Klacid tozu - kullanım talimatları. Klacid tozu - kullanım talimatları Klacid'in terapötik etkisi

Kullanım Klacid Talimatları
Prig için Klacid por'u satın alın. Oral uygulama için süspansiyonlar 125 mg/5 ml 42,3 g
Dozaj biçimleri
Oral uygulama için süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz 125mg/5ml
Üreticiler
Abbott S.R.L. (İtalya)
Grup
Antibiyotikler - makrolidler ve azalidler
Birleştirmek
Aktif madde klaritromisindir.
Uluslararası tescilli olmayan ad
Klaritromisin
Eş anlamlı
Arvicin, Binoklar, Clubax, Clubax OD, Clarbact, Klaritromisin, Klaritromisin Protech, Klaritromisin SR, Klaritromisin-OBL, Klaritromisin-Verte, Klaritromisin-Teva, Klaritrosin, Claricin, Claromin, Klacid SR, Clerimed, Fromilid, Fromilid Uno, Ecositrin
farmakolojik etki
Antibakteriyel (bakteriostatik), antiülser. Ağızdan alındığında hızlı ve oldukça tamamen emilir. Gıda, biyoyararlanımı önemli ölçüde etkilemeden emilimi yavaşlatır. Plazmada serum proteinlerine bağlanır. Ana metabolit 14-hidroksiklaritromisini oluşturmak üzere karaciğerde hemen oksitlenir (Haemophilus influenzae'ye karşı belirgin antimikrobiyal aktiviteye sahiptir). Vücut sıvılarına ve dokularına iyi nüfuz ederek kan serumundaki seviyeden 10 kat daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur. İdrarla değişmeden ve metabolitler halinde atılır. Hücre içi mikroorganizmalara (Mycoplasma Pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis ve Chlamydia pneumoniae, ureaplasma urealyticum), gram pozitif (Streptoosoccus spp. Aphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.) ve gram negatif bakterilere (Haemophilus influenzae ve haemophilus ducreyi) karşı aktiftir. , moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helikobakter pilori), bazı anaeroblar (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii ve V. tuberculosis dışındaki tüm mikobakteriler.
Kullanım endikasyonları
Üst kısımdaki enfeksiyonlar solunum sistemi ve KBB organları (tonsillofarenjit, orta kulak iltihabı, akut sinüzit), alt solunum yolu (akut bronşit, kronik bronşitin alevlenmesi, bakteriyel ve atipik pnömoni), deri ve yumuşak dokular, mikobakteriyel enfeksiyon (M.avium kompleksi, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), ülser duodenum ve Helicobacter pylori'nin neden olduğu mide (kombinasyon tedavisi).
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık, ciddi karaciğer hastalığı, porfiri, hamilelik ve emzirme.
Yan etki
Bulantı, kusma, tat alma duyusunda değişiklik, karın ağrısı, ishal, psödomembranöz kolit, stomatit, glossit, baş dönmesi, baş ağrısı, anksiyete, korku, uykusuzluk, kabus görme, karaciğer enzim aktivitesinde artış, kolestatik sarılık, alerjik (ürtiker, Stevens sendromu - Johnson ve diğerleri) al.) ve anafilaktoid reaksiyonlar.
Etkileşim
Sitokrom P450 kompleksi enzimlerinin katılımıyla karaciğerde metabolize edilen ilaçların kanındaki konsantrasyonu arttırır: warfarin ve diğer dolaylı antikoagülanlar, karbamazepin, teofilin, astemizol, sisaprid, tiazolam, midazolam, siklosporin, digoksin, ergot alkaloidleri, vb. zidovudin emilimini azaltır.
Kullanım ve dozaj talimatları
Hazırlanan süspansiyon, gıda alımından bağımsız olarak (sütle birlikte) ağızdan alınmalıdır. Süspansiyonu hazırlamak için granül içeren şişeye işarete kadar yavaş yavaş su eklenir, ardından şişe çalkalanır. Hazırlanan süspansiyon oda sıcaklığında 14 gün saklanabilir. Süspansiyon 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromisin; süspansiyon 100 ml: 5 ml - 250 mg klaritromisin. Tavsiye edilen günlük dozÇocuklarda mikobakteriyel olmayan enfeksiyonlar için klaritromisin süspansiyonu günde 2 kez 7,5 mg/kg'dır. Maksimum doz günde 2 kez 500 mg'dır. Normal tedavi süresi patojene ve hastanın durumunun ciddiyetine bağlı olarak 5-7 gündür. Her kullanımdan önce ilacın şişesini iyice çalkalayın.
Doz aşımı
Belirtileri: mide bulantısı, kusma, ishal. Tedavi: mide yıkama, semptomatik tedavi. Hemodiyaliz ve periton diyalizi etkili değildir.
Özel Talimatlar
Karaciğer tarafından metabolize edilen ilaçlara karşı dikkatli olun (kandaki konsantrasyonlarının ölçülmesi önerilir). Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla kombinasyon halinde protrombin zamanının izlenmesi gerekir. Kalp hastalığı öykünüz varsa terfenadin, sisaprid veya astemizol ile eş zamanlı kullanım önerilmez.
Depolama koşulları
Liste B. Işıktan korunan bir yerde, oda sıcaklığında.

Işıktan korunan ve 30°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Üretim tarihinden itibaren son kullanma tarihi

Ürün Açıklaması

Meyve aromalı, beyaz veya hemen hemen beyaz, granüler, oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz; Suyla çalkalandığında meyve aromalı beyaz veya neredeyse beyaz renkte opak bir süspansiyon oluşur.

farmakolojik etki

Klacid makrolid grubundan bir antibiyotiktir. Klaritromisin, bakterilerin 50S ribozomal alt birimi ile etkileşime girerek mikrobiyal hücrelerde protein sentezini inhibe eder. Çok çeşitli aerobik, anaerobik, gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı oldukça aktiftir.
Klaritromisin, standart ve izole edilmiş bakteri kültürlerine karşı yüksek in vitro aktivite göstermiştir. Birçok aerobik ve anaerobik gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı oldukça etkilidir. İn vitro çalışmalar klaritromisinin Legionella pneumophila ve Mycoplasma pneumoniae'ye karşı yüksek etkinliğini doğrulamaktadır.
İlaç ayrıca aerobik gram-pozitif mikroorganizmalara karşı da aktiftir: Stafilokok aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; diğer mikroorganizmalar: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mikobakteriler Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracephale.
Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ve laktozu parçalamayan diğer gram-negatif bakteriler klaritromisine karşı duyarsızdır.
B-laktamaz üretimi klaritromisinin aktivitesini etkilemez. Metisilin ve oksasiline dirençli stafilokok türlerinin çoğu aynı zamanda klaritromisine de dirençlidir.
Klaritromisin, aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı in vitro etkilidir (ancak klaritromisinin güvenliliği ve etkinliği klinik uygulama klinik çalışmalarla doğrulanmamıştır ve pratik önemi belirsizliğini korumaktadır): aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Streptococcus agalactiae, streptococci ( gruplar C,F,G), Viridans grubunun streptokokları; aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium aknes; anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
Metabolitin mikrobiyolojik aktivitesi ana maddeninkiyle aynıdır veya çoğu mikroorganizmaya karşı 1-2 kat daha zayıftır. Bunun istisnası, metabolitin etkinliğinin 2 kat daha yüksek olduğu Haemophilus influenzae'dir. Ana madde ve ana metaboliti, bakteri kültürüne bağlı olarak Haemophilus influenzae'ye karşı in vitro ve in vivo olarak ilave veya sinerjistik etkiye sahiptir.
Uzatılmış salımlı tabletler, gastrointestinal sistemden geçtiğinde aktif maddenin uzun süreli salınımını sağlayan homojen bir kristal bazdır.

Farmakokinetik

Emme

Farmakokinetik ile ilgili ilk veriler klaritromisin tabletlerinin incelenmesinden elde edildi. İlaç hızla emilir gastrointestinal sistem. Klaritromisin 500 mg tabletin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir. Gıda, emilimin başlangıcını ve 14-OH-klaritromisinin aktif metabolitinin oluşumunu biraz geciktirdi, ancak ilacın biyoyararlanımını etkilemedi.

Dağıtım, metabolizma ve atılım

İn vitro çalışmalarda, klaritromisinin plazma proteinlerine bağlanması, 0,45 ila 4,5 mcg/ml arasında değişen klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda ortalama %70'tir.

Sağlıklı

Klaritromisin süspansiyonunun biyoyararlanımı ve farmakokinetiği sağlıklı yetişkinlerde ve çocuklarda incelenmiştir. Yetişkinlerde bir kez uygulandığında süspansiyonun biyoyararlanımı tabletlerin biyoyararlanımına eşdeğer veya biraz daha yüksekti (her ikisi de 250 mg doz). Tabletlerde olduğu gibi, yiyecekler klaritromisin süspansiyonunun emilimini biraz geciktirdi ancak ilacın genel biyoyararlanımını etkilemedi. Pediatrik süspansiyon alındığında (yemeklerden sonra) klaritromisinin maksimum konsantrasyonu (Cmaks), konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan (AUC) ve yarı ömrü (T1/2) 0,95 mcg/ml, 6,5 mcg.saat/ml ve Sırasıyla 3,7 saat ve 250 mg'lık bir tablet alındığında (aç karnına) - sırasıyla 1,1 mcg/ml, 6,3 mcg.saat/ml ve 3,3 saat.

Erişkinlere 12 saatte bir 250 mg'lık bir dozda klaritromisin süspansiyonu uygulandığında, beşinci dozda kararlı durum kan konsantrasyonlarına ulaşıldı. Farmakokinetik parametreler aşağıdaki gibidir: Klaritromisin için Cmaks - 1,98 µg/ml, AUC - 11,5 µg/saat/ml, maksimum konsantrasyona ulaşma süresi (Tmaks) - 2,8 saat ve T1/2 - 3,2 saat ve sırasıyla 0,67, 5,33 14-OH-klaritromisin için 2.9 ve 4.9.

Sağlıklı deneklerde serum konsantrasyonları aç karnına alımdan sonraki 2 saat içinde maksimuma ulaştı. İlacı her 12 saatte bir 250 mg'lık bir dozda tablet formunda alırken, kan serumundaki klaritromisinin tepe denge konsantrasyonlarına 2-3 gün içinde ulaşıldı ve yaklaşık 1 mcg/ml idi. Her 12 saatte bir 500 mg'lık doz için karşılık gelen pik konsantrasyonları 2 mcg/mL ile 3 mcg/mL arasında değişmiştir.

Klaritromisinin yarı ömrü, 12 saatte bir 250 mg tablet alındığında 3-4 saat iken, 12 saatte bir 500 mg tablet alındığında 5-7 saate çıkmıştır. Ana metabolit olan 14-OH-klaritromisinin maksimum kararlı durum konsantrasyonu yaklaşık 0,6 μg/ml'dir ve ilacı her 12 saatte bir 250 mg'lık bir dozda alırken yarı ömrü 5-6 saattir. Klaritromisin her 12 saatte bir 500 mg dozunda alındığında, 14-OH-klaritromisinin maksimum kararlı durum konsantrasyonu biraz daha yüksektir (1 mcg/ml'ye kadar) ve yarılanma ömrü yaklaşık 7 saattir. Her iki doz da kullanıldığında, kararlı durum metabolit konsantrasyonlarına genellikle 2-3 gün içinde ulaşılır. Klaritromisin 12 saatte bir 250 mg dozunda kullanıldığında dozun yaklaşık %20'si böbreklerden değişmeden atılır. Klaritromisin 12 saatte bir 500 mg dozunda alındığında dozun yaklaşık %30'u böbreklerden değişmeden atılır. Klaritromisinin renal klerensi doza önemli ölçüde bağlı değildir ve yaklaşık olarak normal hız glomerüler filtrasyon. İdrarda tespit edilen ana metabolit, dozun %10-15'ini oluşturan 14-OH-klaritromisindir (12 saatte bir 250 veya 500 mg).

Hastalar

Klaritromisin ve onun metaboliti 14-OH-klaritromisin vücut dokularına ve sıvılarına hızla nüfuz eder. Doku konsantrasyonları genellikle serum konsantrasyonlarından birkaç kat daha yüksektir. Tabloda doku ve serum konsantrasyonlarına ilişkin örnekler verilmektedir:

Konsantrasyonlar (her 12 saatte bir 250 mg)

Kumaş türü

Doku (μg/g)

Serum (μg/ml)

Bademcikler

Oral antibiyotik tedavisi gerektiren çocuklarda klaritromisin, aynı dozaj formunu alan yetişkinlerdekine benzer bir farmakokinetik profil ile yüksek biyoyararlanım göstermiştir. İlaç çocuklarda hızlı ve iyi emilir. Yiyecekler klaritromisinin emilimini biraz geciktirir, ancak biyoyararlanımını veya farmakokinetik özelliklerini önemli ölçüde etkilemez. Klaritromisinin farmakokinetiğinin 5 gün sonra (dokuzuncu doz) elde edilen denge parametreleri şu şekildedir: Cmaks - 4,60 μg/ml, AUC - 15,7 μg.saat/ml ve Tmaks - 2,8 saat; 14-OH-klaritromisin metaboliti için karşılık gelen değerler sırasıyla 1,64 μg/ml, 6,69 μg.saat/ml ve 2,7 saattir. Klaritromisinin ve metabolitinin tahmini yarı ömrü sırasıyla 2,2 ve 4,3 saattir.

Orta kulak iltihabı olan hastalarda, beşinci dozun (günde iki kez 7,5 mg/kg) alınmasından 2,5 saat sonra, orta kulak sıvısındaki klaritromisin ve metabolitinin ortalama konsantrasyonları 2,53 ve 1,27 mcg/g olmuştur. İlacın ve metabolitinin konsantrasyonları serum konsantrasyonlarının iki katıydı.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda klaritromisinin kararlı durum konsantrasyonları sağlıklı deneklerdekinden farklı değildi; 14-OH-klaritromisinin konsantrasyonları ise daha düşüktü. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda 14-OH-klaritromisin oluşumunun azalması, sağlıklı bireylerle karşılaştırıldığında klaritromisinin renal klerensinin artmasıyla en azından kısmen dengelenmiştir.

Böbrek yetmezliği

Klaritromisinin farmakokinetiği, ilacı 500 mg'lık tekrarlanan dozlarda alan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda da değişti. Bu hastalarda klaritromisin ve metabolitinin plazma konsantrasyonları, yarılanma ömrü, maksimum konsantrasyonu (Cmaks), minimum konsantrasyonu (Cmaks) ve EAA değerleri sağlıklı insanlara göre daha yüksekti. Bu parametrelerdeki sapmalar böbrek yetmezliğinin derecesi ile ilişkilidir: daha şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ile farklılıklar daha anlamlı olmuştur ("Dozaj ve Uygulama" bölümüne bakınız).

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda klaritromisin ve metaboliti 14-OH-klaritromisinin kandaki konsantrasyonu daha yüksekti ve eliminasyonu gençlere göre daha yavaştı. Ancak renal kreatinin klerensi (CR) için ayarlama yapıldıktan sonra her iki grupta da fark yoktu. Bu nedenle, klaritromisinin farmakokinetik parametreleri üzerindeki ana etki yaş değil böbrek fonksiyonudur.

Mikobakteriyel enfeksiyonu olan hastalar

Olağan dozlarda (yetişkinler için tablet, çocuklar için süspansiyon) klaritromisin alan HIV enfeksiyonu olan hastalarda klaritromisin ve 14-OH-klaritromisinin kararlı durum konsantrasyonları sağlıklı insanlarla benzerdi. Bununla birlikte, klaritromisin mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için gerekli olabilecek daha yüksek dozlarda alındığında, antibiyotiğin konsantrasyonları normalden önemli ölçüde daha yüksek olabilir.

İki doz halinde 15-30 mg/kg/gün dozunda klaritromisin alan HIV enfeksiyonu olan çocuklarda, kararlı durum Cmaks değerleri tipik olarak 8 ila 20 mcg/ml arasında değişmektedir. Bununla birlikte, iki doz halinde 30 mg/kg/gün dozunda klaritromisin süspansiyonu alan HIV enfeksiyonlu çocuklarda Cmaks 23 µg/ml'ye ulaştı. İlacın daha yüksek dozlarda alınması durumunda, normal dozlarda klaritromisin alan sağlıklı kişilerle karşılaştırıldığında yarı ömrün uzadığı gözlenmiştir. Klaritromisinin daha yüksek dozlarda kullanılmasıyla artan plazma konsantrasyonları ve yarılanma ömrünün uzaması, ilacın doğrusal olmayan farmakokinetiği ile ilişkilidir.

Kullanım endikasyonları

Klaritromisine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar:

Alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, zatürre gibi);

Üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, sinüzit gibi);

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, iltihaplanma gibi) deri altı doku, erizipeller);

Mycobacterium avium ve Mycobacterium intra Cellulare'nin neden olduğu yaygın veya lokalize mikobakteriyel enfeksiyonlar;

Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ve Mycobacterium kansasii'nin neden olduğu lokalize enfeksiyonlar;

Akut orta kulak iltihabı.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik ve emzirme döneminde klaritromisinin güvenliği belirlenmemiştir.

Hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde) klaritromisinin kullanımı ancak alternatif terapi ve anneye sağlayacağı potansiyel fayda fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basmaktadır.

