Latinski naziv:
Claritromycinum
ATX kod: J01FA09
Aktivna supstanca: klaritromicin
Proizvođač:
Radicure Pharmaceuticals Pvt. Ltd, Indija;
Kievmedpreparat, Ukrajina;
Replekfarm AD, Makedonija
Uslovi izdavanja iz apoteke: Na recept
Klaritromicin je antibakterijski lijek koji pripada grupi makrolida. To je polusintetski derivat eritromicina.
Karakteristike hemijske strukture klaritromicina je prisustvo metoksi jedinjenja cikličkih estera. Zbog toga je otporan na reakcije razmjene pod utjecajem hlorovodonične kiseline, ima aktivnu farmakokinetiku i pokazuje bolja antibakterijska svojstva.
Indikacije za upotrebu
Klaritromicin ima širok raspon antibakterijsko djelovanje. Najefikasniji protiv intracelularnih mikroorganizama (mikoplazma, klamidija, ureaplazma), gram-pozitivne i gram-negativne bakterije (od kojih su glavni stafilokoki, streptokoki, Haemophilus influenzae, Neisseria, Helicobacter pylori), dijelovi anaeroba (eubakterije, klostridije) i mikobakterija.
Klaritromicin se propisuje za liječenje infektivnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na antibiotik. Antibiotik je neophodno uzimati striktno u skladu sa uputstvima i receptima lekara. Prije početka liječenja potrebno je uraditi analizu osjetljivosti mikroorganizama na glavne klase antibakterijskih sredstava.
- Usnoj šupljini
- Larinks, ždrijelo, faringealni i palatinski krajnici, paranazalnih sinusa nos
- Bronhi, pluća (uključujući atipičnu upalu pluća)
- Kožne bolesti (bolesti folikul dlake, pioderma, akne, opekotine, infekcija rane)
- Srednje uho
- Želudac i duodenum
- Urogenitalni trakt.
Osim toga, efikasnost uzimanja makrolida kod osoba sa HIV infekcijom klinički je dokazana uz visok nivo virusnog opterećenja i dodatak komorbidne mikobakterijske patologije.
Sastav lijeka
Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta ili kapsula.
Aktivni sastojak u obliku tableta i kapsula je sličan: klaritromicin 500 ili 250 miligrama.
Dodatne komponente:
- Mikrokristalna celuloza
- Krompirov ili kukuruzni skrob
- polivinilpirolidon
- Natrijum karboksimetil skrob
- Magnezijum stearat.
Komponente filmske školjke:
- Hipromeloza
- Macrogol 4000
- Titanijum dioksid
Ljekovita svojstva
Klaritromicin je bakteriostatska formula. U značajnim koncentracijama izaziva se baktericidni učinak. Jednom u gastrointestinalnom traktu, podvrgava se prilično brzoj apsorpciji. U prosjeku, ovo vrijeme je 60 minuta (doziranje 250 mg) ili 120 minuta (500 mg). Antibiotik klaritromicin ima visoku sposobnost prodiranja u ćelije. Intracelularno dolazi do dodatne pH-zavisne jonizacije hemijske strukture, zbog čega se ona akumulira u lizosomima i održava intracelularnu aktivnost.
Mehanizam djelovanja je farmakološka inhibicija sinteze proteina patogenog mikroorganizma putem reverzibilnog vezivanja za 50S ribosomske podjedinice. Značajne doze lijek sposoban da modificira karakteristike virulencije mikroorganizama transformacijom stanične membrane patološki agensi. Klaritromicin pomaže u smanjenju ekspresije specifičnih proteina na površini ćelije i aktivira fagocitozu.
Osim toga, lijek može imati i post-antibiotski učinak - dugotrajnu inhibiciju aktivnosti patogena mikroflora nakon njegovog kratkoročnog uticaja. Osnova ovog svojstva su kvalitativne promjene u ribosomima mikroflore.
Osim toga, klaritromicin ima protuupalni učinak. Povezan je sa sposobnošću da utiče na metabolizam citokina, antioksidativnom aktivnošću leka i sposobnošću da promoviše stvaranje endogenih glukokortikosteroida. Metabolizam klaritromicina odvija se u jetri. Poluvrijeme eliminacije klaritromicina je 5-7 sati (za dozu od 500 mg) i 2,5-4 sata (za dozu od 250 mg). Eliminacija se dešava prvenstveno putem urinarnog sistema i crijeva.
Obrasci za oslobađanje
Prosječna cijena za mali paket je 130 rubalja
Oblici doziranja klaritromicina zahtijevaju oralnu primjenu. Klaritromicin se proizvodi kao:
- Tablete
- Kapsule.
Pilule klaritromicin bijeli ili žućkaste boje imaju ovalni, bikonveksni oblik, prekriven filmskom ljuskom. Kada se sažvaće, tableta daje gorak ukus u ustima. 250 ili 500 mg.
Kapsule klaritromicin bijela sa beličastim prahom ili granulama unutar koje se raspadaju pri pritisku, gorkog ukusa. 250 ili 500 mg.
Način primjene
Klaritromicin se daje oralno, bez obzira na obroke ili količinu hrane. Upute za upotrebu i tijek liječenja određuje liječnik, na osnovu nozološkog oblika bolesti, osjetljivosti mikroorganizma i težine infektivnog procesa.
Oralno za osobe starije od 12 godina, tablete klaritromicina se prepisuju 250-500 mg dva puta dnevno ( gornja granica Dozvoljena dnevna doza klaritromicina je 2 g). Oralno za djecu mlađu od 12 godina dva puta dnevno u količini od 7,5 miligrama po kilogramu tjelesne težine (dozvoljena dnevna doza 0,5 g). Prosječno trajanje antibiotska terapija - 6–14 dana. U prisustvu zatajenje bubrega koristite polovinu preporučene doze. Trajanje terapije u ovoj grupi ne bi trebalo da bude duže od 2 nedelje. Tokom i nakon upotrebe antibiotika potrebno je sveobuhvatno praćenje stanja urinarnog sistema.
Tokom trudnoće i dojenja
Nisu provedena klinička ispitivanja sigurnosti klaritromicina kod trudnica. Stoga je njegova upotreba dozvoljena ako je vjerojatni rizik za fetus opravdan i mogućnost alternativne metode tretman. Uzmite ako je potrebno antibakterijska terapija Lekar individualno bira režim lečenja i daje uputstva za upotrebu leka.
Ako dođe do začeća tokom uzimanja klaritromicina, o tome se obavještava žena moguća opasnost za fetus.
Majčino mlijeko je propusno za metaboličke produkte antibiotika. Vjerovatno su sposobni da ga učine toksičnim. U tom smislu, tokom aktivne laktacije potrebno ga je napustiti.
Kontraindikacije
Ograničenja u uzimanju klaritromicina su zbog njegove farmakokinetike i karakteristika organizma pacijenta. Kontraindikacije uključuju:
- Teško zatajenje jetre
- Hepatitis
- Porfirija
- Trudnoća i dojenje
- Kombinacija liječenja s terfenadinom, cisapridom, astemizolom, pimozidom
- Alergijske reakcije na makrolide i/ili pomoćne tvari lijeka.
