A. V. Kuzin

Candidato de Ciencias Médicas, cirujano dentista de la Institución Estatal Federal "Instituto Central de Investigaciones Científicas de Odontología y Cirugía Maxilofacial" del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia, médico consultor de 3M ESPE en manejo del dolor en odontología

M. V. Stafeeva

dentista-terapeuta, práctica privada (Moscú)

V. V. Voronkova

Ph.D., dentista-terapeuta del departamento. odontología terapéutica Centro clínico y de diagnóstico de la Institución Educativa Presupuestaria del Estado de Educación Profesional Superior “Primera Universidad Médica Estatal de Moscú que lleva su nombre. I. M. Sechenov" del Ministerio de Salud de Rusia

A menudo en Práctica clinica es necesario utilizar anestésicos acción corta. Existen muchos procedimientos dentales de bajo volumen que requieren alivio del dolor. Uso a largo plazo anestésicos activos No del todo legal, ya que el paciente sale del dentista con un entumecimiento en una determinada zona de la cavidad bucal que dura de 2 a 6 horas.

Teniendo en cuenta la carga laboral y social del paciente, se justifica el uso de anestésicos de acción corta, que pueden reducir la duración del entumecimiento de los tejidos blandos a 30-45 minutos. Hoy en odontología se cumplen estos requisitos. anestésicos locales a base de mepivacaína.

La mepivacaína es el único anestésico de amida que se puede utilizar sin la adición de un vasoconstrictor. La mayoría de los anestésicos de amida (articaína, lidocaína) dilatan vasos sanguineos en el lugar de la inyección, lo que conduce a su rápida absorción en el torrente sanguíneo. Esto acorta su duración de acción, por lo que formas de dosificación Los anestésicos están disponibles con epinefrina. En la Federación de Rusia, la lidocaína se produce en ampollas sin vasoconstrictores, lo que requiere diluirla con epinefrina antes de su uso. Según los estándares modernos de tratamiento del dolor en odontología, la preparación de una solución anestésica local por parte del personal es una violación de la técnica de anestesia. La mepivacaína al 3% tiene un efecto vasodilatador local menos pronunciado, lo que permite su uso eficaz para anestesiar los dientes y los tejidos blandos de la cavidad bucal (Tabla No. 1).

La duración de la acción de los anestésicos que contienen mepivacaína (mepivastezina) varía en áreas individuales de la cavidad bucal. Esto se debe a algunas características de su acción farmacológica y características de la anatomía de la cavidad bucal. De acuerdo con las instrucciones del anestésico local, la duración de la anestesia para la pulpa dental es en promedio de 45 minutos, la anestesia para los tejidos blandos, hasta 90 minutos. Estos datos se obtuvieron como resultado de un estudio experimental en pacientes prácticamente sanos durante la anestesia de dientes unirradiculares principalmente en mandíbula superior. Naturalmente, tales estudios no reflejan la realidad. condiciones clínicas, en el que el dentista se enfrenta a fenómenos inflamatorios en los tejidos, dolor neuropático crónico, características individuales anatomía del paciente. Según datos de científicos nacionales, se encontró que duración promedio La anestesia de la pulpa dental cuando se utiliza mepivacaína al 3% es de 20 a 25 minutos, y la duración de la anestesia de los tejidos blandos depende del volumen de anestésico administrado y de la técnica de anestesia (infiltración, conducción) y es de 45 a 60 minutos.

Una cuestión importante es la velocidad del ataque. anestesia local. Por tanto, cuando se utiliza mepivacaína al 3%, la velocidad de aparición de la anestesia de la pulpa dental es de 5 a 7 minutos. El tratamiento dental terapéutico será más indoloro para el paciente entre el minuto 5 y el 20 después de la anestesia. Cirugía Será indoloro desde el minuto 7 al 20 después de la anestesia local.

Existen algunas peculiaridades en la anestesia de determinados grupos de dientes con mepivacaína al 3%. Numerosos estudios han demostrado que es más eficaz para aliviar el dolor en los dientes unirradiculares. Los incisivos de los maxilares superior e inferior se anestesian con anestesia de infiltración con mepivacaína al 3% en un volumen de 0,6 ml. En este caso, es importante tener en cuenta la topografía de los vértices de las raíces de los dientes y, en consecuencia, la profundidad de avance de la aguja de carpula hacia el tejido. Para la anestesia de caninos, premolares y molares del maxilar superior, los autores recomiendan crear un depósito de anestésico de 0,8 a 1,2 ml. Premolares mandíbula inferior responden bien al alivio del dolor con mepivacaína al 3%: la anestesia submentoniana se realiza con varias modificaciones, donde se crea un depósito anestésico de hasta 0,8 ml. Es importante después de la anestesia submentoniana aplicar presión digital a los tejidos blandos por encima del agujero mentoniano para una mejor difusión del anestésico. La anestesia por infiltración en la zona de los molares mandibulares con mepivacaína al 3% es ineficaz en comparación con la articaína. La anestesia de los molares mandibulares con mepivacaína al 3% es aconsejable sólo en pacientes con contraindicaciones para el uso de anestésicos que contienen articaína con epinefrina: en estos casos se debe realizar anestesia mandibular (1,7 ml de mepivacaína al 3%). Los caninos mandibulares también se anestesian con anestesia mandibular o de mentón en pacientes con las contraindicaciones descritas anteriormente.

Como resultado de muchos años de experiencia aplicacion clinica Se desarrollaron indicaciones de mepivacaína y guías clínicas a su uso. Por supuesto, la mepivacaína no es un anestésico “cotidiano”; sin embargo, hay una serie de casos clínicos cuando su uso sea más adecuado.

Pacientes con enfermedades somáticas generales crónicas. En primer lugar, el uso de mepivacaína está más justificado en pacientes con patología cardiovascular y restricciones en el uso de un vasoconstrictor. Si se planifica una intervención poco traumática que dure menos de 20-25 minutos, existen indicaciones para el uso de mepivacaína al 3%, que no afecta los parámetros hemodinámicos del paciente (PA, FC). Si se planea más tratamiento a largo plazo o intervención en la zona de los molares del maxilar inferior, desde un punto de vista clínico, se justifica el uso únicamente de anestésicos que contengan articaína con un vasoconstrictor de 1:200.000.

Pacientes con antecedentes de alergias. Hay un grupo de pacientes. asma bronquial, en quienes el uso de articaína con vasoconstrictor está contraindicado por el riesgo de desarrollar estatus asmático debido a los conservantes contenidos en la cárpula. La mepivacaína no contiene conservantes (bisulfito de sodio), por lo que puede utilizarse para intervenciones a corto plazo en este grupo de pacientes. Con intervenciones más prolongadas en este grupo de pacientes Tratamiento dental Es recomendable realizarlo en instituciones especializadas bajo la supervisión de un anestesiólogo. La mepivacaína se puede utilizar en pacientes con alergias multivalentes y en aquellos alérgicos a un anestésico conocido. El tratamiento dental ambulatorio de estos pacientes se lleva a cabo después de que un alergólogo determine la tolerabilidad del fármaco. De acuerdo a Experiencia clínica Según los autores de este artículo, la frecuencia de pruebas de alergia positivas para mepivacaína al 3% es significativamente menor en comparación con otros anestésicos de carpula.

EN odontología terapéutica La mepivacaína se utiliza en el tratamiento de caries no complicadas: caries de esmalte, caries de dentina. Es importante tener en cuenta que la duración requerida de la anestesia se limita a la etapa de preparación de los tejidos dentales duros. Después de cubrir la cavidad formada con material adhesivo, la restauración adicional será indolora. En consecuencia, cualquier tratamiento invasivo planificado no debe exceder los 15 minutos después del inicio de la anestesia. Además, a la hora de planificar el tratamiento, se debe tener en cuenta la baja eficacia de la mepivacaína en la anestesia de caninos y molares de la mandíbula inferior con anestesia de infiltración y con anestesia intraligamentosa de los dientes de la mandíbula inferior.

