மருந்துகளின் விளைவுகளின் நீடிப்பு இதன் மூலம் அடையப்படுகிறது: மருந்துகளின் செயல்பாட்டை நீடிப்பதற்கான முறைகள்

நடவடிக்கை நீடிப்பது தற்போது உறுதியாகியுள்ளது மருத்துவ பொருட்கள்மருந்தளவு வடிவத்திலிருந்து அவற்றின் வெளியீட்டின் விகிதத்தைக் குறைப்பதன் மூலம், உறுப்புகள் மற்றும் திசுக்களில் மருந்தின் படிவு, நொதிகள் மூலம் மருந்துகளை செயலிழக்கச் செய்யும் அளவு மற்றும் விகிதத்தைக் குறைத்தல் மற்றும் உடலில் இருந்து வெளியேற்றும் விகிதம் ஆகியவற்றைக் குறைப்பதன் மூலம் அடைய முடியும். இரத்தத்தில் ஒரு மருந்தின் அதிகபட்ச செறிவு நிர்வகிக்கப்படும் டோஸுக்கு நேரடியாக விகிதாசாரமாகும், உறிஞ்சுதல் விகிதம் மற்றும் உடலில் இருந்து பொருளின் வெளியீட்டின் விகிதத்திற்கு நேர்மாறான விகிதாசாரமாகும்.

மருந்துகளின் நீடித்த விளைவைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம் அடையலாம் பல்வேறு முறைகள், உடலியல், வேதியியல் மற்றும் தொழில்நுட்ப முறைகளின் குழுக்களை நாம் வேறுபடுத்தி அறியலாம்.

உடலியல் முறைகள்

உடலியல் முறைகள் என்பது பொருளின் செல்வாக்கின் கீழ் ஒரு பொருளை உறிஞ்சுதல் அல்லது வெளியேற்றும் விகிதத்தில் மாற்றத்தை வழங்கும் முறைகள். பல்வேறு காரணிகள் (உடல் காரணிகள், இரசாயனங்கள்) உடலில்.

இது பெரும்பாலும் பின்வரும் வழிகளில் அடையப்படுகிறது:

மருந்து உட்செலுத்தப்பட்ட இடத்தில் திசுக்களை குளிர்வித்தல்;

இரத்தம் உறிஞ்சும் கோப்பையைப் பயன்படுத்துதல்;

ஹைபர்டோனிக் தீர்வுகளின் நிர்வாகம்;

vasoconstrictors நிர்வாகம் (vasoconstrictors);

சிறுநீரக வெளியேற்ற செயல்பாட்டை அடக்குதல் (உதாரணமாக, பென்சிலின் வெளியேற்றத்தை மெதுவாக்க எட்டாமைட்டின் பயன்பாடு) போன்றவை.

இருப்பினும், இந்த முறைகள் நோயாளிக்கு மிகவும் பாதுகாப்பற்றவை என்பதை கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும், எனவே அவை அரிதாகவே பயன்படுத்தப்படுகின்றன. ஒரு உதாரணம் கூட்டு பயன்பாடுபல் மருத்துவத்தில் உள்ளூர் மயக்க மருந்துமற்றும் வாசோகன்ஸ்டிரிக்டர்கள் லுமினின் குறைப்பு காரணமாக முன்னாள் உள்ளூர் மயக்க விளைவை நீடிக்க இரத்த நாளங்கள். ஒரு பக்க விளைவாக, திசு இஸ்கெமியா உருவாகிறது, இது ஆக்ஸிஜன் விநியோகத்தில் குறைவு மற்றும் திசு நெக்ரோசிஸ் வரை ஹைபோக்சியாவின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது.

இரசாயன முறைகள்

இரசாயன முறைகள் - நீடிப்பதற்கான முறைகள், மருத்துவப் பொருளின் வேதியியல் கட்டமைப்பை சிக்கலான மூலம் மாற்றுவதன் மூலம், சிலவற்றை மாற்றுதல் செயல்பாட்டு குழுக்கள்மற்றவர்களுக்கு, பாலிமரைசேஷன், எஸ்டெரிஃபிகேஷன், சிறிதளவு கரையக்கூடிய உப்புகளின் உருவாக்கம் போன்றவை.

இந்த வழக்கில், அடிப்படை மருத்துவ பொருட்கள் சல்போ குழுக்களுடன் கேஷன் பரிமாற்றிகளுடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளன - O-SO2 (திரவ pH 2.0 உடன் தொடர்பு கொள்ளும்போது உருவாக்கப்பட்டது) அல்லது கார்பாக்சைல் குழுக்களுடன் (pH 5.0-6.0). பிந்தையது இரைப்பைச் சாற்றில் உள்ள கேஷன்களை மிக விரைவாக வெளியிடுகிறது, அதே சமயம் சல்போனிக் கேஷன் பரிமாற்றிகள் மிகவும் மெதுவாகச் செய்கின்றன. அயனி பரிமாற்ற செயல்முறை இரைப்பை குடல்கணிசமான காலத்திற்கு தொடர்கிறது, மேலும் இரைப்பை குடல் முழுவதும் மருந்தின் வெளியீட்டு விகிதம் தோராயமாக ஒரே மாதிரியாக இருக்கும் மற்றும் வலுவான அயனி பரிமாற்றிகளுடன் (உதாரணமாக, சல்பியன் பரிமாற்றிகள்) மருந்தைச் சேர்ப்பதில் அயனி வலிமையைப் பொறுத்தது. செரிமான சாறுகள் மற்றும் கிட்டத்தட்ட pH இல் இருந்து சுயாதீனமாக உள்ளது. அயன் பரிமாற்றியை உருவாக்கும் பாலிமர் சங்கிலிகளின் நெட்வொர்க் மூலம் இந்த பொருளின் மூலக்கூறுகளின் இலவச பரவலின் விளைவாக மருந்துப் பொருளின் வெளியீடு மெதுவாக உள்ளது. இந்த வழக்கில், வெளியீட்டு விகிதம் அயன் பரிமாற்றி துகள்களின் அளவைப் பொறுத்து மாறுபடும், அதே போல் பாலிமர் சங்கிலிகளின் கிளைகளின் எண்ணிக்கையையும் பொறுத்து மாறுபடும்.

அமிலத்தன்மை கொண்ட பொருட்கள், உதாரணமாக பார்பிட்யூரிக் அமிலத்தின் வழித்தோன்றல்கள், நீடிப்பதற்காக அயனி பரிமாற்றிகளில் சேர்க்கப்படுகின்றன. இருப்பினும், இரைப்பைக் குழாயில் இத்தகைய பொருட்கள் 80% க்கு மேல் வெளியிடப்படுவதில்லை.

அயனிப் பரிமாற்றிகள் அவற்றின் மீது உறிஞ்சப்பட்ட மருத்துவப் பொருட்களுடன் கூடிய கடினமான ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்கள் வடிவில் தொப்பிகள் அல்லது மாத்திரைகள் வடிவில் தயாரிக்கப்படுகின்றன. இந்த வகை தயாரிப்புகள் கேஷன் பரிமாற்றிகளுடன் (உதாரணமாக, ஆல்கலாய்டுகள்: எபெட்ரின், அட்ரோபின், ஹையோசைமைன், ஹையோசின், ரெசர்பைன்) அல்லது அயனி பரிமாற்றிகளுடன் (பார்பிட்யூரேட்டுகள்) தொடர்புடைய மருத்துவ பொருட்கள் கொண்ட மாத்திரைகள் ஆகும்.

அவற்றின் நீடிக்க இலவச அமினோ குழுக்கள் கொண்ட மருத்துவ பொருட்கள் சிகிச்சை நடவடிக்கைடானினுடன் தொடர்புடையது. எதிர்வினையின் விளைவாக அமினோடானின் வளாகம் உருவாகிறது ஆல்கஹால் தீர்வுஅதிகப்படியான டானின் கொண்ட மருத்துவப் பொருள். வளாகம் பின்னர் தண்ணீர் மற்றும் அயோடின் மூலம் துரிதப்படுத்தப்பட்டு வெற்றிட உலர்த்தலுக்கு உட்படுத்தப்படுகிறது. சிக்கலானது கரையாதது, ஆனால் எலக்ட்ரோலைட்டுகளின் முன்னிலையில் அல்லது pH குறைவதால் படிப்படியாக மருந்தை வெளியிட முடியும். மாத்திரை வடிவில் கிடைக்கும்.

மருத்துவப் பொருட்களுடன் சிக்கலான சேர்மங்களை உருவாக்குவது பாலிகலக்டூரோனிக் அமிலங்கள் (பாலிகலக்டூரோனிக் குயினிடின்), கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ் (டிஜிடாக்சின்) அல்லது டெக்ஸ்ட்ரான் (எடுத்துக்காட்டாக, ஐசோனியாசிட் மற்றும் கதிர்வீச்சு-செயல்படுத்தப்பட்ட டெக்ஸ்ட்ரான் ஆகியவற்றின் சிக்கலான மருந்து "ஐசோடெக்ஸ்") பயன்படுத்தி மேற்கொள்ளப்படலாம்.

தொழில்நுட்ப முறைகள்

நவீன அளவு வடிவங்களின் குறிப்பிடத்தக்க குறைபாடு உடலில் மருந்தின் சீரான சிகிச்சை செறிவை உருவாக்குவதில் சிரமம் ஆகும். மணிக்கு திரும்பப் பெறுதல்ஒற்றை அளவுகளில், மருந்தின் உகந்த சிகிச்சை செறிவு உடலில் தொடர்ந்து அல்ல, ஆனால் அவ்வப்போது பராமரிக்கப்படுகிறது (படம் 31.1). அதன் செறிவின் அதிகபட்சம் சரிவுகளுடன் மாறுகிறது, இது கணிசமாக பலவீனமடைகிறது சிகிச்சை விளைவுமருந்து. இதற்கிடையில், சல்போனமைடுகள் மற்றும் நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் போன்ற பரவலான கீமோதெரபியூடிக் முகவர்களின் விளைவு இரத்தம் மற்றும் திசுக்களில் அவற்றின் பயனுள்ள செறிவுடன் நெருக்கமாக தொடர்புடையது. வெற்றிகரமான சிகிச்சைகாசநோய், தொழுநோய் மற்றும் பல நோய்கள், மருந்துப் பொருளின் சீரான பயனுள்ள செறிவு உடலில் நீண்ட காலத்திற்கு பராமரிக்கப்பட்டால் மட்டுமே சாத்தியமாகும், சில நேரங்களில் மாதங்களில் அளவிடப்படுகிறது.

உடலில் ஒரு மருந்தின் சிகிச்சை செறிவை உருவாக்கவும், அதை நீண்ட நேரம் சமமாக பராமரிக்கவும் உதவும் அளவு வடிவங்கள் மிகவும் ஆர்வமாக உள்ளன. நடைமுறை மருத்துவம். மருந்தளவு படிவத்தின் செயல்பாட்டை நீடிப்பதன் மூலம், பின்வரும் இலக்குகள் அடையப்படுகின்றன:

1) மருந்துப் பொருளின் விரைவான வெளியீடு, உடலில் உகந்த சிகிச்சை செறிவை உருவாக்க போதுமான அளவு, மற்றும் தொடர்ந்து வெளியிடுவதன் மூலம் (செயலிழக்கச் செய்தல், வெளியீடு போன்றவற்றின் விளைவாக) செறிவின் அடையப்பட்ட அளவைப் பராமரித்தல். மருந்து பொருளின் கூடுதல் அளவுகள்;

2) மருந்தளவு படிவத்தின் அளவுகளின் எண்ணிக்கையை குறைத்தல்;

3) குறைப்பு மொத்த எண்ணிக்கைஅதன் முழுமையான பயன்பாடு தொடர்பாக ஒரு சிகிச்சை விளைவை அடைய தேவையான ஒரு மருத்துவ பொருள்.

4) நேர சேமிப்பு சேவை பணியாளர்கள், இது கிளினிக்குகளில் நோயாளிகளின் சிகிச்சைக்கு நடைமுறை முக்கியத்துவம் வாய்ந்தது.

நீட்டிக்கப்பட்ட செயலின் பெற்றோர் மருந்தளவு வடிவங்களின் தொழில்நுட்பத்தின் முக்கிய திசைகள்

பெற்றோருக்குரிய மருந்துகளின் நீடிப்பு செயல்முறை அவற்றின் இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகள் மற்றும் சில உறுப்புகளின் குறிப்பிட்ட செயல்பாடுகளுடன் தொடர்புடையது. இதன் விளைவாக, பெற்றோர் மருந்துகளின் செயல்பாட்டை நீடிப்பதற்கான பின்வரும் அடிப்படைக் கொள்கைகள் எழுந்தன: காலத்தின் கொள்கை, வெளியேற்றத்தைத் தடுப்பது, உயிரியல் மறுசீரமைப்பு மற்றும் மறுஉருவாக்கத்தின் நிலைமைகளை மாற்றுதல் (உருவாக்கம் டிப்போ).

கால அளவு கொள்கை.பொருட்களின் வேதியியல் கட்டமைப்பில் நேரடி மாற்றம் மற்றும் அதிக நிலைத்தன்மையுடன் அதன் வழித்தோன்றல்களின் உற்பத்தி. உதாரணமாக, அட்ரினலினுக்குப் பதிலாக எபெட்ரின் அல்லது ஃபெனாமைன், ஃபோலிகுலினுக்குப் பதிலாக ஃபோலிகுலின் பென்சோயேட், டெஸ்டோஸ்டிரோனுக்குப் பதிலாக டெஸ்டோஸ்டிரோன் ப்ரோபியோனேட், அதன் பொட்டாசியத்திற்குப் பதிலாக ஃபீனாக்ஸிமெதில்பெனிசிலின் மற்றும் சோடியம் உப்புமுதலியன

தேர்வைத் தடுக்கிறது.இது இரண்டு வழிகளில் செய்யப்படுகிறது: முதலாவதாக, முக்கியமாக வெளியிடப்படும் பொருட்களைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம் சிறுநீரக குழாய்கள்மற்றும் மருத்துவப் பொருளுடனான போட்டி உறவுகள் காரணமாக, அவை பிந்தைய வெளியீட்டை மெதுவாக்குகின்றன; இரண்டாவதாக, சிறுநீரகக் குழாய்களின் செல்கள் வழியாக மருந்துகளின் போக்குவரத்து சார்ந்துள்ள நொதி அமைப்புகளின் செயல்பாட்டை அடக்கும் பொருட்களின் பயன்பாடு.

உயிர்வேதியியல் மறுசீரமைப்பு.இழந்த பண்புகளை மீட்டெடுக்கும் திறனைப் பயன்படுத்துதல். எடுத்துக்காட்டாக, ஸ்ட்ரைக்னைனுக்குப் பதிலாக, அதன் வழித்தோன்றல், ஸ்ட்ரைக்னைனை விட குறைவான நச்சுத்தன்மையுள்ள ஸ்ட்ரைக்னைன் ஆக்சைடு உடலில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டால், இந்த பொருள் மெதுவாக ஸ்ட்ரைக்னைனாகக் குறைக்கப்பட்டு, அதன் விளைவை நீடிக்கிறது.

மறுஉருவாக்கம் டிப்போ.மருந்து பொருள் உறிஞ்சும் நிலைமைகளை மாற்றுவதன் மூலம் இது உருவாக்கப்பட்டது; மருத்துவப் பொருள் (எண்ணெய் தீர்வுகள்: இடைநீக்கங்கள், குழம்புகள், முதலியன) நிர்வாகத்தின் தளத்தில் ஒரு "டிப்போ" உருவாகிறது.

நீட்டிக்கப்பட்ட செயல்பாட்டின் வாய்வழி அளவு வடிவங்களின் தொழில்நுட்பத்தின் முக்கிய திசைகள்

வாய்வழி டோஸ் படிவங்களைப் பயன்படுத்துவதில் மறுஉருவாக்க உறவுகளின் சிக்கலான தன்மை மற்றும் அசல் தன்மை இருந்தபோதிலும், நீட்டிக்கப்பட்ட செயல்பாட்டின் வாய்வழி அளவு வடிவங்களை உருவாக்கும் துறையில் முன்னேற்றங்கள் வெற்றிகரமாக மேற்கொள்ளப்படுகின்றன. வாய்வழி பயன்பாட்டிற்கான நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு டோஸ் படிவங்கள் பெற்றோரை விட சில நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளன. மருந்து நிர்வாகத்தின் வாய்வழி வழி எளிமையானது மற்றும் மிகவும் வசதியானது, சிறப்பு பயிற்சி பெற்ற பணியாளர்கள் மற்றும் நிர்வாகத்தின் துணை வழிமுறைகள் தேவையில்லை, சிக்கல்களை நீக்குகிறது மற்றும் வலி உணர்வுகள்உட்செலுத்தலுடன் தொடர்புடையது, நோயாளிகளின், குறிப்பாக குழந்தைகளின் ஆன்மாவை அதிர்ச்சிக்குள்ளாக்குகிறது. பல சந்தர்ப்பங்களில், நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு வாய்வழி மருந்தளவு படிவத்தை ஒரு நாளைக்கு ஒன்று அல்லது இரண்டு முறை வழங்க முடியும் என்பது தெளிவாகிறது. சிகிச்சை விளைவு, parenteral மூலம் அடைந்ததற்குச் சமம்.

வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் மருந்துகளின் விளைவை நீடிப்பதன் மூலம் அடையலாம்: மருந்தின் செயலிழக்க விகிதத்தை குறைத்தல், மருந்தின் உறிஞ்சுதல் விகிதத்தை குறைத்தல் மற்றும் உடலில் இருந்து அதன் வெளியீட்டைத் தடுப்பது.

மருந்து செயலிழக்க விகிதத்தை குறைக்கிறது.மருந்துகளை செயலிழக்கச் செய்வதில் ஈடுபட்டுள்ள என்சைம்களின் செயல்பாட்டை அடக்குவதை அடிப்படையாகக் கொண்டது, அதன் செயல்பாட்டை நீடிப்பதற்கான இந்த கொள்கை. அசிடைல்கொலினின் செயல்பாடு கோலினெஸ்டரேஸ் என்ற நொதியால் தடுக்கப்படுகிறது என்பது அறியப்படுகிறது. உதாரணமாக, அசிடைல்கொலினுடன் ஒரே நேரத்தில் ஆன்டிகோலினெஸ்டெரேஸ் கொடுக்கப்பட்டால், அசிடைல்கொலினின் நீராற்பகுப்பு விகிதத்தில் ஏற்படும் மந்தநிலையின் விளைவாக அதன் விளைவு கணிசமாக நீடிக்கும். மருந்தின் செயலை நீட்டிக்க உடலில் இருந்து மருந்தை வெளியிடுவதைத் தடுக்கும் கொள்கையின் முக்கியத்துவம் ஏற்கனவே பெற்றோர் மருந்தளவு வடிவங்களைக் கருத்தில் கொள்ளும்போது குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது.

மருந்துகளை உறிஞ்சும் வேகத்தை குறைத்தல்.நீண்ட காலத்திற்கு உடலில் எஞ்சியிருக்கும் பொருட்கள் காரணமாக இது நீடிப்பதற்கான முக்கிய வழியாகும். பின்வரும் முறைகள் மருத்துவப் பொருட்களின் உறிஞ்சுதல் விகிதத்தைக் குறைக்க அறியப்படுகின்றன: அயன் பரிமாற்ற பிசின்களின் பயன்பாடு, உறிஞ்சும் கேரியரில் இருந்து மருந்துப் பொருளை உறிஞ்சுதல், பாலிமரைசேஷன், எஸ்டெரிஃபிகேஷன், சிக்கலானது, வேதியியல் கட்டமைப்பை மாற்றுதல், விகிதத்தைக் குறைத்தல் திடமான அளவு வடிவங்களின் சிதைவு.

அயன் பரிமாற்ற பிசின்களின் பயன்பாடு. ஒரு குறிப்பிட்ட வகை அயனி பரிமாற்ற பிசினுடன் இணைந்து மருந்துப் பொருளின் வேதியியல் கட்டமைப்பில் செரிமான சாறுகள் செயல்படும் போது அயனி பரிமாற்றம் ஏற்படுகிறது, இதனால் மருந்துப் பொருளை நீண்ட காலத்திற்கு வெளியிடுகிறது. அயன் பரிமாற்ற ரெசின்களின் அடிப்படையில், ட்ரோபேன் ஆல்கலாய்டுகள், தூக்க மாத்திரைகள் மற்றும் வேறு சில மருந்துகள் கொண்ட மாத்திரைகள் உருவாக்கப்பட்டுள்ளன.

உறிஞ்சுதல். செயலை நீடிக்க, உறிஞ்சுதல் நிகழ்வைப் பயன்படுத்துவது அறியப்படுகிறது. எடுத்துக்காட்டாக, ஃபெனாமைன் மாத்திரைகள்: மாத்திரைகள் ஷெல்லில் காஃபினைக் கொண்டிருக்கின்றன, மேலும் மையத்தில் - டிபாசிக் பினாமைன் பாஸ்பேட், இது ஒரு உறிஞ்சி (அலட்சிய செயற்கை பிசின்) உடன் தொடர்புடையது. பூச்சு விரைவாக காஃபினை வெளியிடுகிறது, அதன் பிறகு பினாமைன் மெதுவாக டேப்லெட் மையத்திலிருந்து வெளியிடப்படுகிறது. அலுமினியம் அல்லது துத்தநாக ஹைட்ராக்சைடு அல்லது பாஸ்பேட்டுகளை ஒரு கேரியராகப் பயன்படுத்தி சில ஹார்மோன்களின் விளைவும் நீடித்தது.

பாலிமரைசேஷன். ஒரு பெரிய மூலக்கூறு எடை கொண்ட பாலிமெரிக் மருத்துவ பொருட்கள் அதிகமாக இருப்பதை சோதனை காட்டுகிறது நீண்ட கால நடவடிக்கை. மருந்துகளின் செயல்பாட்டை நீட்டிக்கும் இந்த முறை நம்பிக்கைக்குரியதாகக் கருதப்படுகிறது.

எஸ்டெரிஃபிகேஷன். சில ஹார்மோன் மூலக்கூறுகளில் ஒன்று அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட ஹைட்ராக்சில் குழுக்களின் எஸ்டெரிஃபிகேஷன் கரிம அமிலம்இந்த ஹார்மோன்களின் செயல்பாட்டை நீடிக்கிறது. குளோராம்பெனிகால் ஸ்டீரேட்டின் அதிகாரப்பூர்வ தயாரிப்பு உள்ளது, இது நீடித்த விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இரத்தத்தில் குளோராம்பெனிகோலின் சிகிச்சை செறிவு மிகவும் மெதுவாக அடையப்படுகிறது, ஆனால் இலவச ஆண்டிபயாடிக் பயன்படுத்துவதை விட நீண்ட காலம் நீடிக்கும். கூடுதலாக, ஸ்டீரிக் அமிலத்துடன் எஸ்டெரிஃபிகேஷன் விளைவாக, குளோராம்பெனிகால் அதன் கசப்பான சுவையை இழக்கும், இது குழந்தைகளுக்கு பரிந்துரைக்கும் போது மிகவும் முக்கியமானது.

சிக்கலானது. கூழ் வளாகங்களை உருவாக்குவதன் மூலம் மருத்துவப் பொருட்களின் செயல்பாட்டை நீடிப்பதற்கான சாத்தியக்கூறு பற்றிய தகவல்கள் உள்ளன, குறிப்பாக டானேட்டுகள்: கோடீன், அட்ரோபின், மார்பின்.

வேதியியல் கட்டமைப்பில் மாற்றம். இலக்கு மாற்றத்துடன் மருந்து பொருள். உடலில் உள்ள அதன் வேதியியல் அமைப்பு மெதுவாக அதன் அசல் வடிவத்திற்கு மாற்றப்படுகிறது. ஒரு மருந்தளவு வடிவத்தில் மாறாத மற்றும் மாற்றப்பட்ட இரசாயன அமைப்புடன் ஒரு மருத்துவப் பொருளை இணைப்பதன் மூலம், அதன் நடவடிக்கை நீண்டது. எடுத்துக்காட்டாக, இந்த வழியில் பெறப்பட்ட ஃபெனோபார்பிடோன் மாத்திரைகளுக்கு (பினோபார்பிட்டல் குழு), செயல்பாட்டின் காலம் 2-3 முதல் 12 மணி நேரம் வரை மாறியது.

திடமான அளவு வடிவங்களின் சிதைவு விகிதத்தை மெதுவாக்குகிறது. திடமான அளவு வடிவங்களின் சிதைவு விகிதத்தைக் குறைப்பதன் மூலம் மருந்துப் பொருட்களின் செயல்பாட்டை நீட்டிக்கும் முறை மிகவும் கண்டறியப்பட்டுள்ளது. பரந்த பயன்பாடுநடைமுறையில், முதன்மையாக மாத்திரைகள் மற்றும் ஸ்பான்சல்களுக்கு.

நீண்ட நேரம் செயல்படும் மாத்திரைகள்.மாத்திரைகளில் இருந்து மருந்து வெளியிடுவதற்கு மூன்று அறியப்பட்ட வழிமுறைகள் உள்ளன: செல்வாக்கின் கீழ் வெளியீடு செரிமான நொதிகள்; கசிவு அல்லது கசிவு மூலம் வெளியீடு; நீர்-வீக்கம் பொருள் மூலம் ஷெல் முறிவு மூலம் வெளியீடு.