Mere predostrožnosti
Neophodna je oprezna primjena klaritromicina pod kontrolom kliničkih i biohemijskih parametara prilikom uzimanja lijekova koji se metaboliziraju u jetri.
Antibiotik je moguće uzimati samo prema uputstvu i nakon konsultacije sa specijalistom.
Unatoč svojstvima otpornosti na kiseline aktivna supstanca i zaštićenih oblika oslobađanja, osobama sa hiperacidnim stanjima želuca preporučuje se uzimanje lijeka nakon jela.
S obzirom na vjerovatnoću unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolida i linkozamida, produžena primjena lijeka povećava rizik od superinfekcije.
Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, praćen dugotrajnom dijarejom, potrebna je hitna konzultacija s kvalificiranim specijalistom.
Interakcije među lijekovima
Neki antibiotici imaju sličan farmakodinamički mehanizam i vezuju se za ribosomske podjedinice radi bakteriostatskog efekta. Ovo povećava vjerovatnoću da će njihov učinak biti narušen. Takvi lijekovi za međusobne odnose uključuju linkozamide (linkomicin i klindamicin), hloramfenikol (hloramfenikol), streptogramine (kvinupristin i dalfopristin).
Istodobna primjena cisapridoma, pimozidoma, astemizoloma i terfenadinoma može se razviti ventrikularna tahikardija i ekstrasistole, fibrilaciju i ventrikularno treperenje.
Kombinirana upotreba klaritromicina i ergotamina ili dihidroergotamina može uzrokovati sužavanje kapilara i poremećaje osjetljivosti tipa disestezije.
Klaritromicin pojačava aktivnost lijekova koji se metaboliziraju u jetri, prvenstveno indirektnih antikoagulansa, antiepileptika i alkaloida.
Kod istovremenog uzimanja statina moguć je akutni miopatski sindrom.
Antibiotik smanjuje izlučivanje triazolama, čime se pojačava aktivnost potonjeg, sve do konfuzije.
Informacije o mogućim interakcijama lekovite supstance mogu se dobiti nakon konsultacije sa lekarom.
Nuspojave
Neželjeni događaji od uzimanja lijeka mogu zahtijevati prekid primjene lijeka. Prilikom identifikacije neželjene reakcije obavezna je konsultacija sa lekarom. Slični efekti uključuju:
- Dispeptički simptomi, mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku
- Razvoj pseudomembranoznog kolitisa
- Aritmije
- Vrtoglavica, cefalgični sindrom
- Promjena ukusa
- Prolazni gubitak sluha
- Stomatitis
- Kandidijaza
- Smanjen broj trombocita i bijelih krvnih zrnaca
- Hipoglikemija
- Anksiozno-fobični poremećaji
- Disomnije
- Konfuzija, dezorijentacija u mjestu i vremenu, akutna halucinoza.
Predoziranje
Maksimalno dozvoljeno za upotrebu dnevna doza je 2 g klaritromicina za odrasle i 0,5 g za djecu.
Klinička slika predoziranja lijekom:
- Akutna disfunkcija gastrointestinalnog trakta(oštra gorčina u ustima, mučnina, povraćanje, dijareja, bol u epigastriju)
- Cefalgija
- Sistemska i nesistemska vrtoglavica
- Ataksija
- Promjena svijesti.
Uslovi i rok trajanja
Lijek pripada listi B. Čuvati na suvom i tamnom mestu. Temperatura ne više od 25°C. Rok trajanja – 24 mjeseca.
Analogi
Eritromicin
ICN Poliform, Akrikhin, Lekform, Sverdlovsk Pharmaceutical Plant (Rusija), Bayer AG (Nemačka)
Cijena eritromicin tablete 500 miligrama 10 kom. oko 200 rubalja, masti - 40 rubalja, leofilizat 500 miligrama 1 boca - 10 rubalja.
Eritromicin - antibiotik farmakološka grupa makrolidi. Dostupni su sljedeći oblici oslobađanja: tablete, mast, liofilizat za liječenje koje zahtijeva parenteralnu primjenu lijeka.
Pros:
- Dodatni obrasci za oslobađanje
- Pristupačna cijena.
Minusi:
- Niska otpornost na kiseline
- Veća toksičnost.
Klacid
Abbott Laboratories, SAD, Francuska, Italija.
Cijena Klacida tablete 500 miligrama 10 kom oko 1200 rubalja, granule za pripremu suspenzije (125 mg/5 ml, boca od 60 ml) - 400 rubalja, leofilizat 500 miligrama 1 boca - 600 rubalja.
Klacid je strukturni analog klaritromicina. Dostupno u nekoliko farmakološki oblici– tablete (uključujući produženo djelovanje), prašak za suspenziju, leofilizat za parenteralnu primjenu.
Pros:
- Različiti oblici oslobađanja
- Dostupnost retardiranih formula.
Minusi:
- Visoka cijena
- Nemogućnost upotrebe dugodjelujućih oblika kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.
Antibakterijsko sredstvo grupa makrolida. klaritromicin- polusintetski derivat eritromicina. Promjenom molekula tvari poboljšava se bioraspoloživost, povećava stabilnost u kiselim pH uvjetima, širi se spektar antibakterijskog djelovanja i povećava sadržaj klaritromicina u tkivima. Zbog produženog poluživota, može se primijeniti dva puta dnevno. Klaritromicin nakon unutrašnja upotreba brzo se upija. Maksimalna koncentracija supstance u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-3 sata. 52% se izlučuje izmetom, a 36% doze uzete urinom.
Indikacije za upotrebu
klaritromicin propisano za lečenje infektivnih procesa uzrokovano florom osjetljivom na njega:sinusitis, faringitis, tonzilitis i druge infekcije gornjeg dijela respiratornog trakta;
folikulitis, streptodermija, erizipela, stafiloderma i druge infekcije mekih tkiva, kože;
· bronhitis, izvanbolnički ili bolničke pneumonije i druge infekcije donjeg respiratornog trakta;
· infekcije zubno-čeljusnog sistema;
· kod pacijenata zaraženih HIV-om - rasprostranjene lezije kompleksa Mycobacterium avium (za pacijente sa nivoom CD4 limfocita ≤100/mm3);
· lokalne ili raširene mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium intracellulare ili Mycobacterium avium;
· lokalne infekcije uzrokovane Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kensasii;
· u kompleksu sredstava koja suzbijaju kiselost želudačnog soka za eradikaciju infekcije Helicobacter pylori.
Način primjene
klaritromicin Koristi se oralno, bez obzira na unos hrane i mlijeka. Preporučuje se pridržavanje propisanog režima liječenja. Propuštenu tabletu treba uzeti što je prije moguće, ali ako je skoro vrijeme za uzimanje sljedeće tablete, ne treba uzimati duplu dozu.Ako liječnik ne prepiše drugačiji režim, tada se klaritromicin uzima 250 mg 2 puta dnevno (za djecu stariju od 12 godina i odrasle). Prema indikacijama, možete uzimati 500 mg 2 puta dnevno. Tok tretmana je 5-14 dana.