EN odontología quirúrgica La mepivacaína se utiliza a corto plazo. intervenciones quirúrgicas. La mayor eficacia se encontró al extraer dientes con periodontitis crónica y al extraer dientes intactos por indicaciones de ortodoncia. El papel de la mepivacaína en el alivio del dolor durante los apósitos quirúrgicos es importante. A menudo, el procedimiento para retirar las suturas, cambiar la cubierta de la herida en la cavidad del diente y cambiar el apósito de yodoformo es doloroso para los pacientes. El uso de anestésicos de acción prolongada no está justificado debido al posterior entumecimiento prolongado de los tejidos blandos, que puede provocar la autolesión del sitio quirúrgico al comer. En estos casos, se utiliza anestesia de infiltración en un volumen de 0,2-0,4 ml de mepivacaína al 3%, y para apósitos después de intervenciones quirúrgicas extensas (cistectomía, escisión de formaciones de tejido blando, extirpación de un tercer molar impactado), se realiza anestesia de conducción. El uso de mepivacaína durante los vendajes quirúrgicos ambulatorios puede reducir el malestar y el estrés del paciente.

Odontología Pediatrica. Los anestésicos de acción corta han demostrado su eficacia cuando se utilizan en odontología pediátrica. Cuando se usa mepivacaína, se debe tener en cuenta la dosis de este medicamento al realizar anestesia local en niños. La mepivacaína es más tóxica para el sistema nervioso central que la articaína porque se absorbe rápidamente en el torrente sanguíneo. Además, el aclaramiento de mepivacaína es mayor que el aclaramiento de articaína durante varias horas. Dosis máxima La mepivacaína al 3% es de 4 mg/kg de peso corporal para un niño mayor de 4 años (Tabla No. 2). Sin embargo, en odontopediatría no existen indicaciones para el uso de volúmenes tan elevados de anestésico. Según los estándares de seguridad modernos, la dosis de mepivacaína al 3% administrada no debe exceder la mitad de la dosis máxima para todo tratamiento dental. Con este uso se excluyen los casos de sobredosis de anestésicos locales (debilidad, somnolencia, dolores de cabeza) en la práctica pediátrica.

Cuando se utiliza mepivacaína, prácticamente se excluyen los casos de autolesión de los tejidos blandos de la cavidad bucal por parte de un niño después del tratamiento en el dentista. Según las estadísticas, hasta el 25-35% de los niños edad preescolar el labio inferior se lesiona después del tratamiento de los dientes inferiores y, en la mayoría de los casos, esto se asocia con el uso de anestésicos. Actuacion larga A base de articaína con vasoconstrictor. Los anestésicos locales de acción corta se pueden utilizar para sellar fisuras dentales, tratar formas iniciales caries, extracción de dientes temporales. El uso de mepivacaína en niños con alergias polivalentes y asma bronquial está especialmente justificado, ya que el fármaco no contiene conservantes (EDTA, bisulfito de sodio).

Embarazo y lactancia. La mepivacaína se puede utilizar de forma segura en mujeres embarazadas durante el saneamiento rutinario de la cavidad bucal en el dentista según las indicaciones descritas anteriormente. En la mayoría de los casos, la mepivacaína al 3% se utiliza para intervenciones a corto plazo y mínimamente invasivas que duran hasta 20 minutos. El segundo trimestre del embarazo es el más favorable para el tratamiento.

La mepivacaína se puede utilizar en mujeres que amamantan y se encuentra en la leche materna madre en una concentración que es insignificante para el niño. Sin embargo, se recomienda al paciente abstenerse de alimentar al niño durante 10 a 12 horas después de la anestesia con mepivacaína al 3% y durante 2 horas después de la anestesia con articaína al 4% con epinefrina, lo que elimina por completo el efecto del anestésico en el niño.

conclusiones

Así, los anestésicos que contienen mepivacaína (Mepivastezin) han encontrado su aplicación en diversos campos de la odontología. Para un determinado grupo de pacientes, estos anestésicos son los únicos fármacos para la anestesia local debido a características somáticas generales. Como anestésico de acción corta, el fármaco puede utilizarse bien para intervenciones mínimamente invasivas a corto plazo.

Tabla No. 1. Características del uso clínico de mepivacaína al 3% (Mepivastezin)

Cuadro No. 2. Dosis de mepivacaína al 3% según el peso del paciente (adulto/niño)

Peso	magnesio	ml	Compartir coche
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivacaína 3% sin vasoconstrictor. Dosis máxima 4,4 mg/kg; Solución al 3% en 1 carpula 1,8 ml (54 mg)

Mepivacaína ( nombre internacional Mepivacaína) es un anestésico local del grupo amida, derivado de la xilidina. La mepivacaína se utiliza en infiltración para anestesia transtorácica periférica y para bloqueos nerviosos simpáticos, regionales y epidurales en procedimientos quirúrgicos y dentales. Está disponible comercialmente con y sin adrenalina. En comparación con la mepivacaína, produce menos vasodilatación y tiene un inicio de acción más rápido y una duración de acción más prolongada.

Conocido comercialmente como: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), scandonest (Septodont, Francia), scandicaine, carbocaine (Caresteam Health, Inc., EE. UU.).

La mepivacaína tiene un inicio de acción más rápido y es más a largo plazo que la lidocaína. Su duración de acción es de unas 2 horas y es dos veces más eficaz que la procaína. Utilizado para anestesia local en odontología y anestesia espinal. A una concentración del 3% se produce sin vasoconstrictor, al 2% con vasoconstrictor, marca levonordefrina, concentración 1:20000. Se recomienda el uso del anestésico en pacientes para quienes los anestésicos con un vasoconstrictor están contraindicados.

Mepivacaína en odontología

El anestésico local se utiliza en odontología para realizar los siguientes tipos de anestesia en las extremidades inferiores e inferiores:

Mepivacaína en odontología

Mecanismo de acción

Como todos los fármacos, la mepivacaína provoca un bloqueo reversible de la conducción nerviosa, reduciendo la permeabilidad de la membrana nerviosa a los iones de sodio (Na+). Esto reduce la tasa de despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motora, con efectos decrecientes a medida que orden inverso. Clínicamente, la pérdida de la función nerviosa sigue el siguiente orden: dolor, temperatura, tacto, propiocepción y tono. músculos esqueléticos. Para que la anestesia sea efectiva es necesaria la penetración directa de la membrana nerviosa, lo que se logra inyectando una solución anestésica local por vía subcutánea, intradérmica o submucosa alrededor de los troncos o ganglios nerviosos. Para la mepivacaína, el grado de bloqueo motor depende de la concentración y se puede resumir de la siguiente manera:

• el 0,5% es eficaz para bloquear pequeños nervios superficiales;
• El 1% bloqueará la conducción sensorial y simpática sin afectar el rendimiento. sistema motor;
• El 1,5 % proporcionará un bloqueo extenso y, a menudo, completo del sistema motor.
• El 2% asegurará el bloqueo completo del sistema motor por cualquier grupo de nervios.

Farmacocinética

La absorción sistémica de mepivacaína depende de la dosis, concentración, vía de administración, vascularización del tejido y grado de vasodilatación. El uso de mezclas que contengan vasoconstrictores contrarrestará la vasodilatación producida por la mepivacaína. Esto reduce la tasa de absorción, prolonga la duración de la acción y mantiene la hemostasia. Para la anestesia dental, el inicio de acción para la mandíbula superior e inferior ocurre después de 0,5 a 2 minutos y de 1 a 4 minutos, respectivamente. dura de 10 a 17 minutos y la anestesia de tejidos blandos dura aproximadamente de 60 a 100 minutos después de la administración de la dosis para adultos. Al realizar el método epidural para aliviar el dolor, la mepivacaína tiene un efecto de 7 a 15 minutos y una duración de aproximadamente 115 a 150 minutos.

La mepivacaína atraviesa la placenta por difusión pasiva y se distribuye por todos los tejidos con altas concentraciones en órganos bien perfundidos como el hígado, los pulmones, el corazón y el cerebro. La mepivacaína sufre un rápido metabolismo en el hígado y se desactiva mediante hidroxilación y N-desmetilación. Tres fueron encontrados en adultos. metabolito inactivo: dos son fenoles, que se aíslan como conjugados de glucurónido, y uno es 2′,6′-picloxidina. Aproximadamente el 50% de la mepivacaína se excreta en la bilis como metabolitos que ingresan a la circulación enterohepática y posteriormente se excretan. Sólo entre el 5 y el 10 % de la mepivacaína se excreta sin cambios por la orina. Es posible que se produzca cierto metabolismo en los pulmones.

Los recién nacidos pueden tener capacidad limitada al metabolismo de la mepivacaína, pero son capaces de eliminar el fármaco no modificado. La vida media de la mepivacaína es de 1,9 a 3,2 horas en adultos y de 8,7 a 9 horas en recién nacidos.

Los anestésicos de éster local son metabolizados en plasma por la enzima pseudocolinesterasa, y uno de los principales metabolitos es el ácido paraaminobenzoico, que parece ser responsable de reacciones alérgicas. Los anestésicos del grupo amida se metabolizan en el hígado y no forman ácido paraaminobenzoico.

Indicaciones para el uso

Para bloqueo del nervio cervical, bloqueo plexo braquial, bloqueo del nervio intercostal. Adultos: 5-40 ml de solución al 1% (50-400 mg) o 5-20 ml de solución al 2% (100-400 mg). Los aumentos de dosis no deben realizarse con más frecuencia que cada 90 minutos.

para anestesia nervios periféricos y ventosas dolor severo. Adultos: 1-5 ml de una solución al 1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml de una solución al 3% (54 mg). Los aumentos de dosis no deben realizarse con más frecuencia que cada 90 minutos.

Para anestesia dental por infiltración. Adultos: 1,8 ml de solución al 3% (54 mg). La infiltración debe realizarse lentamente con aspiraciones frecuentes. En adultos, 9 ml (270 mg) de una solución al 3% suelen ser suficientes para cubrir toda la boca. La dosis total no debe exceder los 400 mg. Las dosis incrementales no deben administrarse con más frecuencia que cada 90 minutos.
Niños: 1,8 ml de solución al 3% (54 mg). La infiltración debe realizarse lentamente con aspiraciones frecuentes. La dosis máxima no debe exceder los 9 ml (270 mg) de una solución al 3%. La dosis máxima se puede calcular usando la siguiente fórmula, basada en la regla de Clark: Dosis máxima (mg) = peso (en libras) / 150 x 400 mg. 1 libra = 0,45 kilogramos.

La dosis de anestésicos locales difiere según el procedimiento anestésico, el área a anestesiar, la vascularización del tejido y la cantidad de nervios bloqueados, la intensidad del bloqueo, el grado requerido de relajación muscular, la duración deseada de la anestesia, cada individuo. indicaciones y condición física paciente.

La mepivacaína se metaboliza predominantemente en el hígado. Es posible que se requieran dosis más bajas de mepivacaína en pacientes con disfunción hepática debido a los efectos prolongados y la acumulación sistémica. No se encuentran disponibles recomendaciones de dosificación específicas.

Contraindicaciones de uso

Los anestésicos locales sólo deben ser recetados por un médico capacitado en el diagnóstico y tratamiento de la toxicidad analgésica y en el manejo de emergencias graves que puedan resultar de la administración de un anestésico regional. Antes de iniciar la administración del medicamento, es necesario asegurar la disponibilidad inmediata de oxígeno, equipo para reanimación cardiopulmonar, medicamentos adecuados, personal de apoyo para el tratamiento de reacciones tóxicas o situaciones de emergencia. Cualquier retraso en la correcta prestación cuidados de emergencia puede provocar acidosis, paro cardíaco y posiblemente la muerte.

Debe evitarse la administración intravenosa o intraarterial de mepivacaína. La administración intravenosa o intraarterial forzada puede provocar un paro cardíaco y requerir una reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de mepivacaína durante los procedimientos con anestésico local, la aspiración debe realizarse antes de la administración del anestésico local y después del cambio de aguja. Durante la administración epidural, primero se debe administrar una dosis de control y se debe monitorear el estado del SNC del paciente y la toxicidad cardiovascular, así como los signos de administración intratecal accidental.

Para anestesia de cabeza y cuello, incluyendo oftálmica y anestesia dental, pequeñas dosis de anestésicos locales pueden causar Reacciones adversas, similar a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares accidentales de dosis más altas.

Cuando se utilizan anestésicos locales para el bloqueo retrobulbar en cirugía oftálmica, la falta de sensación corneal no debe tomarse como base para determinar si el paciente está listo para la cirugía. La falta de sensibilidad corneal suele preceder a una acinesia clínicamente aceptable de los músculos oculares externos.

Las inyecciones epidurales y nerviosas de mepivacaína están contraindicadas en pacientes con las siguientes características: infección o inflamación en el lugar de la inyección, bacteriemia, anomalías plaquetarias, trombocitopenia.<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Los anestésicos locales deben usarse con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia gravis, shock o enfermedad cardíaca. Los pacientes con función cardíaca deteriorada, especialmente bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción AV prolongada (prolongación del intervalo QT) causada por los anestésicos locales.

La mepivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida. Los pacientes de edad avanzada, especialmente aquellos que reciben tratamiento para la hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de sufrir los efectos hipotensores de la mepivacaína.

No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial cancerígeno y mutagénico en entornos de fertilidad. No hay datos en humanos que sugieran que la mepivacaína sea mutagénica o cancerígena.

• Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales de amida o cualquier otro componente de la fórmula del fármaco.
• Trastornos hepáticos graves: cirrosis, enfermedad porfirina. Los sistemas circulatorio y ventilatorio de los pacientes que reciben estos bloqueos deben ser monitoreados estrechamente y no se deben exceder las dosis recomendadas en estos pacientes.
• Para pacientes con miastenia gravis

Precauciones generales

• Los pacientes bajo anestesia deben retrasar la ingesta de alimentos hasta que se restablezca por completo la sensación en los labios, las mejillas y la lengua.
• En pacientes pediátricos, ancianos y desnutridos se debe reducir la dosis de anestésico.
  Las dosis altas del medicamento están prohibidas para pacientes con epilepsia.
• Tenga extrema precaución en pacientes con enfermedad hepática debido al metabolismo hepático de las amidas, ya que esto puede precipitar el desarrollo de anemia.
• Cuando se utiliza cualquier tipo de anestésico local, se debe disponer de equipos de oxígeno y fármacos de reanimación para su uso inmediato.
• Se debe evitar la inyección en una zona inflamada o infectada, ya que puede cambiar el pH y, por tanto, alterar el efecto del anestésico.

Mepivacaína durante el embarazo y la lactancia.

Hay una transferencia significativa de mepivacaína a través de la placenta materna y la relación entre las concentraciones fetales del fármaco y las concentraciones maternas es aproximadamente 0,7. Aunque los recién nacidos tienen una capacidad muy limitada para metabolizar la mepivacaína, parecen ser capaces de eliminar este fármaco. Se desconoce la seguridad del clorhidrato de mepivacaína durante la lactancia. ¡El medicamento debe prescribirse con precaución!

La mepivacaína atraviesa rápidamente la placenta y, cuando se usa en anestesia epidural, paracervical, caudal o pudenda, puede causar toxicidad materna, fetal o neonatal. La mepivacaína debe usarse con precaución en mujeres que están amamantando, ya que se desconoce si la mepivacaína se excreta en la leche.

Reacciones adversas

Como todos los anestésicos locales, la mepivacaína puede causar toxicidad cardiovascular y del SNC significativa, especialmente cuando se alcanzan concentraciones séricas elevadas. La toxicidad del SNC ocurre en dosis y concentraciones plasmáticas más bajas que las asociadas con la toxicidad cardíaca. La toxicidad inducida por el SNC generalmente se presenta con síntomas de estimulación como inquietud, ansiedad, nerviosismo, desorientación, confusión, mareos, visión borrosa, náuseas/vómitos, temblores y convulsiones. Posteriormente, pueden aparecer síntomas depresivos, que incluyen somnolencia, pérdida del conocimiento y depresión respiratoria (que puede provocar un paro respiratorio).

En algunos pacientes, los síntomas de toxicidad del SNC pueden ser leves y de corta duración. Las convulsiones se pueden tratar con benzodiazepinas intravenosas, aunque esto debe hacerse con precaución ya que estos agentes también son depresores del SNC.

Los efectos cardíacos de los anestésicos locales se deben a la interferencia de la conducción en el miocardio. Los efectos cardíacos se observan en dosis muy altas y generalmente ocurren después del inicio de la toxicidad del SNC. Los efectos cardiovasculares adversos causados ​​por la mepivacaína incluyen depresión miocárdica, bloqueo AV, prolongación del PR, prolongación del intervalo QT, fibrilación auricular, bradicardia sinusal, arritmias cardíacas, hipotensión, colapso cardiovascular y paro cardíaco.

Pueden ocurrir convulsiones maternas y colapso cardiovascular después del bloqueo paracervical al comienzo del embarazo (p. ej., anestesia para aborto electivo) debido a la rápida absorción sistémica.

Los efectos secundarios cardiovasculares de la administración de mepivacaína deben controlarse con medidas de apoyo fisiológico general, como oxígeno, ventilación asistida y líquidos intravenosos.

Puede haber una sensación de ardor en el lugar de la inyección. La inflamación o infección preexistente aumenta el riesgo de desarrollar efectos secundarios graves en la piel. Se debe controlar a los pacientes para detectar reacciones en el lugar de la inyección.

Las reacciones alérgicas se caracterizan por sarpullido, urticaria, hinchazón, picazón, etc. Puede deberse a la sensibilidad a la anestesia local o al methipaben, que se utiliza como conservante en algunos medicamentos.

Durante los bloqueos del nervio epidural caudal o lumbar, puede ocurrir una penetración inadvertida del espacio subaracnoideo.

Durante el trabajo de parto y el nacimiento, los anestésicos locales pueden causar diversos grados de toxicidad en la madre, el feto y los recién nacidos. El potencial de toxicidad está relacionado con el procedimiento realizado, el tipo y cantidad de fármaco utilizado y la técnica de administración. La frecuencia cardíaca fetal se controlará constantemente porque puede producirse bradicardia fetal y puede estar asociada con aterosis fetal. La hipotensión materna puede deberse a la anestesia regional, que puede aliviar este problema.

Aunque la anestesia no afecta la capacidad para conducir un vehículo, el dentista debe decidir cuándo el paciente puede conducir un automóvil.

Fórmula bruta

C15H22N2O

Grupo farmacológico de la sustancia mepivacaína.

Clasificación nosológica (CIE-10)

Código CAS

22801-44-1

Características de la sustancia mepivacaína.

Anestésico tipo amida.

El clorhidrato de mepivacaína es un polvo cristalino blanco, inodoro. Soluble en agua, resistente a la hidrólisis tanto ácida como alcalina.

Farmacología

efecto farmacológico- anestesia local.

Al ser una base lipófila débil, atraviesa la capa lipídica de la membrana de las células nerviosas y, transformándose en una forma catiónica, se une a los receptores (residuos de los dominios helicoidales transmembrana S6) de los canales de sodio de las membranas ubicadas en las terminaciones de los nervios sensoriales. Bloquea reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje, previene el flujo de iones de sodio a través de la membrana celular, estabiliza la membrana, aumenta el umbral de estimulación eléctrica del nervio, reduce la tasa de aparición del potencial de acción y reduce su amplitud y, en última instancia, bloquea despolarización de la membrana, aparición y conducción de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas.

Provoca todo tipo de anestesia local: terminal, infiltración, conducción. Tiene un efecto rápido y fuerte.

Cuando ingresa a la circulación sistémica (y crea concentraciones tóxicas en la sangre), puede tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y el miocardio (sin embargo, cuando se usa en dosis terapéuticas, los cambios en la conductividad, excitabilidad, automaticidad y otras funciones son mínimos). ).

Constante de disociación (pK a) - 7,6; La solubilidad en grasas es media. El grado de absorción sistémica y la concentración plasmática dependen de la dosis, la vía de administración, la vascularización del lugar de la inyección y la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Agregar una solución diluida de epinefrina (1:200 000, o 5 mcg/ml) a una solución de mepivacaína generalmente reduce la absorción de mepivacaína y su concentración plasmática. La unión a proteínas plasmáticas es alta (alrededor del 75%). Penetra a través de la placenta. No se ve afectado por las esterasas plasmáticas. Metabolizado rápidamente en el hígado, las principales vías metabólicas son la hidroxilación y la N-desmetilación. En adultos, se han identificado 3 metabolitos: dos derivados fenólicos (excretados en forma de glucurónidos) y un metabolito N-desmetilado (2,6"-pipecoloxilida). T1/2 en adultos: 1,9-3,2 horas; en recién nacidos: 8,7 a 9 horas Más del 50% de la dosis en forma de metabolitos se excreta en la bilis, luego se reabsorbe en el intestino (un pequeño porcentaje se encuentra en las heces) y se excreta en la orina después de 30 horas, incl. sin cambios (5-10%). Se acumula en caso de disfunción hepática (cirrosis, hepatitis).

La pérdida de sensibilidad se nota después de 3 a 20 minutos. La anestesia dura entre 45 y 180 minutos. Los parámetros de tiempo de la anestesia (tiempo de inicio y duración) dependen del tipo de anestesia, la técnica utilizada, la concentración de la solución (dosis del fármaco) y las características individuales del paciente. La adición de soluciones vasoconstrictoras se acompaña de una prolongación de la anestesia.

No se han realizado estudios que evalúen la carcinogenicidad, la mutagenicidad y los efectos sobre la fertilidad en animales y humanos.

Uso de la sustancia mepivacaína.

Anestesia local para intervenciones en la cavidad bucal (todos los tipos), intubación traqueal, bronco y esofagoscopia, amigdalectomía, etc.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, incluido. a otros anestésicos de amida; vejez, miastenia gravis, disfunción hepática grave (incluida cirrosis hepática), porfiria.

Restricciones de uso

Embarazo, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo, esto es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (puede causar estrechamiento de la arteria uterina e hipoxia fetal). Con precaución durante la lactancia (no hay datos de penetración en la leche materna).

Efectos secundarios de la sustancia mepivacaína.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: agitación y/o depresión, dolor de cabeza, zumbidos en los oídos, debilidad; problemas del habla, la deglución y la visión; convulsiones, coma.

Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión (o a veces hipertensión), bradicardia, arritmia ventricular, posible paro cardíaco.

Reacciones alérgicas: estornudos, urticaria, prurito, eritema, escalofríos, fiebre, angioedema.

Otros: depresión del centro respiratorio, náuseas, vómitos.

Interacción

Los betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio y fármacos antiarrítmicos mejoran el efecto inhibidor sobre la conductividad y contractilidad del miocardio.

Sobredosis

Síntomas: hipotensión, arritmia, aumento del tono muscular, pérdida del conocimiento, convulsiones, hipoxia, hipercapnia, acidosis respiratoria y metabólica, disnea, apnea, paro cardíaco.

Tratamiento: hiperventilación, mantenimiento de una oxigenación adecuada, respiración asistida, control de convulsiones y ataques

(receta de tiopental 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalización de la circulación sanguínea, corrección de la acidosis.

Catad_pgroup Anestésicos locales

Mepivacaína-Binergy - instrucciones de uso

Número de registro:

LP-005178

Nombre comercial:

Mepivacaína-Binergy

Denominación común internacional:

mepivacaína

Forma de dosificación:

inyección

Compuesto

1 ml del medicamento contiene:
Substancia activa: clorhidrato de mepivacaína – 30 mg;
Excipientes: cloruro de sodio, agua para inyección.

Descripción

Solución transparente incolora

Grupo farmacoterapéutico

Anestesia local

Código ATX:

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia
La mepivacaína es un anestésico local de tipo amida. Cuando se administra mediante inyección cerca de las terminaciones nerviosas sensoriales o de las fibras nerviosas, la mepivacaína bloquea reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje, impidiendo la generación de impulsos en las terminaciones nerviosas sensoriales y la transmisión de impulsos de dolor en el sistema nervioso. La mepivacaína es lipófila con un valor de pKa de 7,6. La mepivacaína penetra la membrana nerviosa en forma básica y luego, después de la reprotonación, ejerce su efecto farmacológico en forma ionizada. La proporción de estas formas de mepivacaína está determinada por el valor del pH de los tejidos en el área anestesiada. Con valores bajos de pH tisular, como en el tejido inflamado, la forma básica de mepivacaína está presente en pequeñas cantidades y, por lo tanto, la anestesia puede ser insuficiente.
A diferencia de la mayoría de los anestésicos locales, que tienen propiedades vasodilatadoras, la mepivacaína no tiene un efecto pronunciado sobre los vasos sanguíneos y puede usarse en odontología sin vasoconstrictor.
Los parámetros de tiempo de la anestesia (tiempo de inicio y duración) dependen del tipo de anestesia, la técnica utilizada, la concentración de la solución (dosis del fármaco) y las características individuales del paciente.
Con el bloqueo de los nervios periféricos, el efecto del fármaco se produce en 2-3 minutos.
La duración promedio de acción de la anestesia pulpar es de 20 a 40 minutos, y de la anestesia de tejidos blandos, de 2 a 3 horas.
La duración del bloqueo motor no excede la duración de la anestesia.

Farmacocinética
Succión, distribución
Cuando se administra en los tejidos del área maxilofacial mediante anestesia de conducción o infiltración, la concentración máxima de mepivacaína en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente entre 30 y 60 minutos después de la inyección. La duración de la acción está determinada por la velocidad de difusión desde los tejidos al torrente sanguíneo. El coeficiente de distribución es 0,8. La unión a proteínas plasmáticas es del 69-78% (principalmente con la glicoproteína ácida alfa-1).
El grado de biodisponibilidad alcanza el 100% en la zona de acción.
Metabolismo
La mepivacaína se metaboliza rápidamente en el hígado (sometida a hidrólisis por enzimas microsomales) mediante hidroxilación y desalquilación a m-hidroximepivacaína, p-hidroximepivacaína, pipecolilxilidina, y sólo el 5-10% se excreta sin cambios por los riñones.
Sujeto a recirculación hepático-intestinal.
Eliminación
Se excreta por vía renal, principalmente en forma de metabolitos. Los metabolitos se excretan principalmente del cuerpo con la bilis. La vida media (T 1/2) es larga y oscila entre 2 y 3 horas. La vida media de la mepivacaína en el plasma sanguíneo aumenta en pacientes con función hepática alterada y/o en presencia de uremia. En caso de patología hepática (cirrosis, hepatitis), es posible la acumulación de mepivacaína.

Indicaciones para el uso

Anestesia por infiltración, conducción, intraligamentaria, intraósea e intrapulpar para intervenciones quirúrgicas y otras intervenciones dentales dolorosas.
El medicamento no contiene un componente vasoconstrictor, lo que permite su uso en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, diabetes mellitus y glaucoma de ángulo cerrado.

Contraindicaciones

• hipersensibilidad a la mepivacaína (incluidos otros anestésicos locales del grupo de las amidas) u otros excipientes incluidos en el medicamento;
• enfermedades hepáticas graves: cirrosis, porfiria hereditaria o adquirida;
• Miastenia gravis;
• niños menores de 4 años (peso corporal inferior a 20 kg);
• trastornos del ritmo cardíaco y de la conducción;
• insuficiencia cardíaca aguda descompensada;
• hipotensión arterial;
• administración intravascular (antes de administrar el fármaco se debe realizar una prueba de aspiración, ver sección “Instrucciones especiales”).

Con cuidado

• afecciones acompañadas de disminución del flujo sanguíneo hepático (por ejemplo, insuficiencia cardíaca crónica, diabetes mellitus, enfermedad hepática);
• progresión de la insuficiencia cardiovascular;
• enfermedades inflamatorias o infección del lugar de la inyección;
• deficiencia de pseudocolinesterasa;
• insuficiencia renal;
• hiperpotasemia;
• acidosis;
• vejez (mayores de 65 años);
• aterosclerosis;
• embolia vascular;
• Polineuropatía diabética.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El embarazo
Durante el embarazo, la anestesia local se considera el método más seguro para aliviar el dolor durante los procedimientos dentales. El medicamento no afecta el curso del embarazo, sin embargo, debido a que la mepivacaína puede atravesar la placenta, es necesario evaluar el beneficio para la madre y el riesgo para el feto, especialmente en el primer trimestre del embarazo.
Periodo de lactancia
Los anestésicos locales, incluida la mepivacaína, se excretan en pequeñas cantidades con la leche materna. Con un solo uso del medicamento, es poco probable que se produzca un efecto negativo en el niño. No se recomienda amamantar dentro de las 10 horas posteriores al uso del medicamento.

Modo de empleo y dosis.

La cantidad de solución y la dosis total dependen del tipo de anestesia y de la naturaleza de la intervención quirúrgica o manipulación.
La velocidad de administración no debe exceder 1 ml del medicamento en 1 minuto.
Siempre se debe realizar un control de la aspiración para evitar la administración intravenosa.
Utilice la dosis más pequeña del medicamento que proporcione suficiente anestesia.
La dosis única media es de 1,8 ml (1 cartucho).
Los cartuchos que ya hayan sido abiertos no deben usarse para tratar a otros pacientes. Los cartuchos con restos de medicamento no utilizados deben desecharse.
Adultos
La dosis única máxima recomendada de clorhidrato de mepivacaína es de 300 mg (4,4 mg/kg de peso corporal), que corresponde a 10 ml del fármaco (aproximadamente 5,5 cartuchos).
Niños mayores de 4 años (que pesen más de 20 kg)
La cantidad de fármaco depende de la edad, el peso corporal y la naturaleza de la intervención quirúrgica. La dosis media es de 0,75 mg/kg de peso corporal (0,025 ml de fármaco/kg de peso corporal).
La dosis máxima de mepivacaína es de 3 mg/kg de peso corporal, lo que corresponde a 0,1 ml de fármaco/kg de peso corporal.

Peso corporal, kg	Dosis de mepivacaína, mg	Volumen de fármaco, ml	Número de cartuchos de medicamento (1,8 ml cada uno)
20	60	2	1,1
30	90	3	1,7
40	120	4	2,2
50	150	5	2,8

Grupos especiales de pacientes
En las personas de edad avanzada, la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo puede aumentar debido a una desaceleración del metabolismo. En este grupo de pacientes es necesario utilizar la dosis mínima que proporcione suficiente anestesia.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática, así como en pacientes con hipoxia, hiperpotasemia o acidosis metabólica, también es necesario utilizar la dosis mínima que proporcione suficiente anestesia.
En pacientes con enfermedades como embolia vascular, aterosclerosis o polineuropatía diabética, es necesario reducir la dosis del fármaco en un tercio.

Efecto secundario

Los posibles efectos secundarios al usar el medicamento Mepivacaína-Binergia son similares a los efectos secundarios que ocurren al tomar anestésicos locales de tipo amida. Los trastornos más comunes son el sistema nervioso y el sistema cardiovascular. Los efectos secundarios graves son sistémicos.
Los efectos secundarios se agrupan por sistemas y órganos de acuerdo con el diccionario MedDRA y la clasificación de la OMS de la incidencia de reacciones adversas: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Clase de órganos del sistema	Frecuencia de desarrollo	Eventos adversos
Trastornos de la sangre y del sistema linfático.	Casi nunca	- metahemoglobinemia
Trastornos del sistema inmunológico	Casi nunca	- reacciones anafilácticas y anafilactoides; - angioedema (incluyendo hinchazón de la lengua, boca, labios, garganta y edema periorbitario); - urticaria; - picazón en la piel; - erupción, eritema
Trastornos del sistema nervioso	Casi nunca	1. Efecto sobre el sistema nervioso central (SNC) Debido a la mayor concentración de anestésico en la sangre que ingresa al cerebro, es posible una carga en el sistema nervioso central y un impacto en los centros reguladores del cerebro y los nervios craneales. Los efectos secundarios asociados incluyen agitación o depresión, que dependen de la dosis y se acompañan de los siguientes síntomas: - ansiedad (incluido nerviosismo, agitación, ansiedad); - confusión; - euforia; - entumecimiento de labios y lengua, parestesia de la cavidad bucal; - somnolencia, bostezos; - trastorno del habla (disartria, habla incoherente, logorrea); - mareos (incluidos entumecimiento, vértigo, desequilibrio); - dolor de cabeza; - nistagmo; - tinnitus, hiperacusia; - visión borrosa, diplopía, miosis Los síntomas anteriores no deben considerarse síntomas de neurosis. También son posibles los siguientes efectos secundarios: - visión borrosa; - temblor; - calambres musculares Estos efectos son síntomas de las siguientes condiciones: - pérdida de consciencia; - convulsiones (incluso generalizadas) Las convulsiones pueden ir acompañadas de depresión del sistema nervioso central, coma, hipoxia e hipercapnia, que pueden provocar depresión respiratoria y paro respiratorio. Los síntomas de agitación son temporales, pero los síntomas de depresión (como la somnolencia) pueden provocar pérdida del conocimiento o insuficiencia respiratoria. 2. Efectos sobre el sistema nervioso periférico (SNP) El efecto sobre el SNP se asocia con un aumento de las concentraciones plasmáticas del anestésico. Las moléculas anestésicas pueden penetrar desde la circulación sistémica hasta la hendidura sináptica y tener un efecto negativo sobre el corazón, los vasos sanguíneos y el tracto gastrointestinal. 3. Efecto local/local directo sobre neuronas eferentes o neuronas preganglionares en la región submandibular o neuronas posganglionares - parestesia de la cavidad bucal, labios, lengua, encías, etc.; - pérdida de sensibilidad en la cavidad bucal (labios, lengua, etc.); - disminución de la sensibilidad de la boca, labios, lengua, encías, etc.; - disestesia, que incluye fiebre o escalofríos, disgeusia (incluido sabor metálico); - calambres musculares locales; - hiperemia local/local; - palidez local/local 4. Impacto en las zonas reflexogénicas. Los anestésicos locales pueden provocar vómitos y reflejo vasovagal, acompañados de los siguientes efectos secundarios: - vasodilatación; - midriasis; - palidez; - náuseas vómitos; - hipersalivación; - transpiración
Trastornos del corazón	Casi nunca	Puede desarrollarse toxicidad cardíaca, acompañada de los siguientes síntomas: - paro cardiaco; - alteración de la conducción cardíaca (bloqueo auriculoventricular); - arritmia (extrasístole ventricular y fibrilación ventricular); - trastorno cardiovascular; - trastorno del sistema cardiovascular; - depresión miocárdica; - taquicardia, bradicardia
Trastornos vasculares	Casi nunca	- colapso vascular; - hipotensión; - vasodilatación
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos.	Frecuencia desconocida	- depresión respiratoria (desde bradipnea hasta paro respiratorio)
Desórdenes gastrointestinales	Frecuencia desconocida	- hinchazón de la lengua, labios, encías; - náuseas vómitos; - ulceración de las encías, gingivitis
Trastornos generales y en el lugar de administración.	Frecuencia desconocida	- necrosis en el lugar de la inyección; - hinchazón en la zona de la cabeza y el cuello

Sobredosis

La sobredosis es posible debido a la administración intravascular involuntaria del fármaco o como resultado de una absorción extremadamente rápida del fármaco. La dosis umbral crítica es una concentración de 5 a 6 mcg de clorhidrato de mepivacaína por 1 ml de plasma sanguíneo.
Síntomas
Del sistema nervioso central
Intoxicación leve: parestesia y entumecimiento de la boca, tinnitus, sabor “metálico” en la boca, miedo, ansiedad, temblores, espasmos musculares, vómitos, desorientación.
Intoxicación moderada: mareos, náuseas, vómitos, trastornos del habla, estupor, somnolencia, confusión, temblores, movimientos coreiformes, convulsiones tónico-clónicas, pupilas dilatadas, respiración rápida.
Intoxicación grave: vómitos (riesgo de asfixia), parálisis del esfínter, pérdida del tono muscular, falta de reacción y acinesia (estupor), respiración irregular, paro respiratorio, coma, muerte.
Del corazón y los vasos sanguíneos.
Intoxicación leve: aumento de la presión arterial, taquicardia, respiración acelerada.
Intoxicación moderada: taquicardia, arritmia, hipoxia, palidez. Intoxicación grave: hipoxia grave, arritmia cardíaca (bradicardia, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca primaria, fibrilación ventricular, asistolia).
Tratamiento
Cuando aparecen los primeros signos de sobredosis, es necesario suspender inmediatamente la administración del medicamento y también apoyar la función respiratoria, si es posible con el uso de oxígeno, controlando el pulso y la presión arterial.
Si hay problemas para respirar: oxígeno, intubación endotraqueal, ventilación artificial (los analépticos centrales están contraindicados).
En caso de hipertensión, es necesario elevar la parte superior del cuerpo del paciente y, si es necesario, administrar nifedipino por vía sublingual.
En caso de hipotensión, es necesario llevar la posición del cuerpo del paciente a una posición horizontal y, si es necesario, la administración intravascular de una solución de electrolitos y fármacos vasoconstrictores. Si es necesario, se reemplaza el volumen de sangre circulante (por ejemplo, con soluciones cristaloides).
Para la bradicardia, se administra atropina (0,5 a 1 mg) por vía intravenosa.
En caso de convulsiones es necesario proteger al paciente de daños colaterales, si es necesario se administra diazepam por vía intravenosa (5 a 10 mg). Para las convulsiones prolongadas, se administra tiopental sódico (250 mg) y un relajante muscular de acción corta, después de la intubación se realiza ventilación artificial de los pulmones con oxígeno.
En caso de trastornos circulatorios graves y shock: infusión intravenosa de soluciones de electrolitos y sustitutos del plasma, glucocorticosteroides, albúmina.
Para taquicardia y taquiarritmia graves, utilice betabloqueantes intravenosos (selectivos).
Si el corazón se detiene, se debe realizar reanimación cardiopulmonar de inmediato.
Cuando se utilizan anestésicos locales, es necesario proporcionar acceso a un ventilador, medicamentos que aumentan la presión arterial, atropina y anticonvulsivos.

Interacción con otras drogas.

La prescripción mientras se toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (furazolidona, procarbazina, selegilina) aumenta el riesgo de reducir la presión arterial.
Los vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) prolongan el efecto anestésico local de la mepivacaína.
La mepivacaína potencia el efecto depresor sobre el sistema nervioso central provocado por otros fármacos. Cuando se usa simultáneamente con sedantes, se requiere una reducción en la dosis de mepivacaína.
Los anticoagulantes (ardeparina sódica, dalteparina, enoxaparina, warfarina) y las preparaciones de heparina de bajo peso molecular aumentan el riesgo de hemorragia.
Cuando se trata el lugar de la inyección de mepivacaína con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de dolor e hinchazón.
Fortalece y prolonga el efecto de los relajantes musculares.
Cuando se prescribe con analgésicos narcóticos, se desarrolla un efecto inhibidor aditivo sobre el sistema nervioso central.
Existe antagonismo con los fármacos antimiasténicos en su efecto sobre los músculos esqueléticos, especialmente cuando se usan en dosis altas, lo que requiere una corrección adicional del tratamiento de la miastenia gravis.
Los inhibidores de la colinesterasa (fármacos antimiasténicos, ciclofosfamida, tiotepa) reducen el metabolismo de la mepivacaína.
Cuando se usa simultáneamente con bloqueadores de los receptores de histamina H2 (cimetidina), el nivel de mepivacaína en el suero sanguíneo puede aumentar.
Cuando se usa simultáneamente con medicamentos antiarrítmicos (tocainida, simpaticolíticos, preparaciones digitales), los efectos secundarios pueden aumentar.

