صيغة إجمالية
ج 21 ح 23 ن 3 نظام التشغيلالمجموعة الدوائية لمادة بيريسيازين
التصنيف التصنيفي (ICD-10)
رمز CAS
2622-26-6خصائص مادة بيريسيازين
مشتق البيبريدين الفينوثيازين.
علم العقاقير
التأثير الدوائي- مضاد للذهان، مضاد للذهان، مضاد للقيء.كتل ما بعد المشبكي D 2 -مستقبلات الدوبامين الموجودة في نظام mesolimbic في الدماغ (تأثير مضاد للذهان) ، منطقة ما تحت المهاد (تأثير انخفاض الحرارة وثر اللبن) ، منطقة الزناد في مركز القيء ، نظام خارج الهرمي.
ويتميز بتأثيرات قوية مضادة للقيء ومضادات الكولين ومهدئة، وتأثيرات معتدلة خارج الهرمية، ويسبب انخفاض حرارة الجسم. يتجلى تأثير ألفا الأدرينالي المحيطي من خلال انخفاض ضغط الدم (تأثير انخفاض ضغط الدم معتدل)، ويتجلى تأثير مضادات الهيستامين H1 من خلال تأثير مضاد الأرجية.
يتم دمج التأثير المضاد للذهان مع المسكنات، ولا يوجد مكون محفز. يتم التعبير عن التخدير بوضوح فيما يتعلق بنوع التأثير الغاضب والغاضب. لا يصاحب الانخفاض في العدوانية ظهور خمول شديد وخمول. فعال بشكل خاص في الاضطرابات السلوكية (خاصة عند الأطفال) واضطرابات الاتصال.
عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي. مع مراعاة تأثير المرور الأول عبر الكبد، تختلف تركيزات البلازما بشكل كبير. الارتباط ببروتينات بلازما الدم هو 90٪. يمر بسهولة عبر الحواجز النسيجية، بما في ذلك BBB، ويتم توزيعه بشكل مكثف في الأنسجة، ويخترق حليب الثدي. يتم استقلابه في الكبد (الهيدروكسيل والاقتران)، ويفرز في البول والصفراء والبراز، ويخضع لإعادة الدورة الدموية الكبدية. T1/2 حوالي 30 ساعة (يستغرق التخلص من منتجات التحول الحيوي وقتًا أطول).
استخدام مادة بيريسيازين
الاضطرابات الذهانية الحادة. الاضطرابات الذهانية المزمنة مثل الفصام المزمن غير الفصامي اضطرابات الوهمية: الاضطرابات الوهمية المصحوبة بجنون العظمة والذهان الهلوسة المزمن (للعلاج والوقاية من الانتكاسات). القلق والإثارة الحركية النفسية والسلوك الاندفاعي العدواني أو الخطير (كدواء إضافي لعلاج قصير الأمد لهذه الحالات).
موانع
فرط الحساسية، زرق انسداد الزاوية، احتباس البول بسبب الأمراض غدة البروستاتة، تاريخ ندرة المحببات، تاريخ البورفيريا، العلاج المصاحب مع منبهات الدوبامين، قصور الأوعية الدموية(الانهيار)، التسمم الحاد بمواد تثبط الجهاز العصبي المركزي، أو الغيبوبة، قصور القلب، ورم القواتم، الوهن العضلي الوبيل الكاذب (مرض إرب جولدفلام).
قيود على الاستخدام
أمراض القلب والأوعية الدموية، الفشل الكلوي و/أو الكبد، الصرع، مرض باركنسون، سن الشيخوخة(يزيد من خطر الإصابة بتأثير خافض للضغط المفرط واكتئاب الجهاز العصبي المركزي).
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
الآثار الجانبية لمادة بيريسيازين
من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :حالة الاكتئاب، واضطرابات خارج الهرمية، وخلل الحركة المبكر (الصعر التشنجي، والأزمة الحركية للعين، والضزز)، وخلل الحركة المتأخر.
آحرون:انخفاض ضغط الدم الانتصابي، آثار مضادات الكولين (جفاف الفم، الإمساك، شلل جزئي، احتباس البول)، العجز الجنسي، البرود الجنسي، انقطاع الطمث، ثر اللبن، التثدي، فرط برولاكتين الدم، زيادة الوزن، اليرقان الركودي، ندرة المحببات، حساسية للضوء، ردود الفعل التحسسية.
تفاعل
يعزز تأثير الأدوية الخافضة للضغط، والتأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للمهدئات والكحول والمسكنات والمنومات والتخدير.
جرعة مفرطة
أعراض:الشلل الرعاش والغيبوبة.
علاج:مصحوب بأعراض.
Catad_pgroup مضادات الذهان (مضادات الذهان)
نيوليبتيل - تعليمات للاستخدام
تعليمات(معلومات للمتخصصين)
بواسطة الاستخدام الطبيدواء
رقم التسجيل:
ص رقم 014803/01-110110
الاسم التجاري للدواء:نيوليبتيل ®
الاسم الدولي غير المملوك:
بيريسيازين.شكل جرعات:
كبسولات.مُجَمَّع
تحتوي الكبسولة الواحدة على:
المادة الفعالة:
بيريسيازين - 10 ملغ.
سواغ:ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم، ستيرات المغنيسيوم، ثاني أكسيد التيتانيوم (إي 171)، جيلاتين.
وصف:
مظهر الكبسولات:كبسولات جيلاتينية صلبة غير شفافة رقم 4، الجسم أبيض، قبعة بيضاء.
محتويات الكبسولات:مسحوق أصفر، عديم الرائحة عمليا.
المجموعة العلاجية الدوائيةمضاد للذهان (الذهان).
كودATX-N5AC01.
الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية
بيريسيازين هو مضاد للذهان من مجموعة مشتقات البيبيريدين الفينوثيازين، الذي يحدد نشاطه المضاد للدوبامين تطور مضادات الذهان العلاجية (بدون مكون منشط)، بالإضافة إلى تأثيرات الدواء المضادة للقيء وانخفاض حرارة الجسم. ومع ذلك، يرتبط النشاط المضاد للدوبامين أيضًا بتطور آثاره الجانبية (متلازمة خارج الهرمية، اضطرابات الحركةوفرط برولاكتين الدم).
النشاط المضاد للدوبامين للبيريسيازين معتدل، مما يجعله له تأثير مضاد للذهان معتدل مع شدة معتدلة لاضطرابات خارج الهرمية. بسبب تأثير المنع للبيريسيازين على المستقبلات الأدرينالية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ومستقبلات الهيستامين المركزية، فإن الدواء له تأثير مهدئ مميز، والذي يمكن أن يكون أيضًا تأثيرًا سريريًا مرغوبًا فيه، خاصة مع الأنواع الغاضبة والمتهيجة والغاضبة من تؤثر، ولا يصاحب انخفاض العدوانية ظهور الخمول والخمول. بالمقارنة مع الكلوربرومازين، يحتوي البيريسيازين على تأثيرات مضادة للسيروتونين ومضاد للقىء ومهدئة مركزية أكثر وضوحًا، ولكن تأثيرات مضادة للهيستامين أقل وضوحًا.
يقلل البيريسيازين من العدوانية والإثارة وإزالة التثبيط، مما يجعله فعالًا في علاج الاضطرابات السلوكية. نظرًا لتأثيره الطبيعي على السلوك، يُطلق على البيريسيازين اسم "مصحح السلوك".
يؤدي الحصار المفروض على مستقبلات الهيستامين H1 المحيطية إلى التأثير المضاد للأرجية للدواء. يتجلى الحصار المفروض على الهياكل الأدرينالية المحيطية من خلال تأثيره الخافض لضغط الدم. وبالإضافة إلى ذلك، فإن الدواء له نشاط مضاد للكولين.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص البيريسيازين جيدًا، ومع ذلك، مثل مشتقات الفينوثيازين الأخرى، فإنه يخضع لعملية استقلاب أولية مكثفة في الأمعاء و/أو الكبد، وبالتالي، بعد تناوله عن طريق الفم، يكون تركيز البيريسيازين غير المتغير في البلازما أقل منه عند تناوله في العضل. ويختلف على نطاق واسع.
بعد تناول 20 ملغ من بيريسيازين (كبسولتين) عن طريق الفم، يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في البلازما خلال ساعتين وهو 150 نانوغرام/مل (410 نانومول/لتر).
التواصل مع بروتينات البلازما هو 90٪. يخترق بيريسيازين الأنسجة بشكل مكثف، لأنه يمر بسهولة عبر الحواجز النسيجية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ.
يتم استقلاب معظم البيريسيازين في الكبد عن طريق الهيدروكسيل والاقتران. يمكن إعادة امتصاص المستقلبات المنطلقة في الصفراء في الأمعاء. عمر النصف للبيريسيازين هو 12-30 ساعة. إزالة المستقلبات أطول. تفرز المستقلبات المترافقة في البول، أما بقية الدواء ومستقلباته فتطرح في الصفراء والبراز.
في المرضى المسنين، يتباطأ التمثيل الغذائي وإفراز الفينوثيازين.
مؤشرات للاستخدام
حمل
من المستحسن دعم الصحة النفسيةالأمهات أثناء الحمل لمنع التعويض. إذا كان الحفاظ على التوازن العقلي ضروريا علاج بالعقاقير، فيجب أن يبدأ ويستمر بجرعات فعالة طوال فترة الحمل. لم تكشف الدراسات التجريبية على الحيوانات عن التأثير المسخ للبيريسيازين. لم تكن هناك دراسات حول تأثير ماسخة البيريسيازين في البشر؛ لا توجد بيانات عن تأثير تناول البيريسيازين أثناء الحمل على نمو دماغ الجنين، ومع ذلك، أظهر تحليل حالات الحمل التي حدثت أثناء تناول البيريسيازين عدم وجود آثار محددة آثار ماسخة. وبالتالي، فإن خطر المسخية للدواء، إن وجد، لا يكاد يذكر.
من الممكن وصف دواء بيريسيازين أثناء الحمل، ولكن في كل مرة من الضروري الموازنة بين الفائدة التي تعود على الأم والمخاطر التي يتعرض لها الجنين. من المستحسن تحديد مدة تناول الدواء أثناء الحمل.
في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن الاضطرابات التالية عند الأطفال حديثي الولادة الذين ولدتهم أمهاتهم منذ وقت طويلالعلاج بجرعات كبيرة من البيريسيازين:
إذا كان ذلك ممكنًا، في نهاية الحمل، فمن المستحسن تقليل جرعة البيريسيازين والأدوية المضادة للباركنسون التي تصححه، والتي يمكن أن تعزز التأثير الشبيه بالأتروبين لمضادات الذهان. عند الأطفال حديثي الولادة، يجب مراقبة حالة الجهاز العصبي ووظيفة الجهاز الهضمي. الرضاعة
نظرا لعدم وجود بيانات حول تغلغل الدواء في حليب الثدي، لا ينصح بذلك الرضاعة الطبيعيةأثناء تناول الدواء. اتجاهات للاستخدام والجرعات
نيولبتيل ®، كبسولات 10 ملغ، مخصصة للإعطاء عن طريق الفم من قبل المرضى البالغين.
