Կլարիտրոմիցին դեղամիջոցը ցուցված է օգտագործման համար: «Կլարիտրոմիցին»՝ կողմնակի ազդեցություններ, օգտագործման հրահանգներ, հակացուցումներ

Կլարիտրոմիցին

(ՍԼԱՐԻԹՐՈՄԻՑԻՆ)

Միացություն:

ակտիվ նյութ.կլարիտոմիցին;

1 դեղահատ պարունակում է կլարիտոմիցին 250 մգ կամ 500 մգ;

միկրոբյուրեղային բջջանյութ, նատրիումի օսլա (տիպ A), նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, հիպրոմելոզա, կալցիումի ստեարատ, Opadry II դեղին ծածկույթի խառնուրդ (պարունակում է լակտոզա, մոնոհիդրատ):

Դեղաչափի ձևը.Թաղանթապատ հաբեր:

Ֆարմակոթերապևտիկ խումբ.Մակրոլիդներ, lincosamides և streptogramins. Մակրոլիդներ. ATC կոդ J01F A09.

Կլինիկական բնութագրերը.

Ստորին շնչուղիների վարակները (բրոնխիտ, թոքաբորբ և այլն);

Մաշկի և փափուկ հյուսվածքների ինֆեկցիաներ (ֆոլիկուլիտ, erysipeloid և այլն)

Տարածված կամ տեղայնացված միկոբակտերիալ վարակներ;

Օդոնտոգեն վարակներ;

Helicobacter pylori-ի (H. pylori) վերացում տասներկումատնյա աղիքի խոցով հիվանդների մոտ, երբ ճնշվում է աղաթթվի սեկրեցումը, որը պայմանավորված է օմեպրազոլով կամ լանսոպրազոլով (կլարիտրոմիցինի ակտիվությունը H. pylori-ի նկատմամբ չեզոք pH-ում ավելի բարձր է, քան թթվային pH-ում: )

Հակացուցումներ.

Գերզգայունություն կլարիտոմիցինի, մակրոլիդների, ինչպես նաև դեղամիջոցի այլ բաղադրիչների նկատմամբ.

Հետևյալ դեղամիջոցներից որևէ մեկի հետ միաժամանակ օգտագործումը` ասթեմիզոլ, ցիսապրիդ, պիմոզիդ, տերֆենադին, էրգոտամին կամ դիհիդրոերգոտամին;

Տարիքը մինչև 12 տարեկան;

Կրծքով կերակրման շրջան.

Դիմում.

Կլարիտրոմիցինը ընդունվում է բանավոր՝ առանց ծամելու, փոքր քանակությամբ հեղուկով, անկախ կերակուրից։

Դոզավորման ռեժիմը և բուժման տևողությունը, որը սովորաբար կազմում է 5-14 օր, կախված է վարակի տեսակից և ծանրությունից, ինչպես նաև հարուցչի զգայունությունից:

Միկոբակտերիալ վարակի բուժում. Առաջարկվող դոզան 500 մգ է օրական 2 անգամ:

ՁԻԱՀ-ով հիվանդների մոտ MAC վարակների բուժումը շարունակվում է այնքան ժամանակ, քանի դեռ պահպանվում է դեղամիջոցի կլինիկական և մանրէաբանական արդյունավետությունը: Կլարիտրոմիցինը պետք է օգտագործվի այլ հակամիկոբակտերիալ միջոցների հետ միասին: Այլ ոչ տուբերկուլյոզային միկոբակտերիալ վարակների բուժման տեւողությունը բժիշկը որոշում է անհատապես:

Տասներկումատնյա աղիքի խոցով հիվանդների մոտ H. pylori-ի վերացման համար Clarithromycin-ը նշանակվում է որպես համալիր թերապիայի մաս՝ համաձայն հաստատված միջազգային սխեմաների.

1. «Եռակի» թերապիա.

1-2 շաբաթ, օրական 2 անգամ՝ Կլարիտրոմիցին 500 մգ + ամոքսիցիլին 1000 մգ + լանսոպրազոլ 30 մգ;

1 շաբաթ, օրական 2 անգամ՝ Կլարիտրոմիցին 500 մգ + մետրոնիդազոլ 400 մգ + լանսոպրազոլ 30 մգ;

1 շաբաթվա ընթացքում Կլարիտրոմիցին 500 մգ օրական 2 անգամ + օմեպրազոլ 40 մգ օրական 1 անգամ + ամոքսիցիլին 1000 մգ օրական 2 անգամ (կամ մետրոնիդազոլ 400 մգ օրական 2 անգամ);

10 օրվա ընթացքում՝ Կլարիտրոմիցին 500 մգ օրական 2 անգամ + օմեպրազոլ 20 մգ օրական 1 անգամ + ամոքսիցիլին 1000 մգ օրական 2 անգամ։

2. «Կրկնակի» թերապիա- 2 շաբաթ. Կլարիտրոմիցին 500 մգ օրական 3 անգամ + օմեպրազոլ 40 մգ օրական 1 անգամ:

Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներ.

30 մլ/րոպից պակաս կրեատինինի մաքրում ունեցող հիվանդների համար կլարիտոմիցինի դոզան պետք է կրճատվի 2 անգամ՝ 250 մգ 1 անգամ օրական կամ ավելի ծանր վարակների դեպքում՝ 250 մգ օրական 2 անգամ: Նման հիվանդների բուժումը տևում է ոչ ավելի, քան 14 օր:

Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներ.

Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդներին կլարիտրոմիցին նշանակելիս պետք է զգույշ լինել: Այնուամենայնիվ, երիկամների նորմալ ֆունկցիան պահպանելով, լյարդի միջին կամ ծանր դիսֆունկցիայի հետ կապված հիվանդները չեն պահանջում կլարիտոմիցինի դոզայի ճշգրտում:

Երիկամների նորմալ ֆունկցիայով տարեց հիվանդների դեպքում դեղաչափը չի պահանջվում:

Անբարենպաստ ռեակցիաներ.

Ընդհանուր գերզգայունության ռեակցիաներ և մաշկի և դրա ածանցյալների ռեակցիաներ՝ եղնջացան, մաշկային ցան, հազվադեպ՝ անգիոնևրոտիկ այտուց, անաֆիլակտիկ ռեակցիաներ, Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, Լյելի համախտանիշ:

Մարսողական տրակտից և նյութափոխանակությունից՝ սրտխառնոց, փսխում, որովայնի ցավ, փքվածություն, փորլուծություն, շատ հազվադեպ՝ սուր պանկրեատիտ, գլոսիտ, ստոմատիտ, չոր բերան, բերանի լորձաթաղանթի սնկային վարակ, լեզվի և ատամների գունաթափում, կեղծ մեմբրանային կոլիտ:

Կենտրոնական և ծայրամասային նյարդային համակարգից՝ գլխացավ, գլխապտույտ, անհանգստություն, շատ հազվադեպ՝ անքնություն, դեպրեսիա, մղձավանջներ, ականջներում զնգոց, լսողության ժամանակավոր կորուստ, համի խանգարում (դիսգևզիա, ագուզիա), հոտի խանգարում (անոսմիա, պարոսմիա), պարեստեզիա, ցնցումներ, շփոթություն, ապակողմնորոշում, հալյուցինացիաներ, փսիխոզ և անձնավորվածություն:

Սրտանոթային համակարգից՝ փորոքային տախիկարդիա և փորոքային ֆիբրիլացիա, QT ինտերվալի երկարացում, «պիրուետ» տիպի փորոքային տախիկարդիա։

Լյարդի և երիկամների կողմից՝ լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, արյան շիճուկում կրեատինինի մակարդակի բարձրացում, շատ հազվադեպ՝ լյարդի անբավարարություն, հեպատիտ (ներառյալ խոլեստատիկ), դեղնախտ (խոլեստատիկ, հեպատոցելուլյար), ինտերստիցիալ նեֆրիտ, հազվադեպ՝ արյան մեջ միզանյութի մակարդակի բարձրացում:

Արյունաստեղծ համակարգից՝ հազվադեպ՝ լեյկոպենիա, թրոմբոցիտների ձևավորում։

Այլ. Կան տվյալներ կոլխիցինի թունավորության (հատկապես մահացու) դեպքերի մասին՝ կլարիտոմիցինի և կոլխիցինի համակցված օգտագործմամբ, հատկապես տարեց հիվանդների մոտ, ներառյալ: երիկամային անբավարարության ֆոնի վրա.

Չափից մեծ դոզա. Ախտանիշները՝ սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն:

Բուժում: ստամոքսի անհապաղ լվացում և սիմպտոմատիկ բուժում: Հեմոդիալիզը և պերիտոնալ դիալիզը չեն հանգեցնում շիճուկում կլարիտոմիցինի մակարդակի զգալի փոփոխության:

Երկբևեռ փսիխոզի պատմություն ունեցող հիվանդի մոտ, ով ընդունել է 8 գ կլարիտոմիցին, մտավոր վիճակի փոփոխությունների, պարանոիդ վարքի, հիպոկալեմիայի և հիպոքսեմիայի 1 դեպք կա:

Օգտագործեք հղիության և լակտացիայի ժամանակ:Հղիության և լակտացիայի ընթացքում կլարիտոմիցինի անվտանգությունը հաստատված չէ: Դեղը չպետք է օգտագործվի հղիության ընթացքում (հատկապես առաջին եռամսյակում) օգտագործման համար կենսական ցուցումների բացակայության և օգուտ/ռիսկի հարաբերակցության մանրակրկիտ նախնական գնահատման դեպքում: Կլարիտրոմիցինը արտազատվում է կրծքի կաթում: Կրծքով կերակրման ընթացքում դեղը օգտագործելու անհրաժեշտության դեպքում կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի բուժման ընթացքում:

Երեխաներ.Կլարիտրոմիցինը հակացուցված է 12 տարեկանից ցածր երեխաների օգտագործման համար:

Կիրառման առանձնահատկությունները.

Պետք է ուշադրություն դարձնել կլարիտրոմիցինի և այլ մակրոլիդների, ինչպես նաև լինկոմիցինի և կլինդամիցինի միջև խաչաձև դիմադրության հնարավորությանը:

Հակաբիոտիկ թերապիայի երկար կամ կրկնվող ընթացքը կարող է հանգեցնել դիմացկուն միկրոֆլորայի արագ աճի և սուպերինֆեկցիայի զարգացմանը:

Կլարիտրոմիցինը պետք է զգուշությամբ նշանակվի լյարդի և/կամ երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների, ինչպես նաև տարեց հիվանդների մոտ (տես «Դիմում» բաժինը):

Բուժման ժամանակահատվածում կամ բուժման կուրսի ավարտից 1-2 ամիս հետո կլարիտոմիցին ընդունելիս հնարավոր են ստամոքս-աղիքային խանգարումներ, այդ թվում՝ Clostridium difficile-ով առաջացած կեղծ մեմբրանային կոլիտը: Կոլիտի առաջացման դեպքում կլարիտոմիցինը պետք է դադարեցվի և համապատասխան բուժում նշանակվի:

ՁԻԱՀ-ով հիվանդների և թուլացած իմունային համակարգով այլ հիվանդների մոտ, ովքեր օգտագործել են կլարիտոմիցինի բարձր չափաբաժիններ միկոբակտերիալ վարակների բուժման համար նախատեսվածից ավելի երկար, միշտ չէ, որ հնարավոր է տարբերակել դեղամիջոցի հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաները հիմքում ընկած կամ ուղեկցող հիվանդությունների ախտանիշներից:

Կլարիտրոմիցին ստացող հիվանդների մոտ նկատվել են միաստենիա գրավիսի աճող ախտանիշներ:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ կամ այլ մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա:Այս պահին հաղորդագրություններ չկան։ Այնուամենայնիվ, տրանսպորտային միջոցներ կամ այլ մեխանիզմներ վարելիս խորհուրդ է տրվում առանձնահատուկ զգույշ լինել՝ հաշվի առնելով նյարդային համակարգի կողմից անբարենպաստ ռեակցիաների զարգացման հնարավորությունը:

IN փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ և այլ տեսակի փոխազդեցություններ:

Կլարիտրոմիցինը CYP3A ֆերմենտի ինհիբիտոր է, ուստի կլարիտրոմիցինը պետք է զգուշությամբ նշանակվի դեղամիջոցների հետ, որոնք մետաբոլիզացվում են ցիտոքրոմ P 450 համակարգի CYP3A ֆերմենտի միջոցով, ինչը կարող է հանգեցնել արյան պլազմայում վերջինիս կոնցենտրացիայի բարձրացմանը, ինչը: Իր հերթին, կարող է ուժեղացնել կամ երկարացնել իր թերապևտիկ ազդեցությունը և անբարենպաստ ռեակցիաների ռիսկը: Այս դեղերը ներառում են՝ ալպրազոլամ, ասթեմիզոլ, կարբամազեպին, ցիլոստազոլ, ցիսապրիդ, ցիկլոսպորին, դիզոպիրամիդ, էրգոտ ալկալոիդներ, ասատին, մեթիլ պրեդնիզոլոն, միդազոլամ, օմեպրազոլ, բանավոր հակակոագուլանտներ (օրինակ՝ վարֆարին), պիմոզիդ, տաբուրին, քինիդինին, լիմոզիդ, քինիդինին, լիզոպիրամիդ, տերֆենադին, տրիազոլամ և վինբլաստին: Նմանատիպ փոխազդեցության մեխանիզմ է նկատվել նաև ֆենիտոինի, թեոֆիլինի և վալպրոատի օգտագործման դեպքում, որոնք մետաբոլիզացվում են ցիտոքրոմ P 450 համակարգի իզոֆերմենտներից մեկով:

Ցիտոքրոմ P 450 ֆերմենտների ուժեղ ինդուկտորները, ինչպիսիք են էֆավիրենցը, նևիրապինը, ռիֆամպիցինը, ռիֆաբուտինը և ռիֆապենտինը, կարող են մեծացնել կլարիտոմիցինի նյութափոխանակությունը՝ նվազեցնելով դրա կոնցենտրացիան պլազմայում, բայց ավելացնելով 14-OH-կլարիտրոմիցինի՝ մանրէաբանական ակտիվ նյութափոխանակության կոնցենտրացիան: Քանի որ կլարիտրոմիցինի և 14-OH-կլարիտրոմիցինի մանրէաբանական ակտիվությունը տարբեր բակտերիաների նկատմամբ տարբեր է, ակնկալվող թերապևտիկ ազդեցությունը հնարավոր չէ ձեռք բերել կլարիտրոմիցինի և ցիտոքրոմ P 450 ֆերմենտների ինդուկտորների համակցված օգտագործման պատճառով:

Ֆլուկոնազոլ. Ակտիվ մետաբոլիտ 14-OH-կլարիտրոմիցինի կայուն կոնցենտրացիաները էականորեն չեն փոխվել ֆլուկոնազոլի հետ միաժամանակ ընդունման ժամանակ: Կլարիտրոմիցինի դոզան փոխելու կարիք չկա։

Ռիտոնավիր. Ryton Vera-ի և clarithromycin-ի օգտագործումը հանգեցնում է կլարիտրոմիցինի նյութափոխանակության զգալի ճնշման: Կլարիտրոմիցինի առավելագույն կոնցենտրացիան ավելանում է 31%-ով, նվազագույնը՝ 182%-ով, իսկ AUC-ն ավելանում է 77%-ով։ Կա 14-OH-կլարիտրոմիցինի ձևավորման ամբողջական ճնշում: Մեծ թերապևտիկ տիրույթի պատճառով անհրաժեշտ չէ նվազեցնել կլարիտոմիցինի դոզան երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող հիվանդների մոտ: Երիկամների ֆունկցիայի խանգարում ունեցող հիվանդների դեպքում անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում. կրեատինինի մաքրման դեպքում 30-60 մլ/րոպե, կլարիտոմիցինի դոզան պետք է կրճատվի առավելագույն դոզայի 50%-ով, կրեատինինի մաքրման դեպքում՝ ≤ 30 մլ/րոպե՝ 75-ով: %: Կլարիտրոմիցինի 1 գ/օրը գերազանցող չափաբաժինները չպետք է օգտագործվեն ռիտոնավիրի հետ:

Հակաառիթմիկ դեղամիջոցներ. Կլարիտրոմիցինի քինիդինի կամ դիսոպիրամիդի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ հնարավոր են «պիրուետ» տիպի փորոքային առիթմիայի դեպքեր: Հետևաբար, կլարիտոմիցինով բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է իրականացնել ԷՍԳ մոնիտորինգ և վերահսկել արյան մեջ այդ դեղերի մակարդակը:

Կլարիտրոմիցինի միաժամանակյա օգտագործումը տերֆենադինի, ցիսապրիդի, պիմոզիդի կամ ասթեմիզոլի հետ կարող է հանգեցնել QT միջակայքի երկարացման և առիթմիաների, մասնավորապես՝ փորոքային տախիկարդիայի, փորոքային ֆիբրիլյացիայի և torsade de pointes (TdP) առաջացման: Պետք է խուսափել այս դեղերի միաժամանակյա ընդունումից:

Կլարիտրոմիցինի և էրգոտամինի կամ դիհիդրոերգոտամինի միաժամանակյա օգտագործումը կապված է սուր էրգոտիզմի նշանների հետ, որոնք բնութագրվում են վերջույթների և այլ հյուսվածքների, ներառյալ կենտրոնական նյարդային համակարգի, անոթային սպազմով և իշեմիայով:

Ռաբդոմիոլիզը շատ հազվադեպ է նկատվել կլարիտրոմիցինի և HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործմամբ, ինչպիսիք են ասատինը կամ սիմվաստատինը:

Օմեպրազոլ. Կլարիտրոմիցինի օգտագործումը օմեպրազոլի հետ համատեղ հանգեցնում է օմեպրազոլի հավասարակշռության կոնցենտրացիայի ավելացմանը: Միայն օմեպրազոլ օգտագործելու դեպքում ստամոքսահյութի միջին pH արժեքը 24 ժամվա ընթացքում 5,2 է; օմեպրազոլի և կլարիտոմիցինի միաժամանակ օգտագործմամբ - 5.7.

Կլարիտրոմիցինի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում բանավոր հակակոագուլանտների ազդեցությունը ուժեղանում է, ուստի անհրաժեշտ է նոր ժամանակում վերահսկել պրոթրոմբիի քանակը:

Ֆոսֆոդիեստերազի ինհիբիտորներ (PDE): Կլարիտրոմիցինի հետ օգտագործման դեպքում PDE ինհիբիտորների (սիլդենաֆիլ, տադալաֆիլ և վարդենաֆիլ) պլազմայում կոնցենտրացիաների բարձրացման հավանականություն կա, ինչը կարող է պահանջել PDE ինհիբիտորների դոզայի կրճատում:

Զիդովուդին. Կլարիտրոմիցինի և զիդովուդինի միաժամանակյա օգտագործումը ՄԻԱՎ-ով վարակված հիվանդների մոտ կարող է հանգեցնել արյան մեջ զիդովուդինի մակարդակի նվազմանը:

Դիգոքսին. Կլարիտրոմիցինը դիգոքսինի հետ միաժամանակ ընդունելիս արյան շիճուկում դիգոքսինի կոնցենտրացիան կարող է մեծանալ, ինչը պահանջում է նման դեպքերում վերջինիս մակարդակի մոնիտորինգ:

Կլարիտրոմիցինի ռիֆաբուտինի կամ ռիֆամպիցինի հետ միաժամանակ օգտագործմամբ արյան շիճուկում կլարիտոմիցինի կոնցենտրացիան նվազում է (ավելի քան 50%):

Տոլտերոդին. Կլարիտրոմիցինի հետ օգտագործման դեպքում կարող է անհրաժեշտ լինել տոլտերոդինի դոզայի կրճատում:

Տրիազոլբենզոդիազեպիններ (օրինակ՝ ալպրազոլամ, միդազոլամ, տրիազոլամ): Պետք է խուսափել բանավոր միդազոլամի և կլարիտոմիցինի համակցված օգտագործումից: Բենզոդիազեպինների համար, որոնց վերացումը կախված չէ CYP3A-ից (տեմազեպամ, նիտրազեպամ, լորազեպամ), կլարիտրոմիցինի հետ կլինիկական նշանակալի փոխազդեցության զարգացումը քիչ հավանական է: Կան ապացույցներ թմրամիջոցների փոխազդեցության և կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից կողմնակի ազդեցությունների զարգացման մասին (օրինակ՝ քնկոտություն և շփոթություն)՝ կլարիտոմիցինի և տրիազոլամի միաժամանակյա օգտագործմամբ: Հիվանդը պետք է մոնիտորինգի ենթարկվի՝ հաշվի առնելով կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից դեղաբանական ազդեցության ավելացման հնարավորությունը:

Կոլխիցին. Կլարիտրոմիցինի և կոլխիցինի միաժամանակ օգտագործման դեպքում, կլարիտրոմիցինի կողմից Pgp-ի և/կամ CYP3A-ի արգելակումը կարող է հանգեցնել կոլխիցինի ազդեցության բարձրացման: Հիվանդները պետք է մշտադիտարկվեն կոլխիցինի թունավորության կլինիկական ախտանիշների համար:

Դեղաբանական հատկություններ.

Ֆարմակոդինամիկա. Կլարիտրոմիցինը կիսասինթետիկ մակրոլիդային հակաբիոտիկ է: Ունի բակտերիոստատիկ ազդեցություն զգայուն միկրոօրգանիզմների դեմ։ Բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում այն ​​կարող է մանրէասպան ազդեցություն ունենալ առանձին միկրոօրգանիզմների դեմ: Հակաբակտերիալ գործողության մեխանիզմը սպիտակուցի սինթեզի արգելակումն է՝ կապված բակտերիաների 50S ռիբոսոմային ենթամիավորի հետ։

Կլարիտրոմիցինը ակտիվ է in vitro և կլինիկական պրակտիկայում հետևյալ միկրոօրգանիզմների դեմ՝ գրամ դրական բակտերիաներ. Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;

գրամ-բացասական բակտերիաներ՝ Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;

միկոբակտերիաներ. Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium համալիր (MAC), որը ներառում է Mycobacterium avium և Mycobacterium intracellulare;

այլ միկրոօրգանիզմներ՝ Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR):

Ստաֆիլոկոկի մետիցիլինի և օքսացիլինին դիմացկուն շտամների մեծ մասը անզգայուն է կլարիտոմիցինի գործողության նկատմամբ:

Կլարիտրոմիցինը in vitro ակտիվ է նման միկրոօրգանիզմների շտամների մեծ մասի դեմ, սակայն դրա օգտագործման կլինիկական արդյունավետությունն ու անվտանգությունը հաստատված չէ՝ Streptococcus agalactiae, Streptococci (խմբեր C, F, G), Viridans խմբի streptococci, Bordetella pertussis, Pasteurella multilostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni:

Կլարիտրոմիցինը բակտերիալ ակտիվություն է ցուցաբերում բակտերիաների մի քանի շտամների նկատմամբ՝ Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoyp.

Ֆարմակոկինետիկա.Բերանի ընդունումից հետո կլարիտոմիցինը արագ ներծծվում է, առավելագույն կոնցենտրացիաների հասնելով 2-3 ժամ հետո: Պահպանում է կայունությունը ստամոքսի թթվային միջավայրում: Սննդի հետ ընդունումը նվազեցնում է կլանման արագությունը, բայց ոչ չափը, ինչը թույլ է տալիս Կլարիտրոմիցինը օգտագործել անկախ սննդի ընդունումից: Կենսահասանելիություն - մոտ 50%:

Լայնորեն տարածված է ամբողջ մարմնի հյուսվածքներում և հեղուկներում: Հատկապես բարձր կոնցենտրացիաներ են ձեռք բերվում քթի լորձաթաղանթում, նշագեղձերում և թոքերում: Շնորհիվ իր բարձր լիպոֆիլության և ցիտոպլազմային թաղանթների հետ կապվածության, Կլարիտրոմիցինը բջիջներում և հյուսվածքներում ավելի բարձր կոնցենտրացիաներ է ստեղծում, քան արյան պլազմայում: Կուտակված բարձր կոնցենտրացիաներում լսվում է նաև լեյկոցիտներում և մակրոֆագներում։ Չի թափանցում արյունաուղեղային արգելքը։ Դեղամիջոցի 80%-ը կապված է սպիտակուցների հետ։ Մետաբոլիզացվում է լյարդի կողմից՝ ձևավորելով ակտիվ մետաբոլիտ 14-հիդրօքսիկլարիտրոմիցին, որն ունի հակամանրէային ակտիվություն, ինչպես անփոփոխ նյութը: Դոզայի 36%-ը արտազատվում է մեզով, իսկ 52%-ը՝ կղանքով:

Կլարիտրոմիցինի կիսամյակը երիկամների նորմալ ֆունկցիայով՝ 250 մգ դոզանով օրական 2 անգամ՝ 3-4 ժամ; 500 մգ դոզան օրական 2 անգամ `4,5-4,8 ժամ: Երիկամների նորմալ ֆունկցիայով 14-հիդրօքսիկլարիտրոմիցինի կիսամյակը` 250 մգ օրական 2 անգամ` 5-6 ժամ, 500 մգ օրական 2 անգամ` 6,9-8,7 ժամ:

Եթե ​​երիկամային ֆունկցիան խանգարում է, ապա կիսամյակի ժամկետը մեծանում է ըստ երիկամային անբավարարության ծանրության:

Դեղագործական բնութագրերը.

Դեղաչափի ձև. թաղանթապատ հաբեր, դեղին, երկուռուցիկ մակերևույթով, դեղահատի մի կողմում բացվածքով և մյուս կողմում դաջված «KMP»: Խաչաձեւ հատվածը ցույց է տալիս սպիտակ միջուկ:

Լավագույնը նախքան ամսաթիվը: 2 տարի.

Պահպանման պայմանները. B. 25 º C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում:

Պահել երեխաներից անհասանելի վայրում:

Փաթեթ. 10 թաղանթապատ հաբ բլիստերում, 1 բլիստեր փաթեթում:

Արձակուրդի պայմանները.Դեղատոմսով.

Արտադրող.«Կիև Մեդպրապարատ» ԲԲԸ

Գտնվելու վայրը.Ուկրաինա, 01032, Կիև, փող. Սակսագանսկոգո, 139.

Դեղամիջոց. ԿԼԱՐԻԹՐՈՄԻՑԻՆ

Ակտիվ նյութ՝ կլարիտոմիցին
ATX կոդ՝ J01FA09
KFG: Մակրոլիդային հակաբիոտիկ
ICD-10 ծածկագրեր (ցուցումներ). A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
կանոն. համար՝ P N002496/01
Գրանցման ամսաթիվ՝ 21.07.09
Սեփականատիրոջ ռեգ. հավատարմագիրը՝ VERTEX (Ռուսաստան)

ԴԵԶԱՁԵՎԸ, ԿԱԶՄԸ ԵՎ ՓԱԹԵԹՎՈՒՄԸ

Պարկուճներ կոշտ ժելատին, սպիտակ; պարկուճների պարունակությունը սպիտակ կամ սպիտակի փոշի կամ խտացված զանգված է՝ դեղնավուն երանգով, որը սեղմելիս քայքայվում է:

Օժանդակ նյութեր.կաթնաշաքար մոնոհիդրատ - 27,4 մգ, եգիպտացորենի օսլա - 10,5 մգ, պովիդոն (ցածր մոլեկուլային քաշի բժշկական պոլիվինիլպիրոլիդոն) - 14,5 մգ, նատրիումի կրոսկարմելոզա - 6,4 մգ, պոլիսորբատ 80 1,6 մգ, կալցիումի ստեարատ - 3,2 մգ, 4 մգ, 6 մգ:

Կոշտ ժելատինե պարկուճների կազմը.ժելատին, տիտանի երկօքսիդ:

7 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
7 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (4) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ։ - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (1) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ։ - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
10 հատ։ - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (3) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (1) - ստվարաթղթե փաթեթներ:
14 հատ. - ուրվագծային բջջային փաթեթավորում (2) - ստվարաթղթե փաթեթներ:

ԴԵՂԱԳՈՐԾԱԿԱՆ ԱԶԴԵՑՈՒԹՅՈՒՆ

Երկրորդ սերնդի մակրոլիդ բակտերիոստատիկ հակաբիոտիկ լայն սպեկտրի մակրոլիդների խմբից: Խաթարում է միկրոօրգանիզմների սպիտակուցի սինթեզը (կապելով մանրէաբանական բջջի ռիբոսոմային թաղանթի 50S ենթամիավորը)։

Ակտիվ՝ կապված. Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeriaoniagicyneaille. licobacter (Campylobacter) pylori, Campy lobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae ( trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp. անաէրոբներ(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) և միկոբակտերիա,բացառությամբ M. tuberculosis.

ՖԱՐՄԱԿՈԿԻՆԵՏԻԿԱ

Կլանումը արագ է: Սնունդը դանդաղեցնում է կլանումը, առանց էականորեն ազդելու կենսամատչելիության վրա: Կաղրիտրոմիցինի կենսամատչելիությունը կասեցման ձևով համարժեք է կամ մի փոքր ավելի բարձր է, քան երբ ընդունվում է հաբերի տեսքով: Պլազմայի սպիտակուցների հետ շփումը կազմում է ավելի քան 90%: Մեկ դեղաչափից հետո գրանցվում է 2 Cmax գագաթնակետ: Երկրորդ գագաթնակետը պայմանավորված է դեղամիջոցի լեղապարկում կենտրոնանալու ունակությամբ, որին հաջորդում է աստիճանական կամ արագ արձակումը: Cmax-ին հասնելու ժամանակը 250 մգ բանավոր ընդունելու դեպքում 1-3 ժամ է:

Բերանի ընդունումից հետո ընդունված դոզայի 20%-ն արագ հիդրոքսիլացվում է լյարդում ցիտոքրոմ P450 ֆերմենտների միջոցով՝ ձևավորելով հիմնական մետաբոլիտը՝ 14-հիդրօքսիկլարիտրոմիցինը, որն ունի ընդգծված հակամանրէային ակտիվություն Haemophilus influenzae-ի դեմ:

250 մգ/օր կանոնավոր ընդունման դեպքում անփոփոխ դեղամիջոցի և նրա հիմնական մետաբոլիտի հավասարակշռության կոնցենտրացիաները համապատասխանաբար կազմում են 1 և 0,6 մկգ/մլ; T 1/2 - 3-4 ժամ և 5-6 ժամ, համապատասխանաբար: Երբ դոզան ավելացվում է մինչև 500 մգ/օր, անփոփոխ դեղամիջոցի և նրա մետաբոլիտի հավասարակշռության կոնցենտրացիան պլազմայում կազմում է համապատասխանաբար 2,7-2,9 և 0,83-0,88 մկգ/մլ; T 1/2 - համապատասխանաբար 4,8-5 ժամ և 6,9-8,7 ժամ: Թերապևտիկ կոնցենտրացիաներում այն ​​կուտակվում է թոքերում, մաշկի և փափուկ հյուսվածքներում (այնտեղ կոնցենտրացիաները 10 անգամ ավելի բարձր են, քան արյան շիճուկի մակարդակը):

Այն արտազատվում է երիկամներով և կղանքով (20-30% անփոփոխ, մնացածը մետաբոլիտների տեսքով)։ 250 մգ և 1,2 գ մեկ դոզայի դեպքում երիկամների միջոցով արտազատվում է 37,9 և 46%, իսկ կղանքով՝ համապատասխանաբար 40,2 և 29,1%:

ՑՈՒՑՈՒՄՆԵՐ

Ստորին շնչուղիների վարակներ (բրոնխիտ, թոքաբորբ);

Վերին շնչուղիների վարակներ (ֆարինգիտ, սինուսիտ, օտիտ);

Մաշկի և փափուկ հյուսվածքների ինֆեկցիաներ (ֆոլիկուլիտ, erysipelas);

Համատարած կամ տեղայնացված միկոբակտերիալ վարակներ, որոնք առաջացել են Mycobacterium avium-ով և Mycobacterium intracellulare-ով;

Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum և Mycobacterium kansasii-ով առաջացած տեղայնացված վարակներ;

H. pylori-ի վերացում և տասներկումատնյա աղիքի խոցի ռեցիդիվների հաճախականության նվազում:

ԴՈԶՄԱՆ ՌԵԺԻՄ

Համար մեծահասակներըԲերանի ընդունման միջին դոզան օրական 2 անգամ 250 մգ է: Անհրաժեշտության դեպքում կարելի է նշանակել 500 մգ օրական 2 անգամ։ Բուժման կուրսի տեւողությունը 6-14 օր է։

Երեխաների համարդեղը նշանակվում է 7,5 մգ/կգ մարմնի քաշի/օր դոզանով: Առավելագույն օրական դոզան 500 մգ է: Բուժման տեւողությունը 7-10 օր է։

Բուժման համար Mycobacterium avium-ով առաջացած վարակները, կլարիտոմիցինը նշանակվում է բանավոր՝ 1 գ 2 անգամ օրը։ Բուժման տեւողությունը կարող է լինել 6 ամիս կամ ավելի։

U երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներ 30 մլ/րոպից պակաս կրեատինինի մաքրման դեպքում դեղամիջոցի դոզան պետք է կրճատվի 2 անգամ: Այս խմբի հիվանդների համար կուրսի առավելագույն տևողությունը պետք է լինի ոչ ավելի, քան 14 օր:

ԿՈՂՄՆԱԿԻ ԱԶԴԵՑՈՒԹՅՈՒՆ

Ամենահաճախ հաղորդվող բողոքները մարսողական համակարգից.սրտխառնոց, դիսպեպսիա, որովայնի ցավ, փսխում և փորլուծություն: Զեկուցվել է միջինից մինչև կյանքին սպառնացող պսևդոմեմբրանային կոլիտ: Այլ անբարենպաստ ռեակցիաները ներառում են գլխացավեր, ճաշակի խանգարումներ և լյարդի ֆերմենտների ժամանակավոր աճ:

Տեղեկություններ կան պարաստեզիայի հազվադեպ դեպքերի մասին:

Կան հաղորդագրություններ հեպատիտի հազվադեպ դեպքերի մասին՝ արյան մեջ լյարդի ֆերմենտների մակարդակի բարձրացմամբ և խոլեստազի և դեղնախտի զարգացմամբ: Լյարդի այս վնասվածքները որոշ դեպքերում ծանր էին և սովորաբար շրջելի: Բացառիկ դեպքերում նկատվել է մահացու ելքով լյարդի անբավարարություն։

Հազվագյուտ դեպքեր կան շիճուկում կրեատինինի կոնցենտրացիայի ավելացման, ինտերստիցիալ նեֆրիտի և երիկամային անբավարարության զարգացման հազվադեպ դեպքերի մասին:

Կլարիտրոմիցինը բանավոր ընդունելիս նկատվել են ալերգիկ ռեակցիաներ, որոնց ինտենսիվությունը տատանվում էր եղնջացանից և մաշկի ցանից մինչև անաֆիլաքսիա և Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ:

Տեղեկություններ կան կլարիտոմիցինով բուժման ընթացքում լսողության կորստի մասին, որը շատ դեպքերում վերականգնվել է դեղամիջոցի դադարեցումից հետո: Զեկուցվել են նաև ճաշակի ընկալման փոփոխություններ, որոնք սովորաբար տեղի են ունենում համի խանգարումների հետ միասին:

Տեղեկություններ կան գլոսիտի, ստոմատիտի, բերանի լորձաթաղանթի քենդիազի և լեզվի գույնի փոփոխության մասին՝ կլարիտոմիցինով բուժման ընթացքում: Կլարիտրոմիցինով բուժվող հիվանդների մոտ նույնպես գրանցվել են ատամի գույնի փոփոխություններ: Ատամի գույնի փոփոխությունը շատ դեպքերում շրջելի էր:

Հազվագյուտ դեպքերում նկատվել է հիպոգլիկեմիա; Այս մի շարք դեպքերում հիպոգլիկեմիան առաջացել է այն հիվանդների մոտ, ովքեր կլարիտրոմիցինով բուժման ընթացքում ընդունել են բանավոր հիպոգլիկեմիկ միջոցներ կամ ինսուլին:

Գրանցվել են թրոմբոցիտոպենիայի և լեյկոպենիայի առանձին դեպքեր:

Կլարիտրոմիցին ընդունելիս նկատվել են անցողիկ կողմնակի ազդեցություններ կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա՝ գլխապտույտ, անհանգստություն, վախ, վախ, անքնություն, մղձավանջներ, ականջների զնգոց, շփոթություն, ապակողմնորոշում, հալյուցինացիաներ, փսիխոզ և դեանձնավորում:

Կլարիտրոմիցինով բուժելիս, ինչպես նաև այլ մակրոլիդների օգտագործման դեպքում, QT միջակայքի երկարացում և փորոքային առիթմիա, ներառյալ. փորոքային պարոքսիզմալ տախիկարդիա և փորոքային տատանում կամ ֆիբրիլացիա:

ՀԱԿԱՑՈՒՑՈՒՄՆԵՐ

ergot ածանցյալների միաժամանակյա օգտագործումը;

Կլարիտրոմիցինով բուժելիս մի ընդունեք ցիսապրիդ, պիմոզիդ, ասթեմիզոլ և տերֆենադին; Այս դեղերը կլարիտոմիցինի հետ միաժամանակ ընդունող հիվանդների մոտ արյան մեջ նկատվում է դրանց կոնցենտրացիայի աճ: Այս դեպքում հնարավոր է երկարացնել QT ինտերվալը և զարգացնել սրտի ռիթմի խանգարումներ, ներառյալ փորոքային պարոքսիզմալ տախիկարդիա, փորոքային ֆիբրիլացիա և փորոքային թրթռում կամ ֆիբրիլացիա;

լյարդի և (կամ) երիկամների լուրջ դիսֆունկցիա;

Գերզգայունություն մակրոլիդային հակաբիոտիկների նկատմամբ:

Հղիություն և լակտացիա

Հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում կլարիտոմիցինի անվտանգությունը հաստատված չէ: Հետևաբար, հղիության ընթացքում կլարիտոմիցինը նշանակվում է միայն այլընտրանքային թերապիայի բացակայության դեպքում, եթե ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի համար հնարավոր ռիսկը:

Կլարիտրոմիցինը անցնում է կրծքի կաթի մեջ, ուստի լակտացիայի ընթացքում դեղը նշանակելու անհրաժեշտության դեպքում կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի:

