Složení a forma uvolnění
Kapsle s práškem k inhalaci 1 uzávěr.
tiotropium bromid 18 mcg
(ekvivalent 22,5 mcg monohydrátu tiotropiumbromidu)
pomocné látky: monohydrát laktózy
v blistrovém balení 10 ks; v kartonovém balení po 1, 3 nebo 6 baleních s inhalátorem HandiHaler nebo bez inhalátoru.
farmakologický účinek
Anticholinergikum, bronchodilatátor.
Výsledkem inhibice M3 receptorů v dýchacích cestách je uvolnění hladkého svalstva průdušek. Vysoká afinita k M3 receptorům a pomalá disociace z nich určuje výrazný a dlouhotrvající bronchodilatační účinek inhalační použití u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN).
Indikace
Jako udržovací léčba u pacientů s CHOPN, včetně Chronická bronchitida a emfyzém (s přetrvávající dušností a k prevenci exacerbací).
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně atropinu nebo jeho derivátů, například ipratropium nebo oxitropium), první trimestr těhotenství, věk do 18 let.
Použití během těhotenství a kojení
Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. V jiných obdobích těhotenství a kojení- pouze v případě, že očekávaný přínos převyšuje jakýkoli možné riziko pro plod nebo kojence.
Vedlejší efekty
Z gastrointestinálního traktu: sucho v ústech (obvykle mírný stupeň závažnost, často vymizí s pokračující léčbou), zácpa.
Z dýchacího systému: kašel, místní podráždění, možný rozvoj bronchospasmu, stejně jako při užívání jiných inhalačních látek.
Jiné: tachykardie, potíže nebo retence močení (u mužů s predispozičními faktory), angioedém, rozmazané vidění, akutní glaukom (spojený s anticholinergními účinky).
Je možné použít tiotropiumbromid v kombinaci s jinými běžně používanými léky léčba CHOPN, - sympatomimetika, methylxantiny, perorální a inhalační steroidy.
Návod k použití a dávkování
Inhalace pomocí přístroje HandiHaler, 1 uzávěr. za den ve stejnou dobu. Tobolky se nesmí polykat.
Starší lidé a pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater mohou lék užívat v doporučených dávkách.
Návod k použití přístroje HandiHaler
Zařízení HandiHaler bylo speciálně navrženo pro Spirivu a používá se 1 rok. Neměl by se používat k užívání jiných léků.
Zařízení HandiHaler obsahuje:
1) protiprachový uzávěr;
2) náustek;
3) báze;
4) propichovací tlačítko;
5) centrální komora.
Pomocí zařízení HandiHaler
Otevřete kryt proti prachu jeho zvednutím.
Poté otevřete náustek.
Vyjměte tobolku Spiriva z blistru (bezprostředně před použitím) a umístěte ji do centrální komory. Nezáleží na tom, na které straně je kapsle umístěna v komoře.
Pevně uzavřete náustek, dokud nezacvakne, a nechte krytku proti prachu otevřenou.
Držte HandiHaler s náustkem nahoru, jednou úplně stiskněte propichovací tlačítko a poté jej uvolněte. Vznikne tak otvor, kterým se léčivo uvolňuje z kapsle během inhalace.
Musíte úplně vydechnout bez výdechu do náustku, poté si vezměte HandiHaler do úst a pevně přitiskněte rty kolem náustku. Udržujte hlavu rovně, pomalu a zhluboka se nadechujte, ale zároveň s dostatečnou silou, abyste slyšeli vibrace kapsle. Zhluboka se nadechnout; poté zadržte dech, dokud nepocítíte nepohodlí, a současně vyjměte HandiHaler z úst. Pokračujte v klidném dýchání.
Opakujte postup pro úplné vyprázdnění kapsle.
Znovu otevřete náustek. Vyjměte a zlikvidujte použitou kapsli.
Zavřete náustek a protiprachový uzávěr.
Vyčistěte HandiHaler jednou měsíčně.
Otevřete náustek a protiprachový uzávěr. Poté otevřete základnu zařízení zvednutím propichovacího tlačítka. Inhalátor důkladně opláchněte v teplé vodě, dokud úplné odstranění prášek. HandiHaler otřete papírovou utěrkou a náustek, základnu a protiprachový uzávěr ponechte otevřené na vzduchu schnout 24 hod. Po vyčištění zařízení dle návodu je připraveno k dalšímu použití. Pokud je potřeba vnější povrch Náustek lze čistit vlhkým, ale ne mokrým hadříkem.
Otevření blistru
Oddělte blistrový pás.
Bezprostředně před použitím otevřete blistr tak, aby byla jedna tobolka zcela viditelná.
Vyjměte kapsli.
Ani v zařízení, ani v blistrových tobolkách by neměly být vystaveny vysoké teploty, tj. akce sluneční paprsky atd.
Předávkovat
Příznaky: možná sucho v ústech, zhoršená akomodace, zrychlený tep.
Léčba: symptomatická terapie.
Preventivní opatření
Pečlivé sledování pacientů se středně těžkou nebo těžkou formou selhání ledvin příjem léku v kombinaci s jinými léky vylučovanými převážně ledvinami.
Opatrně předepisován pacientům s glaukomem s úzkým úhlem, hyperplazií prostaty nebo obstrukce hrdla močového měchýře.
speciální instrukce
Lék by neměl být používán jako počáteční léčba akutní záchvaty bronchospasmus (to znamená v naléhavých případech).
Stejně jako u jiných inhalačních produktů, léky po vdechnutí se mohou vyvinout okamžité reakce přecitlivělosti.
Nedovolte, aby se vám prášek dostal do očí.
Lék by měl být používán pouze s přístrojem HandiHaler.
Podmínky skladování
Při teplotě nepřesahující 25 °C (nezmrazovat). Chraňte před mrazem.
Držte mimo dosah dětí.
Datum minimální trvanlivosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Sloučenina
Účinná látka: tiotropium bromid;
1 tobolka obsahuje tiotropium bromid monohydricum 22,5 mcg, což odpovídá tiotropiu 18 mcg
Pomocné látky: mikronizovaná laktóza, laktóza 200 M.
Léková forma"type="checkbox">
Léková forma
Prášek k inhalaci, tvrdé tobolky.
Základní fyzikální a chemické vlastnosti: tvrdé želatinové kapsle, velikost 3, obsahující bílý prášek, pro použití s přístrojem HANDYHALER;
Obal kapsle: dle příslušného výrobního postupu, světle zelená, neprůhledná, s černým potiskem se symbolem firmy / TI 01.
Farmakologická skupina"type="checkbox">
Farmakologická skupina
léky pro léčbu obstrukčních onemocnění dýchacích cest, inhalační látky. Anticholinergika.
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakologické.
Mechanismus působení. Tiotropium je specifické anticholinergikum dlouhé hraní. Tiotropium má podobnou afinitu ke všem podtypům muskarinových receptorů (M 1 až M 5). V dýchacích cestách inhibice M3 receptorů způsobuje relaxaci hladkého svalstva. V preklinické studie in vitro a in vivo byl bronchoprotektivní účinek závislý na dávce a trval déle než 24 hodin.
Trvání účinku je způsobeno velmi pomalým uvolňováním z M 3 receptorů; Poločas rozpadu tiotropia je výrazně delší než poločas ipratropia. Jako N-kvartérní anticholinergikum je tiotropium lokálně (bronchiální) selektivní, když je podáváno inhalací a vykazuje přijatelné terapeutické rozmezí, dokud nejsou detekovány systémové anticholinergní účinky. Disociace z M2 receptorů je rychlejší než z M3 receptorů funkční studie in vitro. M3 je přijatelnější (kineticky kontrolovaná) selektivita podtypu receptoru než M2. Vysoká aktivita a pomalá disociace z receptorů byly klinicky korelovány s významnou a prodlouženou bronchodilatací u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN).
Farmakodynamické účinky. Bronchodilatace po inhalaci tiotropia je primárně lokální účinek na Dýchací cesty, která není systémová.
Když byla Spiriva používána jednou denně, došlo k významnému zlepšení funkce plic (zvýšený objem usilovného výdechu v první sekundě (FEV 1) a vitální kapacita plíce) do 30 minut po první dávce, účinek trval 24 hodin. Farmakodynamického ustáleného stavu je dosaženo během jednoho týdne. U většiny pacientů dochází 3. den k bronchodilataci.
Na základě denních měření Spiriva výrazně zlepšuje ranní a večerní maximální výdechový průtok.
Zlepšení plicních funkcí přetrvává bez známek tolerance.
Bronchodilatace pokračovala během 24hodinového dávkovacího intervalu ve srovnání s placebem. Nebralo v úvahu, zda byla Spiriva předepsána ráno nebo večer.
Spiriva výrazně snižuje dušnost; zlepšení stavu přetrvávalo po celou dobu léčby.
Spiriva významně snižuje počet exacerbací CHOPN a prodlužuje dobu do vzniku první těžké exacerbace.
Spiriva výrazně zlepšuje kvalitu života a zdraví; zlepšení přetrvávalo po celou dobu léčby.
Spiriva významně snižuje počet hospitalizovaných pacientů s exacerbací CHOPN a oddaluje čas do první hospitalizace.
Ve dvou studiích Spiriva významně zlepšila toleranci k fyzická aktivita, limitováno příznaky onemocnění, o 19,7 % a 28,3 %.
Ve studii užívání Spirivy 18 mcg a 54 mcg (třikrát 18 mcg) po dobu 12 dnů nezpůsobilo prodloužení QT intervalu měřeno EKG.
Ve čtyřleté studii s 5 993 pacienty si Spiriva udržela zlepšení FEV 1 po celou dobu, ale nezměnila celkový roční pokles FEV 1.
Během léčby se riziko úmrtnosti snížilo o 16 %. Celková incidence úmrtí byla 4,79 na 100 pacientoroků ve skupině s placebem ve srovnání s 4,10 na 100 pacientoroků ve skupině s tiotropiem (poměr rizika (tiotropium/placebo) 0,84, 95% CI 0,73; 0,97). Léčba tiotropiem snížila riziko respirační selhání o 19 % (2,09 oproti 1,68 případů na 100 pacientoroků, relativní riziko (tiotropium/placebo) - 0,81, 95% CI - 0,65, 1,00).
Farmakokinetika. Tiotropium je kvartérní amoniová sloučenina a je středně rozpustná ve vodě. Tiotropium se používá ve formě suchého prášku k inhalaci. Zpravidla se při inhalačním podání většina dávky uvolní, uloží do gastrointestinální trakt a v menším množství - v plicích.
Vstřebávání. Po inhalaci suchého prášku je biologická dostupnost 19,5 %, což je známkou vysoké biologické dostupnosti frakce, která se dostane do plic. Biologická dostupnost roztoku tiotropia pro perorální podání je 2–3 %. Maximální koncentrace tiotropia v krevní plazmě je dosaženo 5-7 minut po inhalaci.
V rovnovážném stavu byla maximální plazmatická hladina tiotropia u pacientů s CHOPN 12,9 pg/ml a rychle klesala v multikompartmentovém modelu. Minimální koncentrace tiotropium v krevní plazmě v ustáleném stavu je 1,71 pg/ml. Systémová expozice po inhalaci tiotropia prostřednictvím zařízení HANDYHALER byla podobná expozici po inhalaci tiotropia prostřednictvím inhalátoru RESPIMAT.
Rozdělení. 72 % léčiva se váže na proteiny krevní plazmy. Distribuční objem je 32 l/kg. Lokální koncentrace v plicích není známa, ale na základě způsobu podání jsou vysoké koncentrace v plicích přijatelné. Studie na zvířatech prokázaly, že tiotropium neproniká ve významné míře hematoencefalickou bariérou.
Metabolismus. Stupeň biotransformace je nízký, protože 74 % nezměněné látky bylo po podání zdravým dobrovolníkům vyloučeno močí. Ester tiotropia se neenzymaticky rozkládá na alkohol N-methylskopin a kyselinu dithienylglykolovou, které se nevážou na muskarinové receptory.
Dále o studiích in vitro na jaterních mikrozomech a hepatocytech tiotropium (<20% дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем зависимого от цитохрома Р450 окисления и последующей глутатионовой конъюгации в различных метаболитов фазы II в. Этот ферментный цепь может подавляться ингибиторами CYP450 2D6 (и ЗА4), хинидином, кетоконазолом и гестоденом. Указанные CYP450 2D6 и ЗА4 участвуют в метаболических превращениях, которые отвечают за вывод меньшей части дозы. Тиотропий даже в супратерапевтичних концентрация не ингибирует цитохром Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ПО на микросомах печени.
Vylučování. Efektivní poločas tiotropia je mezi 27 a 45 hodinami po podání u pacientů s CHOPN. Celková clearance byla 880 ml/min po podání mladým zdravým dobrovolníkům. Po podání je tiotropium primárně vylučováno v nezměněné podobě močí. Po inhalaci suchého prášku je vylučování močí 7 % (1,3 mcg) nezměněného množství během 24 hodin, zbytek není absorbován střevy a je vylučován stolicí. Renální clearance tiotropia převyšuje clearance kreatininu, což ukazuje na vylučování močí. Po kontinuálním denním inhalačním podávání u pacientů s CHOPN bylo dosaženo farmakokinetického ustáleného stavu po 7 dnech bez další akumulace.
Linearita/nelinearita. Tiotropium prokázalo lineární farmakokinetické vlastnosti v celém terapeutickém rozmezí bez ohledu na lékovou formu.
Farmakokinetika u starších pacientů. Stejně jako u všech léků, které jsou primárně vylučovány močí, je renální clearance snížena, když se tiotropium používá u starších pacientů (365 ml/min u starších pacientů s CHOPN<65 лет по сравнению с 271 мл / мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте ≥ 65 лет). Это не приведет к соответствующему увеличению значений AUC 0-6, ss или C max , ss .
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin. Inhalační podávání tiotropia jednou denně u pacientů s CHOPN v ustáleném stavu s mírným selháním ledvin (clearance kreatininu 50–80 ml/min) vedlo k mírnému zvýšení hodnot AUC 0–6, ss (o 1,8–30 %) a dostávali podobné hodnoty Cmax ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu > 80 ml/min).
U pacientů s CHOPN se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu<50 мл / мин) введение тиотропия приводит к увеличению вдвое общей экспозиции (показатель AUC 0-4год выше на 82%, показатель C max выше на 52%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, что подтверждается данными о концентрации в плазме крови после ингаляции сухого порошка.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce jater. Porucha funkce jater nemá významný vliv na farmakokinetiku tiotropia. Tiotropium je primárně vylučováno ledvinami (až 74 % u mladých zdravých dobrovolníků) a jednoduchou neenzymatickou degradací esterů na produkty, které se nevážou na muskarinové receptory.
Pacienti s CHOPN japonského národa. Ve zkříženém srovnání byla průměrná maximální plazmatická koncentrace tiotropia 10 minut po podání v ustáleném stavu o 20 % až 70 % vyšší u Japonců ve srovnání s Evropany po inhalačním tiotropiu, ale u japonských pacientů nebyla prokázána zvýšená mortalita nebo riziko srdečních komplikací nebylo srovnání s Evropany. Pro jiné rasy nebo etnické skupiny nejsou k dispozici dostatečné farmakokinetické údaje.
Vztah farmakokinetika/farmakodynamika. Mezi farmakokinetikou a farmakodynamikou není přímý vztah.
Indikace
Udržovací bronchodilatační léčba ke zmírnění příznaků u chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN).
Kontraindikace
Spiriva prášek k inhalaci je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na tiotropiumbromid, atropin nebo jeho deriváty (preipratropium nebo oxitropium) nebo na jiné složky léčiva.
Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí
Ačkoli nebyly provedeny formální studie lékových interakcí, tiotropium-bromid byl používán v kombinaci s jinými léky (sympatomimetiky, bronchodilatátory, methylxantiny, perorálními a inhalačními steroidy používanými v léčbě CHOPN) bez klinických známek interakce s jinými léky.
Nebylo prokázáno, že by použití dlouhodobě působících beta-adrenergních agonistů nebo inhalačních kortikosteroidů měnilo expozici tiotropia.
Spiriva však nebyla studována v kombinaci s anticholinergními léky, a proto se nedoporučuje používat.
Vlastnosti aplikace
Spiriva je bronchodilatátor, který se předepisuje jednou denně k udržovací léčbě a není určen k počáteční léčbě akutních záchvatů bronchospasmu.
Po použití Spirivy jsou možné okamžité reakce přecitlivělosti.
Stejně jako ostatní anticholinergika by Spiriva měla být používána s opatrností u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem, hyperplazií prostaty nebo obstrukcí hrdla močového měchýře (viz část Nežádoucí účinky).
Inhalované léky mohou způsobit bronchospasmus vyvolaný inhalací.
Lék by měl být používán s opatrností u následujících pacientů: ti, kteří nedávno prodělali infarkt myokardu (<6 месяцев); лицам с любой неустойчивой или опасной для жизни аритмией или аритмией, которая требовала вмешательства или изменения терапии в прошлом году; госпитализированным с сердечной недостаточностью (NYHA класса III или IV) в течение последнего года. Эти пациенты были исключены из клинических испытаний. При таких состояниях антихолинергическим эффект может им навредить.
Protože se plazmatické koncentrace tiotropiumbromidu u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu £50 ml/min) zvyšují, měla by být Spiriva používána pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko. Neexistují žádné údaje o dlouhodobém užívání přípravku Spiriva u pacientů s renálním selháním (viz bod „Farmakokinetika“).
Pacienti by se měli vyvarovat kontaktu prášku s očima. To může vést ke zhoršení glaukomu s uzavřeným úhlem, bolesti nebo nepříjemným pocitům v očích, dočasnému rozmazanému vidění, pocitu halo nebo barevných skvrn před očima v kombinaci se zarudnutím oka ve formě kongesce spojivky nebo rohovky.
Pokud se uvedené příznaky objeví v jakékoli kombinaci, pacienti by měli přestat používat tiotropium-bromid a bez ztráty času vyhledat specializovanou lékařskou pomoc.
Sucho v ústech, ke kterému dochází při anticholinergní léčbě, může být potenciálně spojeno se zubním kazem.
Spiriva by se neměla užívat více než jednou denně.
Lék obsahuje 5,5 mg monohydrátu laktosy v jedné tobolce.
Užívejte během těhotenství nebo kojení
Těhotenství. Údaje o použití tiotropia u těhotných žen jsou velmi omezené. Předklinické studie neodhalily přímé ani nepřímé škodlivé účinky spojené s reprodukční toxicitou v klinicky relevantních dávkách. Preventivně je třeba se během těhotenství vyhnout užívání přípravku Spiriva.
Kojení. Není známo, zda tiotropium-bromid přechází do mateřského mléka. Navzdory výsledkům studií provedených na hlodavcích, které prokázaly vylučování tiotropiumbromidu do mateřského mléka pouze v malém množství, se užívání léku během kojení nedoporučuje.
Tiotropium bromid je dlouhodobě působící sloučenina. Rozhodnutí, zda pokračovat/ukončit kojení nebo pokračovat/ukončit užívání přípravku Spiriva, by mělo být učiněno s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos léčby pro ženu.
Plodnost. Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o účincích tiotropia na fertilitu. Předklinické studie tiotropia neprokázaly žádné nežádoucí účinky na fertilitu.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů
Vliv na schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje nebyl studován. Závratě, bolest hlavy nebo rozmazané vidění mohou ovlivnit vaši schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje.
Návod k použití a dávkování
Léčivý přípravek je určen pouze k inhalačnímu použití.
Tobolky jsou určeny k perorálnímu podání, tobolky Spiriva by se neměly polykat.
Lék by měl být používán pouze pomocí inhalačního zařízení HENDYHALER.
speciální skupiny
Starší pacienti by měli užívat přípravek Spiriva pouze v dávkování doporučeném lékařem.
Pacienti se selháním ledvin by měli užívat přípravek Spiriva v dávce doporučené lékařem. Informace o použití Spirivy u pacientů se středně těžkým až těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu ≤ 50 ml/min) jsou uvedeny v částech „Zvláštnosti použití“ a „Farmakokinetika“.
Pacienti s jaterním selháním mohou užívat přípravek Spiriva v dávce doporučené lékařem (viz bod „Farmakokinetika“).
Návod k použití.
Aby bylo zajištěno správné použití léku, je nutné informovat pacienta, jak má inhalátor používat.
Při používání přípravku Spiriva byste se měli řídit doporučeními svého lékaře.
Inhalační přístroj HandyHaler byl vyvinut speciálně pro kapsle Spiriva. Neměl by se používat s jinými léky.
Inhalátor HandiHaler lze používat po dobu jednoho roku za předpokladu, že je používán k určenému účelu.
|
|
| 1. Chcete-li otevřít protiprachový uzávěr, stiskněte tlačítko spreje až na doraz a uvolněte jej. |
|
| 2. Otevřete kryt proti prachu jeho zvednutím. Poté otevřete náustek jeho zvednutím. |
|
| 3. Vyjměte tobolku Spiriva z blistru (bezprostředně před použitím) a umístěte ji na platformu s centrální komorou, jak je znázorněno na obrázku. Nezáleží na tom, kterou stranou je kapsle umístěna do komory (5). |
|
| 4. Pevně uzavřete náustek, dokud nezacvakne, a nechte krytku proti prachu otevřenou. |
|
| 5. Držte HandyHaler náustkem nahoru a jednou úplně stiskněte tlačítko spreje a uvolněte jej. To vytváří otvory v plášti kapsle a umožňuje uvolnění léku při inhalaci. |
|
|
6. Úplně vydechněte. Důležité: v žádném případě nevydechujte do náustku. |
|
| 7. Zvedněte zařízení HandyHeiler do úst a pevně obtočte rty kolem náustku. Udržujte hlavu rovně a pomalu a zhluboka se nadechujte, ale tak, abyste slyšeli nebo cítili vibrace tobolky. Vdechujte, dokud nejsou plíce plné; poté zadržte dech co nejdéle a zároveň vyjměte náustek z úst. Obnovte dýchání. Znovu opakujte kroky uvedené na obrázcích 6 a 7, abyste kapsli zcela vyprázdnili. |
|
| 8. Znovu otevřete náustek. Vyjměte použitou kapsli a zlikvidujte ji. Pro uložení zařízení HANDYHAILER zavřete náustek a protiprachový uzávěr. |
|
| Čištění HANDYHALER Zařízení HandiHaler je třeba vyčistit jednou měsíčně. Otevřete protiprachový uzávěr a náustek. Poté otevřete základnu zvednutím tlačítka spreje. Opláchněte celý inhalátor teplou vodou, abyste odstranili prášek. HandyHaler důkladně osušte odsáváním přebytečné vody papírovým ručníkem a sušením na vzduchu, přičemž protiprachový uzávěr, náustek a základna nechejte odkryté. Sušení na vzduchu trvá 24 hodin, takže čištění by mělo začít ihned po použití, aby bylo zařízení připraveno na další použití. V případě potřeby lze vnější stranu náustku očistit vlhkým, ale ne mokrým hadříkem. |
|
Kapsle Spiriva obsahují malé množství prášku, proto je kapsle naplněna pouze částečně.
Akutní intoxikace z perorálního podání tobolek tiotropia je nepravděpodobná kvůli nízké perorální biologické dostupnosti.
Nežádoucí reakce
Mnoho z uvedených nežádoucích účinků lze přičíst anticholinergním vlastnostem přípravku Spiriva.
