Catad_pgroup कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स

इंजेक्शन के लिए आइसोप्टिन - उपयोग के लिए निर्देश

वर्तमान में यह दवा राज्य रजिस्टर में सूचीबद्ध नहीं है दवाइयाँया निर्दिष्ट पंजीकरण संख्यारजिस्टर से बाहर कर दिया गया.

पंजीकरण संख्या:

पी एन015547/01

सक्रिय पदार्थ:

वेरापामिल

दवाई लेने का तरीका:

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान

मिश्रण:

2 मिलीलीटर घोल के लिए:

सक्रिय पदार्थ: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 5.0 मिलीग्राम;

excipients: सोडियम क्लोराइड 17.0 मिलीग्राम, 36% हाइड्रोक्लोरिक एसिड - पीएच को समायोजित करने के लिए, इंजेक्शन के लिए पानी - 2 मिलीलीटर तक।

विवरण:

पारदर्शी रंगहीन घोल.

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:

"धीमे" कैल्शियम चैनलों का अवरोधक

एटीएक्स:

सी.08.डी.ए.01

फार्माकोडायनामिक्स:

वेरापामिल मायोकार्डियल चालन प्रणाली की कोशिकाओं और मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में "धीमे" चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों (और संभवतः सोडियम आयनों) के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवेश को रोकता है। अतालतारोधी प्रभाववेरापामिल संभवतः हृदय चालन प्रणाली की कोशिकाओं में "धीमे" चैनलों पर इसके प्रभाव के कारण है।

विद्युत गतिविधिसिनोट्रियल (एसए) और एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) नोड्स काफी हद तक "धीमे" चैनलों के माध्यम से कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवेश पर निर्भर करते हैं। इस कैल्शियम आपूर्ति को रोककर,
वेरापामिल एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालन को धीमा कर देता है और हृदय गति (एचआर) के अनुपात में एवी नोड में प्रभावी दुर्दम्य अवधि को बढ़ाता है। इस प्रभाव से रोगियों में वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति में कमी आती है दिल की अनियमित धड़कनऔर/या आलिंद स्पंदन। एवी नोड में उत्तेजना के पुनः प्रवेश को रोककर,
वेरापामिल वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट (डब्ल्यूपीडब्ल्यू) सिंड्रोम सहित पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया वाले रोगियों में उचित साइनस लय को बहाल कर सकता है।

वेरापामिल का सहायक मार्गों के साथ चालन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, यह सामान्य अलिंद क्रिया क्षमता या इंट्रावेंट्रिकुलर चालन समय को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन परिवर्तित अलिंद फाइबर में आयाम, विध्रुवण की दर और चालन को कम कर देता है।

वेरापामिल परिधीय धमनियों में ऐंठन का कारण नहीं बनता है और बदलता नहीं है सामान्य सामग्रीसीरम कैल्शियम. आफ्टरलोड और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है। अधिकांश रोगियों में, जिनमें जैविक हृदय रोग के रोगी भी शामिल हैं, वेरापामिल के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव की भरपाई आफ्टरलोड में कमी से होती है, हृदय सूचकांकआमतौर पर कम नहीं होता है, लेकिन मध्यम से गंभीर हृदय विफलता (वेज प्रेशर) वाले रोगियों में फेफड़े के धमनी 20 मिमी एचजी से अधिक। कला।, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश 35% से कम क्रोनिक हृदय विफलता के तीव्र विघटन का अनुभव कर सकता है।

अधिकतम चिकित्सीय क्रियावेरापामिल के बोलस अंतःशिरा प्रशासन के 3-5 मिनट बाद देखा गया।

वेरापामिल 5-10 मिलीग्राम की मानक चिकित्सीय खुराक जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित की जाती है तो क्षणिक, आमतौर पर स्पर्शोन्मुख, सामान्य में कमी आती है रक्तचाप(बीपी), प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोधऔर सिकुड़न; बाएं निलय में भरने का दबाव थोड़ा बढ़ जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें आर-एनैन्टीओमर और एस-एनैन्टीओमर समान मात्रा में होते हैं।

नॉरवेरापामिल मूत्र में पाए जाने वाले 12 मेटाबोलाइट्स में से एक है। नॉरवेरापामिल की औषधीय गतिविधि वेरापामिल की औषधीय गतिविधि का 10-20% है, और उत्सर्जित दवा में नॉरवेरापामिल का अनुपात 6% है। रक्त प्लाज्मा में नॉरवेरापामिल और वेरापामिल की संतुलन सांद्रता समान है। दिन में एक बार लंबे समय तक उपयोग के साथ संतुलन एकाग्रता 3-4 दिनों के बाद हासिल की जाती है।

वितरण

वेरापामिल शरीर के ऊतकों में अच्छी तरह से वितरित होता है, स्वस्थ स्वयंसेवकों में वितरण की मात्रा (वीडी) 1.8-6.8 एल/किग्रा है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार लगभग 90% है।

उपापचय

वेरापामिल व्यापक चयापचय से गुजरता है। मेटाबोलिक अध्ययन कृत्रिम परिवेशीयपता चला है कि
वेरापामिल को साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद स्वस्थ स्वयंसेवकों में
वेरापामिल यकृत में गहन चयापचय से गुजरता है, जिसमें 12 मेटाबोलाइट्स पाए जाते हैं, जिनमें से अधिकांश ट्रेस मात्रा में होते हैं। मुख्य मेटाबोलाइट्स की पहचान वेरापामिल के एन और ओ-डीलकाइलेटेड रूपों के रूप में की गई थी। मेटाबोलाइट्स में केवल नॉरवेरापामिल है औषधीय क्रिया(मूल यौगिक की तुलना में लगभग 20%), जो कुत्तों पर एक अध्ययन में सामने आया था।

निष्कासन

जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त में वेरापामिल की एकाग्रता में परिवर्तन का वक्र तेजी से प्रारंभिक वितरण चरण (आधा जीवन (टी 1/2) - लगभग 4 मिनट) और धीमे टर्मिनल उन्मूलन चरण (टी 1) के साथ द्विघातीय प्रकृति का होता है। /2 - 2-5 घंटे)।

24 घंटों के भीतर, वेरापामिल खुराक का लगभग 50% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, पांच दिनों के भीतर - 70%। वेरापामिल खुराक का 16% तक आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। वेरापामिल का लगभग 3-4% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। वेरापामिल की कुल निकासी लगभग यकृत रक्त प्रवाह के साथ मेल खाती है, यानी। लगभग 1 लीटर/घंटा/किग्रा (सीमा: 0.7-1.3 लीटर/घंटा/किग्रा)।

विशेष रोगी समूह

बुजुर्ग रोगी

जब वेरापामिल को रोगियों को दिया जाता है तो आयु वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित कर सकती है धमनी का उच्च रक्तचाप. बुजुर्ग मरीजों में टी1/2 बढ़ाया जा सकता है। वेरापामिल के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव और उम्र के बीच कोई संबंध नहीं था।

गुर्दे की शिथिलता

बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं करता है, जो कि रोगियों से जुड़े तुलनात्मक अध्ययन में सामने आया था टर्मिनल चरणगुर्दे की विफलता और रोगी सामान्य कार्यकिडनी
हेमोडायलिसिस के दौरान वेरापामिल और नॉरवेरापामिल व्यावहारिक रूप से उत्सर्जित नहीं होते हैं।

उपयोग के संकेत

सुप्रावेंट्रिकुलर टैकीअरिथमिया के उपचार के लिए, जिसमें शामिल हैं:

वसूली सामान्य दिल की धड़कनपैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के लिए, जिसमें वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट (डब्ल्यूपीडब्ल्यू) और लोन-गानोंग-लेविन (एलजीएल) सिंड्रोम में अतिरिक्त मार्गों की उपस्थिति से जुड़ी स्थितियां शामिल हैं।

यदि नैदानिक ​​​​संकेत हैं, तो इसे प्रभावित करने का प्रयास करना उचित है तंत्रिका वेगस(उदाहरण के लिए वलसाल्वा पैंतरेबाज़ी);

आलिंद स्पंदन और फाइब्रिलेशन (टैचीअरिथमिक वेरिएंट) के दौरान वेंट्रिकुलर दर का अस्थायी नियंत्रण, उन मामलों को छोड़कर जहां अलिंद स्पंदन या फाइब्रिलेशन अतिरिक्त मार्गों (डब्ल्यूपीडब्ल्यू और एलजीएल सिंड्रोम) की उपस्थिति से जुड़ा हुआ है।

मतभेद

के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि सक्रिय पदार्थया दवा के सहायक घटक;

हृदयजनित सदमे;

एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या तृतीय डिग्री, रोगियों के अपवाद के साथ कृत्रिम चालकलय;

बीमार साइनस सिंड्रोम, कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर;

35% से कम के बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश में कमी और/या 20 एमएमएचजी से अधिक के फुफ्फुसीय धमनी वेज दबाव के साथ दिल की विफलता। कला।, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के कारण होने वाली हृदय विफलता के अपवाद के साथ, वेरापामिल के साथ उपचार के अधीन;

गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से कम);

अतिरिक्त मार्गों की उपस्थिति में आलिंद फिब्रिलेशन/स्पंदन (वुल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट, लॉन-गनोंग-लेविन सिंड्रोम)। इन रोगियों में वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया विकसित होने का खतरा होता है। वेरापामिल लेते समय वेंट्रिकुलर फ़िब्रिलेशन;

वेंट्रीकुलर टेचिकार्डियाविस्तृत क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स के साथ (> 0.12 सेकंड) (अनुभाग देखें " विशेष निर्देश");

बीटा-ब्लॉकर्स के साथ-साथ, अंतःशिरा रूप से उपयोग।
वेरापामिल और बीटा-ब्लॉकर्स को एक साथ (कई घंटों के भीतर) प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि दोनों दवाएं मायोकार्डियल सिकुड़न और एवी चालन को कम कर सकती हैं (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" देखें)। दवाइयाँ");

वेरापामिल लेने से 48 घंटे पहले और 24 घंटे बाद डिसोपाइरामाइड का उपयोग;

गर्भावस्था, अवधि स्तनपान(प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

आयु 18 वर्ष तक (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

सावधानी से:

रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, तीव्र हृदयाघातमायोकार्डियम, बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन, पहली डिग्री एवी ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया, ऐसिस्टोल, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, दिल की विफलता।

गुर्दे की शिथिलता और/या गंभीर उल्लंघनजिगर के कार्य.

न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन को प्रभावित करने वाले रोग (मायस्थेनिया ग्रेविस, लैंबर्ट-ईटन सिंड्रोम, डचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी)।

कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, क्विनिडाइन, फ़्लीकेनाइड, सिमवास्टेटिन, लवस्टैटिन, एटोरवास्टेटिन के साथ एक साथ उपयोग; रटनवीर और अन्य एंटीवायरल दवाएंएचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए; मौखिक प्रशासन के लिए बीटा-ब्लॉकर्स; एजेंट जो रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बांधते हैं ("अन्य दवाओं के साथ इंटरैक्शन" अनुभाग देखें)।

बुजुर्ग उम्र.

गर्भावस्था और स्तनपान:

गर्भवती महिलाओं में आइसोप्टिन® के उपयोग पर अपर्याप्त डेटा है। पशु अध्ययनों से प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से विषाक्त प्रभाव का पता नहीं चलता है प्रजनन प्रणाली. इस तथ्य के कारण कि जानवरों में दवा अध्ययन के परिणाम हमेशा मनुष्यों में उपचार की प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी नहीं करते हैं, आइसोप्टिन® का उपयोग गर्भावस्था के दौरान ही किया जा सकता है यदि मां को होने वाला लाभ भ्रूण/बच्चे को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

वेरापामिल प्लेसेंटल बाधा को भेदता है और बच्चे के जन्म के दौरान नाभि शिरा के रक्त में पाया जाता है।
वेरापामिल और इसके मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं स्तन का दूध. आइसोप्टिन® के मौखिक प्रशासन के संबंध में सीमित उपलब्ध आंकड़ों से संकेत मिलता है कि शिशुओं को मां के दूध के माध्यम से मिलने वाली वेरापामिल की खुराक काफी कम है (मां द्वारा ली गई वेरापामिल की खुराक का 0.1-1%) और वेरापामिल का उपयोग दूध पिलाने के साथ संगत हो सकता है छाती। हालाँकि, नवजात शिशुओं और शिशुओं के लिए जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है।

गम्भीर होने की सम्भावना पर विचार किया जा रहा है दुष्प्रभावशिशुओं में, आइसोप्टिन® का उपयोग स्तनपान के दौरान तभी किया जाना चाहिए जब मां को होने वाला लाभ बच्चे को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

केवल अंतःशिरा द्वारा.

अंतःशिरा प्रशासनईसीजी (इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम) और रक्तचाप की लगातार निगरानी करते हुए कम से कम 2 मिनट तक धीरे-धीरे किया जाना चाहिए।

बुजुर्ग मरीजों मेंऔर जोखिम को कम करने के लिए प्रशासन कम से कम 3 मिनट तक किया जाता है अवांछित प्रभाव.

प्रारंभिक खुराक 5-10 मिलीग्राम (0.075-0.15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन) है।

खुराक दोहराएँ 10 मिलीग्राम (0.15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन) है, यदि पहले इंजेक्शन की प्रतिक्रिया अपर्याप्त है तो पहले इंजेक्शन के 30 मिनट बाद प्रशासित किया जाता है।

स्थिरता

आइसोप्टिन® सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले बड़े-मात्रा वाले पैरेंट्रल समाधानों के साथ संगत है और प्रकाश से संरक्षित, 25 डिग्री सेल्सियस पर कम से कम 24 घंटों के लिए उनमें रासायनिक रूप से स्थिर रहता है।

इस्तेमाल से पहले दवाई लेने का तरीकापैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए तलछट और रंग परिवर्तन की उपस्थिति का दृष्टिगत रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि घोल धुंधला हो या बोतल की सील क्षतिग्रस्त हो तो इसका उपयोग न करें।

किसी भी मात्रा की सामग्री का एक हिस्सा लेने के बाद शेष अप्रयुक्त समाधान को तुरंत नष्ट कर दिया जाना चाहिए।

बेजोड़ता

अस्थिरता से बचने के लिए, पॉलीविनाइल क्लोराइड बैग में इंजेक्शन के लिए आइसोप्टिन® को सोडियम लैक्टेट समाधान के साथ पतला करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। एल्ब्यूमिन, एम्फोटेरिसिन बी, हाइड्रैलाज़िन हाइड्रोक्लोराइड या ट्राइमेथोप्रिन और सल्फामेथोक्साज़ोल के घोल के साथ मिश्रण करने से बचें।

वेरापामिल 6.0 से अधिक पीएच वाले किसी भी घोल में अवक्षेपित होता है।

खराब असर

दौरान पहचाने गए दुष्प्रभाव क्लिनिकल परीक्षणऔर आइसोप्टिन® दवा के विपणन के बाद के उपयोग के साथ, डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण के अनुसार अंग प्रणालियों और उनकी घटना की आवृत्ति को नीचे प्रस्तुत किया गया है: बहुत बार (>1/10); अक्सर (से?1/100 से<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

सबसे अधिक बार देखे गए दुष्प्रभाव थे: सिरदर्द, चक्कर आना, मतली, कब्ज, पेट में दर्द, मंदनाड़ी, क्षिप्रहृदयता, धड़कन, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, चेहरे की त्वचा का लाल होना, परिधीय शोफ और बढ़ी हुई थकान।

प्रतिरक्षा प्रणाली विकार:

आवृत्ति अज्ञात: अतिसंवेदनशीलता।

चयापचय और पोषण संबंधी विकार:

आवृत्ति अज्ञात: हाइपरकेलेमिया।

मानसिक विकार:

शायद ही कभी: उनींदापन।

तंत्रिका तंत्र विकार:

अक्सर: चक्कर आना, सिरदर्द;

शायद ही कभी: पेरेस्टेसिया, कंपकंपी;

आवृत्ति अज्ञात: एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) 1, दौरे।

श्रवण और भूलभुलैया संबंधी विकार:

शायद ही कभी: टिनिटस;

आवृत्ति अज्ञात: घुमाव।

हृदय संबंधी विकार:

अक्सर: मंदनाड़ी;

असामान्य: धड़कन, क्षिप्रहृदयता;

आवृत्ति अज्ञात: एवी ब्लॉक I, II, III डिग्री; दिल की विफलता, साइनस नोड की गिरफ्तारी ("साइनस गिरफ्तारी"), साइनस ब्रैडीकार्डिया, ऐसिस्टोल।

संवहनी विकार:

अक्सर: त्वचा पर रक्त का "फ्लश", रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी।

श्वसन प्रणाली, छाती और मीडियास्टिनल अंगों के विकार:

आवृत्ति अज्ञात: ब्रोंकोस्पज़म, सांस की तकलीफ।

जठरांत्रिय विकार:

अक्सर: कब्ज, मतली;

असामान्य: पेट दर्द;

शायद ही कभी: उल्टी;

आवृत्ति अज्ञात: पेट की परेशानी, मसूड़े की हाइपरप्लासिया, आंतों में रुकावट।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के विकार:

शायद ही कभी: हाइपरहाइड्रोसिस;

आवृत्ति अज्ञात: एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एलोपेसिया, प्रुरिटस, प्रुरिटस, पुरपुरा। मैकुलोपापुलर दाने, पित्ती।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:

आवृत्ति अज्ञात: आर्थ्राल्जिया, मांसपेशियों में कमजोरी, मायलगिया।

गुर्दे और मूत्र पथ के विकार:

आवृत्ति अज्ञात: गुर्दे की विफलता।

जननांग अंगों और स्तन के विकार:

आवृत्ति अज्ञात: स्तंभन दोष, गैलेक्टोरिया, गाइनेकोमेस्टिया।

सामान्य विकार:

अक्सर: पेरिफेरल इडिमा;

यदा-कदा: बढ़ी हुई थकान.

प्रयोगशाला और वाद्य डेटा:

आवृत्ति अज्ञात: प्रोलैक्टिन की बढ़ी हुई सांद्रता, यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि।

1 - आइसोप्टिन® दवा के उपयोग की पंजीकरण के बाद की अवधि के दौरान, वेरापामिल और कोल्सीसिन के संयुक्त उपयोग से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) का एक मामला सामने आया था। यह वेरापामिल के प्रभाव में CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन की गतिविधि के दमन के कारण रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से कोल्सीसिन के प्रवेश के कारण हो सकता है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" देखें)।

ओवरडोज़:

लक्षण:रक्तचाप में स्पष्ट कमी; ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक में बदलना और साइनस नोड की गतिविधि को रोकना ("साइनस गिरफ्तारी"); हाइपरग्लेसेमिया, स्तब्धता और मेटाबोलिक एसिडोसिस। ओवरडोज़ के कारण मौतों की खबरें आई हैं।

इलाज:सहायक रोगसूचक उपचार किया जाना चाहिए। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन प्रतिक्रियाओं या एवी ब्लॉक के लिए, क्रमशः वैसोप्रेसर दवाएं या पेसिंग निर्धारित की जानी चाहिए। ऐसिस्टोल के लिए, बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना (आइसोप्रेनालाईन), अन्य वैसोप्रेसर दवाएं, या पुनर्जीवन का उपयोग किया जाना चाहिए। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है.

इंटरैक्शन

गंभीर कार्डियोमायोपैथी, पुरानी हृदय विफलता, या मायोकार्डियल रोधगलन के बाद के रोगियों में, वेरापामिल और अंतःशिरा बीटा-ब्लॉकर्स या डिसोपाइरामाइड के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप शायद ही कभी गंभीर प्रतिकूल घटनाएं हुई हों।

एड्रीनर्जिक फ़ंक्शन को दबाने वाली दवाओं के साथ अंतःशिरा वेरापामिल के सहवर्ती उपयोग से एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव बढ़ सकता है।

मेटाबोलिक अध्ययन कृत्रिम परिवेशीयसंकेत मिलता है कि
वेरापामिल को साइटोक्रोम P450 के आइसोन्ज़ाइम CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है।

वेरापामिल CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन का अवरोधक है। CYP3A4 आइसोनिजाइम के अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत देखी गई, और रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई, जबकि CYP3A4 आइसोनिजाइम के प्रेरकों ने रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता में कमी की। ऐसी दवाओं का एक साथ उपयोग करते समय, इस बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

नीचे दी गई तालिका फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के आधार पर संभावित दवा अंतःक्रियाओं पर डेटा प्रदान करती है।

CYP-450 आइसोन्ज़ाइम प्रणाली से जुड़ी संभावित अंतःक्रियाएँ
एक दवा	संभावित दवा अंतःक्रिया	एक टिप्पणी
अल्फा अवरोधक
प्राज़ोसिन	प्राज़ोसिन के C m ah में वृद्धि (~40%) प्राज़ोसिन के T 1/2 को प्रभावित नहीं करती है।	अतिरिक्त उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव.
terazosin	टेराज़ोसिन के एयूसी में वृद्धि (-24%) और सीमैक्स (~25%)।
अतालतारोधी औषधियाँ
फ़्लिकैनाइड	फ्लीकेनाइड के प्लाज्मा क्लीयरेंस पर न्यूनतम प्रभाव (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	क्विनिडाइन की मौखिक निकासी में कमी (~35%)।	रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी. हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में पल्मोनरी एडिमा हो सकती है।
ब्रोन्कियल अस्थमा के इलाज के लिए दवाएं
थियोफिलाइन	मौखिक और प्रणालीगत निकासी में कमी (~20%)।	धूम्रपान करने वाले रोगियों में निकासी में कमी (~11%)।
आक्षेपरोधी/मिरगीरोधी दवाएं
कार्बमेज़पाइन	प्रतिरोधी आंशिक मिर्गी के रोगियों में कार्बामाज़ेपाइन एयूसी (~46%) बढ़ गया।	कार्बामाज़ेपिन की सांद्रता में वृद्धि, जिससे डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना जैसे कार्बामाज़ेपिन के दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं।
फ़िनाइटोइन	वेरापामिल की प्लाज्मा सांद्रता में कमी।
एंटीडिप्रेसन्ट
imipramine	इमीप्रैमीन के एयूसी में वृद्धि (~15%)।	सक्रिय मेटाबोलाइट, डेसिप्रामाइन की सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है।
हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट
ग्लिबेंक्लामाइड	ग्लिबेंक्लामाइड के सीमैक्स में वृद्धि (-28%), एयूसी (~26%)।
गठिया रोधी औषधियाँ
colchicine	कोल्सीसिन के एयूसी में वृद्धि (~ 2.0 गुना) और सीएमएक्स (~ 1.3 गुना)।	कोल्सीसिन की खुराक कम करें (कोल्सीसिन के उपयोग के लिए निर्देश देखें)।
रोगाणुरोधी एजेंट
क्लैरिथ्रोमाइसिन
इरीथ्रोमाइसीन	वेरापामिल की सांद्रता बढ़ सकती है।
रिफैम्पिसिन	वेरापामिल की एयूसी (~97%), सीमैक्स (~94%), जैवउपलब्धता (~92%) में कमी।
telithromycin	वेरापामिल की सांद्रता बढ़ सकती है।
एंटीट्यूमर एजेंट
डॉक्सोरूबिसिन	डॉक्सोरूबिसिन के एयूसी (104%) और सीमैक्स (61%) में वृद्धि।	छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर वाले रोगियों में।
बार्बीचुरेट्स
फेनोबार्बिटल	वेरापामिल की मौखिक निकासी ~5 गुना बढ़ गई।
बेंजोडायजेपाइन और अन्य ट्रैंक्विलाइज़र
बस्पिरोन	बस्पिरोन के एयूसी और सीमैक्स में ~3.4 गुना वृद्धि।
midazolam	मिडज़ोलम के एयूसी (~ 3 गुना) और सीएमएक्स (~ 2 गुना) में वृद्धि।
बीटा अवरोधक
मेटोप्रोलोल	एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में मेटोप्रोलोल का एयूसी (-32.5%) और सीमैक्स (-41%) बढ़ गया।	"विशेष निर्देश" अनुभाग देखें।
प्रोप्रानोलोल	एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में प्रोप्रानोलोल का एयूसी (-65%) और सीमैक्स (-94%) बढ़ गया।
कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स
डिजिटॉक्सिन	डिजिटॉक्सिन की कुल निकासी (-27%) और एक्स्ट्रारेनल क्लीयरेंस (-29%) में कमी।
डायजोक्सिन	स्वस्थ स्वयंसेवकों में सी एम एक्स (-44%), सी 12 एच (-53%), सी एसएस (-44%) और डिगॉक्सिन के एयूसी (-50%) में वृद्धि।	डिगॉक्सिन की खुराक कम करें। "विशेष निर्देश" अनुभाग देखें।
H2 रिसेप्टर विरोधी
सिमेटिडाइन	आर- (-25%) और एस- (-40%) वेरापामिल के एयूसी में वृद्धि के साथ-साथ आर- और एस-वेरापामिल की निकासी में कमी आई है।
इम्यूनोलॉजिकल/इम्यूनोसप्रेसिव एजेंट
साइक्लोस्पोरिन	साइक्लोस्पोरिन के एयूसी, सी एसएस, सी मैक्स में वृद्धि (-45%)।
Everolimus	एवरोलिमस: एयूसी में वृद्धि (~ 3.5 गुना) और सीमैक्स (~ 2.3 गुना) वेरापामिल: चफ में वृद्धि (इसकी अगली खुराक लेने से तुरंत पहले रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता) (~ 2.3 गुना)।	एवरोलिमस की एकाग्रता का निर्धारण और खुराक अनुमापन आवश्यक हो सकता है।
सिरोलिमस	सिरोलिमस का बढ़ा हुआ AUC (~2.2 गुना); एस-वेरापामिल के एयूसी में वृद्धि (~ 1.5 गुना)।	सिरोलिमस की एकाग्रता का निर्धारण और खुराक अनुमापन आवश्यक हो सकता है।
Tacrolimus	टैक्रोलिमस की सांद्रता में वृद्धि संभव है।
लिपिड कम करने वाली दवाएं (एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक)
एटोरवास्टेटिन	रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की सांद्रता में वृद्धि संभव है, और वेरापामिल के एयूसी में वृद्धि - 43% है।	अतिरिक्त जानकारी नीचे दी गई है.
लवस्टैटिन	रक्त प्लाज्मा में लवस्टैटिन और वेरापामिल के एयूसी (~ 63%) और सी एम एक्स (~ 32%) की सांद्रता में संभावित वृद्धि
Simvastatin	सिम्वास्टैटिन के एयूसी (~2.6 गुना) और सीमैक्स (~4.6 गुना) में वृद्धि।
सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट
अल्मोट्रिप्टन	अल्मोट्रिप्टन के एयूसी (~20%) और सीमैक्स (~24%) में वृद्धि।
यूरिकोसुरिक औषधियाँ
सल्फ़िनपाइराज़ोन	वेरापामिल की मौखिक निकासी में वृद्धि (~ 3 गुना), इसकी जैवउपलब्धता में कमी (~ 60%)।	उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को कम किया जा सकता है।
अन्य
अंगूर का रस	एयूसी आर- (~49%) और एस- (~37%) वेरापामिल और सी एम एक्स आर- (~75%) और एस-सी-51%) वेरापामिल में वृद्धि।	T1/2 और गुर्दे की निकासी नहीं बदली। अंगूर का रस वेरापामिल के साथ नहीं लेना चाहिए।
सेंट जॉन का पौधा	आर- (~78%) और एस- (~80%) वेरापामिल के एयूसी में कमी और सीमैक्स में इसी कमी के साथ।

अन्य दवा पारस्परिक क्रिया

एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए एंटीवायरल दवाएं

एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली रितोनवीर और अन्य एंटीवायरल दवाएं वेरापामिल के चयापचय को बाधित कर सकती हैं, जिसके परिणामस्वरूप प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है। इसलिए, ऐसी दवाओं और वेरापामिल का एक साथ उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए या वेरापामिल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।

लिथियम

वेरापामिल और लिथियम के सहवर्ती प्रशासन के दौरान बढ़ी हुई लिथियम न्यूरोटॉक्सिसिटी देखी गई, जिसमें सीरम लिथियम सांद्रता में कोई बदलाव या वृद्धि नहीं हुई। हालाँकि, वेरापामिल के अतिरिक्त प्रशासन से लंबे समय तक मौखिक रूप से लिथियम लेने वाले रोगियों में सीरम लिथियम सांद्रता में कमी आई। यदि इन दवाओं का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स

क्लिनिकल डेटा और प्रीक्लिनिकल अध्ययन यह सुझाव देते हैं
वेरापामिल उन दवाओं के प्रभाव को प्रबल कर सकता है जो न्यूरोमस्कुलर चालन को अवरुद्ध करती हैं (जैसे कि क्योरे-जैसे और मांसपेशियों को आराम देने वाले)। इसलिए, वेरापामिल की खुराक और/या उन दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है जो एक साथ उपयोग किए जाने पर न्यूरोमस्कुलर चालन को अवरुद्ध करते हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एक एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में)

रक्तस्राव का खतरा बढ़ गया।

इथेनॉल (अल्कोहल)

रक्त प्लाज्मा में इथेनॉल की सांद्रता बढ़ाना और इसके उन्मूलन को धीमा करना। इसलिए, इथेनॉल का प्रभाव बढ़ सकता है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक (स्टेटिन)

मरीज प्राप्त कर रहे हैं
वेरापामिल, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (यानी सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) के साथ उपचार सबसे कम संभव खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए, जिसे बाद में बढ़ाया जाना चाहिए। यदि नियुक्त करना आवश्यक हो तो
पहले से ही एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक प्राप्त करने वाले मरीजों में वेरापामिल, रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता के अनुसार उनकी खुराक की समीक्षा करना और कम करना आवश्यक है।

फ्लुवास्टेटिन,
प्रवास्टैटिन और
रोसुवास्टेटिन को CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है, इसलिए वेरापामिल के साथ उनकी बातचीत की संभावना कम है।

दवाएं जो प्लाज्मा प्रोटीन से बंधती हैं

वेरापामिल, एक ऐसी दवा के रूप में जो प्लाज्मा प्रोटीन से अत्यधिक बंधी होती है, समान क्षमता वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ लेने पर सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।

साँस लेना सामान्य संज्ञाहरण के लिए साधन

इनहेलेशन एनेस्थीसिया और "धीमी" कैल्शियम चैनलों के अवरोधकों के लिए दवाओं का उपयोग करते समय, जिनमें शामिल हैं
वेरापामिल, अत्यधिक हृदय संबंधी अवसाद से बचने के लिए वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए प्रत्येक एजेंट की खुराक का सावधानीपूर्वक अनुमापन किया जाना चाहिए।

उच्चरक्तचापरोधी, मूत्रवर्धक, वासोडिलेटर

उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को मजबूत करना।

कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स

अंतःशिरा प्रशासन के लिए वेरापामिल का उपयोग कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के साथ संयोजन में किया गया था। क्योंकि ये दवाएं एवी चालन को धीमा कर देती हैं, इसलिए एवी ब्लॉक या महत्वपूर्ण ब्रैडीकार्डिया का शीघ्र पता लगाने के लिए रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

क्विनिडाइन

प्राप्त करने वाले रोगियों के एक छोटे समूह को अंतःशिरा वेरापामिल दिया गया
क्विनिडाइन मौखिक रूप से। क्विनिडाइन को मौखिक रूप से और वेरापामिल को अंतःशिरा में लेने पर रक्तचाप में स्पष्ट कमी के मामलों की कई रिपोर्टें हैं, इसलिए दवाओं के इस संयोजन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

फ़्लिकैनाइड

स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन से पता चला है कि वेरापामिल और फ्लीकेनाइड के संयुक्त उपयोग से मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, एवी चालन में मंदी और मायोकार्डियल रिपोलराइजेशन के साथ एक योगात्मक प्रभाव हो सकता है।

डिसोपाइरामाइड

वेरापामिल और डिसोपाइरामाइड के बीच संभावित अंतःक्रिया पर डेटा लंबित होने के कारण, डिसोपाइरामाइड को वेरापामिल से 48 घंटे पहले या 24 घंटे बाद नहीं दिया जाना चाहिए (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

बीटा अवरोधक

मुंह से बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले रोगियों को अंतःशिरा प्रशासन के लिए वेरापामिल निर्धारित किया गया था। प्रतिकूल बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, क्योंकि दोनों दवाएं मायोकार्डियल सिकुड़न या एवी चालन को कम कर सकती हैं। वेरापामिल और बीटा-ब्लॉकर्स के एक साथ प्रशासन से अंतःशिरा में गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास हुआ, विशेष रूप से गंभीर कार्डियोमायोपैथी, पुरानी हृदय विफलता या मायोकार्डियल रोधगलन के बाद के रोगियों में (अनुभाग "मतभेद" देखें)।

विशेष निर्देश:

शायद ही कभी, जीवन-घातक दुष्प्रभाव विकसित हो सकते हैं (वेंट्रिकुलर संकुचन की उच्च आवृत्ति के साथ अलिंद फिब्रिलेशन/स्पंदन, सहायक मार्गों की उपस्थिति, गंभीर हाइपोटेंशन या गंभीर ब्रैडीकार्डिया/एसिस्टोल)।

तीव्र रोधगलन दौरे

आइसोप्टिन® दवा का उपयोग ब्रैडीकार्डिया से जटिल तीव्र रोधगलन, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी या बाएं वेंट्रिकुलर शिथिलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

हार्ट ब्लॉक/एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक I डिग्री/ब्रैडीकार्डिया/ए सिस्टोल

वेरापामिल एवी और एसए नोड्स को प्रभावित करता है और एवी चालन को धीमा कर देता है। आइसोप्टिन® दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, क्योंकि II या III डिग्री एवी ब्लॉक (अनुभाग "मतभेद" देखें) या सिंगल-बंडल, डबल-बंडल या ट्रिपल-बंडल ब्लॉक के विकास के लिए वेरापामिल को बंद करने और यदि आवश्यक हो तो उचित चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

वेरापामिल एवी और एसए नोड्स को प्रभावित करता है और दुर्लभ मामलों में दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया और, चरम मामलों में, ऐसिस्टोल के विकास का कारण बन सकता है। ये घटनाएं बीमार साइनस सिंड्रोम वाले रोगियों में होने की सबसे अधिक संभावना है, जो वृद्ध रोगियों में अधिक आम है।

साइनस नोड की कमजोरी के बिना रोगियों में एसिस्टोल आमतौर पर एट्रियोवेंट्रिकुलर या सामान्य साइनस लय की सहज बहाली के साथ अल्पकालिक (कुछ सेकंड) रहता है। यदि साइनस लय समय पर बहाल नहीं होती है, तो तुरंत उचित उपचार निर्धारित किया जाना चाहिए।

बीटा ब्लॉकर्स और एंटीरैडमिक दवाएं

हृदय प्रणाली पर प्रभाव की पारस्परिक वृद्धि (उच्च-डिग्री एवी नाकाबंदी, हृदय गति में महत्वपूर्ण कमी, हृदय की विफलता का तेज होना और रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी)। एक रोगी में अलिंद के साथ लय के स्थानांतरण के साथ स्पर्शोन्मुख ब्रैडीकार्डिया (36 बीट्स/मिनट) देखा गया।
टिमोलोल (बीटा ब्लॉकर) आई ड्रॉप के रूप में और
वेरापामिल मौखिक रूप से।

डायजोक्सिन

यदि वेरापामिल को डिगॉक्सिन के साथ लिया जाता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक कम की जानी चाहिए। "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" अनुभाग देखें।

दिल की धड़कन रुकना

दिल की विफलता और 35% से अधिक बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश वाले मरीजों को आइसोप्टिन® शुरू करने से पहले एक स्थिर स्थिति प्राप्त करनी चाहिए और उसके बाद उचित चिकित्सा प्राप्त करनी चाहिए।

रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी

आइसोप्टिन® दवा का अंतःशिरा प्रशासन अक्सर प्रारंभिक मूल्यों से नीचे रक्तचाप में कमी का कारण बनता है, आमतौर पर अल्पकालिक और स्पर्शोन्मुख, लेकिन चक्कर आने के साथ भी हो सकता है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक (स्टेटिन)

"अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" अनुभाग देखें।

न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन विकार

आइसोप्टिन® दवा का उपयोग न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन (मायस्थेनिया ग्रेविस, लैंबर्ट-ईटन सिंड्रोम, डचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी) को प्रभावित करने वाली बीमारियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

गुर्दे की शिथिलता

तुलनात्मक अध्ययनों से पता चला है कि अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स अपरिवर्तित रहते हैं। हालाँकि, कुछ उपलब्ध रिपोर्टों से पता चलता है कि Isoptin® का उपयोग खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ और करीबी निगरानी में किया जाना चाहिए।
हेमोडायलिसिस के दौरान वेरापामिल उत्सर्जित नहीं होता है।

जिगर की शिथिलता

गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में आइसोप्टिन® का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया

व्यापक क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स (> 0.12 सेकंड) के साथ वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया वाले रोगियों में आइसोप्टिन® दवा के अंतःशिरा प्रशासन से हेमोडायनामिक्स और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन में महत्वपूर्ण गिरावट हो सकती है। उपचार शुरू करने से पहले, उचित निदान करना और व्यापक क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स के साथ वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया को बाहर करना अनिवार्य है।

गाड़ी चलाने की क्षमता पर प्रभाव:

आइसोप्टिन® दवा अपने एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव और व्यक्तिगत संवेदनशीलता के परिणामस्वरूप साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति को प्रभावित कर सकती है। उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। उपचार की शुरुआत में, खुराक बढ़ाते समय या किसी अन्य दवा के साथ चिकित्सा पर स्विच करते समय यह विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

रिलीज़ फ़ॉर्म:

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान, 5 मिलीग्राम/2 मिली।

पैकेट:

नीले ब्रेक पॉइंट के साथ रंगहीन हाइड्रोलाइटिक ग्लास टाइप I से बनी शीशियों में 2 मिली।

कार्डबोर्ड ट्रे या पीवीसी या पॉलीस्टायरीन ब्लिस्टर में 5, 10 या 50 एम्पौल, पेपर फ़ॉइल से ढके हुए, कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ।

जमा करने की अवस्था:

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक न होने वाले तापमान पर स्टोर करें।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा:

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें:

नुस्खे पर

पंजीकरण प्रमाणपत्र धारक:

पंजीकरण प्रमाणपत्र धारक: एबॉट जीएमबीएच एंड कंपनी केजी

उत्पादक

EBEWE फार्मा, Ges.m.b.H.Nfg.KG ऑस्ट्रिया
ईबेवे फार्मा, जीएमबीएच एनएफजी केजी। ऑस्ट्रिया प्रतिनिधि कार्यालय: एबॉट लैबोरेट्रीज़ एलएलसी

इस चिकित्सा लेख में आप आइसोप्टिन दवा से परिचित हो सकते हैं। उपयोग के लिए निर्देश बताएंगे कि आप किन मामलों में 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम, 240 मिलीग्राम (फोर्टे) की गोलियां और ड्रेजेज ले सकते हैं, इंजेक्शन की शीशियों में इंजेक्शन, दवा क्या मदद करती है, उपयोग के लिए संकेत, मतभेद और दुष्प्रभाव क्या हैं। एनोटेशन दवा की रिहाई के रूपों और इसकी संरचना को प्रस्तुत करता है।

लेख में, डॉक्टर और उपभोक्ता केवल आइसोप्टिन के बारे में वास्तविक समीक्षा छोड़ सकते हैं, जिससे कोई यह पता लगा सकता है कि क्या दवा ने वयस्कों और बच्चों में हृदय ताल विकारों के इलाज में मदद की है, जिसके लिए यह भी निर्धारित है। निर्देशों में आइसोप्टिन के एनालॉग्स, फार्मेसियों में दवा की कीमतें, साथ ही गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग की सूची दी गई है।

उपयोग के निर्देश आइसोप्टिन दवा को एक ऐसी दवा के रूप में वर्गीकृत करते हैं जिसमें हाइपोटेंशन, एंटीरैडमिक और एंटीजाइनल प्रभाव होते हैं।

रिलीज फॉर्म और रचना

आइसोप्टिन दवा इंजेक्शन के घोल के साथ एम्पौल के रूप में और गोलियों के रूप में बेची जाती है। ये रूप न केवल उनके उपयोग में भिन्न हैं, बल्कि एक सेवारत में सक्रिय घटक की मात्रा और अतिरिक्त सामग्री की सूची में भी भिन्न हैं।

आइसोप्टिन टैबलेट 40, 80, 120 और 240 मिलीग्राम की खुराक में उपलब्ध हैं। वे सफेद या हरे रंग के होते हैं और गोल आकार के होते हैं, दोनों तरफ उत्तल होते हैं। प्रत्येक टैबलेट के एक तरफ संरचना में सक्रिय पदार्थ की खुराक के साथ एक उत्कीर्णन होता है, और दूसरी तरफ - निर्माता का प्रतीक या दवा का नाम होता है। दवा के प्रत्येक भाग पर एक पृथक्करण चिह्न होता है।

आइसोप्टिन एसआर (मंदबुद्धि)। एक अधिक शक्तिशाली उत्पाद, जो 240 मिलीग्राम के सक्रिय पदार्थ द्रव्यमान के साथ हरी गोलियों के रूप में निर्मित होता है।

प्लास्टिक ट्रे में 5, 10 या 50 एम्पौल्स रखे जाते हैं। एक पैकेज में दवा के साथ एक पैलेट शामिल है। गोलियाँ 10 पीस के प्लास्टिक फफोले में बेची जाती हैं। एक कार्डबोर्ड पैकेज में गोलियों के साथ 1 से 10 प्लेटें हो सकती हैं।

2 मिलीलीटर ampoules में आइसोप्टिन में 5 मिलीग्राम कार्यशील घटक होता है। यह रंगहीन और गंधहीन होता है। निम्नलिखित अतिरिक्त घटकों का उपयोग किया जाता है: हाइड्रोक्लोरिक एसिड, खारा समाधान, सोडियम क्लोराइड।

औषधीय प्रभाव

आइसोप्टिन एक चयनात्मक वर्ग I कैल्शियम चैनल अवरोधक है, एक डिफेनिलैल्केलामाइन व्युत्पन्न है जिसमें एंटीजाइनल, एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं।

एंटीजाइनल प्रभाव मायोकार्डियम पर सीधे प्रभाव और परिधीय हेमोडायनामिक्स पर प्रभाव के साथ जुड़ा हुआ है। कोशिका में कैल्शियम प्रवेश की नाकाबंदी से एटीपी के उच्च-ऊर्जा बांड में निहित ऊर्जा के यांत्रिक कार्य में परिवर्तन में कमी आती है, कमी होती है मायोकार्डियल सिकुड़न और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में। दवा में वासोडिलेटिंग, नकारात्मक इनो- और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव होता है। बाएं वेंट्रिकल की डायस्टोलिक छूट की अवधि बढ़ जाती है, मायोकार्डियल दीवार की टोन कम हो जाती है।

ओपीएसएस में कमी आइसोप्टिन के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव के कारण हो सकती है।

दवा एवी चालन को कम करती है, दुर्दम्य अवधि को बढ़ाती है और साइनस नोड की स्वचालितता को दबा देती है। सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता में इसका एंटीरैडमिक प्रभाव होता है।

उपयोग के संकेत

आइसोप्टिन किसमें मदद करता है? निर्देश बताते हैं कि दवा निम्नलिखित के उपचार के लिए निर्धारित है:

• आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, जो टैचीअरिथमिया (डब्ल्यूपीडब्ल्यू सिंड्रोम के अपवाद के साथ) के साथ होते हैं।
• धमनी उच्च रक्तचाप: हल्के या मध्यम मामलों में मोनोथेरेपी के रूप में, गंभीर मामलों में संयोजन उपचार के भाग के रूप में।
• एंजियोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना)।
• पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।
• स्थिर एनजाइना.

उपयोग के लिए निर्देश

आइसोप्टिन उपस्थित चिकित्सक द्वारा नैदानिक ​​​​संकेतों, रोग की गंभीरता और रोगी के चिकित्सा इतिहास के विस्तृत अध्ययन के आधार पर निर्धारित किया जाता है।

गोलियाँ भोजन के दौरान बिना चबाये, पानी के साथ मौखिक रूप से ली जाती हैं।

खुराक और उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; आमतौर पर उपचार दिन में 3-4 बार 40-80 मिलीग्राम की खुराक से शुरू होता है। निर्देशों के अनुसार प्रति दिन 480 मिलीग्राम की अधिकतम दैनिक खुराक केवल अस्पताल में डॉक्टर की देखरेख में ली जानी चाहिए।

आइसोप्टिन समाधान केवल अंतःशिरा प्रशासन के लिए है; इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी और रोगी के रक्तचाप की निगरानी करते हुए प्रक्रिया बहुत धीरे-धीरे की जाती है। निर्देशों के अनुसार, प्रारंभिक खुराक 5-10 मिलीग्राम है; यदि आवश्यक हो, तो आधे घंटे के बाद, दवा को 10 मिलीग्राम की खुराक पर दोहराया जा सकता है। उपचार की अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।

मतभेद

निरपेक्ष:

• जटिल रोधगलन (हाइपोटेंशन, मंदनाड़ी, बाएं निलय विफलता);
• सिनोट्रियल ब्लॉक;
• दूसरी या तीसरी डिग्री का एवी ब्लॉक;
• हृदयजनित सदमे;
• ब्रैडीकार्डिया-टैचीकार्डिया सिंड्रोम।

सापेक्ष मतभेद:

• दिल की धड़कन रुकना;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• WPW सिंड्रोम के कारण आलिंद फिब्रिलेशन;
• पहली डिग्री का एवी ब्लॉक;
• मंदनाड़ी।

दुष्प्रभाव

आइसोप्टिन लेते समय, विभिन्न दुष्प्रभाव हो सकते हैं: मांसपेशियों और जोड़ों में दर्द, मंदनाड़ी, कब्ज, अवसाद, मतली, परिधीय शोफ, बेहोशी, सिरदर्द, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाएं, पतन, हृदय गति में वृद्धि, एनजाइना।

बच्चे, गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान आइसोप्टिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

बचपन में

18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

आइसोप्टिन लेते समय, अस्थायी रूप से उस काम से बचना बेहतर होता है जिसमें ध्यान और सटीकता की आवश्यकता होती है। ड्राइविंग को अस्थायी रूप से रोक दिया जाना चाहिए।

दवा लेने की ख़ासियत यह है कि दवा को अचानक बंद कर देना चाहिए, खुराक को धीरे-धीरे कम करना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

CYP3A4 आइसोनिजाइम के अवरोधकों के साथ आइसोप्टिन के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की एकाग्रता में वृद्धि देखी गई है, CYP3A4 आइसोनिजाइम के प्रेरकों के साथ - इसकी एकाग्रता में कमी (ऐसे उपयोग करते समय बातचीत को ध्यान में रखा जाना चाहिए) एक साथ दवाएँ)।

जब आइसोप्टिन का उपयोग कुछ दवाओं के साथ एक साथ किया जाता है, तो अवांछनीय प्रभाव हो सकते हैं (सीएसएस रक्त प्लाज्मा में पदार्थ की औसत संतुलन एकाग्रता है, सीमैक्स रक्त प्लाज्मा में पदार्थ की अधिकतम एकाग्रता है, एयूसी फार्माकोकाइनेटिक एकाग्रता के तहत क्षेत्र है- समय वक्र, T1/2 आधा जीवन है):

• थियोफिलाइन: इसकी प्रणालीगत निकासी में कमी;
• : प्रतिरोधी आंशिक मिर्गी के रोगियों में इसके एयूसी में वृद्धि;
• मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल: एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में उनके एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि;
• बस्पिरोन, मिडाज़ोलम: उनके एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि;
• क्विनिडाइन: संभावित बढ़ा हुआ हाइपोटेंशन प्रभाव; हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में, फुफ्फुसीय एडिमा विकसित हो सकती है;
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव में वृद्धि;
• अंगूर का रस: वेरापामिल के आर-एनैन्टीओमर और एस-एनैन्टीओमर के एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि (गुर्दे की निकासी और टी1/2 नहीं बदलता);
• क्विनिडाइन: निकासी में कमी;
• साइक्लोस्पोरिन: इसके एयूसी, सीएसएस, सीमैक्स में वृद्धि;
• बीटा-ब्लॉकर्स, एंटीरियथमिक दवाएं: हृदय संबंधी प्रभावों में पारस्परिक वृद्धि (हृदय गति में अधिक महत्वपूर्ण कमी, अधिक स्पष्ट एवी नाकाबंदी, धमनी हाइपोटेंशन में वृद्धि और हृदय विफलता के लक्षणों का विकास);
• सल्फिनपाइराज़ोन: वेरापामिल की बढ़ी हुई निकासी और जैवउपलब्धता में कमी;
• मूत्रवर्धक, उच्चरक्तचापरोधी, वासोडिलेटर: हाइपोटेंशन प्रभाव में वृद्धि;
• सिमेटिडाइन: आर-एनेंटिओमर और वेरापामिल के एस-एनेंटिओमर के एयूसी में वृद्धि के साथ आर- और एस-वेरापामिल की निकासी में कमी;
• कार्बामाज़ेपाइन: रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता बढ़ाना; कार्बामाज़ेपाइन (सिरदर्द, डिप्लोपिया, चक्कर आना या गतिभंग) की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विकास संभव है;
• प्राज़ोसिन: इसके सीमैक्स में वृद्धि, प्राज़ोसिन का टी1/2 नहीं बदलता है;
• टेराज़ोसिन: इसके एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि;
• फेनोबार्बिटल: वेरापामिल की बढ़ी हुई निकासी;
• डिगॉक्सिन: इसके सीमैक्स, एयूसी और सीएसएस में वृद्धि;
• ग्लिबेंक्लामाइड: इसके सीमैक्स और एयूसी में वृद्धि;
• क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन: वेरापामिल की संभावित बढ़ी हुई सांद्रता;
• इमिप्रामाइन: इसके एयूसी में वृद्धि; आइसोप्टिन का इमिप्रामाइन - डेसिप्रामाइन के सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है;
• डॉक्सोरूबिसिन: छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के रोगियों में इसके एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि;
• एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए रितोनवीर और अन्य एंटीवायरल दवाएं: वेरापामिल के चयापचय में अवरोध संभव है, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है (एक साथ उपयोग के साथ, आइसोप्टिन की खुराक कम की जानी चाहिए);
• : इसकी सांद्रता और AUC में संभावित वृद्धि;
• सेंट जॉन पौधा: सीमैक्स में इसी कमी के साथ वेरापामिल के आर-एनैन्टीओमर और एस-एनैन्टीओमर के एयूसी में कमी;
• सिरोलिमस, टैक्रोलिमस, लवस्टैटिन: उनकी सांद्रता बढ़ सकती है;
• इथेनॉल (अल्कोहल): रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि;
• रिफैम्पिसिन: मौखिक रूप से लेने पर वेरापामिल के एयूसी, सीमैक्स और जैवउपलब्धता में कमी आई;
• टेराज़ोसिन, प्राज़ोसिन: योगात्मक हाइपोटेंशन प्रभाव;
• सिम्वास्टैटिन, अल्मोट्रिप्टन: उनके एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि;
• रिफैम्पिसिन, सल्फिनपाइराज़ोन: वेरापामिल का हाइपोटेंशन प्रभाव कम हो सकता है;
• डिजिटॉक्सिन: इसकी सामान्य और एक्स्ट्रारीनल क्लीयरेंस में कमी;
• मांसपेशियों को आराम देने वाले: उनके प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है;
• कोल्चिसिन: रक्त में इसकी सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है;
• लिथियम: न्यूरोटॉक्सिसिटी में वृद्धि।

आइसोप्टिन दवा के एनालॉग्स

एनालॉग्स संरचना द्वारा निर्धारित होते हैं:

1. वेरोगालाइड ईपी 240 मिलीग्राम;
2. इंजेक्शन के लिए वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड समाधान 0.25%;
3. आइसोप्टिन एसआर 240;
4. कावेरील;
5. लेकोप्टिन;
6. वेरो वेरापामिल;
7. फिनोप्टिन;
8. वेराकार्ड.

अवकाश की स्थिति और कीमत

40 मिलीग्राम की आइसोप्टिन 30 गोलियों की औसत लागत 310 - 355 रूबल की सीमा में भिन्न होती है। आइसोप्टिन एसआर के लिए आपको 605 - 656 रूबल का भुगतान करना होगा, और इंजेक्शन समाधान की लागत लगभग 612 - 705 रूबल है। दवाइयाँ खरीदने के लिए, आपको डॉक्टर से प्रिस्क्रिप्शन की आवश्यकता होगी।

निर्देश बताते हैं कि दवा को सूखी, ठंडी जगह और बच्चों की पहुंच से दूर रखा जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 3 वर्ष.

पोस्ट दृश्य: 305

आइसोप्टिन एक कैल्शियम चैनल अवरोधक है जिसमें एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीरियथमिक प्रभाव होते हैं, जो मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करते हैं।

रिलीज फॉर्म और रचना

आइसोप्टिन के खुराक रूप:

• फिल्म लेपित गोलियाँ;
• अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान.

गोलियों की संरचना:

• 40 या 80 मिलीग्राम वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड;
• सहायक पदार्थ: क्रॉसकार्मेलोज़ सोडियम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज़, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड;
• शैल संरचना: सोडियम लॉरिल सल्फेट, हाइपोमेलोज 3 एमपीए, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल 6000।

आइसोप्टीन की गोलियाँ फफोले में बेची जाती हैं:

• 10 पीसी., प्रति पैकेज 2 या 10 छाले;
• 20 पीसी, प्रति पैकेज 1 या 5 छाले।

समाधान के साथ एक शीशी में शामिल हैं:

• 5 मिलीग्राम वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड;
• अतिरिक्त घटक: 36% हाइड्रोक्लोरिक एसिड, सोडियम क्लोराइड और इंजेक्शन पानी।

समाधान कार्डबोर्ड बॉक्स में 2 मिलीलीटर, 5 या 50 ampoules के ampoules में बेचा जाता है।

उपयोग के संकेत

आइसोप्टिन टैबलेट का उपयोग इसके लिए किया जाता है:

• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया;
• कोरोनरी हृदय रोग, सहित। वैसोस्पास्म, अस्थिर एनजाइना, क्रोनिक स्थिर एनजाइना के कारण होने वाले एनजाइना के लिए;
• आलिंद फिब्रिलेशन या स्पंदन के साथ टैचीअरिथमिया (लोन-गनोंग-लेविन और वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम के अपवाद के साथ)।

समाधान के रूप में, दवा का उपयोग इसके लिए किया जाता है:

• लॉन-गनोंग-लेविन (एलजीएल) और वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट (डब्ल्यूपीडब्ल्यू) सिंड्रोम सहित पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया में साइनस लय की बहाली;
• एलजीएल और डब्ल्यूपीडब्ल्यू सिंड्रोम के अपवाद के साथ, अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन के दौरान वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति को नियंत्रित करना।

मतभेद

आइसोप्टिन का उपयोग इसमें वर्जित है:

• हृदयजनित सदमे;
• बीमार साइनस सिंड्रोम, कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों के अपवाद के साथ;
• तीव्र रोधगलन, ब्रैडीकार्डिया से जटिल, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता और गंभीर धमनी हाइपोटेंशन;
• जीर्ण हृदय विफलता;
• कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर, एवी ब्लॉक II या III डिग्री;
• अतिरिक्त चालन पथों की उपस्थिति में आलिंद फिब्रिलेशन/स्पंदन (एलजीएल और डब्ल्यूपीडब्ल्यू सिंड्रोम के साथ)।

इसके अलावा, दवा निर्धारित नहीं है:

• आइसोप्टिन के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता के मामले में;
• इसके साथ ही कोल्सीसिन के साथ;
• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर;
• गर्भावस्था के दौरान;
• स्तनपान कराते समय;
• इसके साथ ही बीटा-ब्लॉकर्स के साथ (आइसोप्टिन के अंतःशिरा उपयोग के मामले में)।

दवा का प्रयोग सावधानी के साथ किया जाता है जब:

• मंदनाड़ी;
• गंभीर जिगर/गुर्दे की शिथिलता;
• पहली डिग्री की एवी नाकाबंदी;
• धमनी हाइपोटेंशन;
• न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन से जुड़े रोग, जिनमें डचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी, मायस्थेनिया ग्रेविस, लैंबर्ट-ईटन सिंड्रोम शामिल हैं।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

आइसोप्टिन समाधान ईसीजी और रक्तचाप की निरंतर निगरानी के साथ धीमी अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए है। इसे दर्ज करें:

• 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर धीरे-धीरे अंतःशिरा में (कम से कम 2 मिनट से अधिक, बुजुर्ग लोगों के लिए - 3 मिनट), यदि अप्रभावी हो - 5-10 मिनट के बाद फिर से उसी खुराक पर;
• 6.5 से कम पीएच वाले ग्लूकोज समाधान, शारीरिक या अन्य समाधान में 5-10 मिलीग्राम/घंटा की खुराक पर IV ड्रिप (प्रभाव बनाए रखने के लिए)। सामान्य खुराक प्रति दिन 100 मिलीग्राम है।

गोलियों के रूप में, आइसोप्टीन को भोजन के साथ या भोजन के तुरंत बाद, बिना तोड़े या चबाये, पानी के साथ लेना चाहिए।

उपचार की शुरुआत में, 40-80 मिलीग्राम दिन में तीन या चार बार निर्धारित किया जाता है। इसके बाद, बीमारी के प्रकार और नैदानिक ​​तस्वीर को ध्यान में रखते हुए, खुराक व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

औसत दैनिक खुराक 240-480 मिलीग्राम है, लेकिन अधिकतम खुराक केवल अस्पताल में ही ली जा सकती है।

आइसोप्टिन को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए; खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

आइसोप्टिन का उपयोग करते समय, निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

• अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं;
• चक्कर आना, सिरदर्द, पेरेस्टेसिया, बढ़ी हुई थकान, कंपकंपी, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार (हाथों और/या पैरों की कठोरता, नकाब जैसा चेहरा, गतिभंग, निगलने में कठिनाई, हाथों और उंगलियों का कांपना, टेढ़ी चाल);
• साइनस नोड की गिरफ्तारी, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, टैचीकार्डिया, परिधीय शोफ, साइनस ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक (ग्रेड I, II, III), दिल की विफलता, धड़कन, चेहरे का लाल होना;
• मतली, उल्टी, मसूड़ों की हाइपरप्लासिया, आंतों में रुकावट, कब्ज, पेट में दर्द या बेचैनी;
• प्रुरिटस, मैकुलोपापुलर दाने, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, पित्ती, एंजियोएडेमा, पुरपुरा, खालित्य, एरिथेमा मल्टीफॉर्म;
• मांसपेशियों में कमजोरी, जोड़ों का दर्द, मायलगिया;
• टिनिटस;
• गैलेक्टोरिआ, स्तंभन दोष, गाइनेकोमेस्टिया;
• हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया, यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि।

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड की अधिक मात्रा रक्तचाप, हाइपरग्लेसेमिया, साइनस ब्रैडीकार्डिया में स्पष्ट कमी, उच्च-डिग्री एवी ब्लॉक, स्तब्धता, साइनस नोड गिरफ्तारी और मेटाबोलिक एसिडोसिस में बदल जाती है। मौतों के मामलों के आंकड़े मौजूद हैं. यदि रोगी ने आइसोप्टिन की बहुत अधिक खुराक ले ली है, तो गैस्ट्रिक और आंतों को धोना चाहिए, और सक्रिय चारकोल लेना चाहिए। भविष्य में, रोगसूचक और सहायक चिकित्सा, बीटा-एगोनिस्ट के पैरेंट्रल प्रशासन और कैल्शियम की तैयारी का संकेत दिया जाता है। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है.

विशेष निर्देश

रक्त में वेरापामिल की सांद्रता को एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए क्लीरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और एंटीवायरल दवाओं द्वारा बढ़ाया जा सकता है। आइसोप्टिन सिरोलिमस, टैक्रोलिमस, एटोरवास्टेटिन, लवस्टैटिन, कार्बामाज़ेपाइन की एकाग्रता को बढ़ाने में मदद करता है।

एंटीरैडमिक दवाओं और बीटा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग से, हृदय संबंधी प्रभावों में पारस्परिक वृद्धि देखी जाती है, जो अधिक स्पष्ट एवी नाकाबंदी, हृदय गति में उल्लेखनीय कमी, हृदय विफलता के लक्षणों के विकास और धमनी हाइपोटेंशन में वृद्धि से प्रकट होती है।

क्विनिडाइन के साथ आइसोप्टिन के संयुक्त उपयोग के मामले में, हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है; हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में फुफ्फुसीय एडिमा विकसित होने का खतरा होता है।

जब दवा को सल्फिनपाइराज़ोन और रिफैम्पिसिन के साथ जोड़ा जाता है तो एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी देखी जाती है।

वेरापामिल लिथियम की न्यूरोटॉक्सिसिटी को बढ़ाता है और मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव को बढ़ाता है।

आइसोप्टिन से उपचार के दौरान:

• मादक पेय पदार्थ पीने की अनुशंसा नहीं की जाती है;
• कार चलाते समय और संभावित खतरनाक प्रकार के कार्य करते समय सावधानी बरतनी चाहिए;
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से बचना चाहिए।

एनालॉग

वेरापामिल, वेरापामिल-लेकटी, वेरापामिल सोफार्मा, वेरापामिल-रेटीओफार्मा, वेरापामिल-फेरिन, वेरापामिल-एस्कोम, वेरोगालिड ईआर 240, आइसोप्टिन एसआर 240, फिनोप्टिन।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

आइसोप्टिन को 15-25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर एक अंधेरी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

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आइसोप्टिन सीपी 240 दवा की एक गोली में 240 मिलीग्राम शामिल है वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड .

अतिरिक्त पदार्थ: पोविडोन K30, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज़, सोडियम एल्गिनेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पानी।

कोटिंग संरचना: एल्यूमीनियम वार्निश, हाइपोमेलोज, मैक्रोगोल 6000, मैक्रोगोल 400, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, ग्लाइकोल मोम।

रिलीज़ फ़ॉर्म

लंबे समय तक काम करने वाली, हल्के हरे रंग की गोलियाँ, आकार में आयताकार, दोनों तरफ क्रॉस-झुलसी हुई, जिसके एक किनारे पर दो त्रिकोण चिह्न खुदे हुए हैं।

औषधीय प्रभाव

अतालतारोधी, प्रतिज्वलनरोधी और उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई।

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

फार्माकोडायनामिक्स

समूह के अंतर्गत आता है कैल्शियम चैनल अवरोधक . ट्रांसमेम्ब्रेन आयन परिवहन को दबा देता है कैल्शियम संवहनी कोशिकाओं और चिकनी मायोकार्डियल मायोसाइट्स में। इसमें एंटीरैडमिक, एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होते हैं।

उच्चरक्तचापरोधी दवा का प्रभाव हृदय गति में प्रतिवर्त वृद्धि के बिना परिधीय संवहनी प्रतिरोध के कमजोर होने के कारण होता है। थेरेपी के पहले दिन से ही दबाव कम होना शुरू हो जाता है और यह प्रभाव लंबे समय तक थेरेपी के दौरान बना रहता है। आइसोप्टिन सीपी 240 का उपयोग सभी प्रकार के उपचार के लिए किया जाता है: अन्य के साथ संयोजन में उच्चरक्तचापरोधी औषधियाँ (मूत्रल और एसीई अवरोधक ) प्रस्तुत करता है वाहिकाविस्फारक, नकारात्मक इनो ट्रॉपिक और क्रोनोट्रॉपिक कार्रवाई; मुआवजा मोनोथेरेपी के रूप में धमनी का उच्च रक्तचाप .

एंटीजाइनल प्रभाव हेमोडायनामिक्स और मायोकार्डियम पर प्रभाव से जुड़ा हुआ है (परिधीय धमनियों के स्वर को कम करता है, संवहनी दीवारों का प्रतिरोध)। आयन परिवहन का निषेध कैल्शियम कोशिका के अंदर ऊर्जा परिवर्तन में कमी आती है एटीपी यांत्रिक कार्य और मायोकार्डियल सिकुड़न का कमजोर होना।

दवा में भी ताकत होती है antiarrhythmic कार्रवाई, मुख्य रूप से सुप्रावेंट्रिकुलर . तंत्रिका आवेगों के संचालन को रोकता है एवी नोड , सामान्य साइनस लय को बहाल करना। मायोकार्डियल संकुचन की सामान्य आवृत्ति बदलती नहीं है या थोड़ी कम हो जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

छोटी आंत में जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित (90-92%)। स्वस्थ व्यक्तियों में औसत जैवउपलब्धता 22% है; हृदय रोगविज्ञान वाले रोगियों में यह 35% तक पहुंच सकती है।

रक्त प्रोटीन से 90% तक बंधन। दवा नाल में प्रवेश करने और स्तन के दूध में उत्सर्जित होने में सक्षम है। यकृत में लगभग पूरी तरह से चयापचय होता है। मुख्य – Norverapamil सक्रिय है, शेष मेटाबोलाइट्स निष्क्रिय हैं।

एकल खुराक के बाद आधा जीवन 4-6 घंटे है। मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होता है। 16% तक मल के साथ निष्कासित हो जाता है।

उपयोग के संकेत

आइसोप्टिन एसआर 240 के उपयोग के लिए संकेत:

• तनाव;
• धमनी का उच्च रक्तचाप;
• एंजाइना पेक्टोरिस वाहिका-आकर्ष के कारण;
• दिल की अनियमित धड़कन पीछे की ओर क्षिप्रहृदयता (के अलावा );
• सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल।

मतभेद

पूर्ण मतभेद:

• उलझा हुआ ( हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता );
• सिनोट्रियल ब्लॉक;
• ब्रैडीकार्डिया-टैचीकार्डिया सिंड्रोम;
• हृदयजनित सदमे;
• एवी ब्लॉक दूसरी या तीसरी डिग्री.

सापेक्ष मतभेद:

• धमनी हाइपोटेंशन;
• एवी ब्लॉक पहला डिग्री;
• मंदनाड़ी;
• दिल की अनियमित धड़कन पीछे की ओर WPW सिंड्रोम;
• दिल की धड़कन रुकना।

दुष्प्रभाव

• परिसंचरणात्मक प्रतिक्रियाएँ: , एवी ब्लॉक, टैचीकार्डिया , दिल की धड़कन का एहसास, एअल्प रक्त-चाप , बढ़े हुए लक्षण दिल की धड़कन रुकना।
• तंत्रिका गतिविधि की प्रतिक्रियाएं: थकान, घबराहट,।
• पाचन प्रतिक्रियाएं: उल्टी, मतली, आंतों में रुकावट, पेट में दर्द, यकृत के स्तर में वृद्धि , प्रतिवर्ती मसूड़े की हाइपरप्लासिया।
• मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से प्रतिक्रियाएं: मांसपेशियों और जोड़ों में दर्द।
• एलर्जी: एक्सेंथेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
• हार्मोनल प्रतिक्रियाएं: बढ़ा हुआ स्तर प्रोलैक्टिन, गैलेक्टोरिआ , प्रतिवर्ती गाइनेकोमेस्टिया, .
• अन्य प्रतिक्रियाएँ: एरिथ्रोमेललगिया , , ज्वार .

