Teofilini dugog djelovanja. Teofilin: upute za upotrebu

I kapsula s modificiranim oslobađanjem 100 mg sadrži: teofilin bezvodni 100 mg pomoćne tvari: neutralne mikropelete (saharoza i kukuruzni škrob), izbijeljeni šelak, talk, želatin, azorubin (E122).
1 kapsula s modificiranim oslobađanjem 200 mg sadrži: teofilin bezvodni 200 mg,
pomoćne tvari: neutralne mikropelete (saharoza i kukuruzni škrob), izbijeljeni šelak, talk, želatin, indigo karmin (E132). .,
1 kapsula s modificiranim oslobađanjem 300 mg sadrži: teofilin bezvodni 300 mg,
pomoćne tvari: neutralne mikropelete (saharoza i kukuruzni škrob), izbijeljeni šelak, talk, želatin, kinolin žuta (E104), patent plava V (E131).

Opis

Kapsule 100 mg
Tvrde želatinske kapsule br. 3 koje se sastoje od bezbojnog tijela i ružičastog poklopca.
Kapsule 200 mg
Tvrde želatinske kapsule br. 2 koje se sastoje od bezbojnog tijela i tamnoplavog poklopca.
Kapsule 300 mg
Tvrde želatinske kapsule br. 1 koje se sastoje od bezbojnog tijela i zelene kapice.

Indikacije za upotrebu

TEOPHIL SR® se koristi kao bronhodilatator za simptomatsko liječenje i prevencija napada bronhijalne astme, reverzibilnog bronhospazma sa hronični bronhitis i bronhijalna astma
-liječenje i prevencija napadaja otežanog disanja kod pacijenata sa hroničnim opstruktivnim plućnim bolestima;

Kontraindikacije

Starost do 6 godina;
- povećana osjetljivost na komponente lijeka;
-epilepsija;
-čir na želucu i duodenum u akutnoj fazi

Trudnoća i dojenje

Primjena teofilina tijekom trudnoće treba uzeti u obzir samo ako nisu dostupne sigurne opcije. alternativne metode tretman. Teofilin prolazi kroz placentu; sigurnost njegove upotrebe tokom trudnoće nije utvrđena.
Teofilin se izlučuje u majčino mlijeko i ne treba ga davati dojiljama.

Upute za upotrebu i doze

Doze lijeka se određuju pojedinačno. Budući da se teofilin ne distribuira u masnom tkivu, doza lijeka se izračunava na osnovu idealne tjelesne težine. Preporučene doze su sljedeće.
Odrasli: 200-300 mg 2 puta dnevno.
Djeca starija od 6 godina: 100-200 mg 2 puta dnevno.

Dob	Doza
6-9 godina	24 mg/kg/dan
9-12 godina	20 mg/kg/dan
12-16 godina	18 mg/kg/dan
Stariji od 16 godina	13 mg/kg/dan ili 900 mg/dan

Kapsule treba uzimati cele, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti.
Ukupna doza obično ne bi trebala prelaziti 24 mg/kg tjelesne težine
za djecu i 13 mg/kg za odrasle. Bioekvivalencija se ne može garantovati između razne droge koji sadrže teofilin. Ako je jednom pacijentu odabrana efikasna doza, on ne bi trebao zamijeniti Theofil drugim lijekom koji sadrži ksantine bez ponovljene selekcije. efektivna doza i kliničko posmatranje.

Nuspojava

Nuspojave su usko povezane s koncentracijom teofilina u serumu i stoga su rijetke kod formulacija s produženim oslobađanjem. Uočene su sljedeće nuspojave:
Gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, dijareja.
Centralni nervni sistem: glavobolja, iritacija, umor, nesanica, refleksna hiperekscitabilnost, trzanje mišića, kloničke i toničke generalizirane konvulzije.
Kardiovaskularni sistem: treperenje, tahikardija, ekstrasistola, valovi vrućine, hipotenzija, cirkulatorni kolaps, ventrikularna aritmija.
Respiratorni sistem: tahipneja.
Urinarni sistem: potenciranje diureze Ostalo: alopecija, hipertrigliceridemija, osip.

Predoziranje

Znakovi i simptomi, glavobolja, mučnina, povraćanje, umor, hipotenzija, tahikardija, aritmija (obično supraventrikularna tahiaritmija), mogući napadi.
Liječenje: isprazniti želudac pranjem ili izazivanjem povraćanja. Svrha aktivni ugljen. Ako se razviju napadi, pacijentu se daje diazepam od 0,1 - 0,3 mg/kg do 10 mg.
Za odrasle, doze veće od 3 g mogu imati ozbiljne posljedice (40 mg/kg za djecu). Smrtonosna doza za odrasle može biti samo 4,5 g (60 mg/kg kod djeteta), ali je obično veća.
Simptomi
Oprez: Teški simptomi mogu se razviti unutar 12 sati od predoziranja.
Probavni poremećaji: mučnina, povraćanje (često teški oblici),
bol u epigastričnom regionu
Metaboličke funkcije: Hipokalemija zbog tranzicije kalijuma iz
plazma u ćelijama je uobičajena pojava, može se razviti brzo i teško je
karakter. Hiperglikemija, hipomagneziemija, metabolički
acidoza i rabdomioliza.
tretman:
U slučaju značajnog predoziranja treba popiti aktivni ugalj u roku od 1-2 sata ili napraviti ispiranje želuca. .
Nakon ponovljene doze aktivnog uglja, uklanjanje teofilina iz tijela može se povećati. Odmah izmjerite koncentraciju kalija u plazmi i često ponavljajte mjerenja kako biste ispravili hipokalijemiju.
PAŽNJA! Uz velike doze kalijuma tokom perioda oporavka, može se razviti teška hiperkalemija. Ako je koncentracija kalija u plazmi niska, koncentraciju magnezija treba odmah izmjeriti.
Pri liječenju ventrikularne aritmije treba izbjegavati prokonvulzante. antiaritmičkih lijekova, kao što je lidokain, kako ne bi izazvali ili pogoršali napad.
Ako se sumnja na trovanje teofilinom, koncentracije u plazmi treba redovno mjeriti dok ne padnu.
Povraćanje treba liječiti antiemetičkim lijekovima kao što su metoklopramid ili ondansetron.
Tahikardija sa normalnim minutnim volumenom nije potrebna specifičan tretman. Beta blokatori može se dati u ekstremnim slučajevima, pod uslovom da pacijent nije astmatičar. Kod napadaja (pod uslovom da nisu uzrokovani hipokalemijom), diazepam se daje intravenozno.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu teofilina i furosemida, beta-agonista i drugih metilksantina, učinak teofilina se pojačava.
Efedrin i lijekovi koji sadrže efedrin mogu povećati i direktne i nuspojave
efekti teofilina.

Teofilin je inhibitor fosfodiesteraze; bronhodilatator.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik Teofilina su tablete dugog djelovanja (10 kom. u blister pakovanju, 2, 3 ili 5 pakovanja u kartonskom pakovanju; 20, 30 ili 50 kom. u polimernim teglama, 1 tegla u kartonskom pakovanju).

Aktivni sastojak lijeka je teofilin. 1 tableta sadrži 100, 200 ili 300 mg.

Indikacije za upotrebu

• Bronho-opstruktivni sindrom različitog porekla: hronični opstruktivne bolesti pluća (hronična opstruktivni bronhitis i emfizem), bronhijalna astma(astma pri fizičkom naporu je lijek izbora, drugi oblici bronhijalne astme su dodatni lijek);
• Sindrom edema bubrežnog porijekla (kao pomoćni lijek u sastavu kombinovana terapija);
• Plućna hipertenzija i cor pulmonale;
• Apneja u snu.

Kontraindikacije

Teofilin je kontraindiciran kod sljedećih stanja/bolesti:

• Retina hemorrhage;
• Hemoragični moždani udar;
• epilepsija;
• Teške tahiaritmije;
• Teška arterijska hipo- i hipertenzija;
• Krvarenje iz gastrointestinalnog trakta u novijoj istoriji;
• Gastritis s visokom kiselošću;
• Egzacerbacija peptički ulkusželudac i duodenum;
• Djeca mlađa od 12 godina;
• Preosjetljivost na komponente lijeka ili druge derivate ksantina (teobromin, pentoksifilin, kofein).

Teofilin treba koristiti s oprezom i pod posebnim medicinskim nadzorom u sljedećim slučajevima:

• Djeca i starost;
• Teška koronarna insuficijencija (angina pektoris i akutna faza infarkta miokarda);
• Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• Uobičajena vaskularna ateroskleroza;
• Hepatične i/ili zatajenje bubrega;
• Povećana konvulzivna spremnost;
• Nekontrolirani hipotireoza i tireotoksikoza;
• Hronična srčana insuficijencija;
• Ventrikularna ekstrasistola;
• Produžena hipertermija;
• Hipertrofija prostate;
• Gastroezofagealni refluks;
• Povijest čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Tokom trudnoće, lijek se može koristiti samo ako je očekivana korist za buduću majku veća mogući rizici za fetus.

Ako je potrebno provesti liječenje teofilinom tijekom dojenja, treba uzeti u obzir da se supstanca izlučuje u majčino mlijeko.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Teofilin se uzima oralno sa vodom i bez žvakanja, nakon jela. Doza za svakog pacijenta se određuje pojedinačno.

