Správné dávkování antihypertenziva Egilok. Doporučení pro použití Egilok Egilok 25 návod k použití

SCHVÁLENÝ

Na příkaz předsedy
Výbor pro kontrolu léčiv

ministerstvo zdravotnictví

Kazašská republika

Od "____"_______________200

№ ______________

Pokyny pro lékařské použití

Lék

EGILOK®

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

metoprolol

Léková forma

Tablety 25 mg, 50 mg, 100 mg

Sloučenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - metoprolol tartrát 25 mg, 50 mg nebo 100 mg,

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon (K-90), magnesium-stearát.

Popis

25 mg tablety: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety s dělicí čárou ve tvaru kříže a dvojitým zkosením (tvar dvojitého zaklapnutí) na jedné straně a vyrytým stylizovaným písmenem „E“ a číslem 435 na straně druhé straně, s malým nebo žádným zápachem.

50 mg tablety: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně a vyrytým stylizovaným písmenem „E“ a číslem 434 na druhé straně, s malým nebo žádným zápachem.

100 mg tablety: bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní tablety, zkosené, s půlicí rýhou na jedné straně a vyrytým stylizovaným písmenem „E“ a číslem 432 na druhé straně, s malým nebo žádným zápachem.

Farmakoterapeutická skupina

Antihypertenziva. Beta-blokátory jsou selektivní.

ATC kód C07A B02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Metoprolol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.

V rozmezí terapeutických dávek je lék charakterizován lineární farmakokinetikou. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po podání. Navzdory významným individuálním odchylkám v hladinách léčiva v plazmě jsou tyto rozdíly u každého jednotlivého pacienta malé. Po absorpci metoprolol podléhá významnému metabolismu prvního průchodu játry. Biologická dostupnost metoprololu je přibližně 50 % při jedné dávce a přibližně 70 % při opakovaných dávkách. Současně může jídlo zvýšit biologickou dostupnost metoprololu o 30 - 40%. Váže se na plazmatické bílkoviny přibližně z 5-10 %. Metoprolol je široce distribuován do tkání a má vysoký distribuční objem (5,6 l/kg). Metoprolol je metabolizován v játrech enzymy cytochromu P-450. Metabolity nemají klinický význam. Poločas je v průměru 3,5 hodiny (rozmezí 1 až 9 hodin). Celková clearance léčiva je přibližně 1 l/min. Asi 95 % perorálně podané dávky se vylučuje močí, z čehož 5 % zůstává nezměněno (v některých případech může dosáhnout 30 %). U starších pacientů nedošlo k žádným významným změnám ve farmakokinetice metoprololu. Zhoršená funkce ledvin neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost nebo vylučování metoprololu. V těchto případech však dochází ke snížení vylučování metabolitů. Při těžkém selhání ledvin (GFR 5 ml/min) je pozorována významná akumulace metabolitů. Tato akumulace metabolitů však nezvyšuje stupeň beta-adrenergní blokády. Porucha funkce jater má malý vliv na farmakokinetiku metoprololu. U těžké jaterní cirhózy a po portacaválním zkratu se však může zvýšit biologická dostupnost a celková clearance se může snížit. Po portacaválním zkratu je celková clearance léčiva přibližně 0,3 l/min a plocha pod křivkou koncentrace-čas se ve srovnání se zdravými jedinci zvyšuje přibližně 6krát.

Farmakodynamika

Metoprolol je kardioselektivní beta1-blokátor, který nemá vnitřní sympatomimetickou nebo membránu stabilizující aktivitu. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.

Blokováním β1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje katecholaminy stimulovanou tvorbu cAMP z ATP, snižuje intracelulární proud Ca2+, má negativní chrono-, dromo-, batmo- a inotropní účinek (snižuje srdeční frekvenci , inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu) .

Antihypertenzní účinek je způsoben poklesem Srdeční výdej a syntéza reninu, inhibice aktivity systému renin-angiotenzin a centrální nervový systém, obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevní tlak) a v konečném důsledku snížení periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.

Dlouhodobý antihypertenzní účinek léku je spojen s postupným poklesem celkového periferního cévní rezistence. Na arteriální hypertenze dlouhodobé užívání léku vede ke statisticky významnému poklesu hmoty levé komory a zlepšení její diastolické funkce. Krevní tlak klesá po 15 minutách, maximálně po 2 hodinách; účinek trvá 6 hodin. Stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného používání.

Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatická inervace. Snižuje frekvenci, trvání a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci zátěže.

Při infarktu myokardu lék pomáhá omezit ischemickou zónu srdečního svalu a snižuje riziko rozvoje arytmií a snižuje možnost opakování infarktu myokardu. Při dlouhodobém užívání lék snižuje výskyt a riziko úmrtí na kardiovaskulární choroby(včetně rizika nenadálá smrt) a riziko opakovaného infarktu (včetně pacientů s diabetes mellitus.)

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatický nervový systém, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížení rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalení atrioventrikulárního vedení (hlavně v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech přes atrioventrikulární uzel) a podél dalších cest.

Se supraventrikulární tachykardií, fibrilace síní, ventrikulární extrasystola, sinusová tachykardie u funkčních srdečních chorob a hypertyreózy metoprolol snižuje srdeční frekvenci a počet komorových extrasystol.

V terapeutických dávkách má Egilok méně výrazný účinek na hladké svalstvo průdušek a periferních tepen než neselektivní betablokátory. Egilok má menší vliv na sekreci inzulínu a metabolismus sacharidů a na činnost srdce cévní systém v podmínkách hypoglykémie a neprodlužuje trvání záchvatů hypoglykémie.

Metoprolol způsobuje mírné zvýšení hladiny triglyceridů a snížení volných mastné kyseliny v krevním séru. V některých případech byl zaznamenán mírný pokles frakce lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), který je méně výrazný než v případě použití neselektivních betablokátorů. Při dlouhodobém užívání metoprolol snižuje hladinu celkového cholesterolu v séru.

Indikace pro použití

Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy)

Stabilní a nestabilní angina pectoris (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antianginózními léky, stejně jako k prevenci záchvatů anginy pectoris)

Sekundární prevence po infarktu myokardu (udržovací terapie)

Porušení Tepová frekvence(sinusová tachykardie, supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystoly)

Hypertyreóza (ke snížení srdeční frekvence)

Prevence záchvatů migrény

Funkční srdeční poruchy doprovázené tachykardií.

Návod k použití a dávkování

Tablety lze užívat nezávisle na jídle. V případě potřeby lze tabletu rozdělit na polovinu. Dávka se volí individuálně, aby se zabránilo nadměrné bradykardii.

U arteriální hypertenze: doporučená počáteční dávka je 25-50 mg dvakrát denně (ráno a večer). Při nedostatečném klinickém účinku lze denní dávku zvýšit na 100–200 mg, případně použít Egilok v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

Speciální skupiny pacientů:

Při předepisování léku pacientům s poruchou funkce ledvin nebo starším lidem není třeba upravovat režim dávkování.

Při předepisování léku pacientům s těžkou poruchou funkce jater (například pacientům s cirhózou, kteří podstoupili bypass) může být nutné snížit jeho dávku. U pacientů s jaterní cirhózou není potřeba upravovat dávkovací režim z důvodu nízké vazby metoprololu na plazmatické proteiny (5-10 %).

Vedlejší efekty

Metoprolol je pacienty obvykle dobře snášen vedlejší efekty obvykle mírné a reverzibilní. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v klinické testy a při terapeutické použití metoprolol. V některých případech není souvislost mezi nežádoucí příhodou a užitím léku spolehlivě prokázána.

Velmi často (? 10 %):

Zvýšená únava

Často (1–9,9 %):

Závrať, bolest hlavy

Bradykardie, studené končetiny, zvýšená srdeční frekvence, ortostatická hypotenze, která je velmi vzácně spojena se synkopou

Nevolnost, bolesti břicha, průjem, zácpa

Tenzní dušnost

Méně časté (0,1–0,9 %):

Zvýšené příznaky srdečního selhání, atrioventrikulární blok I. stupně, periferní edém, bolest v oblasti srdce

Svědění kůže, vyrážka, kopřivka, kožní léze podobné psoriáze, dystrofické kožní léze, zvýšené pocení

Bronchospasmus (i při absenci diagnostikované obstrukční plicní nemoci)

Přibývání na váze

Zřídka (0,01–0,09 %):

Suchá ústa

Stížnosti na parestézie, svalové křeče, deprese, poruchy pozornosti, poruchy spánku, ospalost, nespavost, noční můry, nervová vzrušivost, úzkost

Porušení potence

Arytmie, poruchy vedení vzruchu myokardem

Změny jaterních funkčních testů

Reverzibilní alopecie

Konjunktivitida, suché a podrážděné oči (což může být problematické pro nositele kontaktních čoček), rozmazané vidění

Velmi vzácné (? 0,01 %):

Amnézie, zhoršená nebo snížená paměť, zmatenost, halucinace, tinitus

Zhoršení již existujících poruch periferní cirkulace, zhoršení příznaků intermitentní klaudikace nebo Raynaudovy choroby

Fotosenzitivita

Exacerbace psoriázy

Změna chuťových vjemů

Trombocytopenie

Bolest kloubů (artralgie)

Užívání přípravku Egilok by mělo být přerušeno, pokud některý z výše uvedených účinků dosáhne klinicky významné intenzity a jeho příčinu nelze spolehlivě určit.

