Nama Latin: Amaryl M
Kod ATX: A10B D02
Bahan aktif: Glimepiride,
metformin
Pengeluar: Farmaseutikal Handok
(Republik Korea)
Keluaran dari farmasi: Atas preskripsi
Keadaan penyimpanan: t° sehingga 30 °C
Terbaik sebelum tarikh: 3 tahun

Tablet oral Amaryl M bertujuan untuk:

• Untuk kawalan glisemik dalam diabetes jenis II (sebagai pelengkap kepada diet, senaman, penurunan berat badan)
• Untuk mengurangkan glikemia, jika setiap bahan aktif yang digunakan secara berasingan tidak memberikan hasil yang diingini
• Jika pesakit kencing manis ditetapkan gabungan metformin dan glimepiride.

Komposisi, dos, bentuk dos

Ubat ini boleh didapati dengan kepekatan glimepiride dan metformin yang berbeza. Dalam satu jenis tablet kepekatannya ialah 1 mg dan 250 mg, masing-masing, yang lain - dua kali ganda jumlah: 2 dan 500 mg.

• Komposisi bahan tambahan adalah sama: laktosa (dalam bentuk monohidrat), natrium CMC, povidone-K30, CMC, crospovidone, E572.
• Komponen salutan filem: hypromellose, macrogol-6000, E171, E903.

Tablet berbentuk bujur yang sama, cembung pada kedua-dua belah, ditutup dengan salutan putih filem berpaut. Mereka berbeza dalam tanda: pada salah satu permukaan pil 1mg/250mg, cetakan HD125 digunakan, dan Amaryl-M yang lebih pekat (2/500) ditandakan dengan ikon HD25.

Kedua-dua jenis Amaryl M dibungkus dalam lepuh 10 pil. Dalam pakej kadbod tebal - 3 plat dengan tablet, anotasi.

Sifat perubatan

Ubat tindakan gabungan, kesannya adalah disebabkan oleh sifat komponen aktif (glimepiride dan metformin).

Glimepiride

Bahan pertama tergolong dalam kumpulan derivatif sulfonylurea generasi ke-3. Ia mempunyai keupayaan untuk merangsang pengeluaran dan pembebasan insulin daripada sel pankreas, meningkatkan kerentanan lemak dan tisu otot kepada kesan bahan endogen. Kesan hipoglikemik dicapai kerana lebih tinggi, berbeza dengan sulfonamides generasi ke-2, keupayaan bahan untuk mengawal jumlah insulin yang dihasilkan oleh badan. Harta yang sama ini juga memastikan bahawa ubat itu berkesan mengurangkan ancaman hipoglikemia.

Seperti derivatif sulfonylurea lain, komponen Amaryl M mengurangkan rintangan insulin, mempunyai kesan antioksidan, menghalang pembentukan bekuan darah, dan meminimumkan kerosakan pada sistem kardiovaskular. Mempercepatkan pengangkutan glukosa ke dalam tisu dan penggunaannya, merangsang metabolisme glukosa.

Selepas pentadbiran lisan sistematik 4 mg (dos harian), kepekatan tertinggi bahan dalam darah terbentuk selepas 2.5 jam. Makan hampir tidak mempunyai kesan ke atas penyerapan, hanya sedikit memperlahankan kadarnya.

Mempunyai keupayaan untuk menembusi susu ibu dan melalui plasenta. Ia berubah dalam hati, membentuk dua jenis metabolit, yang kemudiannya ditemui dalam air kencing dan najis.

Sebahagian besar bahan dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan jumlah tertentu melalui usus.

Metformin

Bahan dengan kesan hipoglikemik tergolong dalam kumpulan biguanides. Keupayaan menurunkan gulanya hanya boleh nyata jika pengeluaran insulin endogen dikekalkan. Bahan tersebut tidak menjejaskan sel β pankreas dan tidak sama sekali menyumbang kepada pengeluaran insulin. Apabila diambil dalam dos yang disyorkan, ia tidak menimbulkan kesan hipoglikemik.

Mekanisme tindakannya masih belum dijelaskan sepenuhnya. Ia dipercayai mampu meningkatkan kesan insulin. Adalah diketahui bahawa bahan itu meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin dengan meningkatkan bilangan reseptor insulin pada membran sel. Selain itu, metformin melambatkan pengeluaran glukosa dalam hati, mengurangkan pembentukan asid lemak bebas, mengganggu metabolisme lemak, dan menurunkan kandungan HT dalam darah. Bahan tersebut mengurangkan selera makan, yang membantu pesakit kencing manis mengekalkan berat badan atau menurunkan berat badan.

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Pengambilan bersama makanan boleh mengurangkan dan menghalang penyerapan. Diedarkan dengan segera ke seluruh tisu, hampir tidak mengikat protein plasma. Secara praktikal tidak dimetabolismekan.

Perkumuhan dari badan berlaku melalui buah pinggang. Jika organ tidak berfungsi dengan cukup berkesan, terdapat risiko pengumpulan bahan.

Mod permohonan

Jumlah ubat dikira secara individu untuk setiap pesakit mengikut petunjuk glisemik. Rawatan dengan Amaryl M, mengikut arahan penggunaan, disyorkan untuk bermula dengan dos terendah di mana kawalan hipoglikemik yang mencukupi adalah mungkin. Selepas ini, dos boleh diubah bergantung pada tahap glukosa darah.

Jika anda terlepas pil, anda tidak boleh mengisi semula ubat yang terlepas dalam apa jua keadaan, jika tidak, ini boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam paras glisemik. Pesakit harus dinasihatkan terlebih dahulu tentang apa yang perlu dilakukan dalam kes sedemikian.

Dengan kawalan glisemik yang lebih baik, apabila sensitiviti terhadap kesan insulin meningkat, keperluan untuk ubat mungkin berkurangan semasa terapi dengan Amaryl M. Untuk mengelakkan hipoglikemia, anda perlu mengurangkan dos tepat pada masanya atau berhenti mengambil pil.

Rejimen rawatan ditentukan oleh doktor yang merawat, tetapi pengeluar mengesyorkan meminumnya sekali atau dua kali sehari dengan makan. Jumlah tertinggi metformin yang dibenarkan untuk satu dos ialah 1 g, setiap hari - 2 g.

Untuk mengelakkan hipoglikemia, pada permulaan terapi, dos tablet tidak boleh lebih tinggi daripada jumlah harian metformin dan glimepiride yang diambil oleh pesakit dalam kursus sebelumnya. Sekiranya pesakit kencing manis dipindahkan ke Amaryl-M dari ubat lain, maka dos dikira mengikut jumlah yang diambil sebelum ini. Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos ubat, lebih baik meningkatkannya sebanyak setengah tablet Amaryl M 2 mg/500 mg.

Tempoh kursus ditentukan oleh pakar, ubat itu diluluskan untuk kegunaan jangka panjang.

Semasa mengandung dan menyusu

Ubat Amaryl M tidak boleh digunakan oleh wanita hamil dan wanita yang bersedia untuk menjadi ibu. Ibu mengandung harus segera memaklumkan kepada doktor tentang niatnya atau berlakunya kehamilan semasa terapi dengan agen hipoglikemik supaya dia boleh segera menetapkan agen antihiperglisemik lain atau memindahkannya ke terapi insulin.

Kajian yang dijalankan ke atas haiwan makmal telah mendedahkan bahawa metformin yang terkandung dalam ubat boleh mendatangkan ancaman kepada perkembangan embrio/janin dan menjejaskan kanak-kanak dalam tempoh selepas bersalin.

Adalah diketahui bahawa metformin boleh dengan mudah masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, untuk mengelakkan bahan daripada menjejaskan badan bayi, seorang wanita dinasihatkan untuk berhenti menyusu atau beralih kepada ubat lain dengan kesan hipoglisemik, yang diluluskan untuk penyusuan.

Kontraindikasi dan langkah berjaga-jaga

Harga purata: (1 mg/250 mg) – 735 rubel, (2 mg/500 mg) – 736 rubel.

Tablet Amaryl M tidak boleh diambil jika anda mempunyai:

• Diabetes jenis I
• Komplikasi diabetes: ketoasidosis (termasuk sejarah), antekoma dan koma
• Sebarang bentuk asidosis metabolik (akut atau kronik)
• Patologi hati yang teruk (disebabkan kekurangan pengalaman yang mencukupi dengan penggunaan)
• Hemodialisis
• Fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi dan patologi yang teruk (terdapat kebarangkalian tinggi asidosis laktik)
• Sebarang keadaan akut yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang (dehidrasi, jangkitan kompleks, penggunaan dadah dengan iodin)
• Penyakit yang menjejaskan bekalan oksigen ke tisu (kekurangan jantung, infarksi miokardium, kejutan)
• Kecenderungan badan kepada asidosis laktik (termasuk sejarah asidemia laktik)
• Keadaan tekanan (kecederaan kompleks, haba atau luka bakar kimia, campur tangan pembedahan, bentuk jangkitan teruk dengan demam yang menyertainya, keracunan darah)
• Pemakanan tidak seimbang akibat berpuasa, diet rendah karbohidrat, keletihan
• Gangguan penyerapan bahan dalam saluran gastrousus (paresis dan halangan usus)
• Kronik ketagihan alkohol, berlebihan alkohol akut
• Kekurangan laktase dalam badan, intoleransi galaktosa, sindrom malabsorpsi GG
• Persediaan untuk konsepsi, kehamilan, penyusuan
• Di bawah umur 18 tahun (kerana kekurangan jaminan keselamatan untuk badan muda)
• Tahap sensitiviti individu yang tinggi atau intoleransi lengkap terhadap bahan yang terkandung dalam ubat, serta kepada mana-mana ubat dengan derivatif sulfonilurea, biguanida.

Apa yang anda perlu ketahui apabila menetapkan Amaryl M

Pada permulaan terapi adalah mungkin peningkatan risiko hipoglikemia, jadi selama beberapa minggu anda perlu menyemak dengan lebih teliti dan, jika perlu, laraskan glikemia. Faktor risiko ialah:

• Ketidakupayaan atau keengganan pesakit untuk mematuhi arahan perubatan
• Pemakanan yang tidak baik (pemakanan yang tidak baik, makanan yang tidak teratur, sumber tenaga yang tidak boleh diperbaharui)
• Mengambil minuman beralkohol
• Gangguan metabolik akibat penyakit endokrin (patologi tiroid, gangguan fungsi kawasan otak yang bertanggungjawab untuk proses metabolik)
• Penambahan penyakit yang memburukkan perjalanan diabetes
• Mengambil ubat lain tanpa mengambil kira keserasian mereka dengan Amaryl M
• Pada orang tua: kemerosotan tersembunyi dalam fungsi buah pinggang tanpa gejala
• Mengambil ubat yang menjejaskan keadaan buah pinggang (mengambil diuretik yang menurunkan tekanan darah, NSAID, dll.)
• Pengurangan atau herotan gejala yang merupakan prekursor hipoglikemia.

Interaksi silang dadah

Apabila merawat dengan Amaryl M, ia mesti diambil kira bahawa dua komponen aktif yang terkandung dalam komposisinya boleh secara berasingan atau bersama-sama masuk ke dalam tindak balas yang tidak diingini dengan bahan ubat lain. Akhirnya, ini boleh menjejaskan kesan terapeutik atau kawalan glisemik secara negatif dan membawa kepada kejadian yang tidak dapat diramalkan.

Ciri-ciri glimepiride

Transformasi metabolik berlaku dengan penyertaan langsung isoenzim CYP2C9. Oleh itu, sifatnya berubah apabila digabungkan dengan perencat atau induser bahan endogen. Sekiranya kombinasi sedemikian diperlukan, adalah perlu untuk memeriksa ketepatan dos dan, jika perlu, laraskannya:

• Kesan penurunan gula glimepiride dipertingkatkan oleh pengaruh perencat ACE, steroid anabolik, hormon lelaki, ubat dengan derivatif kumarin, MAOI, Cyclophosphamide, Fenfluramine, Pheniramidol, Fibratom, Fluconazole, salisilat, sulfonamides, antibiotik tetracycline, dll.
• Kesan hipoglisemik berkurangan apabila Amaryl M digabungkan dengan Acetazolamide, barbiturat, diuretik, simpatomimetik, GCS, dos besar asid nikotinik, glukagon, hormon (hormon tiroid, estrogen, progestogen), fenotiazin, Rifampicin, penggunaan julap jangka panjang.

