Domov Prevence Dlouhodobě působící teofyliny. Theofylin: návod k použití

Prevence

Dlouhodobě působící teofyliny. Theofylin: návod k použití

I tobolka s řízeným uvolňováním 100 mg obsahuje: teofylin bezvodý 100 mg pomocné látky: neutrální mikropelety (sacharóza a kukuřičný škrob), bělený šelak, mastek, želatina, azorubin (E122).
1 tobolka s řízeným uvolňováním 200 mg obsahuje: teofylin bezvodý 200 mg,
pomocné látky: neutrální mikropelety (sacharóza a kukuřičný škrob), bělený šelak, mastek, želatina, indigokarmín (E132). .,
1 tobolka s řízeným uvolňováním 300 mg obsahuje: teofylin bezvodý 300 mg,
pomocné látky: neutrální mikropelety (sacharóza a kukuřičný škrob), bělený šelak, mastek, želatina, chinolinová žluť (E104), patentní modř V (E131).

Popis

Kapsle 100 mg
Tvrdé želatinové tobolky č. 3 skládající se z bezbarvého těla a růžového uzávěru.
Kapsle 200 mg
Tvrdé želatinové tobolky č. 2 skládající se z bezbarvého těla a tmavě modrého uzávěru.
Kapsle 300 mg
Tvrdé želatinové tobolky č. 1 skládající se z bezbarvého těla a zeleného uzávěru.

Indikace pro použití

TEOPHIL SR® se používá jako bronchodilatátor symptomatická léčba a prevence záchvatů bronchiálního astmatu, reverzibilního bronchospasmu s chronická bronchitida a bronchiální astma
-léčba a prevence záchvatů dýchacích obtíží u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí;

Kontraindikace

Věk do 6 let;
- zvýšená citlivost na složky léku;
-epilepsie;
- žaludeční vřed a duodenum v akutní fázi

Těhotenství a kojení

Použití theofylinu během těhotenství by mělo být zváženo pouze tehdy, nejsou-li dostupné bezpečné možnosti. alternativní metody léčba. Theofylin prochází placentou, bezpečnost jeho použití během těhotenství nebyla stanovena.
Theofylin se vylučuje do mateřského mléka a neměl by být podáván kojícím matkám.

Návod k použití a dávkování

Dávky léku jsou stanoveny individuálně. Vzhledem k tomu, že theofylin není distribuován v tukové tkáni, dávka léku se vypočítává na základě ideální tělesné hmotnosti. Doporučené dávky jsou následující.
Dospělí: 200-300 mg 2krát denně.
Děti od 6 let: 100-200 mg 2krát denně.

Stáří	Dávka
6-9 let	24 mg/kg/den
9-12 let	20 mg/kg/den
12-16 let	18 mg/kg/den
Více než 16 let	13 mg/kg/den nebo 900 mg/den

Kapsle se užívají celé, nerozkousané, s dostatečným množstvím tekutiny.
Celková dávka by obvykle neměla překročit 24 mg/kg tělesné hmotnosti
pro děti a 13 mg/kg pro dospělé. Mezi nimi nelze zaručit bioekvivalenci různé drogy obsahující theofylin. Pokud byla pro pacienta jednou zvolena účinná dávka, pak by neměl nahradit Theofil jiným lékem obsahujícím xantiny bez opakovaného výběru. účinná dávka a klinické pozorování.

Vedlejší účinek

Nežádoucí účinky úzce souvisejí se sérovými koncentracemi theofylinu, a proto jsou u přípravků s prodlouženým uvolňováním vzácné. Byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:
Gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem.
Centrální nervový systém: bolest hlavy, podráždění, únava, nespavost, reflexní hyperexcitabilita, svalové záškuby, klonické a tonické generalizované křeče.
Kardiovaskulární systém: flutter, tachykardie, extrasystolie, návaly horka, hypotenze, oběhový kolaps, ventrikulární arytmie.
Dýchací systém: tachypnoe.
Močový systém: potenciace diurézy Jiné: alopecie, hypertriglyceridémie, vyrážka.

Předávkovat

Známky a příznaky, bolest hlavy, nauzea, zvracení, únava, hypotenze, tachykardie, arytmie (obvykle supraventrikulární tachyarytmie), možné záchvaty.
Léčba: vyprázdnit žaludek výplachem nebo vyvoláním zvracení. Účel aktivní uhlí. Pokud se záchvaty rozvinou, je pacientovi podán diazepam 0,1 – 0,3 mg/kg až 10 mg.
U dospělých mohou mít dávky vyšší než 3 g závažné účinky (40 mg/kg u dětí). Smrtelná dávka pro dospělé může být pouhých 4,5 g (60 mg/kg u dítěte), ale obvykle je vyšší.
Příznaky
Upozornění: Během 12 hodin po předávkování se mohou vyvinout závažné příznaky.
Poruchy trávení: nevolnost, zvracení (často těžké formy),
bolest v epigastrické oblasti
Metabolické funkce: Hypokalémie v důsledku přechodu draslíku z
plazma v buňkách je běžný jev, může se vyvíjet rychle a je závažná
charakter. Hyperglykémie, hypomagnezémie, metabolické
acidóza a rhabdomyolýza.
Léčba:
V případě výrazného předávkování byste měli do 1-2 hodin vypít aktivní uhlí nebo provést výplach žaludku. .
Po opakované dávce aktivního uhlí se může zvýšit odstraňování teofylinu z těla. Okamžitě změřte plazmatické koncentrace draslíku a měření často opakujte, abyste hypokalemii upravili.
POZORNOST! Při velkých dávkách draslíku během období rekonvalescence se může vyvinout těžká hyperkalémie. Pokud je koncentrace draslíku v plazmě nízká, je třeba okamžitě změřit koncentraci hořčíku.
Při léčbě ventrikulární arytmie je třeba se vyhnout prokonvulzivům. antiarytmické léky, jako je lidokain, aby nezpůsobil nebo nezhoršil útok.
Při podezření na otravu teofylinem je třeba pravidelně měřit plazmatické koncentrace, dokud neklesnou.
Zvracení by mělo být léčeno antiemetiky, jako je metoklopramid nebo ondansetron.
Tachykardie s normálním srdečním výdejem nevyžaduje specifická léčba. Beta-blokátory může být podán v extrémních případech za předpokladu, že pacient není astmatik. U záchvatů (za předpokladu, že nejsou způsobeny hypokalémií) se diazepam podává nitrožilně.

Interakce s jinými léky

Při současném podávání theofylinu a furosemidu, beta-agonistů a dalších methylxanthinů se účinek theofylinu zvyšuje.
Efedrin a léky obsahující efedrin mohou zvýšit přímé i vedlejší účinky
účinky theofylinu.

Theofylin je inhibitor fosfodiesterázy; bronchodilatátor.

Forma a složení uvolnění

Léková forma Theophyllinu jsou tablety s dlouhodobým účinkem (10 ks v blistrech, 2, 3 nebo 5 balení v kartonovém obalu; 20, 30 nebo 50 ks v polymerových dózách, 1 kelímek v kartonovém obalu).

Aktivní složkou léčiva je theofylin. 1 tableta obsahuje 100, 200 nebo 300 mg.

Indikace pro použití

Broncho-obstrukční syndrom různého původu: chronický obstrukční nemoc plíce (chron obstrukční bronchitida a emfyzém), bronchiální astma(lékem volby je námahové astma, další formy bronchiálního astmatu jsou doplňkovým lékem);
Edémový syndrom ledvinového původu (jako pomocné léčivo v kompozici kombinovaná terapie);
Plicní Hypertenze a cor pulmonale;
Spánková apnoe.

Kontraindikace

Theofylin je kontraindikován u následujících stavů/onemocnění:

Retinální krvácení;
Hemoragická mrtvice;
Epilepsie;
Závažné tachyarytmie;
Těžká arteriální hypo- a hypertenze;
Krvácení z gastrointestinální trakt v nedávné historii;
Gastritida s vysokou kyselostí;
Exacerbace peptický vředžaludek a duodenum;
Děti do 12 let;
Přecitlivělost na složky léčiva nebo na jiné xantinové deriváty (theobromin, pentoxifylin, kofein).

Theofylin by měl být používán s opatrností a pod zvláštním lékařským dohledem v následujících případech:

Děti a stáří;
Těžká koronární insuficience (angina pectoris a akutní fáze infarktu myokardu);
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
Častá vaskulární ateroskleróza;
Jaterní a/nebo selhání ledvin;
Zvýšená konvulzivní připravenost;
Nekontrolovaná hypotyreóza a tyreotoxikóza;
Chronické srdeční selhání;
Ventrikulární extrasystol;
Prodloužená hypertermie;
Hypertrofie prostaty;
Gastroezofageální reflux;
Žaludeční a duodenální vředy v anamnéze.

Během těhotenství lze lék použít pouze v případě, že očekávaný přínos pro nastávající matku překročí možná rizika pro plod.

Pokud je nutné provést léčbu Theofylinem během kojení, je třeba vzít v úvahu, že látka je vylučována do mateřského mléka.

