Карбахол – опис препарату, інструкція із застосування, відгуки. Лікарський довідник Геотар Протипоказання та негативні властивості

Брутто-формула

C 6 H 15 ClN 2 O 2

Фармакологічна група речовини Карбахол

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

51-83-2

Характеристика речовини Карбахол

Білий кристалічний гігроскопічний порошок. Дуже легко розчинний у воді, важко – у спирті.

Фармакологія

Фармакологічна дія- протиглаукомне.

На відміну від ацетилхоліну, не гідролізується істинною холінестеразою, у зв'язку з чим ефект більш тривалий. При закапуванні в око звужує зіницю (міоз розвивається через 15-20 хв і триває 4-8 год), збільшує просвіт фонтанових просторів і шоломів каналу, знижує внутрішньоочний тиск (падіння тиску починається через 20-30 хв і досягає максимуму через 2-3 год ). Гідроксиетилцелюлоза, як правило, що входить до складу препаратів, сприяє кращому проникненню карбахолу через рогівку. Зв'язується з м- та н-холінорецепторами постсинаптичної мембрани холінергічних синапсів та збуджує їх, імітуючи ефект медіатора (ацетилхоліну).

Застосування речовини Карбахол

Гостра та хронічна глаукома.

Протипоказання

Гіперчутливість.

Обмеження до застосування

Дефекти рогівки (потрібна особлива обережність).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Побічні дії речовини Карбахол

Головний біль, відчуття печіння у вічі, невелика гіперемія кон'юнктиви. У осіб віком від 40 років можуть виникати зміни в кришталику.

Карбахол

Карбахолін:: Фармакологічна дія

М- та н-холіностимулятор, синтетичне похідне холіну. Зв'язується з м- та н-холінорецепторами постсинаптичної мембрани холінергічних синапсів та збуджує їх, імітуючи ефект ацетилхоліну. Дія в 100 разів сильніша, ніж у ацетилхоліну, і більш тривала. Звужуючи зіницю (починається через 15-20 хв і триває 4-8 год), збільшує просвіт фонтанових просторів та шоломова каналу. Знижує внутрішньоочний тиск (цей ефект починається через 20-30 хв і досягає максимуму через 2 год). Крапель гідроксиетилцелюлоза, що входить до складу, сприяє проникненню через рогівку, завдяки чому ще більше збільшується тривалість дії.

Карбахолін: Показання

Закритокутова глаукома.

Карбахолін:: Протипоказання

Гіперчутливість, механічні порушення цілісності рогівки, гострий ірит, іридоцикліт, бронхіальна астма, ІХС, стенокардія напруги.

Карбахолін: Побічні дії

Головний біль, печіння очей, гіперемія кон'юнктиви, жар, слинотеча, нудота, брадикардія. В осіб старше 40 років – помутніння кришталика. Передозування. Симптоми: підвищення артеріального тиску, брадикардія, аритмії, нудота, посилення перистальтики кишечника, підвищене потовиділення.

Карбахолін:: Спосіб застосування та дози

У кон'юнктивальний мішок закопують 1-2 краплі 3-4 рази на добу.

Входить до складу препаратів

АТХ:

S.01.E.B.02 Карбахол

Фармакодинаміка:М- та н-холіноміметик; ефір холіну.

Стимулює холінергічні рецептори, активує вивільнення ацетилхоліну, має слабку антихолінестеразну дію.

Знижує внутрішньоочний тиск: максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4 години, тривалість дії – 8 годин. Викликає звуження зіниці (міоз): початок міотичної дії через 10-20 хвилин, тривалість дії – 4-8 годин.

Фармакокінетика:Для карбахолу фармакокінетика не вивчена.Показання: Закритокутова глаукома.

VII.H40-H42 Глаукома

Протипоказання:Гіперчутливість, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю:Рубцеві зміни райдужної оболонки, облітерація судин очного дна, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, гіпертиреоз, обструкція сечових шляхів, виразкова хворобашлунка або дванадцятипалої кишки(В анамнезі), хвороба Паркінсона, вагітність, період лактації. Вагітність та лактація:Достатнього досвіду застосування препарату під час вагітності та в період лактації немає. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода та дитини. Немає даних, чи може препарат виділятися в грудне молоко, у зв'язку з чим годування груддю на період застосування препарату слід припинити. Спосіб застосування та дози:

Закритокутова глаукома – по 1-2 краплі 3-4 рази на добу у кон'юнктивальний мішок.

Індукування міозу під час операції, післяопераційне підвищення внутрішньоочного тиску(у перші 24 години) - одноразове внутрішньоочне введення в передню камеру ока через атравматичну канюлю. Разова дозастановить трохи більше 0,5 мл 0,05 % розчину. При інтраопераційному використанні можна вводити до або після накладання швів, що закріплюють.