بالنسبة للأطفال، يجب استخدام محلول نيوليبتيل 4% عن طريق الفم (انظر قسم "موانع الاستعمال").
يختلف نظام الجرعات بشكل كبير حسب المؤشرات وحالة المريض. يجب اختيار جرعات الدواء بشكل فردي. إذا سمحت حالة المريض، يجب أن يبدأ العلاج بجرعات منخفضة، والتي يمكن بعد ذلك زيادتها تدريجياً. يجب دائمًا استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة.
يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين أو ثلاث جرعات ويجب دائمًا تناول غالبية الجرعة في المساء.
في البالغين، يمكن أن تتراوح الجرعة اليومية من 30 ملغ إلى 100 ملغ.
الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.
علاج الاضطرابات الذهانية الحادة والمزمنة
الجرعة اليومية الأولية هي 70 ملغم مقسمة إلى 2-3 جرعات. يمكن زيادة الجرعة اليومية بمقدار 20 ملغ في الأسبوع حتى يتم تحقيق التأثير الأمثل (في المتوسط يصل إلى 100 ملغ في اليوم).
في حالات استثنائية يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 200 ملغ.
تصحيح الاضطرابات السلوكية
الجرعة اليومية الأولية هي 10-30 ملغ.
علاج المرضى المسنين
يتم تقليل الجرعات بنسبة 2-4 مرات. أثر جانبي
عادة ما يكون نيوليبتيل ® جيد التحمل، ومع ذلك، في بعض الحالات قد يحدث ما يلي: ردود الفعل غير المرغوب فيها، والتي قد يعتمد أو لا يعتمد حدوثها على حجم الجرعة المأخوذة، وفي الحالة الأخيرة، يكون نتيجة لزيادة الحساسية الفردية للمريض.
من الجهاز العصبي المركزي
التخدير أو النعاس، ويكون أكثر وضوحًا في بداية العلاج ويختفي عادة بعد بضعة أيام.
اللامبالاة, قلق، تغيرات في المزاج.
في بعض الحالات، تكون التأثيرات المتناقضة ممكنة: الأرق، والإثارة، وانعكاس النوم، وزيادة العدوانية وزيادة الأعراض الذهانية.
اضطرابات خارج الهرمية (تحدث غالبًا عند استخدام الدواء بجرعات عالية):
اكتئاب الجهاز التنفسي (ممكن عند المرضى الذين لديهم عوامل مؤهبة لتطور اكتئاب الجهاز التنفسي، على سبيل المثال في المرضى الذين يتلقون أدوية أخرى يمكن أن تثبط التنفس، في المرضى كبار السنوما إلى ذلك وهلم جرا.).
من الجهاز العصبي اللاإرادي
من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية
الغدد الصماء و اضطرابات التمثيل الغذائي(يحدث في كثير من الأحيان عند استخدام الدواء بجرعات عالية)
الجلد والحساسية
اضطرابات الدم
اضطرابات طب العيون
من الكبد والقنوات الصفراوية
آخر
من بين المرضى الذين يتناولون مضادات الذهان الفينوثيازين، تم الإبلاغ عن حالات معزولة للموت المفاجئ، ربما بسبب أسباب قلبية (انظر أقسام "موانع الاستعمال"، القسم الفرعي "بحذر"؛ "تعليمات خاصة")، بالإضافة إلى حالات الموت المفاجئ غير المبررة. جرعة مفرطة
أعراض
تشمل أعراض الجرعة الزائدة من الفينوثيازين اكتئاب الجهاز العصبي المركزي الذي يتطور من النعاس إلى الغيبوبة مع المنعكسات. المرضى الذين يعانون من المظاهر الأولية للتسمم أو التسمم المعتدل قد يعانون من الأرق، والارتباك، والإثارة، والأرق، أو الهذيان. المظاهر الأخرى للجرعة الزائدة تشمل انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، تغييرات تخطيط القلب، انهيار، انخفاض حرارة الجسم، انقباض حدقة العين، رعاش، ارتعاش العضلات، تشنج العضلات أو تصلبها، التشنجات، حركات خلل التوتر، نقص التوتر العضلي، صعوبة البلع، اكتئاب الجهاز التنفسي، انقطاع النفس، زرقة. من الممكن أيضًا حدوث بوال يؤدي إلى الجفاف وخلل الحركة خارج الهرمية الشديد.
علاج
يجب أن يكون العلاج عرضيًا ويتم إجراؤه في قسم متخصص، حيث من الممكن تنظيم مراقبة وظائف الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية ومواصلته حتى يتم القضاء تمامًا على ظاهرة الجرعة الزائدة.
إذا مرت أقل من 6 ساعات بعد تناول الدواء، فيجب إجراء غسل المعدة أو شفط محتوياته. هو بطلان استخدام المقيئات بسبب خطر شفط القيء على خلفية الخمول و / أو الاضطرابات خارج الهرمية. الاستخدام المحتمل كربون مفعل. لا يوجد ترياق محدد.
يجب أن يهدف العلاج إلى الحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم.
وفي حالة انخفاض ضغط الدم يجب نقل المريض إلى الوضع الأفقيبأرجل مرفوعة. يشار إلى ضخ السوائل في الوريد. إذا لم يكن إعطاء السوائل كافيًا لتصحيح انخفاض ضغط الدم، فيمكن إعطاء النورإبينفرين أو الدوبامين أو الفينيلفرين. هو بطلان إدارة الإبينفرين.
مع انخفاض حرارة الجسم، يمكنك الانتظار حتى يتم حلها من تلقاء نفسها، إلا إذا انخفضت درجة حرارة الجسم إلى المستوى الذي يكون فيه تطور عدم انتظام ضربات القلب ممكنًا (أي ما يصل إلى 29.4 درجة مئوية).
عادة ما يستجيب عدم انتظام ضربات القلب البطيني أو فوق البطيني للشفاء درجة الحرارة العاديةالجسم والقضاء على اضطرابات الدورة الدموية والتمثيل الغذائي. إذا استمرت حالات عدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الحياة، فقد تكون هناك حاجة إلى مضادات اضطراب النظم. ينبغي تجنب استخدام الليدوكائين، وإذا أمكن، الأدوية المضادة لاضطراب النظم طويلة المفعول.
إذا كان الجهاز العصبي المركزي والتنفس مكتئبين، فقد يكون من الضروري نقل المريض إلى تهوية صناعيةالرئتين والعلاج بالمضادات الحيوية لمنع الالتهابات الرئوية.
تستجيب تفاعلات خلل التوتر الشديد عادةً للإعطاء العضلي أو الوريدي للبروسيكليدين (5-10 مجم) أو الأورفينادرين (20-40 مجم).
يمكن إيقاف النوبات الوريدالديازيبام.
بالنسبة للاضطرابات خارج الهرمية، يتم استخدام الأدوية المضادة للباركنسونية المضادة للكولين عن طريق الحقن العضلي. التفاعل مع أدوية أخرى
مع منبهات الدوبامين (ليفودوبا، أمانتادين، أبومورفين، بروموكريبتين، كابيرجولين، إنتاكابون، ليسوريد، بيرجوليد، بيريبيديل، براميبيكسول، كيناجوليد، روبينيرول) في المرضى الذين لا يعانون من مرض باركنسون- العداء المتبادل بين منبهات الدوبامين والبيريسيازين. لا ينبغي علاج الاضطرابات خارج الهرمية الناجمة عن تناول مضادات الذهان باستخدام منبهات الدوبامين (تقليل أو فقدان النشاط المضاد للذهان) - في هذه الحالة، يُشار بشكل أكبر إلى استخدام الأدوية المضادة للباركنسون المضادة للكولين.
مجموعات غير مستحسنة
مجموعات الأدوية، والذي يتطلب استخدامه الحذر
مجموعات من الأدوية مع التفاعلات التي ينبغي أن تؤخذ بعين الاعتبار
عند تناول البيريسيازين، يوصى بمراقبة تكوين الدم المحيطي بانتظام، خاصة في حالة الحمى أو العدوى (إمكانية الإصابة بنقص الكريات البيض وندرة المحببات). إذا تم الكشف عن تغييرات كبيرة في الدم المحيطي (زيادة عدد الكريات البيضاء، قلة المحببات)، يجب التوقف عن العلاج بالبيريسيازين.
متلازمة الذهان الخبيثة - في حالة حدوث زيادة غير مبررة في درجة حرارة الجسم، يجب التوقف عن العلاج بالبيريسيازين، لأن هذا قد يكون مظهرًا من مظاهر متلازمة الذهان الخبيثة، المظاهر المبكرةوالتي قد تكون أيضًا ظهور الاضطرابات اللاإرادية (مثل زيادة التعرقوعدم استقرار النبض وضغط الدم).
أثناء العلاج، لا ينبغي تناول الكحول أو الأدوية التي تحتوي على الكحول، لأن تقوية التأثير المهدئ يؤدي إلى انخفاض في رد الفعل، الأمر الذي قد يشكل خطورة على الأشخاص الذين يديرون مركباتوالآليات (انظر قسم "التفاعلات مع أدوية أخرى")
نظرًا لقدرة الدواء على خفض عتبة النوبات، عندما يتم تناول البيريسيازين من قبل مرضى الصرع، يجب أن يخضعوا لمراقبة سريرية دقيقة، وإذا أمكن، لمراقبة تخطيط كهربية الدماغ.
فيما عدا مناسبات خاصةلا ينبغي استخدام البيريسيازين في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون (انظر أقسام "موانع الاستعمال"، القسم الفرعي "بحذر").
مضادات الذهان الفينوثيازين قادرة على إطالة فترة QT المعتمدة على الجرعة، والتي من المعروف أنها تزيد من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني الشديد، بما في ذلك تورساد دي بوانت (TdP) الذي يهدد الحياة. يزداد خطر حدوثها في وجود بطء القلب ونقص بوتاسيوم الدم وإطالة فترة QT (خلقية أو مكتسبة تحت تأثير الأدوية التي تزيد من مدة فترة QT). قبل وصف العلاج المضاد للذهان، إذا كانت حالة المريض تسمح بذلك، فمن الضروري استبعاد وجود العوامل المؤهبة لتطور حالات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة هذه (بطء القلب أقل من 55 نبضة في الدقيقة، نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم، التوصيل البطيني داخل البطينات وفترة QT الطويلة الخلقية أو فترة QT طويلة عند استخدام أدوية أخرى، إطالة فترة QT) (انظر أقسام "موانع الاستعمال"، القسم الفرعي "بحذر" "الآثار الجانبية").
وينبغي أيضًا مراقبة عوامل الخطر هذه أثناء العلاج بالدواء.
إذا حدث انتفاخ وألم في البطن أثناء تناول البيريسيازين، تجويف البطنيجب إجراء الفحص اللازم لاستبعاد انسداد الأمعاء، حيث أن تطور هذا التأثير الجانبي يتطلب اتخاذ التدابير العاجلة اللازمة.
مطلوب مراقبة دقيقة بشكل خاص لحالة المريض وحذر خاص عند وصف البيريسيازين ومضادات الذهان الأخرى للمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية والمرضى الذين يعانون من الكبد و الفشل الكلويوالمرضى المسنين المصابين بالخرف والمرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية (انظر قسم "موانع الاستعمال" القسم الفرعي "بحذر").
في العشوائية الدراسات السريريةعندما تمت مقارنة بعض مضادات الذهان غير التقليدية مع الدواء الوهمي في المرضى المسنين المصابين بالخرف، لوحظت زيادة ثلاثة أضعاف في خطر الأحداث الدماغية الوعائية. آلية هذا الخطر غير معروفة. لا يمكن استبعاد زيادة هذا الخطر مع مضادات الذهان الأخرى أو في مجموعات المرضى الأخرى، لذلك يجب استخدام البيريسيازين بحذر في المرضى الذين لديهم عوامل خطر للإصابة بالسكتة الدماغية.
في المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف، لوحظ زيادة خطر الوفاة عند علاجهم بالأدوية المضادة للذهان. تحليل 17 دراسة مضبوطة بالعلاج الوهمي ( متوسط مدة> 10 أسابيع) أن معظم المرضى الذين يتلقون مضادات الذهان غير التقليدية لديهم خطر الوفاة بنسبة 1.6 إلى 1.7 مرة أكبر من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي. على الرغم من أن أسباب الوفاة في الدراسات السريرية التي أجريت على مضادات الذهان غير التقليدية تباينت، إلا أن معظم أسباب الوفاة كانت إما أمراض القلب والأوعية الدموية (مثل قصور القلب أو الموت المفاجئ) أو معدية (مثل الالتهاب الرئوي) بطبيعتها. أكدت الدراسات الرصدية أنه، مثل العلاج بمضادات الذهان غير التقليدية، فإن العلاج بمضادات الذهان التقليدية قد يؤدي أيضًا إلى زيادة معدل الوفيات. إن المدى الذي قد تكون فيه الزيادة في معدل الوفيات بسبب الأدوية المضادة للذهان وليس بسبب خصائص معينة للمريض غير واضح.
عند الاستخدام الأدوية المضادة للذهانوقد لوحظت حالات الجلطات الدموية الوريدية، التي تكون قاتلة في بعض الأحيان. ولذلك، ينبغي استخدام البيريسيازين بحذر في المرضى الذين لديهم عوامل خطر الإصابة بالجلطات الدموية، انظر "الآثار الجانبية".
بسبب احتمال الإصابة بمتلازمة الانسحاب عند التوقف المفاجئ عن العلاج بجرعات عالية من البيريسيازين (انظر القسم " آثار جانبية")، يجب أن يتم إيقاف الدواء عند استخدامه بجرعات عالية بشكل تدريجي.
نظرًا لاحتمال الإصابة بحساسية للضوء، يجب نصح المرضى الذين يتلقون البيريسيازين بتجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة.
نظرًا لأنه في حالات نادرة جدًا، قد يصاب الأشخاص الذين يتناولون الفينوثيازين بشكل متكرر بحساسية جلدية تجاه الفينوثيازين، لذلك يجب تجنب الاتصال المباشر للدواء مع الجلد.
في ممارسة طب الأطفال، يُنصح باستخدام محلول نيوليبتيل 4% عن طريق الفم. التأثير على القدرة على قيادة المركبات أو الآلات الأخرى
يجب إبلاغ المرضى، وخاصة سائقي المركبات أو الأشخاص الذين يعملون مع آليات أخرى، بإمكانية النعاس وانخفاض الاستجابة فيما يتعلق بتناول الدواء، خاصة في بداية العلاج، لأن ردود الفعل الحركية النفسية الضعيفة يمكن أن تكون خطيرة عندما قيادة المركبات والعمل مع الآلات. الافراج عن النموذج
كبسولات 10 ملغ.
10 كبسولات لكل نفطة مصنوعة من رقائق PVC / الألومنيوم. 5 بثور مع تعليمات الاستخدام في علبة من الورق المقوى. شروط التخزين
عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
القائمة ب. الافضل قبل الموعد
5 سنوات.
بعد تاريخ انتهاء الصلاحية، لا يمكن استخدام الدواء. شروط الصرف من الصيدليات
على وصفة طبية. الصانع
هاوبت فارما ليفرون، فرنسا عنوان الشركة المصنعة:
شارع كونت دي سينارد - 26250، ليفرون سور دروم، فرنسا ينبغي إرسال شكاوى المستهلكين إلى:
115035، موسكو، ش. سادوفنيتشيسكايا، 82، مبنى 2.
السواغات: ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم - 556 مجم، كروسكارميلوز الصوديوم - 18 مجم، ستيرات المغنيسيوم - 6 مجم.
تكوين الكبسولة:(الجسم: ثاني أكسيد التيتانيوم - 2%، جيلاتين - حتى 100%؛ الغطاء: صبغة قرمزية [Ponzo 4 R] - 1.36%، صبغة أكسيد الحديد الأحمر - 0.85%؛ ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.5%، جيلاتين - حتى 100%) - 96 ملغ.
10 قطع. - عبوات كونتور خلوية (5) - عبوات كرتونية.
التأثير الدوائي
دواء مضاد للذهان (مضاد للذهان)، مشتق من البيبريدين من الفينوثيازين. له تأثير مضاد للذهان ومهدئ وواضح. لديه حجب الأدرينالية ونشاط مضاد للكولين واضح، مما تسبب في تأثير خافض للضغط. بالمقارنة مع الكلوربرومازين، فهو يحتوي على نشاط مضاد للسيروتونين أكثر وضوحًا وله تأثير مهدئ مركزي أقوى.
ترتبط آلية العمل المضاد للذهان بحصار مستقبلات الدوبامين بعد المشبكي في الهياكل المتوسطة الطرفية للدماغ. كما أن له تأثير حجب ألفا الأدرينالية، ويمنع إطلاق هرمونات الغدة النخامية وتحت المهاد. يؤدي حصار مستقبلات الدوبامين إلى زيادة إفراز البرولاكتين عن طريق الغدة النخامية.
يرجع التأثير المركزي المضاد للقىء إلى تثبيط أو حصار مستقبلات الدوبامين D2 في منطقة تحفيز المستقبل الكيميائي في المخيخ، أما التأثير المحيطي فيرجع إلى الحصار. العصب المبهمفي الجهاز الهضمي. يتم تعزيز التأثير المضاد للقىء، على ما يبدو، بسبب خصائص مضادات الكولين والمهدئات ومضادات الهيستامين.
الدوائية
البيانات السريرية عن الحرائك الدوائية للبيريسيازين محدودة.
تحتوي الفينوثيازينات على نسبة عالية من الارتباط بالبروتين. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى وجزئيا مع الصفراء.
دواعي الإستعمال
الاعتلال النفسي (الإثارة والهستيري)، والحالات الشبيهة بالاعتلال النفسي في الفصام، وحالات جنون العظمة في أمراض الشيخوخة العضوية والأوعية الدموية وأمراض الشيخوخة، كعامل مساعد في الاضطرابات الذهانية للتغلب على الظواهر المتبقية مع غلبة العداء والاندفاع والعدوانية.
موانع
أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة، والاكتئاب الشديد في الجهاز العصبي المركزي، وتاريخ ندرة المحببات السامة، وزرق انسداد الزاوية، والبورفيريا، وأمراض البروستاتا، والحمل، والرضاعة.
الجرعة
الجرعة اليومية الأولية هي 5-10 ملغ في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسيةللفينوثيازين - 2-3 ملغ. متوسط الجرعات اليومية هي 30-40 ملغ، وتكرار الجرعة 3-4 مرات في اليوم، ويفضل في المساء.
بالنسبة للأطفال وكبار السن، الجرعة الأولية هي 5 ملغ/يوم، ثم يتم زيادة الجرعة تدريجياً إلى 10-30 ملغ/يوم.
الجرعة اليومية القصوىللبالغين 60 ملغ.
آثار جانبية
من جانب الجهاز العصبي المركزي :الأرق، والإثارة، وتعذر الجلوس، وعدم وضوح الرؤية، والاكتئاب، وخلل الحركة المبكر (صعر تشنجي، الأزمة الحركية للعين، ضزز)، متلازمة خارج الهرمية، خلل الحركة المتأخر.
من نظام القلب والأوعية الدموية:انخفاض ضغط الدم الوضعي، واضطرابات الإيقاع.
من الخارج الجهاز الهضمي: اليرقان الركودي.
من الخارج الجهاز التنفسي: احتقان الأنف، واكتئاب الجهاز التنفسي (في المرضى المستعدين).
من الخارج نظام الغدد الصماء: العجز الجنسي، البرود الجنسي، انقطاع الطمث، ثر اللبن، التثدي، فرط برولاكتين الدم.
من ناحية التمثيل الغذائي:زيادة الوزن (ربما كبيرة).
من نظام المكونة للدم:نقص الكريات البيض (بشكل رئيسي مع الاستخدام طويل الأمد بجرعات عالية) ؛ نادرا - ندرة المحببات.
ردود الفعل الجلدية:حساسية للضوء.
التأثيرات الناجمة عن عمل مضادات الكولين:جفاف الفم، الإمساك، اضطرابات الإقامة، احتباس البول.
تفاعل الأدوية
عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية التي لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي، مع الإيثانول أو الأدوية التي تحتوي على الإيثانول، قد يتم تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي والاكتئاب التنفسي.
عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج هرمية، من الممكن زيادة تواتر وشدة الاضطرابات خارج هرمية.
مع الاستخدام المتزامن، من الممكن تعزيز تأثيرات مضادات الكولين للأدوية الأخرى، في حين أن التأثير المضاد للذهان لمضادات الذهان قد ينخفض.
عندما تستخدم في وقت واحد مع مضادات الاختلاجمن الممكن خفض عتبة الاستعداد المتشنج؛ مع أدوية علاج فرط نشاط الغدة الدرقية - يزداد خطر الإصابة بندرة المحببات. مع الأدوية التي تسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي الشديد.
عندما تستخدم في وقت واحد مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مابروتيلين، ومثبطات MAO، يزيد من خطر تطوير NMS.
مع الاستخدام المتزامن، من الممكن تقليل تأثير الأمفيتامينات، ليفودوبا، الكلونيدين، جوانيثيدين، الإبينفرين.
عندما تستخدم في وقت واحد مع الأدوية المضادة للباركنسونية، وأملاح الليثيوم، قد يكون هناك ضعف في امتصاص الفينوثيازين.
عندما تستخدم في وقت واحد مع فلوكستين، قد تتطور أعراض خارج الهرمية وخلل التوتر.
عند استخدامه في وقت واحد، قد يضعف تأثيره المضيق للأوعية.
تعليمات خاصة
يجب استخدام بيريسيازين بحذر في حالات فرط الحساسية لأدوية الفينوثيازين الأخرى، في المرضى المسنين (زيادة خطر التخدير المفرط وتأثيرات انخفاض ضغط الدم)، في المرضى المنضبين والضعفاء.
يستخدم الفينوثيازين بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من التغيرات المرضيةصور الدم , خلل في الكبد , تسمم الكحول، متلازمة راي، وكذلك، أمراض القلب والأوعية الدموية، الاستعداد لتطور الجلوكوما ومرض باركنسون وقرحة المعدة و الاثنا عشري، احتباس البول، الأمراض المزمنةأعضاء الجهاز التنفسي (خاصة عند الأطفال) ، نوبات الصرعالقيء.
في حالة ارتفاع الحرارة، وهو أحد عناصر NMS، يجب إيقاف دواء بيريسيازين على الفور.
عند الأطفال، وخاصة مع الأمراض الحادةعند استخدام الفينوثيازين، من المرجح أن تتطور أعراض خارج الهرمية.
خلال فترة العلاج، تجنب شرب الكحول.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
استخدم بحذر في المرضى الذين يحتمل أن يكونوا متورطين في الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب السرعه العاليهردود الفعل الحركية النفسية.
الحمل والرضاعة يستخدم في الشيخوخة
يجب استخدام بيريسيازين بحذر عند المرضى المسنين.
في المقالة سوف ننظر إلى نظائرها من Periciazine.
هذا الدواء هو مضاد للذهان. يمكن أن ينتج الدواء تأثيرًا مضادًا للذهان ومهدئًا ومضادًا للقىء بشكل واضح. يتمتع الدواء بنشاط مانع واضح لمضادات الكولين والأدرينالية ، وكقاعدة عامة ، يسبب تأثيرًا خافضًا لضغط الدم. بالمقارنة مع الكلوربرومازين، فهو يحتوي على نشاط مضاد للسيروتونين أكثر وضوحًا وقد يكون له تأثير مركزي مهدئ أقوى.
المنتج المقدم يحتوي على نفس المكون. سواغ في في هذه الحالةيتم استخدام ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم، وكروسكارميلوز الصوديوم، وستيرات المغنيسيوم. Periciazine له اسمان تجاريان: "Periciazin" نفسه، وكذلك "Neuleptil".
التأثيرات الدوائية لـ "بيريسيازين"
لذا فإن "بيريسيازين" دواء مضاد للذهان (مضاد للذهان). يمكن أن يكون لهذا الدواء تأثيرات مضادة للذهان ومضادة للقىء ومهدئة. يمتلك الدواء نشاطًا واضحًا مضادًا للكولين والأدرينالية، ويسبب تأثيرًا خافضًا لضغط الدم.
أولي جرعة يوميةهذا العلاج عادة ما يكون 5 أو 10 ملليغرام. وبالنسبة للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للفينوثيازين، يصف الأطباء عادة 2 أو 3 ملليجرام. متوسط الجرعة اليومية، وفقا للتعليمات، من 30 إلى 40 ملليغرام، وتيرة الإدارة هي ثلاث إلى أربع جرعات يوميا. يفضل إجراء العلاج في ساعات المساء. أقصى القاعدة اليوميةللبالغين عادة ما يكون 60 ملليغرام.
"بيريسيازين" للأطفال
بالنسبة للأطفال، وكذلك لكبار السن، الجرعة الأولية هي 5 ملليغرام. بعد ذلك، يتم زيادة كمية الدواء تدريجيا إلى 10 أو 30 ملغ.
دواعي الإستعمال
كما تشير تعليمات الاستخدام، يستخدم "بيريسيازين" لعلاج الحالات التالية:
- على خلفية تطور الاعتلال النفسي، الذي يتميز بشخصية مثيرة وهستيرية، وكذلك حالات شبيهة بالاعتلال النفسي في وجود مرض انفصام الشخصية.
- في حالة أشكال بجنون العظمة من الاضطرابات النفسية.
- في وجود أمراض الشيخوخة العضوية والأوعية الدموية وأمراض الشيخوخة.
- كمساعد في الاضطراب الذهاني للتعامل معه ظاهرة المتبقيةمع غلبة الاندفاع أو العداء أو العدوانية.
موانع للاستخدام
لا يستخدم هذا الدواء في عدد من الحالات:
- على خلفية أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة.
- مع الاكتئاب الشديد في الجهاز العصبي.
- في حالة ندرة المحببات السامة في التاريخ.
- في وجود زرق انسداد الزاوية والبورفيريا.
- على خلفية أمراض البروستاتا.
- أثناء الحمل والرضاعة.
ويجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار قبل تحديد موعد.
تفاعل الأدوية
وفقا لتعليمات استخدام بيريسيازين، عند استخدامه في وقت واحد مع الأدويةوالتي لها تأثير محبط على الجهاز العصبيأو مع الإيثانول، قد تحدث مشاكل في التنفس. عند دمجها مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج هرمية، فمن المحتمل أن تزداد شدة وتواتر الاضطرابات خارج هرمية.