Klaritromisin elimine edilir anne sütü. Laktasyon döneminde gerekirse Emzirme durması gerekiyor.

Özel Talimatlar

Uzun süreli antibiyotik kullanımı, duyarsız bakteri ve mantarların sayısının arttığı kolonilerin oluşmasına yol açabilir. Süperenfeksiyon durumunda uygun tedavi reçete edilmelidir.

Klaritromisin kullanımıyla karaciğer fonksiyon bozukluğu (kanda karaciğer enzim aktivitesinde artış, sarılık ile birlikte veya sarılık olmadan hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit) rapor edilmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu şiddetli olabilir ancak genellikle geri dönüşümlüdür. Çoğunlukla eşlik eden ciddi hastalıkların varlığı ve/veya diğer ilaçların eş zamanlı kullanımıyla ilişkili ölümcül karaciğer yetmezliği vakaları olmuştur. ilaçlar. İştahsızlık, sarılık, koyu renkli idrar, kaşıntı, karında palpasyonda hassasiyet gibi hepatitin belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, klaritromisin tedavisi derhal durdurulmalıdır.

Kronik karaciğer hastalıklarının varlığında serum enzimlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Klaritromisin de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla tedavi edildiğinde, ciddiyeti hafiften yaşamı tehdit eden düzeye kadar değişebilen psödomembranöz kolit vakaları tanımlanmıştır. Antibakteriyel ilaçlar değişebilir normal mikroflora C. difficile'nin büyümesine yol açabilen bağırsaklar. Antibakteriyel ajanların kullanımından sonra ishal gelişen tüm hastalarda Clostridium difficile'nin neden olduğu psödomembranöz kolitten şüphelenilmelidir. Bir antibiyotik tedavisi küründen sonra hastanın dikkatli tıbbi takibi gereklidir. Antibiyotik aldıktan 2 ay sonra psödomembranöz kolit gelişimi vakaları tanımlanmıştır.

Klaritromisin aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır: koroner hastalık kalp hastalığı (KKH), ciddi kalp yetmezliği, hipomagnezemi, şiddetli bradikardi (dakikada 50 atımdan az) ve ayrıca sınıf 1A antiaritmik ilaçlarla (kinidin, prokainamid) ve III sınıfı(dofetilid, amiodaron, sotalol). Bu durumlarda ve klaritromisin bu ilaçlarla birlikte alındığında, QT aralığının uzaması açısından elektrokardiyogram düzenli olarak izlenmelidir.

Klaritromisin ve diğer makrolid antibiyotiklerin yanı sıra linkomisin ve klindamisine karşı çapraz direnç geliştirmek mümkündür.

Streptococcus pneumoniae'nin makrolidlere karşı artan direnci göz önüne alındığında, toplum kökenli pnömonisi olan hastalara klaritromisin reçete edilirken duyarlılık testinin yapılması önemlidir. Hastane kökenli pnömonide klaritromisin uygun antibiyotiklerle birlikte kullanılmalıdır.

Hafif ila orta dereceli cilt ve yumuşak doku enfeksiyonlarına çoğunlukla Staphylococcus aureus ve Streptococcus pyogenes neden olur. Ayrıca her iki patojen de makrolidlere dirençli olabilir. Bu nedenle duyarlılık testi yapılması önemlidir.

Makrolidler Coiynebacterium minutissimum, akne vulgaris ve erizipellerin neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılabileceği gibi penisilinin kullanılamadığı durumlarda da kullanılabilir.

Anafilaktik reaksiyon, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz ve eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç döküntüsü (DRESS sendromu) gibi akut aşırı duyarlılık reaksiyonları meydana gelirse, klaritromisin derhal durdurulmalı ve uygun tedaviye başlanmalıdır. Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla kombine kullanım durumunda INR ve protrombin zamanının izlenmesi gerekir ("Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakınız).

Hastalara ilaç reçete ederken şeker hastalığı 125 mg/5 ml'lik bir oral süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz olan Klacid® ilacının sakaroz içerdiğini (1 ml süspansiyon 0,055 XE veya 0,55 g sakaroz içerir) dikkate almak gerekir.

Dikkatli (Önlemler)

Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği;

Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği;

Klaritromisinin intravenöz kullanım için alprazolam, triazolam, midazolam gibi benzodiazepinlerle birlikte kullanımı (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler");

Klaritromisinin diğer ototoksik ilaçlarla, özellikle aminoglikozidlerle birlikte kullanımı (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

Karbamazepin, silostazol, siklosporin, disopiramid, metilprednizolon, omeprazol, dolaylı antikoagülanlar (örneğin varfarin), kinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, vinblastin gibi CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlarla eş zamanlı kullanım (bkz. "Etkileşimler" bölümü). diğer ilaçlarla birlikte" uyuşturucular");

Rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, St. John's wort gibi CYP3A4 izoenzimini indükleyen ilaçlarla eş zamanlı kullanım (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

Klaritromisinin CYP3A izoenziminin metabolizmasına bağlı olmayan statinlerle (örneğin fluvastatin) eş zamanlı kullanımı (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen "yavaş" kalsiyum kanallarının blokerleri (örneğin verapamil, amlodipin, diltiazem) ile eş zamanlı kullanım;

Koroner kalp hastalığı (KKH), ciddi kalp yetmezliği, hipomagnezemi, şiddetli bradikardi (dakikada 50 atımdan az) olan hastalar ve aynı zamanda sınıf IA (kinidin, prokainamid) ve sınıf III antiaritmik ilaçları (dofetilid, amiodaron, sotalol) alan hastalar ) );

Gebelik;

Diabetes Mellitus (ilaç sakaroz içerir).

Kontrendikasyonlar

Klaritromisine, ilacın diğer bileşenlerine ve diğer makrolidlere karşı aşırı duyarlılık;

Klaritromisinin aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanımı: astemizol, sisaprid, pimozid, terfenadin ("Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakınız);

Klaritromisinin ergot alkaloidleri, örneğin ergotamin, dihidroergotamin ile eşzamanlı kullanımı (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

Oral kullanım için klaritromisinin midazolam ile eş zamanlı kullanımı (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

Klaritromisinin, büyük ölçüde CYP3A4 izoenzimi (lovastatin, simvastatin) tarafından metabolize edilen HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler) ile birlikte kullanımı, rabdomiyoliz de dahil olmak üzere miyopati riskinin artmasına neden olur (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

Klaritromisinin kolşisin ile birlikte kullanımı;

Klaritromisinin tikagrelor veya ranolazin ile eş zamanlı kullanımı;

QT uzaması, ventriküler aritmi veya torsade de pointes geçmişi;

Hipokalemi (QT uzaması riski);

Böbrek yetmezliği ile eş zamanlı olarak ortaya çıkan ciddi karaciğer yetmezliği;

Klaritromisin kullanımı sırasında gelişen kolestatik sarılık/hepatit öyküsü ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız);

Konjenital fruktoz intoleransı, sükraz-izomaltaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorbsiyon sendromu;

Porfiri;

Emzirme dönemi.

Kullanım talimatları ve dozlar

Oral uygulama için. Hazırlanan süspansiyon, süt de dahil olmak üzere gıda alımından bağımsız olarak alınabilir.

Kullanıma hazırlık: şişeye işarete kadar yavaş yavaş su ekleyin ve 5 ml'de 125 mg klaritromisin içeren 60 ml süspansiyon elde edinceye kadar çalkalayın. Hazırlanan süspansiyon oda sıcaklığında (15°C'den 30°C'ye kadar) 14 gün saklanabilir. Her dozdan önce süspansiyon iyice çalkalanmalıdır.

Mikobakteriyel olmayan enfeksiyonlar için doz

Çocuklarda mikobakteriyel olmayan enfeksiyonlar için önerilen günlük klaritromisin süspansiyonu dozu günde 2 kez 7,5 mg/kg'dır (maksimum - günde 2 kez 500 mg). Normal tedavi süresi patojene ve durumun ciddiyetine bağlı olarak 5-10 gündür.

Vücut ağırlığı*, kg

Günde 2 defa alındığında tek doz, ml (günde 2 defa 7,5 mg/kg)

* Vücut ağırlığı olan çocuklarda
Mikobakteriyel enfeksiyonlar için doz

Yaygın veya lokalize mikobakteriyel enfeksiyonları (M avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii) olan çocuklarda önerilen günlük klaritromisin dozu günde 2 kez 7,5-15 mg/kg'dır.

Klinik etki devam ettiği sürece klaritromisin tedavisine devam edilmelidir. Klaritromisin, bu patojenlere karşı etkili diğer antimikrobiyal ilaçlarla kombinasyon halinde reçete edilmelidir.

Vücut ağırlığı*, kg

Günde 2 defa alındığında tek doz, ml

Günde 2 kez 7,5 mg/kg

Günde 2 defa 15 mg/kg

* Vücut ağırlığı olan çocuklarda
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doz

Kreatinin klerensi 30 ml/dk'nın altında olan çocuklarda klaritromisin dozu yarıya indirilmelidir (örneğin, daha ciddi enfeksiyonlar için günde 125 mg veya günde 2 kez 125 mg). Bu gibi durumlarda, tedavi süresi 14 günü geçmemelidir, ancak normal tedavi süresi 5-10 gündür.

Doz aşımı

Semptomlar: Yüksek dozda klaritromisin almak gastrointestinal semptomlara neden olabilir.

Bipolar bozukluk öyküsü olan bir hastada 8 g klaritromisin aldıktan sonra mental durum değişiklikleri, paranoid davranışlar, hipokalemi ve hipoksemi tariflendi.

Tedavi: Doz aşımı durumunda emilmeyen ilaç gastrointestinal sistemden uzaklaştırılmalı (gastrik lavaj, aktif kömür vb.) ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz ve periton diyalizi, diğer makrolid ilaçlar için de tipik olan serumdaki klaritromisin konsantrasyonu üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir.

Yan etki

Advers reaksiyonların gelişim sıklığına göre sınıflandırılması (kayıtlı vaka sayısı/hasta sayısı): çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100,
Alerjik reaksiyonlar

Yaygın: Döküntü.

Yaygın olmayan: anafilaktoid reaksiyon1, aşırı duyarlılık, büllöz dermatit1, kaşıntı, ürtiker, makülopapüler döküntü3.

Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon, anjiyoödem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç döküntüsü (DRESS sendromu).

Dışarıdan gergin sistem

Yaygın: Baş ağrısı, uykusuzluk.

Yaygın olmayan: Bilinç kaybı1, diskinezi1, baş dönmesi, uyuşukluk, titreme, anksiyete, artan heyecanlanma3.

Bilinmeyen frekans: kasılmalar, psikotik bozukluklar, konfüzyon, duyarsızlaşma, depresyon, oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar, rüya bozuklukları (“kabus” rüyalar), parestezi, mani.

Deriden

Yaygın: Yoğun terleme.

Bilinmeyen frekans: akne, kanamalar.

Üriner sistemden

Bilinmeyen frekans: böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit.

Metabolizma ve beslenme

Yaygın olmayan: Anoreksi, iştah azalması.

Kas-iskelet sisteminden

Yaygın olmayan: kas spazmı3, kas-iskelet sertliği1, miyalji2.

Bilinmeyen frekans: rabdomiyoliz2*, miyopati.

Dışarıdan sindirim sistemi

Yaygın: İshal, kusma, hazımsızlık, bulantı, karın ağrısı.

Yaygın olmayan: özofajit1, gastroözofageal reflü hastalığı2, gastrit, proktalji2, stomatit, glossit, şişkinlik4, kabızlık, ağız kuruluğu, geğirme, şişkinlik, kolestaz4, hepatit dahil. kolestatik veya hepatoselüler4.

Bilinmeyen frekans: akut pankreatit, dil ve dişlerde renk değişikliği, karaciğer yetmezliği, kolestatik sarılık.

Solunum sisteminden

Yaygın olmayan: Astım1, burun kanaması2, pulmoner emboli1.

Duyulardan

Yaygın: Tat alma bozukluğu, tat duyusunda bozulma.

Yaygın olmayan: vertigo, işitme kaybı, kulak çınlaması.

Bilinmeyen frekans: sağırlık, ageusia (tat kaybı), parosmi, anosmi.

Kardiyovasküler sistemden

Yaygın: Vazodilatasyon1.

Yaygın olmayan: kalp durması1, atriyal fibrilasyon1, elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması, ekstrasistol1, atriyal flutter.

Bilinmeyen frekans: piruet tipi dahil ventriküler taşikardi.

Laboratuvar göstergeleri

Yaygın: Anormal karaciğer fonksiyon testi.

Yaygın olmayan: Kreatinin konsantrasyonunda artış1, üre konsantrasyonunda artış1, albümin-globülin oranında değişiklik1, lökopeni, nötropeni4, eozinofili4, trombositemi3, alanin aminotransferaz (ALT), aspartat aminotransferaz (AST), gammaglutamiltransferaz (GGTP)4, alkalin fosfataz4 aktivitesinde artış, laktat dehidrojenaz (LDH) 4.

Bilinmeyen frekans: agranülositoz, trombositopeni, uluslararası normalize edilmiş oranın (INR) artması, protrombin süresinin uzaması, idrar renginde değişiklik, kandaki bilirubin konsantrasyonunun artması.

Genel bozukluklar

Çok yaygın: Enjeksiyon bölgesinde flebit1.

Yaygın: Enjeksiyon bölgesinde ağrı1, enjeksiyon bölgesinde inflamasyon1.

Yaygın olmayan: halsizlik4, ateş3, asteni, göğüs ağrısı4, titreme4, yorgunluk4.

Yaygın olmayan: selülit1, kandidiyaz, gastroenterit2, ikincil enfeksiyonlar (vajinal dahil)3.

Bilinmeyen frekans: psödomembranöz kolit, erizipel.

Bağışıklığı baskılanmış hastalar

Mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için uzun süre yüksek dozlarda klaritromisin alan AIDS ve diğer immün yetmezlik hastalarında, bunu ayırt etmek genellikle zordur. istenmeyen etkiler semptomlar için ilaç HIV enfeksiyonları veya eşlik eden hastalık.

Günlük 1000 mg'a eşit klaritromisin dozu alan hastalarda en sık görülen yan etkiler şunlardır: mide bulantısı, kusma, tat alma bozukluğu, karın ağrısı, ishal, döküntü, şişkinlik, baş ağrısı, kabızlık, işitme kaybı, kanda AST ve ALT aktivitesinde artış. Nefes darlığı, uykusuzluk ve ağız kuruluğu gibi düşük insidanslı yan etkiler de rapor edilmiştir.

Bağışıklığı baskılanmış hastalarda, normdan önemli sapmaları analiz edilerek laboratuvar parametreleri değerlendirildi ( keskin artış veya azaltın). Bu kritere göre, günlük 1000 mg dozunda klaritromisin alan hastaların %2-3'ünde kandaki AST ve ALT aktivitesinde önemli bir artışın yanı sıra lökosit ve trombosit sayısında azalma gözlendi. Az sayıda hastada rezidüel üre nitrojen konsantrasyonlarında artışlar da rapor edilmiştir.

*Bazı rabdomiyoliz raporlarında klaritromisin, rabdomiyoliz ile ilişkili olduğu bilinen diğer ilaçlarla (statinler, fibratlar, kolşisin veya allopurinol) birlikte uygulanmıştır.

1 Bu advers reaksiyonların raporları yalnızca infüzyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat olan Klacid® ilacının kullanılmasıyla alınmıştır.

2 Bu advers reaksiyonların raporları yalnızca Klacid® ilacının, uzatılmış salınımlı film kaplı tabletlerin kullanımıyla alınmıştır.

3 Bu advers reaksiyonların raporları yalnızca oral uygulama için süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz olan Klacid® ilacının kullanımıyla alınmıştır.

4 Bu advers reaksiyonların raporları yalnızca Klacid® ilacı, film kaplı tabletler kullanıldığında alındı.

Birleştirmek

Klaritromisin 125 mg
Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P) - 75 mg, povidon K90 - 17,5 mg, hipromelloz ftalat - 152,1 mg, hint yağı - 16,1 mg, silikon dioksit - 5 mg, maltodekstrin - 285,7 mg, sükroz - 2748,3 mg, titanyum dioksit - 35,7 mg , ksantan sakızı - 3,8 mg, meyve aroması - 35,7 mg, potasyum sorbat - 20 mg, limon asidi susuz - 4,2 mg.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Aşağıdaki ilaçların klaritromisin ile birlikte kullanılması ciddi risk potansiyeli nedeniyle kontrendikedir. yan etkiler

Sisaprid, pimozid, terfenadin ve astemizol

Şu tarihte: ortak resepsiyon klaritromisinin sisaprid, pimozid, terfenadin veya astemizol ile birlikte kullanılmasının, kan plazmasındaki ikincisinin konsantrasyonunu arttırdığı, bunun da QT aralığının uzamasına ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes dahil olmak üzere kardiyak aritmilerin ortaya çıkmasına neden olabileceği bildirildi. ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız),

Ergot alkaloitleri

Pazarlama sonrası çalışmalar, klaritromisinin ergotamin veya dihidroergotamin ile birlikte kullanıldığında, ergotamin ilaçlarıyla akut zehirlenmeyle ilişkili aşağıdaki etkilerin mümkün olduğunu göstermektedir: vasküler spazm, uzuvlarda ve merkezi sinir sistemi dahil diğer dokularda iskemi. Klaritromisinin ergot alkaloitleriyle birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. “Kontrendikasyonlar” bölümü).

HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler)

Klaritromisinin lovastatin veya simvastatin ile eş zamanlı kullanımı, bu statinlerin büyük ölçüde CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilmesi ve klaritromisin ile birlikte kullanılmasının serum konsantrasyonlarını arttırması nedeniyle kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız). Rabdomiyoliz dahil miyopati Bu ilaçlarla eş zamanlı olarak klaritromisin alan hastalarda rabdomiyoliz vakaları rapor edilmiştir. Klaritromisin gerekliyse tedavi sırasında lovastatin veya simvastatin kesilmelidir.

Klaritromisin diğer statinlerle kombinasyon tedavisinde dikkatli kullanılmalıdır. CYP3A izoenziminin metabolizmasından bağımsız statinlerin (örneğin fluvastatin) kullanılması önerilir. Birlikte uygulama gerekliyse, alınması tavsiye edilir. en düşük doz statin Miyopatinin belirti ve semptomlarının gelişimi izlenmelidir.

Diğer ilaçların klaritromisine etkisi

CYP3A izoenziminin indükleyicileri olan ilaçlar (örneğin, rifampisin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, St. John's wort) klaritromisinin metabolizmasını indükleyebilir. Bu, klaritromisinin tedavi edici düzeyin altındaki konsantrasyonlara yol açarak etkinliğin azalmasına neden olabilir. Ek olarak, CYP3A izoenziminin klaritromisin tarafından inhibisyonuna bağlı olarak artabilecek kan plazmasındaki CYP3A indükleyicisinin konsantrasyonunun izlenmesi gerekir. Rifabutin ve klaritromisin birlikte kullanıldığında rifabutinin plazma konsantrasyonlarında artış ve klaritromisinin serum konsantrasyonlarında azalma ile birlikte üveit gelişme riskinde artış gözlendi.

Aşağıdaki ilaçların klaritromisinin plazma konsantrasyonları üzerinde kanıtlanmış veya şüphelenilen etkisi vardır; klaritromisin ile birlikte kullanıldığında doz ayarlaması veya alternatif tedaviye geçiş gerekebilir

Efavirenz, nevirapin, rifampisin, rifabutin ve rifapentin

Efavirenz, nevirapin, rifampisin, rifabutin ve rifapentin gibi sitokrom P450 sisteminin güçlü indükleyicileri klaritromisinin metabolizmasını hızlandırabilir ve dolayısıyla klaritromisinin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir ve zayıflatabilir. tedavi edici etki ve aynı zamanda mikrobiyolojik olarak aktif bir metabolit olan 14-OH-klaritromisinin konsantrasyonunu arttırır. Klaritromisin ve 14-OH-klaritromisinin mikrobiyolojik aktivitesi farklı bakterilere göre farklılık gösterdiğinden, klaritromisinin enzim indükleyicilerle birlikte kullanılması durumunda terapötik etki azalabilir.

Etravirin

Etravirin kullanımıyla klaritromisin konsantrasyonu azalır, ancak aktif metabolit 14-OH-klaritromisinin konsantrasyonu artar. 14-OH-klaritromisinin Mycobacterium avium kompleksi (MAC) enfeksiyonlarına karşı çok az aktivitesi olduğundan, bu patojenlere karşı genel aktivite değişebilir ve MAC tedavisi için alternatif tedaviler düşünülmelidir.

Flukonazol

21 sağlıklı gönüllüde günlük 200 mg flukonazol ve günde iki kez 500 mg klaritromisinin birlikte uygulanması, klaritromisinin ortalama minimum kararlı durum konsantrasyonunda (Cmin) ve EAA'da sırasıyla %33 ve %18 oranında artışa neden olmuştur. Ancak birlikte uygulama, aktif metabolit 14-OH-klaritromisinin ortalama kararlı durum konsantrasyonunu önemli ölçüde etkilememiştir. Flukonazol ile birlikte kullanıldığında klaritromisin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

Ritonavir

Farmakokinetik bir çalışma, her sekiz saatte bir 200 mg ritonavirin ve her 12 saatte bir 500 mg klaritromisinin birlikte uygulanmasının, klaritromisinin metabolizmasında belirgin bir baskılanmayla sonuçlandığını göstermiştir. Ritonavir ile birlikte uygulandığında klaritromisinin Cmaks'ı %31, Cmin'i %182 ve AUC'si %77 arttı. 14-OH-klaritromisin oluşumunun tamamen baskılandığı kaydedildi. Klaritromisinin geniş terapötik aralığı nedeniyle, böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda dozun azaltılması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda aşağıdaki doz ayarlama seçeneklerinin dikkate alınması önerilir: CC 30-60 ml/dak ile klaritromisin dozu %50 azaltılmalıdır; CC'nin 30 ml/dk'nın altında olması durumunda klaritromisin dozu %75 oranında azaltılmalıdır. Ritonavir, 1 g/gün'ü aşan dozlarda klaritromisin ile birlikte uygulanmamalıdır.

Klaritromisinin diğer ilaçlar üzerine etkisi

Antiaritmik ilaçlar (kinidin ve disopiramid)

Klaritromisin ve kinidin veya disopiramidin kombine kullanımıyla Torsade de Pointes tipi ventriküler taşikardi ortaya çıkabilir. Klaritromisin bu ilaçlarla birlikte uygulandığında, QT aralığının uzaması açısından düzenli olarak elektrokardiyogram izlenmeli ve bu ilaçların serum konsantrasyonları da izlenmelidir.

Pazarlama sonrası kullanım sırasında, klaritromisin ve disopiramidin birlikte uygulanması sırasında hipoglisemi vakaları rapor edilmiştir. Klaritromisin ve disopiramid kullanırken kandaki glikoz konsantrasyonunu izlemek gerekir.

Oral hipoglisemik ajanlar/insülin

Klaritromisin, oral hipoglisemik ajanlar (örneğin sülfonilüreler) ve/veya insülin ile birlikte kullanıldığında ciddi hipoglisemi meydana gelebilir. Klaritromisinin belirli hipoglisemik ilaçlarla (örneğin, nateglinid, pioglitazon, repaglinid ve rosiglitazon) eş zamanlı kullanımı, klaritromisin tarafından CYP3A izoenziminin inhibisyonuna yol açabilir ve bu da hipoglisemiye neden olabilir. Glikoz konsantrasyonlarının dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.

CYP3A izoenzimine bağlı etkileşimler

CYP3A izoenzimini inhibe ettiği bilinen klaritromisinin ve esas olarak CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçların birlikte uygulanması, konsantrasyonlarında karşılıklı bir artışla ilişkilendirilebilir ve bu da hem terapötik hem de yan etkileri artırabilir veya uzatabilir. CYP3A izoenziminin substratı olan ilaçları alan hastalarda, özellikle bu ilaçların dar bir terapötik indeksi varsa (örneğin karbamazepin) ve/veya bu enzim tarafından geniş ölçüde metabolize ediliyorsa, klaritromisin dikkatli kullanılmalıdır. Gerekirse klaritromisin ile birlikte alınan ilacın dozu ayarlanmalıdır. Ayrıca, mümkün olduğunda, esas olarak CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçların serum konsantrasyonları izlenmelidir.

Aşağıdaki ilaçlar/sınıflar klaritromisin ile aynı CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edilir; örneğin alprazolam, karbamazepin, silostazol, siklosporin, disopiramid, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, dolaylı antikoagülanlar (örn. warfarin), kinidin, rifabutin, sildenafil, takrolimus, triazolam ve vinblastin. Ayrıca CYP3A izoenziminin agonistleri, klaritromisin ile kombine kullanımı kontrendike olan aşağıdaki ilaçları içerir: astemizol, sisaprid, pimozid, terfenadin, lovastatin, simvastatin ve ergot alkaloidleri ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız). sitokrom P450 sistemleri içindeki diğer izoenzimler arasında fenitoin, teofilin ve valproik asit bulunur.

Dolaylı antikoagülanlar

Varfarin ve klaritromisin birlikte alındığında kanama ve INR ve protrombin zamanında belirgin bir artış mümkündür. Varfarin veya diğer indirekt antikoagülanlarla kombine kullanım durumunda INR ve protrombin zamanının izlenmesi gerekir.

Omeprazol

Klaritromisin (8 saatte bir 500 mg), sağlıklı yetişkin gönüllülerde omeprazol (günde 40 mg) ile kombinasyon halinde incelenmiştir. Klaritromisin ve omeprazol birlikte uygulandığında, omeprazolün kararlı durum plazma konsantrasyonları arttı (Cmaks, AUC0-24 ve T1/2 sırasıyla %30, %89 ve %34 arttı). Ortalama 24 saatlik gastrik pH, omeprazol tek başına alındığında 5,2, omeprazol klaritromisin ile alındığında 5,7 idi.

Sildenafil, tadalafil ve vardenafil

Bu fosfodiesteraz inhibitörlerinin her biri, en azından kısmen CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edilir. Aynı zamanda klaritromisinin varlığında CYP3A izoenzimi de inhibe edilebilir. Klaritromisinin sildenafil, tadalafil veya vardenafil ile eş zamanlı kullanımı fosfodiesteraz inhibitör etkilerinin artmasına neden olabilir. Bu ilaçları klaritromisin ile birlikte kullanırken sildenafil, tadalafil ve vardenafil dozunu azaltmayı düşünün.

Teofilin, karbamazepin

Klaritromisin ve teofilin veya karbamazepin birlikte kullanıldığında bu ilaçların sistemik dolaşımdaki konsantrasyonu artabilir.

Tolterodin

Tolterodinin birincil metabolizması, sitokrom P450'nin (CYP2D6) 2D6 izoformu aracılığıyla gerçekleşir. Bununla birlikte, CYP2D6 izoenzimi bulunmayan popülasyonun bir kısmında metabolizma, CYP3A izoenzimi aracılığıyla gerçekleşir. Bu popülasyonda CYP3A'nın inhibisyonu, anlamlı derecede yüksek serum tolterodin konsantrasyonlarıyla sonuçlanır. CYP2D6'yı zayıf metabolize eden popülasyonlarda, klaritromisin gibi CYP3A inhibitörlerinin varlığında tolterodin dozunun azaltılması gerekebilir.

Benzodiazepinler (örneğin alprazolam, midazolam, triazolam)

Midazolam klaritromisin tabletleriyle (günde iki kez 500 mg) birlikte uygulandığında midazolamın EAA değerinde bir artış gözlendi: uygulamadan sonra 2,7 kat intravenöz uygulama midazolam ve oral uygulamadan sonra 7 kez. Klaritromisinin oral midazolam ile eş zamanlı kullanımı kontrendikedir. Eğer intravenöz midazolam klaritromisin ile eş zamanlı olarak kullanılıyorsa, olası doz ayarlaması açısından hastanın durumu dikkatle izlenmelidir. Aynı önlemler, triazolam ve alprazolam da dahil olmak üzere CYP3A tarafından metabolize edilen diğer benzodiazepinlere de uygulanmalıdır. Eliminasyonu CYP3A izoenzimine bağlı olmayan benzodiazepinler (temazepam, nitrazepam, lorazepam) için klaritromisin ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim olası değildir.

Klaritromisin ve triazolam birlikte kullanıldığında, uyuşukluk ve konfüzyon gibi merkezi sinir sistemi (CNS) üzerinde etkiler mümkündür. Bu nedenle, birlikte uygulama meydana gelirse, CNS bozukluğu semptomlarının izlenmesi önerilir.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Aminoglikozidler

Klaritromisini diğer ototoksik ilaçlarla, özellikle aminoglikozidlerle birlikte alırken dikkatli olunmalı ve vestibüler ve işitme cihazları hem terapi sırasında hem de tamamlandıktan sonra.

Kolşisin

Kolşisin, hem CYP3A'nın hem de P-glikoprotein (Pgp) taşıyıcı proteinin bir substratıdır. Klaritromisinin ve diğer makrolidlerin CYP3A ve Pgp izoenzimlerinin inhibitörleri olduğu bilinmektedir. Klaritromisin ve kolşisin birlikte alındığında Pgp ve/veya CYP3A'nın inhibisyonu kolşisinin etkilerinin artmasına neden olabilir. Kolşisin zehirlenmesinin klinik semptomlarının gelişimi izlenmelidir. Klaritromisin ile birlikte alındığında, çoğunlukla yaşlı hastalarda kolşisin zehirlenmesi vakalarına ilişkin pazarlama sonrası raporlar mevcuttur.

Bildirilen vakalardan bazıları böbrek yetmezliği olan hastalarda meydana geldi. Bazı vakaların ölümcül olduğu bildirildi.

Klaritromisin ve kolşisinin eş zamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. “Kontrendikasyonlar” bölümü).

Digoksin

Digoksinin bir Pgp substratı olduğundan şüphelenilmektedir. Klaritromisinin Pgp'yi inhibe ettiği bilinmektedir. Klaritromisin ve digoksin birlikte uygulandığında, Pgp'nin klaritromisin tarafından inhibisyonu, digoksinin etkilerinin artmasına neden olabilir. Digoksin ve klaritromisinin birlikte uygulanması da digoksinin serum konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. Bazı hastalarda potansiyel olarak ölümcül aritmiler de dahil olmak üzere digoksin toksisitesinin klinik semptomları görülmüştür. Klaritromisin ve digoksin birlikte uygulandığında serum digoksin konsantrasyonları dikkatle izlenmelidir.

Zidovudin

Klaritromisin tabletleri ile oral zidovudinin yetişkin HIV enfeksiyonlu hastalarda eş zamanlı kullanımı, kararlı durum zidovudin konsantrasyonlarının azalmasına neden olabilir.

Klaritromisin, zidovudin'in oral emilimini engellediğinden, klaritromisin ve zidovudinin 4 saat arayla alınmasıyla etkileşim büyük ölçüde önlenebilir.

Bu etkileşim, zidovudin veya dideoksiinozin ile birlikte klaritromisin pediatrik süspansiyonu alan HIV ile enfekte çocuklarda gözlenmemiştir. Klaritromisin, yetişkin hastalarda ağızdan eşzamanlı olarak uygulandığında zidovudinin emilimini engelleyebileceğinden, klaritromisinin intravenöz olarak kullanıldığında böyle bir etkileşimin ortaya çıkması muhtemel değildir.

Fenitoin ve valproik asit

CYP3A inhibitörleri (klaritromisin dahil) ile CYP3A tarafından metabolize edilmeyen ilaçlar (fenitoin ve valproik asit) arasında etkileşim olduğuna dair kanıtlar vardır. Bu ilaçlar için klaritromisin ile birlikte kullanıldığında serum konsantrasyonlarının belirlenmesi tavsiye edilir, çünkü bunların arttığına dair raporlar vardır.

Çift yönlü ilaç etkileşimleri

Atazanavir

Klaritromisin ve atazanavir, CYP3A izoenziminin hem substratı hem de inhibitörüdür. Bu ilaçlar arasında çift yönlü bir etkileşim olduğuna dair kanıtlar vardır.

Klaritromisin (günde iki kez 500 mg) ve atazanavirin (günde bir kez 400 mg) birlikte uygulanması, klaritromisin maruziyetinde iki kat artışa ve 14-OH-klaritromisine maruziyette %70 azalmaya ve atazanavir EAA değerinde %28 artışa neden olabilir. Klaritromisinin geniş terapötik aralığı nedeniyle, hastalarda dozunun azaltılması normal fonksiyon böbreğe gerek yok. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 30-60 ml/dak) klaritromisin dozu %50 oranında azaltılmalıdır. CC'si 30 ml/dk'nın altında olan hastalarda, klaritromisinin uygun dozaj formu kullanılarak klaritromisin dozu %75 oranında azaltılmalıdır. Günde 1000 mg'ı aşan dozlarda klaritromisin, proteaz inhibitörleriyle birlikte kullanılmamalıdır.

"Yavaş" kalsiyum kanallarının engelleyicileri

Klaritromisin, CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen "yavaş" kalsiyum kanal blokörleri (örneğin verapamil, amlodipin, diltiazem) ile eş zamanlı kullanıldığında, arteriyel hipotansiyon riski olduğundan dikkatli olunmalıdır. Yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin yanı sıra klaritromisinin plazma konsantrasyonları eş zamanlı kullanımla artabilir. Klaritromisin ve verapamili aynı anda alırken arteriyel hipotansiyon, bradiaritmi ve laktik asidoz mümkündür.

itrakonazol

Klaritromisin ve itrakonazol, ilaçların çift yönlü etkileşimini belirleyen CYP3A izoenziminin substratları ve inhibitörleridir. Klaritromisin, itrakonazolün plazma konsantrasyonlarını artırabilirken, itrakonazol, klaritromisinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir. İtrakonazol ve klaritromisini birlikte alan hastalar, bu ilaçların artan veya uzun süreli farmakolojik etkilerine ilişkin semptomlar açısından yakından izlenmelidir.

Sakinavir

Klaritromisin ve sakinavir, ilaçların çift yönlü etkileşimini belirleyen CYP3A izoenziminin substratları ve inhibitörleridir. 12 sağlıklı gönüllüde klaritromisin (günde iki kez 500 mg) ve sakinavirin (yumuşak jelatin kapsüller, günde üç kez 1200 mg) birlikte uygulanması sakinavirin EAA ve Cmaks değerlerini tek başına sakinavir uygulamasına kıyasla sırasıyla %177 ve %187 artırdı. . Klaritromisinin AUC ve Cmax değerleri, klaritromisin monoterapisine göre yaklaşık %40 daha yüksekti. Bu iki ilacın yukarıda belirtilen dozlarda/formülasyonlarda sınırlı bir süre birlikte kullanılması durumunda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur. Sakinavir yumuşak jelatin kapsüllerinin kullanıldığı ilaç etkileşim çalışmalarından elde edilen sonuçlar, sakinavir sert jelatin kapsülleriyle gözlemlenen etkilerle tutarlı olmayabilir. Sakinavir monoterapisi ile yapılan ilaç etkileşim çalışmalarının sonuçları, sakinarin/ritonavir tedavisinde gözlemlenen etkilerle tutarlı olmayabilir. Sakinavir'i ritonavir ile birlikte alırken, ritonavirin klaritromisin üzerindeki potansiyel etkisini göz önünde bulundurun.

Salım formu

Meyve aromalı, beyaz veya hemen hemen beyaz, granüler, oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz; Suyla çalkalandığında meyve aromalı beyaz veya neredeyse beyaz renkte opak bir süspansiyon oluşur.
5 ml hazır süspansiyon.
klaritromisin 125 mg
Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P) - 75 mg, povidon K90 - 17,5 mg, hipromelloz ftalat - 152,1 mg, hint yağı - 16,1 mg, silikon dioksit - 5 mg, maltodekstrin - 285,7 mg, sükroz - 2748,3 mg, titanyum dioksit - 35,7 mg , ksantan sakızı - 3,8 mg, meyve aroması - 35,7 mg, potasyum sorbat - 20 mg, susuz sitrik asit - 4,2 mg.
42,3 g - 60 ml (1) hacimli plastik şişeler, bir dozaj kaşığı veya dozaj şırıngası - karton paketlerle tamamlanır.

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Film kaplı tabletler sarı, oval.

Yardımcı maddeler: kroskarmeloz sodyum, mikrokristalin selüloz, önceden jelatinize edilmiş nişasta, silikon dioksit, povidon, stearik asit, magnezyum stearat, talk, kinolin sarısı (E104).

Kabuk bileşimi: hipromelloz, hiproloz, propilen glikol, sorbitan monooleat, titanyum dioksit, sorbik asit, vanilin, kinolin sarısı (E104).

Film kaplı tabletler açık sarı, oval.

Yardımcı maddeler: kroskarmeloz, mikrokristalin selüloz, silikon dioksit, povidon, stearik asit, magnezyum stearat, talk.

Kabuk bileşimi: hipromelloz, hidroksipropilselüloz, propilen glikol, sorbitan monooleat, titanyum dioksit, sorbik asit, vanilin, kinolin sarısı (E104).

7 adet. - kabarcıklar (1) - karton paketler.
7 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketler.
7 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (1) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (2) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklar (1) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklar (2) - karton paketler.
14 adet - kabarcıklar (3) - karton paketler.

Pudra beyaz veya neredeyse beyaz, taneli, meyveli aromalı; su eklendiğinde meyve aromalı beyaz veya neredeyse beyaz opak bir süspansiyon oluşur.

Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P), povidon K90, hipromelloz ftalat, hint yağı, silikon dioksit, maltodekstrin, sakaroz, titanyum dioksit, ksantan sakızı, meyve aroması, potasyum sorbat, susuz sitrik asit.

42,3 g - 60 ml (1) hacimli plastik şişeler, bir doz kaşığı veya şırıngayla tamamlanır - karton paketler.

Pudra oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanması için meyveli aromalı, beyaz veya neredeyse beyaz renkli granüller şeklinde; su eklendiğinde meyve aromalı beyaz veya neredeyse beyaz opak bir süspansiyon oluşur.

Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P), povidon K90, hipromelloz ftalat, hint yağı, silikon dioksit, maltodekstrin, sakaroz, titanyum dioksit, ksantan sakızı, meyve aroması, potasyum sorbat, susuz sitrik asit.

70,7 g - 100 ml (1) hacimli plastik şişeler, bir doz kaşığı veya şırıngayla tamamlanır - karton paketler.

Klinik ve farmakolojik grup

Makrolid antibiyotik

farmakolojik etki

Makrolid grubunun yarı sentetik antibiyotiği. Bakterilerin 50S ribozomal alt birimi ile etkileşime girerek mikrobiyal hücrede protein sentezini inhibe ederek antibakteriyel etkiye sahiptir.

Klaritromisin, standart ve izole edilmiş bakteri kültürlerine karşı yüksek in vitro aktivite göstermiştir. Birçok aerobik ve anaerobik gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı oldukça etkilidir. İn vitro çalışmalar doğruluyor yüksek verim Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ve Helicobacter (Campylobacter) pylori'ye karşı klaritromisin.

İlaç aynı zamanda aerobik gram-pozitif mikroorganizmalara karşı aktif: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobik gram negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; diğerleri mikroorganizmalar: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mikobakteriler Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracephale.

Klaritromisine duyarsız Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ve ayrıca laktozu parçalamayan diğer gram negatif bakteriler.

β-laktamaz üretimi klaritromisinin aktivitesini etkilemez. Metisilin ve oksasiline dirençli stafilokok türlerinin çoğu aynı zamanda klaritromisine de dirençlidir.

Helicobacter pylori'nin klaritromisine duyarlılığı, ilaç tedavisine başlamadan önce 104 hastadan izole edilen Helicobacter pylori izolatları üzerinde araştırıldı. 4 hastada klaritromisine dirençli Helicobacter pylori suşu izole edildi, 2 hastada orta dirençli suş izole edildi ve geri kalan 98 hastada Helicobacter pylori izolatları klaritromisine duyarlıydı.

Klaritromisin in vitro olarak ve aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı etkilidir (ancak klaritromisinin klinik pratikte kullanımının güvenliği ve etkinliği klinik çalışmalarla doğrulanmamıştır ve pratik önemi belirsizliğini korumaktadır): aerobik gram pozitif mikroorganizmalar: Streptococcus agalactiae, streptokoklar (grup C, F, G), Viridans grubunun streptokokları; aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobik gram pozitif mikroorganizmalar:Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium aknes; anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

İnsan vücudundaki klaritromisinin ana metaboliti, mikrobiyolojik olarak aktif metabolit 14-hidroksiklaritromisindir. Metabolitin mikrobiyolojik aktivitesi ana maddeninkiyle aynıdır veya çoğu mikroorganizmaya karşı 1-2 kat daha zayıftır. Bunun istisnası, metabolitin etkinliğinin 2 kat daha yüksek olduğu Haemophilus influenzae'dir. Ana madde ve ana metaboliti, bakteri kültürüne bağlı olarak Haemophilus influenzae'ye karşı in vitro ve in vivo olarak ilave veya sinerjistik etkiye sahiptir.

Duyarlılık çalışmaları

Mikroorganizmaların büyümesini engelleyen bölgenin çapının ölçülmesini gerektiren kantitatif yöntemler, bakterilerin duyarlılığının en doğru tahminlerini sağlar. antimikrobiyal ajanlar. Önerilen bir duyarlılık testi prosedüründe 15 μg klaritromisine batırılmış diskler kullanılır (Kirby-Bauer difüzyon testi); test sonuçları, mikroorganizmanın büyüme inhibisyonu bölgesinin çapına ve klaritromisinin minimum inhibitör konsantrasyonunun (MIC) değerine bağlı olarak yorumlanır. MİK değeri besiyerinin seyreltilmesi veya agara difüzyonu yoluyla belirlenir. Laboratuvar testleri üç sonuçtan birini verir: 1) "dirençli" - enfeksiyonun bu ilaçla tedavi edilemeyeceği düşünülebilir; 2) "orta derecede hassas" - terapötik etki belirsizdir ve dozajın arttırılmasının duyarlılığa yol açması mümkündür; 3) "hassas" - enfeksiyonun klaritromisin ile tedavi edilebileceğini varsayabiliriz.

Farmakokinetik

Farmakokinetik ile ilgili ilk veriler klaritromisin tabletlerinin incelenmesinden elde edildi.

Klaritromisin süspansiyonunun biyoyararlanımı ve farmakokinetiği sağlıklı yetişkinlerde ve çocuklarda incelenmiştir.

Sağlıklı

Emme ve dağıtım

Yetişkinlerde tek doz kullanıldığında, süspansiyonun biyoyararlanımı tabletlerin biyoyararlanımına eşdeğer (aynı dozlarda) veya biraz daha yüksek olmuştur. Yemek, klaritromisin süspansiyonunun emilimini biraz geciktirdi ancak ilacın genel biyoyararlanımını etkilemedi.

Pediatrik süspansiyon alınırken (yemeklerden sonra), klaritromisinin Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla 0,95 µg/ml ve 6,5 µg×saat/ml olmuştur.

Erişkinlere 12 saatte bir 250 mg'lık bir dozda klaritromisin süspansiyonu uygulandığında, beşinci dozda pratik olarak kararlı durum kan düzeylerine ulaşıldı. Farmakokinetik parametreler şu şekildedir: Klaritromisin için Cmaks 1,98 µg/ml, AUC 11,5 µgxsaat/ml ve Tmaks 2,8 saat ve 14-hidroksiklaritromisin için sırasıyla 0,67, 5,33, 2,9.

Sağlıklı gönüllülerde serum konsantrasyonları oral uygulamadan sonraki 2 saat içinde zirveye ulaştı. 14-hidroksiklaritromisinin Css maksimum değeri yaklaşık 0,6 μg/ml'dir. Klaritromisin her 12 saatte bir 500 mg dozunda reçete edildiğinde, 14-hidroksiklaritromisinin Css max değeri biraz daha yüksektir (1 µg/ml'ye kadar). Her iki dozu da kullanırken Css max metabolitine genellikle 2-3 gün içinde ulaşılır.

İn vitro çalışmalarda, klaritromisinin plazma proteinlerine bağlanması, 0,45 ila 4,5 µg/ml arasındaki klinik açıdan anlamlı konsantrasyonlarda ortalama %70 civarında olmuştur.

Metabolizma ve boşaltım

Klaritromisin, mikrobiyolojik olarak aktif metabolit 14-hidroksiklaritromisini oluşturmak üzere CYP3A izoenziminin etkisi altında karaciğerde metabolize edilir.

Çocuk süspansiyonu alırken (yemeklerden sonra) klaritromisinin T1/2'si 3,7 saatti Yetişkinlerde her 12 saatte bir 250 mg dozunda klaritromisin süspansiyonu kullanıldığında, T1/2 klaritromisin için 3,2 saat ve 14-hidroksiklaritromisin için 4,9 idi.

Sağlıklı kişilerde klaritromisin kullanıldığında: her 12 saatte bir 250 mg dozunda 14-hidroksiklaritromisinin T1/2'si 12 saattir; Her 12 saatte bir 500 mg'lık bir dozda 14-hidroksiklaritromisinin T1/2'si yaklaşık 7 saattir.

Klaritromisin 12 saatte bir 250 mg dozunda kullanıldığında dozun yaklaşık %20'si idrarla değişmeden atılır. Klaritromisin 12 saatte bir 500 mg dozunda kullanıldığında dozun yaklaşık %30'u idrarla değişmeden atılır. Klaritromisinin renal klerensi önemli ölçüde doza bağımlı değildir ve normal glomerüler filtrasyon hızına yaklaşır. İdrarda bulunan ana metabolit, dozun %10-15'ini oluşturan 14-hidroksiklaritromisindir (12 saatte bir 250 mg veya 500 mg).

Hasta

Klaritromisin ve metaboliti dokularda ve vücut sıvılarında iyi dağılmıştır. Doku konsantrasyonları genellikle serum konsantrasyonlarından birkaç kat daha yüksektir.

İlacın her 12 saatte bir 250 mg'lık bir dozda ağızdan uygulanmasından sonra doku ve serum konsantrasyonlarının örnekleri tabloda verilmiştir:

sen çocuklar Oral antibiyotik tedavisine ihtiyaç duyan klaritromisinin biyoyararlanımı yüksektir. Üstelik farmakokinetik profili aynı süspansiyonu alan yetişkinlerinkine benzerdi. İlaç gastrointestinal sistemden hızlı ve iyi bir şekilde emilir. Gıda, klaritromisinin biyoyararlanımını veya farmakokinetik özelliklerini önemli ölçüde etkilemeden emilimini biraz geciktirir.

Klaritromisinin farmakokinetiğinin 5 gün sonra (doz 9) elde edilen denge parametreleri şu şekildedir: Cmaks - 4,6 μg/ml, AUC - 15,7 μg×saat/ml ve Tmaks - 2,8 saat; 14-hidroksiklaritromisin için karşılık gelen değerler sırasıyla 1,64 μg/ml, 6,69 μg×saat/ml ve 2,7 saattir. Klaritromisinin ve metabolitinin hesaplanan T1/2'si sırasıyla 2,2 ve 4,3 saattir.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

500 mg dozunda tekrarlanan klaritromisin alan yaşlı hastalarda karşılaştırmalı bir çalışma, genç sağlıklı insanlarla karşılaştırıldığında ilacın plazma seviyelerinin arttığını ve eliminasyonun daha yavaş olduğunu ortaya çıkardı. Ancak kreatinin klirensi için ayarlama yapıldığında iki grup arasında fark yoktu. Klaritromisinin farmakokinetiğindeki değişiklikler hastanın yaşını değil böbrek fonksiyonunu yansıtır.

Orta kulak iltihabı olan hastalarda, beşinci dozun (7,5 mg/kg, günde 2 kez) alınmasından 2,5 saat sonra, orta kulaktaki ortalama klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisin konsantrasyonları 2,53 ve 1,27 mcg/g idi. İlacın ve metabolitinin konsantrasyonları serum seviyelerinden 2 kat daha yüksekti.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klaritromisinin Css'si sağlıklı insanlardan farklı değildi, metabolit seviyesi ise daha düşüktü. 14-hidroksiklaritromisin oluşumundaki azalma, sağlıklı bireylerle karşılaştırıldığında klaritromisinin renal klerensindeki artışla kısmen dengelenmiştir.

İlacı ağızdan 500 mg dozda tekrar tekrar alan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, klaritromisinin ve metabolitinin plazma T1/2, Cmax, Cmin ve AUC seviyeleri sağlıklı insanlara göre daha yüksekti. Bu parametrelerdeki sapmalar böbrek yetmezliğinin derecesi ile ilişkiliydi: daha şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ile farklar daha anlamlıydı.

İlacı normal dozlarda alan HIV enfeksiyonlu yetişkin hastalarda, klaritromisinin ve metabolitinin C ss'si sağlıklı insanlarla benzerdi. Ancak mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisinde gerekli olabilecek klaritromisin daha yüksek dozlarda kullanıldığında antibiyotik konsantrasyonları normalden önemli ölçüde yüksek olabilir.

İkiye bölünmüş dozda 15-30 mg/kg/gün dozunda klaritromisin alan HIV enfeksiyonu olan çocuklarda, kararlı durum Cmaks değerleri genellikle 8 ila 20 mcg/ml arasında değişmektedir. Bununla birlikte, 30 mcg/kg/gün dozunda 2 doz klaritromisin süspansiyonu alan HIV enfeksiyonlu çocuklarda Cmaks 23 mcg/ml'ye ulaştı. İlacın daha yüksek dozlarda kullanılması durumunda, normal dozlarda klaritromisin alan sağlıklı kişilerle karşılaştırıldığında T1/2 uzaması gözlendi. Klaritromisin daha yüksek dozlarda reçete edildiğinde plazma konsantrasyonundaki ve T1/2 süresindeki artış, ilacın farmakokinetiğinin bilinen doğrusal olmaması ile tutarlıdır.

İlacın kullanımı için endikasyonlar

- alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, zatürre);

- üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, sinüzit);

- cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, selülit, erizipel);

- Mycobacterium avium ve Mycobacterium intra Cellulare'nin neden olduğu yaygın mikobakteriyel enfeksiyonlar ;

- Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ve Mycobacterium kansasii'nin neden olduğu lokalize mikobakteriyel enfeksiyonlar;

- Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılması ve duodenum ülserlerinin nüksetme sıklığının azaltılması;

- CD4 lenfositleri (T yardımcı lenfositleri) içeriği 1 mm3 başına 100'den fazla olmayan HIV ile enfekte hastalarda Mycobacterium avium kompleksinin (MAC) neden olduğu enfeksiyonun yayılmasının önlenmesi;

- odontojenik enfeksiyonlar.

Dozaj rejimi

Haplar

İlaç, gıda alımından bağımsız olarak ağızdan alınır.

Genellikle Yetişkinler Günde 2 kez 250 mg reçete edin. İÇİNDE daha ciddi vakalar Doz günde 2 kez 500 mg'a çıkarılır. Genellikle tedavi süresi 5-6 ila 14 gün arasındadır.

CC'si 30 ml/dk'nın altında olan hastalar Klaritromisinin olağan dozunun yarısını reçete edin; 250 mg 1 kez/gün veya eğer daha ciddi enfeksiyonlar- Günde 2 kez 250 mg. Bu tür hastaların tedavisi 14 günden fazla sürmez.

Şu tarihte: mikobakteriyel enfeksiyonlar Günde 2 kez 500 mg reçete edin.

Şu tarihte: AIDS'li hastalarda MAC'ın neden olduğu yaygın enfeksiyonlar Yararına dair klinik ve mikrobiyolojik kanıt olduğu sürece tedaviye devam edilmelidir. Klaritromisin diğer antimikrobiyal ilaçlarla kombinasyon halinde reçete edilmelidir.

