Bronchospasmus je fenomén známý pacientům trpícím astmatem. Na pozadí ucpaných průdušek existuje zvýšená sekrece sputa, počet eozinofilů se zvyšuje. Příznaky sezónní a celoroční alergické rýmy jsou otok sliznice nosohltanu, slzení, bolest hlavy, rýma, svědění, kýchání.
Americký lék jednotného čísla „vypíná“ cysteinylové leukotrienové receptory v epitelu dýchacích orgánů pacienta a také účinně uvolňuje bronchospasmy. Účinná látka Lék obsahuje montelukast.
Rozsah použití přípravku zahrnuje prevenci bronchospasmů, léčbu bronchiální astma u dětí a dospělých, stejně jako terapie sezónní a pravidelné alergické rýmy. Pro děti je lék schválen od 6 let. Uvolňovací forma: tablety, žvýkací tablety.
Produkt je drahý, ceny se pohybují od 1 000 do 1 300 rublů za balení 14 tablet. Levné analogy Singulární přípravky obsahují stejnou účinnou látku nebo mají podobné indikace pro použití.
Analogy ruské výroby
Blízké náhrady za jednotné číslo Ruská výroba jsou kvalitní náhradou levného léku s montelukastem. Tabulka obsahuje seznam podobné prostředky s cenami a stručnou charakteristikou.
| Název léku | průměrná cena v rublech | Charakteristický |
| Moncasta | 750–840 | Žvýkací tablety s montelukastem způsobující bronchodilataci do 2 hodin po konzumaci. Používá se k úlevě od záchvatů bronchiálního astmatu a rýmy alergického původu. |
| montelukast | 520–750 | Přípravek má podobné indikace a kontraindikace k použití jako Singularia. |
| Ektalust | 440–520 | Nejlevnější synonymum pro singulární od tuzemského výrobce. Složení léčiva zahrnuje montelukast. |
Ukrajinští náhradníci
Léky vyrobené na Ukrajině mohou být důstojnou náhradou Singularie. Jejich cena je levnější než u dotyčného léku.
Léky patří k farmakologická skupina léky pro léčbu obstrukčních onemocnění dýchací systém, ačkoli ne všechny produkty na seznamu obsahují montelukast.
- Montel. Levný ukrajinský analog se stejnou účinnou látkou. Droga se používá k léčbě sezónní alergické rýmy, bronchiálního astmatu různé míry gravitace. K dispozici ve formě běžných pilulek a žvýkacích tablet. Průměrná cena je 450–490 rublů.
- Alergomax. Lék ve formě sirupu, nosního spreje nebo tablet. Lék účinně odstraňuje příznaky alergická rýma– slzení, svědění, otok, bolest hlavy. Průměrná cena je 56–90 rublů.
- Bronchomax. Fenspirid hydrochloridový sirup nebo tablety. Lék je indikován na zánět středního ucha, sinusitidu, rýmu včetně alergické rýmy a bronchitidu. Droga se také používá při léčbě bronchiálního astmatu. Průměrná cena je 95–140 rublů.
- Teopek. Antiastmatikum na bázi teofylinu. Pilulky se berou na bronchiální astma, emfyzém, obstrukční bronchitidu.
Mezi kontraindikace patří dětství do 14 let, těhotenství, menstruace kojení, křečovité stavy, akutní infarkt myokard, hyperfunkce štítná žláza. Průměrná cena je 45–60 rublů.
Běloruská generika
Tabulka shromažďuje moderní běloruská generika jednotného čísla. Antiastmatika nejsou jeho přesnými analogy, ale vyznačují se podobnými indikacemi k použití.
| Název léku | Průměrná cena v rublech | Charakteristický |
| Eufillin | 15–35 | Bronchodilatancium, které uvolňuje svaly průdušek. Lék účinně zmírňuje bronchospasmy. Indikace pro tento lék zahrnují bronchiální astma, obstrukční bronchitida, Pickwickův syndrom, chronické cor pulmonale. |
| beklomethason | 330–380 | Antiastmatikum používané při léčbě bronchiálního astmatu u dospělých a dětí starších 6 let. Forma uvolnění: aerosol pro inhalaci. |
| Seleflu | 330–400 | Aerosol se používá při terapeutické léčbě lehkého, středního a těžkého astmatu. Není určeno k úlevě akutní příznaky astma. |
Další zahraniční analogy
Importovaná synonyma pro jednotné číslo vám pomohou vybrat, čím nahradit jednotné číslo. Seznam je uveden níže.
- Singl. Nejlepší náhrada za singulární se stejným principem účinku a účinnou látkou. Výrobek má podobné indikace k použití. Země původu: Maďarsko. Průměrná cena je 440–870 rublů.
- Montelar. Droga se vyrábí ve Švýcarsku, Turecku, Slovinsku. Léčivou látkou je montelukast. Průměrná cena je 440–1050 rublů.
- Montclair. Formou uvolňování léku jsou žvýkací tablety. Země původu: Chorvatsko. Průměrná cena je 240–440 rublů.
- Almont. Používá se při astmatu a alergické rýmě. Lék se vyrábí ve Švýcarsku. Průměrná cena je 700–960 rublů.
- Montelast. Blízká náhrada za jednotné číslo s podobnou účinnou látkou. Prodává se v tabletách. Produkt se vyrábí ve Švýcarsku a na Maltě. Průměrná cena je 640–2600 rublů.
Singulair a jeho analogy jsou populární léky při léčbě nemocí uvedených v návodu.
Alergická rýma, stejně jako průduškové astma, jsou závažná onemocnění, která v krajním případě mohou vést až ke stavům neslučitelným se životem, proto je nelze ignorovat. Montelukast je účinná látka, která dokáže nejen léčit, ale i předcházet nebezpečným příznakům.
- Související příspěvky
farmakologický účinek
Antagonista leukotrienového receptoru. Montelukast selektivně inhibuje CysLT1 receptory cysteinylových leukotrienů (LTC4, LTD4, LTE4) epitelu dýchací trakt a také zabraňuje bronchospasmu u pacientů s bronchiálním astmatem způsobeným inhalací cysteinyl leukotrienu LTD 4. Dávka 5 mg je dostatečná ke zmírnění bronchospasmu vyvolaného LTD4. Použití montelukastu v dávkách přesahujících 10 mg 1krát denně nezvyšuje účinnost léku.
Montelukast způsobuje bronchodilataci do 2 hodin po perorálním podání a může doplňovat bronchodilataci způsobenou beta 2-agonisty.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je montelukast rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Konzumace normální stravy neovlivňuje plazmatickou Cmax a biologickou dostupnost potahovaných tablet a žvýkací tablety. U dospělých je při užívání potahovaných tablet nalačno v dávce 10 mg dosaženo Cmax v krevní plazmě po 3 hodinách Biologická dostupnost při perorálním podání je 64 %.
Po perorálním podání léku nalačno ve formě žvýkacích tablet v dávce 5 mg je Cmax u dospělých dosaženo po 2 hodinách Biologická dostupnost je 73 %.
Rozdělení
Vazba montelukastu na plazmatické proteiny je více než 99 %. Vd průměrně 8-11 litrů.
Při jednorázové dávce léčiva ve formě potahovaných tablet v dávce 10 mg 1krát denně je pozorována střední (asi 14%) kumulace účinná látka v plazmě.
Metabolismus
Montelukast je aktivně metabolizován v játrech. Při použití v terapeutických dávkách není koncentrace metabolitů montelukastu v plazmě v ustáleném stavu u dospělých a dětí stanovena.
Předpokládá se, že izoenzymy cytochromu P450 (3A4 a 2C9) se účastní metabolismu montelukastu, zatímco montelukast v terapeutických koncentracích neinhibuje izoenzymy cytochromu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.
Odstranění
T1/2 montelukastu u mladých zdravých dospělých se pohybuje od 2,7 do 5,5 h. Clearance montelukastu u zdravých dospělých je v průměru 45 ml/min. Po perorálním podání montelukastu se 86 % vylučuje stolicí do 5 dnů a méně než 0,2 % se vylučuje močí, což potvrzuje, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Farmakokinetika montelukastu zůstává při perorálním podání v dávkách vyšších než 50 mg téměř lineární.
Při užívání montelukastu ráno a večer nebyly pozorovány žádné rozdíly ve farmakokinetice.
Farmakokinetika montelukastu u žen a mužů je podobná.
Při perorálním užívání potahovaných tablet v dávce 10 mg 1krát/den jsou farmakokinetický profil a biologická dostupnost u starších a mladých pacientů podobné.
U pacientů s mírným až středně závažným selháním jater a klinické projevy jaterní cirhózy, bylo pozorováno zpomalení metabolismu montelukastu doprovázené zvýšením AUC přibližně o 41 % po jednorázové dávce 10 mg. Eliminace montelukastu u těchto pacientů je mírně zvýšená ve srovnání se zdravými jedinci (T1/2 v průměru 7,4 hodiny). U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky montelukastu. Neexistují žádné údaje o povaze farmakokinetiky montelukastu u pacientů se závažným selháním jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici).
Protože montelukast a jeho metabolity nejsou vylučovány močí, farmakokinetika montelukastu u pacientů s selhání ledvin neohodnoceno. U této kategorie pacientů není nutná žádná úprava dávky.