Početna doza je obično 400 mg dnevno. Ako se dobro podnosi, povećava se svaka 2-3 dana za približno 25% početne doze dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Bez praćenja koncentracije teofilina u krvnoj plazmi, mogu se koristiti sljedeće maksimalne doze:

• Odrasli i adolescenti stariji od 16 godina – 13 mg/kg ili 900 mg dnevno;
• Djeca 12-16 godina – 18 mg/kg/dan;
• Djeca 9-12 godina – 20 mg/kg/dan;
• Djeca 3-9 godina – 24 mg/kg/dan.

Ako se prilikom uzimanja lijeka u preporučenim dozama pojave simptomi toksičnih učinaka ili postoji potreba za daljnjim povećanjem doze zbog nedovoljnog učinka, potrebno je pratiti sadržaj teofilina u krvnoj plazmi. Optimalna terapeutska koncentracija supstance je 0,01-0,02 mg/ml. U slučaju nižeg nivoa, terapeutski efekat je slabo izražen, međutim, sa višom koncentracijom, ne primećuje se značajno povećanje efekta, ali postoji rizik od razvoja nuspojave.

Starije osobe, pacijenti sa virusnim infekcijama i oboljenjima kardiovaskularnog sistema Doza teofilina se smanjuje.

Nuspojave

• Probavni sistem: egzacerbacija peptičkog ulkusa, mučnina, dijareja, povraćanje, gastralgija, žgaravica, gastroezofagealni refluks; uz dugotrajnu terapiju – gubitak apetita;
• Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, groznica;
• Kardiovaskularni sistem: smanjenje krvni pritisak, kardialgija, palpitacije, povećana učestalost napadaja angine, aritmije, kao i tahikardija, uključujući i fetusa, ako je trudnica uzimala lijek u trećem tromjesečju;
• Centralni nervni sistem: agitacija, glavobolja, anksioznost, nesanica, vrtoglavica, tremor, razdražljivost;
• Ostalo: povećana diureza, hematurija, albuminurija, hipoglikemija, crvenilo, bol u grudima, pojačano znojenje, tahipneja.

Ozbiljnost nuspojava se smanjuje nakon smanjenja doze teofilina.

specialne instrukcije

Intenzitet terapijsko djelovanje lijeka kod pušača može se smanjiti.

Teofilin se ne smije koristiti u kombinaciji s drugim derivatima ksantina.

Interakcije lijekova

Djelovanje na teofilin u slučaju istovremene primjene drugih lijekovi:

• Propranolol, cimetidin, alopurinol, izoprenalin, linkomicin, makrolidni antibiotici, oralni kontraceptivi smanjuju klirens teofilina;
• Beta-blokatori, posebno neselektivni, smanjuju bronhodilatacijski učinak teofilina zbog suženja bronha;
• Furosemid, kofein, stimulansi beta2-adrenoreceptora pojačavaju učinak teofilina;
• Aminoglutetimid povećava izlučivanje teofilina iz organizma, čime se smanjuje njegova efikasnost;
• Aciklovir, verapamil, nifedipin, disulfiram povećavaju koncentraciju teofilina, pojačavaju njegove nuspojave ili doprinose razvoju toksičnih reakcija;
• Fenobarbital, karbamazepin, izoniazid, sulfinpirazon, rifampicin povećavaju klirens teofilina, čime se smanjuje intenzitet njegovog djelovanja;
• Enoksacin i drugi fluorokinoloni povećavaju koncentraciju teofilina u plazmi.

Teofilin smanjuje efikasnost beta-blokatora i litijumovih soli.

U slučaju istovremene primjene fenitoina dolazi do obostranog smanjenja koncentracije u plazmi i kao posljedica toga do smanjenja terapijske djelotvornosti.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja – 5 godina.

Teofilin je derivat ksantina, prirodnog proizvoda iz grupe purinskih alkaloida. Odnosi se na farmakološka grupa. Ime dolazi od listova čaja iz kojih je Albrecht Kossel izolovao malu količinu teofilina 1888.

Listovi čaja iz kojih je izolovan teofilin.

Teofilin se nalazi u malim količinama u zrnu kafe. Koristi se za liječenje bronhijalne astme i dr bronhijalne bolesti. Osim toga, teofilin poboljšava rad srca i djeluje kao a.

Teofilin se koristi za akutni napadi bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti respiratornog trakta, također se može koristiti za liječenje astmatičnog statusa otpornog na standardnu ​​terapiju. U tu svrhu, teofilin se primjenjuje intravenozno.

U oralnim oblicima doziranja s produženim oslobađanjem (tablete ili kapsule s produženim oslobađanjem), teofilin je odobren za dugotrajno liječenje i prevenciju napada astme i drugih opstruktivnih bolesti dišnih puteva. Koristi se kao rezervni lijek za tešku bronhijalnu astmu, i kao dugotrajna terapija i za ublažavanje napadaja.

