Ang gamot na clarithromycin ay ipinahiwatig para sa paggamit. "Clarithromycin": mga side effect, mga tagubilin para sa paggamit, contraindications

Clarithromycin

(СLARITHROMYCIN)

Tambalan:

aktibong sangkap: clarithromycin;

Ang 1 tablet ay naglalaman ng clarithromycin 250 mg o 500 mg;

microcrystalline cellulose, sodium starch (uri A), sodium lauryl sulfate, hypromellose, calcium stearate, Opadry II Yellow coating mixture (naglalaman ng: lactose, monohydrate).

Form ng dosis. Mga tabletang pinahiran ng pelikula.

Grupo ng pharmacotherapeutic. Macrolides, lincosamides at streptogramins. Macrolide. ATC code J01F A09.

Mga klinikal na katangian.

Mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (bronchitis, pneumonia, atbp.);

Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu (folliculitis, erysipeloid, atbp.)

Laganap o naisalokal na mga impeksiyong mycobacterial;

Mga impeksyon sa odontogenic;

Pag-alis ng Helicobacter pylori (H. pylori) sa mga pasyente na may duodenal ulcer kapag ang pagtatago ng hydrochloric acid ay pinigilan, na sanhi ng omeprazole o lansoprazole (ang aktibidad ng clarithromycin laban sa H. pylori sa neutral na pH ay mas mataas kaysa sa acidic pH ).

Contraindications.

Ang pagiging hypersensitive sa clarithromycin, macrolides, pati na rin sa iba pang mga bahagi ng gamot;

Kasabay na paggamit sa alinman sa mga sumusunod na gamot: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine o dihydroergotamine;

Edad hanggang 12 taon;

Panahon ng pagpapasuso.

Aplikasyon.

Ang Clarithromycin ay kinukuha nang pasalita nang hindi nginunguya, na may kaunting likido, anuman ang pagkain.

Ang regimen ng dosis at tagal ng paggamot, na karaniwang 5-14 araw, ay nakasalalay sa uri at kalubhaan ng impeksyon, pati na rin ang sensitivity ng pathogen.

Paggamot ng mycobacterial infection. Ang inirekumendang dosis ay 500 mg 2 beses sa isang araw.

Ang paggamot sa mga impeksyon sa MAC sa mga pasyente ng AIDS ay nagpapatuloy hangga't tumatagal ang pagiging epektibo ng klinikal at microbiological ng gamot. Ang Clarithromycin ay dapat gamitin kasama ng iba pang mga ahente ng antimycobacterial. Ang tagal ng paggamot para sa iba pang mga non-tuberculosis mycobacterial infection ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa.

Upang puksain ang H. pylori sa mga pasyente na may duodenal ulcer, ang Clarithromycin ay inireseta bilang bahagi ng kumplikadong therapy ayon sa mga naaprubahang internasyonal na regimen:

1. "Triple" na therapy:

Para sa 1-2 linggo, 2 beses sa isang araw: Clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg + lansoprazole 30 mg;

para sa 1 linggo, 2 beses sa isang araw: Clarithromycin 500 mg + metronidazole 400 mg + lansoprazole 30 mg;

para sa 1 linggo: Clarithromycin 500 mg 2 beses sa isang araw + omeprazole 40 mg 1 beses sa isang araw + amoxicillin 1000 mg 2 beses sa isang araw (o metronidazole 400 mg 2 beses sa isang araw);

para sa 10 araw: Clarithromycin 500 mg 2 beses sa isang araw + omeprazole 20 mg 1 beses sa isang araw + amoxicillin 1000 mg 2 beses sa isang araw.

2. "Dobleng" therapy- para sa 2 linggo: Clarithromycin 500 mg 3 beses sa isang araw + omeprazole 40 mg 1 beses sa isang araw.

Mga pasyente na may kabiguan sa bato.

Para sa mga pasyente na may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 2 beses - 250 mg 1 beses bawat araw o para sa mas matinding impeksyon - 250 mg 2 beses bawat araw. Ang paggamot sa mga naturang pasyente ay tumatagal ng hindi hihigit sa 14 na araw.

Mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

Ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng clarithromycin sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay. Gayunpaman, habang pinapanatili ang normal na pag-andar ng bato, ang mga pasyente na may katamtaman o malubhang dysfunction ng atay ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng clarithromycin.

Sa mga matatandang pasyente na may normal na pag-andar ng bato, hindi kinakailangan ang dosing.

Mga masamang reaksyon.

Pangkalahatang hypersensitivity reaksyon at reaksyon ng balat at mga derivatives nito: urticaria, pantal sa balat, bihirang - angioneurotic edema, anaphylactic reaksyon, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome.

Mula sa digestive tract at metabolismo: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, bloating, pagtatae, napakabihirang - talamak na pancreatitis, glossitis, stomatitis, tuyong bibig, impeksyon sa fungal ng oral mucosa, pagkawalan ng kulay ng dila at ngipin, pseudomembranous colitis.

Mula sa gitnang at peripheral na sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, napakabihirang - hindi pagkakatulog, depresyon, bangungot, tugtog sa tainga, pansamantalang pagkawala ng pandinig, pagkagambala sa panlasa (dysgeusia, ageusia), kaguluhan ng amoy (anosmia, parosmia), paresthesia, convulsions, confusion, disorientation, hallucinations, psychosis at depersonalization.

Mula sa cardiovascular system: ventricular tachycardia at ventricular fibrillation, pagpapahaba ng pagitan ng QT, ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette".

Mula sa atay at bato: nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay, nadagdagan ang mga antas ng creatinine sa serum ng dugo, napakabihirang - pagkabigo sa atay, hepatitis (kabilang ang cholestatic), jaundice (cholestatic, hepatocellular), interstitial nephritis, bihirang - nadagdagan ang mga antas ng urea sa dugo.

Mula sa hematopoietic system: bihira - leukopenia, pagbuo ng platelet.

Iba pa: hypoglycemia, pag-unlad ng superinfection, napakabihirang - myalgia, arthralgia, uveitis (pangunahin sa mga pasyente na tumatanggap ng concomitant therapy na may rifabutin), dyspnea. Mayroong data sa mga kaso ng colchicine toxicity (partikular na nakamamatay) sa pinagsamang paggamit ng clarithromycin at colchicine, lalo na sa mga matatandang pasyente, incl. laban sa background ng pagkabigo sa bato.

Overdose. Mga sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae.

Paggamot: agarang gastric lavage at sintomas na paggamot. Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay hindi humantong sa isang makabuluhang pagbabago sa mga antas ng serum ng clarithromycin.

Mayroong katibayan ng 1 kaso ng pag-unlad ng mga pagbabago sa mental state, paranoid na pag-uugali, hypokalemia at hypoxemia sa isang pasyente na may kasaysayan ng bipolar psychosis na kumuha ng 8 g ng clarithromycin.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang kaligtasan ng clarithromycin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay hindi pa naitatag. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis (lalo na sa unang trimester) sa kawalan ng mahahalagang indikasyon para sa paggamit at walang masusing paunang pagtatasa ng ratio ng benepisyo/panganib. Ang Clarithromycin ay excreted sa gatas ng suso. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot habang nagpapasuso, ang pagpapasuso ay dapat itigil para sa panahon ng paggamot.

Mga bata. Ang Clarithromycin ay kontraindikado para gamitin sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga tampok ng aplikasyon.

Ang pansin ay dapat bayaran sa posibilidad ng cross-resistance sa pagitan ng clarithromycin at iba pang macrolides, pati na rin ang lincomycin at clindamycin.

Ang isang mahaba o paulit-ulit na kurso ng antibiotic therapy ay maaaring humantong sa mabilis na paglaki ng lumalaban na microflora at pag-unlad ng superinfection.

Ang Clarithromycin ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa atay at/o kidney function, pati na rin sa mga matatandang pasyente (tingnan ang seksyon na "Application").

Kapag kumukuha ng clarithromycin sa panahon ng paggamot o 1-2 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ng paggamot, posible ang mga sakit sa gastrointestinal, kabilang ang pseudomembranous colitis na dulot ng Clostridium difficile. Kung mangyari ang colitis, ang clarithromycin ay dapat na ihinto at naaangkop na paggamot.