Kontraindikace

Přecitlivělost na metoprolol nebo jiné složky léčiva, stejně jako na jiné beta-blokátory

Atrioventrikulární blok II popř III stupně

Srdeční selhání ve stadiu dekompenzace

Těžká bradykardie

Syndrom nemocného sinusu

Kardiogenní šok

Závažné poruchy periferní arteriální cirkulace

Akutní infarkt myokardu, pokud:

srdeční frekvence pod 45 tepů za minutu,

Interval P-Q přesahuje 240 m/s,

Systolický krevní tlak je nižší než 100 mmHg.

Pacienti vyžadující chronickou nebo intermitentní léčbu inotropy (beta-agonisté)

Simultánní intravenózní podání verapamil nebo jiné podobné blokátory kalciových kanálů

První trimestr těhotenství a období kojení

Dětské a dospívání do 18 let (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů).

Drogové interakce

Antihypertenzní účinky přípravku Egilok a jiných antihypertenziv jsou obvykle kumulativní, a proto je nezbytné pečlivé sledování stavu pacientů užívajících kombinace těchto léků, aby se zabránilo rozvoji arteriální hypotenze. K účinnější kontrole krevního tlaku však lze v případě potřeby využít aditivních účinků antihypertenziv.

Intravenózní podávání blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil, se nedoporučuje u pacientů užívajících betablokátory. Současné užívání metoprololu s blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil nebo diltiazem, vede ke zvýšení negativně inotropních a chronotropních účinků.

Při kombinaci s následujícími léky je třeba postupovat opatrně

Při současném užívání s perorálními antiarytmiky (jako je chinidin a amiodaron), stejně jako s parasympatomimetiky, může existovat riziko rozvoje arteriální hypotenze, bradykardie a atrioventrikulárního bloku.

Při současném použití s ​​digitalisovými glykosidy může existovat riziko rozvoje bradykardie a poruch vedení vzruchu; metoprolol neovlivňuje pozitivně inotropní účinek digitalisových přípravků.

Při současném užívání s jinými antihypertenzivy (reserpin, guanfacin, methyldopa, klonidin) se může vyvinout závažná bradykardie.

Na kombinovaná terapie s klonidinem, druhý by měl být přerušen několik dní po ukončení léčby metoprololem, aby se zabránilo hypertenzní krizi.

Při současném použití s ​​barbituráty, trankvilizéry, tri- a tetracyklickými antidepresivy, antipsychotiky a etanolem může vzniknout riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Prostředky pro inhalační anestezie(uhlovodíkové deriváty) při současném užívání s přípravkem Egilok zvyšují riziko inhibice kontraktilní funkce myokardu a rozvoje arteriální hypotenze.

Při současném použití s ​​β- a β-sympatomimetiky je možné riziko rozvoje arteriální hypertenze, těžké bradykardie a možné riziko srdeční zástavy.

Při současném užívání s ergotaminem se mohou zhoršit poruchy periferního oběhu.

Při současném použití s ​​β2-sympatomimetiky je možný funkční antagonismus.

Při současném užívání s nesteroidními protizánětlivými léky (indometacin) může být snížen hypotenzní účinek metoprololu.

Při současném užívání s estrogeny se snižuje antihypertenzní účinek metoprololu.

Při současném užívání s perorálními hypoglykemickými léky může být jejich účinek snížen; s inzulínem - zvýšené riziko rozvoje hypoglykémie, zvýšení její závažnosti a prodloužení, maskování příznaků hypoglykémie.

Při současném použití Egilok zvyšuje účinek svalových relaxancií podobných kurare.

Při současném užívání přípravku Egilok s inhibitory mikrosomálních jaterních enzymů (cimetidin, ethanol, hydralazin; inhibitory zpětného vychytávání serotoninu - paroxetin, fluoxetin a sertralin) mohou být účinky metoprololu zesíleny v důsledku zvýšení jeho koncentrace v plazmě.

Při současném užívání přípravku Egilok s induktory mikrozomálních jaterních enzymů (rifampicin a barbituráty) je možné urychlit metabolismus metoprololu, což vede ke snížení koncentrace metoprololu v krevní plazmě a snížení účinku přípravku Egilok.

Během léčby přípravkem Egilok pacienti současně užívají blokátory ganglií, jiné beta-blokátory (včetně ve formě oční kapky) nebo inhibitory MAO by měly být pod přísným lékařským dohledem.

speciální instrukce

Klinické zkušenosti s metoprololem u dětí jsou omezené.

U pacientů užívajících metoprolol anafylaktický šok postupuje přísněji.

Velmi vzácně může během léčby přípravkem Egilok dojít u pacientů s poruchami vedení ke zhoršení jejich stavu, někdy s rozvojem atrioventrikulárního bloku. Pokud se během léčby rozvine bradykardie, je třeba snížit dávku léku nebo lék postupně vysadit.

Užívání přípravku Egilok může zhoršit příznaky poruch periferní cirkulace.

Lék se vysazuje postupně, přibližně po 14 dnech se snižuje dávka. Náhlé ukončení léčby může zvýšit příznaky anginy pectoris a zvýšit riziko koronárních příhod. Speciální pozornost při vysazení léku by měl být podáván pacientům s onemocněním Koronární tepny.

Navzdory skutečnosti, že kardioselektivní beta-blokátory mají menší účinek na respirační funkce ve srovnání s neselektivními beta-blokátory, Egilok je předepisován s opatrností pacientům s chronickými obstrukčními onemocněními dýchací trakt. Při předepisování metoprololu pacientům s bronchiální astma je nutné současné užívání beta2-adrenergních agonistů (ve formě tablet nebo aerosolu).

Selektivní betablokátory, na rozdíl od neselektivních, poměrně zřídka ovlivňují metabolismus sacharidů nebo maskují příznaky hyperglykémie. U pacientů s diabetes mellitus užívajících přípravek Egilok by měly být pravidelně monitorovány hladiny glukózy v krvi a v případě potřeby by měla být upravena dávka inzulínu nebo perorálních hypoglykemických léků.

U pacientů s feochromocytomem by měl být Egilok používán v kombinaci s alfa-blokátory.

Pokud je potřeba chirurgický zákrok je nutné upozornit anesteziologa na probíhající terapii Egilokem (výběr léku pro Celková anestezie s minimálním negativním inotropním účinkem); vysazení léku není nutné.

Těhotenství a kojení

Užívání léku ve druhém a třetím trimestru vyžaduje pečlivé posouzení rizik a přínosů. Pokud je nutné předepsat lék během tohoto období, je nutné pečlivé sledování stavu plodu a novorozence po dobu 48-72 hodin po narození, protože je možná intrauterinní růstová retardace, bradykardie, arteriální hypotenze, respirační deprese a hypoglykémie. Metoprolol do něj proniká pouze v malých množstvích mateřské mléko Doporučuje se však kojení ukončit.

Vliv na schopnost řízení vozidel a práce s mechanismy

U pacientů, jejichž činnosti vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, by se o výběru dávky mělo rozhodnout až po posouzení individuální reakce pacienta na lék.

Předávkovat

Příznaky: arteriální hypotenze, těžká sinusová bradykardie srdeční selhání, asystolie, nauzea, zvracení, bronchospasmus, cyanóza, hypoglykémie; v případě akutního předávkování - ztráta vědomí, kardiogenního šoku, atrioventrikulární blokáda, kóma. První příznaky předávkování se objevují 20 minut - 2 hodiny po užití léku.

Léčba: Výplach žaludku (pokud je výplach nemožný a je-li pacient při vědomí, lze vyvolat zvracení), podávání adsorbentů, symptomatická terapie. Je nutná intenzivní terapie a pečlivé sledování oběhových a respiračních parametrů, renálních funkcí, hladin glukózy v krvi a sérových elektrolytů. U těžké arteriální hypotenze, bradykardie a hrozícího srdečního selhání - intravenózní podání beta-agonistů v intervalech 2-5 minut nebo infuzí až do dosažení požadovaného účinku nebo intravenózní podání atropinu. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku, použije se dopamin, dobutamin nebo norepinefrin. Podávání glukagonu v dávkách 1-10 mg může být také užitečné pro dosažení reverze účinků silné blokády beta-receptorů. V případech těžké bradykardie, které jsou rezistentní na farmakoterapii, může být nutná implantace kardiostimulátoru. Pro bronchospasmus - intravenózní podání β2-agonisty (například terbutalin). Tato antidota lze použít v dávkách převyšujících terapeutické. Metoprolol nelze účinně odstranit hemodialýzou.

Forma uvolnění a balení

Tablety 25 mg, 50 mg (30 tablet každá) a 100 mg tablety (30 nebo 60 tablet každá) v hnědých skleněných lahvičkách. Jedna lahvička spolu s návodem k lékařskému použití v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě +15 až +25°C

Držte mimo dosah dětí!

