Amaryl para la diabetes tipo 2. El fármaco Amaryl para la diabetes mellitus: un agente hipoglucemiante de tercera generación

Amaryl es un fármaco hipoglucemiante destinado a uso oral.

Forma de lanzamiento y composición.

Las tabletas de Amaryl se elaboran y contienen:

• 1 ml de glimepirida – rosa;
• 2 ml de glimepirida – verde;
• 3 mg de glimepirida – amarillo claro;
• 4 mg de glimepirida – verde.

Los blísteres contienen 15 comprimidos, 2 blísteres por paquete.

Los componentes auxiliares de Amaryl son: polividona 25000, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, glicolato de almidón de sodio.

Indicaciones de uso de Amaryl.

De acuerdo con las instrucciones, Amaryl se prescribe para diabetes mellitus Tipo 2 como tratamiento principal o como parte de una terapia combinada en combinación con insulina y metformina.

Contraindicaciones

Según las instrucciones, Amaryl está contraindicado en los siguientes casos:

• Diabetes mellitus tipo 1;
• Disfunción hepática grave;
• Precoma y coma diabético, cetoacidosis diabética;
• Embarazo y amamantamiento;
• Disfunción hepática grave (incluidos pacientes en hemodiálisis);
• Extraño enfermedades hereditarias(deficiencia de lactasa, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa);
• Hipersensibilidad a los componentes activos o auxiliares del fármaco;
• Infancia.

Al utilizar Amaryl, se debe tener precaución cuando:

• La presencia de factores de riesgo para el desarrollo de hipoglucemia;
• Enfermedades intercurrentes durante la terapia o cuando el estilo de vida del paciente cambia (cambio en la dieta o en los horarios de las comidas, disminución o aumento). actividad física);
• Alteración de la absorción de alimentos y medicamentos de tracto gastrointestinal(paresia intestinal, obstrucción intestinal);
• Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Instrucciones de uso y dosificación de Amaryl.

La dosis exacta de Amaryl se determina en función de la concentración inicial de glucosa en la sangre.

Inicialmente, el medicamento se prescribe en una dosis mínima para lograr el control metabólico requerido.

Mientras usa Amaryl, el paciente debe controlar periódicamente el nivel de glucosa en sangre, así como el nivel de hemoglobina glicosilada.

Los comprimidos de Amaryl se toman enteros con medio vaso de agua.

La dosis inicial de Amaryl es de 1 mg por día. La dosis debe aumentarse gradualmente, a intervalos de 1 a 2 semanas, en el siguiente orden: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg-8 mg por día.

Como regla general, para la diabetes mellitus bien regulada, la dosis óptima de Amaryl es de 1 a 4 mg. El uso de Amaryl en una dosis de 6 mg o más por día es eficaz sólo para ciertos grupos de pacientes.

La frecuencia y el tiempo de uso de Amaryl los determina individualmente el médico tratante, teniendo en cuenta la edad, la gravedad de la enfermedad, el estilo de vida del paciente y el patrón nutricional.

La dosis diaria de Amaryl debe tomarse en una sola dosis, preferiblemente antes del desayuno u otra comida. Es importante no saltarse comidas después de tomar las pastillas.

Durante el uso de Amaryl, es posible que sea necesario ajustar la dosis debido a un mejor control metabólico. También puede ser necesario ajustar la dosis de Amaryl si:

• Cambios en el estilo de vida;
• Perder peso corporal;
• La aparición de factores que conducen al desarrollo de hiperglucemia o hipoglucemia.

Según las instrucciones, Amaryl se toma durante mucho tiempo.

Efectos secundarios de Amaryl

Amaryl puede causar los siguientes efectos secundarios en varios sistemas vitales del cuerpo:

• Metabolismo: hipoglucemia, cuyos síntomas incluyen fatiga, somnolencia, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, hambre, alteraciones del sueño, agresividad, ansiedad, depresión, alteración de la concentración, alteraciones del habla, confusión, alteraciones visuales, espasmos cerebrales, bradicardia;
• Órganos visuales: discapacidad visual transitoria debido a cambios en los niveles de glucosa en sangre;
• Sistema digestivo: dolor abdominal, sensación de pesadez en el epigastrio, diarrea, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hepatitis, ictericia;
• Sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia, eritrocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis, pancitopenia, granulocitopenia;
• Alergias: erupción cutánea, picazón, urticaria, severa. reacciones alérgicas acompañado de dificultad para respirar, una fuerte disminución de presión arterial, vasculitis alérgica;
• Otras reacciones adversas: fotosensibilidad, hiponatremia.

instrucciones especiales

Durante el primer uso de Amaryl, existe un alto riesgo de desarrollar hipoglucemia, por lo que el paciente debe controlar cuidadosamente los niveles de glucosa en sangre.

La glimepirida, el componente activo de Amaryl, es un derivado de la sulfonilurea y puede conducir al desarrollo anemia hemolítica. Por lo tanto, se debe tener precaución al prescribir el fármaco a pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Es preferible prescribir a estos pacientes agentes hipoglucemiantes que no sean derivados de sulfonilurea.

Al tomar rápidamente carbohidratos de fácil digestión, la hipoglucemia se puede eliminar rápidamente. Sin embargo, tomar Amaryl se caracteriza por una renovación ataque detenido hipoglucemia. Por ello, se recomienda que los pacientes permanezcan bajo la supervisión de médicos o familiares. En caso de hipoglucemia severa, el paciente debe ser trasladado al hospital.4.8 - 25 votos

Una tableta del medicamento incluye. Substancia activa – glimepirida – 1-4 mg y componentes auxiliares: lactosa monohidrato, povidona, carboximetil almidón de sodio, celulosa microcristalina, índigo carmín y estearato de magnesio.

Forma de liberación

Amaryl está disponible en comprimidos que contienen de 1 a 4 mg, envasados ​​en 15 unidades por blister. Un paquete del medicamento puede incluir 2, 4, 6 u 8 ampollas.

efecto farmacológico

Las tabletas de Amaryl tienen un efecto hipoglucemiante.

Farmacodinamia y farmacocinética.

Contraindicaciones de uso

Existe una lista bastante grande de contraindicaciones para tomar Amaryl:

• 1 tipo;
• trastornos graves del hígado y los riñones;
• , precoma y coma;
• , ;
• la presencia de enfermedades hereditarias raras, por ejemplo, intolerancia a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de lactasa;
• infancia;
• intolerancia o sensibilidad a la droga, etc.

Se requiere precaución cuando etapa inicial tratamiento de los pacientes, ya que en este momento existe riesgo de desarrollar hipoglucemia. Si la hipoglucemia sigue siendo una posibilidad, a menudo es necesario realizar ajustes en la dosis. glimepirida o régimen terapéutico. Además, atención especial Requiere la presencia de enfermedades intercurrentes y de otro tipo, estilo de vida, nutrición, etc.

Efectos secundarios

Cuando se trata con Amaryl, se pueden desarrollar una amplia variedad de fenómenos indeseables, que de una forma u otra afectan la actividad de casi todos los sistemas del cuerpo. Muy a menudo, los efectos secundarios se manifiestan por hipoglucemia, cuyos síntomas se expresan por: , sensación de hambre, náuseas , vómitos , , , , y muchos otros síntomas. A veces, el cuadro clínico grave de hipoglucemia se asemeja a un derrame cerebral. Tras su eliminación, los síntomas no deseados desaparecen por completo.

En la etapa inicial del tratamiento, pueden ocurrir problemas con la visión y el trabajo. sistema digestivo, hematopoyesis. También es posible desarrollar lo que puede provocar complicaciones. Por lo tanto, si aparecen síntomas no deseados, debe consultar inmediatamente a un médico.

Instrucciones de Amaryl (Método y dosis)

Los comprimidos están destinados a uso interno en su totalidad, sin masticar y con abundante líquido.

Normalmente, la dosis del fármaco está determinada por la concentración de glucosa en la sangre. Para el tratamiento se prescribe la dosis más baja que ayude a conseguir el control metabólico necesario.

Además, las instrucciones de uso de Amaryl indican que durante el tratamiento se requiere una determinación regular de la concentración de glucosa en sangre y el nivel de hemoglobina glicosilada.

No se recomienda compensar la ingesta incorrecta de comprimidos, así como la omisión de la siguiente dosis, con una dosis adicional. Estas situaciones deben consultarse previamente con su médico.

Al comienzo del tratamiento, a los pacientes se les prescribe una dosis diaria de 1 mg. Si surge la necesidad, la dosis se aumenta gradualmente, controlando periódicamente la concentración de glucosa en sangre según el siguiente esquema: 1 mg−2 mg−3 mg−4 mg−6 mg−8 mg. La dosis diaria habitual en pacientes bien controlados es de 1 a 4 mg del principio activo. Una dosis diaria de 6 mg o más produce efecto sólo en un pequeño número de pacientes.

El régimen de dosificación diaria del medicamento lo establece el médico, ya que es necesario tener en cuenta varios factores, por ejemplo, la hora de la comida, el volumen. actividad física y otra.

A menudo se prescribe una dosis única diaria del medicamento, antes de un desayuno completo o de la primera comida principal. Es importante que no se salte ninguna comida después de tomar las pastillas.

Se sabe que un mejor control metabólico está relacionado con una mayor sensibilidad a la insulina, y durante el tratamiento la necesidad de glimepirida puede disminuir. El desarrollo de hipoglucemia se puede evitar reduciendo oportunamente la dosis o dejando de tomar Amaryl.

Durante el proceso terapéutico, ajuste de dosis. glimepirida se puede realizar cuando:

• reducir el peso del paciente;
• cambios en el estilo de vida;
• la aparición de otros factores que conducen a una predisposición a la hipoglucemia o la hiperglucemia.

Como regla general, el tratamiento con Amaryl se lleva a cabo durante mucho tiempo.

Sobredosis

En casos de sobredosis aguda o uso prolongado de dosis altas. glimepirida Se puede desarrollar hipoglucemia grave, que pone en peligro la vida.

Si se detecta una sobredosis, debe consultar inmediatamente a un médico. La hipoglucemia se puede detener tomando carbohidratos, por ejemplo, glucosa o un pequeño trozo de dulce. Hasta que los síntomas de hipoglucemia se eliminen por completo, el paciente requiere un control médico cuidadoso, ya que pueden reaparecer manifestaciones indeseables. La terapia adicional depende de los síntomas.

Interacción

El uso concomitante de glimepirida con ciertos medicamentos puede causar hipoglucemia, por ejemplo, con Insulina y otros agentes hipoglucemiantes, Inhibidores de la ECA, esteroides anabólicos Y hormonas sexuales masculinas, derivados Cumarina, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inhibidores de la MAO, ácido paraaminosalicílico, fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas, tetraciclinas y otros.

Recepción , barbitúricos, GKS, diazóxidos, diuréticos, y otros fármacos simpaticomiméticos, laxantes (con uso prolongado), (en dosis altas), estrógeno Y progestágenos, fenotiazinas, fenitoínas, rifampicinas,hormonas que contienen yodo glándula tiroides provoca un debilitamiento del efecto hipoglucemiante y, en consecuencia, aumenta la concentración de glucosa en la sangre.

Los bloqueadores de los receptores de histamina H2 pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida. , y betabloqueantes.

Condiciones de venta

El medicamento está disponible en farmacias con receta médica.

Condiciones de almacenaje

Para almacenar Amaryl se necesita un lugar oscuro, protegido de los niños, con una temperatura de hasta 30 C.

Consumir preferentemente antes del

Los análogos de Amaryl

El código ATX de nivel 4 coincide:

La farmacología moderna ofrece muchos medios de acción similar. Sin embargo, los análogos más comunes de Amaryl son , Glémaz, Glemauno, Diamerid Y meglimid .

Alcohol y Amaril

Durante el tratamiento con este fármaco, especialmente al principio, es necesario dejar de beber alcohol. El hecho es que tanto el consumo único como el crónico de alcohol pueden mejorar o debilitar significativamente el efecto hipoglucemiante. glimepirida .

Opiniones sobre Amaril

Numerosas revisiones de pacientes y especialistas indican que en el tratamiento de la diabetes mellitus es de particular importancia la selección adecuada de la dosis y el régimen terapéutico.

Al mismo tiempo, las revisiones de Amaryl muestran que este medicamento no es adecuado para todos los diabéticos. Muy a menudo, en la etapa inicial del tratamiento, los pacientes experimentan un cambio brusco en los niveles de azúcar en sangre. Sin embargo, los expertos confían en que en tales casos es necesario ajustar la dosis hacia arriba y esto no es en absoluto un indicador de la ineficacia del fármaco.

Por supuesto, cualquier ajuste asociado con el aumento o la disminución de la dosis debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un especialista. Se ha establecido que el uso inadecuado de Amaryl puede provocar complicaciones de la enfermedad.

Precio de Amaryl, donde comprar.