Sa mga pasyenteng may AIDS at iba pang mga pasyente na may mga nakompromisong immune system na gumamit ng mataas na dosis ng clarithromycin nang mas matagal kaysa sa inirerekomenda para sa paggamot ng mga impeksyong mycobacterial, hindi laging posible na makilala ang mga salungat na reaksyon na nauugnay sa droga mula sa mga sintomas ng pinagbabatayan o kaakibat na mga sakit.

Ang pagtaas ng mga sintomas ng myasthenia gravis ay naiulat sa mga pasyente na tumatanggap ng clarithromycin.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o iba pang mekanismo. Walang mga mensahe sa ngayon. Gayunpaman, kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo, inirerekumenda na mag-ingat, na isinasaalang-alang ang posibilidad ng pagbuo ng mga salungat na reaksyon mula sa nervous system.

SA pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan.

Ang Clarithromycin ay isang inhibitor ng CYP3A enzyme, kaya ang clarithromycin ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga gamot na na-metabolize ng CYP3A enzyme ng cytochrome P 450 system, maaari itong humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo, na , sa turn, ay maaaring mapahusay o pahabain ang therapeutic effect nito at ang panganib ng masamang reaksyon. Kabilang sa mga gamot na ito ang: alprazolam, astemizole, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, ergot alkaloids, astatine, methyl prednisolone, midazolam, omeprazole, oral anticoagulants (eg warfarin), pimozide, quinidine, sildenafilabutin, etc. , terfenadine, triazolam at vinblastine. Ang isang katulad na mekanismo ng pakikipag-ugnayan ay nabanggit sa paggamit ng phenytoin, theophylline at valproate, na na-metabolize ng isa sa mga isoenzymes ng cytochrome P 450 system.

Ang mga malakas na inducers ng cytochrome P 450 enzymes, tulad ng efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin at rifapentine, ay maaaring dagdagan ang metabolismo ng clarithromycin, binabawasan ang konsentrasyon nito sa plasma, ngunit pinatataas ang konsentrasyon ng 14-OH-clarithromycin, isang microbiologically active metabolite. Dahil ang microbiological na aktibidad ng clarithromycin at 14-OH-clarithromycin ay naiiba laban sa iba't ibang bakterya, ang inaasahang therapeutic effect ay maaaring hindi makamit dahil sa pinagsamang paggamit ng clarithromycin at inducers ng cytochrome P 450 enzymes.

Fluconazole. Ang mga steady-state na konsentrasyon ng aktibong metabolite na 14-OH-clarithromycin ay hindi nagbago nang malaki kapag pinangangasiwaan kasabay ng fluconazole. Hindi na kailangang baguhin ang dosis ng clarithromycin.

Ritonavir. Ang paggamit ng Ryton Vera at clarithromycin ay humahantong sa isang makabuluhang pagsugpo sa metabolismo ng clarithromycin. Ang maximum na konsentrasyon ng clarithromycin ay tumataas ng 31%, ang pinakamababa ng 182% at ang AUC ay tumataas ng 77%. Mayroong kumpletong pagsugpo sa pagbuo ng 14-OH-clarithromycin. Dahil sa malaking saklaw ng therapeutic, hindi kinakailangan na bawasan ang dosis ng clarithromycin sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis: na may clearance ng creatinine 30-60 ml / min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 50% ng maximum na dosis na may clearance ng creatinine ≤ 30 ml / min - ng 75 %. Ang mga dosis ng clarithromycin na higit sa 1 g/araw ay hindi dapat gamitin kasama ng ritonavir.

Mga gamot na anti-arrhythmic. Sa sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may quinidine o disopyramide, ang mga kaso ng ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette" ay posible. Samakatuwid, kinakailangan na magsagawa ng pagsubaybay sa ECG at kontrolin ang antas ng mga gamot na ito sa dugo sa panahon ng paggamot na may clarithromycin.

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may terfenadine, cisapride, pimozide o astemizole ay maaaring humantong sa pagpapahaba ng pagitan ng QT at ang paglitaw ng mga arrhythmias, sa partikular na ventricular tachycardia, ventricular fibrillation at torsade de pointes (TdP). Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na ito ay dapat na iwasan.