Skladovatelnost

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky pro výdej z lékáren

Na předpis

Výrobce

JSC PHARMACEUTIC PLANT EGIS

1106 Budapešť, st. Keresturi, 30-38 MAĎARSKO

Telefon: (36-1) 265-5555, Fax: (36-1) 265-5529

Léčivá látka: jedna potahovaná tableta s opožděným uvolňováním 50 mg obsahuje metoprolol (ve formě 47,5 mg metoprolol sukcinátu, což odpovídá 50 mg metoprolol tartrátu), 100 mg obsahuje metoprolol (ve formě 95 mg metoprololu). metoprolol sukcinát, což odpovídá 100 mg metoprolol tartrátu), 200 mg obsahuje metoprolol (ve formě 190 mg metoprolol sukcinátu, což odpovídá 200 mg metoprolol tartrátu), resp.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza PH 101, methylcelulóza,
glycerol, kukuřičný škrob ethylcelulóza, stearát hořečnatý.
Obal tablety: mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, kyselina stearová, oxid titaničitý (E171).

Popis

Vzhled:
CP potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 50 mg: bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety, o rozměrech 11 x 6 mm, s dělicí rýhou
riziko na obou stranách.
Egnpok' CP potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 100 mg: bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety, o rozměrech 16 x 8 mm, s dělicími rýhami na obou stranách.
Egilok' CP potahované tablety s opožděným uvolňováním 200 mg: bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety, o rozměrech 19 x 10 mm, s dělicími rýhami na obou stranách.

farmakologický účinek"type="checkbox">

farmakologický účinek

Ardioselektivní betablokátor bez sympatomimetické a membránu stabilizující aktivity. Hlavním účinkem je hypotenze. Schopný snížit srdeční frekvenci. Snižuje závažnost a frekvenci záchvatů anginy pectoris, zlepšuje fyzickou pohodu pacienta a snižuje riziko opakovaného infarktu myokardu. Má určitou antiarytmickou aktivitu. Nejúčinnější při poruchách rytmu se zvýšenou srdeční frekvencí. Egilok snižuje srdeční frekvenci (HR) snížením automatiky sinusového uzlu, zpomalením vedení vzrušujícího impulsu, snížením dráždivosti a kontraktility myokardu. Zabraňuje záchvatům migrény. Při užívání v terapeutických dávkách nemá lék prakticky žádný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen. Při perorálním podání má lék maximální účinek po 1,5 hodině podání. Asi 5 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí, zbytek podléhá biotransformaci v játrech. Pokud je tedy jaterní funkce narušena, může být pozorován akumulační účinek léku a může být nutná úprava dávky.

Indikace pro použití

Arteriální hypertenze (zvýšený krevní tlak), včetně pacientů starších 60 let; - poruchy rytmu spojené se zvýšením srdeční frekvence (supraventrikulární arytmie, extrasystoly); - prevence záchvatů migrény; - ischemická choroba srdce; - srdeční selhání; - infarkt myokardu. -

Kontraindikace

Sinusová bradykardie se srdeční frekvencí nižší než 50-60 tepů za minutu; - AV - blokáda 2 nebo 3 stupně; - sinoatriální blokáda; - syndrom nemocného sinusu; - závažné poruchy periferní cirkulace; - arteriální hypotenze (pokles krevního tlaku pod 90-100 mm Hg; - zvýšená citlivost na složky léčiva.

Těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální možné riziko pro plod. Při použití léku během těhotenství je nutné pečlivé sledování (sledování) stavu plodu v děloze a také sledování novorozence několik dní po porodu, aby se vyloučila arteriální hypotenze, bradykardie (pomalá srdeční frekvence), respirační deprese, hypoglykémie (pokles hladiny cukru v krvi).krev). Egilok se prakticky nevylučuje do mateřského mléka, při léčbě matky je nutné neustálé sledování stavu kardiovaskulárního a respiračního systému dítěte.

Návod k použití a dávkování

Dávkování je zvoleno ošetřujícím lékařem individuálně v každém případě.
U arteriální hypertenze je počáteční průměrná terapeutická dávka 50 mg/den v 1 nebo 2 dávkách. Pokud není efekt resp hypotenzní účinek nevýznamné, je možné zvýšit dávkování léku na 100-200 mg/den.
Pro anginu pectoris je lék předepsán v dávce 100-200 mg / den v 1 nebo 2 dávkách.

U extrasystolických a supraventrikulárních arytmií se průměrná terapeutická dávka pohybuje v rozmezí 100-200 mg/den ve 2 dávkách (ráno a večer), distribuce léku co nejrovnoměrněji po celý den.

Pro sekundární prevenci infarktu myokardu je pacientům předepsáno 200 mg/den ve 2 dílčích dávkách.
K prevenci záchvatů migrény je předepsáno 100-200 mg / den léku ve 2 dávkách (ráno a večer).
Je třeba poznamenat, že u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a jater by měl být lék dávkován opatrně, protože je možná kumulace (tj. akumulace) léčiva v krvi.

Vedlejší účinek"type="checkbox">

Vedlejší účinek

Z centrálního nervového systému: zvýšená únava, závratě, bolesti hlavy, deprese, ospalost, nespavost, noční můry, snížená schopnost koncentrace, méně často - parestézie, svalové křeče.

Ze smyslů: vzácné poruchy jako poruchy zraku, zánět spojivek, zvonění v uších.

Z kardiovaskulárního systému: bradykardie (snížená srdeční frekvence), srdeční selhání, méně často - poruchy vedení, Raynaudův syndrom.

Z venku dýchací systém: vzácně se může objevit dušnost, bronchospasmus a rýma.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, bolesti břicha, sucho v ústech, zhoršená funkce jater.

Z venku kůže: fotodermatóza, kopřivka, erytém, psoriáze podobné a dystrofické kožní změny, alopecie (plešatost), zvýšené pocení.

Ostatní: trombocytopenie, přibírání na váze.

Předávkovat

Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, bradykardie, AV blokáda, srdeční selhání. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.

léky"type="checkbox">

Interakce s jinými léky

Současné užívání přípravku Egilok s digitalisovými přípravky, nitráty, blokátory kalciových kanálů, parasympatomimetiky a dalšími antihypertenzivy, antianginózními (angina pectoris), antiarytmiky zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypotenze (kolapsu), bradykardie a AV blokády.

Při použití s ​​opioidními analgetiky se účinky léků vzájemně zesilují.
Egilok zvyšuje účinek hypoglykemických léků (snižujících hladinu cukru v krvi). Při použití přípravku Egilok spolu s alfa a beta adrenergními agonisty se zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypotenze, bradykardie a náhlé srdeční zástavy.

Estrogeny, NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), rifampicin, barbituráty mohou snížit hypotenzní účinek přípravku Egilok.
Lék zvyšuje účinek svalových relaxancií podobných kurare.

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě 15° až 25°C.

Datum spotřeby od data výroby

Popis výrobku

farmakologický účinek

Kardioselektivní blokátor β-adrenergních receptorů.
Metoprolol potlačuje účinky zvýšené aktivity sympatický systém na srdce, a také způsobuje rychlý pokles srdeční frekvence, kontraktility, srdečního výdeje a krevního tlaku.
U arteriální hypertenze metoprolol snižuje krevní tlak u pacientů ve stoje a vleže. Dlouhodobý antihypertenzní účinek léku je spojen s postupným snižováním periferní vaskulární rezistence. U arteriální hypertenze vede dlouhodobé užívání léku ke statisticky významnému poklesu hmoty levé komory a zlepšení její diastolické funkce. U mužů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí metoprolol snižuje mortalitu z kardiovaskulárních příčin (především náhlá smrt, smrtelný a nefatální srdeční infarkt a mozková mrtvice).
Stejně jako jiné beta-blokátory i metoprolol snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením systémového krevního tlaku, srdeční frekvence a kontraktility myokardu. Snížení srdeční frekvence a odpovídající prodloužení diastoly při užívání metoprololu zajišťuje zlepšení prokrvení a vychytávání kyslíku myokardem při zhoršeném prokrvení. Proto u anginy pectoris lék snižuje počet, trvání a závažnost záchvatů, jakož i asymptomatické projevy ischemie a zlepšuje fyzickou výkonnost pacienta. Při infarktu myokardu metoprolol snižuje úmrtnost snížením rizika náhlé smrti. Tento účinek je primárně spojen s prevencí epizod ventrikulární fibrilace. Snížení úmrtnosti lze také pozorovat při použití metoprololu, a to jak časné, tak pozdní. pozdní fáze infarktu myokardu, stejně jako u pacientů skupiny vysoké riziko a pacientů s cukrovkou. Použití léku po infarktu myokardu snižuje pravděpodobnost nefatálního opakovaného infarktu. Při chronickém srdečním selhání na pozadí idiopatické hypertrofické obstrukční kardiomyopatie metoprolol tartrát užívaný v nízkých dávkách (2x5 mg/den) s postupným zvyšováním dávky významně zlepšuje srdeční funkci, kvalitu života a fyzickou odolnost pacienta.
V případě supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní a komorových extrasystol snižuje metoprolol frekvenci komorových kontrakcí a počet komorových extrasystol.
V terapeutických dávkách jsou periferní vazokonstrikční a bronchokonstrikční účinky metoprololu méně výrazné než stejné účinky neselektivních beta-blokátorů.
Ve srovnání s neselektivními betablokátory má metoprolol menší účinek na produkci inzulínu a metabolismus sacharidů a neprodlužuje trvání záchvatů hypoglykémie.
Metoprolol způsobuje mírné zvýšení koncentrace triglyceridů a mírné snížení koncentrace volných mastných kyselin v krevním séru. Po několikaletém užívání metoprololu dochází k významnému poklesu koncentrací celkového cholesterolu v séru.

Farmakokinetika

Sání
Metoprolol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Lék se vyznačuje lineární farmakokinetikou v rozmezí terapeutických dávek. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost je přibližně 50 % při jedné dávce a přibližně 70 % při pravidelném užívání. Užívání léku současně s jídlem může zvýšit biologickou dostupnost o 30-40%.
Rozdělení
Metoprolol se mírně (přibližně 5-10 %) váže na plazmatické bílkoviny. Vd je 5,6 l/kg.
Metabolismus
Po vstřebání je metoprolol z velké části vystaven efektu prvního průchodu játry. Metabolizován v játrech izoenzymy cytochromu P450. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu.
Odstranění
T1/2 v průměru 3,5 hodiny (od 1 do 9 hodin). Celková clearance je přibližně 1 l/min. Přibližně 95 % podané dávky se vylučuje ledvinami, 5 % jako nezměněný metoprolol. V některých případech může tato hodnota dosáhnout 30 %.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U starších pacientů nedošlo k žádným významným změnám ve farmakokinetice metoprololu.
Zhoršená funkce ledvin neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost nebo vylučování metoprololu. V těchto případech však dochází ke snížení vylučování metabolitů. Při těžkém selhání ledvin (GFR) má zhoršená funkce jater malý vliv na farmakokinetiku metoprololu. U těžké jaterní cirhózy a po portakavální anastomóze se však může biologická dostupnost zvýšit a celková clearance z těla se může snížit. Po portakaválním zkratu se celková clearance léčiva z těla je přibližně 0,3 l/min a AUC se zvyšuje přibližně 6krát ve srovnání s hodnotami u zdravých dobrovolníků.

Indikace pro použití

Arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
- funkční poruchy srdeční činnosti, doprovázené tachykardií;
- IHD (sekundární prevence infarktu myokardu, prevence záchvatů anginy pectoris);
- poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární arytmie, ventrikulární extrasystola);
- hypertyreóza (jako součást komplexní terapie);
- prevence záchvatů migrény.

Použití během těhotenství a kojení

Užívání léku se nedoporučuje během těhotenství. Užívání léku je možné pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné předepsat lék během těhotenství, je nutné pečlivé sledování stavu plodu a novorozence po dobu 48-72 hodin po porodu, protože se může vyvinout bradykardie, arteriální hypotenze, hypoglykémie a respirační deprese.
Navzdory skutečnosti, že při použití léku v terapeutických dávkách se do mateřského mléka vylučuje pouze malé množství metoprololu, je třeba sledovat stav novorozence (je možná bradykardie). Užívání léku během laktace se nedoporučuje. Pokud je nutné používat Egilok® během kojení, kojení by mělo být zastaveno.

speciální instrukce

Při předepisování přípravku Egilok® je třeba pravidelně sledovat srdeční frekvenci a krevní tlak. Pacient by měl být proškolen v metodě výpočtu tepové frekvence a poučen o nutnosti lékařské konzultace s tepovou frekvencí.Pacienti s diabetes mellitus by měli pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi a v případě potřeby upravit dávku inzulinu nebo perorálních hypoglykemik.
Při použití léku v dávce přesahující 200 mg/den se kardioselektivita snižuje.
Předepsat Egilok pacientům s chronickým srdečním selháním je možné až po dosažení kompenzačního stadia.
U pacientů užívajících Egilok® se může zvýšit závažnost reakcí z přecitlivělosti (na pozadí zatížené alergické anamnézy) a podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalinu) nemusí mít žádný účinek.
Anafylaktický šok může být závažnější u pacientů užívajících Egilok®.
Užívání přípravku Egilok může zhoršit příznaky poruch periferní cirkulace.
Egilok® by měl být vysazován postupně, jeho dávka by měla být postupně snižována během 14 dnů. Náhlé ukončení léčby může zvýšit záchvaty anginy pectoris a riziko rozvoje koronárních poruch. Během vysazení léku by pacienti s onemocněním koronárních tepen měli být pod přísným lékařským dohledem.
U námahové anginy pectoris by zvolená dávka Egiloku® měla zajistit klidovou tepovou frekvenci v rozmezí 55-60 tepů/min a při zátěži - ne více než 110 tepů/min.
Pacienti užívající kontaktní čočky, by měl vzít v úvahu, že během léčby beta-blokátory je možný pokles tvorby slzné tekutiny.
Egilok® může některé maskovat klinické projevy hypertyreóza (například tachykardie). Náhlé vysazení léku u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.
U diabetes mellitus může užívání přípravku Egilok maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů prakticky nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulinem a nezpožďuje obnovu koncentrací glukózy v krvi na normální úroveň.
Při předepisování metoprololu pacientům s bronchiálním astmatem je nutné současné užívání beta2-adrenergních agonistů.
U pacientů s feochromocytomem by měl být Egilok® používán v kombinaci s alfa-blokátory.
Před provedením jakéhokoli chirurgického zákroku je nutné informovat chirurga/anesteziologa o terapii prováděné přípravkem Egilok (výběr léku pro celkovou anestezii s minimálním negativním inotropním účinkem); vysazení léku není nutné.
Léky snižující hladinu katecholaminů (například reserpin) mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.
Při předepisování léku starším pacientům by měla být pravidelně sledována funkce jater. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u starších pacientů objeví rostoucí bradykardie (pacienti s selhání ledvin V závažných případech se doporučuje monitorování renálních funkcí.
Zvláštní sledování stavu pacientů s depresivní poruchy. Pokud se deprese objeví v důsledku užívání beta-blokátorů, léčba by měla být přerušena.
Pokud dojde k progresivní bradykardii, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.
Použití v pediatrii
Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se lék nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Při řízení a provádění potenciálně nebezpečných činností je třeba dbát opatrnosti. nebezpečné druhyčinnosti vyžadující zvýšenou koncentraci (riziko závratí a zvýšené únavy).

S opatrností (Opatření)

Lék by měl být předepisován opatrně pro diabetes mellitus; metabolická acidóza; bronchiální astma; COPD; selhání ledvin/jater; myasthenia gravis; feochromocytom (při současném použití s ​​alfa-blokátory); tyreotoxikóza; AV blokáda I. stupně, deprese (včetně anamnézy); psoriáza; obliterující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom); těhotenství; během laktace; starší pacienti; pacienti s anamnézou alergických reakcí (možná snížená odpověď při užívání adrenalinu).

Kontraindikace

Kardiogenní šok;
- AV blokáda II a III stupně;
- sinoatriální blokáda;
- SSSU;
- sinusová bradykardie (HR - srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
- závažné poruchy periferní cirkulace;
- věk pod 18 let (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů);
- současné intravenózní podání verapamilu;
- těžká forma bronchiálního astmatu;
- feochromocytom bez současného použití alfa-blokátorů;
- přecitlivělost na metoprolol nebo kteroukoli jinou složku léčiva;
- zvýšená citlivost na jiné beta-blokátory.
Vzhledem k nedostatečným klinickým údajům je Egiolok® kontraindikován u akutní infarkt myokardu, doprovázený srdeční frekvencí 240 ms, a systolickým krevním tlakem

Návod k použití a dávkování

Lék by měl být užíván perorálně během jídla nebo bez ohledu na jídlo. V případě potřeby lze tabletu rozlomit na polovinu.
Dávka by měla být upravována postupně a individuálně, aby se zabránilo rozvoji nadměrné bradykardie. Maximální denní dávka je 200 mg.
Když měkká popř střední stupeň arteriální hypertenze, počáteční dávka je 25-50 mg 2krát denně (ráno a večer). V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat na 100–200 mg/den nebo přidat další antihypertenzivum.
U anginy pectoris je počáteční dávka 25-50 mg 2-3krát denně. Podle účinku lze dávku postupně zvyšovat až na 200 mg/den nebo přidat další antianginózní lék.
Doporučená dávka léku pro udržovací terapii po infarktu myokardu je 100-200 mg/den, rozdělená do 2 dávek (ráno a večer).
U srdečních arytmií je počáteční dávka 25-50 mg 2-3krát denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat až na 200 mg/den nebo přidat další antiarytmikum.
U hypertyreózy je obvyklá denní dávka 150-200 mg ve 3-4 dávkách.
Na funkční poruchy onemocnění srdce, doprovázené pocitem bušení srdce, obvyklá dávka je 50 mg 2krát denně (ráno a večer); v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg ve 2 dávkách.
Pro prevenci záchvatů migrény je doporučená dávka 100 mg/den ve 2 dílčích dávkách (ráno a večer); v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg/den ve 2 dílčích dávkách.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná změna dávkovacího režimu.
U jaterní cirhózy obvykle není potřeba měnit dávku kvůli nízké vazbě metoprololu na plazmatické proteiny. V případě závažného selhání jater (například po portacaválním zkratu) může být nutné snížit dávku přípravku Egilok®.
U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Předávkovat

Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku, sinusová bradykardie, AV blokáda, srdeční selhání, kardiogenní šok, asystolie, nauzea, zvracení, bronchospasmus, cyanóza, hypoglykémie, ztráta vědomí, kóma. Výše uvedené příznaky se mohou zvýšit při současném užívání s ethanolem, antihypertenzivy, chinidinem a barbituráty.
První příznaky předávkování se objevují 20 minut až 2 hodiny po užití léku.
Léčba: je nutné pečlivé sledování pacienta (sledování krevního tlaku, srdeční frekvence, dechové frekvence, renálních funkcí, koncentrace glukózy v krvi, sérových elektrolytů) na odd. intenzivní péče. Pokud byl lék užíván nedávno, použijte výplach žaludku aktivní uhlí může snížit další absorpci léku (není-li možná laváž, může být vyvoláno zvracení, je-li pacient při vědomí). Při nadměrném poklesu krevního tlaku, bradykardii a hrozbě srdečního selhání - intravenózní podání beta-adrenergních agonistů (do dosažení požadovaného účinku) nebo intravenózní podání 0,5-2 mg atropinu v intervalu 2-5 minut. Pokud není pozitivní účinek, dopamin, dobutamin nebo norepinefrin (norepinefrin). Při hypoglykémii - podání 1-10 mg glukagonu, instalace dočasného kardiostimulátoru. Při bronchospasmu - podání beta2-adrenergních agonistů. Při křečích – pomalé nitrožilní podání diazepamu. Hemodialýza je neúčinná.

