Днес в клинична практикаПовсеместно се въвеждат нови методи за изследване на двигателната функция на стомашно-чревния тракт. Това направи възможно по-ясното разбиране на причините за редица заболявания, пряко свързани със стомашно-чревни дискинезии, по-специално:
- синдром на раздразнените черва.
- гастроезофагеална рефлуксна болест.
- функционална диспепсия.
И изучаването на причините за такива заболявания направи възможно откриването на принципно нови начини за тяхното лечение.
И така, в последните годинисе появи фундаментално нова групапрокинетични лекарства. Тези лекарства са в състояние да коригират нарушенията на подвижността на храносмилателния тракт на пациента и доста ефективно. Тази група включва прокинетици фармакологични лекарства, които чрез различни механизми значително засилват двигателна активностСтомашно-чревен тракт на различни нива. На първо място, такива лекарства засягат пропулсивната активност на стомашно-чревния тракт.
Крайните точки на механизмите на действие на такива лекарства, които засягат стомашно-чревния мотилитет, могат да се нарекат блокада на йонния транспорт. Това включва и ефекта върху метаболизма на ацетилхолина, който се проявява в синапсите на нервните влакна. Що се отнася до клиничните ефекти, те възникват поради:
- стимулиране на образуването на ацетилхолинови молекули в нервния терминал (има увеличение на освобождаването на ацетилхолин в синаптичното пространство).
- значително намаляване на производството на ацетилхолинови молекули в нервния терминал.
- стимулиране на холинестеразната активност (намаляване на броя на ацетилхолиновите молекули в синаптичното пространство).
Ключовите класове рецептори, участващи в регулирането на моторно-евакуационната функция на стомашно-чревния тракт, са адренергични и допаминергични, холинергични и серотонинови, както и холецистокинин и мотилин. Тъй като има доста такива рецептори, не е изненадващо, че прокинетиците включват лекарства с напълно различни принципи на действие върху тялото на пациента.
По-специално, някои лекарства взаимодействат с клетъчните мускаринови рецептори. Други лекарства имат фундаментално различен механизъм на действие, който е антагонизъм към допаминовите (D-2) клетъчни рецептори. Някои прокинетици имат директен стимулиращ ефект върху освобождаването на ацетилхолин. Освен това лекарствата, принадлежащи към тази категория, могат да взаимодействат с рецепторите на серотониновите клетки. Е, тъй като механизмът на действие на такива лекарства може да бъде напълно различен, само лекуващият лекар трябва да предпише прокинетика на пациента.
Ако сравним клиничните ефекти на различни прокинетики, трябва да се отбележи, че някои от тях имат изразен антиеметичен ефект. Ако оценим ефекта на такива лекарства върху чревната подвижност, заслужава да се отбележи, че всички лекарства се характеризират с активност в проксималната част на червата. Но прокинетичният ефект на отделните лекарства се простира до цялото черво. Също така лекарствата от тази категория се характеризират с различни странични ефекти, следователно изборът на лекарство трябва да се извършва само от лекуващия лекар!
Физиологичните ефекти на прокинетиците включват:
- повишен тонус на долния езофагеален сфинктер.
- нормализиране на фазовото съотношение на мигриращия двигателен комплекс.
- значително повишаване на антродуоденалната координация.
- положителен ефект върху евакуационната функция на стомаха.
- увеличаване на продуктивната чревна подвижност.
- значително увеличаване на способността на жлъчния мехур да се свива.
Прокинетиците се използват широко при лечението на заболявания на горния храносмилателен тракт, придружени от първични нарушения на двигателната функция. Ето защо те се използват широко в лечение на ГЕРБ. И това е съвсем логично, тъй като прокинетиците сериозно повишават тонуса на долния езофагеален сфинктер, като по този начин елиминират произтичащата от това дисмотилитет на хранопровода. И както знаете, това е основната причина за гастроезофагеален рефлукс при хората.
Дългогодишният опит в лечението на ендоскопски отрицателна ГЕРБ с прокинетични лекарства показва, че те са много ефективни дори когато се използват само. Въпреки това, най-добри резултати могат да бъдат постигнати чрез комбиниране на прокинетици с антисекреторни лекарства.
