Pagtatae pagkatapos ng fluconazole. Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit ng antifungal na gamot na fluconazole

Ang Fluconazole, kapag ibinibigay nang pasalita, ay produktibong hinihigop mula sa gastrointestinal tract at nananatili sa plasma ng dugo sa loob ng mahabang panahon. Ang proseso ng pagkasira ay nangyayari sa atay, at karamihan sa mga ito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato.

Ang Fluconazole sa pharmacology ay ipinakita bilang mga tablet para sa oral na paggamit, pati na rin ang suspensyon at mga kapsula. Ang isang panggamot na solusyon ay ibinibigay din para sa intravenous na paggamit.

Ang mga analogue ng Fluconazole ay Mikosist, Mikomax, Fluzak, Diflucan, Diflazon at Fucis.

Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit ng Fluconazole

Ang gamot na ito ay inireseta para sa iba't ibang mga sakit na pinagmulan ng fungal, lalo na, para sa pagsusuri ng cryptococcosis, vaginal at systemic candidiasis, pati na rin ang mucosal candidiasis. Ginagamit din ang Fluconazole sa mga hakbang sa pag-iwas para sa mga impeksyon sa fungal sa mga pasyente na may predominance ng malignant neoplasms kapag ginagamot ng cytostatics.

Kasama sa mga kontraindikasyon ang pagtaas ng sensitivity ng katawan sa aktibong sangkap gamot at panahon ng paggagatas.

Gumamit ng Fluconazole nang may pag-iingat sa pagkakaroon ng mga sakit sa atay at bato, mga sakit sa puso at sa panahon ng pagbubuntis.

Mga side effect at labis na dosis ng Fluconazole

Sa pangkalahatan, ang Fluconozole ay lihim na ginawa sa isang may sakit na katawan, nang hindi naaapektuhan ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente, ngunit ang exacerbation side effects nangyayari rin sa ilang mga klinikal na larawan. Ang ganitong mga anomalya ay maaaring makaapekto sa lahat ng mga organo at mahalaga mahahalagang sistema dahil sa sistematikong pagkilos nito sa isang may sakit na katawan.

Mga reaksiyong alerdyi: pamamaga ng balat, pangangati at pantal sa balat.

Central nervous system: pag-atake ng migraine, pagkahilo, mas madalas - kombulsyon.

Sistema ng pagtunaw: mga palatandaan ng dyspepsia, pagduduwal, bibig, bihira - jaundice, hepatitis.

Iba pa: dysfunction ng bato, hypokalemia at alopecia.

Sa kaso ng labis na dosis ng Fluconazole, ang mga guni-guni at obsession ay sinusunod. Sa ganitong mga kaso, ang gastric lavage ay ipinahiwatig muna, at pagkatapos ay ipinapayong gamitin ang hemodidiasis.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Fluconazole

Ang paraan ng pangangasiwa at dosis ay depende sa pharmacological execution ng gamot. Sa pangkalahatan, ang Fluconazole ay ginagamit sa intravenously at pasalita. Dahil sa matagal na pag-aalis mula sa katawan at matagal na konsentrasyon sa plasma, sapat na gamitin ito sa anumang anyo isang beses sa isang araw.

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit ng Fluconazole, ang mga therapeutic na dosis ay nakasalalay sa likas na katangian ng patolohiya at saklaw mula sa 200 - 400 mg bawat araw; para sa mucosal candidiasis - 50-100 mg bawat araw, at para sa vaginal candidiasis, ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay 150 mg. Ang tagal ng napiling paggamot ay ganap na nakasalalay sa sakit na umiiral sa katawan at ang pagiging epektibo ng gamot, at tumatagal mula 7 hanggang 30 araw.

Mga tampok ng paggamit ng Fluconazole

Ang paggamot sa Fluconazole ay dapat makumpleto, at ang hindi napapanahong paghinto ng gamot ay maaaring humantong sa hindi inaasahang paglala. Ang isang kurso ng antifungal na gamot na ito ay dapat na inireseta ng eksklusibo ng isang espesyalista pagkatapos lamang mga klinikal na pagsubok.

Sa panahon ng therapy, ang kimika ng dugo, pati na rin ang pag-andar ng atay at bato, ay dapat na subaybayan. Kung bumababa ang mga huling tagapagpahiwatig, kinakailangan na agarang huminto karagdagang paggamot.

Ang paggamit ng Fluconazole ay hindi kasama ang pagmamaneho at pagsali sa iba pang mga aktibidad na nangangailangan ng mabilis na reaksyon at pagtaas ng atensyon.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga: Pinipigilan ng Fluconazole ang pag-alis ng mga oral hypoglycemic na gamot mula sa katawan, at ang sabay-sabay na paggamit nito sa warfarin ay nagpapataas ng oras ng prothrombin. Ang Fluconazole ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng diphenin, at ang pangmatagalang paggamit ng hydrochlorothiazide, sa kabaligtaran, ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng Fluconazole sa plasma ng dugo. Sa kumbinasyon ng Rifampicin, ang isang acceleration ng pag-aalis ng Fluconazole ay sinusunod, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis. Kapag tinatrato ang mga pasyente na tumatanggap ng malalaking dosis ng theophylline sa antifungal na gamot na ito, kinakailangan na subaybayan ang mga palatandaan ng labis na dosis ng huli.

Mga review tungkol sa Fluconazole

Ang mga pagsusuri tungkol sa Fluconazole ay halo-halong: ang gamot ay, sa halip, isang pumipili na epekto at hindi isang panlunas sa lahat para sa lahat ng mga sakit ng isang fungal na kalikasan. Sa karamihan ng mga klinikal na kaso, ang mga pasyente ay nasisiyahan sa mga resulta ng naturang paggamot lamang kapag pinagsama ito gamot na antifungal kasama ng iba pang mga gamot.

Ang ilang mga pasyente, na nakaranas ng kapansin-pansing mga pagpapabuti, ay kusang-loob na huminto sa karagdagang paggamot sa Fluconazole, ngunit sa lalong madaling panahon ang sakit ay umuulit muli. Ipinapahiwatig nito na sa kabila ng mga positibong pagsusuri, ang kurso ng paggamot sa Fluconazole ay dapat makumpleto upang pagsamahin ang mga resulta na nakuha at maiwasan ang pag-ulit ng sakit.

Presyo para sa Fluconazole 0.15 No. 2 capsules - 42 rubles

01:26 Fluconazole: mga tagubilin, paggamit, mga pagsusuri -

Ang paggamit ng Fluconazole ay angkop sa pagkakaroon ng mycoses at candidiasis ng mga mucous membrane ng tao. Ang medikal na gamot ay maaaring ituring na isang medyo bagong pag-unlad sa modernong pharmacology, at hindi tulad ng mga nauna nito, halimbawa, Itraconazole at Clotrimazole, ito ay may mas banayad na epekto sa apektadong katawan, nang walang nakakapinsalang epekto sa normal na paggana ng atay at hindi nakakasagabal sa ang mga natural na prosesong biochemical na nagaganap dito. [...]

Ang Fluconazole (Fluconazolum) ay isang antifungal o antimycotic na gamot.

Ang aktibong sangkap ng parehong pangalan na Fluconazole ay kabilang sa pangkat ng mga triazole, mga organikong compound na may heterocyclic molekular na istraktura. Formula ng kemikal: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Pangalan: alpha-(2,4-Difluorophenyl)-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazole -1-ethanol. Ang gamot ay isang puti o maputi-puti na mala-kristal na pulbos, walang amoy, ngunit may isang tiyak na lasa. Ang Fluconazole ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, katamtamang natutunaw sa ethyl alcohol, at natutunaw sa acetone at methyl alcohol.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga fungal infectious disease o mycoses ay magkakaiba sa mga uri ng pathogen at sa mga paraan ng paghahatid, klinikal na larawan at kalubhaan ng kasalukuyang. Ang isa sa mga pinaka-karaniwang uri ng mycoses ay candidiasis. Ang causative agent ay Candida albicans, isa sa mga varieties ng yeast-like fungi Candida.

Kapansin-pansin na ang candidal fungus ay mahalagang oportunistiko at hindi palaging humahantong sa pag-unlad ng kaukulang sakit. Ito ay matatagpuan sa balat, sa mauhog lamad ng bibig at puki, at sa mga bituka sa isang medyo malaking bilang ng mga clinically malusog na tao. Ang pangunahing impeksyon sa fungus ay posible sa utero, sa panahon ng panganganak, o pagkatapos ay sa anumang yugto ng buhay.

Karaniwan, ang dami ng fungus at ang virulence nito (ang kakayahang tumagos sa mga tisyu at sanhi mga pagbabago sa pathological) ay mahigpit na kinokontrol ng ilang mga kadahilanan. Ito ang immune system, physiological microflora ng oral cavity, puki, malaking bituka, temperatura, kemikal na komposisyon at kaasiman panloob na kapaligiran katawan ng tao.

Ang mga negatibong pagbabago sa alinman sa mga salik na ito, kabilang ang immunodeficiency at dysbiosis, ay maaaring humantong sa mabilis na paglaki at pagtaas ng bilang ng yeast-like fungi. Pagkatapos ang dami ay nagiging kalidad, at ang kaukulang sakit ay lumitaw.

Ang mga sanhi o pag-trigger para sa pag-activate ng impeksyon sa candidiasis ay maaaring maging lubhang magkakaibang. Ito ang iba't ibang negatibong pagbabago ng panlabas at panloob na kalikasan:

• Malubhang impeksyon sa bacterial at viral;
• Ang ilang mga metabolic disorder, sa partikular na diabetes mellitus;
• Madalas na hypothermia;
• Nerbiyos na stress;
• Mga panganib sa trabaho;
• Hindi balanseng diyeta;
• Mga talamak na hindi nakakahawang sakit ng tiyan at bituka;
• Malignant neoplasms;
• Radiation at chemotherapy para sa mga tumor na ito;
• Malawak mga interbensyon sa kirurhiko, kabilang ang paglipat lamang loob;
• Systematic na paggamit ng ilang mga gamot - antibiotics, corticosteroids, contraceptives.

Higit sa lahat, ang candida fungus ay "mahilig" sa init, halumigmig, acidic na kapaligiran at carbohydrates, lalo na ang mga sweets at starch. Samakatuwid, ito ay nag-ugat nang maayos sa balat sa malalaking fold - inguinal, axillary, intergluteal, at sa mga kababaihan - sa ilalim ng mga glandula ng mammary. Ang impeksyon ay nasa anyo ng mga paltos na pumuputok at bumubuo ng mga madilim na pulang spot.

Ang fungus ay maaari ding kumalat sa mga plato ng kuko (onychomycosis), na kadalasang nakakaapekto sa mga daliri ng paa. Ang oral candidiasis (thrush) ay pangunahing nangyayari sa mga bagong silang, at nailalarawan sa pamamagitan ng isang maputi-puti na patong. Ang genital candidiasis na may kaukulang clinical manifestations sa mga kababaihan ay tumatagal ng anyo ng vulvovaginitis, sa mga lalaki - balanoposthitis.

Sa karagdagang pag-unlad ng impeksyon sa candidal at ang kawalan ng tamang mga hakbang upang maalis ito, bubuo ang visceral o systemic candidiasis. Ang fungus ay nakakaapekto sa mga panloob na organo at tisyu - ang utak, myocardium, bato at daanan ng ihi, atay, pancreas, baga at bronchi, makapal at maliit na bituka na may pag-unlad ng fungal cystitis, urethritis, myocarditis, pneumonia, meningoencephalitis.

Ang fungus ay inilalabas sa pamamagitan ng ihi (candiduria), dumi, at plema, na nakakahawa sa iba. Sa ilalim ng impluwensya ng impeksiyon ng fungal, ang immune system ay higit na pinigilan, ang metabolismo sa katawan ay higit na nagambala - isang mabisyo na bilog ay nabuo. Sa mga partikular na malubhang kaso, ang candidiasis ay kumplikado sa pamamagitan ng sepsis, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang lubhang malubhang kondisyon at isang malubhang pagbabala.

Hindi tulad ng ordinaryong bacterial sepsis, ang mga antibiotic para sa fungal sepsis ay humahantong sa karagdagang paglaki ng candida fungus at paglala ng kondisyon. At ang mga partikular na gamot na antifungal lamang ang makakapagpabago sa sitwasyon.