في حالة الاستخدام المتزامن، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في تأثير مضادات الكولين للأدوية الأخرى، في حين قد ينخفض النشاط المضاد للذهان لمضادات الذهان. عندما تستخدم بالتوازي مع مضادات الاختلاجوينبغي للمرء أن يتوقع انخفاضا في عتبة النوبة. بالاشتراك مع أدوية علاج فرط نشاط الغدة الدرقية، يزداد خطر الإصابة بندرة المحببات.
نظائرها من هذا الدواء
نظائرها من هذا المنتج ما يلي:
- عقار "ثيوريدازين".
- عقار "بيبوثيازين".
- دواء يسمى "نيوليبتيل".
"ثيوريدازين"
البدائل الدوائية لهذا الدواء تشمل Sonapax مع Melleril. قد يكون لهذه الأدوية تأثير خفيف مضاد للذهان، بالإضافة إلى تأثيرات معتدلة منبهة ومضادة للثيمولية ومضادة للاكتئاب.
يستخدم التناظرية من "Pericyazine" "Thioridazine" لمرض انفصام الشخصية (في حالة تطور الحاد و شكل تحت الحاد) ، على خلفية الإثارة الحركية النفسية والعصاب وأمراض أخرى. هو بطلان هذا الدواء إذا كان لديك رد فعل تحسسيتغير في صورة الدم، في حالة غيبوبة. مع الاستخدام المطول للمنتج، قد يتطور اعتلال الشبكية السام.
تنسيق إصدار هذا التناظري هو دراج. كجزء من العلاج، ما لم يصف الطبيب خلاف ذلك، يتم استخدام قرص واحد ثلاث مرات في اليوم.
ما هي نظائرها الأخرى من Periciazine التي يمكن العثور عليها للبيع؟
الدواء الطبي "بيبوثيازين"
البدائل الدوائية لهذا الدواء تشمل "Piportil". يوصف للمرضى لعلاج أشكال مختلفة من الفصام، ولمكافحة الذهان مع الهلوسة، وأيضا كجزء من العلاج. الأمراض العقليةوالتشوهات عند الأطفال. يستخدم "بيبوثيازين" فقط في المستشفى.
يمكن أن يكون لمحلول الزيت بنسبة 2٪ تأثير طويل الأمد. متوسط جرعة بيبيوثيازين للمرضى البالغين هو 100 ملليجرام (4 ملليلتر من المحلول) تدار في العضل مرة واحدة كل أربعة أسابيع. في علاج الذهان المزمن، يمكن وصف هذا الدواء للمريض عن طريق الفم بجرعة 20 أو 30 ملليغرام مرة واحدة في اليوم. بعد تحقيق الاستقرار تأثير علاجيويمكن تقليل كمية الدواء إلى 10 ملليجرام في اليوم.
موانع لاستخدام هذا التناظرية هي ضعف وظيفة الكلى جنبا إلى جنب مع زرق انسداد الزاوية. شكل إصدار "Pipothiazine" هو أقراص مع قطرات ومحلول وأمبولات. بعد ذلك، فكر في نظير يسمى "Neuleptil".
"نيوليبتيل": محلول وقطرات
منح الدواءيتم إنتاجه في محلول للاستخدام عن طريق الفم (قطرات) وكبسولات. العنصر النشط الرئيسي للدواء هو مادة تسمى بيريسيازين. "Neuleptil" يزيل العدوانية التي تحدث عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات عقلية.
يمكن أن يكون للدواء تأثير مضاد للذهان عن طريق تثبيط التكوينات الشبكية وتقليل تأثيرها على القشرة الدماغية. ينتج الدواء تأثيرًا مثبطًا على وظائف الدوبامين الوسيطة. عادة ما يكون التأثير المهدئ للدواء بسبب حجب المستقبلات الأدرينالية المركزية الموجودة في منطقة التكوينات الشبكية وانخفاض نشاط مستقبلات الهستامين.
وفقا لتعليمات الاستخدام، لا توصف قطرات نيولبتيل للمرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية، أو مرض باركنسون، أو يتلقون العلاج بمضادات الدوبامين. لا يوصف هذا التناظرية، من بين أمور أخرى، عندما يكون المريض لديه فرط الحساسية للمكون الرئيسي بيريسيازين جنبا إلى جنب مع قصور القلب ومرض جولدفلام. من الأفضل تجنب استخدام الدواء المعني حتى لو كان المريض يعاني من احتباس البول، والذي يحدث بسبب أمراض غدة البروستاتا، والبورفيريا، وندرة المحببات، ورم القواتم، وما إلى ذلك.
بحذر شديد، يوصف "Neuleptil" للمرضى عندما يكون لديهم أمراض القلب بالاشتراك مع أمراض الأوعية الدموية وأمراض الكلى والحمل ومشاكل في الكبد.
كيفية استخدام نيوليبتيل
إذا لم تكن هناك وصفات طبية أخرى، يجب على المريض تناول هذا التناظرية بجرعة تتراوح من 30 إلى 100 ملليغرام. الحد الأقصى للجرعة اليومية من الدواء هو 0.2 جرام. يأخذ الأطفال الدواء الموصوف بكمية تتراوح من 0.1 إلى 0.5 ملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم. يؤخذ الدواء مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم.
قمنا بمراجعة نظائرها من Periciazine والتعليمات الخاصة بها.