Със сигурност доста важна причинапредписването на лекарства от тази група лекарства на пациентите може да се нарече хроничен гастрит. Прокинетиците често се използват за лечение на пациенти с рефлуксен гастрит, при пациенти с диабетна или идиопатична гастропареза, както и с гастропареза, причинена от ваготомия и гастректомия. Предписването на такива лекарства е оправдано и за лечение на пациенти, които са развили дуоденогастрален рефлукс след холецистектомия. Прокинетиците могат да се предписват и при синдром на раздразнените черва, придружен от запек. Лекарствата от тази група се използват широко при стомашно-чревни прояви на такива системни заболявания, като амилоидоза и склеродермия.
Други чревни заболявания, за които на пациента се предписват прокинетици, са следоперативни чревна непроходимост. Често такива лекарства се предписват, когато се появи синдром на хронична чревна псевдообструкция. Прокинетиците са показани за употреба и при бременни жени с повръщане или с повръщане в резултат на химиотерапия на злокачествени заболявания.
Но това не е всичко - прокинетиците могат да се използват и за диагностични изследвания. По този начин тези лекарства доста често се предписват по време на ентерография.
Ако разглеждаме лекарства, които скоро ще се присъединят към редиците на прокинетиците, можем да използваме антагонисти на холецистокининовите рецептори. Те повишават индекса на мотилитета в червата и хранопровода, а в стомаха, благодарение на приема им, се наблюдава повишаване на скоростта на евакуация на храната.
Друго ново поколение прокинетици са мотилин рецепторни агонисти и са показали, че са доста ефективни. Такива лекарства, които съдържат итоприд (например itomed), са отлични за евакуиране на храна от стомаха в случай на редица патологични състояния.
И накрая, друг вид нови прокинетични лекарства включва лекарства, чийто принцип на действие се основава на тясно взаимодействие с 5-хидрокситриптаминовите рецептори. Ефектът от приемането на такива лекарства се постига чрез взаимодействието на лекарството с доста специфични рецептори, принадлежащи към 5-HT групата.
Обобщавайки всичко, което изброихме по-горе, трябва да се отбележи, че днес лекуващите лекари имат на разположение доста съвременни прокинетични лекарства. Което означава, че могат да избират от това голямо количествоточно този, който е идеален за лечение на дискинезии на определена част от стомашно-чревния тракт.
Всички болести храносмилателната системасвързани с влошаване на мотилитета и евакуационните функции на тънките и дебелите черва, стомаха и хранопровода. Този проблем е особено актуален при функционална диспепсия, дискинезия на жлъчните пътища и гастроезофагеална рефлуксна болест. При лечението на такива патологии се използват прокинетици от ново поколение - лекарства, които помагат за възстановяване на нормалното функциониране на стомашно-чревния тракт.
Съвременни прокинетици
Много от тях имат прокинетични свойства химични съединения, включително хормонални пептиди, макролидни антибиотици и антагонисти на опиатни рецептори. Но трябва да предпочитате лекарства, които изпълняват следните функции:
- повишен тонус на долния езофагеален сфинктер;
- подобряване на почистването на хранопровода;
- повишен стомашен мотилитет;
- намаляване на броя на езофагеалните рефлукси и времето на контакт на лигавицата на хранопровода със съдържанието на стомаха;
- елиминиране на забавената евакуация на стомашното съдържимо.
Днес се използва основно група прокинетици, засягащи функционирането на горния стомашно-чревен тракт:
- итоприд;
- метоклопрамид;
- цизаприд;
- домперидон.
Нека ги разгледаме по-подробно.
Кои прокинетики са по-добри?
Итоприд или итоприд хидрохлорид е активно вещество, което произвежда два едновременни ефекта:
- повишено освобождаване на молекули на ацетилхолин;
- стимулиране на мускариновите рецептори.
Предимствата на итоприд са положителният му ефект върху езофагеалния сфинктер, повишаване на тонуса на жлъчния мехур и двигателната активност на мускулите на дебелото черво и тънко черво. По този начин лекарствата, базирани на настоящото вещество, могат да се използват за синдром на раздразнените черва в комбинация с функционална диспепсия и запек. Освен това връзката значително подобрява контрактилните движения в антрумастомаха, насърчава изчезването дуоденогастрален рефлукси предизвиква антиеметичен ефект.
Прокинетици от ново поколение на базата на итоприд:
- Ганатон;
- Итомед;
- Грунд.
Предлагат се под формата на таблетки със същата дозировка на активното вещество от 50 mg.
Следващата серия от лекарства е метоклопрамид. Разглежданата група лекарства е много ефективна поради осъществяването на няколко прокинетични механизма, един от които е директното засилване на контракциите на гладката мускулатура на храносмилателната тръба.
Струва си да се отбележи, че метоклопрамид се предписва само в случаите, когато е необходим кратък курс на лечение с необходимостта да се постигнат резултати възможно най-бързо. Това се дължи на наличието на голям брой нежелани странични ефекти. Сред представителите на тази група отбелязваме:
- реглан;
- Церукал.
Прокинетикае група лекарства, които регулират мотилитета на храносмилателния тракт. Препаратите с прокинетичен ефект подобряват движението на чревното съдържимо през храносмилателния тракт, насърчават по-добра работасфинктер между стомаха и хранопровода, предотвратява рефлукса на храна от стомаха в хранопровода.
В Русия аптечният пазар е представен от три одобрени за употреба прокинетика: метоклопрамид, домперидон, итоприд. Други лекарства са забранени или се разработват.
Има няколко фармакологични групипрокинетика.
Блокери на допаминергичните D2 рецептори
Те са най-изследваната и широко използвана група прокинетици. Лекарствата от тази група, блокирайки допаминовите D2 рецептори, регулират двигателната активност на храносмилателния тракт чрез повишаване на тонуса на гладкомускулните клетки в червата и стомаха. Имат антиеметичен и противохълцащ ефект.
Серотонин 5-НТ4 рецепторни агонисти
Лекарствата от тази група, действащи върху серотониновите Н4 рецептори в субмукозния слой на храносмилателния тракт, стимулират освобождаването на ацетилхолин. Ацетилхолинът повишава двигателната активност на стомаха и червата. Проучванията разкриват способността на тези лекарства да намаляват коремния дискомфорт и да нормализират изпражненията при синдром на раздразнените черва. На този етап се провеждат активни изпитания на лекарства от тази група, като напр обещаваща посокапри лечение.
Серотонин Н3 рецепторни антагонисти
Изследванията на тази фармацевтична група започват след откриването на свойствата на метоклопрамид да инхибира функционирането на серотониновите Н3 рецептори и напредването на теорията, че част от неговите прокинетични свойства са свързани конкретно със серотонина и неговите рецептори. Започва синтеза на лекарства, които селективно да действат само върху H3 рецепторите. 
- (Латран, Зофран). Лекарството ускорява движението на храната от стомаха в дванадесетопръстника и нормализира тонуса. Използва се при лечение на гадене и повръщане, причинени от химиотерапия при пациенти с рак или анестезия. Не са намерени широко приложениепри лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест и синдром на раздразнените черва.
- Тропиндол (Tropisetron, Navobane). Първото лекарство от тази група, което може дълго временормализиране на функционирането на долния езофагеален сфинктер, предотвратяване на рефлукс на стомашно съдържимо. Има изразен антиеметичен ефект. Използва се при пациенти с рак след химиотерапия.
Прокинетика от ново поколение с двойно действие
- Итоприд (Ганатон, Итомед). Лекарството едновременно засяга допаминовите D2 рецептори и антихолинестеразните рецептори, което разширява обхвата на неговото приложение. Има положителен ефект върху тонуса на долния езофагеален сфинктер, предотвратявайки обратния хладник на стомашно съдържимо в хранопровода. В същото време стимулира перисталтиката на всички части на червата, като подобрява изхождането при запек. Има умерен антиеметичен ефект. Няма ефект върху секреторна дейностстомаха. Не засяга структурите на централната нервна система. При лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест той се оказа по-добър от домперидон. Предимствата на Itopride включват липсата на взаимодействие с други лекарства.
Изборът на прокинетичен агент се основава на клиничната ефективност на лечението различни отделихраносмилателен тракт, безопасност и противопоказания.
От всички изброени лекарства само 2 лекарстваотговарят на условията за ефективност/безопасност - Итоприд и Домперидон. При лечението на нарушения на двигателната активност на горните отдели на стомашно-чревния тракт (хранопровод, стомах) лекарството по избор е Itopride.
Показания за употреба
Противопоказания
- стомашно-чревно кървене;
- стомашна перфорация;
- бременност;
- механична обструкция на стомашно-чревния тракт;
- пролактином (за домперидон).
Естествена прокинетика
- Иберогаст. Билков препаратна базата на екстракти от 9 растения. Механизмът на действие е свързан с индивидуалния ефект на всяко растение върху храносмилателния тракт. Основната точка на приложение е стомахът. Укрепва преминаването на храната от стомаха, нормализира моториката. Намалява производството на солна киселинаи увеличава производството на слуз в стомаха.
Той се различава от „химическата прокинетика“ по своята ефективност, съчетана с висок профил на безопасност. Използва се при лечение на функционална диспепсия.
При някои заболявания двигателно-евакуационната функция на стомашно-чревния ни тракт е нарушена. Лекарствата, класифицирани като прокинетични, помагат да се справят с този проблем. Те повлияват антиперисталтичните контракции на гладката мускулатура, като по този начин нормализират нейната дейност.
Прокинетиците могат да бъдат разделени по произход на растителни и изкуствени. Към средствата растителен произходсе отнася до добре познатия джинджифил. И според вида на действие: селективни (домперидон) и неселективни (метоклопрамид). В тази статия ще разгледаме някои прокинетики, списък с лекарства, техния механизъм на действие и кога да ги използваме. А също и възможността за употреба по време на бременност и лечение на деца.
Мотилиум
Това е лекарство от ново поколение, познато на всички от телевизионната реклама. Произвежда се в Белгия. Продава се под формата на таблетки за смучене от 10 и 30 броя. опакован. Това лекарство може да се намери и на рафтовете на аптеките под формата на суспензия, пълна със спринцовка за дозиране. От една страна показва мл., а от друга градация на теглото на пациента. 
Основен активно вещество Motilium е домперидон - лекарство от ново поколение с подобрен механизъм на действие. Намалява повръщането, гаденето или напълно предотвратява появата им. Понякога пациентът се оплаква, че стомахът е „заседнал“. Процесът на смилане на храната и нейната навременна евакуация в дванадесетопръстника не се случва в него. Храната не се движи по-нататък през стомашно-чревния тракт. Прокинетиката на базата на домперидон също може да помогне в този случай. Motilium увеличава продължителността на контракциите на долната част на стомаха, като по този начин ускорява изпразването му. Домперидон подобрява тонуса на долния храносмилателен сфинктер, което също има благоприятен ефект върху двигателна активност храносмилателни органи. Ето списък на нарушенията, когато трябва да използвате лекарството Motilium:
- повръщане;
- гадене;
- киселини в стомаха;
- тежест;
- лошо храносмилане;
- оригване.
Важно е да се разграничи дали гаденето и повръщането са причинени от преяждане или лоша двигателно-евакуационна дейност на стомаха, или са симптоми на отравяне. Във втория случай е необходим напълно различен режим на лечение.
Употреба на Motilium по време на бременност и за деца
Домперидон може да се предписва при токсикоза по време на бременност. Въпреки това, в инструкциите за лекарството бременността и кърменето са посочени като ограничения за употреба. Motilium няма специфични противопоказания по време на бременност. Но няма данни за сериозни клинични изследванияефектът на това лекарство върху процесите, протичащи в тялото на бъдещата майка. Следователно горепосоченият прокинетичен агент не може да бъде включен в списъка на лекарствата, които са ясно препоръчителни за употреба. Приемът на лекарството по време на кърмене води до факта, че се записва малка концентрация на домперидон кърма.
Motilium се използва при лечението дори на най-малките деца. При диагностициране на синдром на регургитация на първата година от живота в състава комплексна терапияпредписани са прокинетици. Белгийският препарат е един от допустимите.
Домперидон не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера. Но при деца под една година тя все още е слабо развита. И следователно приемането на лекарството може да предизвика дистонични реакции. Струва си да запомните това, когато го използвате при лечение на деца под една година.
Децата често получават прилошаване в транспорта. Техен вестибуларен апаратвсе още не е така развит, както при възрастните. Поради това е възможно да се използва Motilium за намаляване на болестта при пътуване при деца.
Също така би било полезно да знаете за противопоказанията:
- запушване на стомашно-чревния тракт;
- тумор на хипофизата;
- стомашно кървене;
- индивидуална непоносимост.
Motilium може да причини алергии, тъй като съдържа полисорбат 20. Този продукт се използва в индустрията за емулгиране на аромати или етерични масла. И сорбитолът (E420) може да засили токсичните ефекти на някои лекарства върху тялото.
Метоклопрамид
Метоклопрамид е прокинетично лекарство от първо поколение. Има няколко прокинетични механизма на действие. Блокира допаминовите и серотониновите рецептори, намалява двигателната активност на хранопровода и повишава тонуса на долния му сфинктер. Лекарството се предлага под формата на таблетки и ампули за инжекции.
Ефекти на метоклопрамид върху стомашно-чревния тракт
Метоклопрамид блокира нервните окончания, които предават сигнали от стомаха и дванадесетопръстникакъм центъра за повръщане, като по този начин прекъсва връзката им. Допаминът инхибира двигателната активност на горната част на стомашно-чревния тракт. Блокирането на допаминовите рецептори води до нормализиране на стомашната функция. Влияещи Различни видовепрокинетик на серотониновите рецептори, като в същото време предотвратява отпускането на гладката мускулна тъкан на кухите органи и ги тонизира, увеличавайки свиването на мускулните влакна. Това помага за придвижването на храната от стомаха към дванадесетопръстника.
Прокинетичното лекарство метоклопрамид обаче има дълъг списък от странични ефекти:
- спастичен тортиколис;
- слабост;
- нарушение на умствената дейност;
- спазъм на лицевите мускули;
- опистотонус и др.
Толкова много възможни нежелани реакцииот тялото не се наблюдава при прокинетика от ново поколение. Списъкът с показания е доста често срещан за лекарствата от тази група: метеоризъм, гадене, повръщане, причинени от много поради различни причини, от лекарствадо последствията от наранявания.
Безполезен е при повръщане от вестибуларен произход. Въпреки това метоклопрамидът има и някои интересни предимства:
- има положителен ефект върху заздравяването на пептична язвастомаха;
- Това лекарство може да помогне и при мигрена;
- неговата ефективност при синдрома на Турет е висока;
- улеснява рентгеновата диагностика на стомаха и тънките черва.
Но не трябва да се самолекувате. Може да получите ефект, който абсолютно не сте очаквали.
Метоклопрамид за бъдещи майки и бебета
В Дания е проведено мащабно проучване за възможността за приемане на това прокинетично лекарство по време на бременност. Контролната група се състоеше от около 35 хиляди жени, които получиха лекарството през първия триместър. Не е регистрирано повишаване на нивото рожденни дефекти, спонтанни аборти, мъртвородени. Резултатите са публикувани в списанието на Американската медицинска асоциация на 16 октомври 2013 г. Наличието на тези данни позволява на лекарите да предприемат по-информиран подход към предписването на метоклопрамид по време на бременност. Поради големия брой странични ефекти, те се опитват да не използват лекарството при лечението на деца под 12-годишна възраст.
И накрая, бих искал да предоставя малък списък от прокинетици, които можете да намерите на рафтовете в нашите аптеки: Cerucal, Ganaton, Itomed, Passazhiks, Motilak. За съжаление, почти всички лекарства са или противопоказани по време на бременност, или изискват внимателна употреба под лекарско наблюдение. Не забравяйте, че трябва да отидете при Вашия лекар за съвет относно употребата на каквито и да било лекарства.
Антиеметичният ефект на motilium се дължи на комбинация от гастрокинетично действие и блокада на хеморецепторите на тригерната зона на центъра за повръщане. Motilium предотвратява развитието или намалява тежестта на повръщане и гадене.
След перорално приложение мотилиум се абсорбира бързо стомашно-чревния тракт. Храната или ниската киселинност на стомашния сок забавят и намаляват абсорбцията. Максималната концентрация в кръвта се достига след 0,5-1 час. Мотилиум се открива в малки количества в кърмата. Той се подлага на интензивен метаболизъм в чревната стена и черния дроб с образуването съответно на хидроксидомперидон и 2,3-дихидро-2-оксо-1-Н-бензимидазол-1-пропионова киселина. Полуживотът след еднократна доза е 7 часа и се увеличава с хронично бъбречна недостатъчност. 31% се екскретират чрез бъбреците, от които 1% се екскретират непроменени и 66% се екскретират чрез червата (10% непроменени). Домперидон може да се натрупа при пациенти с чернодробно заболяване.
Motilium принадлежи към прокинетиците от второ поколение и за разлика от прокинетиците от първо поколение: церукал, раглан и други (активното вещество метоклопрамид) не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Поради това Motilium не предизвиква екстрапирамидни нарушения: спазми на лицевите мускули, тризъм, ритмична протрузия на езика, булбарен тип реч, спазми на екстраокуларните мускули, спастичен тортиколис, опистотонус, мускулен хипертонус и др. Motilium не причинява паркинсонизъм: хиперкинеза, мускулна ригидност. Мотилиум по-рядко и в по-малка степен от Церукал и Реглан предизвиква странични ефекти като сънливост, умора, умора, слабост, главоболие, повишена тревожност, объркване, шум в ушите.