Şu tarihte: bulaşıcı hastalıklar Tüberküloz dışındaki mikobakterilerin neden olduğu, Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.

İçin MAC'ın neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi, için önerilen klaritromisin dozu Yetişkinler- Günde 2 kez 500 mg.

Şu tarihte: odontojenik enfeksiyonlar Klaritromisin dozu 5 gün boyunca günde 2 kez 250 mg'dır.

İçin Helicobacter pylori'nin yok edilmesi

Üç ilaçla kombinasyon tedavisi

— 10 gün boyunca klaritromisin 500 mg günde 2 kez + lansoprazol 30 mg günde 2 kez + amoksisilin 1000 mg günde 2 kez;

— 7-10 gün süreyle klaritromisin 500 mg günde 2 kez + omeprazol 20 mg/gün + amoksisilin 1000 mg günde 2 kez.

İki ilaçla kombinasyon tedavisi

— 14 gün boyunca klaritromisin 500 mg 3 kez/gün + omeprazol 40 mg/gün ve sonraki 14 gün boyunca 20-40 mg/gün dozunda omeprazol reçetesi;

— 14 gün boyunca klaritromisin 500 mg 3 kez/gün + lansoprazol 60 mg/gün. Ülserin tamamen iyileşmesi için mide suyunun asitliğinde ilave bir azalma gerekebilir.

Oral uygulama için süspansiyon tozu

Hazırlanan süspansiyon, gıda alımından bağımsız olarak (sütle birlikte) ağızdan alınmalıdır.

Süspansiyonu hazırlamak için granül içeren şişeye işarete kadar yavaş yavaş su eklenir, ardından şişe çalkalanır. Hazırlanan süspansiyon oda sıcaklığında 14 gün saklanabilir.

Süspansiyon 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromisin; süspansiyon 100 ml: 5 ml - 250 mg klaritromisin.

Önerilen günlük klaritromisin süspansiyonu dozu mikobakteriyel olmayan enfeksiyonlar en çocuklar Günde 2 kez 7,5 mg/kg'dır. Maksimum doz günde 2 kez 500 mg'dır. Normal tedavi süresi patojene ve hastanın durumunun ciddiyetine bağlı olarak 5-7 gündür. Her kullanımdan önce ilacın şişesini iyice çalkalayın.

CC'li çocuklarda klaritromisin dozu yarıya indirilmelidir: daha ciddi enfeksiyonlar için günde 1 kez 250 mg'a veya günde 2 kez 250 mg'a. Bu gibi durumlarda tedavi süresi 14 günü geçmemelidir.

sen çocuklarİle yayılmış veya lokal mikobakteriyel enfeksiyonlar Klaritromisinin önerilen dozu ikiye bölünmüş dozlar halinde 15-30 mg/kg/gündür. Klinik etki devam ettiği sürece klaritromisin tedavisine devam edilmelidir. Diğer antimikobakteriyel ilaçların eklenmesi faydalı olabilir.

AIDS'li çocuklarda vücut ağırlığı dikkate alınarak önerilen Klacid 250 mg/5 ml dozları
Vücut kütlesi* (kilogram)	Dozlar standart çay kaşığı (5 ml) halinde verilmektedir.
	15 mg/kg	30 mg/kg
8-11	0.5	1
12-19	1	2
20-29	1.5	3
30-40	2	4
*vücut ağırlığı olan çocuklarda

Yan etki

En yaygın olumsuz olaylar meydana geldi sindirim sisteminden: ishal, kusma, karın ağrısı, mide bulantısı. Psödomembranöz enterokolit son derece nadir görülmektedir. Diğer istenmeyen reaksiyonlar baş ağrısı, tat alma bozuklukları ve karaciğer enzim aktivitesinde geçici artışları içeriyordu. Diğer makrolid antibiyotiklerin kullanımında olduğu gibi mikrobiyal direnç gelişebilir.

Klacid süspansiyonu yetişkinlerde güvenlik açısından Klacid 250 mg tabletlerle karşılaştırılabilir düzeydedir.

Pazarlama sonrası deneyim

Sindirim sisteminden: glossit, stomatit, ağızda pamukçuk, dilde renk değişikliği, dişte renk değişikliği (bu değişiklikler genellikle geri dönüşümlüdür ve diş hekimi tarafından düzeltilebilir); Yaygın olmayan - Karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer enzim aktivitesinde artış, sarılık ile birlikte/sarılık olmadan hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit; nadiren - pankreatit. Karaciğer fonksiyon bozukluğu şiddetli olabilir ancak genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadir vakalarda, genellikle eşlik eden ciddi hastalıkların ve/veya diğer ilaçların eş zamanlı kullanımının varlığında ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinden ölümler rapor edilmiştir.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: baş dönmesi, kaygı, uykusuzluk, kabuslar, kulak çınlaması, kafa karışıklığı, yönelim bozukluğu, halüsinasyonlar, psikoz, duyarsızlaşma. Yan etkiler geçicidir; İlacın kullanımı ile neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır. Nadir nöbet vakaları tanımlanmıştır.

Kardiyovasküler sistemden: nadiren - QT aralığının uzaması, ventriküler taşikardi, "pirouette" tipi ventriküler taşikardi.

Duyulardan: işitme kaybı (tedavinin kesilmesinden sonra işitme genellikle düzelir), koku alma duyusunun bozulması, genellikle tat alma duyusunun bozulmasıyla birlikte.

Hematopoietik sistemden: izole lökopeni vakaları, trombositopeni.

Metabolizma yönünden: nadiren - bazıları oral hipoglisemik ajanlar veya insülin alan hastalarda gözlenen hipoglisemi vakaları; serum kreatinin düzeylerinin arttığı izole vakalar (klaritromisin kullanımıyla hiçbir bağlantı kurulmamıştır).

Alerjik reaksiyonlar:ürtiker, döküntü, anafilaksi, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.

Diğer: klaritromisin ile birlikte kullanıldığında (özellikle yaşlılarda) interstisyel nefrit ve kolşisin toksisitesi vakaları. Bunlardan bazıları böbrek yetmezliği olan hastalarda gözlendi; Benzer hastalarda çok sayıda ölüm rapor edilmiştir.

Bağışıklık sistemi baskılanmış çocuklar

Mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisi için uzun bir süre boyunca yüksek dozlarda klaritromisin alan edinilmiş immün yetmezlik sendromu ve diğer immün yetmezlik koşulları olan hastalarda, ilacın olumsuz etkilerini HIV enfeksiyonu veya araya giren hastalıkların semptomlarından ayırmak genellikle zordur.

1 g dozda oral klaritromisin alan hastalardaki ana advers olaylar bulantı, kusma, tat alma bozukluğu, karın ağrısı, ishal, döküntü, karın şişkinliği, baş ağrısı, işitme kaybı, kabızlık, AST ve ALT düzeylerinde artıştır. Dispne, uykusuzluk ve ağız kuruluğu da daha az sıklıkla rapor edilmiştir.

Bağışıklığı baskılanmış bu hasta grubunda, spesifik testlerde (keskin artış veya azalma) laboratuvar parametrelerinin normatif değerlerden önemli sapmaları kaydedildi. Buna dayanarak, ağızdan 1 g/gün dozunda klaritromisin alan hastaların yaklaşık %2-3'ünde AST, ALT düzeylerinde artış ve beyaz kan hücresi ve trombosit sayısında azalma gibi önemli laboratuvar anormallikleri vardı. Daha az sayıda hastada kan üre nitrojen seviyelerinde artış görüldü.

Sınırlı sayıda AIDS'li pediatrik hastada mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için klaritromisin süspansiyonu kullanılmıştır. Altta yatan hastalıkla ilgili olmayan ana olumsuz olaylar kulak çınlaması, sağırlık, kusma, bulantı, karın ağrısı, purpura, pankreatit ve amilaz aktivitesinde artıştır. Bu çalışmada laboratuvar parametrelerinin normatif değerlerden önemli sapmaları (keskin artış veya azalma) kaydedildi. Bu kriterlere dayanarak, AIDS'li bir çocuk klaritromisin dozunu aldı.

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar

- şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu;

- Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (KR)

- porfiri;

- astemizol, sisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin ile eş zamanlı kullanım;

- hamilelik;

- emzirme dönemi (emzirme);

- 3 yaşın altındaki çocuklar (tablet formundaki dozaj formu için);

— artan hassasiyet makrolid antibiyotiklere.

İLE Dikkatİlaç, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete edilmelidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın kullanımı

Hamilelik ve emzirme döneminde klaritromisinin güvenliği araştırılmamıştır.

Klaritromisinin anne sütüne geçtiği bilinmektedir.

Bu nedenle Klacid ® hamilelik ve emzirme döneminde yalnızca daha güvenli bir alternatifin bulunmadığı ve hastalığın kendisiyle ilişkili riskin aşıldığı durumlarda kullanılmalıdır. olası zarar anne ve fetüs için.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

İlacın kullanımı şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu ve porfiride kontrendikedir.

İLE Dikkatİlaç karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete edilmelidir.

Böbrek yetmezliği için kullanın

İlacın kullanımı şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendikedir (KR

İLE Dikkatİlaç böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete edilmelidir.

Özel Talimatlar

Klaritromisin esas olarak karaciğer tarafından elimine edilir. Bu bakımdan, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara Klacid reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Kronik karaciğer hastalıklarının varlığında serum enzimlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaları klaritromisin ile tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.

Klinik uygulamada, özellikle yaşlı kişilerde, klaritromisin ile kombine edildiğinde kolşisin toksisitesi vakaları tanımlanmıştır. Bunlardan bazıları böbrek yetmezliği olan hastalarda gözlendi; Benzer hastalarda çok sayıda ölüm rapor edilmiştir.

Klaritromisin ile diğer makrolid ilaçların yanı sıra linkomisin ve klindamisin arasında çapraz direnç olasılığı dikkate alınmalıdır.

Karaciğer tarafından metabolize edilen ilaçlara karşı dikkatli olun.

Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla birlikte uygulanması durumunda protrombin zamanının izlenmesi gerekir.

Doz aşımı

Büyük dozda klaritromisin almak gastrointestinal semptomlara neden olur. Bipolar bozukluk öyküsü olan bir hastada 8 g klaritromisin aldıktan sonra mental durum değişiklikleri, paranoid davranışlar, hipokalemi ve hipoksemi tariflendi.

Tedavi: emilmeyen ilaç gastrointestinal sistemden uzaklaştırılmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz ve periton diyalizi, diğer makrolid ilaçlar için de tipik olan serumdaki klaritromisin seviyesi üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir.

İlaç etkileşimleri

Klaritromisin, CYP3A izoenziminin etkisi altında karaciğerde metabolize edilir. Bu mekanizma diğer ilaçlarla birçok etkileşimi belirler. Klaritromisin diğerlerinin biyotransformasyonunu inhibe edebilir. tıbbi maddeler bu sistemin etkisi altındadır ve bu da serum düzeylerinde artışa neden olabilir.

Aynı CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edilir: alprazolam, astemizol, karbamazepin, silostazol, sisaprid, siklosporin, disopiramid, ergotamin alkaloidleri, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, oral antikoagülanlar (warfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildena fil, simvastatin, takrolimus , terfenadin, triazolam ve vinblastin. Sitokrom P450 sisteminin diğer izoenzimlerinin aracılık ettiği benzer etkileşim mekanizmaları fenitoin, teofilin ve valproik asidin karakteristiğidir.

Klinik çalışmalarda teofilin veya kabramazepin klaritromisin ile kombine edildiğinde küçük fakat istatistiksel olarak anlamlı bir (p)

Klinik uygulamada eritromisin ve/veya klaritromisin kullanımıyla CYP3A izoenziminin aracılık ettiği aşağıdaki etkileşim vakaları rapor edilmiştir:

Klaritromisin, HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (lovastatin, simvastatin) ile eş zamanlı kullanıldığında nadir durumlarda rabdomiyoliz gelişti.

Klaritromisinin sisaprid ile eş zamanlı kullanımı ile ikincisinin seviyelerinde bir artış gözlendi. Bu, QT aralığının uzamasına ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes (TdP) dahil olmak üzere kardiyak aritmilerin gelişmesine yol açabilir. Klaritromisin ve pimozid alan hastalarda da benzer etkiler rapor edilmiştir.

Makrolidler terfenadin metabolizmasının bozulmasına neden olur, bu da plazma seviyelerinde bir artışa yol açar ve bazen aritmilerin gelişimi ile ilişkilidir. QT aralığının uzaması, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes. 14 sağlıklı gönüllü üzerinde yapılan bir çalışmada, klaritromisin tabletleri ve terfenadinin kombine kullanımı, asit metaboliti terfenadinin serum seviyelerinde 2 ila 3 kat artışa ve QT aralığının uzamasına neden olmuştur; bu durum herhangi bir klinik etki ile ilişkili değildir. .

Klinik uygulamada, klaritromisin kinidin veya disopiramid ile kombine edildiğinde "pirouette" tipi ventriküler taşikardi vakaları rapor edilmiştir. Klaritromisin tedavisi sırasında bu ilaçların serum düzeyleri izlenmelidir.

Klinik uygulamada, klaritromisin ergotamin veya dihidroergotamin ile birleştirildiğinde, vazospazm, uzuvların iskemi ve merkezi sinir sistemi de dahil olmak üzere diğer dokuların iskemi ile karakterize edilen ikincisinin akut toksisite vakaları kaydedildi.

Klaritromisin tabletlerini digoksin ile kombinasyon halinde alan hastalarda, digoksinin serum konsantrasyonlarında bir artış gözlendi. Serum digoksin seviyelerinin izlenmesi tavsiye edilir.

Kolşisin, CYP3A ve P-glikoprotein için bir substrattır. Klaritromisin ve diğer makrolidler CYP3A ve P-glikoproteinin inhibitörleridir. Kolşisin ve klaritromisinin eşzamanlı uygulanmasıyla P-glikoproteinin inhibisyonu

İlacın dağıtılması

Reçeteyle

Üreticinin menşe ülkesi

Temel raf ömrü (ay olarak)

İlaç uygulama yöntemi

Oral

Nozolojik sınıflandırma ICD-10 (isim)

Diğer mikobakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar; Erysipelas; Otitis eksterna, belirtilmemiş; Otitis media, belirtilmemiş; Akut sinüzit; Akut farenjit, belirtilmemiş; Çoklu ve belirtilmemiş lokalizasyonlu üst solunum yollarının akut enfeksiyonları; Pnömoni, belirtilmemiş patojen; Akut solunum yolu enfeksiyonu Alt solunum yolu, belirtilmemiş; Kronik farenjit; Kronik sinüzit; Bronşit, akut veya kronik olarak belirtilmemiş; Duodenal ülser; Deri ve deri altı dokusunun lokal enfeksiyonu, belirtilmemiş; Folikülit; Deri ve deri altı dokusunun diğer tanımlanmış hastalıkları; Böbrek lezyonları deri ve deri altı dokusu, belirtilmemiş

Farmakolojik grup ATS (isim)

Bir çocuk doktoru bir çocuğa antibiyotik yazdığında annenin aklına birçok soru gelir. İlaç ne kadar etkilidir? Güçlü ilaç çocuğa zarar verir mi? Antibiyotiğin yan etkilere neden olmadan çalışması için doz nasıl doğru hesaplanır? Yakın zamanda ilaç pazarında ortaya çıkan Klacid gibi yeni ilaçlar özellikle endişe vericidir. İncelememiz siz ebeveynlere, fizibilite, etkililik ve Olası sonuçlar onun uygulaması.

Klacid patojenleri öldürmez ancak onları üreme fırsatından mahrum eder. Bu iyileşme için yeterlidir.

İlacın özellikleri

Modern güçlü ilaç Klacid makrolid sınıfına aittir - en az toksik ve dolayısıyla en güvenli antibiyotikler. Uzun zamandır tanıdık ve tanıdık olan Eritromisin benzer bir geniş spektrumlu etkiye sahiptir. Bununla birlikte, ebeveynlik forumlarındaki çok sayıda incelemenin de gösterdiği gibi, çocuklar için Klacid daha etkili ve kullanışlı bir çözümdür. Yeni nesil bir antibiyotik, selefinden farklı olarak, nispeten hoş bir tada ve meyveli aromaya sahiptir. Ve bu, bebek onu acı ilaçla beslemenin amacını henüz anlamadığında önemlidir. Ayrıca, günde dört kez değil, yalnızca iki kez almanız gerekir; bu, yan etki riskini ve ilacın hassas çocuğun vücudu üzerindeki olumsuz etkisini azaltır.

İÇİNDE Son zamanlarda mikroplar ve patojenler penisilin ve sefalosporin gibi antibiyotiklere karşı hassasiyetlerini kaybederek uyum sağlamayı başardılar. Bu bakımdan Klacid çoğu zaman en etkili ve aynı zamanda yumuşak seçeneklerden biri olarak ortaya çıkıyor.

Süspansiyon çocuklar için en uygun dozaj şeklidir.

İlaç Abbott Laboratories Limited (İngiltere) tarafından üretilmektedir. Süspansiyon hazırlamak için toz formundaki ilacın fiyatı 300-400 ruble arasında değişmektedir.: Dozaj ne kadar yüksek olursa maliyet de o kadar yüksek olur. Tabletler ortalama 600-800 ruble karşılığında satın alınabilir. Maliyetleri aynı zamanda paketteki dozaj ve tablet sayısına da bağlıdır.

