İsim:
Kafein sodyum benzoat (Coneinum natrii-benzoas)
Farmakolojik
aksiyon:
Psikostimülan ve analeptik ajan bir metilksantin türevidir.
Merkezi ve periferik A1 ve A2 adenosin reseptörlerini rekabetçi bir şekilde bloke eder.
PDE'nin merkezi sinir sistemi, kalp, düz kas organlarındaki aktivitesini inhibe eder, iskelet kasları ah, yağ dokusu, cAMP ve cGMP'nin içlerinde birikmesini teşvik eder (bu etki yalnızca yüksek dozlarda kullanıldığında gözlenir).
Merkezleri uyarır medulla oblongata(solunum ve vazomotor) yanı sıra n.vagus merkezinin de serebral korteks üzerinde doğrudan uyarıcı etkisi vardır.
Yüksek dozlarda omurilikte nöronlar arası iletimi kolaylaştırır, omurga reflekslerini arttırır.
Zihinsel ve fiziksel performansı artırır, zihinsel aktiviteyi uyarır, motor aktivitesi, reaksiyon süresini kısaltır, yorgunluğu ve uyuşukluğu geçici olarak azaltır.
Küçük dozlarda uyarıcı etki, büyük dozlarda baskılayıcı etki baskındır. gergin sistem.
Nefes almayı hızlandırır ve derinleştirir.
Genellikle pozitif bir ino-, krono-, banyo- ve dromotropik etkiye sahiptir (kardiyovasküler sistem üzerindeki etki, miyokard üzerinde doğrudan bir uyarıcı etki ve n.vagus merkezleri üzerinde eş zamanlı bir uyarıcı etkiden oluştuğundan, ortaya çıkan etki, şunlara bağlıdır: bir veya başka bir eylemin baskınlığı).
Vazomotor merkezini uyarırüzerinde doğrudan rahatlatıcı bir etkiye sahiptir. damar duvarı, kalbin kan damarlarının, iskelet kaslarının ve böbreklerin genişlemesine yol açarken, serebral arterlerin tonu artar (beynin kan damarlarının daralmasına neden olur, buna azalma eşlik eder) serebral kan akışı ve beyindeki oksijen basıncı).
Kan basıncı, kafeinin etkisinin vasküler ve kardiyak mekanizmalarının etkisi altında değişir: normal başlangıçtaki kan basıncıyla kafein değişmez veya hafifçe artar ve arteriyel hipotansiyonla normalleştirir.
Düz kaslar üzerinde antispazmodik etkisi (bronkodilatör etkisi dahil) ve çizgili kaslar üzerinde uyarıcı etkisi vardır.
Midenin salgı aktivitesini arttırır.
Proksimal ve distalde sodyum iyonlarının ve suyun yeniden emilimindeki azalmaya bağlı olarak orta derecede bir diüretik etkiye sahiptir. Böbrek tübülleri böbrek damarlarının genişlemesi ve böbrek glomerüllerinde artan filtrasyonun yanı sıra.
Trombosit agregasyonunu ve histamin salınımını azaltır. Mast hücreleri.
Bazal metabolizmayı artırır: glikojenolizi artırır, lipolizi artırır.
Endikasyonlar
başvuru:
Merkezi sinir sistemi depresyonunun eşlik ettiği bulaşıcı ve diğer hastalıklar ve kardiyovasküler sistemin(akut kalp yetmezliği);
- solunum depresyonu;
- asfiksi;
- merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlar ve diğer zehirlerle zehirlenme;
- astenik sendrom;
- serebral damarların spazmları;
- zihinsel ve fiziksel performansı artırmak, uyuşukluğu ortadan kaldırmak;
- çocuklarda enürezis için kullanılır.
Uygulama şekli:
İçeri Ve bilgisayar.
Dozlar ayrı ayrı ayarlanır, uygulama sıklığı günde 2-3 defadan fazla değildir.
Yetişkinler için tek bir doz genellikle 1 ml% 10 veya 20'lik çözeltidir; çocuklara (yaşa bağlı olarak) 0,25-0,1 ml% 10'luk çözelti reçete edilir.
Yetişkinler için parenteral kullanım için daha yüksek dozlar: tek - 0,4 g, günlük - 1 g; ağızdan alındığında: tek doz - 0,5 g, günlük - 1,5 g.
Tek başına veya kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak kullanılabilir.
Merkezi sinir sisteminin yanından: uyku bozukluğu, ajitasyon, anksiyete; Uzun süreli kullanımda bağımlılık mümkündür.
Kardiyovasküler sistemden: taşikardi, kan basıncında artış, aritmiler.
Dışarıdan sindirim sistemi
: bulantı kusma.
Kontrendikasyonlar:
Artan uyarılabilirlik;
- uykusuzluk hastalığı;
- şiddetli hipertansiyon;
- ateroskleroz;
- organik hastalıklar kardiyovasküler sistem;
- ihtiyarlık;
- glokom;
- artan yorgunluk ve uyuşukluğun tedavisinde - çocukluk 12 yaşına kadar.
Dikkatlice hamilelik ve emzirme döneminde.
Etkileşim
diğer tıbbi
başka bir manada:
Eş zamanlı kullanıldığında uyku hapları ve anesteziklerin etkisi azalır.
Eş zamanlı kullanımda analjezik-antipiretikler, salisilamid, naproksenin etkisini arttırmak mümkündür.
Eş zamanlı östrojen kullanımı ile ( hormonal kontraseptifler, HRT için fonlar) Kafein etkisinin yoğunluğunda ve süresinde olası artış CYP1A2 izoenziminin östrojen tarafından inhibisyonu nedeniyle.
