Мансууруулах бодис кларитромициныг хэрэглэхэд зориулагдсан. "Кларитромицин": гаж нөлөө, хэрэглэх заавар, эсрэг заалтууд

Кларитромицин

(Сларитромицин)

Нийлмэл:

идэвхтэй бодис:кларитромицин;

1 шахмал нь 250 мг эсвэл 500 мг кларитромицин агуулдаг;

микрокристалл целлюлоз, натрийн цардуул (А төрөл), натрийн лаурил сульфат, гипромеллоза, кальцийн стеарат, Опадри II Шар бүрэх хольц (: лактоз, моногидрат агуулсан).

Тунгийн хэлбэр.Кино бүрсэн шахмал.

Эмийн эмчилгээний бүлэг.Макролидууд, линкосамидууд, стрептограминууд. Макролидууд. ATC код J01F A09.

Эмнэлзүйн шинж чанар.

Амьсгалын доод замын халдвар (бронхит, уушигны үрэвсэл гэх мэт);

Арьс ба зөөлөн эдийн халдвар (folliculitis, erysipeloid гэх мэт)

Өргөн тархсан буюу орон нутгийн микобактерийн халдвар;

Одонтогенийн халдвар;

Омепразол эсвэл лансопразолоос үүдэлтэй давсны хүчлийн шүүрэл дарангуйлагдсан арван хоёр гэдэсний шархлаатай өвчтөнд хеликобактер пилори (H. pylori) устгах (төвийг сахисан рН-д кларитромицины H. pylori-ийн эсрэг үйл ажиллагаа нь хүчиллэг рН-ээс өндөр байдаг) ).

Эсрэг заалтууд.

Кларитромицин, макролидууд, түүнчлэн эмийн бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал;

Дараах эмүүдийн аль нэгийг нэгэн зэрэг хэрэглэх: астемизол, цисаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин эсвэл дигидроэрготамин;

12 нас хүртэл;

Хөхөөр хооллох хугацаа.

Өргөдөл.

Кларитромициныг хоол идэхээс үл хамааран бага хэмжээний шингэнээр зажлахгүйгээр амаар ууна.

Ихэвчлэн 5-14 хоног байдаг тунгийн горим ба эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь халдварын төрөл, хүнд байдал, түүнчлэн эмгэг төрүүлэгчийн мэдрэмжээс хамаарна.

Микобактериал халдварын эмчилгээ. Зөвлөмж болгож буй тун нь өдөрт 2 удаа 500 мг байна.

ДОХ-той өвчтөнд MAC халдварын эмчилгээ нь эмийн эмнэлзүйн болон микробиологийн үр нөлөөг удаан хугацаанд үргэлжлүүлнэ. Кларитромициныг бусад бактерийн эсрэг бодисуудтай хослуулан хэрэглэнэ. Бусад сүрьеэгийн бус микобактерийн халдварын эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг эмч дангаар нь тогтооно.

12 хуруу гэдэсний шархлаатай өвчтөнд H. pylori-ийг устгахын тулд кларитромициныг олон улсын батлагдсан дэглэмийн дагуу цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон заадаг.

1. "Гурвалсан" эмчилгээ:

1-2 долоо хоногийн турш өдөрт 2 удаа: Кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + лансопразол 30 мг;

1 долоо хоног, өдөрт 2 удаа: Кларитромицин 500 мг + метронидазол 400 мг + лансопразол 30 мг;

1 долоо хоногийн турш: Кларитромицин 500 мг өдөрт 2 удаа + омепразол 40 мг өдөрт 1 удаа + амоксициллин 1000 мг өдөрт 2 удаа (эсвэл метронидазол 400 мг өдөрт 2 удаа);

10 хоног: Кларитромицин 500 мг өдөрт 2 удаа + омепразол 20 мг өдөрт 1 удаа + амоксициллин 1000 мг өдөрт 2 удаа.

2. "Давхар" эмчилгээ- 2 долоо хоногийн турш: Кларитромицин 500 мг өдөрт 3 удаа + омепразол 40 мг өдөрт 1 удаа.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд.

Креатинины клиренс 30 мл / мин-аас бага өвчтөнд кларитромицины тунг 2 дахин - өдөрт 1 удаа 250 мг эсвэл илүү хүнд халдварын үед - өдөрт 2 удаа 250 мг-аар бууруулна. Ийм өвчтөнүүдийн эмчилгээ 14 хоногоос илүүгүй үргэлжилнэ.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд.

Элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд кларитромициныг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Гэсэн хэдий ч бөөрний үйл ажиллагааг хэвийн байлгахын зэрэгцээ элэгний үйл ажиллагааны дунд болон хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд кларитромицины тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.

Бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн өндөр настай өвчтөнүүдэд тунг хэрэглэх шаардлагагүй.

Сөрөг хариу үйлдэл.

Арьс ба түүний деривативуудын хэт мэдрэг байдлын ерөнхий урвал ба урвал: чонон хөрвөс, арьсны тууралт, ховор тохиолддог - ангионевротик хаван, анафилаксийн урвал, Стивенс-Жонсоны хам шинж, Лайелл хам шинж.

Хоол боловсруулах зам ба бодисын солилцооноос: дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, гэдэс дүүрэх, суулгах, маш ховор тохиолддог - цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, глоссит, стоматит, хуурай ам, амны хөндийн салст бүрхэвчийн мөөгөнцрийн халдвар, хэл, шүдний өнгө өөрчлөгдөх, псевдомембраноз колит.

Төв болон захын мэдрэлийн системээс: толгой өвдөх, толгой эргэх, айдас түгшүүр, маш ховор тохиолддог - нойргүйдэл, сэтгэлийн хямрал, хар дарсан зүүд, чих шуугих, түр зуурын сонсгол алдагдах, амтгүй болох (дисгеузи, агеузи), үнэрийн эмгэг (аносми, паросми), парестези, таталт, төөрөгдөл, чиг баримжаа алдагдах, хий үзэгдэл, сэтгэцийн эмгэг, хувь хүний ​​доройтол.

Зүрх судасны системээс: ховдолын тахикарди ба ховдолын фибрилляци, QT интервалыг сунгах, "пируэт" хэлбэрийн ховдолын тахикарди.

Элэг, бөөрөөс: элэгний ферментийн идэвхжил нэмэгдэх, цусны ийлдэс дэх креатинины хэмжээ ихсэх, маш ховор тохиолддог - элэгний дутагдал, гепатит (үүнд холестатик), шарлалт (холестатик, элэгний эсийн үрэвсэл), завсрын нефрит, ховор тохиолддог - цусан дахь мочевин ихсэх.

Цус төлжүүлэх системээс: ховор тохиолддог - лейкопени, ялтас үүсэх.

Бусад: гипогликеми, хэт халдварын хөгжил, маш ховор тохиолддог - миалги, артралги, увеит (ихэвчлэн рифабутинтай хавсарсан эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд), амьсгал давчдах. Кларитромицин ба колхициныг хослуулан хэрэглэснээр колхицины хордлого (ялангуяа үхэлд хүргэдэг), ялангуяа өндөр настай өвчтөнүүдийн тухай мэдээлэл байдаг. бөөрний дутагдлын дэвсгэр дээр.

Хэт их уух. Шинж тэмдэг: дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах.

Эмчилгээ: ходоодыг яаралтай угаах, шинж тэмдгийн эмчилгээ хийх. Гемодиализ ба хэвлийн диализ нь сийвэн дэх кларитромицины түвшинд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй.

8 г кларитромицин уусан хоёр туйлт сэтгэцийн эмгэгийн түүхтэй өвчтөнд сэтгэцийн байдал, паранойд зан үйлийн өөрчлөлт, гипокалиеми, гипоксеми үүсэх 1 тохиолдол байдаг.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ.Жирэмсэн болон хөхүүл үед кларитромицины аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна. Уг эмийг жирэмсний үед (ялангуяа эхний гурван сард) хэрэглэхэд чухал заалт байхгүй, ашиг тус/эрсдлийн харьцааг нарийн урьдчилсан байдлаар үнэлээгүй тохиолдолд хэрэглэж болохгүй. Кларитромицин нь хөхний сүүгээр ялгардаг. Хөхөөр хооллох үед эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол эмчилгээний хугацаанд хөхөөр хооллохыг зогсоох шаардлагатай.

Хүүхдүүд.Кларитромициныг 12-аас доош насны хүүхдэд хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг.

Хэрэглээний онцлог.

Кларитромицин болон бусад макролидууд, түүнчлэн линкомицин ба клиндамицин хоёрын хооронд хөндлөн эсэргүүцэл үүсэх магадлалд анхаарлаа хандуулах хэрэгтэй.

Антибиотик эмчилгээний урт эсвэл давтан курс нь тэсвэртэй микрофлорын хурдацтай өсөлт, хэт халдварын хөгжилд хүргэдэг.

Кларитромициныг элэг ба/эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд, түүнчлэн өндөр настай өвчтөнүүдэд болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй ("Хэрэглэх" хэсгийг үзнэ үү).

Кларитромициныг эмчилгээний явцад эсвэл эмчилгээ дууссанаас хойш 1-2 сарын дараа хэрэглэх үед ходоод гэдэсний замын эмгэг, түүний дотор Clostridium difficile-ийн улмаас үүссэн псевдомембраноз колит үүсэх боломжтой. Хэрэв колит үүсвэл кларитромициныг зогсоож, зохих эмчилгээг хийнэ.

Кларитромициныг микобактерийн халдварыг эмчлэхэд санал болгож буй хэмжээнээс удаан хугацаагаар өндөр тунгаар хэрэглэсэн ДОХ-ын халдвартай болон дархлааны тогтолцооны сулралтай бусад өвчтөнүүдэд эмтэй холбоотой гаж нөлөөг үндсэн болон хавсарсан өвчний шинж тэмдгүүдээс ялгах нь үргэлж боломжгүй байдаг.

Кларитромицин ууж буй өвчтөнүүдэд миастения грависын шинж тэмдэг нэмэгддэг.

Тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад механизм жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө.Одоогоор мессеж алга. Гэсэн хэдий ч тээврийн хэрэгсэл эсвэл бусад механизм жолоодох үед мэдрэлийн системээс сөрөг хариу урвал үүсэх магадлалыг харгалзан онцгой анхаарал болгоомжтой байхыг зөвлөж байна.

IN бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэх, бусад төрлийн харилцан үйлчлэл.

Кларитромицин нь CYP3A ферментийн дарангуйлагч тул кларитромициныг цитохромын P 450 системийн CYP3A ферментээр метаболизмд ордог эмүүдэд болгоомжтой зааж өгөх хэрэгтэй бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх сүүлчийн концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэж болзошгүй юм. Энэ нь эргээд эмчилгээний үр нөлөөг нэмэгдүүлэх эсвэл уртасгах, сөрөг хариу урвалын эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр эмүүд нь: alprazolam, astemazole, cisbazaze, ciscamazole, cisclopore, cisplopole, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, оменоз, TACRO LOONUS, терфенадин, триазолам, винбластин. Үүнтэй төстэй харилцан үйлчлэлийн механизмыг цитохромын P 450 системийн изоферментүүдийн аль нэгээр нь метаболизмд ордог фенитоин, теофиллин, вальпроатыг хэрэглэх үед тэмдэглэв.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин зэрэг цитохромын P 450 ферментийн хүчтэй өдөөгч нь кларитромицины бодисын солилцоог нэмэгдүүлж, сийвэн дэх концентрацийг бууруулдаг боловч микробиологийн идэвхтэй метаболит болох 14-OH-кларитромицины концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Кларитромицин ба 14-OH-кларитромицины микробиологийн идэвхжил нь өөр өөр бактерийн эсрэг өөр байдаг тул кларитромицин ба цитохром P 450 ферментийн индукторуудыг хослуулан хэрэглэснээс болж хүлээгдэж буй эмчилгээний үр дүнд хүрэхгүй байж магадгүй юм.

Флуконазол. Идэвхтэй метаболит 14-OH-кларитромицины тогтворжсон концентраци нь флуконазолтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд мэдэгдэхүйц өөрчлөгдөөгүй. Кларитромицины тунг өөрчлөх шаардлагагүй.

Ритонавир. Ритон Вера ба кларитромициныг хэрэглэх нь кларитромицины бодисын солилцоог мэдэгдэхүйц дарангуйлахад хүргэдэг. Кларитромицины хамгийн их концентраци 31%, хамгийн бага нь 182%, AUC 77% -иар нэмэгддэг. 14-OH-кларитромицин үүсэхийг бүрэн дарангуйлдаг. Эмчилгээний өргөн хүрээтэй тул бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн байгаа өвчтөнд кларитромицины тунг багасгах шаардлагагүй. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагатай: креатинины клиренс 30-60 мл/мин бол кларитромицины тунг хамгийн их тунгийн 50%-иар, креатинины клиренс ≤ 30 мл/мин бол 75-аар бууруулах шаардлагатай. %. Кларитромициныг өдөрт 1 г-аас их тунгаар ритонавиртай хамт хэрэглэж болохгүй.

Аритмийн эсрэг эмүүд. Кларитромициныг хинидин эсвэл дизопирамидтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр "пируэт" хэлбэрийн ховдолын хэм алдагдал үүсэх боломжтой. Тиймээс кларитромициныг эмчлэх явцад ЭКГ-ын хяналт, цусан дахь эдгээр эмийн түвшинг хянах шаардлагатай.

Кларитромициныг терфенадин, цисаприд, пимозид эсвэл астемизолтой нэгэн зэрэг хэрэглэх нь QT интервалыг уртасгаж, хэм алдагдал, ялангуяа ховдолын тахикарди, ховдолын фибрилляци, торсаде де пууте (TdP) үүсэхэд хүргэдэг. Эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Кларитромицин ба эрготамин эсвэл дигидроэрготаминыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь үе мөч болон бусад эд, түүний дотор төв мэдрэлийн тогтолцооны судасны спазм, ишеми зэргээр тодорхойлогддог цочмог эрготизмын шинж тэмдгүүдтэй холбоотой байдаг.

Кларитромицин ба HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч, тухайлбал астатин эсвэл симвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр рабдомиолиз маш ховор ажиглагдсан.

Омепразол. Кларитромициныг омепразолтой хослуулан хэрэглэх нь омепразолын тэнцвэрт концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Омепразолыг дангаар нь хэрэглэх үед 24 цагийн турш хэмжихэд ходоодны шүүсний дундаж рН-ийн утга 5.2; омепразолыг кларитромицинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх - 5.7.

Кларитромицинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд амны хөндийн антикоагулянтуудын нөлөөг сайжруулдаг тул протромбын хэмжээг шинэ цагт хянах шаардлагатай.

Фосфодиэстераза дарангуйлагчид (PDE). Кларитромицинтэй хамт хэрэглэхэд PDE дарангуйлагчдын (силденафил, тадалафил ба варденафил) сийвэн дэх концентраци нэмэгдэх магадлалтай бөгөөд энэ нь PDE дарангуйлагчийн тунг бууруулах шаардлагатай болдог.

Зидовудин. ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнд кларитромицин ба зидовудиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусан дахь зидовудины түвшин буурахад хүргэдэг.

Дигоксин. Кларитромициныг дигоксинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх үед цусны ийлдэс дэх дигоксины концентраци нэмэгдэж болзошгүй тул ийм тохиолдолд сүүлчийнх нь түвшинг хянах шаардлагатай байдаг.

Кларитромициныг рифабутин эсвэл рифампицинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны ийлдэс дэх кларитромицины концентраци (50% -иас дээш) буурдаг.

Толтеродин. Кларитромицинтэй хамт хэрэглэх үед толтеродины тунг бууруулах шаардлагатай байж болно.

Триазолбензодиазепин (жишээлбэл, альпразолам, мидазолам, триазолам). Мидазолам ба кларитромициныг хавсарч хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Устгах нь CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) -аас хамаардаггүй бензодиазепиний хувьд кларитромицинтэй эмнэлзүйн ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл үүсэх магадлал багатай юм. Кларитромицин ба триазоламыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр эмийн харилцан үйлчлэл, төв мэдрэлийн системээс гаж нөлөө (нойрмоглох, төөрөгдөл гэх мэт) үүсэх нотолгоо байдаг. Төв мэдрэлийн системээс фармакологийн нөлөө нэмэгдэх магадлалыг харгалзан өвчтөнийг хянах шаардлагатай.

Колхицин. Кларитромицин ба колхициныг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед кларитромицинээр Pgp ба/эсвэл CYP3A-ийг дарангуйлах нь колхицины өртөлтийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Колхицины хордлогын эмнэлзүйн шинж тэмдгүүдийн хувьд өвчтөнд хяналт тавих шаардлагатай.

Фармакологийн шинж чанар.

Фармакодинамик. Кларитромицин бол хагас синтетик макролидын антибиотик юм. Эмзэг бичил биетний эсрэг бактериостатик нөлөөтэй. Өндөр концентрацитай үед энэ нь бие даасан бичил биетний эсрэг нян устгах нөлөөтэй байж болно. Бактерийн эсрэг үйл ажиллагааны механизм нь бактерийн 50S рибосомын дэд нэгжтэй холбогдож уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлах явдал юм.

Кларитромицин нь дараах бичил биетний эсрэг in vitro болон эмнэлзүйн практикт идэвхтэй байдаг: грам эерэг бактери: алтан стафилококк, стрептококк пиоген, стрептококк пневмония, листериа моноцитоген;

грам сөрөг бактери: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;

микобактер: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium комплекс (MAC), үүнд Mycobacterium avium болон Mycobacterium intracellulare;

бусад бичил биетүүд: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Метициллин ба оксациллинд тэсвэртэй стафилококкийн ихэнх омгууд нь кларитромицины нөлөөнд мэдрэмтгий байдаггүй.

Кларитромицин нь ийм бичил биетний ихэнх омгийн эсрэг in vitro идэвхтэй боловч түүний хэрэглээний эмнэлзүйн үр нөлөө, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна: Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, F, G бүлэг), Viridans бүлгийн стрептококк, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Кларитромицин нь хэд хэдэн бактерийн омгийн эсрэг нян устгах үйлчилгээтэй: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeaier, Camp.

Фармакокинетик.Амаар уусны дараа кларитромицин хурдан шингэж, 2-3 цагийн дараа хамгийн их концентрацид хүрдэг. Ходоодны хүчиллэг орчинд тогтвортой байдлыг хадгална. Хоол хүнстэй хамт хэрэглэх нь шингээлтийн хурдыг бууруулдаг боловч хэмжээг бууруулдаггүй бөгөөд энэ нь кларитромициныг хоол хүнснээс үл хамааран хэрэглэх боломжийг олгодог. Биологийн хүртээмж - ойролцоогоор 50%.

Бүх биеийн эд, шингэнд өргөн тархсан. Ялангуяа хамрын салст бүрхэвч, гуйлсэн булчирхайд, уушгинд өндөр концентрацитай байдаг. Цитоплазмын мембранд өндөр липофиль чанар, ойр дотно байдаг тул кларитромицин нь цусны сийвэнтэй харьцуулахад эс, эдэд илүү өндөр концентраци үүсгэдэг. Хуримтлагдсан нь лейкоцит, макрофаг дахь өндөр концентрацитай сонсогддог. Цус-тархины саадыг нэвтлэхгүй. Эмийн 80% нь уурагтай холбогддог. Элэгний метаболизмд орж, өөрчлөгдөөгүй бодис шиг нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй 14-гидроксикларитромицин идэвхтэй метаболит үүсгэдэг. Тунгийн 36% нь шээсээр, 52% нь ялгадасаар ялгардаг.

Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаатай кларитромицины хагас задралын хугацаа: өдөрт 2 удаа 250 мг тунгаар - 3-4 цаг; 500 мг тунгаар өдөрт 2 удаа - 4.5-4.8 цаг. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаатай 14-гидроксикларитромицины хагас задралын хугацаа: 250 мг тунгаар өдөрт 2 удаа - 5-6 цаг, 500 мг тунгаар өдөрт 2 удаа - 6.9-8.7 цаг.

Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан тохиолдолд хагас задралын хугацаа нь бөөрний дутагдлын хүнд байдлаас хамаарч нэмэгддэг.

Эмийн шинж чанар.

Тунгийн хэлбэр: шар өнгийн хальсан бүрхүүлтэй, хоёр гүдгэр гадаргуутай, таблетын нэг талдаа оноотой, нөгөө талд нь "KMP" гэсэн товойлгон бичсэн шахмал. Хөндлөн огтлол нь цагаан цөмийг харуулж байна.

Болзохоос өмнөх хамгийн сайн. 2 жил.

Хадгалах нөхцөл. B: 25ºС-ээс ихгүй температурт.

Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.

Багц.Цэврүүт 10 ширхэг хальсан шахмал, 1 цэврүү савлагаатай.

Амралтын нөхцөл.Эмийн жороор.

Үйлдвэрлэгч."Киев Медпрепарат" ХК

Байршил.Украин, 01032, Киев, ст. Саксаганского, 139.

Мансууруулах бодис: Кларитромицин

Идэвхтэй бодис: кларитромицин
ATX код: J01FA09
KFG: Макролидын антибиотик
ICD-10 кодууд (заалтууд): A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
Reg. дугаар: P N002496/01
Бүртгэлийн өдөр: 07/21/09
Эзэмшигч рег. итгэмжлэл: VERTEX (Орос)

ТУНГИЙН ХЭЛБЭР, БҮРДЭЛ, САВАЛДАГ

Капсул хатуу желатин, цагаан; капсулын агуулга нь дарахад задардаг шаргал өнгөтэй цагаан эсвэл цагаан өнгийн нунтаг эсвэл нягтруулсан масс юм.

Туслах бодис:лактоз моногидрат - 27.4 мг, эрдэнэ шишийн цардуул - 10.5 мг, повидон (бага молекул жинтэй эмнэлгийн поливинилпирролидон) - 14.5 мг, кроскармеллоза натри -6.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, кальцийн стеарат - 3.2 мг, тальк - 3.2 мг.

Хатуу желатин капсулын найрлага:желатин, титаны давхар исэл.

7 ширхэг. - контур эсийн сав баглаа боодол (2) - картон сав баглаа боодол.
7 ширхэг. - контурын эсийн сав баглаа боодол (4) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (1) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контур эсийн сав баглаа боодол (2) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - контур эсийн сав баглаа боодол (3) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контурын үүрэн сав баглаа боодол (1) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - контур эсийн сав баглаа боодол (2) - картон сав баглаа боодол.

ФАРМАХОЛОГИЙН НӨЛӨӨ

Өргөн хүрээний макролидын бүлгийн хоёр дахь үеийн макролид бактериостатик антибиотик. Энэ нь бичил биетний уургийн нийлэгжилтийг алдагдуулдаг (бичил биетний эсийн рибосомын мембраны 50S дэд нэгжийг холбох замаар).

Үүнд идэвхтэй: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria Leisseria gonorrhoeae, Neisseria Lesseria gonorrhoeae, Neisseria Lesseria monococcus, Myingitidiumlagnee Mynitis, pneumoniae pneumoniae, umoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campy lobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae ( trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelella spp. анаэробууд(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) болон микобактер, M. tuberculosis-аас бусад.

Фармакокинетик

Шингээх нь хурдан байдаг. Хоол хүнс нь биологийн хүртээмжид мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүйгээр шингээлтийг удаашруулдаг. Кларитромицины суспензийн биологийн хүртээмж нь шахмал хэлбэрээр авсантай тэнцүү буюу арай өндөр байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай харилцах нь 90% -иас дээш байдаг. Нэг тунг хэрэглэсний дараа Cmax-ийн 2 оргил тэмдэглэгддэг. Хоёр дахь оргил нь эм нь цөсний хүүдийд төвлөрч, дараа нь аажмаар эсвэл хурдан ялгарах чадвартай холбоотой юм. Амаар 250 мг уухад Cmax хүрэх хугацаа 1-3 цаг байна.

Амаар уусны дараа авсан тунгийн 20% нь цитохромын P450 ферментийн нөлөөгөөр элгэнд хурдан гидроксилждэг бөгөөд гол метаболит -14-гидроксикларитромицин үүсгэдэг бөгөөд энэ нь Haemophilus influenzae-ийн эсрэг нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй байдаг.

Өдөрт 250 мг тунгаар тогтмол хэрэглэхэд өөрчлөгдөөгүй эм ба түүний үндсэн метаболитийн тэнцвэрт концентраци нь 1 ба 0.6 мкг / мл байна; T 1/2 - 3-4 цаг, 5-6 цаг тус тус. Туныг өдөрт 500 мг хүртэл нэмэгдүүлэх үед өөрчлөгдөөгүй эм ба түүний сийвэн дэх метаболитийн тэнцвэрт концентраци 2.7-2.9 ба 0.83-0.88 мкг / мл байна; T 1/2 - 4.8-5 цаг, 6.9-8.7 цаг тус тус. Эмчилгээний концентраци нь уушиг, арьс, зөөлөн эдэд хуримтлагддаг (тэнд байгаа концентраци нь цусны ийлдэс дэх түвшингээс 10 дахин их байдаг).

Энэ нь бөөр болон ялгадасаар ялгардаг (20-30% нь өөрчлөгдөөгүй, үлдсэн хэсэг нь метаболит хэлбэрээр). 250 мг ба 1.2 г-ийн нэг тунгаар 37.9 ба 46% нь бөөрөөр, 40.2 ба 29.1% нь ялгадасаар ялгардаг.

Үзүүлэлтүүд

Амьсгалын доод замын халдвар (бронхит, уушигны үрэвсэл);

Амьсгалын дээд замын халдвар (фарингит, синусит, Дунд чихний урэвсэл);

Арьс ба зөөлөн эдийн халдвар (folliculitis, erysipelas);

Mycobacterium avium болон Mycobacterium intracellulare-ээс үүдэлтэй өргөн тархсан буюу орон нутгийн микобактерийн халдвар;

Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii-аас үүдэлтэй орон нутгийн халдварууд;

H. pylori-ийг устгах, арван хоёр гэдэсний шархлааны дахилтын давтамжийг бууруулах.

ТУНГИЙН ГЭРЭМ

Учир нь насанд хүрэгчидАмаар хэрэглэх дундаж тун нь өдөрт 2 удаа 250 мг байна. Шаардлагатай бол 500 мг-аар өдөрт 2 удаа ууж болно. Эмчилгээний курс үргэлжлэх хугацаа 6-14 хоног байна.

Хүүхдүүдэдэмийг өдөрт 7.5 мг / кг жинтэй тунгаар тогтооно. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 500 мг. Эмчилгээний хугацаа 7-10 хоног байна.

Эмчилгээний зориулалтаар Mycobacterium avium-аас үүдэлтэй халдварууд, кларитромициныг амаар тогтооно - 1 г өдөрт 2 удаа. Эмчилгээний хугацаа 6 сар ба түүнээс дээш байж болно.

У бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд, креатинины клиренс 30 мл/мин-ээс бага тохиолдолд эмийн тунг 2 дахин бууруулах шаардлагатай. Энэ бүлгийн өвчтөнүүдийн хамгийн их курс үргэлжлэх хугацаа 14 хоногоос хэтрэхгүй байх ёстой.

ГАЖ НӨЛӨӨ

Хамгийн их гомдол мэдүүлдэг хоол боловсруулах системээс:дотор муухайрах, диспепси, хэвлийгээр өвдөх, бөөлжих, суулгах. Дунд зэргийн болон амь насанд аюултай псевдомембраноз колит бүртгэгдсэн. Бусад сөрөг урвалууд нь толгой өвдөх, амтыг мэдрэх чадваргүй болох, элэгний ферментийн түр зуурын өсөлт зэрэг орно.

Парастезийн ховор тохиолдлын тухай мэдээллүүд байдаг.

Цусан дахь элэгний ферментийн хэмжээ ихсэх, холестаз, шарлалт үүсэх зэрэг гепатитын ховор тохиолдлууд байдаг. Эдгээр элэгний гэмтэл нь зарим тохиолдолд хүнд, ихэвчлэн нөхөн сэргээгддэг байсан. Онцгой тохиолдолд үхлийн үр дагавартай элэгний дутагдал ажиглагдсан.

Цусан дахь креатинины концентраци ихсэх, завсрын нефрит үүсэх, бөөрний дутагдал үүсэх зэрэг ховор тохиолдлууд байдаг.

Кларитромициныг амаар хэрэглэх үед харшлын урвал ажиглагдсан бөгөөд тэдгээрийн эрчим нь чонон хөрвөс, арьсны тууралтаас анафилакси, Стивенс-Жонсоны хам шинж хүртэл өөр өөр байв.

Кларитромицинтэй эмчилгээний явцад сонсгол алдагдах тохиолдол байдаг бөгөөд ихэнх тохиолдолд эмийг зогсоосны дараа сэргэдэг. Амт мэдрэхүйн өөрчлөлтүүд нь ихэвчлэн амтыг мэдрэхүйн эмгэгтэй хавсарч тохиолддог.

Кларитромициныг эмчлэх явцад глоссит, стоматит, амны хөндийн салст бүрхүүлийн кандидоз үүсэх, хэлний өнгө өөрчлөгдөх зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч байна. Мөн кларитромициныг хэрэглэсэн өвчтөнүүдэд шүдний өнгө өөрчлөгддөг. Шүдний өнгө өөрчлөгдөх нь ихэнх тохиолдолд буцаах боломжтой байдаг.

Ховор тохиолдолд гипогликеми ажиглагдсан; Эдгээр хэд хэдэн тохиолдлуудад кларитромициныг эмчлэх явцад амны хөндийн гипогликемийн эм эсвэл инсулин уусан өвчтөнүүдэд гипогликеми үүсдэг.

Тромбоцитопени ба лейкопенийн тусгаарлагдсан тохиолдол бүртгэгдсэн.

Кларитромициныг хэрэглэх үед төв мэдрэлийн системд түр зуурын гаж нөлөө ажиглагдсан: толгой эргэх, айдас, айдас, айдас, нойргүйдэл, хар дарсан зүүд, чих шуугих, төөрөгдөл, чиг баримжаа алдагдах, хий үзэгдэл, сэтгэцийн эмгэг, хувь хүний ​​доройтол.

Кларитромициныг эмчлэхдээ бусад макролидуудыг хэрэглэхтэй адил QT интервалыг сунгах, ховдолын хэм алдагдах зэрэг орно. ховдолын пароксизм тахикарди ба ховдолын флютер буюу фибрилляци.

ЭСРЭГ ЗААЛТ

Эрготын деривативыг нэгэн зэрэг хэрэглэх;

Кларитромициныг эмчлэхдээ цисаприд, пимозид, астемизол, терфенадиныг хэрэглэхгүй байх; Эдгээр эмийг кларитромицинтэй нэгэн зэрэг ууж буй өвчтөнүүдэд цусан дахь концентраци нэмэгддэг. Энэ тохиолдолд QT интервалыг уртасгаж, зүрхний хэм алдагдал, түүний дотор ховдолын пароксизм тахикарди, ховдолын фибрилляци, ховдолын фибрилляци эсвэл фибрилляци үүсэх боломжтой;

Элэг ба/эсвэл бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг;

Макролидын антибиотикт хэт мэдрэг байдал.

Жирэмслэлт ба хөхүүл

Жирэмсэн болон хөхүүл үед кларитромицины аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна. Тиймээс, жирэмсэн үед кларитромициныг өөр эмчилгээ байхгүй тохиолдолд л, хэрэв хүлээгдэж буй ашиг нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд л тогтооно.

Кларитромицин нь хөхний сүүнд ордог тул хөхүүл үед эмийг зааж өгөх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй.

ТУСГАЙ ЗААВАР

Элэгний архаг өвчин байгаа тохиолдолд ийлдэс дэх ферментийг тогтмол хянах шаардлагатай.

Элэгний метаболизмд орсон эмийг болгоомжтой зааж өгнө (цусан дахь концентрацийг хэмжихийг зөвлөж байна).

Варфарин эсвэл бусад шууд бус антикоагулянтуудтай нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд протромбины хугацааг хянах шаардлагатай.

Кларитромицин ба бусад макролидын антибиотикууд, түүнчлэн линкомицин ба клиндамицин хоёрын хооронд хөндлөн эсэргүүцэл үүсэх магадлалд анхаарлаа хандуулах хэрэгтэй.

Бэлдмэлийг удаан хугацаагаар эсвэл давтан хэрэглэснээр хэт халдвар (мэдрэмжгүй бактери, мөөгөнцөр үүсэх) боломжтой.

ХЭТРҮҮЛЭХ

Шинж тэмдэг:дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, толгой өвдөх, төөрөгдөл.

Эмчилгээ:хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд ходоодыг яаралтай угаах, шинж тэмдгийн эмчилгээ хийх шаардлагатай. Гемодиализ ба хэвлийн диализ нь сийвэн дэх кларитромицины түвшинд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Цусан дахь цитохромын P450 фермент, шууд бус антикоагулянт, карбамазепин, теофиллин, астемизол, цисаприд, терфенадин (2-3 удаа), триазолам, мидазолам, циклоспорин зэрэг бодисын солилцоонд орсон эмийн цусан дахь концентрацийг нэмэгдүүлдэг. дизопирамид, фенитоин, рифабутин, ловастатин, дигоксин, эргот алкалоидууд

Кларитромицин ба HMC-CoA редуктазын дарангуйлагч ловастатин ба симвастатиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед араг ясны булчингийн цочмог үхжил үүсэх ховор тохиолдол бүртгэгдсэн.

Дигоксин ба кларитромицины шахмалыг нэгэн зэрэг ууж буй өвчтөнүүдийн сийвэн дэх дигоксины концентраци нэмэгдсэн тухай мэдээлэл байдаг. Ийм өвчтөнүүдэд дижиталисын хордлогоос зайлсхийхийн тулд сийвэн дэх дигоксины түвшинг байнга хянаж байх шаардлагатай.

Кларитромицин нь триазоламын клиренсийг бууруулж, улмаар түүний фармакологийн нөлөөг нэмэгдүүлж, нойрмоглох, төөрөгдүүлэхэд хүргэдэг.

Кларитромицин ба эрготаминыг (эрготамин дериватив) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эрготамины цочмог хордлогод хүргэдэг бөгөөд энэ нь захын судасны хүчтэй спазм, гаж мэдрэмжээр илэрдэг.

ХДХВ-ийн халдвартай насанд хүрэгчдэд зидовудин ба кларитромицины шахмалыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь зидовудины тогтвортой концентраци буурахад хүргэдэг. Кларитромицин нь нэгэн зэрэг уусан зидовудины шингээлтийг өөрчлөх магадлалтай тул кларитромицин ба зидовудиныг өдрийн янз бүрийн цагт (дор хаяж 4 цагийн зайтай) ууснаар энэ харилцан үйлчлэлээс ихээхэн зайлсхийдэг.

Кларитромицин ба ритонавирыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сийвэн дэх кларитромицины концентраци нэмэгддэг. Бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн байгаа өвчтөнүүдэд эдгээр тохиолдолд кларитромицины тунг тохируулах шаардлагагүй. Гэсэн хэдий ч креатинины клиренс 30-60 мл / мин-тай өвчтөнд кларитромицины тунг 50% -иар бууруулах шаардлагатай. Креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс бага бол кларитромицины тунг 75% -иар бууруулах шаардлагатай. Ритонавиртай хавсарсан эмчилгээний үед кларитромициныг өдөрт 1 г-аас их тунгаар хэрэглэхийг хориглоно.

ЭМИЙН САНГИЙН АМРАЛТЫН НӨХЦӨЛ

Уг эмийг жороор олгодог.

ХАДГАЛАХ НӨХЦӨЛ, ХУГАЦАА

Жагсаалт B. Хуурай газар, гэрлээс хамгаалагдсан, хүүхдэд хүрэхгүй, 25 ° C-аас ихгүй температурт. Хадгалах хугацаа - 2 жил.