Nebyly zjištěny žádné rozdíly v klinicky významných farmakokinetických účincích u pacientů v závislosti na rase.
Indikace
Prevence a dlouhodobá léčba bronchiálního astmatu u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších, včetně:
- prevence denních a nočních příznaků onemocnění;
- léčba bronchiálního astmatu u pacientů s přecitlivělost Na kyselina acetylsalicylová;
- prevence bronchospasmu způsobeného fyzickou aktivitou.
Zmírnění denních a nočních příznaků sezónní alergické rýmy (u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších) a přetrvávající alergické rýmy (u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších).
Dávkovací režim
Lék se užívá perorálně 1krát denně, bez ohledu na jídlo. Pro léčba bronchiálního astmatu Singulair ® se má užívat večer. Na léčba alergické rýmy lék lze užívat kdykoli během dne. S kombinovanou patologií ( bronchiální astma a alergická rýma) lék by měl být užíván večer.
Dospělí a teenageři ve věku 15 let a starší lék se předepisuje v dávce 10 mg (1 potahovaná tableta)/den.
Léčebný účinek léku Singulair ® na ukazatele odrážející průběh bronchiálního astmatu se vyvíjí během prvního dne. Pacient by měl pokračovat v užívání přípravku Singulair ® jak v období dosažení kontroly příznaků bronchiálního astmatu, tak v období exacerbace onemocnění.
Pro starší pacienti, pacienti s renálním selháním, pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater a v závislosti na pohlaví není vyžadován speciální výběr dávky.
Singulair ® lze přidat k léčbě bronchodilatátory a inhalačními kortikosteroidy.
Vedlejší účinek
Dospělí a děti ve věku 15 let a starší s astmatem
Ve dvou podobně navržených, 12týdenních placebem kontrolovaných klinických studiích byly jedinými vedlejšími účinky hodnocenými jako související s lékem, které se vyskytly u ≥ 1 % pacientů užívajících Singulair ® a častěji než ve skupině s placebem, bolest břicha a bolest hlavy. Rozdíly ve výskytu těchto nežádoucích účinků mezi dvěma léčebnými skupinami nebyly statisticky významné.
S více dlouhodobá léčba(po dobu 2 let) se profil nežádoucích účinků nezměnil.
Děti ve věku 6 až 14 let s bronchiálním astmatem
Bezpečnostní profil léku u dětí byl obecně podobný bezpečnostnímu profilu u dospělých a srovnatelný s bezpečnostním profilem placeba.
V 8týdenní placebem kontrolované klinické studii byla jediným nežádoucím účinkem hodnoceným jako související s lékem, který se vyskytl u > 1 % pacientů léčených přípravkem Singulair a častěji než ve skupině léčené placebem, bolest hlavy. Rozdíl ve frekvenci mezi těmito dvěma léčebnými skupinami nebyl statisticky významný.
Ve studiích hodnotících rychlost růstu, bezpečnostní profil u pacientů tohoto věková skupina odpovídaly dříve popsanému bezpečnostnímu profilu léku Singulair®.
Při delší léčbě (více než 6 měsíců) se profil nežádoucích účinků nezměnil.
Dospělí a děti ve věku 15 let a starší se sezónní alergická rýma
Pacienti užívali Singulair ® 1krát denně ráno nebo večer, obecně byl lék dobře snášen. Bezpečnostní profil léku byl podobný jako u placeba. Nebylo hlášeno v placebem kontrolovaných klinických studiích nežádoucí reakce které by byly považovány za související s lékem, by se vyskytly u ≥1 % pacientů léčených přípravkem Singulair ® a častěji než u pacientů léčených placebem. Ve 4týdenní placebem kontrolované klinické studii byl bezpečnostní profil léku podobný jako ve 2týdenních studiích. Výskyt ospalosti u tohoto léku byl ve všech studiích stejný jako u placeba.
Děti ve věku 2 až 14 let se sezónní alergickou rýmou
Pacienti užívali Singulair ® 1krát denně večer, obecně byl lék dobře snášen. Bezpečnostní profil léku byl podobný jako u placeba. V této klinické studii se nevyskytly žádné nežádoucí účinky, které by byly považovány za související s lékem a byly pozorovány u ≥ 1 % pacientů užívajících Singulair ® nebo častěji než ve skupině pacientů užívajících placebo.
Dospělí a děti ve věku 15 let a starší s celoroční alergickou rýmou
Pacienti užívali Singulair ® 1krát denně večer, obecně byl lék dobře snášen. Bezpečnostní profil léku byl podobný profilu pozorovanému u pacientů se sezónní alergickou rýmou a placebem. V těchto klinických studiích nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky, které by byly považovány za související s lékem a vyskytovaly se u ≥ 1 % pacientů léčených přípravkem Singulair ® nebo častěji než u pacientů léčených placebem. Výskyt ospalosti při užívání léku byl stejný jako při užívání placeba.
Zobecněná analýza výsledků klinické testy
Byla provedena souhrnná analýza 41 placebem kontrolovaných klinických studií (35 studií zahrnujících pacienty ve věku 15 let nebo starší, 6 studií zahrnujících pacienty ve věku 6 až 14 let) s použitím validovaných metod pro hodnocení sebevražednosti. Mezi 9929 pacienty užívajícími Singulair® a 7780 pacienty užívajícími placebo v těchto studiích byl 1 pacient identifikován jako sebevražedný ve skupině Singulair®. V žádné z léčebných skupin nebyly žádné sebevraždy, pokusy o sebevraždu nebo jiné přípravné činy naznačující sebevražedné chování.
Samostatně byla provedena souhrnná analýza 46 placebem kontrolovaných klinických studií (35 studií u pacientů ve věku 15 let a starších; 11 studií u pacientů ve věku od 3 měsíců do 14 let) za účelem posouzení nežádoucích účinků na chování. Mezi 11 673 pacienty léčenými přípravkem Singulair® v těchto studiích a 8 827 pacienty léčenými placebem bylo procento pacientů, u kterých se vyskytl alespoň jeden nežádoucí účinek na chování, 2,73 % mezi pacienty léčenými přípravkem Singulair® a 2,27 % mezi pacienty léčenými placebem; poměr šancí byl 1,12 (95% interval spolehlivosti).
Vedlejší efekty registrován během postmarketingového užívání léku
Ze systému srážení krve: zvýšený sklon ke krvácení.
Z venku imunitní systém: hypersenzitivní reakce, vč. anafylaxe; velmi zřídka (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Z mentální stránky: agitovanost (včetně agresivního chování nebo nepřátelství), úzkost, deprese, dezorientace, zhoršená pozornost, patologické sny, halucinace, nespavost, porucha paměti, psychomotorická aktivita (včetně podrážděnosti, neklidu a třesu), somnambulismus, sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování (sebevražda).
Z nervového systému: závratě, ospalost, parestézie/hypestezie; velmi zřídka (<1/10 000) - судороги.
Z kardiovaskulárního systému: kardiopalmus.
Z dýchacího systému: krvácení z nosu.
Z trávicího systému: průjem, dyspepsie, nauzea, zvracení, pankreatitida.
Z venkujátra a žlučové cesty: zvýšená aktivita ALT a AST v krvi; velmi zřídka (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Pro kůži a podkoží: sklon k tvorbě hematomů, erythema nodosum, erythema multiforme, svědění, vyrážka.
Alergické reakce: angioedém, kopřivka.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.
Obecné reakce: astenie (slabost)/únava, edém, pyrexie.
Obecně je lék Singulair ® pacienty dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a zpravidla nevyžadují přerušení léčby. Celková frekvence nežádoucích účinků při léčbě přípravkem Singulair ® je srovnatelná s jejich frekvencí při užívání placeba.
Kontraindikace pro použití
- děti do 6 let;
- přecitlivělost na složky léku.
Použití během těhotenství a kojení
Klinické studie léku Singulair ® nebyly prováděny u těhotných žen. Singulair ® by se měl během těhotenství a kojení používat pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Při poregistračním užívání léku Singulair ® byl hlášen vývoj vrozených vad končetin u novorozenců, jejichž matky užívaly Singulair ® během těhotenství. Většina z těchto žen také během těhotenství užívala jiné léky k léčbě astmatu. Vztah příčiny a účinku mezi užíváním přípravku Singulair ® a rozvojem vrozených vad končetin nebyl stanoven.
Není známo, zda se montelukast vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka, je třeba to vzít v úvahu při předepisování přípravku Singulair ® kojícím matkám.
Použití u dětí
Kontraindikace: děti do 6 let. Děti ve věku od 6 do 14 let předepsané v dávce 5 mg (1 žvýkací tableta)/den. U této věkové skupiny není nutná žádná úprava dávkování.
Předávkovat
Příznaky předávkování nebylo zjištěno během klinických studií dlouhodobé (22 týdnů) léčby přípravkem Singulair ® u dospělých pacientů s bronchiálním astmatem v dávkách až 200 mg/den nebo během krátkodobých (asi 1 týden) klinických studií při užívání léku v dávkách až 900 mg/den.