En las farmacias, este medicamento se ofrece en varias versiones, con diferentes contenidos de principio activo. El costo promedio del medicamento es de 238 a 286 rublos, el precio de Amaryl 4 mg es de 868 a 1080 rublos, 3 mg es de 633 a 829 rublos. y 2 mg – 453-562 rublos.

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Diálogo de farmacia

Amaryl (tableta 3 mg No. 30) Sanofi Aventis

Amaryl (tableta 1 mg No. 30) Sanofi Aventis

Amaryl (tableta 3 mg No. 90) Sanofi Aventis

Amaryl (tab. 2 mg No. 90) Sanofi Aventis

Amaryl (tab. 4 mg No. 30) Sanofi Aventis

POSADA: Glimepirida

Fabricante: Sanofi S.P.A.

Clasificación anatómico-terapéutico-química: Glimepirida

Número de registro en la República de Kazajstán: N° RK-LS-5N° 014450

Periodo de registro: 14.08.2014 - 14.08.2019

KNF (medicamento incluido en el Formulario Nacional de Medicamentos de Kazajstán)

ALO (Incluido en el Listado de consultas externas gratuitas provisión de medicamentos)

ED (Incluido en la Lista de medicamentos dentro del volumen garantizado de atención médica gratuita, sujeto a compra al Distribuidor Único)

Precio de compra límite en la República de Kazajstán: 36.04 KZT

Instrucciones

Nombre comercial

Denominación común internacional

Glimepirida

Forma de dosificación

Comprimidos de 1 mg, 2 mg, 3 mg

Compuesto

Un comprimido de 1 mg contiene

Substancia activa - glimepirida 1 mg,

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón (tipo A), povidona 25000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, rojo óxido de hierro (III) (E172).

Un comprimido de 2 mg contiene

Substancia activa- glimepirida 2 mg,

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato de almidón sódico (tipo A), povidona 25000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, óxido de hierro (III) amarillo (E172), barniz de aluminio índigo carmín (E132).

Un comprimido de 3 mg contiene

Substancia activa- glimepirida 3 mg,

Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón (tipo A), povidona 25000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, óxido de hierro (III) amarillo (E172).

Descripción

Tabletas 1 mg

Las tabletas son de forma oblonga con una superficie plana en ambos lados, de color rosa con una línea dividida en ambos lados y marcadas con NMK/logotipo de la empresa o logotipo de la empresa/NMK.

Tabletas 2 mg

Las tabletas son de forma oblonga con una superficie plana en ambos lados, de color verde con una línea dividida en ambos lados y marcadas con NMM/logotipo de la empresa o logotipo de la empresa/NMM.

Comprimidos de 3 mg. Las tabletas son de forma oblonga, planas en ambos lados, de color amarillo claro con una línea dividida en ambos lados y marcadas con NMN/logotipo de la empresa o logotipo de la empresa/NMN.

Amaryl tabletas 1 mg, 2 mg, 3 mg se puede dividir en dosis iguales.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de la diabetes mellitus.

Fármacos hipoglucemiantes orales.

Derivados de sulfonilurea. Glimepirida.

Código ATX A10BB12

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Succión

La glimepirida se caracteriza por una biodisponibilidad completa después de la administración oral. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la absorción del fármaco, acompañada sólo de una ligera disminución en la tasa de absorción. Las concentraciones séricas máximas (Cmax) se alcanzan aproximadamente 2,5 horas después de la administración oral (con un promedio de 0,3 mcg/ml con dosis múltiples de 4 mg por día), lo que demuestra dependencia lineal entre la dosis y los valores de Cmax y AUC (área bajo la curva de concentración versus tiempo).

Distribución

La glimepirida tiene un volumen de distribución muy bajo (aproximadamente 8,8 litros), que corresponde aproximadamente al espacio de distribución de la albúmina; alto grado de unión a proteínas (> 99%) y aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml/min.). En estudios preclínicos, se ha observado la excreción de glimepirida en la leche materna. La glimepirida puede atravesar la placenta. El grado de penetración a través de la barrera hematoencefálica es bajo.

Biotransformación y excreción.

La vida media sérica dominante promedio, que es importante para las concentraciones séricas en condiciones de dosificación repetida, es de aproximadamente 5 a 8 horas. Se observaron vidas medias ligeramente más largas después de tomar el fármaco en dosis altas. Después de una dosis única de glimepirida radiomarcada, se detectó el 58% de la radiactividad en la orina y el 35% en las heces. No se detectó ninguna sustancia inalterada en la orina. Se identificaron dos metabolitos en la orina y las heces, que probablemente sean productos del metabolismo hepático (la enzima principal CYP2C9): un derivado hidroxi y un derivado carboxi. Después de la administración oral de glimepirida, las vidas medias terminales de estos metabolitos fueron de 3 a 6 y de 5 a 6 horas, respectivamente.

La comparación de los resultados obtenidos con dosis únicas y múltiples en el régimen de una vez al día no reveló diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos, que se caracterizaron por una variabilidad intraindividual muy baja. No se observó acumulación significativa de glimepirida.

Poblaciones especiales

Los valores de los parámetros farmacocinéticos fueron similares en hombres y mujeres, así como en pacientes jóvenes y ancianos (mayores de 65 años). En pacientes con un aclaramiento de creatinina bajo, hubo una tendencia hacia un mayor aclaramiento de glimepirida y una disminución de las concentraciones séricas medias, probablemente debido a un aclaramiento más rápido debido a una menor unión a proteínas. Además, se observó un deterioro en la excreción renal de dos metabolitos principales. En general, no se espera ningún riesgo adicional de acumulación de fármaco en estos pacientes.

Valores de parámetros farmacocinéticos en cinco pacientes no diabéticos después cirugía en los conductos biliares fueron similares a los observados en individuos sanos.

Población pediátrica

Un estudio que evaluó la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de glimepirida administrada en una dosis única de 1 mg en 30 pacientes pediátricos (4 niños de 10 a 12 años y 26 niños de 12 a 17 años) con diabetes mellitus tipo 2 demostró valores promedio de AUC. de 0 -último), Cmax y t1/2, similares a los observados previamente en adultos.

Farmacodinamia

La glimepirida es un agente hipoglucemiante activo por vía oral que pertenece al grupo de los derivados de las sulfonilureas. Puede utilizarse para la diabetes mellitus no insulinodependiente.

La acción de la glimepirida es principalmente estimular la secreción de insulina por las células beta del páncreas.

Como ocurre con otras sulfonilureas, este efecto se basa en aumentar la respuesta de las células beta pancreáticas a la estimulación por los niveles fisiológicos de glucosa. Además, la glimepirida parece tener un efecto extrapancreático pronunciado, también característico de otros derivados de sulfonilurea.

secreción de insulina

Las sulfonilureas regulan la secreción de insulina cerrando los canales de potasio sensibles al ATP de las membranas de las células beta. El cierre de los canales de potasio provoca la despolarización de las células beta y, al abrir los canales de calcio, aumenta la entrada de calcio a las células. Esto da como resultado la liberación de insulina por exocitosis.

La glimepirida se une con una alta velocidad de desplazamiento a una proteína de la membrana celular beta que se asocia con canales de potasio sensibles a ATP, pero es diferente del sitio de unión habitual de las sulfonilureas.

Actividad extrapancreática

Los efectos extrapancreáticos incluyen, por ejemplo, mejorar la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina y reducir el grado de consumo de insulina por parte del hígado.

La absorción de glucosa proveniente de la sangre hacia los músculos periféricos y los tejidos grasos se produce debido a proteínas de transporte especiales ubicadas en membranas celulares. El transporte de glucosa en estos tejidos es el paso limitante de la velocidad de utilización de la glucosa en los tejidos. La glimepirida aumenta muy rápidamente el número de moléculas transportadoras activas de glucosa en las membranas celulares de las células musculares y grasas, lo que estimula la absorción de glucosa.

La glimepirida mejora la actividad de la glicosilfosfatidilinositol fosfolipasa C específica, que puede estar correlacionada con la actividad inducida. sustancia medicinal Lipogénesis y glucogénesis en células grasas y musculares individuales. La glimepirida suprime la producción de glucosa en el hígado al aumentar las concentraciones intracelulares de fructosa-2,6-bifosfato, que, a su vez, inhibe los procesos de gluconeogénesis.

Propiedades generales

En individuos sanos, la dosis oral mínima eficaz es de aproximadamente 0,6 mg. La glimepirida se caracteriza por un efecto dosis-dependiente y reproducible. Se conserva la respuesta fisiológica a la actividad física intensa y una disminución de la secreción de insulina durante el uso de glimepirida.

No se encontraron diferencias significativas en la naturaleza de la acción cuando se toma el medicamento 30 minutos antes e inmediatamente antes de las comidas. En pacientes con diabetes mellitus, se puede lograr un control metabólico suficiente en 24 horas utilizando el medicamento una vez al día.

El hidroximetabolito de la glimepirida, aunque se asocia con una disminución pequeña pero significativa de los niveles de glucosa sérica en individuos sanos, es responsable sólo de una pequeña parte del efecto general del fármaco.

Terapia combinada en combinación con metformina.

En un estudio en pacientes mal controlados con dosis máximas de metformina, el uso concomitante de glimepirida demostró un mejor control metabólico en comparación con metformina sola.

Terapia combinada con insulina.

En este momento Hay datos bastante limitados sobre la terapia combinada en combinación con insulina. En pacientes con control insuficiente de la enfermedad con la dosis máxima de glimepirida, se puede prescribir terapia con insulina concomitante. En dos estudios, la terapia combinada se asoció con mejoras en el control metabólico similares a las observadas con la monoterapia con insulina; sin embargo, la terapia combinada requirió el uso de una dosis promedio más baja de insulina.

Poblaciones especiales

Población pediátrica

Se llevó a cabo un estudio de control activo de 24 semanas (glimepirida hasta 8 mg por día o metformina hasta 2000 mg por día) en 285 niños (de 8 a 17 años) con diabetes tipo 2.

La toma de glimepirida y metformina estuvo acompañada de una disminución significativa de la HbA1c en comparación con base(glimepirida - 0,95 (DE 0,41); metformina -1,39 (DE 0,40)). Sin embargo, el cambio medio en la HbA1c desde el inicio en el grupo de glimepirida no cumplió los criterios de no inferioridad frente a la metformina. La diferencia de valores entre los grupos de tratamiento fue del 0,44% a favor de la metformina. Limite superior (1,05) 95% intervalo de confianza la diferencia de valores fue mayor que el margen de no inferioridad del 0,3%.

Durante el tratamiento con glimepirida en niños, no hubo señales de nuevas reacciones adversas en comparación con las observadas en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2. No hay datos sobre la eficacia y seguridad del uso prolongado del fármaco en pacientes pediátricos.

Indicaciones para el uso

Para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, cuando sólo se realiza dieta, ejercicio físico y la pérdida de peso no proporcionan un control suficiente de la enfermedad.

Modo de empleo y dosis.

Para administración oral.

base tratamiento exitoso La diabetes mellitus incluye una dieta adecuada, ejercicio regular y un control constante de los parámetros relevantes en sangre y orina. Las pastillas o la insulina no reemplazan la necesidad de seguir la dieta recomendada al paciente. La dosis está determinada por los resultados de las pruebas de niveles de glucosa en sangre y orina.

La dosis inicial es de 1 mg de glimepirida al día. Si se logra un nivel adecuado de control, esta dosis debe usarse como terapia de mantenimiento.

Para varios modos de uso del medicamento existen formas de liberación correspondientes.

En caso de control insuficiente, es necesario un aumento gradual de la dosis, con un intervalo de 1-2 semanas entre etapas, en función de los indicadores de control de la glucemia, hasta 2, 3 o 4 mg de glimepirida al día.

Una dosis superior a 4 mg de glimepirida al día da mejores resultados sólo en casos excepcionales. La dosis máxima recomendada es de 6 mg de glimepirida al día.

En pacientes cuya enfermedad no se controla adecuadamente con dosis máximas diarias de metformina, se puede prescribir terapia concomitante con glimepirida.

Mientras se mantiene la dosis de metformina utilizada, la terapia con glimepirida debe iniciarse con la dosis más baja y ajustarse hasta la dosis máxima diaria, dependiendo del nivel deseado de control metabólico. Esta terapia combinada sólo debe iniciarse bajo estrecha supervisión médica.

Pacientes que, al utilizar Amaryl al máximo dosis diaria no se logra un nivel suficiente de control; si es necesario, se puede prescribir terapia con insulina concomitante. Mientras se mantiene la dosis de glimepirida utilizada, la terapia con insulina debe iniciarse con una dosis baja y luego aumentarse, dependiendo del nivel deseado de control metabólico. Esta terapia combinada sólo debe iniciarse bajo estrecha supervisión médica.