Ang Crypotococcosis, isang mycosis na dulot ng yeast Cryptococcus neoformans, ay mas malala pa. Ang mycosis na ito ay hindi nakukuha mula sa tao patungo sa tao. Ang impeksyon ay nangyayari sa pamamagitan ng lupa na kontaminado ng dumi ng ibon at dumi ng alagang hayop na dumaranas ng cryptococcosis.

Ang Cryptococcosis ay nakakaapekto sa utak, musculoskeletal system (buto, joints), pati na rin ang mga panloob na organo (puso, baga, bato, adrenal glands, prostate), mata at mga lymph node.

Endemic mycoses - coccidioidosis, blastomycosis, histoplasmosis - ay may katulad na mga tampok sa cryptococcosis. Ang mga mycoses na ito ay matatagpuan sa buong mundo, ngunit ang mga ito ay pinakakaraniwan sa mga endemic na lugar - sa North at Latin America, Canada, at ilang rehiyon ng Africa.

Ang mga fungi na ito ay hindi rin naililipat mula sa tao patungo sa tao - ang impeksyon ay nangyayari sa pamamagitan ng lupa, dumi ng hayop at mga nabubulok na halaman. Ang mga mycoses na ito ay lubhang mahirap, na may mapanirang pagbabago mga panloob na organo, balat, buto, kasukasuan, mata. Kung hindi ginagamot, sila ay nakamamatay.

Hindi tulad ng mga sakit na ito, ang dermatomycosis ay hindi kasing matindi, ngunit makabuluhang nagpapalala sa kalidad ng buhay ng pasyente. Ang Dermatomycosis ay isang grupo ng mga fungal disease na nakakaapekto sa balat at mga appendage nito, mga kuko at buhok.

Una sa lahat, ang mga ito ay ang mga causative agent ng ringworm, onychomycosis, foot mycoses at iba pang mga uri ng fungal skin lesions - Trichophyton, Microsporum at Epidermophyton. Ang mga dermatomycoses ay hindi nailalarawan sa pamamagitan ng mga karaniwang pagpapakita. Gayunpaman, ang mga sakit na ito ay nangyayari na may mga hindi kasiya-siyang sintomas at mga panlabas na cosmetic defect.

Ang Fluconazole ay epektibo laban sa lahat ng mga uri ng mycoses. Ang pagkilos nito ay batay sa pagharang sa cytochrome 450 sa fungal cell. Ang ibig sabihin ng cytochromes ay isang pangkat ng mga enzyme na may iba't ibang biochemical function. Isinasagawa nila ang mga proseso ng oksihenasyon, synthesis, paghinga ng tisyu, pag-neutralize ng mga lason, pag-alis ng mga produktong basura mula sa cell, at marami pa. Ang mga cytochrome ay nabibilang sa klase ng hemoprotein.

Binubuo ang mga ito ng isang bahagi ng protina, protina, at isang non-protein na heme na naglalaman ng divalent iron. Ang ilang mga cytochrome ay sumisipsip ng liwanag sa isang wavelength na 450 nm - kaya ang pangalan. Ang Cytochromes 450 ay matatagpuan sa mga selula ng mga halaman, fungi, hayop at tao, at partikular sa bawat species.

Hinaharang ng Fluconazole ang mga enzyme na bahagi ng cytochrome 450 system, at sa gayon ay nakakagambala sa maraming mga metabolic na proseso sa fungal cell, lalo na, ang pagpapalitan ng mga phytosterols (mga sterol ng halaman) at ang pagbabago ng lanosterol sa ergosterol. Sa kasong ito, ang fungal cell ay hindi maaaring hatiin, at ang pagkamatagusin ng cell lamad ay tumataas.

Ang cell ay hindi maaaring synthesize ang proteolytic enzymes na tinitiyak ang pag-aayos ng fungus sa mga tisyu ng katawan ng tao. Bumababa ang virulence at tuluyang namamatay ang fungus. Kasabay nito, ang gamot ay halos walang epekto sa sistema ng cytochrome 450 ng tao.

Ang gamot ay may maliit na epekto sa metabolismo ng tao at mga antas ng hormonal, at maihahambing ito sa mga antimycotic na gamot ng mga nakaraang henerasyon. Dahil sa mga katangian ng physicochemical nito, ang Fluconazole, sa mga konsentrasyon na kinakailangan upang sirain ang fungus, ay naipon sa dugo, mga panloob na organo, balat at mga appendage nito.

Gayunpaman, ang gamot ay hindi palaging epektibo laban sa mycoses. Ang ilang mga uri ng candida fungus, sa partikular na Candida krusei, ay hindi sensitibo dito. Sa mga kasong ito, ang pangangasiwa ng Fluconazole ay maaaring makapukaw ng isang fungal superinfection. Upang maiwasan ito, kinakailangan ang mas sapat na kumplikadong antifungal therapy gamit ang iba pang mga gamot.

Isang maliit na kasaysayan

Hanggang sa kalagitnaan ng huling siglo, walang tiyak na mga ahente ng antifungal, at ang mga mycoses ay ginagamot ng mga antiseptiko at potassium iodide, madalas na walang tagumpay. Ang unang antimycotic na gamot ay Nystatin, na nakuha noong 1954. Literal na kaagad ang iba pang mga unang henerasyong gamot ay na-synthesize - Amphotericin B, Griseofulvin, na ginamit nang mga dekada sa paggamot ng dermatomycosis at systemic mycoses.

Ang mga ahente ng antifungal ng ika-2 henerasyon (Miconazole, Clotrimazole, Ketoconazole) ay nakuha sa ibang pagkakataon - sa 60-70s, bilang isang kinatawan ng ika-3 henerasyon ng mga antifungal, ay na-synthesize noong 1982. Sa buong panahon. sa mahabang taon matagumpay itong ginamit sa Russia at sa ibang bansa.

Totoo, ang katanyagan ng Fluconazole ay kasalukuyang bumabagsak. Pinalitan ito ng mga IV generation na gamot (Voriconazole, Posaconazole, Ravuconazole), na matagumpay na nakapasa sa mga klinikal na pagsubok at nairehistro sa Russia noong huling bahagi ng 90s at unang bahagi ng 2000s.

Teknolohiya ng synthesis

Ang Fluconazole ay nakuha sa synthetically. Una, ang mga sumusunod na sangkap ay pinaghalo sa isang may tubig na alkaline na solusyon: 2,4-difluoro-1H-1,2,4 triazola-1-yl-acetophenone, 1,2,4-triazole at trimethylsulfoxonium iodide. Ang nagresultang timpla ay na-infuse sa loob ng 6-28 na oras sa temperatura na 4-25 0 C, at pagkatapos ay pinainit sa 45-50 0 C.

Susunod, ang methylene chloride ay idinagdag, hugasan ng tubig at ang methylene chloride ay inalis, hugasan ng toluene, na inalis din. Pagkatapos ang pinaghalong ay infused para sa 0.5-2 na oras, hugasan muli sa toluene sa isang temperatura ng 25-30 0 C. Ang huling yugto ay pagpapatayo sa isang temperatura ng 60-65 0 C para sa 8-12 na oras.

Bilang karagdagan sa pangunahing sangkap na Fluconazole, ang mga karagdagang sangkap ay ginagamit sa paggawa ng mga tablet: mababang molekular na timbang polyvinylpyrrolidone, calcium stearate at magnesium stearate, potato starch.

Mga form ng paglabas

• Mga tablet at kapsula 50, 100, 150 mg;
• 0.2% na solusyon para sa pagbubuhos ( intravenous infusion) – 200 mg sa 100 ml ng solusyon;
• Powder para sa iniksyon - 50 mg sa 5 ml na bote (Diflucan);
• Solusyon para sa pagbubuhos - 100 mg sa 50 ml na bote (Diflucan);
• Syrup 5 mg/ml sa 100 ml na bote (Mycomax).

Ang Fluconazole ay ginawa ng maraming kumpanya ng parmasyutiko sa Russia (Veropharm, Ozon, Vertex, atbp.) Mayroon ding Hungarian Fluconazole Teva. Mula sa orihinal na patented na gamot na may aktibong sangkap Ang pinakasikat na fluconazole ay ang Diflucan, sa anyo ng mga kapsula at solusyon sa pagbubuhos na ginawa sa France ng sikat na kumpanya ng parmasyutiko sa mundo na Pfizer. Ang halaga ng Diflucan ay makabuluhang mas mataas kaysa sa domestic Fluconazole.

Mayroong ilang iba pang mga gamot na may aktibong sangkap na Fluconazole:

• Mikomax - mga kapsula, solusyon sa pagbubuhos, syrup. Zentiva, Czech Republic, Fresenius, Austria.
• Diflazon - mga kapsula, solusyon sa pagbubuhos. KRKA, Slovenia.
• Forkan - mga kapsula, solusyon sa pagbubuhos. Zippla, India.
• Mikosist - mga kapsula, solusyon sa pagbubuhos. Gideon Richter, Hungary.
• Mikoflucan - mga tablet, solusyon sa pagbubuhos. Dr. Reddis, India.
• Fluconorm - mga kapsula. Rusan, India.
• Ang Miconil ay isang solusyon sa pagbubuhos. Claris, India.
• Flucoral - mga kapsula. Bilim, Türkiye.
• Flucostat - mga kapsula, solusyon sa pagbubuhos. Dalpharm, Pharmstandard, Russia.

Bilang karagdagan, ang Fluconazole ay bahagi ng set ng Safocid tablet na ginawa ng Indian Laika. Kasama sa set na ito ang 1 tablet ng Fluconazole 150 mg, 1 tablet ng antibiotic na Azithromycin 1000 mg, at 2 tablet ahente ng antimicrobial Secnidazole 1000 mg.

Mga indikasyon

• Candidiasis ng mauhog lamad ng bibig, pharynx, bronchopulmonary, genitourinary system na may candiduria;
• Pangkalahatang candidiasis na may pinsala sa mga panloob na organo, mata, peritoneum, endocardium;
• Genital candidiasis - vaginal candidiasis sa mga babae, at candidal balanoposthitis sa mga lalaki;
• Cryptococcosis ng anumang lokalisasyon, kabilang ang cryptococcal meningitis;
• Dermatomycosis - mycoses ng balat, mga lugar ng singit, paa, onychomycosis, pityriasis versicolor;
• Endemic mycoses - blastomycosis, coccidioidosis, histoplasmosis;
• Pag-iwas at paggamot ng mycoses sa mga grupo ng peligro - mga taong nahawaan ng HIV na nagdurusa mula sa iba pang kondisyon ng immunodeficiency, malignant neoplasms, na sumailalim sa radiation at chemotherapy para sa mga neoplasma na ito.

Mga dosis

Ang Fluconazole ay kinukuha nang isang beses sa isang pang-araw-araw na dosis, na, depende sa kalubhaan ng kondisyon, ay mula 50 hanggang 400 mg. Ang mga kapsula ay nilamon ng buo. Ang solusyon sa pagbubuhos ay ibinibigay nang dahan-dahan sa rate na 200 mg / oras. Ang ruta ng pagbubuhos ay mas mainam para sa malubhang pangkalahatang mycoses. Kapag lumipat mula sa pagbubuhos sa panloob na pangangasiwa o kabaligtaran, hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot.

• Malubhang pangkalahatang candidiasis. Sa unang araw, kumuha ng 400 mg, sa mga susunod na araw - 200 mg. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 400 mg. Ang tagal ng paggamot ay nakasalalay sa mga resulta ng klinikal at laboratoryo.
• Cryptococcosis. Sa unang araw, kumuha ng 400 mg ng Fluconazole, sa mga sumusunod na araw - 200-400 mg. Ang tagal ng paggamot ay nakasalalay sa pagiging epektibo nito, sa average na 6-8 na linggo. Upang maiwasan ang pag-ulit ng cryptococcal meningitis sa mga taong nahawaan ng HIV, kailangan mong uminom ng 200 mg ng Fluconazole araw-araw para sa mahabang panahon oras.
• Candidiasis ng oral cavity at pharynx. Ang inirekumendang pang-araw-araw na dosis ay 50-100 mg. Ang tagal ng kurso ay 1-2 linggo. Para sa iba pang mga uri ng candidiasis ng balat at mauhog na lamad (maliban sa genital candidiasis), inirerekumenda na kumuha ng 50-100 mg sa loob ng 15-30 araw. Upang maiwasan ang candidiasis ng oral cavity at pharynx sa mga taong nahawaan ng HIV, inirerekumenda na kumuha ng 150 mg isang beses sa isang linggo.
• Vaginal candidiasis. Uminom ng 150 mg isang beses. Upang maiwasan ang mga relapses ng vaginal candidiasis - 150 mg isang beses sa isang buwan para sa 4-12 na buwan.
• Balanoposthitis. Uminom ng 150 mg nang pasalita nang isang beses.
• Sugat sa balat. Ang gamot ay iniinom araw-araw sa 50 mg o lingguhan sa 150 mg. Ang tagal ng kurso ay 2-4 na linggo. Para sa mycosis ng paa, maaaring tumagal ng 6 na linggo.
• Pityriasis versicolor. Uminom ng 300 mg bawat linggo sa loob ng 2 linggo.
• Onychomycosis– 150 mg 1 beses bawat linggo. Ang paggamot ay isinasagawa hanggang ang kuko ay ganap na na-renew, kapag ang apektadong tisyu ay pinalitan ng malusog na tisyu. Para sa mycoses ng mga kuko, maaaring tumagal ito ng 3-6 na buwan, at para sa mga kuko sa paa - 6-12 na buwan.
• Malubhang endemic mycoses. Ang kanilang pag-aalis ay maaaring mangailangan ng hanggang 2 taon ng pang-araw-araw na paggamit ng Fluconazole sa isang dosis na 200-400 mg.

Sa mga bata, ang Fluconazole ay ginagamit sa parehong regimen tulad ng sa mga matatanda. Pang-araw-araw na dosis - 3-12 mg / kg timbang ng katawan.

Pharmacodynamics

Ang mga tagapagpahiwatig ng dinamika ng pamamahagi ng Fluconazole sa panahon ng intravenous administration at oral administration ay bahagyang naiiba sa bawat isa. Kapag kinuha sa loob, ang gamot ay mahusay na hinihigop. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nabuo pagkatapos ng 0.5-1.5 na oras. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng Fluconazole.

Ang gamot ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido ng katawan - sa plema, laway, sungayan na sangkap ng mga kuko, sa epidermis, sa cerebrospinal fluid. Ang nilalaman ng gamot sa cerebrospinal fluid ay 80% ng nilalaman sa plasma ng dugo. At sa malibog na sangkap ng mga kuko, sa balat at sa mga pagtatago ng pawis ay mayroong higit na Fluconazole kaysa sa plasma ng dugo. Ang gamot ay excreted pangunahin sa ihi, na may 80% na hindi nagbabago.

Mga side effect

• CNS: sakit ng ulo, pagkahilo, seizure syndrome
• Gastrointestinal tract: mga pagbabago panlasa ng mga sensasyon, pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, utot, pagtatae. Tumaas na antas ng bilirubin at liver enzymes sa dugo, jaundice, at sa mga bihirang kaso, nakakalason na pinsala sa atay.
• Ang cardiovascular system: Mga pagbabago sa ECG, pagkagambala sa ritmo ng puso.
• Dugo: leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypokalemia, tumaas na antas ng triglyceride.
• Balat: pantal, pangangati, alopecia, angioedema, pamamaga ng mukha, sa mga bihirang kaso - nakakalason na epidermal necrolysis.

Sa karamihan ng mga kaso, ang gamot ay mahusay na disimulado, at ang mga side effect na ito ay madalang na naiulat.

Contraindications

• Indibidwal na hindi pagpaparaan sa Fluconazole at iba pang antimycotics, triazole derivatives;
• Mga batang wala pang 1 taon.

Ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat para sa dysfunction ng atay, gayundin para sa organic na pinsala sa puso, electrolyte imbalance at iba pang mga kondisyon kung saan may panganib ng cardiac arrhythmias.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

• Mga anticoagulants– panganib ng hematomas at kusang pagdurugo mula sa ilong at gastrointestinal tract.
• Benzodiazepines– isang pagtaas sa kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo at isang pagtaas sa epekto na kanilang ginagawa.
• Cisapride– ang pag-inom ng gamot na ito kasama ng Fluconazole ay kontraindikado dahil sa malala at nakamamatay na cardiac arrhythmias (fibrillation, ventricular flutter).
• Hydrochlorothiazide- pinatataas ang konsentrasyon ng Fluconazole sa plasma ng dugo.
• Phenytoin
• Rifabutin– pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng gamot na ito.
• Rifampicin- Maaaring kailanganin ang pagtaas sa dosis ng Fluconazole.
• Mga antihyperglycemic na tablet, sulfonylurea derivatives- panganib ng hypoglycemia.
• Tacrolimus– nadagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng gamot na ito, nadagdagan ang nephrotoxicity.
• Terfenadine– dahil sa posibleng mapanganib na cardiac arrhythmias, ang kumbinasyon ng gamot na ito sa Fluconazole ay kontraindikado.
• Theophylline– tumataas ang posibilidad ng mga nakakalason na epekto ng gamot na ito.
• Astemizole– pagtaas sa serum na konsentrasyon ng gamot na ito.

Pagbubuntis at paggagatas

Walang malinaw na data na nagpapatunay sa kaligtasan ng Fluconazole sa panahon ng pagbubuntis. Bukod dito, natukoy na ang mga kaso Problema sa panganganak pag-unlad sa mga bata na ang mga ina ay kumuha ng Fluconazole sa panahon ng pagbubuntis. Samakatuwid, ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis.

Ginagamit lamang ito sa mga matinding kaso, para sa pangkalahatan, malubhang mycoses, kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas sa posibleng panganib sa fetus. Ang mga babaeng umiinom ng Fluconazole ay pinapayuhan na gumamit ng contraception. Ang Fluconazole ay mahusay na tumagos sa gatas ng ina. Samakatuwid, ang paggamit nito ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.

Imbakan

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 0 C. Shelf life – 5 taon. Maaaring ibigay ang mga kapsula nang walang reseta ng doktor.

Maaaring kailanganin mong makipag-ugnayan sa mga sumusunod na doktor:

Minamahal na mga bisita ng website ng Farmamir. Ang artikulong ito ay hindi bumubuo ng medikal na payo at hindi dapat magsilbi bilang kapalit ng konsultasyon sa isang manggagamot.

Antifungal agent ng klase ng triazole compounds. Ang Fluconazole ay may binibigkas na antifungal effect at partikular na pinipigilan ang synthesis ng fungal sterols. Ito ay may partikular na epekto sa fungal enzymes na umaasa sa cytochrome P450. Aktibo laban sa iba't ibang mga strain Candida spp.(kabilang ang visceral candidiasis), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. At Trichophytum spp. Ang Fluconazole ay aktibo din laban sa mga pathogens ng endemic mycoses: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(kabilang ang mga impeksyon sa intracranial), Hystoplasma capsulatum.
Pagkatapos ng oral administration, ito ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract; ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ay lumampas sa 90% ng antas ng konsentrasyon na nakamit sa intravenous administration. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng fluconazole. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit 0.5-1.5 na oras pagkatapos ng oral administration. Ang kalahating buhay ng gamot mula sa plasma ng dugo ay 30 oras, na nagpapahintulot sa gamot na magamit isang beses sa isang araw sa panahon ng kurso ng paggamot na may fluconazole at nagbibigay ng therapeutic effect para sa vaginal candidiasis pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot. Ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma ng dugo ay direktang proporsyonal sa dosis na kinuha. Ang 11-12% ng fluconazole ay nakatali sa mga protina ng plasma.
Sa isang pang-araw-araw na solong dosis ng fluconazole sa mga araw na 4-5, ang isang matatag na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit sa 90% ng mga pasyente. Kapag ang isang loading (dalawang beses araw-araw) na dosis ay ibinibigay sa unang araw ng paggamot, ang epekto sa itaas ay makakamit sa ika-2 araw ng paggamot.
Ang mga pharmacokinetics ng fluconazole kapag ibinibigay sa intravenously ay katulad ng kapag ibinibigay nang pasalita.
Ang Fluconazole ay mahusay na tumagos sa lahat ng likido sa katawan. Sa cerebrospinal fluid, ang konsentrasyon ng fluconazole ay umabot sa 80% ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.
Ang Fluconazole ay pinalabas mula sa katawan sa ihi, 80% ay hindi nagbabago. Ang fluconazole clearance ay direktang proporsyonal sa creatinine clearance.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Fluconazole

Mga impeksyon na dulot ng candida, kabilang ang generalised candidiasis, kabilang ang candidemia, disseminated candidiasis at iba pang anyo ng invasive candidiasis (mga impeksyon sa peritoneum, endocardium, mata, respiratory at urinary tract); candidiasis ng mauhog lamad, kabilang ang oral cavity at pharynx, esophagus; non-invasive bronchopulmonary impeksyon; candiduria; mucocutaneous at talamak na atrophic candidiasis ng oral mucosa (kaugnay ng pagsusuot ng mga pustiso); genital candidiasis - vaginal candidiasis (talamak o paulit-ulit), pag-iwas sa mga relapses ng vaginal candidiasis (na may saklaw na 3 beses o higit pa bawat taon), pati na rin ang candidal balanitis.
Ang Flucanozole ay ginagamit para sa cryptococcal meningitis at cryptococcal impeksyon ng iba pang mga lokalisasyon; dermatomycosis, kabilang ang mycoses ng mga paa, katawan, lugar ng singit, pityriasis versicolor; onychomycosis; malalim na endemic mycoses, kabilang ang coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis at histoplasmosis; pati na rin para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa fungal sa mga pasyente na tumatanggap ng cytostatic o radiation therapy.