ՀԱՏՈՒԿ ՑՈՒՑՈՒՄՆԵՐ

Լյարդի քրոնիկ հիվանդությունների առկայության դեպքում անհրաժեշտ է պարբերաբար վերահսկել շիճուկի ֆերմենտները:

Զգուշությամբ նշանակեք լյարդի կողմից մետաբոլիզացված դեղամիջոցների դեմ (խորհուրդ է տրվում չափել դրանց կոնցենտրացիան արյան մեջ):

Վարֆարինի կամ այլ անուղղակի հակակոագուլանտների հետ միաժամանակ ընդունելու դեպքում անհրաժեշտ է վերահսկել պրոտոմբինային ժամանակը:

Պետք է ուշադրություն դարձնել կլարիտրոմիցինի և այլ մակրոլիդային հակաբիոտիկների, ինչպես նաև լինկոմիցինի և կլինդամիցինի միջև խաչաձև դիմադրության հնարավորությանը:

Դեղամիջոցի երկարատև կամ կրկնակի օգտագործմամբ հնարավոր է սուպերինֆեկցիայի զարգացում (անզգայուն բակտերիաների և սնկերի աճ):

ԳԵՐԴՈԶԱՑՈՒՄ

Ախտանիշները:սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, գլխացավ, շփոթություն:

Բուժում:չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտ է անհապաղ ստամոքսի լվացում և սիմպտոմատիկ բուժում: Հեմոդիալիզը և պերիտոնալ դիալիզը չեն հանգեցնում շիճուկում կլարիտոմիցինի մակարդակի զգալի փոփոխության:

Թմրամիջոցների փոխազդեցություն

Միաժամանակ ընդունելու դեպքում այն ​​մեծացնում է լյարդում մետաբոլիզացված դեղամիջոցների կոնցենտրացիան արյան մեջ ցիտոքրոմ P450 ֆերմենտների, անուղղակի հակակոագուլանտների, կարբամազեպինի, թեոֆիլինի, ասթեմիզոլի, ցիզապրիդի, տերֆենադինի (2-3 անգամ), տրիազոլամ, միդազոլամին, ցիկլոլամինի օգնությամբ: դիզոպիրամիդ, ֆենիտոին, ռիֆաբուտին, լովաստատին, դիգոքսին, էրգոտ ալկալոիդներ

Զեկուցվել են կմախքի մկանների սուր նեկրոզիայի հազվադեպ դեպքեր, որոնք համընկնում են կլարիտրոմիցինի և HMC-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների՝ լովաստատինի և սիմվաստատինի միաժամանակյա ընդունման հետ:

Կան հաղորդումներ դիգոքսինի կոնցենտրացիայի ավելացման մասին պլազմայում այն ​​հիվանդների, ովքեր միաժամանակ ստանում են դիգոքսին և կլարիտոմիցին հաբեր: Նման հիվանդների մոտ անհրաժեշտ է մշտապես վերահսկել դիգոքսինի մակարդակը շիճուկում՝ թվային թունավորումից խուսափելու համար:

Կլարիտրոմիցինը կարող է նվազեցնել տրիազոլամի մաքրումը և այդպիսով մեծացնել դրա դեղաբանական ազդեցությունը, ինչը հանգեցնում է քնկոտության և շփոթության:

Կլարիտրոմիցինի և էրգոտամինի (էրգոտ ածանցյալներ) միաժամանակ օգտագործումը կարող է հանգեցնել էրգոտամինի սուր թունավորության, որն արտահայտվում է ծայրամասային ծայրամասային անոթների սպազմով և այլասերված զգայունությամբ:

Զիդովուդինի և կլարիտրոմիցինի բանավոր հաբերի միաժամանակյա ընդունումը ՄԻԱՎ-ով վարակված մեծահասակների մոտ կարող է հանգեցնել կայուն վիճակում զիդովուդինի կոնցենտրացիայի նվազմանը: Հաշվի առնելով, որ կլարիտրոմիցինը, ամենայն հավանականությամբ, կարող է փոխել միաժամանակ ընդունվող բանավոր զիդովուդինի կլանումը, այս փոխազդեցությունը հիմնականում խուսափել է օրվա տարբեր ժամերին (առնվազն 4 ժամ ընդմիջումով) կլարիտոմիցինի և զիդովուդինի ընդունմամբ:

Կլարիտրոմիցինի և ռիտոնավիրի միաժամանակյա ընդունմամբ կլարիտոմիցինի շիճուկի կոնցենտրացիան մեծանում է: Կլարիտրոմիցինի դոզան ճշգրտում չի պահանջվում այս դեպքերում երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող հիվանդների համար: Այնուամենայնիվ, 30-60 մլ/րոպե կրեատինինի մաքրում ունեցող հիվանդների դեպքում կլարիտոմիցինի դոզան պետք է կրճատվի 50%-ով: Երբ կրեատինինի մաքրումը 30 մլ/րոպից պակաս է, կլարիտոմիցինի դոզան պետք է կրճատվի 75%-ով: Ռիտոնավիրի հետ միաժամանակյա բուժման ընթացքում կլարիտոմիցինը չպետք է նշանակվի օրական 1 գ-ից ավելի դեղաչափերով:

ԴԵՂԱՏՆԵՐԻ ՀԱՆԳԻՍՏԻ ՊԱՅՄԱՆՆԵՐԸ

Դեղը հասանելի է դեղատոմսով:

ՊԱՀՊԱՆՄԱՆ ՊԱՅՄԱՆՆԵՐԸ ԵՎ ՏԵՎՈՂՈՒԹՅՈՒՆԸ

Ցուցակ B. Չոր, լույսից պաշտպանված, երեխաների համար անհասանելի տեղում, 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։