Macropen jest antybiotykiem z grupy makrolidów.
Substancja aktywna
Midekamycyna.
Forma i skład wydania
Dostępny w postaci tabletek powlekanych i granulatu do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego.
Wskazania do stosowania
Zakażenia bakteryjne wywołane przez patogeny wrażliwe na lek, w tym:
- infekcje drogi oddechowe(zapalenie oskrzeli, zapalenie migdałków, zapalenie płuc, zapalenie ucha, zapalenie zatok);
- infekcje układ moczowo-płciowy, w szczególności niespecyficzne zapalenie cewki moczowej;
- infekcje błon śluzowych, w szczególności zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej;
- zakażenia skóry i tkanek miękkich.
Skuteczny w leczeniu następujących chorób:
- trachoma;
- bruceloza;
- Choroba legionistów : legioneloza;
- rzeżączka;
- syfilis;
- szkarlatyna;
- błonica;
- krztusiec;
- żyto.
Lek jest również przepisywany pacjentom uczulonym na antybiotyki penicylinowe.
Przeciwwskazania
- zwiększona indywidualna wrażliwość na składniki leku;
- niewydolność wątroby i nerek.
Przepisywać ostrożnie w czasie ciąży i laktacji lub jeśli w przeszłości występowała alergia na kwas acetylosalicylowy.
Instrukcja stosowania Macropen (sposób i dawkowanie)
Przyjmować przed posiłkami
Dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg przepisuje się 400 mg (1 tabletka) 3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka wynosi 1,6 g.
Dla dzieci o masie ciała poniżej 30 kg dzienna dawka wynosi 20-40 mg na 1 kg masy ciała, podzielona na 3 dawki; lub 50 mg na 1 kg masy ciała, podzielone na 2 dawki. W przypadku ciężkich zakażeń zaleca się dawkę dobową 50 mg na 1 kg masy ciała podzieloną na 3 dawki.
Zawiesina służy do przygotowania leku dla dzieci. Dawkę oblicza się według następującego schematu:
- do 5 kg – 3,75 ml (131,25 mg) 2 razy dziennie;
- do 10 kg – 7,5 ml (262,5 mg) 2 razy dziennie;
- do 15 kg – 10 ml (350 mg) 2 razy dziennie;
- do 20 kg – 15 ml (525 mg) 2 razy dziennie;
- do 30 kg – 22,5 ml (787,5 mg) 2 razy dziennie.
Przebieg leczenia wynosi 7-14 dni, w leczeniu infekcji chlamydiami - 14 dni.
- W zapobieganiu błonicy wskazana jest dawka 50 mg na 1 kg ciała na dzień, podzielona na 2 dawki, kurs trwa 7 dni. Po leczeniu wskazane jest wykonanie badania kontrolnego badanie bakteriologiczne.
- Aby zapobiec krztuścowi, przepisuje się 50 mg na kg masy ciała dziennie przez 7-14 dni, w ciągu pierwszych 14 dni od momentu kontaktu.
Aby przygotować zawiesinę z granulatu, do zawartości butelki należy dodać 100 ml przegotowanej lub destylowanej wody. Butelkę należy zamknąć i dokładnie wstrząsnąć. Przed użyciem wstrząśnij przygotowaną zawiesiną.
Skutki uboczne
Macropen czasami powoduje następujące skutki uboczne:
- nudności, wymioty, biegunka;
- uczucie ciężkości w nadbrzuszu;
- utrata apetytu aż do rozwoju anoreksji;
- hiperbilirubinemia;
- słabość;
- podwyższony poziom enzymów wątrobowych;
- objawy alergiczne na skórze w postaci wysypki, pokrzywki, swędzenia.
Przedawkować
Przedawkowanie Macropenu może powodować nudności i wymioty specyficzne leczenie nie podano. W celu przyspieszenia eliminacji leku należy zastosować sorbenty i wdrożyć leczenie objawowe.
Analogi
Analogi według kodu ATX: nie.
Leki o podobnym mechanizmie działania (odpowiadający kodowi ATC poziomu 4): Klarytromycyna, Azytromycyna, Jozamycyna.
Nie decyduj się na samodzielną zmianę leku; skonsultuj się z lekarzem.
efekt farmakologiczny
- Macropen w małych dawkach działa bakteriostatycznie, w dużych dawkach działa bakteriobójczo. Działanie antybiotykowe leku wynika z tłumienia syntezy białek w komórkach bakteryjnych. Aktywny substancja aktywna, midekamycyna, tworzy odwracalne wiązania z podjednostką 50S błony rybosomalnej bakterii.
- Zawiesina i tabletki są antybiotykami szeroki zasięg działanie, którego skuteczność rozciąga się na mikroorganizmy Gram-dodatnie: gronkowce wytwarzające i nie wytwarzające penicylinazy, paciorkowce, listerie, Clostridia, corynobakterie; mikroorganizmy Gram-ujemne: Helicobacter, Moraxella, Campylobacter, Bacteroides, Haemophilus influenzae; mikroorganizmy wewnątrzkomórkowe: ureaplazma, mykoplazma, chlamydia, legionella; pałeczki Gram-ujemne oporne na erytromycynę: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, a także Salmonella spp., Shigella spp. i inne.
- Może być stosowany jako antybiotyk rezerwowy w leczeniu infekcji wywołanych przez bakterie w przypadku nietolerancji antybiotyków beta-laktamowych.
- Po podaniu doustnym substancja czynna szybko i całkowicie wchłania się do organizmu przewód pokarmowy. Lek koncentruje się głównie w miejscu zapalenia, a także w wydzielinie oskrzelowej i skórze. Lek jest wydalany głównie przez wątrobę.
Specjalne instrukcje
- Przy długotrwałej terapii możliwe jest pojawienie się opornej infekcji. Długotrwała biegunka może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
- Przy długim okresie leczenia zaleca się także monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych.
- Mannitol zawarty w granulacie zawiesiny może powodować biegunkę.
- Jeśli jesteś uczulony na kwas acetylosalicylowy barwnik azowy E110 w wywiadzie możliwa jest reakcja alergiczna aż do skurczu oskrzeli.
- Lek nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych.
Podczas ciąży i karmienia piersią
W czasie ciąży lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
W dzieciństwie
Przepisywany zgodnie ze wskazaniami w dawce odpowiadającej masie ciała i obraz kliniczny. Tabletki są przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 roku życia.
W podeszłym wieku
Brak informacji.
Na zaburzenia czynności wątroby
Przeciwwskazane w przypadkach ciężkiej niewydolności wątroby. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych.
Interakcje leków
- W przypadku alkaloidów sporyszu i karbamazepiny ich skuteczność maleje, a wzrasta ich stężenie w surowicy, co wymaga szczególnej ostrożności.
- Spowalnia eliminację cyklosporyny i antykoagulantów (warfaryny).
- Lek nie wpływa na farmakokinetykę teofiliny.
Nazwa:
Macropen
Farmakologiczny
działanie:
Antybiotyk makrolidowy. Hamuje syntezę białek w komórkach bakteryjnych.
Odwracalnie wiąże się z podjednostką 50S błony rybosomalnej bakterii.
W małych dawkach lek ma działanie bakteriostatyczne, w dużych dawkach ma działanie bakteriobójcze.
Aktywny wobec mikroorganizmów wewnątrzkomórkowych: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; bakterie Gram-ujemne: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym midekamycyna szybko i dość całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego.
Cmax w surowicy midekamycyny i octanu midekamycyny wynoszą odpowiednio 0,5-2,5 µg/l i 1,31-3,3 µg/l i osiągane są po 1-2 godzinach po podaniu doustnym.
Dystrybucja
Wysokie stężenia midekamycyny i octanu midekamycyny powstają w narządy wewnętrzne(szczególnie w tkance płuc, śliniankach przyusznych i podżuchwowych) i skórze. MIC utrzymuje się przez 6 godzin.
Midekamycyna wiąże się z białkami w 47%, jej metabolity - w 3-29%.
Metabolizm
Midekamycyna jest metabolizowana w wątrobie, tworząc 2 metabolity o działaniu przeciwdrobnoustrojowym.
Usuwanie
T1/2 wynosi około 1 godziny. Midekamycyna jest wydalana z żółcią i w mniejszym stopniu (około 5%) z moczem.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
W marskości wątroby stężenia w osoczu, AUC i T1/2 znacznie wzrastają.
Wskazania dla
aplikacja:
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:
- infekcje dróg oddechowych: zapalenie migdałków i gardła, ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłe zapalenie oskrzeli pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez atypowe patogeny Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum);
- zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum;
- infekcje skóry i Tkanka podskórna;
- leczenie zapalenia jelit wywołanego przez Campylobacter spp.;
- leczenie i profilaktyka błonicy i krztuśca.
Sposób aplikacji:
Lek należy zażyć przed posiłkami.
Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg Macropen jest przepisywany w dawce 400 mg (1 tabletka) 3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa dla osób dorosłych wynosi 1,6 g.
Dla dzieci o wadze poniżej 30 kg Dawka dzienna wynosi 20-40 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych lub 50 mg/kg m.c. w 2 dawkach podzielonych, w przypadku ciężkich infekcji 50 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych.
Zawieszenie stosuje się głównie w dzieciństwie dawkowanie oblicza się na podstawie masy ciała dziecka:
- od 0 do 5 kg 3,75 ml (co odpowiada 131,25 mg) dwa razy na dobę;
- od 5 do 10 kg 7,5 ml (co odpowiada 262,2 mg) dwa razy dziennie;
- od 10 do 15 kg 10 ml (co odpowiada 350 mg) dwa razy dziennie;
- od 15 do 20 kg 15 ml (co odpowiada 525 mg) dwa razy dziennie; - od 20 do 25 kg 22,5 ml (co odpowiada 787,5 mg) dwa razy na dobę.
Czas trwania leczenia wynosi od 7 do 14 dni, w leczeniu infekcji chlamydiami - 14 dni.
Aby zapobiec błonicy lek przepisywany jest w dawce 50 mg/kg/dobę, podzielonej na 2 dawki, przez 7 dni. Po zakończeniu terapii zaleca się kontrolne badanie bakteriologiczne.
Aby zapobiec krztuścowi lek przepisywany jest w dawce 50 mg/kg/dobę przez 7-14 dni w ciągu pierwszych 14 dni od momentu kontaktu.
Aby przygotować zawiesinę do zawartości butelki dodać 100 ml przegotowanej lub destylowanej wody i dobrze wstrząsnąć. Zaleca się wstrząsnąć przygotowaną zawiesiną przed użyciem.
Z zewnątrz układ trawienny
: utrata apetytu, zapalenie jamy ustnej, nudności, wymioty, biegunka, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i żółtaczka; w niektórych przypadkach - ciężka i długotrwała biegunka, która może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, pokrzywka, swędząca skóra, eozynofilia, skurcz oskrzeli.
Inni: słabość.
Przeciwwskazania:
Ciężka niewydolność wątroby;
- dzieciństwo do 3 lat (dla tabletów);
- nadwrażliwość na midekamycynę/octan midekamycyny i inne składniki leku.
Ostrożnie lek należy przepisywać w czasie ciąży, laktacji, a także jeśli w przeszłości występowała reakcja alergiczna na przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwdrobnoustrojowych, podczas długotrwałego leczenia lekiem Macropen możliwy jest nadmierny rozwój opornych bakterii. Długotrwała biegunka może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Z długoterminową terapią należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Mannitol zawarty w granulacie zawiesiny może powodować biegunkę.
Jeśli u pacjenta występowała w przeszłości reakcja alergiczna na kwas acetylosalicylowy, barwnik azowy E110 (żółcień pomarańczowa) może powodować Reakcja alergiczna aż do skurczu oskrzeli.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie opisano wpływu Macropenu na szybkość reakcji psychomotorycznych oraz zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów.
Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:
Przy jednoczesnym stosowaniu Macropenu z alkaloidami sporyszu i karbamazepiną zmniejsza się ich metabolizm w wątrobie i wzrasta ich stężenie w surowicy. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania tych leków.
Stosowanie Macropenu jednocześnie z cyklosporyną i lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryną) powoduje spowolnienie eliminacji tych ostatnich.
Macropen nie wpływa na parametry farmakokinetyczne teofiliny.
Ciąża:
Stosowanie Macropenu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Midekamycyna przenika do mleka kobiecego. W przypadku stosowania Macropenu w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.
Tabletki należy przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Granulat do przygotowania zawiesiny należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Najlepiej spożyć przed datą- 3 lata.
Przygotowaną zawiesinę można stosować przez 14 dni, jeśli jest przechowywana w lodówce i przez 7 dni, jeśli jest przechowywana w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
1 tabletka Macropen zawiera:
- substancja czynna: midekamycyna – 400 mg;
- substancje pomocnicze: polakrylina potasowa, stearynian magnezu, talk, celuloza mikrokrystaliczna.
5 ml gotowej zawiesiny Macropen granulat do podawania doustnego zawiera:
- substancja czynna: octan midekamycyny – 175 mg;
- substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, kwas cytrynowy, sodu wodorofosforan bezwodny, aromat bananowy, proszek, barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E110), hypromeloza, silikonowa substancja przeciwpieniąca, sacharynian sodu, mannitol.
ZATWIERDZONY
Na polecenie prezesa
Komisja Kontroli Lekarskiej
Ministerstwo Zdrowia
Republika Kazachstanu
Od „____”______________ 201__
№____________
Instrukcje dla zastosowanie medyczne
MAKROPENE®
Macropen®
Międzynarodowy nazwa ogólna
Midekamycyna
Granulat do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego 175 mg/5 ml
Mieszanina
Zawiera jeden gram granulatu
substancja aktywna- octan midekamycyny 200,00 mg,
Substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, kwas cytrynowy, wodorofosforan sodu bezwodny, aromat bananowy (proszek), żelaza tlenek żółty (E 172), hypromeloza, silikonowy środek przeciwpieniący, sacharyna sodowa, mannitol.
Opis
Małe granulki żółty kolor o lekkim bananowym zapachu, bez widocznych zanieczyszczeń. Po dodaniu 100 ml wody i energicznym wstrząśnięciu powinna powstać żółta zawiesina o lekkim zapachu banana.
Grupa farmakoterapeutyczna
Leki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnoustrojowego. Makrolidy.
Kod centrali PBX J01FA03
Farmakokinetyka
Ssanie
Midekamycyna wchłania się szybko i stosunkowo dobrze, osiągając maksymalne stężenie w surowicy od 0,5 µg/ml do 2,5 µg/ml w ciągu 1 do 2 godzin. Jedzenie nieznacznie zmniejsza maksymalne stężenie, szczególnie u dzieci (4 do 16 lat). Dlatego zaleca się przyjmowanie midekamycyny przed posiłkami.
Dystrybucja
Midekamycyna dobrze przenika do tkanek, gdzie osiąga stężenie przekraczające 100% niż we krwi. Wysokie stężenia stwierdzono w wydzielinie oskrzelowej i skórze. Objętość dystrybucji octanu midekamycyny jest duża: 228–329 litrów.
47% midekamycyny i 3–29% metabolitów wiąże się z białkami. Octan midekamycyny przenika do mleka kobiecego. Po dawce 1200 mg/dzień, o godz mleko matki oznaczane za pomocą 0,4 µg/ml – 1,7 µg/ml octanu midekamycyny.
Metabolizm i usuwanie
Midekamycyna jest metabolizowana głównie do aktywnych metabolitów w wątrobie. Jest wydalany głównie z żółcią i tylko w około 5% z moczem.
U pacjentów z marskością wątroby można zaobserwować znaczne zwiększenie maksymalnego stężenia w surowicy, pola pod krzywą i okresu półtrwania.
Farmakodynamika
Macropen® to antybiotyk makrolidowy o szerokim spektrum działania, którego działanie jest podobne do erytromycyny.
Macropen® jest aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae i Listeria monocytogenes), wobec niektórych bakterii Gram-ujemnych (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis i Neisseria spp.), beztlenowców (Clostridium spp. i Bacteroides spp.) oraz inne bakterie, takie jak mykoplazma, ureaplazma, chlamydia i legionella.
Kryteria dla Macropen® dotyczące interpretacji MIC (minimalnego stężenia hamującego) są takie same, jak dla innych makrolidów, zgodnie ze standardami NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards). Bakterie definiuje się jako wrażliwe, jeśli ich MIC90 ≤ 2 μg/ml i jako oporne, jeśli ich MIC90 ≥ 8 μg/ml.
Metabolity mają podobne spektrum przeciwbakteryjne, ale ich działanie jest nieco słabsze.
Mechanizm akcji
Macropen® hamuje zależną od RNA syntezę białek na etapie wydłużania łańcucha białkowego. Midekamycyna odwracalnie wiąże się z podgrupą 50S i blokuje reakcję transpeptydacji i/lub translokacji. Ze względu na odmienną budowę rybosomów nie dochodzi do komunikacji z rybosomami komórki eukariotycznej. Dlatego toksyczność makrolidów do ludzkie komórki Niski.
Podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, Macropen® ma głównie działanie bakteriostatyczne. Może jednak wykazywać także działanie bakteriobójcze, co zależy od rodzaju bakterii, stężenia leku w miejscu działania, wielkości inokulum oraz stadium rozrodczego drobnoustroju. Aktywność in vitro jest zmniejszona w warunkach kwaśnych. Jeśli wartość pH w pożywce hodowlanej Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes wzrasta z 7,2 do 8,0, MIC dla midekamycyny jest dwukrotnie niższe. Jeśli pH spadnie, sytuacja się odwróci.
Wysokie wewnątrzkomórkowe stężenia makrolidów osiągane są dzięki ich dobrej rozpuszczalności w tłuszczach. Jest to szczególnie ważne w przypadku leczenia infekcji wywołanych przez mikroorganizmy o wewnątrzkomórkowym cyklu rozwojowym, takie jak chlamydia, legionella i listeria. Wykazano, że midekamycyna gromadzi się w ludzkich makrofagach pęcherzykowych. Midekamycyna gromadzi się także w neutrofilach. Wewnątrzkomórkowe stężenie midekamycyny jest ponad 10-krotnie większe od jej stężenia pozakomórkowego. Nagromadzenie neutrofili w miejscu zakażenia może dodatkowo zwiększyć stężenie midekamycyny w zakażonych tkankach.
Macropen® wpływa także na funkcje odpornościowe.
Wskazania do stosowania
Zakażenia dróg oddechowych i dróg moczowo-płciowych wywołane przez mykoplazmy, legionellę, chlamydie i ureaplasma urealyticum
Zakażenia dróg oddechowych, skóry i tkanki podskórnej oraz wszelkie inne zakażenia wywołane przez bakterie wrażliwe na midekamycynę i penicylinę u pacjentów z nadwrażliwość na penicylinę
Zapalenie jelit wywołane przez bakterie z rodzaju Campylobacter
Leczenie i zapobieganie błonicy i krztuścowi
Sposób użycia i dawkowanie
Aby przygotować zawiesinę, należy otworzyć pokrywkę butelki i dodać 100 ml wody destylowanej (można użyć świeżo przegotowanej i ostudzonej wody), zamknąć pokrywkę butelki i dobrze wstrząsnąć, aż utworzy się jednorodna zawiesina (około 2 -3 minuty). Przygotowaną zawiesinę należy wstrząsnąć przed użyciem. Odmierz potrzebną ilość za pomocą dołączonej miarki. 1 miarka zawiera 175 mg midekamycyny.
Zawiesinę należy przyjmować przed posiłkami.
Poniżej schemat na receptę (dawka dzienna 50 mg/kg masy ciała):
Zawiesina dla dzieci 175 mg/5 ml
Do 30 kg (~10 lat) 2 x 22,5 ml (787,5 mg lub 4,5 miarki)
Do 20 kg (~ 6 lat) 2 x 15 ml (525 mg lub 3 miarki)
Do 15 kg (~4 lata) 2 x 10 ml (350 mg lub 2 miarki)
Do 10 kg (~ 1 - 2 lata) 2 x 7,5 ml (262,5 mg lub 1,5 miarki)
Do 5 kg (~ 2 miesiące) 2 x 3,75 ml (131,25 mg, odmierzyć do oznaczenia 3,75 ml na łyżce miarowej))
Dzienna dawka Macropena® to 20 - 40 mg/kg masy ciała, podzielone na trzy dawki lub 50 mg/kg masy ciała w dwóch dawkach, w przypadku ciężkich infekcji, 50 mg/kg masy ciała w trzech dawkach.
Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 7 do 14 dni. Zakażenia chlamydiami leczy się przez 14 dni.
Skutki uboczne
Niezbyt często (≥1/1000 do<1/100):
Nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka i zapalenie jamy ustnej
Bardzo rzadko (<1/10 000):
Eozynofilia
Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
Wysypka, pokrzywka, swędzenie
Zwiększona aktywność transaminaz i żółtaczka
Jeżeli wystąpią poważne działania niepożądane, należy przerwać przyjmowanie leku.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze leku;
Ciężka niewydolność wątroby
Interakcje leków
Wiadomo, że makrolidy wchodzą w interakcje z innymi lekami. Antybiotyki makrolidowe wpływają na metabolizm wątroby poprzez inaktywację cytochromu P450. W przeciwieństwie do erytromycyny Macropen® nie wiąże się z oksydazami mikrosomalnymi komórek wątroby i nie tworzy stabilnych kompleksów z cytochromem P450. Dzięki temu nie wpływa na farmakokinetykę teofiliny.
Macropen® może zwiększać stężenie cyklosporyny w surowicy (dwukrotnie) oraz wydłużać okres półtrwania i AUC (pole pod krzywą) karbamazepiny. Zaleca się ostrożność u dzieci przyjmujących jednocześnie karbamazepinę lub cyklosporynę i jeśli to możliwe, należy monitorować stężenie leku w surowicy.
Leki przeciwdrobnoustrojowe z grupy makrolidów są lekami wysoce skutecznymi i mało toksycznymi. Antybiotyk Macropen ® jest często przepisywaną alternatywą w leczeniu ostrych i przewlekłych postaci bakteryjnych infekcji dróg oddechowych. Co więcej, mogą go stosować nie tylko dorośli, ale także dzieci w pierwszych miesiącach życia.
Lek ma minimalne ograniczenia w stosowaniu i prawie nie powoduje negatywnych reakcji ubocznych organizmu. Sprzedawany w dwóch postaciach dawkowania - tabletki i granulat.
Instrukcja stosowania Macropen ® tabletki, zawiesiny dla dzieci
Lek jest bardzo skuteczny w leczeniu chorób wywołanych przez wrażliwe na niego patogeny, rzadko powoduje skutki uboczne i nie wymaga podtrzymującej terapii lekowej, aby zapobiec dysbiozie i kandydozie.
Grupa farmakologiczna Macropen ®
Substancją czynną leku Maropen ® jest antybiotyk.
Skład leku
Antybiotyk Macropen ® jest lekiem półsyntetycznym, którego substancją czynną jest 16-członowy octan midekamycyny makrolidu. Naturalna midekamycyna, wytwarzana przez Streptomyces mycarofaciens, jest mniej skuteczna w porównaniu ze swoją pochodną, dlatego w farmakologii stosowana jest w postaci octanu.
Działa na czynniki zakaźne bakteriostatycznie (w większych dawkach - bakteriobójczo) poprzez hamowanie syntezy białek niezbędnych do rozwoju komórek. Syrop i tabletki Macropen ® charakteryzują się szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, czyli niszczą różne rodzaje patogennej mikroflory:
- Gram-ujemne Neisseria, Campylobacter i Helicobacter, Moraxella, Bacteroides;
- Gram-dodatnie paciorkowce i gronkowce, pałeczki błonicy, Clostridia i Listeria;
- wewnątrzkomórkowe chlamydie, mykoplazma, ureaplazma, legionella.
Przy doustnym stosowaniu antybiotyku Macropen ® jego substancja czynna jest szybko i całkowicie wchłaniana przez organizm, rozprowadzana po tkankach i narządach. Metabolizowany w komórkach wątroby, wydalany głównie z żółcią (w mniejszym stopniu z moczem).
Formularz wydania Macropen ®
Producentem i posiadaczem licencji na lek jest znany słoweński koncern farmaceutyczny KRKA. Produkt dostępny jest w dwóch postaciach dawkowania:
- Tabletki, każda zawiera 400 mg antybiotyków i składników formujących (celuloza mikrokrystaliczna, poliakrylina potasowa, talk medyczny, stearynian magnezu i składniki otoczki dojelitowej). Opakowanie składa się z dwóch blistrów po 8 tabletek.
- Granulki pomarańczowe, 20 gramów w butelce. Odmiana ta jest wstępnie rozcieńczana wodą w celu uzyskania zawiesiny i dozowana łyżką miarową w zależności od masy ciała dziecka. 5 ml gotowego produktu zawiera 200 mg midekamycyny, a dodatkowymi składnikami są dodatki smakowe i kształtujące.
Zawiesina jest przepisywana dzieciom, dzięki czemu ma przyjemny smak i bananowy aromat, jednak zawarty w kompozycji żółty barwnik może powodować alergie w przypadku nietolerancji aspiryny. Średni koszt w sieciach aptek wynosi 300-350 rubli.
Przepis na Macropen® po łacinie
Rp.: Macropen 0,4
D.t.d. Nr 20.
S. 1 tabletka 3 razy dziennie.
Na co pomaga Macropen ®?
Najczęściej lek ten jest przepisywany, gdy czynnik zakaźny jest oporny na penicylinę. Ponieważ jest nietoksyczny, nie powoduje dysbakteriozy i nie aktywuje wzrostu mikroflory grzybów, stosuje się go w leczeniu pacjentów w każdym wieku. Stwierdzono, że antybiotykoterapia Macropen ® jest bardzo skuteczna w przypadku zapalenia zatok i innych zapaleń zatok, bólu gardła i zapalenia migdałków i gardła oraz różnych zmian bakteryjnych skóry.
Jako lek rezerwowy może być stosowany w stanach zapalnych układu moczowo-płciowego wywołanych chlamydiami, myko- i ureaplazmami. Bolesne objawy z reguły całkowicie ustępują po 2-3 dniach, ale pełny cykl terapii trwa tydzień (w niektórych przypadkach dwa).
Macropen ® – wskazania do stosowania
Lek ten ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, dlatego może być stosowany w kilku obszarach medycyny bez uprzedniego określenia konkretnego rodzaju patogenu. Antybiotyk jest skuteczny zarówno w ostrych procesach zapalnych, jak iw przypadku przewlekłej infekcji:
- oraz – Macropen ® jest stosowany w leczeniu zapalenia migdałków i gardła, wszystkich typów i średniego;
- dolne drogi oddechowe - i, w tym spowodowane przez atypowe (na przykład mykoplazmę) patogeny;
- narządy moczowe i rozrodcze - - oraz infekcja chlamydiami;
- układ pokarmowy – bakteryjne zapalenie jelit;
- skórę i tkankę podskórną.
W instrukcji stosowania zawiesiny Macropen ® dla dzieci wspomina się także o skuteczności stosowania profilaktycznego w przypadku podejrzenia zakażenia patogenami krztuśca i błonicy. Jeżeli dziecko miało kontakt z osobą chorą, zaleca się natychmiastowe rozpoczęcie stosowania leku, nie czekając na pojawienie się objawów choroby. Przebieg antybiotykoterapii trwa zwykle tydzień, a dzienną dawkę leku oblicza się na podstawie masy ciała.
Przeciwwskazania Macropen ®
Ponieważ substancja czynna tabletek i zawiesin jest metabolizowana w komórkach wątroby, co powoduje dodatkowe obciążenie tego narządu i zwiększone stężenie lekamycyny we krwi, nie można go przepisywać pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby. Lek jest również przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na octan midekamycyny i jakiekolwiek składniki pomocnicze (w przypadku zawiesiny np. na kwas acetylosalicylowy).
Tabletek nie stosuje się w leczeniu dzieci poniżej trzeciego roku życia. Kobiety w ciąży mogą stosować Macropen ® tylko wtedy, gdy korzyści zdrowotne dla przyszłej matki przewyższają możliwe działanie teratogenne. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie karmiącej, należy tymczasowo przejść na sztuczne karmienie (antybiotyk przenika do mleka matki), utrzymując laktację poprzez regularne odciąganie pokarmu.
Schematy leczenia i dawkowanie
Konieczne jest przyjmowanie leku przed posiłkami, aby poprawić jego wchłanianie. Instrukcja stosowania Macropen ® 400 mg i zawiesiny zawiera następujące zalecenia dotyczące stosowania:
- Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg w przypadku chorób zakaźnych powinni przyjmować 1 tabletkę antybiotyku trzy razy dziennie w regularnych odstępach czasu (maksymalna dawka dobowa dla dorosłych pacjentów wynosi 1600 mg);
- dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg lek podaje się w postaci zawiesiny w ilości 20-40 mg substancji czynnej na kilogram masy ciała na dobę. W takim przypadku dawkę dobową dzieli się na 2 pojedyncze dawki (lub trzy, jeśli infekcja jest ciężka i dawkę zwiększa się do 50 mg/kg).
Przed pierwszym użyciem granulat rozcieńcza się w butelce wodą przegotowaną lub destylowaną w objętości 100 ml. Dla wygody producent wyposażył tę postać dawkowania w łyżkę miarową, która pozwala dokładnie odmierzyć wymaganą dawkę. Wskazania do stosowania syropu Macropen ® dla dzieci są takie same jak dla dorosłych, jednak najczęściej przepisywany jest on przez pediatrów w przypadku bólu gardła, zapalenia ucha środkowego czy zapalenia oskrzeli.
Czas trwania leczenia ustala lekarz, ale średnio wynosi 1-2 tygodnie. Jeśli przyczyną choroby jest chlamydia, antybiotykoterapia trwa ściśle 14 dni. Gdy stosowanie Macropen ® ma charakter profilaktyczny (jeśli podejrzewa się błonicę lub), przepisuje się cotygodniowy (czasami dwutygodniowy kurs) leku. W takim przypadku zawiesinę przyjmuje się dwa razy dziennie w odstępie 12 godzin, a dawkę dzienną ustala się na podstawie masy ciała dziecka - do 50 mg na kilogram.
Skutki uboczne i przedawkowanie Macropen ®
Negatywne reakcje organizmu obserwuje się bardzo rzadko. Lek ma niską toksyczność i nie wpływa na skład mikroflory jelitowej (to znaczy nie powoduje dysbakteriozy). Biegunka, która czasami występuje u dzieci, nie jest spowodowana antybiotykiem, ale działaniem przeczyszczającym mannitolu, który jest częścią zawiesiny. Lista możliwych skutków ubocznych obejmuje:
Należy do grupy antybiotyków – makrolidów. Jest stosowany w leczeniu różnych chorób zakaźnych i zapalnych i jest stosunkowo bezpieczną metodą leczenia.
Jednak często z powodu nietolerancji substancji czynnej dowolnego leku konieczna jest wymiana antybiotyków na inne leki. Jak działa Macropen i jakie analogi można zastosować zamiast tego leku?
Jedna tabletka antybiotyku zawiera 400 mg substancji czynnej – midekamycyny. Składniki pomocnicze Macropen obejmują:
- Celuloza mikrokrystaliczna
- Stearynian magnezu
- Polikrylina potasowa
- Talk
- Makrogol
- Dwutlenek tytanu
Skład granulek do sporządzania zawiesiny zawiera 175 mg octanu midekamycyny. Substancje pomocnicze obejmują kwas cytrynowy, parahydroksybenzoesan propylu, wodorofosforan sodu, aromat bananowy, parahydroksybenzoesan metylu, sacharynian sodu, żółty barwnik, hypromeloza.
Przy stosowaniu Macropenu w małych dawkach występuje działanie bakteriostatyczne, a przy większych dawkach substancja czynna ma działanie bakteriobójcze.
Lek hamuje wzrost i rozmnażanie mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych:
- Chlamydia
- Legionella
- Ureaplazma
- Campylobakter
- Clostridia
- Mykoplazmy
- Paciorkowiec
- Haemophilus influenzae
- Helicobacter
- Moraxella
Lek szybko się wchłania i jest wydalany z żółcią i moczem.
Kiedy przepisywany jest antybiotyk?
Macropen jest przepisywany na choroby zakaźne, których patogeny są wrażliwe na aktywny składnik antybiotyku.
Lek jest skuteczny w przypadku infekcji dróg oddechowych i chorób otolaryngologicznych:
- Zapalenie płuc
- Przewlekłe zapalenie oskrzeli
- Krztusiec i błonica
Lek jest przepisywany na choroby zakaźne i zapalne układu moczowo-płciowego, skóry, tkanki podskórnej i przewodu żołądkowo-jelitowego. Antybiotyk ten stosuje się także w leczeniu pacjentów, u których występuje reakcja alergiczna na antybiotyki penicylinowe.
Zasady stosowania leku i jego dawkowania
Należy pamiętać, że tylko specjalista może przepisać dawkowanie i przebieg leczenia. Przy ustalaniu dawki leku uwzględnia się masę ciała pacjenta. W przypadku osób ważących powyżej 30 kilogramów należy przyjmować jedną tabletkę trzy razy dziennie.
W przypadku dzieci lek podaje się w postaci zawiesiny lub dawkę leku oblicza się do czterdziestu miligramów na kilogram masy ciała, dzieląc tę ilość na trzy dawki lub do pięćdziesięciu miligramów na dwie dawki.
Przebieg leczenia Macropenem wynosi od jednego do dwóch tygodni.Aby zapobiec krztuścowi i błonicy, biorę antybiotyk w dawce 50 mg na 1 kg dziennie, podzielonej na dwie dawki przez siedem dni.Ponieważ lek wpływa na wątrobę, przy długotrwałym stosowaniu Macropenu kontrolowana jest aktywność enzymów tego narządu.
Aby przygotować zawiesinę, makropen, podobnie jak jego analogi, rozpuszcza się w zwykłej wodzie. Jest stosowany w leczeniu dzieci. Dawkowanie jest następujące:
- 20-25 kg – do 22,5 mililitrów
- Do 20 kg – 15 ml
- Do 15 kg – 10 ml
- Do 10 kg – 7,5 ml
- Dzieciom o masie ciała do 5 kg podaje się około 3,75 ml zawiesiny.
Jeśli jednocześnie z Macropenem zażywasz inne leki przeciwdrobnoustrojowe, możesz wywołać rozwój oporności drobnoustrojów chorobotwórczych na składniki leku. Jeśli po zażyciu antybiotyku wystąpi długotrwała biegunka, może to wskazywać na obecność rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Należy pamiętać, że podczas terapii antybakteryjnej należy przyjmować leki zapobiegające dysbiozie – probiotyki np. Laktovit, Linex, Normobakt, Bactisubtil.
Przeciwwskazania i skutki uboczne
Macropen, wśród innych antybiotyków, ma małą listę ograniczeń. Główne przeciwwskazania to:
- Patologie wątroby.
- Nadwrażliwość na składniki antybiotyku, czyli midekamycynę.
- Wiek do trzech lat (użyj postaci tabletki).
- Alergia na kwas acetylosalicylowy.
Macropen jest przepisywany kobietom w ciąży z zachowaniem ostrożności. W okresie menopauzy nie wolno stosować antybiotyku, gdyż jego część przenika do mleka matki. W takich przypadkach kobietom karmiącym piersią zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.
Zaletą antybiotyków makrolidowych jest nie tylko ich działanie na różnego rodzaju mikroorganizmy, ale także minimalne skutki uboczne.
W rzadkich przypadkach możliwe są reakcje ze strony układu trawiennego:
- Biegunka.
- Zmniejszony apetyt.
- Mdłości.
- Wymioty.
- Dyskomfort w strefie nadbrzusza.
- Żółtaczka.
- Badania mogą wskazywać na podwyższony poziom bilirubiny we krwi.
- Jeśli masz skłonność do alergii, czasami obserwuje się wysypkę skórną, pokrzywkę i swędzenie.
- Jeśli jesteś uczulony na kwas acetylosalicylowy, może wystąpić skurcz oskrzeli.
- Może wystąpić letarg i ogólne osłabienie.
Jeśli wystąpią takie reakcje, należy przerwać stosowanie leku i wybrać inny antybiotyk.
Analogi leków: rodzaje i zastosowania
Pod względem składu i mechanizmu działania następujące leki są całkowicie identyczne z Macropenem:
