bahan aktif: ketamin;
1 ml larutan mengandungi ketamin hidroklorida 57.6 mg (dari segi ketamin 50 mg);
Eksipien: benzethonium klorida, natrium klorida, air untuk suntikan.
Borang dos. Suntikan.
Sifat fizikal dan kimia asas: cecair jernih, tidak berwarna atau sedikit berwarna.
Kumpulan farmakoterapeutik. Bermakna untuk bius am. Kod ATX N01A X03.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik.
Ketamin adalah anestetik dengan kesan analgesik yang ketara. Ubat ini menyebabkan apa yang dipanggil anestesia disosiatif, yang digambarkan sebagai pemisahan berfungsi antara sistem thalamo-neocortical dan limbik. Kesan analgesik ubat muncul sudah pada dos subdissociative dan bertahan lebih lama daripada anestesia. Kesan sedatif dan hipnosis kurang ketara. Di kawasan saraf tunjang Dan saraf periferi ubat mempamerkan kesan anestetik tempatan.
Apabila menggunakan ketamin nada otot kekal tidak berubah atau mungkin meningkat. Oleh itu, refleks pelindung, sebagai peraturan, tidak terjejas. Ambang penyitaan tidak berkurangan. Semasa pernafasan spontan, ia mungkin meningkat tekanan intrakranial, yang boleh dielakkan dengan pernafasan terkawal.
Kerana ketamin menyebabkan sympathicotonia, tekanan darah dan kadar denyutan jantung mungkin meningkat; serentak dengan peningkatan aliran darah koronari dalam miokardium, keperluan untuk oksigen meningkat. Ketamin mempunyai kesan inotropik negatif dan kesan antiarrhythmic(kesan jantung langsung).
Oleh kerana tindakan antagonisnya, periferal rintangan vaskular tidak berubah.
Selepas menggunakan Ketamin, hiperventilasi yang ketara diperhatikan tanpa penyimpangan ketara dalam parameter gas darah. Ketamin melegakan otot bronkus.
Farmakokinetik.
Ketamin larut dalam lemak. Kepekatan maksimum dalam plasma darah diperhatikan 20 (5-30) minit selepas pentadbiran intravena dos pertama.
Apabila diberikan secara intramuskular, bioavailabiliti ubat adalah 93%. Kira-kira 47% ketamin terikat kepada protein darah. Fasa pertama tindakan ubat (fasa alfa) berlangsung lebih kurang 45 minit, T 1/2 = 10–15 minit. Secara klinikal, fasa pertama ditunjukkan oleh kesan anestetik ubat. Ketamin diedarkan dengan cepat ke dalam tisu yang mempunyai bekalan darah yang baik (contohnya, otak). Kepekatan ketamin dalam tisu sepadan dengan model terbuka dua fasa. Pemberhentian kesan anestetik berlaku disebabkan oleh pengagihan semula dari sistem saraf pusat ke tisu periferi, di mana terdapat kurang bekalan darah, dan biotransformasi dalam hati menjadi metabolit aktif. Antara metabolit ketamin ada satu yang menyebabkan kesan hipnosis. Separuh hayat fasa kedua (fasa beta) adalah lebih kurang 2.5 jam. 90% metabolit dikeluarkan oleh buah pinggang. Ketamin melintasi plasenta.
Ciri-ciri klinikal.
Petunjuk
Gunakan sebagai anestetik (monoterapi) untuk tidak tahan lama (jangka pendek) prosedur diagnostik dan campur tangan pembedahan pada kanak-kanak dan dalam sesetengahnya kes khas pada orang dewasa: induksi anestesia dan penyelenggaraannya.
Untuk bius am dalam kombinasi dengan ubat lain (terutama benzodiazepin) ubat menetapkan dalam dos yang lebih rendah.
Petunjuk khas untuk penggunaan ketamin (sendirian atau digabungkan dengan ubat lain):
- prosedur yang menyakitkan(menukar pembalut untuk pesakit yang melecur);
- prosedur neurodiagnostik (pneumoencephalography, ventriculography, myelography);
- endoskopi;
- beberapa prosedur dalam oftalmologi;
- campur tangan diagnostik dan pembedahan di kawasan leher atau kaviti oral; dalam rawatan pergigian;
- campur tangan otolaryngologi;
- campur tangan extraperitoneal ginekologi;
- campur tangan dalam obstetrik, induksi anestesia untuk pembedahan pembedahan caesarean;
- campur tangan dalam ortopedik dan traumatologi;
- memberikan anestesia kepada pesakit dalam keadaan terkejut dan dengan hipotensi, disebabkan oleh keanehan tindakan ketamin pada jantung dan peredaran;
- memberikan anestesia kepada pesakit yang lebih suka pentadbiran intramuskular dadah (contohnya, kanak-kanak).
Kontraindikasi
- Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada komponen lain ubat.
- Eklampsia, preeklampsia.
- Ketamin dikontraindikasikan pada pesakit dengan peningkatan tekanan darah boleh menimbulkan ancaman serius kepada kehidupan; pesakit dengan kecederaan otak traumatik, pendarahan intrakranial, strok, penyakit kardiovaskular yang teruk, gangguan peredaran otak.
Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain.
Penggunaan serentak barbiturat dan/atau agen anestetik lain dengan Ketamin memanjangkan masa untuk bangun selepas bius.
Penggunaan serentak dengan diazepam boleh memanjangkan separuh hayat ketamin dan meningkatkan kesan farmakodinamiknya, jadi ia tidak boleh dicampur dalam sistem yang sama apabila diberikan.
Ketamin dalam kombinasi dengan atracurium dan tubocurarine boleh mempotensiasi sekatan penghantaran neuromuskular, termasuk kemurungan pernafasan dan apnea.
Penggunaan anestetik halogen serentak dengan ketamin boleh memanjangkan separuh hayat ketamin dan meningkatkan masa untuk sedar daripada bius. Penggunaan serentak Ketamin (terutamanya dalam dos yang tinggi atau apabila diberikan dengan cepat) dengan anestetik halogen meningkatkan risiko bradikardia, hipotensi atau penurunan output jantung.
Penggunaan ketamin dengan ubat lain yang mengurangkan aktiviti sistem saraf pusat (contohnya, etanol, fenotiazin, antihistamin atau pelemas otot), boleh meningkatkan kemurungan CNS dan/atau meningkatkan risiko mengalami kegagalan pernafasan. Mungkin terdapat keperluan untuk mengurangkan dos ubat apabila menggunakan hipnotik, sedatif dan penenang secara serentak. Ketamin telah dilaporkan menentang kesan hipnosis thiopental.
Pada pesakit yang menerima terapi hormon tiroid, risiko peningkatan tekanan darah dan takikardia apabila menggunakan Ketamin meningkat.
Penggunaan serentak ubat antihipertensi dan ketamin meningkatkan risiko hipotensi.
Apabila digabungkan dengan aminophylline (theophylline), ambang penyitaan mungkin berkurangan. Terdapat bukti kekejangan otot extensor yang tidak dijangka yang berlaku semasa mengambil ubat ini secara serentak.
Dadah yang menghalang CYP3A4 mengurangkan pelepasan hepatik dan meningkatkan kepekatan plasma substrat CYP3A4 seperti ketamin. Penggunaan serentak ketamin dan perencat CYP3A4 memerlukan pengurangan dos ketamin untuk mencapai kesan klinikal yang optimum.
Dadah yang merangsang CYP3A4 meningkatkan pelepasan hepatik dan mengurangkan kepekatan plasma substrat CYP3A4 seperti ketamin. Penggunaan serentak ketamin dan perangsang CYP3A4 memerlukan peningkatan dos ketamin untuk mencapai kesan klinikal yang optimum.
Sympathomimetics (langsung atau tidak langsung) dan vasopressin boleh meningkatkan kesan simpatomimetik ketamin. Penggunaan serentak dengan ergometrin boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.
Ciri-ciri aplikasi
Boleh digabungkan dengan sebarang jenis anestesia tempatan.
Dadah mesti ditetapkan oleh pakar - pakar anestesi.
Seperti ejen anestesia am yang lain, alat dan peralatan resusitasi mesti disediakan apabila menggunakan ketamin.
Oleh kerana kemurungan pernafasan adalah mungkin apabila menggunakan ubat, adalah perlu untuk mempunyai peranti untuk pengudaraan buatan paru-paru. Penggunaan peranti harus digabungkan dengan penggunaan analeptik.
Ketamin intravena harus diberikan secara perlahan (lebih 1 minit). Pemberian ubat yang cepat boleh menyebabkan kemurungan pernafasan atau penangkapan dan peningkatan mendadak tekanan darah.
Oleh kerana refleks pharyngeal biasanya dikekalkan semasa terapi Ketamin, kerengsaan mekanikal pharynx harus dielakkan. Apabila campur tangan pada laring, farinks atau trakea, kombinasi Ketamin dengan pelemas otot dan pemantauan pernafasan yang teliti adalah perlu.
Pada campur tangan pembedahan dengan penglibatan laluan sakit viseral, mungkin perlu untuk memberikan analgesik lain.
Apabila menggunakan Ketamine dalam tetapan pesakit luar pesakit boleh dilepaskan hanya selepas pemulihan penuh kesedaran dan diiringi oleh orang dewasa.
Ketamin harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam keadaan berikut:
- alkoholisme kronik dan mabuk alkohol akut.
Ketamin dimetabolismekan dalam hati, dan pelepasan lengkap melalui hati mengakibatkan pemberhentian kesan klinikal. Pemanjangan tindakan mungkin berlaku pada pesakit dengan sirosis atau jenis kegagalan hati yang lain. Oleh itu, dos ketamin harus dikurangkan pada pesakit tersebut. Ujian fungsi hati yang tidak normal juga telah dilaporkan penunjuk biasa yang dikaitkan dengan penggunaan jangka panjang dadah, khususnya, penyimpangan ini diperhatikan pada pesakit yang mengambil ubat selama lebih dari 3 hari, atau pada orang yang mengalami ketagihan dadah;
- peningkatan tekanan dalam saluran tulang belakang;
- trauma mata menembusi dan/atau meningkat tekanan intraokular(contohnya, glaukoma), kerana tekanan darah boleh meningkat dengan ketara walaupun selepas penggunaan tunggal ketamin;
- sejarah sawan, sakit mental(cth skizofrenia, psikosis akut);
- porfiria terputus-putus akut;
- hipertiroidisme atau terapi gantian dadah kelenjar tiroid(meningkatkan risiko peningkatan tekanan darah dan degupan jantung);
- penyakit berjangkit bahagian atas saluran pernafasan dan paru-paru (kerana ketamin meningkatkan sensitiviti refleks pharyngeal, yang seterusnya boleh menyebabkan laringospasme);
- tumor otak, trauma kepala atau hidrosefalus.
Reaksi yang boleh diperhatikan selepas pesakit pulih daripada anestesia.
Gangguan psikologi boleh berkisar dari ringan hingga lebih teruk, seperti pengalaman fantastik, topik yang serupa, yang muncul dalam mimpi, penglihatan yang jelas, halusinasi, mimpi ngeri, kecelaruan selepas anestesia (sering dimanifestasikan oleh sensasi disosiatif dan perasaan terbang bebas), dalam beberapa kes keadaan ini disertai oleh kekeliruan, pergolakan psikomotor, dan tingkah laku yang tidak rasional. Manifestasi di atas diperhatikan hanya dalam beberapa pesakit.
Semasa pemulihan daripada anestesia, delirium akut mungkin berlaku. Reaksi ini boleh dicegah dengan mentadbir benzodiazepin atau mengurangkan rangsangan lisan, sentuhan dan visual. Tetapi ini tidak mengecualikan pemantauan parameter penting.
Kerana Ketamin meningkatkan penggunaan oksigen miokardium, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipovolemia, dehidrasi, atau penyakit jantung, terutamanya penyakit koronari jantung (cth, kegagalan jantung kongestif, keadaan iskemia dan infarksi miokardium). Ketamin juga harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi arteri cahaya dan darjah sederhana dan untuk takiaritmia.
Bagi pesakit hipertensi atau kegagalan jantung, pemantauan fungsi jantung semasa anestesia adalah perlu. Premedikasi dengan diazepam mengurangkan tindak balas hipertensi. Peningkatan maksimum dalam tekanan darah (20-25%) diperhatikan beberapa minit selepas pentadbiran intravena ubat, tetapi selepas 15 minit tekanan darah kembali ke nilai asalnya. Bergantung kepada keadaan pesakit, peningkatan tekanan darah boleh dianggap sebagai kesan positif atau a tindak balas buruk. Kesan stimulasi jantung ketamin boleh dicegah dengan pemberian diazepam secara intravena pada dos 0.2–0.25 mg/kg berat badan.
Ketamin tidak disyorkan untuk digunakan semasa tempoh yang lama. Terdapat laporan tentang kes sistitis, termasuk sistitis hemoragik, pada pesakit yang menerima Ketamin untuk jangka panjang(dari 1 bulan hingga beberapa tahun).
Dengan penggunaan yang berpanjangan, hepatotoksisiti boleh berkembang (lebih daripada 3 hari).
Penyalahgunaan ketamin juga telah dilaporkan. Terdapat bukti bahawa ketamin menyumbang kepada gejala berikut: disforia, halusinasi, gejala imbas kembali, perasaan takut dan cemas, insomnia atau kekeliruan, dan kes sistitis atau sistitis hemoragik. Menggunakan ketamin setiap hari selama beberapa minggu boleh menyebabkan ketagihan, terutamanya pada individu yang pernah atau pernah mengalami ketagihan dadah. Oleh itu, ubat harus digunakan untuk keadaan dan penyakit yang disebutkan di atas di bawah pengawasan rapi kakitangan perubatan dan dengan berhati-hati.
Produk perubatan ini mengandungi kurang daripada 1 mmol/dos natrium (23 mg)/dos natrium, yang pada asasnya bebas daripada natrium.
Gunakan semasa mengandung atau menyusu.
Ketamin melintasi plasenta. Ini harus diperhatikan dalam kes prosedur obstetrik pembedahan semasa kehamilan, dengan pengecualian pemberian ubat semasa pembedahan caesar atau penghantaran melalui faraj. saluran kelahiran. Keselamatan penggunaan semasa mengandung dan penyusuan belum ditetapkan dan penggunaan sedemikian tidak disyorkan.
Ketamin memasuki badan bayi baru lahir apabila ≥ 1.5 mg/kg diberikan secara intravena kepada wanita hamil semasa bersalin, yang boleh menyebabkan kegagalan pernafasan dan skor Apgar yang rendah pada bayi baru lahir.
Apabila ≥ 2 mg/kg ditadbir secara intravena kepada wanita hamil semasa bersalin, tekanan darah dan nada rahim meningkat.
Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain.
Pesakit harus diberi amaran bahawa memandu atau mengendalikan mesin atau terlibat dalam sebarang aktiviti lain spesies berbahaya aktiviti dilarang sekurang-kurangnya 24 jam selepas bius.
Ketamin mungkin bertambah teruk fungsi kognitif, yang mungkin menjejaskan keupayaan anda mengawal kenderaan.
Arahan penggunaan dan dos
Sapukan secara intramuskular, intravena atau intravena.
Reaksi individu terhadap Ketamin, serta anestetik lain tindakan sistemik, bergantung kepada dos, laluan pentadbiran dan umur pesakit. Oleh itu, pemilihan dos ubat perlu dijalankan secara individu.
Apabila digunakan dalam kombinasi, dos Ketamin harus dikurangkan.
Dos berikut digunakan untuk orang dewasa, pesakit tua (lebih 65 tahun) dan kanak-kanak.
Pentadbiran intravena. Ia perlu ditadbir perlahan-lahan selama 1 minit.
Dos awal ialah 0.7-2 mg/kg berat badan, yang menyediakan anestesia pembedahan selama 5-10 minit kira-kira 30 saat selepas pentadbiran (pesakit dengan berisiko tinggi, pesakit tua atau pesakit yang berada dalam keadaan terkejut, dos 0.5 mg/kg berat badan disyorkan).