V období po registraci a během klinických studií u dospělých a dětí se vyskytly případy akutního předávkování přípravkem Singulair ® (užívání alespoň 1000 mg/den). Klinické a laboratorní údaje naznačovaly srovnatelné bezpečnostní profily přípravku Singulair ® u dětí, dospělých a starších pacientů. Nejčastějšími příznaky byly žízeň, ospalost, zvracení, psychomotorická agitovanost, bolesti hlavy a břicha. Tyto nežádoucí účinky jsou v souladu s bezpečnostním profilem léku Singulair ® .
Léčba: provádění symptomatické terapie. Neexistují žádné specifické informace o léčbě předávkování přípravkem Singulair ®. Neexistují žádné údaje o účinnosti peritoneální dialýzy nebo hemodialýzy montelukastu.
Drogové interakce
Singulair ® lze předepisovat společně s jinými léky tradičně používanými k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu a/nebo léčbě alergické rýmy. Montelukast v doporučené terapeutické dávce neměl klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léků: theofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.
Při současném podávání s fenobarbitalem se hodnota AUC montelukastu sníží přibližně o 40 , ale to nevyžaduje změny v dávkovacím režimu léku Singulair ®.
Studie in vitro prokázaly, že montelukast inhibuje izoenzym CYP2C8. Ve studii lékových interakcí in vivo mezi montelukastem a rosiglitazonem (metabolizovaným prostřednictvím izoenzymu CYP2C8) však nebyly získány žádné důkazy o tom, že montelukast inhibuje izoenzym CYP2C8. Proto je v klinické praxi vliv montelukastu na CYP2C8 zprostředkovaný metabolismus řady léků, vč. paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid.
Studie in vitro ukázaly, že montelukast je substrátem CYP2C8, 2C9 a 3A4. Údaje z klinické studie lékových interakcí montelukastu a gemfibrozilu (inhibitor CYP2C8 i 2C9) ukazují, že gemfibrozil zvyšuje účinek systémové expozice montelukastu 4,4krát. Současné podávání itrakonazolu, silného inhibitoru CYP3A4, s gemfibrozilem a montelukastem nevedlo k dalšímu zvýšení účinku systémové expozice montelukastu. Účinek gemfibrozilu na systémovou expozici montelukastu nemusí být považován za klinicky významný na základě údajů o bezpečnosti při použití v dávkách vyšších než je schválená dávka 10 mg u dospělých pacientů (např. 200 mg/den u dospělých pacientů po dobu 22 týdnů a déle do 900 mg/den, protože u pacientů užívajících lék po dobu přibližně jednoho týdne nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky). Při současném podávání s gemfibrozilem tedy není nutná úprava dávky montelukastu. Na základě výsledků studií in vitro se neočekávají žádné klinicky významné lékové interakce s jinými známými inhibitory CYP2C8 (například s trimethoprimem). Kromě toho současné podávání montelukastu se samotným itrakonazolem významně nezvýšilo účinek systémové expozice montelukastu.
Kombinovaná léčba s bronchodilatátory
Singulair ® je rozumným doplňkem k monoterapii bronchodilatátory, pokud bronchodilatátory neposkytují adekvátní kontrolu bronchiálního astmatu. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku léčby přípravkem Singulair ®, může začít postupné snižování dávky bronchodilatancií.
Kombinovaná léčba inhalačními kortikosteroidy
Léčba přípravkem Singulair ® poskytuje další terapeutický účinek u pacientů používajících inhalační GCS. Jakmile se stav stabilizuje, můžete začít s postupným snižováním dávky GCS pod dohledem lékaře. V některých případech je přijatelné úplné zrušení inhalačních kortikosteroidů, ale náhlá náhrada inhalačních kortikosteroidů přípravkem Singulair ® se nedoporučuje.
Podmínky pro výdej z lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky a lhůty skladování
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před vlhkostí a světlem při teplotě nepřesahující 30°C. Doba použitelnosti 5 mg žvýkacích tablet je 2 roky; potahované tablety, 10 mg - 3 roky.
Použití při dysfunkci jater
U pacientů s mírnou nebo středně závažnou jaterní dysfunkcí není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
Neexistují žádné údaje o povaze farmakokinetiky montelukastu u pacientů se závažným selháním jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici).
Použití při poškození ledvin
U pacientů s renálním selháním není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
Použití u starších pacientů
Pro starší pacienti není vyžadován žádný speciální výběr dávky.
speciální instrukce
Účinnost perorálního přípravku Singulair ® pro léčbu akutních záchvatů bronchiálního astmatu nebyla stanovena. Proto se tablety Singulair ® nedoporučují k léčbě akutních záchvatů bronchiálního astmatu. Pacienti by měli být poučeni, aby vždy nosili nouzové léky k úlevě od astmatických záchvatů (krátkodobě působící inhalační beta 2 agonisté).
Neměli byste přestat užívat přípravek Singulair ® během exacerbace astmatu a potřeby použít nouzové léky (krátkodobě působící inhalační beta 2 agonisté) ke zmírnění záchvatů.
Pacienti s potvrzenou alergií na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID by tyto léky během léčby přípravkem Singulair ® neměli užívat, protože přípravek Singulair ® při zlepšení respiračních funkcí u pacientů s alergickým bronchiálním astmatem nemůže zcela zabránit bronchokonstrikci způsobené NSAID.
Dávku inhalačních kortikosteroidů užívaných současně s lékem Singulair ® lze pod dohledem lékaře postupně snižovat, nelze však provést náhlou náhradu inhalačních nebo perorálních kortikosteroidů lékem Singulair ®.
U pacientů užívajících Singulair® byly popsány neuropsychiatrické poruchy. Vzhledem k tomu, že tyto příznaky mohou být způsobeny jinými faktory, není známo, zda souvisejí s užíváním přípravku Singulair ® . Lékaři by měli tyto nežádoucí účinky probrat s pacienty a/nebo jejich rodiči/opatrovníky. Pacienti a/nebo jejich ošetřovatelé by měli být poučeni, že pokud se takové příznaky objeví, měli by to oznámit svému lékaři.
Snížení dávky systémových kortikosteroidů u pacientů užívajících léky proti astmatu, včetně blokátorů leukotrienových receptorů, bylo ve vzácných případech doprovázeno výskytem jedné nebo více z následujících reakcí: eozinofilie, vyrážka, zhoršení plicních příznaků, srdeční komplikace a/nebo neuropatie, někdy diagnostikovaná jako syndrom Churg-Straussové, systémová eozinofilní vaskulitida. Přestože vztah příčiny a účinku těchto nežádoucích účinků s terapií antagonisty leukotrienových receptorů nebyl stanoven, při snižování dávky systémových kortikosteroidů u pacientů užívajících Singulair ® je třeba postupovat opatrně a náležitě klinicky monitorovat.
10 mg potahované tablety obsahují monohydrát laktosy. Pacientům se vzácnou formou dědičné intolerance galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměl být přípravek Singulair ® předepisován v této lékové formě.
Singulair ® 5 mg žvýkací tablety obsahují aspartam, zdroj fenylalaninu. Pacienti s fenylketonurií by měli být informováni, že každá 5 mg žvýkací tableta obsahuje aspartam odpovídající 0,842 mg fenylalaninu. Singulair ® žvýkací tablety 5 mg se nedoporučují používat u pacientů s fenylketonurií.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Neexistují žádné důkazy o tom, že by užívání přípravku Singulair ® ovlivňovalo schopnost řídit auto nebo řídit stroje.
V podmínkách moderní společnosti a nepříznivých podmínkách prostředí počet alergiků neustále roste. Zvyšuje se také nabídka léků zaměřených na tlumení alergických reakcí a odstraňování známek bronchiálního astmatu. Pacienti se často přou, zda je lepší Montelar nebo Singulair, ale na tuto otázku lze odpovědět pouze individuálně. Ve skutečnosti jsou tato antihistaminika analogy, které mají charakteristické vlastnosti a vyznačují se selektivním působením v těle.
Srovnání léků
K určení účinné léčby alergie je prvním krokem provedení krevního testu ke stanovení účinné syntetické složky proti alergenu. Dobrý lék Singulair ve svých farmakologických vlastnostech je blokátorem leukotrienových receptorů a má antibronchospastické a protizánětlivé vlastnosti.
Lék Montelar je dalším antibronchokonstrikčním lékem, který je dostupný ve formě žvýkacích tablet a pomáhá při bronchiálním astmatu, sezónní a alergické rýmě a progresivním bronchospasmu. Návod k použití vám řekne, jak lék správně užívat, a lékař individuálně určuje výběr léku.
Hlavní rozdíly
- Lék Singulair je analogem Montelaru, který se doporučuje pro nesnášenlivost účinných látek prvního léku. Mezi těmito léky jsou další rozdíly, které určují volbu režimu intenzivní péče v konkrétním klinickém obrazu. Tak:
- Montelar je známější jako montelukast a v těle podporuje hyperaktivitu průdušek, omezuje tvorbu sekretu a zabraňuje otokům. Druhý lék je vhodnější pro léčbu rýmy alergického původu.
- Singulair má více vedlejších účinků, z nichž některé jsou spojeny s poruchami emoční rovnováhy a zvýšenou vzrušivostí. Druhý lék v tomto ohledu působí v těle v tzv. „jemném režimu“.