Paggamit ng gamot na Fluconazole

Pasalita o intravenously sa pamamagitan ng pagbubuhos sa bilis na hindi hihigit sa 10 ml/min; ang pagpili ng ruta ng pangangasiwa ay depende sa klinikal na kondisyon ng pasyente. Kapag pinapalitan ang IV administration sa oral administration ng gamot o, sa kabaligtaran, walang pagbabago sa pang-araw-araw na dosis ay kinakailangan. Depende ito sa kalikasan at kalubhaan ng impeksiyon ng fungal. Ang tagal ng paggamot ay nakasalalay sa klinikal at mycological na epekto. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay hindi dapat lumampas sa para sa mga matatanda. Ang Fluconazole ay ginagamit araw-araw, isang beses sa isang araw.
Para sa candidemia, disseminated candidiasis at iba pang invasive candidal infection, ang dosis ay karaniwang 400 mg sa unang araw, at pagkatapos ay 200 mg/araw. Depende sa kalubhaan ng klinikal na epekto, maaari mong pahabain ang therapy at dagdagan ang dosis sa 400 mg/araw. Para sa paggamot ng pangkalahatang candidiasis, ang dosis ng fluconazole para sa mga bata ay 6-12 mg / kg bawat araw, depende sa kalubhaan ng sakit.
Para sa oropharyngeal candidiasis, ang mga matatanda ay karaniwang inireseta ng 50-100 mg ng fluconazole isang beses sa isang araw para sa 7-14 na araw. Sa mga pasyente na may malubhang immunosuppression, ang paggamot ay nagpapatuloy sa mas mahabang panahon kung kinakailangan. Para sa atrophic candidiasis ng oral mucosa na dulot ng pagsusuot ng mga pustiso, ang gamot ay karaniwang inireseta sa isang dosis na 50 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 14 na araw kasama ng lokal. antiseptics para sa pagproseso ng prosthesis. Para sa iba pang mga impeksyon sa candidal ng mauhog lamad (maliban sa genital candidiasis, halimbawa esophagitis, non-invasive bronchopulmonary infections, candiduria, candidiasis ng balat at mauhog na lamad, atbp.) epektibong dosis karaniwang 50-100 mg/araw na may tagal ng paggamot na 14-30 araw. Upang maiwasan ang mga relapses ng oropharyngeal candidiasis sa mga pasyente na may AIDS pagkatapos makumpleto ang kurso ng pangunahing therapy, ang fluconazole ay inireseta sa isang dosis na 150 mg isang beses sa isang linggo. Para sa candidiasis ng mauhog lamad, ang inirerekomendang dosis ng fluconazole para sa mga bata ay 3 mg/kg/araw. Sa unang araw, maaaring magreseta ng loading dose na 6 mg/kg para mas mabilis na makamit ang isang matatag na steady-state na konsentrasyon.
Para sa vaginal candidiasis, ang fluconazole ay iniinom nang isang beses sa isang dosis na 150 mg. Upang mabawasan ang dalas ng mga relapses ng sakit, ang gamot ay iniinom sa isang dosis na 150 mg isang beses sa isang buwan. Ang tagal ng therapy ay tinutukoy nang paisa-isa; ito ay nag-iiba mula 4 hanggang 12 buwan. Sa ilang mga kaso, ang dalas ng mga appointment ay tumataas. Para sa balanitis na dulot ng Candida, ang fluconazole ay inireseta bilang isang solong dosis ng 150 mg pasalita.
Para sa pag-iwas sa candidiasis, ang inirekumendang dosis ng fluconazole ay 50-400 mg isang beses sa isang araw, depende sa antas ng panganib na magkaroon ng impeksyon sa fungal. Sa presensya ng napakadelekado pangkalahatang impeksyon, halimbawa sa mga pasyente na may pinaghihinalaang malubha o pangmatagalang neutropenia, ang inirerekomendang dosis ay 400 mg 1 beses bawat araw. Ang Fluconazole ay inireseta ilang araw bago ang inaasahang pagsisimula ng neutropenia; pagkatapos ng bilang ng mga neutrophil granulocytes ay tumaas sa higit sa 1000 bawat 1 mm3, ang paggamot ay nagpapatuloy sa isa pang 7 araw. Para sa mga bata, ang fluconazole ay inireseta sa isang dosis na 3-12 mg/kg/araw, depende sa kalubhaan at tagal ng pagtitiyaga ng sapilitan na neutropenia.
Para sa cryptococcal meningitis at mga impeksyon sa cryptococcal ng iba pang mga lokalisasyon, ang 400 mg ay karaniwang inireseta sa unang araw, at pagkatapos ay ang paggamot ay nagpapatuloy sa isang dosis na 200-400 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng paggamot para sa mga impeksyon sa cryptococcal ay nakasalalay sa nakamit na klinikal at mycological na epekto; para sa cryptococcal meningitis, ito ay karaniwang nagpapatuloy nang hindi bababa sa 6-8 na linggo. Upang maiwasan ang pagbabalik ng cryptococcal meninitis sa mga pasyenteng may AIDS (pagkatapos ng kurso pangunahing paggamot) Ang therapy na may fluconazole sa isang dosis na 200 mg/araw ay maaaring ipagpatuloy nang sapat pangmatagalan. Kapag ginagamot ang impeksyon sa cryptococcal, ang inirerekomendang dosis ng fluconazole para sa mga bata ay 6-12 mg/kg bawat araw, depende sa kalubhaan ng sakit.
Para sa mga impeksyon sa balat, kabilang ang mycoses ng mga paa, makinis na balat, bahagi ng singit, at mga impeksyon sa candidiasis, ang inirerekomendang dosis ay 150 mg isang beses sa isang linggo o 50 mg isang beses sa isang araw. Ang tagal ng therapy ay karaniwang 2-4 na linggo, gayunpaman, sa mycosis ng mga paa, maaaring kailanganin ang mas mahabang paggamot (hanggang 6 na linggo). Para sa pityriasis versicolor, ang inirekumendang dosis ay 300 mg isang beses sa isang linggo para sa 2 linggo; ang ilang mga pasyente ay kailangang kumuha ng ikatlong dosis ng fluconazole - 300 mg, habang sa ilang mga kaso ang isang solong dosis ng 300-400 mg ng gamot ay sapat. Ang isang alternatibong regimen sa paggamot ay ang paggamit ng gamot na 50 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 2-4 na linggo. Para sa onychomycosis (tinea unguium), ang inirerekomendang dosis ay 150 mg isang beses sa isang linggo. Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy hanggang ang apektadong kuko ay ganap na mapalitan ng isang malusog. Ang muling paglaki ng mga kuko at mga kuko sa paa ay karaniwang tumatagal ng 3-6 at 6-12 na buwan, ayon sa pagkakabanggit, ngunit ang bilis ng paglaki ng kuko ay maaaring mag-iba nang malaki sa mga indibidwal. iba't ibang tao at depende din sa edad. Pagkatapos matagumpay na paggamot Ang mga talamak na impeksyon na mahirap gamutin kung minsan ay nagdudulot ng mga pagbabago sa hugis ng mga kuko.
Sa kaso ng malalim na endemic mycosis, maaaring kailanganin ang pangmatagalang (hanggang 2 taon) na paggamit ng gamot sa isang dosis na 200-400 mg/araw. Ang tagal ng therapy ay tinutukoy nang paisa-isa; ito ay karaniwang 11-24 na buwan para sa coccidioidomycosis, 2-17 buwan para sa paracoccidioidomycosis, 1-16 na buwan para sa sporotrichosis, at 3-17 buwan para sa histoplasmosis.
Sa mga bagong silang, dahan-dahang inalis ang fluconazole. Sa unang 2 linggo ng buhay, ang gamot ay inireseta sa parehong dosis tulad ng para sa mas matatandang mga bata, ngunit sa pagitan ng 72 oras Para sa mga batang may edad na 2-4 na linggo, ang parehong dosis ay ibinibigay sa pagitan ng 48 oras.
Sa mga matatandang tao sa kawalan ng mga palatandaan ng pagkabigo sa bato, ang gamot ay ginagamit sa karaniwang dosis. Para sa mga pasyenteng may kabiguan ng bato(creatinine clearance 11-50 ml/min) ang paunang loading dose ay 50-400 mg, ang pang-araw-araw na dosis ng fluconazole para sa kasunod na mga administrasyon ay nabawasan ng 2 beses. Para sa mga pasyente na patuloy na nasa dialysis, ang fluconazole ay ibinibigay pagkatapos ng bawat sesyon ng dialysis.

Contraindications sa paggamit ng gamot na Fluconazole

Ang pagiging hypersensitive sa fluconazole o azole compound na katulad nito sa istrukturang kemikal; sabay-sabay na paggamit ng terfenadine sa mga pasyente na tumatanggap ng fluconazole therapy sa isang dosis na 400 mg / araw o mas mataas.

Mga side effect ng gamot na Fluconazole

Posibleng pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagtatae, utot, pantal sa balat, sakit ng ulo, anaphylactic reaksyon, hepatotoxic effect.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Fluconazole

Ang mga pasyente na ang mga pagsusuri sa pag-andar ng atay ay may kapansanan sa panahon ng paggamot na may fluconazole ay dapat nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa. Kung lumitaw ang mga klinikal na palatandaan ng pinsala sa atay, ang fluconazole ay dapat na ihinto.
Ang mga taong may AIDS ay mas malamang na magkaroon ng malubhang reaksyon sa balat kapag umiinom ng maraming gamot. Kung ang isang pantal, na posibleng sanhi ng paggamit ng fluconazole, ay lilitaw sa isang pasyente na tumatanggap ng paggamot para sa isang mababaw na impeksiyon ng fungal, ang gamot ay dapat na ihinto. Kung ang isang pantal ay lumilitaw sa mga pasyente na may invasive/systemic fungal infection, ang kanilang kondisyon ay dapat na subaybayan kung ang mga bullous lesion o erythema multiforme ay nabuo, ang fluconazole ay dapat na ihinto.
Ang Fluconazole ay dapat na iwasan sa mga buntis na kababaihan, maliban sa mga kaso ng malubha at potensyal na nagbabanta sa buhay na mga impeksyon sa fungal kapag ang inaasahang benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Ang Fluconazole ay nakita sa gatas ng ina sa parehong konsentrasyon tulad ng sa dugo, kaya ang paggamit nito sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda.

Mga pakikipag-ugnayan sa gamot na Fluconazole

Ang sabay na paggamit ng warfarin at fluconazole ay nagpapataas ng oras ng prothrombin; fluconazole at oral hypoglycemic na gamot ng pangkat ng mga sulfonylurea derivatives (chlorpropamide, glibenclamide, glipizide at tolbutamide) - nagpapahaba ng kanilang kalahating buhay (ang posibilidad ng pagbuo ng hypoglycemia ay dapat isaalang-alang); fluconazole at phenytoin - klinikal na makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng phenytoin (kinakailangan ang pagsubaybay sa konsentrasyon at pagpili ng dosis).
Ang paulit-ulit na paggamit ng hydrochlorothiazide ay nagpapataas ng konsentrasyon ng fluconazole sa plasma ng dugo, ngunit ang mga pagbabago sa regimen ng dosis ng fluconazole ay karaniwang hindi kinakailangan.
Ang Fluconazole sa isang dosis na 50-200 mg ay walang makabuluhang epekto sa pagiging epektibo ng pinagsamang oral contraceptive.
Ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at rifampicin ay nagresulta sa pagbaba ng AUC ng 25% at ang kalahating buhay ng fluconazole ng 20%. Sa mga pasyente na gumagamit ng kumbinasyong ito ng mga gamot, kinakailangang isaalang-alang ang pagpapayo ng pagtaas ng dosis ng fluconazole.
Sa panahon ng paggamit ng fluconazole, inirerekomenda na subaybayan ang konsentrasyon ng cyclosporine sa dugo.
Kapag tinatrato ang mga pasyente na may mataas na dosis ng theophylline o mga pasyente na may fluconazole tumaas ang panganib nakakalason na epekto ng theophylline, ito ay kinakailangan upang subaybayan ang mga sintomas ng theophylline overdose; kung mangyari ang mga ito, ang therapy ay dapat ayusin nang naaayon.
Isinasaalang-alang ang paglitaw matinding arrhythmia, dahil sa pagpapahaba ng pagitan Q-T, sa mga pasyente na tumatanggap ng azole antifungal kasama ang terfenadine, ang sabay-sabay na paggamit ng fluconazole sa isang dosis na 400 mg / araw o mas mataas na may terfenadine ay kontraindikado. Ang paggamot na may fluconazole sa isang dosis na mas mababa sa 400 mg/araw kasama ang terfenadine ay dapat isagawa sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang manggagamot.
Sa sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at cisapride, ang mga salungat na reaksyon mula sa ng cardio-vascular system, kabilang ang mga paroxysms ventricular tachycardia.
Ang mga pasyente na inireseta ng isang kumbinasyon ng fluconazole at zidavudine ay dapat na subaybayan para sa maagang pagtuklas ng mga side effect ng zidovudine, ang AUC kung saan sa kasong ito ay makabuluhang tumaas.
Ang paggamit ng fluconazole sa mga pasyente na sabay-sabay na tumatanggap ng cisapride, astemizole, rifabutin, tacrolimus o iba pang mga gamot na na-metabolize ng cytochrome P450 system ay maaaring sinamahan ng pagtaas sa konsentrasyon ng mga gamot na ito sa serum ng dugo.
Ang sabay-sabay na paggamit ng cimetidine o antacids ay walang makabuluhang epekto sa klinika sa pagsipsip ng fluconazole.
Ang Fluconazole para sa intravenous administration ay katugma sa mga sumusunod na solusyon: 20% glucose solution, Ringer's solution, Hartmann's solution, potassium chloride solution sa glucose, 4.2% sodium bicarbonate solution, aminofusin, 0.9% sodium chloride solution.

Overdose ng gamot Fluconazole, sintomas at paggamot

Ipinakikita ng mga guni-guni at paranoid na pag-uugali. Ang paggamot ay nagpapakilala (kabilang ang suportang pangangalaga at gastric lavage). Ang Fluconazole ay pangunahing pinalabas sa ihi, kaya ang sapilitang diuresis ay maaaring mapabilis ang pag-aalis ng gamot. Ang isang sesyon ng hemodialysis na tumatagal ng 3 oras ay binabawasan ang antas ng fluconazole sa plasma ng dugo ng humigit-kumulang 50%.

Listahan ng mga parmasya kung saan maaari kang bumili ng Fluconazole:

• Saint Petersburg

Ang alkohol at fluconazole ay dalawang sangkap na may nakakalason na epekto sa atay. Oo, maaaring magdusa ang ibang mga sistema at organo sa kumbinasyong ito. O, sa matinding mga kaso, ang paggamot sa fungus na may fluconazole ay hindi magkakaroon ng mga resulta kung ang alkohol ay natupok sa panahong ito. Kaya, hindi ka dapat mag-eksperimento sa iyong sariling kalusugan. Upang patunayan ito, basahin ang artikulong ito.

Ang epekto ng fluconazole sa atay Ang epekto ng fluconazole at alkohol sa mga selula ng utak Ang papel ng alkohol sa paggamot ng fungus

Ang Fluconazole ay isang epektibong medikal na antifungal na gamot na may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang gawain ng produkto ay direktang nauugnay sa pagkasira ng mga biologically active substance na kinakailangan para sa pagtatayo ng mga lamad sa fungal cells. Dahil dito, kung hindi sapat ang mga sangkap na ito, kung gayon ang mahahalagang aktibidad ng fungi ay nagambala at ang kanilang mga selula ay namamatay.
Ang Fluconazole, tulad ng iba pang aktibong gamot, ay maaaring magdulot ng maraming side effect. Ang sentro sa listahang ito ay ang masamang epekto sa mga selula ng atay (hepatotoxicity).

Kapansin-pansin na ang atay ay naghihirap mula sa nakakalason na epekto sa pinakamalaking lawak kapag mayroong ilang uri ng kaguluhan sa paggana ng organ na ito. Malusog na atay halos hindi nakakaramdam ng mga negatibong kahihinatnan.

Sa kasamaang palad, ilang mga pasyente ang nakakaalam ng pagkakaroon ng ito o ang sakit na iyon sa atay. Ang dahilan para dito ay ang kawalan ng mga sintomas, na kapansin-pansin lamang sa mga advanced na kaso. Kapag nagrereseta ng isang ahente ng antifungal, dapat pilitin ng isang doktor ang pasyente na suriin ang paggana ng atay. Sa katotohanan, ang gayong pamamaraan ay hindi madalas na ginagawa, kaya ang hepatotoxic na epekto ng fluconazole ay hindi maaaring ibukod.
Ang kapansanan sa paggana ng atay kapag ginagamot sa gamot na ito ay nagpapakita ng sarili sa sumusunod na anyo:

Mga pagbabago sa data ng laboratoryo (pagtaas ng bilirubin sa dugo, labis na aktibidad ng mga enzyme sa atay). Ang balat at sclera ay nakakakuha ng madilaw-dilaw na tint. Hepatitis. Necrosis ng mga selula ng atay. Ang lahat ng mga side effect ay maaaring tumagal, maikli ang buhay, o mayroon malubhang kahihinatnan, na nagiging sanhi ng hindi maibabalik na mga pagbabago sa organ.

Ang reseta para sa gamot ay nagsasaad na habang umiinom ng fluconazole, ipinagbabawal na gumamit ng iba pang mga gamot o hepatotoxic substance. Siyempre, ang alkohol ay walang pagbubukod, dahil ito ay direktang may nakakalason na epekto sa mga selula ng atay (hepatocytes), na sinisira at pinapalitan ang mga ito ng mga fat cell o connective tissue cells. Para sa mga menor de edad na karamdaman sa atay, ang gamot ay maaaring walang epekto, ngunit ang pagsasama nito sa alkohol ay magdudulot ng hindi na mapananauli na pinsala sa organ.

Ang epekto ng fluconazole at alkohol sa mga selula ng utak

Ang fluconazole ay maaari ding negatibong makaapekto sa mga neuron (mga selula ng utak). Ang side effect na ito ay bihira at nagpapakita ng sarili bilang:

mga seizure; pagkawala ng pagganap; pagkapagod; pagkahilo; sakit ng ulo.

Sa kaso ng labis na dosis, nangyayari ang mga guni-guni at maling akala.
Ang alkohol ay nakakaapekto sa mga selula ng utak sa parehong paraan kung paano ito nakakaapekto sa mga hepatocytes. At ang kumbinasyon ng pag-inom ng alkohol na may fluconazole na paggamot ay tataas ang neurotoxic effect nang maraming beses. Bukod dito, mahirap hulaan ang sapilitan na kondisyon.

Ang gamot na antifungal ay nakakaapekto rin sa sistema ng sirkulasyon. Ang lahat ng ito ay makikita sa aktibidad ng puso, kahit na nagiging sanhi ng ventricular flutter at atrial fibrillation.

Ang mga inuming may alkohol, lalo na ang mga matapang, sa una ay lumalawak lamang mga daluyan ng dugo, at pagkatapos ay mahigpit silang makitid.

Ito ay hindi para sa wala na ang mga talamak na alkoholiko ay nakakaranas ng pagtaas sa presyon ng dugo. Ang lahat ng ito ay naglalagay ng maraming stress sa puso at sumasama iba't ibang karamdaman mga function nito. Ang kumbinasyon ng alkohol at fluconazole ay maaaring magdulot ng matinding pag-atake ng arrhythmia.

Ang ethyl alcohol o alkohol kapag kinuha nang pasalita ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pagsipsip sa dugo at isang makabuluhang epekto sa cellular metabolism. Pinipigilan nito ang paggana ng lahat ng aktibong sangkap na mahalaga sa mga proseso ng metabolic. At ito naman, ay humahantong sa pag-leveling ng epekto ng fluconazole at pagbabawas ng epekto nito. Ang Fluconazole ay isang mabisang gamot sa paglaban sa mga impeksyon sa fungal. Ngunit sa parehong oras, mayroon itong isang bilang ng mga side effect, kabilang ang isang nakapipinsalang epekto sa mga selula ng utak at atay. Upang maiwasan ang hindi maibabalik na mga kahihinatnan, ang pag-inom ng alkohol ay ipinagbabawal sa panahon ng paggamot na may fluconazole. Ito ay ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa paggamit ng gamot at hindi mo dapat laktawan ang mga linyang ito, na nangangatwiran na ang fluconazole ay hindi isang "malakas" na gamot!

Sabihin sa iyong mga kaibigan!

Ibahagi ang artikulong ito sa iyong mga kaibigan sa iyong paboritong social network gamit ang mga social button. Salamat!

Ang Fluconazole ay isang medyo seryosong gamot na antifungal na may maraming posibleng epekto, contraindications at interaksyon sa droga. Tumutukoy sa mga iniresetang gamot, ibig sabihin. maaari lamang magreseta ng isang doktor, na isinasaalang-alang indibidwal na katangian pasyente at sakit.

Ang kalubhaan ng mga side effect ay hindi nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa ng gamot, ngunit sa dosis bawat kg ng timbang ng katawan bawat araw.

Ito ay mahusay na hinihigop mula sa bituka (bioavailability higit sa 90%), ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay lilitaw sa loob ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Pumapasok sa lahat ng tisyu, kabilang ang utak. Pinalabas ng mga bato (pangunahin). Bahagyang nakakaapekto sa mga antas ng hormonal sa mga lalaki.

Ang mataas na dosis ng fluconazole ay negatibong nakakaapekto sa pagtaas ng timbang sa mga kuneho at nagpapataas ng dalas ng pagkakuha. Nalalapat ito sa mga dosis na katulad ng 20 beses ang therapeutic na dosis para sa mga tao. Sa sapat na dami ng fluconazole na ibinibigay sa timbang ng hayop, walang natukoy na negatibong epekto mula sa fetus o ina. Ang mga umiiral na negatibong epekto kapag nagrereseta ng mataas na dosis ay nauugnay sa katamtamang epekto ng gamot sa mga antas ng hormonal.

Pagbubuntis

Para sa mga buntis na kababaihan, ang fluconazole ay ipinahiwatig lamang para sa mga malubhang impeksyon na nagbabanta sa buhay ng ina at/o fetus. Tanging ang dumadating na manggagamot ang maaaring kumuha ng responsibilidad, na may malinaw na paghahambing ng mga panganib at ang inaasahang epekto. Walang direktang pag-aaral ng paggamit ng fluconazole sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan.

Mayroong katibayan ng mga abnormalidad sa pag-unlad sa mga bata na ang mga ina ay ginagamot ng medyo mataas na dosis ng gamot (para sa malubhang sakit sa fungal), bagaman ang isang direktang koneksyon sa pagitan ng mga katotohanang ito ay hindi napatunayan. Ayon sa mga pamantayan ng FDA, ang panganib sa fetus ay tinasa bilang C, i.e. haka-haka.

Sa panahon ng therapy ng ina, dapat itigil ang pagpapasuso, dahil... Ang Fluconazole ay matatagpuan sa gatas ng suso sa parehong mga konsentrasyon tulad ng sa dugo (tulad ng nabanggit na, ito ay tumagos nang maayos sa lahat ng mga likido).

Mga side effect ng gamot

Sa USA, isang medyo seryosong pag-aaral ang isinagawa sa 448 mga pasyente na kumukuha ng fluconazole sa isang karaniwang therapeutic dosage, i.e. 150 mg isang beses para sa paggamot ng vaginal candidiasis (thrush). Ang bawat ikaapat na tao ay nakaranas ng mga sumusunod na epekto habang umiinom ng gamot:

13% sakit ng ulo; 7% pagduduwal; 6% sakit ng tiyan; 3% pagtatae; 1% dyspepsia; 1% pagkahilo; 1% gulo ng panlasa pang-unawa.

Ang natitira ay nakadama ng ilang hindi magandang pagkakaiba-iba ng mga negatibong sensasyon. Sa ilang mga kaso, ang fluconazole ay nagdudulot ng matinding reaksiyong alerhiya.

Sa isang mas malaking pag-aaral (4048 mga pasyente), ang saklaw ng mga komplikasyon ay naobserbahan kapag ang fluconazole ay pinagsama sa iba pang mga gamot at sakit. Ang pinakamasamang kumbinasyon ng fluconazole at cytostatics ay sa mga pasyente ng HIV. Ang mga pangunahing epekto ay kapareho ng sa unang pangkat ng mga paksa.

Minsan ang fluconazole ay nagdudulot ng malubhang komplikasyon sa atay, kabilang ang kamatayan. Kapag ang gamot ay itinigil, ang mga sintomas ng pinsala sa atay ay humupa. Para sa kadahilanang ito, sa mahabang kurso ng paggamot na may fluconazole, ang doktor ay dapat na pana-panahong magreseta ng mga pagsusuri sa atay (AST, ALT, atbp.).

Sa mga malubhang kaso, ang hepatotoxic effect ay nagpapakita mismo sa anyo ng hepatitis, may kapansanan sa pag-agos ng apdo (cholestasis), at talamak na pagkabigo sa atay. Ang lahat ng malungkot na kinalabasan ay naobserbahan pangunahin sa mga pasyenteng may HIV, malignant neoplasms, at malubhang anyo ng tuberculosis.

Ito ay maaaring dahil sa parallel na paggamit ng mabigat mga tiyak na antibiotic: isoniazid, rifampicin, phenytoin, pyrazinamide.

Ang isang side effect ay naiiba sa isang side effect dahil ang koneksyon sa pagitan ng kaganapan at ang paggamit ng isang partikular na gamot ay hindi pa napatunayan. Gayunpaman, ang mga kumpanya ng pagmamanupaktura ay kinakailangang itala ang lahat ng nangyayari sa pasyente (control group) sa panahon ng paggamot at isama ito sa mga tagubilin:

Mga kombulsyon; Mga pantal sa balat, Stevens-Johnson syndrome, nakakalason na mga sugat sa balat (epidermal necrolysis); Exfoliative dermatitis sa mga pasyente na may AIDS at malignant na mga bukol; Paglabag sa komposisyon ng mga elemento ng cellular ng dugo: leukopenia (nabawasan ang bilang ng mga leukocytes), thrombocytopenia (nabawasan ang bilang ng mga platelet);

Tumaas na kolesterol

Mga karamdaman sa metabolismo ng taba: tumaas na antas ng kolesterol (hypercholesterolemia), triglycerides;

Nabawasan ang mga antas ng potasa.

Ang mga pag-aaral ay isinagawa sa USA at Europa at kasama ang 577 mga bata mula isang araw hanggang 17 taong gulang kasama. Ang dosis para sa lahat ay 15 mg/kg body weight/araw sa mahabang panahon. Sa kabuuan, natukoy ang mga side effect sa 13% ng mga kaso:

5.4% pagsusuka; 2.8% pananakit ng tiyan; 2.3% pagduduwal; 2.1% pagtatae.

Sa 2.3%, ang paggamot ay itinigil dahil sa matinding epekto.

Ang gamot na ito ay maaaring magdulot ng pinsala sa mga sumusunod na kondisyon:

Overdose at first aid

Pangunahing sintomas: pagtatae, pagduduwal hanggang sa pagsusuka, maaaring may mga kombulsyon.

Mga pantal sa balat

Paggamot: gastric lavage na may parallel na pangangasiwa ng diuretics. Kinakailangan ang pagpapaospital. Ang natanggap na pasyente ay ipinadala para sa tatlong oras na hemodialysis (na nagpapahintulot sa konsentrasyon ng gamot na mabawasan ng halos 50%), kung hindi, ang mga doktor ay kumikilos ayon sa mga pangyayari, depende sa uri ng pakikipag-ugnayan. Bilang isang patakaran, ang isang katulad na sitwasyon ay nangyayari sa mga matatandang pasyente na may malaking bilang ng mga magkakasabay na reseta.

Mayroong impormasyon tungkol sa isang pasyente na, sa kaso ng labis na dosis ng fluconazole, ay ibinigay sa klinika paranoid delusyon at mga guni-guni. Isinasaalang-alang na ito ay isang 42 taong gulang na pasyente ng HIV (gumon sa droga), ang mga side effect ay maaaring hindi ituring na tipikal para sa isang labis na dosis.

Kung ikaw o ang iyong mga mahal sa buhay ay inireseta ng fluconazole para sa isang mahabang kurso, subukang alisin ang panganib ng mga pakikipag-ugnayan sa droga, maingat na makinig sa mga rekomendasyon ng iyong doktor, at huwag uminom ng alak sa panahong ito. Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa mga matatandang kamag-anak na umiinom ng maraming iba't ibang mga gamot sa parehong oras, dahil ito ay makabuluhang pinatataas ang panganib ng mga side effect habang umiinom ng fluconazole.

General practitioner sa isang klinika ng lungsod. Walong taon na ang nakalipas nagtapos ako sa Tver State Pamantasang Medikal may mga parangal.

Higit pang mga detalye

Ang ahente ng antifungal na Fluconazole ay isang sintetikong antimycotic na kabilang sa pangkat ng mga derivatives ng triazole. Ang pagkilos ng gamot ay batay sa pagsugpo ng fungal cytochrome P450 enzymes.

Sa katawan ng tao, pinipigilan ng Fluconazole ang cytochrome P450 enzyme CYP2C9, na kasangkot sa metabolismo ng mga anticoagulants - mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo at pinipigilan ang pagbuo ng mga clots ng dugo.

Hindi pinipigilan ng Fluconazole ang pangunahing pangkat ng mga enzyme na umaasa sa cytochrome P450 sa mga tao, na ginagawang mas ligtas para sa atay kaysa sa iba pang mga klase ng antifungal.

Ang antimycotic na Fluconazole ay ginagamit sa paggamot ng isang malawak na hanay ng mga fungal disease, ginagamit ito sa paggamot ng:

candidiasis - balat, maselang bahagi ng katawan, bibig, baga; microsporia; trichophytosis; blastomycosis.

Ang isang antifungal agent ay inireseta sa panahon ng paggamot na may antibiotics, chemotherapy, at organ transplantation upang maiwasan ang fungal disease.

Ang gamot ay magagamit sa mga tablet, kapsula, at pulbos para sa iniksyon. Kapag kumukuha ng mga kapsula, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay nilikha pagkatapos ng 1.5 oras. Ang oras kung saan ang konsentrasyon ng Fluconazole sa plasma ng dugo ay bumababa ng 2 beses ay 30 oras.

Ang antimycotic ay madaling tumagos sa lahat ng likido sa katawan at pinananatili sa isang therapeutic dosis sa buong araw. Ang gamot ay matatagpuan sa laway, gatas ng ina, cerebrospinal fluid, plema, vaginal secretions, sweat fluid.

OPINYON NG MGA SPECIALISTS!

Elena Malysheva:

"Maaari bang gumaling ang alkoholismo? Oo! Gumamit ng mabisang panlunas sa bahay..."

Ang gamot ay pinalabas mula sa katawan ng mga bato, ang tagal ng kalahating buhay ay nakasalalay sa kanila functional na estado. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang pag-aalis ng gamot ay bumagal.

Ang isang ganap na kontraindikasyon para sa antimycotic ay isang allergy sa gamot, pagpapasuso, at edad sa ilalim ng 4 na taon. Ito ay inireseta nang may pag-iingat sa mga matatandang tao, mga taong nagdurusa sa pagkabigo sa bato, mga sakit sa atay, at sa panahon ng pagbubuntis.

Ang isang kamag-anak na kontraindikasyon ay ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na may hepatotoxic effect at alkohol. Sa kasong ito, kapag nagrereseta ng gamot, ang mga posibleng benepisyo o pinsala na maaaring mayroon ito sa kalusugan ng tao ay tinasa.

Pinaka binibigkas side effects nabanggit mula sa digestive tract. Ang pagkuha ng mga sanhi ng antimycotic:

sakit sa tiyan; pagduduwal, pagsusuka; kabuktutan ng lasa, kawalan ng gana; paninilaw ng balat, hepatonecrosis.

Ang Fluconazole ay nagdudulot ng dysfunction ng nervous system. Pangmatagalang paggamot Ang ahente ng antifungal na ito ay maaaring maging sanhi ng pagkahilo, pagkapagod, mga kombulsyon, at sa kaso ng labis na dosis, mga guni-guni at mga pagbabago sa pag-uugali.

Ang mga mapanganib na pagbabago ay nangyayari kapag ang katawan ay nag-react nang masama sa Fluconazole mula sa puso. Ang mga pagbabago sa cardiogram ay nabanggit (pagpapahaba pagitan ng QT), atrial fibrillation. Mas madalas, ang pagbaba ng potasa sa dugo ay nangyayari, pinsala hematopoietic system, bato.

Sa video, impormasyon tungkol sa gamot na Fluconazole:

Panganib ng pagiging tugma sa pagitan ng Fluconazole at ethyl alcohol namamalagi sa kanilang epekto sa atay at puso. Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot at ethanol ay maaaring magdulot ng malubhang reaksiyong alerhiya - anaphylactic shock, angioedema.

Bilang karagdagan, kung umiinom ka ng alkohol kasama ang Fluconazole, ang dysfunction ng mga balanseng organo ay posible sa pagbuo ng tunay na vertigo - isang sakit kung saan ang pagkahilo ay maaaring tumagal ng ilang oras.

Ang alkohol, tulad ng antimycotics, ay negatibong nakakaapekto sa electrocardiogram (ECG). Ang mga nakakalason na compound na ito, kapag ginamit nang magkasama, ay gumagawa ng mga pagbabago sa ECG na nagbabanta sa biglaang kamatayan.

Ang isa sa mga posibleng epekto ng pag-inom ng Fluconazole ay ang pagpapahaba ng pagitan ng Q-T sa ECG. Ang alkohol, lalo na sa pangmatagalang pang-aabuso, ay nagdudulot ng katulad na pagbabago sa ECG.

Ang cardiotoxic effect ng Fluconazole at ethanol ay ipinakikita ng pagkahilo at pagkawala ng malay. Ang asymptomatic course ng disorder na ito ay lalong mapanganib. Sa isang nakatagong, asymptomatic na anyo ng mahabang QT interval syndrome, ang panganib ng biglaang pagkamatay ay tumataas.

Ang parehong alkohol at Fluconazole ay may nakakalason na epekto sa atay at nagdudulot ng pagtaas ng bilirubin sa dugo, isang produkto ng pagkasira ng mga pulang selula ng dugo.

Ang dysfunction ng atay ay sinamahan ng:

paninilaw ng balat, puti ng mga mata; pagdidilim ng ihi at dumi; pagkamayamutin, kahinaan; antok, nanghihina.

Tulad ng alkohol, maaaring pataasin ng Fluconazole ang antas ng enzyme ng atay na alkaline phosphatase, na nagiging sanhi ng pagduduwal, pananakit ng tiyan, at lagnat.

Ang paggamit ng antimycotics at alkohol ay nakakaapekto sa atay sa katulad na paraan:

pinapagana ang mga enzyme alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase; pinatataas ang panganib ng pagkabigo sa atay.

Ang pinaka-malamang na kahihinatnan ng sabay-sabay na pakikipag-ugnayan ng Fluconazole at alkohol ay hepatonecrosis ng atay. Bukod dito, ang alkohol mismo ay magbabago sa epekto ng gamot sa katawan.

Ang pinaka-mapanganib na pagbabago sa aktibidad ng puso ay:

pagkagambala sa ritmo ng puso; ischemia ng puso; atake sa puso

Ang pinaka mapanganib na kahihinatnan pagtanggap produktong panggamot at malalaking dosis ng alkohol - cirrhosis sa atay, biglaang kamatayan dahil sa cardiac arrest.

Napansin ng mga doktor na hindi ka dapat uminom ng kahit maliit na dosis ng alkohol kapag kumukuha ng antimycotics Ang mga sangkap ay hindi tugma sa bawat isa. Ngunit posible bang uminom ng alak 30 oras pagkatapos ng Fluconazole, pagkatapos lumipas ang kalahating buhay ng gamot?

Sa kasong ito, kailangan mong tandaan na ang kalahating buhay ay tumutugma sa isang paghahati ng therapeutic na konsentrasyon, at hindi sa kumpletong pag-aalis ng gamot mula sa katawan.

Sa kaso ng pagkabigo sa atay, sa katandaan, ang antimycotic na ito ay nananatili sa katawan sa loob ng mahabang panahon, na isinasaalang-alang kapag inireseta ang dosis - sa kasong ito ito ay nabawasan ng 2 beses.

Ang isang tiyak na halaga ng Fluconazole ay naroroon sa plasma ng dugo kahit na pagkatapos ng 30 oras. At kailan magkakasamang sakit bato, ang pag-aalis ng kalahating buhay ay maaari ring tumaas.

Kaya gaano katagal bago ka makakainom ng alak? Para ganap na maalis ng katawan ang Fluconazole, 3 araw o higit pa ang dapat lumipas kung ang pasyente ay may sakit sa bato. Ang mga antas ng bakas ng antimycotic na ito ay maaaring makita sa loob ng 5 araw.

Maaari kang uminom ng alak pagkatapos ng Fluconazole nang hindi mas maaga kaysa sa 3 araw mamaya. Maipapayo na pahabain ang panahong ito sa 5 araw upang payagan ang atay at bato na ganap na maalis sa katawan ang pagkakaroon ng antimycotic.

• Kategorya:

Pharmacological action - antifungal.

Hinaharang ang isang bilang ng mga enzyme na nakadepende sa cytochrome P450 at lubos na pinipigilan ang synthesis ng mga sterol sa mga lamad ng cell mga kabute Epektibo laban sa mga impeksyong dulot ng fungi ng genus Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., pati na rin sa mga impeksyong dulot ng mga pathogen na Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis at Histoplasma capsulatum.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng fluconazole ay magkatulad kapag pinangangasiwaan nang intravenously at kapag binibigyan ng bibig.

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 90%; Plasma protein binding - 11-12%. Ang Cmax at AUC ay proporsyonal sa dosis. Ang Cmax ay nakamit 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Konsentrasyon ng balanse - sa loob ng 5-10 araw ng paggamot (kapag kumukuha ng 50-400 mg 1 oras bawat araw). Ang pangangasiwa ng naglo-load na dosis sa unang araw ng paggamot, 2 beses sa karaniwang pang-araw-araw na dosis, ay nagpapahintulot sa isa na makamit ang isang antas na malapit sa konsentrasyon ng balanse sa ikalawang araw. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay lumalapit pangkalahatang nilalaman tubig sa katawan. Mahusay na tumagos sa lahat ng bagay mga biyolohikal na likido katawan, dumadaan sa BBB. Sa meningitis na dulot ng fungi, ang antas ng fluconazole sa cerebrospinal fluid ay umabot sa humigit-kumulang 80% ng antas sa plasma. Sa malusog na mga boluntaryo, ang konsentrasyon ng fluconazole sa laway ay katumbas o bahagyang mas mataas kaysa sa antas ng plasma nito, anuman ang dosis, ruta at tagal ng pangangasiwa. Sa mga pasyente na may bronchiectasis, ang mga konsentrasyon ng plema ng fluconazole 4 at 24 na oras pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 150 mg ay katulad ng mga konsentrasyon sa plasma. Pagkatapos ng isang solong oral na dosis na 150 mg, ang fluconazole vaginal tissue/plasma concentration ratio ay 0.94–1.14 sa unang 48 oras (n=27), ang vaginal fluid/plasma ratio ay 0.36–0.71 sa unang 72 h (n= 14). Ang ratio ng mga konsentrasyon ng fluconazole sa ihi/plasma at normal na balat/plasma ay umabot sa 10.

Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa malusog na mga boluntaryo, 80% ng fluconazole ay excreted hindi nagbabago, tungkol sa 11% sa anyo ng mga metabolites. T1/2 - mga 30 oras (sa hanay ng 20-50 oras). Ang mga pharmacokinetics ng fluconazole ay nakasalalay nang malaki sa pag-andar ng bato. Ang T1/2 ay inversely proportional sa creatinine clearance.

Kapag ang fluconazole ay ibinibigay sa malusog na mga boluntaryo sa mga dosis na 200 hanggang 400 mg isang beses sa loob ng 14 na araw, maliit na epekto ang naobserbahan sa mga konsentrasyon ng testosterone, endogenous corticosteroids at ACTH-stimulated cortisol response. Kapag kinuha ng 50 mg bawat araw, hindi binago ng fluconazole ang konsentrasyon ng testosterone sa dugo sa mga lalaki at ang antas ng mga steroid sa mga kababaihan ng edad ng panganganak.

Fig. 1 Formula ng fluconazole molecule

Carcinogenicity, mutagenicity, epekto sa fertility

Walang katibayan ng carcinogenicity ng fluconazole sa mga pag-aaral sa mga daga at daga na tumatanggap nito nang pasalita sa loob ng 24 na buwan sa mga dosis na 2.5; 5 at 10 mg/kg/araw (humigit-kumulang 2-7 beses ang inirerekomendang dosis ng tao). Sa mga lalaking daga, sa mga dosis na 5 at 10 mg / kg / araw, isang pagtaas sa saklaw ng hepatocellular adenomas ay nabanggit.

Ang Fluconazole ay hindi nakitang mutagenic sa isang bilang ng mga in vitro at in vivo na pagsubok.

Walang epekto sa pagkamayabong sa mga daga ng lalaki o babae na may pang-araw-araw na oral na dosis na 5, 10 o 20 mg/kg o parenteral na dosis na 5, 25 o 75 mg/kg, kahit na ang isang bahagyang pagkaantala sa simula ng panganganak ay naobserbahan sa pamamagitan ng oral. mga dosis ng 20 mg/kg. Sa mga pag-aaral sa perinatal na may mga intravenous fluconazole na dosis na 5, 20, at 40 mg/kg sa mga daga, mahirap at matagal ang panganganak sa ilang babaeng tumatanggap ng mga dosis na 20 at 40 mg/kg (humigit-kumulang 5 hanggang 15 beses ang inirerekumendang dosis ng tao). Ang epektong ito ay hindi naobserbahan sa mga dosis na 5 mg/kg. Ang mga kaguluhan sa paggawa ay nauugnay sa isang bahagyang pagtaas sa saklaw ng mga patay na panganganak at pagbaba sa kaligtasan ng neonatal. Ang epekto sa panganganak sa mga daga ay pare-pareho sa partikular na epekto ng pagpapababa ng estrogen na dulot ng mataas na dosis ng fluconazole. Ang mga katulad na pagbabago sa hormonal ay hindi natagpuan sa mga babaeng tumatanggap ng fluconazole.

Pagbubuntis

Teratogenic effect. Sa dalawang pag-aaral, ang oral administration ng fluconazole sa mga buntis na kuneho sa panahon ng organogenesis sa mga dosis na 5, 10, 20, 25 at 75 mg/kg ay nagresulta sa kapansanan sa pagtaas ng timbang sa lahat ng dosis at pagkakuha sa 75 mg/kg (humigit-kumulang 20-60 taon) . beses na mas mataas kaysa sa inirerekomendang mga dosis para sa mga tao), at walang masamang pangsanggol na abnormalidad ang naobserbahan. Sa ilang mga pag-aaral kung saan ang fluconazole ay ibinibigay nang pasalita sa mga buntis na daga sa panahon ng organogenesis, ang mga kaguluhan sa pagtaas ng timbang ng katawan at timbang ng inunan ay nadagdagan sa isang dosis na 25 mg/kg. Walang mga pangsanggol na abnormalidad ang nabanggit sa mga dosis na 5 o 10 mg/kg; sa mga dosis na 25 at 50 mg/kg pataas, nagkaroon ng pagtaas sa bilang ng mga anatomical na pagbabago sa fetus (karagdagang tadyang, pagpapalawak pelvis ng bato), naantalang ossification. Sa mga dosis na mula 80 mg/kg (humigit-kumulang 20 hanggang 60 beses ang inirerekomendang dosis ng tao) hanggang 320 mg/kg sa mga daga, ang embryo lethality at fetal abnormalities, kabilang ang ruffled ribs, cleft palate, at craniofascial ossification abnormalities, ay nadagdagan. Ang mga epektong ito ay pare-pareho sa pagsugpo ng estrogen synthesis sa mga daga at maaaring magresulta mula sa mga kilalang impluwensya pinababang antas estrogen sa kurso, organogenesis at panganganak.

Paggamit ng gamot na Fluconazole

Cryptococcosis: cryptococcal meningitis, impeksyon sa balat at baga; pag-iwas sa mga relapses ng cryptococcosis sa mga pasyente; pangkalahatan: candidemia, disseminated candidiasis at iba pang anyo ng invasive candidal infections (pinsala sa peritoneum, endocardium, mata, respiratory at urinary tract); candidiasis ng mucous membranes ng oral cavity at pharynx, esophagus, bronchopulmonary candidiasis, candiduria, candidiasis ng balat at mucous membranes, atrophic candidiasis ng oral cavity (na nauugnay sa pagsusuot ng mga pustiso), pag-iwas sa pagbabalik ng AIDS sa mga pasyenteng may AIDS oralharyngeal candidiasis ; genital candidiasis: vaginal (talamak o paulit-ulit), kabilang ang pag-iwas sa mga relapses, candidal balanitis; pag-iwas at paggamot ng fungal infection sa malignant neoplasms (paggamot na may cytostatics at/o radiation therapy), antibiotic therapy, paggamot na may mga immunosuppressant, pagkatapos ng paglipat; mycoses ng balat (paa, katawan, lugar ng singit), pityriasis versicolor, onychomycosis, skin candidiasis; malalim na endemic mycoses (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmosis) sa mga pasyente na walang kapansanan sa kaligtasan sa sakit.

Contraindications

Hypersensitivity, sabay-sabay na paggamit ng terfenadine na may paulit-ulit na paggamit ng mga dosis ng fluconazole 400 mg o mas mataas; pinagsamang paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT at na-metabolize sa pamamagitan ng CYP3A4 (tulad ng cisapride, astemizole, quinidine).

Mga paghihigpit sa paggamit

Kilalang hypersensitivity sa iba pang mga azole derivatives, dahil Walang impormasyon tungkol sa cross-hypersensitivity sa pagitan ng fluconazole at iba pang azole antifungals (dapat mag-ingat).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sa panahon ng pagbubuntis, posible lamang sa mga malubhang impeksyon na nagbabanta sa buhay, kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus (ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga pag-aaral ng kaligtasan ng paggamit sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa isinagawa). May mga ulat ng iba't ibang congenital disorder sa mga sanggol na ang mga ina ay ginagamot sa loob ng 3 buwan o higit pa na may mataas na dosis ng fluconazole - 400-800 mg / araw para sa coccidioidomycosis, bagaman ang sanhi ng kaugnayan ng mga kasong ito sa fluconazole ay hindi malinaw.

Sa panahon ng paggamot, ang pagpapasuso ay dapat itigil (ang mga konsentrasyon ng fluconazole sa gatas ng ina ay maihahambing sa mga konsentrasyon sa plasma).

Mga side effect ng gamot na Fluconazole

Sa mga pasyente na tumatanggap ng isang solong dosis para sa vaginal candidiasis

Sa isang paghahambing na klinikal na pag-aaral sa Estados Unidos sa mga pasyenteng may vaginal candidiasis (n=448) na tumatanggap ng isang solong dosis ng fluconazole 150 mg, ang kabuuang saklaw ng posibleng epekto na nauugnay sa droga ay 26%; sa mga pasyente na tumatanggap ng comparator na gamot (n=448) – 16%. Ang pinakakaraniwang epekto na nauugnay sa fluconazole ay: (13%), pagduduwal (7%), (6%), (3%), dyspepsia (1%), pagkahilo (1%), pagkagambala sa panlasa (1%). ). Karamihan sa mga side effect ay banayad o katamtaman. Napakadalang sa pananaliksik sa marketing angioedema at anaphylactic reaksyon ay nabanggit.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng maraming dosis para sa iba pang mga impeksyon

Sa mga klinikal na pagsubok, humigit-kumulang 16% ng 4048 mga pasyente na ginagamot ng fluconazole sa loob ng 7 araw o higit pang nakaranas ng mga masamang reaksyon. Ang paggamot ay itinigil dahil sa masamang epekto sa 1.5% ng mga pasyente at dahil sa abnormal na mga pagsusuri sa laboratoryo sa 1.3% ng mga pasyente.

Sa panahon ng paggamot na may fluconazole, ang mga klinikal na makabuluhang epekto ay mas madalas na naobserbahan sa mga pasyente na nahawaan ng HIV (21%), sa kaibahan sa mga pasyente na hindi nahawaan ng HIV (13%). Ang bilang ng mga pasyente na tumigil sa paggamot dahil sa masamang epekto ay pareho sa parehong grupo (1.5%).

Ang mga side effect na naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok kapag ginagamot sa fluconazole sa loob ng 7 araw o higit pa sa higit sa 1% ng mga kaso at nauugnay sa pag-inom ng gamot (n = 4048): pagduduwal (3.7%), sakit ng ulo (1.9%), balat pantal (1.8%), pagsusuka (1.7%), pananakit ng tiyan (1.7%) at pagtatae (1.5%).

Mga side effect na malamang na nauugnay sa fluconazole treatment: hepatotoxicity, immunological reactions.

Hepatotoxicity

Pinagsamang data mga klinikal na pagsubok at ang karanasan sa marketing ay nagpapahiwatig na ang paggamot na may fluconazole ay nauugnay sa mga bihirang kaso ng malubhang toxicity sa atay, kabilang ang kamatayan. Walang malinaw na kaugnayan sa pagitan ng hepatotoxicity na nauugnay sa fluconazole at ang kabuuang pang-araw-araw na dosis, tagal ng therapy, kasarian, o edad ng mga pasyente. Ang hepatotoxic effect ng fluconazole ay kadalasang (ngunit hindi palaging) nababaligtad, na may mga sintomas na nawawala pagkatapos ng paghinto ng therapy. Upang maiwasan ang mga seryosong reaksyon sa atay, ang mga pasyente na nagpapakita ng abnormal na mga pagsusuri sa function ng atay sa panahon ng fluconazole therapy ay dapat na maingat na subaybayan. Ang paggamot na may fluconazole ay dapat na ihinto kung mangyari ang mga klinikal na sintomas. malubhang sintomas nagkakaroon ng sakit atay, na maaaring nauugnay sa paggamot sa fluconazole.

Ang mga reaksyon mula sa atay ay maaaring magkaroon ng iba't ibang kalubhaan: mula sa isang bahagyang lumilipas na pagtaas sa antas ng mga transaminases sa atay hanggang sa makabuluhang klinikal na hepatitis, cholestasis, fulminant liver failure, kabilang ang kamatayan. Ang mga kaso ng nakamamatay na hepatic reactions ay naganap pangunahin sa mga pasyenteng dumaranas ng malubhang pinag-uugatang sakit (mga sakit sa tumor) at madalas na tumatanggap ng multidrug therapy.

Dalawang paghahambing na pagsubok na sinusuri ang pagiging epektibo ng fluconazole sa pagpigil sa pagbabalik ng cryptococcal meningitis na natagpuan ayon sa istatistika makabuluhang pagtaas median na antas ng AST mula sa baseline. Ang mga pagtaas ng serum transaminases na higit sa 8 beses sa itaas na limitasyon ng normal ay naobserbahan sa humigit-kumulang 1% ng mga pasyente na ginagamot ng fluconazole. Ang mga kasong ito ay naobserbahan sa mga pasyenteng may malubhang pinag-uugatang sakit (AIDS, malignancy), karamihan sa kanila ay tumatanggap ng maramihang magkakasabay na drug therapy, kabilang ang maraming gamot na may kilalang hepatotoxicity. Ang saklaw ng mga pagtaas ng transaminase ay mas mataas sa mga pasyente na tumatanggap ng isa o higit pa sa mga sumusunod na gamot kasabay ng fluconazole: rifampin, phenytoin, isoniazid, valproic acid, oral sulfonylurea hypoglycemic agents.

Mga reaksyon ng immunological: Ang mga bihirang kaso ng anaphylaxis ay naiulat.

Ang mga side effect na ang kaugnayan sa paggamot sa fluconazole ay hindi pa naitatag.

Mula sa gilid ng central nervous system: kombulsyon.

Dermatological: exfoliative sakit sa balat, kabilang ang Stevens-Johnson syndrome at nakakalason na epidermal necrolysis; alopecia. Ang mga exfoliative na sakit sa balat ay bihirang nabuo sa panahon ng paggamot na may fluconazole sa mga pasyente na may malubhang pinagbabatayan na sakit (AIDS, mga sakit sa tumor), bihira silang magkaroon ng nakamamatay na kinalabasan. Kung lumilitaw ang mga sintomas ng balat sa panahon ng paggamot na may fluconazole, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa pasyente at kung tumaas ang mga sintomas, dapat na ihinto ang paggamot na may fluconazole.

Hematopoietic at lymphatic: leukopenia, kabilang ang neutropenia at agranulocytosis, thrombocytopenia.

Metabolic: hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypokalemia.

Ang mga side effect ay naobserbahan sa mga bata

Sa Phase 2 at 3 na mga klinikal na pagsubok sa Estados Unidos at Europa sa 577 mga pasyente na may edad na 1 araw hanggang 17 taon na ginagamot ng fluconazole sa mga dosis hanggang 15 mg/kg/araw hanggang 1616 araw, ang mga salungat na kaganapan sa mga bata ay naobserbahan sa 13% ng mga kaso; sa mga pasyente na tumatanggap ng paghahambing na gamot (n=451) - sa 9% ng mga kaso. Ang pinakakaraniwang side effect na naiulat ay: pagsusuka (5.4%), pananakit ng tiyan (2.8%), pagduduwal (2.3%), pagtatae (2.1%). Ang paggamot ay itinigil dahil sa masamang epekto sa 2.3% ng mga pasyente, at dahil sa abnormal na mga pagsusuri sa laboratoryo (sa karamihan ng mga kaso, tumaas na antas ng transaminase at alkaline phosphatase) sa 1.4% ng mga pasyente.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang Fluconazole ay nagdaragdag ng plasma T1/2 ng oral hypoglycemic na gamot - sulfonylurea derivatives (clinically makabuluhang hypoglycemia ay posible). Pinapataas ang konsentrasyon ng phenytoin (kung kinakailangan ang sabay-sabay na paggamit ng parehong mga gamot, ang konsentrasyon ng phenytoin ay dapat na subaybayan at ang dosis nito ay nababagay nang naaayon upang matiyak ang isang therapeutic na konsentrasyon sa serum). Laban sa background ng fluconazole, ang mga serum na konsentrasyon ng pagtaas ng theophylline (bumabagal ang biotransformation) (ang konsentrasyon ng theophylline sa dugo ay dapat na maingat na subaybayan at, kung kinakailangan, dapat ayusin ang therapy nang naaayon). Sa sabay-sabay na paggamit ng zidovudine na may fluconazole, mayroong isang pagtaas sa Cmax ng zidovudine ng 84%, AUC ng 74%, T1/2 ay pinahaba ng humigit-kumulang 128%; ang pagtaas sa mga side effect ng zidovudine ay posible (maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng zidovudine). Pinapataas ng Fluconazole ang saquinavir AUC ng humigit-kumulang 50%, Cmax ng humigit-kumulang 55%, at binabawasan ang clearance ng saquinavir ng humigit-kumulang 50% (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng saquinavir).

Pinapataas ng Fluconazole ang mga konsentrasyon ng sirolimus sa plasma, marahil dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng sirolimus na pinagsama ng CYP3A4 at P-glycoprotein (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng sirolimus kapag ginamit nang sabay).
Maaaring makabuluhang taasan ng Fluconazole ang mga antas ng dugo ng cyclosporine sa mga pasyente ng kidney transplant na may o walang kapansanan sa bato (kailangan ang pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng cyclosporine at mga antas ng creatinine sa dugo).

Sa magkasanib na paggamit fluconazole at coumarin-type anticoagulants ay maaaring pahabain ang PT, na maaaring magresulta sa pag-unlad ng pagdurugo (hematomas, pagdurugo mula sa ilong at gastrointestinal tract, hematuria at melena); Inirerekomenda ang maingat na pagsubaybay sa PT, at maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis ng warfarin. Pinapataas ng Rifampicin ang metabolismo ng fluconazole: bumababa ang AUC ng 25%, T1/2 ng 20% ​​(dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pagtaas ng dosis ng fluconazole).

Kapag kumukuha ng fluconazole (100 mg) kasama ng hydrochlorothiazide (50 mg) sa loob ng 10 araw, ang antas ng fluconazole sa plasma ng dugo ng mga malulusog na boluntaryo (n=13) ay tumaas ng humigit-kumulang 40%, at ang clearance ng bato ay bumaba ng 30%.

Sa sabay-sabay na paggamit ng fluconazole at rifabutin, ang serum na konsentrasyon ng rifabutin ay tumataas. May mga ulat ng pag-unlad ng uveitis. Ang mga pasyente na tumatanggap ng rifabutin at fluconazole nang magkakasabay ay dapat na masubaybayan nang mabuti.
Maaaring pataasin ng Fluconazole ang systemic exposure ng mga NSAID na na-metabolize sa pamamagitan ng CYP2C9 (kabilang ang naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac); Ang madalas na pagsubaybay sa mga pasyente ay inirerekomenda para sa napapanahong pagtuklas ng mga side effect at NSAID-mediated toxicity; Maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng NSAID.

Kapag kumukuha ng fluconazole (200 mg araw-araw) at (200 mg) nang sabay-sabay, ang Cmax ay tumaas ng 68%, AUC ng 134%; Kapag pinangangasiwaan nang magkasama, maaaring kailanganin na bawasan ng kalahati ang dosis ng celecoxib.

Ang paggamit ng fluconazole nang sabay-sabay sa mga gamot na na-metabolize na may partisipasyon ng cytochrome P450 enzyme system (kabilang ang cisapride, astemizole, quinidine) ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga antas ng serum ng mga gamot na ito (sa kawalan ng tumpak na impormasyon, dapat na mag-ingat at mag-ingat. ang kondisyon ng mga pasyente ay dapat na maingat na subaybayan). Dahil sa paglitaw ng malubhang arrhythmias sa mga pasyente na tumatanggap ng iba pang mga azole antifungal kasama ang terfenadine, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente ay kinakailangan kapag gumagamit ng fluconazole at terfenadine nang sabay-sabay.

Laban sa background ng fluconazole, ang biotransformation ng cisapride ay nagpapabagal, na nagdaragdag ng panganib mga sakit sa cardiovascular, kasama nakamamatay (paroxysmal ventricular tachycardia). Ipinakita ng mga kinokontrol na pag-aaral na ang paggamit ng fluconazole sa isang dosis ng 200 mg 1 oras bawat araw at cisapride sa isang dosis ng 20 mg 4 beses sa isang araw sa loob ng 5 araw ay humahantong sa isang markadong pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng cisapride at isang pagtaas sa QT. agwat sa ECG. Ang sabay-sabay na paggamit ng cisapride at fluconazole ay kontraindikado.

Maaaring pataasin ng Fluconazole ang systemic exposure ng ilang CCBs (nifedipine, isradipine, amlodipine, felodipine), na na-metabolize ng CYP3A4. Ang mga pasyente na tumatanggap ng fluconazole at nifedipine sa parehong oras ay inirerekomenda na maingat na subaybayan dahil sa mas mataas na panganib ng mga side effect.

Pinipigilan ng Fluconazole ang metabolismo ng carbamazepine at pinatataas ang antas ng carbamazepine sa serum ng dugo (sa pamamagitan ng 30%), pinatataas ang panganib ng toxicity ng carbamazepine; Maaaring kailangang ayusin ang dosis ng carbamazepine.
Maaaring pataasin ng fluconazole ang mga serum na konsentrasyon ng tacrolimus na ibinibigay sa bibig (panganib ng nephrotoxicity); Kung magkakasamang pinangangasiwaan, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis ng tacrolimus. Walang mga makabuluhang pagbabago sa pharmacokinetic na sinusunod sa IV tacrolimus.

Kasunod ng oral administration ng midazolam, ang fluconazole ay makabuluhang pinatataas ang mga konsentrasyon ng midazolam at mga epekto ng psychomotor; ang epektong ito ay mas malinaw pagkatapos kumuha ng fluconazole nang pasalita kaysa kapag ginagamit ito sa intravenously. Kung kinakailangan, sabay na therapy na may benzodiazepines maikling acting Maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng benzodiazepine sa mga pasyenteng kumukuha ng fluconazole.

Pinapataas ng Fluconazole ang epekto ng amitriptyline; Maipapayo na sukatin ang antas ng amitriptyline/nortriptyline sa simula ng kumbinasyon ng therapy at pagkatapos ng 1 linggo kung kinakailangan, ang dosis ng amitriptyline ay dapat ayusin.

Mayroong isang ulat ng pag-unlad sa isang pasyente na tumatanggap ng prednisone pagkatapos ng paglipat ng atay, matinding kabiguan adrenal cortex 3 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng fluconazole therapy. Marahil, ang pagtatapos ng therapy na may fluconazole (isang CYP3A4 inhibitor) ay nagdulot ng pagtaas sa aktibidad ng isoenzyme na ito, na humantong sa isang pagtaas sa metabolismo ng prednisone. Sa mga pasyente sa pangmatagalang therapy na may fluconazole at prednisone, ang adrenal function ay dapat na maingat na subaybayan pagkatapos makumpleto ang fluconazole therapy.

Ang mga antacid ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip ng fluconazole.

Ang solusyon para sa pagbubuhos ay katugma sa mga solusyon ng 20% ​​glucose, Ringer, Hartmann, potassium chloride sa glucose, sodium bikarbonate 4.2%, isotonic sodium chloride solution.

Overdose

Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, at sa malalang kaso, kombulsyon.

Paggamot: gastric lavage, sapilitang diuresis, hemodialysis (ang tatlong oras na hemodialysis ay binabawasan ang konsentrasyon ng gamot sa plasma ng humigit-kumulang 50%), symptomatic therapy.

Mayroong isang ulat ng labis na dosis ng fluconazole (8200 mg pasalita) sa isang 42 taong gulang na pasyenteng nahawaan ng HIV na may pagbuo ng mga guni-guni at paranoid na pag-uugali. Naospital ang pasyente at bumalik sa normal ang kanyang kondisyon sa loob ng 48 oras.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob, intravenously. Ang dosis, ruta ng pangangasiwa, at tagal ng paggamot ay tinutukoy nang paisa-isa depende sa mga indikasyon, kondisyon ng pasyente, klinikal at mycological na epekto. Ang pang-araw-araw na dosis ay depende sa likas na katangian at kalubhaan ng impeksyon. Sa mga bata, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda. Kapag inilipat ang isang pasyente mula sa intravenous administration ng fluconazole sa oral administration at vice versa, hindi na kailangang baguhin ang pang-araw-araw na dosis.

Mga matatanda na may cryptococcosis at pangkalahatan na candidiasis - intravenously, pasalita, 400 mg sa unang araw, pagkatapos ay 200-400 mg bawat araw; para sa oropharyngeal candidiasis - pasalita, 50-100 mg bawat araw para sa 7-14 na araw; para sa vaginal candidiasis - pasalita, 150 mg isang beses, para sa talamak na anyo - 150 mg isang beses sa isang buwan para sa 4-12 na buwan; para sa mycoses - 150 mg isang beses sa isang linggo.
Para sa mga bata na may pangkalahatang candidiasis - 6-12 mg / kg / araw, para sa candidiasis ng mauhog lamad - 3-6 mg / kg / araw, para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa fungal - 3-12 mg / kg / araw.

Mga pag-iingat kapag gumagamit ng gamot na Fluconazole

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (na may creatinine Cl na mas mababa sa 50 ml/min), dapat ayusin ang regimen ng dosis; na may isang solong dosis, walang kinakailangang pagbabago sa dosis.

Ang mga bagong silang sa unang 2 linggo ng buhay ay inireseta ng parehong dosis (mg/kg) tulad ng para sa mas matatandang bata, ngunit may pagitan ng 72 oras; sa edad na 3-4 na linggo - sa parehong dosis na may pagitan ng 48 oras.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga bilang ng peripheral na dugo at paggana ng atay. Kung lumitaw ang mga palatandaan ng hepatotoxicity, pantal, bullous na pagbabago, o erythema multiforme, dapat na ihinto ang therapy.

mga espesyal na tagubilin

Ang paggamot na may fluconazole ay maaaring simulan habang nakabinbin ang mga resulta ng mga kultura at iba pang mga pagsusuri sa laboratoryo, ngunit ang therapy ay dapat na ayusin nang naaayon kapag ang mga resulta ng mga pagsusuring ito ay magagamit.

Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy hanggang sa mangyari ang klinikal/hematological remission (isang eksepsiyon ay acute vaginal candidiasis). Ang napaaga na pagtigil sa paggamot ay humahantong sa mga pagbabalik.