instrucciones especiales

Es necesario suspender los inhibidores de la MAO 10 días antes de la administración prevista de un anestésico local.
Úselo únicamente en un centro médico.
Después de abrir la ampolla se recomienda el uso inmediato del contenido.
El medicamento debe administrarse lenta y continuamente. Al usar el medicamento, es necesario controlar la presión arterial, el pulso y el diámetro de la pupila del paciente.
Antes de usar el medicamento, es necesario garantizar el acceso a equipos de reanimación.
Los pacientes que reciben tratamiento anticoagulante tienen un mayor riesgo de hemorragia.
El efecto anestésico del fármaco puede reducirse cuando se administra en una zona inflamada o infectada.
Cuando se usa el medicamento, es posible que se produzcan lesiones involuntarias en los labios, las mejillas, las membranas mucosas y la lengua, especialmente en niños, debido a la disminución de la sensibilidad.
Se debe advertir al paciente que sólo es posible comer después de que se haya restablecido la sensibilidad.
Antes de administrar el fármaco siempre se debe realizar un control de la aspiración para evitar la administración intravascular.
La anestesia regional y local debe ser administrada por profesionales experimentados en una instalación apropiadamente equipada con el equipo y los medicamentos necesarios para la monitorización cardíaca y la reanimación fácilmente disponibles para su uso inmediato. El personal que realiza la anestesia debe estar calificado y capacitado en técnicas de anestesia y debe estar familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de toxicidades sistémicas, eventos y reacciones adversas y otras complicaciones.
1 ml del medicamento contiene 0,05 mmol (1,18 mg) de sodio.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.

El fármaco tiene un ligero efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y maquinaria. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Forma de liberación

Solución inyectable 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml del medicamento en cartuchos de vidrio transparente incoloro de primera clase hidrolítica, sellados por un lado con émbolos de material elastomérico y por el otro con tapas combinadas para cartuchos dentales para anestesia local, que consisten en un disco de material elastomérico y tapa de aluminio anodizado.
10 cartuchos cada uno en un blister de plástico (palet) o en un blister; o en un inserto para fijar cartuchos.
Paquetes de plástico de 1,5, 10 contornos (palets) o envases de celdas de contorno o insertos con cartuchos junto con instrucciones de uso en un paquete de cartón.
En el paquete de cartuchos se pegan dos etiquetas protectoras con el logotipo de la empresa (primer control de apertura).
2 ml del medicamento en ampollas de vidrio transparente incoloro de primera clase hidrolítica o vidrio neutro NS-3.
5 ampollas en envase plástico de contorno (pallet).
1 o 2 paquetes de plástico contorno (palets) con ampollas junto con instrucciones de uso y un cuchillo para ampollas o escarificador de ampollas en un paquete de cartón.
Cuando utilice ampollas con un punto de rotura de color y una muesca o un anillo de rotura de color, no inserte una cuchilla para ampollas ni un escarificador de ampollas.

Condiciones de almacenaje

En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C. No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del

5 años
No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Condiciones de vacaciones

Dispensado con receta médica.

Entidad jurídica a cuyo nombre se emitió el certificado de registro / Organización que recibe las reclamaciones:

CJSC "Binergy", Rusia, 143910, región de Moscú, Balashikha, st. Krupeshina, 1.

Dirección del fabricante y producción:

FKP "Armavir Biofactory", Rusia, 352212, región de Krasnodar, distrito de Novokubansky, aldea Progress, st. Mechnikova, 11 años.

A. V. Kuzin

Candidato de Ciencias Médicas, cirujano dentista de la Institución Estatal Federal "Instituto Central de Investigaciones Científicas de Odontología y Cirugía Maxilofacial" del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia, médico consultor de 3M ESPE en manejo del dolor en odontología

M. V. Stafeeva

dentista-terapeuta, práctica privada (Moscú)

V. V. Voronkova

Candidato de Ciencias Médicas, Odontólogo-Terapeuta, Departamento de Odontología Terapéutica, Centro de Diagnóstico Clínico, Primera Universidad Médica Estatal de Moscú que lleva su nombre. I. M. Sechenov" del Ministerio de Salud de Rusia

A menudo, en la práctica clínica existe la necesidad de utilizar anestésicos de acción corta. Existen muchos procedimientos dentales de bajo volumen que requieren alivio del dolor. El uso de anestésicos de acción prolongada no es del todo legal, ya que el paciente sale del dentista con un entumecimiento en una determinada zona de la cavidad bucal que dura de 2 a 6 horas.

Teniendo en cuenta la carga laboral y social del paciente, se justifica el uso de anestésicos de acción corta, que pueden reducir la duración del entumecimiento de los tejidos blandos a 30-45 minutos. Hoy en día, en odontología, los anestésicos locales a base de mepivacaína cumplen estos requisitos.

La mepivacaína es el único anestésico de amida que se puede utilizar sin la adición de un vasoconstrictor. La mayoría de los anestésicos de amida (articaína, lidocaína) dilatan los vasos sanguíneos en el lugar de la inyección, lo que conduce a su rápida absorción en el torrente sanguíneo. Esto acorta la duración de su acción, razón por la cual se encuentran disponibles formas farmacéuticas de anestésicos con epinefrina. En la Federación de Rusia, la lidocaína se produce en ampollas sin vasoconstrictores, lo que requiere diluirla con epinefrina antes de su uso. Según los estándares modernos de tratamiento del dolor en odontología, la preparación de una solución anestésica local por parte del personal es una violación de la técnica de anestesia. La mepivacaína al 3% tiene un efecto vasodilatador local menos pronunciado, lo que permite su uso eficaz para anestesiar los dientes y los tejidos blandos de la cavidad bucal (Tabla No. 1).

La duración de la acción de los anestésicos que contienen mepivacaína (mepivastezina) varía en áreas individuales de la cavidad bucal. Esto se debe a algunas características de su acción farmacológica y a las características de la anatomía de la cavidad bucal. De acuerdo con las instrucciones del anestésico local, la duración de la anestesia para la pulpa dental es en promedio de 45 minutos, la anestesia para los tejidos blandos, hasta 90 minutos. Estos datos se obtuvieron como resultado de un estudio experimental en pacientes prácticamente sanos durante la anestesia de dientes unirradiculares, principalmente en el maxilar superior. Naturalmente, estos estudios no reflejan condiciones clínicas reales en las que el dentista se enfrenta a fenómenos inflamatorios en los tejidos, dolor neuropático crónico y las características individuales de la anatomía del paciente. Según los científicos nacionales, se ha descubierto que la duración media de la anestesia de la pulpa dental cuando se utiliza mepivacaína al 3% es de 20 a 25 minutos, y la duración de la anestesia de los tejidos blandos depende del volumen de anestésico administrado y de la técnica de anestesia (infiltración, conducción). y es de 45-60 min.

Una cuestión importante es la velocidad de aparición de la anestesia local. Por tanto, cuando se utiliza mepivacaína al 3%, la velocidad de aparición de la anestesia de la pulpa dental es de 5 a 7 minutos. El tratamiento dental terapéutico será más indoloro para el paciente entre el minuto 5 y el 20 después de la anestesia. El tratamiento quirúrgico será indoloro desde el minuto 7 al 20 después de la anestesia local.

Existen algunas peculiaridades en la anestesia de determinados grupos de dientes con mepivacaína al 3%. Numerosos estudios han demostrado que es más eficaz para aliviar el dolor en los dientes unirradiculares. Los incisivos de los maxilares superior e inferior se anestesian con anestesia de infiltración con mepivacaína al 3% en un volumen de 0,6 ml. En este caso, es importante tener en cuenta la topografía de los vértices de las raíces de los dientes y, en consecuencia, la profundidad de avance de la aguja de carpula hacia el tejido. Para la anestesia de caninos, premolares y molares del maxilar superior, los autores recomiendan crear un depósito de anestésico de 0,8 a 1,2 ml. Los premolares mandibulares responden bien a la anestesia con mepivacaína al 3%: la anestesia submental se realiza con diversas modificaciones, donde se crea un depósito de anestésico de hasta 0,8 ml. Es importante después de la anestesia submentoniana aplicar presión digital a los tejidos blandos por encima del agujero mentoniano para una mejor difusión del anestésico. La anestesia por infiltración en la zona de los molares mandibulares con mepivacaína al 3% es ineficaz en comparación con la articaína. La anestesia de los molares mandibulares con mepivacaína al 3% es aconsejable sólo en pacientes con contraindicaciones para el uso de anestésicos que contienen articaína con epinefrina: en estos casos se debe realizar anestesia mandibular (1,7 ml de mepivacaína al 3%). Los caninos mandibulares también se anestesian con anestesia mandibular o de mentón en pacientes con las contraindicaciones descritas anteriormente.

Como resultado de muchos años de experiencia en el uso clínico de mepivacaína, se han desarrollado indicaciones y recomendaciones clínicas para su uso. Por supuesto, la mepivacaína no es un anestésico “de todos los días”, sin embargo, hay una serie de casos clínicos en los que su uso es más apropiado.

Pacientes con enfermedades somáticas generales crónicas. En primer lugar, el uso de mepivacaína está más justificado en pacientes con patología cardiovascular y restricciones en el uso de un vasoconstrictor. Si se planifica una intervención poco traumática que dure menos de 20-25 minutos, existen indicaciones para el uso de mepivacaína al 3%, que no afecta los parámetros hemodinámicos del paciente (PA, FC). Si se planifica un tratamiento o intervención a largo plazo en la zona de los molares mandibulares, desde el punto de vista clínico está justificado el uso únicamente de anestésicos que contengan articaína con un vasoconstrictor de 1:200.000.

Pacientes con antecedentes de alergias. Existe un grupo de pacientes con asma bronquial en los que el uso de articaína con vasoconstrictor está contraindicado por el riesgo de desarrollar status asmático debido a los conservantes contenidos en la cárpula. La mepivacaína no contiene conservantes (bisulfito de sodio), por lo que puede utilizarse para intervenciones a corto plazo en este grupo de pacientes. Para intervenciones más prolongadas en este grupo de pacientes, es recomendable realizar el tratamiento odontológico en instituciones especializadas bajo la guía de un anestesiólogo. La mepivacaína se puede utilizar en pacientes con alergias multivalentes y en aquellos alérgicos a un anestésico conocido. El tratamiento dental ambulatorio de estos pacientes se lleva a cabo después de que un alergólogo determine la tolerabilidad del fármaco. Según la experiencia clínica de los autores de este artículo, la frecuencia de pruebas de alergia positivas para mepivacaína al 3% es significativamente menor en comparación con otros anestésicos carpulales.

EN odontología terapéutica La mepivacaína se utiliza en el tratamiento de caries no complicadas: caries de esmalte, caries de dentina. Es importante tener en cuenta que la duración requerida de la anestesia se limita a la etapa de preparación de los tejidos dentales duros. Después de cubrir la cavidad formada con material adhesivo, la restauración adicional será indolora. En consecuencia, cualquier tratamiento invasivo planificado no debe exceder los 15 minutos después del inicio de la anestesia. Además, a la hora de planificar el tratamiento, se debe tener en cuenta la baja eficacia de la mepivacaína en la anestesia de caninos y molares de la mandíbula inferior con anestesia de infiltración y con anestesia intraligamentosa de los dientes de la mandíbula inferior.

EN odontología quirúrgica La mepivacaína se utiliza para intervenciones quirúrgicas a corto plazo. La mayor eficacia se encontró al extraer dientes con periodontitis crónica y al extraer dientes intactos por indicaciones de ortodoncia. El papel de la mepivacaína en el alivio del dolor durante los apósitos quirúrgicos es importante. A menudo, el procedimiento para retirar las suturas, cambiar la cubierta de la herida en la cavidad del diente y cambiar el apósito de yodoformo es doloroso para los pacientes. El uso de anestésicos de acción prolongada no está justificado debido al posterior entumecimiento prolongado de los tejidos blandos, que puede provocar la autolesión del sitio quirúrgico al comer. En estos casos, se utiliza anestesia de infiltración en un volumen de 0,2-0,4 ml de mepivacaína al 3%, y para apósitos después de intervenciones quirúrgicas extensas (cistectomía, escisión de formaciones de tejido blando, extirpación de un tercer molar impactado), se realiza anestesia de conducción. El uso de mepivacaína durante los vendajes quirúrgicos ambulatorios puede reducir el malestar y el estrés del paciente.

Odontología Pediatrica. Los anestésicos de acción corta han demostrado su eficacia cuando se utilizan en odontología pediátrica. Cuando se usa mepivacaína, se debe tener en cuenta la dosis de este medicamento al realizar anestesia local en niños. La mepivacaína es más tóxica para el sistema nervioso central que la articaína porque se absorbe rápidamente en el torrente sanguíneo. Además, el aclaramiento de mepivacaína es mayor que el aclaramiento de articaína durante varias horas. La dosis máxima de mepivacaína al 3% es de 4 mg/kg de peso corporal para un niño mayor de 4 años (Tabla No. 2). Sin embargo, en odontopediatría no existen indicaciones para el uso de volúmenes tan elevados de anestésico. Según los estándares de seguridad modernos, la dosis de mepivacaína al 3% administrada no debe exceder la mitad de la dosis máxima para todo tratamiento dental. Con este uso se excluyen los casos de sobredosis de anestésicos locales (debilidad, somnolencia, dolores de cabeza) en la práctica pediátrica.

Cuando se utiliza mepivacaína, prácticamente se excluyen los casos de autolesión de los tejidos blandos de la cavidad bucal por parte de un niño después del tratamiento en el dentista. Según las estadísticas, hasta el 25-35% de los niños en edad preescolar se lesionan el labio inferior después del tratamiento de los dientes inferiores y, en la mayoría de los casos, esto se asocia con el uso de anestésicos de acción prolongada a base de articaína con un vasoconstrictor. Los anestésicos locales de acción corta se pueden utilizar para sellar fisuras dentales, tratar formas iniciales de caries y extraer dientes temporales. El uso de mepivacaína en niños con alergias polivalentes y asma bronquial está especialmente justificado, ya que el fármaco no contiene conservantes (EDTA, bisulfito de sodio).

Embarazo y lactancia. La mepivacaína se puede utilizar de forma segura en mujeres embarazadas durante el saneamiento rutinario de la cavidad bucal en el dentista según las indicaciones descritas anteriormente. En la mayoría de los casos, la mepivacaína al 3% se utiliza para intervenciones a corto plazo y mínimamente invasivas que duran hasta 20 minutos. El segundo trimestre del embarazo es el más favorable para el tratamiento.

La mepivacaína se puede utilizar en mujeres que amamantan; se encuentra en la leche materna en concentraciones insignificantes para el niño. Sin embargo, se recomienda al paciente abstenerse de alimentar al niño durante 10 a 12 horas después de la anestesia con mepivacaína al 3% y durante 2 horas después de la anestesia con articaína al 4% con epinefrina, lo que elimina por completo el efecto del anestésico en el niño.

conclusiones

Así, los anestésicos que contienen mepivacaína (Mepivastezin) han encontrado su aplicación en diversos campos de la odontología. Para un determinado grupo de pacientes, estos anestésicos son los únicos fármacos para la anestesia local debido a características somáticas generales. Como anestésico de acción corta, el fármaco puede utilizarse bien para intervenciones mínimamente invasivas a corto plazo.

Tabla No. 1. Características del uso clínico de mepivacaína al 3% (Mepivastezin)

Cuadro No. 2. Dosis de mepivacaína al 3% según el peso del paciente (adulto/niño)

Peso	magnesio	ml	Compartir coche
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivacaína 3% sin vasoconstrictor. Dosis máxima 4,4 mg/kg; Solución al 3% en 1 carpula 1,8 ml (54 mg)