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at ergotamine o dihydroergotamine ay nauugnay sa mga palatandaan ng talamak na ergotism, na nailalarawan sa pamamagitan ng vasospasm at ischemia ng mga limbs at iba pang mga tisyu, kabilang ang central nervous system.

Ang rhabdomyolysis ay napakabihirang naobserbahan sa sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at HMG-CoA reductase inhibitors, tulad ng astatin o simvastatin.

Omeprazole. Ang paggamit ng clarithromycin sa kumbinasyon ng omeprazole ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng balanse ng omeprazole. Kapag gumagamit lamang ng omeprazole, ang average na pH value ng gastric juice kapag sinusukat sa loob ng 24 na oras ay 5.2; na may sabay-sabay na paggamit ng omeprazole na may clarithromycin - 5.7.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa clarithromycin, ang epekto ng oral anticoagulants ay pinahusay, kaya kinakailangan na kontrolin ang dami ng prothrombi sa isang bagong panahon.

Phosphodiesterase inhibitors (PDE). May posibilidad ng pagtaas ng konsentrasyon ng plasma ng mga PDE inhibitor (sildenafil, tadalafil at vardenafil) kapag ginamit kasama ng clarithromycin, na maaaring mangailangan ng pagbawas sa dosis ng mga PDE inhibitors.

Zidovudine. Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at zidovudine sa mga pasyente na nahawaan ng HIV ay maaaring maging sanhi ng pagbaba sa antas ng zidovudine sa dugo.

Digoxin. Kapag kumukuha ng clarithromycin nang sabay-sabay sa digoxin, ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ay maaaring tumaas, na nangangailangan ng pagsubaybay sa antas ng huli sa mga naturang kaso.

Sa sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin na may rifabutin o rifampicin, ang konsentrasyon ng clarithromycin sa serum ng dugo ay nabawasan (ng higit sa 50%).

Tolterodine. Maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng tolterodine kapag ginamit kasama ng clarithromycin.

Triazolbenzodiazepines (hal., alprazolam, midazolam, triazolam). Ang pinagsamang paggamit ng oral midazolam at clarithromycin ay dapat na iwasan. Para sa mga benzodiazepine na ang pag-aalis ay hindi nakasalalay sa CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), ang pagbuo ng isang makabuluhang klinikal na pakikipag-ugnayan sa clarithromycin ay hindi malamang. Mayroong katibayan ng mga pakikipag-ugnayan ng droga at ang pagbuo ng mga side effect mula sa central nervous system (tulad ng antok at pagkalito) sa sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at triazolam. Ang pasyente ay dapat na subaybayan, isinasaalang-alang ang posibilidad ng pagtaas ng mga epekto ng pharmacological mula sa central nervous system.

Colchicine. Kapag ang clarithromycin at colchicine ay ginagamit nang magkasabay, ang pagsugpo sa Pgp at/o CYP3A ng clarithromycin ay maaaring magresulta sa pagtaas ng pagkakalantad sa colchicine. Ang mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa mga klinikal na sintomas ng colchicine toxicity.

Mga katangian ng pharmacological.

Pharmacodynamics. Ang Clarithromycin ay isang semisynthetic antibiotic ng macrolide group. May bacteriostatic effect laban sa mga sensitibong microorganism. Sa mataas na konsentrasyon maaari itong magkaroon ng bactericidal effect laban sa mga indibidwal na microorganism. Ang mekanismo ng pagkilos ng antibacterial ay ang pagsugpo sa synthesis ng protina sa pamamagitan ng pagbubuklod sa 50S ribosomal subunit ng bakterya.

Ang Clarithromycin ay aktibo sa vitro at sa klinikal na kasanayan laban sa mga sumusunod na microorganism: gram positive bacteria: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;

gram-negative bacteria: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;

mycobacteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium complex (MAC), na kinabibilangan ng Mycobacterium avium at Mycobacterium intracellulare;

iba pang mga mikroorganismo: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Karamihan sa mga strain ng staphylococci na lumalaban sa methicillin at oxacillin ay hindi sensitibo sa pagkilos ng clarithromycin.

Ang Clarithromycin ay aktibo sa vitro laban sa karamihan ng mga strain ng naturang mga microorganism, ngunit ang klinikal na bisa at kaligtasan ng paggamit nito ay hindi pa naitatag: Streptococcus agalactiae, Streptococci (mga grupo C, F, G), Viridans group streptococci, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Peptococcus niger , Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Ang Clarithromycin ay nagpapakita ng bactericidal na aktibidad laban sa ilang mga strain ng bacteria: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori at Campylobacter spp.

Pharmacokinetics. Pagkatapos ng oral administration, ang clarithromycin ay mabilis na nasisipsip, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon pagkatapos ng 2-3 oras. Pinapanatili ang katatagan sa acidic na kapaligiran ng tiyan. Ang pangangasiwa sa pagkain ay binabawasan ang rate, ngunit hindi ang lawak, ng pagsipsip, na nagpapahintulot sa Clarithromycin na gamitin anuman ang paggamit ng pagkain. Bioavailability - tungkol sa 50%.

Malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido ng buong katawan. Ang mga partikular na mataas na konsentrasyon ay nakamit sa ilong mucosa, tonsil at baga. Dahil sa mataas na lipophilicity at pagkakaugnay nito para sa mga cytoplasmic membrane, ang Clarithromycin ay bumubuo ng mas mataas na konsentrasyon sa mga cell at tissue kaysa sa plasma ng dugo. Ang naipon ay naririnig din sa mataas na konsentrasyon sa mga leukocytes at macrophage. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. 80% ng gamot ay nakatali sa mga protina. Na-metabolize ng atay upang bumuo ng aktibong metabolite na 14-hydroxyclarithromycin, na may aktibidad na antimicrobial, tulad ng hindi nagbabagong sangkap. 36% ng dosis ay excreted sa ihi at 52% sa feces.

Ang kalahating buhay ng clarithromycin na may normal na pag-andar ng bato: sa isang dosis ng 250 mg 2 beses sa isang araw - 3-4 na oras; sa isang dosis ng 500 mg 2 beses sa isang araw - 4.5-4.8 na oras. Ang kalahating buhay ng 14-hydroxyclarithromycin na may normal na pag-andar ng bato: sa isang dosis ng 250 mg 2 beses sa isang araw - 5-6 na oras, sa isang dosis ng 500 mg 2 beses sa isang araw - 6.9-8.7 na oras.

Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ang panahon ng kalahating buhay ay tataas ayon sa kalubhaan ng pagkabigo sa bato.

Mga katangian ng parmasyutiko.

Form ng dosis: mga tabletang pinahiran ng pelikula, dilaw, na may biconvex na ibabaw, na may marka sa isang gilid ng tablet at may embossed na "KMP" sa kabilang panig. Ang cross section ay nagpapakita ng puting core.

Pinakamahusay bago ang petsa. 2 taon.

Mga kondisyon ng imbakan. B: sa temperatura na hindi hihigit sa 25 º C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Package. 10 tabletang pinahiran ng pelikula sa isang paltos, 1 paltos sa isang pakete.

Mga kondisyon ng bakasyon. Sa reseta.

Manufacturer. OJSC "Kyiv Medpreparat"

Lokasyon. Ukraine, 01032, Kyiv, st. Saksaganskogo, 139.

Isang gamot: CLARITHROMYCIN

Aktibong sangkap: clarithromycin
ATX code: J01FA09
KFG: Antibiotic ng Macrolide
ICD-10 code (mga indikasyon): A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
Reg. numero: P N002496/01
Petsa ng pagpaparehistro: 07/21/09
Ang may-ari ng reg. kredo.: VERTEX (Russia)

FORM NG DOSAGE, COMPOSITION AT PACKAGING

Mga kapsula matigas na gulaman, puti; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang pulbos o siksik na masa ng puti o puti na may madilaw-dilaw na tint, na nabubulok kapag pinindot.

Mga excipient: lactose monohydrate - 27.4 mg, corn starch - 10.5 mg, povidone (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone) - 14.5 mg, croscarmellose sodium -6.4 mg, polysorbate 80 1.6 mg, calcium stearate - 3.2 mg, talc - 6.4 mg.

Komposisyon ng mga hard gelatin capsules: gelatin, titan dioxide.

7 mga PC. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
7 mga PC. - contour cell packaging (4) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (1) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.
14 na mga PC. - contour cell packaging (1) - mga karton na pakete.
14 na mga PC. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.

EPEKTO NG PHARMACHOLOGIC

Macrolide bacteriostatic antibiotic ng ikalawang henerasyon mula sa grupo ng malawak na spectrum macrolides. Sinisira nito ang synthesis ng protina ng mga microorganism (sa pamamagitan ng pagbubuklod sa 50S subunit ng ribosomal membrane ng microbial cell).

Aktibo tungkol sa: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophilachila lobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgerito, Borrelia somedorferito anaerobes(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) at mycobacteria, maliban sa M. tuberculosis.

PHARMACOKINETICS

Mabilis ang pagsipsip. Ang pagkain ay nagpapabagal sa pagsipsip nang hindi gaanong naaapektuhan ang bioavailability. Ang bioavailability ng clarithromycin sa anyo ng suspensyon ay katumbas o bahagyang mas mataas kaysa kapag kinuha sa anyo ng tablet. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay higit sa 90%. Pagkatapos ng isang solong dosis, 2 Cmax peak ang naitala. Ang ikalawang peak ay dahil sa kakayahan ng gamot na tumutok sa gallbladder, na sinusundan ng unti-unti o mabilis na paglabas. Ang oras upang maabot ang Cmax kapag kumukuha ng 250 mg nang pasalita ay 1-3 oras.

Pagkatapos ng oral administration, 20% ng dosis na kinuha ay mabilis na na-hydroxylated sa atay ng cytochrome P450 enzymes upang mabuo ang pangunahing metabolite -14-hydroxyclarithromycin, na may binibigkas na aktibidad na antimicrobial laban sa Haemophilus influenzae.

Kapag regular na kinuha sa 250 mg/araw, ang mga konsentrasyon ng balanse ng hindi nagbabagong gamot at ang pangunahing metabolite nito ay 1 at 0.6 μg/ml, ayon sa pagkakabanggit; T 1/2 - 3-4 na oras at 5-6 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Kapag ang dosis ay nadagdagan sa 500 mg / araw, ang balanse ng konsentrasyon ng hindi nagbabago na gamot at ang metabolite nito sa plasma ay 2.7-2.9 at 0.83-0.88 mcg / ml, ayon sa pagkakabanggit; T 1/2 - 4.8-5 na oras at 6.9-8.7 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga therapeutic na konsentrasyon ay naipon ito sa mga baga, balat at malambot na mga tisyu (mga konsentrasyon ay may 10 beses na mas mataas kaysa sa antas sa serum ng dugo).

Ito ay pinalabas ng mga bato at sa mga feces (20-30% sa hindi nagbabagong anyo, ang natitira sa anyo ng mga metabolite). Sa isang solong dosis na 250 mg at 1.2 g, 37.9 at 46% ay pinalabas ng mga bato, at 40.2 at 29.1% ay pinalabas sa mga feces, ayon sa pagkakabanggit.

MGA INDIKASYON

Mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract (bronchitis, pneumonia);

Mga impeksyon sa itaas na respiratory tract (pharyngitis, sinusitis, otitis);

Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu (folliculitis, erysipelas);

Laganap o naisalokal na mycobacterial infection na dulot ng Mycobacterium avium at Mycobacterium intracellulare;

Mga lokal na impeksyon na dulot ng Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum at Mycobacterium kansasii;

Pag-aalis ng H. pylori at pagbawas sa dalas ng mga relapses ng duodenal ulcers.

DOSING REHIME

Para sa matatanda Ang average na oral na dosis ay 250 mg 2 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, maaari kang magreseta ng 500 mg 2 beses sa isang araw. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 6-14 araw.

Para sa mga bata ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 7.5 mg/kg body weight/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 500 mg. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 7-10 araw.

Para sa paggamot mga impeksyon na dulot ng Mycobacterium avium, ang clarithromycin ay inireseta nang pasalita - 1 g 2 beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot ay maaaring 6 na buwan o higit pa.

U mga pasyente na may kabiguan sa bato, na may creatinine clearance na mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan ng 2 beses. Ang maximum na tagal ng kurso para sa mga pasyente sa pangkat na ito ay dapat na hindi hihigit sa 14 na araw.

SIDE EFFECT

Pinakamadalas na naiulat na mga reklamo mula sa digestive system: pagduduwal, dyspepsia, pananakit ng tiyan, pagsusuka at pagtatae. Ang katamtaman hanggang sa nakamamatay na pseudomembranous colitis ay naiulat. Kasama sa iba pang masamang reaksyon ang pananakit ng ulo, pagkagambala sa panlasa, at pansamantalang pagtaas ng mga enzyme sa atay.

May mga ulat ng mga bihirang kaso ng parasthesia.

May mga ulat ng mga bihirang kaso ng hepatitis na may tumaas na antas ng mga enzyme sa atay sa dugo at ang pagbuo ng cholestasis at jaundice. Ang mga pinsala sa atay na ito ay, sa ilang mga kaso, malubha at kadalasang nababaligtad. Sa mga pambihirang kaso, ang pagkabigo sa atay na may nakamamatay na kinalabasan ay naobserbahan.

May mga ulat ng mga bihirang kaso ng tumaas na serum creatinine concentrations, ang pagbuo ng interstitial nephritis, at ang pag-unlad ng renal failure.

Kapag umiinom ng clarithromycin nang pasalita, ang mga reaksiyong alerhiya ay sinusunod, ang intensity nito ay iba-iba mula sa urticaria at pantal sa balat hanggang sa anaphylaxis at Stevens-Johnson syndrome.

May mga ulat ng pagkawala ng pandinig sa panahon ng paggamot na may clarithromycin, na sa karamihan ng mga kaso ay nakuhang muli pagkatapos ng paghinto ng gamot. Naiulat din ang mga pagbabago sa panlasa, kadalasang nangyayari kasabay ng mga kaguluhan sa panlasa.

May mga ulat ng pag-unlad ng glossitis, stomatitis, candidiasis ng oral mucosa at mga pagbabago sa kulay ng dila sa panahon ng paggamot na may clarithromycin. Ang mga pagbabago sa kulay ng ngipin ay naiulat din sa mga pasyente na ginagamot ng clarithromycin. Ang pagbabago sa kulay ng ngipin ay nababaligtad sa karamihan ng mga kaso.

Sa mga bihirang kaso, ang hypoglycemia ay naobserbahan; sa isang bilang ng mga kasong ito, nabuo ang hypoglycemia sa mga pasyenteng umiinom ng oral hypoglycemic agent o insulin sa panahon ng paggamot sa clarithromycin.

Ang mga nakahiwalay na kaso ng thrombocytopenia at leukopenia ay naiulat.

Kapag kumukuha ng clarithromycin, ang mga lumilipas na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ay sinusunod: pagkahilo, pagkabalisa, takot, takot, hindi pagkakatulog, bangungot, ingay sa tainga, pagkalito, disorientation, guni-guni, psychosis at depersonalization.

Kapag ang paggamot sa clarithromycin, tulad ng sa paggamit ng iba pang mga macrolides, pagpapahaba ng pagitan ng QT at ventricular arrhythmia, kasama. ventricular paroxysmal tachycardia at ventricular flutter o fibrillation.

MGA KONTRAINDIKASYON

Kasabay na paggamit ng ergot derivatives;

Kapag nagpapagamot ng clarithromycin, huwag kumuha ng cisapride, pimozide, astemizole at terfenadine; Sa mga pasyente na kumukuha ng mga gamot na ito nang sabay-sabay sa clarithromycin, mayroong isang pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa dugo. Sa kasong ito, posible na pahabain ang pagitan ng QT at bumuo ng mga arrhythmia ng puso, kabilang ang ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular fibrillation at ventricular flutter o fibrillation;

Malubhang dysfunction ng atay at/o bato;

Ang pagiging hypersensitive sa macrolide antibiotics.

PAGBUBUNTIS AT PAGPAPADATA

Ang kaligtasan ng clarithromycin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay hindi naitatag. Samakatuwid, sa panahon ng pagbubuntis, ang clarithromycin ay inireseta lamang sa kawalan ng alternatibong therapy, kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus.

Ang Clarithromycin ay pumasa sa gatas ng suso, kaya kung kinakailangan na magreseta ng gamot sa panahon ng paggagatas, dapat itigil ang pagpapasuso.

MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON

Sa pagkakaroon ng mga malalang sakit sa atay, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga serum enzymes.

Magreseta nang may pag-iingat laban sa mga gamot na na-metabolize ng atay (inirerekumenda na sukatin ang kanilang konsentrasyon sa dugo).

Sa kaso ng co-administration na may warfarin o iba pang hindi direktang anticoagulants, kinakailangan na subaybayan ang oras ng prothrombin.

Ang pansin ay dapat bayaran sa posibilidad ng cross-resistance sa pagitan ng clarithromycin at iba pang macrolide antibiotics, pati na rin ang lincomycin at clindamycin.

Sa matagal o paulit-ulit na paggamit ng gamot, ang pag-unlad ng superinfection (paglago ng insensitive bacteria at fungi) ay posible.

OVERDOSE

Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo, pagkalito.

Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, ang agarang gastric lavage at sintomas na paggamot ay kinakailangan. Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay hindi humantong sa isang makabuluhang pagbabago sa mga antas ng serum ng clarithromycin.

INTERAKSYON SA DROGA

Kapag kinuha nang sabay-sabay, pinatataas nito ang konsentrasyon sa dugo ng mga gamot na na-metabolize sa atay sa tulong ng cytochrome P450 enzymes, hindi direktang anticoagulants, carbamazepine, theophylline, astemizole, cisapride, terfenadine (2-3 beses), triazolam, midazolam, cyclosporine, disopyramide, phenytoin, rifabutin, lovastatin, digoxin, ergot alkaloids

Ang mga bihirang kaso ng talamak na nekrosis ng mga kalamnan ng kalansay ay naiulat, kasabay ng sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin at ang HMC-CoA reductase inhibitors na lovastatin at simvastatin.

Mayroong mga ulat ng pagtaas ng konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng mga pasyente na tumatanggap ng sabay-sabay na digoxin at clarithromycin na mga tablet. Sa ganitong mga pasyente, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng digoxin sa suwero upang maiwasan ang pagkalasing ng digitalis.

Maaaring bawasan ng Clarithromycin ang clearance ng triazolam at sa gayon ay mapataas ang mga pharmacological effect nito na nagreresulta sa antok at pagkalito.

Ang sabay-sabay na paggamit ng clarithromycin at ergotamine (ergot derivatives) ay maaaring humantong sa talamak na toxicity ng ergotamine, na ipinapakita ng matinding peripheral vasospasm at perverse sensitivity.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng oral zidovudine at clarithromycin tablets sa mga may sapat na gulang na nahawaan ng HIV ay maaaring magresulta sa pagbaba ng steady-state na konsentrasyon ng zidovudine. Dahil ang clarithromycin ay malamang na baguhin ang pagsipsip ng sabay-sabay na pangangasiwa ng zidovudine, ang pakikipag-ugnayan na ito ay higit na maiiwasan sa pamamagitan ng pagkuha ng clarithromycin at zidovudine sa iba't ibang oras ng araw (hindi bababa sa 4 na oras sa pagitan).

Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng clarithromycin at ritonavir, ang serum na konsentrasyon ng clarithromycin ay tumataas. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng clarithromycin sa mga kasong ito para sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato. Gayunpaman, sa mga pasyente na may clearance ng creatinine na 30 hanggang 60 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 50%. Kapag ang creatinine clearance ay mas mababa sa 30 ml/min, ang dosis ng clarithromycin ay dapat bawasan ng 75%. Sa panahon ng kasabay na paggamot na may ritonavir, ang clarithromycin ay hindi dapat inireseta sa mga dosis na higit sa 1 g / araw.

MGA KONDISYON NG PAGBAKASYON MULA SA MGA BOTIKA

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

MGA KONDISYON AT DURATION NG PAG-IMBOK

Listahan B. Sa isang tuyong lugar, protektado mula sa liwanag, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Buhay ng istante - 2 taon.