Pentadbiran intramuskular. Dos awal ialah 4-8 mg/kg berat badan, yang menyediakan anestesia pembedahan selama 12-25 minit beberapa minit selepas pentadbiran.
Titisan intravena. Tambah 500 mg Ketamin kepada 500 ml larutan natrium klorida 0.9% atau larutan glukosa 5%.
Dos permulaan: 80-100 titis seminit.
Dos penyelenggaraan: 20–60 titis seminit (2–6 mg/kg berat badan sejam).
Dos untuk orang dewasa ialah 2-6 mg/kg berat badan sejam.
Anestesia penyelenggaraan. Jika perlu, separuh dos awal atau dos awal boleh diulang secara intramuskular atau intravena.
Kemunculan nystagmus dan tindak balas motor terhadap kerengsaan menunjukkan anestesia yang tidak mencukupi, jadi dalam kes ini mungkin perlu untuk memberikan dos ulangan. Walau bagaimanapun, pergerakan anggota badan yang tidak disengajakan boleh muncul tanpa mengira kedalaman anestesia!
Kanak-kanak.
Ubat ini digunakan dalam amalan pediatrik.
Terlebih dos
Indeks terapeutik Ketamin adalah luas. Apabila mentadbir dos yang besar atau dengan pentadbiran intravena yang cepat, mungkin ada kegagalan pernafasan. Dalam kes ini, sehingga pernafasan spontan yang mencukupi dipulihkan, perlu dilakukan pengudaraan buatan paru-paru dan, jika perlu, berikan analeptik.
Reaksi buruk
Dari sistem imun.
Jarang: tindak balas anafilaksis.
Penyakit metabolik.
Tidak biasa: anoreksia.
Gangguan mental.
Biasa: halusinasi, tidak normal atau mimpi buruk, kekeliruan, pergolakan psikomotor, tingkah laku yang tidak sesuai.
Tidak biasa: perasaan cemas.
Jarang: kecelaruan, gejala rangka terbalik, disforia, insomnia, kekeliruan.
Dari sistem saraf.
Biasa: nistagmus, nada meningkat otot rangka dan sawan tonik-klonik.
Dari organ penglihatan.
Biasa: diplopia.
Kekerapan tidak diketahui: peningkatan tekanan intraokular.
Gangguan jantung.
Biasa: peningkatan tekanan darah dan kadar denyutan jantung.
Jarang: bradikardia, aritmia.
Gangguan vaskular.
Tidak biasa: hipotensi.
Dari luar sistem pernafasan s.
Biasa: peningkatan kadar pernafasan.
Tidak biasa: kemurungan pernafasan, laringospasme.
Jarang: saluran pernafasan tersumbat atau terhenti pernafasan.
Dari sistem hepatobiliari.
Kekerapan tidak diketahui: perubahan dalam parameter makmal fungsi hati, kerosakan hati akibat dadah.
Dari saluran gastrousus.
Biasa: loya, muntah.
Jarang: terliur.
Dari kulit dan tisu subkutan.
Biasa: urtikaria, eritema dan/atau ruam morbiliform.
Dari buah pinggang dan kencing.
Jarang: cystitis, cystitis hemoragik.
Gangguan umum dan tindak balas di tapak suntikan.
Tidak biasa: tindak balas tapak pentadbiran, termasuk sakit dan/atau ruam di tapak suntikan.
Terbaik sebelum tarikh
Jangan gunakan ubat selepas tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada bungkusan.
Keadaan penyimpanan
Simpan dalam pembungkusan asal pada suhu tidak melebihi 25 ºС.
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Ketidakserasian.
Barbiturat dilarang diberikan dalam picagari yang sama bersama-sama dengan Ketamin kerana ketidakserasian bahan kimia. Jika penggunaan serentak Ketamin dengan diazepam diperlukan, ubat-ubatan harus diberikan secara berasingan dan tidak dicampur dalam picagari atau infusi yang sama.
Jangan gunakan pelarut yang tidak disenaraikan dalam bahagian "Kaedah pentadbiran dan dos".
Pakej.
2 ml setiap ampul; 10 ampul setiap pek; 5 ampul dalam lepuh, 2 lepuh dalam pek.
10 ml dalam botol; 5 botol setiap pek; 5 botol dalam lepuh, 1 lepuh dalam pek.
Pengeluar
PJSC Farmak.
Lokasi pengilang dan alamat tempat perniagaannya.
Ukraine, 04080, Kyiv, st. Frunze, 74.
INN: Ketamin
Pengeluar: Farmak PJSC
Klasifikasi anatomi-terapeutik-kimia: Ketamin
Nombor pendaftaran di Republik Kazakhstan: No RK-LS-5 No 003486
Tempoh pendaftaran: 31.03.2016 - 31.03.2021
Arahan
Nama dagangan
Nama bukan milik antarabangsa
Borang dos
Penyelesaian untuk suntikan 50 mg/ml
Kompaun
1 ml ubat mengandungi
bahan aktif- ketamin hidroklorida 57.6 mg (dari segi ketamin 50 mg),
Eksipien: benzethonium klorida, natrium klorida, air untuk suntikan.
Penerangan
Cecair jernih, tidak berwarna atau berwarna sedikit
Kumpulan farmakoterapeutik
Anestetik. Anestetik am. Anestetik am lain. Ketamin
Kod ATX N01AX03
Sifat farmakologi
Farmakokinetik
Ketamin diedarkan dengan cepat ke dalam tisu bervaskular dengan baik, termasuk otak dan plasenta. Kajian haiwan menunjukkan bahawa ketamin sangat tertumpu dalam tisu adiposa, hati dan paru-paru. Pemberhentian kesan anestetik berlaku sebahagiannya disebabkan oleh pengagihan semula dari sistem saraf pusat ke tisu periferi, sebahagiannya melalui biotransformasi dalam hati kepada metabolit aktif. Separuh hayat adalah kira-kira 2-3 jam. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang, kebanyakannya dalam bentuk metabolit terkonjugasi.
Farmakodinamik
Ketamin adalah anestetik am bertindak pantas untuk penggunaan intravena dan intramuskular dengan ketara tindakan farmakologi. Ubat ini menyebabkan apa yang dipanggil anestesia disosiatif, dicirikan oleh katalepsi, amnesia dan anestesia teruk, yang boleh berterusan semasa pemulihan daripada anestesia. Apabila menggunakan Ketamin, refleks pharyngolaryngeal kekal normal; Nada otot rangka mungkin normal atau darjah yang berbeza-beza bangkit.
Terdapat sedikit rangsangan pada sistem jantung dan pernafasan, dan kadangkala kemurungan pernafasan berlaku.
Ketamin menyebabkan kesan sedatif dan hipnosis, amnesia dan analgesia yang jelas. Keadaan anestesia yang dihasilkan oleh Ketamin dipanggil "anestesia disosiatif" kerana fakta bahawa ia secara selektif mengganggu sambungan bersekutu dalam otak sebelum menyekat sensasi mendalam proprioceptive. Ia secara selektif boleh menghalang sistem thalamo-neocortical sebelum menumpulkan pusat dan sambungan otak dengan ketara (mengaktifkan pembentukan retikular dan sistem limbik). Banyak teori cuba menjelaskan kesan Ketamin, termasuk mengikat kepada reseptor N-methyl-D-aspartate (NMDA) di pusat sistem saraf, interaksi dengan reseptor opiat dan interaksi dengan reseptor kolinergik norepinefrin, serotonin dan muskarinik. Aktiviti reseptor NMDA mungkin bertanggungjawab untuk kesan analgesik serta psikiatri Ketamin. Ketamin mempunyai aktiviti simpatomimetik, yang membawa kepada takikardia, hipertensi, peningkatan penggunaan oksigen miokardium dan serebrum, peningkatan peredaran serebrum dan peningkatan tekanan intrakranial dan intraokular. Ketamin juga merupakan bronkodilator yang kuat. Kesan klinikal yang telah diperhatikan selepas pemberian Ketamin termasuk: meningkat tekanan darah, nada meningkat otot (mungkin menyerupai catatonia), pembukaan mata (biasanya disertai dengan nystagmus) dan peningkatan penggunaan oksigen miokardium.
Petunjuk untuk digunakan
Sebagai anestetik semasa prosedur diagnostik dan pembedahan. Intravena dan suntikan intramuskular paling sesuai untuk prosedur pendek. Apabila diberikan dalam dos tambahan atau diberikan sebagai infusi intravena, Ketamin boleh digunakan untuk prosedur yang lebih lama. Jika kelonggaran otot diperlukan, gunakan pelemas otot dan berikan sokongan pernafasan.
Untuk induksi anestesia sebelum pemberian anestetik am lain.
Petunjuk khusus untuk ketamin atau jenis prosedur:
Menjalankan anestesia untuk pesakit yang lebih suka pentadbiran intramuskular dadah;
Rawatan luka, prosedur yang menyakitkan (perubahan pakaian) dan cantuman kulit pada pesakit yang melecur, serta lain-lain prosedur pembedahan;
Prosedur neurodiagnostik seperti pneumoencephalography, ventriculography, myelography, lumbar punctures;
Intervensi diagnostik dan pembedahan pada mata, telinga, hidung dan mulut, termasuk pengekstrakan gigi (nota: pergerakan mata mungkin berterusan semasa prosedur oftalmik);
Anestesia untuk pesakit yang mempunyai risiko kemerosotan yang ketara atau keperluan untuk mengelakkan kemerosotan kehidupan fungsi penting;
Prosedur ortopedik (pengurangan tertutup, manipulasi, penempatan pin di femur, amputasi, biopsi);
Sigmoidoscopy dan prosedur pembedahan kecil pada dubur, rektum, berkhatan dan sinus pilonidal;
Prosedur kateterisasi jantung;
Pengenalan kepada anestesia untuk pembedahan caesarean jika tiada tekanan darah tinggi;
Semasa anestesia pada pesakit dengan asma untuk meminimumkan risiko bronkospasme atau dengan kehadiran bronkospasme, jika anestesia tidak boleh ditangguhkan.
Arahan penggunaan dan dos
Ketamin ditadbir secara intravena (strim atau titisan) atau intramuskular.
Catatan: Semua dos ditunjukkan dari segi bahan aktif ketamin.
Dos di bawah digunakan untuk orang dewasa, pesakit warga emas (berumur 65 tahun ke atas) dan kanak-kanak. Untuk campur tangan pembedahan pada pesakit tua, Ketamin boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan anestetik lain.
Persediaan praoperasi
DALAM sekiranya berlaku kecemasan Ia dibenarkan menggunakan Ketamin sebagai satu-satunya anestetik bukan semasa perut kosong. Walau bagaimanapun, kerana keperluan untuk menggunakan ubat-ubatan lain dan relaxants otot tidak boleh diramalkan, apabila bersedia untuk pembedahan elektif Adalah dinasihatkan untuk tidak mengambil makanan atau cecair 6 jam sebelum bius.
Premedikasi dengan ubat antikolinergik (contohnya, atropin, hyoscine, dll.) hendaklah dijalankan pada selang waktu tertentu sebelum pemberian Ketamin untuk mengurangkan peningkatan air liur akibat ketamin.
Midazolam, diazepam, lorazepam atau flunitrazepam, apabila digunakan untuk premedikasi atau sebagai tambahan kepada Ketamin, mengurangkan kejadian tindak balas buruk.
Permulaan anestesia dan tempoh
Tindak balas individu terhadap Ketamin mungkin berbeza-beza bergantung pada dos, laluan pentadbiran dan umur pesakit, serta penggunaan serentak agen lain. Oleh itu, pemilihan dos hendaklah dijalankan secara individu. Ketamin adalah ubat yang bertindak pantas, jadi pesakit mesti berada dalam kedudukan optimum untuk prosedur.
Dos intravena 2 mg/kg berat badan memberikan anestesia pembedahan 30 saat selepas suntikan berlangsung selama 5-10 minit. Dos intramuskular 10 mg/kg berat badan memberikan anestesia pembedahan 3-4 minit selepas suntikan berlangsung selama 12-25 minit.
Ketamin sebagai anestetik tunggal
Infusi intravena
Penggunaan Ketamin melalui pemberian berterusan membolehkan dos yang lebih tepat dipilih berbanding dengan pemberian berselang-seli. Ini menyebabkan lebih banyak masa yang singkat pemulihan daripada anestesia.
Ia dijalankan pada kadar 1 mg/ml Ketamin, dicairkan dalam larutan natrium klorida 0.9% atau dekstrosa 5%.
Anestesia induksi am
Berikan sebagai infusi pada dos 0.5-2 mg/kg.
Penyelenggaraan anestesia
Anestesia boleh dikekalkan menggunakan pam infusi pada kadar 10-45 mcg/kg/min (kira-kira 1-3 mg/min).
Kadar infusi bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap anestesia. Dos boleh dikurangkan jika relaksan otot bertindak panjang digunakan.
Pentadbiran sekejap-sekejap
Pentadbiran intravena
Dos awal Ketamin apabila diberikan secara intravena boleh berkisar antara 1 mg/kg hingga 4.5 mg/kg (berdasarkan bahan aktif ketamin). Dos purata yang diperlukan untuk menyediakan anestesia pembedahan yang berlangsung selama 5-10 minit ialah 2.0 mg/kg. Lambat disyorkan pentadbiran intravena(dalam masa 60 saat). Pentadbiran yang lebih pantas boleh mengakibatkan kemurungan pernafasan dan peningkatan tekanan darah.
Pentadbiran intramuskular
Dos awal Ketamin untuk suntikan intramuskular berjulat dari 6.5 mg/kg hingga 13 mg/kg (berdasarkan bahan aktif ketamin). Dos intramuskular awal yang rendah (4 mg/kg) digunakan untuk prosedur diagnostik dan prosedur yang tidak dikaitkan dengan kuat sensasi yang menyakitkan. Dos 10 mg/kg biasanya memberikan anestesia dalam masa 12-25 minit.
Dos untuk kegagalan hati
Keperluan untuk pengurangan dos harus dipertimbangkan pada pesakit dengan sirosis hati atau jenis kegagalan hati lain (lihat bahagian "Arahan Khas").
Mengekalkan anestesia am
Nystagmus, tindak balas motor terhadap rangsangan dan suara menunjukkan kelemahan anestesia. Untuk mengekalkan anestesia, dos tambahan Ketamin diberikan secara intravena atau intramuskular.
Setiap dos tambahan hendaklah separuh daripada dos asal penuh yang diberikan, tanpa mengira laluan pentadbiran.
Walau bagaimanapun, pergerakan anggota badan yang tidak disengajakan boleh berlaku tanpa mengira kedalaman anestesia!
Ketamin sebagai agen inducing sebelum penggunaan anestetik am yang lain
Induksi dicapai dengan pentadbiran intravena atau intramuskular dos penuh Ketamin. Jika Ketamin diberikan secara intravena dan anestetik primer bertindak lambat, dos ulangan Ketamin harus diberikan 5-8 minit selepas dos awal. Jika Ketamin diberikan secara intramuskular dan anestetik utama bertindak pantas, pemberian anestetik utama hendaklah dijalankan 15 minit selepas suntikan Ketamin.
Ketamin sebagai tambahan kepada anestetik
Ketamin serasi secara klinikal dengan generik dan biasa digunakan anestetik tempatan dengan sokongan pernafasan yang betul. Dos Ketamin untuk digunakan dalam kombinasi dengan anestetik lain secara amnya dalam julat yang sama, namun penggunaan anestetik yang berbeza mungkin membenarkan dos Ketamin yang lebih rendah.
Memantau pesakit semasa tempoh pemulihan
Selepas prosedur, pesakit perlu diperhatikan tetapi tidak diganggu. Ini tidak mengecualikan pemantauan tanda-tanda vital. Jika delirium berlaku, diazepam (5 hingga 10 mg IV pada orang dewasa) boleh digunakan. Dos hipnosis tiobarbiturat (50 hingga 100 mg IV) boleh digunakan untuk mengurangkan tindak balas yang teruk semasa pemulihan. Apabila menggunakan ubat-ubatan ini, masa pemulihan daripada bius mungkin lebih lama.
Kesan sampingan
Kesan buruk mengikut kekerapan kejadian dikelaskan ke dalam kategori berikut: sangat kerap (>1/10); selalunya (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Dari sistem imun
Jarang-jarang : tindak balas anafilaksis.
Gangguan metabolik
Jarang-jarang : anoreksia.
Gangguan mental
Selalunya : halusinasi, tidak normal atau mimpi ngeri, kekeliruan, pergolakan psikomotor, tingkah laku yang tidak sesuai.
Tidak biasa: perasaan takut, kebimbangan.
Jarang: kecelaruan, gejala rangka terbalik, disforia, insomnia, kekeliruan.
Dari sistem saraf
Selalunya : nistagmus, peningkatan nada otot rangka dan sawan tonik-klonik.
Dari organ penglihatan
Selalunya : diplopia.
Tidak diketahui: peningkatan tekanan intraokular.
Gangguan jantung
Selalunya : peningkatan tekanan darah dan degupan jantung.
Jarang: bradikardia, aritmia.
Gangguan vaskular
Jarang-jarang : tekanan darah rendah.
Dari sistem pernafasan
Selalunya : peningkatan kadar pernafasan.
Tidak biasa: kemurungan pernafasan, laringospasme.
Jarang: saluran pernafasan tersumbat atau terhenti pernafasan.
Dari sistem hepatobiliari
Tidak diketahui : perubahan dalam parameter makmal fungsi hati.
Dari saluran gastrousus
Selalunya : loya muntah.
Jarang: terliur.
Dari luarkulit dan tisu subkutan
Selalunya: eritema dan/atau ruam morbiliform.
Tidak diketahui: urtikaria.
Dari luarbuah pinggang dan kencing
Jarang-jarang : cystitis, cystitis hemoragik.
Gangguan umum dan tindak balas di tapak suntikan
Jarang-jarang : tindak balas di tapak suntikan, termasuk sakit dan/atau ruam di tapak suntikan.
Kontraindikasi
hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada komponen lain ubat
eklampsia, preeklampsia
ketamin dikontraindikasikan pada pesakit di mana tekanan darah tinggi boleh menimbulkan ancaman serius kepada kehidupan; pesakit dengan kecederaan otak traumatik, pendarahan intrakranial, strok, penyakit kardiovaskular yang teruk, dan kemalangan serebrovaskular.
Interaksi dadah
Penggunaan serentak barbiturat dan/atau anestesia lain dengan Ketamin menyebabkan pemanjangan masa untuk bangun selepas bius.
Ketamin dalam kombinasi dengan atracurium dan tubocurarine boleh mempotensiasi sekatan penghantaran neuromuskular, termasuk kemurungan pernafasan dan apnea.
Penggunaan anestetik halogen serentak dengan Ketamin boleh memanjangkan separuh hayat Ketamin dan meningkatkan masa untuk sedar daripada bius. Penggunaan serentak Ketamin (terutamanya pada dos yang tinggi atau apabila diberikan dengan cepat) dengan anestetik halogen boleh meningkatkan risiko bradikardia, hipotensi atau penurunan output jantung.
Penggunaan Ketamin bersama ubat lain yang mengurangkan aktiviti sistem saraf pusat (contohnya, etanol, fenotiazin, antihistamin atau pelemas otot) boleh meningkatkan kemurungan CNS dan/atau meningkatkan risiko mengalami kegagalan pernafasan. Ia mungkin perlu untuk mengurangkan dos ubat dengan penggunaan serentak pil tidur, sedatif dan penenang. Ketamin telah dilaporkan menentang kesan hipnosis thiopental.
Pada pesakit yang menerima terapi hormon tiroid, risiko peningkatan tekanan darah dan takikardia apabila menggunakan Ketamin meningkat.
Penggunaan serentak ubat antihipertensi dan Ketamin meningkatkan risiko hipotensi.
Apabila digabungkan dengan aminophylline (theophylline), ambang penyitaan mungkin berkurangan. Terdapat bukti kekejangan otot extensor yang tidak dapat diramalkan yang disertai dengan penggunaan serentak ubat-ubatan ini.
arahan khas
Boleh digabungkan dengan sebarang jenis anestesia tempatan.
Dadah mesti ditetapkan oleh pakar - pakar anestesi.
Seperti ejen anestesia am yang lain, alat dan peralatan resusitasi mesti disediakan apabila menggunakan Ketamin.
Oleh kerana kemurungan pernafasan adalah mungkin apabila menggunakan ubat, adalah perlu untuk mempunyai peranti untuk pengudaraan buatan paru-paru. Penggunaan peranti harus digabungkan dengan penggunaan analeptik.
Ketamin intravena mesti diberikan secara perlahan (lebih 1 minit). Pentadbiran ubat yang cepat boleh menyebabkan kemurungan pernafasan atau penangkapan dan peningkatan mendadak dalam tekanan darah.
Oleh kerana refleks pharyngeal biasanya dikekalkan semasa terapi Ketamin, kerengsaan mekanikal pharynx harus dielakkan. Apabila campur tangan pada laring, farinks atau trakea, kombinasi Ketamin dengan pelemas otot dan pemantauan pernafasan yang teliti adalah perlu.
Semasa campur tangan pembedahan yang melibatkan laluan sakit viseral, mungkin perlu untuk mentadbir analgesik lain.
Apabila menggunakan Ketamine pada pesakit luar, pesakit boleh dilepaskan hanya selepas pemulihan penuh kesedaran dan disertai oleh orang dewasa.
Ketamin harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam keadaan berikut:
alkoholisme kronik dan mabuk alkohol akut;
Ketamin dimetabolismekan dalam hati dan pelepasan lengkap melalui hati mengakibatkan pemberhentian kesan klinikal. Pemanjangan tindakan mungkin berlaku pada pesakit dengan sirosis hati atau jenis kegagalan hati yang lain. Oleh itu, dos Ketamin harus dikurangkan pada pesakit tersebut. Keabnormalan dalam ujian fungsi hati juga telah dilaporkan yang dikaitkan dengan penggunaan ubat jangka panjang, terutamanya pada pesakit yang telah menggunakan ubat selama lebih daripada 3 hari atau pada individu yang bergantung kepada dadah.
dengan peningkatan tekanan dalam saluran tulang belakang;
pada pesakit dengan trauma okular menembusi dan/atau tekanan intraokular meningkat (cth, glaukoma), kerana tekanan boleh meningkat dengan ketara walaupun selepas penggunaan tunggal Ketamin;
pesakit dengan gangguan neurotik atau penyakit mental (contohnya: skizofrenia, psikosis akut);
pesakit dengan porfiria terputus-putus akut;
pesakit dengan sawan epilepsi;
pesakit dengan hipertiroidisme atau pesakit yang menerima terapi penggantian tiroid (meningkatkan risiko peningkatan tekanan darah dan degupan jantung);
pesakit dengan penyakit berjangkit saluran pernafasan atas atau paru-paru (kerana Ketamin meningkatkan sensitiviti refleks pharyngeal, yang seterusnya boleh menyebabkan laringospasme).
pesakit dengan lesi yang menduduki ruang intrakranial, trauma kepala atau hidrosefalus.
Reaksi dan ciri yang mungkin diperhatikan selepas pesakit pulih daripada anestesia.
Gangguan psikiatri boleh berkisar dari ringan hingga lebih teruk, seperti pengalaman fantastik seperti yang dibayangkan dalam mimpi, penglihatan yang jelas, halusinasi, mimpi ngeri, kecelaruan selepas anestetik (yang sering dimanifestasikan sebagai sensasi disosiatif dan perasaan penerbangan bebas), dalam beberapa kes. keadaan ini disertai dengan kekeliruan, pergolakan psikomotor dan tingkah laku yang tidak rasional. Manifestasi di atas diperhatikan hanya pada sesetengah pesakit.
Semasa pemulihan daripada anestesia, delirium akut mungkin berlaku. Reaksi ini boleh dicegah dengan mentadbir benzodiazepin atau mengurangkan rangsangan lisan, sentuhan dan visual. Walau bagaimanapun, ini tidak mengecualikan pemantauan parameter penting.
Oleh kerana Ketamin meningkatkan penggunaan oksigen miokardium, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipovolemia, dehidrasi, atau penyakit jantung, terutamanya mereka yang mempunyai penyakit arteri koronari (cth, kegagalan jantung kongestif, keadaan iskemia, dan infarksi miokardium). Ketamin juga harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipertensi ringan hingga sederhana dan tachyarrhythmia.
Pesakit dengan hipertensi atau kegagalan jantung memerlukan pemantauan berterusan fungsi jantung semasa anestesia. Premedikasi dengan diazepam mengurangkan tindak balas hipertensi. Peningkatan maksimum tekanan darah (20-25%) diperhatikan beberapa minit selepas pentadbiran intravena ubat, tetapi selepas 15 minit tekanan darah kembali ke nilai awal. Bergantung pada keadaan pesakit, peningkatan tekanan darah boleh dianggap sebagai kesan positif, atau dalam kes lain, reaksi buruk.
Terdapat kes cystitis yang dilaporkan, termasuk cystitis hemoragik, pada pesakit yang menerima Ketamin untuk tempoh yang berpanjangan (1 bulan hingga beberapa tahun). Ketamin tidak ditetapkan atau disyorkan untuk kegunaan jangka panjang.
Penyalahgunaan ketamin juga telah dilaporkan. Terdapat bukti bahawa ketamin menyumbang kepada gejala seperti disforia, halusinasi, gejala kilas balik, ketakutan dan kebimbangan, insomnia atau kekeliruan, dan kes sistitis atau sistitis hemoragik. Menggunakan Ketamin setiap hari selama beberapa minggu boleh menyebabkan ketagihan, terutamanya pada individu yang mempunyai atau mempunyai sejarah ketagihan dadah. Oleh itu, ubat mesti digunakan di bawah pengawasan perubatan yang rapat dan dengan berhati-hati dalam keadaan dan penyakit yang disebutkan di atas.
Ketidakserasian.
Disebabkan ketidakserasian bahan kimia, barbiturat tidak boleh diberikan dalam picagari yang sama dengan Ketamin.
Jika penggunaan serentak Ketamin dengan diazepam diperlukan, ubat-ubatan harus diberikan secara berasingan dan tidak boleh dicampur dalam picagari atau infusi yang sama.
Jangan gunakan pelarut yang tidak dinyatakan dalam bahagian "Kaedah pentadbiran dan dos."
Penggunaan dalam pediatrik
Ubat ini digunakan dalam amalan pediatrik.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Ketamin melintasi plasenta. Ini perlu diberi perhatian semasa prosedur obstetrik pembedahan semasa kehamilan. Kecuali pentadbiran semasa pembedahan caesar atau penghantaran melalui vagina, penggunaan selamat semasa mengandung dan penyusuan belum ditetapkan dan penggunaan sedemikian tidak disyorkan.
Ciri-ciri kesan dadah padakeupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya
Pesakit harus diberi amaran untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin atau terlibat dalam sebarang aktiviti berbahaya lain sekurang-kurangnya 24 jam selepas bius.
Ketamin boleh menjejaskan fungsi kognitif, yang boleh menjejaskan keupayaan anda untuk memandu.
Terlebih dos
Apabila menggunakan Ketamine, kemurungan pernafasan adalah mungkin, jadi ventilator diperlukan. Keutamaan diberikan kepada sokongan pernafasan mekanikal dan bukannya pemberian analeptik.
Ketamin mempunyai faktor keselamatan yang hebat; beberapa kes overdosis Ketamin yang tidak disengajakan (sehingga 10 kali ganda dos yang diperlukan) disertai dengan pemulihan yang panjang tetapi lengkap daripada anestesia.
Borang keluaran dan pembungkusan
2 ml dalam ampul kaca kelas hidrolitik 1 dengan cincin atau titik pecah.
10 ml dalam botol kaca jernih untuk suntikan, dimeterai dengan penutup gabungan (dengan penutup aluminium dengan gasket getah dan pelapik plastik) atau dengan penyumbat getah untuk botol suntikan dan penutup aluminium digabungkan dengan penutup plastik.
Label pelekat sendiri diletakkan pada ampul dan botol.
10 ampul, bersama-sama dengan arahan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia, diletakkan dalam pek kadbod dengan sisipan beralun.
5 botol setiap satu, bersama-sama dengan arahan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia, diletakkan dalam pek kadbod dengan sisipan.
Atau 5 ampul atau 5 botol diletakkan dalam pek lepuh yang diperbuat daripada bahan polimer. 1 pek lepuh (dengan botol) atau 2 pek lepuh (dengan ampul) bersama-sama dengan arahan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia diletakkan dalam pek kadbod.
Ketamin (bentuk hidroklorida) (ketamin)
Komposisi dan bentuk pelepasan dadah
5 ml - botol (5) - pek kadbod.
kesan farmakologi
Bermakna untuk anestesia bukan penyedutan. Dengan suntikan intravena tunggal ketamin, kesan narkotik berlaku 30-60 saat selepas pentadbiran dan berlangsung 5-10 minit (sehingga 15 minit). Dengan pentadbiran intramuskular ketamin pada dos 4-8 mg/kg, kesannya berlaku dalam masa 2-4 minit (sehingga 6-8 minit) dan berlangsung secara purata 12-25 minit (sehingga 30-40 minit). Ketamin menyebabkan kesan analgesik yang ketara (sehingga 2 jam), tetapi kelonggaran otot yang tidak mencukupi. Apabila ketamin diberikan, refleks pharyngeal, laryngeal dan batuk serta pengudaraan pulmonari bebas yang mencukupi dipelihara. Dimetabolismekan dalam hati.
Farmakokinetik
Ketamin ialah sebatian lipofilik dan oleh itu cepat diedarkan kepada organ yang dibekalkan dengan baik dengan darah, termasuk. ke dalam otak dan kemudian diagihkan semula ke tisu dengan perfusi yang berkurangan. Dimetabolismekan dalam hati. T1/2 ialah 2-3 jam Ia dikumuhkan oleh buah pinggang terutamanya dalam bentuk metabolit terkonjugasi.
Petunjuk
Untuk anestesia pengenalan dan asas, untuk campur tangan pembedahan jangka pendek yang memerlukan dan tidak memerlukan kelonggaran otot, untuk manipulasi instrumental dan diagnostik yang menyakitkan, untuk mengangkut pesakit, dan merawat permukaan terbakar.
Kontraindikasi
Kemalangan serebrovaskular, hipertensi arteri, angina pectoris dan kegagalan dalam fasa dekompensasi, preeklampsia dan eklampsia, epilepsi pada zaman kanak-kanak.
Dos
Bergantung pada tanda-tanda, umur pesakit, keadaan klinikal, ubat-ubatan yang digunakan untuk premedikasi, satu dos untuk pentadbiran intravena ialah 0.5-4.5 mg/kg, untuk pentadbiran intramuskular - 4-13 mg/kg.
Kesan sampingan
Dari sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah, takikardia.
Dari sistem pencernaan: hipersalivasi.
Dari sisi sistem saraf pusat: pergolakan psikomotor dan halusinasi semasa pemulihan daripada anestesia.
Dari sistem pernafasan: sesak nafas, kemurungan pernafasan.
Reaksi tempatan: sangat jarang, sakit dan hiperemia di sepanjang urat mungkin berlaku di tapak suntikan.
Interaksi dadah
Ketamin mempotensikan kesan anestetik penyedutan. Meningkatkan kesan tubocurarine, tetapi tidak mengubah kesan pancuronium dan succinylcholine.
Ketamin secara kimia tidak serasi dengan barbiturat kerana pembentukan mendakan.
arahan khas
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit buah pinggang. Untuk operasi pada laring dan pharynx, ketamin digunakan dalam kombinasi dengan
Bahan yang dipanggil Ketamine, pertama kali disintesis pada tahun 1962 oleh penyelidik Amerika Calvin Stevens. Saintis itu bekerja di Parke-Davis, cuba mencari formula untuk anestetik selamat yang boleh menjadi alternatif kepada phencyclidine, yang mempunyai beberapa kesan sampingan yang berbahaya (ubat itu menyebabkan halusinasi, boleh mencetuskan sawan epilepsi, dan juga neurotoksik) .
Tiga tahun kemudian, Ketamine, yang kemudiannya dikenali di bawah nama kerja CI-581 (penyiasatan klinikal 581), telah diuji dalam amalan buat kali pertama. Selepas penggunaan klinikal pertama, ubat itu digunakan oleh anggota tentera Amerika yang berkhidmat di Vietnam pada akhir 1960-an. Pada tahun 1970, apabila Ketamine diluluskan untuk kegunaan meluas di Amerika Syarikat, ubat itu menjadi anestetik bukan penyedutan pertama dengan kesan minimum pada peredaran dan pernafasan apabila diberikan. Selepas itu, ubat itu mula digunakan secara aktif dalam psikiatri.
Penggunaan Ketamin telah menurun dengan ketara disebabkan oleh kematian yang berlaku di Amerika Syarikat dan Eropah antara 1987 dan 2000. Si mati menggunakan ubat dalam dos yang ketara melebihi dos yang disyorkan, disebabkan beberapa kesan sampingan ubat. Hakikatnya ialah "Ketamine" pada masa itu mendapat populariti yang meragukan sebagai dadah selepas penerbitan buku "Journey to a Bright World" oleh Marcia Moore dan Howard Alltounian, dan "The Scientist" oleh John Lilly. Hari ini, ubat ini digunakan terutamanya dalam perubatan veterinar dan sebagai anestetik dalam perubatan ketenteraan (di negara membangun).
Di USSR, kajian pertama yang berkaitan dengan penggunaan Ketamine dalam rawatan ketagihan alkohol dan dadah bermula pada pertengahan 1980-an oleh Evgeny Krupitsky. Kerja itu, yang berlangsung kira-kira dua dekad, dihentikan kerana mengetatkan undang-undang Rusia. Sejak awal 1990-an, dengan latar belakang kemunculan apa yang dipanggil kesusasteraan psychedelic di negara kita, Ketamin telah semakin digunakan sebagai dadah narkotik.
Menurut Undang-undang Persekutuan 8 Januari 1998 No. 3-FZ "Mengenai Dadah Narkotik dan Bahan Psikotropik," ubat itu termasuk dalam senarai ubat psikotropik. Lima tahun kemudian, apabila Perkhidmatan Kawalan Dadah Persekutuan diwujudkan dan beberapa pindaan dibuat kepada undang-undang, penggunaan Ketamin dalam perubatan veterinar di Rusia menurun dengan mendadak.
Kini penggunaan ubat ini untuk tujuan perubatan dikawal ketat, dan denda telah diperkenalkan kerana melanggar peraturan. Ketamin hanya boleh digunakan oleh institusi berlesen yang sesuai, termasuk institusi veterinar. Mereka mesti menyimpan ubat dalam peti keselamatan yang dilengkapi dengan penggera berganda.
Pada masa lalu, doktor haiwan domestik secara meluas menggunakan Ketamin sebagai anestetik. Penolakan paksa kebanyakan pakar daripada ubat itu, yang telah membuktikan dirinya sebagai salah satu anestetik yang paling berkesan dan pada masa yang sama, menimbulkan banyak bantahan daripada aktivis hak haiwan, pencinta dan pemilik haiwan peliharaan, serta doktor haiwan sendiri. Bagaimanapun, agensi kerajaan tidak mendengar hujah mereka sejak sepuluh tahun lalu.
Komposisi dan borang pelepasan
Bahan aktif ubat adalah ketamin antagonis NMDA (dalam bentuk hidroklorida). Ubat ini dihasilkan dalam bentuk penyelesaian yang bertujuan untuk pentadbiran intravena dan intramuskular.
Ketamin boleh didapati dalam botol 5 ml. 1 ml larutan mengandungi 250 mg bahan aktif. Botol itu dibungkus dalam kotak kadbod.
kesan farmakologi
Ketamin ialah ubat anestetik bukan penyedutan. Dalam sesetengah kes, ubat ini digunakan sebagai analgesik (terutamanya dalam perubatan kecemasan dan pada pesakit yang tidak boleh diberi analgesik opioid dan barbiturat), serta untuk rawatan bronkospasme.
Sebagai antagonis bertindak langsung yang tidak kompetitif bagi reseptor NMDA (dengan menyekat saluran ion reseptor), Ketamine mampu memberikan kesan perencatan pada fungsi neuron dalam zon bersekutu korteks serebrum dan talamus, yang bertanggungjawab untuk menukar impuls deria dari sistem pengaktifan retikular ke korteks serebrum.
Pada masa yang sama, Ketamin mempunyai kesan merangsang pada bahagian sistem limbik yang terlibat dalam kesedaran sensasi, termasuk hippocampus. Akibatnya, pesakit mengalami kekacauan fungsi sambungan tidak spesifik di otak tengah dan talamus (anestesia disosiatif). Secara klinikal, ini dinyatakan seperti berikut: pesakit kelihatan terjaga, dia mampu, khususnya, untuk menelan dan membuka matanya, tetapi kehilangan keupayaan untuk menganalisis rangsangan deria dan bertindak balas dengan secukupnya kepada mereka.
Penyelidikan sebelum ini telah mengesahkan bahawa Ketamin mempunyai keupayaan untuk mengikat reseptor opioid di otak dan tanduk dorsal saraf tunjang. Diandaikan bahawa ini menerangkan kesan analisis dadah.
Tahap aktiviti Ketamin yang lebih tinggi berhubung dengan korteks daripada talamus mungkin disebabkan oleh pengagihan reseptor NMDA yang tidak sekata dalam sistem saraf pusat.
Farmakokinetik
Selepas satu suntikan intravena Ketamin, kesan narkotik biasanya berlaku dalam masa 30-60 saat dan berlangsung selama 5-10 minit (kadang-kadang sehingga 15 minit).
Apabila menggunakan ubat secara intramuskular pada dos 4-8 mg/kg, Ketamin mula bertindak dalam 2-4 minit (sehingga 6-8 minit). Kesannya berlangsung 12-25 minit (kadang-kadang sehingga 40 minit).
Kesan analgesik yang ketara Ketamin boleh bertahan sehingga dua jam. Selepas pentadbiran ubat, pesakit mengekalkan refleks pharyngeal, laryngeal dan batuk, dan tahap pengudaraan pulmonari spontan tetap mencukupi.
Selepas pentadbiran, Ketamin, sebagai sebahagian daripada kumpulan sebatian lipofilik, diagihkan dengan cepat ke organ yang dibekalkan dengan baik dengan darah, termasuk otak. Kemudian agen mula diagihkan semula ke dalam tisu dengan tahap perfusi yang berkurangan.
Dadah dimetabolismekan dalam hati. Separuh hayat ubat biasanya dua hingga tiga jam. Ketamin meninggalkan badan pesakit terutamanya melalui buah pinggang dalam bentuk metabolit terkonjugasi.
Petunjuk
Dalam perubatan moden, ubat "Ketamine" digunakan:
- untuk anestesia pengenalan dan asas semasa campur tangan pembedahan jangka pendek, tanpa mengira sama ada kelonggaran otot diperlukan;
- semasa prosedur instrumental dan diagnostik yang menyakitkan;
- semasa mengangkut pesakit;
- apabila merawat permukaan melecur.
Rejimen dos
"Ketamine" ditetapkan oleh doktor yang hadir secara individu, dengan mengambil kira tanda-tanda, umur pesakit, keadaan klinikal dan ubat-ubatan yang digunakan untuk premedikasi.
Apabila diberikan secara intravena, dos tunggal biasanya 0.5-4.5 mg/kg; untuk suntikan ke dalam otot, formula 4-13 mg/kg biasanya digunakan.
Kesan sampingan
Pesakit yang diberi Ketamin mungkin mengalami pelbagai jenis kesan yang tidak diingini. Yang paling biasa ialah:
- dari sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah, takikardia;
- dari sistem pencernaan: air liur (hypersavation);
- dari sistem saraf pusat: pergolakan psikomotor dan halusinasi (apabila pulih daripada anestesia);
- dari sistem pernafasan: sesak nafas, kemurungan pernafasan;
Dalam kes yang sangat jarang berlaku, tindak balas tempatan mungkin berlaku - sakit di tapak suntikan dan hiperemia di sepanjang urat.
Kontraindikasi untuk digunakan
Ubat "Ketamine" tidak digunakan jika pesakit didiagnosis dengan:
- kemalangan serebrovaskular;
- hipertensi arteri;
- angina pectoris dan kegagalan jantung (dalam fasa dekompensasi);
- preeklampsia dan eklampsia;
- epilepsi pada zaman kanak-kanak.
arahan khas
Memandangkan keupayaan Ketamine untuk menembusi halangan plasenta, dan kajian mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat pada wanita hamil belum dijalankan, penggunaan ubat pada pesakit kategori ini tidak disyorkan.
1 ml larutan 5% mengandungi 50 mg bahan aktif ketamin hidroklorida .
Borang keluaran
Ketamin boleh didapati dalam ampul 2 dan 10 ml. Setiap pek kadbod mengandungi 10 ampul.
kesan farmakologi
Apakah Ketamine? Ini adalah ubat yang, apabila diberikan secara intramuskular atau intravena, boleh mempunyai kesan narkotik (anestetik) dan analgesik. Kumpulan farmakologi - "Anestetik" . Bahan aktif mempunyai kesan jangka pendek, dan dalam dos narkotik membolehkan anda mengekalkan pernafasan bebas yang mencukupi. Ubat ini mempunyai anestesia am disosiatif, yang dijelaskan oleh kesan perencatannya pada pembentukan subkortikal talamus dan zon bersekutu.
Mekanisme tindakan Ketamin berdasarkan penindasan selektif penghantaran neuron dalam struktur korteks serebrum, seperti dalam talamus , dan dalam zon bersekutu. Pada masa yang sama, terdapat rangsangan sistem limbic Dan hippocampus . Akibatnya, pemisahan fungsi sambungan tidak spesifik berkembang dalam struktur talamus dan otak tengah, rangsangan aferen nociceptive yang masuk ke pusat otak yang lebih tinggi dari saraf tunjang disekat, dan penghantaran impuls ke medulla oblongata (pembentukan retikular) dihalang. Adalah dipercayai bahawa kesan analgesik dan hipnosis Ketamin dikaitkan dengan pengaruh bahan aktif pada pelbagai jenis reseptor. Kesan ubat tidak dikaitkan dengan menyekat saluran natrium dalam sistem saraf dan kesan pada reseptor GABA. Wikipedia mengandungi maklumat tentang sejarah sintesis Ketamin.
Farmakodinamik dan farmakokinetik
Ketamin ialah sebatian lipofilik yang boleh diedarkan dengan cepat, pertama dalam organ yang dibekalkan dengan baik, dan kemudian dalam tisu dengan perfusi yang berkurangan. Dimetabolismekan dalam sistem hepatik. Ia dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk bahan terkonjugasi-metabolit.
Petunjuk untuk digunakan
Ketamin apakah itu? Ubat ini digunakan untuk mononarcosis (1 komponen) dan untuk anestesia gabungan, terutamanya pada orang yang mempunyai tekanan darah rendah, atau apabila perlu untuk mengekalkan pernafasan spontan dalam pesakit. Selalunya, Ketamin digunakan semasa pemindahan semasa kejutan besar-besaran dan traumatik, semasa pembedahan jantung jangka pendek, dan dalam pembedahan kecemasan. Ketamin ditetapkan untuk:
- kateterisasi jantung ;
- manipulasi endoskopik;
- pembalut dalam otorinolaringologi, oftalmologi dan pergigian.
Ubat itu boleh digunakan dalam amalan obstetrik.
Kontraindikasi
- eklampsia dalam bentuk dekompensasi peredaran darah yang teruk;
- dilafazkan .
Jika perlu, gunakan pelemas otot Semasa operasi pada laring, Ketamin ditetapkan dengan berhati-hati. Mencampurkan dengan larutan barbiturat tidak boleh diterima kerana risiko pemendakan.
Kesan sampingan
Ubat ini mempunyai kesan umum pada tubuh manusia. Apabila larutan diberikan, peningkatan tekanan darah sebanyak 20-30%, peningkatan kadar denyutan jantung, peningkatan dalam jumlah darah minit, dan penurunan rintangan vaskular periferi direkodkan. Aplikasi Sibazon ( ) membantu mengurangkan kesan rangsangan Ketamin pada fungsi jantung. Dalam kebanyakan kes, komponen aktif tidak menghalang refleks saluran pernafasan atas dan tidak menyebabkan bronkospasme, laringospasme, muntah atau loya. Kemurungan pernafasan direkodkan dengan infusi larutan intravena yang cepat. dan Metacin boleh mengurangkan air liur. Apabila ubat diberikan, hipertonisitas dan pergerakan tidak disengajakan boleh direkodkan (ia boleh dihentikan dengan pemberian ubat penenang). Mungkin terdapat kemerahan kulit di sepanjang urat di tapak suntikan; apabila terjaga daripada bius - kekeliruan yang berpanjangan Dan pergolakan psikomotor .
Arahan untuk penggunaan Ketamin (Kaedah dan dos)
Penyelesaian ditadbir secara intravena (secara pecahan/dalam aliran) atau intramuskular. Dewasa diberikan secara intravena 2-3 mg, intramuskular - 4-8 mg setiap 1 kg berat. Pemberian berulang Ketamin membolehkan pemanjangan anestesia (kadar 2 mg/kg/jam). Kaedah pentadbiran ini boleh dilakukan dengan kehadiran pam infusi atau dicapai dengan pentadbiran titisan larutan Ketamin 1% dalam larutan natrium klorida atau larutan isotonik (30-60 titis seminit).
Dalam amalan pediatrik, penyelesaian digunakan untuk anestesia gabungan. Pengiraan dibuat mengikut skema berikut: 4-5 mg/kg dalam bentuk larutan 5%. Premedikasi mandatori diperlukan.
Ubat ini boleh digunakan bersama dengan analgesik ( , depidolor, dsb.) dan antipsikotik (contohnya, Droperidol), walau bagaimanapun, ini memerlukan pengurangan dos.
Terlebih dos
Berdaftar kemurungan pernafasan , yang memerlukan tepat pada masanya pengudaraan buatan .
Interaksi
Ketamin secara kimia tidak serasi dengan barbiturat (mendakan terbentuk). Ubat ini mampu mempotensikan kesan semua ubat yang digunakan untuk anestesia penyedutan . Ubat ini meningkatkan kesan tubocurarine, tetapi tidak menjejaskan keberkesanan succinylcholine dan pancuronium.
Syarat jualan
Dijual hanya untuk hospital dan institusi perubatan, tidak bertujuan untuk jualan percuma.
Keadaan penyimpanan
Terbaik sebelum tarikh
arahan khas
Dalam kes patologi sistem buah pinggang, gunakan dengan berhati-hati. Semasa campur tangan pembedahan pada pharynx dan laring, pentadbiran relaxant otot adalah wajib. Pada siang hari selepas pentadbiran Ketamin, anda tidak boleh memandu kenderaan kerana tindak balas yang perlahan dan perhatian yang berkurangan.
Analog
Padanan kod ATX Tahap 4:- Ketanest;
- Ketalar .
Semasa mengandung dan menyusu
Komponen aktif melepasi halangan plasenta. Pada masa ini, keselamatan Ketamine belum ditetapkan. Tidak disyorkan untuk wanita hamil dan .