- Montelar, který je tureckým lékem, stojí mnohem méně než Singulair z Nizozemska, i když terapeutický účinek není o nic horší. Pacient má tedy možnost ušetřit nějaké peníze za léčbu alergie.
- Singulair lze předepsat malým pacientům ve věku 2 let a starším, zatímco užívání antialergického léku Montelar je povoleno až od šesti let.
- Je mnohem snazší najít recenze o tureckém léku na alergii na lékařských fórech, ale poznámky o produktech z Nizozemska jsou velmi vzácné kvůli vysokým nákladům na ně.
Recenze na Montelar
Vzhledem k tomu, že tato turecká droga je součástí komplexní léčby, je obtížné posoudit její terapeutický účinek. Lék je spolehlivý, nevyvolává pobouření ze strany pacientů a je doporučen ošetřujícím lékařem. Zde je to, co si o tomto farmakologickém předpisu myslí alergici:
- Užíval jsem Montelar (Montelukast 5 mg) jako plnou kúru po dobu 2 týdnů a podařilo se mi potlačit časté záchvaty bronchiálního astmatu. Nemoc nelze tímto způsobem zcela vyléčit, ale doba remise se prodloužila.
- Lék je účinný, v mém případě eliminuje potravinovou alergickou reakci. Jeho účinek však postupně slábne, proto je lepší tyto druhy léků střídat.
Recenze na Singulair
Je obtížnější najít poznámky o takovém léku, protože Singulair (Singlon) je dovážený, drahý lék. Lékaři jsou přesvědčeni, že pokud užíváte takové pilulky v plném rozsahu, terapeutický účinek bude téměř okamžitý. Kožní vyrážky zmizí, záchvaty bronchiálního astmatu vás netrápí a objeví se vnitřní klid. Na tematických fórech není jediná recenze a všechny jsou pozitivní:
- Singulair je drahý, ale výsledný efekt stojí za to. Pro chronické alergiky je to ideální lék, protože rychle zmírňuje příznaky zánětu a dělá pokožku hladkou a rovnoměrnou.
- Droga nezpůsobuje vedlejší účinky, působí rychle a není návyková. Jedinou nevýhodou je vysoká cena, ale hlavní je cítit požadovaný výsledek.
co je lepší?
Je vhodné zakoupit účinný lék, který pomůže vyléčit alergické onemocnění, a to i chronické. O účinnosti přípravku Singulair není pochyb, ale nákup takového léku v lékárně je velmi problematický. Kromě toho se doporučuje správně vybrat další léky v jednom léčebném režimu a pak integrovaný přístup k problému poskytne udržitelný hypoalergenní účinek. V této věci musíte individuálně kontaktovat odborníka.
Co je účinnější?
Ve skutečnosti se jedná o úplné analogy, pouze Singulair je drahý, Montelar je levnější lék. Pacienti dospěli k obecnému závěru, že terapeutický účinek nezávisí na ceně, takže je lepší nepřeplácet. Turecký lék je účinnější ve svých farmakologických vlastnostech, protože více pacientů bylo osobně přesvědčeno o jeho terapeutickém účinku a dokonce vyléčilo bronchiální astma. Názory na Singulair jsou zdrženlivější a lékaři nedoporučují znovu experimentovat s vlastním zdravím.
Zbývá pouze dodat, že oba léky účinně potlačují bronchospasmus a poskytují dlouhou dobu remise. Konečný výběr léků však stále zůstává na ošetřujícím lékaři.
Hodnotit Montelar nebo singulární?!
16 mi pomohlo
Nepomohlo mi 0
Obecný dojem: (1)
U lidí trpících alergickou rýmou nebo astmatem jsou účinky zprostředkované leukotrieny zodpovědné za spuštění mechanismu bronchospasmu. Současně začíná aktivní sekrece sputa a průchodnost průdušek se snižuje. Zvyšuje se počet eozinofilů.
Tento stav nelze nechat bez dozoru. Je nutné blokovat cysteinylové leukotrienové receptory umístěné v dýchacích orgánech. Léky obsahující účinnou látku montelukast se dokážou vázat na speciální látky a inhibovat proces bronchokonstrikce, ke kterému dochází u lidí trpících astmatem.
Nejznámějším lékem s uvedenou účinnou látkou je Singulair. Pokyny (recenze o produktu to pouze potvrzují) naznačují, že je schopen potlačit bronchospasmus v jakékoli fázi. Navíc se účinek dostavuje i při užívání nízkých dávek léku. Po užití léku začíná proces rozšiřování lumen průdušek.
Uvedený italský lék se vyrábí ve formě žvýkacích tablet nebo potahovaných tablet, na jejichž jedné straně by měl být nápis MSD 275 nebo MSD 117 a na druhé straně - SINGULAIR. V prvních tabletách je dávka montelukastu sodného 5,2 mg, ve druhé - 10,4 mg.
Tablety Singulair jsou klasifikovány jako léky proti astmatu. Zabraňují bronchospasmu, který se může vyvinout při inhalaci cysteinyl leukotrienu LTD4.
Singulair je předepisován jako preventivní nebo terapeutický prostředek. Lék se používá k prevenci rozvoje nebo dlouhodobé léčby bronchiálního astmatu, včetně:
Prevence výskytu nočních nebo denních příznaků onemocnění;
Prevence rozvoje bronchospasmu během fyzické aktivity;
Léčba pacientů s odhalenou citlivostí na kyselinu acetylsalicylovou.
Terapeutického účinku je dosaženo již první den užívání přípravku Singulair. Lék lze užívat jak v období exacerbace astmatu, tak v období zmírnění jeho projevů. Může být užíván současně s jinými bronchodilatátory a inhalačními glukosteroidy.
Navzdory vysoké účinnosti léku a jeho nenahraditelnosti pro určité lidi mnozí pochybují a přemýšlejí, zda stojí za to si ho koupit. Důvodem těchto výkyvů jsou náklady na Singular. Cena balení obsahující 14 tablet je asi 1000 rublů. V tomto případě nemá předepsané dávkování vliv na cenu. Cena tablet s obsahem 4, 5 nebo 10 mg montelukastu je prakticky stejná. V některých lékárnách je najdete za 864, ale jsou i takové, kde stojí 1045 rublů.
Poté, co se dozvěděli o ceně této drogy, mnozí začnou hledat analogy Singular. Nyní je v prodeji několik typů přípravků, ve kterých je účinnou látkou montelukast. Některé z nich jsou navíc výrazně levnější než hlavní droga, i když se jejich složení výrazně neliší.
Mezi možné náhrady patří produkty jako „Singlon“, „Montelast“, „Ektalust“, „Montelar“.
Všechny analogy Singular jsou identické produkty. Koneckonců, hlavní složkou všech tablet je montelukast. Bez ohledu na obchodní název přípravku se účinná látka v něm obsažená rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Pokyny pro lék „Singulair“ současně naznačují, že konzumace pravidelného jídla žádným způsobem neovlivňuje účinnost léku. Při užití 5 mg žvýkacích tablet nalačno u dospělých se maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě objeví po 2 hodinách. A u potahovaných tablet v dávce 10 mg je tato doba 3 hodiny.
Montelukast je metabolizován v játrech. Do 5 dnů je zcela vyloučen z těla stolicí. To potvrzuje, že se tato droga vylučuje žlučí.
Tento produkt je dostupný ve formě žvýkacích tablet. Koncentrace účinné látky může být 4,16 nebo 5,2 mg. Tablety jsou čočkovitého tvaru, světle žluté barvy, s výrazným třešňovým zápachem. Tyto tablety vyrábí Gedeon Richter Poland.
Mnoho lidí chce zjistit, co koupit - „Singlon“ nebo „Singular“? co je lepší? Je těžké si vybrat. Koneckonců, tyto léky obsahují stejnou účinnou látku. Liší se pouze koncentrací barviva a látky manitol. Dávkování hlavních aktivních a dalších pomocných složek v těchto lécích je naprosto stejné.
Stejně jako při užívání léku „Singulair“ při užívání léku „Singlon“ stačí jeden den, aby se dostavil terapeutický účinek. Doporučuje se však užívat lék jak během remise, tak během exacerbace astmatu.
Podle návodu k přípravku Singulair se tablety musí užívat jednou denně, bez zaměření na příjem potravy. Jediné, na čem záleží, je doba užívání drogy. Pokud potřebujete například léčit astma, lékaři doporučují užívat ho na noc. A abyste se zbavili alergické rýmy, můžete ji pít v jakoukoli vhodnou dobu. Pokud pacient trpí astmatem a rýmou, pak je lepší posunout termín návštěvy na večerní hodiny.
Dětem ve věku 2 až 5 let je předepsán tento lék nebo analogy Singulairu v dávce 4 mg / den. Není vyžadován žádný speciální výběr dávky. Od 6 do 14 let musíte užívat 5 mg tabletu každý den. Ale dospívající starší 15 let a dospělí pacienti by měli užívat jinou formu léku. Potřebují potahované tablety. Koncentrace účinné látky v nich je 10 mg.
Mimochodem, pokyny pro drogu „Singlon“ naznačují, že ji musíte vypít na prázdný žaludek. To by mělo být provedeno 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Totéž je uvedeno v pokynech pro tablety Montelast.
Všechny léky, ve kterých je hlavní účinnou látkou montelukast, zabraňují rozvoji bronchospasmu. Lékaři často nepředepisují konkrétní lék. Říkají, že je nutné používat léky, které obsahují montelukast. Pacienti si sami mohou vybrat, zda si koupí „Singlon“ nebo „Singular“. Co je lepší, budete muset zjistit sami. Pacient si může zakoupit i další analogy - Montelast, Ektalust, Montelar.
Tyto léky vyrábí různí výrobci. To je jeden z důvodů tak výrazného rozdílu v nákladech. Jedním z nejdražších je Singulair. Cena za balení 14 tablet je asi 1000 rublů. Cenově dostupnější produkt je „Singlon“. Balení 28 tablet stojí asi 760 rublů. Cena léku Montelast je přibližně stejná. V prodeji ale najdete i balení po 98 kusech. Cena takové krabice je asi 2150 rublů. pro tablety s dávkou 4 mg a asi 2500 rublů. – pro dávku 10 mg.
Lék "Ektalust" se vyrábí ve formě žvýkacích tablet po 14 kusech. zabalené. Stojí od 350 rublů. Ale cena za produkt Montelar přesahuje 900 rublů. pro 14 tablet je to téměř stejné jako u léku „Singulair“.
Astma neumožňuje pacientovi být zvláště vybíravý. Aby se zabránilo záchvatům, je mnoho pacientů nuceno vybrat si nejvhodnější lék a pít ho jak v období zhoršení, tak v období remise.
Přípravky na bázi montelukastu mohou zmírňovat projevy bronchiálního astmatu a předcházet záchvatům. Důkazem toho jsou pokyny dodávané s lékem "Singulair". Recenze pro děti, které dostaly lék, naznačují, že jeho užívání pomáhá zabránit přechodu jakéhokoli nachlazení na bronchitidu. Včetně obstrukční formy. Lékaři často doporučují pít jej v kursech 2-3 měsíců. Ale mnozí volí jiný režim užívání léku. Pijí ho 2-4 týdny. Kurzy lze dle potřeby opakovat.
Ostatní analogy Singular lze použít stejným způsobem. Předepisují se nejen astmatikům, ale i lidem trpícím alergiemi, které se projevují jako rýma nebo bronchospasmus. Včasné užívání montelukastu může zabránit rozvoji astmatu.
Působí také na obnovu mozkových buněk.
Obecně funguje s věkem podmíněnou nadměrnou aktivací imunitního systému, který z nějakého důvodu napadá mozek a tvoří chronická ložiska zánětu.
Testovali to na krysách, podstata experimentu je drsná. Krysa je hozena do vody v bazénu, kde je v určité hloubce malá plošina, na kterou se posadí. Krysy začnou chaoticky plavat, dokud nenarazí na tuto plošinu. Po nějaké době (nevím jistě týden nebo měsíc) jsou krysy znovu hozeny do vody. Mladé krysy bez debat okamžitě plavou v přímé linii k této plošině a staré začnou plavat chaoticky, protože zapomněly téma.
Takže po singulárním kurzu byla obnovena funkčnost mozku a krysy, stejně jako mladé, plavaly na plošinu v přímé linii.
SINGULAR®
Obchodní název: SINGULAIR® / SINGULAIR®
Mezinárodní nechráněný název: montelukast
Léková forma: potahované tablety / žvýkací tablety
1 potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: montelukast - 10 mg;
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, sodná sůl kroskarmelózy, hyprolóza, magnesium-stearát.
Složení povlaku pokrývajícího tabletu: hyprolóza, hypromelóza, oxid titaničitý, barviva červený oxid železitý a žlutý oxid železitý a karnaubský vosk.
1 žvýkací tableta obsahuje:
Účinná látka: montelukast - 5 mg;
Pomocné látky: mannitol, mikrokrystalická celulóza, hyprolóza, červený oxid železitý, sodná sůl kroskarmelózy, třešňové aroma, aspartam a magnesium-stearát.
Popis:
10 mg potahované tablety: světle krémové, čtvercové, kulaté, potahované tablety s vyraženým „MSD 117“ na jedné straně a „SINGULAIR“ na druhé straně.
5 mg žvýkací tablety: růžové, kulaté, bikonvexní tablety s vyraženým „MSD 275“ na jedné straně a „SINGULAIR“ na druhé straně.
Farmakoterapeutická skupina: Blokátor leukotrienových receptorů.
ATX kód: R03DC03
Farmakologické vlastnosti:
Farmakodynamika
Montelukast inhibuje cysteinylové leukotrienové receptory epitelu dýchacích cest, čímž má současně schopnost inhibovat bronchospasmus způsobený inhalačním cysteinyl leukotrienem LTD4 u pacientů s bronchiálním astmatem. Dávka 5 mg je dostatečná ke zmírnění bronchospasmu vyvolaného LTD4. Použití montelukastu v dávkách přesahujících 10 mg denně, užívaných jednou, nezvyšuje účinnost léku.
Montelukast způsobuje bronchodilataci do 2 hodin po perorálním podání; a může doplňovat bronchodilataci způsobenou β2-adrenergními agonisty.
Farmakokinetika
Sání
Montelukast je po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbován. Konzumace normální stravy neovlivňuje biologickou dostupnost a maximální plazmatickou koncentraci (Cmax) potahovaných tablet a žvýkacích tablet. U dospělých je při užívání 10 mg potahovaných tablet nalačno dosaženo Cmax po 3 hodinách. Biologická dostupnost při perorálním podání je 64 %.
Při užívání 5 mg žvýkacích tablet nalačno je Cmax u dospělých dosaženo po 2 hodinách. Biologická dostupnost je 73 %.
Rozdělení
Montelukast se z více než 99 % váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem montelukastu je v průměru 8-11 litrů.
Metabolismus
Montelukast je aktivně metabolizován v játrech. Při použití terapeutických dávek není koncentrace metabolitů montelukastu v plazmě v ustáleném stavu u dospělých a dětí stanovena.
Předpokládá se, že izoenzymy CYP (3A4 a 2C9) cytochromu P450 se účastní metabolismu montelukastu, zatímco montelukast v terapeutických koncentracích neinhibuje izoenzymy CYP cytochromu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.
Odstranění
Clearance montelukastu je u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po perorálním podání montelukastu se 86 % jeho množství vyloučí stolicí do 5 dnů a méně než 0,2 % močí, což potvrzuje, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí.
Poločas montelukastu u mladých zdravých dospělých se pohybuje od 2,7 do 5,5 hodin. Farmakokinetika montelukastu zůstává při perorálním podání v dávkách nad 50 mg téměř lineární. Při užívání montelukastu ráno a večer nebyly pozorovány žádné rozdíly ve farmakokinetice. Při užívání 10 mg potahovaných tablet jednou denně je pozorována mírná (asi 14 %) kumulace léčivé látky v plazmě.
Vlastnosti farmakokinetiky u různých skupin pacientů
Farmakokinetika montelukastu je u žen a mužů podobná.
Starší pacienti
Při perorálním podávání jednou denně ve formě 10 mg potahovaných tablet je farmakokinetický profil a biologická dostupnost u starších a mladých pacientů podobná.
Selhání jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater a klinickými projevy cirhózy bylo pozorováno zpomalení metabolismu montelukastu doprovázené zvýšením plochy pod farmakokinetickou křivkou koncentrace-čas (AUC) přibližně o 41 % po jedné dávce 10 mg. Eliminace montelukastu u těchto pacientů je mírně zvýšená ve srovnání se zdravými jedinci (průměrný poločas 7,4 hodiny). U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky montelukastu. Neexistují žádné údaje o povaze farmakokinetiky montelukastu u pacientů se závažným selháním jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici).
Nebyly žádné rozdíly v klinicky významných farmakokinetických účincích u pacientů různých ras.
Selhání ledvin
Protože montelukast a jeho metabolity nejsou vylučovány močí, farmakokinetika montelukastu u pacientů s poruchou funkce ledvin nebyla hodnocena. U této skupiny pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Indikace k použití:
Prevence a dlouhodobá léčba průduškového astmatu u dospělých a dětí od 6 let včetně prevence denních a nočních příznaků onemocnění, léčba pacientů s bronchiálním astmatem citlivých na aspirin a prevence bronchospasmu vyvolaného námahou.
Úleva od denních a nočních příznaků sezónní alergické rýmy (u dospělých a dětí starších 6 let) a perzistující alergické rýmy (u dospělých a dětí starších 6 let)
Kontraindikace:
Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
Věk dětí do 6 let.
Použití během těhotenství a kojení:
SINGULAR by se měl během těhotenství a kojení používat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Návod k použití a dávkování:
Perorálně 1x denně, bez ohledu na jídlo. K léčbě bronchiálního astmatu by měl být přípravek Singulair užíván večer. Při léčbě alergické rýmy lze dávku užít kdykoliv během dne na žádost pacienta. Pacienti trpící bronchiálním astmatem a alergickou rýmou by měli užívat jednu tabletu přípravku Singulair jednou denně večer.
Dospělí ve věku 15 let a starší
Dávka pro dospělé a děti starší 15 let je jedna 10 mg potahovaná tableta denně.