U pedijatriji, teofilin se može koristiti za liječenje idiopatskog respiratornog zastoja kod prijevremeno rođene djece, u pratnji drugih terapijske mjere da stimuliše disanje. Slično, teofilin je odobren za sekundarnu prevenciju po život opasne apneje u dojenčadi (ALTE), iako postoje ograničeni pouzdani podaci o smanjenju mortaliteta.

Kontroverzna je upotreba teofilina koji nije propisan za prevenciju oštećenja bubrega uzrokovanih kontrastnim sredstvima. Njegova upotreba kao diuretik i ranija upotreba u liječenju angine se smatraju zastarjelim.

Kontraindikacije

Teofilin se ne smije koristiti u slučajevima poznate preosjetljivosti na njega, nakon nedavnog infarkta miokarda ili akutne tahisistolne aritmije.

Uz veliki oprez i strogo prema indikacijama, lijek se može koristiti kod pacijenata sa:

• nestabilna angina,
• sklonost ka tahisistolnim aritmijama,
• teška arterijska hipertenzija,
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija,
• hipertireoza,
• epilepsija,
• čir na želucu i dvanaesniku,
• porfirija.

Disfunkcija jetre i bubrega nisu kontraindikacije, ali zahtijevaju prilagođavanje i kontrolu doze.

Teofilin tokom trudnoće i dojenja

Teofilin treba izbjegavati tokom prvog tromjesečja trudnoće jer nema dovoljno podataka o njegovoj primjeni u ovoj fazi trudnoće. aktivna supstanca. Tokom drugog i trećeg trimestra, teofilin se može koristiti samo nakon kompetentne procene potrebe i rizika od posledica.

Teofilin ulazi u majčino mleko i može doseći terapijski efektivni nivoi u serumu kod novorođenčadi. Stoga, treba izvršiti i procjenu zdravstvenog rizika, odabrati dozu što je moguće nižu i dijete će možda trebati odbaciti ako majka koristi teofilin.

Interakcije

Lijekovi i druge egzogene tvari (ksenobiotici) koje dovode do smanjenja ili povećanja koncentracije teofilina u tijelu mogu lako dovesti ili do neučinkovitosti primijenjenog teofilina ili do toksičnih reakcija. Induktori enzima kao što su barbiturati, karbamazepin, fenitoin, primidon, rifampicin i sulfinpirazon, kao i pušenje, dovode do ubrzane razgradnje teofilina.

Inhibitori sistema citokroma P450, posebno inhibitori CYP-1A2, naprotiv, dovode do smanjenja razgradnje teofilina, što može dovesti do njegove akumulacije u tijelu. Moguće su značajne interakcije sa (na primjer, s), fluorokinolonima (na primjer, ciprofloksacin, enoksacin), tiabendazolom, cimetidinom i alopurinolom.

Koncentracija teofilina se također povećava kada se koristi istovremeno sa kontracepcijske pilule, imipenem, izoniazid, antagonisti kalcijuma, propranolol, meksiletin, propafenon, tiklopidin, interferon alfa i vakcine protiv gripe. Interakcija sa ranitidinom je takođe moguća, ali nije zagarantovana.

Zbog svog sinergizma, teofilin može pojačati efekte drugih metilksantina, uključujući kofein. Efekat je na sličan način pojačan kada zajednička upotreba sa beta-2 i diureticima.

Učinak beta blokatora i litijumskih lijekova može se ublažiti upotrebom teofilina. Povećanje srčanih nuspojava od inhalacijske anestezije može se primijetiti kada se koristi istovremeno s halotanom.

Nuspojave

U 10% slučajeva teofilin može utjecati nervni sistem, to se može manifestovati kao glavobolja, drhtavica, anksioznost i nesanica. Lijek također može utjecati na metabolizam i ravnotežu elektrolita u tijelu, što se manifestira kao hipokalemija, hipoglikemija, hiperurikemija, povećanje serumskog kalcija (hiperkalcemija) i kreatinina.

Takođe vrlo česte nuspojave su: genitourinarnog sistema i to najčešće u vidu povećane diureze. Ova nuspojava se ranije koristila za liječenje teofilina kao diuretika. Vrlo rijetko (0,1-1%) mogu se javiti reakcije preosjetljivosti na teofilin koje zahtijevaju zamjenu lijeka.

Recept na latinskom

Recept teofilina na latinskom je napisan, kao i svaki drugi, u obliku i. Ako želite detaljnije i korak po korak pročitajte kako propisati konkretnu dozni oblik, kliknite na prethodne veze. Još više primjera pronađite u našoj. Primjer recepta za kapsule teofilina:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 u kap.

u tabletama:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 u tab.
S. Oralno, 1 kapsula 2 puta dnevno.

Teofilin se najčešće koristi za kompleksan tretman astma. Ova opcija je danas jedna od najjeftinijih.