Побічні ефекти:При системному всмоктуванні:бронхіальна астма, аритмії, діарея, спазми або біль у животі, нудота, почервоніння обличчя, часті позивина сечовипускання, гіпотензія, підвищена пітливість, синкопальні стани, слинотеча.

Місцева побічна дія:затуманювання зору, зміна зору при фокусуванні на близькій відстані (спазм акомодації).

Біль, печіння в очах, головний біль, подразнення або почервоніння очей, посмикування повік, відшарування сітківки (при використанні інтраокулярного розчину).

Передозування: Симптоми:підвищення артеріального тиску, брадикардія, аритмії, нудота, посилення перистальтики кишківника, підвищене потовиділення.

Лікування:ін'єкції атропіну. Застосування гемодіалізу недоцільно.

Взаємодія: Алкалоїди беладони, - спільне застосування з карбахолом може перешкоджати мідріатичній дії цих препаратів.

Флурбіпрофен ( очна форма) - при сов місцевому застосуванніможе бути неефективним.

Особливі вказівки:Для досягнення ефективного зниженнявнутрішньоочного тиску у пацієнтів з темним кольоромрайдужної оболонки може знадобитися більш часта інстиляція, ніж у пацієнтів зі світлими очима.

Для запобігання надмірному системному всмоктування пацієнту слід під час закапування натиснути пальцем на слізний мішок та утримувати 1-2 хвилини.

При тривалому використанні може розвинутись толерантність до препарату. Ефективність відновлюють за допомогою тимчасового переходу на інший препарат зі схожою дією з подальшим поверненням до лікування карбахолом.

Тривалий міоз, індукований карбахолом, затримує відновлення гемоофтальмічного бар'єру та сприяє розвитку запалення.

Інструкції

Карбахолін є синтетичним аналогом ацетилхоліну. Його призначають пацієнта із закритокутовою глаукомою. Зниження тиску відбувається за рахунок збільшення просвіту шоломового каналу та фонтанових просторів.

Склад та форма випуску

Препарат карбахоліну випускається у вигляді порошку, з якого готують краплі для очей (0,5-1%). Діючою речовиноюліки є карбахолол (0,001 г в упаковці із прозорого світлого скла).

Фармакологічна дія

Карбахолін блокує м- та н-холінорецептори. Він є синтетичним аналогом холіну та впливає на рецептори, які розташовані в постсинаптичній мембрані. Ефективність Карбахоліну перевищує вплив ацетилхоліну у 100 разів. При цьому збільшується просвіт шоломового каналу та фонтанових просторів. Зіниця звужується приблизно через чверть години. Тривалість дії ліків становить 4-8 годин. максимальне гіпотензивна діяспостерігається через 2 години після інстиляції.

Показання

Препарат Карбахолін призначають пацієнтам для лікування глаукоми.

Спосіб застосування

Карбахолін закопують 2-6 разів на добу у кон'юнктивальну порожнину. Для лікування використовують 0,5 чи 1% розчин. Конкретне дозування підбирає лікар після огляду та обстеження пацієнта.

Протипоказання

Протипоказане призначення Карбахоліну при:

• Ішемічна хвороба серця, включаючи стенокардію напруги;
• Бронхіальній астмі та ХОЗЛ;
• Загострення іриту чи іридоцикліту;
• індивідуальної гіперчутливості;
• Ушкодження рогівки.

Побічна дія

На фоні лікування Карбахолін можуть виникати:

• Зниження прозорості кришталика (у пацієнтів віком понад 40 років);
• Жар, підвищена салівація, нудота;
• брадикардія;
• Печіння, почервоніння слизової ока;
• Головний біль.

Передозування

При передозуванні Карбахолін виникають гіпотонія, аритмія, брадикардія, нудота, підвищене потовиділення, міоз, посилена перистальтика кишки. Для лікування застосовують антидот (0,1% розчин атропіну).

Взаємодія

Карбахолін не сумісний з дубильними речовинами, карбонатами, лугами та важкими металами.

особливі вказівки

Так як при інстиляції карбахоліну виникає міоз, порушується темнова адаптація. У зв'язку з цим слід утриматися від роботи з механізмами та керування автотранспортом у цей період.

Карбахолін - лікарський засібгрупи нейромедіаторів, що впливає на функціональність м'язово-нервової системи сечового міхураі кишечника при внутрішньому застосуванні.

Так само засіб використовується зовнішньо у вигляді розчину для зниження тиску всередині очного яблука. Усі особливості терапії препаратом Карбахолін, інструкція із застосування описує досить докладно.

Звуження зіниці — фізіологічна реакція застосування Карбахоліну

Препарат є синтетичною похідною речовини – холін. Дія Карбахоліну спрямована на стимуляцію нейронних процесів нервової та м'язової системиза рахунок їхнього збудження.