Děti ve věku od 6 do 14 let
Dávkování pro děti 6-14 let je jedna žvýkací tableta 5 mg denně. U této věkové skupiny není nutná žádná úprava dávkování.
Terapeutický účinek přípravku SINGULAR na ukazatele odrážející průběh bronchiálního astmatu se rozvíjí během prvního dne. Pacient by měl pokračovat v užívání přípravku SINGULAR jak během období dosažení kontroly nad příznaky bronchiálního astmatu, tak během období exacerbace bronchiálního astmatu.
U starších pacientů, pacientů s renálním selháním, stejně jako pacientů s mírnou nebo středně závažnou jaterní dysfunkcí, stejně jako v závislosti na pohlaví, není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
Předepisování přípravku SINGULAR současně s jinými typy léčby bronchiálního astmatu
SINGULAR lze přidat k léčbě pacienta bronchodilatátory a inhalačními glukokortikosteroidy (viz část „Interakce s jinými léky“).
Vedlejší účinek:
Obecně je SINGULAR dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a obvykle nevyžadují přerušení léčby. Celkový výskyt nežádoucích účinků hlášených u přípravku SINGULAR je srovnatelný s výskytem u placeba:
hypersenzitivní reakce (včetně anafylaxe, angioedému, vyrážky, svědění, kopřivky a velmi vzácně eozinofilních jaterních infiltrátů); erythema nodosum, neobvyklé živé sny; halucinace; ospalost; podrážděnost; agitovanost, včetně agresivního chování; únava; sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování (sebevražednost); nespavost; parestézie/hypestezie a velmi vzácně – záchvaty; nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha; bolest hlavy; artralgie; myalgie; svalové křeče; sklon ke zvýšenému krvácení, tvorba podkožních krvácení; tlukot srdce; otok.
Předávkovat:
Neexistují žádné údaje o příznacích předávkování při užívání přípravku SINGULAR u pacientů s bronchiálním astmatem v dávce přesahující 200 mg/den po dobu 22 týdnů a v dávce 900 mg/den po dobu 1 týdne.
Existují zprávy o akutním předávkování montelukastem u dětí (užívajících alespoň 150 mg léku denně). Klinické a laboratorní údaje ukazují, že bezpečnostní profil přípravku SINGULAR u dětí odpovídá bezpečnostnímu profilu u dospělých a starších pacientů. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly žízeň, ospalost, mydriáza, hyperkineze a bolest břicha.
Léčba je symptomatická.
Neexistují žádné údaje o možnosti odstranění montelukastu peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.
Interakce s jinými léky:
SINGULAR lze předepisovat společně s jinými léky tradičně používanými k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu. Doporučená klinická dávka montelukastu neměla klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léků: theofylin, prednison, prednison, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.
AUC je snížena u jedinců současně užívajících fenobarbital (přibližně o 40 %), avšak u těchto pacientů není nutná žádná úprava dávkovacího režimu SINGULAR.
Léčba bronchodilatátory: Přípravek SINGULAR lze přidat k léčbě pacientů, jejichž astma není kontrolováno samotnými bronchodilatátory. Když je během léčby přípravkem SINGULAR dosaženo terapeutického účinku (obvykle po první dávce), lze dávku bronchodilatancií postupně snižovat.
Inhalační glukokortikosteroidy: Léčba přípravkem SINGULAR poskytuje pacientům léčeným inhalačními glukokortikosteroidy další terapeutický účinek. Jakmile se stav pacienta stabilizuje, může být dávka glukokortikosteroidů snížena. Dávka glukokortikosteroidů by měla být snižována postupně, pod dohledem lékaře. U některých pacientů může být podávání inhalačních glukokortikosteroidů zcela vysazeno. Náhlá náhrada léčby inhalačními glukokortikosteroidy přípravkem SINGULAR se nedoporučuje.
Speciální instrukce:
Tablety SINGULAR se nedoporučují k léčbě akutních záchvatů bronchiálního astmatu. V akutních případech bronchiálního astmatu by měly být pacientům předepsány léky k úlevě a prevenci astmatických záchvatů.
Dávku inhalačních glukokortikosteroidů užívaných současně s přípravkem SINGULAR lze pod dohledem lékaře postupně snižovat. SINGULAR nelze použít jako náhradu za inhalační nebo perorální glukokortikosteroidy.
Snížení systémové dávky glukokortikosteroidů u pacientů užívajících antiastmatika, včetně blokátorů leukotrienových receptorů, bylo ve vzácných případech doprovázeno výskytem jednoho nebo více z následujících jevů: eozinofilie, cévní vyrážka, zhoršení plicních příznaků, srdeční komplikace a/nebo neuropatie , někdy diagnostikovaný jako Chargův syndrom – Pštros – systémová eozinofilní vaskulitida. Přestože vztah příčiny a účinku mezi těmito nežádoucími účinky a terapií antagonisty leukotrienových receptorů nebyl stanoven, při snižování systémové dávky glukokortikosteroidů u pacientů užívajících SINGULAR je třeba postupovat opatrně a náležitě klinicky sledovat.
Použití u starších pacientů
V profilu účinnosti a bezpečnosti přípravku SINGULAR nebyly žádné rozdíly související s věkem.
Vliv na schopnost řídit auto nebo přemisťovat stroje.
Neexistují žádné důkazy o tom, že by užívání přípravku SINGULAR ovlivňovalo schopnost řídit auto nebo řídit stroje.
Formulář vydání:
Žvýkací tablety 5 mg nebo potahované tablety 10 mg.
7 žvýkacích tablet 5 mg nebo 7 potahovaných tablet 10 mg je umístěno v blistru.
1, 2 nebo 4 blistry spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Podmínky skladování:
Seznam B.
Při teplotě nepřesahující 30°C, chraňte před vlhkostí a světlem a mimo dosah dětí.
Datum minimální trvanlivosti:
Doba použitelnosti 5 mg žvýkacích tablet je 2 roky.
Doba použitelnosti 10 mg potahovaných tablet je 3 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Přípravky obsahující blokátory leukotrienových receptorů (ATC R03DC):
| Formy s častým uvolňováním montelukastu (Montelukast, ATC kód R03DC03) | |||
|---|---|---|---|
| Jméno, výrobce | Formulář vydání | Balení, ks. | Cena, r |
| Singulair, Nizozemsko, Merck Sharp Dome | stůl žvýkání 4 mg | 14 | 680-1860 |
| 28 | 1.300- 2.200 | ||
| stůl žvýkání 5 mg | 7 | 1070-1370 | |
| 14 | 870-1.940 | ||
| 28 | 1.290-2.300 | ||
| stůl 10 mg | 14 | 950-1.800 | |
| 28 | 1.490-2.380 | ||
| Almont, Malta, Actavis |
stůl žvýkání 4 mg | 28 | 600-1.310 |
| 98 | 1.820-2.950 | ||
| stůl žvýkání 5 mg | 28 | 760-1.480 | |
| 98 | 1.820-3.370 | ||
| stůl 10 mg | 28 | 840-1.650 | |
| 98 | 1.820-3.800 | ||
| Montelar, Türkiye, Sandoz | stůl žvýkání 4 mg | 14 | 420-1.080 |
| 28 | 680-1.380 | ||
| stůl žvýkání 5 mg | 14 | 380-950 | |
| 28 | 720-1.500 | ||
| stůl 10 mg | 14 | 380-980 | |
| 28 | 680-1.500 | ||
| Singlon, Polsko, Gedeon Richter | stůl 4 mg | 28 | 730-1.600 |
| stůl 5 mg | 14 | 400-540 | |
| 28 | 670-1.400 | ||
| stůl 10 mg | 28 | 750-1.520 | |
| Montelukast (Montelukast, Rusko, Vertex) | stůl žvýkání 5 mg | 10 | 420-530 |
| 28 | 580-1.000 | ||
| tableta 10 mg | 30 | 505-930 | |
| Vzácné formy uvolňování montelukastu (Montelukast, ATC kód R03DC03) | |||
| Jméno, výrobce | Formulář vydání | Balení, ks. | Cena, r |
| Glemont, Indie, Glenmark | stůl žvýkání 4 mg | 28 | 580-800 |
| stůl žvýkání 5 mg | 28 | 550-770 | |
| Ektalust, Rusko, Kanonpharma | stůl žvýkání 4 mg | 14 | Ne |
| stůl žvýkání 5 mg | 14 | 440-550 | |
| stůl 10 mg | 14 | 490-680 | |
| Formy s ukončeným uvolňováním zafirlukastu (Zafirlukast, ATC kód R03DC01) | |||
| Accolate, Anglie, Astra Zeneca | stůl 20 mg | 28 | Ne |
Obchodní názvy v zahraničí (v zahraničí) - pro Montelukast - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; pro Zafirlukast - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.
Singulair (Montelukast) v tabletách 5 a 10 mg - návod k použití.
Klinická a farmakologická skupina:
Antagonista leukotrienového receptoru. Lék k léčbě bronchiálního astmatu a alergické rýmy.
farmakologický účinek
Antagonista leukotrienového receptoru. Montelukast selektivně inhibuje CysLT1 receptory cysteinylových leukotrienů (LTC4, LTD4, LTE4) epitelu dýchacích cest a také zabraňuje bronchospasmu u pacientů s bronchiálním astmatem způsobeným inhalací cysteinyl leukotrienu LTD4. Dávka 5 mg je dostatečná ke zmírnění bronchospasmu vyvolaného LTD4. Užívání montelukastu v dávkách přesahujících 10 mg jednou denně nezvyšuje účinnost léku.
