Amoksicilin u obliku penicilinske grupe. Farmakološka grupa - Penicilini

Prvi antibiotici bili su penicilin, koji je spasio hiljade života tokom Drugog svetskog rata, a aktuelan je i danas. medicinska praksa. Sa njima je počela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobijeni svi drugi antimikrobni lijekovi.

Ovaj odjeljak pruža potpunu listu trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Pored karakteristika glavnih spojeva, navedeni su i svi trgovački nazivi i analozi.

Glavni naslov	Antimikrobna aktivnost	Analogi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijumove soli	Utječe uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali su spirohete još uvijek osjetljive na supstancu.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzylpenicillin procaine	Indicirano za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U poređenju sa kalijumovim i natrijumovim solima, ima duži efekat, jer se sporije otapa i apsorbuje iz intramuskularnog depoa.	benzilpenicilin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5)	Koristi se kod hroničnog reumatizma u profilaktičke svrhe, kao i za terapiju zarazne bolesti umjerene i blage težine uzrokovane streptokokom.	Benzicilin-1, moldamin, ekstincilin, retarpin
fenoksimetilpenicilin	Ima terapeutski učinak sličan prethodnim grupama, ali se ne uništava u kiseloj želučanoj sredini. Dostupan u obliku tableta.	V-Penicilin, Kliatsil, Ospen, Penicilin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksacilin	Aktivan protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost i potpuno je neučinkovit protiv bakterija otpornih na penicilin.	Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sodium, Oksamsar
ampicilin	Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Pored glavnog spektra inflamatorne bolesti Gastrointestinalni trakt, liječi one uzrokovane Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksicilin	Koristi se za liječenje upala respiratornog i urinarnog trakta. Nakon utvrđivanja bakterijskog porijekla čira na želucu, Helicobacter pylori se koristi za iskorjenjivanje.	Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicillin	Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Probavljivost i baktericidni efekat su veći od karbenicilina.	Securopen
Piperacilin	Slično prethodnom, ali je nivo toksičnosti povećan.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilin/klavulanat	Zbog inhibitora, spektar antimikrobne aktivnosti je proširen u odnosu na nezaštićeno sredstvo.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilin/sulbaktam		Sulacilin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikarcilin/klavulanat	Glavna indikacija za upotrebu su bolničke infekcije.	Hymentin
Piperacilin/tazobaktam		Tazocin

Dostavljene informacije su samo u informativne svrhe i nisu vodič za akciju. Sve recepte vrši isključivo ljekar, a terapija se provodi pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana upotreba dovodi do teške posledice: formiranje rezistencije kod patogena i prelazak bolesti u hronični oblik koji je teško izliječiti. Upravo iz tog razloga većina sojeva patogenih bakterija danas je otporna na prvu generaciju ALD.

Za antibakterijsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao specijalista. Samostalni pokušaji pronalaženja jeftin analog a štednja može dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza aktivne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati gore ili dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Kada zbog akutnog nedostatka finansija morate promijeniti lijek, o tome trebate pitati liječnika, jer samo specijalista može odabrati najbolju opciju.

Lijekovi grupe penicilina pripadaju tzv. beta-laktamima - hemijska jedinjenja, koji u svojoj formuli ima beta-laktamski prsten.

Ovo strukturna komponenta je ključan u liječenju bakterijskih infektivnih bolesti: sprječava bakterije da proizvode poseban biopolimer peptidoglikana, neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog dejstva na ljudske i životinjske ćelije zbog činjenice da ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni postali su rasprostranjeni u svim oblastima medicine zbog sljedećih svojstava:

• Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju kroz tkiva. Slabljenje krvno-moždane barijere tokom upale moždanih ovojnica takođe doprinosi prodiranju u cerebrospinalnu tečnost.
• Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od hemikalija prve generacije, moderni penicilini su efikasni protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Takođe su otporni na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
• Najmanja toksičnost među svim antibioticima. Dozvoljene su za upotrebu čak i tokom trudnoće, i ispravna tehnika(kako je propisao liječnik i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojave.

U procesu istraživanja i eksperimenata dobijeni su mnogi lijekovi sa razna svojstva. Na primjer, ako pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici su dobro kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana upotreba s bakteriostaticima slabi djelotvornost penicilina.

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, ispostavilo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, potpuno je izgubio svoje kvalitete u kiseloj želučanoj sredini, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za efikasnijim i stabilnijim spojevima, raznim polusintetičkim lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čija je potpuna lista data u nastavku, podijeljeni u 4 glavne grupe.

Proizveden od gljivica buđi Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina molekularne strukture. U medicinske svrhe, hemijski se kombinuje sa natrijumom ili kalijumom da bi se formirale soli. Dobiveni spojevi se koriste za pripremu rastvori za injekcije, koji se brzo apsorbuju.

Terapeutski učinak se uočava u roku od 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje duže od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluzokože, au manjoj mjeri u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. Međutim, sa upalom meninge(meningitis) povećava se propusnost krvno-moždane barijere, što omogućava uspješno liječenje.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Rezultirajuće soli (novokain, bicilin-1, 3 i 5) nakon intramuskularna injekcija Oni formiraju medicinski depo na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar stalno i malom brzinom ulazi u krv. Ovo svojstvo vam omogućava da smanjite broj injekcija na 2 puta dnevno uz održavanje terapeutski efekat kalijumove i natrijumove soli.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa i fokalne streptokokne infekcije.
Fenoksimetilpenicilin je još jedan oblik benzilpenicilina namijenjen za liječenje umjerenih zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih po otpornosti na hlorovodoničnu kiselinu želučanog soka.

Ovakva kvaliteta omogućava proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Pročitajte i: Uputstvo za upotrebu penicilina u injekcijama i tabletama

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten aktivne tvari).

Dugo se penicilin nije koristio za liječenje stafilokokne infekcije, sve dok oksacilin nije sintetizovan na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neefikasan protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu grupu spadaju i kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi, koji se zbog povećane toksičnosti gotovo nikada ne koriste u savremenoj medicinskoj praksi.

Ovo uključuje dvije podgrupe antimikrobnih agenasa namijenjenih za oralnu primjenu i koji imaju baktericidno djelovanje na većinu patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

U poređenju sa prethodnim grupama, ova jedinjenja imaju dve značajne prednosti. Prvo, oni su aktivni protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što ih čini znatno lakšim za upotrebu. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, odnosno aminopenicilini (ampicilin i amoksicilin) ​​nisu pogodni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampiox) postaju otporni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost upotrebe na 2-3 puta svaka 24 sata. Glavne indikacije za upotrebu su meningitis, sinusitis, otitis, infektivne bolesti urinarnog i gornjeg respiratornog trakta, enterokolitis i eradikacija Helicobacter (uzročnika čira na želucu). Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon prekida.

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, čije ime jasno pokazuje njihovu svrhu. Antibakterijska aktivnost je slična aminopenicilinima (sa izuzetkom pseudomonas) i izražena je protiv Pseudomonas aeruginosa.

Prema stepenu efikasnosti dele se na:

• Karboksipenicilini, čiji klinički značaj u U poslednje vreme smanjuje. Karbenicilin, prvi iz ove podgrupe, takođe je efikasan protiv Proteusa otpornog na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
• Ureidopenicilini su efikasniji protiv Pseudomonas aeruginosa, a mogu se prepisati i za upalu uzrokovanu Klebsiellom. Najefikasniji su Piperacillin i Azlocillin, od kojih je samo ovaj drugi relevantan u medicinskoj praksi.

Danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa otporna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Iz tog razloga oni klinički značaj smanjuje.

Ampicilinska grupa antibiotika, vrlo aktivna protiv većine patogena, uništava se od strane bakterija koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidno djelovanje oksacilina, koji je na njih otporan, znatno slabije od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobijaju drugi beta-laktamski prsten i, shodno tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastito antibakterijsko djelovanje, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške bolničke infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Pročitajte i: O modernoj klasifikaciji antibiotika po grupi parametara

Njegov širok spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane pacijenata učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U zoru ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, ali ovog trenutka većina patogena je otporna na njih. Međutim, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i dr dozni oblici zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u različitim oblastima medicine.

Otkrivač je također primijetio posebnu efikasnost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovoj oblasti. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju sinusitis, meningitis, bronhitis, upalu pluća i druge bolesti donjih i gornjih dišnih puteva.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne bolničke infekcije.

Spirohete su jedni od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su efikasni i protiv gonokoka, što omogućava uspješno liječenje sifilisa i gonoreje uz minimalne negativne efekte na tijelo pacijenta.

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na liječenje lijekovima otpornim na kiseline.

Od posebnog značaja su aminopenicilini, koji su deo kompleksne eradikacije Helicobacter-a.

U akušerskoj i ginekološkoj praksi mnogi lekovi penicilina sa liste koriste se kako za lečenje bakterijskih infekcija ženskog reproduktivnog sistema, tako i za prevenciju infekcija novorođenčadi.

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: kap za oči, masti i otopine za injekcije liječe keratitis, apscese, gonokokni konjuktivitis i druge očne bolesti.

Bolesti mokraćnog sistema koje imaju bakterijskog porijekla, dobro reaguju na liječenje samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Preostale podgrupe su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisuju se za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema preporuci ljekara. Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna upotreba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, treba se pridržavati medicinskih preporuka i poznavati karakteristike lijeka.

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova na njegovoj osnovi u medicini određen je aktivnošću tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni efekti se javljaju u odnosu na:

• Gram-pozitivne bakterije - gonokoke i meningokoke;
• Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i bacili antraksa, Proteus;
• Aktinomicete i spirohete.

Niska toksičnost i širok spektar djelovanja čine antibiotike penicilinske grupe optimalnim za liječenje tonzilitisa, upale pluća (fokalne i lobarne), šarlaha, difterije, meningitisa, trovanja krvi, septikemije, pleuritisa, pijemije, osteomijelitisa u akutnim i hronične forme, septički endokarditis, razne gnojne infekcije kože, sluzokože i mekih tkiva, erizipel, antraks, gonoreja, aktinomikoza, sifilis, blenoreja, kao i očna oboljenja i ORL bolesti.

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Takođe, nije dozvoljena endolumbalna (injekcija u kičmenu moždinu) davanje lekova pacijentima sa dijagnostikovanom epilepsijom.

Tokom trudnoće, antibiotsku terapiju lekovima penicilina treba tretirati sa velikim oprezom. Uprkos činjenici da imaju minimalno teratogeno dejstvo, tablete i injekcije treba propisivati ​​samo u slučaju hitna potreba, procjenjujući stepen rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati ​​slobodno prolaze iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se izbjegavanje dojenja tokom terapije. Lijek može uzrokovati teške bolesti kod novorođenčeta. alergijska reakcijačak i pri prvoj upotrebi. Kako bi se spriječilo prestanak laktacije, mlijeko se mora redovno izcijediti.

Između ostalih antibakterijska sredstva Penicilini imaju prednost niske toksičnosti.

Neželjene posljedice upotrebe uključuju:

• Alergijske reakcije. Najčešće se manifestuje osip, svrab, urtikarija, groznica i otok. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok koji zahtijeva hitnu primjenu antidota (adrenalina).
• Disbakterioza. Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (napuhavanje, nadimanje, zatvor, proljev, bol u trbuhu) i razvoj kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćene su sluznice usnoj šupljini(kod djece) ili vaginu.
• Neurotoksične reakcije. Negativan uticaj penicilina na centralni nervni sistem manifestuje se povećanom refleksnom ekscitabilnosti, mučninom i povraćanjem, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena medicinska podrška tijelu pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Preporučljivo je kombinovati antibiotsku terapiju sa upotrebom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatorima (ako je osetljivost povećana).

Tablete i injekcije djeci treba propisivati ​​s oprezom, uzimajući u obzir moguće negativnu reakciju, i promišljeno pristupiti izboru određenog lijeka.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi u slučajevima sepse, upale pluća, meningitisa i upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa, najviše sigurnih antibiotika sa liste: Amoksicilin, Augmentin, Amoksiklav.

Dječije tijelo je mnogo osjetljivije na droge nego tijelo odrasle osobe. Stoga treba pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se polako izlučuje i, kada se nakupi, može izazvati konvulzije), a također poduzeti preventivne mjere. Ovo posljednje uključuje korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, dijetu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sistema.

malo teorije:

Do otkrića, koje je početkom 20. veka napravilo pravu revoluciju u medicini, došlo je slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi još u davnim vremenima.

Alexander Fleming - otkrivač penicilina

Egipćani su, na primjer, prije 2500 godina liječili upaljene rane oblozima od buđavog hljeba, ali su se naučnici bavili teoretskom stranom problema tek u 19. vijeku. Evropski i ruski istraživači i doktori, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su da izvuku praktične koristi od toga.

To je postigao Aleksandar Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. septembra, otkrio buđ u Petrijevim posudama sa kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su dospjele u usjeve zbog nemara laboratorijskog osoblja, nicale su i uništavale patogene bakterije. Zainteresovan, Fleming je pažljivo proučavao ovaj fenomen i izolovao baktericidnu supstancu zvanu penicilin. Duge godine Otkrivač je radio na dobijanju hemijski čistog, stabilnog jedinjenja pogodnog za lečenje ljudi, ali drugi su ga izmislili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 1943. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, što je spasilo stotine hiljada života tokom rata. Usluge Fleminga, Chain-a i Floryja čovječanstvu priznate su 1945. godine: otkrivač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalna hemikalija se stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i uopšte efikasniji.

Pročitajte fascinantan članak: Izumitelj antibiotika ili priča o spašavanju čovječanstva!

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem povratne informacije sa specijalistom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

Pečurke su carstvo živih organizama. Gljive su različite: neke od njih ulaze u našu prehranu, neke uzrokuju kožne bolesti, neki su toliko otrovni da mogu uzrokovati smrt. Ali gljive iz roda Penicillium štede milione ljudski životi od patogenih bakterija.

Penicilinski antibiotici na bazi ove plijesni (plijesan je i gljivica) se i dalje koriste u medicini.

Tridesetih godina prošlog stoljeća Alexander Fleming je provodio eksperimente sa stafilokokom. Proučavao je bakterijske infekcije. Uzgajavši grupu ovih patogena u hranljivom mediju, naučnik je primetio da u posudi ima područja oko kojih nema živih bakterija. Istraga je pokazala da je krivac za ove mrlje obična zelena plijesan, koja voli da se taloži na bajatom hljebu. Plijesan se zvala Penicillium i, kako se ispostavilo, proizvodi supstancu koja ubija stafilokoke.

Fleming je dalje proučavao to pitanje i ubrzo je izolovao čisti penicilin, koji je postao prvi antibiotik na svetu. Princip djelovanja lijeka je sljedeći: kada se bakterijska stanica podijeli, svaka polovica obnavlja svoju ćelijsku membranu uz pomoć posebnog hemijski element, peptidoglikan. Penicilin blokira stvaranje ovog elementa, a bakterijska ćelija se jednostavno "razrješava" u okolini.

Ali ubrzo su se pojavile poteškoće. Bakterijske stanice su naučile da se odupiru lijeku - počele su proizvoditi enzim nazvan "beta-laktamaza", koji uništava beta-laktame (osnova penicilina).

Sljedećih 10 godina vodio se nevidljivi rat između patogena koji uništavaju penicilin i naučnika koji modificiraju ovaj penicilin. Tako su se rodile mnoge modifikacije penicilina koje sada čine čitavu seriju penicilinskih antibiotika.

Lijek za bilo koju vrstu upotrebe brzo se širi po celom telu, prodire u gotovo sve njegove dijelove. Izuzeci: cerebrospinalna tečnost, prostata i vizuelni sistem. Na ovim mjestima koncentracija je vrlo niska, u normalnim uvjetima ne prelazi 1 posto. Kod upale moguć je porast i do 5%.

Antibiotici ne utiču na ćelije ljudsko tijelo, budući da potonji ne sadrže peptidoglikan.

Lijek se brzo eliminira iz organizma, već nakon 1-3 sata veći dio izlazi kroz bubrege.

Pogledajte video na ovu temu

Svi lijekovi se dijele na: prirodne (kratkog i dugotrajnog djelovanja) i polusintetičke (antistafilokokni, lijekovi širokog spektra, antipseudomonas).

Ove droge dobijene direktno iz kalupa. Trenutno je većina njih zastarjela, jer su patogeni postali imuni na njih. U medicini se najčešće koriste benzilpenicilin i bicilin, koji su efikasni protiv gram-pozitivnih bakterija i koka, nekih anaeroba i spiroheta. Svi ovi antibiotici se koriste samo kao injekcije u mišiće, jer ih kiselo okruženje želuca brzo uništava.

Benzilpenicilin u obliku soli natrijuma i kalija je prirodni kratkodjelujući antibiotik. Njegov efekat nestaje nakon 3-4 sata, pa su neophodne česte ponovljene injekcije.

Pokušavajući eliminirati ovaj nedostatak, farmaceuti su stvorili prirodne antibiotike dugog djelovanja: bicilin i benzilpenicilin novokain sol. Ovi lijekovi se nazivaju „depo oblicima“ jer nakon ubrizgavanja u mišić u njemu formiraju „depo“ iz kojeg se lijek polako apsorbira u tijelo.

Primjeri lijekova: benzilpenicilinska sol (natrijum, kalijum ili novokain), bicilin-1, bicilin-3, bicilin-5.

Nekoliko decenija nakon što je dobijen penicilin farmaceuti su uspjeli izolirati njegov glavni aktivni sastojak i započeo je proces modifikacije. Većina lijekova, nakon poboljšanja, postala je otporna na kiselu sredinu želuca, a polusintetski penicilini su se počeli proizvoditi u tabletama.

Izoksazolepenicilini su lekovi koji su efikasni protiv stafilokoka. Ovi drugi su naučili da proizvode enzim koji uništava benzilpenicilin, a lijekovi iz ove grupe ometaju proizvodnju enzima. Ali morate platiti poboljšanje - lijekovi ove vrste se slabije apsorbiraju u tijelo i imaju manji spektar djelovanja u odnosu na prirodne peniciline. Primjeri lijekova: oksacilin, nafcilin.

Aminopenicilini su lijekovi širokog spektra. Inferiorni su od benzilpenicilina u borbi protiv gram-pozitivnih bakterija, ali pokrivaju širi spektar infekcija. U poređenju s drugim lijekovima, duže ostaju u tijelu i bolje prodiru kroz neke tjelesne barijere. Primjeri lijekova: ampicilin, amoksicilin. Često možete pronaći Ampiox - Ampicilin + Oxacillin.

Karboksipenicilini i ureidopenicilini - antibiotici efikasni protiv Pseudomonas aeruginosa. Trenutno se praktički ne koriste, jer infekcije brzo postaju otporne na njih. Povremeno ih možete pronaći kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Primjeri lijekova: Tikarcilin, Piperacilin

Pilule

Sumamed

Aktivna supstanca: azitromicin.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta.

Kontraindikacije: netolerancija, teško zatajenje bubrega, djeca mlađa od 6 mjeseci.

Cijena: 300-500 rubalja.

Oksacilin

Aktivni sastojak: oksacilin.

Indikacije: infekcije osjetljive na lijek.

Cijena: 30-60 rubalja.

Amoksicilin Sandoz

Indikacije: infekcije respiratornog trakta (uključujući upalu grla, bronhitis), infekcije genitourinarnog sistema, infekcije kože, druge infekcije.

Kontraindikacije: netolerancija, djeca do 3 godine.

Cijena: 150 rubalja.

Ampicilin trihidrat

Indikacije: pneumonija, bronhitis, tonzilitis, druge infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, zatajenje jetre.

Cijena: 24 rublje.

fenoksimetilpenicilin

Aktivni sastojak: fenoksimetilpenicilin.

Indikacije: streptokokne bolesti, blage do umjerene infekcije.

Cijena: 7 rubalja.

Amoksiklav

Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina.

Indikacije: infekcije respiratornog trakta, urinarnog sistema, ginekološke infekcije, druge infekcije osjetljive na amoksicilin.

Kontraindikacije: preosjetljivost, žutica, mononukleoza i limfocitna leukemija.

Cijena: 116 rubalja.

Bicilin-1

Aktivni sastojak: benzatin benzilpenicilin.

Indikacije: akutni tonzilitis, šarlah, infekcije rane, erizipela, sifilis, lišmanijaza.

Kontraindikacije: preosjetljivost.

Cijena: 15 rubalja po injekciji.

Ospamox

Aktivni sastojak: amoksicilin.

Indikacije: infekcije donjih i gornjih disajnih puteva, gastrointestinalnog trakta, genitourinarnog sistema, ginekološke i hirurške infekcije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teške gastrointestinalne infekcije, limfocitna leukemija, mononukleoza.

Cijena: 65 rubalja.

ampicilin

Aktivni sastojak: ampicilin.

Indikacije: infekcije respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnog trakta, meningitis, endokarditis, sepsa, veliki kašalj.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena bubrežna funkcija, djetinjstvo, trudnoća.

Cijena: 163 rubalja.

Benzylpenicillin

Indikacije: teške infekcije, kongenitalni sifilis, apscesi, upala pluća, erizipel, antraks, tetanus.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 2,8 rubalja po injekciji.

Benzylpenicillin novocain sol

Aktivni sastojak: benzilpenicilin.

Indikacije: slično benzilpenicilinu.

Kontraindikacije: netolerancija.

Cijena: 43 rublje za 10 injekcija.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin su pogodni za liječenje djece. Ali Prije upotrebe lijeka, morate se posavjetovati sa svojim ljekarom da prilagodite dozu.

Antibiotici penicilinske grupe se propisuju za infekcije, a vrsta antibiotika se bira na osnovu vrste infekcije. To mogu biti razne koke, štapići, anaerobne bakterije i tako dalje.

Najčešće se antibioticima liječe infekcije respiratornog trakta i genitourinarnog sistema.

U slučaju liječenja djece, morate se pridržavati uputa ljekara, koji će propisati pravi antibiotik i prilagoditi dozu.

U slučaju trudnoće, antibiotici se moraju koristiti s velikim oprezom, jer prodiru u fetus. Tokom dojenja, bolje je prijeći na mješavine, jer lijek prodire i u mlijeko.

Ne za starije ljude specialne instrukcije, iako bi ljekar prilikom propisivanja liječenja trebao uzeti u obzir stanje bubrega i jetre pacijenta.

Glavna i često jedina kontraindikacija je individualna netolerancija. Javlja se često - kod otprilike 10% pacijenata. Dodatne kontraindikacije zavise od specifičnog antibiotika i navedene su u uputama za upotrebu.

Ako se pojave nuspojave, potrebno je odmah potražiti liječničku pomoć, prekinuti primjenu lijeka i provesti simptomatsko liječenje.

Gdje raste penicilinska plijesan?

Skoro svuda. Ova plijesan uključuje desetine podvrsta, a svaka od njih ima svoje stanište. Najznačajniji predstavnici su penicilinska plijesan, koja raste na kruhu (napada i jabuke i brzo trunu) i plijesan koja se koristi u proizvodnji nekih sireva.

Šta može zamijeniti penicilinske antibiotike?

Ako je pacijent alergičan na penicilin, mogu se koristiti nepenicilinski antibiotici. Nazivi lijekova: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. Najpopularnija opcija je Eritromicin. Ali morate znati da eritromicin često uzrokuje disbiozu i želučane smetnje.

Antibiotici iz serije penicilina - jak lek protiv infekcija uzrokovanih raznim bakterijama. Ima ih dosta vrsta, a liječenje se mora odabrati prema vrsti patogena.

Djeluju bezopasno za tijelo jer je jedina kontraindikacija reakcija preosjetljivosti, ali nepravilan tretman ili samoliječenje može izazvati rezistenciju patogena na antibiotik, pa ćete morati odabrati drugi tretman, opasniji i manje učinkovit.

Kako zaboraviti na bolove u zglobovima i kičmi?

• Da li bol ograničava vaše pokrete i pun život?
• Brinete li vas nelagodnost, škripanje i sistematski bol?
• Možda ste probali gomilu lijekova, krema i masti?
• Ljudi, poučeni gorkim iskustvom, koriste... >>

Pročitajte mišljenja ljekara o ovom pitanju

Antibiotici svoj izgled duguju škotskom naučniku Alexanderu Flemingu. Tačnije, njegova aljkavost. U septembru 1928. vratio se u svoju laboratoriju sa dugog putovanja. Za to vrijeme, u Petrijevoj posudi zaboravljenoj na stolu izrasla je pljesniva površina, a oko nje se formirao prsten mrtvih mikroba. Upravo je ovaj fenomen primijetio mikrobiolog i počeo ga proučavati.

Kalup u epruveti sadržavala je supstancu koju je Fleming nazvao penicilin. Međutim, trebalo je 13 godina prije nego što je proizveden penicilin čista forma, a njegovo djelovanje je po prvi put testirano na ljudima. Masovna proizvodnja nove droge počela je 1943. godine u fabrici u kojoj se ranije kuvao viski.

Danas postoji oko nekoliko hiljada prirodnih i sintetičkih supstanci koje imaju antimikrobno dejstvo. Međutim, najpopularniji od njih su i dalje penicilinski lijekovi.

Svaki patogeni mikroorganizam, koji ulazi u krv ili tkiva, počinje se dijeliti i rasti. Efikasnost penicilina se zasniva na njihovoj sposobnosti da ometaju formiranje bakterijskih ćelijskih zidova.

Antibiotici grupe penicilina blokiraju posebne enzime koji su odgovorni za sintezu zaštitnog peptidoglikanskog sloja u ljusci bakterije. Zahvaljujući ovom sloju ostaju neosjetljivi na agresivne utjecaje okoline.

Rezultat poremećene sinteze je nemogućnost ljuske da izdrži razliku između vanjskog pritiska i pritiska unutar same ćelije, zbog čega mikroorganizam nabubri i jednostavno pukne.

Penicilini su antibiotici koji imaju bakteriostatski učinak, odnosno djeluju samo na aktivne mikroorganizme koji su u fazi diobe i stvaranja novih ćelijskih membrana.

Prema hemijskoj klasifikaciji, penicilinski antibiotici se klasifikuju kao β-laktamski antibiotici. U svojoj strukturi sadrže poseban beta-laktamski prsten, koji određuje njihov glavni efekat. Danas je lista takvih lijekova prilično velika.

Prvi, prirodni penicilin, uprkos svoj svojoj efikasnosti, imao je jedan značajan nedostatak. Nije bio otporan na enzim penicilinazu, koji su proizvodili gotovo svi mikroorganizmi. Stoga su naučnici stvorili polusintetičke i sintetičke analoge. Danas antibiotici grupe penicilina uključuju tri glavne vrste.

Kao i prije mnogo godina, dobivaju se pomoću kalupa Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Glavni predstavnici ove grupe danas su benzilpenicilin natrijum ili kalijum so, kao i njihovi analozi Bicilini -1, 3 i 5, koji su novokainska so penicilina. Ovi lijekovi nisu otporni na agresivno okruženje želuca i stoga se koriste samo injekcijom.

Benzilpeniciline karakterizira brzi početak terapeutskog učinka, koji se razvija doslovno za 10-15 minuta. Međutim, njegovo trajanje je vrlo kratko, svega 4 sata. Zbog kombinacije s novokainom, Bicillin se može pohvaliti većom stabilnošću, njegovo djelovanje traje 8 sati.

Još jedan predstavnik koji se nalazi na listi ove grupe, fenoksimetilpenicilin, otporan je na kiselu sredinu, pa je dostupan u tabletama i suspenzijama koje mogu koristiti djeca. Međutim, ne razlikuje se ni po trajanju djelovanja i može se prepisivati ​​4 do 6 puta dnevno.

Prirodni penicilini se danas vrlo rijetko koriste zbog činjenice da je većina patoloških mikroorganizama razvila otpornost na njih.

Ova penicilinska grupa antibiotika dobijena je upotrebom raznih hemijske reakcije, dodajući dodatne radikale glavnom molekulu. Blago izmijenjena hemijska struktura dala je ovim supstancama nova svojstva, kao što su otpornost na penicilinazu i širi spektar djelovanja.

Polusintetički penicilini uključuju:

• Antistafilokok, kao što je oksacilin, dobijen 1957. godine i danas se koristi, te kloksacilin, flukloksacilin i dikloksacilin, koji se ne koriste zbog visoke toksičnosti.
• Antipseudomonas, posebna grupa penicilina koja je stvorena za borbu protiv infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. To uključuje karbenicilin, piperacilin i azlocilin. Nažalost, danas se ovi antibiotici koriste vrlo rijetko, a zbog otpornosti mikroorganizama na njih, novi lijekovi se ne dodaju na njihovu listu.
• Penicilinska serija antibiotika širokog spektra. Ova grupa djeluje na mnoge mikroorganizme i otporna je na kiselu sredinu, što znači da je dostupna ne samo u otopinama za injekcije, već iu tabletama i suspenzijama za djecu. Ovo uključuje aminopeniciline koji se najčešće koriste, kao što su ampicilin, ampiox i amoksicilin. Droge imaju dugoročno djelovanje i obično se koriste 2-3 puta dnevno.

Od cijele grupe polusintetičkih lijekova najpopularniji su penicilinski antibiotici širokog spektra koji se koriste i u bolničkom i ambulantnom liječenju.

Nekada su injekcije penicilina mogle izliječiti trovanje krvi. Danas je većina antibiotika neefikasna čak i za jednostavne infekcije. Razlog tome je rezistencija, odnosno otpornost na lijekove koje su mikroorganizmi stekli. Jedan od njegovih mehanizama je uništavanje antibiotika pomoću enzima beta-laktamaze.

Kako bi se to izbjeglo, znanstvenici su stvorili kombinaciju penicilina sa posebnim supstancama - inhibitorima beta-laktamaze, odnosno klavulanskom kiselinom, sulbaktamom ili tazobaktamom. Takvi antibiotici se nazivaju zaštićenim i danas je lista ove grupe najobimnija.

Osim što inhibitori štite peniciline od destruktivnog djelovanja beta-laktamaza, oni imaju i vlastito antimikrobno djelovanje. Najčešće korišćeni od ove grupe antibiotika je Amoxiclav, koji je kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline, i Ampisid, kombinacija ampicilina i sulbaktama. Liječnici propisuju i njihove analoge - lijekove Augmentin ili Flemoklav. Zaštićeni antibiotici koriste se za liječenje djece i odraslih, a ujedno su i lijekovi prvog izbora za liječenje infekcija tokom trudnoće.

Antibiotici zaštićeni inhibitorima beta-laktamaze uspješno se koriste čak i za liječenje teških infekcija koje su otporne na većinu drugih lijekova.

Statistike pokazuju da su po učestalosti upotrebe antibiotici na drugom mjestu nakon lijekova protiv bolova. Prema podacima analitičke kompanije DSM Group, u samo jednom kvartalu 2016. prodato je 55,46 miliona paketa. Danas apoteke prodaju oko 370 različitih marki lijekova koje proizvodi 240 kompanija.

Cijela lista antibiotika, uključujući i seriju penicilina, odnosi se na strogo licencirane lijekove. Stoga, da biste ih kupili, trebat će vam ljekarski recept.

Indikacije za primjenu penicilina mogu biti bilo koje zarazne bolesti koje su osjetljive na njih. Lekari obično prepisuju penicilinske antibiotike:

1. Za bolesti uzrokovane gram-pozitivnim bakterijama, poput meningokoka, koji mogu uzrokovati meningitis i gonokoka, koji uzrokuju razvoj gonoreje.
2. Za patologije koje su uzrokovane gram-negativnim bakterijama, poput pneumokoka, stafilokoka ili streptokoka, koji su često uzročnici infekcija gornjih i donjih respiratornih puteva, genitourinarnog sistema i mnogih drugih.
3. Za infekcije uzrokovane aktinomicetama i spirohetama.

Niska toksičnost grupe penicilina u odnosu na druge antibiotike čini ih najpropisivanijim lijekovima za liječenje upale grla, upale pluća, raznih kožnih infekcija i koštanog tkiva, bolesti očiju i ORL organa.

Ova grupa antibiotika je relativno sigurna. U nekim slučajevima, kada je korist od njihove upotrebe veća od rizika, propisuju se čak i tokom trudnoće. Pogotovo kada su ne-penicilinski antibiotici neefikasni.

Koriste se i tokom laktacije. Međutim, liječnici savjetuju da ne dojite dok uzimate antibiotike, jer oni mogu preći u mlijeko i izazvati alergije kod bebe.

Jedina apsolutna kontraindikacija za upotrebu penicilinskih lijekova je individualna netolerancija i na glavnu tvar i na pomoćne komponente. Na primjer, novokain sol benzilpenicilina je kontraindicirana za alergije na novokain.

Antibiotici su prilično agresivni lijekovi. Iako nemaju nikakav uticaj na ćelije ljudskog tela, može doći do neprijatnih efekata od njihove upotrebe.

Najčešće je ovo:

1. Alergijske reakcije, koje se manifestiraju uglavnom u obliku svrab kože, crvenilo i osip. Rjeđe se može javiti otok i groznica. U nekim slučajevima može se razviti anafilaktički šok.
2. Neravnoteža prirodne mikroflore, koja izaziva poremećaje, bolove u trbuhu, nadimanje i mučninu. U rijetkim slučajevima može se razviti kandidijaza.
3. Mogu se javiti negativni efekti na nervni sistem čiji su znaci razdražljivost, razdražljivost i retko konvulzije.

Danas se od čitave palete otvorenih antibiotika koristi samo 5%. Razlog tome je razvoj rezistencije mikroorganizama, do koje često dolazi zbog nepravilne upotrebe lijekova. Otpornost na antibiotike već ubije 700 hiljada ljudi svake godine.

Da bi antibiotik bio što efikasniji i da ubuduće ne bi izazivao razvoj rezistencije, mora se uzimati u dozama koje je propisao lekar i uvek punim kursom!

Ako Vam je ljekar prepisao penicilin ili bilo koji drugi antibiotik, obavezno se pridržavajte ovih pravila:

• Strogo se pridržavajte vremena i učestalosti uzimanja lijeka. Pokušajte uzimati lijek u isto vrijeme, to će osigurati stalnu koncentraciju aktivne tvari u krvi.
• Ako je doza penicilina mala i lijek se mora uzimati tri puta dnevno, onda bi razmak između doza trebao biti 8 sati. Ako je doza koju je propisao ljekar predviđena za uzimanje dva puta dnevno - do 12 sati.
• Tok uzimanja lijeka može se kretati od 5 do 14 dana i određuje se Vašom dijagnozom. Uvijek pijte cijeli kurs koji Vam je propisao ljekar, čak i ako Vam simptomi bolesti više ne smetaju.
• Ako ne osjetite poboljšanje u roku od 72 sata, obavezno obavijestite svog ljekara. Možda lijek koji je odabrao nije bio dovoljno efikasan.
• Nemojte sami zameniti jedan antibiotik drugim. Nemojte mijenjati doziranje ili oblik doziranja. Ako vam je doktor propisao injekcije, tada tablete u vašem slučaju neće biti dovoljno efikasne.
• Obavezno slijedite upute za upotrebu. Postoje antibiotici koje morate piti uz obrok, a postoje i oni koje pijete odmah nakon. Ovaj lijek uzimajte samo sa običnom, negaziranom vodom.
• Tokom terapije antibioticima izbjegavajte alkohol, masnu, dimljenu i prženu hranu. Antibiotike uglavnom eliminiše jetra, tako da se u tom periodu ne isplati dodatno opterećivati.

Ako se djetetu prepisuju penicilinski antibiotici, treba biti posebno oprezan kada ih uzimate. Dječji organizam je mnogo osjetljiviji na ove lijekove nego odrasli, pa se alergije kod djece mogu javiti češće. Penicilini za djecu se obično proizvode u posebnom doznom obliku, u obliku suspenzije, tako da djetetu ne biste trebali davati tablete. Uzimajte antibiotike pravilno i samo prema preporuci Vašeg ljekara kada je to zaista neophodno.

Penicilinski antibiotici su nekoliko vrsta lijekova koji su podijeljeni u grupe. U medicini se lijekovi koriste za liječenje raznih bolesti infektivnog i bakterijskog porijekla. Lijekovi imaju minimalan broj kontraindikacija i još uvijek se koriste za liječenje različitih pacijenata.

Jednom je Alexander Fleming proučavao patogene u svojoj laboratoriji. Stvorio je hranljivu podlogu i uzgajao stafilokoke. Naučnik nije bio posebno čist; jednostavno je stavio čaše i čunjeve u sudoper i zaboravio ih oprati.

Kada je Flemingu ponovo zatrebalo posuđe, otkrio je da je prekriveno gljivicama - plijesni. Naučnik je odlučio da testira svoju pretpostavku i pregledao je jedan od kontejnera pod mikroskopom. Primetio je da tamo gde je bilo buđi nema stafilokoka.

Alexander Fleming je nastavio svoja istraživanja, počeo je proučavati djelovanje plijesni na patogene mikroorganizme i otkrio da gljivica destruktivno djeluje na membrane bakterija i dovodi do njihove smrti. Javnost nije mogla biti skeptična prema istraživanju.

Ovo otkriće je pomoglo da se spasu životi mnogih ljudi. To je spasilo čovječanstvo od onih bolesti koje su ranije izazivale paniku među stanovništvom. Naravno, moderni lijekovi su relativno slični onim lijekovima koji su se koristili kasno XIX veka. Ali suština lijekova i njihovo djelovanje nisu se tako dramatično promijenili.

Penicilinski antibiotici su mogli da revolucionišu medicinu. Ali radost zbog otkrića nije dugo trajala. Pokazalo se da patogeni mikroorganizmi i bakterije mogu mutirati. Oni se mijenjaju i postaju neosjetljivi na droge. To je dovelo do značajnih promjena u antibioticima kao što je penicilin.

Naučnici su skoro čitav 20. vek proveli u "borbi" protiv mikroorganizama i bakterija, pokušavajući da stvore idealan lek. Napori nisu bili uzaludni, ali takva poboljšanja su dovela do toga da su se antibiotici značajno promijenili.

Lijekovi nove generacije su skuplji, djeluju brže i imaju niz kontraindikacija. Ako govorimo o onim lijekovima koji su dobiveni iz plijesni, oni imaju niz nedostataka:

• Loše probavljivo. Želudačni sok djeluje na gljivicu na poseban način, smanjujući njenu djelotvornost, što nesumnjivo utiče na rezultat liječenja.
• Penicilinski antibiotici su lijekovi prirodnog porijekla, iz tog razloga nemaju širok spektar djelovanja.
• Lijekovi se brzo eliminišu iz organizma, otprilike 3-4 sata nakon injekcije.

Važno: Ovi lijekovi praktički nemaju kontraindikacije. Ne preporučuje se uzimanje ako imate individualnu netoleranciju na antibiotike, ili ako razvijete alergijsku reakciju.

Moderni antibakterijski agensi značajno se razlikuju od poznatih penicilina. Osim što danas možete lako kupiti lijekove ove klase u tabletama, postoji veliki broj njih. Klasifikacija i općeprihvaćena podjela u grupe pomoći će vam u razumijevanju droga.

Antibiotici penicilinske grupe konvencionalno se dijele na:

1. Prirodno.
2. Polusintetički.

Svi lijekovi na bazi plijesni su antibiotici prirodnog porijekla. Danas se takvi lijekovi praktički ne koriste u medicini. Razlog je taj što su patogeni mikroorganizmi postali imuni na njih. Odnosno, antibiotik ne djeluje na bakterije kako treba, da bi se postigao željeni rezultat tokom liječenja javlja se samo uz primjenu visoke doze lijeka. Lijekovi u ovoj grupi uključuju: benzilpenicilin i bicilin.

Lijekovi su dostupni u obliku praha za injekcije. Efikasno deluju na: anaerobne mikroorganizme, gram-pozitivne bakterije, koke itd. Pošto su lekovi prirodnog porekla, ne mogu se pohvaliti dugotrajnim dejstvom, injekcije se često daju svaka 3-4 sata. To vam omogućava da ne smanjite koncentraciju antibakterijskog sredstva u krvi.

Penicilinski antibiotici polusintetičkog porijekla rezultat su modifikacije lijekova proizvedenih od plijesni. Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi dobili su neka svojstva, prije svega, postali su neosjetljivi na kiselinu. alkalnom okruženju. To je omogućilo proizvodnju antibiotika u tabletama.

Pojavili su se i lijekovi koji su djelovali na stafilokoke. Ova klasa lijekova se razlikuje od prirodnih antibiotika. Ali poboljšanja su značajno uticala na kvalitet lijekova. Oni se slabo apsorbiraju, nemaju tako širok sektor djelovanja i imaju kontraindikacije.

Polusintetičke droge se mogu podijeliti na:

• Izoksazolepenicilini su grupa lijekova koji djeluju na stafilokoke; primjeri uključuju nazive sljedećih lijekova: oksacilin, nafcilin.
• Aminopenicilini - nekoliko lijekova pripada ovoj grupi. Imaju širok sektor djelovanja, ali su znatno inferiorniji u snazi ​​u odnosu na antibiotike prirodnog porijekla. Ali mogu se boriti protiv velikog broja infekcija. Lijekovi iz ove grupe duže ostaju u krvi. Takvi antibiotici se često koriste za liječenje raznih bolesti, na primjer dva vrlo poznata lijeka: ampicilin i amoksicilin.

Pažnja! Lista lijekova je prilično velika, imaju niz indikacija i kontraindikacija. Iz tog razloga, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom prije početka uzimanja antibiotika.

Antibiotike koji pripadaju grupi penicilina propisuje lekar. Preporučuje se uzimanje lijekova ako imate:

1. Bolesti zarazne ili bakterijske prirode (pneumonija, meningitis, itd.).
2. Infekcije respiratornog trakta.
3. Bolesti upalne i bakterijske prirode genitourinarnog sistema (pijelonefritis).
4. Kožne bolesti različitog porijekla (erizipela, uzrokovana stafilokokom).
5. Crijevne infekcije i mnoge druge bolesti infektivne, bakterijske ili upalne prirode.

Informacije: Antibiotici se propisuju kod velikih opekotina i duboke rane, rane od vatrenog oružja ili uboda.

U nekim slučajevima, uzimanje lijekova pomaže u spašavanju života osobe. Ali takve lijekove ne biste trebali sami prepisivati, jer to može dovesti do ovisnosti.

Koje kontraindikacije imaju lijekovi:

• Ne biste trebali uzimati lijekove tokom trudnoće ili dojenja. Lijekovi mogu utjecati na rast i razvoj djeteta. One mogu promijeniti kvalitet mlijeka i njegove karakteristike okusa. Postoji niz lijekova koji su uslovno odobreni za liječenje trudnica, ali takav antibiotik mora propisati ljekar. Budući da samo liječnik može odrediti dozvoljenu dozu i trajanje liječenja.
• Za liječenje djece ne preporučuje se primjena antibiotika iz grupe prirodnih i sintetičkih penicilina. Lijekovi ovih klasa mogu imati toksični učinak na djetetov organizam. Iz tog razloga, lijekovi se propisuju s oprezom, određujući optimalnu dozu.
• Ne biste trebali koristiti lijekove bez očiglednih indikacija. Koristite lekove tokom dužeg vremenskog perioda.

Direktne kontraindikacije za upotrebu antibiotika:

1. Individualna netolerancija na lijekove ove klase.
2. Sklonost alergijskim reakcijama raznih vrsta.

Pažnja! Glavne nuspojave uzimanja lijekova su dugotrajna dijareja i kandidijaza. Oni su zbog činjenice da lijekovi utječu ne samo na patogene mikroorganizme, već i na korisnu mikrofloru.

Penicilinsku seriju antibiotika odlikuje prisustvo malog broja kontraindikacija. Iz tog razloga, lijekovi ove klase se vrlo često propisuju. Pomažu da se brzo nosi sa bolešću i vrati se normalan ritamživot.

Lijekovi najnovije generacije imaju širok spektar delovanja. Takvi antibiotici se ne moraju dugo uzimati, dobro se apsorbiraju i uz adekvatnu terapiju mogu čovjeka „postaviti na noge“ za 3-5 dana.

Pitanje je koji su antibiotici najbolji? može se smatrati retoričkim. Postoji niz lijekova koje ljekari propisuju češće od drugih iz ovih ili onih razloga. U većini slučajeva, nazivi lijekova su dobro poznati široj javnosti. Ali ipak vrijedi proučiti listu lijekova:

1. Sumamed je lijek koji se koristi za liječenje infektivnih bolesti gornjih disajnih puteva. Aktivni sastojak je eritromicin. Lijek se ne koristi za liječenje pacijenata sa akutnim ili kroničnim zatajenjem bubrega i ne propisuje se djeci mlađoj od 6 mjeseci. Glavnu kontraindikaciju za upotrebu Sumameda i dalje treba smatrati individualnom netolerancijom na antibiotik.
2. Oksacilin je dostupan u obliku praha. Prašak se razrijedi, a zatim se otopina koristi za intramuskularne injekcije. Glavna indikacija za upotrebu lijeka su infekcije koje su osjetljive na ovaj lijek. Preosjetljivost treba smatrati kontraindikacijom za primjenu oksacilina.
3. Amoksicilin spada u niz sintetičkih antibiotika. Lijek je prilično poznat, prepisuje se za upalu grla, bronhitis i druge infekcije respiratornog trakta. Amoksicilin se može uzimati za pijelonefritis (upale bubrega) i druge bolesti genitourinarnog sistema. Antibiotik se ne propisuje djeci mlađoj od 3 godine. Netolerancija na lijek se također smatra direktnom kontraindikacijom.
4. Ampicilin - puni naziv lijeka: Ampicilin trihidrat. Indikacije za primjenu lijeka treba uzeti u obzir zarazne bolesti respiratornog trakta (upala grla, bronhitis, upala pluća). Antibiotik se izlučuje iz organizma putem bubrega i jetre, zbog čega se ampicilin ne prepisuje osobama sa akutnim zatajenjem jetre. Može se koristiti za liječenje djece.
5. Amoksiklav je lijek koji ima kombinirani sastav. Smatra se jednim od antibiotika najnovije generacije. Amoksiklav se koristi za liječenje infektivnih bolesti respiratornog i genitourinarnog sistema. Koristi se i u ginekologiji. Kontraindikacije za upotrebu lijeka su preosjetljivost, žutica, mononukleoza itd.

Lista ili lista penicilinskih antibiotika, koji su dostupni u obliku praha:

1. Benzilpenicilin novokain sol je antibiotik prirodnog porijekla. Indikacije za primjenu lijeka uključuju teške zarazne bolesti, uključujući kongenitalni sifilis, apscese različite etiologije, tetanus, antraks i upalu pluća. Lijek praktički nema kontraindikacija, ali moderne medicine koristi se izuzetno retko.
2. Ampicilin se koristi za liječenje sljedećih zaraznih bolesti: sepsa (trovanje krvi), veliki kašalj, endokarditis, meningitis, upala pluća, bronhitis. Ampicilin se ne koristi za liječenje djece ili osoba sa teškim zatajenjem bubrega. Trudnoća se takođe može smatrati direktnom kontraindikacijom za upotrebu ovog antibiotika.
3. Ospamox se propisuje za liječenje bolesti genitourinarnog sistema, ginekoloških i drugih infekcija. Propisuje se u postoperativnom periodu ako postoji visok rizik od razvoja upalni proces. Antibiotik se ne propisuje za teške zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta, uz prisutnost individualne netolerancije na lijek.

Važno: Nazvan antibiotikom, lijek mora imati antibakterijski učinak na organizam. Svi ti lijekovi koji djeluju na viruse nemaju nikakve veze sa antibioticima.

Sumamed - trošak varira od 300 do 500 rubalja.

Amoksicilin tablete - cijena je oko 159 rubalja. po paketu.

Ampicilin trihidrat - cijena tableta je 20-30 rubalja.

Ampicilin u obliku praha, namijenjen za injekcije - 170 rubalja.

oksacilin - prosječna cijena po lijeku varira od 40 do 60 rubalja.

Amoksiklav - cijena - 120 rubalja.

Ospamox - cijena varira od 65 do 100 rubalja.

Benzilpenicilin novokain sol - 50 rub.

Benzilpenicilin - 30 rub.

Sadržaj

Penicilini su otkriveni početkom 20. vijeka, ali medicinska nauka kontinuirano poboljšava njihova svojstva. dakle, moderne droge stekli otpornost na penicilinazu koja ih je prethodno deaktivirala i postali imuni na kiselu želučanu sredinu.

Klasifikacija penicilina

Grupa antibiotika koju proizvode plijesni iz roda Penicillium nazivaju se penicilini. Aktivni su protiv većine gram-pozitivnih i nekih gram-negativnih mikroba, gonokoka, spiroheta i meningokoka. Penicilini su uključeni u velika grupa beta-laktamski antibiotici. Dijele se na prirodne i polusintetičke, imaju opća svojstva niske toksičnosti i širok raspon doza.

Klasifikacija antibiotika:

1. Prirodni (benzilpenicilini, bicilini, fenoksimetilpenicilin).
2. Izoksazolepenicilini (oksacilin, flukloksacilin).
3. Amidinopenicilini (amdinocilin, acidocilin).
4. Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin, pivampicilin).
5. Karboksipenicilini (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
6. Ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin, mezlocilin).

Prema izvoru proizvodnje, spektru djelovanja i kombinaciji s beta-laktamazama, antibiotici se dijele na:

1. Prirodni: benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin.
2. Antistafilokokni: oksacilin.
3. Prošireni spektar (aminopenicilini): ampicilin, amoksicilin.
4. Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): karboksipenicilini (tikarcilin), ureidopenicilini (azlocilin, piperacilin).
5. U kombinaciji sa inhibitorima beta-laktamaze (zaštićeni inhibitorima): u kombinaciji sa amoksicilinom, tikarcilinom, ampicilinom/sulbaktam klavunatom.

	Imena droga	Spektar djelovanja
Prirodno	Bicilin, benzatin, penicilin, ekobol	Streptokoke, stafilokoke, bacile, enterokoke, listeriju, korinebakterije, neiserije, klostridije, aktinomicete, spirohete
Polusintetički	Oksacilin, Tikarcilin, Meticilin, Mecilam, Nafcilin	Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, spirohete
Sa proširenim spektrom djelovanja (antipseudomonas)	Amoksicilin, Augmentin, Ampicilin trihidrat	Klebsiella, Proteus, Clostridia, Staphylococcus, Gonococcus
Sa širokim antibakterijskim spektrom	Karbenicilin, Azlocilin, Piperacilin, Azitromicin	Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus

Lijekovi grupe penicilina

Antibiotici brojnih penicilina dostupni su u obliku tableta i injekcija, koji se prodaju na recept od ljekara, ali su dostupni i lijekovi bez recepta.

Koriste se u stomatologiji, otorinolaringologiji, hirurgiji, urologiji, ginekologiji, oftalmologiji i venerologiji.

Pilule

Penicilinska serija antibiotika predstavljena je popularnim tabletama:

Ime droge	Indikacije za upotrebu	Način primjene	Nuspojave	Kontraindikacije
Amoksikar	Faringitis, bronhitis, upala pluća, cistitis, osteomijelitis	po 1 komad svakih 8 sati ne duže od 14 dana za redom	Povraćanje, dispepsija, dijareja, hepatitis, leukopenija, svrab, urtikarija, vrtoglavica, superinfekcija, konvulzije	Netolerancija na komponente sastava, anamneza holestatske žutice, fenilketonurije
Amoksiklav	Sinusitis, otitis, apsces, tonzilitis, faringitis, akutni holangitis	po 1 komad svakih 8 sati tokom 5-45 dana	Gubitak apetita, povraćanje, mučnina, hepatitis, kolitis, eritem, dermatitis, kandidijaza	Žutica, alergija na komponente sastava
ampicilin	Kolangitis, holecistitis, upala pluća, bronhitis, apsces, meningitis, gastroenteritis, tifusne groznice, paratifus, endokarditis, peritonitis, septikemija, pijelitis, gonoreja	Pola sata prije ili 2 sata nakon jela, 250-1000 mg svakih 6 sati	Alergija, osip na koži, svrab, rinitis, urtikarija, konjuktivitis, eritem, mučnina, dijareja, povraćanje, groznica, bol u zglobovima, hepatitis, tremor, konvulzije	Netolerancija na komponente sastava, teško oštećenje bubrega, jetre, leukemija, HIV infekcija
Augmentin	Pneumonija, bronhitis, bronhopneumonija, cistitis, uretritis, pijelonefritis, gonoreja, osteomijelitis, parodontitis, septički abortus	po 1 komad tri puta dnevno tokom 5-14 dana	Kandidijaza, anemija, vaskulitis, vrtoglavica, konvulzije, dijareja, povraćanje, mučnina, gastritis, stomatitis, kolitis, svrab, osip, urtikarija, kristalurija	Netolerancija na komponente sastava, povijest žutice, fenilketonurije
Flemoklav Solutab	Otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis, bronhitis, pneumonija stečena u zajednici	po 1 komad tri puta dnevno tokom 5-14 dana	Alergija, mučnina, dijareja, povraćanje, superinfekcija, urtikarija	Žutica, mononukleoza, limfocitna leukemija, uzrast do 2 godine
	Pneumonija, bronhitis, pijelitis, cistitis, gonoreja, cervicitis, peritonitis, enterokolitis, borelioza, erizipel, meningitis, salmoneloza		Urtikarija, eritem, groznica, edem, rinitis, dermatitis, disbakterioza, enterokolitis, agitacija, nesanica, leukopenija, kandidijaza, tahikardija	Alergijska dijateza, peludna groznica, bronhijalna astma, dojenje, zatajenje jetre

Injekcije

Antibiotici penicilinske grupe u obliku injekcija:

Ime droge	Indikacije za upotrebu	Način primjene	Nuspojave	Kontraindikacije
Ospamox	Bronhitis, pneumonija, veliki kašalj, pijelonefritis, gonoreja, adneksitis, paratifusna groznica, šigeloza, leptospiroza, listerioza, septikemija	1,5-2 g dnevno u 2-3 injekcije tokom 10 dana	Mučnina, glositis, stomatitis, urtikarija, bol u zglobovima, eritem, glavobolja, umor	Respiratorne virusne infekcije
Timentin	Sepsa, bakterijemija, endometritis, pijelonefritis	Intravenozno 1,6-3,2 g svakih 6-8 sati	Nekroliza, povraćanje, dijareja, kolitis, hipokalemija	Nedonoščad djece, netolerancija na komponente sastava
Hiconcil	Borelioza, Lajmska bolest, gonoreja, endokarditis	500 mg tri puta dnevno tokom 5-12 dana	Mučnina, alergije, dijareja	Preosjetljivost na komponente sastava

Penicilinski antibiotici za djecu

Lekari penicilinske antibiotike prepisuju deci sa oprezom jer su pod povećanim rizikom od razvoja negativnih efekata. U prvim godinama života djetetu se daju benzilpenicilini za liječenje sepse, meningitisa i upale pluća. Kontraindikacije uključuju: netoleranciju na komponente sastava, insuficijenciju bubrega i jetre.

Dječiji organizam je osjetljiviji na antibiotike. Penicilini se mogu akumulirati i uzrokovati napade. Spisak onih koji se koriste za lečenje bakterijske bolesti oralni lijekovi za djecu:

• Amoksicilin;
• Augmentin;
• Amoksiklav.

Video

Pronašli ste grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i sve ćemo popraviti!

Penicilini su prvi AMP razvijeni na bazi otpadnih produkata mikroorganizama. Oni pripadaju širokoj klasi β-laktamskih antibiotika (β-laktama), koji također uključuju cefalosporine, karbapeneme i monobaktame. Ono što je zajedničko ovim antibioticima u svojoj strukturi je četvoročlani β-laktamski prsten. β-laktami čine osnovu savremena hemoterapija, jer zauzimaju vodeće ili važno mjesto u liječenju većine infekcija.

Klasifikacija penicilina

Prirodno:

Benzilpenicilin (penicilin), soli natrijuma i kalija

benzilpenicilin prokain (prokainska so penicilina)

benzatin benzilpenicilin

fenoksimetilpenicilin

Polusintetički:

izoksazolilpenicilini

aminopenicilini

ampicilin
Amoksicilin

karboksipenicilini

Carbenicillin
Ticarcillin

ureidopenicilini

Azlocillin
Piperacilin

penicilini zaštićeni inhibitorima

Amoksicilin/klavulanat
Ampicilin/sulbaktam
Tikarcilin/klavulanat
Piperacilin/tazobaktam

Osnivač penicilina (i svih β-laktama općenito) je benzilpenicilin (penicilin G, ili jednostavno penicilin), koji se koristi u kliničku praksu od ranih 40-ih godina. Trenutno, grupa penicilina uključuje niz lijekova, koji se, ovisno o porijeklu, hemijskoj strukturi i antimikrobnoj aktivnosti, dijele u nekoliko podgrupa. Od prirodnih penicilina, u medicinskoj praksi se koriste benzilpenicilin i fenoksimetilpenicilin. Ostali lijekovi su polusintetička jedinjenja dobivena kao rezultat kemijske modifikacije različitih prirodnih AMP-a ili međuproizvoda njihove biosinteze.

Mehanizam djelovanja

Penicilini (i svi ostali β-laktami) imaju baktericidni efekat. Cilj njihovog djelovanja su proteini bakterija koji vežu penicilin, koji djeluju kao enzimi u završnoj fazi sinteze peptidoglikana, biopolimera koji je glavna komponenta ćelijskog zida bakterije. Blokiranje sinteze peptidoglikana dovodi do smrti bakterije.

Da bi se prevladala široko rasprostranjena stečena rezistencija među mikroorganizmima povezana sa proizvodnjom posebnih enzima - β-laktamaza koje uništavaju β-laktame - razvijena su jedinjenja koja mogu nepovratno potisnuti aktivnost ovih enzima, takozvani inhibitori β-laktamaze - klavulanska kiselina (klavulanat), sulbaktam i tazobaktam. Koriste se za stvaranje kombinovanih (inhibitorno zaštićenih) penicilina.

Pošto peptidoglikani i proteini koji vezuju penicilin nedostaju kod sisara, nije poznato da β-laktami pokazuju specifičnu toksičnost za domaćina.

Spektar aktivnosti

Prirodni penicilini

Odlikuje ih identičan antimikrobni spektar, ali se neznatno razlikuju u nivou aktivnosti. MIC vrijednost fenoksimetilpenicilina prema većini mikroorganizama je, po pravilu, nešto veća od vrijednosti benzilpenicilina.

Glavni klinički značaj je rezistencija oksacilina na stafilokokne β-laktamaze. Zahvaljujući tome, oksacilin je vrlo aktivan protiv velike većine sojeva stafilokoka (uključujući PRSA) - uzročnika infekcija stečenih u zajednici. Aktivnost lijeka protiv drugih mikroorganizama nema praktičnu važnost. Oksacilin ne djeluje na stafilokoke, čija otpornost na peniciline nije povezana s proizvodnjom β-laktamaza, već s pojavom atipičnog PSB - MRSA.

Spektar djelovanja aminopenicilina je proširen djelovanjem na neke članove porodice Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. I P.mirabilis, koji su okarakterisani nizak nivo proizvodnju hromozomskih β-laktamaza. Ampicilin je nešto aktivniji protiv šigela od amoksicilina.

Uočena je prednost aminopenicilina u odnosu na prirodne peniciline u odnosu na Haemophilus spp. Učinak amoksicilina na H. pylori.

U pogledu spektra i nivoa aktivnosti protiv gram-pozitivnih bakterija i anaeroba, aminopenicilini su uporedivi sa prirodnim penicilinima. Međutim, Listeria je osjetljivija na aminopeniciline.

Aminopenicilini su podložni hidrolizi od strane svih β-laktamaza.

Antimikrobni spektar aminopenicilina zaštićenih inhibitorima (amoksicilin/klavulanat, ampicilin/sulbaktam) proširen je na gram-negativne bakterije kao što su Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, kao i anaerobi iz grupe B.fragilis, koji sintetiziraju hromozomske β-laktamaze klase A.

Osim toga, aminopenicilini zaštićeni inhibitorima su aktivni protiv mikroflore sa stečenom rezistencijom zbog proizvodnje β-laktamaza: stafilokoka, gonokoka, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Za mikroorganizme čija otpornost na peniciline nije povezana sa proizvodnjom β-laktamaza (na primjer, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilini zaštićeni inhibitorima ne pokazuju nikakve prednosti.

Spektar djelovanja karbenicilina i tikarcilina na gram-pozitivne bakterije općenito se poklapa sa onim kod drugih penicilina, ali je razina aktivnosti niža.

Aktinomikoza.

Budući da dugodjelujući penicilini ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i praktički ne prolaze kroz BBB, ne koriste se za liječenje teških infekcija. Indikacije za njihovu upotrebu ograničene su na liječenje tonzilofaringitisa i sifilisa (osim neurosifilisa), prevenciju erizipela, šarlaha i reumatizma. Fenoksimetilpenicilin se koristi za liječenje blagih i umjerenih streptokoknih infekcija (tonzilofaringitis, erizipel).

Zbog sve veće rezistencije gonokoka na penicilin, njegova empirijska upotreba u liječenju gonoreje je neopravdana.

Oksacilin

Potvrđene ili sumnje na stafilokoknu infekciju razne lokalizacije(ako se potvrdi osjetljivost na oksacilin ili postoji mali rizik od širenja rezistencije na meticilin).

Aminopenicilini i aminopenicilini zaštićeni inhibitorima

Glavne indikacije za upotrebu ovih lijekova su iste. Propisivanje aminopenicilina opravdanije je za blage i nekomplikovane infekcije, a njihovih inhibitorno zaštićenih derivata za teže ili rekurentne oblike, kao i u prisustvu podataka o visokoj incidenci mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu.

Način primjene (parenteralni ili oralni) odabire se ovisno o težini infekcije. Za oralnu primjenu preporučljivo je koristiti amoksicilin ili amoksicilin/klavulanat.

Dodatne indikacije za propisivanje aminopenicilina zaštićenih inhibitorima su:

Karboksipenicilini i karboksipenicilini zaštićeni inhibitorima

Klinički značaj karboksipenicilina trenutno se smanjuje. Nozokomijalne infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima mogu se smatrati indikacijama za njihovu primjenu. P. aeruginosa. U ovom slučaju, karboksipeniciline treba propisivati ​​samo u kombinaciji s drugim AMP aktivnim protiv Pseudomonas aeruginosa (aminoglikozidi II-III generacije, fluorokinoloni).

Indikacije za primjenu tikarcilina/klavulanata su nešto šire i uključuju teške, uglavnom bolničke, infekcije različitih lokacija uzrokovane multirezistentnom i miješanom (aerobno-anaerobnom) mikroflorom:

Ureidopenicilini i ureidopenicilini zaštićeni inhibitorima

Ureidopenicilini u kombinaciji sa aminoglikozidima se koriste za infekciju pseudomonasom (u slučaju preosjetljivosti P. aeruginosa).

Piperacilin/tazobaktam se koristi za liječenje teških, pretežno bolničkih, mješovitih (aerobno-anaerobnih) infekcija različitih lokacija:

postporođajne gnojno-septičke komplikacije;

Žučni mjehur, žučni peritonitis, apscesi jetre;

Interakcije lijekova

Penicilini se ne mogu mešati u istom špricu ili u istom sistemu za infuziju sa aminoglikozidima zbog njihove fizičko-hemijske nekompatibilnosti.

Kada se ampicilin kombinira s alopurinolom, povećava se rizik od ampicilinskog osipa.

Upotreba visokih doza kalijeve soli benzilpenicilina u kombinaciji s diureticima koji štede kalij, suplementima kalija ili ACE inhibitori predodređuje povećan rizik hiperkalemija.

Potreban je oprez kada se kombiniraju penicilini aktivni protiv Pseudomonas aeruginosa s antikoagulansima i antiagregacijskim lijekovima zbog potencijalnog rizika od povećanog krvarenja. Ne preporučuje se kombinovanje sa tromboliticima.

Treba izbjegavati primjenu penicilina u kombinaciji sa sulfonamidima, jer to može oslabiti njihov baktericidni učinak.

Kolestiramin veže peniciline u gastrointestinalnom traktu i smanjuje njihovu bioraspoloživost kada se uzima oralno.

Oralni penicilini mogu smanjiti efikasnost oralnih kontraceptiva narušavanjem enterohepatičke cirkulacije estrogena.

Penicilini mogu usporiti eliminaciju metotreksata iz organizma inhibirajući njegovu tubularnu sekreciju.

Informacije o pacijentu

Peniciline treba uzimati oralno sa dosta vode. Ampicilin i oksacilin treba uzimati 1 sat prije jela (ili 2 sata nakon jela), fenoksimetilpenicilin, amoksicilin i amoksicilin/klavulanat - bez obzira na obrok.

Pripremite i uzmite suspenziju za oralnu primjenu u skladu s priloženim uputama.

Striktno se pridržavajte propisanog režima tokom cijelog liječenja, ne propuštajte dozu i uzimajte je u redovnim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije, posebno kod streptokoknih infekcija.

Ne koristite proizvode kojima je istekao rok trajanja ili raspadnuti jer mogu biti toksični.

Posavjetujte se s liječnikom ako poboljšanje ne dođe u roku od nekoliko dana i pojave se novi simptomi. Ako se pojavi osip, koprivnjača ili drugi znaci alergijske reakcije, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Table. Lijekovi grupe penicilina.
Glavne karakteristike i karakteristike primjene

INN	Lekforma LS	F (iznutra), %	T ½, h *	Režim doziranja	Karakteristike lijekova
Prirodni penicilini
Benzylpenicillin (kalijumova i natrijumova so)	Por. d/in. 250 hiljada jedinica; 500 hiljada jedinica; 1 milion jedinica; 1,5 miliona jedinica; 5 miliona jedinica; 10 miliona jedinica u bocu	10-20	0,5-0,7	Parenteralno Odrasli: 4-12 miliona jedinica dnevno u 4-6 injekcija; za streptokokni tonzilofaringitis - 500 hiljada jedinica svakih 8-12 sati tokom 10 dana; za meningitis i endokarditis - 18-24 miliona jedinica/dan 6 uvoda djeca: do 1 mjeseca: vidjeti dio „Primjena AMP-a kod djece“; preko 1 mjeseca: 50-100 hiljada jedinica/kg/dan u 4 uprave; za streptokokni tonzilofaringitis - 25-50 hiljada jedinica/kg/dan u 2 davanja tokom 10 dana; sa meningitisom - 300-400 hiljada jedinica/kg/dan u 6 injekcija	Glavni prirodni penicilin. Preovlađujuća aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Visoka alergenost
Benzylpenicillin procaine	Por. d/in. 600 hiljada jedinica; I 1,2 miliona jedinica; u bocu	ND	24	V/m odrasli: 600 hiljada-1,2 miliona jedinica/dan u 1-2 injekcije djeca: do 1 mjeseca: vidjeti dio „Primjena APM-a kod djece“; preko 1 mjeseca: 50-100 hiljada jedinica/kg/dan u 1-2 injekcije	Indikacije: blage do umjerene streptokokne infekcije, ambulantni oblici pneumokokne pneumonije. U slučaju predoziranja mogući su psihički poremećaji.
benzatin benzilpenicilin	Por. d/in. 300 hiljada jedinica; 600 hiljada jedinica; 1,2 miliona jedinica; 2,4 miliona jedinica u bocu	ND	Nekoliko dana	V/m Odrasli: 1,2-2,4 miliona jedinica jednom; za sifilis - 2,4 miliona jedinica/dan svakih 5-7 dana (2-3 injekcije); za prevenciju reumatizma i rekurentnih erizipela - 1,2-2,4 miliona jedinica jednom mjesečno Djeca: 1,2 miliona jedinica jednom; za prevenciju reumatizma - 600 hiljada-1,2 miliona jedinica jednom mesečno	Ne stvara visoke koncentracije u krvi. Indikacije: sifilis, blage do umjerene streptokokne infekcije, prevencija šarlaha i rekurentnih erizipela, cjelogodišnja prevencija reumatizma
benzilpenicilin (kalijeva so)/ benzilpenicilin prokain/benzatin benzilpenicilin (1:1:1) (Bicilin-3)	Por. d/in. 1,2 miliona jedinica po boci.	ND	Nekoliko dana	V/m Odrasli i djeca: 1,2 miliona jedinica jednom	Ne stvara visoke koncentracije u krvi. Intravaskularna primjena nije dozvoljena. Indikacije: blage do umjerene streptokokne infekcije, cjelogodišnja prevencija reumatizma. Kontraindicirano ako ste alergični na prokain (novokain)
benzatin benzilpenicilin/ benzilpenicilin prokain (4:1) ( Bicilin-5)	Por. d/in. 1,5 miliona jedinica po boci.	ND	Nekoliko dana	V/m Odrasli i djeca: 1,5 miliona jedinica jednokratno; za prevenciju reumatizma - 1,5 miliona jedinica jednom mjesečno	Vidi Bicilin-3
Phenoxymethyl penicillin	Table 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milion jedinica; 1,2 miliona IU Tabela. sol. 600 hiljada IU; 1 milion IU Drage 100 hiljada jedinica Luka. d/susp. d/oralno 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 hiljada IU/5 ml Gran. d/susp. peroralno 125 mg/5 ml; 300 hiljada IU/5 ml Gospodine. 400 mg/ml; 750 hiljada IU/5 ml Kapa. za oralnu primenu 150 hiljada. IU/ml	40-60	0,5-1,0	Unutra Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 6 sati; za streptokokni tonzilofaringitis - 0,25 g svakih 8-12 sati tokom 10 dana; za prevenciju reumatizma - 0,25 g svakih 12 sati. Djeca: 30-40 mg/kg/dan u 4 podijeljene doze; za streptokokni tonzilofaringitis - 0,125-0,25 g svakih 8-12 sati tokom 10 dana	Ne stvara visoke koncentracije u krvi. Indikacije: blage do umjerene streptokokne infekcije, cjelogodišnja prevencija reumatizma
izoksazolilpenicilini
Oksacilin	Caps. 0,25 g Table 0,25 g; 0,5 g Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g po boci.	25-30	0,5-0,7	Unutra Odrasli: 0,5-1,0 g svakih 6 sati 1 sat prije jela djeca: do 1 mjeseca: vidjeti dio „Primjena AMP-a kod djece“; preko 1 mjeseca: 40-60 mg/kg/dan u 3-4 doze (ali ne više od 1,5 g/dan) Parenteralno Odrasli: 4-12 g/dan u 4-6 injekcija Djeca: 0,2-0,3 g/kg/dan u 4-6 injekcija	Antistafilokokni penicilin. Kada se uzima oralno, ne stvara visoke koncentracije u krvi. Indikacije: stafilokokne infekcije (osim onih uzrokovanih MRSA)
Aminopenicilini
ampicilin	Table 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Susp. za oralnu primenu 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. d/susp. d/oralno 5 g Sir., 0,25 g/5 ml Por. d/cap. za oralnu primjenu za djecu 100 mg/ml	35-40	1,0	Unutra Odrasli: 0,5 g svakih 6 sati 1 sat prije jela Djeca: 30-50 mg/kg/dan u 4 podijeljene doze Parenteralno Odrasli: 2-6 g/dan u 4 primjene; za meningitis i endokarditis - 8-12 g/dan u 4-6 injekcija djeca: do 1 mjeseca: vidjeti dio „Primjena AMP-a kod djece“; preko 1 mjeseca: 50-100 mg/kg/dan u 4 primjene; za meningitis - 0,3 g/kg/dan u 6 injekcija	Spektar aktivnosti je proširen zbog E.coli, Salmonella, Shigella, sojevi koji ne proizvode β-laktamazu H.influenzae. Kada se uzima oralno, ne stvara visoke koncentracije u krvi. Može izazvati nealergijski osip
Amoksicilin	Table 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Table sol. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Kapa. d/oralno 100 mg/ml Gran. d/susp. za oralnu primenu 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	Unutra Odrasli: 0,25-0,5 g svakih 8 sati; za prevenciju endokarditisa - 3,0 g jednom Djeca: 30-60 mg/kg/dan u 3 podijeljene doze	Bioraspoloživost je nezavisna od hrane. Indikacije: infekcije DP i urinarnog trakta blage do umjerene težine; iskorenjivanje H. pylori; prevencija endokarditisa
Carboxypenicillins
Carbenicillin	Por. d/in. 1,0 g po boci.	10-20	1	IV Odrasli i djeca: 0,4-0,6 g/kg/dan u 6-8 primjena Primjena se provodi sporom infuzijom u trajanju od 30-60 minuta.	P. aeruginosa Niska aktivnost protiv gram-pozitivnih koka. Može uzrokovati poremećaje elektrolita, poremećaj agregacije trombocita, flebitis
Ureidopenicilini
Azlocillin	Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g po boci.	ND	1	IV Odrasli: 0,2-0,35 g/kg/dan u 4-6 injekcija djeca: do 1 mjeseca: vidjeti dio „Primjena AMP-a kod djece“; preko 1 meseca: 0,2-0,3 g/kg/dan u 4 primene	Spektar je proširen zbog Enterobacteriaceae i nefermentirajuće bakterije. Glavni klinički značaj je aktivnost protiv P. aeruginosa, ali sada su mnogi sojevi otporni.
Piperacilin	Por. d/in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g po boci.	ND	1	IV Odrasli: 0,2-0,3 g/kg/dan u 4-6 injekcija Djeca: 0,15-0,3 g/kg/dan u 3-4 primjene Primjena se provodi sporom infuzijom u trajanju od 30 minuta.	Spektar je proširen zbog Enterobacteriaceae i nefermentirajuće bakterije. Glavni klinički značaj je aktivnost protiv P. aeruginosa, ali sada su mnogi sojevi otporni. Bolje se podnosi od karbenicilina
Penicilini zaštićeni inhibitorima
amoksicilin/ klavulanat	Por. d/susp. d/oralni unos 0,156 g/5 ml za djecu; 0,312 g/ 5 ml Table 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. d/cap. 0,063 g/ml Por. liof. d/in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Unutra (tokom obroka) Odrasli: 0,375-0,625 g svakih 8-12 sati Djeca: 40-60 mg/kg/dan (amoksicilin) ​​u 3 podijeljene doze IV Odrasli: 1,2 g svakih 6-8 sati. Djeca: 40-60 mg/kg/dan (amoksicilin) ​​u 3 doze	H.influenzae, predstavnici Enterobacteriaceae I B.fragilis.
ampicilin/ sulbaktam (sultamicilin) ampicilin/ sulbaktam	Table 0,375 g Por. d/susp. za oralnu primenu 0,25 g/5 ml Poz. liof. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g po boci.	ND	1/1	Unutra Odrasli: 0,375-0,75 g svakih 12 sati Djeca: 50 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze Parenteralno Odrasli: 1,5-12 g/dan u 3-4 injekcije Djeca: 150 mg/kg/dan u 3-4 injekcije	Spektar je proširen na PRSA, sojeve koji proizvode β-laktamazu H.influenzae, neki predstavnici Enterobacteriaceae I B.fragilis. Šire mogućnosti za DP i infekcije urinarnog trakta. Može se koristiti za infekcije kože i mekih tkiva, intraabdominalne infekcije, za profilaksu u hirurgiji
tikarcilin/ klavulanat	Por. liof. d/inf. 1,6 g i 3,2 g po boci.	ND	1/1	IV Odrasli: 3,1 g svakih 6-8 sati, za teške infekcije - svaka 4 sata Djeca: 0,2-0,3 g/kg/dan u 4-6 injekcija Primjena se provodi sporom infuzijom u trajanju od 30 minuta.	Spektar je proširen na PRSA, sojeve koji proizvode β-laktamazu Enterobacteriaceae I B.fragilis. Koristi se za bolničke infekcije
piperacilin/ tazobaktam	Por. liof. d/inf. 2,25 g i 4,5 g po boci.	ND	1/1	IV Odrasli i djeca starija od 12 godina: 2,25-4,5 g svakih 6-8 sati Primjena se provodi sporom infuzijom u trajanju od 30 minuta.	Široki spektar, koji pokriva većinu gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, B.fragilis. Koristi se za bolničke infekcije. Nije propisano za djecu mlađu od 12 godina

* At normalna funkcija bubreg

** Flemoxin solutab

Sadržaj

Prvi antibiotici bili su lekovi penicilina. Lekovi su pomogli da se milioni ljudi spasu od infekcija. Lijekovi su i danas efikasni - stalno se modificiraju i poboljšavaju. Mnogi popularni antimikrobni agensi su razvijeni na bazi penicilina.

Opće informacije o penicilinskim antibioticima

Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na bazi otpadnih produkata mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Benzilpenicilin se smatra njihovim pretkom. Supstance pripadaju širokom spektru β-laktamskih antibiotika. Zajednička karakteristika beta-laktamske grupe je prisustvo četvoročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi.

Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu posebnog polimera - peptidoglikana. Proizvodi ga stanica za izgradnju membrane, a penicilini sprječavaju stvaranje biopolimera, što dovodi do nemogućnosti stvaranja stanica, uzrokuje lizu izložene citoplazme i smrt mikroorganizma. On ćelijska struktura Na ljude ili životinje lijek nema štetno djelovanje zbog činjenice da u njihovim stanicama nema peptidoglikana.

Penicilini dobro djeluju s drugim lijekovi. Njihova efikasnost slabi kada kompleksan tretman zajedno sa bakteriostaticima. Penicilinska serija antibiotika se efikasno koristi u savremenoj medicini. To je moguće zahvaljujući sljedećim svojstvima:

• Niska toksičnost. Od svih antibakterijskih lijekova, penicilini imaju najmanju listu nuspojava, pod uvjetom da su pravilno propisani i pridržavaju se uputa. Lijekovi su odobreni za primjenu u liječenju novorođenčadi i trudnica.
• Širok spektar delovanja. Savremeni antibiotici penicilini su aktivni protiv većine gram-pozitivnih i nekih gram-negativnih mikroorganizama. Supstance su otporne na alkalno okruženje želuca i penicilinazu.
• Bioraspoloživost. Visoki nivo apsorpcija osigurava sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, prodiru čak i u cerebrospinalnu tekućinu mozga.

Klasifikacija penicilinskih antibiotika

Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificirana su prema mnogim kriterijima - pripadnost, kompatibilnost, mehanizam djelovanja. Nesposobnost prirodnih penicilinskih supstanci da se odupru penicilinazi odredila je potrebu za stvaranjem sintetičkih i polusintetičkih lijekova. Na osnovu toga, klasifikacija ove vrste antibiotika prema načinu proizvodnje je informativna za razumijevanje farmakoloških svojstava penicilina.

Biosintetički

Benzilpenicilin proizvode plijesni Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Prema svojoj molekularnoj strukturi, aktivna tvar je kiselina. Za medicinu, hemijski se kombinuje sa kalijumom ili natrijumom, što rezultira solima. Oni su osnova prašaka za rastvore za injekcije, koji se brzo apsorbuju u tkiva. Terapeutski učinak javlja se u roku od 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata djelovanje tvari prestaje. To iziskuje potrebu za višestrukim injekcijama.

Aktivna supstanca brzo prodire u sluzokože i pluća, au manjoj mjeri u kosti, miokard, sinovijalnu i likvor. Da bi se produžilo djelovanje lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Rezultirajuća sol na mjestu ubrizgavanja formira medicinski depo, odakle supstanca polako i stalno ulazi u krv. To je pomoglo da se broj injekcija smanji na 2 puta dnevno uz održavanje terapeutskog učinka. Ovi lijekovi su namijenjeni za dugotrajno liječenje sifilisa, streptokoknih infekcija i reumatizma.

Biosintetski penicilini su aktivni protiv većine patogenih mikroorganizama, osim spiroheta. Za liječenje umjerenih infekcija koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Supstanca je otporna na djelovanje klorovodične kiseline iz želučanog soka, pa se proizvodi u obliku tableta i koristi oralno.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv sojeva stafilokoka. Iz tog razloga je sintetiziran oksacilin, koji inhibira djelovanje beta-laktamaza patogena. Polusintetički penicilini uključuju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi lijekovi se rijetko koriste u modernoj medicini zbog svoje visoke toksičnosti.

Aminopenicilini

U ovu grupu antibiotika spadaju ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin. Sredstva su aktivna protiv širokog spektra patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina protiv sojeva stafilokoka. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.

Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i djeluju dugo. Prepisuju se 2-3 tablete dnevno prema odluci ljekara. Jedina uočena nuspojava je alergijski osip, koji brzo nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:

• infekcije gornjih disajnih puteva i urinarnog trakta;
• sinusitis;
• enterokolitis;
• otitis;
• uzročnik čira na želucu (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

Antibiotici iz grupe penicilina imaju sličan učinak kao aminopenicilini. Izuzetak je pseudomonas. Supstance su efikasne u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Lijekovi u ovoj grupi uključuju:

Kombinacija zaštićena inhibitorima

Lijekovi ove grupe su umjetno sintetizirani kako bi se povećala otpornost aktivne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobivaju kombinacijom sa klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji obezbjeđuju imunitet na beta-laktamaze. Zaštićeni penicilini imaju svoje antibakterijsko dejstvo, pojačavajući dejstvo glavne supstance. Lijekovi se uspješno koriste u liječenju teških bolničkih infekcija.

Penicilin tablete

Upotreba tableta penicilina je zgodna i korisna za pacijente. Nema potrebe trošiti novac na špriceve za injekcije, liječenje se provodi kod kuće. Penicilinski antibiotici:

Ime	Aktivna supstanca	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, rub
Azitromicin	Azitromicin dihidrat	Akutni bronhitis, impetigo, klamidijski uretritis, borelioza, eritem	Bolest bubrega, netolerancija na komponente, mijastenija gravis
Oksacilin	oksacilin	Infekcije zglobova, kostiju, kože, sinusitis, bakterijski meningitis i endokarditis	Preosjetljivost na peniciline
Amoksicilin Sandoz	amoksicilin	upala krajnika, bakterijski faringitis i enteritis, pneumonija stečena u zajednici, cistitis, endokarditis	Preosjetljivost na penicilin, unakrsna alergija na druge beta-laktame
fenoksimetilpenicilin	fenoksimetilpenicilin	Upala grla, bronhitis, upala pluća, sifilis, gonoreja, tetanus, antraks	faringitis, aftozni stomatitis, preosjetljivost na peniciline
ampicilin	ampicilin trihidrat	Infekcije gastrointestinalnog trakta, bronhopulmonalnog i urinarnog trakta, meningitis, sepsa, erizipel	limfocitna leukemija, Infektivna mononukleoza, disfunkcija jetre
Amoksicilin	amoksicilin	Uretritis, pijelonefritis, pneumonija, bronhitis, listerioza, gonoreja, leptospiroza, Helicobacter	Alergijska dijateza, polenska groznica, infektivna mononukleoza, astma, limfocitna leukemija, bolesti jetre, krvi i centralnog nervnog sistema
	azitromicin	Infekcije mekih tkiva, kože, respiratornog trakta, Lajmska bolest, cervicitis, uretritis	Preosjetljivost na azitromicin, bolest jetre, kombinacija sa dihidroergotaminom i ergotaminom
Amoksiklav	amoksicilin, klavulanat	Akutna upala srednjeg uha, sinusitis, bronhitis, retrofaringealni apsces, pneumonija, kožne infekcije, ginekološke, bilijarnog trakta, vezivnog i koštanog tkiva	Bolesti jetre, limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, preosjetljivost na peniciline

U injekcijama

Za injekcije, natrijumova so penicilina G koristi se 500 hiljada ili 1 milion jedinica. Prašak se izdaje u staklene boce zatvorene gumenim poklopcem. Prije upotrebe, proizvod se razrijedi vodom. Primjeri lijekova:

Ime	Aktivna supstanca	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, rub
ampicilin	ampicilin natrijum so	Cistitis, pijelonefritis, bakterijski sinusitis, intraabdominalne i ženske genitalne infekcije	Poremećaji jetre i bubrega, kolitis, leukemija, HIV
Bicilin-1	benzatin benzilpenicilin	Sifilis, šarlah, bakterijska infekcija kože	Netolerancija na komponente, sklonost alergijama
Benzylpenicillin	benzilpenicilin	Sepsa, pijemija, osteomijelitis, meningitis, difterija, aktinomikoza, šarlah, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine
Ospamox	amoksicilin	Pneumonija, upala srednjeg uha, bronhitis, prostatitis, endometritis, gonoreja, erizipel, tifusna groznica, listerioza	Epilepsija, akutna limfocitna leukemija, astma, alergijska dijateza, peludna groznica
Sol benzilpenicilina novokaina	benzilpenicilin	Lobarna i fokalna pneumonija, sifilis, difterija, meningitis, septikemija, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline, epilepsija - za endolumbalne injekcije