U slučaju zatajenja bubrega, klaritromicin se propisuje u dozi koja zavisi od klirensa kreatinina:
Klaritromicin 500 mg: sa klirensom >30 ml/min - 500 mg 2 puta dnevno; pri carinjenju<30 мл.мин - начальная доза насыщения - 500 мг, далее - по 250 мг 2 р/сутки.
Klaritromicin 250 mg: sa klirensom >30 ml/min - 250 mg 2 puta dnevno; pri carinjenju<30 мл/мин - по 250 мг 2 р/сутки.
Za infekcije uzrokovane mikobakterijama preporučuje se primjena Clarithromycin 500 mg 2 puta dnevno. Može se propisati u kombinaciji s drugim antibakterijskim lijekovima. Za raširenu mikobakterijsku infekciju kod pacijenata sa AIDS-om, terapija lijekovima se nastavlja dok se ne postigne mikrobiološko i kliničko stanje.
Kao profilaksa u slučaju opasnosti od mikobakterijske infekcije, klaritromicin se propisuje u dozi od 500 mg 2 puta dnevno.
U liječenju infekcija dentofacijalnog sistema - 250 mg 2 puta dnevno (5 dana).
Za eliminaciju infekcije Helicobacter pylori koriste se sljedeći režimi liječenja:
1. Tri leka - klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno tokom terapije inhibitorima protonske pumpe (pantoprazol, lansoprazol, omeprazol itd.) i amoksicilin 1 g 2 puta dnevno (10 dana).
2. Dva leka - klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno tokom terapije inhibitorima protonske pumpe (pantoprazol, lansoprazol, omeprazol i dr.) - 14 dana.
Nuspojave
Izvana probavni sustav: povraćanje, stomatitis, epigastrični bol, glositis, mučnina, promjena okusa, promjena boje jezika, gljivična infekcija oralna sluznica, pseudomembranozni kolitis, dijareja.Izvana nervni sistem: vrtoglavica, konfuzija, glavobolja, anksioznost, uznemirujući snovi, nesanica, tinitus, halucinacije, dezorijentacija, depersonalizacija i psihoza.
Izvana kardiovaskularnog sistema: produženje QT intervala, ventrikularna fibrilacija ili treperenje, tahikardija.
Laboratorijski pokazatelji: hipoglikemija, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, trombocitopenija i leukopenija.
Alergijske reakcije: osip na koži, urtikarija, u izolovanim slučajevima - Stevens-Johnsonov sindrom i anafilaktički šok.
Kontraindikacije
:Kontraindikacije za upotrebu lijeka klaritromicin su: starost do 12 godina (koristi se drugačiji oblik oslobađanja klaritromicina); alergijske reakcije na klaritromicin i druge komponente lijeka.
Trudnoća
:klaritromicin nije propisano tokom trudnoće u prvom trimestru (samo za vitalni znaci). Podaci o upotrebi kod dojilja nisu dati.
Interakcija s drugim lijekovima
klaritromicin uzrokuje povećanje koncentracije karbamazepina, teofilina, astemizola, midazolama, triazolama, ciklosporina i ergot alkaloida.Kombinacija s terfenadinom dovodi do 2-3 puta povećanja kiselog terfenadina u krvnom serumu, a također je zabilježeno EKG promjene, koji nisu praćeni klinički značajnim znakovima.
Klaritromicin uzrokuje produženje QT intervala u kombinaciji s pimozidom i cisapridom. Može se javiti i srčana aritmija.
Istovremena primjena lijeka s dizopiramidom i kinidinom izaziva ventrikularno treperenje/fibrilaciju. Kod ove kombinacije neophodno je laboratorijsko praćenje nivoa dizopiramida i kinidina u krvi. Takođe se preporučuje praćenje nivoa digoksina ako se uzima zajedno sa klaritromicinom, jer se digoksin može povećati u krvnom serumu.
Dolazi do smanjenja koncentracije klaritromicina za više od 50% kada se uzima zajedno s rifampicinom i rifambutinom.
Efekti varfarina mogu biti pojačani, pa se preporučuje praćenje protrombinskog vremena tokom liječenja ova dva lijeka.
Uočeni su slučajevi rabdomiolize u kombinaciji sa inhibitorima HMG-CoA reduktaze (simvastatin, lovastatin).
Kod osoba zaraženih HIV-om, kombinacija klaritromicina i zidovudina dovodi do smanjenja koncentracije potonjeg u krvi. Ovaj efekat nije zabilježen kod djece koja su uzimala zidovudin ili suspenziju dideoksinozina.
Predoziranje
:Simptomi predoziranja klaritromicin mogu biti: povraćanje, dijareja, mučnina. Liječenje: ispiranje želuca (sonda), simptomatsko liječenje. Peritonealna i hemodijaliza su neefikasne.
Uslovi skladištenja
klaritromicinčuvati na mestu nedostupnom svetlosti. Temperatura - 25°C.Obrazac za oslobađanje
klaritromicin Dostupne u filmom obloženim tabletama, 500; 250 mg; 10 tableta - u konturnoj ambalaži ili plastičnoj ambalaži.Compound
:Klaritromicin 250
Aktivna tvar (u 1 tableti): klaritromicin 250 mg.
Pomoćne supstance: polivinilpirolidon, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, prečišćeni talk, aerosil, skrob, natrijum skrob glikolat, titanijum dioksid, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin boja i Ponceau 4R boja.
Klaritromicin 500
Aktivna tvar (u 1 tableti): klaritromicin 500 mg.
Pomoćne supstance: polivinilpirolidon, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, prečišćeni talk, aerosil, skrob, natrijum skrob glikolat, titanijum dioksid, hidroksipropil metilceluloza, kinolin žuta boja (lak).
Dodatno
:Propisivati s oprezom starijim pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre. Učinak lijeka na brzinu psihomotornih reakcija tokom kontrole nije utvrđen složeni mehanizmi ili vozila.
Tokom terapije klaritromicin moguće su superinfekcije otpornim gljivicama ili mikroorganizmima, što je indikacija za prestanak uzimanja lijeka.
INSTRUKCIJE
o medicinskoj upotrebi lijeka
klaritromicin
(SLARITROMICIN)
spoj:
aktivna supstanca: klaritromicin;
1 tableta sadrži 250 mg ili 500 mg klaritromicina;
mikrokristalna celuloza, natrijum skrob (tip A), natrijum lauril sulfat, hipromeloza, kalcijum stearat, Opadry II žuta smeša za premazivanje (sadrži: laktozu, monohidrat).
Oblik doziranja. Filmom obložene tablete.
Farmakoterapijska grupa. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. Makrolidi. ATC kod J01F A09.
Kliničke karakteristike.
Indikacije.
Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na klaritromicin:
- Infekcije gornjih disajnih puteva (faringitis, sinusitis, tonzilitis, itd.)
Infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija, itd.);
Infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipeloid itd.)
Raširene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije;
Odontogene infekcije;
Iskorenjivanje Helicobacter pylori (H. pylori) kod pacijenata sa ulkusom dvanaestopalačnog creva kada je potisnuto lučenje hlorovodonične kiseline, što je uzrokovano omeprazolom ili lansoprazolom (aktivnost klaritromicina protiv H. pylori pri neutralnom pH je veća nego pri kiselom pH ).
Kontraindikacije.
Preosjetljivost na klaritromicin, makrolide, kao i na druge komponente lijeka;
Istovremena primjena s bilo kojim od sljedećih lijekova: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin ili dihidroergotamin;
Starost do 12 godina;
Period dojenja.
Aplikacija.
Klaritromicin se uzima oralno bez žvakanja, sa malom količinom tečnosti, bez obzira na obrok.
Režim doziranja i trajanje liječenja, koje je obično 5-14 dana, zavise od vrste i težine infekcije, kao i osjetljivosti patogena.
Liječenje mikobakterijske infekcije. Preporučena doza je 500 mg 2 puta dnevno.
Liječenje MAC infekcija kod pacijenata sa AIDS-om nastavlja se sve dok traje klinička i mikrobiološka efikasnost lijeka. Klaritromicin treba koristiti u kombinaciji s drugim antimikobakterijskim lijekovima. Trajanje liječenja drugih netuberkuloznih mikobakterijskih infekcija određuje liječnik pojedinačno.
Za eradikaciju H. pylori kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, klaritromicin se propisuje kao deo kompleksne terapije prema odobrenim međunarodnim režimima:
1. "Trojna" terapija:
Tokom 1-2 nedelje, 2 puta dnevno: klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1000 mg + lansoprazol 30 mg;
1 sedmicu, 2 puta dnevno: klaritromicin 500 mg + metronidazol 400 mg + lansoprazol 30 mg;
tokom 1 nedelje: klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno + omeprazol 40 mg 1 put dnevno + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno (ili metronidazol 400 mg 2 puta dnevno);
tokom 10 dana: klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno + omeprazol 20 mg 1 put dnevno + amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno.
2. "Dvostruka" terapija- tokom 2 nedelje: klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno + omeprazol 40 mg 1 put dnevno.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega.
Za pacijente s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min, dozu klaritromicina treba smanjiti za 2 puta - 250 mg 1 put dnevno ili za teže infekcije - 250 mg 2 puta dnevno. Liječenje takvih pacijenata ne traje duže od 14 dana.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre.
Potreban je oprez kada se klaritromicin propisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom jetre. Međutim, uz održavanje normalne bubrežne funkcije, pacijentima s umjerenom ili teškom disfunkcijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze klaritromicina.
Kod starijih pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega doziranje nije potrebno.
Neželjene reakcije.
Opće reakcije preosjetljivosti i reakcije kože i njenih derivata: urtikarija, kožni osip, rijetko - angioneurotski edem, anafilaktičke reakcije, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.
Sa strane probavnog trakta i metabolizma: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, dijareja, vrlo rijetko - akutni pankreatitis, glositis, stomatitis, suha usta, gljivična infekcija usne sluznice, promjena boje jezika i zuba, pseudomembranski kolitis.
Od centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, vrlo retko - nesanica, depresija, noćne more, zujanje u ušima, privremeni gubitak sluha, poremećaj ukusa (disgeuzija, ageuzija), poremećaj mirisa (anosmija, parosmija, parestezija, konvulzije, konfuzija, dezorijentacija, halucinacije, psihoze i depersonalizacija.
Iz kardiovaskularnog sistema: ventrikularna tahikardija i ventrikularna fibrilacija, produženje QT intervala, ventrikularna tahikardija tipa „pirueta“.
Sa strane jetre i bubrega: povećana aktivnost jetrenih enzima, povišeni nivoi kreatinina u krvnom serumu, vrlo rijetko - zatajenje jetre, hepatitis (uključujući kolestatski), žutica (kolestatska, hepatocelularna), intersticijski nefritis, rijetko - povećane razine ureje u krvi.
Iz hematopoetskog sistema: rijetko - leukopenija, formiranje trombocita.
Ostalo: hipoglikemija, razvoj superinfekcije, vrlo rijetko - mijalgija, artralgija, uveitis (uglavnom kod pacijenata koji primaju istovremenu terapiju rifabutinom), dispneja. Postoje podaci o slučajevima toksičnosti kolhicina (posebno smrtonosne) uz kombiniranu primjenu klaritromicina i kolhicina, posebno kod starijih pacijenata, uklj. na pozadini zatajenja bubrega.
Predoziranje. Simptomi: mučnina, povraćanje, dijareja.
tretman: odmah ispiranje želuca i simptomatsko liječenje. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne dovode do značajne promjene nivoa klaritromicina u serumu.
Postoje dokazi o 1 slučaju razvoja promjena u psihičkom stanju, paranoidnog ponašanja, hipokalijemije i hipoksemije kod bolesnika s anamnezom bipolarne psihoze koji je uzimao 8 g klaritromicina.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Sigurnost klaritromicina tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena. Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće (posebno u prvom tromjesečju) u nedostatku vitalnih indikacija za primjenu i bez temeljite preliminarne procjene omjera koristi i rizika. Klaritromicin se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek za vrijeme dojenja, dojenje se mora prekinuti za vrijeme liječenja.
Djeca. Klaritromicin je kontraindiciran za primjenu kod djece mlađe od 12 godina.
Karakteristike primjene.
Treba obratiti pažnju na mogućnost unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolida, kao i linkomicina i klindamicina.
Duga ili ponovljena terapija antibioticima može dovesti do brzog rasta rezistentne mikroflore i razvoja superinfekcije.
Klaritromicin treba s oprezom propisivati pacijentima sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, kao i starijim pacijentima (vidjeti dio "Primjena").
Prilikom uzimanja klaritromicina tokom perioda lečenja ili 1-2 meseca nakon završetka terapije, mogući su gastrointestinalni poremećaji, uključujući pseudomembranozni kolitis izazvan Clostridium difficile. Ako se pojavi kolitis, klaritromicin treba prekinuti i primijeniti odgovarajuće liječenje.
Kod pacijenata sa AIDS-om i drugih pacijenata sa kompromitovanim imunološkim sistemom koji su koristili visoke doze klaritromicina duže nego što je preporučeno za liječenje mikobakterijskih infekcija, nije uvijek moguće razlikovati nuspojave povezane s lijekom od simptoma osnovne ili prateće bolesti.
Prijavljeni su pojačani simptomi mijastenije gravis kod pacijenata koji su primali klaritromicin.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima. Trenutno nema poruka. Međutim, pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima preporučuje se posebna pažnja, uzimajući u obzir mogućnost razvoja neželjenih reakcija nervnog sistema.
IN interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija.
Klaritromicin je inhibitor enzima CYP3A, pa se klaritromicin treba oprezno prepisivati s lijekovima koji se metaboliziraju enzimom CYP3A sistema citohrom P 450, što može dovesti do povećanja koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi, što , zauzvrat, može pojačati ili produžiti svoj terapeutski učinak i rizik od neželjenih reakcija. Ovi lijekovi uključuju: alprazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, ciklosporin, dizopiramid, ergot alkaloide, astatin, metil prednizolon, midazolam, omeprazol, oralne antikoagulanse (npr. varvarin, sibulastatin, itd.), mus , terfenadin, triazolam i vinblastin. Sličan mehanizam interakcije zabilježen je i kod primjene fenitoina, teofilina i valproata, koji se metaboliziraju jednim od izoenzima sistema citokroma P 450.
Snažni induktori enzima citokroma P 450, kao što su efavirenz, nevirapin, rifampicin, rifabutin i rifapentin, mogu povećati metabolizam klaritromicina, smanjujući njegovu koncentraciju u plazmi, ali povećavajući koncentraciju 14-OH-klaritromicina, mikrobiološki aktivnog metabolita. Budući da je mikrobiološka aktivnost klaritromicina i 14-OH-klaritromicina različita prema različitim bakterijama, očekivani terapijski učinak možda neće biti postignut zbog kombinirane primjene klaritromicina i induktora enzima citokroma P 450.
Flukonazol. Koncentracije aktivnog metabolita 14-OH-klaritromicina u stanju dinamičke ravnoteže nisu se značajno promijenile kada se davao istovremeno s flukonazolom. Nema potrebe za promjenom doze klaritromicina.
Ritonavir. Upotreba Ryton Vera i klaritromicina dovodi do značajne supresije metabolizma klaritromicina. Maksimalna koncentracija klaritromicina raste za 31%, minimalna za 182%, a AUC se povećava za 77%. Postoji potpuna supresija stvaranja 14-OH-klaritromicina. Zbog velikog terapijskog raspona, nije potrebno smanjiti dozu klaritromicina kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega. Kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je prilagoditi dozu: s klirensom kreatinina 30-60 ml/min, dozu klaritromicina treba smanjiti za 50% od maksimalne doze s klirensom kreatinina ≤ 30 ml/min - za 75 %. Doze klaritromicina koje prelaze 1 g/dan ne smiju se koristiti s ritonavirom.
Antiaritmički lijekovi. Uz istovremenu primjenu klaritromicina s kinidinom ili dizopiramidom, mogući su slučajevi ventrikularne aritmije tipa "pirueta". Zbog toga je potrebno sprovesti EKG praćenje i kontrolisati nivo ovih lekova u krvi tokom terapije klaritromicinom.
Istovremena primjena klaritromicina s terfenadinom, cisapridom, pimozidom ili astemizolom može dovesti do produženja QT intervala i pojave aritmija, posebno ventrikularne tahikardije, ventrikularne fibrilacije i torsade de pointes (TdP). Treba izbjegavati istovremenu primjenu ovih lijekova.
Istovremena primjena klaritromicina i ergotamina ili dihidroergotamina povezana je sa znacima akutnog ergotizma, karakteriziranog vazospazmom i ishemijom udova i drugih tkiva, uključujući centralni nervni sistem.
Rabdomioliza je vrlo rijetko uočena uz istovremenu primjenu klaritromicina i inhibitora HMG-CoA reduktaze, kao što su astatin ili simvastatin.
Omeprazol. Primjena klaritromicina u kombinaciji s omeprazolom dovodi do povećanja ravnotežne koncentracije omeprazola. Kada se koristi samo omeprazol, prosječna pH vrijednost želudačnog soka mjerena tokom 24 sata iznosi 5,2; uz istovremenu primjenu omeprazola sa klaritromicinom - 5,7.
Kada se koristi istovremeno s klaritromicinom, pojačava se učinak oralnih antikoagulansa, pa je potrebno kontrolirati količinu protromba u novo vrijeme.
Inhibitori fosfodiesteraze (PDE). Postoji mogućnost povećanja koncentracije PDE inhibitora u plazmi (sildenafil, tadalafil i vardenafil) kada se koristi s klaritromicinom, što može zahtijevati smanjenje doze PDE inhibitora.
Zidovudine. Istovremena primjena klaritromicina i zidovudina kod pacijenata zaraženih HIV-om može uzrokovati smanjenje razine zidovudina u krvi.
Digoksin. Kada se klaritromicin uzima istovremeno s digoksinom, koncentracija digoksina u krvnom serumu može se povećati, što zahtijeva praćenje razine potonjeg u takvim slučajevima.
Uz istovremenu primjenu klaritromicina s rifabutinom ili rifampicinom, koncentracija klaritromicina u krvnom serumu se smanjuje (za više od 50%).
Tolterodine. Smanjenje doze tolterodina može biti potrebno kada se koristi s klaritromicinom.
Triazolbenzodiazepini (npr. alprazolam, midazolam, triazolam). Treba izbjegavati kombiniranu primjenu oralnog midazolama i klaritromicina. Za benzodiazepine čija eliminacija ne zavisi od CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), razvoj klinički značajne interakcije sa klaritromicinom je malo verovatan. Postoje dokazi o interakcijama lijekova i razvoju nuspojava iz centralnog nervnog sistema (kao što su pospanost i konfuzija) uz istovremenu primjenu klaritromicina i triazolama. Bolesnika treba pratiti, uzimajući u obzir mogućnost pojačanog farmakološkog djelovanja na centralni nervni sistem.
Kolhicin. Kada se klaritromicin i kolhicin koriste istovremeno, inhibicija Pgp i/ili CYP3A klaritromicinom može dovesti do povećane izloženosti kolhicinu. Bolesnike treba pratiti zbog kliničkih simptoma toksičnosti kolhicina.
Farmakološka svojstva.
Farmakodinamika. Klaritromicin je polusintetski makrolidni antibiotik. Ima bakteriostatski učinak na osjetljive mikroorganizme. U visokim koncentracijama može imati baktericidni učinak na pojedinačne mikroorganizme. Mehanizam antibakterijskog djelovanja je inhibicija sinteze proteina vezivanjem za 50S ribosomalnu podjedinicu bakterije.
Klaritromicin je aktivan in vitro i u kliničkoj praksi protiv sledećih mikroorganizama: gram pozitivne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;
gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;
mikobakterije: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium kompleks (MAC), koji uključuje Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
ostali mikroorganizmi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Većina sojeva stafilokoka otpornih na meticilin i oksacilin je neosjetljiva na djelovanje klaritromicina.
Klaritromicin je aktivan in vitro protiv većine sojeva ovakvih mikroorganizama, ali klinička efikasnost i sigurnost njegove upotrebe nisu utvrđeni: Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupe C, F, G), streptokoki grupe Viridans, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Clost perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
Klaritromicin ispoljava baktericidnu aktivnost protiv nekoliko sojeva bakterija: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoebacter s.
Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, klaritromicin se brzo apsorbira, dostižući maksimalnu koncentraciju nakon 2-3 sata. Održava stabilnost u kiseloj sredini želuca. Primjena uz hranu smanjuje brzinu, ali ne i obim, apsorpcije, što omogućava korištenje klaritromicina bez obzira na unos hrane. Bioraspoloživost - oko 50%.
Široko raspoređen u tkivima i tečnostima cijelog tijela. Posebno visoke koncentracije postižu se u nosnoj sluznici, krajnicima i plućima. Zbog svoje visoke lipofilnosti i afiniteta za citoplazmatske membrane, klaritromicin stvara veće koncentracije u stanicama i tkivima nego u krvnoj plazmi. Akumuliran se također čuje u visokim koncentracijama u leukocitima i makrofagima. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. 80% lijeka je vezano za proteine. Metabolizira se u jetri u aktivni metabolit 14-hidroksiklaritromicin, koji ima antimikrobno djelovanje, poput nepromijenjene tvari. 36% doze se izlučuje urinom, a 52% fecesom.
Poluživot klaritromicina s normalnom funkcijom bubrega: u dozi od 250 mg 2 puta dnevno - 3-4 sata; u dozi od 500 mg 2 puta dnevno - 4,5-4,8 sati. Poluvrijeme eliminacije 14-hidroksiklaritromicina s normalnom funkcijom bubrega: u dozi od 250 mg 2 puta dnevno - 5-6 sati, u dozi od 500 mg 2 puta dnevno - 6,9-8,7 sati.
Ako je bubrežna funkcija oštećena, period poluživota se povećava u skladu sa ozbiljnošću zatajenja bubrega.
Farmaceutske karakteristike.
Dozni oblik: filmom obložene tablete, žute, sa bikonveksnom površinom, sa razrezom na jednoj strani tablete i utisnutim “KMP” na drugoj strani. Poprečni presjek pokazuje bijelo jezgro.
Najbolje do datuma. 2 godine.
Uslovi skladištenja. B: na temperaturi koja ne prelazi 25 ºC.
Čuvati van domašaja djece.
Paket. 10 filmom obloženih tableta u blisteru, 1 blister u pakovanju.
Uslovi odmora. Na recept.
Proizvođač. OJSC "Kyiv Medpreparat"
Lokacija. Ukrajina, 01032, Kijev, ul. Saksaganskog, 139.
droga: CLARITHROMYCIN
Aktivna supstanca: klaritromicin
ATX kod: J01FA09
KFG: Makrolidni antibiotik
ICD-10 kodovi (indikacije): A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
Reg. broj: P N002496/01
Datum registracije: 21.07.09
Vlasnik reg. kred.: VERTEX (Rusija)
OBLIK DOZIRANJA, SASTAV I PAKOVANJE
Kapsule tvrdi želatinasti, bijeli; sadržaj kapsula je prah ili zbijena masa bijele ili bijele boje sa žućkastom nijansom, koja se raspada kada se pritisne.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 27,4 mg, kukuruzni skrob - 10,5 mg, povidon (medicinski polivinilpirolidon male molekule) - 14,5 mg, natrijum kroskarmeloza -6,4 mg, polisorbat 80 1,6 mg, kalcijum stearat, 4 mg - 6 mg - 3,2 mg.
Sastav tvrdih želatinskih kapsula:želatin, titanijum dioksid.
7 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
7 kom. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
14 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
Opis lijeka je odobrio proizvođač 2009. godine.
FARMAHOLOŠKI EFEKAT
Makrolidni bakteriostatski antibiotik druge generacije iz grupe makrolida širokog spektra. Ometa sintezu proteina mikroorganizama (vezujući 50S podjedinicu ribosomalne membrane mikrobne ćelije).
Aktivan u vezi: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria Legingiticytogenes, moniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, ylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borericimulida Pasurella spp. anaerobi(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) i mikobakterije, osim M. tuberculosis.
FARMAKOKINETIKA
Apsorpcija je brza. Hrana usporava apsorpciju bez značajnog uticaja na bioraspoloživost. Bioraspoloživost klaritromicina u obliku suspenzije je ekvivalentna ili malo veća nego kada se uzima u obliku tableta. Komunikacija sa proteinima plazme je više od 90%. Nakon pojedinačne doze, zabilježena su 2 Cmax maksimuma. Drugi vrhunac nastaje zbog sposobnosti lijeka da se koncentrira u žučnoj kesi, nakon čega slijedi postupno ili brzo oslobađanje. Vrijeme za postizanje Cmax kada se uzima 250 mg oralno je 1-3 sata.
Nakon oralne primjene, 20% uzete doze brzo se hidroksilira u jetri enzimima citokroma P450 kako bi se formirao glavni metabolit -14-hidroksiklaritromicin, koji ima izraženu antimikrobnu aktivnost protiv Haemophilus influenzae.
Kada se uzimaju redovno u dozi od 250 mg/dan, ravnotežne koncentracije nepromijenjenog lijeka i njegovog glavnog metabolita su 1 odnosno 0,6 μg/ml; T 1/2 - 3-4 sata i 5-6 sati, respektivno. Kada se doza poveća na 500 mg/dan, ravnotežna koncentracija nepromijenjenog lijeka i njegovog metabolita u plazmi je 2,7-2,9 odnosno 0,83-0,88 mcg/ml; T 1/2 - 4,8-5 sati i 6,9-8,7 sati, respektivno. U terapijskim koncentracijama akumulira se u plućima, koži i mekim tkivima (tamo su koncentracije 10 puta veće od nivoa u krvnom serumu).
Izlučuje se bubrezima i izmetom (20-30% u nepromijenjenom obliku, ostatak u obliku metabolita). Uz pojedinačnu dozu od 250 mg i 1,2 g, 37,9 i 46% se izlučuje putem bubrega, a 40,2 i 29,1% se izlučuje fecesom.
INDIKACIJE
Infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija);
Infekcije gornjih disajnih puteva (faringitis, sinusitis, otitis);
Infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipela);
Rasprostranjene ili lokalizirane mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;
Lokalizirane infekcije uzrokovane Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasii;
Eliminacija H. pylori i smanjenje učestalosti relapsa duodenalnih ulkusa.
REŽIM DOZIRANJA
Za odrasli Prosječna doza za oralnu primjenu je 250 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, možete propisati 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje kursa lečenja je 6-14 dana.
Za djecu lijek se propisuje u dozi od 7,5 mg/kg tjelesne težine/dan. Maksimalna dnevna doza je 500 mg. Trajanje kursa lečenja je 7-10 dana.
Za liječenje infekcije uzrokovane Mycobacterium avium klaritromicin se propisuje oralno - 1 g 2 puta dnevno. Trajanje liječenja može biti 6 mjeseci ili više.
U pacijenata sa zatajenjem bubrega, sa klirensom kreatinina manjim od 30 ml/min, dozu lijeka treba smanjiti za 2 puta. Maksimalno trajanje kursa za pacijente ove grupe ne bi trebalo da bude duže od 14 dana.
NUSPOJAVA
Najčešće prijavljene žalbe iz probavnog sistema: mučnina, dispepsija, bol u trbuhu, povraćanje i dijareja. Prijavljen je umjeren do životno opasan pseudomembranozni kolitis. Ostale nuspojave uključuju glavobolje, poremećaje okusa i prolazno povećanje jetrenih enzima.
Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima parestezije.
Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima hepatitisa s povišenim razinama jetrenih enzima u krvi i razvojem kolestaze i žutice. Ove povrede jetre bile su, u nekim slučajevima, teške i obično reverzibilne. U izuzetnim slučajevima uočeno je zatajenje jetre sa smrtnim ishodom.
Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima povećanja koncentracije kreatinina u serumu, razvoja intersticijalnog nefritisa i razvoja zatajenja bubrega.
Prilikom oralnog uzimanja klaritromicina uočene su alergijske reakcije čiji je intenzitet varirao od urtikarije i kožnog osipa do anafilaksije i Stevens-Johnsonovog sindroma.
Postoje izvještaji o gubitku sluha tokom liječenja klaritromicinom, koji se u većini slučajeva oporavio nakon prestanka uzimanja lijeka. Zabilježene su i promjene u percepciji okusa, koje se obično javljaju u kombinaciji s poremećajima okusa.
Postoje izvještaji o razvoju glositisa, stomatitisa, kandidijaze oralne sluznice i promjena u boji jezika tokom liječenja klaritromicinom. Promjene u boji zuba također su prijavljene kod pacijenata liječenih klaritromicinom. Promjena boje zuba je u većini slučajeva bila reverzibilna.
U rijetkim slučajevima uočena je hipoglikemija; u određenom broju ovih slučajeva, hipoglikemija se razvila kod pacijenata koji su uzimali oralne hipoglikemičke lijekove ili inzulin tijekom liječenja klaritromicinom.
Prijavljeni su izolovani slučajevi trombocitopenije i leukopenije.
Prilikom uzimanja klaritromicina uočene su prolazne nuspojave na centralni nervni sistem: vrtoglavica, anksioznost, strah, strah, nesanica, noćne more, tinitus, konfuzija, dezorijentacija, halucinacije, psihoze i depersonalizacija.
Kod liječenja klaritromicinom, kao i kod primjene drugih makrolida, može doći do produženja QT intervala i ventrikularne aritmije, uklj. ventrikularna paroksizmalna tahikardija i ventrikularno treperenje ili fibrilacija.
KONTRAINDIKACIJE
Istovremena upotreba derivata ergota;
Kada se liječite klaritromicinom, nemojte uzimati cisaprid, pimozid, astemizol i terfenadin; Kod pacijenata koji uzimaju ove lijekove istovremeno s klaritromicinom, dolazi do povećanja njihove koncentracije u krvi. U ovom slučaju, moguće je produžiti QT interval i razviti srčane aritmije, uključujući ventrikularnu paroksizmalnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju i ventrikularno treperenje ili fibrilaciju;
Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega;
Preosjetljivost na makrolidne antibiotike.
TRUDNOĆA I LAKTACIJA
Sigurnost klaritromicina tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena. Stoga se tokom trudnoće klaritromicin propisuje samo u nedostatku alternativne terapije, ako je očekivana korist veća od mogućeg rizika za fetus.
Klaritromicin prelazi u majčino mlijeko, pa ako je potrebno prepisati lijek tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
SPECIALNE INSTRUKCIJE
U prisustvu hroničnih oboljenja jetre potrebno je redovno praćenje serumskih enzima.
Propisivati s oprezom protiv lijekova koje metabolizira jetra (preporučuje se mjerenje njihove koncentracije u krvi).
U slučaju istovremene primjene s varfarinom ili drugim indirektnim antikoagulansima, potrebno je pratiti protrombinsko vrijeme.
Treba obratiti pažnju na mogućnost unakrsne rezistencije između klaritromicina i drugih makrolidnih antibiotika, kao i linkomicina i klindamicina.
Uz produženu ili ponovljenu primjenu lijeka, moguć je razvoj superinfekcije (rast neosjetljivih bakterija i gljivica).
PREDOZIRANJE
Simptomi: mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja, konfuzija.
tretman: u slučaju predoziranja potrebno je odmah ispiranje želuca i simptomatsko liječenje. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne dovode do značajne promjene nivoa klaritromicina u serumu.
INTERAKCIJE DROGA
Kada se uzima istovremeno, povećava koncentraciju u krvi lijekova koji se metaboliziraju u jetri uz pomoć enzima citokroma P450, indirektnih antikoagulansa, karbamazepina, teofilina, astemizola, cisaprida, terfenadina (2-3 puta), triazolama, midsporina, ciklo dizopiramid, fenitoin, rifabutin, lovastatin, digoksin, alkaloidi ergot
Zabilježeni su rijetki slučajevi akutne nekroze skeletnih mišića, što se podudara s istovremenom primjenom klaritromicina i inhibitora HMC-CoA reduktaze lovastatina i simvastatina.
Postoje izvještaji o povećanim koncentracijama digoksina u plazmi pacijenata koji su istovremeno primali tablete digoksina i klaritromicina. Kod takvih bolesnika potrebno je stalno pratiti nivo digoksina u serumu kako bi se izbjegla intoksikacija digitalisom.
Klaritromicin može smanjiti klirens triazolama i tako povećati njegove farmakološke učinke što rezultira pospanošću i konfuzijom.
Istovremena primjena klaritromicina i ergotamina (derivati ergotamina) može dovesti do akutne toksičnosti ergotamina, koja se manifestira teškim perifernim vazospazmom i perverznom osjetljivošću.
Istodobna primjena oralnog zidovudina i tableta klaritromicina kod odraslih osoba zaraženih HIV-om može dovesti do smanjenja koncentracije zidovudina u stanju dinamičke ravnoteže. S obzirom na to da klaritromicin vjerovatno mijenja apsorpciju istovremeno primijenjenog oralno primijenjenog zidovudina, ova interakcija se uglavnom izbjegava uzimanjem klaritromicina i zidovudina u različito doba dana (u razmaku od najmanje 4 sata).
Uz istovremenu primjenu klaritromicina i ritonavira, serumske koncentracije klaritromicina se povećavaju. U ovim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze klaritromicina za pacijente s normalnom funkcijom bubrega. Međutim, kod pacijenata sa klirensom kreatinina od 30 do 60 ml/min, dozu klaritromicina treba smanjiti za 50%. Kada je klirens kreatinina manji od 30 ml/min, dozu klaritromicina treba smanjiti za 75%. Tokom istovremene terapije ritonavirom, klaritromicin se ne smije propisivati u dozama većim od 1 g/dan.
USLOVI ODMOR OD LJEKARNA
Lijek je dostupan na recept.
USLOVI I TRAJANJE SKLADIŠTENJE
Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C. Rok trajanja - 2 godine.
Indikacije za upotrebu:Klaritromicin se propisuje za liječenje infektivnih procesa uzrokovanih florom koja je na njega osjetljiva:
sinusitis, faringitis, tonzilitis i druge infekcije gornjih disajnih puteva;
· folikulitis, streptoderma, erizipel, stafiloderma i druge infekcije mekih tkiva i kože;
· bronhitis, pneumonija stečena u zajednici ili u bolnici i druge infekcije donjeg respiratornog trakta;
· infekcije zubno-čeljusnog sistema;
· kod pacijenata zaraženih HIV-om - rasprostranjene lezije kompleksa Mycobacterium avium (za pacijente sa nivoom CD4 limfocita ≤100/mm3);
· lokalne ili raširene mikobakterijske infekcije uzrokovane Mycobacterium intracellulare ili Mycobacterium avium;
· lokalne infekcije uzrokovane Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kensasii;
· u kompleksu sredstava koja suzbijaju kiselost želudačnog soka za eradikaciju infekcije Helicobacter pylori.
Farmakološki efekat:
Antibakterijski agens grupe makrolida. Klaritromicin je polusintetski derivat eritromicina. Promjenom molekula tvari poboljšava se bioraspoloživost, povećava stabilnost u kiselim pH uvjetima, širi se spektar antibakterijskog djelovanja i povećava sadržaj klaritromicina u tkivima. Zbog produženog poluživota, može se primijeniti dva puta dnevno. Klaritromicin se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija supstance u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-3 sata. 52% se eliminira izmetom, 36% uzete doze eliminira se urinom.
Način primjene i doziranje klaritromicina:
Koristi se interno, bez obzira na unos hrane i mlijeka. Preporučuje se pridržavanje propisanog režima liječenja. Propuštenu tabletu treba uzeti što je prije moguće, ali ako je skoro vrijeme za uzimanje sljedeće tablete, ne treba uzimati duplu dozu.
Ako liječnik ne prepiše drugačiji režim, tada se klaritromicin uzima 250 mg 2 puta dnevno (za djecu stariju od 12 godina i odrasle). Prema indikacijama, možete uzimati 500 mg 2 puta dnevno. Tok tretmana je 5-14 dana.
U slučaju zatajenja bubrega, klaritromicin se propisuje u dozi koja zavisi od klirensa kreatinina:
· Klaritromicin 500 mg: sa klirensom >30 ml/min – 500 mg 2 puta dnevno; sa klirensom · Klaritromicin 250 mg: sa klirensom >30 ml/min – 250 mg 2 puta dnevno; pri carinjenju
Za infekcije uzrokovane mikobakterijama preporučuje se primjena Clarithromycin 500 mg 2 puta dnevno. Može se propisati u kombinaciji s drugim antibakterijski lijekovi. U slučaju raširene mikobakterijske infekcije kod pacijenata sa AIDS-om, terapija lijekom se nastavlja do postizanja mikrobiološkog i kliničkog stanja.
Kao profilaksa u slučaju opasnosti od mikobakterijske infekcije, klaritromicin se propisuje u dozi od 500 mg 2 puta dnevno.
U liječenju infekcija dentofacijalnog sistema - 250 mg 2 puta dnevno (5 dana).
Za eliminaciju infekcije Helicobacter pylori koriste se sljedeći režimi liječenja:
1. Tri proizvoda – klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno tokom terapije inhibitorima protonske pumpe (pantoprazol, lansoprazol, omeprazol itd.) i amoksicilin 1 g 2 puta dnevno (10 dana).
2. Dva proizvoda - Klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno tokom terapije inhibitorima protonske pumpe (pantoprazol, lansoprazol, omeprazol itd.) - 14 dana.
Kontraindikacije na klaritromicin:
· Uzrast do 12 godina (koristi se drugačiji oblik klaritromicina);
· alergijske reakcije na klaritromicin i druge komponente proizvoda.
klaritromicin nuspojave:
Iz probavnog sistema: povraćanje, stomatitis, bol u epigastriju, glositis, mučnina, promjena okusa, promjena boje jezika, gljivična infekcija oralne sluznice, pseudomembranozni kolitis, dijareja.
Iz nervnog sistema: vrtoglavica, konfuzija, glavobolja, anksioznost, uznemirujući snovi, nesanica, tinitus, halucinacije, dezorijentacija, depersonalizacija i psihoza.
Iz kardiovaskularnog sistema: produženje QT intervala, ventrikularna fibrilacija ili treperenje, tahikardija.
Laboratorijski indikatori: hipoglikemija, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, trombocitopenija i leukopenija.
Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, u izolovanim slučajevima - Stevens-Johnsonov sindrom i anafilaktički šok.
trudnoća:
Ne propisuje se tokom trudnoće u prvom trimestru (samo iz zdravstvenih razloga). Podaci o upotrebi kod dojilja nisu dati.
predoziranje:
Simptomi predoziranja mogu uključivati: povraćanje, dijareju, mučninu. Liječenje: ispiranje želuca (sonda), simptomatsko liječenje. Peritonealna i hemodijaliza su neefikasne.
Koristite sa drugim lekovima:
Klaritromicin uzrokuje povećanje koncentracije karbamazepina, teofilina, astemizola, midazolama, triazolama, ciklosporina i alkaloida ergot.
Kombinacija sa terfenadinom dovodi do 2-3 puta povećanja kiselog terfenadina u krvnom serumu, a bilježe se i EKG promjene koje nisu praćene klinički značajnim znacima.
Klaritromicin uzrokuje produženje QT intervala u kombinaciji s pimozidom i cisapridom. Može se javiti i srčana aritmija.
Istovremena primjena proizvoda s dizopiramidom i kinidinom izaziva ventrikularno treperenje/fibrilaciju. Kod ove kombinacije neophodno je laboratorijsko praćenje nivoa dizopiramida i kinidina u krvi. Takođe se preporučuje praćenje nivoa digoksina ako se uzima zajedno sa klaritromicinom, jer se digoksin može povećati u krvnom serumu.
Dolazi do smanjenja koncentracije klaritromicina za više od 50% kada se uzima zajedno s rifampicinom i rifambutinom.
Efekti varfarina mogu biti pojačani, pa se preporučuje praćenje protrombinskog vremena tokom liječenja ova dva proizvoda.
Uočeni su slučajevi rabdomiolize u kombinaciji sa inhibitorima HMG-CoA reduktaze (simvastatin, lovastatin).
Kod pacijenata zaraženih HIV-om, kombinacija klaritromicina i zidovudina dovodi do smanjenja koncentracije u krvi. Ovaj efekat nije zabeležen kod dece koja su uzimala suspenziju zidovudina ili dideoksinozina.
Obrazac za izdavanje:
Clarithromycin-Zdorovye je dostupan u filmom obloženim tabletama, 500; 250 mg; 10 tableta - u konturnom pakovanju ili plastičnoj ambalaži.
Uslovi skladištenja:
Ne uzimajte nakon isteka roka trajanja navedenog na kutiji. Rok skladištenja – 2 godine. Čuvati na mestu nedostupnom svetlosti. Temperatura - 25°C.
Sastav klaritromicina:
Klaritromicin-Zdravlje 250
Aktivna tvar (u 1 tableti): klaritromicin 250 mg.
Pomoćne supstance: polivinilpirolidon, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, prečišćeni talk, aerosil, skrob, natrijum skrob glikolat, titanijum dioksid, hidroksipropil metilceluloza, indigo karmin boja i Ponceau 4R boja.
Clarithromycin-Health 500
Aktivna tvar (u 1 tableti): klaritromicin 500 mg.
Pomoćne supstance: polivinilpirolidon, mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, prečišćeni talk, aerosil, skrob, natrijum skrob glikolat, titanijum dioksid, hidroksipropil metilceluloza, kinolin žuta boja (lak).
Dodatno:
Propisivati s oprezom starijim pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega i/ili jetre. Utjecaj proizvoda na brzinu psihomotornih reakcija pri upravljanju složenim mehanizmima ili vozilima nije utvrđen.
Tokom terapije klaritromicinom moguće su superinfekcije rezistentnim gljivicama ili mikroorganizmima, što je indikacija za prestanak uzimanja proizvoda.
Pažnja!
Prije upotrebe lijeka "klaritromicin" Trebalo bi da se posavetujete sa svojim lekarom.
Uputstva su data samo u informativne svrhe. klaritromicin».