முதல் வழக்கில், செரிமான நொதிகளின் செயல்பாட்டின் கீழ் இரைப்பைக் குழாயில் மெதுவாக அழிக்கப்படும் எக்ஸிபீயண்ட்களின் தொகுப்பில் மருத்துவப் பொருள் இணைக்கப்பட வேண்டும். அது வெளியிடப்பட்டவுடன், மருந்தின் உறிஞ்சுதல் தொடங்குகிறது.

கசிவு மூலம் மருந்தின் வெளியீடு மருந்தை ஷெல்லில் அடைப்பதன் மூலம் அடையப்படுகிறது, அதன் ஒரு பகுதி, கரைக்கப்படும் போது, ​​இரைப்பை அல்லது குடல் சாறு மூலம் மருந்து பிரித்தெடுக்கப்படும் துளைகளை உருவாக்குகிறது. மற்றொரு வழி சாத்தியம் - எலும்புக்கூடு மாத்திரைகள் (படம் 31.2) உருவாக்கம், இதில் இருந்து மருத்துவப் பொருள் படிப்படியாக உடலின் சாறுகளால் கழுவப்படுகிறது.

கிரானுல் ஷெல் சிதைவதன் மூலம் மருந்து வெளியீட்டிற்கு ஒரு முன்நிபந்தனை நீர்-வீங்கக்கூடிய துணைப்பொருள் (உதாரணமாக, ஜெலட்டின்) மற்றும் நீர்-ஊடுருவக்கூடிய படப் பூச்சு ஆகியவற்றைப் பயன்படுத்துவதாகும். மாத்திரையை எடுத்துக் கொண்ட உடனேயே, துகள்கள் தொடர்பு கொள்கின்றன இரைப்பை சாறு, இது படிப்படியாக பூச்சுக்குள் ஊடுருவி, சிறுமணியின் மையத்தில் நுழைகிறது. நீர்-வீக்கம் பொருள் அளவு அதிகரிக்க தொடங்குகிறது. வீக்கம் அத்தகைய சக்தியை அடைகிறது, அது படத்தை உடைக்கிறது மற்றும் மருந்து பொருள் வெளியிடப்படுகிறது சூழல்.

மீண்டும் மீண்டும் நடவடிக்கை மாத்திரைகள்.ஆரம்பத்தில், அவர்கள் ஒரே நேரத்தில் இரண்டு மாத்திரைகளை உட்கொள்வதன் மூலம் மருந்துகளின் நீடித்த விளைவை அடைய முயன்றனர், அவற்றில் ஒன்று நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு முதல் நிமிடங்களில் வயிற்றில் சிதைந்தது, மற்றொன்று ஒரு பாதுகாப்பு பூச்சு இருந்தது, இது பல மணிநேரங்களுக்கு மருந்தின் சிதைவை தாமதப்படுத்தியது. பின்னர், இரண்டு மாத்திரைகள் (இரண்டு அளவுகள்) இரண்டு கொண்ட ஒரு மாத்திரையை எடுத்து மாற்றப்பட்டது ஒற்றை அளவுகள்மருத்துவ பொருள், ஒரு பாதுகாப்பு பூச்சு மூலம் பிரிக்கப்பட்ட (படம். 31.3). மாத்திரையின் வெளிப்புற அடுக்கில் உள்ள மருந்தின் அளவு வயிற்றில் வெளியிடப்பட்டது; மாத்திரையின் மையப்பகுதி ஏற்கனவே குடலில் சிதைந்து, இரண்டாவது அளவை வெளியிட்டது. அத்தகைய மருந்தளவு படிவங்கள், வெவ்வேறு இடைவெளியில் வெளியிடப்படும் மருந்துப் பொருளின் இரண்டு டோஸ்கள் கொண்டவை, மீண்டும் செயல்படும் அளவு வடிவங்கள் என்று அழைக்கப்பட்டன. பல-மீண்டும் மாத்திரைகள் தயாரிப்பிலும் இதே கொள்கை பயன்படுத்தப்பட்டது, பல அடுக்கு பூச்சுகளைப் பயன்படுத்தி மருந்து வெளியீட்டின் அதிர்வெண் அடையப்பட்டது.

பராமரிப்பு மாத்திரைகள்.விளைவு மேலும் வளர்ச்சிமருந்துகளின் செயல்பாட்டை நீடிப்பதற்கான ஒரு தீர்வு பராமரிப்பு மாத்திரைகள் (பராமரிப்பு வெளியீடு) ஆகும். அத்தகைய மாத்திரைகள் ஒரு கோர் மற்றும் ஒரு பூச்சு (படம் 31.4) கொண்டிருக்கும். பூச்சு மருந்தின் ஆரம்ப டோஸ் என்று அழைக்கப்படுகிறது, இது மாத்திரையை எடுத்துக் கொண்ட முதல் நிமிடங்களில் வயிற்றில் வெளியிடப்படுகிறது மற்றும் உடலில் உள்ள பொருளின் சிகிச்சை செறிவை உருவாக்குகிறது. டேப்லெட் கோர் ஒரு குறிப்பிட்ட அளவு (பொதுவாக சுமார் இரண்டு அளவுகள்) மருந்துப் பொருளைக் கொண்டுள்ளது, இது பல்வேறு தொழில்நுட்ப நுட்பங்கள் மற்றும் துணைப் பொருட்களுக்கு நன்றி, ஒரு குறிப்பிட்ட நேரத்தில் ஒரே மாதிரியாக வெளியிடப்படுகிறது, இதன் மூலம் ஆரம்ப டோஸால் பெறப்பட்ட செறிவு குறைவதை நீண்ட நேரம் பராமரிக்கிறது. . நீங்கள் பயன்படுத்தலாம் சிறப்பு இயந்திரங்கள்கிரானுலேட்டுகளின் 3 அடுக்குகளை அழுத்தவும் அல்லது பேனிங் மூலம் அவற்றைப் பயன்படுத்தவும். இதன் விளைவாக பல அடுக்கு மாத்திரைகள் உள்ளன, இது நீடித்த விளைவை மேலும் மேம்படுத்துகிறது.

நீண்ட காலமாக செயல்படும் ஸ்பான்சல்கள். ஸ்பான்சூல்கள் (படம் 31.5) மைக்ரோடிரேஜின் சிறிய தானியங்கள் நிரப்பப்பட்ட தொப்பிகளைக் கொண்ட கடினமான ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்கள் ஆகும். இந்த தானியங்கள் மைக்ரோ கேப்சூல்களாகவும் இருக்கலாம். செயலின் நீடிப்பை அடைவதற்காக, பின்வருமாறு தொடரவும்: மைக்ரோடிரேஜ்கள் அல்லது மைக்ரோ கேப்சூல்களின் ஒரு பகுதி பூசப்படாமல் விடப்பட்டு, ஆரம்ப நடவடிக்கைக்கு நோக்கம் கொண்டது; அவர்கள் உட்கொண்ட உடனேயே வயிற்றில் மருந்தை வெளியிடுவார்கள். மீதமுள்ள microdragee வெவ்வேறு தடிமன் மற்றும் ஒரு ஷெல் மூடப்பட்டிருக்கும் வெவ்வேறு கலவை, இது தீர்மானிக்கும் வெவ்வேறு வேகம்அவர்களின் சிதைவு. மைக்ரோடிரேஜ்கள் வெவ்வேறு வண்ணங்களில் உள்ளன, இது வெவ்வேறு ஓடுகளுடன் தொடர்களை வேறுபடுத்த உதவுகிறது. ஒரு ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூலில் தேவையான அளவு பூசப்பட்ட மற்றும் பூசப்படாத மைக்ரோடிரேஜ்கள் வைக்கப்படுகின்றன. இது ஒரு மொத்த டோஸாக இருக்கும், இதன் விளைவு, தானியங்களிலிருந்து மருத்துவப் பொருளின் வெவ்வேறு வெளியீட்டு நேரத்தின் காரணமாக, 12 மணிநேரம் அல்லது அதற்கும் அதிகமாக (இணைந்து) நீட்டிக்கப்படுகிறது. ஒட்டுமொத்த விளைவுநீடித்த நடவடிக்கை). நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு மாத்திரைகளை விட ஸ்பான்சூல்களின் நன்மை சிறிய அளவிலான மைக்ரோடிரேஜ்கள் (மைக்ரோ கேப்சூல்கள்) ஆகும், இது பைலோரஸ் வழியாக அவை செல்ல உதவுகிறது. கூடுதலாக, நூற்றுக்கணக்கான மணிகளுக்கு மேல் அளவை விநியோகிப்பது முழுமையான சிகிச்சை விளைவை வழங்குகிறது.

ஆண்டிஸ்பாஸ்மோடிக்ஸ் கொண்ட ஸ்பான்சல்களின் தொழில்நுட்பத்திற்கு ஒரு உதாரணம் தருவோம்: ஆல்கலாய்டுகள் (அட்ரோபின், ஹோமாட்ரோபின், ஹையோசைமைன்) மற்றும் பார்பிட்யூரிக் அமில வழித்தோன்றல்களில் இருந்து மயக்க மருந்துகளைக் கொண்ட ஜெலட்டின் அல்லது கம் ஆகியவற்றின் தீர்வு சர்க்கரை படிகங்களுக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. சிதைவை மெதுவாக்க, மெழுகு-கொழுப்பு பூச்சு பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது பூசப்படாத மைக்ரோடிரேஜியின் எடையில் 10, 20, 30% ஆகும். ஆரம்ப விளைவை உறுதிப்படுத்த, பூசப்படாத மைக்ரோடிரேஜ்களும் காப்ஸ்யூலில் வைக்கப்படுகின்றன.

நீடித்த அளவு வடிவங்களில் குறிப்பாக ஆர்வமாக இருப்பது மாத்திரைகள்.

நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு மாத்திரைகள் (இணைச்சொற்கள் - நீடித்த செயலைக் கொண்ட மாத்திரைகள், நீடித்த வெளியீட்டைக் கொண்ட மாத்திரைகள்) மருந்துப் பொருள் மெதுவாகவும் சமமாகவும் அல்லது பல பகுதிகளிலும் வெளியிடப்படும் மாத்திரைகள் ஆகும். இந்த மாத்திரைகள் நீண்ட காலத்திற்கு உடலில் மருந்துகளின் சிகிச்சை பயனுள்ள செறிவை வழங்க உங்களை அனுமதிக்கின்றன.

இந்த அளவு வடிவங்களின் முக்கிய நன்மைகள்:

வரவேற்பு அதிர்வெண்ணைக் குறைப்பதற்கான சாத்தியம்;

நிச்சயமாக அளவைக் குறைப்பதற்கான சாத்தியம்;

இரைப்பைக் குழாயில் மருந்துகளின் எரிச்சலூட்டும் விளைவை அகற்றும் திறன்;

முக்கிய பக்க விளைவுகளின் வெளிப்பாடுகளை குறைக்கும் திறன்.

நீட்டிக்கப்பட்ட டோஸ் படிவங்களுக்கு பின்வரும் தேவைகள் பொருந்தும்:

மருந்திலிருந்து வெளியிடப்படும் மருத்துவப் பொருட்களின் செறிவு குறிப்பிடத்தக்க ஏற்ற இறக்கங்களுக்கு உட்பட்டதாக இருக்கக்கூடாது மற்றும் ஒரு குறிப்பிட்ட காலத்திற்கு உடலில் உகந்ததாக இருக்க வேண்டும்;

மருந்தளவு வடிவத்தில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்ட துணை பொருட்கள் உடலில் இருந்து முற்றிலும் அகற்றப்பட வேண்டும் அல்லது செயலிழக்கப்பட வேண்டும்;

நீட்டிக்கும் முறைகள் எளிமையானதாகவும், அணுகக்கூடியதாகவும் இருக்க வேண்டும் மற்றும் உடலில் எதிர்மறையான விளைவை ஏற்படுத்தக்கூடாது.

மிகவும் உடலியல் ரீதியாக அலட்சியமான முறையானது மருந்துகளின் உறிஞ்சுதலை மெதுவாக்குவதன் மூலம் நீடிப்பதாகும். நிர்வாகத்தின் வழியைப் பொறுத்து, நீடித்த படிவங்கள் ரிடார்ட் டோஸ் படிவங்கள் மற்றும் டிப்போ டோஸ் படிவங்களாக பிரிக்கப்படுகின்றன. செயல்முறையின் இயக்கவியல் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது, குறிப்பிட்ட கால வெளியீடு, தொடர்ச்சியான மற்றும் தாமதமான வெளியீடு ஆகியவற்றுடன் கூடிய அளவு வடிவங்கள் வேறுபடுகின்றன. டிப்போ டோஸ் படிவங்கள் (பிரெஞ்சு டிப்போவில் இருந்து - கிடங்கு, ஒதுக்கி வைக்கவும். ஒத்த சொற்கள் - டெபாசிட் செய்யப்பட்ட மருந்தளவு படிவங்கள்) ஊசி மற்றும் உள்வைப்புகளுக்கான நீடித்த டோஸ் படிவங்கள், உடலில் மருந்தின் சப்ளை உருவாக்கம் மற்றும் அதன் அடுத்தடுத்த மெதுவான வெளியீட்டை உறுதி செய்கிறது.

மருந்தளவு படிவங்கள் டிப்போஇரைப்பைக் குழாயின் மாறிவரும் சூழலுக்கு மாறாக, அவை குவிக்கும் அதே சூழலை எப்போதும் உள்ளிடவும். நன்மை என்னவென்றால், அவை நீண்ட இடைவெளியில் (சில நேரங்களில் ஒரு வாரம் வரை) நிர்வகிக்கப்படலாம்.

இந்த அளவு வடிவங்களில், மருந்துகளின் மோசமாக கரையக்கூடிய கலவைகள் (உப்புக்கள், எஸ்டர்கள், சிக்கலான கலவைகள்), இரசாயன மாற்றம் - எடுத்துக்காட்டாக, மைக்ரோகிரிஸ்டலைசேஷன், பிசுபிசுப்பான ஊடகத்தில் (எண்ணெய், மெழுகு, ஜெலட்டின் அல்லது செயற்கை ஊடகம்), விநியோக அமைப்புகளைப் பயன்படுத்தி - மைக்ரோஸ்பியர்ஸ், மைக்ரோ கேப்சூல்கள், லிபோசோம்கள்.

டிப்போ டோஸ் படிவங்களின் நவீன பெயரிடலில் பின்வருவன அடங்கும்:

ஊசி வடிவங்கள் - எண்ணெய் கரைசல், டிப்போ சஸ்பென்ஷன், ஆயில் சஸ்பென்ஷன், மைக்ரோ கிரிஸ்டலின் சஸ்பென்ஷன், மைக்ரோனைஸ்டு ஆயில் சஸ்பென்ஷன், இன்சுலின் சஸ்பென்ஷன்கள், ஊசி போடுவதற்கான மைக்ரோ கேப்சூல்கள்.

உள்வைப்பு படிவங்கள் - டிப்போ மாத்திரைகள், தோலடி மாத்திரைகள், தோலடி காப்ஸ்யூல்கள் (டிப்போ காப்ஸ்யூல்கள்), உள்விழி படங்கள், சிகிச்சை அமைப்புகள்கண் மற்றும் கருப்பையக. parenteral பயன்பாடு மற்றும் உள்ளிழுக்கும் அளவு படிவங்களைக் குறிப்பிட, "நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீடு" அல்லது பொதுவாக "மாற்றியமைக்கப்பட்ட வெளியீடு" என்ற சொல் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

மருந்தளவு படிவங்கள் பின்னடைவு(லத்தீன் retardo இலிருந்து - மெதுவாக, tardus - அமைதியான, மெதுவாக; ஒத்த சொற்கள் - retardets, retarded dosage forms) - இவை உடலில் உள்ள மருந்துப் பொருளை வழங்குவதையும் அதன் அடுத்தடுத்த மெதுவான வெளியீட்டையும் வழங்கும் நீடித்த அளவு வடிவங்கள். இந்த அளவு வடிவங்கள் முதன்மையாக வாய்வழியாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, ஆனால் சில நேரங்களில் மலக்குடல் நிர்வாகத்திற்குப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

ரிடார்டின் அளவு வடிவங்களைப் பெற, உடல் மற்றும் இரசாயன முறைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

உடல் முறைகளில் படிக துகள்கள், துகள்கள், மாத்திரைகள், காப்ஸ்யூல்கள் ஆகியவற்றிற்கான பூச்சு முறைகள் அடங்கும்; உறிஞ்சுதல், உயிர் உருமாற்றம் மற்றும் வெளியேற்றத்தை மெதுவாக்கும் பொருட்களுடன் மருத்துவப் பொருட்களை கலத்தல்; கரையாத தளங்களின் பயன்பாடு (மெட்ரிக்குகள்) போன்றவை.

முக்கிய இரசாயன முறைகள்அயன் பரிமாற்றிகள் மற்றும் வளாகங்களின் உருவாக்கம் ஆகியவற்றின் மீது உறிஞ்சுதல் ஆகும். அயனி பரிமாற்ற பிசினுடன் பிணைக்கப்பட்ட பொருட்கள் கரையாததாக மாறும் மற்றும் செரிமான மண்டலத்தில் உள்ள அளவு வடிவங்களில் இருந்து அவற்றின் வெளியீடு அயனி பரிமாற்றத்தை மட்டுமே அடிப்படையாகக் கொண்டது. அயனிப் பரிமாற்றியின் அரைக்கும் அளவு மற்றும் அதன் கிளைச் சங்கிலிகளின் எண்ணிக்கையைப் பொறுத்து மருந்துப் பொருளின் வெளியீட்டு விகிதம் மாறுபடும்.

உற்பத்தி தொழில்நுட்பத்தைப் பொறுத்து, ரிடார்ட் டோஸ் படிவங்களில் இரண்டு முக்கிய வகைகள் உள்ளன - நீர்த்தேக்கம் மற்றும் மேட்ரிக்ஸ்.

தொட்டி வகை அச்சுகள் அவை ஒரு மருந்து பொருள் மற்றும் பாலிமர் (மெம்பிரேன்) ஷெல் ஆகியவற்றைக் கொண்ட ஒரு மையமாகும், இது வெளியீட்டு விகிதத்தை தீர்மானிக்கிறது. நீர்த்தேக்கம் ஒரு மருந்தளவு வடிவமாக (மாத்திரை, காப்ஸ்யூல்) அல்லது மருந்தளவு மைக்ரோஃபார்மாக இருக்கலாம், அவற்றில் பல இறுதி வடிவமாக (துகள்கள், மைக்ரோ கேப்சூல்கள்) உருவாகின்றன.

மேட்ரிக்ஸ் வகை ரிடார்ட் படிவங்கள் ஒரு பாலிமர் மேட்ரிக்ஸைக் கொண்டுள்ளது, இதில் மருத்துவப் பொருள் விநியோகிக்கப்படுகிறது மற்றும் பெரும்பாலும் ஒரு எளிய மாத்திரை வடிவத்தை எடுக்கும். ரிடார்டின் அளவு வடிவங்களில் என்ட்ரிக் கிரானுல்ஸ், ரிடார்ட் டிரேஜ்கள், என்டெரிக்-கோடட் டிரேஜ்கள், ரிடார்ட் மற்றும் ரிடார்ட் ஃபோர்டே காப்ஸ்யூல்கள், என்டெரிக்-கோடட் காப்ஸ்யூல்கள், ரிடார்ட் கரைசல், ரேபிட் ரிடார்ட் கரைசல், ரிடார்ட் சஸ்பென்ஷன், இரண்டு அடுக்கு மாத்திரைகள், என்ட்ரிக் மாத்திரைகள், பிரேம் மாத்திரைகள், பல அடுக்கு மாத்திரைகள் ஆகியவை அடங்கும். , மாத்திரைகள் ரிடார்ட், ரேபிட் ரிடார்ட், ரிடார்ட் ஃபோர்டே, ரிடார்ட் மைட் மற்றும் அல்ட்ராரெடார்ட், மல்டிஃபேஸ் கோடட் மாத்திரைகள், ஃபிலிம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகள் போன்றவை.

செயல்முறையின் இயக்கவியலை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வதன் மூலம், அளவு வடிவங்கள் குறிப்பிட்ட கால வெளியீடு, தொடர்ச்சியான வெளியீடு மற்றும் தாமதமான வெளியீடு ஆகியவற்றுடன் வேறுபடுகின்றன.

குறிப்பிட்ட கால அளவு வெளியீட்டு அளவு வடிவங்கள் (இடைவெளி-வெளியீட்டு டோஸ் படிவங்களுக்கு இணையானவை) நீண்ட கால அளவு வடிவங்கள், இதில் உடலில் செலுத்தப்படும் போது, ​​மருந்துப் பொருள் பகுதிகளாக வெளியிடப்படுகிறது, இது அடிப்படையில் ஒவ்வொரு நான்கு மணி நேரத்திற்கும் சாதாரண டோஸ் மூலம் உருவாக்கப்பட்ட பிளாஸ்மாடிக் செறிவுகளை ஒத்திருக்கிறது. அவை மருந்தின் தொடர்ச்சியான செயல்பாட்டை உறுதி செய்கின்றன.

இந்த மருந்தளவு வடிவங்களில், ஒரு டோஸ் மற்றொன்றிலிருந்து ஒரு தடுப்பு அடுக்கு மூலம் பிரிக்கப்படுகிறது, இது படம், அழுத்தப்பட்ட அல்லது பூசப்பட்டதாக இருக்கலாம். அதன் கலவையைப் பொறுத்து, மருந்து பொருளின் அளவை வெளியிடலாம் குறிப்பிட்ட நேரம்இரைப்பைக் குழாயில் மருந்தின் உள்ளூர்மயமாக்கலைப் பொருட்படுத்தாமல், அல்லது ஒரு குறிப்பிட்ட நேரத்தில் செரிமான மண்டலத்தின் தேவையான பகுதியில்.

இவ்வாறு, அமில-எதிர்ப்பு பூச்சுகளைப் பயன்படுத்தும் போது, ​​மருந்துப் பொருளின் ஒரு பகுதி வயிற்றிலும், மற்றொன்று குடலிலும் வெளியிடப்படலாம். அதே நேரத்தில், காலம் பொது நடவடிக்கைமருந்தின் கால அளவை அதில் உள்ள மருத்துவப் பொருளின் அளவுகளின் எண்ணிக்கையைப் பொறுத்து நீட்டிக்க முடியும், அதாவது மாத்திரையின் அடுக்குகளின் எண்ணிக்கையைப் பொறுத்து. காலமுறை வெளியீட்டு அளவு வடிவங்களில் இரு அடுக்கு மாத்திரைகள் மற்றும் பல அடுக்கு மாத்திரைகள் அடங்கும்.

நீடித்த வெளியீட்டு அளவு வடிவங்கள் - இவை நீடித்த அளவு வடிவங்கள், உடலில் அறிமுகப்படுத்தப்படும் போது, ​​மருந்துப் பொருளின் ஆரம்ப டோஸ் வெளியிடப்படுகிறது, மீதமுள்ள (பராமரிப்பு) அளவுகள் வெளியிடப்படுகின்றன. நிலையான வேகம், நீக்குதல் விகிதத்துடன் தொடர்புடையது மற்றும் விரும்பிய சிகிச்சை செறிவின் நிலைத்தன்மையை உறுதி செய்கிறது. தொடர்ச்சியான, சீரான நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீட்டைக் கொண்ட மருந்தளவு வடிவங்கள் மருந்தின் பராமரிப்பு விளைவை வழங்குகின்றன. அவை குறிப்பிட்ட கால வெளியீட்டு வடிவங்களை விட மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், ஏனெனில் அவை உச்சரிக்கப்படாத உச்சநிலை இல்லாமல் ஒரு சிகிச்சை மட்டத்தில் உடலில் மருந்தின் நிலையான செறிவை வழங்குகின்றன, மேலும் அதிகப்படியான அதிக செறிவுகளுடன் உடலை ஓவர்லோட் செய்யாது.

தொடர்ச்சியான-வெளியீட்டு அளவு வடிவங்களில் சட்ட மாத்திரைகள், மைக்ரோஃபார்ம் மாத்திரைகள் மற்றும் காப்ஸ்யூல்கள் மற்றும் பிற அடங்கும்.

தாமதமான வெளியீடு டோஸ் படிவங்கள் - இவை நீடித்த அளவு வடிவங்கள், உடலில் செலுத்தப்படும் போது, ​​மருந்துப் பொருளின் வெளியீடு பின்னர் தொடங்குகிறது மற்றும் வழக்கமான அளவு வடிவத்தை விட நீண்ட காலம் நீடிக்கும். அவை மருந்தின் தாமதமான செயலை வழங்குகின்றன. இந்த வடிவங்களுக்கு ஒரு எடுத்துக்காட்டு அல்ட்ராலாங், இன்சுலின் கொண்ட அல்ட்ராலென்ட் சஸ்பென்ஷன்கள்.

"நீண்ட காலம் செயல்படும் மருந்து" என்ற கருத்து, அதிகமான மருந்துகளை வழங்கும் இத்தகைய மருந்துகளை வகைப்படுத்த பயன்படுகிறது நீண்ட காலம்அதே பொருளைக் கொண்ட வழக்கமான மருந்துகளை விட அவற்றில் உள்ள மருத்துவப் பொருளின் சிகிச்சை விளைவு. நீண்ட காலமாக செயல்படும் மருந்து ஒரு குறிப்பிட்ட காலத்திற்கு தொடர்ந்து மருந்தின் அளவை வெளியிட வேண்டும், இதனால் உடலில் இந்த பொருளின் நிலையான உகந்த அளவை பராமரிக்கிறது மற்றும் அதன் செறிவில் தேவையற்ற அதிகரிப்பு மற்றும் குறைப்புகளை நீக்குகிறது.

எந்தவொரு மருந்தின் வடிவத்திலும் நோயாளியின் உடலில் ஒரு மருத்துவப் பொருளை ஒற்றை (ஒரு முறை) அறிமுகப்படுத்துவதன் மூலம், இந்த பொருளின் ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவு நோயாளியின் இரத்தம் மற்றும் திசுக்களில் உருவாக்கப்படுகிறது, இது உறிஞ்சும் விகிதத்தைப் பொறுத்து காலப்போக்கில் மாறுகிறது. , விநியோகம், உயிர் உருமாற்றம் (வளர்சிதை மாற்றம்) மற்றும் நீக்குதல் (வெளியேற்றம்) . உடலில் ஒரு போதைப்பொருள் தங்கியிருக்கும் காலம் அதன் உயிரியல் அரை-வாழ்க்கையால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது, அதாவது, உடலில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்ட 50% மருந்துப் பொருளை செயலிழக்கச் செய்ய வேண்டிய நேரம். ஒரு பொருளை செயலிழக்கச் செய்தல் அல்லது அகற்றுதல் உயிரியல் அமைப்புகள்இந்த பொருளின் உயிர் உருமாற்றம் அல்லது மாறாத வடிவத்தில் பொருளின் வெளியீட்டின் விளைவாக உயிரினம் ஏற்படுகிறது. எனவே, ஒரு மருந்தின் உயிரியல் அரை ஆயுள் செயலிழக்க விகிதத்தின் அளவீடு ஆகும், மேலும் இரத்தம் மற்றும் திசுக்களில் உள்ள பொருளின் சமநிலை செறிவு உடலில் அடைந்த பிறகு எவ்வளவு காலம் (மணிநேரங்களில்) அதன் விளைவாக மதிப்பு குறைகிறது. பாதி. எனவே, டிப்தீரியா டோக்ஸாய்டின் அரை ஆயுள் 5 நாட்கள் 6 மணி நேரம், சல்பாதியாசோல் - 3 மணி நேரம் 30 நிமிடங்கள், சல்பாமெதில்பைரிடின் (கினெக்ஸ்) - 34 மணி நேரம், சல்ஃபாடிமெத்தாக்சின் (மாட்ரிபன்) - 41 மணி நேரம், எத்தில் ஆல்கஹால்- 1 மணிநேரம் 35 நிமிடங்கள், காங்கோ சிவப்பு - 2 மணி நேரம் 28 நிமிடங்கள், ஸ்ட்ரெப்டோமைசின் - 1 மணி நேரம் 12 நிமிடங்கள், பினாக்ஸிமெதில்பெனிசிலின் - 2 மணி 40 நிமிடங்கள், ஏ-அமினோபென்சில்பெனிசிலின் (ஆம்பிசிலின்) - 11 மணிநேரம், ஒரு டோஸின் மருந்தியல் விளைவு மருந்து தயாரிப்பு 3-6 மணி நேரத்திற்குள் தன்னை வெளிப்படுத்துகிறது, இது நாள் முழுவதும் இந்த மருந்தை மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்த வேண்டும்.

மருத்துவப் பொருட்களின் செயல்பாட்டின் நீடிப்பை உறுதிப்படுத்த முடியும் என்று இப்போது நிறுவப்பட்டுள்ளது:

• மருந்தளவு படிவத்திலிருந்து அவற்றின் வெளியீட்டின் வீதத்தைக் குறைத்தல்;
• உறுப்புகள் மற்றும் திசுக்களில் மருத்துவப் பொருள் படிதல்;
• · நொதிகள் மற்றும் உடலில் இருந்து வெளியேற்றும் விகிதத்தால் மருத்துவப் பொருட்களின் செயலிழப்பின் அளவு மற்றும் விகிதத்தைக் குறைத்தல்.

இரத்தத்தில் ஒரு மருந்தின் அதிகபட்ச செறிவு நிர்வகிக்கப்படும் டோஸுக்கு நேரடியாக விகிதாசாரமாகும், உறிஞ்சுதல் விகிதம் மற்றும் உடலில் இருந்து பொருளின் வெளியீட்டின் விகிதத்திற்கு நேர்மாறான விகிதாசாரமாகும்.

பல்வேறு முறைகளைப் பயன்படுத்தி மருந்துகளின் நீடித்த விளைவை அடைய முடியும், அவற்றில் உடலியல், வேதியியல் மற்றும் தொழில்நுட்ப முறைகளின் குழுக்களை வேறுபடுத்தி அறியலாம்.

உடலியல் முறைகள்

உடலியல் முறைகள் என்பது உடலில் உள்ள பல்வேறு காரணிகளின் (உடல் காரணிகள், இரசாயனங்கள்) செல்வாக்கின் கீழ் ஒரு பொருளை உறிஞ்சுதல் அல்லது வெளியேற்றும் விகிதத்தில் மாற்றத்தை வழங்கும் முறைகள் ஆகும்.

இது பெரும்பாலும் பின்வரும் வழிகளில் அடையப்படுகிறது:

• - மருந்து உட்செலுத்தப்பட்ட இடத்தில் திசுக்களின் குளிர்ச்சி;
• - இரத்தத்தை உறிஞ்சும் ஜாடியின் பயன்பாடு;
• - ஹைபர்டோனிக் தீர்வுகளின் நிர்வாகம்;
• - vasoconstrictors நிர்வாகம் (vasoconstrictors);
• - சிறுநீரக வெளியேற்ற செயல்பாட்டை அடக்குதல் (உதாரணமாக, பென்சிலின் வெளியேற்றத்தை மெதுவாக்க எட்டாமைட்டின் பயன்பாடு) போன்றவை.

இருப்பினும், இந்த முறைகள் நோயாளிக்கு மிகவும் பாதுகாப்பற்றவை என்பதை கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும், எனவே அவை அரிதாகவே பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இரத்த நாளங்களின் லுமினைக் குறைப்பதன் மூலம் முந்தைய உள்ளூர் மயக்க விளைவை நீட்டிக்க உள்ளூர் மயக்க மருந்து மற்றும் வாசோகன்ஸ்டிரிக்டர்களின் பல் மருத்துவத்தில் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு ஒரு எடுத்துக்காட்டு. அட்ரினலின் பெரும்பாலும் வாசோகன்ஸ்டிரிக்டராக பயன்படுத்தப்படுகிறது; ஒரு பக்க விளைவாக, திசு இஸ்கெமியா உருவாகிறது, இது ஆக்ஸிஜன் விநியோகத்தில் குறைவு மற்றும் திசு நெக்ரோசிஸ் வரை ஹைபோக்சியாவின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது.

இரசாயன முறைகள்

இரசாயன முறைகள், சில செயல்பாட்டுக் குழுக்களை மற்றவற்றுடன் மாற்றுவதன் மூலமும், மோசமாக கரையக்கூடிய வளாகங்களை உருவாக்குவதன் மூலமும் ஒரு மருத்துவப் பொருளின் வேதியியல் கட்டமைப்பை மாற்றுவதன் மூலம் நீட்டிக்கும் முறைகள் ஆகும். எடுத்துக்காட்டாக, இலவச அமினோ குழுக்களைக் கொண்ட மருத்துவ பொருட்கள் அவற்றின் சிகிச்சை விளைவை நீடிக்க டானினுடன் தொடர்புடையவை.

அதிகப்படியான டானினுடன் ஒரு மருத்துவப் பொருளின் ஆல்கஹால் கரைசலின் எதிர்வினையின் விளைவாக அமினோடானின் வளாகம் உருவாகிறது. வளாகம் பின்னர் தண்ணீர் மற்றும் அயோடின் மூலம் துரிதப்படுத்தப்பட்டு வெற்றிட உலர்த்தலுக்கு உட்படுத்தப்படுகிறது. சிக்கலானது கரையாதது, ஆனால் எலக்ட்ரோலைட்டுகளின் முன்னிலையில் அல்லது pH குறைவதால் படிப்படியாக மருந்தை வெளியிட முடியும். மாத்திரை வடிவில் கிடைக்கும்.

மருத்துவப் பொருட்களுடன் சிக்கலான சேர்மங்களின் உருவாக்கம் இதைப் பயன்படுத்தி மேற்கொள்ளப்படலாம்: பாலிகலக்டூரோனிக் அமிலங்கள் (பாலிகலக்டூரோனிக் குயினிடின்), கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ் (டிஜிடாக்சின்) அல்லது டெக்ஸ்ட்ரான் (எடுத்துக்காட்டாக, ஐசோனியாசிட் மற்றும் கதிர்வீச்சு-செயல்படுத்தப்பட்ட டெக்ஸ்ட்ரான்களின் சிக்கலானது. படம் 2.1.)) .

அரிசி. 2.1

தொழில்நுட்ப முறைகள்

மருத்துவப் பொருட்களின் செயல்பாட்டை நீடிப்பதற்கான தொழில்நுட்ப முறைகள் மிகவும் பரவலாகிவிட்டன மற்றும் பெரும்பாலும் நடைமுறையில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இந்த வழக்கில், செல்லுபடியாகும் நீட்டிப்பு அடையப்படுகிறது பின்வரும் நுட்பங்களைப் பயன்படுத்தி:

· சிதறல் ஊடகத்தின் பாகுத்தன்மையை அதிகரித்தல்.

தீர்வுகளின் பாகுத்தன்மை அதிகரிக்கும் போது, ​​மருந்தளவு வடிவத்திலிருந்து மருந்தின் உறிஞ்சுதல் குறைகிறது என்பதன் காரணமாக இந்த முறை ஏற்படுகிறது. மருத்துவப் பொருள் அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட ஒரு சிதறல் ஊடகத்தில் அறிமுகப்படுத்தப்படுகிறது. அத்தகைய ஊடகம் நீர்வாழ் அல்லாத மற்றும் இரண்டிற்கும் பயன்படும் நீர் தீர்வுகள். வழக்கில் ஊசி வடிவங்கள்சாத்தியமான பயன்பாடு எண்ணெய் தீர்வுகள், எண்ணெய் இடைநீக்கங்கள் (மைக்ரோனைஸ் உட்பட). ஹார்மோன்கள் மற்றும் அவற்றின் ஒப்புமைகள், நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் மற்றும் பிற பொருட்களின் தயாரிப்புகள் இந்த அளவு வடிவங்களில் தயாரிக்கப்படுகின்றன.

மற்றவர்களின் நீடித்த விளைவை மற்றவர்களை சிதறல் ஊடகமாகப் பயன்படுத்துவதன் மூலமும் பெறலாம். நீர் அல்லாத கரைப்பான்கள், போன்றவை:

• - பாலிஎதிலீன் ஆக்சைடுகள் (பாலிஎதிலீன் கிளைகோல்கள் - பிசுபிசுப்பு திரவங்கள் (எம் ஆர்
• - புரோபிலீன் கிளைகோல்கள்.

நீர் அல்லாத மீடியாவைப் பயன்படுத்துவதைத் தவிர, பாகுத்தன்மையை அதிகரிக்கும் பொருட்களுடன் நீர்வாழ் கரைசல்களையும் பயன்படுத்தலாம் - இயற்கை (கொலாஜன், பெக்டின், ஜெலட்டின், ஆல்ஜினேட்டுகள், ஜெலட்டின், ஆபாஜிடன், அகாராய்டு போன்றவை), அரை செயற்கை மற்றும் செயற்கை பாலிமர்கள். (செல்லுலோஸ் வழித்தோன்றல்கள் (எம்சி, சிஎம்சி) ), பாலிஅக்ரிலாமைடு, பாலிவினைல் ஆல்கஹால், பாலிவினிபைரோலிடோன் போன்றவை).

IN சமீபத்தில்ஒரு ஜெல்லில் ஒரு மருத்துவப் பொருளை இணைக்கும் முறை மருந்து நடைமுறையில் பரவலாகிவிட்டது. நீடித்த உற்பத்திக்கான ஜெல் மருந்துகள்பல்வேறு செறிவுகளின் IUD கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, இது நீடிப்பு நேரத்தை சரிசெய்ய உங்களை அனுமதிக்கிறது. பாகுத்தன்மை கட்டுப்பாட்டாளர்கள் உயர்-பாகுத்தன்மை சிதறல் ஊடகங்களில் அறிமுகப்படுத்தப்படுகின்றன, இது செயலில் உள்ள பொருட்களின் வெளியீட்டை மெதுவாக்க உதவுகிறது. இத்தகைய கட்டுப்பாட்டாளர்களில் கூடுதல் தூய அகர், செல்லுலோஸ் அடிப்படையிலான வடிவங்கள், ஒயின் மற்றும் அடங்கும் மாலிக் அமிலம், கூடுதல் தூய நீரில் கரையக்கூடிய ஸ்டார்ச், சோடியம் லாரில் சல்பேட் போன்றவை.

கண் மருத்துவ அளவு வடிவங்களின் செயல்பாட்டை நீடித்தல்

உதாரணமாக, கண் சொட்டுகள்காய்ச்சி வடிகட்டிய நீரில் தயாரிக்கப்பட்ட பைலோகார்பைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு, 6-8 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு கார்னியாவின் மேற்பரப்பில் இருந்து கழுவப்படுகிறது. அதே சொட்டுகள், 1% மெத்தில்செல்லுலோஸ் (எம்சி) கரைசலில் தயாரிக்கப்பட்டு, அதிக பாகுத்தன்மை கொண்டவை, எனவே உறிஞ்சும் மேற்பரப்பில் ஒட்டுதல், 1 மணிநேரத்திற்கு தக்கவைக்கப்படுகின்றன. செயல்பாட்டின் வழிமுறை பின்வருமாறு: பிசுபிசுப்பு வீழ்ச்சி நீண்ட காலமாககான்ஜுன்டிவல் சாக்கில் அமைந்துள்ளது, படிப்படியாக கண்ணீர் திரவத்தில் கரைந்து, மருந்துடன் கார்னியாவை தொடர்ந்து கழுவுகிறது. செயலில் உள்ள பொருட்கள்மெதுவாக அதன் மூலம் கண் திசுக்களில் உறிஞ்சப்படுகிறது. சராசரியாக, நீடிப்பவர்கள் மருந்துகளின் எண்ணிக்கையை பாதியாக இழக்காமல் குறைக்கிறார்கள் சிகிச்சை பண்புகள், ஆனால் எரிச்சலைத் தவிர்ப்பது மற்றும் ஒவ்வாமை எதிர்வினைகள்கண் திசுக்கள்.

· மருந்துகளின் அசையாமை

அசையாத டோஸ் படிவங்கள் என்பது மருந்தியல் பொருள் உடல் ரீதியாகவோ அல்லது வேதியியல் ரீதியாகவோ ஒரு திடமான கேரியருடன் பிணைக்கப்பட்டுள்ளது - இது செயல்பாட்டை நிலைப்படுத்தவும் நீட்டிக்கவும் ஒரு அணி. இது குறிப்பிடப்படாத வான் டெர் வால்ஸ் இடைவினைகள், ஹைட்ரஜன் பிணைப்புகள், கேரியர் மற்றும் மருந்துப் பொருளின் மேற்பரப்பு குழுக்களுக்கு இடையேயான மின்னியல் மற்றும் ஹைட்ரோபோபிக் இடைவினைகள் மூலம் அடைய முடியும். ஒவ்வொரு வகை பிணைப்பின் பங்களிப்பும் மருந்து கலவை மூலக்கூறின் மேற்பரப்பில் கேரியர் மற்றும் செயல்பாட்டுக் குழுக்களின் வேதியியல் தன்மையைப் பொறுத்தது. செயற்கை மற்றும் இயற்கையான மெட்ரிக்குகளில் மருந்தின் அசையாமை, மருந்தின் அளவையும் அதிர்வெண்ணையும் குறைக்க உதவுகிறது, திசுக்களைப் பாதுகாக்கிறது. எரிச்சலூட்டும் விளைவு. இவ்வாறு, அசையாத அளவு வடிவங்களில் உள்ள மருந்துகள் ஒரு கோபாலிமர் மேட்ரிக்ஸ் இருப்பதால் நச்சுப் பொருட்களை உறிஞ்சும் திறன் கொண்டவை.

இவ்வாறு, மருத்துவப் பொருட்களின் உடல் அசையாமை திட சிதறல் அமைப்புகளை (SDS) உருவாக்க வழிவகுக்கிறது; வேதியியல் ரீதியாக அசையாத மருத்துவப் பொருட்களுடன் கூடிய அளவு வடிவங்கள் சிகிச்சை இரசாயன அமைப்புகளாக வகைப்படுத்தப்படுகின்றன.