Analoglar

İlacın aynı ana maddeyi (klaritromisin) içeren bir dizi analogu vardır. Bunlar Clarbact, Clarithromycin, Fromilid, Exoterin ve bazılarını içerir. Her özel durumda ilaçların birbirinin yerine geçme olasılığı yalnızca bir çocuk doktoru tarafından doğrulanabilir.

Bu ilaç ne zaman reçete edilir - kullanım endikasyonları

Çocuklar için ilaç, vücutta neden olduğu inflamatuar süreçler için reçete edilir. Büyük bir sayı mikrop çeşitleri. İlacın reçete edilmesi aşağıdaki durumlarda tavsiye edilir:

• tipik çocukluk çağı enfeksiyonları - kızıl, boğmaca;
• alt solunum yolu hastalıkları - akciğer apsesi, zatürre, bronşit;
• üst solunum yolu enfeksiyonları - boğaz ağrısı;
• KBB hastalıkları - orta kulak iltihabı;
• gonore veya klamidyal doğa;
• mide ve duodenumun ülseratif lezyonları (ilaç burada karmaşık tedavinin bir parçası olarak kullanılır);
• cilt enfeksiyonları (örneğin erizipel) ve yumuşak dokular.

Klacid tarafından giderilen sorunların daha ayrıntılı bir listesi, bulunabilecek kullanım talimatlarında verilmiştir.

Klacid: çeşitli formlar

Antibiyotik şu şekilde üretilir:

• tabletler;
• ağızdan alınan bir süspansiyonun hazırlanması için toz;
• infüzyonlar için kullanılan bir süspansiyonun hazırlanmasına yönelik toz (damlalıklar).

yaşın altındaki çocuklar üç yıl Klacid tablet formunda reçete edilmez.

Elbette çocuk hastalar söz konusu olduğunda Klacid süspansiyonunu tercih etmek daha iyidir: yarı sıvı kıvamı çocuklar için en uygun ve keyiflidir.

Pek çok ebeveynin doğal olarak bir sorusu var: Paketlerin üzerindeki işaretler ne anlama geliyor: 125, 250, 500? Bu sayılar içerdiği miktarı gösterir aktif madde bir tablette klaritromisin veya 5 ml hazırlanmış süspansiyon. Örneğin, Klacid 125 tozu ise, 5 ml süspansiyon (yaklaşık bir çay kaşığı) 125 ml aktif bileşen içerir. Bu bilgi çocuğun ağırlığına ve yaşına uygun dozajın doğru hesaplanması için önemlidir.

Toz, süspansiyonun saklanması ve seyreltilmesinin uygun olduğu şişelerde (60 ve 100 ml) mevcuttur.

Çalışma prensibi

Klacid son derece nazik ve idareli davranır: patojenik bakterileri öldürmez, ancak onları üreme fırsatından mahrum bırakır. Aynı zamanda ilacın uzun süreli bir etkisi vardır. Alındıktan sonra bile bir süre vücutta kalmaya devam eder ve mikropların büyümesini engelleyerek işlevini yerine getirir.

İlacın etkinliği aynı zamanda patojenlerin% 99'unun genellikle yoğunlaştığı yerlerde - akciğerlerde ve bronşlarda - birikme kabiliyetiyle de açıklanmaktadır. Üstelik antibiyotik, öncekilerden farklı olarak belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

Süspansiyonun hazırlanması ve dozaj hesaplaması

Süspansiyonu hazırlamak kolaydır: şişeye su ekleyin ve toz granüller tamamen eriyene kadar sıvıyı kuvvetlice çalkalayın. Sonuç, oda sıcaklığında (30 dereceden yüksek olmayan ve ısıdan uzakta) saklanması gereken beyaz (veya neredeyse beyaz) opak bir sıvı olmalıdır. Güneş ışınları) belki yaklaşık iki hafta.

Her kullanımdan önce şişe mutlaka çalkalanmalıdır.

Klacid'i bir çocuğa vermeden önce talimatları dikkatlice okuyun. Doğru dozajın ana kriteri hastanın ağırlığıdır. İlaç, hastanın vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 7,5 ml oranında verilir.

İlacın adını tamamlayan sayılar da önemlidir. Çocuklara genellikle Klacid 125 veya Klacid 250 süspansiyonları reçete edilir.Süspansiyon ilacı iki yaşın altındaki hastalara bile yaşa uygun dozlarda reçete edilir.

Belirli bir örnek kullanarak Klacid 250 ilacının dozajını hesaplama seçeneğini ele alalım.

Hasta 8 yaşında bir Egor çocuğu. Çocuğun ağırlığı - 25 kg. Bu nedenle, bir doz için (ilacın günde iki kez alındığı varsayılmaktadır), 187,5 ml klaritromisin içerecek şurup miktarına ihtiyacı vardır: 1 kg ağırlık başına önerilen dozun 25 kg x 7,5 ml'si. İlacın konsantrasyonu 250 ise, 5 ml 250 ml aktif madde içerir, yani. 1 ml süspansiyon 50 ml klaritromisin (250 ml/5 ml) içerir. Egor'un 3,75 ml süspansiyon alması gerektiği ortaya çıktı (187,5 ml/50 ml, elde edilen şurubun 1 ml'sinde belirli bir çocuk/klaritromisin içeriği için gereken klaritromisin dozudur). Bu 0,75 çay kaşığıdır, yani. yaklaşık 3/4'ü.

İlaç günde iki kez alınır. Bunu sabah ve akşam yaklaşık olarak aynı saatte yapmak daha iyidir. Yemekten önce veya sonra - fark etmez. Küçük bir çocuğa sütle birlikte süspansiyon verilebilir.

Süspansiyonu süte ekleyebilirsiniz.

Kurs 5 ila 10 gün sürer. Hastalığın ciddiyetine ve hastanın ilaca verdiği cevaba bağlı olarak çocuk doktoru tarafından özel bir rejim hazırlanır. Eğer herhangi bir iyileşme olmazsa üç içinde gün sonra ilaç kesilir ve yeterli bir replasman seçilir.

Her durumda izin verilen maksimum günlük ilaç dozu 500 ml'dir.

Klacid doz aşımı belirtilerini bilmek önemlidir:

• baş dönmesi;
• zihinsel değişiklikler, özellikle paranoya belirtilerinin ortaya çıkışı.

Listelenen işaretler, ilacı almayı bırakmanın ve hastayı tehlikeli bir aşırı doz durumundan çıkarmayı amaçlayan prosedürlerin uygulanmasının gerekçeleridir:

• aktif karbon alınarak emilme zamanı olmayan ilacın kalıntılarının mideden uzaklaştırılması;
• Periton diyalizi;
• hemodiyaliz.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar

Karaciğer, böbrek ve safra yolu sorunları olan çocuklarda Klacid dikkatli kullanılmalı (veya tamamen kaçınılmalıdır). Bu organlar işlevsiz olduğunda, ilacın bileşenleri vücutta zayıf bir şekilde atılır ve vücutta birikerek aşırı yüklenir. Aynı durum aritmiden yakınan genç hastalar için de geçerlidir. artan kaygı, Çünkü ilaç adrenalin salınımını tetikler. Alerjisi ve astımı olan çocukların ebeveynlerinin Klacid'i bilmesi önemlidir. çıkışı yavaşlatır antihistaminikler vücuttan. Bir çocuk sürekli olarak antialerjik ilaçlar alıyorsa, makrolidlerle tedavi sırasında bileşenleri aşırı (toksik) dozlarda birikebilir. Dikkatli olun - zehirlenmeyin.

Kompozisyon ve yayın formu

Bir süspansiyon hazırlamak için granüller - 5 ml bitmiş süspansiyon:

• Aktif maddeler: klaritromisin - 125 mg;
• Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P) - 75 mg, povidon K90 - 17,5 mg, silikon dioksit - 5 mg, maltodekstrin - 285,7 mg, sükroz - 2748,3 mg, titanyum dioksit - 35,7 mg, ksantan sakızı - 3,8 mg, meyve aroması - 35,7 mg , potasyum sorbat - 20 mg, susuz sitrik asit - 4,2 mg, hipromelloz ftalat - 152,1 mg, hint yağı - 16,1 mg.

42,3 g - 60 ml (1) hacimli plastik şişeler, bir dozaj kaşığı veya dozaj şırıngası - karton paketlerle tamamlanır.

Dozaj formunun açıklaması

Meyve aromalı, beyazdan açık sarıya kadar granüler bir toz formunda oral uygulamaya yönelik bir süspansiyonun hazırlanmasına yönelik granüller; Suyla çalkalandığında meyve aromalı, beyaz ila açık sarı renkte opak bir süspansiyon oluşur.

farmakolojik etki

Antibakteriyel, bakteriyostatik.

Farmakokinetik

İlaç hızla gastrointestinal sisteme emilir. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık %50'dir. İlacın tekrarlanan dozlarında herhangi bir birikim tespit edilmedi ve insan vücudundaki metabolizmanın doğası değişmedi. İlacı almadan hemen önce yemek, ilacın biyoyararlanımını ortalama %25 artırdı.

Klaritromisin yemeklerden önce veya yemekle birlikte alınabilir.

İn vitro çalışmalarda klaritromisinin plazma proteinlerine bağlanması, 0,45 ila 4,5 µg/ml arasındaki konsantrasyonlarda %70 olmuştur. 45 μg/ml'lik bir konsantrasyonda, muhtemelen bağlanma bölgelerinin doygunluğunun bir sonucu olarak bağlanma %41'e düşer. Bu sadece terapötik değerin kat kat üzerindeki konsantrasyonlarda gözlenir.

Sağlıklı

Klaritromisin günde 2 kez 250 mg dozunda reçete edildiğinde, plazmadaki maksimum klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisinin Css değerlerine 2-3 gün sonra ulaşıldı ve sırasıyla 1 ve 0,6 μg/ml idi. Ana ilacın ve ana metabolitinin T1/2'si sırasıyla 3-4 ve 5-6 saattir.Klaritromisin günde 2 kez 500 mg dozunda reçete edildiğinde, klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisinin plazmadaki maksimum Css'si şu şekildedir: 5. dozu aldıktan sonra elde edilen değerler sırasıyla ortalama 2,7-2,9 ve 0,88-0,83 μg/ml'ye ulaştı. Ana ilacın T1/2'si ve ana metaboliti sırasıyla 4,5-4,8 saat ve 6,9-8,7 saat olmuştur.

Kararlı durumda, 14-hidroksiklaritromisin düzeyi klaritromisin dozlarıyla orantılı olarak artmaz ve artan dozla birlikte klaritromisinin T1/2'si ve ana metaboliti artar. Klaritromisinin farmakokinetiğinin doğrusal olmayan doğası, daha yüksek dozlar kullanıldığında 14-OH- ve N-demetillenmiş metabolitlerin oluşumundaki bir azalma ile ilişkilidir; bu, yüksek dozlar alındığında klaritromisinin metabolizmasının doğrusal olmadığını gösterir. Bağırsaklardan 250 mg aldıktan sonra yaklaşık% 37,9'u ve 1200 mg klaritromisin aldıktan sonra% 46'sı idrarla atılır - sırasıyla yaklaşık% 40,2 ve 29,1.

Klaritromisin ve onun 14-OH metaboliti dokulara ve vücut sıvılarına iyi dağılır. Klaritromisinin oral uygulanmasından sonra içeriği Beyin omurilik sıvısı düşük kalır (kan serumundaki seviyenin %1-2'si kadar normal BBB geçirgenliği ile). Dokulardaki içerik genellikle kan serumundaki içerikten birkaç kat daha fazladır.

Tabloda doku ve serum konsantrasyonlarına ilişkin örnekler verilmektedir.

Konsantrasyonlar (her 12 saatte bir 250 mg)

Orta ve şiddetli hastalarda ciddi ihlal karaciğerin fonksiyonel durumu, ancak korunmuş böbrek fonksiyonu ile klaritromisin dozunun ayarlanması gerekli değildir. Kan plazmasındaki Css ve klaritromisinin sistemik klirensi bu gruptaki hastalar ile sağlıklı hastalar arasında farklılık göstermemektedir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde 14-hidroksiklaritromisin Css'si sağlıklı insanlara göre daha düşüktür.

Böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyonu bozulursa, kan plazmasındaki minimum ve maksimum klaritromisin seviyeleri, T1/2, klaritromisinin AUC'si ve 14-OH metaboliti artar. Eliminasyon sabiti ve idrarla atılım azalır. Bu parametrelerdeki değişikliklerin derecesi böbrek fonksiyon bozukluğunun derecesine bağlıdır.

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda kandaki klaritromisin ve 14-OH metabolitinin düzeyi daha yüksekti ve eliminasyonu gençlere göre daha yavaştı. Yaşlı hastalarda farmakokinetikteki değişikliklerin, öncelikle hastaların yaşıyla değil, kreatinin klerensi ve böbrek fonksiyonundaki değişikliklerle ilişkili olduğuna inanılmaktadır.

Mikobakteriyel enfeksiyonu olan hastalar

Olağan dozlarda (günde 2 kez 500 mg) klaritromisin alan HIV enfeksiyonu olan hastalarda klaritromisin ve 14-OH-klaritromisinin Css'si sağlıklı kişilerdekine benzerdi. Bununla birlikte, klaritromisin mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için gerekli olabilecek daha yüksek dozlarda kullanıldığında, antibiyotik konsantrasyonları normalden önemli ölçüde yüksek olabilir.

İkiye bölünmüş dozda 1000 ve 2000 mg/gün dozunda klaritromisin alan HIV enfeksiyonlu hastalarda Css genellikle sırasıyla 2-4 ve 5-10 µg/ml olmuştur. İlacın daha yüksek dozlarda kullanılması durumunda, normal dozlarda klaritromisin alan sağlıklı kişilerle karşılaştırıldığında T1/2 uzaması gözlendi. Klaritromisin daha yüksek dozlarda reçete edildiğinde plazma konsantrasyonlarındaki ve T1/2 süresindeki artış, ilacın farmakokinetiğinin bilinen doğrusal olmaması ile tutarlıdır.

Omeprazol ile kombinasyon tedavisi

Günde 3 kez 500 mg klaritromisin, 40 mg/gün dozunda omeprazol ile kombinasyon halinde omeprazolün T1/2 ve AUC0-24'ünü artırır. Kombinasyon tedavisi gören tüm hastalarda, tek başına omeprazol alan hastalarla karşılaştırıldığında, omeprazolün EAA0-24 değerinde %89, T1/2 değerinde ise %34 artış vardı. Klaritromisin için Cmaks, Cmin ve EAA0-8, omeprazol olmadan tek başına klaritromisinin kullanıldığı verilerle karşılaştırıldığında sırasıyla %10, %27 ve %15 arttı. Kararlı durumda, kombinasyonu alan grupta dozlamadan 6 saat sonra mide mukozasındaki klaritromisin konsantrasyonları, tek başına klaritromisin alan gruba göre 25 kat daha yüksekti. İki ilacı aldıktan 6 saat sonra mide dokusundaki klaritromisin konsantrasyonları, yalnızca klaritromisin alan hasta grubunda elde edilen verilere göre 2 kat daha yüksekti.

Farmakodinamik

Klaritromisin, makrolid grubundan yarı sentetik bir antibiyotiktir ve hassas bakterilerin 50S ribozomal alt birimi ile etkileşime girerek protein sentezini inhibe ederek antibakteriyel etkiye sahiptir.

Klaritromisin, standart ve izole edilmiş bakteri kültürlerine karşı yüksek in vitro aktivite göstermiştir. Birçok aerobik ve anaerobik, gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı oldukça etkilidir.

Klaritromisin, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ve Helicobacter (Campilobacter) pylori'ye karşı in vitro olarak oldukça etkilidir. Enterobacteriaceae ve Pseudomonas'ın yanı sıra laktozu parçalamayan diğer gram negatif bakteriler klaritromisine duyarlı değildir.

Klaritromisinin aşağıdaki patojenlere karşı antibakteriyel etkiye sahip olduğu gösterilmiştir: aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; diğer mikroorganizmalar - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; mikobakteriler - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium kompleksi (MAC) - aşağıdakileri içeren bir kompleks: Mycobacterium avium, Mycobacterium intra Cellulare.

Beta-laktamaz üretimi klaritromisinin aktivitesini etkilemez.

Metisilin ve oksasiline dirençli stafilokok türlerinin çoğu aynı zamanda klaritromisine de dirençlidir.

Helikobakter pilori. H. pylori'nin klaritromisine duyarlılığı, ilaç tedavisine başlamadan önce 104 hastadan izole edilen H. pylori izolatları üzerinde incelenmiştir. Hastaların 4'ünde klaritromisine dirençli, 2'sinde orta dirençli H. pylori suşu izole edildi, geri kalan 98 hastada ise klaritromisine duyarlı H. pylori izolatları izole edildi. Klaritromisin in vitro olarak ve aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı etkilidir (ancak klaritromisinin klinik pratikte kullanımının güvenliği ve etkinliği klinik çalışmalarla doğrulanmamıştır ve pratik önemi belirsizliğini korumaktadır):

• aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Streptococcus agalactiae, Streptococci (grup C,F,G), Viridans grubu streptokoklar;
• aerobik gram-negatif mikroorganizmalar - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
• anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium aknes;
• anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar - Bacteroides melaninogenicus;
• spiroketler - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• Campylobacter - Campylobacter jejuni.

Klaritromisinin insan vücudundaki ana metaboliti, mikrobiyolojik olarak aktif metabolit olan 14-hidroksiklaritromisindir (14-OH-klaritromisin). Metabolitin mikrobiyolojik aktivitesi ana maddeninkiyle aynıdır veya çoğu mikroorganizmaya karşı 1-2 kat daha zayıftır. Bunun istisnası, metabolitin etkinliğinin 2 kat daha yüksek olduğu H.influenzae'dir. Ana madde ve ana metaboliti, bakteri kültürüne bağlı olarak H. influenzae'ye karşı in vitro ve in vivo olarak ilave veya sinerjistik etkilere sahiptir.

Duyarlılık çalışmaları

Mikroorganizmaların büyümesini engelleyen bölgenin çapının ölçülmesini gerektiren kantitatif yöntemler, bakterilerin antimikrobiyal ajanlara duyarlılığının en doğru tahminlerini sağlar.

Önerilen bir duyarlılık testi prosedüründe 15 μg klaritromisine batırılmış diskler kullanılır (Kirby-Bauer difüzyon testi); test sonuçları mikroorganizmanın büyüme inhibisyonu bölgesinin çapına ve klaritromisinin MİK değerine bağlı olarak yorumlanır. MİK değeri besiyerinin seyreltilmesi veya agara difüzyonu yoluyla belirlenir.

Laboratuvar testleri 3 sonuçtan birini verir:

• dirençli - enfeksiyonun bu ilaçla tedavi edilemeyeceğini varsayabiliriz;
• orta derecede hassas - terapötik etki belirsizdir ve dozajın arttırılması muhtemelen duyarlılığa yol açabilir;
• hassas - enfeksiyonun klaritromisin ile tedavi edilebilir olduğu düşünülebilir.

Kullanım endikasyonları

• alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, zatürre gibi);
• üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, sinüzit gibi);
• cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, deri altı doku iltihabı, erizipel gibi);
• Mycobacterium avium ve Mycobacterium intra Cellulare'nin neden olduğu mikobakteriyel enfeksiyonlar. Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ve Mycobacterium kansasii'nin neden olduğu lokalize enfeksiyonlar;
• Mycobacterium avium kompleksinin (MAC) neden olduğu enfeksiyonun yayılmasının önlenmesi. CD4 lenfosit sayısı (T-yardımcı lenfositler) 1 mm3 başına 100'ü aşmayan HIV ile enfekte hastalar;
• H. pylori'yi ortadan kaldırmak ve duodenal ülserlerin tekrarlama sıklığını azaltmak;
• odontojenik enfeksiyonlar.

Kullanım için kontrendikasyonlar

• makrolid ilaçlarına aşırı duyarlılık;
• klaritromisinin aşağıdaki ilaçlarla eşzamanlı kullanımı: astemizol, sisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin;
• porfiri;
• gebelik;
• emzirme dönemi;
• 3 yaşın altındaki çocuklar.

Dikkatli olun: Karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozulma.

Klaritromisin esas olarak karaciğer tarafından elimine edilir. Bu bakımdan karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara antibiyotik reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastaları klaritromisin ile tedavi ederken dikkatli olunmalıdır. Klinik uygulamada, özellikle yaşlı kişilerde, klaritromisin ile kombine edildiğinde kolşisin toksisitesi vakaları tanımlanmıştır. Bunlardan bazıları böbrek yetmezliği olan hastalarda gözlendi; Benzer hastalarda çok sayıda ölüm rapor edilmiştir. Klaritromisin ile diğer makrolid ilaçların yanı sıra linkomisin ve klindamisin arasında çapraz direnç olasılığı dikkate alınmalıdır.

Hamilelik ve çocuklarda kullanım

Hamile ve emziren kadınlarda klaritromisinin güvenliği araştırılmamıştır. Klaritromisinin anne sütüne geçtiği bilinmektedir. Bu nedenle klaritromisinin hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması yalnızca daha güvenli bir alternatifin olmadığı ve hastalığın kendisiyle ilişkili riskin anne ve fetüse verebileceği olası zarardan daha ağır olduğu durumlarda tavsiye edilir.

Yan etkiler

En sık görülen advers olaylar gastrointestinal sistemden kaynaklanmıştır. ishal, kusma, karın ağrısı ve mide bulantısı. Diğer olumsuz reaksiyonlar arasında baş ağrısı, tat alma bozuklukları ve karaciğer enzimlerinde geçici artışlar yer aldı.

Pazarlama sonrası deneyim

Klaritromisin tedavisi sırasında, karaciğer enzimlerinde artış dahil karaciğer fonksiyon bozukluğu ve sarılık ile birlikte veya sarılıksız hepatoselüler ve/veya kolestatik hepatit seyrek olarak rapor edilmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu şiddetli olabilir ve genellikle geri dönüşümlüdür. Çok nadir durumlarda, genellikle eşlik eden ciddi hastalıkların ve/veya diğer ilaçların eş zamanlı kullanımının varlığında gözlenen karaciğer yetmezliğinden ölümler rapor edilmiştir.

Serum kreatinin düzeylerinin arttığı izole vakalar tanımlanmış ancak bunların ilaçla bağlantısı kurulmamıştır.

Klaritromisinin oral uygulanmasıyla ürtiker ve küçük döküntülerden anafilaksi ve Stevens-Johnson sendromu/toksik epidermal nekrolize kadar değişen alerjik reaksiyonlar rapor edilmiştir.

Baş dönmesi, anksiyete, uykusuzluk, kabuslar, kulak çınlaması, konfüzyon, yönelim bozukluğu, halüsinasyonlar, psikoz ve duyarsızlaşma gibi geçici CNS etkilerine ilişkin raporlar mevcuttur; ilaçla neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır.

Klaritromisin tedavisi sırasında işitme kaybı vakaları rapor edilmiştir; Tedavinin kesilmesinden sonra işitme genellikle düzeldi. Ayrıca, genellikle tat alma duyusunun bozulmasıyla birleşen, koku alma duyusunda rahatsızlık vakaları da vardır.

Klaritromisin tedavisi sırasında glossit, stomatit, ağızda pamukçuk ve dilde renk değişikliği tarif edilmiştir. Klaritromisin ile tedavi edilen hastalarda bilinen diş renk değişikliği vakaları vardır. Bu değişiklikler genellikle geri dönüşümlüdür ve diş hekiminiz tarafından düzeltilebilir.

Nadir hipoglisemi vakaları tanımlanmış olup, bunların bir kısmı oral hipoglisemik ajanlar veya insülin alan hastalarda gözlenmiştir.

İzole lökopeni ve trombositopeni vakaları rapor edilmiştir.

Klaritromisin ile tedavi sırasında, diğer makrolidlerde olduğu gibi, nadir vakalarda QT aralığında uzama, ventriküler taşikardi ve torsades de pointes (TdP) gözlenmiştir.

Nadir pankreatit ve nöbet vakaları tanımlanmıştır.

Klaritromisin tedavisi sırasında interstisyel nefrit geliştiğine dair raporlar vardır.

Klinik uygulamada, özellikle yaşlı kişilerde, klaritromisin ile kombine edildiğinde kolşisin toksisitesi vakaları tanımlanmıştır. Bunlardan bazıları böbrek yetmezliği olan hastalarda gözlendi; Benzer hastalarda çok sayıda ölüm rapor edilmiştir.

Bağışıklık sistemi baskılanmış çocuklar

Mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisi için uzun bir süre boyunca yüksek dozlarda klaritromisin alan AIDS'li ve diğer bağışıklık yetersizliği olan hastalarda, ilacın istenmeyen etkilerini HIV enfeksiyonu veya araya giren hastalıkların semptomlarından ayırmak genellikle zordur.

Klaritromisini ağızdan 1 g dozda alan hastalarda görülen başlıca yan etkiler bulantı, kusma, tat alma bozukluğu, karın ağrısı, ishal, döküntü, şişkinlik, baş ağrısı, işitme kaybı, kabızlık, AST ve ALT düzeylerinde artıştır. Dispne, uykusuzluk ve ağız kuruluğu da daha az sıklıkla rapor edilmiştir.

Bağışıklığı baskılanmış bu hasta grubunda, spesifik testlerde (keskin artış veya azalma) laboratuvar parametrelerinin normatif değerlerden önemli sapmaları kaydedildi. Buna dayanarak, ağızdan 1 g/gün dozunda klaritromisin alan hastaların yaklaşık %2-3'ünde AST, ALT düzeylerinde artış ve beyaz kan hücresi ve trombosit sayısında azalma gibi önemli laboratuvar anormallikleri vardı. Daha az sayıda hastada kan üre nitrojen seviyelerinde artış görüldü.

İlaç etkileşimleri

Sitokrom P450 ile etkileşim

Klaritromisin karaciğerde sitokrom P4503A izoenzimi (CYP3A) tarafından metabolize edilir. Bu mekanizma diğer ilaçlarla birçok etkileşimi belirler. Klaritromisin bu sistem aracılığıyla diğer ilaçların biyotransformasyonunu engelleyebilir, bu da serum düzeylerinin artmasına neden olabilir. Aşağıdaki ilaç veya sınıfların aynı CYP3A izoenzimi tarafından metabolize edildiği biliniyor veya şüpheleniliyor: alprazolam, astemizol, karbamazepin, silostazol, sisaprid, siklosporin, disopiramid, ergot alkaloidleri, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, oral antikoagülanlar (örn. varfarin), pimozid, kinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam ve vinblastin. Diğer sitokrom P450 izoenzimlerinin aracılık ettiği benzer etkileşim mekanizmaları fenitoin, teofilin ve valproik asit için karakteristiktir. Klinik çalışmalarda teofilin veya karbamazepinin klaritromisin ile kombinasyonunda küçük fakat istatistiksel olarak anlamlı (p) bir fark vardı.

Klinik uygulamada eritromisin ve/veya klaritromisin kullanımıyla aşağıdaki CYP3A aracılı etkileşimler rapor edilmiştir.

Klaritromisin, lovastatin ve simvastatin gibi HMG-CoA redüktaz inhibitörleriyle birleştirildiğinde nadir durumlarda rabdomiyoliz gelişti.

Klaritromisinin sisaprid ile eş zamanlı kullanımı ile ikincisinin seviyelerinde bir artış gözlendi. Bu, QT aralığının uzamasına ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes (TdP) dahil olmak üzere kardiyak aritmilerin gelişmesine yol açabilir. Klaritromisin ve pimozid alan hastalarda da benzer etkiler rapor edilmiştir.

Makrolidler, terfenadin metabolizmasının bozulmasına neden oldu, bu da plazma seviyelerinde bir artışa yol açtı ve bazen aritmilerin gelişimi ile ilişkilendirildi. QT aralığının uzaması, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsade de pointes (TdP).

14 sağlıklı gönüllü üzerinde yapılan bir çalışmada, klaritromisin tabletleri ve terfenadinin kombine kullanımı, asit metaboliti terfenadinin serum seviyelerinde 2 ila 3 kat artışa ve QT aralığının uzamasına neden olmuştur; bu durum herhangi bir klinik etki ile ilişkili değildir. . Klinik uygulamada, klaritromisin kinidin veya disopiramid ile kombine edildiğinde "pirouette" tipi ventriküler taşikardi vakaları rapor edilmiştir. Klaritromisin tedavisi sırasında bu ilaçların serum düzeyleri izlenmelidir.

Ergotamin/dihidroergotamin. Klinik uygulamada, klaritromisin ergotamin veya dihidroergotamin ile birleştirildiğinde, ekstremitelerin ve merkezi sinir sistemi de dahil olmak üzere diğer dokuların vazospazmı ve iskemisi ile karakterize edilen ikincisinin akut toksisite vakaları kaydedildi.

Diğer ilaçlarla etkileşim. Klaritromisin tabletlerini digoksin ile kombinasyon halinde alan hastalarda, digoksinin serum konsantrasyonlarında bir artış gözlendi. Serum digoksin seviyelerinin izlenmesi tavsiye edilir.

Kolşisin. CYP3A ve P-glikoprotein için bir substrattır. Klaritromisin ve diğer makrolidler CYP3A ve P-glikoproteinin inhibitörleridir. Kolşisin ve klaritromisin birlikte uygulandığında, P-glikoprotein ve/veya CYP3A'nın inhibisyonu, kolşisinin etkilerinin artmasına neden olabilir. Hastalar kolşisin toksisitesi semptomları açısından yakından izlenmelidir.

Antiretroviral ilaçlarla etkileşim. HIV ile enfekte yetişkinlerde klaritromisin tabletlerinin zidovudin ile eş zamanlı oral kullanımı, zidovudinin Css değerinde bir azalmaya neden olabilir. Bu etkileşim, zidovudin veya dideoksiinozin ile birlikte klaritromisin pediatrik süspansiyonu alan HIV ile enfekte çocuklarda gözlenmemiştir. Farmakokinetik bir çalışmada, 8 saatte bir 200 mg'lık bir dozda ritonavir ve 12 saatte bir 500 mg'lık bir dozda klaritromisinin kombine kullanımı, klaritromisinin metabolizmasının önemli ölçüde baskılanmasıyla sonuçlanmıştır. Ritonavir ile kombine edildiğinde klaritromisinin Cmax'ı %31, Cmin'i %182, AUC'si %77 arttı.

14-hidroksiklaritromisin oluşumunun neredeyse tamamen engellendiği gözlendi. Klaritromisinin yüksek terapötik indeksi göz önüne alındığında, böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda dozun azaltılması gerekli değildir. Ancak böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması tavsiye edilir. Cl kreatinin düzeyi 30-60 ml/dk olan hastalarda klaritromisin dozu %50 oranında azaltılırken, Cl kreatinin düzeyi 30-60 ml/dk olan hastalarda klaritromisin dozu %50 oranında azaltılır.

Dozaj

Yiyecek alımından bağımsız olarak içeride.

Tipik olarak yetişkinlere günde 2 kez 250 mg klaritromisin reçete edilir. Daha ciddi vakalarda doz günde 2 defa 500 mg'a çıkarılır. Tipik olarak tedavi süresi 5-6 ila 14 gün arasındadır.

Kreatinin Cl'si 30 ml/dk'nın altında olan hastalara olağan klaritromisin dozunun yarısı reçete edilir; Günde 1 kez 250 mg veya daha ciddi enfeksiyonlarda - günde 2 kez 250 mg. Bu tür hastaların tedavisi 14 günden fazla sürmez.

Mikobakteriyel enfeksiyonlar için günde 2 defa 500 mg ilaç reçete edilir.

AIDS'li hastalarda sık görülen MAC enfeksiyonları için: Klinik ve mikrobiyolojik fayda kanıtı olduğu sürece tedaviye devam edilmelidir. Klaritromisin diğer antimikrobiyal ilaçlarla kombinasyon halinde reçete edilmelidir.

Tüberküloz hariç mikobakterilerin neden olduğu bulaşıcı hastalıklarda: Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.

MAC'ın neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi için. Yetişkinler için önerilen klaritromisin dozu günde 2 kez 500 mg'dır.

Odontojenik enfeksiyonlar için klaritromisin dozu 5 gün boyunca günde 2 kez 250 mg'dır.

H. pylori'nin yok edilmesi için

Üç ilaçla kombinasyon tedavisi

Günde 2 kez 500 mg dozunda klaritromisin, günde 2 kez 30 mg dozunda lansoprazol ve 10 gün boyunca günde 2 kez 1000 mg dozunda amoksisilin ile kombinasyon halinde.

Günde 2 kez 500 mg dozunda klaritromisin, günde 2 kez 1000 mg amoksisilin ve 7-10 gün boyunca günde 20 mg dozunda omeprazol ile kombinasyon halinde.

İki ilaçla kombinasyon tedavisi

14 gün boyunca günde 3 kez 500 mg dozunda klaritromisin ve 40 mg/gün dozunda omeprazol kombinasyonu, ardından sonraki 14 gün boyunca 20-40 mg/gün dozunda omeprazol.

14 gün boyunca günde 3 kez 500 mg dozunda klaritromisin, 60 mg/gün dozunda lansoprazol ile kombinasyon halinde. Ülserin tamamen iyileşmesi için mide suyunun asitliğinde ilave bir azalma gerekebilir.

Doz aşımı

Semptomlar: Yüksek dozda klaritromisin almak gastrointestinal rahatsızlık semptomlarına neden olabilir. Bipolar bozukluk öyküsü olan bir hastada 8 g klaritromisin aldıktan sonra mental durum değişiklikleri, paranoid davranışlar, hipokalemi ve hipoksemi tariflendi.

Tedavi: Doz aşımı durumunda emilmeyen ilaç gastrointestinal sistemden uzaklaştırılmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hemodiyaliz ve periton diyalizi, diğer makrolid ilaçlar için de tipik olan klaritromisin serum seviyeleri üzerinde anlamlı bir etkiye sahip değildir.

İhtiyati önlemler

Kronik karaciğer hastalıklarının varlığında serum enzimlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Karaciğer tarafından metabolize edilen ilaçlara karşı dikkatli olun.

Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla birlikte uygulanması durumunda PT izlenmelidir.