Nuspojave prilikom upotrebe lijeka se javljaju redovno. Ova činjenica malo slabi popularnost teofilina.

Pacijenti sa teškom astmom uglavnom uzimaju ovaj lijek.

Potrošnja teofilina u malim porcijama može igrati ulogu imunomodulatora i također smanjiti upalnih procesa. Najefikasniji je kada je uparen sa inhalacionim steroidnim hormonima.

Indikacije za upotrebu

Ovo je bronho-opstruktivni sindrom različitih tipova:

• bronhijalna astma (i glavni lijek i dodatni lijek);
• opstruktivni bronhitis;
• astmatični status;
• emfizem;
• apneja u snu;
• plućna hipertenzija;
• sindrom plućnog srca (patologija desne strane srca);
• sindrom edema.

Način primjene

Gutanje. Režim se podešava pojedinačno. Sve zavisi od starosti pacijenta, telesne težine i prirode bolesti. Obično se odraslima prepisuje 0,1 ili 0,2 grama dva ili četiri puta dnevno. Ako je dinamika liječenja pozitivna, doza se povećava za četvrtinu svaka dva dana.

Maksimum dnevna doza za odraslu osobu- 1,2 grama, ne može se uzeti više od 0,4 grama leka odjednom. Za djecu od 3 do 9 godina dnevna doza je 0,2 grama.

Ako se tokom uzimanja lijekova pojave simptomi toksični faktori, preporučuje se periodična analiza nivoa teofilina u krvi. Normalnim nivoom se smatra 15 mcg/ml.

Ako se pregledom utvrdi niži nivo koncentracije, onda njegov učinak nije izražen. Ako je nivo naglo povećan, postoji velika vjerovatnoća nuspojava.

Oblik izdanja, sastav

Lijek je dostupan u obliku tableta, kapsula, supozitorija i praha. U apoteci možete kupiti i teofilin u obliku eliksira.

Sastojci: teofilin 300 mg.

Učinak ovog lijeka je značajno smanjen kada se koristi s lijekovima Propranolol, Isoprenaline tablete, Linkomycin, Cimetidin, oralne kontraceptive.

Istovremena primjena neselektivnih beta-blokatora dovodi do sužavanja bronha. To negativno utiče na efikasnost teofilina.

Kofein i furosemid pojačavaju dejstvo teofilina.

Aminoglutetimid ima sposobnost uklanjanja teofilina iz tijela. To značajno smanjuje učinak uzimanja lijeka.

Aciklovir povećava koncentraciju teofilina u krvi. Povećava se rizik od neželjenih efekata.

Nuspojave

Za pacijente koji pate od napada astme daje se intravenski aminofilin manji efekat nego raspršeni β2-agonisti. Koristi se za liječenje pacijenata koji ne reaguju na β2-agoniste.

Droga redovno izaziva kod pacijenata nuspojave . Teofilin se vrlo brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali postoje faktori koji utiču na njegov klirens iz plazme.

Nuspojave: nemir, gubitak kontrole svijesti, konvulzivni sindrom, pogoršanje vidne oštrine, skotom, angina pektoris, aritmija, tahikardija, hipotenzija, bol u dušniku, škakljanje, nedostatak mirisa, kserostomija, nagli gubitak težine, mučnina, začepljenje refleks, žgaravica, holestatski hepatitis, povišeni nivoi jetrenih enzima, intestinalna atonija, alergije, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija, trombocitopenija.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju:

Lijek se koristi vrlo pažljivo u sljedećim slučajevima:

• rađanje djeteta i dojenje;
• poodmakloj dobi;
• koronarna insuficijencija (akutna faza infarkta miokarda);
• vaskularna ateroskleroza;
• zatajenje bubrega.

Predoziranje

Kada je doza lijeka značajno prekoračena, uočene su sljedeće reakcije:

• crijevni poremećaj;
• smanjenje ili potpuno odsustvo apetit;
• mučnina i povraćanje (moguće sa krvlju ili krvnim ugrušcima);
• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
• anksiozna i nemirna stanja;
• povećana fizička aktivnost, konvulzije;
• strah od jakog svetla.

U slučaju akutnog predoziranja može doći do napadaja epilepsije. Ovo se posebno odnosi na djecu. U rijetkim slučajevima može doći do nedostatka kisika, gubitka i konfuzije orijentacije u prostoru, hiperglikemije i nekroze skeletnih mišića. Pojavljuje se i nizak krvni pritisak.

Kao tretman, potrebno je hitno prekinuti primjenu lijeka i isprati želudac. Tada se preporučuje upotreba maksimalne moguće doze laksativa i aktivnog ugljena.

U bolnici se crijeva ispiru elektrolitom. Ako pacijent pati od povraćanja, ondansetron ili metoklopramid treba dati intravenozno.

