Hexal AG (Almanya)
film kaplı tabletler 20 mg; kontur hücre ambalajı 10, kutu (kutu) 3; EAN kodu: 4030855013746; No. P N011849/01, 2011-11-17, Hexal AG'den (Almanya); üretici: Salutas Pharma (Almanya)
Latin isim
Aktif madde
Tamoksifen*(Tamoksifenum)
ATX:
L02BA01 Tamoksifen
Farmakolojik gruplar
Östrojenler, gestagenler; onların homologları ve antagonistleri
Antitümör hormonal ajanlar ve hormon antagonistleri
Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)
C50 Memenin malign neoplazmaları
Kompozisyon ve yayın formu
10 adetlik bir kabarcıklı pakette; Bir kutuda 3 veya 10 adet bulunmaktadır.
farmakolojik etki
farmakolojik etki- antiöstrojenik, sitostatik, antitümör.
Rekabetçi bir şekilde (endojen ligand yerine) hedef organlardaki östrojen reseptörlerini bağlayarak östrojen reseptör kompleksinin oluşumunu bloke eder.
Tamoksifen HEXAL Endikasyonları
Metastatik meme kanseri, adjuvan tedavi sonrasında cerrahi tedavi meme karsinomu.
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Hamilelik sırasında kontrendikedir (tedaviye başlamadan önce hamilelik dışlanmalıdır). Tedavi sırasında güvenilir doğum kontrolü sağlanmalıdır.
Yan etkiler
Kemiklerde ve tümör büyüme odaklarında ağrı, bulantı, kusma, ateş basması, menopoz öncesi dönemde adetin baskılanması, genital bölgede kaşıntı, vajinal kanama, şişlik, trombositopeni, yumurtalık kistleri, flebit, tromboembolizm, görme bozukluğu, deri döküntüsü.
Etkileşim
Östrojenlerle etkinin karşılıklı zayıflaması. Kan pıhtılaşmasını azaltan ilaçlarla eş zamanlı uygulandığında hipoagülasyonu güçlendirebilir (kanama riskinde artış).
Kullanım talimatları ve dozlar
İçeri. Genellikle günde 20-40 mg reçete edilir. Uzun süreli tedavi için günde 30 mg önerilir.
İhtiyati önlemler
Trombositopeni, lökopeni ve hiperkalsemi (kandaki kalsiyum ve trombosit seviyelerinin zorunlu izlenmesi) durumunda özel dikkat gösterilmelidir.
Tamoksifen HEXAL için saklama koşulları
25 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Tamoksifen antitümör, steroidal olmayan bir ilaç olarak kullanılır. Ondan emilir gastrointestinal sistem ve alımdan yaklaşık beş saat sonra kandaki maksimum konsantrasyonuna ulaşır. İlaç bir hafta içinde safrayla atılır. Araştırmalar ilacın büyümeyi engellediğini gösterdi kanser hücreleri meme bezi ve menopoz eşiğini geçmemiş kadınlara reçete edilir. Bazı durumlarda uzmanlar menopoz sırasında Tamoksifen'i önermektedir.
Dozaj formu, eylem, endikasyonlar
Tamoksifen'in nasıl alınacağı sorusu oldukça basit bir şekilde çözüldü. İlaç yalnızca hastalar için kullanımını büyük ölçüde kolaylaştıran tabletler (beyaz) formunda mevcuttur.
İlaç ağızdan uygulanır, yarım bardakla yıkanır. Temiz su. Daha fazla sayıda tablet reçete edilirken, doz birkaç yaklaşıma bölünür.
Günlük ödenek yetişkin dozu ilaç şudur:
- standart – 20 mg;
- bazı formlarda – 30 mg;
- izin verilen maksimum miktar 40 mg'dır.
Yerli ve yabancı üretimin ilacı bugün piyasaya sunulmaktadır. Ancak hem meme kanseri olan kadınların hem de doktorların incelemeleri, ilacın etkinliğinin üreticiye bağlı olarak değişmediğini göstermiştir: Rus ve Finlandiya yapımı ilaçlar aynı etkiyi göstermektedir.
Kanserde kullanım
Tamoksifen tabletleri malign neoplazmların tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır:
melanomlar ve yumuşak doku sarkomlarının yanı sıra.
Çoğu zaman, bu ilaç meme kanseri olan kadınlara önleyici ve tedavi edici bir ajan olarak reçete edilir. Progesteron ve östrojen reseptörleri pozitif olan hastalara tavsiye edilir.
Meme kanseri olan bir kadına hap reçete etmeden önce uzmanın aşağıdaki faktörleri dikkate alması gerekir:
- hastalığın hangi aşamada olduğu;
- hangi tedavilerin kullanıldığı;
- kanser hücrelerinde HER-2 proteini olup olmadığı.
Hareket mekanizması
Bir tümörden etkilenen bir hücrede, çoğunlukla genişlemeyi ve üremeyi tetikleyen bir protein maddesi formunda bir reseptör bulunur. tehlikeli hastalık Seks hormonları üzerindeki etkisi nedeniyle. Bu süreci durdurmak için aynı meme reseptörlerini etkileyerek kanser hücrelerinin çoğalmasını engelleyen Tamoksifen tabletlerinin alınması tavsiye edilir.
Nadir istisnalar dışında Tamoksifen kullanımına ilişkin endikasyonlar sınırlıdır. malign neoplazmlar Kadınlarda göğüsler İlacın aşağıdaki durumlarda kullanılması tavsiye edilir:
- bir kadında meme kanseri;
- östrojene duyarlı tümörler;
- kastrasyondan sonra;
- kadınlarda meme tümörlerinin adjuvan tedavisi;
- meme duktal karsinomu.
İlaç aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
İlaçla tam teşekküllü tedaviye başlamadan önce maksimum tam sınav kontrendikasyonlarla, özellikle kadınlarda hamilelikle ilgili tüm faktörleri hariç tutmalıdır.
Bilmek önemlidir! Tamoksifen alırken kadın vücudu yumurtlama meydana gelir ve bu da planlanmamış bir hamileliğe yol açabilir. Bu nedenle kadınların bu dönemde kendilerini güvenilir bir şekilde korumaları en doğrusudur. Ancak hormonal yöntemlerin kullanılamayacağını hatırlamakta fayda var.
Yan etkiler ve etkinlik
Pek çok hormonal ilaçta olduğu gibi Tamoksifen için de açıklanan pek çok yan etki vardır, ancak yazılan her şeyi hemen kişisel olarak almamalısınız. doğru dozaj ve dikkatli tıbbi gözetim ile olumsuz yan etkilerin çoğu önlenebilir
Yan etkiler aşağıdaki sapmalarla ifade edilir:
Yeterlik
Uzmanlar ilacın ne kadar etkili olduğunu belirlemek için araştırma yaptı; bu amaçla meme kanseri tanısı alan 906 hastadan oluşan bir grup oluşturuldu. Terapi yaklaşık sekiz ay sürdü.
En iyi sonuçlar menopoz eşiğini geçen kadınlarda görüldü. Kanser hastalarının %66'sı subjektif iyileşme kaydetti, objektif göstergeler ise %33'e ulaştı.
Çalışmalar ayrıca metastazı olan hastalarda da göstermiştir. kemik dokusu ağrı birkaç ay sonra ortadan kalktı. İlaç en çok akciğerlerdeki metastatik bölgelerde etkili oldu. yumuşak dokular, plevra.
Ancak Tamoksifen tabletlerinin karaciğer ve lenf düğümlerindeki hasar üzerinde neredeyse hiçbir etkisi olmadı.
Bilim adamlarından oluşan bir ekip tarafından yürütülen diğer çalışmalar Farklı ülkeler, ilacın on yıl boyunca kullanılması durumunda, yani uygulama süresinin iki katına çıkması durumunda, nüksetme olasılığının ve ölümcül sonuç birkaç kez azalır.
Tamoksifen kesildi:
- İlacın bir yan etkisi olarak bacak damarlarında tromboz belirtileri fark edilirse, bunlar şu şekilde ifade edilir: ağrı, şişme;
- radyasyon tedavisi reçete edilirse;
- vajinal kanama ile;
- nefes darlığı gibi bir yan etki ortaya çıkarsa.
Bilmek önemlidir! Tamoksifen alırken egzersiz yapılması önerilmez. tehlikeli türlerözel konsantrasyon ve reaksiyon gerektiren aktiviteler. Özellikle araba kullanmak tavsiye edilmez.
Tedavinin başlangıcında aşağıdaki gibi semptomların alevlenmesi:
Yukarıdaki etkiler kadınlarda ortaya çıkarsa, doktorunuzla iletişime geçmeniz ve bunun ne tür bir yan etki veya reaksiyon olduğunu öğrenmeniz gerekir; buna "alevlenme" adı verilir ve normal, geçici bir reaksiyondur.
Diğer ilaçlar ve analoglarla etkileşim
İÇİNDE modern tıpçoğunlukla reçete edilir karmaşık tedavi hastalıkla savaşmak için. Ancak istenmeyen etkilerin ortaya çıkması nedeniyle Tamoksifenin tüm ilaçlarla eş zamanlı kullanımı mümkün değildir. yan etkiler. Yani, aşağıdakilerle birlikte kullanımı:
Hapın etkinliği aşağıdaki ilaçlarla da azaltılabilir:
Meme kanseri tedavisinde en benzer ilaçlar Fareston ve Faslodex'tir. Yapısal analoglar şunları içerir:
- Tamoksifen - Ebewe;
- Vero – Tamoksifen;
- Tamoksifen – Lachema;
- Tamoksifen - Hexal;
- Tamoksifen - Ferein.
Çoğu zaman Tamoksifen'in yerini Fareston alır, bu da steroid ilaç, bir göğüs tümörüne karşı yönlendirildi. Ana aktif madde toremifendir.
İlaç Tamoksifen ile karşılaştırıldığında aşağıdaki özelliklere sahiptir:
Araştırmalar, Tamoxifen'den farklı olarak Fareston almanın aşağıdaki olumlu etkileri sağladığını göstermiştir:
Bir uzman hangi ilacı seçeceğini tavsiye etmelidir; bu durumda kendi kendine ilaç tedavisi vücuda geri dönüşü olmayan zararlar verebilir, bu nedenle deneme yapmamalısınız. Tüm ilaçlar bir doktorun sıkı gözetimi altında alınmalıdır.
sekme, kapak kaplamalı, 20 mg: 30 veya 100 adet. Reg. No.: P N011849/01
Klinik ve farmakolojik grup:
Antitümör etkisi olan antiöstrojenik ilaç
Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme
Film kaplı tabletler beyaz veya biraz sarımsı renk, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentikli, düzgün pürüzsüz bir yüzeye sahip.
| 1 sekme. | |
| tamoksifen bir sitrat | 30,4 mg, |
| tamoksifen a içeriğine karşılık gelir | 20 mg |
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat - 142,6 mg, sodyum nişasta glikolat - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristalin selüloz - 49,6 mg, magnezyum stearat - 2,4 mg.
Kabuk bileşimi: beyaz opadri boyası - 5 mg (laktoz - 1,8 mg, titanyum dioksit - 1,3 mg, hipromelloz - 1,4 mg, polietilen glikol 4000 - 0,5 mg).
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (3) - karton paketler.
10 adet. - konturlu hücresel ambalaj (10) - karton paketler.
İlacın aktif bileşenlerinin açıklaması " Tamoksifen heksal»
farmakolojik etki
Tamoksifen, aynı zamanda zayıf östrojenik özelliklere sahip olan, steroidal olmayan bir antiöstrojenik ajandır. Etkisi östrojen reseptörlerini bloke etme yeteneğine dayanmaktadır. Tamoksifen ve bazı metabolitleri, meme, rahim, vajina, ön hipofiz bezi ve yüksek östrojen reseptörü içeriğine sahip tümörlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörleri ile bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Östrojen reseptör kompleksinin aksine, tamoksifen reseptör kompleksi çekirdekteki DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini inhibe ederek gerilemeye yol açar Tümör hücreleri ve onların ölümleri.
Belirteçler
- Kadınlarda östrojene bağımlı meme kanseri (özellikle menopozda) ve meme bezleri erkeklerde.
İlaç, yumurtalık kanseri, endometriyal kanser, böbrek kanseri, melanom, tümördeki östrojen reseptörlerinin varlığında yumuşak doku sarkomlarının yanı sıra kanser tedavisi için de kullanılabilir. prostat bezi diğer ilaçlara direnç ile.
Dozaj rejimi
Dozaj rejimi genellikle endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır.
Günlük doz 20-40 mg'dır. Standart doz olarak uzun süre boyunca günde 20 mg tamoksifenin ağızdan alınması tavsiye edilir. Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.
Tabletler çiğnenmeden az miktarda sıvı ile sabahları 1 doz halinde veya bölünerek alınmalıdır. gerekli doz sabah ve akşam 2 doz olarak.
Yan etki
Tamoksifen ile tedavi edildiğinde en sık görülen antiöstrojenik etkisi ile ilişkili advers reaksiyonlar, paroksismal ısı hissi (sıcak basması), vajinal kanama veya akıntı, genital bölgede kaşıntı, alopesi, etkilenen bölgede ağrı, ossalji, kilo alımı şeklinde kendini gösterir.
Daha az sıklıkla veya nadiren aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir: sıvı tutulması, anoreksi, bulantı, kusma, kabızlık, yorgunluk, depresyon, konfüzyon, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, ateş, deri döküntüsü, kornea değişiklikleri dahil görme bozuklukları, katarakt, retinopati ve retrobulber nörit. Tedavinin başlangıcında, hastalığın lokal bir alevlenmesi mümkündür - yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış, bazen etkilenen bölgelerde ve bitişik bölgelerde şiddetli eritem eşliğinde - genellikle 2 hafta içinde düzelir.
Tromboflebit ve tromboembolizm olasılığı artabilir.
Geçici lökopeni ve trombositopeninin yanı sıra karaciğer enzim düzeylerinde artış da ara sıra meydana gelebilir; buna çok nadiren yağlı karaciğer, kolestaz ve hepatit gibi daha ciddi karaciğer fonksiyon bozuklukları da eşlik eder.
Kemik metastazı olan bazı hastalarda tedavinin başlangıcında hiperkalsemi görüldü.
Tamoksifen, menopoz öncesi kadınlarda amenore veya düzensiz menstruasyona ve ayrıca kistik yumurtalık tümörlerinin geri dönüşümlü gelişimine neden olur.
Tamoksifen ile uzun süreli tedavide, hiperplazi, polipler ve izole vakalarda endometriyal kanserin yanı sıra rahim miyomlarının gelişimi de dahil olmak üzere endometriyumda değişiklikler gözlemlenebilir.
Kontrendikasyonlar
- hamilelik;
- emzirme dönemi ( Emzirme);
- Tamoksifene ve/veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık.
Dikkatlice: böbrek yetmezliği, diyabet, göz hastalıkları (katarakt dahil), derin ven trombozu ve tromboembolik hastalık (geçmiş dahil), hiperlipidemi, lökopeni, trombositopeni, hiperkalsemi, dolaylı antikoagülanlarla eş zamanlı tedavi.
Gebelik ve emzirme
İlacın hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir.
Tamoksifenin vücuda nüfuz edip etmediğine dair yeterli veri yok. anne sütü Bu nedenle emzirme döneminde ilaç kullanılmamalı veya emzirmenin durdurulması sorunu çözülmelidir.
Özel Talimatlar
Tamoksifen alan kadınların düzenli jinekolojik muayenelerden geçmesi gerekir. Ne zaman kanlı akıntı Vajinadan veya vajinal kanamadan dolayı ilaç kesilmelidir.
Kemik metastazı olan hastalarda serum kalsiyum konsantrasyonları başlangıç tedavisi döneminde periyodik olarak belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda tamoksifen geçici olarak kesilmelidir.
Venöz tromboz belirtileri ortaya çıkarsa alt uzuvlar(bacak ağrısı veya şişlik), emboli pulmoner arter(nefes darlığı) ilacın kesilmesi gerekir.
Tamoksifen yumurtlamaya neden olabilir, bu da gebelik riskini artırır ve dolayısıyla aktif olan kadınlarda seks hayatı Tamoksifen tedavisi sırasında (ve tedaviden sonraki yaklaşık 3 ay boyunca) mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrolü kullanılması önerilir. Terapi süresince kan pıhtılaşma göstergelerini, kandaki kalsiyum seviyelerini, kan tablosunu (lökositler, trombositler), karaciğer fonksiyon göstergelerini, kan basıncını ve bir göz doktoru tarafından muayeneyi periyodik olarak izlemek gerekir.
Hiperlipidemili hastalarda tedavi sırasında kan serumundaki kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarının izlenmesi gerekir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Tedavi süresi boyunca, artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.
Doz aşımı
İnsanlarda tamoksifen ile akut doz aşımı gözlenmemiştir. Doz aşımının yukarıda tanımlanan değerlerde artışa neden olabileceği beklenmelidir. ters tepkiler.
Spesifik bir antidot yoktur; tedavi semptomatik olmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Eczanelerden dağıtım koşulları
İlaç reçeteyle satılmaktadır.
Saklama koşulları ve süreleri
İlaç çocukların ulaşamayacağı yerlerde, 25°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 5 yıl.
İlaç etkileşimleri
Tamoksifen ve sitostatiklerin aynı anda reçete edilmesi durumunda tromboz riski artar.
Midedeki pH değerini artıran antasitler, histamin H2 reseptör blokerleri ve benzer etkiye sahip diğer ilaçlar, erken çözünmeye ve enterik tabletin koruyucu etkisinin kaybolmasına neden olabilir. Tamoksifen ile bu ilaçların alınması arasındaki süre 1-2 saat olmalıdır.
Tamoksifenin kumarin ilaçlarının (örneğin warfarin) antikoagülan etkisini arttırdığına dair raporlar vardır.
Kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri) hiperkalsemi gelişme riskini artırabilir.
Tamoksifen ve tegafurun kombine kullanımı aktif hastalığın gelişmesine katkıda bulunabilir. kronik hepatit ve karaciğer sirozu.
Tamoksifenin diğer ilaçlarla birlikte kullanımı hormonal ilaçlar(özellikle östrojen içeren kontraseptifler) her iki ilacın spesifik etkisinin zayıflamasına yol açar.
Tamoksifen HEXAL (form - tabletler), antitümör hormonal ilaçlar grubuna aittir. Önemli özellikler kullanım talimatlarından:
- Sadece doktor reçetesiyle satılır
- Hamilelik sırasında: kontrendikedir
- Emzirirken: kontrendikedir
- Böbrek fonksiyonu bozulmuşsa: dikkatli olun
Paket
Birleştirmek
1 tablet şunları içerir:
Aktif madde:
tamoksifen sitrat 15,2 mg veya 30,4 mg veya 45,6 mg veya 60,8 mg; bu sırasıyla 10 mg, 20 mg, 30 mg veya 40 mg tamoksifene eşdeğerdir.
Yardımcı maddeler:
laktoz 1H20 71,3 mg veya 142,6 mg veya 213,9 mg veya 285,2 mg; sodyum nişasta glikolat 10,0 mg veya 20,0 mg veya 30,0 mg veya 40,0 mg; povidon 2,5 mg veya 5,0 mg veya 7,5 mg veya 10,0 mg; mikrokristalin selüloz 24,8 mg veya 49,6 mg veya 74,4 mg veya 99,2 mg; magnezyum stearat 1,2 mg veya 2,4 mg veya 3,6 mg veya 4,8 mg.
Kabuk
Opadry beyaz boya 2,5 mg veya 5,0 mg veya 7,5 mg veya 10,0 mg, aşağıdakilerden oluşur: laktoz 0,9 mg veya 1,8 mg veya 2,7 mg veya 3,6 mg, titanyum dioksit 0,65 mg veya 1,3 mg veya 1,95 mg veya 2,6 mg, hipromelloz 0,7 mg veya 1,4 mg veya 2,1 mg veya 2,8 mg, PEG 4000 0,25 mg veya 0,5 mg veya 0,75 mg veya 1,0 mg.
Tanım
10 mg'lık tabletler:
Yuvarlak, beyaz veya hafif sarımsı renkli, bikonveks, düzgün pürüzsüz yüzeye sahip film kaplı tabletler.
20 mg'lık tabletler:
Film kaplı tabletler, yuvarlak, beyaz veya hafif sarımsı renkli, bir tarafı çentikli, bikonveks, düzgün pürüzsüz bir yüzeye sahiptir.
Tabletler 30 mg:
Film kaplı tabletler, yuvarlak, bikonveks, beyaz veya hafif sarımsı renkli, düzgün pürüzsüz bir yüzeye sahiptir.
40 mg'lık tabletler:
Film kaplı tabletler yuvarlak, bikonveks, beyaz veya hafif sarımsı renkli, bir tarafı çentikli, düzgün pürüzsüz bir yüzeye sahiptir.
Farmakoterapötik grup
Antitümör ajanı - antiöstrojen.
ATX kodu: L02BA01.
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Tamoksifen steroidal olmayan ilaçÇeşitli dokularda östrojenin hem antagonisti hem de agonisti olarak kombine bir farmakolojik etki spektrumuna sahip olan trifeniletilenler grubundandır. Meme kanseri olan hastalarda tamoksifen, östrojenlerin östrojen reseptörlerine bağlanmasına müdahale ederek öncelikle tümör hücrelerinde antiöstrojenik etki gösterir.
Tamoksifen ve bazı metabolitleri, meme, rahim, vajina, ön hipofiz bezi ve yüksek östrojen reseptörü içeriğine sahip tümörlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörleri ile bağlanma bölgeleri için estradiol ile rekabet eder. Östrojen reseptör kompleksinin aksine, tamoksifen reseptör kompleksi çekirdekteki DNA sentezini uyarmaz, ancak hücre bölünmesini inhibe eder, bu da tümör hücrelerinin gerilemesine ve ölümüne yol açar.
Östrojen pozitif/belirtilmemiş meme tümörleri olan kadınlarda adjuvan tamoksifen tedavisi hastalığın tekrarını önemli ölçüde azaltır ve sağkalımı 10 yıla kadar artırır. Beş yıllık tedavide, 1 veya 2 yıllık tedaviden daha belirgin bir etki elde edilir ve yaşa, menopoz durumuna, tamoksifen dozuna veya yardımcı kemoterapiye bağlı değildir.
Menopoz sonrası kadınların yaklaşık% 10-20'sinde tamoksifen, kan plazmasındaki toplam kolesterol ve düşük yoğunluklu lipoproteinlerin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar. Ayrıca tamoksifenin postmenopozal kadınlarda kemik mineral yoğunluğunu koruduğu da rapor edilmiştir.
Tamoksifene klinik yanıttaki değişkenlik, CYP2D6 izoenziminin polimorfizmi ile ilişkili olabilir.
Düşük bir metabolizma hızı, azalmış terapötik yanıtla ilişkilendirilebilir. CYP2D6 izoenzimini "yavaş" metabolize edenlerin tamoksifen ile tedavisine yönelik öneriler geliştirilmemiştir.
Farmakokinetik
Oral uygulamadan sonra tamoksifen iyi emilir. Tek dozdan sonra 4 ila 7 saat içinde pik serum konsantrasyonlarına ulaşılır. 20-40 mg/gün kullanıldığında kan serumundaki tamoksifenin denge konsantrasyonuna genellikle 3-4 haftalık uygulamadan sonra ulaşılır. Kan plazma proteinleriyle bağlantısı %98'dir. Birkaç metabolit oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir.
Ana serum metaboliti olan N-desmetiltamoksifen ve sonraki metabolitler esas olarak ana maddeyle aynı antiöstrojenik özelliklere sahiptir. Tamoksifen ve metabolitleri karaciğerde, akciğerlerde, beyinde, pankreasta, deride ve kemiklerde birikir. Tamoksifen öncelikle CYP3A4 izoenzimi tarafından N-desmetiltamoksifen'e metabolize edilir ve bu daha sonra CYP2D6 izoenzimi tarafından başka bir aktif metabolit olan endoksifene metabolize edilir. CYP2D6 enzim eksikliği olan hastalarda endoksifen konsantrasyonları, normal CYP2D6 aktivitesi olan hastalara göre yaklaşık %75 daha düşüktür. CYP2D6 izoenziminin güçlü inhibitörlerinin kullanılması, kandaki endoksifen konsantrasyonunu aynı ölçüde azaltır.
Tamoksifenin vücuttan atılması iki fazlı bir karaktere sahiptir. başlangıç dönemi 7 ila 14 saatlik yarılanma ömrü ve ardından 7 günlük yavaş bir terminal yarılanma ömrü gelir. Esas olarak konjugatlar şeklinde, esas olarak bağırsaklar yoluyla atılır ve sadece küçük miktarları böbrekler tarafından atılır.
Kullanım endikasyonları
Adjuvan tedavi erken kanseröstrojen pozitif reseptörleri olan meme; lokal olarak ilerlemiş veya metastatik östrojen reseptörü pozitif meme kanserinin tedavisi; kanser Meme bezi(kastrasyon sonrası erkekler dahil).
İlaç başka amaçlar için de kullanılabilir katı tümörler dayanıklı standart yöntemleröstrojen reseptörlerinin aşırı ekspresyonu varlığında tedavi.
Kontrendikasyonlar
- Tamoksifene ve/veya ilacın herhangi bir başka bileşenine karşı aşırı duyarlılık.
- Hamilelik ve emzirme.
- Çocuk yaşı (18 yaşına kadar).
Dikkatlice
Böbrek yetmezliği, diyabet, göz hastalıkları (katarakt dahil), derin ven trombozu ve tromboembolik hastalık (geçmiş dahil), hiperlipidemi, lökopeni, trombositopeni, hiperkalsemi, dolaylı antikoagülanlarla eş zamanlı tedavi, nadir kalıtsal intolerans formları laktoz, laktaz eksikliği veya glukoz /galaktoz malabsorbsiyonu (tablet laktoz içerdiğinden).
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Tamoxifen Hexal'in hamilelik sırasında kullanımı kontrendikedir. Kendiliğinden kürtaj raporları var doğuştan kusurlar Sebep-sonuç ilişkisi kurulmamış olmasına rağmen, hamilelik sırasında tamoksifen alan kadınlarda fetal ölüm gelişimi ve fetal ölüm.
Tamoksifen tedavisi sırasında emzirmeyi engellediği için emzirme mümkün değildir. Tamoksifen kullanmayı bıraktığınızda, kalıcı süt üretimi nedeniyle birkaç ay boyunca süt üretimi başlamaz. tedavi edici etki ilaç. Tamoksifenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde Tamoxifen Hexal tedavisi gerekiyorsa emzirmenin durdurulması konusu dikkate alınmalıdır.
Kullanım talimatları ve dozlar
Tabletler çiğnenmeden, az miktarda sıvı ile sabah tek doz veya gerekli dozu sabah ve akşam olmak üzere iki doza bölerek alınmalıdır.
Dozaj rejimi genellikle endikasyonlara bağlı olarak ayrı ayrı ayarlanır. Maksimum günlük doz 40 mg'dır.
Hastalığın ilerlemesine dair belirtiler ortaya çıkarsa ilaç kesilmelidir.
Tedavi süresi hastalığın ciddiyetine bağlıdır, genellikle gereklidir uzun süreli tedavi. Meme kanseri olan kadınlarda adjuvan tedavi olarak tamoksifen ile önerilen tedavi süresi yaklaşık 5 yıldır.
Yan etki
Dünya Sağlık Örgütü'ne (WHO) göre advers reaksiyonlar, gelişme sıklıklarına göre şu şekilde sınıflandırılmaktadır: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100, Bağışıklık sistemi bozuklukları:
aşırı duyarlılık.
Kan ve lenfatik sistemden
sıklıkla: anemi;
yaygın olmayan: lökopeni, trombositopeni;
nadiren: agranülositoz, nötropeni;
çok seyrek: pansitopeni.
Endokrin sistemden
sıklıkla: hiperkalsemi (özellikle tedavinin başlangıcında kemik metastazı olan hastalarda).
Metabolizma ve beslenme
çok sık: vücutta sıvı tutulması;
sıklıkla: artan plazma trigliserit konsantrasyonları;
çok nadiren: bazen pankreatit ile birlikte plazma trigliserit konsantrasyonlarında önemli bir artış;
bilinmeyen frekans: kilo alımı, anoreksi.
Sinir sisteminden
sıklıkla: baş ağrısı, baş dönmesi;
bilinmeyen frekans: depresyon, kafa karışıklığı, fotofobi, uyuşukluk.
Görme organının yanından
sıklıkla: görme bozukluğu (katarakt, retinopati, kornea değişiklikleri dahil bazen geri döndürülebilir);
nadir: nöropati optik sinir, optik nörit (nadir durumlarda körlüğün gelişmesiyle birlikte).
Kan damarlarının yanından
sıklıkla: bacak krampları, geçici iskemik ataklar, tromboembolizm, dahil. pulmoner emboli (tromboembolik komplikasyon riski Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması diğer sitotoksik ilaçlarla birlikte), alt ekstremitelerde derin ven trombozu;
Yaygın olmayan: Felç.
Dışarıdan solunum sistemi, organlar göğüs ve mediasten
Yaygın olmayan: İnterstisyel pnömoni
Gastrointestinal sistemden
çok sık: mide bulantısı;
sıklıkla: kusma, ishal, kabızlık.
Karaciğer ve safra yollarından
sıklıkla: “karaciğer” transaminazlarının artan aktivitesi, yağlı karaciğer;
Yaygın olmayan: Karaciğer sirozu;
çok seyrek: kolestaz, hepatit, sarılık, karaciğer hücresi nekrozu, karaciğer yetmezliği (ölüm dahil).
Deri ve deri altı dokulardan
çok yaygın: döküntü;
sıklıkla: ürtiker, alopesi, aşırı duyarlılık reaksiyonları (anjiyoödem dahil);
nadiren: vaskülit;
çok seyrek: sistemik lupus eritematozus, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, büllöz pemfigoid.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu yönünden
sıklıkla: miyalji;
çok nadiren: ossalji (kemik ağrısı).
Genital organlardan ve meme bezlerinden
çok sık: vajinal kanama, vajinal akıntı, adet düzensizlikleri (menopoz öncesi kadınlarda amenore dahil);
sıklıkla: genital bölgede kaşıntı, rahim miyomlarının büyümesi, proliferatif değişiklikler endometriyum (neoplazi, hiperplazi, polipler, nadiren endometriozis);
Yaygın olmayan: Endometrial kanser;
nadiren: polikistik over sendromu, uterus sarkomu (genellikle malign mikst Müllerian tümör), vajinal polipozis, erkeklerde libido azalması, erkeklerde iktidarsızlık.
Konjenital, ailesel ve kalıtsal değişiklikler
çok nadir: porfirya kutanea tarda.
Genel ve uygulama yeri bozuklukları
çok sık: paroksismal ısı hissi (“sıcak basması”) (tamoksifenin antiöstrojenik etkisinden dolayı);
nadiren: etkilenen doku bölgesinde ağrı (özellikle tedavinin başlangıcında);
bilinmeyen frekans: artan vücut ısısı, artan yorgunluk.
Tedavinin başlangıcında, hastalığın lokal bir alevlenmesi mümkündür - yumuşak doku oluşumlarının boyutunda bir artış, bazen etkilenen bölgelerde ve bitişik bölgelerde şiddetli eritem eşliğinde - genellikle 2 hafta içinde düzelir.
Doz aşımı
İnsanlarda tamoksifen ile akut doz aşımı gözlenmemiştir. Doz aşımının, aşağıdakilerle ilişkili advers reaksiyonlarda artışa neden olabileceği beklenmelidir: farmakolojik etki ilaç. Tamoksifenin standart dozda günde birkaç kez kullanılmasının QT aralığını uzatabileceğine dair izole raporlar da vardır.
Tedavi: Spesifik bir antidotu yoktur; tedavi semptomatik olmalıdır.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Tamoksifen ve sitostatiklerin eş zamanlı kullanımı ile tromboz riski artar.
Tamoksifenin, warfarin gibi kumarin ilaçlarının antikoagülan etkisini arttırdığına dair raporlar vardır (antikoagülan dozunu ayarlamak için dikkatli izleme gereklidir).
Kalsiyum atılımını azaltan ilaçlar (örneğin tiyazid diüretikleri) hiperkalsemi gelişme riskini artırabilir.
Tamoksifen ve tegafurun kombine kullanımı aktif kronik hepatit ve karaciğer sirozunun gelişmesine katkıda bulunabilir.
Tamoksifenin diğer hormonal ilaçlarla (özellikle östrojen içeren kontraseptifler) eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın spesifik etkisinin zayıflamasına yol açar.
Tamoksifen, CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlarla (örneğin rifampisin) eş zamanlı kullanıldığında, tamoksifenin plazma konsantrasyonu azalabilir. Klinik etkisi bilinmemektedir.
Tamoksifenin plazma konsantrasyonundaki olası azalma ve CYP2D6 izoenziminin güçlü inhibitörleri (örneğin paroksetin, fluoksetin, kinidin, sinakalset, bupropion, seçici serotonin geri alım inhibitörleri grubundan antidepresanlar) ile eş zamanlı kullanıldığında klinik etkisi nedeniyle, böyle bir kombinasyon Mümkünse tedaviden kaçınılmalıdır.
Tamoksifen ve bromokriptinin eş zamanlı kullanımıyla, tamoksifen ve N-desmetiltamoksifenin plazma konsantrasyonlarında bir artış gözlenir.
Anastrazolün farmakokinetik etkisini zayıflatabileceğinden, tamoksifen anastrazol ile birlikte kullanılmamalıdır.
Özel Talimatlar
Tamoxifen Hexal kullanan kadınların düzenli jinekolojik muayeneden geçmesi gerekir.
Tamoksifen tedavisiyle endometrial kanser ve uterus sarkomu (çoğunlukla malign mikst Müllerian tümör) insidansında artış olduğu tanımlanmıştır. Bu patolojinin altında yatan mekanizma bilinmemektedir ancak tamoksifenin östrojen benzeri etkisi ile ilişkili olabilir. Kanlı vajinal akıntı veya vajinal kanama meydana gelirse ilacın kullanımı durdurulmalı ve Kapsamlı sınav hastalar.
Tamoksifen tedavisinden sonra meme kanseri olan hastalarda, endometriyumda ve etkilenen karşı memede lokalize olmayan ek primer tümör odakları geliştiğine dair raporlar vardır. Nedensel ilişki kurulmamıştır ve gözlemlerin klinik önemi bilinmemektedir.
Kemik metastazı olan hastalarda tedavinin başlangıcında serum kalsiyum konsantrasyonları periyodik olarak belirlenmelidir. Şiddetli rahatsızlıklarda tamoksifen kullanımına geçici olarak son verilmelidir.
Alt ekstremite damarlarında tromboz belirtileri ortaya çıkarsa (bacaklarda ağrı veya şişlik), pulmoner emboli (nefes darlığı), ilacın kullanımı kesilmelidir.
Tamoksifen Hexal ilacı yumurtlamaya neden olabilir, bu da hamilelik riskini artırır ve bu nedenle cinsel açıdan aktif olan kadınlar için, tamoksifen tedavisi sırasında (ve tedaviden yaklaşık 3 ay sonra) mekanik veya hormonal olmayan doğum kontrol yöntemi kullanılması önerilir.
Terapi süresince kan pıhtılaşma göstergelerini, kandaki kalsiyum seviyelerini, kan tablosunu (lökositler, trombositler), karaciğer fonksiyon göstergelerini periyodik olarak izlemek gerekir. atardamar basıncı, bir göz doktoruna muayene olun.
Şiddetli trombositopeni, lökopeni veya hiperkalsemi durumunda bireysel risk/beklenen fayda değerlendirmesi ve hastanın dikkatli tıbbi takibi gereklidir.
Hiperlipidemili hastalarda tedavi sırasında kan serumundaki kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarının izlenmesi gerekir.
Tamoksifen tedavisinin başlangıcında hastanın oftalmolojik muayeneden geçmesi gerekir. Tamoksifen tedavisi sırasında görme bozuklukları (katarakt veya retinopati) ortaya çıkarsa, mümkün olan en kısa sürede Bu bozuklukların bazıları erken aşamada fark edilirse tedaviyi bıraktıktan sonra ortadan kalkabileceğinden oftalmolojik muayene yapın.
Araç kullanma becerisine etkisi Araçlar, mekanizmalar
yüzünden olası gelişme Tamoxifen Hexal tedavisi sırasında baş dönmesi, uyuşukluk, bulanık görme gibi yan etkiler nedeniyle, araç sürerken ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. Tanımlanan olumsuz olayların meydana gelmesi durumunda, bu faaliyetleri gerçekleştirmekten kaçınmalısınız.
Kullanılmayan ilaçların imhasında özel önlemler
Uygulanamaz.
Salım formu
Film kaplı tabletler 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg.
PVC/PVDC/alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklı ambalajda 10 tablet.
Kullanım talimatlarını içeren karton kutu başına 3 veya 10 kabarcıklı paket.
Depolama koşulları
25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Tarihten önce en iyisi
Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım koşulları
Reçeteyle dağıtılır.
Üretici firma
Hexal AG, Industrialstrasse 25, 83607 Holzkirchen, Almanya.
Üretilmiş
Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Güricke Allee 1, 39179 Barleben, Almanya.
Tüketici şikayetleri Sandoz CJSC'ye gönderilmelidir:
123317, Moskova, Presnenskaya dolgu, 8, bina 1.
Tamoxifen Hexal esas olarak kadınlara reçete edilen bir ilaçtır. Genellikle kanser patolojilerini tedavi etmek için kullanılır.
Diğer isimler ve sınıflandırma
Uluslararası tescilli olmayan ad
Tamoksifen.
Ticari isimler
Standartla aynı.
Kayıt numarası
Kompozisyon ve dozaj formları
Üretme bu ilacın tablet şeklinde gerçekleştirilir. Aktif madde, 10 mg, 20 mg, 30 mg veya 40 mg'a eşdeğer olan tamoksifen sitrattır. İlacın en iyi şekilde emilmesi için yardımcı bileşenler de vardır.
Farmakolojik grup
Antitümör ilacı, anti-östrojen.
farmakolojik etki
Tamoksifen trifeniletilen grubundan bir ilaçtır. steroidal olmayan ilaç zayıf östrojenik özelliklere sahiptir. Meme kanseri olan kadınlarda kullanıldığında anti-östrojenik etkiye sahiptir.
Etkin madde ve metabolitler, rahim, meme dokusu, vajina ve büyük miktarda östrojen içeren tümörler gibi yerlerdeki sitoplazmik östrojen reseptörlerine bağlanmak için estradiol ile rekabet eder. Aynı durum ön hipofiz bezi için de geçerlidir.
Tümör geriler ve bölünme sürecinin baskılanması sonucu hücreleri tamamen ölür. Östrojen pozitif meme karsinomlu hastalarda ilaç sayesinde yaşam beklentisi artabilmekte (10 yıla kadar) ve hastalığın tekrarlaması azalmaktadır.
Menopozdan sonra kadınların %10-20'sinde ilacın alınması kandaki kolesterol konsantrasyonunun azaltılmasına ve kontrol edilmesine ve kemik mineral yoğunluğunun korunmasına yardımcı olur.
Kadın hapı aldıktan sonra aktif madde hızla emilir ve sindirim sisteminden emilir. Daha sonra kan serumundaki en yüksek içerik 4 ila 7 saat aralığında kaydedilir. %98'i plazma proteinlerine bağlanır.
Parçalanma karaciğerde meydana gelir, bu süreçte çeşitli metabolitler oluşur. Vücuttan bağırsaklar yoluyla ve daha az oranda da böbrekler yoluyla olmak üzere 2 aşamada atılır.
Tamoxifen Hexal kullanımı için endikasyonlar
Bu ilaçla tedavi aşağıdaki durumlarda gereklidir:
- metastatik östrojen reseptörü pozitif meme kanseri;
- meme kanseri (kastrasyon sonrası erkeklerde dahil);
- erken meme kanseri;
- östrojen reseptörlerinin aşırı ekspresyonu olan tümörler;
- prostatit;
- sonrasında yardımcı tedavi ameliyatla alma meme karsinomu.
Ayrıca sporcular tarafından da kullanılır.
Tamoxifen Hexal'in kullanım talimatları ve dozajı
Tabletler ağızdan kullanım için endikedir. İlacın çiğnenmesine gerek yoktur; su ile almanız gerekir. Önerilen doz sabah alınabilir veya 2 doza bölünebilir: sabah ve akşam.
Doktor, ilacı reçete ettiğinde ve ancak ondan sonra hastaya kesin dozaj rejimini bildirir. teşhis prosedürleri doğru tanıyı koymanıza yardımcı olacaktır.
En yüksek günlük doz 40 mg'dır. Standart reçete çoğunlukla 20 mg aktif madde içerir.
Hastalık ilerlemeye başlarsa bu ilaçla tedavi kesilmelidir. Çoğu zaman ilaca uzun süre maruz kalmak gerekir, ancak bu, hastalığın ne kadar şiddetli olduğuna bağlı olacaktır. Doktor ilaçla adjuvan tedavi yapmaya karar verirse meme kanserinin tespit edilmesi yaklaşık 5 yıl sürecektir.
Özel Talimatlar
Hamilelik ve emzirme döneminde
Embriyo gelişirken ilaç kullanılmamalıdır. tedavi amaçlı. Çocuk taşırken ilacı alan kadınlarda fetal ölümü, konjenital gelişim bozukluklarını ve spontan düşükleri doğrulayan veriler vardır.
İlaçla tedavi sırasında bebeğinizi emzirmeyin. Daha doğrusu emzirmenin yavaşlamaya başlaması nedeniyle bu pek mümkün olmuyor. Tedavi tamamlandıktan sonra birkaç ay daha süt tam olarak üretilmeyecektir.
Etkin maddenin anne sütüne geçip geçmediğine ilişkin veri mevcut değildir.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu için
Böbrek yetmezliği dikkatli reçete yazmanın bir nedeni haline gelir.
Tamoxifen Hexal'in olumsuz reaksiyonları
Sık yan etkiler vücutta trigliserit konsantrasyonunun artması, hastanın vücudunda sıvı tutulması, anemi, hiperkalsemi (özellikle kemik metastazı olan hastalarda tedavinin başlangıcında kandaki kalsiyum seviyesinin artması), görme bozukluğu (kornea patolojileri) ve retina), baş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı, karaciğerde lipit dejenerasyonu, bacakların derin damarlarında trombüs oluşumu, kasılmalar, döküntü, karaciğer enzimlerinde artış.
Sık sık ters tepkiler Ayrıca miyalji, endometriyumda proliferatif değişiklikler, adet döngüsü ile ilgili sorunlar ve sıcak basması da yaygındır.
Daha nadir olaylar olumsuz olarak sınıflandırılan durumlar arasında nötropeni, uyuşukluk, depresyon, anoreksi, kilo alımı, optik nörit (bunun sonucunda olası körlük), felç, sarılık, karaciğer yetmezliği (bu durum ölümcül sonuç), kemik ağrısı, ateş, vajinal sarkom, kistik yumurtalık tümörleri. Solunum sisteminden interstisyel pnömoni mümkündür.
Kontrendikasyonlar
Ne zaman kullanılamaz aşırı duyarlılıkİle aktif madde. Varsa dikkatle reçete edilir şeker hastalığı ve göz hastalıkları.
Doz aşımı
Hiçbir akut doz aşımı vakası tespit edilmemiştir. Potansiyel olarak advers reaksiyonların şiddetini arttırmak mümkün hale gelir. Semptomatik tedavi endikedir.
İlaç etkileşimleri ve uyumluluk
Sitostatiklerle birlikte kullanıldığında kan pıhtılaşması riski artar. Diüretiklerle birlikte alındığında hiperkalsemi gelişme olasılığı artar.