Adenozin ile birlikte uygulandığında kafein, adenosin infüzyonunun neden olduğu artan kalp atış hızını ve kan basıncı değişikliklerini azaltır; Adenozinin etkisinin neden olduğu vazodilatasyonu azaltır.
Eş zamanlı kullanımla biyoyararlanımı, emilim oranını ve plazma konsantrasyonunu arttırmak mümkündür. asetilsalisilik asit.
Meksiletinin eş zamanlı kullanımı ile kafein temizliğini azaltır ve görünüşe göre karaciğerdeki kafein metabolizmasının meksiletin tarafından engellenmesine bağlı olarak plazma konsantrasyonlarını artırır.
Methoxsalen etkisinde olası bir artış ve toksik etkilerin gelişmesiyle birlikte kafeinin vücuttan atılımını azaltır.
Eş zamanlı kullanımı sırasında fenitoinin etkisi altında mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüksiyonu nedeniyle Kafeinin metabolizması ve eliminasyonu hızlanır.
Flukonazol ve terbinafin, kan plazmasındaki kafein konsantrasyonunda orta derecede bir artışa neden olur, ketokonazol - daha az belirgindir.
AUC'deki en belirgin artış ve klirensteki azalma, kafeinin enoksasin, siprofloksasin, pipemidik asit ile eşzamanlı kullanımında gözlenir; daha az belirgin değişiklikler - pefloksasin, norfloksasin, fleroksasin ile.
Aynı anda kullanıldığında kafein ergotamin emilimini hızlandırır.
Gebelik:
Kafeinin fetüsten yavaşça elimine edildiği göz önüne alındığında, hamilelik sırasında kullanılması mümkündür. ancak anne ve fetüs için yarar/risk oranı değerlendirildikten sonra.
Hamilelikte aşırı kafein tüketimi spontan düşüklere, gecikmelere yol açabilir rahim içi gelişim fetüs, fetüste aritmiler; Yüksek dozlarda kullanıldığında iskelet gelişiminde bozulmalar, daha düşük dozlarda kullanıldığında ise iskelet gelişiminde yavaşlama görülebilir.
Kafein ve metabolitleri küçük miktarlarda anne sütüne geçer ancak bebeklerde birikerek hiperaktivite ve uykusuzluğa neden olabilir.
Emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa anne ve çocuk açısından fayda/risk oranı değerlendirilmelidir.
Doz aşımı:
Belirtiler: gastralji, ajitasyon, anksiyete, ajitasyon, motor huzursuzluğu, konfüzyon, deliryum, dehidrasyon, taşikardi, aritmi, hipertermi, sık idrara çıkma, baş ağrısı Dokunma veya ağrı hassasiyetinde artış, titreme veya kas seğirmesi; mide bulantısı ve kusma, bazen kanla birlikte; kulak çınlaması, epileptik nöbetler(akut doz aşımı durumunda - tonik-klonik).
Günde 300 mg'dan fazla dozlarda kafein (kahvenin kötüye kullanılmasının arka planı dahil - her biri 150 ml olmak üzere 4 fincandan fazla doğal kahve) kaygıya, titremeye, baş ağrısına, kafa karışıklığına, ekstrasistole neden olabilir.
Yenidoğanlarda (prematüre bebekler dahil) plazma kafein konsantrasyonu 50 mg/ml olduğunda toksik etkiler mümkündür: anksiyete, taşipne, taşikardi, titreme, ağrılı, şişkin göbek veya kusma, Moro refleksinin artması ve daha yüksek konsantrasyonlarda kasılmalar.
Tedavi: son 4 saat içinde 15 mg/kg'ın üzerinde kafein alınmışsa ve kafeinin neden olduğu kusma yoksa gastrik lavaj; resepsiyon aktif karbon laksatifler; hemorajik gastrit için - antasit ilaçların uygulanması ve buz gibi% 0,9'luk bir NaCl çözeltisi ile mide lavajı; pulmoner ventilasyonun ve oksijenasyonun sürdürülmesi; epileptik nöbetler için - intravenöz diazepam, fenobarbital veya fenitoin; sıvı ve tuz dengesinin korunması.
Hemodiyaliz, yenidoğanlarda gerekirse kan değişimi yapın.
Talimatlar tıbbi kullanım
tıbbitesisler
Kafein sodyum benzoat
Ticari unvan
Kafein sodyum benzoat
Uluslararası tescilli olmayan ad
Dozaj formu
Çözüm deri altı uygulama 200 mg/ml
Birleştirmek
Bir ampul şunları içerir:
Tanım
Şeffaf renksiz veya hafif sarımsı renk sıvı.
Farmakoterapötik grup
Psikostimülanlar ve nootropikler. Ksantin türevleri Kafein.
ATX kodu N06B C01
Farmakokinetik
Deri altı uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir. Organlara ve dokulara dağılmış olan tüm histohematik bariyerlerden iyi bir şekilde nüfuz eder. BBB'ye ve hematoplasental bariyere nüfuz eder. Beyin omurilik sıvısı ve amniyotik sıvıdaki konsantrasyonlar, kan plazmasındaki kafein konsantrasyonlarıyla karşılaştırılabilir düzeydedir.
Uygulamadan sonra karaciğerde 7 metabolitin oluşumuyla yoğun bir metabolizmaya uğrar. Metabolizmanın ana yolu, sitokrom P 450 izoformu CYP1A2'nin etkisi altında, farmakolojik aktiviteye sahip (uygulanan dozun% 72-80'i) dimetilksantinlerin (teofilin, paraksantin) oluşumudur.
Kafeinin yarı ömrü (T ½) 2,5-4,5 saattir, yenidoğanlarda kafeinin eliminasyonu yavaşlar, T ½ 80 ± 23 saattir, 3-5 aylıkken 14,4 saate, 5 aylıkken ise 5'e düşer. -6 ay bir yetişkininkine eşit olur. Yetişkin bir insanda kafeinin toplam klerensi 155 ml/kg/saat, yeni doğmuş bir çocukta ise 31 ml/kg/saattir.
Sigara içenlerde, sigara içmeyenlere göre kafeinin yarı ömründe %30-50 oranında azalma vardır.
Kafein esas olarak idrarla metabolitler halinde atılır. Uygulanan dozun %10'u değişmeden atılır.
Farmakodinamik
Psikostimüle edici ve analeptik özelliklere sahiptir.
Etki mekanizması, kafeinin, pürin A1 ve A2A reseptörlerinin rekabetçi bir antagonisti olarak hareket etme yeteneği ile ilişkilidir.
Kafeinin merkezi sinir sistemi üzerinde doğrudan uyarıcı etkisi vardır: Zihinsel aktiviteyi uyarır, zihinsel ve fiziksel performansı artırır, reaksiyon süresini kısaltır, olumlu etkiyi harekete geçirir. koşullu refleksler. Kafeinin kullanılmasından sonra canlılık ortaya çıkar, yorgunluk ve uyuşukluk geçici olarak azalır veya ortadan kalkar. Yaşlı insanlarda etki daha belirgindir.
Kardiyovasküler sistemi etkiler: kalp kasılmalarının sıklığını ve gücünü artırır ve hipotansiyonla birlikte kan basıncını artırır ( normal seviye BP'nin etkisi yoktur). Prematüre bebeklerde periyodik solunumu ortadan kaldırır ve kardiyovasküler sistemin işlevini önemli ölçüde etkilemeden ventilasyon hacmini artırır.
Bronşların düz kaslarını gevşetir, safra yoluİskelet kasları, kalp ve böbreklerdeki kan damarlarının genişlemesine neden olur. Genişleme nedeniyle zayıf bir diüretik etkiye sahiptir böbrek damarları ve böbrek tübüllerinde elektrolitlerin yeniden emiliminin inhibisyonu.
Trombosit agregasyonunu azaltır. Mide bezlerinin salgılanmasını uyarır. Bazal metabolizmayı arttırır, glikojenolizi arttırır, hiperglisemiye neden olur.
Kullanım endikasyonları
Merkezi sinir sistemi, solunum ve kardiyovasküler sistem fonksiyonlarının depresyonu ile ilişkili durumlar: ilaç zehirlenmesi, şiddetli bulaşıcı hastalıklar, genel anestezi (anestezi) kullanımından sonraki koşullar
Beyin damarlarının spazmları
Ciddi genel somatik ve bulaşıcı hastalıklardan sonra iyileşme döneminde zihinsel ve fiziksel performansta azalma
Narkolepsi
Yenidoğanlarda solunum bozuklukları (periyodik solunum, idiyopatik apne), dahil. Prematüre bebekler.
Uygulama yöntemi vedozlar
Yetişkinlere deri altından 200 mg (1 ml %20'lik çözelti) uygulanır.
Daha yüksek tek doz- 0,4 g, en yüksek günlük doz- 1 yıl
Enjeksiyon bölgesinde ağrılı spastik kas kasılmaları gelişme olasılığı nedeniyle kafein-sodyum benzoat çözeltisinin kas içi uygulanması önerilmez.
Yan etkiler
Heyecan, anksiyete, titreme, huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, epileptik nöbetler, reflekslerde artış, taşipne, uykusuzluk
Merkezi sinir sistemi depresyonu, artan yorgunluk, uyuşukluk, kas gerginliği uzun süreli kullanımdan sonra ilacın aniden kesilmesiyle
Çarpıntı, taşikardi, aritmi, kan basıncında artış
Mide bulantısı, kusma, peptik ülserin alevlenmesi
Burun tıkanıklığı
Bağımlılık, uzun süreli kullanımla uyuşturucu bağımlılığı.
Kontrendikasyonlar
Ksantin türevlerine karşı aşırı duyarlılık
Artan heyecanlanma, uykusuzluk
Ateroskleroz
Kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları dahil akut kalp krizi miyokard, paroksismal taşikardi, arteriyel hipertansiyon
Hamilelik, emzirme dönemi
60 yaş üstü yaşlılık
Glokom
18 yaşın altındaki çocuklar (%20 enjeksiyonluk çözelti).
Aynı anda kullanıldığında kafein antiplatelet ilaçların etkisini artırır.
Uyku haplarının, narkotiklerin ve merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçların etkisini azaltır.
Eş zamanlı kullanıldığında asetilsalisilik asit, parasetamol ve ergotaminin biyoyararlılığını arttırır, böylece etkilerini arttırır.
Yüksek dozda b2-adrenerjik agonistlerle (salmeterol, salbutamol, fenoterol) eş zamanlı kullanıldığında hipokalemi gelişme riski artar.
Metilksantinler (teofilin, aminofilin) ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki teofilin konsantrasyonunda bir artış ve toksik etki riskinde bir artış olur.
Antikonvülsanlar (karbamazepin, difenin), barbitüratlar kafeinin metabolizmasını hızlandırır ve plazmadaki konsantrasyonunu azaltır.
Kombine oral kontraseptifler, makrolid antibiyotikler (klaritromisin, eritromisin), interferon preparatları ve antifungaller (ketokonazol, flukonazol) kafeinin metabolizmasını yavaşlatır ve plazmadaki konsantrasyonunu arttırır.
Sigara içenlerde kafein sodyum benzoat kullanıldığında plazma konsantrasyonu sigara içmeyen hastalara göre daha düşüktür.
Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, sinir sisteminin tipine bağlıdır ve yüksek sinir aktivitesinin hem uyarılması hem de engellenmesi şeklinde kendini gösterebilir.
Kafeinin etkisinden dolayı atardamar basıncı Vasküler ve kardiyak bileşenlerden oluştuğundan, hem kalbi uyarma etkisi hem de aktivitesinde hafif bir inhibisyon gelişebilir.
olan kişilerde kullanın ülser mide ve duodenum anamnezde
Bu hasta gruplarına kafein reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. artan risk peptik ülserlerinin alevlenmesi.
Etkinin özellikleri ilaç Araç kullanma becerisi ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar hakkında
Nöromüsküler reaksiyon süresini azaltır ve araç sürücüleri ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalarla çalışan kişiler için kontrendike değildir.
Doz aşımı
Belirtiler: mide ağrısı, ajitasyon, anksiyete, ajitasyon, huzursuzluk, konfüzyon, sayıklama, dehidrasyon, taşikardi, aritmi, hipertermi, sık idrara çıkma, baş ağrısı, dokunma veya ağrı hassasiyetinde artış, titreme veya kas seğirmesi; mide bulantısı ve kusma, bazen kanla birlikte; kulak çınlaması, epileptik nöbetler (akut doz aşımı durumunda - tonik-klonik).
Günde 300 mg'dan fazla dozlarda kafein (kahvenin kötüye kullanılmasının arka planı dahil - her biri 150 ml olmak üzere 4 fincandan fazla doğal kahve) kaygıya, titremeye, baş ağrısına, kafa karışıklığına, ekstrasistole neden olabilir.
Tedavi: son 4 saat içinde 15 mg/kg'ın üzerinde kafein alınmışsa ve kafeinin neden olduğu kusma yoksa gastrik lavaj; aktif karbon, müshil almak; hemorajik gastrit için - antasit ilaçların uygulanması ve buz gibi% 0,9'luk bir NaCl çözeltisi ile mide lavajı; pulmoner ventilasyonun ve oksijenasyonun sürdürülmesi; epileptik nöbetler için - intravenöz diazepam, fenobarbital veya fenitoin; sıvı ve tuz dengesinin korunması.
Serbest bırakma formu ve paketleme
1 ml cam ampullerde.
Metin, hızlı sabitlenen mürekkeple gravür baskı kullanılarak veya çok renkli baskı veya ofset kağıt için kağıttan yapılmış bir etiket kullanılarak her bir ampule uygulanır veya kendinden yapışkanlı bir etiket yapıştırılır.
10 ampul, ampulleri açmak için bir bıçak veya bir ampul kazıyıcı ile birlikte, oluklu kağıttan yapılmış oluklu astarlı bir karton kutuya yerleştirilir.
Kutu, çok renkli baskıya uygun kağıttan veya ofset kağıttan yapılmış bir etiket paketiyle kaplıdır.
Devlet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatlarının bulunduğu kutular, grup konteynerlerine yerleştiriliyor. Devlet ve Rus dillerindeki tıbbi kullanım talimatlarının sayısı, paket sayısına uygun olmalıdır.
Veya bir polivinil klorür film ekine 10 ampul yerleştirilir. Ampulleri açmak için bir bıçak veya bir ampul kazıyıcı ve eyalet ve Rus dillerinde tıbbi kullanım talimatları ile birlikte ampul içeren 1 ek parça, bir krom-ersatz karton paketine yerleştirilir.
Enjeksiyon.
Temel fiziksel ve kimyasal özellikler: renksiz şeffaf sıvı.
Farmakolojik grup"tip = "onay kutusu">
Farmakolojik grup
Psikostimülanlar, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunda (DEHB) ve nootropiklerde kullanılan ilaçlar. Ksantin türevleri. ATX kodu N06B C01.
Farmakolojik özellikler
Farmakolojik.
Kafein çay yapraklarında ve kahve çekirdeklerinde bulunan bir alkaloiddir. İlacın farmakolojik özellikleri merkezi ve periferik olarak ayrılmıştır. Merkezi etkiler sırasıyla psikostimüle edici ve analeptik olarak ikiye ayrılır.
Kafein sodyum benzoatın psikostimulan etkisi, merkezi sinir sistemindeki (CNS) purinerjik (adenozin) A-1 ve A-2 reseptörleri üzerindeki etki mekanizmasındaki adenozin antagonizması ile ilişkilidir. Adenozinin merkezi sinir sistemi fonksiyonlarını baskıladığı bilinmektedir. İlacın etkisi altında artar zihinsel aktivite, zihinsel ve fiziksel performans. Psikostimüle edici etki doğrudan doza bağlıdır. Küçük dozlar merkezi sinir sisteminin fonksiyonlarını uyarır, büyük dozlar ise onları engeller (sinir hücrelerinin tükenmesi nedeniyle).
Sodyum kafein benzoatın analeptik etkisi, medulla oblongata'nın solunum ve hemodinamik merkezleri üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Sonuç olarak, inhalasyonun sıklığı ve hacminde bir artış olur.
İlacın periferik etkileri belirsizdir ve dozu ve etki düzeyi ile ilişkilidir. Vasküler yatak ve miyokard. Koroner kan akımı önce artar sonra azalır, böbrek kan akımı artar, kan damarları daralır karın boşluğu, deri. İlacın etkisi altında merkezi kan dolaşımı baskılanır ve beyin omurilik sıvısı basıncı azalır, bu da migrendeki etkinliğini açıklar. İlacın kalp üzerindeki etkisi belirsizdir. Küçük dozlarda pozitif inotropik etkiye, yüksek dozlarda ise pozitif kronotropik etkiye neden olur. Bazı kişilerde taşikardiye ve hatta aritmiye neden olabilir.