Návod k použití a dávkování

Theofylin se užívá perorálně s vodou a bez žvýkání po jídle. Dávka pro každého pacienta se stanoví individuálně.

Počáteční dávka je obvykle 400 mg denně. Pokud je dobře snášen, zvyšuje se každé 2-3 dny přibližně o 25 % počáteční dávky, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku.

Bez sledování koncentrace theofylinu v krevní plazmě lze použít následující maximální dávky:

Dospělí a dospívající starší 16 let – 13 mg/kg nebo 900 mg denně;
Děti 12-16 let – 18 mg/kg/den;
Děti 9-12 let – 20 mg/kg/den;
Děti 3-9 let – 24 mg/kg/den.

Pokud se při užívání léku v doporučených dávkách objeví příznaky toxických účinků nebo je potřeba dále zvýšit dávku z důvodu nedostatečného účinku, je třeba sledovat obsah theofylinu v krevní plazmě. Optimální terapeutická koncentrace látky je 0,01-0,02 mg/ml. V případě nižší hladiny je terapeutický účinek slabě vyjádřen, při vyšší koncentraci však není pozorováno výrazné zvýšení účinku, ale riziko rozvoje vedlejší efekty.

Starší lidé, pacienti s virovými infekcemi a nemocemi kardiovaskulárního systému Dávka theofylinu je snížena.

Vedlejší efekty

Trávicí systém: exacerbace peptického vředu, nevolnost, průjem, zvracení, gastralgie, pálení žáhy, gastroezofageální reflux; při dlouhodobé léčbě – ztráta chuti k jídlu;
Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, horečka;
Kardiovaskulární systém: pokles krevní tlak, kardialgie, palpitace, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris, arytmie, stejně jako tachykardie, včetně plodu, pokud těhotná žena užívala lék ve třetím trimestru;
Centrální nervový systém: neklid, bolest hlavy, úzkost, nespavost, závratě, třes, podrážděnost;
Jiné: zvýšená diuréza, hematurie, albuminurie, hypoglykémie, návaly horka, bolest na hrudi, zvýšené pocení, tachypnoe.

Závažnost nežádoucích účinků se snižuje po snížení dávky Theofylinu.

speciální instrukce

Intenzita terapeutické působení droga u kuřáků se může snížit.

Theofylin by se neměl používat v kombinaci s jinými xanthinovými deriváty.

Drogové interakce

Účinek na theofylin v případě současného použití jiných léky:

Propranolol, cimetidin, allopurinol, isoprenalin, linkomycin, makrolidová antibiotika, perorální antikoncepce snižují clearance theofylinu;
Betablokátory, zejména neselektivní, snižují bronchodilatační účinek theofylinu v důsledku zúžení průdušek;
Furosemid, kofein, stimulanty beta2-adrenoreceptorů zvyšují účinek theofylinu;
Aminoglutethimid zvyšuje vylučování theofylinu z těla, čímž snižuje jeho účinnost;
Acyclovir, verapamil, nifedipin, disulfiram zvyšují koncentraci theofylinu, zesilují jeho vedlejší účinky nebo přispívají k rozvoji toxických reakcí;
Fenobarbital, karbamazepin, isoniazid, sulfinpyrazon, rifampicin zvyšují clearance theofylinu, a tím snižují intenzitu jeho účinku;
Enoxacin a další fluorochinolony zvyšují plazmatické koncentrace theofylinu.

Theofylin snižuje účinnost beta-blokátorů a solí lithia.

V případě současného užívání fenytoinu dochází k vzájemnému poklesu plazmatických koncentrací a v důsledku toho ke snížení terapeutické účinnosti.

Podmínky skladování

Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.

Doba použitelnosti – 5 let.

Theofylin je derivát xantinu, přírodního produktu ze skupiny purinových alkaloidů. Odkazuje na farmakologická skupina. Název pochází z čajových lístků, ze kterých Albrecht Kossel v roce 1888 izoloval malé množství theofylinu.

Čajové lístky, ze kterých byl izolován theofylin.

Theofylin se v malých množstvích nachází v kávových zrnech. Používá se k léčbě bronchiálního astmatu a dalších onemocnění průdušek. Kromě toho theofylin zlepšuje srdeční výkon a působí jako a.

Teofylin se používá pro akutní záchvaty bronchiální astma a další obstrukční onemocnění dýchací trakt, lze také použít k léčbě status asthmaticus rezistentního na standardní terapii. Za tímto účelem se theofylin podává intravenózně.

V perorálních lékových formách s prodlouženým uvolňováním (tablety nebo kapsle s prodlouženým uvolňováním) je theofylin schválen pro dlouhodobou léčbu a prevenci astmatických záchvatů a jiných obstrukčních onemocnění dýchacích cest. Používá se jako rezervní lék při těžkém bronchiálním astmatu, a to jak jako dlouhodobá terapie, tak k úlevě od záchvatů.

V pediatrii lze theofylin použít k léčbě idiopatické zástavy dýchání u nedonošených novorozenců, doprovázené dalšími terapeutická opatření ke stimulaci dýchání. Podobně je theofylin schválen pro sekundární prevenci život ohrožující apnoe v kojeneckém věku (ALTE), ačkoli existují omezené spolehlivé údaje o snížení mortality.

Použití off-label theofylinu k prevenci poškození ledvin způsobeného kontrastními látkami je kontroverzní. Jeho použití jako diuretika a jeho dřívější použití při léčbě anginy pectoris jsou považovány za zastaralé.

Kontraindikace

Teofylin by se neměl používat v případech známé přecitlivělosti na něj, po nedávném infarktu myokardu nebo akutní tachysystolické arytmii.

S velkou opatrností a přísně podle indikací může být lék použit u pacientů s:

nestabilní angina pectoris,
sklon k tachysystolickým arytmiím,
těžká arteriální hypertenze,
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie,
hypertyreóza,
epilepsie,
žaludeční a dvanáctníkové vředy,
porfyrie.

Jaterní a renální dysfunkce nejsou kontraindikací, ale vyžadují úpravu dávkování a kontrolu.

Theofylin během těhotenství a kojení

Teofylin by neměl být podáván během prvního trimestru těhotenství, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o jeho použití v této fázi těhotenství. účinná látka. Během druhého a třetího trimestru lze theofylin použít pouze po kompetentním posouzení potřeby a rizika následků.

Theofylin jde do mateřské mléko a může dosáhnout terapeuticky efektivní úrovně v séru u kojenců. Proto by mělo být také provedeno posouzení zdravotního rizika, dávka by měla být zvolena co nejnižší a může být nutné dítě odstavit, pokud matka užívá theofylin.

Interakce

Léky a další exogenní látky (xenobiotika), které vedou ke snížení nebo zvýšení koncentrace theofylinu v organismu, mohou snadno vést buď k neúčinnosti podávaného theofylinu, nebo k toxickým reakcím. Induktory enzymů, jako jsou barbituráty, karbamazepin, fenytoin, primidon, rifampicin a sulfinpyrazon, stejně jako kouření, vedou k urychlené degradaci theofylinu.

Inhibitory systému cytochromu P450, zejména inhibitory CYP-1A2, naopak vedou ke snížení degradace theofylinu, což může vést k jeho akumulaci v organismu. Významné interakce jsou možné s (například s), fluorochinolony (například ciprofloxacin, enoxacin), thiabendazolem, cimetidinem a allopurinolem.

Koncentrace theofylinu se také zvyšuje při současném použití antikoncepční pilulky, imipenem, isoniazid, antagonisté vápníku, propranolol, mexiletin, propafenon, tiklopidin, interferon alfa a vakcíny proti chřipce. Interakce s ranitidinem je také možná, ale není zaručena.

Díky svému synergismu může theofylin zvýšit účinky jiných methylxanthinů, včetně kofeinu. Účinek je podobně zesílen, když společné užívání s beta-2 a diuretiky.

Účinek betablokátorů a lithiových léků lze zmírnit použitím theofylinu. Při současném použití s halotanem může být pozorováno zvýšení srdečních nežádoucích účinků inhalační anestezie.

Vedlejší efekty

V 10 % případů může ovlivnit teofylin nervový systém to se může projevit jako bolesti hlavy, třes, úzkost a nespavost. Lék může také ovlivnit metabolismus a elektrolytovou rovnováhu těla, což se projevuje jako hypokalémie, hypoglykémie, hyperurikémie, zvýšení sérového vápníku (hyperkalcémie) a kreatininu.

Velmi časté nežádoucí účinky jsou také: genitourinární systém a nejčastěji ve formě zvýšené diurézy. Tento vedlejší účinek byl dříve používán k léčbě theofylinu jako diuretika. Velmi vzácně (0,1 – 1 %) se mohou objevit hypersenzitivní reakce na teofylin, které vyžadují nahrazení léku.

Recept v latině

Předpis theofylinu v latině se vypisuje jako každý jiný ve tvaru a. Pokud si chcete přečíst podrobněji a krok za krokem, jak předepsat konkrétní léková forma, klikněte na předchozí odkazy. Najděte ještě více příkladů v našem. Příklad předpisu theofylinových kapslí:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 v čepicích.

v tabletách:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 v tab.
S. Perorálně, 1 kapsle 2x denně.

Nejčastěji se používá teofylin komplexní léčba astma. Tato možnost je dnes jednou z nejlevnějších.

Nežádoucí účinky při užívání léku se vyskytují pravidelně. Tato skutečnost mírně oslabuje popularitu Theofylinu.

Tento lék většinou užívají pacienti s těžkým astmatem.

Spotřeba theofylinu v malých dávkách může hrát roli imunomodulátoru a také snížit zánětlivé procesy. Nejúčinnější je v kombinaci s inhalačními steroidními hormony.

Indikace pro použití

Jedná se o broncho-obstrukční syndrom různých typů:

bronchiální astma (jak hlavní lék, tak dodatečně podávaný);
obstrukční bronchitida;
astmatický stav;
emfyzém;
spánková apnoe;
Plicní Hypertenze;
syndrom plicního srdce (patologie pravé strany srdce);
edémový syndrom.

Způsob aplikace

Požití. Režim se nastavuje individuálně. Vše závisí na věku pacienta, tělesné hmotnosti a povaze onemocnění. Obvykle se dospělým předepisuje 0,1 nebo 0,2 gramu dvakrát nebo čtyřikrát denně. Pokud je dynamika léčby pozitivní, dávka se každé dva dny zvyšuje o čtvrtinu.

Maximum denní dávka pro dospělého- 1,2 gramu, najednou nelze užít více než 0,4 gramu drogy. Pro děti od 3 do 9 let je denní dávka 0,2 gramu.

Pokud se během užívání léků objeví příznaky toxické faktory se doporučuje pravidelně analyzovat hladinu theofylinu v krvi. Za normální hladinu se považuje 15 mcg/ml.

Pokud vyšetření odhalí nižší úroveň koncentrace, pak její účinek není výrazný. Pokud se hladina prudce zvýší, pak je vysoká pravděpodobnost vedlejších účinků.

Forma uvolnění, složení

Lék je dostupný ve formě tablet, kapslí, čípků a prášku. Teofylin koupíte i ve formě elixíru v lékárně.

Složení: theofylin 300 mg.

Účinek tohoto léku je výrazně snížen při použití s léky Propranolol, Isoprenalin tablety, Linkomycin, Cimetidin, perorální antikoncepce.

Současné užívání neselektivních betablokátorů vede ke zúžení průdušek. To negativně ovlivňuje účinnost theofylinu.

Kofein a furosemid zvyšují účinek teofylinu.

Aminoglutethimid má schopnost odstraňovat theofylin z těla. To výrazně snižuje účinek užívání léku.

Acyclovir zvyšuje koncentraci theofylinu v krvi. Zvyšuje se riziko nežádoucích účinků.

Vedlejší efekty

U pacientů trpících astmatickými záchvaty se podává intravenózní aminofylin menší efekt než nebulizované β2-agonisty. Používá se k léčbě pacientů, kteří nereagují na β2-agonisty.

Droga pravidelně způsobuje u pacientů vedlejší efekty . Theofylin je velmi rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, ale existují některé faktory, které ovlivňují jeho plazmatickou clearance.

Nežádoucí účinky: neklid, ztráta kontroly vědomí, konvulzivní syndrom, zhoršení zrakové ostrosti, skotom, angina pectoris, arytmie, tachykardie, hypotenze, bolest v průdušnici, lechtání, nedostatek čichu, xerostomie, náhlý úbytek hmotnosti, nevolnost, roubík reflex, pálení žáhy, cholestatická hepatitida, zvýšené hladiny jaterních enzymů, střevní atonie, alergie, leukopenie, pancytopenie, hypofibrinogenemie, trombocytopenie.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

Droga se používá velmi opatrně v následujících případech:

porodit dítě a kojení;
starý věk;
koronární insuficience (akutní fáze infarktu myokardu);
vaskulární ateroskleróza;
selhání ledvin.

Předávkovat

Když byla dávka léku významně překročena, byly pozorovány následující reakce:

střevní porucha;
snížení popř úplná absence chuť;
nevolnost a zvracení (možná s krví nebo krevními sraženinami);
krvácení z gastrointestinálního traktu;
stavy úzkosti a neklidu;
zvýšené fyzická aktivita, křeče;
strach z jasného světla.

V případě akutního předávkování může dojít k záchvatům epilepsie. To platí zejména pro děti. V ojedinělých případech se může objevit nedostatek kyslíku, ztráta a zmatení orientace v prostoru, hyperglykémie a nekrózy kosterních svalů. Objevuje se i nízký krevní tlak.

Jako léčbu je nutné urychleně vysadit lék a vypláchnout žaludek. Poté se doporučuje použít maximální možnou dávku laxativ a aktivního uhlí.

V nemocnici se střeva promývají elektrolytem. Pokud pacient trpí zvracením, měl by být ondansetron nebo metoklopramid podán intravenózně.

Pokud se objeví konvulzivní syndrom, je bezpodmínečně nutné monitorovat dýchací cesty a zajistit oxygenoterapii. Současně se do žíly aplikuje 0,2 mg/kg diazepamu. Jeho denní dávka nepřesahuje 10 mg.

Během těhotenství

Během těhotenství by měl být lék používán s extrémní opatrností. Riziko užívání theofylinu by mělo být mnohem větší menší nebezpečí pro matku a plod. Lék je předepsán výhradně ošetřujícím lékařem a ve velmi vzácných případech.

Lék je schopen proniknout placentou k plodu a je také vylučován do mateřského mléka.

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 20 stupňů na tmavém místě. Lék je platný tři roky od data výroby.

Cena

průměrná cena v Rusku:

Tablety, forma 100 mg 50 kusů - 80 rublů;
Tablety 200 mg 50 kusů - 130 rublů;
Tablety 300 mg kusů - 170 rublů.

průměrné náklady na Ukrajině:

Tablety, forma 100 mg 50 kusů - 130 hřiven;
Tablety 200 mg 50 kusů - 183 hřiven;
Tablety 300 mg kusů - 250 hřiven.

Analogy

Analogy theofylinu jsou:

neo-theofedrin;
theobromin;
diprophyllin;
theofedrin-N.

Dávková forma: tablety s prodlouženým uvolňováním Sloučenina:

1 tableta obsahuje:účinná látka:

theofylin (ve smyslu 100% látky) - OD g, 0,2 g nebo 0,3 g; Pomocné látky:

Kollidon SR: polyvinylacetát - 80%, povidon - 19%, laurylsulfát sodný - 0,8%, oxid křemičitý - 0,2%; mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý.

Popis: pilulky bílý se žlutavým odstínem, plochý válcovitý tvar se zkosením (pro dávkování 0,1 g), se zkosením a zářezem (pro dávkování OD g a 0,3 g). Farmakoterapeutická skupina:bronchodilatátor. ATX:

R.03.D.A.04 Theofylin

Farmakodynamika:

Antispasmodikum, derivát purinu: Blokuje receptory adenosinu a inhibuje fosfodiesterázu. Způsobuje výrazný bronchodilatační účinek v důsledku přímého účinku na bronchiální svaly. Stabilizuje membránu žírné buňky, inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů. Normalizace dýchací funkce, pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého; stimuluje dechová centra. Posiluje ventilaci plic při hypokalemii.

Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tón cévy(hlavně mozkové cévy, kůže a ledviny). Snižuje plicní cévní rezistence, snižuje tlak v plicním oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami a má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Pomalé uvolňování účinná látka z tablet zajišťuje dosažení terapeutické hladiny theofylinu v krvi 3-5 hodin po podání a její udržení po dobu 10-12 hodin, tzv. efektivní koncentrace hladiny theofylinu v krvi během dne jsou udržovány při užívání léku 2krát denně.

Farmakokinetika:

Poměrně dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je 88-100 %. Doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je 6 hodin.

Komunikace s plazmatickými proteiny je asi 60 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Metabolizován v játrech (90 %) za účasti několika enzymů cytochromu P450 (nejdůležitější CYP1A2). Hlavní metabolity: kyselina 1,3-dimethylurová a 3-methylxanthin.

Vylučování metabolitů ledvinami spolu se 7-13 % nezměněné léčivé látky. Biologický poločas u nekuřáků je 6-12 hodin. kouřící lidi výrazně kratší - 4-5 hodin U pacientů s jaterní cirhózou, renálním selháním a u pacientů s alkoholismem je poločas prodloužen. Celková clearance je snížena u pacientů s vysoká horečka, těžké respirační selhání, u pacientů s jaterním selháním nebo chronickým srdečním selháním, s virové infekce, u pacientů starších 55 let.

Indikace:

Broncho-obstrukční syndrom jakéhokoli původu: bronchiální astma (lék volby u pacientů s astmatem vyvolaným námahou a jako doplňková léčba jiných forem), chronická obstrukční onemocnění (chronická obstrukční bronchitida, plicní emfyzém).

Plicní hypertenze, cor pulmonale, edematózní syndrom renálního původu (v rámci kombinované terapie), spánková apnoe.

Kontraindikace:

Hypersenzitivita (včetně jiných derivátů xantinu - kofein, pentoxifylin, theobromin), epilepsie, peptický vřed žaludku a dvanáctníku, gastritida s vysokou kyselostí, krvácení z gastrointestinálního traktu, těžká arteriální hyper- nebo hypotenze, těžké tachyarytmie, hemoragická mrtvice, retinální krvácení, dětství do 12 let.

Opatrně:Používejte opatrně při těžké koronární insuficienci (akutní fáze infarktu myokardu, angina pectoris), rozšířené vaskulární ateroskleróze, hypertrofické obstrukční kardiomyopatii, častém ventrikulárním extrasystolu, chronickém srdečním selhání, zvýšené pohotovosti ke křečím, selhání jater a/nebo ledvin, žaludečních vředech a 12- duodenální vřed (anamnéza), krvácení z trávicího traktu v nedávné anamnéze, nekontrolovaná hypotyreóza (možnost kumulace) nebo tyreotoxikóza, prodloužená hypertermie, gastroezofageální reflux, hypertrofie prostaty, těhotenství, kojení, stáří. Těhotenství a kojení:

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) se předepisuje pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku překročí možné riziko pro plod. Předepsání léku během těhotenství (první trimestr a poslední týdny) je možné pouze podle přísných indikací.

Při předepisování léku během laktace je třeba vzít v úvahu, co se vylučuje do mateřského mléka; Nedoporučuje se užívat lék během laktace. Pokud je to nutné, užívejte lék během laktace, žena by měla přestat kojit.

Návod k použití a dávkování:

Uvnitř s dostatečným množstvím tekutiny.

Průměrná dávka pro dospělé a děti starší 12 let- 300 mg 2krát denně (rychlostí 10-15 mg/kg/den ve 2 dávkách s intervalem 12 hodin), v případě potřeby - 300 mg 3krát denně nebo 500 mg jednou před spaním (v v případě převážně nočních a ranních záchvatů). Pro dospělé nekuřáky při tělesné hmotnosti 60 kg a více je počáteční dávka 200 mg užívaná večer, poté 200 mg 2krát denně.

U pacientů vážících méně než 60 kg počáteční jednorázová dávka- 100 mg večer, poté 100 mg 2krát denně.

Léčba začíná menšími dávkami, které se postupně s intervalem 1-2 dnů zvyšují (o 100-200 mg/den) až do maxima terapeutický účinek, se špatnou tolerancí - snížit.

Dávka závisí na povaze onemocnění, věku a tělesné hmotnosti pacienta. Pokud je nutné předepisovat velké dávky, léčba se provádí pod kontrolou koncentrace theofylinu v krvi (terapeutická koncentrace - v rozmezí 10-15 mcg/ml): v koncentraci 20-25 mcg/ ml, je nutné snížit denní dávku o 10 %; 25-30 mcg/ml - o 25 %; nad 30 mcg/ml – denní dávka se sníží 2krát. Opakovaná kontrola se provádí po 3 dnech. Pokud je koncentrace příliš nízká, zvyšuje se denní dávka o 25 % v 3denních intervalech. Když se stav pacienta při užívání vysokých dávek stabilizuje, je nutné provádět monitorování každých 6-12 měsíců.

Udržovací dávka pro dospělé s tělesnou hmotností nad 60 kg- 600 mg/den, méně než 60 kg - 400 mg/den.

Prokuřákůs tělesnou hmotností nad 60 kg Denní dávka léku je 600 mg večer a 300 mg ráno, při tělesné hmotnosti nižší než 60 kg - 400 mg večer a 200 mg ráno.

Pro pacienty s kardiovaskulárními chorobami a jaterní dysfunkce: při tělesné hmotnosti vyšší než 60 kg je denní dávka 400 mg, při tělesné hmotnosti nižší než 60 kg - 200 mg. Pokles denní dávka nutné u pacientů se závažným poškozením srdce, jater, virovými infekcemi a u starších pacientů.

Děti s hmotností do 30 kg- 10-20 mg/kg/den (ve 2 dávkách).

Vedlejší efekty:

Z nervového systému:závratě, bolest hlavy, nespavost, neklid, úzkost, podrážděnost, třes.

Z kardiovaskulárního systému:palpitace, tachykardie (včetně plodu, pokud je užívá těhotná žena ve třetím trimestru), arytmie, snížený krevní tlak, kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Z venku zažívací ústrojí: gastralgie, nevolnost, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem, při dlouhodobém užívání - ztráta chuti k jídlu.

Alergické reakce: vyrážka, svědění, horečka.

Jiný: bolest na hrudi, tachypnoe, návaly horka, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, zvýšená diuréza, zvýšené pocení.

Nežádoucí účinky se snižují s klesající dávkou léku.

Předávkovat:

Příznaky:

ztráta chuti k jídlu, gastralgie, průjem, nevolnost, zvracení (včetně krve), gastrointestinální střevní krvácení, tachypnoe, zčervenání kůže obličeje, tachykardie, ventrikulární arytmie, nespavost, motorická agitace, úzkost, fotofobie, třes, křeče.

Při těžké otravě se mohou rozvinout epileptoidní záchvaty (zejména u dětí bez varovných příznaků), hypoxie, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie, pokles krevního tlaku, nekróza kosterní svalstvo, zmatenost, selhání ledvin s myoglobinurií.

Léčba:

vysazení léku, výplach žaludku, podání aktivního uhlí, laxativa, střevní výplach kombinací polyethylenglykolu a elektrolytů, forsírovaná diuréza, hemosorpce, sorpce plazmy, hemodialýza (nízká účinnost, peritoneální dialýza je neúčinná), symptomatická léčba (včetně zvracení).

Pokud se objeví křeče, udržujte průchodnost dýchacích cest a aplikujte kyslíkovou terapii. K zastavení záchvatu - intravenózně, 0,1-0,3 mg / kg (ne více než 10 mg). Na těžká nevolnost a zvracení - nebo (intravenózně).

Interakce:

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie), léků na Celková anestezie(zvyšuje riziko komorových arytmií), léky vzrušující centrální nervový systém (zvyšuje neurotoxicitu).

Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci teofylinu. sulfinpyrazon, perorální antikoncepce obsahující estrogen a moracizin, které jsou induktory mikrozomální oxidace, zvyšují clearance theofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky.

Při současném použití s inhibitory P450 (včetně makrolidových antibiotik, linkomycinu, allopurinolu, cimetidinu, fluorochinolonů), isoprenalinu, enoxacinu, disulfiramu, rekombinantní interferon alfa, methotrexát, mexiletin, propafenon, thiabendazol, tiklopidin, verapamil a při očkování proti chřipce se může potence theofylinu zvýšit a vyžadovat snížení jeho dávky.

Posiluje účinek beta-agonistů a diuretik (zvýšením glomerulární filtrace), snižuje účinnost lithiových léků a beta-blokátorů. Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte v kombinaci s jinými xanthinovými deriváty.

Předepisujte opatrně současně s antikoagulancii.

Speciální instrukce:

Na vážná onemocnění kardiovaskulární systém, játra, virové infekce, stejně jako u starších pacientů by měla být dávka léku snížena. Účinek theofylinu může být snížen u pacientů, kteří kouří.

Pokud je nutné užívat theofylin během kojení, doporučuje se přerušit kojení, protože lék přechází do mateřského mléka. Při použití na konci těhotenství je možná tachykardie u plodu.

Droga není určena k úlevě nouzové podmínky. Léčba prodlouženými formami se provádí s pravidelným sledováním koncentrace theofylinu v krvi. Pokud je astma dobře kontrolováno a neexistují žádné vedlejší účinky nebo faktory, které by mohly změnit požadavky na dávkování, měří se koncentrace theofylinu v 6-12měsíčních intervalech.

Buďte opatrní při konzumaci velkého množství potravin nebo nápojů obsahujících kofein během léčby.

Vliv na schopnost řídit vozidla. St a kožešiny.: Uvolňovací forma/dávkování:

Tablety s prodlouženým uvolňováním 100 mg, 200 mg a 300 mg.

10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.

5 blistrových balení spolu s návodem k použití je umístěno v kartonovém obalu. Balík: (10) - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly

(10) - obrysové blistrové obaly (3) - kartonové obaly

(10) - obaly obrysových buněk (5) - kartonové obaly

(20) - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly

(30) - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly

(50) - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly

Podmínky skladování:Seznam B. Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C. Držte mimo dosah dětí. Datum minimální trvanlivosti:

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky pro výdej z lékáren: Na předpis Evidenční číslo: LSR-001948/09 Datum registrace: 16.03.2009 Majitel osvědčení o registraci: FARMA VALENTA, as Rusko Výrobce: Datum aktualizace informací: 17.09.2015 Ilustrovaný návod