Ako se pojavi konvulzivni sindrom, neophodno je pratiti disajne puteve i osigurati terapiju kiseonikom. Istovremeno, 0,2 mg/kg Diazepama se ubrizgava u venu. Njegova dnevna doza ne prelazi 10 mg.

Tokom trudnoće

Tokom trudnoće, lijek treba koristiti s velikim oprezom. Rizik od uzimanja teofilina trebao bi biti mnogo veći manje opasnosti za majku i fetus. Lijek propisuje isključivo ljekar koji prisustvuje i to u vrlo rijetkim slučajevima.

Lijek je u stanju da prodre kroz placentu do fetusa i također se izlučuje u majčino mlijeko.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 20 stepeni na tamnom mjestu. Lijek vrijedi tri godine od datuma proizvodnje.

Cijena

prosječna cijena u Rusiji:

• Tablete, oblik 100 mg 50 komada - 80 rubalja;
• Tablete 200 mg 50 komada - 130 rubalja;
• Tablete od 300 mg komada - 170 rubalja.

prosječna cijena u Ukrajini:

• Tablete, oblik 100 mg 50 komada - 130 grivna;
• Tablete 200 mg 50 komada - 183 grivna;
• Tablete od 300 mg komada - 250 grivna.

Analogi

Analozi teofilina su:

• neo-teofedrin;
• teobromin;
• diprofilin;
• teofedrin-N.

Oblik doziranja:  tablete sa produženim oslobađanjem spoj:

1 tableta sadrži:aktivna supstanca:

teofilin (u smislu 100% supstance) - OD g, 0,2 g ili 0,3 g; Pomoćne tvari:

Kollidon SR: polivinil acetat - 80%, povidon - 19%, natrijum lauril sulfat - 0,8%, silicijum dioksid - 0,2%; mikrokristalna celuloza, kalcijum stearat.

Opis: pilule bijelažućkaste nijanse, ravno-cilindričnog oblika sa zakošenim (za doziranje od 0,1 g), sa zarezom i zarezom (za doze od OD g i 0,3 g). Farmakoterapijska grupa:bronhodilatator. ATX:  

R.03.D.A.04 Teofilin

farmakodinamika:

Antispazmodik, derivat purina: blokira adenozinske receptore i inhibira fosfodiesterazu. Izaziva izražen bronhodilatatorski efekat zbog direktnog dejstva na bronhijalne mišiće. Stabilizira membranu mastociti, inhibira oslobađanje medijatora alergijskih reakcija, povećava mukocilijarni klirens, stimuliše kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju respiratornih i interkostalnih mišića. Normalizacija respiratornu funkciju, pomaže u zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida; stimuliše centre za disanje. Jača ventilaciju pluća u uslovima hipokalijemije.

Stimulira rad srca, povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kiseonikom. Smanjuje ton krvni sudovi(uglavnom moždane žile, koža i bubrezi). Smanjuje plućnu vaskularni otpor, snižava pritisak u plućnoj cirkulaciji. Povećava bubrežni protok krvi i ima umjereno diuretičko djelovanje. Proširuje ekstrahepatične žučne kanale.

Sporo otpuštanje aktivna supstanca iz tableta osigurava postizanje terapijskog nivoa teofilina u krvi 3-5 sati nakon primjene i njegovo održavanje 10-12 sati, tako da efektivne koncentracije Nivo teofilina u krvi tokom dana se održava kada se lijek uzima 2 puta dnevno.

farmakokinetika:

Prilično dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost je 88-100%. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je 6 sati.

Komunikacija sa proteinima plazme je oko 60%. Prodire kroz placentnu barijeru i nalazi se u majčinom mlijeku. Metabolizira se u jetri (90%) uz učešće nekoliko enzima citokroma P450 (najvažniji CYP1A2). Glavni metaboliti: 1,3-dimetilurinska kiselina i 3-metilksantin.

Izlučivanje metabolita putem bubrega zajedno sa 7-13% nepromijenjene aktivne tvari. Poluvrijeme eliminacije kod pacijenata koji ne puše je 6-12 sati. pušači ljudi značajno kraće - 4-5 sati.Kod pacijenata sa cirozom jetre, zatajenjem bubrega i kod pacijenata sa alkoholizmom, poluživot je produžen. Ukupni klirens je smanjen kod pacijenata sa visoka temperatura, teška respiratorna insuficijencija, kod pacijenata sa zatajenjem jetre ili kroničnim zatajenjem srca, sa virusne infekcije, kod pacijenata starijih od 55 godina.

Indikacije:

Bronhoopstruktivni sindrom bilo kojeg porijekla: bronhijalna astma (lijek izbora kod pacijenata sa astmom izazvanom fizičkim naporom i kao dodatni lijek za druge oblike), kronične opstruktivne bolesti (hronični opstruktivni bronhitis, plućni emfizem).

Plućna hipertenzija, cor pulmonale, edematozni sindrom bubrežnog porekla (kao deo kombinovane terapije), apneja u snu.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost (uključujući i druge derivate ksantina - kofein, pentoksifilin, teobromin), epilepsija, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, gastritis s visokom kiselošću, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, teška arterijska hiper- ili hipotenzija, teška tahiaritmija hemoragični moždani udar, krvarenje u mrežnjači, djetinjstvo do 12 godina.

Pažljivo:Koristite s oprezom kod teške koronarne insuficijencije (akutna faza infarkta miokarda, angina pektoris), raširene vaskularne ateroskleroze, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, česte ventrikularne ekstrasistole, kronične srčane insuficijencije, povećane konvulzivne spremnosti, zatajenja jetre i/ili 12 želuca i bubrega duodenalni čir (anamneza), krvarenje iz gastrointestinalnog trakta u novijoj anamnezi, nekontrolisani hipotireoza (mogućnost kumulacije) ili tireotoksikoza, produžena hipertermija, gastroezofagealni refluks, hipertrofija prostate, trudnoća, dojenje, starost. Trudnoća i dojenje:

Tokom trudnoće (naročito u prvom tromjesečju) propisuje se samo ako je očekivana korist za majku veća mogući rizik za fetus. Propisivanje lijeka u trudnoći (prvi trimestar i posljednje sedmice) moguće je samo prema strogim indikacijama.

Prilikom propisivanja lijeka za vrijeme dojenja, treba voditi računa o tome šta se izlučuje u majčino mlijeko; Ne preporučuje se uzimanje lijeka tokom dojenja. Ako je potrebno, uzimati lijek tokom dojenja, žena treba prestati dojiti.

Upute za upotrebu i doziranje:

Unutra, sa dovoljnom količinom tečnosti.

Prosječna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina- 300 mg 2 puta dnevno (brzinom 10-15 mg/kg/dan u 2 doze sa razmakom od 12 sati), po potrebi - 300 mg 3 puta dnevno ili 500 mg jednom, prije spavanja (u slučaj pretežno noćnih i jutarnjih napadaja). Za odrasle nepušače sa tjelesnom težinom od 60 kg i više, početna doza je 200 mg, uzima se uveče, zatim 200 mg 2 puta dnevno.

Kod pacijenata koji teže manje od 60 kg početni pojedinačna doza- 100 mg uveče, zatim 100 mg 2 puta dnevno.

Liječenje počinje manjim dozama koje se postepeno, u razmaku od 1-2 dana, povećavaju (za 100-200 mg/dan) do maksimalne terapeutski efekat, sa slabom tolerancijom - smanjiti.

Doza ovisi o prirodi bolesti, dobi i tjelesnoj težini pacijenta. Ako je potrebno propisati velike doze, liječenje se provodi pod kontrolom koncentracije teofilina u krvi (terapijska koncentracija - u rasponu od 10-15 mcg/ml): u koncentraciji od 20-25 mcg/ ml, potrebno je smanjiti dnevnu dozu za 10%; 25-30 mcg/ml - za 25%; iznad 30 mcg/ml - dnevna doza se smanjuje za 2 puta. Ponovljena kontrola se vrši nakon 3 dana. Ako je koncentracija preniska, dnevna doza se povećava za 25% u intervalima od 3 dana. Kada se stanje pacijenta stabilizuje tokom uzimanja visokih doza, potrebno je praćenje svakih 6-12 meseci.

Doza održavanja za odrasle osobe preko 60 kg- 600 mg/dan, manje od 60 kg - 400 mg/dan.

Zapušačisa telesnom težinom većom od 60 kg Dnevna doza lijeka je 600 mg uveče i 300 mg ujutro, sa tjelesnom težinom manjom od 60 kg - 400 mg uveče i 200 mg ujutro.

Za pacijente sa kardiovaskularnim oboljenjima i disfunkcija jetre: s tjelesnom težinom većom od 60 kg dnevna doza je 400 mg, s tjelesnom težinom manjom od 60 kg - 200 mg. Smanjenje dnevna doza potrebno kod pacijenata sa teškim oštećenjem srca, jetre, virusnim infekcijama i kod starijih pacijenata.

Djeca do 30 kg težine- 10-20 mg/kg/dan (u 2 doze).

Nuspojave:

Iz nervnog sistema:vrtoglavica, glavobolja, nesanica, uznemirenost, anksioznost, razdražljivost, tremor.

Iz kardiovaskularnog sistema:palpitacije, tahikardija (uključujući i kod fetusa kada ih uzima trudnica u trećem tromjesečju), aritmije, sniženi krvni tlak, kardialgija, povećana učestalost napadaja angine.