Reaksi lain yang mungkin:

• Apabila digabungkan dengan antagonis reseptor H2-histamin, penyekat beta, Clonidine, Reserpine, kesan Amaryl M mungkin turun naik, meningkat atau berkurangan. Untuk mengelakkan keadaan negatif, adalah penting untuk memantau dengan teliti glikemia dan, mengikut penunjuknya, berubah norma harian dadah. Di samping itu, ubat mempunyai kesan khusus pada reseptor NS, akibatnya tindak balas terhadap rawatan terganggu. Sebaliknya, ini boleh menyebabkan penurunan keterukan gejala hipoglikemia, yang akan meningkatkan ancaman intensifikasinya.
• Apabila menggabungkan glimepiride dengan etanol terhadap latar belakang penggunaan berlebihan atau bentuk kronik alkohol, kesan hipoglikemiknya mungkin dipertingkatkan atau dilemahkan.
• Apabila digabungkan dengan derivatif kumarin dan antikoagulan tidak langsung, kesannya berubah dalam satu arah atau yang lain.
• Penyerapan glimepiride dari saluran gastrousus dikurangkan di bawah pengaruh Colesevelam jika ia diambil sebelum Amaryl M. Tetapi jika anda mengambil ubat dalam susunan terbalik dengan selang sekurang-kurangnya 4 jam, maka tidak akibat negatif tidak akan muncul.

Ciri-ciri tindak balas metformin dengan ubat lain

Gabungan yang tidak diingini termasuk:

• Gabungan dengan etanol. Pada keracunan akut Alkohol meningkatkan risiko asidosis laktik, terutamanya terhadap latar belakang melangkau makan atau penggunaan makanan yang tidak mencukupi, atau kehadiran fungsi hati yang tidak mencukupi. Semasa terapi dengan Amaryl M, anda harus menahan diri daripada minuman dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol.
• Dengan agen kontras yang mengandungi iodin. Apabila menggabungkan terapi dengan Amaryl M dengan prosedur yang melibatkan pentadbiran intravaskular media kontras, risiko kerosakan buah pinggang meningkat. Akibat fungsi organ yang tidak mencukupi, metformin terkumpul dengan perkembangan asidosis laktik yang seterusnya. Untuk mengelakkan senario yang tidak baik, Amaryl M harus berhenti minum 2 hari sebelum prosedur dengan bahan yang mengandungi iodin, dan tidak mengambil tempoh yang sama selepas tamat kajian perubatan. Ia dibenarkan untuk menyambung semula kursus hanya selepas menerima data bahawa tiada keabnormalan dalam keadaan buah pinggang.
• Gabungan dengan antibiotik yang menjejaskan buah pinggang secara negatif membawa kepada pembentukan asidosis laktik.

Kemungkinan kombinasi dengan metformin di mana berhati-hati mesti dilakukan:

• Apabila digabungkan dengan kortikosteroid tempatan atau sistemik, diuretik dan 2-agonis, glikemia pagi perlu diperiksa lebih kerap daripada biasa (terutama pada permulaan kitaran kompleks) supaya mungkin untuk menyesuaikan dos tepat pada masanya semasa terapi atau selepas pemberhentian ubat tertentu. dadah.
• Apabila digabungkan dengan perencat ACE dan metformin, ubat pertama boleh mengurangkan glikemia, jadi perubahan dos akan diperlukan semasa rawatan atau selepas pemberhentian perencat ACE.
• Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang boleh meningkatkan kesan metformin (insulin, steroid anabolik, sulfonilurea dan derivatif, aspirin dan salisilat), pemantauan sistematik paras glukosa adalah perlu untuk perubahan yang tepat dan tepat pada masanya dalam dos metformin selepas pemberhentian ubat-ubatan ini semasa berterusan. rawatan dengan Amaryl M.
• Begitu juga, kawalan glisemik diperlukan apabila Amaryl M digabungkan dengan ubat-ubatan yang melemahkan kesannya (kortikosteroid, hormon tiroid, ubat thiazide, kontraseptif oral, simpatomimetik, antagonis kalsium, dll.) untuk melaraskan dos jika perlu.

Kesan sampingan

Kesan buruk mengambil Amaryl M adalah disebabkan oleh kedua-dua sifat individu metformin dan glimepiride, dan kesan gabungannya terhadap proses dalam badan.

Glimepiride

Kesan sampingan yang mungkin disenaraikan di bawah adalah berdasarkan pengalaman klinikal penggunaan glimepiride dan derivatif sulfonilurea lain. Hipoglisemia mungkin berpanjangan. Muncul sebagai:

• Sakit kepala
• Kelaparan berterusan
• Loya muntah
• Kelemahan umum
• Gangguan tidur (insomnia atau mengantuk)
• Peningkatan kegelisahan, kebimbangan
• Keagresifan yang tidak munasabah
• Ketidakupayaan untuk menumpukan perhatian, mengurangkan perhatian
• Perencatan tindak balas psikomotor
• Blackout
• Keadaan kemurungan
• Gangguan sensitiviti di kawasan tertentu
• Penglihatan berkurangan
• Gangguan pertuturan
• sawan
• Pengsan (kemungkinan koma)
• Kesukaran bernafas, bradikardia
• Peluh sejuk dan melekit
• Tachycardia
• Tekanan darah tinggi
• Degupan jantung yang laju
• Aritmia.

Dalam sesetengah kes, apabila hipoglikemia sangat teruk, ia mungkin dikelirukan gangguan akut peredaran darah dalam GM. Keadaan bertambah baik selepas menghapuskan hipoglikemia.

Kesan sampingan yang lain

• Kecacatan penglihatan: penurunan sementara dalam ketajaman penglihatan (terutamanya biasa pada permulaan terapi). Disebabkan oleh turun naik dalam glikemia, mengakibatkan bengkak saraf optik, yang dipantulkan dalam sudut biasan.
• Organ gastrousus: loya, muntah, sakit, cirit-birit, kembung perut, rasa kenyang.
• Hati: hepatitis, pengaktifan enzim organ, jaundis, kolestasis. Apabila patologi berkembang, keadaan yang menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit mungkin berkembang. Keadaan mungkin bertambah baik selepas menghentikan ubat.
• Organ hematopoietik: trombositopenia, kadangkala leukopenia dan keadaan lain akibat perubahan komposisi darah.
• Kekebalan: gejala alahan dan pseudoallergik (ruam, gatal-gatal, urtikaria). Biasanya mereka menunjukkan diri mereka dalam tahap yang ringan, tetapi kadang-kadang mereka boleh berkembang, ditunjukkan oleh dyspnea, penurunan tekanan darah, kejutan anaphylactic. Pelanggaran juga mungkin berlaku disebabkan oleh pendedahan bersama kepada sulfonilurea atau bahan yang serupa. Ia adalah perlu untuk menghubungi pakar.
• Reaksi lain: peningkatan sensitiviti dermis kepada cahaya matahari dan sinaran UV.

Metformin

Kesan buruk yang paling biasa selepas mengambil ubat dengan metformin ialah asidosis laktik. Di samping itu, bahan itu boleh menyebabkan disfungsi sistem dalaman dan organ.

• Organ pencernaan: paling kerap - loya, muntah, sakit, kembung perut, peningkatan pembentukan gas, kurang selera makan. Gejala biasanya bersifat sementara, ciri-ciri peringkat awal terapi. Semasa anda terus mengambil Amaryl, M hilang dengan sendirinya. Untuk mengurangkan keadaan selepas mengambil pil dan mencegahnya, disyorkan untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur dan menggabungkan ubat dengan makanan. Jika cirit-birit dan/atau muntah yang teruk berlaku, dehidrasi dan azotemia prarenal mungkin berlaku. Dalam kes ini, terapi dengan Amaryl M harus dihentikan sehingga keadaan kesihatan menjadi stabil.
• Deria: rasa "logam" yang tidak menyenangkan
• Hati: gangguan fungsi normal organ, hepatitis (kemungkinan pemulihan selepas penarikan dadah). Sekiranya masalah hati, pesakit harus menghubungi profesional penjagaan kesihatan secepat mungkin.
• Kulit: gatal-gatal, ruam, eritema.
• Organ hematopoietik: anemia, leuko- dan trombositopenia. Dengan kursus yang panjang, terdapat penurunan kandungan vit. B12 dalam darah, berlakunya anemia megaloblastik.

Terlebih dos

Keadaan yang mungkin berlaku selepas mengambil Amaryl M dalam kuantiti yang banyak adalah disebabkan oleh sifat komponen aktifnya.

Glimepiride

Penggunaan dos bahan yang tinggi adalah berbahaya kerana perkembangan hipoglikemia. Ancaman yang sangat kuat timbul dengan penggunaan yang berpanjangan. Dalam kes ini, keadaan yang tidak menguntungkan boleh menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit. Oleh itu, pada kecurigaan pertama berlebihan, anda harus segera menghubungi doktor. Sekiranya pesakit sedar, maka sebelum ambulans tiba, anda boleh membantunya dengan memberinya makanan berkarbohidrat, gula atau gula-gula lain.

Dalam kes gejala yang mengancam, perut dibersihkan daripada sisa-sisa tablet (muntah diinduksi, perut dibasuh), selepas itu pesakit harus diberi arang aktif untuk diminum. Dalam kes yang sangat sukar, mangsa mungkin memerlukan kemasukan ke hospital.

Hipoglikemia ringan, di mana tiada kehilangan kesedaran atau gangguan neurologi, dihapuskan dengan pemberian oral dekstrosa/glukosa dan pelarasan seterusnya dos harian Amaryl M dan diet harian. Pesakit harus berada di bawah rawatan perubatan yang rapi sehingga keadaannya berhenti berbahaya.

Dalam bentuk hipoglikemia yang sederhana dan teruk, disertai dengan pengsan dan gangguan neurologi, keadaan ini dianggap kritikal. Atas sebab ini, kemasukan segera ke hospital biasanya diperlukan. Jika pesakit masuk tak sedar diri, dia disuntik dengan larutan glukosa tepu secara intravena. Pentadbiran glukagon juga dibenarkan. Ia disuntik secara intravena, intramuskular atau subkutan. Selepas ini, pesakit berada di bawah pemerhatian sepanjang masa sekurang-kurangnya 1-2 hari, kerana terdapat kemungkinan serangan hipoglikemia berulang. Risiko keadaan kembali mungkin berterusan lebih lama jika serangan sebelumnya berlarutan dan sangat kompleks.

Sekiranya berlebihan berlaku pada kanak-kanak, maka pentadbiran dextrose harus disertai dengan pemantauan tahap glukosa yang teliti supaya mungkin untuk bertindak balas serta-merta jika hiperglikemia berlaku, keadaan yang sama berbahaya.

Metformin

Seperti yang ditunjukkan oleh data klinikal, pemberian bahan dalam jumlah 10 kali ganda lebih tinggi tidak membawa kepada kes penurunan paras glukosa. Tetapi sesetengah pesakit kencing manis mengalami asidosis laktik.

Terlebih dos bahan yang teruk, serta faktor risiko yang berkaitan, boleh mencetuskan koma asid laktik. Dalam kes ini, hanya rawatan perubatan yang berkelayakan di hospital boleh membantu pesakit. Kaedah yang paling berkesan hari ini ialah hemodialisis.

Ia juga mungkin bahawa akibat daripada mengambil dos berlebihan mungkin berlaku bentuk akut pankreatitis.

Analog

Untuk menggantikan Amaryl M dengan ubat hipoglikemik lain, pesakit harus menghubungi pakar endokrin yang merawatnya. wujud cara yang berbeza, yang mempunyai kesan yang sama: Galvus Met, Glibomet, Glimecomb, Glucovance, Gluconorm, Metglib.