Montelukast způsobuje bronchodilataci do 2 hodin po perorálním podání a může být aditivní k bronchodilataci způsobené beta2-agonisty.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je montelukast rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Konzumace normální stravy neovlivňuje plazmatickou Cmax ani biologickou dostupnost potahovaných tablet a žvýkacích tablet. U dospělých je při užívání potahovaných tablet nalačno v dávce 10 mg dosaženo Cmax v krevní plazmě po 3 hodinách Biologická dostupnost při perorálním podání je 64 %.
Po perorálním podání léku nalačno ve formě žvýkacích tablet v dávce 5 mg je Cmax u dospělých dosaženo po 2 hodinách Biologická dostupnost je 73 %.
Rozdělení
Vazba montelukastu na plazmatické proteiny je více než 99 %. Vd průměrně 8-11 litrů.
Při jednorázové dávce léčiva ve formě potahovaných tablet v dávce 10 mg jednou denně je pozorována mírná (asi 14 %) akumulace léčivé látky v plazmě.
Metabolismus
Montelukast je aktivně metabolizován v játrech. Při použití v terapeutických dávkách není koncentrace metabolitů montelukastu v plazmě v ustáleném stavu u dospělých a dětí stanovena.
Předpokládá se, že izoenzymy cytochromu P450 (3A4 a 2C9) se účastní metabolismu montelukastu, zatímco montelukast v terapeutických koncentracích neinhibuje izoenzymy cytochromu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.
Odstranění
T1/2 montelukastu u mladých zdravých dospělých se pohybuje od 2,7 do 5,5 h. Clearance montelukastu u zdravých dospělých je v průměru 45 ml/min. Po perorálním podání montelukastu se 86 % vylučuje stolicí do 5 dnů a méně než 0,2 % se vylučuje močí, což potvrzuje, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí.
Indikace pro použití léku SINGULAR®
Prevence a dlouhodobá léčba bronchiálního astmatu u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších, včetně:
- prevence denních a nočních příznaků onemocnění;
- léčba bronchiálního astmatu u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou;
- prevence bronchospasmu způsobeného fyzickou aktivitou.
Zmírnění denních a nočních příznaků sezónní alergické rýmy (u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších) a přetrvávající alergické rýmy (u dospělých a dětí ve věku 6 let a starších).
Návod k použití a dávkování
Lék se užívá perorálně 1krát denně, bez ohledu na jídlo. K léčbě bronchiálního astmatu by měl být přípravek Singulair® užíván večer. Při léčbě alergické rýmy lze lék užívat kdykoli během dne. V případě kombinované patologie (bronchiální astma a alergická rýma) by měl být lék užíván večer.
U dospělých a dospívajících ve věku 15 let a starších je lék předepisován v dávce 10 mg (1 potahovaná tableta) denně.
Dětem ve věku 6 až 14 let je předepsána dávka 5 mg (1 žvýkací tableta) denně. U této věkové skupiny není nutná žádná úprava dávkování.
Terapeutický účinek léku Singulair® na ukazatele odrážející průběh bronchiálního astmatu se vyvíjí během prvního dne. Pacient by měl pokračovat v užívání přípravku Singulair® jak během období dosažení kontroly symptomů bronchiálního astmatu, tak během období exacerbace onemocnění.
U starších pacientů, pacientů se selháním ledvin, pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater a také v závislosti na pohlaví není nutná žádná zvláštní úprava dávkování.
Singulair® lze přidat k léčbě bronchodilatátory a inhalačními kortikosteroidy.
Vedlejší účinek
Obecně byl Singulair® dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a zpravidla nevyžadují přerušení léčby. Celkový výskyt nežádoucích účinků při léčbě přípravkem Singulair® je srovnatelný s jejich frekvencí při užívání placeba.
Dospělí a děti ve věku 15 let a starší s bronchiálním astmatem
Ve dvou podobně navržených, 12týdenních placebem kontrolovaných klinických studiích byly jedinými vedlejšími účinky hodnocenými jako související s lékem, které se vyskytly u > 1 % pacientů léčených přípravkem Singulair® a častěji než u pacientů léčených placebem, bolest břicha a bolest hlavy. Rozdíly ve výskytu těchto nežádoucích účinků mezi dvěma léčebnými skupinami nebyly statisticky významné.
Při delší léčbě (2 roky) se profil nežádoucích účinků nezměnil.
Děti ve věku 6 až 14 let s bronchiálním astmatem
Bezpečnostní profil léku u dětí byl obecně podobný bezpečnostnímu profilu u dospělých a srovnatelný s bezpečnostním profilem placeba.
V 8týdenní placebem kontrolované klinické studii byla jediným nežádoucím účinkem hodnoceným jako související s lékem, který se vyskytl u > 1 % pacientů léčených přípravkem Singulair a častěji než u pacientů léčených placebem, bolest hlavy. Rozdíl ve frekvenci mezi těmito dvěma léčebnými skupinami nebyl statisticky významný.
Ve studiích rychlosti růstu byl bezpečnostní profil u pacientů v této věkové skupině v souladu s dříve popsaným bezpečnostním profilem přípravku Singulair®.
Při delší léčbě (více než 6 měsíců) se profil nežádoucích účinků nezměnil.
Dospělí a děti ve věku 15 let a starší se sezónní alergickou rýmou
Pacienti užívali Singulair® jednou denně ráno nebo večer, obecně byl lék dobře snášen. Bezpečnostní profil léku byl podobný jako u placeba. V placebem kontrolovaných klinických studiích se nevyskytly žádné nežádoucí účinky považované za související s lékem, které by se vyskytly u > 1 % pacientů léčených přípravkem Singulair nebo častěji než u pacientů léčených placebem. Ve 4týdenní placebem kontrolované klinické studii byl bezpečnostní profil léku podobný jako ve 2týdenních studiích. Výskyt ospalosti u tohoto léku byl ve všech studiích stejný jako u placeba.
Děti ve věku 2 až 14 let se sezónní alergickou rýmou
Pacienti užívali Singulair® jednou denně večer, obecně byl lék dobře snášen. Bezpečnostní profil léku byl podobný jako u placeba. V této klinické studii nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky související s lékem, které byly pozorovány u > 1 % pacientů užívajících přípravek Singulair® a častěji než u skupiny pacientů užívajících placebo.
Dospělí a děti ve věku 15 let a starší s celoroční alergickou rýmou
Pacienti užívali Singulair® jednou denně večer, obecně byl lék dobře snášen. Bezpečnostní profil léku byl podobný profilu pozorovanému u pacientů se sezónní alergickou rýmou a placebem. V těchto klinických studiích se nevyskytly žádné nežádoucí účinky, které by byly považovány za související s lékem a vyskytovaly se u > 1 % pacientů léčených přípravkem Singulair nebo častěji než u pacientů užívajících placebo. Výskyt ospalosti při užívání léku byl stejný jako při užívání placeba.
Generalizovaná analýza výsledků klinických studií
Byla provedena souhrnná analýza 41 placebem kontrolovaných klinických studií (35 studií zahrnujících pacienty ve věku 15 let nebo starší, 6 studií zahrnujících pacienty ve věku 6 až 14 let) s použitím validovaných metod pro hodnocení sebevražednosti. Mezi 9929 pacienty užívajícími Singulair® a 7780 pacienty užívajícími placebo v těchto studiích byl 1 pacient identifikován jako sebevražedný ve skupině pacientů užívajících Singulair®. V žádné z léčebných skupin nebyly žádné sebevraždy, pokusy o sebevraždu nebo jiné přípravné činy naznačující sebevražedné chování.
Samostatně byla provedena souhrnná analýza 46 placebem kontrolovaných klinických studií (35 studií u pacientů ve věku 15 let a starších; 11 studií u pacientů ve věku od 3 měsíců do 14 let) za účelem posouzení nežádoucích účinků na chování. Mezi 11 673 pacienty léčenými přípravkem Singulair® a 8 827 pacienty léčenými placebem v těchto studiích bylo procento pacientů s alespoň jedním nežádoucím behaviorálním účinkem 2,73 % u pacientů užívajících Singulair® a 2,27 % u pacientů užívajících placebo; poměr šancí byl 1,12 (95% interval spolehlivosti).
Nežádoucí účinky hlášené po uvedení léku na trh
Z krevního koagulačního systému: zvýšený sklon ke krvácení.
Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, vč. anafylaxe; velmi zřídka (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Z psychiky: agitovanost (včetně agresivního chování nebo nepřátelství), úzkost, deprese, dezorientace, patologické sny, halucinace, nespavost, podrážděnost, neklid, náměsíčnost, sebevražedné myšlenky a chování (sebevražda), třes.
Z nervového systému: závratě, ospalost, parestézie/hypestezie; velmi zřídka (<1/10 000) - судороги.
Z kardiovaskulárního systému: rychlý srdeční tep.
Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: krvácení z nosu.
