એલર્જીક પ્રતિક્રિયા માટે આ દવાઓનું સૂચન કરવું ઓછું અસરકારક છે, કારણ કે તેઓ વિકસિત એલર્જીના લક્ષણોને દૂર કરતા નથી, પરંતુ તેમના દેખાવને અટકાવે છે. હિસ્ટામાઇન એચ1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ શ્વાસનળીના સરળ સ્નાયુઓની હિસ્ટામાઇનની પ્રતિક્રિયાને અટકાવે છે, ખંજવાળ ઘટાડે છે અને હિસ્ટામાઇન-મધ્યસ્થી નાના વાસણોના વિસ્તરણ અને તેમની અભેદ્યતાને અટકાવે છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના ફાર્માકોકીનેટિક્સ

પ્રથમ પેઢીના H1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર્સનું ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ બીજી પેઢીની દવાઓ (કોષ્ટક 19-3) ના ફાર્માકોકીનેટિક્સથી મૂળભૂત રીતે અલગ છે.

BBB દ્વારા પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનો પ્રવેશ ઉચ્ચારણ શામક અસર તરફ દોરી જાય છે, જે આ જૂથની દવાઓની નોંધપાત્ર ખામી માનવામાં આવે છે અને તેમના ઉપયોગને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે.

બીજી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ પ્રમાણમાં હાઈડ્રોફિલિક હોય છે અને તેથી તે BBBમાં પ્રવેશતી નથી અને તેથી, શામક અસર થતી નથી. તે જાણીતું છે કે 80% એસ્ટેમિઝોલ* છેલ્લી માત્રાના 14 દિવસ પછી, અને ટેર્ફેનાડીન* - 12 દિવસ પછી વિસર્જન થાય છે.

જ્યારે ડિફેનહાઇડ્રેમાઇનનું ઉચ્ચારણ ionization શારીરિક મૂલ્યોપીએચ અને સીરમ સાથે સક્રિય બિન-વિશિષ્ટ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ઓરલ આલ્બ્યુમિન વિવિધ પેશીઓમાં સ્થિત H1-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ પર તેની અસર નક્કી કરે છે, જે આ દવાની તદ્દન ઉચ્ચારણ આડઅસરો તરફ દોરી જાય છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાં, ડ્રગની મહત્તમ સાંદ્રતા તેના વહીવટના 4 કલાક પછી નક્કી કરવામાં આવે છે અને તે 75-90 એનજી/એલ (50 મિલિગ્રામની દવાની માત્રા પર) ની બરાબર છે. અર્ધ જીવન - 7 કલાક.

2 મિલિગ્રામની એક મૌખિક માત્રા પછી ક્લેમાસ્ટાઇનની ટોચની સાંદ્રતા 3-5 કલાક સુધી પહોંચી જાય છે. અર્ધ જીવન 4-6 કલાક છે.

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે ટેર્ફેનાડીન ઝડપથી શોષાય છે. યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. પેશીઓમાં મહત્તમ સાંદ્રતા દવા લીધાના 0.5-1-2 કલાક પછી નક્કી થાય છે, અર્ધ જીવન છે

અપરિવર્તિત એસ્ટેમિઝોલ* નું મહત્તમ સ્તર દવા લીધા પછી 1-4 કલાકની અંદર જોવા મળે છે. ખોરાક એસ્ટેમિઝોલ*નું શોષણ 60% ઘટાડે છે. એક મૌખિક માત્રા પછી લોહીમાં દવાની ટોચની સાંદ્રતા 1 કલાક પછી થાય છે. દવાનું અર્ધ જીવન 104 કલાક છે. હાઇડ્રોક્સ્યાસ્ટેમિઝોલ અને નોરાસ્ટેમિઝોલ તેના સક્રિય ચયાપચય છે. એસ્ટેમિઝોલ* પ્લેસેન્ટામાં થોડી માત્રામાં પ્રવેશ કરે છે સ્તન નું દૂધ.

લોહીમાં ઓક્સાટોમાઇડ * ની મહત્તમ સાંદ્રતા વહીવટ પછી 2-4 કલાક પછી નક્કી થાય છે. અર્ધ-જીવન 32-48 કલાક છે. ચયાપચયનો મુખ્ય માર્ગ એરોમેટિક હાઇડ્રોક્સિલેશન અને નાઇટ્રોજન પર ઓક્સિડેટીવ ડીલકીલેશન છે. 76% શોષાયેલી દવા પ્લાઝ્મા આલ્બ્યુમિન સાથે જોડાય છે, 5 થી 15% સ્તન દૂધમાં વિસર્જન થાય છે.

કોષ્ટક 19-3.કેટલાક એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો

લોહીમાં સેટીરિઝિનનું મહત્તમ સ્તર (0.3 mcg/ml) 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં આ દવા લીધા પછી 30-60 મિનિટ પછી નક્કી થાય છે. મૂત્રપિંડ સંબંધી

cetirizine ની મંજૂરી 30 mg/min છે, અર્ધ જીવન લગભગ 9 કલાક છે. દવા લોહીના પ્રોટીન સાથે સ્થિર રીતે જોડાય છે.

એડમિનિસ્ટ્રેશનના 1.4-2 કલાક પછી એક્રીવાસ્ટાઇનની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થાય છે. અર્ધ જીવન 1.5-1.7 કલાક છે. દવાના બે તૃતીયાંશ ભાગ કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત વિસર્જન થાય છે.

લોરાટાડીન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે અને 15 મિનિટની અંદર લોહીના પ્લાઝ્મામાં મળી આવે છે. ખોરાક ડ્રગના શોષણની ડિગ્રીને અસર કરતું નથી. દવાનું અર્ધ જીવન 24 કલાક છે.

પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ

પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરમાં કેટલીક લાક્ષણિકતાઓ હોય છે.

શામક અસર.મોટાભાગની પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, લિપિડ્સમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય, BBB દ્વારા સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે અને મગજમાં H1 રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. દેખીતી રીતે, સેન્ટ્રલ સેરોટોનિન અને એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધી સાથે શામક અસર વિકસે છે. શામક દવાના વિકાસની ડિગ્રી મધ્યમથી ગંભીર સુધી બદલાય છે અને જ્યારે આલ્કોહોલ અને સાયકોટ્રોપિક દવાઓ સાથે જોડવામાં આવે છે ત્યારે તે વધે છે. આ જૂથની કેટલીક દવાઓનો ઉપયોગ ઊંઘની ગોળીઓ (ડોક્સીલામાઇન) તરીકે થાય છે. શામક દવાને બદલે ભાગ્યે જ થાય છે સાયકોમોટર આંદોલન(સામાન્ય રીતે બાળકોમાં મધ્યમ રોગનિવારક ડોઝમાં અને પુખ્ત વયના લોકોમાં ઉચ્ચ ઝેરી ડોઝમાં). દવાઓની શામક અસરને લીધે, ધ્યાનની જરૂર હોય તેવા કામ દરમિયાન તેનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં. તમામ પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર શામક અને કૃત્રિમ ઊંઘની દવાઓ, માદક અને બિન-માદક પીડાનાશક દવાઓ, મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝ અવરોધકો અને આલ્કોહોલની અસરને સક્ષમ બનાવે છે.

ચિંતાજનક અસર,હાઇડ્રોક્સિઝાઇનની લાક્ષણિકતા. મગજના સબકોર્ટિકલ રચનાઓના અમુક વિસ્તારોની પ્રવૃત્તિને દબાવી દેતા હાઈડ્રોક્સાઈઝિનને કારણે આ અસર થઈ શકે છે.

એટ્રોપિન જેવી અસર.આ અસર એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધી સાથે સંકળાયેલી છે, જે ઇથેનોલામાઇન અને ઇથિલેનેડિયામાઇન્સની સૌથી લાક્ષણિકતા છે. શુષ્ક મોં, પેશાબની જાળવણી, કબજિયાત, ટાકીકાર્ડિયા અને અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ દ્વારા લાક્ષણિકતા. નોન-એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહમાં, એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધીને કારણે આ દવાઓની અસરકારકતા વધે છે. જો કે, સ્પુટમ સ્નિગ્ધતામાં વધારો થવાને કારણે શ્વાસનળીના અવરોધમાં વધારો શક્ય છે, જે શ્વાસનળીના અસ્થમામાં જોખમી છે. I જનરેશન એચ1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર ગ્લુકોમાને વધારી શકે છે અને પ્રોસ્ટેટ એડેનોમામાં તીવ્ર પેશાબની રીટેન્શનનું કારણ બની શકે છે.

એન્ટિમેટિક અને એન્ટી-સીકનેસ અસર.આ અસરો આ દવાઓની સેન્ટ્રલ એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક અસર સાથે પણ સંકળાયેલ હોઈ શકે છે. ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, પ્રોમેથાઝિન, સાયકલાઇઝિન*, mecl-

zine * વેસ્ટિબ્યુલર રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના ઘટાડે છે અને ભુલભુલામણીનાં કાર્યોને અટકાવે છે, અને તેથી તેનો ઉપયોગ ગતિ માંદગી માટે થઈ શકે છે.

કેટલાક હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ પાર્કિન્સનિઝમના લક્ષણોને ઘટાડે છે, જે કેન્દ્રીય એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધીને કારણે છે.

એન્ટિટ્યુસિવ ક્રિયા.ડિફેનહાઇડ્રેમાઇનની સૌથી લાક્ષણિકતા, તે સીધી અસરને કારણે સમજાય છે ઉધરસ કેન્દ્રમેડ્યુલા ઓબ્લોન્ગાટામાં.

એન્ટિસેરોટોનિન ક્રિયા.સાયપ્રોહેપ્ટાડીન તે સૌથી વધુ માત્રામાં ધરાવે છે, તેથી જ તેનો ઉપયોગ માઇગ્રેન માટે થાય છે.

પેરિફેરલ વેસોડિલેશન સાથે α1 એડ્રેનાલિન રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધીની અસર ખાસ કરીને ફેનોથિયાઝિન દવાઓની લાક્ષણિકતા છે. આ બ્લડ પ્રેશરમાં ક્ષણિક ઘટાડો તરફ દોરી શકે છે.

સ્થાનિક એનેસ્થેટિકઅસર આ જૂથની મોટાભાગની દવાઓ માટે લાક્ષણિક છે. ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન અને પ્રોમેથાઝીનની સ્થાનિક એનેસ્થેટિક અસર નોવોકેઇન* કરતાં વધુ મજબૂત છે.

ટાકીફિલેક્સિસ- લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન અસરમાં ઘટાડો, દર 2-3 અઠવાડિયામાં વૈકલ્પિક દવાઓની જરૂરિયાતની પુષ્ટિ કરે છે.

પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સની ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

તમામ પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ લિપોફિલિક છે અને, હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર્સ ઉપરાંત, એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને સેરોટોનિન રીસેપ્ટર્સને પણ બ્લોક કરે છે.

હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લૉકર સૂચવતી વખતે, એલર્જીક પ્રક્રિયાના તબક્કાના કોર્સને ધ્યાનમાં લેવું જરૂરી છે. હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે પેથોજેનેટિક ફેરફારોને રોકવા માટે થવો જોઈએ જ્યારે દર્દીને એલર્જનનો સામનો કરવાની અપેક્ષા હોય.

I જનરેશન H1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ હિસ્ટામાઇન સંશ્લેષણને અસર કરતા નથી. ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં, આ દવાઓ માસ્ટ કોશિકાઓના અધોગતિ અને તેમાંથી હિસ્ટામાઇન મુક્ત થવાનું કારણ બની શકે છે. હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર તેના પ્રભાવના પરિણામોને દૂર કરવા કરતાં હિસ્ટામાઇનની ક્રિયાને રોકવામાં વધુ અસરકારક છે. આ દવાઓ હિસ્ટામાઇન માટે શ્વાસનળીના સરળ સ્નાયુઓની પ્રતિક્રિયાને અટકાવે છે, ખંજવાળ ઘટાડે છે, હિસ્ટામાઇનને વેસોડિલેશન વધારતા અને તેમની અભેદ્યતામાં વધારો કરતા અટકાવે છે અને અંતઃસ્ત્રાવી ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને ઘટાડે છે. તે સાબિત થયું છે કે પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લૉકર પર સીધી બ્રોન્કોડિલેટર અસર હોય છે, અને સૌથી અગત્યનું, તેઓ રક્તમાં માસ્ટ કોશિકાઓ અને બેસોફિલ્સમાંથી હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશનને અટકાવે છે, જે આ દવાઓના ઉપયોગ માટેનો આધાર માનવામાં આવે છે.

પ્રોફીલેક્ટીક એજન્ટો તરીકે. રોગનિવારક ડોઝમાં તેઓ નોંધપાત્ર રીતે અસર કરતા નથી રુધિરાભિસરણ તંત્ર. ફરજિયાત નસમાં વહીવટ સાથે, તેઓ બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો લાવી શકે છે.

I જનરેશન એચ1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ (લગભગ 80% અસરકારક), નેત્રસ્તર દાહ, ખંજવાળ, ત્વચાનો સોજો અને અિટકૅરીયા, એન્જીયોએડીમા, અમુક પ્રકારના ખરજવું, એનાફિલેક્ટિક આંચકો અને હાયપોથર્મિયાને કારણે થતા એડીમાની રોકથામ અને સારવારમાં અસરકારક છે. પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરનો ઉપયોગ એલર્જીક રાયનોરિયા માટે સિમ્પેથોમિમેટિક્સ સાથે કરવામાં આવે છે. Piperazine* અને phenothiazine* ડેરિવેટિવ્ઝનો ઉપયોગ ઉબકા, ઉલટી અને અચાનક હલનચલનથી થતા ચક્કર, મેનિયર રોગ, એનેસ્થેસિયા પછી ઉલટી, રેડિયેશન સિકનેસ અને સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સવારની ઉલ્ટી રોકવા માટે થાય છે.

આ દવાઓનો સ્થાનિક ઉપયોગ તેમની એન્ટિપ્ર્યુરિટિક, એનેસ્થેટિક અને એનાલજેસિક અસરોને ધ્યાનમાં લે છે. લાંબા સમય સુધી તેનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે તેમાંના ઘણા અતિસંવેદનશીલતાનું કારણ બની શકે છે અને ફોટોસેન્સિટાઇઝિંગ અસર ધરાવે છે.

પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન એચ-રીસેપ્ટર બ્લોકર્સના ફાર્માકોકીનેટિક્સ

પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઈન એચ1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ તેમની ક્રિયાના ટૂંકા ગાળામાં ક્લિનિકલ અસરની પ્રમાણમાં ઝડપી શરૂઆત સાથે બીજી પેઢીની દવાઓથી અલગ છે. આ દવાઓની અસર, સરેરાશ, દવા લીધા પછી 30 મિનિટ પછી થાય છે, 1-2 કલાકની અંદર ટોચ પર પહોંચે છે. પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની ક્રિયાની અવધિ 4-12 કલાક છે. પ્રથમ-ની ટૂંકા ગાળાની ક્લિનિકલ અસર. જનરેશન એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ મુખ્યત્વે ઝડપી ચયાપચય અને કિડની દ્વારા ઉત્સર્જન સાથે સંકળાયેલ છે.

પ્રથમ પેઢીના મોટાભાગના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે. આ દવાઓ રક્ત-મગજની અવરોધ, પ્લેસેન્ટામાં પ્રવેશ કરે છે અને માતાના દૂધમાં પણ પ્રવેશ કરે છે. આ દવાઓની સૌથી વધુ સાંદ્રતા ફેફસાં, યકૃત, મગજ, કિડની, બરોળ અને સ્નાયુઓમાં જોવા મળે છે.

મોટા ભાગના પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર યકૃતમાં 70-90% દ્વારા ચયાપચય પામે છે. તેઓ માઇક્રોસોમલ એન્ઝાઇમ્સને પ્રેરિત કરે છે, જે લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી, તેમની ઉપચારાત્મક અસર તેમજ અન્ય દવાઓની અસરને ઘટાડી શકે છે. ઘણા એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના ચયાપચય 24 કલાકની અંદર પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે અને માત્ર થોડી માત્રામાં યથાવત વિસર્જન થાય છે.

ઉપયોગ માટે આડઅસરો અને વિરોધાભાસ

પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરને કારણે થતી આડ અસરો કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવી છે. 19-4.

કોષ્ટક 19-4.પ્રથમ પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની પ્રતિકૂળ દવા પ્રતિક્રિયાઓ

હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરની મોટી માત્રા ખાસ કરીને બાળકોમાં આંદોલન અને હુમલાનું કારણ બની શકે છે. આ લક્ષણો માટે, બાર્બિટ્યુરેટ્સનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં, કારણ કે આ એક એડિટિવ અસર અને શ્વસન કેન્દ્રની નોંધપાત્ર ડિપ્રેશનનું કારણ બનશે. Cyclizine* અને chlorcyclizine* ટેરેટોજેનિક છે અને તેનો ઉપયોગ સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઉલ્ટી માટે થવો જોઈએ નહીં.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

I જનરેશન એચ1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લૉકર નાર્કોટિક એનાલજેક્સ, ઇથેનોલ, હિપ્નોટિક્સ અને ટ્રાંક્વીલાઈઝર્સની અસરોને સક્ષમ બનાવે છે. બાળકોમાં સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ ઉત્તેજકોની અસરમાં વધારો કરી શકે છે. લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી, આ દવાઓ સ્ટેરોઇડ્સ, એન્ટીકોએગ્યુલેન્ટ્સ, ફિનાઇલબ્યુટાઝોન (બ્યુટાડિયોન*) અને અન્ય દવાઓ કે જે યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે તેની અસરકારકતા ઘટાડે છે. એન્ટિકોલિનેર્જિક દવાઓ સાથે તેમનો સંયુક્ત ઉપયોગ તેમની અસરોમાં અતિશય વૃદ્ધિ તરફ દોરી શકે છે. MAO અવરોધકો એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની અસરને વધારે છે. કેટલીક પ્રથમ પેઢીની દવાઓ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ પર એડ્રેનાલિન અને નોરેપીનેફ્રાઇનની અસરને સંભવિત બનાવે છે. પ્રથમ પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર એલર્જીના ક્લિનિકલ લક્ષણોને રોકવા માટે સૂચવવામાં આવે છે, ખાસ કરીને, નાસિકા પ્રદાહ, જે ઘણીવાર એટોપિક શ્વાસનળીના અસ્થમા સાથે હોય છે, અને એનાફિલેક્ટિક આંચકાને દૂર કરવા માટે.

II અને III પેઢીઓની એન્ટિહિસ્ટેમાઈન દવાઓ

II જનરેશનની દવાઓમાં ટેરફેનાડીન *, એસ્ટેમિઝોલ *, સેટીરિઝિન, મેક્વિપાઝીન *, ફેક્સોફેનાડીન, લોરાટાડીન, એબેસ્ટાઈન અને III જનરેશન હિસ્ટામાઈન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ - ફેક્સોફેનાડીન (ટેલફાસ્ટ *) નો સમાવેશ થાય છે.

II અને III પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લૉકરની નીચેની લાક્ષણિકતાઓને ઓળખી શકાય છે:

સેરોટોનિન અને એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કોઈ અસર વિના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર્સ માટે ઉચ્ચ વિશિષ્ટતા અને ઉચ્ચ આકર્ષણ;

ક્લિનિકલ અસરની ઝડપી શરૂઆત અને ક્રિયાનો સમયગાળો, જે સામાન્ય રીતે પ્રોટીન સાથે ઉચ્ચ સ્તરના બંધન દ્વારા પ્રાપ્ત થાય છે, શરીરમાં દવા અથવા તેના ચયાપચયનું સંચય અને વિલંબિત નાબૂદી;

ઉપચારાત્મક ડોઝમાં દવાઓનો ઉપયોગ કરતી વખતે ન્યૂનતમ શામક અસર; કેટલાક દર્દીઓ મધ્યમ સુસ્તી અનુભવી શકે છે, જે ભાગ્યે જ દવા ઉપાડવાનું કારણ બને છે;

લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે ટાકીફિલેક્સિસની ગેરહાજરી;

કાર્ડિયાક વહન પ્રણાલીના કોષોની પોટેશિયમ ચેનલોને અવરોધિત કરવાની ક્ષમતા, જે અંતરાલના લંબાણ સાથે સંકળાયેલ છે Q-Tઅને કાર્ડિયાક એરિથમિયા ("પિરોએટ" પ્રકારનું વેન્ટ્રિક્યુલર ટાકીકાર્ડિયા).

કોષ્ટકમાં 19-5 કેટલાક સેકન્ડ જનરેશન હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સનું તુલનાત્મક વર્ણન રજૂ કરે છે.

કોષ્ટક 19-5.બીજી પેઢીના H1-હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકરની તુલનાત્મક લાક્ષણિકતાઓ

કોષ્ટકનો અંત. 19-5

બીજી પેઢીના હિસ્ટામાઇન એચ-રીસેપ્ટર બ્લોકર્સનું ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

એસ્ટેમિઝોલ* અને ટેર્ફેનાડીન* માં કોલીન- અને β-એડ્રેનર્જિક અવરોધક પ્રવૃત્તિ નથી. એસ્ટેમિઝોલ* માત્ર મોટી માત્રામાં α-એડ્રેનર્જિક અને સેરોટોનિન રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે. બીજી પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લૉકરની અસર નબળી હોય છે રોગનિવારક અસરશ્વાસનળીના અસ્થમામાં, કારણ કે શ્વાસનળી અને શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓના સરળ સ્નાયુઓ માત્ર હિસ્ટામાઇન દ્વારા જ નહીં, પણ લ્યુકોટ્રિએન્સ, પ્લેટલેટ સક્રિયકરણ પરિબળ, સાયટોકાઇન્સ અને અન્ય મધ્યસ્થીઓ દ્વારા પણ અસર પામે છે જે રોગના વિકાસનું કારણ બને છે. માત્ર હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરનો ઉપયોગ એલર્જીક મૂળના બ્રોન્કોસ્પેઝમની સંપૂર્ણ રાહતની ખાતરી આપતું નથી.

બીજી પેઢીના હિસ્ટામાઇન એચ 1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સના ફાર્માકોકીનેટિક્સની સુવિધાઓબધી બીજી પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર લાંબા સમય (24-48 કલાક) માટે કાર્ય કરે છે, અને અસરનો વિકાસ સમય ટૂંકો છે - 30-60 મિનિટ. લગભગ 80% એસ્ટેમિઝોલ * છેલ્લા ડોઝના 14 દિવસ પછી અને ટેર્ફેનાડીન * 12 દિવસ પછી વિસર્જન થાય છે. આ દવાઓની સંચિત અસર, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના કાર્યોને બદલ્યા વિના થાય છે, તેમને પરાગરજ તાવ, અિટકૅરીયા, નાસિકા પ્રદાહ, ન્યુરોોડર્મેટાઇટિસ વગેરેવાળા દર્દીઓમાં બહારના દર્દીઓની પ્રેક્ટિસમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાની મંજૂરી આપે છે. સેકન્ડ જનરેશન હિસ્ટામાઈન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકરનો ઉપયોગ શ્વાસનળીના અસ્થમાના દર્દીઓની સારવારમાં ડોઝની વ્યક્તિગત પસંદગી સાથે થાય છે.

બીજી પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ માટે વિવિધ ડિગ્રીનાકાબંધીને કારણે કાર્ડિયોટોક્સિક અસર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે

કાર્ડિયોમાયોસાઇટ્સની કેડી પોટેશિયમ ચેનલો અને અંતરાલના લંબાણ દ્વારા વ્યક્ત થાય છે Q-Tઅને ઇલેક્ટ્રોકાર્ડિયોગ્રામ પર એરિથમિયા.

જ્યારે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ સાયટોક્રોમ P-450 3A4 આઇસોએન્ઝાઇમ (પરિશિષ્ટ 1.3) ના અવરોધકો સાથે જોડવામાં આવે છે ત્યારે આ આડઅસરનું જોખમ વધે છે: એન્ટિફંગલ દવાઓ (કેટોકોનાઝોલ અને ઇન્ટ્રાકોનાઝોલ *), મેક્રોલાઇડ્સ (એરિથ્રોમાસીન, ઓલેંડોમાસીન, ક્લેરીથ્રોમાસીન, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ અને ક્લેરીથ્રોમાઈસીન). પેરોક્સેટીન) , જ્યારે ગ્રેપફ્રૂટનો રસ પીવો, તેમજ ગંભીર યકૃતની તકલીફવાળા દર્દીઓમાં. 10% કેસોમાં એસ્ટેમિઝોલ * અને ટેર્ફેનાડીન * સાથે ઉપરોક્ત મેક્રોલાઈડ્સનો સંયુક્ત ઉપયોગ અંતરાલના લંબાણ સાથે સંકળાયેલ કાર્ડિયોટોક્સિક અસર તરફ દોરી જાય છે. Q-T.એઝિથ્રોમાસીન અને ડીરીથ્રોમાસીન * એ મેક્રોલાઈડ્સ છે જે 3A4 આઈસોએન્ઝાઇમને અટકાવતા નથી, અને તેથી, અંતરાલને લંબાવતા નથી. Q-Tજ્યારે બીજી પેઢીના હિસ્ટામાઇન H1 રીસેપ્ટર બ્લોકર્સ સાથે એકસાથે લેવામાં આવે છે.

વસંત. કુદરત જાગૃત થાય છે... પ્રિમરોઝ ખીલે છે... બિર્ચ, એલ્ડર, પોપ્લર, હેઝલ રીલીઝ ફ્લર્ટી ઇયરિંગ્સ; મધમાખીઓ અને ભમરો ગુંજી રહ્યાં છે, પરાગ એકત્ર કરે છે... મોસમ શરૂ થાય છે (લેટિન પોલિનિસ પરાગમાંથી) અથવા પરાગરજ જવર - છોડના પરાગ માટે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ. ઉનાળો આવે છે. અનાજ, ખાટું નાગદમન, સુગંધિત લવંડર મોર... પછી પાનખર આવે છે અને રાગવીડ, જેનું પરાગ સૌથી ખતરનાક એલર્જન છે, તે "પરિચારિકા" બની જાય છે. નીંદણના ફૂલો દરમિયાન, વસ્તીના 20% સુધી લૅક્રિમેશન, ઉધરસ અને એલર્જીથી પીડાય છે. અને અહીં એલર્જી પીડિતો માટે લાંબા સમયથી રાહ જોવાતી શિયાળો આવે છે. પરંતુ કોલ્ડ એલર્જી અહીં ઘણાને રાહ જુએ છે. ફરી વસંત... અને તેથી આખું વર્ષ.

અને પ્રાણીઓના વાળ, સૌંદર્ય પ્રસાધનો, ઘરની ધૂળ વગેરેની સીઝન બહારની એલર્જી પણ. પ્લસ ડ્રગ અને ફૂડ એલર્જી. આ ઉપરાંત, તાજેતરના વર્ષોમાં, "એલર્જી" નું નિદાન વધુ વખત કરવામાં આવ્યું છે, અને રોગના અભિવ્યક્તિઓ વધુ સ્પષ્ટ છે.

દર્દીઓની સ્થિતિ એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના લક્ષણો અને સૌથી ઉપર, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ (એએચપી) થી રાહત આપતી દવાઓ દ્વારા ઘટાડવામાં આવે છે. હિસ્ટામાઇન, જે H1 રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, તેને રોગનો મુખ્ય ગુનેગાર કહી શકાય. તે એલર્જીના મુખ્ય અભિવ્યક્તિઓની ઘટનાની પદ્ધતિમાં સામેલ છે. તેથી, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ હંમેશા એન્ટિએલર્જિક દવાઓ તરીકે સૂચવવામાં આવે છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ - H1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના બ્લોકર્સ: ગુણધર્મો, ક્રિયાની પદ્ધતિ

મધ્યસ્થી (જૈવિક રીતે સક્રિય મધ્યસ્થી) હિસ્ટામાઇન અસર કરે છે:

• ત્વચા, ખંજવાળ અને hyperemia કારણ બને છે.
• એરવેઝ, સોજો, બ્રોન્કોસ્પેઝમનું કારણ બને છે.
• રક્તવાહિની તંત્ર, વેસ્ક્યુલર અભેદ્યતામાં વધારો, હૃદયની લયમાં વિક્ષેપ અને હાયપોટેન્શનનું કારણ બને છે.
• જઠરાંત્રિય માર્ગ, ગેસ્ટ્રિક સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ હિસ્ટામાઈનના અંતર્જાત પ્રકાશનને કારણે થતા લક્ષણોમાં રાહત આપે છે. તેઓ અતિસંવેદનશીલતાના વિકાસને અટકાવે છે, પરંતુ એલર્જનની સંવેદનશીલતા (અતિસંવેદનશીલતા) અથવા ઇઓસિનોફિલ્સ દ્વારા મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની ઘૂસણખોરીને અસર કરતા નથી (લ્યુકોસાઇટનો એક પ્રકાર: લોહીમાં તેમની સામગ્રી એલર્જી સાથે વધે છે).

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ:

તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના પેથોજેનેસિસ (ઘટનાની પદ્ધતિ) માં સામેલ મધ્યસ્થીઓમાં માત્ર હિસ્ટામાઇનનો સમાવેશ થતો નથી. તે ઉપરાંત, એસિટિલકોલાઇન, સેરોટોનિન અને અન્ય પદાર્થો બળતરા અને એલર્જીક પ્રક્રિયાઓ માટે "દોષિત" છે. તેથી, દવાઓ કે જેમાં માત્ર એન્ટિહિસ્ટેમાઈન પ્રવૃત્તિ હોય તે જ બંધ થાય છે તીવ્ર અભિવ્યક્તિઓએલર્જી પદ્ધતિસરની સારવાર માટે જટિલ ડિસેન્સિટાઇઝિંગ ઉપચારની જરૂર છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની પેઢીઓ

અમે વાંચવાની ભલામણ કરીએ છીએ:

દ્વારા આધુનિક વર્ગીકરણએન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના ત્રણ જૂથો (પેઢીઓ) છે:
પ્રથમ પેઢીના H1 હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ (ટેવેગિલ, ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, સુપ્રસ્ટિન) - ખાસ ફિલ્ટર દ્વારા પ્રવેશ કરે છે - રક્ત-મગજ અવરોધ (બીબીબી), સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર કાર્ય કરે છે, શામક અસર પ્રદાન કરે છે;
બીજી પેઢીના એચ 1 હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ (ફેંકરોલ, લોરાટાડીન, એબેસ્ટાઇન) - ઘેનનું કારણ નથી (રોગનિવારક ડોઝમાં);
ત્રીજી પેઢીના H1 હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ (Telfast, Erius, Zyrtec) એ ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય ચયાપચય છે. તેઓ BBBમાંથી પસાર થતા નથી, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર ન્યૂનતમ અસર કરે છે, અને તેથી ઘેનનું કારણ નથી.

સૌથી વધુ લોકપ્રિય એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની લાક્ષણિકતાઓ કોષ્ટકમાં બતાવવામાં આવી છે:

	લોરાટાડીન ક્લેરિટીન	cetirizine
તુલનાત્મક કાર્યક્ષમતા
કાર્યક્ષમતા
અવધિ ક્રિયાઓ
સમય અસરની શરૂઆત
આવર્તન માત્રા
અનિચ્છનીય ઘટના
વિસ્તરણ QT અંતરાલ
શામક ક્રિયા
ગેઇન દારૂની અસરો
આડઅસરો એરિથ્રોમાસીન
વધારો વજન
અરજી
તક બાળકોમાં ઉપયોગ કરો
અરજી સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં	કદાચ		બિનસલાહભર્યું
અરજી સ્તનપાન દરમિયાન	બિનસલાહભર્યું	બિનસલાહભર્યું	બિનસલાહભર્યું
આવશ્યકતા
આવશ્યકતા
આવશ્યકતા			બિનસલાહભર્યું
કિંમત સારવાર
કિંમત સારવારનો 1 દિવસ, c.u.
કિંમત

	astemizole હિસ્માનલ	terfenadine	ફેક્સોફેનાડીન
તુલનાત્મક કાર્યક્ષમતા
કાર્યક્ષમતા
અવધિ ક્રિયાઓ		18 - 24 કલાક
સમય અસરની શરૂઆત
આવર્તન માત્રા
તુલનાત્મક કાર્યક્ષમતા
વિસ્તરણ QT અંતરાલ
શામક ક્રિયા
ગેઇન દારૂની અસરો
આડઅસરો જ્યારે કેટોકોનાઝોલ અને સાથે મળીને ઉપયોગ થાય છે એરિથ્રોમાસીન
વધારો વજન
અરજી ચોક્કસ દર્દીઓની વસ્તીમાં
તક બાળકોમાં ઉપયોગ કરો	> 1 વર્ષ નું
અરજી સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં	કદાચ	બિનસલાહભર્યું	કદાચ
અરજી સ્તનપાન દરમિયાન	બિનસલાહભર્યું	બિનસલાહભર્યું	બિનસલાહભર્યું
આવશ્યકતા વૃદ્ધ લોકોમાં ડોઝ ઘટાડો
આવશ્યકતા રેનલ નિષ્ફળતા માટે ડોઝ ઘટાડો
આવશ્યકતા જો યકૃત કાર્ય ક્ષતિગ્રસ્ત હોય તો ડોઝ ઘટાડો	બિનસલાહભર્યું	બિનસલાહભર્યું
કિંમત સારવાર
કિંમત સારવારનો 1 દિવસ, c.u.
કિંમત સારવારનો માસિક અભ્યાસક્રમ, c.u.

3જી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના ફાયદા

આ જૂથ અગાઉની પેઢીઓની કેટલીક દવાઓના ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય ચયાપચયને જોડે છે:

• ફેક્સોફેનાડીન (ટેલફાસ્ટ, ફેક્સોફાસ્ટ) એ ટેરફેનાડીનનું સક્રિય મેટાબોલાઇટ છે;
• Levocetirizine (xyzal) cetirizine નું વ્યુત્પન્ન છે;
• Desloratadine (Erius, Desal) loratadine નું સક્રિય મેટાબોલાઇટ છે.

દવાઓ માટે નવીનતમ પેઢીનોંધપાત્ર પસંદગીક્ષમતા (પસંદગી) દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ, તેઓ પેરિફેરલ H1 રીસેપ્ટર્સ પર જ કાર્ય કરે છે. તેથી લાભો:

1. કાર્યક્ષમતા: ઝડપી શોષણ વત્તા ઉચ્ચ જૈવઉપલબ્ધતા એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓની રાહતની ઝડપ નક્કી કરે છે.
2. વ્યવહારિકતા: પ્રભાવને અસર કરતું નથી; ઘેનની દવા વત્તા કાર્ડિયોટોક્સિસિટીનો અભાવ વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂરિયાતને દૂર કરે છે.
3. સલામતી: બિન-વ્યસનકારક - આ તમને ઉપચારના લાંબા અભ્યાસક્રમો સૂચવવા દે છે. તેમની અને એકસાથે લેવામાં આવતી દવાઓ વચ્ચે વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા નથી; શોષણ ખોરાકના સેવન પર આધારિત નથી; સક્રિય પદાર્થ "જેમ છે તેમ" (અપરિવર્તિત) વિસર્જન થાય છે, એટલે કે લક્ષ્ય અંગો (કિડની, યકૃત) અસરગ્રસ્ત નથી.

દવાઓ મોસમી અને ક્રોનિક નાસિકા પ્રદાહ, ત્વચાકોપ અને એલર્જીક પ્રકૃતિના બ્રોન્કોસ્પેઝમ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

3જી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: નામો અને ડોઝ

નૉૅધ: ડોઝ પુખ્ત વયના લોકો માટે છે.

Fexadin, Telfast, Fexofast દરરોજ 120-180 mg x 1 વખત લો. સંકેતો: પરાગરજ તાવના લક્ષણો (છીંક આવવી, ખંજવાળ, નાસિકા પ્રદાહ), આઇડિયોપેથિક (લાલાશ, ખંજવાળ).

Levocetirizine-teva, xysal દરરોજ 5 મિલિગ્રામ x 1 વખત લો. સંકેતો: ક્રોનિક એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ, આઇડિયોપેથિક અિટકૅરીયા.

Desloratadine-teva, Erius, Desal દરરોજ 5 મિલિગ્રામ x 1 વખત લેવામાં આવે છે. સંકેતો: મોસમી પરાગરજ તાવ, ક્રોનિક આઇડિયોપેથિક અિટકૅરીયા.

ત્રીજી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: આડઅસરો

તેમની સંબંધિત સલામતી હોવા છતાં, ત્રીજી પેઢીના H1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર કારણ બની શકે છે: આંદોલન, આંચકી, અપચા, પેટમાં દુખાવો, માયાલ્જીયા, શુષ્ક મોં, અનિદ્રા, માથાનો દુખાવો, એસ્થેનિક સિન્ડ્રોમ, ઉબકા, સુસ્તી, શ્વાસની તકલીફ, ટાકીકાર્ડિયા, અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ, વજન વધવું, પેરોનીરિયા (અસામાન્ય સપના).

બાળકો માટે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ

Xyzal ટીપાં બાળકોને સૂચવવામાં આવે છે: 6 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દૈનિક માત્રા 5 મિલિગ્રામ (= 20 ટીપાં); 2 થી 6 વર્ષ સુધી 2.5 મિલિગ્રામ (= 10 ટીપાં) ની દૈનિક માત્રામાં, વધુ વખત 1.25 મિલિગ્રામ (= 5 ટીપાં) x દિવસમાં 2 વખત.
Levocetirizine-teva - 6 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો માટે ડોઝ: 5 મિલિગ્રામ x 1 વખત પ્રતિ દિવસ.

એરિયસ સિરપ 1 થી 6 વર્ષની વયના બાળકો માટે મંજૂર છે: 1.25 મિલિગ્રામ (= 2.5 મિલી સીરપ) x દરરોજ 1 વખત; 6 થી 11 વર્ષ સુધી: 2.5 મિલિગ્રામ (= 5 મિલી સીરપ) x દરરોજ 1 વખત;
12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના કિશોરો: 5 મિલિગ્રામ (= 10 મિલી સીરપ) x દિવસમાં 1 વખત.

એરિયસ એલર્જીક પ્રતિક્રિયા અને બળતરાના પ્રથમ તબક્કાના વિકાસને અટકાવવામાં સક્ષમ છે. ક્યારે ક્રોનિક કોર્સઅિટકૅરીયા, રોગ ઉલટાવે છે. ક્રોનિક અિટકૅરીયાની સારવારમાં એરિયસની ઉપચારાત્મક અસરકારકતા પ્લેસબો-નિયંત્રિત (અંધ) મલ્ટિસેન્ટર અભ્યાસમાં પુષ્ટિ મળી હતી. તેથી, એક વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઉપયોગ માટે એરિયસની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

મહત્વપૂર્ણ: બાળરોગના જૂથમાં લોઝેન્જીસના સ્વરૂપમાં એરિયસની અસરકારકતાનો અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો નથી. પરંતુ બાળરોગના દર્દીઓને સંડોવતા ડ્રગના ડોઝ નિર્ધારણના અભ્યાસમાં ઓળખાયેલ ફાર્માકોકાઇનેટિક ડેટા 6-11 વર્ષની વય જૂથમાં 2.5 મિલિગ્રામ લોઝેંજનો ઉપયોગ કરવાની સંભાવના દર્શાવે છે.

Fexofenadine 10 mg 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના કિશોરોને સૂચવવામાં આવે છે.

ડૉક્ટર એલર્જીની દવાઓ અને બાળરોગમાં તેમના ઉપયોગ વિશે વાત કરે છે:

સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનું સૂચન

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન, ત્રીજી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ સૂચવવામાં આવતા નથી. અપવાદરૂપ કિસ્સાઓમાં, ટેલ્ફાસ્ટ અથવા ફેક્સોફાસ્ટનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી છે.

મહત્વપૂર્ણ: સગર્ભા સ્ત્રીઓ દ્વારા ફેક્સોફેનાડીન (ટેલફાસ્ટ) દવાઓના ઉપયોગ અંગે અપૂરતી માહિતી છે. પ્રાયોગિક પ્રાણીઓ પર હાથ ધરવામાં આવેલા અભ્યાસોએ ટેલ્ફાસ્ટની પ્રતિકૂળ અસરના પુરાવા જાહેર કર્યા નથી સામાન્ય અભ્યાસક્રમગર્ભાવસ્થા અને ગર્ભાશયનો વિકાસ, સગર્ભા સ્ત્રીઓ માટે દવાને શરતી રીતે સલામત ગણવામાં આવે છે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: ડિફેનહાઇડ્રેમાઇનથી એરિયસ સુધી

ઘણા એલર્જી પીડિતો તેમની સુધારેલી સુખાકારીને એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની પ્રથમ પેઢીને આભારી છે. "બાજુ" સુસ્તી મંજૂર કરવામાં આવી હતી: પરંતુ મારું નાક વહેતું નથી અને મારી આંખોમાં ખંજવાળ આવતી નથી. હા, જીવનની ગુણવત્તા સહન કરી, પરંતુ તમે શું કરી શકો - રોગ. એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સની નવીનતમ પેઢીએ એલર્જી પીડિતોના મોટા જૂથ માટે માત્ર એલર્જીના લક્ષણોથી છુટકારો મેળવવાનું જ નહીં, પણ સામાન્ય જીવન જીવવાનું પણ શક્ય બનાવ્યું છે: "સફરમાં ઊંઘી જવાના જોખમ વિના કાર ચલાવો, રમતો રમો. "

4 થી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: દંતકથાઓ અને વાસ્તવિકતા

ઘણીવાર, એલર્જીની સારવાર માટેની જાહેરાતોમાં, "નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન" અથવા "ચોથી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઈન" શબ્દ દેખાય છે. તદુપરાંત, આ બિન-અસ્તિત્વ ધરાવતા જૂથમાં ઘણીવાર માત્ર નવીનતમ જનરેશન એન્ટિ-એલર્જિક દવાઓનો સમાવેશ થતો નથી, પરંતુ નવા બ્રાન્ડ નામો હેઠળની દવાઓ પણ સામેલ છે જે બીજી પેઢીની છે. આ એક માર્કેટિંગ યુક્તિ સિવાય બીજું કંઈ નથી. સત્તાવાર વર્ગીકરણમાં એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સના માત્ર બે જૂથોની યાદી છે: પ્રથમ પેઢી અને બીજી. ત્રીજો જૂથ ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય ચયાપચય છે, જેને "III જનરેશન H1 હિસ્ટામાઇન બ્લોકર્સ" શબ્દ સોંપવામાં આવ્યો છે.

પ્રિય મિત્રો, શુભેચ્છાઓ!

આમાં એક્રિવાસ્ટાઇન (સેમ્પ્રેક્સ) અને ટેર્ફેનાડીનનો પણ સમાવેશ થાય છે, પરંતુ તેઓ ગંભીર કાર્ડિયાક એરિથમિયાનું કારણ બને છે, મૃત્યુ પણ થાય છે અને તેથી છાજલીઓમાંથી અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

ગુણ:

1. H1 રીસેપ્ટર્સ માટે ઉચ્ચ પસંદગીક્ષમતા.
2. તેમની પાસે શામક અસર નથી.
3. તેઓ લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે.
4. તેમને લેતી વખતે આડઅસરો ઘણી ઓછી વાર જોવા મળે છે.
5. તેઓ વ્યસનકારક નથી, તેથી તેઓ લાંબા સમય સુધી ઉપયોગમાં લઈ શકાય છે.

માઈનસ:

ભલામણ કરેલ ડોઝ પર સલામત. યકૃતમાંથી પસાર થતાં, તેઓ તેના દ્વારા ચયાપચય કરે છે. પરંતુ જો કાર્યો ક્ષતિગ્રસ્ત હોય, તો સક્રિય પદાર્થના ચયાપચય વિનાના સ્વરૂપો લોહીમાં એકઠા થાય છે, જે હૃદયની લયમાં વિક્ષેપ પેદા કરી શકે છે. તમે કદાચ અમુક ટીકાઓમાં ઉલ્લેખિત QT અંતરાલ જોયો હશે. આ ઇલેક્ટ્રોકાર્ડિયોગ્રામનો એક વિશેષ વિભાગ છે, જેની લંબાઈ વેન્ટ્રિક્યુલર ફાઇબરિલેશન અને અચાનક મૃત્યુની સંભાવના દર્શાવે છે.

આ સંદર્ભે, ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને કિડનીના કાર્યવાળા દર્દીઓએ ડોઝ બદલવાની જરૂર છે.

3જી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ

આ જૂથની દવાઓમાં ડેસ્લોરાટાડીન ( એરિયસ, લોર્ડેસ્ટિન, ડેઝાલ, વગેરે), લેવોસેટીરિઝિન ( ઝીઝલ, સુપ્રાસ્ટિનેક્સ, વગેરે), ફેક્સોફેનાડીન ( એલેગ્રા, Fexadin, Fexofast, વગેરે).

આ બીજી પેઢીની દવાઓના સક્રિય ચયાપચય છે, તેથી તેમના મેટાબોલિક ઉત્પાદનો લોહીમાં એકઠા થતા નથી, જેનાથી હૃદયની સમસ્યાઓ થાય છે અને અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતા નથી. દવાઓ, આડઅસરો પેદા કરે છે.

ગુણ:

• તેઓ તેમના પુરોગામી કરતાં કાર્યક્ષમતામાં શ્રેષ્ઠ છે.
• તેઓ ઝડપથી અને લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે.
• તેમની પાસે શામક અસર નથી.
• પ્રતિક્રિયાની ઝડપ ઘટાડતી નથી.
• આલ્કોહોલની અસરોમાં વધારો કરતું નથી.
• તેઓ વ્યસનકારક નથી, તેથી તેઓ લાંબા સમય સુધી ઉપયોગમાં લઈ શકાય છે.
• તેઓ હૃદયના સ્નાયુ પર ઝેરી અસર ધરાવતા નથી.
• ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અથવા કિડની કાર્યવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ બદલવાની જરૂર નથી.
• સૌથી સુરક્ષિત.

મને સમગ્ર જૂથ માટે કોઈ નકારાત્મકતા મળી નથી.

અહીં તમે જાઓ. પ્રારંભિક કાર્ય પૂર્ણ થઈ ગયું છે, તમે દવાઓ પર આગળ વધી શકો છો.

સૌ પ્રથમ, ચાલો રૂપરેખા કરીએ કે એલર્જી પીડિત માટે શું રસ હોઈ શકે છે જે તમને એલર્જી વિરોધી ઉપાય માટે પૂછે છે.

તેને દવા જોઈએ છે:

• અસરકારક હતી.
• તેણે ઝડપથી કામ કરવાનું શરૂ કર્યું.
• દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે.
• સુસ્તીનું કારણ નથી.
• પ્રતિક્રિયાની ઝડપમાં ઘટાડો કર્યો નથી (વાહન ડ્રાઇવરો માટે).
• દારૂ સાથે સુસંગત હતું.

અને તમે અને હું, હંમેશની જેમ, હજી પણ નર્સિંગ, બાળકો અને વૃદ્ધોમાં રસ ધરાવો છો.

આ રીતે અમે સૌથી વધુ લોકપ્રિય ઓવર-ધ-કાઉન્ટર દવાઓના ઉદાહરણનો ઉપયોગ કરીને સક્રિય ઘટકોનું વિશ્લેષણ કરીશું.

1લી પેઢી.

સુપ્રાસ્ટિનગોળીઓ

• 15-30 મિનિટમાં કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે, અસર 3-6 કલાક સુધી ચાલે છે.
• બતાવેલકોઈપણ એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ માટે, શ્વાસનળીના અસ્થમા સિવાય. સામાન્ય રીતે, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ એ અસ્થમા માટેની મુખ્ય દવાઓ નથી. તેઓ અસ્થમાના દર્દીઓ માટે નબળા છે. જો તેનો ઉપયોગ થાય છે, તો તે ફક્ત બ્રોન્કોડિલેટર સાથે સંયોજનમાં છે. અને પ્રથમ પેઢી સંપૂર્ણપણે મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની શુષ્કતાનું કારણ બને છે અને સ્પુટમને દૂર કરવાનું મુશ્કેલ બનાવે છે.
• સુસ્તીનું કારણ બને છે.
• સગર્ભા અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓ માટે બિનસલાહભર્યું.
• બાળકો - 3 વર્ષથી (આ ફોર્મ માટે).
• ઘણી બધી આડઅસરો.
• વૃદ્ધ લોકો માટે ભલામણ ન કરવી તે વધુ સારું છે.
• ડ્રાઇવરોને મંજૂરી નથી.
• દારૂની અસર વધે છે.

તવેગીલગોળીઓ

બધું સુપ્રસ્ટિન જેવું જ છે, ફક્ત તે લાંબા સમય સુધી ચાલે છે (10-12 કલાક), તેથી તે ઓછી વાર લેવામાં આવે છે.

અન્ય તફાવતો:

• સુપ્રાસ્ટિનની તુલનામાં શામક અસર ઓછી છે, પરંતુ રોગનિવારક અસર પણ નબળી છે.
• બાળકો - 6 વર્ષથી (આ ફોર્મ માટે).

ડાયઝોલિનગોળીઓ, ડ્રેજીસ

• તે 15-30 મિનિટ પછી કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે, ક્રિયા અજ્ઞાત સમય સુધી ટકી શકે છે. તેઓ લખે છે કે તેમાં 2 દિવસ જેટલો સમય લાગશે. પછી ડોઝની બહુવિધતા પ્રશ્નો ઉભા કરે છે.
• 3 વર્ષથી બાળકો. 12 વર્ષ સુધી - 50 મિલિગ્રામની એક માત્રા, પછી - 100 મિલિગ્રામ.
• બાળકોમાં ઉત્તેજના વધી શકે છે.
• સગર્ભા અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓને મંજૂરી નથી.
• વૃદ્ધ લોકો માટે આગ્રહણીય નથી.
• ડ્રાઇવરોને મંજૂરી નથી.

ફેંકરોલગોળીઓ

• તે BBB દ્વારા નબળી રીતે પ્રવેશ કરે છે, તેથી શામક અસર નજીવી છે.
• એક કલાકમાં કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે.
• 3 થી 12 વર્ષ સુધી - 10 મિલિગ્રામ ગોળીઓ, 12 વર્ષથી - 25 મિલિગ્રામ, 18 વર્ષથી - 50 મિલિગ્રામ.
• ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન - જોખમ/લાભનું વજન કરો; પ્રથમ ત્રિમાસિકમાં બિનસલાહભર્યું.
• સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓને મંજૂરી નથી.
• ઉપરોક્ત ચર્ચા કરતા નોંધપાત્ર રીતે ઓછી આડઅસરો છે.
• વાહન ચાલકો સાવચેત રહે.

2જી પેઢી

ક્લેરિટિન (લોરાટાડીન) ગોળીઓ, ચાસણી

• વહીવટ પછી 30 મિનિટ પછી કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે.
• ક્રિયા 24 કલાક ચાલે છે.
• સુસ્તીનું કારણ નથી.
• એરિથમિયાનું કારણ નથી.
• સંકેતો: પરાગરજ જવર, અિટકૅરીયા, એલર્જીક ત્વચાકોપ.
• સ્તનપાન શક્ય નથી.
• ગર્ભાવસ્થા - સાવધાની સાથે.
• બાળકો - 2 વર્ષથી ચાસણી, 3 વર્ષથી જૂની ગોળીઓ.
• આલ્કોહોલની અસરોમાં વધારો કરતું નથી.
• ડ્રાઇવરો કરી શકે છે.

મેં નોંધ્યું છે કે જેનરિક માટેની સૂચનાઓ સૂચવે છે કે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ઉપયોગ બિનસલાહભર્યો છે. તો પછી, શા માટે ક્લેરિટિન માટે અસ્પષ્ટ "સાવધાની સાથે" ના રૂપમાં "છુટકી" છે?

Zyrtec (cetirizine ) - ગોળીઓ, મૌખિક વહીવટ માટે ટીપાં

• એક કલાકની અંદર કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે, અસર 24 કલાક ચાલે છે.
• શામક અસર નથી (રોગનિવારક ડોઝમાં).
• સંકેતો: અિટકૅરીયા, ત્વચાનો સોજો, ક્વિન્કેની એડીમા.
• ઠંડા એલર્જી માટે અસરકારક.
• સારવારમાં સૌથી વધુ અસર દર્શાવે છે ત્વચાની એલર્જી.
• બાળકો - 6 મહિનાથી ટીપાં, ગોળીઓ - 6 વર્ષથી.
• દારૂ ટાળો.
• વાહનચાલકો - સાવચેત રહો.

કેસ્ટિન (ઇબેસ્ટિન)- ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 10 મિલિગ્રામ, 20 મિલિગ્રામ અને લિઓફિલાઇઝ્ડ 20 મિલિગ્રામ

• ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓની ક્રિયા 1 કલાક પછી શરૂ થાય છે અને 48 કલાક ચાલે છે ( રેકોર્ડ ધારક!).
• ઉપયોગના 5 દિવસ પછી, અસર 72 કલાક સુધી ચાલે છે.
• સંકેતો: પરાગરજ જવર, અિટકૅરીયા, અન્ય એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.
• ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન - બિનસલાહભર્યું.
• બાળકો: 12 વર્ષથી.
• ડ્રાઇવરો કરી શકે છે.
• હૃદય રોગીઓ - સાવધાની સાથે.
• ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 20 મિલિગ્રામ - જો ઓછી માત્રા બિનઅસરકારક હોય તો ભલામણ કરો.
• લ્યોફિલાઇઝ્ડ ટેબ્લેટ્સ 20 મિલિગ્રામ તરત જ મોંમાં ઓગળી જાય છે: જેમને ગળવામાં મુશ્કેલી હોય તેમના માટે.

ફેનિસ્ટિલ (ડાયમેટિન્ડેન) ટીપાં, જેલ

• ટીપાં - 2 કલાક પછી લોહીમાં મહત્તમ સાંદ્રતા.
• સંકેતો: પરાગરજ તાવ, એલર્જીક ત્વચાકોપ.
• બાળકો માટે ટીપાં - 1 મહિનાથી. ઘેનની દવાને લીધે એપનિયા (શ્વાસ રોકવો) ટાળવા માટે 1 વર્ષ સુધી સાવધાની રાખો.
• ગર્ભાવસ્થા - 1 લી ત્રિમાસિક સિવાય.
• સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓને મંજૂરી નથી.
• બિનસલાહભર્યા - શ્વાસનળીના અસ્થમા, પ્રોસ્ટેટ એડેનોમા, ગ્લુકોમા.
• દારૂની અસર વધે છે.
• ડ્રાઇવરો - વધુ સારું નહીં.
• જેલ - ત્વચાના ડર્મેટોસિસ, જંતુના કરડવા માટે.
• પ્રવાહી મિશ્રણ સફરમાં લેવા માટે અનુકૂળ છે, ડંખ માટે આદર્શ છે: બોલ એપ્લીકેટરનો આભાર, તેને પોઈન્ટવાઇઝ લાગુ કરી શકાય છે.

3જી પેઢી

એરિયસ (ડેસ્લોરાટાડીન) - ગોળીઓ, ચાસણી

• 30 મિનિટમાં કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે અને 24 કલાક ચાલે છે.
• સંકેતો: પરાગરજ જવર, અિટકૅરીયા.
• એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ માટે ખાસ કરીને અસરકારક - અનુનાસિક ભીડ દૂર કરે છે. તેમાં માત્ર એન્ટિ-એલર્જિક જ નહીં, પણ બળતરા વિરોધી અસરો પણ છે.
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન બિનસલાહભર્યું છે.
• બાળકો - 12 વર્ષથી ગોળીઓ, 6 મહિનાથી ચાસણી.
• આડઅસરો ખૂબ જ દુર્લભ છે.
• ડ્રાઇવરો કરી શકે છે.
• આલ્કોહોલની અસર વધતી નથી.

એલેગ્રા (ફેક્સોફેનાડીન) - ટેબ. 120, 180 મિલિગ્રામ

• તે એક કલાકની અંદર કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે, અને અસર 24 કલાક સુધી ચાલે છે.
• સંકેતો: એલર્જીક (120 મિલિગ્રામ ટેબ્લેટ), અિટકૅરીયા (180 મિલિગ્રામ ટેબ્લેટ).
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન બિનસલાહભર્યું છે.
• બાળકો - 12 વર્ષથી.
• વાહનચાલકો - સાવચેત રહો.
• વૃદ્ધ - સાવચેત રહો.
• આલ્કોહોલની અસર - કોઈ સંકેતો નથી.

નાક અને ઓક્યુલર એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ

એલર્ગોડીલ- અનુનાસિક સ્પ્રે.

દિવસમાં 2 વખત 6 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં એલર્જીક નાસિકા પ્રદાહ માટે વપરાય છે.

લાંબા ગાળાના ઉપયોગ માટે યોગ્ય.

એલર્ગોડીલ આંખના ટીપાં - 4 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકો માટે એલર્જી માટે દિવસમાં 2 વખત.

સેનોરિન-એનલર્જિન

એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ માટે 16 વર્ષની ઉંમરથી વપરાય છે. તે સારું છે કારણ કે તેમાં વાસકોન્સ્ટ્રિક્ટર અને એન્ટિહિસ્ટામાઇન ઘટકો છે, એટલે કે. એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહના કારણ અને લક્ષણ (સ્ટફીનેસ) બંને પર કાર્ય કરે છે. 10 મિનિટમાં કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે, અને અસર 2-6 કલાક સુધી ચાલે છે.

સગર્ભા અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓ માટે બિનસલાહભર્યું.

વિઝિન એલર્જી- આંખમાં નાખવાના ટીપાં.

માત્ર એન્ટિહિસ્ટેમાઈન ઘટક સમાવે છે. 12 વર્ષની ઉંમરથી ઉપયોગ કરી શકાય છે, લેન્સ પર નહીં. સગર્ભા અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓ માટે આગ્રહણીય નથી.

બસ એટલું જ.

છેલ્લે, મારી પાસે તમારા માટે પ્રશ્નો છે:

1. મેં અહીં કયા અન્ય લોકપ્રિય એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સનો ઉલ્લેખ કર્યો નથી? તેમના લક્ષણો, ચિપ્સ?
2. એલર્જીના ઉપાય માટે પૂછતા ગ્રાહકને તમારે કયા પ્રશ્નો પૂછવા જોઈએ?
3. શું તમારી પાસે ઉમેરવા માટે કંઈ છે? લખો.

તમારા પ્રેમ સાથે, મરિના કુઝનેત્સોવા

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાના વિકાસને દબાવવા માટે, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન લેવી જરૂરી છે. હાલમાં, આ જૂથમાંથી મોટી સંખ્યામાં દવાઓ છે. તે બધા પેઢી દ્વારા વિભાજિત છે. નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સની સૂચિ ખૂબ વિશાળ છે અને તમને સારવાર માટે શ્રેષ્ઠ દવા પસંદ કરવાની મંજૂરી આપે છે. આ લેખમાં આપણે આ શ્રેણીની સૌથી અસરકારક દવાઓ પર નજીકથી નજર નાખીશું.

સામાન્ય ખ્યાલ

મોટાભાગના લોકોએ એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ વિશે સાંભળ્યું છે, પરંતુ દરેક જણ જાણે નથી કે તેઓ શું છે અને તેઓ કેવી રીતે કાર્ય કરે છે. આ દવાઓના જૂથને આપવામાં આવેલું નામ છે જે હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરી શકે છે, જે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના મધ્યસ્થી છે. બળતરાના સંપર્ક પર, માનવ શરીર ચોક્કસ પદાર્થો ઉત્પન્ન કરવાનું શરૂ કરે છે, જેમાંથી હિસ્ટામાઇન સૌથી વધુ સક્રિય છે. જ્યારે આ પદાર્થ અમુક રીસેપ્ટર્સને "મળે છે", ત્યારે ફાટી જવા, ચામડીની લાલાશ, ખંજવાળ અને ફોલ્લીઓ જેવા લક્ષણો વિકસે છે.

એન્ટિએલર્જિક દવાઓ આ રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરવામાં સક્ષમ છે અને પરિણામે, અપ્રિય લક્ષણોના દેખાવનો પ્રતિકાર કરે છે. તેમના વિના, શરીરમાં નકારાત્મક પ્રક્રિયાઓ ચાલુ રહેશે.

હાલમાં, એક અથવા બીજી પ્રકારની એલર્જીથી પીડાતા લોકોની સંખ્યામાં નોંધપાત્ર વધારો થયો છે. અયોગ્ય પ્રતિક્રિયા રોગપ્રતિકારક તંત્રઅંતઃસ્ત્રાવી અથવા નર્વસ સિસ્ટમના વિકારોની પૃષ્ઠભૂમિ સામે વિકાસ થઈ શકે છે, પરંતુ મોટેભાગે કારણ બાહ્ય બળતરા છે: પરાગ, ઊન, ધૂળ, રસાયણો અને કેટલાક ખોરાક.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ સાથે સારવાર

મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં, એલર્જી સંપૂર્ણપણે મટાડવી શકાતી નથી. માથી મુક્ત થવુ અપ્રિય લક્ષણોઅથવા દવાઓ કે જે હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સને અસર કરે છે તે તેમની ઘટનાને રોકવામાં મદદ કરશે.

આજે, આ દવાઓની ઘણી પેઢીઓ છે. અને જો પ્રથમ એન્ટિ-એલર્જિક દવાઓ માત્ર લાંબા સમયથી રાહ જોવાતી રાહત જ નહીં, પણ ઘણી આડઅસરો પણ લાવે છે, તો પછી નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, જેની સૂચિ આપણે નીચે ધ્યાનમાં લઈશું, વ્યવહારીક રીતે ગેરફાયદાથી વંચિત છે અને તેનો ઉપયોગ કરવા માટે વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ વિરોધાભાસ નથી.

આ કેટેગરીની દવાઓ નીચેના કેસોમાં સૂચવવામાં આવે છે:

• આખું વર્ષ અથવા મોસમી નાસિકા પ્રદાહ સાથે;
• છોડના ફૂલોની નકારાત્મક પ્રતિક્રિયાના કિસ્સામાં;
• જ્યારે ખોરાક અને દવાઓની એલર્જીના લક્ષણો જોવા મળે છે;
• એટોપિક ત્વચાકોપ સાથે;
• અિટકૅરીયા અને ત્વચાની ખંજવાળ માટે;
• શ્વાસનળીના અસ્થમા માટે;
• એન્જીઓએડીમા સાથે;
• એલર્જીક નેત્રસ્તર દાહ સાથે.

નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ: સમીક્ષા

તમામ એન્ટિ-એલર્જિક દવાઓમાં, નવીનતમ પેઢીની દવાઓ સૌથી સલામત માનવામાં આવે છે. તેમને પ્રોડ્રગ્સ તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે, જેનો અર્થ છે કે જ્યારે તેઓ શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે, ત્યારે રચનામાં રહેલા પદાર્થો સક્રિય ચયાપચયમાં રૂપાંતરિત થાય છે. આવી દવાઓ માત્ર હિસ્ટામાઇન H-1 રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે અને તેની પાસે નથી નકારાત્મક પ્રભાવસેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર.

નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સની સૂચિ નાની છે, જો કે, તેમની પુરોગામી દવાઓની તુલનામાં, તે લગભગ તમામ દર્દીઓને સૂચવી શકાય છે. વિવિધ પ્રકારોએલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ. આવા ઉપાયો તમને એવા લક્ષણોને ઝડપથી દૂર કરવાની મંજૂરી આપે છે જે પહેલાથી જ દેખાયા છે અને હૃદય પર ઝેરી અસર નથી. નીચેની દવાઓ લોકપ્રિય છે:

• "સેટીરિઝિન."
• "ફેક્સોફેનાડીન."
• "એરિયસ".
• "ફેક્સોફાસ્ટ".
• "ઝાઝાલ."
• "લેવોસેટીરિઝિન".
• "દેસલ."
• "સીઝરા".
• "ડેસ્લોરાટાડીન."
• "કેસ્ટિન".

દવાઓની વિશેષતાઓ

નવીનતમ પેઢીની સૌથી સામાન્ય એન્ટિએલર્જિક દવાઓ તે છે જેમાં ફેક્સોફેનાડીન હોય છે. પદાર્થ H-1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સનું પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે અને માસ્ટ કોષ પટલને સ્થિર કરવામાં સક્ષમ છે. ઘટક બળતરા પ્રક્રિયાના સ્થળે લ્યુકોસાઇટ્સના સ્થળાંતરની પ્રક્રિયાને અટકાવે છે.

સેટીરિઝિન પર આધારિત 4 થી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ સૌથી અસરકારક માનવામાં આવે છે. તેઓ ત્વચાની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના વિકાસને ઝડપથી રોકવામાં સક્ષમ છે. તેમની પાસે ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્ર્યુરિટિક અને એન્ટિએક્સ્યુડેટીવ અસર છે.

દરેક આધુનિક એન્ટિ-એલર્જી દવાઓ પરીક્ષા પછી જ સૂચવવામાં આવે છે. ડોઝ રેજીમેન અને ઉપયોગની અવધિ કડક રીતે વ્યક્તિગત રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે.

"એરિયસ": દવાનું વર્ણન

બેલ્જિયમમાં ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની શેરિંગ-પ્લો કોર્પોરેશન/યુએસએની શાખા દ્વારા ડેસ્લોરાટાડીન પર આધારિત એન્ટિહિસ્ટામાઇન બનાવવામાં આવે છે. તમે ગોળીઓ અને ચાસણીના સ્વરૂપમાં દવાઓ ખરીદી શકો છો. મુખ્ય સક્રિય ઘટક ઉપરાંત, ગોળીઓમાં ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ટેલ્ક, કેલ્શિયમ હાઇડ્રોજન ફોસ્ફેટ ડાયહાઇડ્રેટ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, સફેદ મીણ, મકાઈનો સ્ટાર્ચ, માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ.

ચાસણીમાં આવા સહાયક ઘટકો શામેલ છે લીંબુ એસિડ, સોરબીટોલ, સોડિયમ બેન્ઝોએટ, પ્રોપીલીન ગ્લાયકોલ, સોડિયમ સાઇટ્રેટ ડાયહાઇડ્રેટ, સુક્રોઝ. ગોળીઓને ફોલ્લા પર 7 અને 10 ટુકડાઓના પેકમાં પેક કરવામાં આવે છે. ચાસણી પ્રવાહી જેવું લાગે છે પીળો રંગઅને 60 અને 120 ml ની બોટલોમાં ઉપલબ્ધ છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

ઉપયોગ માટેની એરિયસ ટેબ્લેટ સૂચનાઓ મોસમી નાસિકા પ્રદાહ, લેક્રિમેશન, અનુનાસિક શ્વૈષ્મકળામાં ખંજવાળ, મોસમી પરાગરજ તાવ અને ક્રોનિક આઇડિયોપેથિક પ્રકારના અિટકૅરીયા માટે લેવાની ભલામણ કરે છે. નિષ્ણાત દ્વારા સૂચવ્યા મુજબ, દવાનો ઉપયોગ અન્ય એલર્જીક પરિસ્થિતિઓ માટે થઈ શકે છે. ઉદાહરણ તરીકે, ઘણા દર્દીઓ કહે છે કે એરિયસ ન્યુરોડર્માટીટીસ, ખોરાકની એલર્જી અને એટોપિક ત્વચાકોપના લક્ષણોનો સારી રીતે સામનો કરે છે.

જટિલ ઉપચારના ભાગ રૂપે, ચિકનપોક્સ, પિટિરિયાસિસ રોઝા, સ્કેબીઝ અને સ્યુડોસ્કેબીઝ માટે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન લઈ શકાય છે. "એરિયસ" અસરકારક રીતે દૂર કરશે ગંભીર ખંજવાળઅને તમને ઊંઘવામાં મદદ કરશે.

બાળરોગની પ્રેક્ટિસમાં, એન્ટિએલર્જિક દવાનો ઉપયોગ ચાસણીના સ્વરૂપમાં થાય છે. ઉત્પાદક દાવો કરે છે કે તે 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોને આપી શકાય છે. ડોઝ વય શ્રેણી પર આધાર રાખે છે. Erius ગોળીઓ પુખ્ત દર્દીઓ અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો માટે યોગ્ય છે. ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ દરરોજ 1 ટેબ્લેટ (5 મિલિગ્રામ) લેવાની ભલામણ કરે છે.

"Cetirizine": સમીક્ષાઓ

આધુનિક એન્ટિએલર્જિક દવાઓ પ્રારંભિક તબક્કે રોગના વિકાસને રોકી શકે છે. ગંભીર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના કિસ્સામાં આ અત્યંત મહત્વપૂર્ણ છે. તેથી જ ઘણા નિષ્ણાતો નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની યાદીમાં પ્રથમ સ્થાને Cetirizine ની યાદી આપે છે. સમાન નામના સક્રિય ઘટક પર આધારિત ઉત્પાદન ઝડપથી બ્રોન્કોસ્પેઝમ, શ્વાસનળીના અસ્થમાના હુમલાથી રાહત આપે છે અને ક્વિન્કેના એડીમાના વિકાસને અટકાવે છે. વધુમાં, દવા અિટકૅરીયા, પરાગરજ તાવ, પરાગરજ જવર, ખરજવું અને એલર્જીક ત્વચાકોપ માટે અસરકારક રહેશે.