Farmakokinetik.
İlaç vücudun tüm organlarına ve dokularına hızla dağılır. Kan proteinleri (albümin) ile iletişim -% 25-36. Kan-beyin bariyerine ve plasentaya kolayca nüfuz eder. Nüfuz eder anne sütü. Yetişkinlerde dağılım hacmi 0,4-0,6 l/kg, yenidoğanlarda ise 0,78-0,92 l/kg'dır. İlacın alınan dozunun% 90'ından fazlası karaciğerde metabolize edilir, yaşamın ilk yılındaki çocuklarda% 10-15'e kadar. Yetişkinlerde kafein dozunun yaklaşık %80'i paraksantine, yaklaşık %10'u teobromine ve yaklaşık %4'ü teofiline metabolize edilir. Bu kombinasyonlar önce monometilksantinlere, sonra da metillenmiş bileşiklere demetile edilir. ürik asitler. Yetişkinlerde yarı ömür 3,9-5,3 saattir (bazen saat 10:00'a kadar), yenidoğanlarda (4-7 aya kadar) - 65-130 saattir. Kafein ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır (yetişkinlerde %1-2 değişmeden, yenidoğanlarda %85'e kadar atılır).
!}
Belirteçler
Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistem depresyonunun eşlik ettiği bulaşıcı ve diğer hastalıklar; solunum depresyonu, asfiksi; merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlar ve diğer maddelerle zehirlenme; astenik sendrom serebral damarların spazmları.
Kontrendikasyonlar
Artan hassasiyet ksantin türevlerine ve ilacın diğer bileşenlerine karşı artan uyarılabilirlik; uykusuzluk, kan basıncında belirgin artış; ateroskleroz; akut miyokard enfarktüsü, paroksismal taşikardi, arteriyel hipertansiyon dahil olmak üzere kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları; 60 yaş üstü glokom yaşı.
Özel önlemler güvenlik" type = "onay kutusu">
Özel Güvenlik Önlemleri
Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, sinir sisteminin tipine bağlıdır ve yüksek sinir aktivitesinin hem uyarılması hem de engellenmesi şeklinde kendini gösterebilir.
Kafeinin kan basıncına etkisi damar ve kalp bileşenlerinden oluştuğu için hem kalbi uyarma etkisi hem de aktivitesinde hafif bir inhibisyon gelişebilir.
Mide ve duodenal ülser öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanın.
Yenidoğanlarda ve çocuklarda apne için bebeklik V ameliyat sonrası dönem(önleme) kafein veya kafein sitrat kullanın, ancak kafein sodyum benzoat kullanmayın.
Diğer ilaçlarla etkileşim ve diğer etkileşim türleri
Diğer ilaçlarla aynı anda kullanıldığında mümkündür:
alfa ve beta-adrenerjik agonistler, analjezikler-antipiretikler, klozapin, ksantin türevleri, psikostimulanlar, kardiyak glikozitler, tiroid uyarıcı ilaçlar ile - yukarıda belirtilen ilaçların etkilerini arttırmak;
Anksiyolitikler, opioid analjezikler, hipnotikler ve sakinleştiriciler- yukarıda belirtilen ilaçların etkilerinin zayıflaması;
İle antiaritmik ilaçlar(meksiletin), hormonal oral kontraseptifler, disülfiram, enoksasin, eritromisin, izoniazid, metoksalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin, siprofloksasin - kafeinin artan etkileri
antidepresanlar, barbitüratlar, beta-blokerler, primidon, antikonvülsanlar (hidantoin türevleri, özellikle fenitoin), kolestiramin, antikolinerjikler, - kafeinin etkilerini zayıflatan ilaçlar
merkezi sinir sistemini uyaran ilaçlar, kafein içeren içecekler - merkezi sinir sisteminin aşırı uyarılması;
MAO inhibitörleri, prokarbazin, furazolidon ile - tehlikeli aritmiler veya kan basıncında belirgin bir artış;
ergotamin ile - ikincisinin sindirim sisteminden emiliminin artması
kalsiyum takviyeleri ile - ikincisinin emiliminin zayıflaması gastrointestinal sistem
lityum preparatları ile - ikincisinin idrarla atılımının artması;
nikotin ile - idrarda kafein atılımının artması.
İlaç, idrarda belirlendiğinde 5-hidroksiindoleasetik asit konsantrasyonunu hafifçe arttırır.
İlaç, feokromositoma ve nöroblastoma teşhisinde yanlış pozitif test sonuçlarına yol açabilen katekolaminler ve vanilimigdalik asit konsantrasyonunu hafifçe arttırır. İlaç testler sırasında kullanılmamalıdır.
İlaç, Bittner yöntemi kullanılarak serum ürat konsantrasyonu belirlenirken hatalı sonuçlara yol açabilir.
Uygulama özellikleri
Hamilelik veya emzirme döneminde kullanın.
İlaç hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Bir aracı sürerken veya diğer mekanizmalarla çalışırken reaksiyon hızını etkileme yeteneği.
Tedavi sırasında araç ve makine kullanırken ve aşağıdaki durumlarda dikkatli olunmalıdır: yan etkiler sinir sistemi açısından, artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçının.
Kullanım talimatları ve dozlar
Yetişkinler için ilaç, 1-2 ml% 10'luk bir çözelti (100-200 mg) dozunda deri altından uygulanır. En yüksek tek doz 400 mg, maksimum günlük doz 1 g’dır.
12 yaşın üzerindeki çocuklar için ilaç, 0.25-1 ml% 10'luk bir çözelti (25-100 mg) dozunda (yaşa bağlı olarak) deri altından uygulanmalıdır.
Çocuklar
İlaç 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Doz aşımı
Semptomlar: anksiyete, ajitasyon, motor huzursuzluk, ajitasyon, titreme veya kas seğirmesi, epileptik nöbetler (akut doz aşımı durumunda - tonik-klonik nöbetler), hiperestezi, atriyal skotom, kulak çınlaması, baş ağrısı, uykusuzluk, konfüzyon, deliryum, deliryum, taşikardi, aritmi, hipertermi, sık idrara çıkma, dehidrasyon, bulantı, kusma, bazen kanla birlikte.
Tedavi: pulmoner ventilasyonun desteklenmesi, oksijenasyon, sıvı ve tuz dengesinin korunması, hemodiyaliz, epileptik nöbetler için - intravenöz diazepam, fenobarbital veya fenitoin.
Kafein tıbbi ürün sinir sistemi üzerinde uyarıcı etkisi vardır. Subkonjonktival ve deri altı uygulama için tabletler ve çözelti formunda mevcuttur.
Kafeinin farmakolojik etkisi
Kafein Sodyum Benzoat, aktif bileşeninin her türlü salınımının kafein olduğu psikostimülan bir ilaçtır.
Kafeinin serebral korteks üzerinde uyarıcı bir etkisi vardır, medulla oblongata'nın vazomotor ve solunum merkezlerinin çalışmasını uyarır, refleks aktivitesini uyarır. Kafein Sodyum Benzoat nöronlar arası iletimi teşvik eder omurilik Motor aktiviteyi ve zihinsel aktiviteyi artırır, uykululuğu önler ve yorgunluk belirtilerinin üstesinden gelmeye yardımcı olur.
İlacın küçük dozlarını kullanırken sinir sistemi fonksiyonlarının uyarıldığı not edilir. Kafein Sodyum Benzoatın büyük dozlarda kullanılması, merkezi sinir sistemi fonksiyonlarının engellenmesine yol açar.
İlacın aktif bileşeni vücudun kalp ve damar mekanizmalarını etkiler, bu da kan basıncında değişikliklere yol açar: kafein nedeniyle normal basınçta düşük veya hafif bir artış meydana gelir.
Ampul ve tabletlerdeki kafein fiziksel ve Zihinsel performansİnsanlarda düz kaslar üzerinde antispazmodik, çizgili kaslar üzerinde uyarıcı etkisi vardır. Tıbbi madde diürezi ve mide salgı aktivitesini arttırır ve ayrıca trombosit agregasyonunu ve mast hücrelerinden histamin salınımını azaltır.
Kafein sayesinde vücudun bazal metabolizması artar: glikoliz artar ve lipoliz artar.
Yaşlıların kafein kullanımı uykunun başlangıcını yavaşlatır, süresini önemli ölçüde azaltır ve gece uyanma sıklığını artırır.
Prematüre bebeklerde Kafein Sodyum Benzoat kullanıldığında, periyodik solunumun ortadan kalkması, kısmi karbondioksit basıncında bir azalma ve kalp atış hızında bir değişiklik olmadan ventilasyon hacminde bir artış olur.
Kozmetolojide Kafein ve Capsicam karışımı etkili bir şekilde kullanılmaktadır.
Kafein kullanımı için endikasyonlar
Ampul ve tabletlerde Kafein, zihinsel ve fiziksel performansın azalması, vasküler kaynaklı baş ağrıları, migren ve bulaşıcı hastalıklar için reçete edilir.
Orta derecede arteriyel hipotansiyon, uyuşukluk, enürezis, asfiksiden kaynaklanan yenidoğanlarda solunum depresyonu, opioid analjeziklerle zehirlenme, hipnotikler, karbon monoksit için Kafein Sodyum Benzoat alınması tavsiye edilir.
Cerrahi uygulamada, ilaç eski haline getirmek için kullanılır. gereken seviye akciğer havalandırması.
Kafein, oftalmolojide görme organlarındaki ameliyatlardan sonra tonusun azalması ve ayrıca retina dekolmanı için kullanılır.
Kozmetoloji uygulamasında, sarma işlemlerinde Kafein ve Kapsikam karışımı etkili bir şekilde kullanılır.
Kullanım ve dozaj talimatları
Yetişkinler için kafein tabletleri, öğünlerden bağımsız olarak günde 2-3 kez 50-100 mg reçete edilir. Çocuklar için ilacın dozu günde 2-3 kez 30-75 mg'dır.
Ampullerde Kafein deri altı uygulamasına yöneliktir. İlacın izin verilen tek dozu 100-200 mg'dır, maksimum günlük doz 600 mg'dır. 12 yaşın üzerindeki çocuklara günde 2-3 defa 25-100 mg solüsyon verilmesi tavsiye edilir.
Oftalmolojide, Ampullerde Kafein Sodyum Benzoat da kullanılır - çözelti, konjonktiva altındaki alana günde bir kez 0,3 ml enjekte edilir. İlacın uygulama sıklığı, ilgili hekim tarafından reçete edilir ve ayarlanır ve buna bağlıdır. göz içi basıncı ve ön göz odasının derinliği.
Sarma için selülit önleyici bir karışım hazırlamak için 4 ampul Kafein, Capsicam merhem (2 bezelye büyüklüğünde) ve bebek kremini (4 bezelye) karıştırın. Ortaya çıkan madde sorunlu bölgelere uygulanmalı ve streç film ile kaplanmalıdır. Uygulamayı 3 saat süreyle saklamanız gerekmektedir. Sargı sırasında ve sonrasındaki iki saat boyunca yiyecek veya herhangi bir sıvı alınması önerilmez. Kurs 10 prosedüre eşittir.
