Ubat antihipertensi valsartan tergolong dalam kumpulan penyekat reseptor angiotensin II (ARBs). ARB mungkin merupakan ubat yang paling menjanjikan untuk rawatan hipertensi hari ini. Di negara kita, valsartan telah diluluskan kegunaan perubatan pada tahun 1997. Sehingga kini, keberkesanan ubat ini dalam rawatan hipertensi arteri, kegagalan jantung kronik, serta dalam menghapuskan akibat infarksi miokardium telah terbukti sepenuhnya. Ciri farmakokinetik dan farmakodinamik valsartan telah berulang kali dikaji dalam beberapa ulasan yang diterbitkan dalam majalah perubatan dalam dan luar negara. Untuk hipertensi arteri, ubat ini berkesan sebagai monoterapi dan sebagai a rawatan gabungan. Kesan antihipertensi valsartan bergantung pada dos yang diambil. Oleh itu, menurut satu kajian rawak, rawatan dengan dos ubat yang tinggi (320 mg/hari) memberikan pengurangan yang lebih besar. tekanan darah daripada terapi dos sederhana (160 mg/hari). Bagi toleransi, dari segi perkembangan kesan sampingan, kedua-dua rejimen mengambil ubat adalah setanding. Selain membawa tekanan darah dalam julat yang dikehendaki, valsartan mempunyai kesan yang baik terhadap kesejahteraan pesakit, meningkatkan kualiti hidup dalam aspek tertentu. Oleh itu, ubat mempunyai kesan positif pada kehidupan seks pesakit hipertensi, dan pada pesakit tua ia bertambah baik fungsi kognitif. Beberapa kajian telah mengkaji keberkesanan valsartan berbanding dengan ubat antihipertensi yang lain. Valsartan telah terbukti mempunyai aktiviti antihipertensi yang setanding dengan amlodipine, tetapi mempunyai beberapa faedah tambahan. Sebagai contoh, ia menyebabkan penurunan yang lebih ketara dalam hipertrofi ventrikel kiri, penurunan dalam perkumuhan albumin dalam air kencing, dan mempunyai kesan yang lebih ketara pada sistem saraf simpatetik. Dalam beberapa rawak ujian klinikal Penggunaan gabungan valsartan dengan diuretik thiazide hydrochlorothiazide telah dikaji.
Tanpa pengecualian, semua penerbitan menyatakan keberkesanan dan keselamatan "duet" antihipertensi ini dan terapi gabungan adalah lebih berkesan daripada mengambil setiap ubat ini secara berasingan. Gabungan valsartan dengan hydrochlorothiazide adalah setanding dalam aktiviti antihipertensinya dengan gabungan valsartan dengan amlodipine. Mekanisme tindakan valsartan adalah kerana keupayaannya untuk menyekat reseptor AT1 secara selektif, yang menyebabkan angiotensin II tidak mempunyai pilihan selain mengakui kekalahannya secara senyap dalam perjuangan untuk mendapatkan tempat di bawah sinar matahari (baca: untuk tempat pada "peribadinya" "reseptor). Oleh itu, badan dikeluarkan dari pengaruh vasopressor angiotensin II, yang menentukan kesan antihipertensi ubat. Valsartan, tidak seperti perencat enzim penukar angiotensin (enalapril, captopril, dll.), Tidak menyebabkan batuk kering, yang disebabkan oleh kekurangan pengaruh pada enzim kinase II, yang bertanggungjawab untuk pecahan bradikinin. Penurunan tekanan darah yang diperhatikan semasa mengambil ubat tidak disertai dengan sebarang perubahan dalam kadar denyutan jantung. Selepas pentadbiran oral valsartan dalam satu dos, permulaan kesan hipotensi, sebagai peraturan, diperhatikan selepas 1-2 jam, dan penurunan puncak tekanan darah boleh dijangkakan pada 4-6 jam. Tempoh tindakan dos tunggal ubat adalah 24 jam. Dengan kursus biasa mengambil valsartan, penstabilan tekanan darah pada tahap sasaran dicapai dalam 2-4 minggu. Penarikan dadah secara tiba-tiba tidak menyebabkan sindrom penarikan (dalam bentuk peningkatan tekanan darah yang mendadak). Keberkesanan valsartan dalam bentuk kronik kegagalan jantung adalah kerana keupayaannya untuk meratakan Akibat negatif hiperaktif berlebihan sistem renin-angiotensin-aldosteron dan "alat" utamanya - angiotensin II.
Farmakologi
Ejen antihipertensi. Ia adalah antagonis reseptor angiotensin II khusus. Ia mempunyai kesan antagonis terpilih pada reseptor AT 1, yang bertanggungjawab untuk pelaksanaan kesan angiotensin II.
Disebabkan oleh sekatan reseptor AT 1, kepekatan plasma angiotensin II meningkat, yang boleh merangsang reseptor AT 2 yang tidak disekat. Tidak mempunyai aktiviti agonis terhadap reseptor AT 1. Perkaitan valsartan untuk reseptor AT 1 adalah lebih kurang 20,000 kali lebih tinggi daripada reseptor AT 2.
Tidak menghalang ACE. Tidak berinteraksi dengan atau menyekat reseptor hormon lain atau saluran ion yang mempunyai penting untuk mengawal selia fungsi sistem kardio-vaskular. Tidak menjejaskan tahap jumlah kolesterol, TG, glukosa dan asid urik dalam plasma darah.
Permulaan kesan antihipertensi valsartan selepas pentadbiran oral dalam satu dos diperhatikan dalam masa 2 jam selepas pentadbiran, kesan maksimum dicapai dalam masa 4-6 jam.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran lisan, valsartan cepat diserap dari saluran gastrousus, tahap penyerapan dicirikan oleh perbezaan individu. Purata bioavailabiliti mutlak 23%. Keluk farmakokinetik valsartan mempunyai watak berbilang eksponen (T 1/2 dalam fasa-α< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.
Tiada perubahan dalam parameter farmakokinetik diperhatikan semasa penggunaan kursus.
Apabila mengambil valsartan dengan makanan, AUC berkurangan sebanyak 48%, manakala kira-kira 8 jam selepas pentadbiran, kepekatan plasma valsartan adalah sama pada pesakit yang mengambilnya dengan makanan dan semasa perut kosong. Penurunan AUC tidak disertai dengan penurunan yang ketara secara klinikal kesan terapeutik.
Apabila mengambil valsartan sekali sehari, pengumpulan adalah tidak penting. Kepekatan plasma valsartan adalah serupa pada wanita dan lelaki.
Mengikat kepada protein plasma, terutamanya albumin, adalah 94-97%. Vd pada keseimbangan ialah kira-kira 17 liter.
Pelepasan plasma valsartan adalah kira-kira 2 l/j. Dikumuhkan dalam najis - 70% dan dalam air kencing - 30%, terutamanya tidak berubah.
Dalam sirosis hempedu atau halangan bilier, AUC valsartan meningkat kira-kira 2 kali ganda.
Borang keluaran
Tablet merah jambu muda, bersalut filem, bulat, biconvex, dijaringkan pada satu sisi; dua lapisan kelihatan pada patah - teras berwarna putih atau hampir putih dan cangkerang filem.
Eksipien: selulosa mikrokristalin 45.1 mg, natrium croscarmellose 2.75 mg, silikon dioksida koloid 1.35 mg, magnesium stearat 0.8 mg.
Komposisi cangkang filem: Opadry Pink 3 mg, termasuk polivinil alkohol 1.2 mg, makrogol-3350 - 0.731 mg, pewarna besi oksida merah - 0.012 mg, pewarna besi oksida kuning - 0.007 mg, talc 0.444 mg, titanium dioksida 0.606 mg .
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
20 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
28 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
30 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (1) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (2) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (3) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (4) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (5) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (6) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (8) - pek kadbod.
56 pcs. - pembungkusan selular kontur (aluminium/PVC) (10) - pek kadbod.
7 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
10 keping. - balang polimer (1) - pek kadbod.
14 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
20 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
28 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
30 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
40 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
50 pcs. - balang polimer (1) - pek kadbod.
100 keping. - balang polimer (1) - pek kadbod.
Dos
Ambil secara lisan pada dos 80 mg 1 kali / hari atau 40 mg 2 kali / hari, setiap hari. Sekiranya tiada kesan yang mencukupi, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur.
Dos harian maksimum ialah 320 mg dalam 2 dos dibahagikan.
Interaksi
Dengan penggunaan serentak diuretik dalam dos yang tinggi, hipotensi arteri mungkin berkembang.
Dengan penggunaan serentak diuretik hemat kalium, heparin, makanan tambahan atau pengganti garam yang mengandungi kalium, hiperkalemia mungkin berkembang.
Apabila digunakan serentak dengan indomethacin, kesan antihipertensi valsartan boleh dikurangkan.
Apabila digunakan serentak dengan litium karbonat, satu kes mabuk litium telah diterangkan.
Kesan sampingan
Dari sistem kardiovaskular: hipotensi arteri, pening postural, hipotensi postural.
Dari sisi sistem saraf pusat: pening, sakit kepala.
Dari luar sistem penghadaman: cirit-birit, loya, peningkatan paras bilirubin.
Dari sistem kencing: jarang - fungsi buah pinggang terjejas, peningkatan tahap kreatinin dan urea nitrogen (terutamanya dalam kegagalan jantung kronik).
Metabolisme: hiperkalemia.
Dari sistem hematopoietik: neutropenia, penurunan hemoglobin dan hematokrit.
Reaksi alahan: jarang - angioedema, ruam, gatal-gatal, penyakit serum, vaskulitis.
Lain-lain: keletihan, kelemahan umum, batuk, faringitis, peningkatan risiko untuk berkembang jangkitan virus.
Petunjuk
Rawatan hipertensi arteri.
Rawatan kegagalan jantung kronik (kelas fungsi II-IV mengikut klasifikasi NYHA) pada pesakit yang menerima terapi tradisional dengan diuretik, ubat digitalis, serta perencat ACE atau penyekat beta.
Oleh kerana perencatan RAAS, perubahan dalam fungsi buah pinggang adalah mungkin pada pesakit yang terdedah.
Penggunaan pada kanak-kanak
arahan khas
Dengan hiponatremia dan / atau penurunan jumlah darah, serta semasa terapi dengan dos diuretik yang tinggi, dalam kes yang jarang berlaku, valsartan boleh menyebabkan hipotensi arteri yang teruk. Sebelum memulakan rawatan, pelanggaran metabolisme garam air harus diperbetulkan.
Pada pesakit dengan hipertensi renovaskular sekunder kepada stenosis arteri renal, paras urea dan kreatinin serum perlu dipantau secara berkala semasa rawatan. Tiada data tentang keselamatan penggunaan pada pesakit dengan CC kurang daripada 10 ml/min.
Gunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan halangan saluran hempedu.
Oleh kerana perencatan RAAS, perubahan dalam fungsi buah pinggang adalah mungkin pada pesakit yang terdedah. Apabila menggunakan perencat ACE dan antagonis reseptor angiotensin pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang teruk, oliguria dan / atau peningkatan azotemia diperhatikan; kegagalan buah pinggang dengan risiko kematian.
Keselamatan dan keberkesanan valsartan pada kanak-kanak belum ditubuhkan.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera
Valsartan: arahan penggunaan dan ulasan
Nama Latin: Valsartan
Kod ATX: C09CA03
Bahan aktif: valsartan
Pengilang: Mylen Laboratories Limited (India), KRKA (Slovenia), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (China), Ozon LLC, Atoll LLC, Obolenskoye syarikat farmaseutikal(Rusia)
Mengemas kini penerangan dan foto: 19.08.2019
Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II.
Borang keluaran dan gubahan
Borang dos:
- Tablet bersalut filem: bulat, biconvex, berwarna merah jambu muda, teras - hampir putih atau putih, untuk tablet pada dos 40 mg dan 80 mg - garis pemisah pada satu sisi (7, 10, 14, 20, 28, 30 atau 56 keping dalam pek lepuh, dalam pek kadbod 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 atau 10 pek 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 atau 100 keping. dalam balang polimer, 1 balang dalam pek kadbod);
- kapsul: gelatin keras, legap, saiz No. 2 (kapsul 20, 40, 80 mg), saiz No. 0 (kapsul 160 mg); Kapsul 20 mg - kuning muda, badan - kuning air, topi - berkrim; Kapsul 40 mg - badan dan penutup berwarna kuning muda dengan warna berkrim; Kapsul 80 mg – badan dan penutup kuning muda dengan warna kuning air; Kapsul 160 mg – badan dan penutup berwarna coklat muda (10, 20 atau 30 pcs. dalam pek lepuh, dalam pek kadbod 1, 2, 3, 4, 5 atau 10 pek; 10, 20, 30, 40, 50 atau 100 pcs . dalam balang polimer, 1 balang dalam pek kadbod).
1 tablet mengandungi:
- bahan aktif: valsartan – 40 mg, 80 mg atau 160 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
- komposisi cangkerang: Opadry merah jambu (macrogol-3350, polivinil alkohol, talkum, titanium dioksida, pewarna oksida besi kuning, pewarna oksida besi merah).
1 kapsul mengandungi:
- bahan aktif: valsartan - 20 mg, 40 mg, 80 mg atau 160 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, povidone K17, silikon dioksida koloid, magnesium stearat;
- komposisi badan kapsul dan topi: gelatin, pewarna oksida besi kuning, pewarna oksida besi merah, titanium dioksida; Selain itu, kapsul dalam dos 160 mg mengandungi pewarna besi oksida hitam.
Sifat farmakologi
Ubat ini dicirikan oleh sifat antihipertensi.
Farmakodinamik
Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II yang aktif dan khusus yang bertujuan untuk pentadbiran lisan. Ia secara selektif menyekat reseptor subjenis AT 1, yang bertanggungjawab terhadap kesan angiotensin II. Akibat sekatan ini, kepekatan angiotensin II dalam plasma darah meningkat, yang boleh menyebabkan rangsangan reseptor AT 2 yang tidak disekat. Valsartan tidak dicirikan oleh aktiviti agonis terhadap reseptor AT 1 dalam sebarang keterukan. Perkaitan bahan ini untuk reseptor subjenis AT 1 adalah lebih kurang 20,000 kali lebih tinggi daripada reseptor subjenis AT 2.
Risiko batuk semasa rawatan dengan ubat adalah sangat rendah, yang dijelaskan oleh kekurangan kesan pada enzim penukar angiotensin (ACE), yang bertanggungjawab untuk degradasi bradikinin. Apabila membandingkan valsartan dengan perencat ACE, didapati bahawa insiden serangan batuk kering adalah jauh lebih rendah pada pesakit yang mengambil valsartan berbanding pesakit yang mengambil perencat ACE (masing-masing 2.6% dan 7.9%). Dalam kumpulan pesakit yang sebelum ini mengalami batuk kering semasa terapi dengan perencat ACE, apabila menggunakan valsartan komplikasi ini diperhatikan dalam 19.5% kes, dan apabila menggunakan diuretik thiazide - dalam 19% kes, manakala dalam kumpulan pesakit yang menjalani terapi perencat ACE, batuk direkodkan dalam 68.5% kes.
Valsartan tidak berinteraksi dengan atau menyekat saluran ion atau reseptor hormon lain yang bermain peranan penting dalam pengawalan sistem kardiovaskular. Rawatan dengan ubat ini pada pesakit dengan hipertensi arteri disertai dengan penurunan tekanan darah, yang tidak membawa kepada perubahan dalam kadar denyutan jantung.
Selepas pentadbiran lisan satu dos valsartan, dalam kebanyakan pesakit, kesan antihipertensi direkodkan dalam masa 2 jam, dan penurunan puncak tekanan darah diperhatikan selepas kira-kira 4-6 jam. Selepas penerimaan ubat kesan antihipertensi berlangsung selama lebih kurang 24 jam. Apabila menetapkan semula valsartan pengurangan maksimum tekanan darah, tanpa mengira dos yang diambil, dicapai secara purata dalam masa 2-4 minggu dan kekal pada tahap yang dicapai semasa terapi yang panjang. Apabila ubat ini digabungkan dengan hydrochlorothiazide, penurunan tambahan dalam tekanan darah diperhatikan, disahkan oleh data klinikal yang boleh dipercayai. Pengeluaran mendadak valsartan tidak membawa kepada peningkatan mendadak tekanan darah atau akibat lain yang tidak diingini.
Mekanisme tindakan ubat dalam kegagalan jantung kronik terletak pada keupayaannya untuk menghapuskan akibat negatif hiperaktivasi kronik sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) dan efektor utamanya, angiotensin II. Ini termasuk vasoconstriction, rangsangan sintesis berlebihan hormon yang mempunyai kesan sinergistik berhubung dengan RAAS (endothelin, katekolamin, vasopressin, aldosteron, dll.), Percambahan sel, menyebabkan pembentukan semula organ sasaran (buah pinggang, saluran darah, jantung), pengekalan cecair dalam badan. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik semasa mengambil valsartan, yang keluaran jantung, tekanan diastolik berkurangan dalam arteri pulmonari dan tekanan baji dalam kapilari pulmonari, prabeban berkurangan. Penggunaan dadah bukan sahaja disertai dengan kesan hemodinamik, tetapi juga mengurangkan pengekalan air dan natrium dalam badan akibat sekatan tidak langsung pengeluaran aldosteron.
Telah terbukti bahawa valsartan tidak menjejaskan tahap asid urik, jumlah kolesterol, atau, apabila diuji pada perut kosong, tahap glukosa dan trigliserida dalam serum darah.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran lisan, valsartan diserap daripada kelajuan tinggi, bagaimanapun, tahap penyerapan boleh berbeza-beza secara meluas. Secara purata, bioavailabiliti mutlak bahan ini mencapai 23%. Kepekatan maksimumnya dalam plasma darah direkodkan selepas 2 jam. Dengan penggunaan biasa valsartan, pengurangan maksimum tekanan darah diperhatikan selepas 4 minggu. Dengan satu dos ubat pada siang hari, valsartan terkumpul sedikit. Kandungannya dalam plasma darah adalah sama pada wanita dan lelaki.
Valsartan menunjukkan aktiviti mengikat yang tinggi kepada protein plasma (94-97%), terutamanya kepada albumin. Isipadu pengedarannya kecil dan sama dengan kira-kira 17 liter. Pelepasan plasma agak rendah (kira-kira 2 L/jam) berbanding aliran darah hepatik (kira-kira 30 L/jam).
Metabolisme valsartan tidak begitu ketara (kira-kira 20% daripada dos yang diambil ditukar kepada metabolit). Metabolit hidroksil dikesan dalam kepekatan kecil dalam plasma darah [AUCnya (kawasan di bawah lengkung masa kepekatan) adalah kurang daripada 10% daripada itu untuk valsartan]. Metabolit ini tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Valsartan mempunyai penyingkiran dwifasa dari badan: separuh hayat untuk fasa alfa adalah kurang daripada 1 jam, dan untuk fasa beta adalah kira-kira 9 jam.
Valsartan dikumuhkan terutamanya tidak berubah dalam najis (kira-kira 83% daripada dos yang diambil) dan air kencing (kira-kira 13% daripada dos yang diambil).
Mengambil valsartan dengan makanan membawa kepada penurunan AUC sebanyak kira-kira 48%. Walau bagaimanapun, 8 jam selepas ubat memasuki badan, kepekatan bahan aktif dalam plasma darah, diambil pada perut kosong dan dengan makanan, ternyata sama. Pengurangan dalam AUC tidak disertai dengan penurunan ketara secara klinikal dalam kesan terapeutik valsartan, jadi ubat itu boleh diambil sebelum dan selepas makan.
Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, masa untuk mencapai kepekatan maksimum dan separuh hayat adalah sama dengan mereka dalam sukarelawan yang sihat. Peningkatan kepekatan maksimum dan AUC adalah berkadar terus dengan peningkatan dos ubat (semasa eksperimen ia meningkat daripada 40 hingga 160 mg diambil 2 kali sehari). Faktor pengumpulan purata ialah 1.7. Apabila diberikan secara lisan pada pesakit sedemikian, pelepasan valsartan mencapai kira-kira 4.4 l / jam, manakala umur pesakit tidak menjejaskan nilainya.
Dalam sesetengah pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun, bioavailabiliti sistemik ubat adalah lebih tinggi daripada pesakit muda, bagaimanapun, fakta ini tidak mempunyai sebarang kepentingan klinikal tertentu.
Tiada korelasi ditemui antara fungsi buah pinggang dan bioavailabiliti sistemik ubat. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang dan CC lebih daripada 10 ml / min, tidak perlu menyesuaikan dos valsartan. Sehingga kini, tiada kajian telah dijalankan mengenai penggunaan ubat tersebut pada pesakit hemodialisis. Valsartan mempunyai tahap pengikatan yang tinggi kepada protein plasma, jadi penyingkirannya melalui hemodialisis hampir mustahil.
Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana, bioavailabiliti valsartan meningkat sebanyak 2 kali berbanding sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, nilai AUC bahan ini tidak berkaitan dengan tahap kemerosotan fungsi hati. Penggunaan ubat pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk belum dikaji.
Petunjuk untuk digunakan
- kegagalan jantung kronik (sebagai sebahagian daripada terapi standard menggunakan glikosida jantung, diuretik, perencat enzim penukar angiotensin atau penyekat beta);
- hipertensi arteri.
Di samping itu, untuk meningkatkan kelangsungan hidup, Valsartan ditetapkan kepada pesakit dengan parameter hemodinamik yang stabil selepas infarksi miokardium akut yang rumit oleh disfungsi sistolik ventrikel kiri dan/atau kegagalan ventrikel kiri.
Kontraindikasi
- umur di bawah 18 tahun;
- bentuk teruk (melebihi 9 mata pada skala Child-Pugh) disfungsi hati, kolestasis, sirosis hempedu;
- terapi serentak dengan antagonis reseptor angiotensin II atau perencat ACE (enzim penukar angiotensin) dengan aliskiren pada pesakit diabetes mellitus;
- tempoh perancangan kehamilan dan melahirkan anak;
- menyusu badan;
- hipersensitiviti individu kepada komponen ubat.
Menurut arahan, Valsartan harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengehadkan pengambilan garam mereka dan mempunyai stenosis dua hala. arteri buah pinggang, stenosis arteri buah pinggang tunggal, selepas pemindahan buah pinggang, dengan kegagalan buah pinggang [pelepasan kreatinin (CC) kurang daripada 10 ml/min], hemodialisis, hiperaldosteronisme primer, pengurangan jumlah darah beredar (CBV) (termasuk keadaan dengan cirit-birit dan muntah. ), kegagalan hati genesis bukan hempedu ringan dan darjah sederhana keterukan (tanpa kolestasis), kardiomiopati obstruktif hipertropik, kegagalan jantung kronik kelas fungsi II–IV mengikut klasifikasi NYHA, stenosis mitral atau aorta.
Arahan untuk penggunaan Valsartan: kaedah dan dos
Tablet bersalut filem
Tablet diambil secara lisan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air.
- kegagalan jantung kronik: dos awal - 40 mg 2 kali sehari. Dalam tempoh 14 hari, dengan mengambil kira toleransi individu terhadap dadah, dos tunggal perlu ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 80 mg atau 160 mg. Ini mungkin memerlukan pengurangan dos diuretik yang digunakan secara serentak. Dos harian maksimum ialah 320 mg;
- hipertensi arteri: dos awal - 80 mg 1 kali sehari. Sekiranya tiada kesan terapeutik yang diingini selepas 14-28 hari terapi, dos harian anda boleh meningkatkan kepada 320 mg atau menetapkan diuretik tambahan.
Untuk meningkatkan kelangsungan hidup selepas mengalami serangan jantung miokardium, penggunaan Valsartan harus dimulakan dalam 12 jam pertama, mengambil 20 mg 2 kali sehari. Dalam tempoh 14 hari akan datang, dos meningkat secara beransur-ansur dengan pentitratan, mengambil 40 mg, kemudian 80 mg 2 kali sehari. Menjelang akhir terapi bulan ketiga, disyorkan untuk mencapai dos sasaran 320 mg sehari, mengambil 160 mg 2 kali sehari. Apabila meningkatkan dos, perlu mengambil kira toleransi pesakit terhadap ubat.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas atau pada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan.
Dalam bentuk disfungsi hati yang ringan atau sederhana dari asal bukan hempedu tanpa kolestasis, dos ubat tidak boleh melebihi 80 mg sehari.
Kapsul
Kapsul bertujuan untuk pentadbiran lisan.
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: loya, cirit-birit, peningkatan tahap bilirubin;
- sistem kardiovaskular: hipotensi postural, pening postural, hipotensi arteri;
- sistem hematopoietik: penurunan paras hemoglobin dan hematokrit, neutropenia;
- sistem saraf: sakit kepala, pening;
- metabolisme: hiperkalemia;
- sistem kencing: jarang - gangguan fungsi buah pinggang, peningkatan tahap nitrogen urea dan kreatinin (terutamanya pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik);
- tindak balas alahan: jarang - gatal-gatal, ruam, penyakit serum, angioedema, vaskulitis;
- lain: kelemahan umum, keletihan, batuk, peningkatan risiko jangkitan virus, faringitis.
Terlebih dos
Gejala utama overdosis Valsartan adalah penurunan tekanan darah yang ketara, yang pada masa akan datang boleh menyebabkan kesedaran kabur, keadaan terkejut dan/atau runtuh. Dalam kes ini, terapi gejala disyorkan, yang spesifiknya bergantung pada keterukan gejala dan masa yang telah berlalu sejak mengambil ubat. Dalam kes overdosis yang tidak disengajakan, muntah harus didorong (jika Valsartan telah diambil baru-baru ini) atau lavage gastrik perlu dilakukan. Sekiranya terdapat penurunan tekanan darah yang ketara, mengikut protokol, adalah perlu untuk mentadbir larutan natrium klorida 0.9% secara intravena dan baringkan pesakit, meletakkan kakinya dalam kedudukan tinggi, untuk tempoh masa yang mencukupi untuk terapi. Langkah aktif juga sedang diambil untuk memulihkan fungsi penuh sistem kardiovaskular, termasuk pemantauan berkala terhadap jumlah air kencing yang dikumuhkan, jumlah darah yang beredar dan aktiviti jantung dan sistem pernafasan.
arahan khas
Sekiranya kandungan bcc dan/atau natrium dikurangkan, penggunaan Valsartan harus dimulakan selepas tahap mereka dalam badan dipulihkan, jika perlu, dos diuretik dikurangkan. Ini akan mengelakkan manifestasi klinikal hipotensi arteri, yang jarang berlaku pada permulaan rawatan.
Adalah disyorkan untuk menggabungkan dengan berhati-hati dengan kalium yang mengandungi secara biologi bahan tambahan aktif dan pengganti garam, diuretik penjimat kalium, heparin, atau ubat lain yang boleh menyumbang kepada perkembangan hiperkalemia.
Dengan stenosis arteri renal unilateral atau dua hala, pemantauan tetap kepekatan kreatinin dan urea dalam serum darah diperlukan.
Gabungan ubat atau perencat ACE dengan aliskiren harus dielakkan sekiranya berlaku kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min).
Apabila merawat pesakit dengan halangan bilier, pelepasan valsartan dikurangkan.
Bagi pesakit yang Valsartan telah menyebabkan edema Quincke, terapi ubat dihentikan dengan larangan meneruskan penggunaannya.
Untuk hipertensi arteri pada pesakit dengan hiperaldosteronisme primer, penggunaan ubat tidak mempunyai kesan terapeutik.
Oleh kerana risiko kesan hipotensi yang ketara terhadap ubat, tekanan darah (BP) perlu dipantau secara berkala pada permulaan terapi pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik atau infarksi miokardium.
Terdapat risiko mendapat oliguria dan/atau azotemia yang semakin teruk, dan dalam kes yang jarang berlaku, kegagalan buah pinggang akut dan/atau hasil maut dalam kegagalan jantung kronik kelas fungsi II–IV (klasifikasi NYHA), oleh itu kategori pesakit ini harus diberikan penilaian berkala fungsi buah pinggang.
Dalam rawatan hipertensi arteri, sebagai tambahan kepada monoterapi, ubat ini boleh digunakan dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic, trombolytik, penyekat beta dan perencat reduktase HMG-CoA (statin). Ia tidak disyorkan untuk digunakan secara serentak dengan perencat ACE, kerana monoterapi dalam dalam kes ini mempunyai kelebihan.
Pada terapi gabungan kegagalan jantung kronik, preskripsi diuretik, glikosida jantung, penyekat beta atau perencat ACE ditunjukkan. Penggunaan gabungan perencat ACE, penyekat beta dan Valsartan tidak digalakkan.
Disebabkan risiko pening atau pengsan semasa rawatan, penjagaan perlu diambil semasa mengendalikan kenderaan dan mesin.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Mengambil Valsartan semasa mengandung adalah dilarang sama sekali. Risiko kepada janin dalam kes ini ternyata agak ketara, yang disebabkan oleh mekanisme tindakan antagonis reseptor angiotensin II. Kesan perencat ACE (ubat yang menjejaskan RAAS) pada janin apabila ditetapkan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga boleh menyebabkan gangguan dalam perkembangannya dan kematian dalam rahim. Menurut data retrospektif, apabila mengambil perencat ACE pada trimester pertama kehamilan, risiko mempunyai anak dengan kecacatan intrauterin meningkat. Terdapat maklumat mengenai disfungsi buah pinggang, oligohidramnion pada bayi baru lahir dan pengguguran spontan pada ibu yang secara tidak sengaja menerima valsartan semasa kehamilan. Ubat ini juga tidak boleh digunakan pada wanita yang merancang kehamilan. Dalam kes ini, doktor mesti memaklumkan wanita usia reproduktif tentang risiko yang mungkin pengaruh negatif valsartan pada janin semasa kehamilan.
Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan Valsartan, ia harus dihentikan secepat mungkin. Maklumat tentang penembusan dadah ke dalam susu ibu tidak hadir, oleh itu mengambil ubat adalah kontraindikasi semasa menyusu.
Gunakan pada zaman kanak-kanak
Keberkesanan dan keselamatan ubat pada kanak-kanak belum terbukti.
Untuk fungsi buah pinggang terjejas
Tiada maklumat tentang keselamatan mengambil Valsartan pada pesakit dengan CC kurang daripada 10 ml/min. Oleh kerana perencatan RAAS berlaku pada pesakit yang terdedah, ia mungkin disertai dengan perubahan dalam fungsi buah pinggang.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak Valsartan:
- agen yang bertindak pada sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) mempunyai kesan ke atas peningkatan kejadian disfungsi buah pinggang, hipotensi arteri dan hiperkalemia berbanding dengan monoterapi;
- atenolol, warfarin, cimetidine, furosemide, digoxin, indomethacin, amlodipine, hydrochlorothiazide, glibenclamide tidak menyebabkan interaksi yang ketara secara klinikal;
- ubat anti-radang bukan steroid, termasuk perencat siklooksigenase-2 selektif, boleh mengurangkan kesan antihipertensi valsartan, menyebabkan peningkatan kalium dalam plasma darah dan kemerosotan dalam fungsi buah pinggang;
- Persediaan litium meningkatkan kesan toksiknya dengan meningkatkan kandungan litium dalam plasma darah;
- persediaan kalium, diuretik penjimat kalium (termasuk amilorida, spironolactone, triamterene), garam yang mengandungi kalium boleh membantu meningkatkan tahap kepekatan kalium dalam serum darah, dan dalam kes kegagalan jantung, tahap kreatinin dalam serum darah;
- Rifampicin, cyclosporine, ritonavir boleh meningkatkan kepekatan valsartan dalam serum darah.
Analogi
Analogi Valsartan ialah: Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhi daripada kanak-kanak.
Simpan pada suhu sehingga 25 °C, terlindung daripada cahaya.
Jangka hayat - 3 tahun.
Tablet Valsartan mempunyai kesan yang bertujuan untuk menyediakan penyekatan kompetitif reseptor AT1 angiotensin II, yang terletak di endothelium vaskular dan tisu buah pinggang, serta otot jantung dan otak, korteks adrenal dan tisu pulmonari.
Akibatnya, kesan angiotensin ditindas.
Ubat ini membantu mengurangkan hipertrofi miokardium, yang berkembang pada latar belakang hipertensi arteri.
Tiada kesan ke atas kepekatan glukosa dan kolesterol, asid urik dengan trigliserida.
Selepas satu dos, kesannya diperhatikan dua jam selepas mengambil tablet dan berlangsung kira-kira sehari. Keputusan terapeutik yang berkekalan berlaku selepas beberapa minggu rawatan.
Petunjuk untuk penggunaan ubat adalah:
- Perkembangan hipertensi arteri.
- Kegagalan jantung kronik, yang dirawat dengan pelbagai diuretik, produk yang mengandungi ekstrak digitalis, serta penyekat beta dan perencat ACE.
Ubat "Valsartan" hanya digunakan secara lisan. Tablet tidak perlu dikunyah.
Pesakit yang mengalami hipertensi arteri ditetapkan dos standard 80 mg sehari. Peningkatan dos dibenarkan hanya jika hasil terapeutik yang diingini tidak diperhatikan.
Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 640 mg. Untuk mencapai dos yang diperlukan, dos harian ditingkatkan secara beransur-ansur.
Selepas serangan jantung, perlu menetapkan 40 mg sehari pada waktu pagi. Kemudian peningkatan beransur-ansur dilakukan selama tiga bulan, supaya dosnya adalah 320 mg sehari.
Sekiranya hipotensi berlaku pada pesakit, dos perlu dikurangkan dengan serta-merta.
Borang keluaran dan gubahan
Ubat "Valsartan" dihasilkan dalam bentuk tablet, yang berbeza dalam dos (terdapat tiga dos yang berbeza).
Komposisi ini termasuk bahan aktif kimia berikut:
- Valsartan adalah bahan aktif.
- Aerosil.
- Magnesium stearat.
- Natrium croscaramellose.
- Pewarna khas "Opadriy Pink".
Ubat ini berinteraksi dengan pelbagai ubat:
Kontraindikasi
Valsartan tidak boleh digunakan oleh setiap orang yang mempunyai tanda-tanda tertentu untuk terapi menggunakan ubat ini.
Terdapat keseluruhan tatal pelbagai kontraindikasi melarang penggunaan tablet ini:
- Tempoh melahirkan anak.
- Penyusuan susu ibu (tempoh laktasi).
- Hipersensitiviti individu kepada mana-mana komponen yang termasuk dalam ubat.
- Cukup pelanggaran berat fungsi biasa hati.
- Petunjuk pakar pediatrik tertentu.
Pesakit harus mengambil tablet dengan sangat berhati-hati yang mempunyai diagnosis berikut:
- Dehidrasi yang teruk.
- Kegagalan buah pinggang yang teruk.
- Perkembangan stenosis arteri buah pinggang.
- Halangan teruk saluran empedu.
- Pesakit yang mematuhi diet bebas natrium.
Semasa mengandung dan menyusu
Oleh kerana bahaya kepada janin, ubat-ubatan yang mengandungi valsartan dilarang daripada diresepkan kepada wanita hamil.
Kesan sampingan
Valsartan semasa rawatan boleh menyebabkan kejadian dan perkembangan intensif pelbagai kesan sampingan:
Sebelum memulakan terapi dengan ini ubat-ubatan, adalah perlu untuk membetulkan kepekatan Na+ dalam darah atau bcc.
Pesakit yang mengalami hipertensi renovaskular harus sentiasa memantau jumlah urea, serta kreatinin yang terkandung dalam darah. Sekiranya kehamilan berlaku semasa terapi, ubat harus dihentikan serta-merta.
Mereka digunakan dengan berhati-hati oleh orang yang terlibat dalam kerja yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan bukan sahaja motor, tetapi juga reaksi mental.
Keadaan dan tempoh penyimpanan
Di samping itu, ia mesti tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil.
Terbaik sebelum tarikh tablet adalah 3 tahun.
harga
Di farmasi yang beroperasi di wilayah tersebut Persekutuan Russia , dadah Jika perlu, Valsartan boleh dibeli dengan harga kira-kira 174 rubel.
Di semua farmasi Ukraine kos ubat ini adalah dalam lingkungan 60-80 Hryvnia.
Analogi
Analog Valsartan yang paling biasa hari ini adalah ubat berikut:
Ubat ini digunakan dalam kes di mana perlu untuk menggantikan Valsartan dengan ubat lain, yang mungkin disebabkan oleh intoleransi individu terhadap komponen yang membentuk tablet ini, serta pelbagai sebab lain.
Penggantian tidak boleh dibuat oleh pesakit secara bebas - penggunaan mana-mana analog hanya boleh ditetapkan oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira keputusan pemeriksaan awal pesakit.
Dalam artikel perubatan ini anda boleh membaca: ubat Valsartan. Arahan penggunaan akan menerangkan pada tekanan apa tablet boleh diambil, apa yang membantu ubat itu, apakah tanda-tanda untuk digunakan, kontraindikasi dan kesan sampingan. Anotasi membentangkan bentuk pelepasan ubat dan komposisinya.
Dalam artikel itu, doktor dan pengguna hanya boleh pergi ulasan sebenar mengenai Valsartan, dari mana anda boleh mengetahui sama ada ubat itu membantu dalam rawatan hipertensi arteri dan menurunkan tekanan darah, kegagalan jantung pada orang dewasa dan kanak-kanak, yang mana ia juga ditetapkan. Arahan menyenaraikan analog Valsartan, harga ubat di farmasi, serta penggunaannya semasa kehamilan.
Valsartan adalah antagonis reseptor angiotensin II. Arahan penggunaan menunjukkan bahawa tablet atau kapsul 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg berkesan mengurangkan tekanan darah.
Borang keluaran dan gubahan
Ubat Valsartan boleh didapati dalam bentuk:
- Tablet bersalut filem 40 mg, 80 mg, 160 mg.
- Kapsul 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.
Setiap tablet atau kapsul mengandungi bahan aktif utama valsartan dalam jumlah 20, 40, 80 atau 160 mg.
kesan farmakologi
Ubat Valsartan bertujuan untuk pentadbiran lisan. Selepas tablet memasuki saluran pencernaan, penyerapan pesat komponen aktif utama berlaku melalui membran mukus ke dalam aliran darah umum. Ubat ini menjejaskan reseptor AT1 angiotensin 2, yang terletak di endothelium vaskular, tisu buah pinggang, otot jantung, tisu paru-paru, korteks adrenal dan otak.
Kesan terapeutik selepas satu dos oral berkembang dan menjadi maksimum selepas 2 jam. Komponen aktif ubat mengurangkan hipertrofi otot jantung, yang sering berkembang dengan latar belakang peningkatan tekanan darah yang berterusan.
Dalam masa 3 minggu selepas penggunaan biasa tablet, pesakit melihat peningkatan yang ketara keadaan umum, normalisasi tekanan darah, bukan sahaja dalam keadaan rehat yang lengkap, tetapi juga semasa aktiviti fizikal. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik, bengkak muka berkurangan dan anggota bawah, risiko untuk mengalami komplikasi selepas infarksi berkurangan dengan ketara.
Petunjuk untuk digunakan
Apakah yang membantu Valsartan? Tablet digunakan untuk hipertensi arteri, serta untuk meningkatkan kadar kelangsungan hidup orang dengan serangan jantung akut miokardium, yang rumit oleh disfungsi sistolik ventrikel kiri dan/atau kegagalan ventrikel kiri. Dalam kes kegagalan jantung kronik, ia digunakan sebagai komponen rawatan yang kompleks.
Arahan penggunaan
Tablet bersalut filem Valsartan
Tablet diambil secara lisan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air. Dos yang disyorkan: kegagalan jantung kronik: dos awal – 40 mg 2 kali sehari. Dalam masa 14 hari, dengan mengambil kira toleransi individu terhadap ubat, dos tunggal perlu ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 80 mg atau 160 mg. Ini mungkin memerlukan pengurangan dos diuretik yang digunakan secara serentak.
Dos harian maksimum ialah 320 mg; hipertensi arteri: dos awal - 80 mg 1 kali sehari. Sekiranya tiada kesan terapeutik yang diingini selepas 14-28 hari terapi, dos harian boleh ditingkatkan kepada 320 mg atau diuretik tambahan boleh ditetapkan.
Untuk meningkatkan kelangsungan hidup selepas infarksi miokardium, penggunaan Valsartan harus dimulakan dalam 12 jam pertama, mengambil 20 mg 2 kali sehari. Dalam tempoh 14 hari akan datang, dos meningkat secara beransur-ansur dengan pentitratan, mengambil 40 mg, kemudian 80 mg 2 kali sehari. Menjelang akhir terapi bulan ketiga, disyorkan untuk mencapai dos sasaran 320 mg sehari, mengambil 160 mg 2 kali sehari.
Apabila meningkatkan dos, perlu mengambil kira toleransi pesakit terhadap ubat. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas atau pada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan. Dalam bentuk disfungsi hati yang ringan atau sederhana dari asal bukan hempedu tanpa kolestasis, dos ubat tidak boleh melebihi 80 mg sehari.
Kapsul
Kapsul bertujuan untuk pentadbiran lisan. Dos yang disyorkan: setiap hari – 80 mg 1 kali sehari atau 40 mg 2 kali sehari. Sekiranya tiada kesan klinikal, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 320 mg.
Baca juga: cara mengambil analog untuk tekanan darah - .
Kontraindikasi
Ubat mengikut arahan tidak disyorkan untuk pesakit dengan keadaan berikut:
- Amalan kanak-kanak.
- Kerosakan hati yang teruk.
- Tempoh kehamilan dan penyusuan.
- Intoleransi individu terhadap komponen yang termasuk dalam ubat.
Valsartan harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan patologi berikut:
- Diet hyponodium.
- Kegagalan buah pinggang.
- Dehidrasi badan.
- Penyumbatan saluran hempedu yang disebabkan oleh tumor atau batu;
- Stenosis arteri buah pinggang.
Kesan sampingan
- cirit-birit;
- pening;
- sakit kepala;
- ruam;
- angioedema;
- batuk;
- hipotensi arteri;
- vaskulitis;
- neutropenia, penurunan hemoglobin dan hematokrit;
- peningkatan risiko mendapat jangkitan virus;
- hipotensi postur;
- penyakit serum;
- loya;
- faringitis;
- peningkatan tahap bilirubin;
- disfungsi buah pinggang;
- peningkatan tahap kreatinin dan urea nitrogen (terutamanya dalam kegagalan jantung kronik);
- kelemahan umum;
- hiperkalemia;
- keletihan;
- pening postural.
Kanak-kanak, kehamilan dan penyusuan
Mengambil Valsartan semasa mengandung adalah dilarang sama sekali.
Ubat ini juga tidak boleh digunakan pada wanita yang merancang kehamilan. Dalam kes ini, doktor harus memaklumkan wanita usia reproduktif tentang kemungkinan risiko kesan negatif valsartan pada janin semasa kehamilan.
Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan dengan Valsartan, ia harus dihentikan secepat mungkin. Tiada maklumat mengenai penembusan ubat ke dalam susu ibu, oleh itu mengambil ubat adalah kontraindikasi semasa menyusu.
Keberkesanan dan keselamatan ubat pada kanak-kanak belum terbukti.
arahan khas
Dengan hiponatremia dan / atau penurunan jumlah darah, serta semasa terapi dengan dos diuretik yang tinggi, dalam kes yang jarang berlaku, valsartan boleh menyebabkan hipotensi arteri yang teruk. Sebelum memulakan rawatan, pelanggaran metabolisme garam air harus diperbetulkan.
Pada pesakit dengan hipertensi renovaskular sekunder kepada stenosis arteri renal, paras urea dan kreatinin serum perlu dipantau secara berkala semasa rawatan. Tiada data tentang keselamatan penggunaan pada pesakit dengan CC kurang daripada 10 ml/min. Gunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan halangan saluran hempedu.
Oleh kerana perencatan RAAS, perubahan dalam fungsi buah pinggang adalah mungkin pada pesakit yang terdedah. Apabila menggunakan perencat ACE dan antagonis reseptor angiotensin pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang teruk, oliguria dan/atau peningkatan azotemia diperhatikan, dan kegagalan buah pinggang akut dengan risiko kematian jarang berkembang.
Interaksi dadah
Ubat ini meningkatkan kesan diuretik. Ubat yang mengandungi kalium, serta diuretik penjimat kalium, meningkatkan kemungkinan hiperkalemia.
Analogi ubat Valsartan
Analog ditentukan oleh struktur:
- Kombi Vanatex.
- Tantordio.
- Valsartan Zentiva.
- Valaar.
- Artinova.
- Tareg.
- Valsacor N.
- Diovan.
- Valsacor.
- Valz N (dengan hydrochlorothiazide).
- Nortivan.
- Ko Diovan.
- Duopress.
- Valsafors.
Syarat dan harga percutian
Kos purata Valsartan (tablet 80 mg No. 30) di Moscow ialah 108 rubel. Ubat ini diedarkan di farmasi dengan preskripsi doktor.
Hayat rak tablet adalah 3 tahun dari tarikh pengeluaran, yang ditunjukkan pada pembungkusan. Ubat harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak lebih daripada 30 darjah.
Paparan Siaran: 1,031
Valsartan Zentiva
Beli Valsartan Zentiva di farmasi
BENTUK DOS
tablet bersalut filem 80 mg
PENGELUAR
Zentiva a.s. (Republik Czech)
KUMPULAN
Antihipertensi - penyekat reseptor angiotensin (AII).
NAMA ANTARABANGSA TANPA PROPENTED
Valsartan
SINONIM
Valz, Valsartan, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortivan, Tantordio
PENERANGAN
KESAN FARMAKOLOGI
Antihipertensi. Secara kompetitif menyekat reseptor angiotensin II (subjenis AT1), yang terletak dalam saluran darah, jantung, buah pinggang, otak, paru-paru dan korteks adrenal. Menindas semua kesan pengantara reseptor AT1 angiotensin II, termasuk. vasoconstriction dan rembesan aldosteron. Mengurangkan hipertrofi miokardium pada pesakit dengan hipertensi arteri. Tidak menjejaskan kandungan jumlah kolesterol, trigliserida, glukosa dan asid urik. Dengan penggunaan biasa, penurunan tekanan darah yang berterusan berlaku selepas 2-4 minggu. Cepat diserap dari saluran gastrousus. Sebahagian kecil dibiotransformasi untuk membentuk metabolit yang tidak aktif, dan bahagian utama dikumuhkan tidak berubah terutamanya dalam najis dan air kencing. Tiada sifat mutagen telah dikenal pasti dalam valsartan.
PETUNJUK PENGGUNAAN
Hipertensi arteri, kegagalan jantung kronik sebagai sebahagian daripada terapi kompleks.
KONTRAINDIKASI
Mengandung dan menyusu. Hipersensitiviti. Sekatan penggunaan: Umur kanak-kanak.
KESAN SAMPINGAN
Dari luar sistem saraf dan organ deria: lemah, sakit kepala, pening. Dari saluran gastrousus: cirit-birit, loya, sakit perut, peningkatan aktiviti transaminase hati. Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): neutropenia, anemia, penurunan hematokrit. Lain-lain: batuk, hiperkalemia, jangkitan virus.
INTERAKSI
Menguatkan (saling) kesan hipotensi diuretik. Diuretik penjimat kalium, serta ubat yang mengandungi kalium, meningkatkan risiko hiperkalemia.
TERLEBIH DOS
Gejala: hipotensi, takikardia atau bradikardia. Rawatan: terapi gejala; dialisis tidak berkesan.
ARAHAN KHAS
Berhati-hati harus diambil apabila memberi preskripsi kepada pesakit dengan kekurangan natrium dan/atau penurunan ketara dalam jumlah darah yang beredar (disebabkan oleh peningkatan risiko mengalami hipotensi arteri yang berlebihan), dengan stenosis arteri renal dua hala atau stenosis arteri renal bagi satu buah pinggang (pemantauan kreatinin serum dan kepekatan nitrogen urea diperlukan ), dengan kerosakan buah pinggang yang teruk, disfungsi hati yang teruk, sirosis hempedu, halangan hempedu, dengan penggunaan serentak diuretik penjimat kalium, persediaan kalium atau suplemen yang mengandungi kalium. Gunakan dengan berhati-hati apabila bekerja untuk pemandu kenderaan dan orang yang profesionnya dikaitkan dengan peningkatan tumpuan.
SYARAT PENYIMPANAN
Senarai B. Ubat harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30°C.