Çocuklarda, 125 mg/5 ml ve 250 mg/5 ml'lik bir oral süspansiyonun hazırlanması için Klacid'in toz dozaj formunda kullanılması tercih edilir.

ABBOTT LABORATUVARLARI ABBOTT LABORATORIES LTD Famar L'Eil Abbott S.r.L. ABBOTT GmbH & Co.KG Abbott Laboratories Limited Abbott S.p.A. Abbott S.r.L. Abbott Fransa Abbott Healthcare SAS Eisika Queenborough Limited

Menşei ülke

Birleşik Krallık İtalya Birleşik Krallık AMERİKA BİRLEŞİK DEVLETLERİ Fransa

Ürün grubu

Antibakteriyel ilaçlar

Makrolid antibiyotik

Formları yayınlayın

• 7 - kabarcıklar (1) - karton paketler. 42,3 g'lık bir pakette 14 tablet - bir dozaj kaşığı veya şırınga ile tamamlanan 60 ml (1) hacimli plastik şişeler - karton paketler. 5 - kabarcıklar (1) - karton paketler. 7 - kabarcıklar (1) - karton paketler. 70,7 g - 100 ml hacimli plastik şişe - doz kaşığı veya şırıngayla birlikte - karton paketler 70,7 g - doz kaşığı veya şırıngayla birlikte 100 ml (1) hacimli plastik şişeler - karton paketler Film kaplı tabletler 250 mg - paket başına 10 adet. Film kaplı tabletler 500 mg - paket başına 14 adet. Şişeler (1) - karton paketler

Dozaj formunun açıklaması

• Hafif aromatik kokulu, beyazdan neredeyse beyaza kadar bir infüzyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat Oral süspansiyonun hazırlanması için toz Beyaz veya neredeyse beyaz renkte granüller formunda bir oral süspansiyonun hazırlanması için toz meyveli aroma; Suyla çalkalandığında meyvemsi aromaya sahip beyaz veya neredeyse beyaz opak bir süspansiyon oluşur. Uzatılmış salımlı tabletler, sarı, oval, film kaplı. Uzatılmış salımlı tabletler, sarı, oval, film kaplı. Sarı, oval, film kaplı tabletler. Sarı, oval, film kaplı tabletler.

farmakolojik etki

Makrolid grubunun yarı sentetik antibiyotiği. Bakterilerin 50S ribozomal alt birimi ile etkileşime girerek mikrobiyal hücrede protein sentezini inhibe ederek antibakteriyel etkiye sahiptir. Klaritromisin, standart ve izole edilmiş bakteri kültürlerine karşı yüksek in vitro aktivite göstermiştir. Birçok aerobik ve anaerobik gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı oldukça etkilidir. In vitro çalışmalar klaritromisinin Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ve Helicobacter (Campylobacter) pylori'ye karşı yüksek etkinliğini doğrulamaktadır. İlaç aynı zamanda aerobik gram-pozitif mikroorganizmalara karşı da aktiftir: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; diğer mikroorganizmalar: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mikobakteriler Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracephale. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ve laktozu parçalamayan diğer gram-negatif bakteriler klaritromisine duyarlı değildir. Beta-laktamaz üretimi klaritromisinin aktivitesini etkilemez. Metisilin ve oksasiline dirençli stafilokok türlerinin çoğu aynı zamanda klaritromisine de dirençlidir. Helicobacter pylori'nin klaritromisine duyarlılığı, ilaç tedavisine başlamadan önce 104 hastadan izole edilen Helicobacter pylori izolatları üzerinde araştırıldı. 4 hastada klaritromisine dirençli Helicobacter pylori suşu izole edildi, 2 hastada orta dirençli suş izole edildi ve geri kalan 98 hastada Helicobacter pylori izolatları klaritromisine duyarlıydı. Klaritromisinin in vitro ve aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı etkisi vardır (ancak klaritromisinin klinik pratikte kullanımının güvenliği ve etkinliği klinik çalışmalarla doğrulanmamıştır ve pratik önemi belirsizliğini korumaktadır): aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (grup C, F, G), Streptococcus viridans grubu; aerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobik gram-pozitif mikroorganizmalar: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium aknes; anaerobik gram-negatif mikroorganizmalar: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. İnsan vücudundaki klaritromisinin ana metaboliti, mikrobiyolojik olarak aktif metabolit 14-hidroksiklaritromisindir. Metabolitin mikrobiyolojik aktivitesi ana maddeninkiyle aynıdır veya çoğu mikroorganizmaya karşı 1-2 kat daha zayıftır. Bunun istisnası, metabolitin etkinliğinin 2 kat daha yüksek olduğu Haemophilus influenzae'dir. Ana madde ve ana metaboliti, bakteri kültürüne bağlı olarak Haemophilus influenzae'ye karşı in vitro ve in vivo olarak ilave veya sinerjistik etkiye sahiptir. Duyarlılık çalışmaları Mikroorganizmaların büyümesinin engellendiği bölgenin çapının ölçülmesini gerektiren kantitatif yöntemler, bakterilerin antimikrobiyal ajanlara duyarlılığının en doğru tahminlerini sağlar. Önerilen bir duyarlılık testi prosedüründe 15 μg klaritromisine batırılmış diskler kullanılır (Kirby-Bauer difüzyon testi); test sonuçları, mikroorganizmanın büyüme inhibisyonu bölgesinin çapına ve klaritromisinin minimum inhibitör konsantrasyonunun (MIC) değerine bağlı olarak yorumlanır. MİK değeri besiyerinin seyreltilmesi veya agara difüzyonu yoluyla belirlenir. Laboratuvar testleri üç sonuçtan birini verir: 1) "dirençli" - enfeksiyonun bu ilaçla tedavi edilemeyeceği düşünülebilir; 2) "orta derecede hassas" - terapötik etki belirsizdir ve dozajın arttırılmasının duyarlılığa yol açması mümkündür; 3) "hassas" - enfeksiyonun klaritromisin ile tedavi edilebileceğini varsayabiliriz.

Farmakokinetik

Emilim ve dağılım İlacın ağızdan alınmasından sonra mutlak biyoyararlanımı %50'dir. İlacın tekrarlanan dozlarında herhangi bir birikim tespit edilmedi. Klacid alırken, 500 mg 1 kez / Cmaks klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisin dozunda SR sırasıyla 1,3 μg/ml ve 0,48 μg/ml idi. Klacid SR'yi 1 g (her biri 500 mg 2) dozunda alırken, klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisinin Cmaks'ı sırasıyla 2,4 μg/ml ve 0,67 μg/ml idi. İlacın 500 mg ve 1 g/saat dozlarında alınması durumunda kan plazmasındaki Cmax'a ulaşma süresi yaklaşık 6 saattir.14-hidroksiklaritromisinin Cmax'ı klaritromisinin dozu ile orantılı olarak artmazken, her ikisinin de T1/2'si klaritromisin ve onun hidroksillenmiş metaboliti artan dozla birlikte artma eğilimindeydi. Klaritromisinin bu doğrusal olmayan farmakokinetiği, yüksek dozajlarda 14-hidroksillenmiş ve N-demetillenmiş ürünlerin oluşumundaki azalmayla birleştiğinde, yüksek dozajlarda daha belirgin hale gelen klaritromisinin doğrusal olmayan bir metabolizmasına işaret eder. Klaritromisin, 0,45 ila 4,5 μg/ml arasındaki konsantrasyonlarda plazma proteinlerine %70 oranında bağlanır. 45 μg/ml'lik bir konsantrasyonda, muhtemelen bağlanma bölgelerinin doygunluğunun bir sonucu olarak bağlanma derecesi %41'e düşer. Bu sadece terapötik değerin kat kat üzerindeki konsantrasyonlarda gözlenir. Klaritromisin ve onun metaboliti 14-hidroksiklaritromisin vücut dokularına ve sıvılarına hızla nüfuz eder. Az sayıda hastayı içeren çalışmalardan elde edilen sınırlı veriler, klaritromisinin oral beyin omurilik sıvısı konsantrasyonlarının ihmal edilebilir düzeyde olduğunu göstermektedir. Dokulardaki konsantrasyonlar genellikle serumdakinden birkaç kat daha yüksektir. Metabolizma ve eliminasyon Klaritromisin, CYP3A izoenziminin katılımıyla sitokrom P450 sisteminde metabolize edilir. Klaritromisinin ana metaboliti mikrobiyolojik olarak aktif metabolit 14-hidroksiklaritromisindir. İlacın tekrarlanan dozları ile insan vücudundaki metabolizmanın doğası değişmedi. Dozun yaklaşık %40'ı idrarla, yaklaşık %30'u ise bağırsaklardan atılır. Klacid SR'yi 500 mg dozunda alırken 1 kez / T1/2 klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisin sırasıyla 5,3 saat ve 7,7 saattir Klacid SR'yi 1 g (500 mg 2 kez) T1/2 dozunda alırken klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisin sırasıyla 5.8 saat ve 8.9 saattir Özel klinik vakalarda farmakokinetik Karşılaştırmalı bir çalışmada, orta ve şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda böbrek fonksiyonunun korunmasıyla doz ayarlamasına gerek olmadığı gösterilmiştir. Böbrek hastalığı olan hastalarda klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisinin plazma T1/2, Cmaks ve Cmin konsantrasyonları normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre daha yüksekti. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda EAA daha yüksek, eliminasyon sabiti ve renal atılım daha düşüktü. Bu farklılıkların derecesi böbrek hastalığının ciddiyeti ile ilişkilidir: ne kadar şiddetli olursa

Özel durumlar

Diğer antibiyotikler gibi klaritromisinin uzun süreli kullanımı, dirençli bakteri ve mantarların sayısında artışla kolonizasyonu tetikleyebilir. İkincil bir enfeksiyon meydana gelirse, yeterli tedavi reçete edilmelidir. Hemen hemen tüm antibakteriyel ajanlarla tedavi edildiğinde, ciddiyeti hafiften yaşamı tehdit eden düzeye kadar değişebilen psödomembranöz kolit vakaları tanımlanmıştır. Psödomembranöz kolitin semptomlarından biri Clostridium difficile'nin neden olduğu ishaldir. Bu nedenle antibakteriyel ajanların reçetelenmesinden sonra ishal meydana geldiğinde böyle bir hastalığın olasılığı dikkate alınmalıdır. Bir antibiyotik tedavisi küründen sonra hastanın dikkatli tıbbi takibi gereklidir. Antibiyotik aldıktan 2 ay sonra psödomembranöz kolit gelişimi vakaları tanımlanmıştır. Klaritromisin ve diğer makrolid antibiyotiklerin yanı sıra linkomisin ve klindamisine karşı çapraz direnç geliştirmek mümkündür. Kronik karaciğer hastalıklarının varlığında serum enzimlerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. Varfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla birlikte uygulanması durumunda protrombin zamanının izlenmesi gerekir.

Birleştirmek

• 5 ml hazır süspansiyon. klaritromisin 125 mg Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P), povidon K90, hipromelloz ftalat, hint yağı, silikon dioksit, maltodekstrin, sakaroz, titanyum dioksit, ksantan sakızı, meyve aroması, potasyum sorbat, susuz sitrik asit. klaritromisin 250 mg/5ml Yardımcı maddeler: karbomer (karbopol 974P), povidon K90, hipromelloz ftalat, hint yağı, silikon dioksit, maltodekstrin, sukroz, titanyum dioksit, ksantan sakızı, meyve aroması, potasyum sorbat, susuz sitrik asit. klaritromisin 500 mg Yardımcı maddeler: laktobiyonik asit, sodyum hidroksit %4. klaritromisin 500 mg Yardımcı maddeler: susuz sitrik asit, sodyum aljinat, sodyum kalsiyum aljinat, laktoz, povidon K30, talk, stearik asit, magnezyum stearat. Film kabuğu bileşimi: hipromelloz, makrogol 400, makrogol 8000, titanyum dioksit, kinolin sarı boya (E104), sorbik asit klaritromisin 500 mg Yardımcı maddeler: susuz sitrik asit, sodyum aljinat, sodyum kalsiyum aljinat, laktoz, povidon K30, talk, stearik asit, magnezyum stearat. Film kabuğu bileşimi: hipromelloz, makrogol 400, makrogol 8000, titanyum dioksit, kinolin sarı boya (E104), sorbik asit. klaritromisin 500 mg Yardımcı maddeler: kroskarmeloz sodyum, mikrokristalize selüloz, önceden jelatinleştirilmiş nişasta, silikon dioksit, povidon, stearik asit, magnezyum stearat, talk, kinolin sarısı (E104). Kabuk bileşimi: hipromelloz, hiproloz, propilen glikol, sorbitan monooleat, titanyum dioksit, sorbik asit, vanilin, kinolin sarısı (E104).

Kullanım için Klacid endikasyonları

• - alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, zatürre); - üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, sinüzit); - orta kulak iltihabı; - cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, selülit, erizipel); - Mycobacterium avium ve Mycobacterium intra Cellulare'nin neden olduğu yaygın mikobakteriyel enfeksiyonlar; - Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ve Mycobacterium kansasii'nin neden olduğu lokalize mikobakteriyel enfeksiyonlar; - Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılması ve duodenum ülserlerinin nüksetme sıklığının azaltılması; - CD4 lenfositleri (T yardımcı lenfositleri) içeriği 1 mm3 başına 100'ü geçmeyen HIV ile enfekte hastalarda Mycobacterium avium kompleksinin (MAC) neden olduğu enfeksiyonun yayılmasının önlenmesi; - odontojenik enfeksiyonlar.

Klacid kontrendikasyonları

• - Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan az); - klaritromisinin aşağıdaki ilaçlarla eşzamanlı kullanımı: astemizol, sisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihidroergotamin; - aşağıdaki ilaçlarla eş zamanlı kullanım: alprazolam, midazolam, triazolam (oral dozaj formları); - 18 yaşın altındaki çocuklar (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir); - porfiri; - laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu; - Makrolid antibiyotiklere karşı artan duyarlılık. Karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozulma, miyastenia gravis (semptomlarda olası artış) ve karaciğer tarafından metabolize edilen ilaçlarla eş zamanlı kullanım durumlarında ilaç dikkatle reçete edilmelidir.

Klacid dozajı

• 0,5 g 0,5 g 125 mg/5 ml 250 mg 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml 500 mg

Klacid'in yan etkileri

• Kardiyovasküler sistemden: nadiren - ventriküler aritmi, dahil. EKG'de piruet tipi, ventriküler flutter ve fibrilasyon, QT aralığının uzaması. Sindirim sisteminden: sık sık - hazımsızlık, bulantı, karın ağrısı, kusma, ishal, gastralji, akut pankreatit, glossit, stomatit, oral kandidiyaz, dil ve dişlerde renk değişikliği; nadiren - psödomembranöz enterokolit, karaciğer fonksiyon bozukluğu, dahil. Karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, hepatik hücre ve/veya kolestatik sarılık. Çok nadir vakalarda, çoğunlukla eşlik eden ciddi hastalıklar ve/veya eş zamanlı ilaç tedavisine bağlı olarak ölümle sonuçlanan karaciğer yetmezliği vakaları rapor edilmiştir. Merkezi sinir sisteminin yanından: sık sık - baş ağrısı; nadiren - baş dönmesi, kaygı, uykusuzluk, kabuslar, kulak çınlaması, duyarsızlaşma, halüsinasyonlar, kasılmalar, zihinsel bozukluklar, kafa karışıklığı, yönelim bozukluğu, depresyon. Kas-iskelet sisteminden: miyalji. Üriner sistemden: interstisyel nefrit. Duyulardan: sık sık - tat bozulması veya kaybı; mümkün - sağırlık, koku alma duyusunda değişiklik. Alerjik reaksiyonlar: anafilaktik reaksiyonlar, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, ürtiker, ciltte kızarma, kaşınan cilt, döküntü. Hematopoetik sistemden: lökopeni, trombositopeni. Laboratuvar parametrelerinden: kandaki kreatinin içeriğinde artış;

İlaç etkileşimleri

Aşağıdaki ilaçların klaritromisin ile birlikte kullanılması ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle kontrendikedir. Sisaprid ve pimozid Birlikte kullanıldığında sisaprid konsantrasyonunu arttırmak, QT aralığını uzatmak ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsades de pointes tipi ventriküler taşikardi dahil olmak üzere kardiyak aritmilere neden olmak mümkündür. Terfenadin ve astemizol Birlikte kullanıldığında kandaki terfenadin / astemizol konsantrasyonunu arttırmak, kardiyak aritmilerin ortaya çıkması, QT aralığında bir artış, ventriküler taşikardi gelişimi, ventriküler fibrilasyon ve piruet tipi ventriküler taşikardi mümkündür. . Ergotamin/dihidroergotamin Birlikte kullanıldığında, ergotamin grubu ilaçlarla akut zehirlenmeyle ilişkili aşağıdaki etkiler mümkündür: damar spazmı, uzuvlarda ve merkezi sinir sistemi dahil diğer dokularda iskemi. Diğer ilaçların klaritromisine etkisi

Doz aşımı

: Yüksek dozda klaritromisin almak gastrointestinal semptomlara neden olabilir. Bipolar bozukluk öyküsü olan bir hastada 8 gr klaritromisin aldıktan sonra mental durum değişiklikleri, paranoid davranışlar, hipokalemi ve hipoksemi gelişti.

Depolama koşulları

• Çocuklardan uzak tutun
• ışıktan korunan bir yerde saklayın

Sağlanan bilgiler