При цьому тривалість дії Карбахоліну, згідно з інструкцією із застосування, набагато більша.

Механізм дії активується через 20 хвилин та зберігається до 8 годин.

Медикамент відноситься до похідних ацетилхоліну, але впливає на організм значно сильніше.

Склад та форма випуску

Склад Карбахоліну містить речовину – карбахол у вигляді білого порошку кристалічної структури зі слабовираженим запахом амінів (аліфатичних).

Форма випуску нейромедіаторного препарату:

• очні краплі;
• розчин 0,01/0,025% (ампули);
• порошок для розчинення у воді;
• таблетки із дозуванням – 0,001 гр.

Залежно від мети застосування використовується певна форма лікарського засобу.

Показання для застосування Карбахоліну.

Оскільки препарат має системні ефекти навіть при місцевому застосуванні, потрібно уважно ознайомитися з протипоказаннями.

У медицині препарат використовується переважно на дослідження патологій організму. У терапевтичних цілях його застосовують у вигляді додаткового лікарського засобу при комплексної терапії:

• очного яблука;
• ослаблення м'язового тонусусечового;
• атонії кишківника;
• після операції на кишечник/сечовий міхур;
• недостатності пепсину та соляної кислотиу шлунковому соку;
• тахікардії пароксизмальної;
• гіпертонія на початковій стадії;
• ендартеріїт облітеруючий;
• стимулювання процесу пологової діяльності.

Лікування медикаментом можливе лише при дозволі лікаря та наявності підтвердженого діагнозу.

Карбахолін відноситься до медикаментозним засобам, що надає сильний вплив на організм людини Крім основних дій, засіб впливає на кровоносну систему, функціональність дихальної системита роботу головного мозку.

У зв'язку з цим препарат має протипоказання:

• непереносимість речовин із складу;
• стенокардія коронарних судин;
• бронхіальна астма;
• атеросклероз тяжкого ступеня;
• звуження кишки;
• прогресуюча епілепсія.

Терапія за наявності протипоказань може спричинити загострення наявних патологій чи спровокувати розвиток супутніх захворювань.

Ліки на основі карбахолу не сумісні з лугами, важкими металами, карбонатами та дубильними речовинами.

Побічна дія

Присутність протипоказань у хворого, який приймає препарат, а також індивідуальна реакція організму можуть спричинити побічну дію.

Карбахолін, як свідчить інструкція із застосування, не викликає серйозних порушень побічної діїпроте для усунення стійкої симптоматики необхідно медикаментозне лікуванняу вигляді введення 0,55/1 мл розчину сульфату атропіну 0,1%.

Ознаками побічної реакціївважається розвиток сильного почуття нудоти, поява лихоманки та підвищеного слиновиділення.

При неконтрольованому прийомі медикаменту або неправильне визначеннясхеми лікування у хворого можливе передозування активним компонентом. Надлишок лікарської речовинипровокує розвиток мігрені при внутрішньому застосуванні препарату, або сильне печіння, кон'юнктивіт та гіперемію в ділянці очей при лікуванні глаукоми.

Спосіб застосування карбахоліну

Для лікування глаукоми препарат застосовують близько тижня, продовжити курс терапії може тільки лікар.

До Карбахоліну додається інструкція із застосування, яка описує способи прийому ліків для терапевтичного впливу.

1. Очні краплі використовують для закапування в один-два рази протягом доби.
2. Таблетки та розчин порошку приймають перорально: дозування залежить від показань (1 – 3 таблетки двічі на добу).
3. Розчин в ампулах: 1 – 2 ампули двічі на день (підшкірне або внутрішньом'язове введення).

Курсова терапія може тривати не більше тижня при глаукомі, і 1,5 - 2 тижні при захворюваннях внутрішніх органівта кровоносної системи.

Застосування при вагітності та лактації

Дослідження впливу препарату на вагітних жінках не проводилися, проте існують ризики виникнення патологій плода.

У медицині медикамент застосовується у вигляді лікарського засобу, що стимулює пологи, тому лікування Карбахолін у будь-який триместр вагітності не рекомендовано.

Аналоги

Медикаментами, що мають властивості, аналогічні Карбахоліну, є:

1. Міостат.
2. Карбацел.
3. Ацетилхолін.
4. Мосід.
5. Піларен.

Ціни в аптеках

У Росії препарат є забороненим до продажу, тому що віднесений до списку А сильнодіючим. лікарським засобам. Придбати його важко навіть через інтернет – аптеки. Середня цінана карбахолін в закордонних аптеках 3500 - 4000 рублів.

Нижче ви знайдете відео з корисною інформацієюпро глауком: