الجرعة الصحيحة من دواء Egilok الخافض لضغط الدم. توصيات لاستخدام تعليمات Egilok Egilok 25 للاستخدام

موافقة

بأمر من رئيس مجلس الإدارة
لجنة الرقابة الدوائية

وزارة الصحة

جمهورية كازاخستان

من "____"______________200

№ ______________

تعليمات ل الاستخدام الطبي

الدواء

إيجيلوك®

الاسم التجاري

الاسم الدولي غير المملوك

ميتوبرولول

شكل الجرعة

أقراص 25 ملغ، 50 ملغ، 100 ملغ

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة - ميتوبرولول طرطرات 25 ملغ، 50 ملغ أو 100 ملغ،

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين، جليكولات نشا الصوديوم (النوع أ)، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، البوفيدون (K-90)، ستيرات المغنيسيوم.

وصف

أقراص 25 ملغ: أقراص بيضاء أو بيضاء اللون، مستديرة، محدبة من الجانبين، مع خط فاصل على شكل صليب ومشطوف مزدوج (شكل مزدوج) من جهة ومحفور بحرف "E" منمق والرقم 435 على الجانب الآخر الجانب، مع رائحة قليلة أو معدومة.

أقراص 50 ملغ: أقراص بيضاء أو بيضاء اللون، مستديرة، محدبة من جهة واحدة، محفورة بحرف "E" منمق ورقم 434 على الجانب الآخر، مع رائحة قليلة أو معدومة.

أقراص 100 ملغ: أقراص بيضاء أو بيضاء اللون، مستديرة، محدبة من الجانبين، مشطوفة، محفورة من جانب واحد ومحفورة بحرف "E" منمق والرقم 432 على الجانب الآخر، مع رائحة قليلة أو معدومة.

المجموعة العلاجية الدوائية

الأدوية الخافضة للضغط. حاصرات بيتا انتقائية.

رمز ATC C07A B02

الخصائص الدوائية

الحرائك الدوائية

يتم امتصاص الميتوبرولول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي.

في نطاق الجرعة العلاجية، يتميز الدواء بالحركية الدوائية الخطية. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم بعد 1.5-2 ساعة من تناوله. على الرغم من الاختلافات الفردية الكبيرة في مستويات الدواء في البلازما، إلا أن هذه الاختلافات طفيفة في كل مريض على حدة. بعد الامتصاص، يخضع الميتوبرولول لعملية استقلاب أولية هامة عبر الكبد. يبلغ التوافر الحيوي للميتوبرولول حوالي 50% بجرعة واحدة وحوالي 70% بجرعات متعددة. في الوقت نفسه، يمكن أن يؤدي تناول الطعام إلى زيادة التوافر البيولوجي للميتوبرولول بنسبة 30 - 40٪. يرتبط ببروتينات البلازما بحوالي 5-10%. يتم توزيع الميتوبرولول على نطاق واسع في الأنسجة وله حجم توزيع كبير (5.6 لتر / كجم). يتم استقلاب الميتوبرولول في الكبد بواسطة إنزيمات السيتوكروم P-450. الأيضات ليس لها أهمية سريرية. يبلغ متوسط ​​عمر النصف 3.5 ساعة (يتراوح من 1 إلى 9 ساعات). تبلغ التصفية الإجمالية للدواء حوالي 1 لتر / دقيقة. حوالي 95% من الجرعة التي يتم تناولها عن طريق الفم تفرز في البول، منها 5% لم تتغير (في بعض الحالات يمكن أن تصل إلى 30%). لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للميتوبرولول في المرضى المسنين. لا يؤثر اختلال وظائف الكلى على التوافر البيولوجي الجهازي أو إفراز الميتوبرولول. ومع ذلك، في هذه الحالات هناك انخفاض في إفراز المستقلبات. في الفشل الكلوي الحاد (GFR 5 مل / دقيقة)، لوحظ تراكم كبير من المستقلبات. ومع ذلك، فإن تراكم المستقلبات هذا لا يزيد من درجة حصار بيتا الأدرينالي. إن اختلال وظائف الكبد له تأثير ضئيل على الحرائك الدوائية للميتوبرولول. ومع ذلك، في حالات تليف الكبد الشديدة وبعد تحويلة بابية أجوفية، قد يزيد التوافر البيولوجي وقد ينخفض ​​إجمالي التصفية. بعد التحويلة البابية الأجوفية، يبلغ إجمالي التصفية للدواء حوالي 0.3 لتر/دقيقة، وتزداد المساحة الواقعة تحت منحنى التركيز-الزمن بحوالي 6 أضعاف مقارنة بالأفراد الأصحاء.

الديناميكا الدوائية

ميتوبرولول هو حاصر بيتا 1 انتقائي للقلب ولا يحتوي على نشاط محاكي للودي أو مثبت للأغشية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم.

عن طريق منع مستقبلات β1 الأدرينالية للقلب بجرعات منخفضة، فإنه يقلل من تكوين cAMP المحفز بالكاتيكولامينات من ATP، ويقلل من تيار Ca2+ داخل الخلايا، وله تأثير سلبي على الكرون، والدرومو، والباتمو، ومؤثر في التقلص العضلي (يقلل من معدل ضربات القلب). ، يمنع التوصيل والإثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب).

يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى الانخفاض النتاج القلبيوتوليف الرينين، وتثبيط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين والمركزي الجهاز العصبي، استعادة حساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر (لا توجد زيادة في نشاطها استجابة للانخفاض) ضغط الدم) وفي النهاية انخفاض في التأثيرات الودية الطرفية. يخفض ضغط الدم المرتفع أثناء الراحة وأثناء المجهود البدني والإجهاد.

يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم على المدى الطويل للدواء بانخفاض تدريجي في إجمالي الضغط المحيطي مقاومة الأوعية الدموية. في ارتفاع ضغط الدم الشريانييؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى انخفاض ملحوظ إحصائيًا في كتلة البطين الأيسر وتحسين وظيفته الانبساطي. ينخفض ​​ضغط الدم بعد 15 دقيقة، والحد الأقصى بعد ساعتين؛ يستمر التأثير لمدة 6 ساعات. ويلاحظ انخفاض ثابت بعد عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم.

يتم تحديد التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب نتيجة لانخفاض معدل ضربات القلب (إطالة الانبساط وتحسين تروية عضلة القلب) والانقباض، فضلاً عن انخفاض حساسية عضلة القلب لتأثيرات الذبحة الصدرية. تعصيب متعاطف. يقلل من تكرار ومدة وشدة نوبات الذبحة الصدرية ويزيد من تحمل التمارين الرياضية.

في حالة احتشاء عضلة القلب، يساعد الدواء على الحد من المنطقة الإقفارية لعضلة القلب ويقلل من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب، ويقلل من احتمال انتكاسات احتشاء عضلة القلب. مع الاستخدام طويل الأمد، يقلل الدواء من حدوثه ومخاطره حالات الوفاةفي أمراض القلب والأوعية الدموية(بما في ذلك المخاطر الموت المفاجئ) وخطر الاحتشاء المتكرر (بما في ذلك المرضى الذين يعانون من داء السكري.)

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، زيادة النشاطالجهاز العصبي الودي، زيادة محتوى cAMP، ارتفاع ضغط الدم الشرياني)، انخفاض في معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ في التوصيل الأذيني البطيني (بشكل رئيسي في التقدم، وبدرجة أقل، في الاتجاهات الرجعية من خلال الأذيني البطيني عقدة) وعلى طول مسارات إضافية.

مع عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، رجفان أذينيانقباض خارج البطين، عدم انتظام دقات القلب الجيبيفي أمراض القلب الوظيفية وفرط نشاط الغدة الدرقية، يقلل الميتوبرولول من معدل ضربات القلب وعدد الانقباضات البطينية.

في الجرعات العلاجية، يكون لـ Egilok تأثير أقل وضوحًا على العضلات الملساء للقصبات الهوائية والشرايين الطرفية مقارنة بحاصرات بيتا غير الانتقائية. Egilok له تأثير أقل على إفراز الأنسولين و استقلاب الكربوهيدراتوعلى نشاط القلب نظام الأوعية الدمويةفي حالات نقص السكر في الدم ولا يزيد من مدة نوبات نقص السكر في الدم.

يسبب الميتوبرولول زيادة طفيفة في مستويات الدهون الثلاثية وانخفاضًا في مستوياتها الحرة الأحماض الدهنيةفي مصل الدم. في بعض الحالات، لوحظ انخفاض طفيف في نسبة البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL)، وهو أقل وضوحًا مما كان عليه في حالة استخدام حاصرات بيتا غير الانتقائية. عند تناول الميتوبرولول لسنوات عديدة، فإنه يقلل من مستوى الكوليسترول الكلي في الدم.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط)

الذبحة الصدرية المستقرة وغير المستقرة (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية، وكذلك للوقاية من هجمات الذبحة الصدرية)

الوقاية الثانوية بعد احتشاء عضلة القلب (علاج الصيانة)

الانتهاكات معدل ضربات القلب(عدم انتظام دقات القلب الجيبي، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)

فرط نشاط الغدة الدرقية (لخفض معدل ضربات القلب)

منع نوبات الصداع النصفي

اضطرابات القلب الوظيفية المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن الوجبات. إذا لزم الأمر، يمكن تقسيم الجهاز اللوحي إلى النصف. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي لتجنب بطء القلب المفرط.

لارتفاع ضغط الدم الشرياني: الجرعة الأولية الموصى بها هي 25-50 ملغ مرتين في اليوم (صباحاً ومساءً). إذا كان التأثير السريري غير كاف، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 100-200 ملغ، أو يمكن استخدام إيجيلوك بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط.

مجموعات المرضى الخاصة:

عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو كبار السن، ليست هناك حاجة لتعديل نظام الجرعات.

عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد (على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والذين خضعوا لعملية جراحية لتغيير شرايين)، قد يكون من الضروري تقليل جرعته. في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، ليست هناك حاجة لتعديل نظام الجرعات بسبب انخفاض ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما (5-10٪).

تأثيرات جانبية

عادة ما يتحمل المرضى الميتوبرولول جيدًا تأثيرات جانبيةعادة ما تكون خفيفة وقابلة للعكس. تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في التجارب السريريةوفي الاستخدام العلاجيميتوبرولول. في بعض الحالات، لم يتم إثبات العلاقة بين الحدث الضار واستخدام الدواء بشكل موثوق.

في كثير من الأحيان (؟ 10٪):

زيادة التعب

غالبا (1-9.9%):

دوخة، صداع

بطء القلب، برودة الأطراف، زيادة معدل ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، والذي نادرًا ما يرتبط بالإغماء

الغثيان، آلام البطن، الإسهال، الإمساك

ضيق التنفس الناتج عن التوتر

غير شائع (0.1-0.9%):

زيادة أعراض قصور القلب، إحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، الوذمة المحيطية، الألم في منطقة القلب

حكة جلدية، طفح جلدي، شرى، آفات جلدية تشبه الصدفية، ضمور آفات الجلد‎زيادة التعرق

تشنج قصبي (حتى في حالة عدم تشخيص مرض الانسداد الرئوي)

زيادة الوزن

نادراً (0.01-0.09%):

جفاف الفم

شكاوى من التنمل ، تشنجات عضلية، الاكتئاب، اضطراب الانتباه، اضطراب النوم، النعاس، الأرق، الكوابيس، استثارة عصبية، قلق

انتهاك الفاعلية

عدم انتظام ضربات القلب، واضطرابات التوصيل عضلة القلب

التغيرات في اختبارات وظائف الكبد

الثعلبة القابلة للعكس

التهاب الملتحمة، جفاف وتهيج العيون (والتي قد تكون مشكلة لمرتدي العدسات اللاصقة)، عدم وضوح الرؤية

نادر جدًا (؟ 0.01٪):

فقدان الذاكرة، ضعف أو ضعف الذاكرة، الارتباك، الهلوسة، طنين الأذن

تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الموجودة مسبقًا، أو تفاقم أعراض العرج المتقطع أو مرض رينود

حساسية للضوء

تفاقم الصدفية

تغير في أحاسيس التذوق

نقص الصفيحات

آلام المفاصل (ألم مفصلي)

يجب التوقف عن تناول إيجيلوك إذا وصل أي من التأثيرات المذكورة أعلاه إلى شدة ملحوظة سريريًا، ولا يمكن تحديد سببها بشكل موثوق.

موانع

فرط الحساسية للميتوبرولول أو مكونات أخرى من الدواء، وكذلك لحاصرات بيتا الأخرى

الكتلة الأذينية البطينية II أو الدرجة الثالثة

فشل القلب في مرحلة المعاوضة

بطء القلب الشديد

متلازمة الجيوب الأنفية المريضة

صدمة قلبية

اضطرابات الدورة الدموية الشريانية الطرفية الشديدة

احتشاء عضلة القلب الحاد إذا:

معدل ضربات القلب أقل من 45 نبضة في الدقيقة،

الفاصل الزمني P-Q يتجاوز 240 م/ث،

يكون ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق.

المرضى الذين يحتاجون إلى علاج مزمن أو متقطع باستخدام مقويات التقلص العضلي (ناهضات بيتا)

متزامن الإدارة عن طريق الوريدفيراباميل أو غيره من حاصرات قنوات الكالسيوم المماثلة

الأشهر الثلاثة الأولى من فترة الحمل والرضاعة

الأطفال و مراهقةحتى سن 18 عامًا (بسبب نقص البيانات السريرية الكافية).

التفاعلات الدوائية

عادة ما تكون التأثيرات الخافضة للضغط لـ Egilok والأدوية الخافضة للضغط الأخرى تراكمية، لذلك لتجنب تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني، من الضروري المراقبة الدقيقة لحالة المرضى الذين يتلقون مجموعات من هذه الأدوية. ومع ذلك، يمكن استخدام التأثيرات الإضافية للأدوية الخافضة لضغط الدم، إذا لزم الأمر، لتحقيق تحكم أكثر فعالية في ضغط الدم.

لا ينصح بإعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الوريد مثل فيراباميل للمرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا. الاستخدام المتزامن للميتوبرولول مع حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو ديلتيازيم يؤدي إلى زيادة في التأثيرات السلبية مؤثر في التقلص العضلي والتأثيرات المتزامنة.

يجب توخي الحذر عند دمجه مع الأدوية التالية

عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم عن طريق الفم (مثل الكينيدين والأميودارون)، وكذلك محاكيات السمبتاوي، قد يكون هناك خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب، والكتلة الأذينية البطينية.

عند استخدامه في وقت واحد مع جليكوسيدات الديجيتال، قد يكون هناك خطر الإصابة بطء القلب واضطرابات التوصيل. الميتوبرولول لا يؤثر على التأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي لمستحضرات الديجيتال.

عند استخدامه في وقت واحد مع أدوية أخرى خافضة للضغط (ريسيربين، جوانفاسين، ميثيل دوبا، كلونيدين)، قد يتطور بطء القلب الشديد.

في العلاج المركبمع الكلونيدين، يجب التوقف عن استخدام الأخير بعد عدة أيام من التوقف عن الميتوبرولول لتجنب أزمة ارتفاع ضغط الدم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الباربيتورات والمهدئات ومضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ومضادات الذهان والإيثانول، قد يكون هناك خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.

أموال ل التخدير عن طريق الاستنشاق(مشتقات الهيدروكربون) عند استخدامها في وقت واحد مع Egilok تزيد من خطر تثبيط وظيفة انقباض عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

عند استخدامه في وقت واحد مع محاكيات الودي β و β، هناك خطر محتمل للإصابة بارتفاع ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب الشديد، وخطر محتمل للسكتة القلبية.

عند استخدامه بالتزامن مع الإرغوتامين، قد تزداد اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

عند استخدامه في وقت واحد مع محاكيات الودي β2، من الممكن حدوث تضاد وظيفي.

عند استخدامه في نفس الوقت مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الإندوميتاسين)، قد ينخفض ​​تأثير الميتوبرولول الخافض لضغط الدم.

عندما تستخدم في وقت واحد مع هرمون الاستروجين، يتم تقليل تأثير ارتفاع ضغط الدم من الميتوبرولول.

عند تناولها بالتزامن مع أدوية سكر الدم عن طريق الفم، قد ينخفض ​​تأثيرها. مع الأنسولين - زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم، وزيادة شدته وإطالة أمده، وإخفاء أعراض نقص السكر في الدم.

مع الاستخدام المتزامن، يعزز Egilok تأثير مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع مثبطات إنزيمات الكبد الميكروسومية (السيميتيدين والإيثانول والهيدرالازين ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين - الباروكستين والفلوكستين والسيرترالين) قد يتم تعزيز تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة تركيزه في البلازما.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الريفامبيسين والباربيتورات) ، من الممكن تسريع عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم وانخفاض تأثير Egilok.

أثناء العلاج باستخدام Egilok، يتناول المرضى في نفس الوقت حاصرات العقدة وحاصرات بيتا الأخرى (بما في ذلك الشكل قطرات العين) أو مثبطات MAO يجب أن تكون تحت إشراف طبي دقيق.

تعليمات خاصة

الخبرة السريرية مع الميتوبرولول لدى الأطفال محدودة.

في المرضى الذين يتناولون الميتوبرولول صدمة الحساسيةالعائدات أكثر شدة.

في حالات نادرة جدًا، أثناء العلاج بإيجيلوك، قد يعاني المرضى الذين يعانون من اضطرابات التوصيل من تدهور في حالتهم، وأحيانًا مع تطور الإحصار الأذيني البطيني. إذا حدث بطء القلب أثناء العلاج، فيجب تقليل جرعة الدواء أو إيقاف الدواء تدريجيًا.

قد يؤدي استخدام Egilok إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

يتم سحب الدواء تدريجيًا، مع تقليل الجرعة على مدار 14 يومًا تقريبًا. التوقف المفاجئ للعلاج قد يزيد من أعراض الذبحة الصدرية ويزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب. اهتمام خاصعند التوقف عن تناول الدواء يجب إعطاؤه للمرضى الذين يعانون من المرض الشرايين التاجية.

على الرغم من أن حاصرات بيتا القلبية الانتقائية لها تأثير أقل على وظيفة الجهاز التنفسي مقارنة بحاصرات بيتا غير الانتقائية، إلا أنه يتم وصف إيجيلوك بحذر للمرضى الذين يعانون من أمراض الانسداد المزمن. الجهاز التنفسي. عند وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبيمن الضروري الاستخدام المتزامن لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية (على شكل أقراص أو رذاذ).

حاصرات بيتا الانتقائية، على عكس غير الانتقائية، نادرًا ما تؤثر على استقلاب الكربوهيدرات أو تخفي أعراض ارتفاع السكر في الدم. في المرضى الذين يعانون من داء السكري ويتناولون إيجيلوك، يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، ينبغي استخدام Egilok بالاشتراك مع حاصرات ألفا.

إذا لزم الأمر التدخل الجراحيمن الضروري تحذير طبيب التخدير من العلاج المستمر بـ Egilok (اختيار الدواء التخدير العاممع الحد الأدنى من تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي)؛ ليس من الضروري التوقف عن تناول الدواء.

الحمل والرضاعة

يتطلب استخدام الدواء في الثلث الثاني والثالث تقييماً دقيقاً للمخاطر والفوائد. إذا كان من الضروري وصف الدواء خلال هذه الفترة، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة الجنين والوليد لمدة 48-72 ساعة بعد الولادة، حيث من الممكن حدوث تأخر النمو داخل الرحم، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، واكتئاب الجهاز التنفسي، ونقص السكر في الدم. الميتوبرولول يخترق فقط بكميات صغيرة حليب الثديومع ذلك، فمن المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

التأثير على القدرة الإدارية المركباتوالعمل بالآليات

في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتمامًا متزايدًا وسرعة التفاعلات النفسية الحركية، يجب تحديد الجرعة فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض للدواء.

جرعة زائدة

الأعراض: انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد بطء القلب الجيبي، قصور القلب، توقف الانقباض، الغثيان، القيء، تشنج قصبي، زرقة، نقص السكر في الدم. في حالة الجرعة الزائدة الحادة - فقدان الوعي، صدمة قلبية، كتلة الأذينية البطينية، غيبوبة. تظهر الأعراض الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.

العلاج: غسل المعدة (إذا كان الغسيل مستحيلا وإذا كان المريض واعيا، يمكن حث القيء)، وإعطاء الممتزات، وعلاج الأعراض. مطلوب علاج مكثف ومراقبة دقيقة لمؤشرات الدورة الدموية والجهاز التنفسي، ووظيفة الكلى، ومستويات الجلوكوز في الدم، والكهارل في الدم. في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد وبطء القلب وفشل القلب المهدد - إعطاء منبهات بيتا عن طريق الوريد على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق أو عن طريق التسريب حتى يتم تحقيق التأثير المطلوب أو إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد. إذا لم يكن هناك تأثير إيجابي، يتم استخدام الدوبامين أو الدوبوتامين أو النورإبينفرين. قد يكون إعطاء الجلوكاجون بجرعات تتراوح من 1 إلى 10 ملغ مفيدًا أيضًا في عكس تأثيرات الحصار القوي لمستقبلات بيتا. في حالات بطء القلب الشديدة التي تقاوم العلاج الدوائي، قد تكون هناك حاجة لزرع جهاز تنظيم ضربات القلب. في حالة التشنج القصبي - إعطاء ناهض β2 عن طريق الوريد (على سبيل المثال، تيربوتالين). ويمكن استخدام هذه الترياقات بجرعات تتجاوز الجرعات العلاجية. لا يمكن إزالة الميتوبرولول بشكل فعال عن طريق غسيل الكلى.

الافراج عن النموذج والتعبئة والتغليف

أقراص 25 ملجم، 50 ملجم (30 قرصًا لكل منهما) وأقراص 100 ملجم (30 أو 60 قرصًا لكل منهما) في عبوات زجاجية بنية اللون. زجاجة واحدة مع تعليمات الاستخدام الطبي في علبة من الورق المقوى.

شروط التخزين

يخزن في درجة حرارة تتراوح بين +15 و+25 درجة مئوية

يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال!

مدة الصلاحية

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الصرف من الصيدليات

بوصفة طبية

الشركة المصنعة

EGIS مصنع الأدوية JSC

1106 بودابست، ش. كيرستوري، 30-38 المجر

هاتف: (36-1) 265-5555، فاكس: (36-1) 265-5529

المادة الفعالة: قرص واحد مغلف بتأخر إطلاق 50 ملغ يحتوي على ميتوبرولول (على شكل 47.5 ملغ من ميتوبرولول سكسينات، وهو ما يعادل 50 ملغ من ميتوبرولول طرطرات)، 100 ملغ يحتوي على ميتوبرولول (على شكل 95 ملغ من ميتوبرولول سكسينات، الذي يتوافق مع 100 ملغ من ميتوبرولول طرطرات)، 200 ملغ يحتوي على ميتوبرولول (على شكل 190 ملغ ميتوبرولول سكسينات، أي ما يعادل 200 ملغ من ميتوبرولول طرطرات)، على التوالي.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين PH 101، ميثيل السليلوز،
الجلسرين, نشا الذرة، إيثيل السليلوز، ستيرات المغنيسيوم.
غلاف القرص: السليلوز الجريزوفولفين، هيبروميلوز، حامض دهني، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).

وصف

مظهر:
أقراص مغلفة بفيلم ذات إطلاق مستمر 50 ملغ: أقراص بيضاء، بيضاوية، محدبة الوجهين، مقاس 11 × 6 مم، مع خط فاصل
خطر على كلا الجانبين.
إجنبوك CP أقراص مغلفة بفيلم مستدام 100 ملغ: أقراص بيضاء، بيضاوية، محدبة الوجهين، مقاس 16 × 8 مم، مع خطوط محززة على كلا الجانبين.
إيجيلوك CP أقراص مغلفة بفيلم مؤجل الإطلاق 200 ملغ: أقراص بيضاء، بيضاوية، محدبة الوجهين، مقاس 19 × 10 مم، مع خطوط تحز على كلا الجانبين.

العمل الدوائي"نوع = "مربع الاختيار">

العمل الدوائي

حاصرات بيتا الانتقائية القلبية بدون نشاط مثبت للودي والغشاء. التأثير الرئيسي هو انخفاض ضغط الدم. قادرة على خفض معدل ضربات القلب. يقلل من شدة وتكرار نوبات الذبحة الصدرية، ويحسن الحالة الجسدية للمريض، ويقلل من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب المتكرر. لديه نشاط معين مضاد لاضطراب النظم. الأكثر فعالية لاضطرابات الإيقاع مع زيادة معدل ضربات القلب. يقلل Egilok من معدل ضربات القلب (HR) عن طريق تقليل تلقائية العقدة الجيبية، وإبطاء توصيل النبضات المثيرة، وتقليل استثارة وانقباض عضلة القلب. يمنع نوبات الصداع النصفي. عند تناوله بجرعات علاجية، ليس للدواء أي تأثير تقريبًا على العضلات الملساء للقصبات الهوائية والشرايين الطرفية. عند تناوله عن طريق الفم، يكون للدواء أقصى تأثير بعد 1.5 ساعة من تناوله. يتم إخراج حوالي 5% من الدواء دون تغيير في البول، أما الباقي فيخضع للتحول الحيوي في الكبد. ولذلك، إذا كان هناك ضعف في وظائف الكبد، فقد تتم ملاحظة تأثير تراكمي للدواء وقد يكون من الضروري تعديل الجرعة.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع ضغط الدم)، بما في ذلك المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا. - اضطرابات الإيقاع المرتبطة بزيادة معدل ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، extrasystoles). - الوقاية من نوبات الصداع النصفي. - مرض نقص ترويةقلوب؛ - سكتة قلبية؛ - احتشاء عضلة القلب. -

موانع

بطء القلب الجيبي مع معدل ضربات القلب أقل من 50-60 نبضة في الدقيقة. - AV - حصار 2 أو 3 درجات؛ - كتلة الجيبية الأذينية. - متلازمة الجيوب الأنفية المريضة. - اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة. - انخفاض ضغط الدم الشرياني (انخفاض ضغط الدم أقل من 90-100 ملم زئبق؛ - زيادة الحساسية لمكونات الدواء.

الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تتجاوز الإمكانات خطر محتملللجنين. عند استخدام الدواء أثناء الحمل، من الضروري مراقبة (ملاحظة) دقيقة لحالة الجنين في الرحم، وكذلك مراقبة الوليد لعدة أيام بعد الولادة لاستبعاد انخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب (بطء معدل ضربات القلب)، واكتئاب الجهاز التنفسي، نقص السكر في الدم (انخفاض مستويات السكر في الدم). لا يفرز Egilok عمليا في حليب الثدي. عند علاج الأم، من الضروري المراقبة المستمرة لحالة الجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي للطفل.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم اختيار الجرعة من قبل الطبيب المعالج بشكل فردي في كل حالة.
لارتفاع ضغط الدم الشرياني، متوسط ​​الجرعة العلاجية الأولية هو 50 ملغ / يوم في جرعة واحدة أو جرعتين. إذا لم يكن هناك تأثير أو تأثير خافض للضغطغير مهم، فمن الممكن زيادة جرعة الدواء إلى 100-200 ملغ / يوم.
بالنسبة للذبحة الصدرية، يوصف الدواء بجرعة 100-200 ملغ/يوم في جرعة واحدة أو جرعتين.

في حالات عدم انتظام ضربات القلب خارج الانقباض وفوق البطيني، يتراوح متوسط ​​الجرعة العلاجية من 100 إلى 200 ملغ/يوم على جرعتين (صباحًا ومساءً)، مع توزيع الدواء بالتساوي قدر الإمكان على مدار اليوم.

للوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، يوصف للمرضى 200 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين.
للوقاية من نوبات الصداع النصفي، يوصف 100-200 ملغ/يوم من الدواء على جرعتين (صباحًا ومساءً).
تجدر الإشارة إلى أنه في المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكلى والكبد، يجب تناول الدواء بحذر، لأن من الممكن تراكم (أي تراكم) الدواء في الدم.

أثر جانبي"نوع = "مربع الاختيار">

أثر جانبي

من الجهاز العصبي المركزي: زيادة التعب، والدوخة، والصداع، والاكتئاب، والنعاس، والأرق، والكوابيس، وانخفاض القدرة على التركيز، وأقل في كثير من الأحيان - تشوش الحس، وتشنجات العضلات.

من الحواس: اضطرابات نادرة مثل ضعف البصر، التهاب الملتحمة، طنين في الأذنين.

من نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب (انخفاض معدل ضربات القلب)، فشل القلب، في كثير من الأحيان - اضطرابات التوصيل، متلازمة رينود.

من الخارج الجهاز التنفسي: قد يحدث في حالات نادرة ضيق في التنفس، وتشنج قصبي، والتهاب الأنف.

من الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، إمساك، آلام في البطن، جفاف الفم، اختلال وظائف الكبد.

من الخارج جلد: جلد ضوئي، شرى، حمامي، تغيرات جلدية تشبه الصدفية والضمور، تساقط الشعر (الصلع)، زيادة التعرق.

أخرى: نقص الصفيحات، زيادة الوزن.

جرعة زائدة

من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الشرياني، بطء القلب، كتلة AV، فشل القلب. من الجهاز الهضمي: غثيان، قيء.

الأدوية"نوع = "مربع الاختيار">

التفاعل مع أدوية أخرى

الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع مستحضرات الديجيتال والنترات وحاصرات قنوات الكالسيوم ومحاكيات السمبتاوي وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط ومضادات الذبحة الصدرية (الذبحة الصدرية) والأدوية المضادة لاضطراب النظم يزيد من خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني (الانهيار) وبطء القلب وكتلة AV.

عند استخدامها مع المسكنات الأفيونية، يتم تعزيز تأثيرات الأدوية بشكل متبادل.
Egilok يعزز تأثير أدوية سكر الدم (خفض نسبة السكر في الدم). عند استخدام Egilok مع منبهات ألفا وبيتا الأدرينالية، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني وبطء القلب والسكتة القلبية المفاجئة.

هرمون الاستروجين، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات)، ريفامبيسين، الباربيتورات يمكن أن تقلل من تأثير انخفاض ضغط الدم من إيجيلوك.
يعزز الدواء تأثير مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار.

يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال عند درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية.

تاريخ انتهاء الصلاحية من تاريخ الصنع

وصف المنتج

العمل الدوائي

حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية للقلب.
الميتوبرولول يقمع آثار زيادة النشاط نظام متعاطفعلى القلب، ويسبب أيضًا انخفاضًا سريعًا في معدل ضربات القلب والانقباض والنتاج القلبي وضغط الدم.
بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يخفض الميتوبرولول ضغط الدم لدى المرضى في وضعية الوقوف والاستلقاء. يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم على المدى الطويل للدواء بانخفاض تدريجي في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى انخفاض ملحوظ إحصائيا في كتلة البطين الأيسر وتحسين وظيفة الانبساطي. في الرجال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل، يقلل الميتوبرولول من الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية (الموت المفاجئ في المقام الأول، والنوبات القلبية المميتة وغير المميتة والسكتة الدماغية).
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يقلل الميتوبرولول من طلب الأكسجين في عضلة القلب عن طريق تقليل ضغط الدم الجهازي ومعدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب. إن انخفاض معدل ضربات القلب وإطالة الانبساط المقابلة عند تناول الميتوبرولول يضمن تحسين إمدادات الدم وامتصاص عضلة القلب للأكسجين مع ضعف تدفق الدم. لذلك، بالنسبة للذبحة الصدرية، يقلل الدواء من عدد النوبات ومدتها وشدتها، وكذلك المظاهر غير المصحوبة بأعراض لنقص التروية، ويحسن الأداء البدني للمريض. في احتشاء عضلة القلب، الميتوبرولول يقلل من معدل الوفيات عن طريق الحد من خطر الموت المفاجئ. يرتبط هذا التأثير في المقام الأول بالوقاية من النوبات الرجفان البطيني. ويمكن أيضًا ملاحظة انخفاض في معدلات الوفيات عند استخدام الميتوبرولول، سواء في وقت مبكر أو متأخر. مرحلة متأخرةاحتشاء عضلة القلب، وكذلك في مرضى المجموعة مخاطر عاليةوالمرضى الذين يعانون من مرض السكري. استخدام الدواء بعد احتشاء عضلة القلب يقلل من احتمال حدوث احتشاءات متكررة غير مميتة. في قصور القلب المزمن على خلفية اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي مجهول السبب، فإن تناول الميتوبرولول طرطرات بجرعات منخفضة (2 × 5 ملغ / يوم) مع زيادة تدريجية في الجرعة، يحسن بشكل كبير وظائف القلب ونوعية الحياة والقدرة على التحمل البدني للمريض.
في حالة عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني وانقباض البطين، يقلل الميتوبرولول من تكرار انقباضات البطين وعدد الانقباضات البطينية.
في الجرعات العلاجية، تكون تأثيرات الميتوبرولول المضيقة للأوعية المحيطية والمضيقة للقصبات أقل وضوحًا من نفس تأثيرات حاصرات بيتا غير الانتقائية.
بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإن الميتوبرولول له تأثير أقل على إنتاج الأنسولين واستقلاب الكربوهيدرات ولا يزيد من مدة نوبات نقص السكر في الدم.
يسبب الميتوبرولول زيادة طفيفة في تركيز الدهون الثلاثية وانخفاض طفيف في تركيز الأحماض الدهنية الحرة في مصل الدم. هناك انخفاض ملحوظ في إجمالي تركيزات الكوليسترول في الدم بعد استخدام الميتوبرولول لعدة سنوات.

الحرائك الدوائية

شفط
يتم امتصاص الميتوبرولول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. يتميز الدواء بالحركية الدوائية الخطية في نطاق الجرعة العلاجية. يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1.5-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. يبلغ التوافر البيولوجي حوالي 50% بجرعة واحدة وحوالي 70% مع الاستخدام المنتظم. إن تناول الدواء في وقت واحد مع الطعام يمكن أن يزيد من التوافر البيولوجي بنسبة 30-40٪.
توزيع
يرتبط الميتوبرولول قليلاً (حوالي 5-10٪) ببروتينات البلازما. Vd هو 5.6 لتر / كجم.
الاسْتِقْلاب
بعد الامتصاص، يخضع الميتوبرولول إلى حد كبير لتأثير المرور الأول عبر الكبد. يتم استقلابه في الكبد بواسطة نظائر إنزيم السيتوكروم P450. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي.
إزالة
متوسط ​​T1/2 3.5 ساعة (من 1 إلى 9 ساعات). إجمالي التخليص حوالي 1 لتر / دقيقة. يتم إخراج حوالي 95% من الجرعة المعطاة عن طريق الكلى، و5% على شكل ميتوبرولول دون تغيير. وفي بعض الحالات يمكن أن تصل هذه القيمة إلى 30%.
الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
لم تكن هناك تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للميتوبرولول في المرضى المسنين.
لا يؤثر اختلال وظائف الكلى على التوافر البيولوجي الجهازي أو إفراز الميتوبرولول. ومع ذلك، في هذه الحالات هناك انخفاض في إفراز المستقلبات. في الفشل الكلوي الحاد (GFR)، يكون لضعف وظائف الكبد تأثير ضئيل على الحرائك الدوائية للميتوبرولول، ومع ذلك، في تليف الكبد الحاد وبعد مفاغرة الباب الأجوف، قد يزيد التوافر البيولوجي، وقد ينخفض ​​إجمالي التصفية من الجسم بعد تحويلة الباب الأجوف تبلغ إزالة الدواء من الجسم حوالي 0.3 لتر / دقيقة، وتزيد المساحة تحت المنحنى حوالي 6 مرات مقارنة بتلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ؛
- الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب، يرافقه عدم انتظام دقات القلب.
- IHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، والوقاية من هجمات الذبحة الصدرية)؛
- اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، extrasystole البطيني)؛
- فرط نشاط الغدة الدرقية (كجزء من العلاج المعقد)؛
- الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الحمل. لا يمكن استخدام الدواء إلا عندما تكون الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري وصف الدواء أثناء الحمل، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة الجنين وحديثي الولادة لمدة 48-72 ساعة بعد الولادة، حيث قد يتطور بطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، ونقص السكر في الدم، واكتئاب الجهاز التنفسي.
على الرغم من حقيقة أنه عند استخدام الدواء في الجرعات العلاجية، تفرز كمية صغيرة فقط من الميتوبرولول في حليب الثدي، فمن الضروري مراقبة حالة الوليد (بطء القلب ممكن). لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة. إذا كان من الضروري استخدام إيجيلوك® أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

تعليمات خاصة

عند وصف عقار إيجيلوك®، ينبغي مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم بانتظام. يجب تدريب المريض على طريقة حساب معدل ضربات القلب وإرشاده حول الحاجة إلى استشارة طبية بشأن معدل ضربات القلب. يجب على المرضى الذين يعانون من مرض السكري مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، ضبط جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.
عند استخدام الدواء بجرعة تتجاوز 200 ملغ / يوم، تنخفض انتقائية القلب.
لا يمكن وصف Egilok للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن إلا بعد الوصول إلى مرحلة التعويض.
في المرضى الذين يتناولون Egilok®، قد تزداد شدة تفاعلات فرط الحساسية (على خلفية تاريخ حساسية مثقل) وقد لا يكون هناك أي تأثير من تناول الجرعات المعتادة من الإبينفرين (الأدرينالين).
قد تكون الصدمة التأقية أكثر خطورة لدى المرضى الذين يتناولون إيجيلوك®.
قد يؤدي استخدام Egilok إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
يجب إيقاف تناول عقار إيجيلوك تدريجيًا، مع تقليل جرعته تدريجيًا على مدار 14 يومًا. قد يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج إلى زيادة نوبات الذبحة الصدرية وخطر الإصابة باضطرابات الشريان التاجي. خلال فترة التوقف عن تناول الدواء، يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي تحت إشراف طبي دقيق.
بالنسبة للذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من إيجيلوك® أن يكون معدل ضربات القلب أثناء الراحة ضمن 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.
استخدام المرضى العدسات اللاصقةيجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، من الممكن حدوث انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.
Egilok® قد يخفي البعض المظاهر السريريةفرط نشاط الغدة الدرقية (على سبيل المثال، عدم انتظام دقات القلب). هو بطلان الانسحاب المفاجئ للدواء في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي، لأنه قد يزيد من الأعراض.
في مرض السكري، تناول إيجيلوك يمكن أن يخفي عدم انتظام دقات القلب الناجم عن نقص السكر في الدم. على عكس حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإنه عمليا لا يؤدي إلى زيادة نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين ولا يؤخر استعادة تركيزات الجلوكوز في الدم إلى المستوى المطلوب. المستوى الطبيعي.
عند وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، فمن الضروري الاستخدام المتزامن لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية.
في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، يجب استخدام Egilok® بالاشتراك مع حاصرات ألفا.
قبل إجراء أي تدخل جراحي، من الضروري إبلاغ الجراح/طبيب التخدير بالعلاج الذي يتم إجراؤه باستخدام إيجيلوك (اختيار دواء للتخدير العام بأقل تأثير سلبي على التقلص العضلي)؛ ليس من الضروري التوقف عن تناول الدواء.
الأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.
عند وصف الدواء للمرضى المسنين، ينبغي مراقبة وظائف الكبد بانتظام. تصحيح نظام الجرعات مطلوب فقط في حالة ظهور زيادة في بطء القلب لدى المرضى المسنين (المرضى الذين يعانون من الفشل الكلويفي الحالات الشديدة، يوصى بمراقبة وظائف الكلى.
مراقبة خاصة لحالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب. إذا حدث الاكتئاب بسبب استخدام حاصرات بيتا، فيجب التوقف عن العلاج.
في حالة حدوث بطء القلب التدريجي، يجب تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.
استخدامها في طب الأطفال
نظرًا لعدم وجود بيانات سريرية كافية، لا يُنصح باستخدام الدواء للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
يجب توخي الحذر عند القيادة والانخراط في أنشطة يحتمل أن تكون خطرة. الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز (خطر الدوخة وزيادة التعب).

مع الحذر (الاحتياطات)

يجب وصف الدواء بحذر لمرض السكري. الحماض الاستقلابي الربو القصبي. مرض الانسداد الرئوي المزمن. الفشل الكلوي / الكبد. الوهن العضلي الوبيل. ورم القواتم (عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات ألفا) ؛ الانسمام الدرقي. الحصار AV من الدرجة الأولى، والاكتئاب (بما في ذلك التاريخ)؛ صدفية؛ طمس أمراض الأوعية المحيطية (العرج المتقطع، متلازمة رينود)؛ الحمل؛ أثناء الرضاعة. المرضى المسنين. المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية (احتمالية انخفاض الاستجابة عند استخدام الأدرينالين).

موانع

صدمة قلبية.
- كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة؛
- كتلة الجيبية الأذينية.
- SSSU؛
- بطء القلب الجيبي (HR - قصور القلب في مرحلة المعاوضة؛
- اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة.
- العمر أقل من 18 عامًا (بسبب نقص البيانات السريرية الكافية)؛
- الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد.
- شكل حاد من الربو القصبي.
- ورم القواتم دون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا.
- فرط الحساسية للميتوبرولول أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.
- زيادة الحساسية لحاصرات بيتا الأخرى.
بسبب عدم كفاية البيانات السريرية، هو بطلان Egiolok® نوبة قلبية حادةعضلة القلب، يرافقه معدل ضربات القلب 240 مللي ثانية، وضغط الدم الانقباضي

اتجاهات للاستخدام والجرعات

ينبغي أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم أثناء أو بغض النظر عن وجبات الطعام. إذا لزم الأمر، يمكن كسر الجهاز اللوحي إلى النصف.
يجب تعديل الجرعة بشكل تدريجي وبشكل فردي لتجنب تطور بطء القلب المفرط. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.
عندما تكون ناعمة أو درجة معتدلةارتفاع ضغط الدم الشرياني، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين في اليوم (صباحاً ومساءً). إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 100-200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر خافض للضغط.
بالنسبة للذبحة الصدرية، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ 2-3 مرات في اليوم. اعتمادا على التأثير، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة دواء آخر مضاد للذبحة الصدرية.
الجرعة الموصى بها من الدواء لعلاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب هي 100-200 ملغ / يوم، مقسمة إلى جرعتين (صباحا ومساء).
في حالة عدم انتظام ضربات القلب، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ 2-3 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر مضاد لاضطراب النظم.
في حالة فرط نشاط الغدة الدرقية، الجرعة اليومية المعتادة هي 150-200 مجم مقسمة على 3-4 جرعات.
في الاضطرابات الوظيفيةأمراض القلب المصحوبة بخفقان القلب، الجرعة المعتادة هي 50 ملغ مرتين في اليوم (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ في جرعتين.
للوقاية من نوبات الصداع النصفي، الجرعة الموصى بها هي 100 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين.
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، لا يلزم تغيير نظام الجرعة.
في تليف الكبد، عادة لا تكون هناك حاجة لتغيير الجرعة بسبب انخفاض ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما. في حالة فشل الكبد الحاد (على سبيل المثال، بعد تحويلة الباب الأجوف)، قد يكون من الضروري تقليل جرعة إيجيلوك®.
في المرضى المسنين، لا يلزم تعديل الجرعة.