Nežádoucí účinky na lék byly stanoveny z údajů získaných z klinických studií a spontánních hlášení během postmarketingového období. Databáze klinických studií zahrnovala 9 647 pacientů léčených tiotropiem ve 28 placebem kontrolovaných klinických studiích s dobou léčby v rozmezí od 4 týdnů do 4 let.
Výskyt nežádoucích účinků podle MedDRA:
velmi často (≥ 1/10);
často (≥ 1/100,<1/10);
méně časté (≥ 1/1000,<1/100)
jeden (≥ 1/10 000,<1/1000);
vzácné (<1/10000);
neznámé (nelze určit z dostupných údajů).
Ze strany metabolismu:
neznámý - dehydratace.
Z nervového systému:
zřídka - závratě, bolesti hlavy, poruchy chuti;
izolovaný - nespavost.
Z orgánů zraku:
zřídka - rozmazané vidění;
ojedinělý - glaukom, zvýšený nitrooční tlak.
Z kardiovaskulárního systému:
méně časté - fibrilace síní
single - supraventrikulární tachykardie, tachykardie, palpitace.
Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů:
zřídka - kašel, dysfonie, faryngitida;
izolovaný - bronchospasmus, krvácení z nosu, laryngitida, sinusitida.
Z gastrointestinálního traktu:
často - sucho v ústech;
méně časté - zácpa, gastroezofageální refluxní choroba, kandidóza dutiny ústní a hltanu
jednoduchá střevní obstrukce, včetně paralytické střevní obstrukce; dysfagie, gingivitida, glositida, stomatitida, nauzea
neznámý - zubní kaz.
Z imunitního systému, kůže a podkoží:
méně časté - vyrážka;
ojedinělý - angioedém, přecitlivělost (včetně okamžitých alergických reakcí), svědění, kopřivka;
neznámé - suchá kůže, kožní infekce a vředy, anafylaktické reakce.
Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně:
neznámý - otok kloubu.
Z močového systému:
méně časté - retence moči, dysurie
ojedinělé případy - infekce močových cest.
Popis vybraných nežádoucích účinků
V kontrolovaných klinických studiích bylo často pozorovaným anticholinergním nežádoucím účinkem sucho v ústech, které se objevilo přibližně u 4 % pacientů.
Balík
10 tobolek s práškem k inhalaci v blistru, 3 blistry v kartonové krabičce.
10 kapslí s práškem k inhalaci v blistru, 1 nebo 3 blistry s přístrojem HANDYHALER v kartonové krabici.
název
Spiriva.
Mezinárodní název: Tiotropium bromid.
Uvolňovací forma tobolky inhalátoru Spiriva
Kapsle s inhalačním práškem Spiriva, 10 nebo 30 kusů v balení.
Spiriva - indikace k použití
Spiriva se předepisuje k udržovací léčbě (včetně dlouhodobé léčby) u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN).
Lék lze předepsat na jiná onemocnění, která jsou provázena obstrukcí dýchacích cest, včetně údajů o účinnosti léku u bronchiálního astmatu (Spiriva není lékem první volby u bronchiálního astmatu a lze ji předepsat pouze v případě, že není možné použít alternativní prostředek).
Popis vlastností léku Spiriva
Spiriva je lék, který má dlouhotrvající anticholinergní účinek. Spiriva ovlivňuje všechny typy muskarinových receptorů. Při jednorázovém použití Spirivy pokračuje její bronchodilatační účinek po dobu 24 hodin, což umožňuje užívat lék jednou denně. Spiriva zlepšuje funkci plic, podporuje hlubší dýchání a zvyšuje maximální výdechový průtok.
Během léčebného období pacienti zaznamenají významné snížení dušnosti, snížení frekvence záchvatů bronchospasmu, zlepšení kvality života a snížení počtu hospitalizací v důsledku exacerbace chronické obstrukční plicní nemoci.
Spiriva zvyšuje toleranci zátěže a nezpůsobuje změny EKG (ani při dlouhodobém užívání).
Užívání léku významně snižuje riziko rozvoje respiračního selhání u pacientů s CHOPN.
Návod k použití léku Spiriva
Užívejte 1 kapsli Spiriva denně. Lék se podává pomocí speciálního inhalátoru, jako je inhalátor Respimat. Při předepisování léku pacientovi musí lékař vysvětlit pravidla pro použití tobolek. Kapsle se nesmí spolknout. Pro dosažení nejlepšího účinku se inhalace provádí ve stejnou denní dobu, což je pro pacienta vhodné.
Průběh léčby určuje lékař, Spiriva se obvykle používá dlouhodobě k udržení remise u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí. Během exacerbace je povoleno kombinované užívání Spirivy s inhalačními glukokortikosteroidy nebo jinými bronchodilatačními léky.
S poklesem funkce jater a ledvin se dávkování Spirivy nemění.
Vedlejší efekty
Vzácně pozorované nežádoucí účinky jsou spojeny převážně s anticholinergním účinkem tiotropiumbromidu. Možná je nevolnost, glaukom, zvýšený nitrooční tlak, tachykardie a fibrilace síní, zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích, kašel a krvácení z nosu. Méně často se vyvíjely nežádoucí účinky z trávicího traktu, metabolismu a močového systému.
Při užívání léku Spiriva je možné vyvinout paradoxní bronchospasmus.
Kontraindikace
Přísnou kontraindikací pro použití přípravku Spiriva je individuální nesnášenlivost složek léku.
Relativními kontraindikacemi jsou glaukom s uzavřeným úhlem, obstrukce hrdla močového měchýře, hyperplazie prostaty a těhotenství.
Složení Spiriva
1 kapsle s práškem k inhalaci obsahuje:
Účinná látka:
Tiotropium bromid - 18 mcg;
Další ingredience.
Analogy Spiriva
Pro drogu Spiriva neexistují žádná synonyma.
Úložný prostor
Skladovatelnost není delší než 2 roky při pokojové teplotě.
Spiriva - výrobce léku
Boehringer Ingelheim, Německo.
Spiriva - cena v Moskvě
Průměrná cena za kapsle Spiriva 18 mcg n30 je 2 700 rublů (údaje z 13.09.2012)
Spiriva koupit s doručením
Službu doručení zdarma můžete využít při nákupu Spirivy v naší internetové lékárně a Spirivu můžete také zakoupit v jednom z
jako udržovací léčba u pacientů s CHOPN, včetně chronické bronchitidy a emfyzému (udržovací léčba přetrvávající dušnosti a k prevenci exacerbací).
farmakologický účinek
Bronchodilatátor – dlouhodobě působící blokátor m-cholinergních receptorů.
Má stejnou afinitu k různým podtypům muskarinových receptorů od M1 do M5. V důsledku inhibice M3 receptorů v dýchacích cestách dochází k relaxaci hladkého svalstva. Bronchodilatační účinek je závislý na dávce a trvá nejméně 24 hod. Významné trvání účinku je pravděpodobně způsobeno velmi pomalým uvolňováním z M3 receptorů ve srovnání s ipratropium-bromidem. Při inhalačním podání má tiotropiumbromid jako anticholinergikum N-kvartérní struktury lokálně selektivní účinek, zatímco v terapeutických dávkách nevyvolává systémové anticholinergní vedlejší účinky. Uvolňování tiotropiumbromidu ze spojení s receptory M2 nastává rychleji než ze spojení s receptory M3. Vysoká afinita k receptorům a pomalé uvolňování z vazby na ně určují intenzivní a dlouhotrvající bronchodilatační účinek u pacientů s CHOPN.
Bronchodilatace po inhalaci tiotropiumbromidu je spíše důsledkem lokálního než systémového účinku.
Klinické studie prokázaly, že 30 minut po jednorázové dávce Spirivy® po dobu 24 hodin významně zlepšuje plicní funkce (zvýšené FEV1 a FVC). Farmakodynamické rovnováhy bylo dosaženo během 1. týdne a výrazný bronchodilatační účinek byl pozorován 3. den. Spiriva® významně zvyšuje ranní a večerní maximální výdechové rychlosti měřené pacienty. Bronchodilatační účinek Spirivy, hodnocený po dobu jednoho roku, neodhalil žádné projevy tolerance.
Spiriva® významně snižuje výskyt exacerbací CHOPN a prodlužuje dobu do první exacerbace ve srovnání s placebem. Výrazně zlepšuje kvalitu života, která je pozorována po celou dobu léčby. Spiriva® významně snižuje počet hospitalizací spojených s exacerbací CHOPN a prodlužuje dobu do první hospitalizace.
Dávkovací režim
Předepsána 1 kapsle/den. zároveň formou inhalací pomocí inhalátoru HandiHaler.
Lék by se neměl polykat. Spiriva by se neměla používat častěji než 1krát denně. Tobolky Spiriva by se měly používat pouze s inhalátorem HandiHaler.
Starší pacienti by měli užívat lék v doporučených dávkách.
Při poruše funkce ledvin mohou pacienti užívat Spirivu v doporučených dávkách. Při předepisování Spirivy v kombinaci s jinými léky, které se vylučují primárně ledvinami, je však nutné sledovat stav pacienta. Pacienti se středně těžkým nebo těžkým selháním ledvin (CR? 50 ml/min) vyžadují pečlivé sledování.
Pacienti s jaterním selháním mohou užívat lék v doporučených dávkách.
Jak používat inhalátor HandiHaler®
Inhalátor HandiHaler je navržen speciálně pro použití Spirivy a není určen k užívání jiných léků.
Inhalátor obsahuje: protiprachový uzávěr, náustek, základnu, propichovací tlačítko, centrální komoru.
Použití inhalátoru HandiHaler:
1. otevřete kryt proti prachu úplným stisknutím propichovacího tlačítka a jeho uvolněním;
2. zcela otevřete kryt proti prachu jeho zvednutím; poté otevřete náustek jeho zvednutím;
3. těsně před použitím vyjměte tobolku Spiriva z blistru a vložte ji do centrální komory (nezáleží na tom, kterou stranou je tobolka v komoře umístěna);
4. Pevně uzavřete náustek, dokud nezacvakne, a nechte krytku proti prachu otevřenou;
5. Držte HandiHaler s náustkem nahoru, jednou úplně stiskněte propichovací tlačítko a poté jej uvolněte; tak se vytvoří otvor, kterým se léčivo uvolňuje z kapsle během inhalace;
6. úplně vydechněte; nikdy nevydechujte do náustku.
7. vezměte HandiHaler do úst a pevně přitiskněte rty kolem náustku; držte hlavu rovně, měli byste se pomalu a zhluboka nadechovat, ale zároveň s dostatečnou silou, abyste slyšeli vibrace kapsle; vdechujte, dokud se vaše plíce zcela nenaplní; poté zadržte dech co nejdéle a vyjměte HandiHaler z úst; dál klidně dýchejte; opakujte postupy 6 a 7 pro úplné vyprázdnění tobolky.
Čištění inhalátoru HandiHaler®
HandiHaler by se měl čistit jednou měsíčně. Chcete-li to provést, otevřete náustek a protiprachový uzávěr a poté otevřete základnu zařízení zvednutím propichovacího tlačítka. Inhalátor důkladně vypláchněte v teplé vodě, dokud se prášek zcela neodstraní. HandiHaler je třeba otřít papírovou utěrkou a s otevřeným náustkem, základnou a protiprachovým uzávěrem nechat schnout na vzduchu po dobu 24 hodin.Po vyčištění tímto způsobem je zařízení připraveno k dalšímu použití. V případě potřeby lze vnější povrch náustku očistit vlhkým, ale ne mokrým hadříkem.
Otevření blistru
Oddělte blistrový pás podél perforované linie. Bezprostředně před použitím otevřete blistr tak, aby byla jedna tobolka zcela viditelná. Kapsle obsahuje malé množství prášku, takže není zcela naplněná.
Pokud je tobolka náhodně otevřena a vystavena vzduchu, neměla by být použita. Ani v zařízení, ani v blistru by tobolky neměly být vystaveny vysokým teplotám nebo slunečnímu záření.
Vedlejší účinek
Z trávicího systému: mírné sucho v ústech, často mizící s pokračující léčbou (~ 1 % a< 10%); кандидоз полости рта (? 0.1% и < 1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (? 0.01% и < 1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.
Z dýchacího systému: dysfonie, bronchospasmus, kašel a lokální podráždění hltanu (? 0,1 % a< 1%); носовое кровотечение (? 0.01% и < 1%).
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, palpitace (? 0,01 % a< 1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
Ze strany centrálního nervového systému: závratě (? 0,1 % a< 1%).
Z močového systému: potíže s močením a retence moči u mužů s predisponujícími faktory, infekce močových cest (? 0,01 % a< 1%).
Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění, reakce z přecitlivělosti, včetně okamžitých reakcí (≥ 0,01 % a< 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.
Ostatní: v ojedinělých případech - rozmazané vidění, zvýšený nitrooční tlak (? 0,01 % a< 1%); глаукома.
Většina z výše uvedených nežádoucích účinků může být spojena s anticholinergním účinkem Spirivy.
Kontraindikace použití přípravku SPIRIVA®
- I trimestr těhotenství;
- děti a mladiství do 18 let;
- přecitlivělost na atropin nebo jeho deriváty (včetně ipratropia a oxitropia);
- přecitlivělost na složky léku.
Lék by měl být používán s opatrností v případě glaukomu s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty a obstrukce hrdla močového měchýře.
Užívání Spirivy během těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován pro použití v prvním trimestru těhotenství.
Ve druhém a třetím trimestru těhotenství a kojení by měl být lék předepisován pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence.
speciální instrukce
Lék Spiriva® není určen k úlevě od akutních záchvatů bronchospasmu.
Po inhalaci prášku Spiriva se mohou vyvinout okamžité reakce přecitlivělosti.
Proces inhalace Spirivy (stejně jako jiných inhalačních léků) může způsobit bronchospasmus.
Pacienti s renální insuficiencí (CrCl 50 ml/min) by měli být při předepisování Spirivy pečlivě sledováni.
Pacienti by měli být seznámeni s pravidly používání inhalátoru. Nedovolte, aby se vám prášek dostal do očí. Bolest oka nebo diskomfort oka, rozmazané vidění, vizuální halo v kombinaci se zarudnutím oka, kongescí spojivek a edémem rohovky mohou naznačovat akutní záchvat glaukomu s uzavřeným úhlem. Pokud se objeví jakákoliv kombinace těchto příznaků, pacient by se měl okamžitě poradit s lékařem. Užívání pouze léků způsobujících miózu není v tomto případě účinnou léčbou.
Jedna tobolka obsahuje 5,5 mg monohydrátu laktosy.
Použití v pediatrii
Užívání léku u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie, které by zkoumaly účinek léku na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Případy závratí a rozmazaného vidění při užívání léku mohou mít negativní dopad na výše uvedenou schopnost.
Předávkovat
Příznaky: při použití vysokých dávek jsou možné projevy anticholinergních účinků - sucho v ústech, poruchy akomodace, zvýšená srdeční frekvence.
Po inhalaci jednorázové dávky až 282 mcg u zdravých dobrovolníků nebyly zjištěny žádné systémové anticholinergní účinky. Po opakovaném podávání jedné denní dávky 141 mcg byla u zdravých dobrovolníků pozorována bilaterální konjunktivitida v kombinaci se suchem v ústech, která s pokračující léčbou vymizela. Ve studii zkoumající účinky vícedávkového tiotropia u pacientů s CHOPN, kteří dostávali maximálně 36 mcg léku po dobu delší než 4 týdny, bylo sucho v ústech jediným nežádoucím účinkem.
Akutní intoxikace spojená s náhodným požitím tobolek je nepravděpodobná kvůli nízké biologické dostupnosti léku.
Drogové interakce
Spirivu je možné předepsat v kombinaci s dalšími léky běžně používanými k léčbě CHOPN: sympatomimetiky, deriváty methylxantinu, perorálními a inhalačními kortikosteroidy.
Omezené informace o kombinovaném použití s anticholinergními léky byly získány ze dvou klinických studií: jednorázová dávka 1 dávky ipratropium-bromidu na pozadí kontinuálního užívání Spirivy u pacientů s CHOPN (64 osob) a u zdravých dobrovolníků (20 osob) nezpůsobila vést ke snížení nežádoucích reakcí nebo ke změnám životních parametrů a EKG. Chronické současné užívání anticholinergik a Spirivy však nebylo studováno, a proto se nedoporučuje.
Podmínky pro výdej z lékáren
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Podmínky a lhůty skladování
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C; nezmrazujte. Doba použitelnosti - 2 roky.
Po otevření spotřebujte blistr do 9 dnů.
Zařízení HandiHaler lze používat 1 rok.
Spiriva je lék s bronchodilatačním, anticholinergním účinkem, zvyšujícím plicní funkce a snižující dušnost.
Forma uvolnění a složení
Léková forma Spirivy jsou tobolky s práškem k inhalaci: želatina, tvrdá, neprůhledná, velikost č. 3, světle zelenomodrá barva, logo výrobce a „TI 01“ jsou napsány černým inkoustem, tobolky obsahují bílý prášek (10 ks v blistrech, v kartonovém balení po 1, 3 nebo 6 blistrech s inhalátorem HandiHaler nebo bez něj).
Složení 1 kapsle:
- účinná látka: tiotropium – 0,018 mg (ve formě monohydrátu tiotropiumbromidu – 0,022 5 mg);
- pomocné složky: mikronizovaný monohydrát laktózy – 0,275 mg, monohydrát laktózy 200 M – 5,202 5 mg;
- tobolka: želatina – 44,516 mg, makrogol – 2,4 mg, oxid titaničitý (E171) – 1,024 mg, indigokarmín (E132) – 0,012 mg, žlutý oxid železitý (E172) – 0,012 mg.
Indikace pro použití
Spiriva je předepisována jako udržovací léčba chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN), včetně emfyzému a chronické bronchitidy na pozadí přetrvávající dušnosti, aby se zabránilo exacerbacím.
Kontraindikace
- věk do 18 let;
- I trimestr těhotenství;
- individuální nesnášenlivost na složky léčiva, stejně jako atropin nebo jeho deriváty (včetně ipratropia a oxitropia).
Spiriva se předepisuje s opatrností za přítomnosti následujících onemocnění/stavů (relativní kontraindikace):
- glaukom s uzavřeným úhlem;
- obstrukce hrdla močového měchýře;
- hyperplazie prostaty;
- II-III trimestr těhotenství a období kojení (předepsání Spirivy je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží možná rizika).
Návod k použití a dávkování
Spiriva se užívá 1 kapsle denně formou inhalací pomocí inhalátoru HandiHaler, nejlépe ve stejnou denní dobu.
- Tobolka se vyjme z blistru těsně před použitím. Pokud je náhodně poškozen nebo vystaven vzduchu, neměl by být používán. Po vyjmutí se kapsle umístí do centrální komory (nezáleží na tom, kterou stranou je v komoře inhalátoru umístěna).
- Před použitím léku byste měli úplně vydechnout (nevydechovat do inhalátoru).
- Náústek se vloží do úst, pevně stlačí mezi rty, načež se pomalu zhluboka nadechne, dokud se plíce zcela nenaplní (poloha hlavy je svislá). Při správném použití uslyšíte vibrace kapsle. Pak je potřeba zadržet dech co nejdéle. Po vyjmutí inhalátoru se dýchání obnoví. Postup se opakuje 6-7krát (do úplného vyprázdnění kapsle).
- Po použití se prázdná kapsle vyjme a zlikviduje.
Inhalátor HandiHaler je určen pouze pro použití Spiriva.
Inhalátor by se měl čistit jednou za měsíc: opláchněte jej teplou vodou a poté 24 hodin sušte na vzduchu.
Při použití v kombinaci s jinými léky, které jsou primárně vylučovány ledvinami, je třeba sledovat renální funkce. Pacienti se středně těžkou/těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 50 ml/min) vyžadují pečlivé sledování.
Vedlejší efekty
Výskyt nežádoucích účinků (> 10 % - velmi časté; > 1 % a< 10% – часто; >0,1 % a< 1% – нечасто; >0,01 % a< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности по имеющимся данным определить частоту развития нарушения):
- trávicí systém: často – sucho v ústech (obvykle mírné); méně časté – zácpa, stomatitida, gastroezofageální reflux; zřídka - orofaryngeální kandidóza, glositida, gingivitida, dysfagie, střevní obstrukce (včetně paralytického ilea);
- dýchací systém, hrudní orgány a mediastinum: zřídka - kašel, dysfonie, faryngitida; vzácně – krvácení z nosu, paradoxní bronchospasmus, sinusitida, laryngitida;
- nervový systém: zřídka – závratě; zřídka - nespavost;
- muskuloskeletální systém: s neznámou frekvencí - otoky kloubů (nebyl potvrzen vztah příčiny a účinku);
- kardiovaskulární systém: zřídka – fibrilace síní; zřídka - pocit zrychleného srdečního tepu, tachykardie (včetně supraventrikulární tachykardie);
- ledviny a močové cesty: zřídka - potíže s močením a zadržováním (u mužů s predisponujícími faktory), dysurie; zřídka - infekce močových cest;
- metabolismus: s neznámou frekvencí - dehydratace (vztah příčiny a účinku nebyl potvrzen);
- kůže: s neznámou frekvencí - kožní vředy a kožní infekce, suchá kůže (vztah příčiny a účinku nebyl potvrzen);
- zrakový orgán: zřídka – rozmazané vidění; vzácně – glaukom, zvýšený nitrooční tlak;
- alergické reakce: zřídka - vyrážka; zřídka - svědění, kopřivka, reakce z přecitlivělosti, včetně okamžitých reakcí; s neznámou frekvencí – angioedém (vztah příčiny a účinku nebyl potvrzen).
speciální instrukce
Spiriva by se neměla používat k úlevě od akutních záchvatů bronchospasmu.
Je třeba vzít v úvahu, že inhalace může způsobit bronchospasmus a po ukončení inhalace se mohou rozvinout okamžité reakce přecitlivělosti.
Během terapie se mohou objevit akutní záchvaty glaukomu s uzavřeným úhlem. Hlavní příznaky: nepohodlí/bolest v očích, zrakové halo s edémem rohovky, červené oči a překrvení spojivek, stejně jako rozmazané vidění. Pokud se tyto příznaky objeví v jakékoli kombinaci, je nutná konzultace s lékařem (užívání výhradně léků způsobujících miózu není účinnou léčbou).
Vezměte prosím na vědomí, že 1 tobolka obsahuje 5,5 mg monohydrátu laktózy.
Některé nežádoucí účinky, jako jsou závratě a rozmazané vidění, mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Drogové interakce
Použití Spirivy je možné v kombinaci s jinými léky, které se obvykle používají v léčbě CHOPN, včetně sympatomimetik, derivátů methylxanthinu, inhalačních/perorálních glukokortikosteroidů.
Chronické kombinované užívání s anticholinergními léky nebylo studováno a takové kombinace se nedoporučují.
Analogy
Analogy Spirivy jsou: Sibri Breezhaler, Ipravent, Ipratropium, Truvent, Troventol, Atrovent.
Podmínky skladování
Skladujte bez mrazu při teplotách do 25 °C. Drž se dál od dětí.
Doba použitelnosti – 2 roky.
Po otevření lze blistr používat po dobu 9 dnů.
Inhalátor HandiHaler je vhodný k použití po dobu 1 roku.
Podmínky pro výdej z lékáren
Vydáváno na předpis.
Našli jste chybu v textu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.