Izvana probavni sustav: gastralgija, mučnina, povraćanje, gastroezofagealni refluks, žgaravica, egzacerbacija peptičkog ulkusa, dijareja, uz dugotrajnu upotrebu - gubitak apetita.

Alergijske reakcije: osip, svrab, groznica.

Ostalo: bol u grudima, tahipneja, crvenilo, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, povećana diureza, pojačano znojenje.

Nuspojave se smanjuju sa smanjenjem doze lijeka.

predoziranje:

Simptomi:

gubitak apetita, gastralgija, dijareja, mučnina, povraćanje (uključujući krv), gastrointestinalni crijevno krvarenje, tahipneja, crvenilo kože lica, tahikardija, ventrikularne aritmije, nesanica, motorna agitacija, anksioznost, fotofobija, tremor, konvulzije.

U slučaju teškog trovanja mogu se razviti epileptoidni napadi (posebno kod djece bez znakova upozorenja), hipoksija, metabolička acidoza, hiperglikemija, hipokalemija, sniženi krvni tlak, nekroza skeletnih mišića, konfuzija, zatajenje bubrega sa mioglobinurijom.

tretman:

ukidanje lijekova, ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja, laksativa, ispiranje crijeva kombinacijom polietilen glikola i elektrolita, forsirana diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, hemodijaliza (niska efikasnost, peritonealna dijaliza je neefikasna), simptomatska terapija povraćanja (povraćanje).

Ako se pojave konvulzije, održavajte prohodnost dišnih puteva i dajte terapiju kiseonikom. Za zaustavljanje napadaja - intravenozno, 0,1-0,3 mg/kg (ne više od 10 mg). At jaka mučnina i povraćanje - ili (intravenozno).

interakcija:

Povećava vjerovatnoću razvoja nuspojava glukokortikosteroida, mineralokortikosteroida (hipernatremije), lijekova za opšta anestezija(povećava rizik od ventrikularnih aritmija), lijekovi koji pobuđuju centralni nervni sistem (povećavaju neurotoksičnost).

Lijekovi protiv dijareje i enterosorbenti smanjuju apsorpciju teofilina. , sulfinpirazon, oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen i moracizin, kao induktori mikrosomalne oksidacije, povećavaju klirens teofilina, što može zahtijevati povećanje njegove doze.

Kada se koristi istovremeno sa inhibitorima P450 (uključujući makrolidne antibiotike, linkomicin, alopurinol, cimetidin, fluorokinolone), izoprenalinom, enoksacinom, disulfiramom, rekombinantnog interferona alfa, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil i kod vakcinacije protiv gripe, potentnost teofilina može se povećati i zahtijevati smanjenje njegove doze.

Jača dejstvo beta-agonista i diuretika (povećavanjem glomerularna filtracija), smanjuje efikasnost litijumskih lekova i beta-blokatora. Kompatibilan sa antispazmodicima, ne koristiti u kombinaciji sa drugim derivatima ksantina.

Propisivati ​​s oprezom istovremeno s antikoagulansima.

Specialne instrukcije:

At ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sistema, jetre, virusnih infekcija, kao i kod starijih pacijenata, dozu lijeka treba smanjiti. Efekat teofilina može biti smanjen kod pacijenata koji puše.

Ako je potrebno koristiti teofilin tokom dojenja, preporučuje se prestanak dojenja, jer lijek prelazi u majčino mlijeko. Ako se koristi na kraju trudnoće, moguća je tahikardija u fetusa.

Lijek nije namijenjen za olakšanje vanredne situacije. Liječenje produženih oblika provodi se uz periodično praćenje koncentracije teofilina u krvi. Ako je astma dobro kontrolirana i nema nuspojava ili faktora koji mogu promijeniti zahtjeve za dozom, koncentracije teofilina se mjere u intervalima od 6-12 mjeseci.

Budite oprezni kada konzumirate velike količine hrane ili pića koja sadrže kofein tokom terapije.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima. Wed i krzno.: Oblik/doziranje:

Tablete sa produženim oslobađanjem 100 mg, 200 mg i 300 mg.

10 tableta u blister pakovanju od polivinilhloridnog filma i štampane lakirane aluminijumske folije.

5 blister pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljeno je u kartonsko pakovanje. Paket: (10) - konturna ćelijska ambalaža (2) - kartonska pakovanja

(10) - konturno blister pakovanje (3) - kartonska pakovanja

(10) - konturna ćelijska ambalaža (5) - kartonska pakovanja

(20) - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja

(30) - polimerne limenke (1) - kartonska pakovanja

(50) - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja

Uslovi skladištenja:Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja:

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LSR-001948/09 Datum registracije: 16.03.2009 Vlasnik potvrde o registraciji: VALENTA FARM, dd Rusija Proizvođač:   Datum ažuriranja informacija:   17.09.2015 Ilustrovana uputstva