એન્ટિહિસ્ટેમાઈન દવા "સેટીરિઝિન" મૌખિક ઉપયોગ, ચાસણી અને ગોળીઓ માટે ટીપાંના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. 1 મિલી માં પ્રવાહી ઉકેલ 10 મિલિગ્રામ cetirizine સમાવે છે. એક ટેબ્લેટમાં સક્રિય પદાર્થની સમાન માત્રા હોય છે. હિસ્ટામાઇન પ્રકાર H-1 રીસેપ્ટર બ્લોકરના ઉપયોગથી નોંધપાત્ર અસર વહીવટ પછી એક કલાકની અંદર જોવા મળે છે. ક્રિયાની અવધિ 24 કલાક છે. શ્વાસનળીના અસ્થમા માટે, તેનો ઉપયોગ બ્રોન્કોડિલેટર દવા ફેન્સપીરાઇડ સાથે સંયોજનમાં થાય છે.

વિરોધાભાસ અને આડઅસરો

જો Cetirizine સાથેની સારવાર બંધ કરવી જોઈએ અતિસંવેદનશીલતામુખ્ય ઘટક અને હાઇડ્રોક્સિઝાઇન માટે. સ્તનપાન અને સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન હેમોડાયલિસિસ અથવા મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાવાળા લોકોને એન્ટિહિસ્ટેમાઈન સૂચવવા માટે પ્રતિબંધિત છે. વિરોધાભાસ એ લેક્ટેઝની ઉણપ, ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલાબસોર્પ્શન અને લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા સાથે સંકળાયેલ શરતો પણ છે. Cetirizine સાવધાની સાથે બાર્બિટ્યુરેટ્સ, ઇથેનોલ ધરાવતી દવાઓ અને ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ સાથે લેવી જોઈએ.

ઉત્તમ સહનશીલતા એ દવાનો મોટો ફાયદો છે. ગોળીઓ, ટીપાં અથવા સીરપ લેતી વખતે આડઅસર અત્યંત ભાગ્યે જ થાય છે. આ મુખ્યત્વે સક્રિય પદાર્થના ઓવરડોઝને કારણે છે. આવા કિસ્સાઓમાં, નીચેના લક્ષણો વિકસી શકે છે:

• ચક્કર;
• આધાશીશી;
• નર્વસ ઉત્તેજના;
• ટાકીકાર્ડિયા;
• અનિદ્રા;
• પેશાબની રીટેન્શન;
• માયાલ્જીઆ;
• ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખરજવું.

કેસ્ટિન શું છે?

અન્ય અસરકારક હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર દવા કેસ્ટિન છે. તે ઉત્પન્ન થાય છે ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની Nycomed Danmark ApS (ડેનમાર્ક). આધુનિક એન્ટિ-એલર્જિક દવાઓ ખૂબ ખર્ચાળ છે. ગોળીઓની સરેરાશ કિંમત (પેકેજ દીઠ 10 ટુકડાઓ) 380-400 રુબેલ્સ છે.

આ દવામાં કઈ રચના છે? એબેસ્ટિન એ મુખ્ય ઘટક છે જે હિસ્ટામાઇન H-1 રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે. આ પદાર્થ શ્વાસનળીના સરળ સ્નાયુઓના ખેંચાણને ઝડપથી દૂર કરે છે, ઉત્સર્જન ઘટાડે છે અને ત્વચાની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓના અભિવ્યક્તિને અટકાવે છે. "કેસ્ટિન" ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે, જેમાં ઇબેસ્ટિન (10 અથવા 20 મિલિગ્રામ) અને સીરપની વિવિધ માત્રા હોઈ શકે છે. ઉત્પાદક 20 મિલિગ્રામ સક્રિય પદાર્થ ધરાવતા લોઝેંજ પણ ઓફર કરે છે.

તે કોના માટે યોગ્ય છે?

કેસ્ટિન સહિતની કોઈપણ 4થી પેઢીની એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, એલર્જીસ્ટની સલાહ લીધા પછી જ લઈ શકાય છે. મોટેભાગે દવા પુખ્ત દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે. સૂચનાઓ બાળરોગની પ્રેક્ટિસમાં ગોળીઓનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે, પરંતુ જો બાળક 12 વર્ષથી વધુનું હોય તો જ. લોઝેંજ ફક્ત 15 વર્ષની ઉંમરથી સૂચવવામાં આવે છે. 6 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોની સારવાર માટે સીરપનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.

"કેસ્ટિન" અસરકારક રીતે આખું વર્ષ અને વિવિધ મૂળના મોસમી નાસિકા પ્રદાહ, નેત્રસ્તર દાહ, અિટકૅરીયા, ક્વિન્કેની એડીમાના લક્ષણોને દૂર કરે છે. દવા દવા, ખોરાક અને જંતુઓની એલર્જીના કારણે થતા લક્ષણોમાં રાહત આપે છે.

તમારે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન, સ્તનપાન દરમિયાન કેસ્ટિનનો ઉપયોગ કરવાનું ટાળવું જોઈએ અથવા જો તમે એબેસ્ટિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અસહિષ્ણુ હો. ફિનાઇલકેટોન્યુરિયાથી પીડિત દર્દીઓ માટે લોઝેંજ સૂચવવામાં આવતું નથી. ચિકિત્સકની દેખરેખ હેઠળ, જ્યારે એન્ટિહિસ્ટેમાઈનનો ઉપયોગ થાય છે કોરોનરી રોગ, હાયપોક્લેમિયા, રેનલ અને લીવર નિષ્ફળતા.

દવા "ઝાઝાલ" નું વર્ણન

જો એલર્જીક ત્વચાની પ્રતિક્રિયાઓ, અિટકૅરીયા, રાયનોરિયા, ક્વિન્કેની એડીમા, પરાગરજ તાવની લક્ષણોની સારવાર જરૂરી છે, તો ઘણા લોકો તેને પસંદ કરે છે. આધુનિક અર્થ"ઝાઝાલ." એક પેકેજની કિંમત 420-460 રુબેલ્સ છે. દવા બેલ્જિયમ, સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડ અને ઇટાલીની ફાર્માસ્યુટિકલ ફેક્ટરીઓમાં બનાવવામાં આવે છે.

Xizal નું મુખ્ય સક્રિય ઘટક લેવોસેટીરિઝિન છે. પદાર્થમાં ઉચ્ચારણ એન્ટિએલર્જિક ગુણધર્મો છે. સક્રિય મેટાબોલાઇટ એલર્જીના વિકાસને અટકાવી શકે છે અથવા પેથોલોજીકલ સ્થિતિના કોર્સને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડી શકે છે. પદાર્થ અભેદ્યતા ઘટાડે છે વેસ્ક્યુલર દિવાલો, સાઇટોકીન્સ અને બળતરા મધ્યસ્થીઓની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે, ઇઓસિનોફિલ્સની હિલચાલને અટકાવે છે. દવાની ક્લિનિકલ અસર 24 કલાક સુધી ચાલે છે.

તે ક્યારે સૂચવવામાં આવે છે?

નવી એલર્જી દવાઓની યાદીમાં, Xyzal તેની ઝડપી અસર અને સલામતીને કારણે પ્રથમ ક્રમે છે. આધુનિક દવામાં ઉપયોગ માટે વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ વિરોધાભાસ નથી અને અત્યંત ભાગ્યે જ આડઅસરોના વિકાસને ઉશ્કેરે છે. વિવિધ પ્રકારની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ માટે તેનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે: ક્વિંકની એડીમા, પરાગરજ જવર, એલર્જીક ત્વચાનો સોજો, ખંજવાળ, છીંક આવવી, મોસમી અથવા આખું વર્ષ વહેતું નાકની પૃષ્ઠભૂમિ સામે અનુનાસિક ભીડ.

ટીપાંના સ્વરૂપમાં, Xyzal 2 વર્ષથી બાળકોને સૂચવી શકાય છે. ગોળીઓ 6 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકો માટે ઉપયોગ માટે યોગ્ય છે. દવાને તેના ઉપયોગમાં સરળતા સંબંધિત ઘણી હકારાત્મક ભલામણો મળી છે. એક Xyzal ટેબ્લેટ આખા દિવસ માટે એલર્જીના લક્ષણોને દૂર કરી શકે છે.

એલર્જી માટે "Levocetirizine".

દવા "લેવોસેટીરિઝિન" એ "ઝાયઝલ" નું સસ્તું એનાલોગ છે. એક પેકેજ (10 ગોળીઓ) ની કિંમત 230-250 રુબેલ્સ સુધીની છે. દવા સીરપ અને ટીપાંના સ્વરૂપમાં પણ ખરીદી શકાય છે.

ડ્રગનો સક્રિય ઘટક H-1 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના અંતને અવરોધિત કરવામાં સક્ષમ છે, ત્યાં અપૂરતી રોગપ્રતિકારક શક્તિની પ્રતિક્રિયાના વિકાસને અટકાવે છે. પરાગરજ તાવ, એલર્જીક ત્વચાકોપ, મોસમી અને ક્રોનિક નાસિકા પ્રદાહ, લેક્રિમેશન, છીંક આવવી, એન્જીયોએડીમા અને અિટકૅરીયા માટે એન્ટિ-એલર્જી ટેબ્લેટ્સ "લેવોસેટીરિઝિન" અસરકારક રહેશે.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને 6 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોની સારવાર માટે દવાનો ઉપયોગ થતો નથી સ્તનપાન, રચનામાંના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા અને ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા સાથે.

દવા "બામીપિન"

નવી પેઢીના એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સની સૂચિમાં પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે બનાવાયેલ દવાઓનો સમાવેશ થાય છે. જો કે, કેટલાક કિસ્સાઓમાં, સ્થાનિક દવાઓ પણ જરૂરી છે. એલર્જીના ત્વચા અભિવ્યક્તિઓનો સામનો કરવા માટે, તમારે તેનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ ખાસ જેલ્સ. આમાંની એક બાહ્ય દવાઓ બેમીપિન છે. જ્યારે અિટકૅરીયાના પ્રથમ લક્ષણો, જંતુના કરડવાથી એલર્જીક પ્રતિક્રિયા, ત્વચાની ખંજવાળ અને થર્મલ બર્ન દેખાય ત્યારે તેનો ઉપયોગ પહેલેથી જ થઈ શકે છે. ઉત્પાદન ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં પણ ઉપલબ્ધ છે.