आइसोप्टिन एसआर 240 के उपयोग के निर्देश (विधि और खुराक)

आइसोप्टिन सीपी 240 के उपयोग के निर्देश बताते हैं कि दवा की औसत खुराक 240-360 मिलीग्राम प्रति दिन है। दीर्घकालिक उपचार के लिए, प्रति दिन 480 मिलीग्राम की खुराक से अधिक की सिफारिश नहीं की जाती है। गोलियाँ पूरे भोजन के दौरान या तुरंत बाद पानी के साथ लेनी चाहिए।

पर धमनी का उच्च रक्तचाप दिन में एक बार सुबह 240 मिलीग्राम दवा लिखें। यदि दबाव में धीमी कमी आवश्यक है, तो दिन में एक बार सुबह 120 मिलीग्राम के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है।

पर हृद - धमनी रोग (एनजाइना पेक्टोरिस, प्रिंज़मेटल एनजाइना ) दवा दिन में दो बार (सुबह और शाम) 120-240 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है।

पर सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया या दिल की अनियमित धड़कन पीछे की ओर क्षिप्रहृदयता दवा दिन में दो बार 120-240 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है।

यदि यकृत का कार्य ख़राब है, तो दवा के साथ उपचार दिन में दो बार 40 मिलीग्राम की कम खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए।

दवा के साथ उपचार की अवधि सीमित नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

दवा की अधिक मात्रा के लक्षण ली गई दवा की खुराक, विषहरण उपायों के समय और मायोकार्डियम के सिकुड़ने की क्षमता पर निर्भर करते हैं। घातक ओवरडोज़ की खबरें हैं।

संकेत: दबाव में गिरावट , सदमा, एवी ब्लॉक , चेतना की हानि, फिसलती लय, शिरानाल , दिल की धड़कन रुकना।

उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, लेना उबकाई और रेचक . यदि आवश्यक हो, तो कृत्रिम श्वसन, बंद हृदय मालिश और हृदय की विद्युत उत्तेजना करें।

बिक्री की शर्तें

खरीदारी केवल नुस्खे से ही संभव है।

जमा करने की अवस्था

24 डिग्री तक के तापमान पर मूल पैकेजिंग में स्टोर करें। बच्चों से दूर रखें

तारीख से पहले सबसे अच्छा

तीन साल।

विशेष निर्देश

दवा के प्रति व्यक्तिगत प्रतिक्रियाएं संभव हैं जिससे मोबाइल तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता में कमी आ सकती है।

एनालॉग

लेवल 4 एटीएक्स कोड मेल खाता है:

आइसोप्टिन एसआर 240 के एनालॉग्स: हाइड्रोक्लोराइड, वेरापामिल डार्नित्सा, वेरोगालिड ईआर 240, आइसोप्रटिन एसआर,।

बच्चों के लिए

ऐसे कोई अध्ययन नहीं हैं जो बच्चों में दवा की सुरक्षा की पुष्टि करते हों, इसलिए इसे निर्धारित करने से बचने की सिफारिश की जाती है वेरापामिल इस श्रेणी के व्यक्तियों के लिए.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

जब यह दवा केवल सख्त संकेतों के लिए निर्धारित की जाती है, जब यह बिल्कुल भी निर्धारित नहीं की जाती है।

आइसोप्टिन दवाओं के समूह की एक दवा है जो हृदय और रक्त वाहिकाओं में कैल्शियम आयनों के प्रवाह को अवरुद्ध करती है। इसके मुख्य कार्य: हृदय ताल और उच्च रक्तचाप को सामान्य करना।

मुख्य सक्रिय पदार्थ वेरापामिल है, जिसका प्रभाव मायोकार्डियल संकुचन को कम करना, कोरोनरी धमनियों को महत्वपूर्ण रूप से फैलाना, समग्र संवहनी प्रतिरोध को कम करना और ऊपरी और निचले छोरों की धमनियों की चिकनी मांसपेशियों की टोन को कम करना है।

दवा का अवशोषण छोटी आंत (90-91%) में होता है। एकल खुराक के साथ दवा का अवशोषण 22% है और नियमित उपयोग के साथ दोगुना हो जाता है।

वितरण की विशेषताएं: चिकित्सीय एजेंट रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ जुड़ता है और गुर्दे में चयापचय होता है।

शरीर से उन्मूलन की ख़ासियतें: दवा की ली गई खुराक का आधा हिस्सा इसे लेने के 24 घंटे बाद समाप्त हो जाता है, 70% - अगले 5 दिनों में।

उपयोग के संकेत

1. IHD (कोरोनरी हृदय रोग) के सभी रूप।
2. उच्च रक्तचाप।
3. हृदय की मांसपेशियों के संकुचन की आवृत्ति में तेज वृद्धि (सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया)।
4. दिल की अनियमित धड़कन।

विधि एवं खुराक

इंजेक्शन समाधान अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। इस मामले में, रोगी के रक्तचाप और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी (ईसीजी) का नियमित निदान आवश्यक है। प्रारंभिक खुराक आमतौर पर दवा की 5 मिलीग्राम है।

यदि दवा के अंतःशिरा प्रशासन का प्रभाव 10 मिनट के बाद नहीं होता है, तो उसी खुराक में आइसोप्टिन के बार-बार प्रशासन की अनुमति है।

गोलियाँ भोजन के बाद मौखिक रूप से ली जाती हैं। दवा की शुरुआती खुराक: 40 से 80 मिलीग्राम तक दिन में 3 या 4 बार (बीमारी के प्रकार और रोगी की स्थिति के आधार पर)।

यदि आवश्यक हो और डॉक्टर की अनुमति से, प्रारंभिक खुराक को 160 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। औसत खुराक: प्रति दिन 240 से 480 मिलीग्राम। अधिकतम अनुमेय खुराक 480 मिलीग्राम है।

रिलीज फॉर्म और रचना

दवा इस रूप में तैयार की जाती है:

• ब्लिस्टर पैक में गोलियाँ। एक पैक में छालों की संख्या: 1, 2, 5 या 10. एक छाले में 10 गोलियाँ होती हैं। प्रत्येक टैबलेट में 40 या 80 मिलीग्राम मुख्य सक्रिय घटक होता है। टेबलेट का आकार: गोल, रंग: सफ़ेद;
• पारदर्शी कांच की शीशियों में अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए समाधान। ट्रे में 5, 10 या 50 ampoules हैं। 1 ampoule में 2 मिलीलीटर मुख्य पदार्थ होता है।

गोलियों की संरचना:

1. सक्रिय संघटक: वेरापामिल (वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड)।
2. अतिरिक्त पदार्थ: कैल्शियम और ऑर्थोफॉस्फोरिक एसिड का एसिड नमक, एमसीसी, पाइरोजेनिक सिलिकॉन डाइऑक्साइड, क्रॉसकार्मेलोज़ का सोडियम नमक, स्टीयरिक एसिड का मैग्नीशियम नमक (ई 572)।
3. शंख:हाइपोमेलोज 3 एमपीए, टैल्क, सोडियम लॉरिल सल्फ्यूरिक एसिड, पीईजी 6000, ई 171 (टाइटेनियम डाइऑक्साइड)।

समाधान संरचना:

1. मुख्य घटक: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड।
2. अतिरिक्त घटक: पानी, हाइड्रोक्लोरिक एसिड का सोडियम नमक, हाइड्रोक्लोरिक एसिड 36%।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया की विशेषताएं

दवा के प्रभाव को इनके द्वारा बढ़ाया जाता है: ऐसी दवाएं जो हृदय की लय को सामान्य करती हैं, बीटा-ब्लॉकर्स, इनहेल्ड एनेस्थेटिक्स, मूत्रवर्धक और उच्च रक्तचाप को कम करने वाली दवाएं।

दवा का प्रभाव काफी हद तक कम हो जाता है: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, सहानुभूतिपूर्ण दवाएं, रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल, कैल्शियम या हार्मोन (एस्ट्रोजन) की उच्च खुराक वाली दवाएं।

एस्पिरिन के साथ लेने पर रक्तस्राव का खतरा होता है।

जब कार्बामाज़ेपाइन और लिथियम युक्त दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है, तो अवसाद, उनींदापन, चक्कर आना, स्मृति और ध्यान विकार विकसित होने का खतरा होता है।

दुष्प्रभाव

इस दवा को लेते समय (शरीर की व्यक्तिगत विशेषताओं और रोगी की उम्र के आधार पर), दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जैसे: चक्कर आना, शरीर में सूजन, माइग्रेन, बार-बार थकान, कानों में घंटियाँ बजना, निगलने में कठिनाई, तेज वृद्धि भूख में, वजन बढ़ना, मतली, असामान्य मल, त्वचा में खुजली, ऊपरी अंगों का कांपना, चिंता, बेहोशी।

उपरोक्त सभी दुष्प्रभाव अस्थायी हैं और आइसोप्टिन को बंद करने के बाद गायब हो जाते हैं।

मतभेद

1. हृदय की मांसपेशियों की सिकुड़न में तेज कमी।
2. रोधगलन की तीव्र अवस्था।
3. एवीबी II, III डिग्री।
4. एसएसएसयू.
5. दिल की अनियमित धड़कन।
6. आयु 18 वर्ष से कम.
7. दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता।

जरूरत से ज्यादा

जब किसी औषधीय उत्पाद की खुराक अनुशंसित खुराक से काफी अधिक हो जाती है, तो निम्नलिखित मुख्य लक्षण होते हैं: रक्तचाप में अत्यधिक कमी, रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि, और हृदय गतिविधि का एक अल्पकालिक समाप्ति।

ओवरडोज़ के मामले में, आपको तुरंत एम्बुलेंस को कॉल करना चाहिए या निकटतम स्वच्छता निरीक्षण स्टेशन पर जाना चाहिए।

इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना प्रक्रिया, अस्पताल उपचार।

गर्भावस्था के दौरान

गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में दवा लेने पर अपर्याप्त डेटा के कारण गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान आइसोप्टिन निर्धारित नहीं है।

यह ज्ञात है कि दवा का मुख्य पदार्थ प्लेसेंटल बाधा को भेदने में सक्षम है।

भंडारण: शर्तें और शर्तें

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर, सूखी जगह पर रखा जाना चाहिए।

अधिकतम अनुमेय तापमान 25°C है. शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

कीमत

एक औषधीय उत्पाद की औसत लागत (100 गोलियाँ, 80 मिलीग्राम) रूस में- 350 रूबल।

आइसोप्टिन की औसत कीमत (100 गोलियाँ, 80 मिलीग्राम) यूक्रेन में- 200 UAH.

एनालॉग

वेरापामिल युक्त समान प्रभाव वाली दवाओं में शामिल हैं:

• वेरापामिल (मैसेडोनिया)।
• वेरापामिल (रूस)।
• वेरापामिल-ओबीएल (यूगोस्लाविया)।
• वेरापामिल-लेकटी (यूगोस्लाविया)।
• वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड (यूगोस्लाविया)।
• वेरोहालिड (यूगोस्लाविया)।
• वेरोहालिड ईआर (क्रोएशिया)।
• वेरोगालिड ईपी (यूएसए)।
• वेराकार्ड (यूगोस्लाविया)।
• फिनोप्टिन (फिनलैंड)।

एक ही समूह में शामिल और आइसोप्टिन के समान प्रभाव वाली दवाएं:

• कावेरिल (यूगोस्लाविया)।
• लेकोप्टिन (यूगोस्लाविया)।
• अमलोदक (भारत)।