Z trávicího systému: průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení, pankreatitida.
Z jater a žlučových cest: zvýšená aktivita ALT a AST v krvi; velmi zřídka (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Z kůže a podkoží: sklon k tvorbě hematomů, erythema nodosum, erythema multiforme, svědění, vyrážka.
Alergické reakce: angioedém, kopřivka.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.
Celkové reakce: astenie (slabost)/únava, edém, pyrexie.
Obecně je Singulair® pacienty dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a zpravidla nevyžadují přerušení léčby. Celkový výskyt nežádoucích účinků při léčbě přípravkem Singulair® je srovnatelný s jejich frekvencí při užívání placeba.
Kontraindikace použití přípravku SINGULAR®
- děti do 6 let;
- přecitlivělost na složky léku.
Užívání přípravku SINGULAR® během těhotenství a kojení
Klinické studie léku Singulair® nebyly prováděny u těhotných žen. Singulair® by se měl během těhotenství a kojení používat pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Během postregistračního užívání léku Singulair® byl hlášen vývoj vrozených vad končetin u novorozenců, jejichž matky užívaly Singulair® během těhotenství. Většina z těchto žen také během těhotenství užívala jiné léky k léčbě astmatu. Vztah příčiny a účinku mezi užíváním přípravku Singulair® a rozvojem vrozených vad končetin nebyl stanoven.
Není známo, zda se montelukast vylučuje do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka, je třeba to vzít v úvahu při předepisování přípravku Singulair® kojícím matkám.
Použití při dysfunkci jater
U pacientů s mírnou nebo středně závažnou jaterní dysfunkcí není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
Neexistují žádné údaje o povaze farmakokinetiky montelukastu u pacientů se závažným selháním jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici).
Použití při poškození ledvin
U pacientů s renálním selháním není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
Použití u dětí
Kontraindikace: děti do 6 let. Dětem ve věku 6 až 14 let je předepsána dávka 5 mg (1 žvýkací tableta) denně. U této věkové skupiny není nutná žádná úprava dávkování.
speciální instrukce
Účinnost perorálního přípravku Singulair® při léčbě akutních záchvatů bronchiálního astmatu nebyla stanovena. Proto se tablety Singulair® nedoporučují k léčbě akutních záchvatů bronchiálního astmatu. Pacienti by měli být poučeni, aby vždy nosili pohotovostní léky k úlevě od astmatických záchvatů (krátkodobě působící inhalační beta2-agonisté).
Neměli byste přestat užívat přípravek Singulair® během exacerbace astmatu a potřeby použít nouzové léky (krátkodobě působící inhalační beta2-agonisté) ke zmírnění záchvatů.
Pacienti s potvrzenou alergií na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID by tyto léky během léčby přípravkem Singulair® neměli užívat, protože přípravek Singulair® při zlepšení respiračních funkcí u pacientů s alergickým bronchiálním astmatem nemůže zcela zabránit bronchokonstrikci způsobené NSAID.
Dávku inhalačních kortikosteroidů užívaných současně s lékem Singulair® lze pod dohledem lékaře postupně snižovat, nelze však provést náhlou náhradu inhalačních nebo perorálních kortikosteroidů lékem Singulair®.
U pacientů užívajících přípravek Singulair® byly popsány neuropsychiatrické poruchy. Vzhledem k tomu, že tyto příznaky mohou být způsobeny jinými faktory, není známo, zda souvisejí s užíváním přípravku Singulair®. Lékaři by měli tyto nežádoucí účinky probrat s pacienty a/nebo jejich rodiči/opatrovníky. Pacienti a/nebo jejich ošetřovatelé by měli být poučeni, že pokud se takové příznaky objeví, měli by to oznámit svému lékaři.
Snížení dávky systémových kortikosteroidů u pacientů užívajících léky proti astmatu, včetně blokátorů leukotrienových receptorů, bylo ve vzácných případech doprovázeno výskytem jedné nebo více z následujících reakcí: eozinofilie, vyrážka, zhoršení plicních příznaků, srdeční komplikace a/nebo neuropatie, někdy diagnostikovaná jako syndrom Churg-Straussové, systémová eozinofilní vaskulitida. Ačkoli vztah příčiny a účinku těchto nežádoucích účinků s terapií antagonisty leukotrienových receptorů nebyl stanoven, při snižování dávky systémových kortikosteroidů u pacientů užívajících přípravek Singulair® je třeba postupovat opatrně a náležitě klinické sledování.
10 mg potahované tablety obsahují monohydrát laktosy. Pacientům se vzácnou formou dědičné intolerance galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměl být přípravek Singulair® předepisován v této lékové formě.
Singulair® žvýkací tablety 5 mg obsahují aspartam, zdroj fenylalaninu. Pacienti s fenylketonurií by měli být informováni, že každá 5 mg žvýkací tableta obsahuje aspartam odpovídající 0,842 mg fenylalaninu. Singulair® žvýkací tablety 5 mg se nedoporučuje používat u pacientů s fenylketonurií.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Neexistují žádné důkazy, že užívání přípravku Singulair® ovlivňuje schopnost řídit auto nebo řídit stroje.
Předávkovat
Příznaky předávkování nebyly identifikovány během klinických studií dlouhodobé (22 týdnů) léčby přípravkem Singulair® u dospělých pacientů s bronchiálním astmatem v dávkách až 200 mg denně nebo během krátkých (asi 1 týden) klinických studií při užívání léku v dávkách až 900 mg denně.
V období po registraci a během klinických studií u dospělých a dětí se vyskytly případy akutního předávkování přípravkem Singulair® (užívání alespoň 1000 mg denně). Klinické a laboratorní údaje ukázaly srovnatelné bezpečnostní profily přípravku Singulair® u dětí, dospělých a starších pacientů. Nejčastějšími příznaky byly žízeň, ospalost, zvracení, psychomotorická agitovanost, bolesti hlavy a břicha. Tyto nežádoucí účinky jsou v souladu s bezpečnostním profilem přípravku Singulair®.
Léčba: symptomatická terapie. Neexistují žádné specifické informace o léčbě předávkování přípravkem Singulair®. Neexistují žádné údaje o účinnosti peritoneální dialýzy nebo hemodialýzy montelukastu.
Drogové interakce
Singulair® lze předepisovat společně s jinými léky, které se obvykle používají k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu a/nebo léčbě alergické rýmy. Montelukast v doporučené terapeutické dávce neměl klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léků: theofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.
Při současném použití s fenobarbitalem se AUC montelukastu snížila přibližně o 40 % a není nutná žádná úprava dávkovacího režimu přípravku Singulair.
Studie in vitro ukázaly, že montelukast inhibuje izoenzym CYP2C8, avšak studie lékových interakcí in vivo mezi montelukastem a rosiglitazonem (metabolizovaným izoenzymem CYP2C8) nepotvrdila, že montelukast inhibuje izoenzym CYP2C8. Proto je v klinické praxi vliv montelukastu na CYP2C8 zprostředkovaný metabolismus řady léků, vč. paklitaxel, rosiglitazon, repaglinid.
Kombinovaná léčba s bronchodilatátory: Singulair® je rozumným doplňkem k monoterapii bronchodilatátory, pokud tato nezajišťuje adekvátní kontrolu bronchiálního astmatu. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku léčby přípravkem Singulair®, může začít postupné snižování dávky bronchodilatancií.
Kombinovaná léčba s inhalačním GCS: léčba přípravkem Singulair® poskytuje další terapeutický účinek u pacientů, kteří dostávají inhalační GCS. Jakmile se stav stabilizuje, můžete začít s postupným snižováním dávky GCS pod dohledem lékaře. V některých případech je přijatelné úplné zrušení inhalačních kortikosteroidů, ale náhlá náhrada inhalačních kortikosteroidů přípravkem Singulair® se nedoporučuje.
Podmínky pro výdej z lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky a lhůty skladování
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před vlhkostí a světlem při teplotě nepřesahující 30°C. Doba použitelnosti 5 mg žvýkacích tablet je 2 roky; potahované tablety, 10 mg - 3 roky.
Pokyny jsou citovány z farmaceutického webu Vidal.
Singulair (Montelukast) 4 mg žvýkací tablety – indikace a dávkování
Indikace pro použití léku SINGULAR® žvýkací tablety 4 mg
- prevence a dlouhodobá léčba bronchiálního astmatu u dětí ve věku 2 let a starších: ke kontrole denních a nočních příznaků onemocnění;
- zmírnění příznaků alergické rýmy u dětí ve věku 2 let a starších.
Dávkování
Lék se užívá perorálně 1krát denně, bez ohledu na jídlo.
U bronchiálního astmatu se předepisuje 4 mg (1 tableta) na noc.
U bronchiálního astmatu a alergické rýmy se předepisují 4 mg (1 tableta) na noc.
U alergické rýmy se předepisují 4 mg (1 tableta) denně individuálně v závislosti na době největší exacerbace příznaků.
Pro děti ve věku 2 až 5 let s bronchiálním astmatem a/nebo alergickou rýmou je dávka 4 mg (1 tableta) denně.
U dětí, starších pacientů, pacientů s renálním selháním a pacientů s mírnou/střední poruchou funkce jater není vyžadován žádný zvláštní výběr dávky.