Vedlejší účinek

Egilok® je pacienty obvykle dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a reverzibilní. V klinických studiích a během terapeutického použití metoprololu byly hlášeny následující nežádoucí účinky. V některých případech není souvislost mezi nežádoucí příhodou a užitím léku spolehlivě prokázána. Parametry frekvence nežádoucích účinků uvedené níže jsou definovány následovně: velmi často (>10 %), často (1-9,9 %), zřídka (0,1-0,9 %), zřídka (0,01-0,09 %), velmi zřídka, včetně ojedinělých hlášení (Kostrana nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolest hlavy; zřídka - zvýšená excitabilita, úzkost; zřídka - parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost, nespavost, noční můry; velmi zřídka - amnézie/ poruchy paměti, deprese, halucinace.
Z venku kardiovaskulárního systému: často - bradykardie, ortostatická hypotenze (v některých případech je možná synkopa), chlad dolní končetiny, pocit bušení srdce; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s infarktem myokardu, AV blokáda I. stupně; zřídka - poruchy vedení, arytmie; velmi zřídka - gangréna (u pacientů s poruchami periferního oběhu).
Z dýchacího systému: často - dušnost s fyzickou námahou; méně časté - bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; zřídka - rýma.
Z venku zažívací ústrojí: často - nevolnost, bolest břicha, zácpa nebo průjem; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice, zhoršená funkce jater.
Z kůže: zřídka - kopřivka, zvýšené pocení; zřídka - alopecie; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.
Ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, suchost a/nebo podráždění očí, zánět spojivek; velmi zřídka - zvonění v uších, narušení chuti.
Z reprodukčního systému: zřídka - impotence/sexuální dysfunkce.
Jiné: zřídka - přibývání na váze; velmi zřídka - artralgie, trombocytopenie.
Používání přípravku Egilok® by mělo být přerušeno, pokud některý z výše uvedených účinků dosáhne klinicky významné intenzity a jeho příčinu nelze spolehlivě určit.

Sloučenina

V 1 tab.
metoprolol tartrát 25 mg
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 41,5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 7,5 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý - 2 mg, povidon K90 - 2 mg, magnesium-stearát - 2 mg.

Interakce s jinými léky

Antihypertenzní účinky přípravku Egilok® při současném užívání s jinými antihypertenzivy jsou obvykle zesíleny. Aby se předešlo hypotenzi, je nezbytné pečlivé sledování pacientů užívajících kombinace těchto léků. Součet účinků antihypertenziv však lze v případě potřeby využít k dosažení účinné kontroly krevního tlaku.
Současné užívání metoprololu a pomalých blokátorů kalciových kanálů, jako je diltiazem a verapamil, může vést ke zvýšeným negativně inotropním a chronotropním účinkům. U pacientů užívajících betablokátory je třeba se vyhnout IV podávání blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil.
Kombinace vyžadující opatrnost
Ústní antiarytmické léky(jako je chinidin a amiodaron): riziko rozvoje bradykardie, AV blokády.
Srdeční glykosidy: riziko rozvoje bradykardie, poruchy převodu; metoprolol neovlivňuje pozitivně inotropní účinek srdečních glykosidů.
Jiná antihypertenziva (zejména skupiny guanetidin, reserpin, alfa-methyldopa, klonidin a guanfacin): riziko rozvoje arteriální hypotenze a/nebo bradykardie.
Ukončení současného užívání metoprololu a klonidinu by mělo být zahájeno vysazením metoprololu a poté (po několika dnech) klonidinu; Pokud je klonidin nejprve vysazen, může se rozvinout hypertenzní krize.
Některé léky působící na centrální nervový systém (například hypnotika, trankvilizéry, tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika a etanol): riziko rozvoje arteriální hypotenze.
Anestezie: riziko srdeční deprese.
Alfa a beta sympatomimetika: riziko rozvoje arteriální hypertenze, významná bradykardie, možná zástava srdce.
Ergotamin: zvýšený vazokonstrikční účinek.
Beta2-sympatomimetika: funkční antagonismus.
NSAID (například indometacin): antihypertenzní účinek může být oslaben.
Estrogeny: antihypertenzní účinek metoprololu může být snížen.
Perorální hypoglykemika a inzulín: metoprolol může zvýšit jejich hypoglykemické účinky a maskovat příznaky hypoglykémie.
Myorelaxancia podobná kurare: zvýšená neuromuskulární blokáda.
Inhibitory enzymů (např. cimetidin, ethanol, hydralazin; selektivní inhibitory látky pro zpětné vychytávání serotoninu, například paroxetin, fluoxetin a sertralin): účinky metoprololu mohou být zesíleny v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Induktory enzymů (rifampicin a barbituráty): účinky metoprololu mohou být sníženy v důsledku zvýšeného jaterního metabolismu.
Současné užívání blokátorů sympatických ganglií nebo jiných betablokátorů (např. očních kapek) nebo inhibitorů MAO vyžaduje pečlivé lékařské sledování.

Formulář vydání

Tablety bílé nebo téměř bílý, kulatý, bikonvexní, s dělicí čárou ve tvaru kříže a dvojitým úkosem (tvar "double step") na jedné straně a rytinou "E435" na druhé straně, bez zápachu.

Droga Egilok- je beta1-adrenergní blokující, antiarytmický, hypotenzní, antianginózní.
Metoprolol tlumí vliv zvýšené aktivity sympatiku na srdce a také způsobuje rychlý pokles srdeční frekvence, kontraktility, srdečního výdeje a krevního tlaku.
U arteriální hypertenze metoprolol snižuje krevní tlak u pacientů ve stoje a vleže. Dlouhodobý antihypertenzní účinek léku je spojen s postupným snižováním periferní vaskulární rezistence.
U arteriální hypertenze vede dlouhodobé užívání léku ke statisticky významnému poklesu hmoty levé komory a zlepšení její diastolické funkce. U mužů s mírnou nebo středně těžkou hypertenzí metoprolol snižuje mortalitu z kardiovaskulárních příčin (především náhlá smrt, smrtelný a nefatální srdeční infarkt a mozková mrtvice).
Stejně jako jiné beta-blokátory i metoprolol snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením systémového krevního tlaku, srdeční frekvence a kontraktility myokardu. Snížení srdeční frekvence a odpovídající prodloužení diastoly při užívání metoprololu zajišťuje lepší prokrvení a příjem kyslíku do myokardu při zhoršeném prokrvení. Proto u anginy pectoris lék snižuje počet, trvání a závažnost záchvatů, stejně jako asymptomatické projevy ischemie a zlepšuje fyzickou výkonnost pacienta.
Při infarktu myokardu metoprolol snižuje úmrtnost snížením rizika náhlé smrti. Tento účinek je primárně spojen s prevencí epizod komorové fibrilace. Snížení úmrtnosti lze také pozorovat při užívání metoprololu v časné i pozdní fázi infarktu myokardu, stejně jako u vysoce rizikových pacientů a pacientů s diabetes mellitus. Použití léku po infarktu myokardu snižuje pravděpodobnost nefatálního opakovaného infarktu.
V případě CHSS na pozadí idiopatické hypertrofické obstrukční kardiomyopatie metoprolol tartrát, počínaje nízkými dávkami (2×5 mg/den) s postupným zvyšováním dávky, významně zlepšuje srdeční funkci, kvalitu života a fyzickou odolnost pacienta.
V případě supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní a komorových extrasystol snižuje metoprolol frekvenci komorových kontrakcí a počet komorových extrasystol.
V terapeutických dávkách jsou periferní vazokonstrikční a bronchokonstrikční účinky metoprololu méně výrazné než stejné účinky neselektivních beta-blokátorů.
Ve srovnání s neselektivními beta-blokátory má metoprolol menší účinek na produkci inzulínu a metabolismus sacharidů. Neprodlužuje dobu trvání hypoglykemických záchvatů.
Metoprolol způsobuje mírný nárůst koncentrace triglyceridů a mírný pokles koncentrací volných mastných kyselin v séru. Po několika letech užívání metoprololu dochází k významnému poklesu koncentrací celkového cholesterolu v séru.

Farmakokinetika

Metoprolol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Lék se vyznačuje lineární farmakokinetikou v rozmezí terapeutických dávek.
Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Po absorpci metoprolol podléhá významnému metabolismu prvního průchodu játry. Biologická dostupnost metoprololu je přibližně 50 % při jedné dávce a přibližně 70 % při pravidelném užívání.
Užívání s jídlem může zvýšit biologickou dostupnost metoprololu o 30–40 %. Metoprolol se mírně (~ 10 %) váže na plazmatické proteiny. Vd je 5,6 l/kg. Metoprolol je metabolizován v játrech izoenzymy cytochromu P450. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. T1/2 v průměru - 3,5 hodiny (od 1 do 9 hodin). Celková clearance je přibližně 1 l/min. Přibližně 95 % podané dávky se vylučuje ledvinami, 5 % jako nezměněný metoprolol. V některých případech může tato hodnota dosáhnout 30 %.
U starších pacientů nebyly zjištěny žádné významné změny farmakokinetiky.
Zhoršená funkce ledvin neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost nebo vylučování metoprololu. V těchto případech však dochází ke snížení vylučování metabolitů. Při těžkém selhání ledvin (fr glomerulární filtrace méně než 5 ml/min) dochází k významné akumulaci metabolitů. Tato akumulace metabolitů však nezvyšuje stupeň beta-adrenergní blokády.
Porucha funkce jater má malý vliv na farmakokinetiku metoprololu. Při těžké jaterní cirhóze a po portacaválním zkratu se však biologická dostupnost může zvýšit a celková tělesná clearance se může snížit. Po portacaválním zkratu je celková clearance léku z těla přibližně 0,3 l/min a AUC se zvyšuje přibližně 6krát ve srovnání s hodnotou u zdravých dobrovolníků.

Indikace pro použití

Indikace pro použití léku Egilok jsou: arteriální hypertenze (v monoterapii nebo (pokud je to nutné) v kombinaci s jinými antihypertenzivy); ischemická choroba srdeční: infarkt myokardu (sekundární prevence - komplexní terapie), prevence záchvatů anginy pectoris; poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystol); funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií; hypertyreóza (komplexní terapie); prevence záchvatů migrény.

Způsob aplikace

Uvnitř, Egilok Tablety lze užívat s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. V případě potřeby lze tabletu rozlomit na polovinu.
Dávka by měla být upravována postupně a individuálně, aby se zabránilo nadměrné bradykardii. Maximální denní dávka je 200 mg.
Doporučené dávky
Arteriální hypertenze. U mírné nebo středně těžké arteriální hypertenze je počáteční dávka 25-50 mg dvakrát denně (ráno a večer). V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat na 100-200 mg/den nebo přidat další antihypertenzivum.
Angina pectoris. Počáteční dávka je 25-50 mg dvakrát až třikrát denně. Podle účinku lze tuto dávku postupně zvyšovat až na 200 mg denně nebo přidat další antianginózní lék.
Udržovací terapie po infarktu myokardu. Obvyklá denní dávka je 100-200 mg/den, rozdělená do dvou dávek (ráno a večer).
Poruchy srdečního rytmu. Počáteční dávka je 25 až 50 mg dvakrát nebo třikrát denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat až na 200 mg/den nebo přidat další antiarytmikum.
Hypertyreóza. Obvyklá denní dávka je 150-200 mg denně ve 3-4 dávkách.
Funkční srdeční poruchy, doprovázené pocitem bušení srdce. Obvyklá denní dávka je 50 mg 2krát denně (ráno a večer); v případě potřeby může být zvýšena na 200 mg ve dvou dávkách.
Prevence záchvatů migrény. Obvyklá denní dávka je 100 mg/den rozdělená do dvou dílčích dávek (ráno a večer); v případě potřeby může být zvýšena na 200 mg/den ve 2 dílčích dávkách.
Speciální skupiny pacientů
Pokud je poškozena funkce ledvin, není třeba měnit dávkovací režim.
U jaterní cirhózy obvykle není nutná změna dávky vzhledem k nízké vazbě metoprololu na plazmatické proteiny (5-10 %). V případě závažného selhání jater (například po operaci portacaválního zkratu) může být nutné snížit dávku přípravku Egilok.
U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Vedlejší efekty

Egilok pacienti obvykle dobře tolerují. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a reverzibilní.
Z nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - závratě, bolesti hlavy; vzácně - zvýšená excitabilita, úzkost, impotence/sexuální dysfunkce; méně časté - parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost, nespavost, noční můry; velmi vzácně - amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace.
Z kardiovaskulárního systému: často - bradykardie, ortostatická hypotenze (v některých případech je možná synkopa), chlad dolních končetin, palpitace; méně časté - přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s infarktem myokardu, AV blokáda I. stupně; zřídka - poruchy vedení, arytmie; velmi zřídka - gangréna (u pacientů s poruchami periferního oběhu).
Z trávicího systému: často - nevolnost, bolest břicha, zácpa nebo průjem; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice, zhoršená funkce jater.
Z kůže: zřídka - kopřivka, zvýšené pocení; zřídka - alopecie; velmi zřídka - fotosenzitivita, exacerbace psoriázy.
Z dýchacího systému: často - dušnost s fyzickou námahou; méně časté - bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; zřídka - rýma.
Ze smyslů: zřídka - rozmazané vidění, suchost a/nebo podráždění očí, zánět spojivek; velmi zřídka - zvonění v uších, narušení chuti.
Jiné: zřídka - přibývání na váze; velmi zřídka - artralgie, trombocytopenie.
Užívání přípravku Egilok by mělo být přerušeno, pokud některý z výše uvedených účinků dosáhne klinicky významné intenzity a jeho příčinu nelze spolehlivě určit.

Kontraindikace

:
Kontraindikace užívání léku Egilok jsou: přecitlivělost na metoprolol nebo jakoukoli jinou složku léčiva, stejně jako jiné beta-blokátory; atrioventrikulární (AV) blok II nebo III stupně; sinoatriální blok; sinusová bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min); syndrom nemocného sinu; kardiogenní šok; závažné poruchy periferního oběhu; srdeční selhání ve stadiu dekompenzace; věk do 18 let (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů); současné intravenózní podávání verapamilu; těžká forma bronchiálního astmatu; feochromocytom bez současného použití alfa-blokátorů.
Vzhledem k nedostatečným klinickým údajům je Egilok kontraindikován u akutního infarktu myokardu, doprovázeného srdeční frekvencí pod 45 tepů/min, s PQ intervalem větším než 240 ms a SBP pod 100 mmHg.

Umění.
S opatrností: diabetes mellitus; metabolická acidóza; bronchiální astma; COPD; selhání ledvin/jater; myasthenia gravis; feochromocytom (při současném použití s ​​alfa-blokátory); tyreotoxikóza; AV blokáda I. stupně; deprese (včetně anamnézy); psoriáza; obliterující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom); těhotenství; období laktace; starší věk; pacienti s anamnézou alergických reakcí (možná snížená odpověď při užívání adrenalinu).

Těhotenství

:
Užívání drogy Egilok nedoporučuje se během těhotenství. Užívání léku je možné pouze tehdy, když přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je užívání léku nezbytné, měli byste pečlivě sledovat plod a poté novorozence několik dní (48–72 hodin) po narození, protože je možná bradykardie, respirační deprese, snížení krevního tlaku a hypoglykémie.
Ačkoli se při užívání terapeutických dávek metoprololu do mateřského mléka vylučují pouze malá množství léčiva, novorozence je třeba sledovat (je možná bradykardie). Užívání léku během laktace se nedoporučuje. Pokud je nutné užívat lék během laktace, doporučuje se ukončit kojení.

Interakce s jinými léky

Antihypertenzní účinky léku Egilok a další antihypertenziva pro společné užívání obvykle zesílit. Aby se předešlo hypotenzi, je nezbytné pečlivé sledování pacientů užívajících kombinace těchto léků. Součet účinků antihypertenziv však lze v případě potřeby využít k dosažení účinné kontroly krevního tlaku.
Současné užívání metoprololu a CCB, jako je diltiazem a verapamil, může vést ke zvýšeným negativně inotropním a chronotropním účinkům. U pacientů užívajících betablokátory je třeba se vyvarovat IV podávání CCB, jako je verapamil.
Při současném užívání s následujícími léky je třeba postupovat opatrně
Perorální antiarytmika (jako chinidin a amiodaron) – riziko bradykardie, AV blokády.
Srdeční glykosidy (riziko bradykardie, poruchy vedení vzruchu; metoprolol neovlivňuje pozitivně inotropní účinek srdečních glykosidů).
Jiná antihypertenziva (zejména skupiny guanetidin, reserpin, alfa-methyldopa, klonidin a guanfacin) – kvůli riziku hypotenze a/nebo bradykardie.
Ukončení současného užívání metoprololu a klonidinu by mělo rozhodně začít vysazením metoprololu a poté (po několika dnech) klonidinu; Pokud je klonidin nejprve vysazen, může se rozvinout hypertenzní krize.
Některé léky, které působí na centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, trankvilizéry, tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika a etanol, zvyšují riziko arteriální hypotenze.
Anestezie (riziko srdeční deprese).
Alfa a beta sympatomimetika (riziko arteriální hypertenze, výrazná bradykardie; možnost srdeční zástavy).
Ergotamin (zvýšený vazokonstrikční účinek).
Beta1-sympatomimetika (funkční antagonismus).
NSAID (např. indometacin) mohou oslabit antihypertenzní účinek.
Estrogeny (možná snižující antihypertenzní účinek metoprololu).
Perorální hypoglykemika a inzulín (metoprolol může zvýšit jejich hypoglykemické účinky a maskovat příznaky hypoglykémie).
Myorelaxancia podobná kurare (zvýšená neuromuskulární blokáda).
Inhibitory enzymů (například cimetidin, ethanol, hydralazin; selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, například paroxetin, fluoxetin a sertralin) - zvýšené účinky metoprololu v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.
Induktory enzymů (rifampicin a barbituráty): účinky metoprololu mohou být sníženy v důsledku zvýšeného jaterního metabolismu.
Současné užívání blokátorů sympatických ganglií nebo jiných betablokátorů (např oční kapky), nebo inhibitory MAO, vyžaduje pečlivý lékařský dohled.

Předávkovat

:
Příznaky předávkování drogami Egilok: výrazné snížení krevního tlaku, sinusová bradykardie, atrioventrikulární blok, srdeční selhání, kardiogenní šok, asystolie, nauzea, zvracení, bronchospasmus, cyanóza, hypoglykémie, ztráta vědomí, kóma.
Výše uvedené příznaky se mohou zvýšit při současném užívání ethanolu, antihypertenziv, chinidinu a barbiturátů.
První známky předávkování se objevují 20 minut - 2 hodiny po užití léku.
Léčba: je nutné pečlivé sledování pacienta (monitorování krevního tlaku, srdeční frekvence, dechové frekvence, renálních funkcí, koncentrace glukózy v krvi, sérových elektrolytů) na jednotce intenzivní péče.
Pokud byl lék užitý nedávno, výplach žaludku aktivním uhlím může snížit další absorpci léku (pokud výplach není možný, je možné vyvolat zvracení, je-li pacient při vědomí).
Při nadměrném poklesu krevního tlaku, bradykardii a hrozbě srdečního selhání se beta-agonisté předepisují intravenózně v intervalech 2-5 minut do dosažení požadovaného účinku nebo se podává intravenózně 0,5-2 mg atropinu. Pokud není pozitivní účinek, dopamin, dobutamin nebo norepinefrin (norepinefrin). Při hypoglykémii - podání 1-10 mg glukagonu; instalace dočasného kardiostimulátoru. Při bronchospasmu je třeba podávat beta2-agonisty. Při křečích – pomalé nitrožilní podání diazepamu. Hemodialýza je neúčinná.

Podmínky skladování

Pilulky Egilok by měly být skladovány při teplotě 15-25 °C. Držte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Egilok - tablety, 25 mg. 60 tablet každý v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici. Nebo 20 tablet. v blistru vyrobeném z PVC/PVDC//hliníkové fólie. 3 blistry v kartonové krabičce.
Egilok - tablety, 50 mg. 60 tablet každý v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici. Nebo 15 tablet. v blistru vyrobeném z PVC/PVDC//hliníkové fólie. 4 blistry v kartonové krabičce.
Egilok - tablety, 100 m např. 30 nebo 60 tablet. v hnědé skleněné lahvičce s PE uzávěrem s harmonikovým tlumičem, s první kontrolou otevření. 1 fl. v kartonové krabici.

Sloučenina

:
1 tableta Egilok obsahuje: účinná látka: metoprolol tartarát 25 mg; 50 mg a 100 mg.
Pomocné látky: MCC - 41,5/83/166 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 7,5/15/30 mg; koloidní oxid křemičitý bezvodý - 2/4/8 mg; povidon (K90) - 2/4/8 mg; stearát hořečnatý - 2/4/8 mg.

dodatečně

:
Sledování pacientů užívajících betablokátory zahrnuje pravidelné měření srdeční frekvence a krevního tlaku, koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetem. V případě potřeby by u pacientů s diabetes mellitus měla být dávka inzulinu nebo hypoglykemických látek pro perorální podání zvolena individuálně. Pacient by měl být poučen o tom, jak vypočítat srdeční frekvenci, a měl by být poučen o nutnosti lékařské konzultace, pokud je srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min. Při užívání dávky nad 200 mg denně se kardioselektivita snižuje.
V případě srdečního selhání začíná léčba přípravkem Egilok® až po dosažení stadia kompenzace srdeční funkce.
Možná zvýšená závažnost reakcí přecitlivělost a nedostatek účinku při podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalinu) u pacientů s anamnézou alergických reakcí.
Anafylaktický šok může být závažnější u pacientů užívajících Egilok®.
Může zvýšit příznaky poruch periferní arteriální cirkulace.
Je třeba se vyhnout náhlému vysazení přípravku Egilok®. Lék by měl být vysazován postupně snižováním dávek během přibližně 14 dnů. Náhlé vysazení může zhoršit příznaky anginy pectoris a zvýšit riziko koronárních příhod. Při vysazování léku je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s onemocněním koronárních tepen.
U námahové anginy pectoris by měla zvolená dávka přípravku Egilok® zajistit, aby tepová frekvence v klidu byla v rozmezí 55-60 tepů/min a při zátěži - ne více než 110 tepů/min.
Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že během léčby betablokátory může dojít ke snížení tvorby slzné tekutiny.
Egilok může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (například tachykardii). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.
U diabetes mellitus může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů prakticky nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulínem a nezpožďuje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty. Při předepisování přípravku Egilok® pacientům s diabetes mellitus by měly být monitorovány koncentrace glukózy v krvi a v případě potřeby by měla být upravena dávka inzulinu nebo perorálních hypoglykemik.
Pokud je nutné předepisovat pacientům s bronchiálním astmatem, používají se jako souběžná léčba beta2-adrenergní stimulancia; na feochromocytom - alfa-blokátory.
V případě nutnosti chirurgického zákroku je nutné upozornit operatéra/anesteziologa na prováděnou terapii (výběr celkové anestezie s minimálním negativně inotropním účinkem), vysazení léku se nedoporučuje.
Léky snižující zásoby katecholaminů (například reserpin) mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.
U starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování jaterních funkcí. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u starších pacientů objeví zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), výrazný pokles krevního tlaku (sBP je 100 mm Hg), AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie. závažná porušení jaterní funkce; někdy je nutné léčbu ukončit. U pacientů se závažným selháním ledvin se doporučuje monitorování funkce ledvin.
U pacientů s depresivními poruchami užívajících metoprolol by měl být prováděn zvláštní monitoring; v případě deprese způsobené užíváním betablokátorů se doporučuje léčbu přerušit.
Pokud dojde k progresivní bradykardii, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.
Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se lék nedoporučuje používat u dětí.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci (riziko závratí a únavy), je třeba dbát opatrnosti.

Hlavní nastavení

Název:	EGILOK
ATX kód:	C07AB02 -

V tomto článku najdete návod k použití léčivý přípravek Egilok. Je prezentována zpětná vazba od návštěvníků stránek – spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory odborných lékařů na používání Egiloku v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: zda lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy Egiloku v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použij pro léčba ischemické choroby srdeční a arteriální hypertenze u dospělých, dětí a také během těhotenství a kojení. Kombinace drogy s alkoholem.

Egilok- kardioselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů, který nemá vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.

Blokováním beta1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje katecholaminy stimulovanou tvorbu cAMP z ATP, snižuje intracelulární proud Ca2+, má negativní chrono-, dromo-, bathmo- a inotropní účinek (snižuje srdeční frekvenci, inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu).

OPSS na začátku užívání drogy (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se zvyšuje, po 1-3 dnech užívání se vrací na původní úroveň, s dalším používáním klesá.

Antihypertenzní účinek je dán snížením srdečního výdeje a syntézy reninu, inhibicí aktivity renin-angiotenzinového systému a centrálního nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v konečném důsledku i snížení periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.

Krevní tlak klesá po 15 minutách, maximálně po 2 hodinách; účinek trvá 6 hodin, stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného užívání.

Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatiku. inervace. Snižuje frekvenci a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení ( převážně antegrádním a v menší míře i retrográdním směrem přes AV uzel) a po dalších drahách.

Při supraventrikulární tachykardii, fibrilaci síní, sinusové tachykardii při funkčních srdečních chorobách a hypertyreóze zpomaluje srdeční frekvenci a může vést až k obnovení sinusového rytmu.

Zabraňuje rozvoji migrény.

Při dlouhodobém užívání snižuje cholesterol v krvi.

Při použití v průměrných terapeutických dávkách má méně výrazný účinek na orgány obsahující beta2-adrenergní receptory (pankreas, kosterní svalstvo, hladké svaly periferních tepen, průdušek, dělohy) a na metabolismus sacharidů.

Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg denně) má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.

Sloučenina

Metoprolol tartrát + pomocné látky.

Farmakokinetika

Rychle a úplně (95 %) se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 50 %. Během léčby se biologická dostupnost zvyšuje na 70 %. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost o 20–40 %. Metoprolol se biotransformuje v játrech. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Metoprolol je téměř úplně vyloučen močí během 72 hodin.Přibližně 5 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě.

Indikace

• arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), vč. hyperkinetický typ;
• IHD (sekundární prevence infarktu myokardu, prevence záchvatů anginy pectoris);
• poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární arytmie, ventrikulární extrasystol);
• hypertyreóza (jako součást komplexní terapie);
• prevence záchvatů migrény.

Uvolňovací formuláře

Tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg.

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 50 mg a 100 mg (Egilok Retard).

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 25 mg, 50 mg, 100 mg a 200 mg (Egilok S).

Návod k použití a dávkování

U arteriální hypertenze se předepisuje v denní dávka 50-100 mg denně v 1 nebo 2 dávkách (ráno a večer). V případě nedostatečné terapeutický účinek je možné postupně zvyšovat denní dávku na 100-200 mg.

Pro anginu pectoris, supraventrikulární arytmie, pro prevenci záchvatů migrény je předepsána dávka 100-200 mg denně ve 2 dávkách (ráno a večer).

Pro sekundární prevenci infarktu myokardu je předepsána průměrná denní dávka 200 mg rozdělená do 2 dílčích dávek (ráno a večer).

Na funkční poruchy srdeční činnost doprovázená tachykardií, je předepsána denní dávka 100 mg ve 2 dílčích dávkách (ráno a večer).

U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin a je-li nutná hemodialýza, není třeba měnit dávkovací režim.

U pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí by měl být lék užíván v nižších dávkách z důvodu pomalejšího metabolismu metoprololu.

Tablety by se měly užívat perorálně během jídla nebo bezprostředně po jídle. Tablety lze dělit na poloviny, ale ne žvýkat.

Vedlejší účinek

• zvýšená únava;
• slabost;
• bolest hlavy;
• zpomalení rychlosti mentálních a motorických reakcí;
• Deprese;
• úzkost;
• snížená schopnost koncentrace;
• ospalost;
• nespavost;
• "noční můry" sny;
• zmatek popř krátkodobé narušení Paměť;
• astenický syndrom;
• svalová slabost;
• snížené vidění;
• snížená sekrece slzné tekutiny;
• zánět spojivek;
• hluk v uších;
• sinusová bradykardie;
• tlukot srdce;
• snížení krevního tlaku;
• ortostatická hypotenze;
• arytmie;
• zvýšené poruchy periferního prokrvení (nachlazení dolních končetin, Raynaudův syndrom);
• poruchy vedení myokardu;
• nevolnost, zvracení;
• bolení břicha;
• průjem;
• zácpa;
• suchá ústa;
• změna chuti;
• kopřivka;
• svědění kůže;
• vyrážka;
• exacerbace psoriázy;
• kožní hyperémie;
• zvýšené pocení;
• reverzibilní alopecie;
• ucpaný nos;
• potíže s vydechováním (bronchospasmus při předepisování vysokých dávek nebo u predisponovaných pacientů);
• dušnost;
• hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín);
• trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie;
• bolest zad nebo kloubů;
• mírné zvýšení tělesné hmotnosti;
• snížené libido a/nebo potence.

Kontraindikace

• kardiogenní šok;
• AV blokáda 2. a 3. stupně;
• sinoatriální blok;
• SSSU;
• těžká bradykardie (HR<50 уд./мин);
• srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
• angiospastická angina (Prinzmetalova angina);
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak).<100 мм рт.ст.);
• období laktace;
• současné použití inhibitorů MAO;
• současné intravenózní podávání verapamilu;
• přecitlivělost na metoprolol a další složky léčiva.

Použití během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Egilok během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné předepsat lék během tohoto období, je nutné pečlivé sledování stavu plodu a novorozence po dobu 48-72 hodin po narození, protože je možná intrauterinní růstová retardace, bradykardie, arteriální hypotenze, respirační deprese a hypoglykémie.

Účinek metoprololu na novorozence během kojení nebyl studován, proto by ženy užívající Egilok měly kojení přestat.

Použití u dětí

Lék by měl být předepisován s opatrností dětem a dospívajícím mladším 18 let.

speciální instrukce

Při předepisování přípravku Egilok by měla být pravidelně sledována srdeční frekvence a krevní tlak. Pacient by měl být upozorněn, že pokud je srdeční frekvence<50 уд./мин необходима консультация врача.

U pacientů s diabetes mellitus by měla být pravidelně monitorována hladina glukózy v krvi a v případě potřeby by měla být upravena dávka inzulinu nebo perorálních hypoglykemik.

Předepsat Egilok pacientům s chronickým srdečním selháním je možné až po dosažení kompenzačního stadia.

U pacientů užívajících Egilok se může zvýšit závažnost reakcí z přecitlivělosti (na pozadí zatížené alergické anamnézy) a podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalinu) nemusí mít žádný účinek.

Užívání přípravku Egilok může zhoršit příznaky poruch periferní cirkulace.

Egilok by měl být vysazován postupně, jeho dávka by měla být postupně snižována během 10 dnů. Pokud je léčba náhle ukončena, může se objevit abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak). Během vysazení léku by pacienti s anginou pectoris měli být pod přísným lékařským dohledem.

U námahové anginy pectoris by zvolená dávka léku měla zajistit klidovou srdeční frekvenci v rozmezí 55-60 tepů/min a při zátěži maximálně 110 tepů/min.

Pacienti, kteří používají kontaktní čočky, by měli vzít v úvahu, že během léčby betablokátory může dojít ke snížení tvorby slzné tekutiny.

Metoprolol může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (tachykardie). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zvýšit příznaky.

V případě diabetes mellitus může užívání přípravku Egilok maskovat příznaky hypoglykémie (tachykardie, pocení, zvýšený krevní tlak).

Při předepisování metoprololu pacientům s bronchiálním astmatem je nutné současné užívání beta2-adrenergních agonistů.

U pacientů s feochromocytomem by měl být Egilok používán v kombinaci s alfa-blokátory.

Před provedením jakéhokoli chirurgického zákroku je nutné informovat anesteziologa o terapii prováděné přípravkem Egilok (výběr léku pro celkovou anestezii s minimálním negativním inotropním účinkem); vysazení léku není nutné.

Při předepisování léku starším pacientům by měla být pravidelně sledována funkce jater. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u starších pacientů objeví zvyšující se bradykardie, výrazný pokles krevního tlaku, AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie a závažná jaterní dysfunkce. Někdy je nutné léčbu ukončit.

Zvláštní sledování by mělo být prováděno u pacientů s depresivní poruchou v anamnéze. Pokud se deprese rozvine, Egilok by měl být vysazen.

Při současném užívání přípravku Egilok s klonidinem (Clonidine) by v případě vysazení přípravku Egilok měl být klonidin po několika dnech vysazen (kvůli riziku abstinenčního syndromu).

Léky snižující hladinu katecholaminů (například reserpin) mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod neustálým lékařským dohledem, aby bylo možné detekovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

U pacientů, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost, by měla být otázka předepisování léku ambulantně rozhodnuta až po posouzení individuální odpovědi pacienta.

Drogové interakce

Při současném užívání přípravku Egilok s inhibitory MAO je možné významné zvýšení hypotenzního účinku. Přestávka mezi užíváním inhibitorů MAO a přípravkem Egilok by měla být alespoň 14 dní.

Současné intravenózní podání verapamilu může vyvolat zástavu srdce, současné podání nifedipinu vede k významnému poklesu krevního tlaku.

Inhalační anestetika (deriváty uhlovodíků) při současném užívání s přípravkem Egilok zvyšují riziko inhibice kontraktilní funkce myokardu a rozvoje arteriální hypotenze.

Při současném použití beta-agonisté, teofylin, kokain, estrogeny, indometacin a další NSAID snižují hypotenzní účinek přípravku Egilok.

Při současném užívání přípravku Egilok a ethanolu (alkoholu) je pozorován zvýšený inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Při současném užívání přípravku Egilok s námelovými alkaloidy se zvyšuje riziko poruch periferní cirkulace.

Při současném použití Egilok zvyšuje účinek perorálních hypoglykemických léků a inzulínu a zvyšuje riziko rozvoje hypoglykémie.

Pokud se Egilok užívá současně s antihypertenzivy, diuretiky, nitráty a blokátory kalciových kanálů, zvyšuje se riziko rozvoje arteriální hypotenze.

Při současném užívání přípravku Egilok s verapamilem, diltiazemem, antiarytmiky (amiodaron), reserpinem, methyldopou, klonidinem, guanfacinem, látkami pro celkovou anestezii a srdečními glykosidy může dojít ke zvýšení závažnosti poklesu srdeční frekvence a inhibici AV vedení. pozorováno.

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (rifampicin, barbituráty) urychlují metabolismus metoprololu, což vede ke snížení koncentrace metoprololu v krevní plazmě a snížení účinku přípravku Egilok.

Inhibitory mikrosomálních jaterních enzymů (cimetidin, perorální antikoncepce, fenothiaziny) zvyšují koncentraci metoprololu v krevní plazmě.

Alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy, pokud se používají společně s Egilokem, zvyšují riziko systémových alergických reakcí nebo anafylaxe.

Egilok, pokud je užíván současně, snižuje clearance xanthinů, zejména u pacientů s původně zvýšenou clearance theofylinu pod vlivem kouření.

Při současném použití s ​​přípravkem Egilok se clearance lidokainu snižuje a koncentrace lidokainu v plazmě se zvyšuje.

Při současném použití Egilok zesiluje a prodlužuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií; prodlužuje účinek nepřímých antikoagulancií.

Při použití společně s etanolem (alkoholem) se zvyšuje riziko výrazného snížení krevního tlaku.

Analogy léku Egilok

Strukturní analogy účinné látky:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocardin;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metolol;
• metoprolol;
• metoprolol sukcinát;
• metoprolol tartrát;
• Egilok retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Pokud pro účinnou látku neexistují žádné analogy léku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, u kterých příslušný lék pomáhá, a podívat se na dostupné analogy pro terapeutický účinek.