رقعة الزهايمر. Exelon® النظام العلاجي عبر الجلد

رغم التطور العالي التقنيات الحديثة، بما في ذلك في مجال الطب، لا تزال هناك أمراض رهيبة وغير قابلة للعلاج تقريبًا مثل مرض الزهايمر. تم وصف مرض التنكس العصبي لأول مرة في عام 1907 من قبل الطبيب النفسي الألماني ألويس الزهايمر، ومن هنا حصل على اسمه.

ومع ذلك، هناك أدوية مثل التصحيح Exelon، والتي يمكن أن تبطئ بنجاح تطور علم الأمراض.

وصف الدواء

مرض الزهايمر هو علم الأمراض الجهاز العصبي ، أحد أكثر أشكال الخرف شيوعًا. بمعنى آخر يسمى هذا المرض " خرف الشيخوخة“وفي معظم الحالات يبدأ بالتطور لدى كبار السن الذين تزيد أعمارهم عن 50 عامًا، على الرغم من وجود حالات مبكرة أيضًا لتشخيص المرض.

تم العثور على عقار يسمى TTC "Exelon" في كل من شكل الحقن، وعلى شكل أقراص، وكذلك على شكل بقع. بالمقارنة مع أشكال الإصدار الأخرى، فإن التصحيح غير مرغوب فيه بشكل أقل بكثير آثار جانبية، وأيضًا أثناء البحث لوحظ أن هذا النموذج له نسبة أقل من العواقب السلبية.

رقعة Exelon هي نوع من النظام العلاجي عبر الجلد (TTS). العنصر النشط الرئيسي للدواء يسمى ريفاستيجمين. ولهذا السبب بالتحديد، تعمل اللصقة على تثبيط إنزيم الكولينستراز داخل خلايا دماغ المريض. أثناء ارتداء التصحيح المكون الطبييخترق الجسم تدريجيًا ويمنع مؤقتًا إنزيمات بيوتريل كولينستراز وأسيتيل كولينستراز بسبب قمعها الانتقائي.

وتعمل المادة الفعالة للدواء في الجسم لمدة 9 ساعات تقريباً، ومن ثم تبدأ الإنزيمات بالعودة إلى مستوياتها الأصلية. في الصيدليات يمكنك شراء بقع تحتوي على 9 و 18 و 27 ملليغرام من المكون الرئيسي. الرقعة مستديرة الشكل، بيضاء اللون، ذات خلفية باللون البيج. تبلغ مساحة سطح التلامس الرئيسي حوالي خمسة سم مربع. تشتمل سواغات الدواء على ألفا توكوفيرول وميثاكريلات الميثيل وبوتيل ميتاكريليت وكوبوليمر أكريليك وكوبوليمر سيليكون وزيت السيليكون، وتقع مباشرة على الطبقات اللاصقة للبقع. .

الخصائص الدوائية

ريفاستيجمين هو المكون الرئيسي للدواء وهو مثبط انتقائي لإنزيم الكولينستراز في الدماغ البشري. تتيح لك المادة إبطاء عمليات تدمير الأسيتيل كولين التي تنتجها الخلايا العصبية المحفوظة وظيفيا، بالإضافة إلى ذلك، تسمح لك بتحسين العمليات المسؤولة عن انتقال متشابك.

يساعد استخدام الدواء على زيادة مستوى الأسيتيل كولين داخل الحصين والقشرة الدماغية، وبالتالي تحسين انتقال الكوليني. نظرًا لحقيقة أن معظم حالات الخرف وتدهور الوظائف المعرفية بسبب المرض ترتبط، كقاعدة عامة، بنقص الأسيتيل كولين، فقد اتضح أن الدواء يساعد على تطبيع عمل الجهاز العصبي البشري. بالإضافة إلى ذلك، هناك معلومات تفيد بأن الدواء يقلل من تخليق البيتا أميلويد، وهذا بدوره يمنع ظهور المواد الضارة لويحات الأميلويد، وهي واحدة من العلامات الرئيسية لتطور علم الأمراض.

مؤشرات وموانع للاستخدام

على الرغم من استخدام الدواء في الطب الحديث- وهذا ليس بالأمر غير المألوف، ولا تزال مؤشرات استخدامه نادرة جدًا. وتشمل هذه:

• الخرف الخفيف المرتبط بالمرض.
• الخرف المعتدل.
• وجود اضطرابات وظيفية أو معرفية.

استخدم الدواء على شكل رقعة كما في المراحل الأولىتطور المرض وفي التواجد المباشر للمرض.

يوصف استخدام عقار "Exelon" حصريًا من قبل الطبيب المعالج.بعد الانتهاء من الفحص الشامل للمريض. اتخذ قراراتك الخاصة بشأن استخدام هذا الدواءممنوع. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الطبيب المعالج وحده هو الذي يمكنه أن ينصح باستخدام رقعة Exelon. يجب أن تحتوي تعليمات استخدامه أيضًا على الكل توصيات مفصلةيا الاستخدام الصحيحدواء.

في معظم الحالات، يبدأ العلاج بأقل جرعة، حوالي 4.6 ملليجرام يوميًا. فقط إذا كان استخدام الدواء بعد عدة أسابيع لم يسبب أي تدهور في أداء جسم المريض، وكان له تأثير جيد ولم يتم تشخيص أي آثار ضارة، آثار غير مرغوب فيها، ثم يتم عادة زيادة الجرعة. في الحالات التي يكون فيها استخدام المنتج الطبي واضحا نتيجة ايجابيةعلى الجسم، يمكن أن تكون مدة العلاج عدة أشهر أو أكثر.

في بعض الأحيان يتم استبدال استخدام اللصقة بالحقن أو الأقراص المشابهة أو غيرها الأدوية. إذا كانت هناك حاجة إلى مقاطعة العلاج لأسباب معينة، فسيتم استئنافه مرة أخرى، بدءًا بجرعة صغيرة من المكون النشط للدواء.

موانع استخدام رقعة Exelon هي كما يلي:

المضاعفات والآثار الجانبية المحتملة

تشير معظم المراجعات الطبية إلى أن المضاعفات والآثار الجانبية السلبية المحتملة لدى الأشخاص الذين يخضعون للعلاج بـ Exelon تظهر نادرًا جدًا، خاصة عند استخدام اللاصقات على شكل دواء. ومع ذلك، فإن الاستثناءات ممكنة دائمًا وهناك قائمة معينة من الاضطرابات التي قد تظهر مع الاستخدام المنتظم للدواء. وتشمل هذه:

عند ظهور العلامات الأولى للمضاعفات أو الآثار الجانبية، يجب عليك بالتأكيد استشارة طبيبك حول هذه المشكلة. من المحتمل أن الدواء قد لا يساعد بعض الناسبسبب خصوصيات الجسم أو قد يكون من الضروري تغيير جرعة العلاج.

تنص تعليمات استخدام الدواء على أن بعض حالات الجرعة الزائدة يتم تسجيلها في حالات نادرة جدًا ولا تشكل أي خطر بشكل عام. بالإضافة إلى ذلك، بعد الانتهاء من استخدام الدواء، يعود الجسم إلى حالته الطبيعية خلال يوم أو يومين. ل الأعراض النموذجيةتشمل الجرعات الزائدة الغثيان والهلوسة الخفيفة وزيادة ضغط الدم، وأيضا في حالات نادرة جدا حالات الإغماءأو حتى بطء القلب.

تكلفة الدواء

يتم تحديد سعر تصحيح Exleon من خلال عدة عوامل، مثل الجرعة والشركة المصنعة وغيرها. في بعض الأحيان، في بعض الحالات، يتم وصف الدواء مجانًا، بوصفة طبيب، في حالة تشخيص مرض الزهايمر.

بشكل عام، تكلفة حزمة واحدة من المخدرات "إكسيلون"، التي تحتوي على 30 بقع، تتراوح بين حوالي 3500 إلى 4200 روبل. في معظم الحالات، ينبغي أن يكون هذا كافيا لمدة شهر واحد بالضبط من العلاج.

نظائرها من المنتج

نظرًا لأن الدواء غير مناسب لجميع المرضى بسبب وجود موانع الاستعمال والآثار الجانبية، فقد ينصح الطبيب المعالج باختيار دواء أكثر ملاءمة وليس أقل التناظرية الفعالةمواد.

في معظم الحالات، يوصف للمرضى الذين تم تشخيص إصابتهم بمرض الزهايمر دواء يسمى ألسينورم. ومع ذلك، يجدر الانتباه إلى حقيقة أن معظمهم نظائرها الحديثةوهي متوفرة على شكل أقراص، على شكل محاليل حقن أو كبسولات، وهذا بالطبع قد لا يكون مناسباً لجميع الأشخاص. في بعض الأحيان قد تكون هناك مواقف يكون فيها استخدام اللصقة كدواء هو الخيار الأفضل.

اقرأ هذه التعليمات بعناية قبل البدء بتناول/استخدام هذا الدواء.
احفظ التعليمات، ربما تحتاجها مرة أخرى.
إذا كان لديك أي أسئلة، استشر طبيبك.
هذا الدواء موصوف لك شخصيًا ولا يجوز إعطاؤه للآخرين لأنه قد يضرهم حتى لو كانوا يعانون من نفس الأعراض التي تعاني منها.

رقم التسجيل: LSR-007020/08-200315

اسم تجاري:إكسيلون®

الاسم الدولي غير المحتمل (MHH):ريفاستيجمين

شكل جرعات:النظام العلاجي عبر الجلد

مُجَمَّع
1 نظام علاجي عبر الجلد (TTS) يحتوي على: المادة الفعالة- ريفاستيجمين 9.00 مجم (موجود في TTC 4.6 مجم / 24 ساعة، 5 سم2)، 18.00 مجم (موجود في TTC 9.5 مجم / 24 ساعة، 10 سم2) أو 27.00 مجم (موجود في TTC 13.3 مجم / 24 ساعة، 15 سم2) ); سواغ: D، L-α-توكوفيرول 0.03 مجم، 0.06 مجم، 0.09 مجم، ميثيل ميثاكريلات وبوتيل ميثاكريلات كوبوليمر 6.00 مجم، 12.00 مجم، 18.00 مجم، كوبوليمر حمض الأكريليك 14.97 مجم، 29.94 مجم، 44.91 مجم؛ طبقة لاصقة:كوبوليمر سيليكون 14.84 مجم، 29.67 مجم، 44.505 مجم، دايميثيكون (زيت السيليكون 12.500 سنت) 0.15 مجم، 0.30 مجم، 0.45 مجم، D،L-α-توكوفيرول 0.015 مجم، 0.03 مجم، 0.045 مجم؛ أفلام البوليمر:الركيزة البولي ايثيلين تيريفثاليت، 23 ميكرون: 5 سم 2 10 سم 2، 15 سم 2؛ فيلم البولي إيثيلين تيريفثاليت الفلوروبوليمر الواقي، 75 ميكرون: 10.13 سم2، 20.25 سم2، 29.16 سم2.

وصف:
نظام علاجي عبر الجلد بخلفية باللون البيج، وطبقة لاصقة مزدوجة وطبقة واقية مستطيلة متداخلة، ومستديرة ومجوفة. يوجد على الركيزة TTC طبعة فوقية: "AMSC" لجرعة 4.6 مجم / 24 ساعة، "BHDI" لجرعة 9.5 مجم / 24 ساعة، "CNFU" لجرعة 13.3 مجم / 24 ساعة.

مجموعة العلاج الدوائي:مثبط الكولينستريز

رمز ATH: N06DA03

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية
ريفاستيجمين، كونه مثبطًا انتقائيًا لأنزيم الأسيتيل وبوتيريل كولينستراز من نوع الكاربامات، يبطئ تدمير الأسيتيل كولين الذي تنتجه الخلايا العصبية السليمة وظيفيًا ويحسن النقل التشابكي. يزيد الدواء بشكل انتقائي من محتوى الأسيتيل كولين في القشرة الدماغية والحصين، وبالتالي يساعد على تحسين انتقال العصب الكوليني. للريفاستيجمين تأثير إيجابي على انخفاض الوظيفة الإدراكية المرتبطة بنقص الأسيتيل كولين في الخرف المرتبط بمرض الزهايمر. بالإضافة إلى ذلك، هناك أدلة على أن تثبيط إنزيمات الكولين يمكن أن يبطئ تكوين أجزاء من سلائف البروتين بيتا أميلويد، والتي يؤدي تراكمها إلى تكوين لويحات الأميلويد، والتي تعد واحدة من العوامل الرئيسية العلامات المرضيةمرض الزهايمر.
يتفاعل ريفاستيجمين مع الإنزيم المستهدف لتكوين رابطة تساهمية، مما يؤدي إلى تعطيل مؤقت للإنزيم.
في الرجال الأصحاء الشباب، عندما يتم إعطاء ريفاستيجمين عن طريق الفم بجرعة 3 ملغ، فإن نشاط أستيل كولينستراز في السائل النخاعيينخفض ​​(CSF) بنسبة 40٪ تقريبًا خلال أول 1.5 ساعة. بعد الوصول إلى الحد الأقصى من التأثير المثبط، يعود نشاط الإنزيم إلى مستواه الأصلي بعد حوالي 9 ساعات. كما أن تثبيط إنزيم بوتيريل كولينستراز في السائل الدماغي الشوكي يمكن عكسه أيضًا؛ حيث تتم استعادة نشاط الإنزيم حدودفي 3.6 ساعة.
في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر، يعتمد تثبيط نشاط أستيل كولينستراز في السائل الدماغي الشوكي بواسطة ريفاستيجمين على الجرعة على مدى الجرعة المدروسة التي تصل إلى 6 ملغ مرتين يوميًا (الجرعة القصوى). كان تثبيط نشاط بيوتيريل كولينستراز في السائل الدماغي الشوكي لـ 14 مريضًا مصابًا بمرض الزهايمر تم علاجهم باستخدام ريفاستيجمين عن طريق الفم مشابهًا لتثبيط نشاط أستيل كولينستراز. تؤدي جرعة 6 ملغ مرتين يوميًا إلى انخفاض نشاط الإنزيم بنسبة تزيد عن 60٪ مقارنة بالجرعة الأصلية. استمر هذا التأثير للدواء لمدة 12 شهرًا من العلاج (أقصى فترة تمت دراستها).
تم العثور على علاقة ذات دلالة إحصائية بين درجة تثبيط كل من الإنزيمات في السائل الدماغي الشوكي بواسطة ريفاستيجمين والتغيرات في الوظيفة الإدراكية لدى المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر. علاوة على ذلك، فإن تثبيط إنزيم بوتيريل كولينستراز في السائل الدماغي الشوكي هو الذي يرتبط بشكل موثوق ومستمر بتحسن نتائج اختبارات الذاكرة والانتباه وسرعة رد الفعل.
تطبيق عبر الجلد النظام العلاجي(TTS) Exelon® في المرضى الذين يعانون من الخرف الخفيف إلى المتوسط ​​بسبب مرض الزهايمر (10-20 نقطة في فحص الحالة العقلية المصغر (MMSE)، وفحص الحالة العقلية المصغر، MMSE) والخرف الشديد من نوع الزهايمر يؤدي إلى تحسن كبير في الوظائف المعرفية (الانتباه والذاكرة والكلام، وما إلى ذلك)، والحالة الوظيفية والنشاط في الحياة اليوميةمقارنة مع الدواء الوهمي.
الدوائية
استيعاب
يحدث امتصاص الريفاستيجمين من TTC Exelon® ببطء. بعد استخدام الجرعة الأولى من الدواء، كان الوقت اللازم للوصول إلى تركيز يمكن اكتشافه من ريفاستيجمين هو 0.5-1 ساعة. ويتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز (Cmax) في البلازما بعد 10-16 ساعة. بعد الوصول إلى Cmax، ينخفض ​​​​تركيز البلازما ببطء فترة الـ 24 ساعة المتبقية من استخدام TTC Exelon®.
يتناقص تركيز الحالة المستقرة للريفاستيجمين في البلازما بعد استبدال Exelon® TTC المستخدم بآخر جديد ببطء في المتوسط ​​خلال 40 دقيقة تقريبًا حتى الامتصاص. المادة الفعالةمن مادة TTC الملصقة حديثًا، لا يبدأ Exelon® في السيطرة على عملية الإزالة. بعد ذلك، يبدأ تركيز الريفاستيجمين في البلازما في الارتفاع ببطء ويصل مرة أخرى إلى الحد الأقصى بعد حوالي 8 ساعات. وفي الحالة المستقرة، يبلغ أدنى تركيز حوالي 50% من الحد الأقصى، على النقيض من تناوله عن طريق الفم، حيث يكون تركيز البلازما صفرًا تقريبًا. بين الجرعات. وقد لوحظت خصائص زمنية مماثلة لتركيزات ريفاستيجمين في البلازما عند استخدام TTC Exelon®، في نطاق الجرعة من 4.6 مجم / 24 ساعة إلى 13.3 مجم / 24 ساعة. على الرغم من أن التعرض (Cmax والمساحة تحت منحنى وقت التركيز (AUC)) للريفاستيجمين أقل بشكل واضح من تناوله عن طريق الفم، إلا أن زيادته تتناسب طرديًا مع الزيادة في جرعة TTS Exelon®.
عندما تمت زيادة الجرعة من TTS Exelon® من 4.6 مجم / 24 ساعة إلى 9.5 مجم / 24 ساعة، كانت هناك زيادة في Cmax وAUC للريفاستيجمين بمقدار 2.6 مرة، وعندما زادت إلى 13.3 مجم / 24 ساعة بنسبة 4.9 مرة.
الفرق النسبي بين الحد الأقصى و الحد الأدنى من التركيزات rivastigmine (مؤشر التقلب، IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) عند استخدام TTS Exelon® كان 0.58 لجرعة 4.6 مجم / 24 ساعة، 0.77 لجرعة 9.5 مجم / 24 ساعة، 0.72 للجرعة 13، 3 ملغ / 24 ساعة، وهو أقل بكثير من تناوله عن طريق الفم (IC 3.96 لجرعة 6 ملغ / يوم و 4.15 لجرعة 12 ملغ / يوم).
كمية ريفاستيجمين التي يتم إطلاقها على مدار 24 ساعة من Exelon® TTC (جرعة ملغم لكل 24 ساعة) لا تعادل تناول نفس الجرعة من كبسولات ريفاستيجمين عن طريق الفم (يتم تقييمها عن طريق التعرض لبلازما ريفاستيجمين على مدار 24 ساعة).
Exelon® TTC 9.5 ملغ / 24 ساعة يعادل استخدام كبسولات Exelon® عن طريق الفم بجرعة 6 ملغ مرتين في اليوم (12 ملغ في اليوم).
في مقارنة مباشرة لاستخدام جرعة واحدة من TTC Exelon® والكبسولات الفموية، كان التباين بين المواد في Cmax وAUC0-24h من rivastigmine هو 43% و49% لـ TTC Exelon® و74% و103% للكبسولات، على التوالي. مع الاستخدام المتكرر وتحقيق حالة مستقرة، كان التباين الداخلي لـ Cmax وAUC0-24h للريفاستيجمين في المرضى الذين يعانون من الخرف الناجم عن مرض الزهايمر أيضًا أقل بشكل ملحوظ بالنسبة لـ TTC Exelon® مقارنة بالكبسولات الفموية: 45% و43% للحقن عبر الجلد. النظام العلاجي و71% و73% للكبسولات على التوالي.
في المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر، لوحظت علاقة واضحة بين وزن الجسم وتركيز الحالة المستقرة للريفاستيجمين والمستقلب NAP266-90). في المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر ويبلغ وزن الجسم 35 كجم، زاد تركيز الحالة المستقرة للريفاستيجمين بمقدار ضعفين تقريبًا مقارنة بالمرضى الذين يبلغ وزن الجسم 65 كجم؛ بينما بالنسبة للمرضى الذين يزنون 100 كجم، لوحظ انخفاض في تركيز الحالة المستقرة بحوالي مرتين. إن تأثير وزن الجسم على التعرض للريفاستيجمين مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من انخفاض شديد في وزن الجسم عند زيادة جرعة الدواء.
تم إطلاق Rivastigmine جيدًا من Exelon® TTS خلال فترة 24 ساعة من وضعه على الجلد (حوالي 50% من محتوى الدواء). تمت ملاحظة أعلى مساحة تحت الأرض ∞ للريفاستيجمين والمستقلب NAP266-90 عند تطبيق TTC Exelon® على النصف العلوي من الظهر. صدرأو الكتف، تم تقليل المساحة تحت المنحنى بنسبة 20-30% تقريبًا عند تطبيقه على منطقة البطن والفخذ.
لم يكن هناك تراكم كبير للريفاستيجمين أو مستقلب NAP226-90 في البلازما لدى المرضى الذين يعانون من الخرف الناتج عن مرض الزهايمر. باستثناء أن تركيز الريفاستيجمين في البلازما أثناء التطبيق الثاني لـ TTS Exelon® كان أعلى منه في اليوم الأول.
توزيع
يرتبط ريفاستيجمين بشكل ضعيف ببروتينات البلازما (حوالي 40%) ويخترق بسهولة حاجز الدم في الدماغ. الحجم الظاهري للتوزيع هو 1.8-2.7 لتر/كجم.
الاسْتِقْلاب
يتم استقلاب ريفاستيجمين بسرعة وعلى نطاق واسع مع نصف عمر بلازما (T1/2) يبلغ حوالي 3.4 ساعة بعد إزالة النظام العلاجي عبر الجلد. كان التخلص محدودًا بدرجة امتصاص ريفاستيجمين (حركية الوجه المتقلب)، وهو ما يفسر الزيادة في T1/2 بعد استخدام TTC Exelon® (3.4 ساعة) مقارنة بالفم أو الوريد(1.4 و 1.7 ساعة على التوالي) من الدواء. يحدث استقلاب الريفاستيجمين في المقام الأول عن طريق التحلل المائي بواسطة إنزيم الكولينستراز لتشكيل مستقلب منزوع الكرباميل (NAP226-90)، والذي أظهر قدرة ضئيلة على تثبيط أستيل كولينستراز في المختبر (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
كانت نسبة المساحة تحت المنحنى للمستقلب إلى المادة الأصلية 0.7 للنظام العلاجي عبر الجلد مقابل 3.5 للكبسولات الفموية، مما يشير إلى انخفاض معدل التمثيل الغذائي بعد التطبيق عن طريق الجلد. يرجع تكوين كمية أقل من المستقلب NAP226-90 إلى نقص استقلاب المرور الأول (تأثير "المرور الأول" عبر الكبد).
إزالة
يُفرز الريفاستيجمين في المقام الأول عن طريق الكلى في شكل نواتج أيضية؛ يكاد يكون غير قابل للكشف في البول دون تغيير. بعد 24 ساعة من تناوله، يتم التخلص من أكثر من 90% من الجرعة. يتم إخراج أقل من 1% من الجرعة في البراز.
الحركية الدوائية في المرضى المسنين
في المرضى المسنين المصابين بمرض الزهايمر، لم يتم تحديد أي تغيرات مرتبطة بالعمر في التعرض عند استخدام TTC Exelon®.
الحركية الدوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد
لم تتم دراسة استخدام TTS Exelon® في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط، بعد تناول عقار ريفاستيجمين عن طريق الفم، لوحظت زيادة في Cmax بنسبة 60٪ تقريبًا والمساحة تحت المنحنى لأكثر من مرتين مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.
عند تناول 3 ملغ من ريفاستيجمين كجرعة وحيدة أو بعد جرعات متعددة من 6 ملغ مرتين يوميًا، كانت تصفية ريفاستيجمين أقل بنسبة 60-65٪ تقريبًا في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​مقارنة بالمرضى الأصحاء. هذه الميزات الدوائية لا تؤثر على حدوث وشدة الأحداث السلبية.
الحركية الدوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
لم تتم دراسة استخدام TTS Exelon® في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. بناءً على التحليلات السكانية، لم يكن هناك تأثير واضح لتصفية الكرياتينين على تركيزات البلازما في الحالة المستقرة للريفاستيجمين أو مستقلبه. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، لا يلزم تعديل الجرعة.

مؤشرات للاستخدام

الخرف الخفيف أو المعتدل من نوع الزهايمر.
الخرف الشديد من نوع الزهايمر.

موانع

فرط الحساسية للريفاستيجمين أو مشتقات الكاربامات الأخرى أو المكونات الأخرى الموجودة في الدواء.
تاريخ التهاب الجلد التماسي التحسسي الذي نشأ أثناء استخدام عقار Exelon® TTC.
العمر يصل إلى 18 عامًا.

بحرص

يجب استخدام ريفاستيجمين بحذر عند المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة أو اضطرابات التوصيل (الإحصار الجيبي الأذيني، الإحصار الأذيني البطيني).

- لزيادة إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة، لذلك يجب توخي الحذر عند وصف ريفاستيجمين للمرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والاثني عشر في المرحلة الحادة أو للمرضى المعرضين لهذه الحالات؛

ينبغي استخدام ريفاستيجمين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو أو مرض انسداد مجرى الهواء.

استخدم في الحمل والرضاعة الطبيعية

حمل
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، عبر ريفاستيجمين المشيمة. لا توجد بيانات حول قدرة ريفاستيجمين على اختراق حاجز الدم المشيمي لدى البشر.
أظهرت البيانات التجريبية أن ريفاستيجمين ليس له خصائص ماسخة. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لوحظت زيادة في طول فترة الحمل. لم يتم بعد التأكد من سلامة استخدام Exelon® أثناء الحمل لدى البشر، لذلك يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المتوقعة من العلاج المخاطر المحتملة على الجنين.
الرضاعة الطبيعية
في الدراسات، تم إفراز ريفاستيجمين ومستقلباته في حليب الحيوانات المرضعة. من غير المعروف ما إذا كان ريفاستيجمين ينتقل إلى حليب الثدي، لذلك يجب تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء استخدام الدواء.
خصوبة
لا توجد بيانات حول تأثير ريفاستيجمين على النساء في سن الإنجاب.
لا توجد بيانات عن آثار ريفاستيجمين على الخصوبة لدى البشر. ولم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي آثار سلبية على الخصوبة لدى الذكور أو الإناث سواء الوالدين أو الأبناء.

طريقة التطبيق والجرعات

يجب أن يتم العلاج بالدواء فقط تحت إشراف طبيب ذي خبرة في علاج مرضى الخرف وتحت إشراف الأشخاص الذين يقومون برعاية المرضى. ينبغي توجيه المرضى ومقدمي الرعاية لهم حول استخدام الدواء من قبل متخصصي الرعاية الصحية المختصين
يتم عرض كمية الريفاستيجمين الموجودة والمحررة اعتمادًا على جرعة TTC Exelon® في الجدول 1.

الجدول 1.
TTC Exelon® كمية الريفاستيجمين الموجودة كمية الريفاستيجمين التي تم إطلاقها في الجسم الحي على مدار 24 ساعة
تي تي إس إكسيلون® 4.6 مجم / 24 ساعة 9 مجم 4.6 مجم
تي تي إس إكسيلون® 9.5 مجم / 24 ساعة 18 مجم 9.5 مجم
تي تي إس إكسيلون® 13.3 مجم / 24 ساعة 27 مجم 13.3 مجم

الخرف الخفيف أو المعتدل من نوع الزهايمر.

يجب أن يبدأ العلاج بالدواء باستخدام TTC Exelon® 4.6 مجم / 24 ساعة مرة واحدة يوميًا. بعد ما لا يقل عن 4 أسابيع من العلاج، إذا تم تحمله جيدًا، يجب زيادة جرعة الدواء إلى الجرعة الفعالة الموصى بها باستخدام TTC Exelon® 9.5 mg / 24 ساعة، والذي يمكن استخدامه طالما بقي التأثير العلاجي.
تصعيد الجرعة:
بالنسبة للعلاج طويل الأمد، إذا كان لدى المريض فعالية علاجية، يوصى باستخدام TTS Exelon® 9.5 ملغ / 24 ساعة إذا كان الدواء جيد التحمل وبعد 6 أشهر على الأقل من العلاج بـ TTS Exelon® 9.5 ملغ / 24 ساعة. ، الطبيب المعالج إذا لزم الأمر، لتحقيق تأثير علاجي إضافي، يمكن زيادة الجرعة إلى 13.3 ملغ / 24 ساعة في المرضى الذين، على الرغم من استخدام TTC Exelon® 9.5 ملغ / 24 ساعة، يعانون من ضعف كبير في الوظائف الإدراكية (ل على سبيل المثال، تدهور النتائج وفقًا لـ KSHOPS) و/أو تدهور الحالة الوظيفية (استنادًا إلى تقييم شخصي من قبل الطبيب).
الخرف الشديد من نوع الزهايمر
الجرعة الأولية واختيار الجرعة الفعالة الموصى بها:
يجب أن يبدأ العلاج بالدواء باستخدام TTC Exelon® 4.6 مجم / 24 ساعة مرة واحدة يوميًا. يجب زيادة جرعة الدواء بالتتابع أولاً إلى 9.5 مجم / 24 ساعة، ثم إلى جرعة فعالة قدرها 13.3 مجم / 24 ساعة، ولا يمكن زيادة الجرعة إلا بعد 4 أسابيع على الأقل وإذا تم تحمل الجرعة السابقة بشكل جيد .
الجرعات التي تزيد عن 13.3 ملغم/24 ساعة لا توفر فائدة كبيرة، ولكنها تزيد من حدوث الآثار الجانبية.
انقطاع العلاج:
يجب تقييم التأثير السريري للعلاج باستخدام Exelon® TTC بانتظام. إذا لم يكن هناك أي تأثير سريري من العلاج عند استخدام الجرعات المثلى من TTC Exelon®، فيجب إيقاف العلاج الدوائي.
يجب إيقاف العلاج بالدواء مؤقتًا في حالة حدوث أحداث سلبية من الجهاز الهضمي و/أو تفاقم الأعراض خارج الهرمية الموجودة (بما في ذلك الرعاش) حتى يتم حلها. إذا لم يكن التوقف عن استخدام الدواء أكثر من ثلاثة أيام، يمكنك استئناف استخدام الدواء بنفس الجرعة. في حالة فترة الانسحاب الأطول، يجب استئناف العلاج بالجرعة الأولية (Exelon® TTC 4.6 مجم / 24 ساعة).
يمكن للمرضى الذين عولجوا بالريفاستيجمين على شكل كبسولات أو محلول عن طريق الفم التحول إلى العلاج بـ TTC Exelon® على النحو التالي:
في المرضى الذين يتلقون العلاج بالريفاستيجمين عن طريق الفم بجرعة أقل من أو تساوي 6 ملغ يوميًا، يجب أن يبدأ العلاج بـ TTC Exelon® 4.6 ملغ / 24 ساعة.
في المرضى الذين يتلقون العلاج عن طريق الفم باستخدام ريفاستيجمين بجرعة ثابتة وجيد التحمل قدرها 9 ملغ يوميًا، يمكن أن يبدأ العلاج فورًا باستخدام TTC Exelon® 9.5 ملغ / 24 ساعة، ولكن إذا لم يكن العلاج عن طريق الفم مستقرًا وجيد التحمل، التحول إلى الشكل عبر الجلد يوصى بالبدء بجرعة 4.6 مجم / 24 ساعة.
في المرضى الذين يتلقون علاج ريفاستيجمين عن طريق الفم بجرعة 12 ملغ يوميًا، يمكن أن يبدأ العلاج فورًا باستخدام TTS Exelon® 9.5 ملغ / 24 ساعة.
بعد 4 أسابيع على الأقل من العلاج، إذا تم التحمل جيدًا، يمكن زيادة جرعة TTC Exelon® 4.6 مجم / 24 ساعة باستخدام TTC Exelon® 9.5 مجم / 24 ساعة.
يوصى ببدء العلاج باستخدام TTC Exelon® في اليوم التالي لآخر جرعة فموية من ريفاستيجمين.

المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم
كان المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم أكثر عرضة للتعرض لأحداث سلبية (AEs) والتوقف عن العلاج بسبب هذه الأحداث، لذلك عند زيادة الجرعة في هذه المجموعة من المرضى، يجب توخي الحذر بشكل خاص، ومعايرة الجرعة بعناية ومراقبة التطور. من AEs (على سبيل المثال، الغثيان المفرط أو القيء)، وفكر أيضًا في تقليل جرعة TTC Exelon® إلى 4.6 مجم / 24 ساعة في حالة حدوث مثل هذه AEs. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند معايرة الجرعة أعلى من الجرعة الفعالة الموصى بها من TTC Exelon® 9.5 مجم / 24 ساعة.

ومع ذلك، نظرًا لزيادة التعرض للريفاستيجمين الذي لوحظ عند تناوله عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط، فمن المستحسن معايرة جرعة الريفاستيجمين بعناية لتناسب التحمل الفردي لدى هؤلاء المرضى.
لم تتم دراسة استخدام TTC Exelon® في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند معايرة الجرعة لدى المرضى في هذه الفئة (انظر الأقسام "تعليمات خاصة"، "الخصائص الدوائية").
المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي كبير في الكبد قد يتعرضون لتطور أكثر تكرارًا للأحداث الضارة المعتمدة على الجرعة، وبالتالي في المرضى في هذه الفئة، يجب اعتبار إمكانية استخدام TTC Exelon® 4.6 مجم / 24 ساعة بمثابة الجرعة الأولية والحد الأقصى.

لا يلزم إجراء أي تعديل على نظام جرعات TTS Exelon®.
ومع ذلك، نظرًا لزيادة التعرض للريفاستيجمين الذي لوحظ عند تناول ريفاستيجمين عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط، فمن المستحسن معايرة جرعة ريفاستيجمين بعناية لتناسب التحمل الفردي لدى هؤلاء المرضى. المرضى الذين يعانون من ضعف كبير سريريًا في وظائف الكلى قد يتعرضون لتطور أكثر تكرارًا للأحداث الضارة المعتمدة على الجرعة، وبالتالي في المرضى في هذه الفئة، يجب اعتبار إمكانية استخدام TTC Exelon® 4.6 مجم / 24 ساعة بمثابة الجرعة الأولية والحد الأقصى.

استخدم في الأطفال
لم تتم دراسة استخدام ريفاستيجمين لدى الأطفال، لذلك لا ينصح باستخدام الدواء للأطفال.

تعليمات الاستخدام
انتباه!!!
يجب تطبيق كل نظام علاجي لاحق عبر الجلد Exelon® (TTS) فقط بعد إزالة النظام السابق.
يمكن استخدام Exelon® TTS واحد فقط في المرة الواحدة.
يجب عدم تقطيع TTC Exelon® أو تقسيمه إلى أجزاء أو إتلافه بأي شكل من الأشكال.
يجب الضغط على TTC Exelon® بقوة براحة اليد في موقع التثبيت لمدة 30 ثانية على الأقل.
موقع مرفق Exelon® TTC
يتم تطبيق TTC Exelon® على بشرة نظيفة وجافة وسليمة مع القليل من الشعر.
لا تستخدم الكريمات أو المستحضرات أو الزيوت أو المساحيق أو غيرها من منتجات العناية بالبشرة في المنطقة التي يعلق فيها الدواء لمنعه من الخروج.
لا ينبغي تطبيق TTC Exelon® على الجلد الأحمر أو المغطى بالطفح الجلدي أو المتهيج أو التالف.
يجب تطبيق Exelon® TTC مرة واحدة فقط يوميًا على منطقة واحدة فقط من الجسم الموضحة أدناه في الشكل 1:
- غادر أوالكتف الأيمن
- أعلى الصدر جهة اليسار أوعلى اليمين (لا ينبغي أن يطبق على منطقة الثدي)؛
- أعلى الظهر الأيسر أوعلى اليمين؛
- أسفل الظهر الأيسر أوعلى اليمين.
أرز. 1
كل 24 ساعة، قم بإزالة Exelon® TTC السابق قبل تطبيق Exelon® TTC جديد على إحدى مناطق الجسم الموضحة أدناه.
لتجنب تهيج الجلد، يجب لصق كل Exelon® TTS لاحق على منطقة مختلفة من الجلد (ربما داخل نفس المنطقة التشريحية). على سبيل المثال، إذا قمت بتوصيل Exelon® TTC بالمنطقة القطنية اليمنى، ففي المرة القادمة ضع النظام على اليسار. لتقليل مخاطر تهيج الجلد، يمكن تطبيق TTC على نفس المنطقة من الجلد فقط على فترات أسبوعين.
كيفية إرفاق Exelon® TTC
TTC Exelon® عبارة عن رقعة بلاستيكية رفيعة وغير شفافة يتم لصقها على الجلد. لا تقم بإزالة Exelon® TTC من الكيس المغلق أو قم بإزالة Exelon® TTC السابق إلا إذا كنت تخطط لإرفاق كيس جديد.
يجب استخدام الدواء مباشرة بعد إزالته من العبوة المختومة.
قم بإزالة Exelon® TTC السابق بعناية.
إذا كنت تبدأ العلاج بالدواء لأول مرة أو تستأنف العلاج بالدواء بعد فترة انقطاع، فيرجى اتباع التعليمات الخاصة بإرفاق TTC Exelon®، بدءًا من الصورة التالية أدناه.
يتم إخراج الدواء من الكيس المغلق مباشرة قبل الاستخدام.
لإزالة Exelon® TTC، قم بقطع الكيس على طول الخط المنقط أو الأخدود المشار إليه.
الجانب اللاصق من TTS Exelon® مغطى بطبقة واقية.
قم بإزالة الغشاء الواقي الموجود على أحد الجانبين بعناية والذي يحمي الجانب اللاصق من Exelon® TTC دون لمس السطح اللاصق.
مباشرة بعد إزالة الطبقة الواقية، قم بتطبيق TTC Exelon® على جلد النصف العلوي أو السفلي من الظهر أو الكتف أو الصدر.
بعد ربط النظام العلاجي عبر الجلد بالجلد، قم بإزالة الطبقة الواقية العلوية على الجانب الآخر من TTS.
يجب الضغط على TTC Exelon® بقوة براحة يدك على موقع التثبيت لمدة 30 ثانية على الأقل. تأكد من أن النظام يتناسب بشكل مريح مع الجلد، وخاصة حول الحواف.
إذا لزم الأمر، بعد الالتصاق، يمكنك كتابة تاريخ الحجز (على سبيل المثال، يوم الأسبوع) على النظام العلاجي عبر الجلد باستخدام قلم حبر جاف رفيع.
يجب ارتداء TTC Exelon® بشكل مستمر واستبداله بآخر جديد بعد 24 ساعة.
إن ربط النظام العلاجي عبر الجلد بمناطق مختلفة من الجلد يسمح لك باختيار المناطق الأكثر راحة في الجسم حيث لن يتلامس النظام مع الملابس الضيقة.
كيفية إزالة TTC Exelon®
قم بتقشير إحدى الزوايا بعناية وقم بإزالة نظام العلاج عبر الجلد ببطء وحذر.
إذا كانت هناك بقايا لاصقة على بشرتك، بلل المنطقة قليلاً بالماء الدافئ ومحلول صابون خفيف أو استخدم زيت الأطفال لإزالة أي بقايا لاصقة. لا تستخدم الكحول أو المذيبات السائلة الأخرى (مزيل طلاء الأظافر أو المذيبات الأخرى).
يجب عليك غسل يديك جيدًا بالماء والصابون بعد تركيب أو إزالة Exelon® TTC. في حالة ملامسة العين أو احمرار العين بعد تركيب أو إزالة Exelon® TTC، اغسل العينين فورًا بكمية كبيرة من الماء واطلب الرعاية الطبية إذا استمرت الأعراض.
كيفية التخلص من Exelon® TTS المستعملة
قم بطي نظام العلاج عبر الجلد المستخدم إلى النصف واضغط على الأجزاء اللاصقة معًا.
ضع Exelon® TTC المستخدم في الحقيبة. يجب التخلص من الحقيبة التي تحتوي على نظام العلاج عبر الجلد المستخدم بعيدًا عن متناول الأطفال. بعد التخلص من الدواء يجب غسل اليدين بالصابون.
شروط ارتداء TTC Exelon® (إجراءات المياه، الإقامة لفترة طويلة بالقرب من مصادر الحرارة)
لا ينفجر TTC Exelon® أثناء إجراءات المياه (الاستحمام والحمامات وحمامات السباحة). - أثناء إجراءات المياه، يجب التأكد من أن النظام يتناسب بشكل محكم مع الجلد، خاصة حول الحواف.
يجب على المرضى الذين يستخدمون TTC Exelon® عدم البقاء بالقرب من أي مصادر حرارة خارجية (الإشعاع الشمسي المفرط، والساونا، ومقصورات التشمس الاصطناعي) لفترة طويلة.
ماذا تفعل إذا تعطل TTS Exelon®
إذا توقف TTC Exelon®، فيجب استبداله بنظام علاجي جديد عبر الجلد بحلول نهاية اليوم. في اليوم التالي، قم بتوصيل Exelon® TTS الجديد كالمعتاد.
متى وإلى متى يجب استخدام TTC Exelon®؟
لتحقيق أقصى قدر من الفعالية للعلاج الدوائي، يجب تطبيق TTS جديد كل يوم، ويفضل أن يكون ذلك في نفس الوقت.
عند استخدام أكثر من Exelon® TTC في نفس الوقت
يجب عليك إزالة جميع TTS من جلدك على الفور وإبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بالحادث. قد تحتاج إلى عناية طبية. في بعض الحالات، مع جرعة زائدة، لوحظ الغثيان والقيء والإسهال وزيادة ضغط الدم والهلوسة. قد يحدث أيضًا بطء القلب و/أو الإغماء.
إذا نسيت أن تلصق تحويل النص إلى كلام (TTS) التالي في الوقت المعتاد، فيجب عليك أن تلصقه على الفور. يمكن استخدام تحويل النص إلى كلام التالي في اليوم التالي في الوقت المعتاد. يجب ألا تستخدم اثنين من TTCs لتعويض الجرعة المنسية.

أثر جانبي

جرعة مفرطة

أعراض.جرعة زائدة عرضية من الدواء للاستخدام عن طريق الفم في معظم الحالات لم تكن مصحوبة بأي مظاهر سريرية. واصل جميع المرضى تقريبًا العلاج بالريفاستيجمين. في حالة الجرعة الزائدة، لوحظت غثيان، قيء، إسهال، آلام في البطن، دوخة، رعاش، صداع، نعاس، بطء القلب، الارتباك، زيادة التعرق، زيادة ضغط الدم، الهلوسة والشعور بالضيق العام. جرعة زائدة من مثبطات الكولينستراز يمكن أن تؤدي إلى أزمة كولينية مع تطور أعراض مثل الغثيان الشديد والقيء وزيادة إفراز اللعاب وزيادة التعرق وبطء القلب وانخفاض ضغط الدم والاكتئاب التنفسي والتشنجات. قد يتطور ضعف العضلات، والذي يمكن أن يكون مميتًا إذا كانت عضلات الجهاز التنفسي متورطة. نظرا للتأثير المبهم لمثبطات الكولينستراز على معدل ضربات القلب (HR)، لا يمكن استبعاد حدوث بطء القلب و/أو الإغماء.
أثناء استخدام الدواء بعد التسجيل، وكذلك في حالات نادرة أثناء التجارب السريرية، تم الإبلاغ عن أخطاء في التطبيق/الجرعات عند استخدام TTS Exelon®، بسبب تطبيق العديد من TTS Exelon® في وقت واحد (تم استخدام TTS التالي دون إزالة السابق). ينبغي توجيه المرضى ومقدمي الرعاية حول استخدام الدواء.
تم الإبلاغ عن حالات وفاة نادرة في حالات تناول جرعة زائدة من المخدرات، ولكن العلاقة مع الدواء لا تزال غير واضحة. تختلف الأعراض والنتائج بين المرضى. ولم تكن هناك علاقة واضحة بين جرعة الدواء المأخوذة وشدة النتيجة.
علاج.نظرًا لأن نصف عمر ريفاستيجمين من بلازما الدم يبلغ حوالي 3.4 ساعة، ومدة تثبيط الأسيتيل كولينستراز حوالي 9 ساعات، في حالات الجرعة الزائدة بدون أعراض، يوصى بالإزالة الفورية لجميع TTCs Exelon® في المرة التالية 24 ساعة. إذا كانت الجرعة الزائدة مصحوبة بالغثيان والقيء الشديد، ينبغي النظر في استخدام مضادات القيء. في حالة حدوث أحداث سلبية أخرى، يتم توفير علاج الأعراض المناسب إذا لزم الأمر.
في حالة الجرعة الزائدة الكبيرة، يمكن استخدام الأتروبين، والجرعة الأولية منه هي 0.03 ملغم / كغم عن طريق الوريد؛ الجرعات اللاحقة تعتمد على الاستجابة السريرية. لا ينصح باستخدام السكوبولامين كترياق.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

لم يتم إجراء أي دراسة خاصة لتفاعل TTC ​​Exelon® مع أدوية أخرى.
يتم استقلاب ريفاستيجمين في المقام الأول عن طريق التحلل المائي بمشاركة الاستريزات. يتم استقلاب ريفاستيجمين بمشاركة نظائر إنزيمات السيتوكروم P450 الرئيسية إلى حد أدنى. وبالتالي، فإن التفاعل الحرائك الدوائية للريفاستيجمين مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات يبدو غير محتمل.
ومع ذلك، قد يكون للريفاستيجمين تأثير مثبط على استقلاب البوتيريل كولينستراز للمواد الأخرى.
التفاعلات غير مستحسنة
ميتوكلوبراميد
نظرا لاحتمال وجود تأثير تراكمي للأدوية على النظام خارج الهرمي، لا ينصح بالاستخدام المتزامن للميتوكلوبراميد وريفاستيجمين.
الأدوية التي تؤثر على الجهاز الكوليني
نظرًا للخصائص الديناميكية الدوائية للريفاستيجمين، يجب تجنب استخدامه المتزامن مع محاكيات الكولين الأخرى نظرًا لإمكانية تأثيرها المشترك. قد يتداخل ريفاستيجمين مع عمل الأدوية المضادة للكولين (على سبيل المثال، أوكسيبوتينين، تولتيرودين).
أملاح السكساميثونيوم
أثناء التخدير، يمكن أن يعزز ريفاستيجمين، باعتباره مثبطًا لإنزيم الكولينستراز، تأثيرات مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب (مرخيات العضلات وأملاح السوكساميثونيوم).
التفاعلات للنظر فيها
حاصرات بيتا
مع الاستخدام المتزامن للريفاستيجمين مع حاصرات بيتا المختلفة (بما في ذلك أتينولول)، لوحظ تفاعل تآزري، مما أدى إلى تطور بطء القلب، والذي بدوره يمكن أن يسبب الإغماء. على الرغم من أن الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا الانتقائية للقلب يرتبط بأكبر خطر لتطور مثل هذه التأثيرات، فقد لوحظت هذه التأثيرات الضارة أيضًا في المرضى الذين يتلقون أدوية أخرى في هذه المجموعة.
التفاعل مع النيكوتين
وقد لوحظت زيادة في امتصاص ريفاستيجمين بنسبة 23٪ عند تناوله عن طريق الفم (في شكل كبسولة بجرعة تصل إلى 12 ملغ / يوم) لدى المرضى الذين يتناولون النيكوتين.
التفاعلات مع الأدوية الأكثر شيوعًا
في المتطوعين الأصحاء، لم يلاحظ أي تفاعلات دوائية بين ريفاستيجمين والديجوكسين، الوارفارين، الديازيبام أو فلوكستين. لم يتم تغيير الزيادة التي يسببها الوارفارين في زمن البروثرومبين عن طريق ريفاستيجمين عن طريق الفم. لم يلاحظ أي آثار سلبية على التوصيل داخل القلب مع الاستخدام المتزامن للريفاستيجمين عن طريق الفم والديجوكسين.
الاستخدام المتزامن للريفاستيجمين مع الأدوية شائعة الاستخدام مثل مضادات الحموضة، ومضادات القيء، وأدوية سكر الدم، والأدوية الخافضة للضغط ذات التأثير المركزي، وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة، والأدوية التي لها تأثير مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي، والأدوية المضادة للذبحة الصدرية، والإستروجين، والمسكنات، بما في ذلك مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. لم ترتبط البنزوديازيبينات ومضادات الهيستامين بأي تغييرات في حركية الريفاستيجمين أو زيادة خطر حدوث أحداث سلبية مهمة سريريًا.

تعليمات خاصة

يجب على المرضى تجنب الاتصال المباشر بالعين مباشرة بعد ربط TTS أو إزالته. يجب عليك غسل يديك جيدًا بالماء والصابون بعد ربط TTC أو إزالته. في حالة حدوث ملامسة للعينين أو إذا أصبحت العيون حمراء بعد ربط TTC أو إزالته، اغسل العينين فورًا بكمية كبيرة من الماء واطلب الرعاية الطبية إذا استمرت الأعراض.
اضطرابات الجهاز الهضمي
عادة ما يزداد حدوث وشدة الآثار الجانبية مع زيادة جرعات الريفاستيجمين، خاصة خلال فترات تعديل الجرعة. إذا كان التوقف عن استخدام Exelon® TTC أكثر من ثلاثة أيام، فيجب استئناف العلاج بالجرعة الأولية (Exelon® TTC 4.6 مجم / 24 ساعة).
قد تنخفض شدة الأحداث الضائرة المعتمدة على الجرعة من الجهاز الهضمي (GIT)، مثل الغثيان والقيء والإسهال، والتي لوحظت في بداية العلاج أو مع زيادة جرعة الدواء، مع انخفاض جرعة الدواء. إذا لم يكن هناك أي تأثير على ريفاستيجمين، فيجب إيقاف العلاج باستخدام TTS Exelon®. هذه AEs أكثر شيوعًا عند النساء. في المرضى الذين تظهر عليهم علامات الجفاف بسبب الإسهال أو القيء لفترة طويلة، يوصى بالسوائل عن طريق الوريد وتقليل الجرعة أو إيقاف العلاج بالريفاستيجمين بسبب المخاطر المحتملة لحدوث مضاعفات خطيرة.

فقدان الوزن
نظرًا لأن المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر قد يعانون من فقدان الوزن أثناء العلاج بمثبطات الكولينستراز، بما في ذلك ريفاستيجمين، فيجب مراقبة وزن المرضى أثناء العلاج باستخدام TTC Exelon®.

أحداث سلبية أخرى مرتبطة بزيادة نشاط الجهاز الكوليني
كما هو الحال مع استخدام محاكيات الكولين الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام Exelon® TTC في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة أو اضطرابات التوصيل (كتلة الجيب الأذيني، وكتلة الأذينية البطينية)؛ في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو القصبي أو أمراض مجرى الهواء الانسدادي.
يمكن أن يؤدي التحفيز الكوليني إلى:
- لزيادة إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة، لذلك يجب توخي الحذر عند استخدام Exelon® TTC في المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والاثني عشر في المرحلة الحادة أو في المرضى المعرضين لهذه الحالات؛
- لتطور أو تفاقم انسداد المسالك البولية والمتلازمة المتشنجة، لذلك يجب توخي الحذر عند وصف ريفاستيجمين للمرضى المعرضين لهذه الحالات.
مثل محاكيات الكولين الأخرى، عند استخدام ريفاستيجمين، قد تحدث زيادة في شدة الاضطرابات خارج الهرمية.

ردود الفعل في موقع التعلق بـ Exelon® TTC وتفاعلات الجلد
ردود الفعل الجلدية التي تحدث أثناء استخدام Exelon® TTC عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها. هذه التفاعلات لا تشير إلى حساسية المريض للريفاستيجمين. ومع ذلك، قد يحدث التهاب الجلد التماسي التحسسي عند استخدام Exelon® TTC.
يجب الاشتباه في التهاب الجلد التماسي التحسسي إذا حدث تفاعل جلدي في موقع ارتباط TTC، ممتدًا إلى ما هو أبعد من حجم TTC، أو وصلت تفاعلات الجلد في موقع الارتباط إلى شدة واضحة (على سبيل المثال، زيادة الحمامي، التورم، ظهور الحطاطات والحويصلات)، وكذلك إذا لم تنخفض شدة التفاعلات الجلدية بشكل ملحوظ خلال 48 ساعة بعد إزالة TTC. في هذه الحالات، يجب إيقاف العلاج بالدواء (انظر قسم “موانع الاستعمال”).
إذا تطور لدى المرضى رد فعل في موقع تعلق TTC، مشابهًا لالتهاب الجلد التماسي التحسسي، أثناء استخدام عقار Exelon® TTC، إذا كانت هناك حاجة لمواصلة العلاج باستخدام ريفاستيجمين، فإن المريض تحت إشراف الطاقم الطبي وبعد تلقي العلاج يوصى بنقل النتيجة السلبية أثناء اختبار الحساسية إلى أشكال جرعات ريفاستيجمين للإعطاء عن طريق الفم. بعض المرضى الذين لديهم حساسية تجاه ريفاستيجمين بسبب استخدام Exelon® TTC لن يتمكنوا من استخدام ريفاستيجمين في أشكال جرعات أخرى.
أثناء استخدام الدواء بعد التسجيل، تم الحصول على بيانات حول تطور تفاعلات فرط الحساسية الجلدية واسعة النطاق لدى بعض المرضى عند استخدام ريفاستيجمين، بغض النظر عن طريق الإعطاء (عن طريق الفم أو عبر الجلد). في هذه الحالات، يجب إيقاف الدواء تمامًا (انظر قسم موانع الاستعمال). يجب إبلاغ المرضى ومقدمي الرعاية لهم بإمكانية حدوث تفاعلات جلدية ذات صلة أثناء استخدام ريفاستيجمين.

استخدم في مجموعات خاصة من المرضى
استخدامها في المرضى المسنين
في الدراسات السريرية لـ Exelon® TTC، كان عمر 88% من المرضى 65 عامًا أو أكثر، وكان عمر 55% من المرضى أكبر من 75 عامًا. بشكل عام، لم تكن هناك اختلافات في سلامة وفعالية الدواء تبعا للعمر. ومع ذلك، لا يمكن استبعاد الحساسية الفردية العالية لآثار الدواء لدى المرضى الأكبر سنا.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
عندما تم تناول ريفاستيجمين عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط، لوحظت زيادة في التعرض للريفاستيجمين، وبالتالي قد يكون من الضروري تقليل الجرعة وفقًا للتسامح الفردي في هذه الفئة من المرضى. لم تتم دراسة استخدام ريفاستيجمين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
عندما تم تناول ريفاستيجمين عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى متوسط، لوحظت زيادة في التعرض للريفاستيجمين، وبالتالي قد يكون من الضروري تقليل الجرعة وفقًا للتسامح الفردي في هذه الفئة من المرضى.
المرضى الذين يعانون من انخفاض أو ارتفاع وزن الجسم
نظرًا للارتباط بين وزن الجسم والتعرض للريفاستيجمين، يجب معايرة الجرعة بعناية ومراقبتها لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض أو ارتفاع وزن الجسم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
يمكن أن يتسبب الخرف الناتج عن مرض الزهايمر في انخفاض تدريجي في القدرة على القيادة أو الإضرار بالقدرة على استخدام السيارة. المرضى الذين يعالجون بدواء ريفاستيجمين قد يصابون بالدوخة والنعاس، خاصة في بداية العلاج أو عند تغيير جرعة الدواء. قد يسبب ريفاستيجمين الإغماء أو الهذيان. يجب تقييم قدرة المريض المصاب بالخرف الذي يتلقى العلاج بالدواء على قيادة المركبات و/أو تشغيل الآلات بشكل منتظم من قبل الطبيب المعالج.

نموذج الإفراج
نظام علاجي واحد عبر الجلد 4.6 مجم / 24 ساعة أو 9.5 مجم / 24 ساعة، في كيس متعدد الطبقات (ورق مطلي بطبقة بولي إيثيلين تيريفثاليت ورقائق الألومنيوم وبوليمر بولي أكريلونتريل): 3، 7، 30 كيسًا مع تعليمات الاستخدام للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.
نظام علاجي واحد عبر الجلد بجرعة 13.3 ملغ/24 ساعة في كيس مصفح متعدد الطبقات (ورق مطلي بطبقة من البولي إيثيلين تيريفثاليت ورقائق الألومنيوم وبوليمر نترات بولي أكريليك). 7، 30 عبوة مع تعليمات الاستخدام في صندوق من الورق المقوى.

Exelon هو مثبط انتقائي لأسيتيل وبوتيريل كولينستراز في الدماغ.

المادة الفعالة

ريفاستيجمين.

الافراج عن الشكل والتكوين

متوفر بالأشكال التالية:

• كبسولات.
• حل شفهي؛
• النظام العلاجي عبر الجلد (الرقعة).

مؤشرات للاستخدام

• الخرف الخفيف أو المعتدل الناتج عن مرض الزهايمر (أو المشتبه به)
• مرض الشلل الرعاش.

موانع

• زيادة الحساسية الفردية لمكونات الدواء.
• طفولة.

يستخدم بحذر شديد في الأمراض التالية:

• ضعف الكبد.
• اضطرابات التوصيل
• الربو القصبي.
• أمراض الجهاز التنفسي.

لا ينبغي أن تستخدم في وقت واحد مع مختلف مقلدات الكولين.

تعليمات لاستخدام Exelon (الطريقة والجرعة)

كبسولات

خذ مرتين في اليوم - مع الإفطار والعشاء. الجرعة الأولية هي 1.5 ملغ مرتين في اليوم، مع حساسية خاصة للأدوية الكولينية - 1 ملغ مرتين في اليوم.

إذا تم تحمل الجرعة الأولية جيدًا بعد أسبوعين من العلاج، يتم زيادتها إلى 3 مجم مرتين يوميًا، ثم إلى 4.5 مجم مرتين يوميًا و6 مجم مرتين يوميًا بفاصل أسبوعين على الأقل.

في حالة حدوث آثار جانبية، فإنها تقل بعد تخطي جرعة واحدة أو عدة جرعات من الدواء. إذا استمرت الأعراض، يجب تقليل الجرعة اليومية إلى الجرعة السابقة التي يمكن تحملها جيدًا.

جرعة الصيانة هي 1.5-6 ملغ مرتين في اليوم. للحصول على أفضل النتائج، من الضروري الحفاظ على الجرعة القصوى التي يمكن تحملها من الدواء.

الحد الأقصى للجرعة اليومية لا يتجاوز 6 ملغ مرتين في اليوم.

بعد فترة راحة، يتم استئناف العلاج من الجرعة الأولية، مما يقلل من خطر ردود الفعل السلبية، ثم يتم زيادة الجرعة بالتتابع، تدريجيا.

في حالة اختلال وظائف الكلى أو الكبد، لا يلزم تعديل الجرعة.

حل

ويجب قياس كمية المحلول المطلوبة واستخلاصها باستخدام موزع، ويجب أخذ الدواء منها. المحلول قابل للتبديل تمامًا مع الكبسولات، ويمكن قياسه بالكمية المناسبة واستخدامه وفقًا لنظام الكبسولة.

النظام العلاجي عبر الجلد

يتم إجراء علاج TTC تحت إشراف طبيب من ذوي الخبرة في علاج المرضى الذين يعانون من خرف الزهايمر.

الجرعة الأولية للدواء هي 4.6 ملغ / 24 ساعة مرة واحدة في اليوم. بعد 4 أسابيع، إذا تم تحمله جيدًا، يمكن زيادة الجرعة باستخدام TTC 9.5 مجم / 24 ساعة ويوصى باستخدام نفس النظام لعلاج الصيانة.

للعلاج طويل الأمد، يوصى باستخدام TTC 9.5 مجم / 24 ساعة إذا تم التحمل جيدًا، بعد 6 أشهر من العلاج، يمكن وصف جرعة 13.3 مجم / 24 ساعة إذا حدث خلل كبير على الرغم من استخدام الدواء. ويلاحظ من الوظائف المعرفية.

من الضروري مراقبة التأثير السريري للعلاج، وفي حالة عدم وجوده، يجب وقف العلاج بالدواء.

يوصى بالتوقف عن العلاج بـ TTC في حالة تفاقم الأعراض الحالية أو حدوث آثار جانبية من الجهاز الهضمي. بعد استراحة لمدة 3 أيام، يمكنك استئناف تناول الدواء بنفس الجرعة، إذا كانت فترة الاستراحة أطول، يتم استئناف الدورة من الحد الأدنى للجرعة الأولية.

التحول من الكبسولات أو المحلول إلى TTC

بالنسبة للمرضى الذين تلقوا العلاج عن طريق الفم بجرعة 6 ملغ / يوم، يوصى بجرعة TTC قدرها 4.6 ملغ / 24 ساعة.

من جرعة 12 ملغ/يوم يمكنك التبديل إلى TTC 9.5 ملغ/24 ساعة.

المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم

الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 50 كجم لديهم خطر متزايد للأحداث السلبية والتوقف عن العلاج، لذلك يجب توخي الحذر بشكل خاص عند زيادة الجرعة في هذه المجموعة من المرضى. في حالة ظهور آثار جانبية، يوصى بتقليل جرعة TTC إلى 4.6 مجم / 24 ساعة.

استخدم في الأطفال

باستخدام تحويل النص إلى كلام إكسيلون

يتم تطبيق الرقعة على بشرة نظيفة وجافة وسليمة مع الحد الأدنى من الشعر.

قبل استخدام الدواء، يجب عدم تطبيق الكريمات والمستحضرات والزيوت والمساحيق ومستحضرات التجميل الأخرى على الجلد.

لا تنطبق على الجلد الأحمر أو المغطى بالطفح الجلدي أو المتهيج أو التالف.

يتم تطبيق رقعة واحدة فقط يوميًا على جزء واحد من الجسم: الكتف الأيسر أو الأيمن، أعلى الصدر يسارًا أو يمينًا (ولكن ليس منطقة الثدي)، أعلى أو أسفل الظهر يسارًا أو يمينًا. يتم استبدال TTS كل 24 ساعة بآخر جديد، ولكن من أجل عدم تهيج الجلد، يتم لصقه على منطقة جديدة في كل مرة.

من الضروري التمسك مباشرة بعد الإزالة من الحقيبة المختومة، مباشرة بعد إزالة التصحيح السابق. للصق TTC، يجب عليك إزالة الفيلم الواقي الذي يغطي الجانب اللاصق بعناية دون لمس السطح اللاصق بأصابعك. بعد ذلك، تحتاج إلى لصق TTC على الفور في المكان المختار، وإزالة الطبقة الواقية الأخرى، والضغط على TTC بقوة براحة يدك لمدة 30 ثانية والتأكد من تثبيت الرقعة بشكل آمن، خاصة عند الحواف. إذا لزم الأمر، يمكنك كتابة تاريخ الإرفاق على النظام بالقلم. وبعد مرور 24 ساعة، يجب استبدال الرقعة بأخرى جديدة.

لإزالة الرقعة، قم بتقشير إحدى زواياها ثم قم بإزالة TTC ببطء وحذر. إذا بقي أي غراء على الجلد، قم بترطيبه بالماء الدافئ ومحلول صابون معتدل أو زيت الأطفال. لا تستخدم الكحول أو المذيبات السائلة. بعد الإزالة، اغسل يديك جيدًا بالماء والصابون. إذا دخل المنتج إلى عينيك، اشطفهما بالكثير من الماء. إذا استمر احمرار العين، اطلب العناية الطبية.

آثار جانبية

قد يسبب إكسيلون الآثار الجانبية التالية:

• فقدان الشهية – من الجانب الأيضي.
• الاكتئاب والقلق والصداع واضطرابات خارج الهرمية - من الجهاز العصبي.
• الحوادث الدماغية الوعائية، بطء القلب - من نظام القلب والأوعية الدموية.
• الغثيان والقيء وعسر الهضم والإسهال وآلام البطن وقرحة المعدة - من الجهاز الهضمي.
• ردود الفعل الجلدية المختلفة.

قد تحدث تفاعلات محلية في مكان لصق الرقعة - تورم وحكة والتهاب وتهيج.

جرعة مفرطة

تشمل أعراض الجرعة الزائدة من Exelon ما يلي:

• الغثيان والقيء والإسهال.
• زيادة واضحة في ضغط الدم.
• الهلوسة.
• بطء القلب؛
• حالات الإغماء.

معظم حالات الجرعة الزائدة تنتج عن تطبيق عدة لصقات في نفس الوقت، عندما يتم تطبيق رقعة جديدة دون إزالة التصحيح السابق. في هذه الحالة، لوحظت نفس الأعراض كما هو الحال مع جرعة زائدة من الكبسولات والحل عن طريق الفم.

في حالة الجرعة الزائدة الكبيرة، يشار إلى كبريتات الأتروبين، والجرعة الأولية هي 0.03 ملغم / كغم عن طريق الوريد. المزيد من التغييرات في الجرعة تعتمد على التأثير السريري. لا ينصح بالسكوبولامين كترياق.

نظائرها

النظير بواسطة رمز ATX: Altsenorm.

لا تقرر تغيير الدواء بنفسك؛ استشر طبيبك.

التأثير الدوائي

• ينبغي استخدام إكسيلون في علاج مرض الزهايمر، كما تم استخدام هذا الدواء بنجاح لعلاج مرض باركنسون.
• ريفاستيجمين، العنصر النشط الرئيسي للدواء، يبطئ عملية تدمير الأسيتيل كولين، الذي تنتجه الخلايا العصبية. أيضًا، بسبب تأثيرات ريفاستيجمين، يزداد محتوى الأسيتيل كولين في الحصين وقشرة الدماغ، وهذا بدوره له تأثير محفز على انتقال العصب الكوليني.
• يمكن أن يكون له تأثير إيجابي في حالات انخفاض الوظيفة الإدراكية الناجمة عن نقص الأسيتيل كولين (على سبيل المثال، الخرف الناتج عن مرض باركنسون أو مرض الزهايمر). أيضًا، خلال الدراسات السريرية، تم الكشف عن أن الدواء قادر على إبطاء تكوين لويحات الأميلويد (هذه اللويحات هي العلامة المرضية الرئيسية لمرض الزهايمر التدريجي).

تعليمات خاصة

• بعد تركيب أو إزالة TTC، اغسل يديك جيدًا. ملامسة المنتج للعينين أمر غير مقبول. إذا أصبحت عيونك حمراء، اشطفيها بالماء. إذا استمر التهيج، يجب عليك طلب الرعاية الطبية.
• مع زيادة جرعة الدواء، من الممكن حدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي. وتشمل القيء والغثيان. الإسهال وأكثر شيوعاً عند النساء. في هذه الحالة، يوصى بتقليل الجرعة أو التوقف عن تناول الدواء. في حالات القيء أو الإسهال لفترات طويلة، يوصى بإعطاء السوائل عن طريق الوريد، وكذلك تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.
• أثناء العلاج، من الضروري مراقبة وزن المرضى. مع وزن الجسم أقل من 50 كجم، يزيد خطر ردود الفعل السلبية.
• غالبًا ما تحدث تفاعلات جلدية خفيفة أو معتدلة مع استخدام TTC، وهي ليست علامة على الحساسية للريفاستيجمين. لكن العلاج يمكن أن يسبب التهاب الجلد التماسي التحسسي. إذا تجاوز رد الفعل الجلدي حجم TTC أو كان هناك تورم أو حطاطات أو حويصلات أو حمامي متزايدة أو إذا لم تتحسن تفاعلات الجلد خلال 48 ساعة، فيجب إيقاف العلاج الدوائي.
• يؤدي الخرف الناتج عن مرض الزهايمر إلى انخفاض تدريجي في القدرة على القيادة. قد يعاني المرضى الذين يتلقون علاج ريفاستيجمين من الدوخة والنعاس في بداية العلاج وعند تغيير الجرعة. قد يسبب الدواء الإغماء أو الهذيان. وفي هذا الصدد، لا ينصح المرضى بقيادة المركبات.

أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

الاسم اللاتيني:اكسيلون
رمز ايه تي اكس: N06D A03
المادة الفعالة:ريفاستيجمين
الصانع:نوفارتس (ألمانيا، سويسرا)
الافراج عن الصيدلية:على وصفة طبية
شروط التخزين:عند درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية
الافضل قبل الموعد:سنتان

TTS Exelon هو دواء على شكل لصقة تحتوي على الدواء في طبقة لاصقة وتضمن اختراقه للجسم عبر الجلد لمدة 24 ساعة.

يتم استخدامه لعلاج الخرف وضعف الإدراك لدى المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر.

الشكل الصيدلاني وتكوين الدواء

Exelon هو دواء على شكل رقعة ذات طبقة علاجية، أي نظام علاجي عبر الجلد (أو TTS). يلتصق بالجلد والمادة الفعالة تخترق الجلد خلال 24 ساعة. يتم إنتاجه بمحتويات مختلفة من المادة الفعالة.

تي تي سي 4.6 ملغبمعدل الإصدار خلال 24 ساعة:

• العنصر النشط: 9 ملغ في 1 TTC، 4.6 ملغ - يتم إطلاقه يوميًا
• إضافي: D،L-α-tocopherol (Vit. E)، كوبوليمر ميثيل وبوتيل ميثاكريلات، كوبوليمر حمض الأكريليك
• مكونات الطبقة اللاصقة: كوبوليمر السيليكون، زيت السيليكون، D،L-α-توكوفيرول
• مواد الفيلم: الركيزة - PET 23 ميكرون، حجم 5 متر مربع. سم، واقي – بوليمر فلوري PET 75 ميكرون، حجم 10.13 متر مربع. سم.

دواء على شكل رقعة لاصقة على الجلد، مع إطلاق تدريجي للمادة الطبية. الجزء الخلفي باللون البيج، مع مادة لاصقة من طبقتين مغطاة بطبقة واقية مع فجوات. يوجد على الجزء الخلفي من الرقعة اللاصقة الاختصار AMCX. يتم تعبئة كل نظام TT في أكياس صفائحية فردية. في علبة من الورق المقوى - 3 أو 7 أو 30 قطعة، تعليمات للاستخدام.

TTC 9.5 ملغ / يوم.

• نشط: 18 ملغ من ريفاستيجمين، يتم إطلاقه يوميًا – 9.5 ملغ
• تكوين الطبقة اللاصقة: زيت السيليكون، كوبوليمر السيليكون، D،L-α-توكوفيرول
• مكونات الفيلم: الركيزة – PET 23 ميكرون، حجم 10 متر مربع. سم، واقي – بوليمر فلوري PET 75 ميكرون، حجم 20.25 متر مربع. سم

الدواء على شكل رقعة علاجية ذات ظهر بيج، طبقة لاصقة مزدوجة، مغطاة بطبقة واقية مع فجوات، مستديرة الشكل، تحمل علامة BHDI. يتم تعبئة TTC في أكياس صفائحية فردية. في حزمة - 1، 3 أو 30 قطعة، الوصف.

TTC 13.3 ملغ / يوم.

• نشط: 1 جهاز كمبيوتر. – 27 ملجم، يتم إطلاق 13.3 ملجم يوميًا
• إضافي: د، ل-ألفا-توكوفيرول (فيتامين هـ)، بوليمرات مشتركة (ميثيل وبوتيل ميثاكريلات، حمض الأكريليك)
• مكونات الطبقة اللاصقة: زيت السيليكون والبوليمر المشترك، D،L-α-tocopherol
• الأفلام: الركيزة - PET-23 ميكرون، حجم 15 متر مربع. سم، واقي – بوليمر فلوري PET-75 ميكرون، حجم 19.16 متر مربع. سم.

أدوية ذات شكل ولون متطابقين مع TTS السابقة، تحمل علامة CNFU.

الخصائص الطبية

السعر: 30 قطعة. – 3770 فرك.

يتم توفير التأثير العلاجي لرقعة Exelon بواسطة مادة rivastigmine، وهو أحد مشتقات الكولين التي تظهر خصائص مثبط الكولينستراز. يمنع المركب انهيار الناقل العصبي أستيل كولين (ACCh)، الذي تطلقه الخلايا العصبية في الدماغ، وبالتالي يحسن النقل العصبي العضلي عند المشبك. يزيد الدواء بشكل انتقائي من تركيز ACh في قشرة الدماغ، مما يضمن انتقال الكوليني الطبيعي.

الدواء له تأثير مفيد على جسم المرضى الذين يعانون من تدهور الوظائف المعرفية الناجم عن نقص ACh أثناء تطور الخرف، بما في ذلك مرض الزهايمر. بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثير المادة هو أن قمع الكولينستراز يساعد على منع تكوين المواد البروتينية، والتي عند تراكمها تشكل لويحات محددة، وهي مظهر مميز للخرف في مرض الزهايمر.

تم إجراء الدراسات التي أجريت على خصائص الأدوية مقارنة بالأشخاص الأصحاء. وقد وجد أنه عند الشباب، بعد استخدام الدواء، ينخفض ​​نشاط ACh في الحبل الشوكي بنسبة 40٪ تقريبًا لمدة ساعة ونصف بعد الإجراء. بعد تحقيق التأثير الأقصى، يتلاشى تأثير المادة تدريجياً ويعود بعد 9-10 ساعات إلى مستوياته الأولية.

ومن المعروف أيضًا أنه في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر، تعتمد درجة تثبيط ACh بواسطة rivastigmine على الجرعة المستخدمة. وعند اختبار الدواء تم استخدام جرعات لا تزيد عن 6 ملغ مرتين يوميا، وبعد ذلك تبين أن تأثير الدواء استمر لمدة عام.

أظهر استخدام Exelon TTC في المرضى الذين يعانون من أشكال خفيفة ومتوسطة من الخرف والذين يعانون من مرض الزهايمر أن الدواء يحسن الوظيفة الإدراكية بشكل كبير وله تأثير إيجابي على الذاكرة والانتباه وقدرات الكلام.

الدوائية

بعد تثبيت النظام العلاجي عبر الجلد على الجلد، يحدث امتصاص الريفاستيجمين من الطبقة اللاصقة بمعدل منخفض. ويظهر المحتوى القابل للاكتشاف في الجسم بعد ساعة، ويتكون المستوى الأقصى خلال فترة تتراوح بين 10 إلى 16 ساعة. بعد ذلك، يتناقص التأثير ببطء على مدار اليوم.

بعد استبدال TTS بأخرى جديدة، يستمر محتوى المادة في الجسم في الانخفاض لمدة 40-50 دقيقة أخرى، حتى تبدأ المادة من الرقعة الجديدة في العمل. ترتفع تركيزات البلازما الذروة إلى قيم الذروة خلال 8 ساعات. وقد وجد أن استخدام Exelon على شكل TTS يسمح للمرء بالحفاظ على حوالي نصف الحد الأقصى لتركيز الدواء في البلازما بين فترات الراحة في إجراءات العلاج، على عكس الأقراص وأشكال الجرعات الأخرى، التي ينخفض ​​فيها مستوى الدواء. إلى الصفر تقريبًا.

يرتبط Rivastigmine قليلاً ببروتينات البلازما ويمر بحرية عبر BBB.

يتم استقلابه بمعدل مرتفع ونصف عمر من البلازما لمدة 3.5 ساعة بعد إزالة TTC. المركب الجديد المتكون أقل نشاطًا بشكل ملحوظ من الريفاستيجمين.

يتم إخراج المادة ومستقلباتها من الجسم عن طريق الكلى. في غضون 24 ساعة بعد الاستخدام، تتم إزالة ما يصل إلى 90٪ من المادة الطبية. يتم إخراج أقل من 1٪ من الجرعة اليومية المطبقة من الدواء عن طريق الأمعاء.

لم تكشف دراسات خصائص الدواء لدى المرضى المسنين المصابين بالخرف بسبب مرض الزهايمر عن أي سمات مرتبطة بالظواهر المرتبطة بالعمر.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و/أو الكلى، لم يتم دراسة معدل امتصاص وإخراج TTC Exelon من البلازما.

طريقة التطبيق

السعر: 30 قطعة. – 3792 فرك.

يجب أن يتم العلاج باستخدام Exelon على شكل نظام TT، وفقًا لتعليمات الاستخدام، حصريًا تحت إشراف أخصائي يعرف تفاصيل علاج مرضى الخرف الناجم عن مرض الزهايمر. يجب إبلاغ المرضى أنفسهم وأحبائهم بخصائص استخدام Exelon في هذا الشكل الصيدلاني.

نظرًا لأن كل TTC ​​يطلق المادة بتركيزات مختلفة على مدار 24 ساعة، فإن الأمر متروك للطبيب ذي الخبرة في علاج الخرف لتحديد التصحيح الذي سيحتاجه المريض.

يجب أن تكون جرعة البدء في بداية العلاج في حدها الأدنى، لذا يوصى بجرعة TTC 4.6 ملغ/يوم. يتم تطبيق التصحيح مرة واحدة في اليوم. بعد 4 أسابيع، إذا أدرك الجسم تأثير الدواء بشكل طبيعي، يُسمح بزيادة الجرعة باستخدام إكسيلون 9.5 ملغ / يوم.

زيادة الجرعة

بالنسبة للعلاج الصيانة على المدى الطويل، يوصى باستخدام هذا النموذج (شريطة أن يكون هناك تأثير علاجي وجيد التحمل). إذا أظهر المريض، على مدار 6 أشهر من استخدام TTS Exelon، ديناميكيات إيجابية غير كافية، فمن الممكن استخدام جرعة أعلى من الدواء - 13.3 ملغ / يوم لتعزيز التأثير العلاجي.

يجب مراقبة حالة المريض بانتظام طوال فترة العلاج بأكملها، وإذا لم تكن هناك نتيجة واضحة، يجب التوقف عن استخدام الدواء. يتم إلغاء العلاج أيضًا في حالة ظهور آثار جانبية شديدة من الجهاز الهضمي أو اضطرابات خارج الهرمية.

إذا لم يتم إعطاء المريض TTC لسبب ما لمدة لا تزيد عن 3 أيام، فيمكن استئناف العلاج بنفس الجرعة. مع استراحة أطول، يوصى بالعودة إلى الكمية الأولية من الأدوية.

التحول من الأشكال الشفوية لـ Exelon إلى TTC

• إذا تلقى المريض الدواء عن طريق الفم بكمية لا تزيد عن 6 ملغ يوميًا، فسيتم وصف TTC له بجرعة لا تقل عن 4.6 ملغ / يوم.
• بعد تناول ما لا يزيد عن 9 ملغ / يوم. من الممكن استخدام TTC 9.5 ملغ / يوم. ولكن إذا واجه المريض أي صعوبات بعد الاستخدام الداخلي للدواء، فمن المستحسن أولاً استخدام الدواء 4.6 ملغ / يوم.
• بعد تحمل 12 ملغ من Exelon يوميًا بشكل جيد، يتم وصف TTC 9.5 ملغ / يوم.

زيادة الجرعة من 4.6 ملغ إلى 9.5 ملغ/يوم. ممكن فقط بعد 4 أسابيع من استخدام الجرعة الأولى، بشرط أن يكون الجسم متقبلاً بشكل جيد.

ميزات العلاج

السعر: 30 قطعة. – 3862 فرك.

كان المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم أكثر عرضة للإصابة بآثار جانبية وردود فعل الجسم بعد التوقف عن الدورة، ومع انخفاض الوزن زادت الآثار السلبية. لهذا السبب، يجب أن تتم زيادة الجرعة مع زيادة الرعاية والمراقبة المنتظمة. في حالة حدوث أحداث سلبية، فمن المستحسن تقليل كمية الأدوية باستخدام TTC 4.6 ملغ / يوم.

لم يتم دراسة استخدام التصحيح في الأطفال. ولذلك، يحظر استخدام هذا النموذج في طب الأطفال.

كما أظهرت التجربة السريرية، في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى والكبد، لا يلزم تعديل الجرعة. ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن إزالة ريفاستيجمين من الجسم لدى هؤلاء المرضى قد تكون أبطأ، مما يساهم في زيادة تشبع البلازما. وبناء على ذلك، يزداد خطر الآثار الجانبية والجرعة الزائدة. لهذا السبب، مطلوب رصد أكثر تواترا لمستويات تركيز الدواء.

كيفية استخدام تي تي اس اكسيلون

أين تعلق

• يجب وضع الرقعة على منطقة جافة من الأدمة دون حدوث آفات جلدية ونمو شعر ضئيل.
• لا يُنصح باستخدام أي منتجات للعناية بالبشرة في منطقة التطبيق، حتى لا تتسبب في إزالة الجص اللاصق.
• لا ينبغي أن يعلق TTC على المناطق التي تعاني من تهيج أو بثور أو جروح أو احمرار أو تورم.
• يجب أن يتم إرفاق إكسيلون مرة واحدة فقط في اليوم. مناطق اللصق الموصى بها: الكتف (يسار أو يمين بديل)، الجزء العلوي والسفلي من الظهر (يسار أو يمين).

كيفية إرفاق تحويل النص إلى كلام

• يجب تغيير الرقعة فقط بعد 24 ساعة. تحتاج أولاً إلى إزالة النظام القديم ثم إرفاق نظام جديد فقط.
• يجب إزالة TTC من الكيس فقط إذا كان سيتم تنفيذ الإجراء. لتجنب تلف الدواء، لا ينبغي أن يتم إخراجه مقدما.
• قم بإزالة الرقعة القديمة وأزل TTC ​​الجديد من الكيس.
• نعلق على الموقع المحدد عن طريق إزالة الفيلم الواقي. بعد ذلك، قم بإزالة الطبقة الثانية من الحماية.
• اضغط على الجص اللاصق على الجلد بيدك واتركه هناك لبضع ثوان. تأكد من تثبيت الدواء بشكل آمن، خاصة التحقق بعناية من الالتصاق على طول الحواف.
• لتجنب الإغفالات في العلاج، يوصى بكتابة تاريخ ووقت لصق الرقعة بقلم.
• لا ينبغي إزالة الدواء لمدة 24 ساعة.

كيفية إزالة المنتج القديم

• يجب إزالة TTC المستخدم بعناية، مع الحرص على عدم إتلاف الأدمة. إذا كان هناك بقايا طبقة لاصقة على الجلد، قم بإزالتها بالماء واستخدام صابون الأطفال أو الصابون المحايد. يُمنع منعا باتا استخدام أي محاليل إذابة (كحول، أسيتون، إلخ).
• بعد إزالة TTS، تحتاج إلى غسل يديك وبعد ذلك فقط تابع إجراء تثبيت الجص اللاصق الجديد.
• لا تسمح ليديك بلمس عينيك أثناء العملية لتجنب الحصول على الدواء. إذا حدث هذا، يجب غسل عينيك بكمية كبيرة من الماء. إذا استمر الانزعاج، فأنت بحاجة إلى استشارة طبيب العيون.

كيفية إعادة التدوير

• قم بطي الرقعة من المنتصف بحيث يكون الجانب المستخدم متجهًا للداخل، مع الضغط على الحواف اللاصقة معًا. تخلص من الدواء في مكان لا يمكن للأطفال الوصول إليه.

كيفية ارتداء تي تي سي

• لا ينبغي إزالة الدواء لإجراءات المياه. قبل ملامسة الماء، عليك التأكد من تثبيت TTC بشكل آمن على الجلد.
• أثناء استخدام إكسيلون، يجب عليك تجنب البقاء لفترات طويلة بالقرب من مصادر الحرارة.
• إذا انفصلت TTC عن الجلد، فيجب استبدالها برقعة جديدة قبل نهاية اليوم، وعدم محاولة إعادة لصقها. يتم تنفيذ الإلتصاق التالي في الوقت المحدد.
• لضمان التأثير العلاجي، يجب لصق Exelon خلال ساعة واحدة.

جرعة مفرطة

• إذا كان هناك أكثر من رقعة واحدة على الجلد لسبب ما، فيجب عليك بالتأكيد الاتصال بطبيبك، حيث أن هناك احتمال كبير للتسمم. في حالة ظهور أعراض غير مرغوب فيها، سيصف الأخصائي العلاج المناسب.
• إذا فاتك العلاج، فأنت بحاجة إلى لصق TTS في أقرب وقت ممكن. يجب تطبيق نظام TT واحد فقط، حيث أن وجود بقعتين أو أكثر على الجسم يمكن أن يؤدي إلى جرعة زائدة.

أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

كشفت الدراسات التجريبية لخصائص ريفاستيجمين على حيوانات المختبر أن المادة الفعالة ليس لها خصائص ماسخة، ولا تؤثر على الخصوبة، ولكنها يمكن أن تطيل فترة الحمل. لم يتم إجراء أي دراسة مستهدفة لصفات المادة الفعالة على جسم الإنسان. ولهذا السبب، لا ينبغي استخدام الدواء لعلاج النساء اللاتي ينتظرن طفلاً. الاستثناءات الوحيدة هي الحالات التي لا يمكن فيها استبدال Exelon بدواء آخر، وتتجاوز فوائده للأم عدة مرات المخاطر المحتملة على الطفل الذي لم يولد بعد.

من غير المعروف حتى الآن ما إذا كانت المادة الفعالة في إكسيلون تفرز في حليب الأم أم لا. من أجل عدم تعريض الطفل للمخاطر المحتملة، يجب عليك الامتناع عن الرضاعة أثناء العلاج.

موانع والاحتياطات

لا ينبغي استخدام Exelon TTS إذا كان المريض يعاني من:

• حساسية عالية للمركبات الموجودة في الأدوية، وكذلك عدم تحمل أي من مشتقات الكاربامات
• التهاب الجلد التماسي الناجم عن TTC (في وقت العلاج وفي التاريخ)
• أقل من 18 سنة.

تعليمات خاصة لاستخدام تحويل النص إلى كلام

• يتطلب استخدام الدواء الحذر عند المرضى الذين يعانون من متلازمة SSU أو الذين يعانون من اضطرابات التوصيل مثل الجيب الأذيني أو كتلة AV.
• قد يساعد التحفيز الكوليني في:
• تجاوز المستوى الطبيعي لحمض الهيدروكلوريك في المعدة. لهذا السبب، لا ينبغي استخدام التصحيح Exelon لتفاقم قرحة الجهاز والاثني عشر، وكذلك للأشخاص الذين لديهم استعداد لهذا المرض.
• تشكيل أو تفاقم آفات المسالك البولية والتشنجات. مطلوب زيادة الحذر في العلاج لدى الأشخاص الذين لديهم ميل لهذه الظاهرة.
• مطلوب زيادة الحذر في استخدام Exelon في علاج المرضى الذين تم تشخيص إصابتهم بالربو أو أي شكل آخر من أشكال الانسداد من أمراض الجهاز التنفسي في الماضي.
• يجب أن يتم اختيار الجرعة للمرضى الذين يعانون من خلل شديد في الكبد و/أو الكلى بعناية خاصة، لأن هذه الفئة من المرضى لديها خطر متزايد من الآثار الجانبية. لتقليل المخاطر المحتملة، يوصى ببدء العلاج بجرعة 4.6 ملغ/يوم.
• لم تتم دراسة استخدام ريفاستيجمين لدى الأطفال، لذا لا ينبغي استخدام إكسيلون في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات الدوائية المتقاطعة

لم تكن هناك دراسات مستهدفة للجمع بين Exelon في شكل TTS مع أدوية أخرى.

من المفترض أن ريفاستيجمين قادر على التأثير على العمليات الأيضية للأدوية الأخرى من خلال آلية تثبيط إنزيم بوتيريل كولينستراز.

لم تكشف دراسة التفاعل مع الديجوكسين أو الديازيبام أو الوارفرين أو الأدوية التي تحتوي على فلوكستين لدى المتطوعين عن تغيير في التأثير العلاجي.

عند دمجه مع مضادات الحموضة، والأدوية المضادة للقيء، والأدوية المضادة لسكر الدم عن طريق الفم، وحاصرات بيتا، ومضادات الكالسيوم، والأدوية الخافضة للضغط المركزية، لم يتم اكتشاف أي تفاعلات هامة سريريًا.

لا ينصح بدمج Exelon مع مقلدات الكولين، لأن rivastigmine يؤثر على بنية الأخير. عند الدمج مع أدوية مضادات الكولين، من الضروري مراعاة التأثيرات المعاكسة للأدوية.

يمكن أن يعزز ريفاستيجمين تأثير مرخيات العضلات، لذلك أثناء التخدير، يجب اختيار أدوية التخدير مع مراعاة هذه الميزة. مطلوب أيضًا الاختيار الدقيق لجرعة TTC أو إيقافها إذا لزم الأمر.

آثار جانبية

وفقا للبيانات السريرية، كان العدد الإجمالي للآثار الجانبية بعد Exelon في شكل TTC ​​أقل بكثير من استخدام الأشكال الفموية لهذا الدواء. يعتمد تواتر المظاهر ودرجة شدة الآثار الجانبية على الجرعة وتكون أكثر وضوحًا بعد زيادة الجرعة التالية. إذا غاب أكثر من 3 أيام من العلاج، فمن المستحسن العودة إلى الجرعة الأولية.

الشكاوى الرئيسية للمريض حول تأثير الدواء هي تهيج الجلد واحمراره في موقع ربط TTS. حدثت اضطرابات في الجهاز الهضمي (تتجلى في الغثيان مع أو بدون القيء) بشكل أقل تكرارًا. ولكن حتى في هذه الحالة، يحدث عدد المضاعفات أقل بكثير مما يحدث بعد تناول الكبسولات.

ردود الفعل غير المرغوب فيها لدى الأشخاص الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر، والتي يمكن أن يثيرها Exelon TTC:

• التهابات المسالك البولية
• التمثيل الغذائي: فقدان الشهية، انخفاض الشهية، الجفاف ممكن لدى بعض المرضى (تعتمد الشدة على الجرعة).
• NS: الصداع، وفقدان الوعي، والدوخة، في كثير من الأحيان - الإثارة النفسية، نادرا للغاية - اضطرابات خارج الهرمية، والتشنجات، وتفاقم مرض باركنسون.
• CVS: بطء أو عدم انتظام دقات القلب، كتلة AV، CVS، الرجفان الأذيني، زيادة ضغط الدم.
• أعضاء الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، حالات عسر الهضم، آلام في البطن، حدوث أو تفاقم تقرحات الجهاز الهضمي، التهاب البنكرياس.
• الجهاز الكبدي الصفراوي: التهاب الكبد، تنشيط التفاعلات الكيميائية الحيوية للكبد.
• الجلد والطبقات تحت الجلد: طفح جلدي مع أو بدون حكة، حمامي، بثور، التهاب الجلد من أصل تحسسي، تفاعلات جلدية مميزة أخرى.
• الكلى: التبول لا يمكن السيطرة عليه.
• ردود الفعل في موقع تعلق TTC، الظواهر العامة: حمامي، احمرار عابر، تورم، حكة، زيادة التهيج، التعب، حالة الوهن، الحمى، فقدان الوزن، التعرض للسقوط. ردود الفعل الجلدية، كقاعدة عامة، تختفي تلقائيا خلال 24 ساعة بعد انتهاء الإجراء. عادة لا تكون هناك حاجة إلى معاملة خاصة.

جرعة مفرطة

إن لصق كمية كبيرة من Exelon TTS أو استخدام منتج يحتوي على نسبة عالية من المادة الفعالة لا يسبب عملياً أي أعراض سلبية قد يكون لها تأثير سريري واضح. واصلت الغالبية العظمى من المرضى العلاج باستخدام Exelon. يمكن أن يؤدي استخدام جرعات عالية من TTC إلى:

• غثيان
• القيء
• إسهال
• زيادة قوية في ضغط الدم
• رؤى.

بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث بطء القلب أو حالات ما قبل الإغماء أو الإغماء. هناك إشارات إلى مريض استخدم 46 ملغ من الأدوية، وبعد ذلك كان العلاج المحافظ مطلوبًا. وبعد 24 ساعة، شهد المريض استعادة كاملة لحالة الجسم الطبيعية.

تشير المصادر السريرية إلى الاستخدام الخاطئ أو الجرعات الكبيرة المحسوبة بشكل غير صحيح، وبعد ذلك يصاب المريض بمضاعفات خطيرة للحالة، بما في ذلك دخول المستشفى. كانت الأسباب الأكثر شيوعًا لرد الفعل السلبي من الجسم هي تطبيق TTC Exelon الجديد دون إزالة التصحيح السابق.

ولمنع حدوث ذلك يجب على المريض نفسه وأقاربه معرفة قواعد العلاج باستخدام الجص اللاصق. غالبًا ما تكون عواقب الاستخدام غير السليم للدواء مماثلة للأعراض التي تظهر بعد تناول كميات كبيرة من إكسيلون عن طريق الفم.

القضاء على التسمم

عند تحديد تدابير العلاج، يجب على المرء أن ينطلق من حقيقة أن مدة إطلاق ريفاستيجمين من البلازما تبلغ حوالي 3.5 ساعة، ومدة قمع أستيكولين إكستيراز حوالي 9. لذلك، إذا حدث المرض بدون أعراض، فيجب الامتناع من استخدام Exelon في اليوم التالي.

في حالة حدوث غثيان أو قيء شديد، يجب استشارة الطبيب، وقد تحتاج إلى تناول أدوية مضادة للقىء. يتم القضاء على مظاهر التسمم الأخرى باستخدام علاج الأعراض.

في حالة الجرعة الزائدة الشديدة، قد يكون من الضروري استخدام كبريتات الأتروبين بكمية 0.03 مجم لكل 1 كجم من وزن الجسم. يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد. إذا كان من الضروري استخدام الحقن مرة أخرى، يتم تحديد جرعاتها وفقًا لحالة المريض.

نظائرها

مع الأخذ في الاعتبار أن العلاج بـ Exelon TTC له خصائصه الخاصة، يمكن للأخصائي المعالج فقط اختيار نظائرها أو بدائلها.

EGIS، Egis-RUS (المجر، الاتحاد الروسي)

سعر: 5 ملغ (28 حبة) – 2073 روبل، 10 ملغ (28 حبة) – 3069 روبل.

الأدوية التي تحتوي على مادة دونيبيزيل، وهي مادة مثبطة لإنزيم الكولينستراز. تم تصميم هذا الدواء للقضاء على الضعف الإدراكي لدى المرضى الذين يعانون من الخرف، وعلاج الأشكال الخفيفة والمتوسطة من مرض الزهايمر.

أنتجت في أقراص. نظام العلاج ومدة الدورة - بشكل فردي

الايجابيات:

• يقوي الذاكرة
• يساعد ضد شرود الذهن.

عيوب:

• غالي السعر.

يعمل مثبط إنزيم الكولينستراز ريفاستيجمين (إكسيلون) على إبطاء تدمير الأسيتيل كولين الذي تنتجه الخلايا العصبية السليمة وظيفيًا ويحسن النقل العصبي. يزيد الدواء بشكل انتقائي من محتوى الأسيتيل كولين في القشرة الدماغية والحصين، وبالتالي يساعد على تحسين انتقال العصب الكوليني. للريفاستيجمين تأثير إيجابي في تقليل الوظيفة الإدراكية المرتبطة بنقص الأسيتيل كولين، وخاصة في الخرف المرتبط بمرض الزهايمر ومرض باركنسون. بالإضافة إلى ذلك، هناك أدلة على أن تثبيط (حجب) إنزيمات الكولين يمكن أن يبطئ تكوين أجزاء من سلائف البروتين بيتا أميلويد، والتي يؤدي تراكمها إلى تكوين لويحات الأميلويد، والتي تعد واحدة من العلامات المرضية الرئيسية لمرض الكولينستراز. مرض الزهايمر.

يؤدي استخدام Exelon على شكل TTC ​​(رقعة) في المرضى الذين يعانون من الخرف الخفيف إلى المتوسط ​​بسبب مرض الزهايمر (10-20 نقطة في اختبار الحالة العقلية المصغر، MMSE) إلى تحسن كبير في الوظائف الإدراكية (بما في ذلك الانتباه والذاكرة) والكلام)، والحالة الوظيفية والنشاط في الحياة اليومية، وكذلك تقليل شدة المرض وشدة المظاهر العقلية والسلوكية (مثل الانفعالات، البكاء، الأوهام، الهلوسة).

يجب أن يتم العلاج باستخدام Exelon فقط تحت إشراف طبي، الذي لديه خبرة في علاج المرضى الذين يعانون من الخرف من نوع الزهايمر.

يتم عرض كمية rivastigmine الموجودة والمحررة اعتمادًا على جرعة TTC Exelon في الجدول.

الجرعة الأولية. يجب أن يبدأ العلاج بالدواء باستخدام TTC Exelon® 4.6 ملغ / 24 ساعة مرة واحدة في اليوم.

بعد 4 أسابيع من العلاج، إذا تم تحمله جيدًا، يمكن زيادة جرعة الدواء باستخدام TTC Exelon® 9.5 mg / 24 ساعة.

جرعة الصيانة. بالنسبة للعلاج طويل الأمد، إذا كان المريض يتمتع بفعالية علاجية، يوصى باستخدام TTS Exelon® 9.5 مجم / 24 ساعة.

في بعض المرضى، قد يكون من الضروري زيادة جرعة الدواء لتحقيق تأثير علاجي.

يجب إيقاف العلاج بالدواء مؤقتًا في حالة حدوث أحداث سلبية من الجهاز الهضمي و/أو تفاقم الأعراض خارج الهرمية الموجودة (بما في ذلك الرعاش) حتى يتم حلها. إذا كان التوقف عن استخدام الدواء لعدة أيام أو أكثر، فيجب استئناف العلاج بالجرعة الأولية (Exelon® TTC 4.6 مجم / 24 ساعة) لتقليل خطر استئناف التفاعلات الضارة (على سبيل المثال، القيء الشديد).

موانع

- فرط الحساسية للريفاستيجمين والمكونات الأخرى للدواء.

- فرط الحساسية لمشتقات الكاربامات الأخرى.

يجب استخدام ريفاستيجمين (وكذلك الأدوية الأخرى المحاكية للكولين) بحذر في المرضى الذين يعانون من CVS أو اضطرابات التوصيل (كتلة الجيب الأذيني، كتلة AV).

قد يؤدي التحفيز الكوليني إلى زيادة إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة، مما يؤدي إلى زيادة انسداد المسالك البولية وتفاقم المتلازمة المتشنجة، لذلك يجب توخي الحذر عند وصف ريفاستيجمين للمرضى المعرضين لهذه الحالات.

يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو القصبي أو أمراض انسداد مجرى الهواء.

يجب توخي الحذر عند اختيار جرعة الدواء إذا تم تجاوز جرعة ريفاستيجمين (TTS Exelon® 9.5 ملغ / 24 ساعة) في المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم (في مثل هذه الحالات، لوحظ تطور أكثر تواتراً للتفاعلات الضائرة و كانت هناك حاجة إلى التوقف عن العلاج) وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد الشديد (نظرًا لاحتمال حدوث تطور متكرر أكثر للتفاعلات غير المرغوب فيها).

الميزة الخاصة للدواء Exelon أو Rivastigmine هي شكل جرعات جديد على شكل رقعة. كما هو مذكور في مقالات أخرى، يتم استخدام إكسيلون لعلاج الخرف الخفيف إلى المتوسط جاذبية لمرض الزهايمر ومرض باركنسون واضطرابات الذاكرة الأخرى ذات المنشأ الوعائي. يوفر هذا العامل العلاجي عبر الجلد (TTC)، الأول والوحيد حتى الآن، إمدادًا موحدًا وثابتًا للمادة الفعالة -ريفاستيجمين-إلى بلازما الدم خلال 24 ساعة. يستخدم مرة واحدة في اليوم، ويفضل في الصباح.

• يتم تطبيق رقعة Exelon على بشرة نظيفة وجافة وسليمة مع وجود القليل من الشعر في الجزء العلوي أو السفلي من الظهر أو الكتف أو الصدر، في المناطق التي لن تتلامس فيها الملابس الضيقة.
• لا تستخدم الكريمات أو المستحضرات أو الزيوت أو المساحيق أو غيرها من منتجات العناية بالبشرة في المنطقة التي يعلق فيها الدواء لمنعه من الخروج.
• لا ينبغي وضع الرقعة على الجلد الأحمر أو الطفح الجلدي أو المتهيج أو التالف.
• لا تستخدم التصحيح في ضوء الشمس المباشر أو في الساونا للحصول على تأثير طويل الأمد للدواء.
• لا يؤثر الاستحمام أو السباحة أو الاستحمام على تثبيت الرقعة. يمكنك ارتداء الرقعة تحت ملابس السباحة الخاصة بك. التأكد من بقاء الرقعة في مكانها
• يجب استبدال الرقعة بأخرى جديدة بعد 24 ساعة من الاستخدام. يجب استبدال اللصقة في نفس الوقت كل يوم، ولا يُسمح إلا بلصقة واحدة على جسم المريض
• يوصى بأماكن بديلة لتطبيق التصحيح كل يوم. لا تستخدم نفس منطقة الجلد لتطبيق التصحيح لمدة 14 يومًا على الأقل.
• خلق عادة استخدام التصحيح. في هذه الحالة، سيكون من الأسهل عليك وعلى أحبائك التعود على هذه العملية.
• لا تستخدم رقعة Exelon مع أدوية أخرى لها تأثيرات مماثلة (العوامل الكولينية) أو الأدوية المضادة للكولين. الإبلاغ عن وجود العلاج المصاحب لطبيبك.
• إذا كان أحد أفراد أسرتك يخضع لعملية جراحية ويستخدم رقعة إكسيلون، فيجب عليك إبلاغ طبيبك لأن رقعة إكسيلون قد تعزز تأثيرات بعض مرخيات العضلات أثناء التخدير.

تعليمات لتطبيق التصحيح Exelon .

1. افتح العبوة على طول الخط المنقط وأزل الرقعة (يجب استخدام الدواء مباشرة بعد إخراجه من الكيس المختوم). لا ينبغي قطع الرقعة أو طيها.

2. الجانب اللاصق من الرقعة مغطى بطبقة واقية. قم بإزالة الغشاء الواقي من النصف دون لمس السطح اللاصق للرقعة بأصابعك.

3. ضعي الجانب اللاصق من الرقعة على الجزء العلوي أو السفلي من الظهر أو الكتف أو الصدر، ثم انزع الطبقة الواقية المتبقية من النصف الآخر.

4. اضغط على الرقعة بيدك لبضع ثوان وتأكد من أن حواف الرقعة مناسبة بشكل مريح. إذا لزم الأمر، بعد الإلتصاق، يمكنك الكتابة على التصحيح بقلم حبر جاف وقت التثبيت (على سبيل المثال، يوم من الأسبوع).

ماذا علي أن أفعل إذا تم إزالة التصحيح؟
إذا انخلعت الرقعة، فستحتاج إلى استبدالها بأخرى جديدة لبقية اليوم. في اليوم التالي، في الوقت المعتاد، استبدلي الرقعة بأخرى جديدة.

كيفية إزالة تصحيح Exelon؟
اسحب إحدى حواف الرقعة برفق وأزلها تمامًا من الجلد.

كيفية التخلص من التصحيح Exelon؟
بعد إزالة الرقعة، قم بطيها إلى نصفين بحيث تكون الأجزاء اللاصقة مواجهة لبعضها البعض ثم اضغط عليها. ضع اللصقة المستخدمة في العبوة المتبقية وتخلص منها بعيدًا عن متناول الأطفال والحيوانات الأليفة، حيث قد تبقى بعض المكونات النشطة على الرقعة.

http://dementcia.ru/

سلسلة الرسائل "":

الدواء لك - 8

الجزء 1 -
الجزء 2 -
...
الجزء 38 -
الجزء 39 -
الجزء 40 - الجديد في الطب. كيفية استخدام رقعة Exelon (TTC) لمرض الزهايمر واضطرابات الذاكرة الأخرى.
الجزء 41 -
الجزء 42 -
...
الجزء 48 -
الجزء 49 -
الجزء 50 -