Quimica Montpellier (Argentina)

harga purata pek (30 tablet): (2.5 mg/500 mg) – 219 rubel, (5 mg/500 mg) – 242 rubel.

Ubat untuk menurunkan gula dalam pesakit diabetes jenis 2, jika diet, aktiviti fizikal dan penggunaan dadah sebelumnya tidak membuahkan hasil. Ia juga ditetapkan jika pesakit diberi tablet dua ubat dengan metformin dan glibenclamide.

Dihasilkan dalam tablet untuk pentadbiran lisan. Mengandungi 2.5 atau 5 mg metformin. Kedua bahan aktif Glibenclamide hadir dalam dua bentuk dalam jumlah yang sama.

Rejimen dos ditentukan secara individu untuk setiap pesakit. HF maksimum - 4 tablet.

Kelebihan:

• Kecekapan
• Ubat yang tersedia
• Kualiti yang baik.

Kekurangan:

• Terdapat banyak kontraindikasi.

Dadah Amaryl mempunyai terutamanya berpanjangan, pankreas, kesan extrapancreatic. Mekanisme tindakannya adalah untuk merangsang rembesan dan pembebasan insulin daripada sel beta pankreas. Ia juga meningkatkan sensitiviti lemak dan tisu otot kepada tindakan insulin. Ia bertindak dengan menyekat saluran kalium yang bergantung kepada ATP sitoplasma sel beta pankreas. Ini disertai dengan pembukaan saluran kalsium dalam membran sel beta dan peningkatan penembusan kalsium ke dalamnya (depolarisasi).
Bahan aktif Amaryl, glimepiride, cepat tertanggal dan mengikat kepada protein sel beta, yang mempunyai berat molekul 65 kDa/SURX dan dikaitkan dengan saluran kalium yang bergantung kepada adenosin trifosfat. Ia berbeza daripada derivatif sulfonilurea lain kerana ia tidak berinteraksi dengan protein sel beta dengan berat molekul 140 kDa/SUR1. Ini membawa kepada eksositosis insulin, dan kandungan insulin yang dilepaskan adalah lebih kurang daripada pengaruh ubat tradisional lain. Kesan rangsangan sedikit amaryl pada rembesan insulin oleh sel beta membawa kepada risiko hipoglikemia yang lebih rendah.
Kesan extrapancreatic amaryl membawa kepada penurunan rintangan insulin dan sedikit kesan pada sistem kardiovaskular. Ia mempunyai kesan antiplatelet, antiaterogenik dan antioksidan.
Peningkatan penggunaan glukosa daripada lemak dan tisu otot dilaksanakan berkat kehadiran dalam membran sel protein pengangkutan tertentu. Dalam diabetes yang tidak bergantung kepada insulin, penembusan glukosa ke dalam tisu ini terhad pada peringkat pelupusan. Amaryl dengan cepat meningkatkan aktiviti protein pengangkutan, kerana glukosa diserap dengan lebih baik. Terdapat juga peningkatan dalam bilangan protein pengangkutan dengan penggunaan amaryl. Hampir tiada kesan penyekatan pada saluran kalium yang bergantung kepada ATP miosit jantung. Kemungkinan penyesuaian metabolik kardiomiosit kepada keadaan iskemia kekal. Aktiviti glikosil-phosphatidylinositol fosfolipase C tertentu meningkat, yang menyebabkan glikogenesis dan lipogenesis, dikaitkan dengan pengambilan amaryl, diperhatikan.
Amaryl menyekat pengeluaran glukosa hepatik dengan meningkatkan kandungan fruktosa-2,6-bifosfat dalam hepatosit (yang terakhir juga menyekat glukoneogenesis).
Semasa mengambil ubat, terdapat penyekatan rembesan COX dan penurunan dalam transformasi asid arakidonik menjadi tromboksan A2, yang menyebabkan agregasi platelet (kesan antitrombotik) berkurangan. Di bawah pengaruh amaryl, peningkatan kepekatan alfa-tokoferol, yang terbentuk secara endogen, diperhatikan. Terdapat juga peningkatan dalam aktiviti superoksida dismutase, katalase dan glutathione peroksidase, yang ditunjukkan oleh penurunan keterukan tindak balas oksidatif dalam diabetes mellitus.

Petunjuk untuk digunakan

Diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin (jenis 2) - sebagai monoterapi atau digabungkan dengan insulin (atau metformin).

Mod permohonan

Amaryl diambil secara lisan. Tablet tidak dikunyah, dibasuh dengan kira-kira 150 ml air. Adalah penting untuk tidak lupa makan selepas mengambil ubat.
Dos permulaan dan penyelenggaraan ditetapkan oleh doktor secara individu, bergantung pada tahap glukosa dalam serum darah dan perkumuhannya dalam air kencing.
Pertama, ubat digunakan pada 1 mg / hari; jika perlu, anda boleh meningkatkan dos harian secara beransur-ansur kepada 6 mg. Dos dinaikkan pada selang 1-2 minggu mengikut skema berikut: 1 mg/hari-2 mg/hari-3 mg/hari-4 mg/hari-6 mg/hari amaryl. Adalah disyorkan untuk tidak melebihi dos amaryl lebih daripada 6 mg / hari. Kekerapan dan masa penggunaan ubat ditentukan secara individu oleh doktor, yang bergantung pada gaya hidup pesakit. Sebagai peraturan, dos harian Amaryl ditetapkan 1 kali sehari semasa atau sebelum makan besar pertama (sarapan). Jika dos pagi tidak diambil, maka semasa atau sebelum makan kedua. Terapi adalah jangka panjang.
Menggunakan gabungan amaryl-metformin. Bagi pesakit yang mengambil metformin yang mengalami pengurangan tahap glukosa serum yang tidak mencukupi, amaryl tambahan boleh dimulakan. Sekiranya dos harian metformin tidak berubah, maka terapi Amaryl dimulakan dengan dos 1 mg / hari. Selepas itu, dos Amaryl boleh ditingkatkan untuk mencapai pengurangan tahap glukosa serum yang diingini kepada maksimum 6 mg/hari.
Menggunakan gabungan amaryl-insulin. Untuk menstabilkan tahap glukosa darah dalam kes di mana monoterapi atau penggunaan gabungan amaryl-metformin tidak berkesan, gabungan insulin dan amaryl digunakan. Dalam kes ini, dos Amaryl dibiarkan sama, dan terapi insulin dimulakan dengan dos yang kecil. Pada masa akan datang, adalah mungkin untuk meningkatkan insulin yang diberikan. Terapi harus disertai dengan pemantauan kepekatan glukosa serum. Rawatan dijalankan di bawah pengawasan doktor yang hadir. Regimen insulin-amaryl boleh mengurangkan keperluan insulin sebanyak kira-kira 40%.
Menggantikan ubat antidiabetik lain dengan amaryl. Rawatan awal bermula dengan 1 mg / hari amaryl, tanpa mengira dos ubat sebelumnya (walaupun ia adalah maksimum). Bergantung kepada kesan terapeutik amaryl, anda boleh meningkatkan dos mengikut peraturan di atas. Dalam sesetengah kes, adalah perlu untuk menghentikan Amaryl kerana kemungkinan hipoglikemia (terutamanya jika ubat dengan separuh hayat yang tinggi - chlorpropramide) digunakan sebelum Amaryl. Terapi dihentikan selama beberapa hari (kerana kemungkinan kesan aditif).
Menggantikan insulin dengan amaryl. Dalam kes di mana pesakit dengan kencing manis Pesakit jenis 2 diberi insulin, tetapi fungsi perembesan insulin sel beta pankreas kekal utuh; pesakit boleh beralih kepada mengambil Amaryl dengan pengecualian insulin. Dalam kes ini, terapi Amaryl bermula dengan dos 1 mg / hari.

Kesan sampingan

Metabolisme: berlakunya tindak balas hipoglikemik sejurus selepas mengambil amaryl (tindak balas sedemikian sangat sukar untuk diperbetulkan).
Sistem saraf: sakit kepala, gangguan tidur, mengantuk, berasa letih, agresif, kebimbangan, perubahan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor, visual dan gangguan pertuturan, pening, kekeliruan, kemurungan, gangguan deria, afasia, tidak koordinasi, paresis, tidak berdaya, kekejangan serebrum, hilang kawalan diri, gegaran, kehilangan atau kekeliruan, delirium, koma, kebimbangan, kesejukan, peluh melekit.
Saluran gastrousus: muntah, ketidakselesaan epigastrik, kelaparan, sakit perut, cirit-birit, jaundis, kolestasis, peningkatan transaminase hati, hepatitis, kegagalan hati, loya.
Sistem kardiovaskular: takikardia, gangguan irama jantung, hipertensi arteri, bradikardia, angina pectoris.
Organ penglihatan: gangguan penglihatan sementara akibat perubahan dalam tahap glukosa darah (terutama pada permulaan terapi).
Sistem pernafasan: pernafasan cetek.
Sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia (sederhana atau teruk), erythrocytopenia, aplastik atau anemia hemolitik, granulositopenia, pansitopenia, agranulositosis.
Reaksi hipersensitiviti: urtikaria, gatal-gatal, ruam kulit, vaskulitis alahan. Reaksi alahan biasanya ringan, tetapi kadangkala perkembangan kepada kejutan anafilaksis adalah mungkin. Tindak balas silang adalah mungkin dengan sulfonilurea dan sulfonamida.
Lain-lain: hiponatremia, fotosensitiviti.

Kontraindikasi

Dadah Amaryl kontraindikasi untuk:
. Ketoasidosis asal diabetes, koma diabetes dan precoma,
. diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin (jenis 1),
. disfungsi buah pinggang yang teruk (termasuk pesakit hemodialisis),
. pelanggaran berat fungsi hati,
. hipersensitiviti individu kepada amaryl (glimepiride) atau komponen lain ubat, sulfonylurea lain, sulfonamides.

Kehamilan

Amaryl tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil dan wanita menyusu. Sekiranya pesakit merancang kehamilan, maka dia mesti beralih kepada pentadbiran insulin dengan pengecualian Amaryl. Sekiranya pesakit sedang menyusu, maka pentadbiran insulin diteruskan atau penyusuan susu ibu dihentikan (sejak amaryl masuk ke dalam susu ibu).

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kombinasi dengan insulin, ubat lain untuk rawatan hipoglikemia, allopurinol, perencat faktor penukar angiotensin, hormon seks lelaki, steroid anabolik, derivatif kumarin, kloramfenikol, fenfluramine, fluoxetine, fibrates, pheniramidol, perencat MAO, guanethidine, pentoxifylline (apabila diberikan secara parenteral dalam dos yang besar ), miconazole, azapropazone, phenylbutazone, quinolones, probenecid, oxyphenbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, tetracyclines, long-acting sulfonamides, tritoqualine, tro-, cyclo-, dan isophosphamide boleh meningkatkan kesan hipoglisemik amaryl.
Dalam kombinasi dengan adrenalin (epinephrine) dan sympathomy), acetazolamide, glucocorticosteroids, glucagon, diazoxide, barbiturates, saluretics, laxatives (dengan penggunaan yang berpanjangan), thiazide diuretics, asid nikotinik dalam dos yang besar, phenytoine, phenotiazin, rifacein dan estrogenproge. , hormon kelenjar tiroid, garam litium boleh mengurangkan kesan hipoglisemik amaryl.
Apabila amaryl digabungkan dengan reserpine, clonidine dan penyekat reseptor histamin H2, kedua-dua penurunan dan peningkatan dalam kesan hipoglikemik adalah mungkin.
Adalah mungkin untuk mengurangkan atau melemahkan kesan coumarin dan derivatifnya dalam kombinasi dengan amaryl. Penggunaan jangka panjang atau penggunaan tunggal ubat dan minuman yang mengandungi ethanol boleh melemahkan atau meningkatkan kesan hipoglisemik Amaryl.

Terlebih dos

Dalam kes berlebihan Amaryl, hipoglikemia mungkin selama 12-72 jam apabila mengambil Amaryl dalam dos yang tinggi. Hipoglisemia mungkin berkembang semula selepas tahap glukosa darah dipulihkan.

Hipoglisemia menampakkan diri gejala berikut: meningkat tekanan darah, peningkatan berpeluh, loya, muntah, aritmia, sakit di jantung, kebimbangan, peningkatan mendadak selera makan, sikap tidak peduli, pening, mengantuk, sakit kepala, kebimbangan, berdebar-debar, agresif, kepekatan terjejas, gegaran, kekeliruan, paresis, kemurungan, gangguan deria, takikardia, sawan dari pusat. Dalam sesetengah kes, hipoglikemia menunjukkan dirinya sebagai gejala strok. Terdapat risiko untuk mengalami koma. Terapi untuk hipoglikemia harus bermula dengan mengambil sekeping gula, teh manis atau jus. Pesakit diberi amaran untuk menyimpan kira-kira 20 g glukosa bersamanya pada setiap masa (dalam bentuk 4 ketulan gula, contohnya). Pelbagai pemanis tidak berkesan dalam rawatan. Dalam kes yang teruk, kemasukan ke hospital diperlukan. Induksi muntah dijalankan, pesakit mengalami dehidrasi (air dengan karbon diaktifkan secara lisan, julap). Dextrose ditadbir secara parenteral (larutan 40% 50 ml secara intravena). Selepas itu, dextrose cair (larutan 10%) digunakan. Rawatan disertai dengan pemantauan berterusan tahap glukosa serum. Gejala lain lega dengan rawatan simptomatik.
Sekiranya amaryl secara tidak sengaja diambil oleh orang tanpa diabetes (kanak-kanak), perkembangan hiperglikemia mesti dielakkan. Dos dextrose dipilih dengan teliti terhadap latar belakang pemantauan tahap glukosa serum.

Borang keluaran

Amaryl- tablet mempunyai jalur pembahagi, bentuk memanjang. Tablet glimepiride 1 ml berwarna merah jambu. Amaryl 2 ml - tablet hijau. Amaryl 3 mg - tablet kuning muda. Amaryl 4 mg - hijau. Pakej itu mengandungi 2 lepuh, setiap satu mengandungi 15 tablet.

Keadaan penyimpanan

Amaryl disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C. Hayat rak - 3 tahun.

Kompaun

Bahan aktif: glimepiride.
Komponen tidak aktif: laktosa monohidrat, polividon 25,000, natrium kanji glikolat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, pewarna (untuk amaril 1 mg - oksida besi merah (E172), untuk amaril 2 mg - oksida besi kuning (E172) dan indigo carmine (E132) , untuk amaryl 3 mg - oksida besi kuning (E172), untuk amaryl 4 mg - indigo carmine (E132).

Selain itu

Apabila merawat dengan amaryl, perlu diingati tentang keadaan yang memerlukan pemindahan pesakit ke pentadbiran insulin parenteral (polytraumas, rawatan pembedahan, penyakit dengan peningkatan suhu badan, luka bakar yang meluas, perubahan dalam penyerapan makanan daripada saluran gastrousus dalam penyakit - halangan usus, paresis usus dan lain-lain).
Apabila menggabungkan amaryl-metformin, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa mengambil dos metformin dan glimepiride yang tinggi disertai dengan peningkatan metabolisme yang ketara pada pesakit diabetes mellitus yang tidak terkawal. Dalam kes dos metformin dan amaryl yang tinggi, jika kawalan masih tidak mencukupi, pesakit boleh ditukar kepada gabungan amaryl-insulin.
Faktor-faktor yang mencetuskan perkembangan hipoglikemia: pematuhan pesakit yang rendah, pemakanan yang tidak mencukupi, tidak teratur, perubahan dalam diet biasa, melangkau makan, pengambilan alkohol, berpuasa, perubahan dalam keseimbangan antara pengambilan karbohidrat dan aktiviti fizikal, disfungsi teruk hati dan buah pinggang; penyakit tidak berkompensasi bersamaan sistem endokrin, overdosis amaryl, disfungsi tiroid, kekurangan adrenal, kekurangan pituitari, kombinasi dengan ubat lain.
Tanda-tanda hipoglikemia diratakan pada orang tua, pesakit dengan dystonia neurocirculatory, pesakit yang mengambil beta-blocker, reserpine, clonidine, guanethidine, dan simpatolitik.
Dos ubat dipilih secara individu bergantung pada tahap glukosa dalam darah. Jika dos seterusnya terlepas, adalah dilarang sama sekali untuk mengambil dos seterusnya yang lebih tinggi. Pesakit harus memberitahu doktor jika mereka mengambil dos Amaryl yang terlalu tinggi. Dalam kes pampasan diabetes, peningkatan sensitiviti insulin mungkin diperhatikan, jadi adalah mungkin untuk mengurangkan dos Amaryl (atau bahkan menghentikan ubat). Ia adalah perlu untuk menyesuaikan dos Amaryl apabila pelbagai faktor, yang boleh mencetuskan hipoglikemia atau hiperglikemia, serta dalam kes perubahan gaya hidup. Harus diingat itu diet yang betul, pembetulan aktiviti fizikal, penurunan berat badan adalah sangat penting untuk rawatan diabetes mellitus semasa mengambil Amaryl.
Ia adalah perlu untuk memaklumkan kepada pesakit bahawa dia harus segera memaklumkan kepada doktor yang merawat semua kesan sampingan, yang berkembang semasa terapi dengan amaryl. Ia juga perlu untuk memaklumkan kepadanya tentang faktor-faktor yang menyebabkan kedua-dua hiper dan hipoglikemia dan gejala keadaan ini.
Terapi Amaryl harus disertai dengan pemantauan tetap paras glukosa dalam serum darah dan air kencing, dan penentuan kepekatan hemoglobin glikosilasi. Pemantauan tetap parameter makmal ini membantu mengenal pasti kemungkinan rintangan dadah primer atau sekunder tepat pada masanya.
Pemantauan makmal juga termasuk penentuan fungsi hati, analisis klinikal darah. Semasa terapi dadah, kelajuan tindak balas psikomotor mungkin berkurangan, jadi bekerja dengan jentera ketepatan dan memandu kereta adalah kontraindikasi. Ini benar terutamanya untuk peringkat awal rawatan dengan amaryl.

Tetapan utama

nama:	AMARIL
Kod ATX:	A10BB12 -

Catad_pgroup Lisan agen hipoglikemik

Amaryl - arahan untuk digunakan

ARAHAN
Oleh kegunaan perubatan dadah (Amaryl®)

Nombor pendaftaran: No P 015530/01 bertarikh 04/12/2004

Nama dagangan: Amaryl

antarabangsa nama generik(INN): glimepiride / glimepiride.

Borang dos: pil .

Kompaun

Satu tablet Amaryl 1.0 mg mengandungi:
Bahan aktif- 1 mg glimepiride.
Eksipien: laktosa monohidrat, natrium kanji glikollat, polividon 25000, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, oksida besi merah (E172).

Satu tablet Amaryl 2.0 mg mengandungi:
Bahan aktif- 2 mg glimepiride.
Eksipien: laktosa monohidrat, natrium kanji glikollat, polividon 25000, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, oksida besi kuning (E172), indigo carmine.

Satu tablet Amaryl 3.0 mg mengandungi:
Bahan aktif- 3 mg glimepiride.
Eksipien: laktosa monohidrat, natrium kanji glikollat, polividon 25000, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, oksida besi kuning (E172).

Satu tablet Amaryl 4.0 mg mengandungi:
Bahan aktif- 4 mg glimepiride.
Eksipien: laktosa monohidrat, natrium kanji glikollat, polividon 25000, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, indigo carmine.

Penerangan: tablet rata bujur dengan garis skor pada kedua-dua belah, Warna merah jambu dengan "Logo NMK/Syarikat" terukir pada kedua-dua belah (1 mg), hijau dengan "NMM/Logo Syarikat" terukir pada kedua-dua belah (2 mg), kuning pucat dengan "NMN/Logo Syarikat" terukir pada kedua-dua belah ( 3 mg) dan warna biru dengan "logo NMO/syarikat" terukir pada kedua-dua belah (4 mg).

Kumpulan farmakoterapeutik

Ejen hipoglisemik untuk kegunaan oral kumpulan sulfonilurea generasi ketiga. Kod ATX: A10BB12.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik
Glimepiride, bahan aktif Amaryla ialah ubat hipoglisemik (menurunkan diabetes) untuk kegunaan oral - terbitan sulfonylurea generasi baru (III).
Glimepiride merangsang rembesan dan pembebasan insulin daripada sel beta pankreas (kesan pankreas), meningkatkan sensitiviti tisu periferi (otot dan lemak) kepada tindakan insulinnya sendiri (kesan extrapancreatic).
Pembebasan insulin
Sulfonilurea mengawal rembesan insulin dengan menutup saluran kalium yang bergantung kepada ATP yang terletak dalam membran sitoplasma sel beta pankreas. Dengan menutup saluran kalium, ia menyebabkan depolarisasi sel beta, yang menggalakkan pembukaan saluran kalsium dan meningkatkan kemasukan kalsium ke dalam sel. Glimepiride mengikat dan bercerai pada kadar anjakan yang tinggi kepada protein sel beta pankreas (65 kDa/SURX), yang dikaitkan dengan saluran kalium yang bergantung kepada ATP tetapi berbeza daripada tapak pengikatan biasa sulfonilurea tradisional (protein 140 kDa/SUR1). Proses ini membawa kepada pembebasan insulin secara eksositosis, manakala kualiti insulin yang dirembeskan jauh lebih rendah berbanding dengan sulfonilurea tradisional. Kesan glimepiride yang paling tidak merangsang pada rembesan insulin juga memberikan risiko yang lebih rendah untuk mengembangkan hipoglikemia.
Aktiviti extrapancreatic
Di samping itu, kesan extrapancreatic glimepiride telah ditunjukkan (pengurangan rintangan insulin, kurang kesan pada sistem kardiovaskular, kesan antiaterogenik, antiagregasi dan antioksidan), yang juga dimiliki oleh derivatif sulfonylurea tradisional, tetapi pada tahap yang lebih rendah. Peningkatan penggunaan glukosa daripada darah oleh tisu periferi (otot dan lemak) berlaku dengan bantuan protein pengangkutan khas (GLUT1 dan GLUT4) yang terletak dalam membran sel. Pengangkutan glukosa ke tisu ini dalam diabetes mellitus jenis 2 adalah langkah mengehadkan kadar dalam penggunaan glukosa. Glimepiride dengan cepat meningkatkan bilangan dan aktiviti molekul pengangkutan glukosa (GLUT1 dan GLUT4), yang membawa kepada peningkatan pengambilan glukosa oleh tisu periferi.
Glimepiride mempunyai kesan perencatan yang lebih lemah pada saluran K.atp kardiomiosit. Apabila mengambil glimepiride, keupayaan penyesuaian metabolik miokardium terhadap iskemia dipelihara.
Glimepiride meningkatkan aktiviti fosfolipase C khusus glikosil-phosphatidylinositol, yang mana lipogenesis dan glikogenesis yang disebabkan oleh ubat boleh dikaitkan dalam sel otot dan lemak yang terpencil. Glimepiride menghalang pengeluaran glukosa hepatik dengan meningkatkan kepekatan intraselular fruktosa-2,6-bifosfat, yang seterusnya menghalang glukoneogenesis.
Glimepiride secara selektif menghalang siklooksigenase dan mengurangkan penukaran asid arakidonik kepada tromboksan A2, yang menggalakkan pengagregatan platelet, dengan itu memberikan kesan antitrombotik. Glimepiride membantu menormalkan tahap lipid, mengurangkan tahap aldehid kecil dalam darah, yang membawa kepada pengurangan ketara dalam peroksidasi lipid, yang menyumbang kepada kesan antiaterogenik ubat. Glimepiride meningkatkan tahap α-tokoferol endogen, aktiviti katalase, glutathione peroksidase dan superoxide dismutase, yang membantu mengurangkan keterukan tekanan oksidatif dalam badan pesakit, yang sentiasa terdapat dalam diabetes mellitus jenis 2.

Farmakokinetik
Dengan dos berulang glimepiride dalam dos harian 4 mg, kepekatan maksimum dalam serum darah (Cmax) dicapai selepas kira-kira 2.5 jam dan ialah 309 ng/ml; Terdapat hubungan linear antara dos dan Cmax, serta antara dos dan AUC (kawasan di bawah lengkung kepekatan-masa). Apabila glimepiride diambil secara lisan, bioavailabilitinya lengkap. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ketara ke atas penyerapan, dengan pengecualian sedikit kelembapan dalam kadar penyerapan. Glimepiride dicirikan oleh jumlah pengedaran yang sangat rendah (kira-kira 8.8 L), lebih kurang sama dengan jumlah pengedaran albumin, tahap pengikatan yang tinggi kepada protein plasma (lebih daripada 99%) dan pelepasan yang rendah (kira-kira 48 ml / min). .
Selepas satu dos oral glimepiride, 58% dikumuhkan dalam air kencing dan 35% dalam najis. Tiada bahan tidak berubah dikesan dalam air kencing. Separuh hayat pada kepekatan serum plasma ubat yang sepadan dengan rejimen dos berganda ialah 5-8 jam. Selepas mengambil dos yang tinggi, separuh hayat meningkat sedikit. Dua metabolit tidak aktif dikesan dalam air kencing dan najis, hasil daripada metabolisme dalam hati, salah satunya adalah derivatif hidroksi, dan satu lagi adalah derivatif karboksi. Selepas pentadbiran oral glimepiride, separuh hayat terminal metabolit ini adalah 3-5 jam dan 5-6 jam, masing-masing.
Glimepiride dilepaskan daripada susu ibu dan menembusi halangan plasenta. Dadah menembusi penghalang darah-otak dengan buruk. Perbandingan pentadbiran glimepiride tunggal dan berbilang (2 kali sehari) tidak mendedahkan perbezaan ketara dalam parameter farmakokinetik, dan kebolehubahan mereka adalah sangat rendah antara pesakit yang berbeza. Tiada pengumpulan dadah yang ketara.
Parameter farmakokinetik adalah serupa pada pesakit yang berlainan jantina dan berbeza kumpulan umur. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (dengan pelepasan kreatinin yang rendah), terdapat trend ke arah peningkatan pelepasan glimepiride dan penurunan dalam kepekatan serum puratanya, yang mungkin disebabkan oleh penyingkiran ubat yang lebih cepat disebabkan oleh pengikatan protein yang lebih rendah. Oleh itu, dalam kategori pesakit ini tidak ada risiko tambahan pengumpulan ubat.

Petunjuk untuk digunakan

Diabetes mellitus jenis 2 (dalam monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dengan metformin atau insulin).

Kontraindikasi

• diabetes mellitus jenis 1;
• ketoasidosis diabetik, prekoma diabetes dan koma;
• hipersensitiviti kepada glimepiride atau kepada mana-mana komponen ubat yang tidak aktif, kepada derivatif sulfonylurea lain atau kepada ubat sulfonamide (risiko mendapat tindak balas hipersensitiviti);
• disfungsi hati yang teruk;
• disfungsi buah pinggang yang teruk (termasuk pesakit yang menjalani hemodialisis);
• kehamilan dan penyusuan.

Berhati-hati

Perhatian khusus harus diberikan kepada keadaan yang memerlukan pemindahan pesakit ke terapi insulin: luka bakar yang meluas, trauma berganda yang teruk, campur tangan pembedahan utama, serta penyerapan makanan dan ubat yang terjejas dalam saluran gastrousus (halangan usus, paresis usus, dll.) .

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Glimepiride dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil. Dalam kes kehamilan yang dirancang atau jika kehamilan berlaku, wanita itu harus dipindahkan ke terapi insulin.
Oleh kerana glimepiride kelihatan masuk ke dalam susu ibu, ia tidak boleh ditetapkan kepada wanita semasa penyusuan. Dalam kes ini, perlu beralih kepada terapi insulin atau berhenti menyusu.

Arahan penggunaan dan dos

Dos awal dan pemilihan dos
Pada permulaan rawatan, 1 mg Amaryl ditetapkan 1 kali sehari. Sekiranya perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur di bawah pemantauan tetap kepekatan glukosa darah (pada selang 1-2 minggu) dan dalam urutan berikut: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amaryl sehari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 6 mg.

Masa dan kekerapan pentadbiran Dos harian ditentukan oleh doktor dengan mengambil kira gaya hidup pesakit. Sebagai peraturan, adalah mencukupi untuk mentadbir dos harian dalam 1 dos sebaik sebelum atau semasa sarapan pagi yang besar atau, jika dos harian tidak diambil, sejurus sebelum atau semasa makan besar pertama.
Tablet Amaryl diambil secara keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi (kira-kira 0.5 cawan). Adalah sangat penting untuk tidak melangkau makan selepas mengambil Amaryl.

Tempoh rawatan
Sebagai peraturan, rawatan dengan Amaryl adalah jangka panjang.

Gunakan dalam kombinasi dengan metformin
Dalam kes penstabilan kepekatan glukosa darah yang tidak mencukupi pada pesakit yang mengambil metformin, terapi serentak dengan Amaryl boleh dimulakan.
Semasa mengekalkan dos metformin pada tahap yang sama, rawatan dengan Amaryl bermula dengan dos minimum 1 mg, dan kemudian dosnya secara beransur-ansur meningkat bergantung pada tahap kawalan glisemik yang dikehendaki, sehingga dos harian maksimum 6 mg. Terapi gabungan harus dijalankan di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Gunakan dalam kombinasi dengan insulin
Dalam kes di mana tidak mungkin untuk mencapai normalisasi kepekatan glukosa darah dengan mengambil dos maksimum Amaryl dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan dos maksimum metformin, gabungan glimepiride dengan insulin adalah mungkin.
Dalam kes ini, dos terakhir Amaryl yang ditetapkan kepada pesakit kekal tidak berubah.
Dalam kes ini, rawatan insulin bermula dengan dos minimum, dengan kemungkinan peningkatan beransur-ansur dalam dos insulin di bawah kawalan kepekatan glukosa darah. Rawatan gabungan memerlukan pengawasan perubatan mandatori. Sambil mengekalkan kawalan glisemik jangka panjang, terapi gabungan ini boleh mengurangkan keperluan insulin sehingga 40%.

Memindahkan pesakit dari ubat hipoglisemik oral lain kepada Amaryl
Tiada hubungan yang tepat antara dos Amaryl dan ubat hipoglikemik oral yang lain. Apabila memindahkan dari ubat tersebut ke Amaryl, dos harian awal yang terakhir hendaklah 1 mg (walaupun pesakit dipindahkan ke Amaryl dari dos maksimum ubat hipoglikemik oral yang lain). Sebarang peningkatan dos Amaryl perlu dilakukan secara berperingkat, dengan mengambil kira tindak balas terhadap glimepiride mengikut cadangan di atas. Dos yang digunakan dan tempoh kesan agen hipoglikemik terdahulu mesti diambil kira. Dalam sesetengah kes, terutamanya apabila mengambil ubat hipoglisemik dengan separuh hayat yang panjang (contohnya, chlorpropamide), mungkin perlu untuk menghentikan sementara rawatan selama beberapa hari untuk mengelakkan kesan tambahan yang meningkatkan risiko hipoglikemia.

Memindahkan pesakit daripada insulin kepada Amaryl
Dalam kes yang luar biasa, jika pesakit diabetes mellitus jenis 2 menerima terapi insulin, maka apabila penyakit itu diberi pampasan dan fungsi rembesan sel β pankreas dipelihara, mereka mungkin dinasihatkan untuk beralih kepada Amaryl. Pemindahan mesti dijalankan di bawah pengawasan ketat doktor. Dalam kes ini, pemindahan pesakit ke Amaryl bermula dengan dos minimum glimepiride sebanyak 1 mg.

Gunakan untuk kegagalan buah pinggang dan hati (Lihat bahagian "Kontraindikasi").

Kesan sampingan

Metabolisme Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas hipoglikemik mungkin berlaku. Reaksi ini berlaku terutamanya sejurus selepas mengambil ubat dan tidak selalunya mudah dikawal. Boleh berlaku: sakit kepala, kelaparan, loya, muntah, keletihan, mengantuk, gangguan tidur, kebimbangan, agresif, gangguan tumpuan, perhatian dan tindak balas, kemurungan, kekeliruan, pertuturan dan gangguan penglihatan, afasia, gegaran, paresis, gangguan deria, pening, gangguan penglihatan, tidak koordinasi, tidak berdaya, kehilangan kawalan diri, kecelaruan, kekejangan serebrum, kekeliruan atau kehilangan kesedaran, termasuk koma, pernafasan cetek, bradikardia. Di samping itu, akibat mekanisme adrenergik maklum balas Gejala-gejala seperti sejuk, peluh kering, keresahan, takikardia, hipertensi, angina pectoris dan gangguan irama jantung mungkin berlaku. Dari organ penglihatan Semasa rawatan (terutama pada permulaan), gangguan visual sementara mungkin diperhatikan akibat perubahan kepekatan glukosa dalam darah. Dari sistem pencernaan Kadang-kadang loya, muntah, rasa berat atau ketidakselesaan di epigastrium, sakit perut, cirit-birit mungkin berlaku; sangat jarang membawa kepada pemberhentian rawatan, dalam kes yang jarang berlaku - peningkatan aktiviti enzim hati, kolestasis, jaundis, hepatitis (sehingga perkembangan kegagalan hati). Dari sistem hematopoietik Jarang sekali, trombositopenia (sederhana hingga teruk), leukopenia, anemia hemolitik atau aplastik, erythrocytopenia, granulositopenia, agranulositosis dan pancytopenia adalah mungkin. Reaksi alahan Kadang-kadang gatal-gatal, urtikaria, dan ruam kulit mungkin berlaku. Reaksi sedemikian biasanya sederhana, tetapi boleh berkembang, disertai dengan penurunan tekanan darah, dyspnea, dan juga perkembangan kejutan anaphylactic. Sekiranya gejala sarang muncul, anda perlu segera berjumpa doktor. Alahan silang dengan derivatif sulfonilurea lain, sulfonamida, atau bahan serupa adalah mungkin, dan perkembangan vaskulitis alahan juga mungkin. Kesan sampingan yang lain Dalam kes yang luar biasa, fotosensitiviti dan hiponatremia mungkin berkembang. Jika pesakit mengesan mana-mana perkara di atas kesan sampingan, lain-lain kesan yang tidak diingini, dia harus berunding dengan doktornya.

Terlebih dos

Selepas tertelan dos yang besar Dengan glimepiride, hipoglikemia boleh berkembang, berlangsung dari 12 hingga 72 jam, yang mungkin berulang selepas pemulihan awal kepekatan glukosa darah. Hipoglisemia hampir selalu boleh diterbalikkan dengan cepat dengan pengambilan karbohidrat segera (glukosa atau gula, contohnya dalam bentuk kiub gula, jus buah manis atau teh). Dalam hal ini, pesakit harus sentiasa mempunyai sekurang-kurangnya 20 g glukosa (4 ketulan gula) dengannya. Pemanis tidak berkesan dalam merawat hipoglikemia. Dalam kebanyakan kes, pemerhatian dalam persekitaran hospital disyorkan. Rawatan termasuk induksi muntah, pengambilan cecair (air atau limau dengan karbon aktif (penjerap) dan natrium sulfat (julap). Apabila mengambil sejumlah besar ubat, lavage gastrik ditunjukkan, diikuti dengan karbon diaktifkan dan natrium sulfat. Gambar klinikal hipoglikemia teruk mungkin sama dengan gambaran klinikal strok, jadi ia memerlukan rawatan segera di bawah pengawasan doktor, dan dalam keadaan tertentu, kemasukan ke hospital pesakit. Secepat mungkin, pentadbiran dextrose dimulakan, jika perlu dalam bentuk bolus intravena 50 ml larutan 40%, diikuti dengan infusi larutan 10% dengan pemantauan teliti kepekatan glukosa darah. Rawatan lanjut harus simtomatik.
Gejala-gejala hipoglikemia boleh menjadi lancar atau tiada sepenuhnya pada pesakit tua, pada pesakit yang mengalami neuropati autonomi atau menerima rawatan serentakβ-blocker, clonidine, reserpine, guanethidine atau agen simpatolitik lain.
Jika pesakit yang menghidap diabetes dirawat oleh doktor yang berbeza (contohnya, semasa berada di hospital selepas kemalangan, apabila sakit pada hujung minggu), dia mesti memaklumkan kepada mereka tentang penyakitnya dan rawatan terdahulu.
Apabila merawat hipoglikemia yang telah berkembang akibat pemberian Amaryl secara tidak sengaja kepada bayi atau kanak-kanak kecil, dos dextrose yang ditunjukkan (50 ml larutan 40%) harus dipantau dengan teliti untuk mengelakkan hiperglikemia berbahaya. Dalam hal ini, pemantauan berterusan dan berhati-hati terhadap kepekatan glukosa darah adalah perlu.

Interaksi dengan ubat lain

Peningkatan kesan hipoglikemik dan berkaitan pembangunan yang mungkin hipoglikemia boleh diperhatikan dengan penggunaan serentak glimepiride dengan insulin atau ubat hipoglikemik oral lain, metformin, perencat enzim penukar angiotensin, allopurinol, steroid anabolik dan hormon seks lelaki, kloramfenikol, derivatif kumarin, cyclo-, tro- dan isophosphamides, fenfluramine, fibrates , fluoxetine, sympatholytics mi (guanethidine), perencat monoamine oxidase, miconazole, pentoxifylline (apabila diberikan secara parenteral dalam dos yang tinggi), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates dan aminosalicylic acid, some long cyclic acid, sulfonamides, sulfonamides, sulfonamides tritokualin.
Melemahkan kesan hipoglisemik dan peningkatan yang berkaitan dalam kepekatan glukosa darah boleh diperhatikan dengan penggunaan serentak glimepiride dengan acetazolamide, barbiturat, glukokortikosteroid, diazoksida, saluretik, diuretik thiazide, epinephrine dan agen simpatomimetik lain, glukagon, julap (dengan penggunaan jangka panjang), asid nikotinik ( dalam dos yang tinggi) dan derivatif asid nikotinik, estrogen dan progestogen, fenotiazin, chlorpromazine, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid, garam litium.
Penyekat reseptor H2, clonidine dan reserpine boleh meningkatkan dan melemahkan kesan hipoglisemik glimepiride.
Semasa mengambil glimepiride, peningkatan atau penurunan dalam kesan derivatif kumarin mungkin diperhatikan.
Penggunaan alkohol tunggal atau kronik sama ada boleh meningkatkan atau melemahkan kesan hipoglisemik glimepiride.

arahan khas

Terapi gabungan dengan metformin
Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang tidak dikawal dengan baik, apabila dos maksimum metformin digunakan dalam monoterapi, peningkatan ketara dalam kawalan metabolik diperhatikan apabila glimepiride ditambah kepada rawatan (terapi gabungan dengan metformin).

Terapi gabungan dengan insulin
Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang tidak terkawal semasa mengambil dos maksimum glimepiride dan metformin, terapi gabungan: glimepiride + insulin boleh dimulakan. Apabila menggunakan gabungan ini, kawalan metabolik yang lebih baik dicapai.
Pada minggu pertama rawatan, makan yang tidak teratur atau melangkau makan boleh meningkatkan risiko hipoglikemia, yang memerlukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit. Faktor-faktor yang menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia termasuk:

• keengganan atau (terutamanya pada usia tua) tidak mencukupi keupayaan pesakit untuk bekerjasama dengan doktor;
• pemakanan yang tidak mencukupi, tidak teratur, melangkau makan, berpuasa, perubahan dalam diet biasa;
• ketidakseimbangan antara aktiviti fizikal dan pengambilan karbohidrat;
• minum alkohol, terutamanya dalam kombinasi dengan melangkau makan;
• disfungsi buah pinggang;
• disfungsi hati yang teruk;
• Amaryl berlebihan;
• beberapa penyakit tanpa pampasan sistem endokrin yang menjejaskan metabolisme karbohidrat (contohnya, disfungsi tiroid, kekurangan pituitari atau kekurangan adrenal);
• penggunaan serentak ubat-ubatan lain tertentu (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").

Doktor harus dimaklumkan tentang faktor di atas dan tentang episod hipoglikemia, kerana ia memerlukan pemantauan yang ketat terhadap pesakit. Sekiranya faktor sedemikian wujud yang meningkatkan risiko hipoglikemia, dos glimepiride atau keseluruhan rejimen rawatan harus diselaraskan. Ini juga mesti dilakukan dalam kes penyakit intercurrent atau perubahan dalam gaya hidup pesakit.
Glimepiride perlu diambil pada dos yang disyorkan dan pada masa yang ditetapkan.
Kesilapan dalam penggunaan ubat, seperti kehilangan dos, tidak boleh diperbetulkan dengan pemberian dos yang lebih tinggi. Doktor dan pesakit harus membincangkan terlebih dahulu langkah-langkah yang perlu diambil sekiranya berlaku kesilapan tersebut (contohnya, melangkau dos ubat atau makan) atau dalam situasi di mana adalah mustahil untuk mengambil dos seterusnya ubat pada masa yang ditetapkan. . Pesakit harus segera memaklumkan kepada doktor jika dos ubat terlalu tinggi.
Jika pesakit mengalami reaksi hipoglisemik semasa mengambil 1 mg glimepiride setiap hari, ini menunjukkan bahawa pesakit ini boleh menormalkan tahap glukosa darah dengan diet sahaja.

Pelarasan dos
Apabila pampasan untuk diabetes mellitus jenis 2 dicapai, sensitiviti insulin meningkat. Dalam hal ini, keperluan untuk glimepiride mungkin berkurangan semasa rawatan. Untuk mengelakkan perkembangan hipoglikemia, adalah perlu untuk mengurangkan dos buat sementara waktu atau menghentikan glimepiride. Pelarasan dos juga perlu dilakukan apabila berat badan pesakit berubah, apabila gaya hidupnya berubah, atau apabila faktor lain muncul yang meningkatkan risiko mengembangkan hipoglikemia atau hiperglikemia.
Pemakanan yang mencukupi, teratur dan mencukupi latihan fizikal dan, jika perlu, penurunan berat badan mempunyai perkara yang sama penting untuk mencapai kawalan glukosa darah yang optimum, begitu juga dengan pengambilan glimepiride secara berkala. Pemantauan tetap glukosa darah dan paras hemoglobin glikosilasi membantu mengesan rintangan dadah primer atau sekunder.
Gejala klinikal hiperglikemia (pengurangan tahap glukosa darah yang tidak mencukupi) adalah: peningkatan kekerapan membuang air kecil, dahaga yang melampau, mulut kering dan kulit kering.
Semasa rawatan dengan glimepiride, pemantauan tetap fungsi hati dan corak darah periferi (terutamanya bilangan leukosit dan platelet) diperlukan.
Tiada pengalaman menggunakan glimepiride pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan buah pinggang yang teruk atau pesakit yang menjalani hemodialisis. Pesakit yang mengalami masalah buah pinggang dan fungsi hati yang teruk dinasihatkan untuk beralih kepada terapi insulin.
Dalam situasi tertekan (contohnya, trauma, pembedahan, penyakit berjangkit disertai dengan demam), mungkin perlu memindahkan pesakit sementara ke terapi insulin.
Pada permulaan rawatan, apabila beralih dari satu ubat ke ubat lain, atau apabila mengambil glimepiride secara tidak teratur, penurunan kepekatan pesakit dan kelajuan tindak balas psikomotor akibat hipo- atau hiperglikemia mungkin berlaku. Ini boleh menjejaskan keupayaan memandu kenderaan atau mengendalikan pelbagai mesin dan mekanisme. Oleh kerana kesan sampingan tertentu, seperti: hipoglikemia teruk, perubahan serius dalam gambar darah, teruk tindak balas alahan, kegagalan hati, boleh, dalam keadaan tertentu, menimbulkan ancaman kepada kehidupan; sekiranya berlaku tindak balas yang tidak diingini atau teruk, pesakit mesti segera memaklumkan kepada doktor yang hadir tentang mereka dan dalam kes tidak meneruskan pengambilan ubat tanpa cadangannya.

Borang keluaran

Keadaan penyimpanan

Senarai B.
Pada suhu tidak lebih tinggi daripada +25°C, di luar jangkauan kanak-kanak!

Terbaik sebelum tarikh

3 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Atas preskripsi.

Dikilangkan oleh Aventis Pharma Deutschland GmbH, Jerman.
Brüningstrasse 50, D-65926, Frankfurt am Main, Jerman.

Hantar aduan pengguna ke alamat pejabat perwakilan syarikat di Rusia:
101000, Moscow, lorong Ulansky, 5

Amaryl dianggap popular di kalangan pesakit kencing manis. Penggunaannya membolehkan pesakit mengawal keadaan mereka dan meminimumkan kemungkinan mengembangkan hiperglisemia. Ubat ini ditetapkan hanya kepada orang yang menghidap diabetes jenis II.

Kompaun

Bahan aktif dalam Amaryl ialah glimepiride. Tablet juga mengandungi komponen tambahan. Senarai mereka akan bergantung pada dos glimepiride. Kombinasi bahan tambahan yang berbeza dalam tablet adalah disebabkan oleh warna yang berbeza.

INN ( nama antarabangsa): glimepiride (nama Latin Glimepiride).

Amaryl M1, M2 juga dijual di farmasi. Sebagai tambahan kepada glimepiride, tablet mengandungi metformin dalam jumlah 250 atau 500 mg, masing-masing. Hanya ahli endokrinologi yang berhak untuk menetapkan ubat gabungan ini.

Borang keluaran

Amaryl mula dijual dalam bentuk tablet. Warna bergantung pada dos bahan aktif:

• 1 mg glimepiride - merah jambu;
• 2 - hijau;
• 3 - kuning muda;
• 4 - biru.

Mereka berbeza dalam tanda yang digunakan pada tablet.

kesan farmakologi

Glimepiride mempunyai kesan hipoglikemik pada badan. Ia adalah derivatif sulfonylurea generasi ketiga.

Amaryl mempunyai kesan yang berpanjangan. Apabila mengambil tablet, pankreas dirangsang dan kerja sel beta diaktifkan. Akibatnya, insulin mula dikeluarkan daripada mereka, hormon memasuki darah. Ini membantu menurunkan paras gula selepas makan.

Pada masa yang sama, glimepiride mempunyai kesan extrapancreatic. Ia meningkatkan sensitiviti otot dan tisu lemak kepada insulin. Apabila menggunakan ubat, kesan antioksidan, antiaterogenik, dan antiplatelet umum diperhatikan.

Amaryl berbeza daripada derivatif sulfonylurea lain kerana apabila ia digunakan, kandungan insulin yang dilepaskan adalah kurang daripada apabila menggunakan ubat hipoglikemik lain. Disebabkan ini, risiko hipoglikemia adalah minimum.

Pengukuhan proses penggunaan glukosa dalam tisu otot dan lemak menjadi mungkin disebabkan oleh kehadiran protein pengangkutan khas dalam membran sel. Amaryl meningkatkan aktiviti mereka.

Ubat ini secara praktikal tidak menyekat saluran kalium sensitif ATP miosit jantung. Mereka mengekalkan keupayaan untuk menyesuaikan diri dengan keadaan iskemia.

Apabila dirawat dengan Amaryl, pengeluaran glukosa oleh sel hati disekat. Kesan ini disebabkan oleh peningkatan kandungan fruktosa-2,6-biofosfat dalam hepatosit. Bahan ini menghentikan glukoneogenesis.

Ubat ini membantu menyekat rembesan siklooksigenase dan mengurangkan proses transformasi tromboksan A2 daripada asid arakidonik. Disebabkan ini, keamatan pengagregatan platelet berkurangan. Di bawah pengaruh Amaryl, keterukan tindak balas oksidatif yang diperhatikan dalam diabetes yang tidak bergantung kepada insulin berkurangan.

Petunjuk

Ubat berasaskan glimepiride ditetapkan kepada pesakit dengan penyakit jenis II jika aktiviti fizikal dan diet tidak membenarkan mereka mengawal paras gula.

Arahan penggunaan menunjukkan bahawa ia dibenarkan untuk menggabungkan Amaryl dengan metformin dan suntikan insulin.

Dr Bernstein menegaskan bahawa preskripsi ubat hipoglisemik adalah tidak wajar, walaupun terdapat tanda-tanda untuk digunakan. Beliau berhujah bahawa ubat-ubatan tersebut menyebabkan kemudaratan dengan memburukkan lagi gangguan metabolik yang sedia ada. Untuk menormalkan keadaan, anda tidak boleh menggunakan derivatif sulfonylurea, tetapi diet dalam kombinasi dengan rejimen rawatan khas.

Kontraindikasi

Amaryl tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang:

• pergantungan insulin;
• ketoasidosis, koma diabetes;
• fungsi buah pinggang terjejas (termasuk dalam kes keperluan hemodialisis);
• gangguan dalam fungsi hati;
• intoleransi individu atau hipersensitiviti kepada glimepiride, eksipien, dan ubat sulfonilurea lain;
• zaman kanak-kanak.

Doktor tidak boleh menetapkan ubat kepada pesakit yang kekurangan zat makanan, makan secara tidak teratur, atau mengehadkan pengambilan kalori, mengambil kurang daripada 1000 kcal. Kontraindikasi adalah pelanggaran proses penyerapan makanan dari saluran gastrousus.

Kesan sampingan

Sebelum anda mula mengambil Amaryl, anda harus membaca arahan untuk ubat tersebut. Pesakit harus sedar tentang komplikasi yang mungkin berlaku.

Kesan sampingan yang paling terkenal ialah gangguan metabolik. Pesakit mungkin mula mengalami hipoglikemia sejurus selepas mengambil pil. Di rumah, keadaan ini sukar untuk dinormalisasi, bantuan doktor akan diperlukan. Tetapi penurunan mendadak dalam glukosa darah berlaku dalam kes yang jarang berlaku, tidak lebih kerap daripada 1 pesakit daripada 1000.

Apabila mengambil Amaryl, komplikasi berikut juga timbul:

• Saluran gastrousus: cirit-birit, rasa lapar, sakit epigastrik, jaundis, loya, hepatitis, perkembangan kegagalan hati;
• organ hematopoietik: trombositopenia, agranulositosis, erythrocytopenia, leukopenia;
• sistem saraf: peningkatan rasa mengantuk, keletihan, sakit kepala, peningkatan kebimbangan, agresif, gangguan pertuturan, kekeliruan, paresis, kekejangan serebrum, rupa peluh sejuk melekit;
• organ penglihatan: gangguan sementara akibat perubahan paras gula dalam darah.

Sesetengah mengalami tindak balas hipersensitiviti. Pesakit mengadu gatal-gatal, ruam kulit, urtikaria, dan vaskulitis alahan. Biasanya, kesan sampingan sedemikian adalah ringan; dalam kes individu, kemungkinan kejutan anafilaksis tidak boleh dikecualikan.

Arahan penggunaan

Amaryl dibenarkan untuk diambil seperti yang ditetapkan oleh doktor anda. Pakar akan memilih dos awal untuk setiap pesakit secara peribadi. Ia bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan keamatan perkumuhan gula dalam air kencing.

Pada permulaan terapi, disyorkan untuk mengambil tablet yang mengandungi 1 mg glimepiride. Ia adalah perlu untuk meningkatkan dos secara beransur-ansur. Beralih kepada 2 mg tablet tidak lebih awal daripada 1-2 minggu selepas permulaan terapi. Pada peringkat awal, doktor memantau keadaan pesakit dan menyesuaikan rawatan bergantung kepada tindak balas terhadap ubat. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 6-8 mg glimepiride.

Jika kesan terapeutik yang diingini tidak dapat dicapai walaupun mengambil maksimum kuantiti yang dibenarkan Amaryl, maka insulin juga ditetapkan.

Ia perlu mengambil tablet sebelum makan utama sekali sehari. Doktor mengesyorkan minum ubat sebelum sarapan pagi. Jika perlu, dibenarkan mengalihkan masa temujanji kepada makan tengah hari.

Enggan makan selepas minum Amaryl adalah dilarang sama sekali. Lagipun, ini akan mencetuskan penurunan mendadak dalam kepekatan glukosa. Hipoglisemia boleh membawa kepada gangguan neurologi dan punca koma kencing manis, kematian.

Tablet ditelan keseluruhan tanpa mengunyah.

Terlebih dos

Amaryl mesti diambil dalam kuantiti yang ditetapkan oleh doktor. Terlebih dos menyebabkan perkembangan hipoglikemia. Penurunan mendadak dalam gula kadangkala menimbulkan koma diabetes.

Jika melebihi had penggunaan yang dibenarkan, loya, muntah, dan sakit epigastrik berlaku. Pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku:

• kecacatan penglihatan;
• mengantuk;
• gegaran;
• sawan;
• koma;
• masalah dengan koordinasi.

Sekiranya berlebihan, perlu membilas perut. Selepas pembersihan, enterosorben diberikan. Pada masa yang sama, larutan glukosa diberikan secara intravena. Taktik lanjut tindakan dibangunkan bergantung pada keadaan pesakit. Dalam kes yang teruk, pesakit dimasukkan ke hospital di unit rawatan rapi.

Interaksi

Sebelum menetapkan Amaryl, doktor mesti mengetahui ubat-ubatan yang diambil oleh pesakit. Sesetengah ubat meningkatkan, sementara yang lain mengurangkan, kesan hipoglisemik glimepiride.

Apabila menjalankan penyelidikan, didapati penurunan mendadak dalam gula darah diperhatikan apabila mengambil:

• agen antidiabetik oral;
• Phenylbutazone;
• Oxyphenbutazone;
• Azapropazone;
• Sulfinpirazon;
• Metformin;
• Tetrasiklin;
• Miconazole;
• salisilat;
• perencat MAO;
• hormon seks lelaki;
• steroid anabolik;
• antibiotik quinol;
• Clarithromycin;
• Fluconazole;
• simpatolitik;
• fibrates.

Oleh itu, tidak digalakkan untuk mula meminum Amaryl sendiri tanpa mendapatkan preskripsi yang sesuai daripada doktor.

Ubat berikut mengurangkan keberkesanan glimepiride:

• progestogen;
• estrogen;
• diuretik thiazide;
• saluretik;
• glukokortikoid;
• asid nikotinik (apabila digunakan dalam dos yang tinggi);
• ubat julap (tertakluk kepada penggunaan jangka panjang);
• barbiturat;
• Rifampicin;
• Glukagon.

Kesan ini mesti diambil kira apabila memilih dos.

Sympatholytics (penghalang beta, Reserpine, Clonidine, Guanethidine) mempunyai kesan yang tidak dapat diramalkan pada kesan hipoglikemik Amaryl.

Apabila mengambil derivatif kumarin, sila ambil perhatian: glimepiride meningkatkan atau melemahkan kesan ubat-ubatan ini pada badan.

Doktor memilih ubat untuk hipertensi, ubat anti-radang bukan steroid, dan ubat popular lain untuk pesakit.

Amaryl digabungkan dengan insulin dan metformin. Gabungan ini diperlukan apabila mengambil glimepiride gagal mencapai kawalan metabolik yang diingini. Dos setiap ubat ditentukan oleh doktor secara individu.

• metformin;
• sitagliptin;
• glimepiride.

Gabungan bahan aktif ini memungkinkan untuk meningkatkan keberkesanan terapi dan membantu mengawal keadaan pesakit diabetes dengan lebih baik.

Syarat jualan

Anda boleh membeli Amaryl di farmasi jika anda mempunyai preskripsi daripada doktor anda.

Ciri Penyimpanan

Tablet berasaskan glimepiride harus disimpan di tempat yang gelap, dilindungi dari cahaya matahari langsung, dari jangkauan kanak-kanak. Suhu penyimpanan – sehingga +30 o C.

Terbaik sebelum tarikh

Ubat ini boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh pelepasan.

Analog

Pakar endokrinologi yang merawat harus memilih pengganti yang sesuai untuk Amaryl. Dia boleh menetapkan analog yang diperbuat daripada bahan aktif yang sama, atau memilih ubat yang diperbuat daripada komponen lain.

Pesakit boleh ditetapkan pengganti Rusia Diameride, yang agak murah. Untuk 30 tablet ubat yang dibuat berdasarkan glimepiride, dengan dos 1 mg, pesakit akan membayar 179 rubel di farmasi. Apabila kepekatan bahan aktif meningkat, kos meningkat. Untuk Diamerid dalam dos 4 mg anda perlu membayar 383 rubel.

Sekiranya perlu, gantikan Amaryl dengan ubat Glimepiride, yang dihasilkan syarikat Rusia Puncak. Tablet ini adalah murah. Untuk satu pek 30 pcs. untuk 2 mg anda perlu membayar 191 rubel.

Kos Glimepiride Canon, yang dihasilkan oleh Canonpharma, adalah lebih rendah. Harga pakej 30 tablet 2 mg dianggap murah, ia adalah 154 rubel.

Sekiranya pesakit tidak bertoleransi terhadap glimepiride, mereka ditetapkan analog lain berdasarkan metformin (Avandamet, Glimecomb, Metglib) atau vildagliptin (Galvus). Mereka dipilih dengan mengambil kira ciri individu badan pesakit.

Alkohol dan Amaryl

Adalah mustahil untuk meramalkan terlebih dahulu bagaimana minuman yang mengandungi alkohol akan menjejaskan seseorang yang mengambil dadah berdasarkan glimepiride. Alkohol boleh melemahkan atau meningkatkan kesan hipoglisemik Amaryl. Oleh itu, mereka tidak boleh digunakan pada masa yang sama.

Ubat hipoglisemik mesti diambil untuk tempoh yang lama. Oleh sebab itu, larangan mutlak terhadap pengambilan minuman beralkohol menjadi masalah bagi ramai orang.

Kehamilan, laktasi

Semasa tempoh kehamilan intrauterin atau penyusuan susu ibu, derivatif sulfonylurea tidak boleh digunakan. Dalam darah wanita hamil, kepekatan glukosa harus berada dalam had normal. Lagipun, hiperglikemia membawa kepada peningkatan risiko pembangunan kecacatan kelahiran pembangunan, meningkatkan kadar kematian bayi.

Wanita hamil ditukar kepada insulin. Anda boleh menghapuskan kemungkinan kesan toksik ubat pada kanak-kanak dalam rahim jika anda berhenti menggunakan sulfonilurea pada peringkat konsep perancangan.

Semasa penyusuan, terapi dengan Amaryl adalah dilarang. Bahan aktif meresap ke dalam susu ibu dan badan bayi yang baru lahir. Apabila menyusu, wanita perlu beralih sepenuhnya kepada terapi insulin.

Salah satu ubat antidiabetik yang paling biasa dari kumpulan sulfonylurea ialah Amaryl.

Terima kasih kepada komponen aktif dan tambahan, ubat ini membantu menurunkan kepekatan glukosa dan berkesan mengurangkan keterukan gejala diabetes.

Ubat antidiabetik Amaryl diterima untuk kegunaan oral. Nama antarabangsa ubat yang diterima umum ialah Amaryl. Ubat ini dihasilkan di Jerman, dikeluarkan oleh Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Pada halaman ini anda akan menemui semua maklumat tentang Amaryl: arahan penuh pada permohonan untuk ubat ini, harga purata di farmasi, analog lengkap dan tidak lengkap ubat, serta ulasan orang yang telah menggunakan Amaryl. Adakah anda ingin meninggalkan pendapat anda? Sila tulis dalam komen.

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Ubat hipoglikemik oral.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Diketepikan dengan preskripsi doktor.

harga

Berapakah kos Amaryl? Harga purata di farmasi bergantung pada bentuk pelepasan:

• Tablet Amaryl 1 mg, 30 pcs. – dari 262 gosok.
• Tablet Amaryl 2 mg, 30 pcs. – dari 498 gosok.
• Tablet Amaryl 3 mg, 30 pcs. - dari 770 gosok.
• Tablet Amaryl 4 mg, 30 pcs. – dari 1026 gosok.

Borang keluaran dan gubahan

Amaryl boleh didapati dalam bentuk tablet dalam beberapa dos: 1, 2, 3 dan 4 mg. Ciri-cirinya adalah disebabkan oleh bahan aktif - glimepiride, derivatif sulfonylurea. Lactose monohydrate, povidone, magnesium stearate, microcrystalline cellulose dan pewarna E172 atau E132 digunakan sebagai eksipien.

Tanpa mengira dos, semua tablet mempunyai garis pemisah dan ukiran. Sebagai ciri tersendiri– warna tablet itu sendiri: 1 mg berwarna merah jambu, 2 mg berwarna hijau, 3 mg berwarna kuning pucat dan 4 mg berwarna biru.

kesan farmakologi

Glimepiride, bahan aktif ubat, mempunyai kesan positif pada pankreas, membantu mengawal pengeluaran insulin dan kemasukannya ke dalam darah. Sebaliknya, insulin menurunkan jumlah gula dalam darah.

Terima kasih kepada kesan glimepiride, kalsium dari darah memasuki sel tisu dan membantu mencegah pembentukan plak aterosklerotik pada dinding saluran darah.

Metformin juga membantu mengurangkan glukosa darah, tetapi dengan cara yang berbeza: ia meningkatkan peredaran hepatik dan menukar gula darah kepada glikogen, bahan yang selamat untuk pesakit diabetes. Di samping itu, metmorphine menggalakkan penyerapan glukosa yang lebih baik oleh sel otot.

Telah ditetapkan bahawa glimepiride lebih berkesan dalam kombinasi dengan metformin. Atas sebab ini, Amaryl M telah dicipta - ubat yang sesuai untuk kedua-dua pesakit dan doktor.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Amaryl ditetapkan untuk diabetes mellitus jenis 2 (diabetes tidak bergantung kepada insulin).

Bahan aktif glimepiride merangsang pengeluaran insulin oleh pankreas dan pembebasannya ke dalam darah. Insulin, seterusnya, mengurangkan jumlah gula dalam darah. Glimepiride meningkatkan metabolisme kalium dalam sel dan juga membantu mencegah pembentukan plak aterosklerotik pada dinding saluran darah.

Kontraindikasi

Menurut arahan, Amaryl dikontraindikasikan dalam kes berikut:

• Jarang penyakit keturunan(kekurangan laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);
• Hipersensitiviti kepada komponen aktif atau tambahan ubat;
• Diabetes mellitus jenis 1;
• Disfungsi hati yang teruk;
• Precoma dan koma diabetik, ketoasidosis diabetik;
• Kehamilan dan penyusuan;
• Disfungsi hati yang teruk (termasuk pesakit hemodialisis);
• zaman kanak-kanak.

Apabila menggunakan Amaryl, berhati-hati harus dilakukan apabila:

• Penyerapan makanan dan ubat yang terjejas dari saluran gastrousus (paresis usus, halangan usus);
• Kehadiran faktor risiko untuk perkembangan hipoglikemia;
• Penyakit bersama semasa terapi atau apabila perubahan gaya hidup pesakit (perubahan dalam diet atau masa makan, penurunan atau peningkatan dalam aktiviti fizikal);
• Kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Amaryl adalah kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan. Dalam kes kehamilan yang dirancang atau jika kehamilan berlaku, wanita itu harus dipindahkan ke terapi insulin.

Telah terbukti bahawa glimepiride dikumuhkan dalam susu ibu. Semasa penyusuan, wanita perlu ditukar kepada insulin atau penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Arahan untuk menggunakan Amaryl

Arahan penggunaan menunjukkan bahawa tablet Amaryl diambil secara lisan, jangan dikunyah, dan dibasuh dengan kira-kira 150 ml air. Adalah penting untuk tidak lupa makan selepas mengambil ubat. Dos permulaan dan penyelenggaraan ditetapkan oleh doktor secara individu, bergantung pada tahap glukosa dalam serum darah dan perkumuhannya dalam air kencing.

• Pertama, ubat digunakan pada 1 mg / hari; jika perlu, anda boleh meningkatkan dos harian secara beransur-ansur kepada 6 mg. Dos dinaikkan pada selang 1-2 minggu mengikut skema berikut: 1 mg/hari-2 mg/hari-3 mg/hari-4 mg/hari-6 mg/hari amaryl. Adalah disyorkan untuk tidak melebihi dos amaryl lebih daripada 6 mg / hari. Kekerapan dan masa penggunaan ubat ditentukan secara individu oleh doktor, yang bergantung pada gaya hidup pesakit. Sebagai peraturan, dos harian Amaryl ditetapkan 1 kali sehari semasa atau sebelum makan besar pertama (sarapan). Jika dos pagi tidak diambil, maka semasa atau sebelum makan kedua. Terapi adalah jangka panjang.

Menggunakan gabungan amaryl-metformin. Bagi pesakit yang mengambil metformin yang mengalami pengurangan tahap glukosa serum yang tidak mencukupi, amaryl tambahan boleh dimulakan. Sekiranya dos harian metformin tidak berubah, maka terapi Amaryl dimulakan dengan dos 1 mg / hari. Selepas itu, dos Amaryl boleh ditingkatkan untuk mencapai pengurangan tahap glukosa serum yang diingini kepada maksimum 6 mg/hari.

Menggunakan gabungan amaryl-insulin. Untuk menstabilkan tahap glukosa darah dalam kes di mana monoterapi atau penggunaan gabungan amaryl-metformin tidak berkesan, gabungan insulin dan amaryl digunakan. Dalam kes ini, dos Amaryl dibiarkan sama, dan terapi insulin dimulakan dengan dos yang kecil. Pada masa akan datang, adalah mungkin untuk meningkatkan insulin yang diberikan. Terapi harus disertai dengan pemantauan kepekatan glukosa serum. Rawatan dijalankan di bawah pengawasan doktor yang hadir. Regimen insulin-amaryl boleh mengurangkan keperluan insulin sebanyak kira-kira 40%.

Menggantikan ubat antidiabetik lain dengan amaryl. Rawatan awal bermula dengan 1 mg / hari amaryl, tanpa mengira dos ubat sebelumnya (walaupun ia adalah maksimum). Bergantung pada kesan terapeutik amaryl, anda boleh meningkatkan dos mengikut peraturan di atas. Dalam sesetengah kes, adalah perlu untuk menghentikan Amaryl kerana kemungkinan hipoglikemia (terutamanya jika ubat dengan separuh hayat yang tinggi, chlorpropramide, digunakan sebelum Amaryl). Terapi dihentikan selama beberapa hari (kerana kemungkinan kesan aditif).

Menggantikan insulin dengan amaryl. Dalam kes di mana pesakit diabetes jenis 2 diberi insulin, tetapi fungsi merembes insulin sel beta pankreas mereka kekal utuh, pesakit boleh beralih kepada mengambil Amaryl dengan pengecualian insulin. Dalam kes ini, terapi Amaryl bermula dengan dos 1 mg / hari.

Kesan sampingan

Penggunaan Amaryl boleh menyebabkan reaksi buruk berikut:

• Sistem penghadaman: jarang - sakit perut, serangan loya, cirit-birit, muntah, rasa kenyang dan berat di epigastrium; dalam beberapa kes - peningkatan aktiviti kolestasis dan/atau enzim hati, hepatitis, jaundis, mengancam nyawa kegagalan hati.
• Organ penglihatan: pada permulaan terapi, gangguan visual sementara adalah mungkin, dicetuskan oleh perubahan dalam tahap glukosa darah.
• Sistem hematopoietik: dalam beberapa kes - granulositopenia, leukopenia, pancytopenia, anemia hemolitik, agranulositosis dan erythrocytopenia; jarang - trombositopenia. Kes trombositopenia teruk dan purpura thrombocytopenic telah dilaporkan semasa penggunaan Amaryl selepas pemasaran.
• Manifestasi alahan: jarang - reaksi pseudo-alergi dan alahan (urtikaria, ruam kulit dan gatal-gatal). Tindak balas sedemikian biasanya ringan, tetapi boleh menjadi tindak balas yang teruk dengan penurunan mendadak Tekanan darah, sesak nafas, kejutan anaphylactic, vaskulitis alahan (dalam kes yang jarang berlaku).
• Metabolisme: seperti derivatif sulfonylurea lain, hipoglikemia yang berpanjangan adalah mungkin. Tanda-tanda gangguan ini adalah loya, sakit kepala, muntah, lapar dan keletihan, kepekatan terjejas, mengantuk, paresis, gangguan tidur, hilang kawalan diri, kebimbangan, bradikardia, agresif, gangguan deria, kehilangan kewaspadaan dan kelajuan tindak balas, gangguan penglihatan, kemurungan , kecelaruan, kekeliruan, gangguan pertuturan, afasia, gegaran, pening, kekejangan serebrum, pernafasan cetek, kehilangan kesedaran sehingga koma. Di samping itu, tanda-tanda kawalan balas adrenergik sebagai tindak balas kepada hipoglikemia boleh diperhatikan (kegelisahan, penampilan peluh sejuk melekit, angina pectoris, takikardia, aritmia jantung, berdebar-debar dan hipertensi arteri). Gambar klinikal hipoglikemia teruk menyerupai strok.
• Lain-lain: dalam beberapa kes - fotosensitiviti, hiponatremia.

Gejala terlebih dos: hipoglikemia yang teruk dan mengancam nyawa (dengan rawatan jangka panjang glimepiride dalam dos yang tinggi dan overdosis akut ubat).

Terlebih dos

Sekiranya berlebihan Amaryl, loya, sakit perut, dan muntah mungkin berlaku. Hipoglisemia mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan gegaran, kebimbangan, gangguan penglihatan, mengantuk, masalah koordinasi, sawan dan koma.

Sekiranya berlebihan, lavage gastrik ditunjukkan, diikuti dengan penggunaan enterosorben. Pentadbiran glukosa harus dimulakan secepat mungkin. Terapi lanjut adalah simptomatik. Dalam kes overdosis yang teruk, kemasukan ke hospital di unit rawatan rapi diperlukan.

arahan khas

Apabila menetapkan Amaryl atau Amaryl M kepada pesakit, doktor mesti memberi amaran tentang kemungkinan kesan sampingan, dan yang paling penting, tentang kejadian hipoglikemia jika pesakit mengambil ubat tetapi terlupa makan. Dalam kes ini, pesakit disyorkan untuk sentiasa membawa gula-gula atau kepingan gula bersamanya agar dapat meningkatkan kadar gula dalam darah dengan cepat.

Selain memeriksa tahap glukosa darah dan air kencing secara sistematik, semasa rawatan dengan Amaryl dan Amaryl M, komposisi darah dan fungsi hati juga sentiasa dipantau.

Dalam keadaan yang tertekan, disertai dengan pelepasan adrenalin ke dalam darah, keberkesanan Amaryl dan Amaryl M berkurangan. Situasi sedemikian boleh menjadi kemalangan, konflik dalam keluarga atau di tempat kerja, penyakit dengan kenaikan suhu yang tinggi. Dalam kes sedemikian, amalannya adalah untuk memindahkan sementara pesakit ke insulin.

Interaksi dadah

Kesan hipoglikemik dipertingkatkan dengan penggunaan serentak amaryl dengan insulin dan lain-lain ubat hipoglisemik, beberapa antibiotik (tetracyclines, sulfonamides, clarithromycin), dos tinggi pentoxifylline, fluoxetine, fluconazole, steroid anabolik, perencat ACE (captopril, enalapril, ramipril, perindopril, lisinopril, dll.). Gabungan amaryl dengan barbiturat, julap, diuretik, dos tinggi asid nikotinik, dan rifampisin akan mempunyai kesan sebaliknya.

Penyekat beta (carvedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol, dll.), Reserpine, clonidine, derivatif coumarin dan alkohol boleh meningkatkan atau mengurangkan kesan hipoglikemik amaryl.