Kafeinin Yan Etkileri
Hem çözelti hem de Kafein tabletleri aşağıdaki istenmeyen etkilere neden olabilir:
- huzursuzluk, kaygı ve ajitasyon hissi;
- kas gerginliği;
- artan yorgunluk;
- uykusuzluk hastalığı;
- kardiyopalmus;
- baş ağrısı;
- titreme;
- taşipne;
- epileptik nöbetler.
Ayrıca vücutta taşikardi, aritmi yaşanabilir, yüksek tansiyon, burun tıkanıklığı.
Kafein peptik ülserleri etkileyerek kötüleşmesine neden olur.
Tabletlerin ve ampullerdeki çözeltinin uzun süre kullanılmasıyla kafein bağımlılık yapar ve bağımlılık yapar.
Kafein ve Kapsikam karışımı ile sarma yapıldığında işlem yapılan bölgede sıcak bir yanma hissi oluşabilir.
Kullanım için kontrendikasyonlar
Kafein, kardiyovasküler sistem hastalıkları için reçete edilmez; anksiyete bozuklukları taşikardi, arteriyel hipertansiyon, ventriküler kısmın ekstrasistolünün yanı sıra akut uyku bozukluklarında.
İlaç, 12 yaşın altındaki çocuklarda, epilepsisi olan yaşlılarda, glokomda, nöbetlerde ve ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde kadınlarda kontrendikedir.
Kafein ve Capsicam'ın selülit önleyici karışımı cildin etkilenen bölgelerine uygulanmamalıdır.
Doz aşımı
Aşırı dozda Kafein ve Sodyum Benzoat neden olabilir akut durumlar anksiyete, titreme, huzursuzluk, baş ağrıları, kalp ekstrasistolleri, konfüzyon.
Ek Bilgiler
Terapi sırasında ilacın hipnotiklerin etkisini arttırdığı dikkate alınmalıdır ve Narkotik ilaçlar, aspirin, parasetamol ve diğer narkotik olmayan analjezikler.
Kafeinin meksiletin içeren ilaçlarla eş zamanlı kullanımı ile kafeinin vücuttan atılması sürecinde bozulma meydana gelir. Bu ilacın nikotin ile eş zamanlı kullanımı onun eliminasyonunu arttırır ve hızlandırır.
Her türlü kafein, çocukların ulaşamayacağı, karanlık ve serin bir yerde saklanmalıdır. İlacın raf ömrü 60 aydır.
Şeffaf renksiz veya hafif sarımsı sıvı.
Farmakoterapötik grup
Psikostimülanlar ve nootropikler. Ksantin türevleri.
ATX kodu N06BC01
Farmakolojik özellikler
Farmakokinetik
İlaç vücudun tüm organlarına ve dokularına hızla dağılır. Kan proteinleri (albümin) ile iletişim – %25-36. Kan-beyin bariyerine ve plasentaya kolayca nüfuz eder. Anne sütüne geçer. Dağılım hacmi yetişkinlerde 0,4-0,6 l/kg, yenidoğanlarda ise 0,78-0,92 l/kg'dır.
İlacın alınan dozunun% 90'ından fazlası karaciğerde metabolize edilir, yaşamın ilk yıllarındaki çocuklarda% 10-15'e kadar. Yetişkinlerde kafein dozunun yaklaşık %80'i paraksantine, yaklaşık %10'u teobromine ve yaklaşık %4'ü de metabolize olur.
teofilin. Bu bileşikler daha sonra monometilksantinlere ve daha sonra metillenmiş ürik asitlere demetile edilir. Yetişkinlerde yarı ömür 3,9-5,3 saattir (bazen 10 saate kadar), yenidoğanlarda (4-7 aya kadar) - 65-130 saattir. Kafein ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır (yetişkinlerde %1-2 değişmeden, yenidoğanlarda %85'e kadar atılır).
Farmakodinamik
Kafein çay yapraklarında ve kahve çekirdeklerinde bulunan bir alkaloiddir. İlacın farmakolojik özellikleri merkezi ve periferik olarak ayrılmıştır.
Merkezi etkiler sırasıyla psikostimüle edici ve analeptik olarak ikiye ayrılır. Kafein-sodyum benzoat-Darnitsa'nın psikostimülan etkisi, adenosinin merkezi sinir sistemindeki (CNS) purinerjik (adenosin) A-1 ve A-2 reseptörleri üzerindeki etkisine karşı antagonizması ile ilişkilidir. Adenozinin merkezi sinir sistemi fonksiyonlarını baskıladığı bilinmektedir. İlacın etkisi altında zihinsel aktivite, zihinsel ve fiziksel performans artar. Psikostimüle edici etki doğrudan doza bağlıdır. Küçük dozlar merkezi sinir sisteminin fonksiyonlarını uyarır, büyük dozlar ise onları engeller (sinir hücrelerinin tükenmesi nedeniyle).
Kafein-sodyum benzoat-Darnitsa'nın analeptik etkisi, medulla oblongata'nın solunum ve hemodinamik merkezleri üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Sonuç olarak inhalasyon sıklığında ve hacminde bir artış gözlenir.
İlacın periferik etkileri açık değildir ve dozu ve vasküler yatak ve miyokard üzerindeki etki düzeyi ile ilişkilidir. Koroner kan akımı önce artar, sonra azalır, böbrek kan akımı artar, karın boşluğu ve cilt damarları daralır. İlacın etkisi altında merkezi kan dolaşımı kötüleşir ve beyin omurilik sıvısı basıncı azalır, bu da migren tedavisindeki etkinliğini açıklar. İlacın kalp üzerindeki etkisi belirsizdir. Küçük dozlarda pozitif inotropik etkiye, yüksek dozlarda ise pozitif kronotropik etkiye neden olur. Bazı kişilerde taşikardiye ve hatta aritmiye neden olabilir.
Kullanım endikasyonları
Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistem depresyonunun eşlik ettiği bulaşıcı ve diğer hastalıklar
Solunum depresyonu, asfiksi
Merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlar ve diğer maddelerle zehirlenme
Astenik sendrom
Beyin damarlarının spazmları
Kullanım talimatları ve dozlar
Yetişkinler için, ilacı 1-2 ml% 10'luk bir çözelti (100-200 mg) dozunda deri altından uygulayın. En yüksek tek doz 400 mg, maksimum günlük doz 1 g’dır.
12 yaşın üzerindeki çocuklar için ilaç deri altından bir dozda uygulanmalıdır (bağlı olarak)
yaş) 0,25-1 ml %10'luk çözelti (25-100 mg).
Yan etkiler
Heyecan, kaygı, titreme, huzursuzluk, uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi, epileptik nöbetler, reflekslerde artış, taşipne. Uzun süreli kullanımdan sonra ilacın aniden kesilmesi durumunda merkezi sinir sistemi üzerinde etkilerde artış, yorgunlukta artış,
Uyuşukluk, kas gerginliği, depresyon
Çarpıntı, göğüste sıkışma, taşikardi, aritmiler, kan basıncında artış
Mide bulantısı, kusma, ishal, peptik ülserin alevlenmesi
Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları
Hipo veya hiperglisemi, kreatinin klerensinde artış,
sodyum ve kalsiyum atılımı, idrar konsantrasyonunda yanlış artış
Bittner yöntemiyle belirlenen kan plazmasındaki asit, idrarda 5-hidroksiindolasetik asit, vanilmandelik asit ve katekolaminlerin konsantrasyonunda hafif bir artış
Diğer: idrara çıkma sıklığında artış, burun tıkanıklığı,
uzun süreli kullanım – bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı
Kontrendikasyonlar
Ksantin türevlerine ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık
Artan uyarılabilirlik
Uykusuzluk hastalığı
Ateroskleroz
Akut dahil kardiyovasküler sistemin organik hastalıkları
miyokardiyal enfarktüs
Paroksismal taşikardi
Arteriyel hipertansiyon
Glokom
60 yaş üstü
Hamilelik, emzirme dönemi
12 yaşına kadar çocukların yaşı
İlaç etkileşimleri
Diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında
Belki:
alfa ile ve beta-agonistler, analjezikler-antipiretikler,
klozapin, ksantin türevleri, psikostimülanlar,
kardiyak glikozitler, tiroid uyarıcımiaraç- yukarıda belirtilen ilaçların etkilerinin arttırılması;
Anksiyolitikler, opioid analjezikler, hipnotikler ve sedatiflerle- yukarıda belirtilen ilaçların etkilerinin zayıflaması;
antiaritmik ilaçlar (meksiletin), hormonal oral kontraseptifler, disülfiram, enoksasin, eritromisin,
izoniazid, metoksalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin,
siprofloksasin– kafeinin artan etkileri;
antidepresanlar, barbitüratlar,beta-adrenoengelleyicilerprimidon, antikonvülzanlar(hidantoin türevleri, özellikle fenitoin), kolestiramin, antikolinerjikler– kafeinin etkilerini zayıflatmak;
ilaçlar, uyarıcılar ilemiMerkezi sinir
sistemi, kafein içeren içecekler– aşırı uyarılma
Merkezi sinir sistemi;
MAO inhibitörleri, prokarbazin ile, furazolidon– tehlikeli aritmiler veya kan basıncında ciddi artışlar;
ergotamin ile- ikincisinin gastrointestinal sistemden artan emilimi;
kalsiyum takviyeleri ile- ikincisinin gastrointestinal sistemden emiliminin zayıflaması;
uyuşturucuylaben miyimlityum- ikincisinin idrarla artan atılımı;
nikotinli– idrarla kafein atılımının artması.
İlaç, idrarda belirlendiğinde 5-hidroksiindoleasetik asit konsantrasyonunu hafifçe arttırır.
İlaç katekolamin konsantrasyonunu hafifçe arttırır ve
yanlış pozitifliğe yol açabilen vanilmandelik asit
Feokromasitoma ve nöroblastoma tanısı için test sonuçları.
İlaç testler sırasında kullanılmamalıdır.
İlaç şunlara yol açabilir: yanlış sonuçlar Bittner yöntemi kullanılarak kan serumundaki ürat konsantrasyonunun belirlenmesi.
Kafein bir adenozin antagonistidir.
Özel Talimatlar
Merkezi sinir sistemi üzerindeki etki, sinir sisteminin tipine bağlıdır ve yüksek sinir sisteminin hem uyarılması hem de engellenmesi şeklinde kendini gösterebilir.
aktiviteler.
Kafeinin kan basıncına etkisi damar ve kalp bileşenlerinden oluştuğu için etki olarak gelişebilmektedir.
kalbin uyarılması ve aktivitesinin hafif inhibisyonu.
Mide ve duodenum ülseri öyküsü olan veya epilepsisi olan hastalarda dikkatli kullanın.
Yenidoğan ve bebeklerde postoperatif dönemde apne için (önleme), kafein veya kafein sitrat kullanılır, ancak kullanılmaz.
kafein sodyum benzoat.
Çocuklar
İlaç 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
İlaç hamilelik veya emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
İlacın araç kullanma yeteneği ve potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar üzerindeki etkisinin özellikleri
Tedavi sırasında araç kullanırken ve diğer mekanizmalarla çalışırken dikkatli olunmalı, sinir sisteminden yan etkiler ortaya çıkarsa potansiyel olarak çalışmaktan kaçınılmalıdır. tehlikeli türler Artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren aktiviteler.