جرعة زائدة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، بطء القلب الجيبي، كتلة AV، فشل القلب، صدمة قلبية، توقف الانقباض، الغثيان، القيء، تشنج قصبي، زرقة، نقص السكر في الدم، فقدان الوعي، غيبوبة. قد تزداد الأعراض المذكورة أعلاه عند استخدامها في وقت واحد مع الإيثانول والأدوية الخافضة للضغط والكينيدين والباربيتورات.
تظهر الأعراض الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.
العلاج: من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمريض (مراقبة ضغط الدم، معدل ضربات القلب، معدل التنفس، وظائف الكلى، تركيز الجلوكوز في الدم، إلكتروليتات المصل) في القسم العناية المركزة. إذا تم تناول الدواء مؤخرًا، فيجب غسل المعدة باستخدامه الكربون المنشطقد يقلل من امتصاص الدواء (إذا لم يكن الغسل ممكنا، قد يحدث القيء إذا كان المريض واعيا). في حالة الانخفاض المفرط في ضغط الدم وبطء القلب والتهديد بفشل القلب - الإدارة عن طريق الوريد لمنبهات بيتا الأدرينالية (حتى يتم تحقيق التأثير المطلوب) أو الإدارة عن طريق الوريد من 0.5-2 ملغ من الأتروبين على فترات 2-5 دقائق. إذا لم يكن هناك تأثير إيجابي، الدوبامين، الدوبوتامين أو النورإبينفرين (النورإبينفرين). في حالة نقص السكر في الدم - إعطاء 1-10 ملغ من الجلوكاجون، وتركيب جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت. للتشنج القصبي - إدارة منبهات بيتا 2 الأدرينالية. للتشنجات - الإدارة البطيئة للديازيبام عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.

أثر جانبي

عادةً ما يتحمل المرضى عقار إيجيلوك جيدًا. الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة وقابلة للعكس. تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في التجارب السريرية وأثناء الاستخدام العلاجي للميتوبرولول. في بعض الحالات، لم يتم إثبات العلاقة بين الحدث الضار واستخدام الدواء بشكل موثوق. يتم تعريف المعلمات التالية لتكرار الآثار الجانبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (> 10٪)، غالبا (1-9.9٪)، نادرا (0.1-0.9٪)، نادرا (0.01-0.09٪)، نادرا جدا، بما في ذلك تقارير معزولة (جانب من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - زيادة التعب؛ في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع؛ نادرا - زيادة الاستثارة والقلق؛ نادرا - تنمل، والتشنجات، والاكتئاب، وانخفاض التركيز، والنعاس، والأرق، والكوابيس؛ والاكتئاب والهلوسة. .
من الخارج نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (في بعض الحالات يكون الإغماء ممكنا)، البرودة الأطراف السفلية‎الشعور بنبض القلب. غير شائعة - زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب، صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب، كتلة AV من الدرجة الأولى. نادرا - اضطرابات التوصيل، وعدم انتظام ضربات القلب. نادرا جدا - الغرغرينا (في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية).
من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس مع مجهود بدني؛ من غير المألوف - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. نادرا - التهاب الأنف.
من الخارج الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان، آلام في البطن، الإمساك أو الإسهال. نادرا - القيء. نادرا - جفاف الغشاء المخاطي للفم، وضعف وظائف الكبد.
من الجلد: نادرا - الشرى، وزيادة التعرق. نادرا - تساقط الشعر. نادرا جدا - حساسية للضوء، وتفاقم الصدفية.
من الحواس: نادرا – عدم وضوح الرؤية، جفاف و/أو تهيج العينين، التهاب الملتحمة. نادرا جدا - طنين في الأذنين، اضطراب في الذوق.
من الجهاز التناسلي: نادراً – العجز الجنسي/ العجز الجنسي.
أخرى: نادرا - زيادة الوزن. نادرا جدا - ألم مفصلي، نقص الصفيحات.
يجب التوقف عن استخدام Egilok® إذا وصل أي من التأثيرات المذكورة أعلاه إلى شدة ملحوظة سريريًا، ولا يمكن تحديد سببها بشكل موثوق.

مُجَمَّع

في علامة تبويب واحدة.
ميتوبرولول طرطرات 25 ملغ
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 41.5 ملغ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) - 7.5 ملغ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي - 2 ملغ، بوفيدون K90 - 2 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 2 ملغ.

التفاعل مع أدوية أخرى

عادةً ما يتم تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط لـ Egilok® عند استخدامه بالتزامن مع أدوية أخرى خافضة للضغط. لتجنب انخفاض ضغط الدم، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون مجموعات من هذه الأدوية. ومع ذلك، يمكن استخدام مجموع تأثيرات الأدوية الخافضة للضغط، إذا لزم الأمر، لتحقيق التحكم الفعال في ضغط الدم.
الاستخدام المتزامن للميتوبرولول وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة مثل ديلتيازيم وفيراباميل يمكن أن يؤدي إلى زيادة التأثيرات السلبية في التقلص العضلي والتأثيرات المتزامنة. يجب تجنب إعطاء حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق الوريد مثل فيراباميل في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا.
مجموعات تتطلب الحذر
شفوي الأدوية المضادة لاضطراب النظم(مثل الكينيدين والأميودارون): خطر الإصابة بطء القلب، وحصار الأذيني البطيني.
جليكوسيدات القلب: خطر الإصابة بطء القلب واضطرابات التوصيل. لا يؤثر الميتوبرولول على التأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي للجليكوسيدات القلبية.
الأدوية الخافضة للضغط الأخرى (خاصة مجموعات جوانيثيدين وريزيربين وألفا ميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين): خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني و/أو بطء القلب.
يجب أن يبدأ التوقف عن الاستخدام المتزامن للميتوبرولول والكلونيدين عن طريق التوقف عن الميتوبرولول، ثم (بعد بضعة أيام) الكلونيدين؛ إذا تم إيقاف الكلونيدين لأول مرة، فقد تتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.
بعض الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (مثل المنومات والمهدئات ومضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ومضادات الذهان والإيثانول): خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.
التخدير: خطر الإصابة بالاكتئاب القلبي.
محاكيات الودي ألفا وبيتا: خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب الكبير، واحتمال السكتة القلبية.
الإرغوتامين: زيادة تأثير مضيق للأوعية.
محاكيات بيتا 2 الودي: العداء الوظيفي.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مثل الإندوميتاسين): قد يضعف التأثير الخافض لضغط الدم.
هرمون الاستروجين: قد ينخفض ​​تأثير الميتوبرولول الخافض لضغط الدم.
الأدوية الخافضة لسكر الدم عن طريق الفم والأنسولين: قد يزيد الميتوبرولول من تأثيره الخافض لسكر الدم ويخفي أعراض نقص السكر في الدم.
مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار: زيادة الحصار العصبي العضلي.
مثبطات الإنزيم (على سبيل المثال، السيميتيدين، الإيثانول، الهيدرالازين؛ مثبطات انتقائيةعوامل إعادة امتصاص السيروتونين، على سبيل المثال، باروكسيتين، فلوكستين وسيرترالين): قد تتعزز تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة تركيزه في بلازما الدم.
محفزات الإنزيم (ريفامبيسين وباربيتورات): قد يتم تقليل تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة التمثيل الغذائي الكبدي.
يتطلب الاستخدام المتزامن لحاصرات العقدة الودية أو حاصرات بيتا الأخرى (مثل قطرات العين) أو مثبطات MAO مراقبة طبية دقيقة.

الافراج عن النموذج

أقراص بيضاء أو تقريبا أبيض، مستديرة، محدبة الوجهين، مع خط فاصل متقاطع ومشطوف مزدوج (شكل "خطوة مزدوجة") على جانب واحد ونقش "E435" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.

تحضير إيجيلوك- وهو حاصر للأدرينالية بيتا 1، مضاد لاضطراب النظم، خافض للضغط، مضاد للذبحة الصدرية.
يمنع الميتوبرولول تأثير زيادة نشاط الجهاز الودي على القلب، ويسبب أيضًا انخفاضًا سريعًا في معدل ضربات القلب والانقباض والنتاج القلبي وضغط الدم.
بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يخفض الميتوبرولول ضغط الدم لدى المرضى في وضعية الوقوف والاستلقاء. يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم على المدى الطويل للدواء بانخفاض تدريجي في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.
في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى انخفاض ملحوظ إحصائيا في كتلة البطين الأيسر وتحسين وظيفة الانبساطي. في الرجال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل، يقلل الميتوبرولول من الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية (الموت المفاجئ في المقام الأول، والنوبات القلبية المميتة وغير المميتة والسكتة الدماغية).
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يقلل الميتوبرولول من طلب الأكسجين في عضلة القلب عن طريق تقليل ضغط الدم الجهازي ومعدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب. يؤدي انخفاض معدل ضربات القلب وإطالة الانبساط المقابل عند تناول الميتوبرولول إلى تحسين إمدادات الدم وامتصاص الأكسجين إلى عضلة القلب مع ضعف تدفق الدم. لذلك، بالنسبة للذبحة الصدرية، يقلل الدواء من عدد النوبات ومدتها وشدتها، فضلاً عن المظاهر غير المصحوبة بأعراض لنقص التروية ويحسن الأداء البدني للمريض.
في احتشاء عضلة القلب، الميتوبرولول يقلل من معدل الوفيات عن طريق الحد من خطر الموت المفاجئ. ويرتبط هذا التأثير في المقام الأول بالوقاية من نوبات الرجفان البطيني. يمكن أيضًا ملاحظة انخفاض معدل الوفيات عند استخدام الميتوبرولول في كل من المرحلتين المبكرة والمتأخرة من احتشاء عضلة القلب، وكذلك في المرضى المعرضين لمخاطر عالية والمرضى الذين يعانون من داء السكري. استخدام الدواء بعد احتشاء عضلة القلب يقلل من احتمال حدوث احتشاءات متكررة غير مميتة.
في حالة فشل القلب الاحتقاني على خلفية اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي مجهول السبب، فإن الميتوبرولول طرطرات، بدءاً بجرعات منخفضة (2 × 5 ملغ / يوم) مع زيادة تدريجية في الجرعة، يحسن بشكل كبير وظائف القلب ونوعية الحياة والتحمل البدني للمريض.
في حالة عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني وانقباض البطين، يقلل الميتوبرولول من تكرار انقباضات البطين وعدد الانقباضات البطينية.
في الجرعات العلاجية، تكون تأثيرات الميتوبرولول المضيقة للأوعية المحيطية والمضيقة للقصبات أقل وضوحًا من نفس تأثيرات حاصرات بيتا غير الانتقائية.
بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية، للميتوبرولول تأثير أقل على إنتاج الأنسولين واستقلاب الكربوهيدرات. لا يزيد من مدة نوبات نقص السكر في الدم.
يسبب الميتوبرولول زيادة طفيفةتركيزات الدهون الثلاثية وانخفاض طفيف في تركيزات الأحماض الدهنية الحرة في الدم. هناك انخفاض ملحوظ في إجمالي تركيزات الكوليسترول في الدم بعد عدة سنوات من تناول الميتوبرولول.

الحرائك الدوائية

يتم امتصاص الميتوبرولول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. يتميز الدواء بالحركية الدوائية الخطية في نطاق الجرعة العلاجية.
يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1.5-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. بعد الامتصاص، يخضع الميتوبرولول لعملية استقلاب أولية هامة عبر الكبد. يبلغ التوافر الحيوي للميتوبرولول حوالي 50% بجرعة واحدة وحوالي 70% مع الاستخدام المنتظم.
يمكن أن يؤدي تناوله مع الطعام إلى زيادة التوافر الحيوي للميتوبرولول بنسبة 30-40%. يرتبط الميتوبرولول قليلاً (~5-10%) ببروتينات البلازما. Vd هو 5.6 لتر / كجم. يتم استقلاب الميتوبرولول في الكبد بواسطة نظائر إنزيم السيتوكروم P450. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي. T1/2 في المتوسط ​​- 3.5 ساعة (من 1 إلى 9 ساعات). إجمالي التخليص حوالي 1 لتر / دقيقة. يتم إخراج حوالي 95% من الجرعة المعطاة عن طريق الكلى، و5% على شكل ميتوبرولول دون تغيير. وفي بعض الحالات يمكن أن تصل هذه القيمة إلى 30%.
لم يتم الكشف عن تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لدى المرضى المسنين.
لا يؤثر اختلال وظائف الكلى على التوافر البيولوجي الجهازي أو إفراز الميتوبرولول. ومع ذلك، في هذه الحالات هناك انخفاض في إفراز المستقلبات. في الفشل الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبيأقل من 5 مل/دقيقة) يحدث تراكم كبير للمستقلبات. ومع ذلك، فإن تراكم المستقلبات هذا لا يزيد من درجة حصار بيتا الأدرينالي.
إن اختلال وظائف الكبد له تأثير ضئيل على الحرائك الدوائية للميتوبرولول. ومع ذلك، في حالات تليف الكبد الشديدة وبعد تحويلة بابية أجوفية، قد يزيد التوافر البيولوجي وقد تنخفض تصفية الجسم بشكل عام. بعد التحويلة البابية الأجوفية، يبلغ إجمالي تصفية الدواء من الجسم حوالي 0.3 لتر/دقيقة، وتزداد المساحة تحت المنحنى حوالي 6 مرات مقارنة بتلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء.

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات لاستخدام الدواء إيجيلوكهي: ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو (إذا لزم الأمر) بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط)؛ مرض القلب التاجي: احتشاء عضلة القلب (الوقاية الثانوية - العلاج المعقد)، الوقاية من هجمات الذبحة الصدرية. اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)؛ الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب. فرط نشاط الغدة الدرقية (العلاج المعقد) ؛ الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

اتجاهات للاستخدام

داخل، إيجيلوكيمكن تناول الأقراص مع الطعام أو دون النظر إلى الوجبات. إذا لزم الأمر، يمكن كسر الجهاز اللوحي إلى النصف.
يجب تعديل الجرعة تدريجياً وبشكل فردي لتجنب بطء القلب المفرط. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.
الجرعات الموصى بها
ارتفاع ضغط الدم الشرياني. لارتفاع ضغط الدم الشرياني الخفيف أو المعتدل، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين في اليوم (صباحًا ومساءً). إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 100-200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر خافض لضغط الدم.
الذبحة الصدرية. الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم. اعتمادا على التأثير، يمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا إلى 200 ملغ يوميا أو يمكن إضافة دواء آخر مضاد للذبحة الصدرية.
العلاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب. الجرعة اليومية المعتادة هي 100-200 ملغ/يوم، مقسمة إلى جرعتين (صباحًا ومساءً).
اضطرابات في ضربات القلب. الجرعة الأولية هي 25 إلى 50 ملغ مرتين أو ثلاث مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر مضاد لاضطراب النظم.
فرط نشاط الغدة الدرقية. الجرعة اليومية المعتادة هي 150-200 مجم يومياً مقسمة على 3-4 جرعات.
اضطرابات وظيفية في القلب، يصاحبها الشعور بالخفقان. الجرعة اليومية المعتادة هي 50 ملغ مرتين في اليوم (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها إلى 200 ملغ على جرعتين.
الوقاية من نوبات الصداع النصفي. الجرعة اليومية المعتادة هي 100 ملغ/يوم مقسمة على جرعتين (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها إلى 200 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين.
مجموعات المرضى الخاصة
في حالة وجود خلل في وظائف الكلى، لا يلزم إجراء أي تغيير في نظام الجرعة.
في تليف الكبد، عادة لا يلزم تغيير الجرعة بسبب انخفاض ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما (5-10٪). في حالة الفشل الكبدي الشديد (على سبيل المثال، بعد جراحة تحويلة الباب الأجوف)، قد يكون من الضروري تقليل جرعة إيجيلوك.
في المرضى المسنين، لا يلزم تعديل الجرعة.

تأثيرات جانبية

إيجيلوكعادة جيد التحمل من قبل المرضى. الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة وقابلة للعكس.
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - زيادة التعب. في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. نادرا - زيادة الاستثارة، والقلق، والعجز الجنسي / العجز الجنسي. غير شائعة - تنمل، تشنجات، اكتئاب، انخفاض التركيز، نعاس، أرق، كوابيس. نادرا جدا - فقدان الذاكرة / ضعف الذاكرة، والاكتئاب، والهلوسة.
من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (في بعض الحالات، إغماء ممكن)، برودة الأطراف السفلية، خفقان القلب. غير شائعة - زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب، صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب، كتلة AV من الدرجة الأولى. نادرا - اضطرابات التوصيل، وعدم انتظام ضربات القلب. نادرا جدا - الغرغرينا (في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية).
من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان، آلام في البطن، الإمساك أو الإسهال. نادرا - القيء. نادرا - جفاف الغشاء المخاطي للفم، وضعف وظائف الكبد.
من الجلد: نادرا - الشرى، وزيادة التعرق. نادرا - تساقط الشعر. نادرا جدا - حساسية للضوء، وتفاقم الصدفية.
من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس مع مجهود بدني؛ من غير المألوف - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. نادرا - التهاب الأنف.
من الحواس: نادرا – عدم وضوح الرؤية، جفاف و/أو تهيج العينين، التهاب الملتحمة. نادرا جدا - طنين في الأذنين، اضطراب في الذوق.
أخرى: نادرا - زيادة الوزن. نادرا جدا - ألم مفصلي، نقص الصفيحات.
يجب التوقف عن تناول إيجيلوك إذا وصل أي من التأثيرات المذكورة أعلاه إلى شدة ملحوظة سريريًا، ولا يمكن تحديد سببها بشكل موثوق.

موانع

:
موانع لاستخدام الدواء إيجيلوكهي: فرط الحساسية للميتوبرولول أو أي مكون آخر من مكونات الدواء، وكذلك حاصرات بيتا الأخرى. كتلة الأذينية البطينية (AV) من الدرجة الثانية أو الثالثة. كتلة الجيبية الأذينية. بطء القلب الجيبي (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة) ؛ متلازمة الجيوب الأنفية المريضة. صدمة قلبية. اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة. قصور القلب في مرحلة المعاوضة. العمر أقل من 18 عامًا (بسبب نقص البيانات السريرية الكافية)؛ الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد. شكل حاد من الربو القصبي. ورم القواتم دون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا.
نظرًا لعدم كفاية البيانات السريرية، يُمنع استخدام إيجيلوك في احتشاء عضلة القلب الحاد، المصحوب بمعدل ضربات قلب أقل من 45 نبضة / دقيقة، مع فاصل PQ أكثر من 240 مللي ثانية وضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق.

فن.
بحذر: داء السكري. الحماض الاستقلابي الربو القصبي. مرض الانسداد الرئوي المزمن. الفشل الكلوي / الكبد. الوهن العضلي الوبيل. ورم القواتم (عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات ألفا) ؛ الانسمام الدرقي. كتلة AV من الدرجة الأولى. الاكتئاب (بما في ذلك التاريخ)؛ صدفية؛ طمس أمراض الأوعية المحيطية (العرج المتقطع، متلازمة رينود)؛ الحمل؛ فترة الرضاعة الشيخوخة; المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية (احتمالية انخفاض الاستجابة عند استخدام الأدرينالين).

الحمل

:
استخدام الدواء إيجيلوكلا ينصح به أثناء الحمل. لا يمكن استخدام الدواء إلا عندما تفوق الفائدة التي تعود على الأم المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان تناول الدواء ضروريا، فيجب مراقبة الجنين بعناية ثم المولود الجديد لعدة أيام (48-72 ساعة) بعد الولادة، لأن من الممكن حدوث بطء القلب واكتئاب الجهاز التنفسي وانخفاض ضغط الدم ونقص السكر في الدم.
على الرغم من أن كميات صغيرة فقط من الدواء تفرز في حليب الثدي عند تناول جرعات علاجية من الميتوبرولول، إلا أنه يجب إبقاء الوليد تحت المراقبة (من الممكن حدوث بطء القلب). لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة. إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة، فمن المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

التفاعل مع أدوية أخرى

الآثار الخافضة للضغط من المخدرات إيجيلوكوغيرها من الأدوية الخافضة للضغط الاستخدام المشتركتكثف عادة. لتجنب انخفاض ضغط الدم، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون مجموعات من هذه الأدوية. ومع ذلك، يمكن استخدام مجموع تأثيرات الأدوية الخافضة للضغط، إذا لزم الأمر، لتحقيق التحكم الفعال في ضغط الدم.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للميتوبرولول ومركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور مثل ديلتيازيم وفيراباميل إلى زيادة التأثيرات السلبية في التقلص العضلي والتأثيرات المتزامنة. ينبغي تجنب الإدارة الوريدية لـ CCBs مثل فيراباميل في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا.
يجب توخي الحذر عند تناوله بالتزامن مع الأدوية التالية
الأدوية المضادة لاضطراب النظم عن طريق الفم (مثل الكينيدين والأميودارون) - خطر بطء القلب، كتلة AV.
جليكوسيدات القلب (خطر بطء القلب، واضطرابات التوصيل؛ الميتوبرولول لا يؤثر على التأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي للجليكوسيدات القلبية).
أدوية أخرى خافضة لضغط الدم (خاصة مجموعات جوانيثيدين وريزيربين وألفا ميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين) - بسبب خطر انخفاض ضغط الدم و/أو بطء القلب.
يجب أن يبدأ التوقف عن الاستخدام المتزامن للميتوبرولول والكلونيدين عن طريق إيقاف الميتوبرولول ثم (بعد بضعة أيام) الكلونيدين؛ إذا تم إيقاف الكلونيدين لأول مرة، فقد تتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.
بعض الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي، مثل المنومات والمهدئات ومضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ومضادات الذهان والإيثانول، تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني.
التخدير (خطر الاكتئاب القلبي).
محاكيات الودي ألفا وبيتا (خطر ارتفاع ضغط الدم الشرياني، بطء القلب الكبير، احتمال السكتة القلبية).
الإرغوتامين (زيادة تأثير مضيق للأوعية).
محاكيات بيتا 1 الودي (العداء الوظيفي).
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مثل الإندوميتاسين) قد تضعف التأثير الخافض لضغط الدم.
هرمون الاستروجين (ربما يقلل من تأثير الميتوبرولول الخافض للضغط).
عوامل خفض السكر في الدم عن طريق الفم والأنسولين (قد يعزز الميتوبرولول من تأثيره على سكر الدم ويخفي أعراض نقص السكر في الدم).
مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار (زيادة الحصار العصبي العضلي).
مثبطات الإنزيمات (مثل السيميتيدين والإيثانول والهيدرالازين ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية مثل الباروكستين والفلوكستين والسيرترالين) - زيادة تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة تركيزه في بلازما الدم.
محفزات الإنزيم (ريفامبيسين والباربيتورات): قد يتم تقليل تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة التمثيل الغذائي الكبدي.
الاستخدام المتزامن لحاصرات العقدة الودية أو حاصرات بيتا الأخرى (على سبيل المثال قطرات العين)، أو مثبطات MAO، تتطلب إشرافًا طبيًا دقيقًا.

جرعة زائدة

:
أعراض جرعة زائدة من المخدرات إيجيلوك: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، بطء القلب الجيبي، كتلة الأذينية البطينية، فشل القلب، صدمة قلبية، توقف الانقباض، الغثيان، القيء، تشنج قصبي، زرقة، نقص السكر في الدم، فقدان الوعي، غيبوبة.
قد تتفاقم الأعراض المذكورة أعلاه عند الاستخدام المتزامن للإيثانول والأدوية الخافضة للضغط والكينيدين والباربيتورات.
تظهر العلامات الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.
العلاج: من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمريض (مراقبة ضغط الدم، معدل ضربات القلب، معدل التنفس، وظائف الكلى، تركيز الجلوكوز في الدم، إلكتروليتات المصل) في وحدة العناية المركزة.
إذا تم تناول الدواء مؤخرًا، فإن غسل المعدة بالفحم المنشط قد يقلل من امتصاص الدواء (إذا لم يكن الغسيل ممكنًا، يمكن تحريض القيء إذا كان المريض واعيًا).
في حالة الانخفاض المفرط في ضغط الدم وبطء القلب والتهديد بفشل القلب، يتم وصف منبهات بيتا عن طريق الوريد على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق حتى يتم تحقيق التأثير المطلوب، أو يتم إعطاء 0.5-2 ملغ من الأتروبين عن طريق الوريد. إذا لم يكن هناك تأثير إيجابي، الدوبامين، الدوبوتامين أو النورإبينفرين (النورإبينفرين). لنقص السكر في الدم - إعطاء 1-10 ملغ من الجلوكاجون. تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت. في حالة التشنج القصبي، يجب استخدام منبهات بيتا 2. للتشنجات - الإدارة البطيئة للديازيبام عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.

شروط التخزين

حبوب إيجيلوكيجب أن يتم تخزينه عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.

الافراج عن النموذج

إيجيلوك – أقراص 25 ملغ. 60 حبة لكل منهما في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي إيثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى. أو 20 حبة. في نفطة مصنوعة من PVC / PVDC // رقائق الألومنيوم. 3 بثور في علبة من الورق المقوى.
إيجيلوك - أقراص 50 ملغ. 60 حبة لكل منهما في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي إيثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى. أو 15 حبة. في نفطة مصنوعة من PVC / PVDC // رقائق الألومنيوم. 4 بثور في صندوق من الورق المقوى.
إيجيلوك - أقراص 100 مز. 30 أو 60 حبة. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي إيثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى.

مُجَمَّع

:
1 قرص إيجيلوكيحتوي على: المادة الفعالة: ميتوبرولول طرطرات 25 ملغ؛ 50 ملغ و 100 ملغ.
سواغ: MCC - 41.5/83/166 ملغ؛ نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) - 7.5/15/30 ملغ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي - 2/4/8 ملغ؛ البوفيدون (K90) - 2/4/8 ملغ؛ ستيرات المغنيسيوم - 2/4/8 ملغ.

بالإضافة إلى ذلك

:
تشمل مراقبة المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا القياس المنتظم لمعدل ضربات القلب وضغط الدم وتركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري. إذا لزم الأمر، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب اختيار جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم بشكل فردي. يجب تعليم المريض كيفية حساب معدل ضربات القلب وإرشاده حول ضرورة الاستشارة الطبية إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة. عند تناول جرعة أعلى من 200 ملغ يوميًا، تنخفض انتقائية القلب.
في حالة فشل القلب، يبدأ العلاج بـ Egilok® فقط بعد الوصول إلى مرحلة تعويض وظيفة القلب.
احتمال زيادة شدة ردود الفعل فرط الحساسيةوعدم وجود تأثير من إعطاء الجرعات المعتادة من الإبينفرين (الأدرينالين) في المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية.
قد تكون الصدمة التأقية أكثر خطورة لدى المرضى الذين يتناولون إيجيلوك®.
قد يزيد من أعراض اضطرابات الدورة الدموية الشريانية الطرفية.
يجب تجنب التوقف المفاجئ عن استخدام Egilok®. يجب إيقاف الدواء تدريجيًا عن طريق تقليل الجرعات على مدار 14 يومًا تقريبًا. قد يؤدي الانسحاب المفاجئ إلى تفاقم أعراض الذبحة الصدرية وزيادة خطر الإصابة بأحداث الشريان التاجي. عند التوقف عن تناول الدواء، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.
بالنسبة للذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من إيجيلوك® أن يكون معدل ضربات القلب أثناء الراحة ضمن نطاق 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.
يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.
قد يخفي إيجيلوك بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (على سبيل المثال، عدم انتظام دقات القلب). يمنع استخدام الدواء بشكل مفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه قد يؤدي إلى زيادة الأعراض.
في مرض السكري، يمكن أن يخفي عدم انتظام دقات القلب الناجم عن نقص السكر في الدم. على عكس حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإنه عمليا لا يعزز نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين ولا يؤخر استعادة تركيزات الجلوكوز في الدم إلى المستويات الطبيعية. عند وصف Egilok® للمرضى الذين يعانون من داء السكري، يجب مراقبة تركيز الجلوكوز في الدم، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم التي يتم تناولها عن طريق الفم.
إذا كان من الضروري وصفه للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، يتم استخدام المنشطات الأدرينالية بيتا 2 كعلاج مصاحب. لورم القواتم - حاصرات ألفا.
إذا كان التدخل الجراحي ضروريًا، فمن الضروري تحذير الجراح/طبيب التخدير بشأن العلاج الذي يتم إجراؤه (لا يوصى باختيار عامل تخدير عام ذو تأثير سلبي قليل على التقلص العضلي)؛
الأدوية التي تقلل احتياطيات الكاتيكولامين (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.
في المرضى المسنين، يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد. تصحيح نظام الجرعة مطلوب فقط في حالة ظهور زيادة في بطء القلب (أقل من 50 نبضة / دقيقة) ، وانخفاض واضح في ضغط الدم (sBP 100 ملم زئبق) ، وحصار AV ، وتشنج قصبي ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني في المرضى المسنين. انتهاكات خطيرةوظائف الكبد. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد، يوصى بمراقبة وظائف الكلى.
ينبغي إجراء مراقبة خاصة لحالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب، ويتناولون الميتوبرولول. في حالة الاكتئاب الناجم عن تناول حاصرات بيتا، فمن المستحسن التوقف عن العلاج.
في حالة حدوث بطء القلب التدريجي، يجب تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.
نظرا لعدم وجود بيانات سريرية كافية، لا ينصح الدواء للاستخدام في الأطفال.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات. يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة وتتطلب زيادة التركيز (خطر الدوخة والتعب).

المعلمات الأساسية

اسم:	إيجيلوك
رمز ايه تي اكس:	C07AB02 -

في هذه المقالة يمكنك العثور على تعليمات للاستخدام المنتج الطبي إيجيلوك. يتم عرض ردود الفعل من زوار الموقع - المستهلكين من هذا الدواءوكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام إيجيلوك في ممارستهم. نطلب منك إضافة تعليقاتك حول الدواء بشكل فعال: ما إذا كان الدواء ساعد أو لم يساعد في التخلص من المرض، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت، والتي ربما لم تذكرها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائرها من Egilok في وجود نظائرها الهيكلية الموجودة. استخدم ل علاج أمراض القلب الإقفاريةوارتفاع ضغط الدم الشرياني لدى البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. مزيج من الدواء مع الكحول.

إيجيلوك- حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية للقلب والتي لا تحتوي على نشاط محاكي للودي الداخلي ومثبت للأغشية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم.

عن طريق منع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية للقلب بجرعات منخفضة، فإنه يقلل من تكوين cAMP من ATP المحفز بواسطة الكاتيكولامينات، ويقلل من تيار Ca2 + داخل الخلايا، وله تأثير سلبي على الكرون، والدرومو، والحمام، ومؤثر في التقلص العضلي (يقلل من معدل ضربات القلب، يمنع التوصيل والإثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب).

يزداد OPSS في بداية تعاطي المخدرات (في أول 24 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم)، وبعد 1-3 أيام من الاستخدام يعود إلى حالته الطبيعية. المستوى الأصلي، مع زيادة الاستخدام يقل.

يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى انخفاض النتاج القلبي وتوليف الرينين، وتثبيط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين والجهاز العصبي المركزي، واستعادة حساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر (لا توجد زيادة في نشاطها). استجابة لانخفاض ضغط الدم)، وفي نهاية المطاف، انخفاض في التأثيرات الودية الطرفية. يخفض ضغط الدم المرتفع أثناء الراحة وأثناء المجهود البدني والإجهاد.

ينخفض ​​ضغط الدم بعد 15 دقيقة، والحد الأقصى بعد ساعتين؛ يستمر التأثير لمدة 6 ساعات ويلاحظ انخفاض ثابت بعد عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم.

يتم تحديد التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب نتيجة لانخفاض معدل ضربات القلب (إطالة الانبساط وتحسين تروية عضلة القلب) والانقباض، فضلاً عن انخفاض حساسية عضلة القلب لتأثيرات التعاطف. التعصيب. يقلل من تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية ويزيد من تحمل التمارين الرياضية.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة نشاط الجهاز العصبي الودي ، وزيادة محتوى cAMP ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، وانخفاض معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ توصيل AV ( بشكل رئيسي في الاتجاه التقدمي، وبدرجة أقل، في الاتجاهات الرجعية عبر العقدة الأذينية البطينية) وعلى طول المسارات الإضافية.

مع عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني، وعدم انتظام دقات القلب الجيبي في أمراض القلب الوظيفية وفرط نشاط الغدة الدرقية، فإنه يبطئ معدل ضربات القلب ويمكن أن يؤدي حتى إلى استعادة إيقاع الجيوب الأنفية.

يمنع تطور الصداع النصفي.

عند تناوله لسنوات عديدة فإنه يخفض نسبة الكولسترول في الدم.

عند استخدامه بجرعات علاجية متوسطة، يكون له تأثير أقل وضوحًا على الأعضاء التي تحتوي على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية (البنكرياس، العضلات الهيكليةوالعضلات الملساء للشرايين الطرفية والشعب الهوائية والرحم) وعلى استقلاب الكربوهيدرات.

عند استخدامه بجرعات عالية (أكثر من 100 ملغ في اليوم)، يكون له تأثير مثبط على كلا النوعين الفرعيين من مستقبلات بيتا الأدرينالية.

مُجَمَّع

ميتوبرولول طرطرات + سواغ.

الحرائك الدوائية

يمتص بسرعة وبشكل كامل (95%) من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي هو 50%. أثناء العلاج، يزيد التوافر البيولوجي إلى 70٪. الأكل يزيد من التوافر البيولوجي بنسبة 20-40٪. يتم تحويل الميتوبرولول بيولوجيًا في الكبد. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي. يتم إخراج ميتوبرولول بالكامل تقريبًا في البول خلال 72 ساعة، ويتم إخراج حوالي 5٪ من الجرعة دون تغيير.

المؤشرات

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ، بما في ذلك. نوع مفرط الحركة
• IHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، والوقاية من هجمات الذبحة الصدرية)؛
• اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)؛
• فرط نشاط الغدة الدرقية (كجزء من العلاج المعقد) ؛
• الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

الافراج عن النماذج

أقراص 25 ملجم، 50 ملجم، 100 ملجم.

أقراص مغلفة بفيلم ممتدة المفعول 50 ملجم و 100 ملجم (إيجيلوك ريتارد).

أقراص مغلفة بفيلم ممتدة المفعول 25 ملجم، 50 ملجم، 100 ملجم، 200 ملجم (إيجيلوك إس).

تعليمات الاستخدام والجرعة

لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يوصف في الجرعة اليومية 50-100 ملغ يومياً في جرعة أو جرعتين (صباحاً ومساءً). في حالة عدم كفاية تأثير علاجيمن الممكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً إلى 100-200 ملغ.

في حالة الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، للوقاية من نوبات الصداع النصفي، يتم وصف جرعة 100-200 ملغ يوميًا على جرعتين (صباحًا ومساءً).

للوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، يتم وصف جرعة يومية متوسطة قدرها 200 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).

في الاضطرابات الوظيفيةنشاط القلب المصحوب بعدم انتظام دقات القلب، يتم وصف جرعة يومية قدرها 100 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).

في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وإذا كان غسيل الكلى ضروريًا، فلا يلزم تغيير نظام الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي حاد في الكبد، يجب استخدام الدواء بجرعات أقل بسبب بطء عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول.

يجب أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبات مباشرة. يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين، ولكن لا يمكن مضغها.

أثر جانبي

• زيادة التعب.
• ضعف؛
• صداع؛
• تباطؤ سرعة ردود الفعل العقلية والحركية.
• اكتئاب؛
• قلق؛
• انخفاض القدرة على التركيز.
• النعاس.
• أرق؛
• أحلام "كابوسية" ؛
• الارتباك أو اضطراب قصير المدىذاكرة؛
• متلازمة الوهن
• ضعف العضلات.
• انخفاض الرؤية
• انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع.
• التهاب الملتحمة؛
• طنين الأذن.
• بطء القلب الجيبي.
• نبض القلب؛
• انخفاض في ضغط الدم.
• انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (برودة الأطراف السفلية، متلازمة رينود)؛
• اضطرابات التوصيل عضلة القلب.
• الغثيان والقيء.
• ألم المعدة؛
• إسهال؛
• إمساك؛
• جفاف الفم
• تغير في الذوق
• خلايا النحل.
• حكة جلدية
• متسرع؛
• تفاقم الصدفية.
• احتقان الجلد.
• زيادة التعرق.
• ثعلبة عكسية.
• احتقان الأنف
• صعوبة الزفير (تشنج قصبي عند وصفه بجرعات عالية أو في المرضى المستعدين) ؛
• ضيق التنفس؛
• نقص السكر في الدم (في المرضى الذين يتلقون الأنسولين)؛
• نقص الصفيحات، ندرة المحببات، نقص الكريات البيض.
• آلام الظهر أو المفاصل.
• زيادة طفيفة في وزن الجسم.
• انخفاض الرغبة الجنسية و/أو الفاعلية.

موانع

• صدمة قلبية.
• كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة؛
• كتلة الجيبية الأذينية.
• SSSU؛
• بطء القلب الشديد (HR<50 уд./мин);
• قصور القلب في مرحلة المعاوضة.
• الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال) ؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي<100 мм рт.ст.);
• فترة الرضاعة
• الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO.
• الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد.
• فرط الحساسية للميتوبرولول والمكونات الأخرى للدواء.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لا يمكن استخدام Egilok أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري وصف الدواء خلال هذه الفترة، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة الجنين والوليد لمدة 48-72 ساعة بعد الولادة، حيث من الممكن حدوث تأخر النمو داخل الرحم، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، واكتئاب الجهاز التنفسي، ونقص السكر في الدم.

لم تتم دراسة تأثير الميتوبرولول على الأطفال حديثي الولادة أثناء الرضاعة الطبيعية، لذلك يجب على النساء اللاتي يتناولن إيجيلوك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدم في الأطفال

يجب وصف الدواء بحذر للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

تعليمات خاصة

عند وصف إيجيلوك، يجب مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم بانتظام. وينبغي تحذير المريض أنه إذا كان معدل ضربات القلب<50 уд./мин необходима консультация врача.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

لا يمكن وصف Egilok للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن إلا بعد الوصول إلى مرحلة التعويض.

في المرضى الذين يتناولون إيجيلوك، قد تزداد شدة تفاعلات فرط الحساسية (على خلفية تاريخ حساسية مثقل) وقد لا يكون هناك أي تأثير من تناول الجرعات المعتادة من الإبينفرين (الأدرينالين).

قد يؤدي استخدام Egilok إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

يجب إيقاف دواء إيجيلوك تدريجيًا، مع تقليل جرعته تدريجيًا على مدى 10 أيام. إذا توقف العلاج فجأة، قد تحدث متلازمة الانسحاب (زيادة نوبات الذبحة الصدرية، ارتفاع ضغط الدم). أثناء انسحاب الدواء، يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية تحت إشراف طبي دقيق.

في حالة الذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من الدواء معدل ضربات القلب أثناء الراحة في حدود 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.

يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.

قد يخفي الميتوبرولول بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (عدم انتظام دقات القلب). هو بطلان الانسحاب المفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه يمكن أن يزيد من الأعراض.

في حالة مرض السكري، فإن تناول إيجيلوك يمكن أن يخفي أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب، والتعرق، وارتفاع ضغط الدم).

عند وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، فمن الضروري الاستخدام المتزامن لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية.

في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، ينبغي استخدام Egilok بالاشتراك مع حاصرات ألفا.

قبل إجراء أي تدخل جراحي، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير بالعلاج الذي يتم إجراؤه باستخدام Egilok (اختيار دواء للتخدير العام مع الحد الأدنى من التأثير السلبي في التقلص العضلي)؛ ليس من الضروري التوقف عن تناول الدواء.

عند وصف الدواء للمرضى المسنين، ينبغي مراقبة وظائف الكبد بانتظام. تصحيح نظام الجرعة مطلوب فقط في حالة ظهور زيادة في بطء القلب، وانخفاض واضح في ضغط الدم، وحصار AV، وتشنج قصبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، واختلال وظيفي حاد في الكبد لدى المرضى المسنين. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج.

يجب إجراء مراقبة خاصة للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات الاكتئابية. إذا تطور الاكتئاب، يجب التوقف عن تناول إيجيلوك.

عند استخدام Egilok في وقت واحد مع الكلونيدين (Clonidine)، في حالة انسحاب Egilok، يجب التوقف عن الكلونيدين بعد بضعة أيام (بسبب خطر متلازمة الانسحاب).

الأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام، يجب تحديد مسألة وصف الدواء في العيادة الخارجية فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.

التفاعلات الدوائية

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع مثبطات MAO، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في تأثير انخفاض ضغط الدم. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تناول مثبطات MAO وEgilok 14 يومًا على الأقل.

الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد يمكن أن تؤدي إلى توقف القلب. الإدارة المتزامنة للنيفيديبين تؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

التخدير عن طريق الاستنشاق (المشتقات الهيدروكربونية) عند استخدامه في وقت واحد مع Egilok يزيد من خطر تثبيط وظيفة انقباض عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

عند استخدامها في وقت واحد، فإن منبهات بيتا والثيوفيلين والكوكايين والإستروجين والإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى تقلل من تأثير إيجيلوك الخافض لضغط الدم.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok والإيثانول (الكحول) لوحظ زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع قلويدات الشقران، يزيد خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

عند استخدامه في وقت واحد، يزيد Egilok من تأثير أدوية سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين ويزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول والنترات وحاصرات قنوات الكالسيوم، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع فيراباميل وديلتيازيم وأدوية عدم انتظام ضربات القلب (الأميودارون) وريزيربين وميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين وأدوية التخدير العام وجليكوسيدات القلب قد تزيد من شدة انخفاض معدل ضربات القلب وتثبيط توصيل AV لاحظ.

تعمل محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الريفامبيسين والباربيتورات) على تسريع عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول، مما يؤدي إلى انخفاض تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم وانخفاض تأثير إيجيلوك.

مثبطات إنزيمات الكبد الميكروسومية (السيميتيدين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الفينوثيازين) تزيد من تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.

المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي أو مستخلصات المواد المسببة للحساسية لاختبار الجلد عند استخدامها مع إيجيلوك تزيد من خطر الحساسية الجهازية أو الحساسية المفرطة.

عند استخدام عقار إيجيلوك في وقت واحد، فإنه يقلل من تصفية الزانثينات، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في تصفية الثيوفيلين في البداية تحت تأثير التدخين.

عند استخدامه بالتزامن مع إيجيلوك، تقل تصفية الليدوكائين ويزداد تركيز الليدوكائين في البلازما.

مع الاستخدام المتزامن، يعزز Egilok ويطيل تأثير مرخيات العضلات غير المستقطبة. يطيل تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.

عند استخدامه مع الإيثانول (الكحول)، يزداد خطر الانخفاض الواضح في ضغط الدم.

نظائرها من المخدرات Egilok

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• بيتالوك؛
• بيتالوك زوك؛
• فاسوكاردين.
• كورفيتول 100؛
• كورفيتول 50؛
• ميتوزوك.
• ميتوكارد.
• ميتوكور أديفارم؛
• ميتولول.
• ميتوبرولول.
• ميتوبرولول سكسينات.
• طرطرات ميتوبرولول.
• إيجيلوك تؤخر؛
• ايجيلوك س .
• إمزوك.

إذا لم تكن هناك نظائرها للدواء للمادة الفعالة، فيمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعد فيها الدواء المقابل، وإلقاء نظرة على نظائرها المتاحة لمعرفة التأثير العلاجي.