Como regla general, una dosis única diaria de glimepirida es suficiente para el paciente. Se recomienda tomar esta dosis inmediatamente antes o durante un desayuno abundante y, si se omite el desayuno, inmediatamente antes o durante la primera comida principal.

Si un paciente olvida tomar una dosis, no se debe compensar aumentando la dosis siguiente.

Los comprimidos deben tragarse sin masticar, con una pequeña cantidad de líquido.

Si un paciente desarrolla una reacción hipoglucémica mientras toma 1 mg de glimepirida una vez al día, esto indica que es posible que el paciente solo necesite una dieta adecuada para controlar la enfermedad.

Durante el tratamiento, a medida que mejora el control de la diabetes mellitus, acompañado de una mayor sensibilidad a la insulina, puede disminuir la necesidad de glimepirida. Por lo tanto, para evitar la hipoglucemia, conviene recordar la necesidad de reducir oportunamente la dosis o suspender el tratamiento en tales casos. También puede ser necesario ajustar la dosis en caso de cambios en el peso corporal o el estilo de vida, así como otros factores que aumentan el riesgo de desarrollar hipo o hiperglucemia.

- Cambiar a Amaryl® con otros agentes hipoglucemiantes orales

Generalmente se permite cambiar a Amaryl® desde otros agentes hipoglucemiantes orales. Al cambiar a Amaryl®, es necesario tener en cuenta la dosis y la vida media del fármaco anterior. En algunos casos, en particular cuando se toman medicamentos antidiabéticos con período largo semivida (p. ej., clorpropamida), se recomienda un período de lavado de varios días para minimizar el riesgo de reacciones hipoglucémicas aditivas.

- Cambio de insulina a Amaryl®

En casos excepcionales, cuando los pacientes con diabetes tipo 2 estén en tratamiento con insulina, puede estar indicado cambiar al tratamiento con Amaryl®. Esta transición debe realizarse bajo la cuidadosa supervisión de un médico.

- Poblaciones especiales

Pacientes con insuficiencia renal o hepática: ver sección "Contraindicaciones".

- Población pediátrica

No existen datos sobre el uso de glimepirida en pacientes menores de 8 años. Para niños de 8 a 17 años, sólo hay datos limitados sobre el uso de glimepirida como monoterapia (ver las secciones "Farmacocinética" y "Farmacodinamia"). Actualmente, no hay datos suficientes sobre la seguridad y eficacia del fármaco en la población pediátrica, por lo que no se recomienda su uso.

Efectos secundarios

La siguiente es una lista de reacciones adversas observadas en estudios clínicos con Amaryl y otras sulfonilureas. Las reacciones correspondientes se dan en orden descendente de frecuencia de aparición (muy frecuentes: ≥ 1/10; frecuentes: ≥ 1/100 a< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Casi nunca

Trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, eritropenia, anemia hemolítica y pancitopenia, que suelen ser reversibles y desaparecen tras suspender el fármaco.

hipoglucemia; Estas reacciones hipoglucémicas suelen ser inmediatas, pueden ser graves y no siempre son fáciles de corregir. El desarrollo de estas reacciones, como en el caso de otros regímenes de terapia hipoglucemiante, depende de factores individuales, como los hábitos dietéticos y la dosis (más detalles se dan en la sección “Instrucciones especiales”).

Muy raramente

Vasculitis leucocitoclástica, reacciones leves de hipersensibilidad que pueden progresar a reacciones graves con dificultad para respirar, caída de la presión arterial y, a veces, incluso shock.

Náuseas, vómitos, diarrea, distensión abdominal, malestar y dolor en la zona abdominal, que en casos raros provocan la interrupción del tratamiento.

Disfunción hepática (por ejemplo, colestasis e ictericia), hepatitis e insuficiencia hepática.

Niveles reducidos de sodio en sangre.

Frecuencia desconocida

Posible alergenicidad cruzada con derivados de sulfonilurea, sulfonamidas o sustancias relacionadas

Pueden producirse alteraciones visuales temporales, especialmente al inicio del tratamiento, debido a cambios en los niveles de glucosa en sangre.

Trombocitopenia grave con recuento de plaquetas inferior a 10.000/μl y púrpura trombocitopénica

Niveles elevados de enzimas hepáticas.

Reacción de hipersensibilidad cutánea, que se manifiesta en forma de picazón, erupción cutánea, urticaria y fotosensibilidad.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante informar las sospechas de reacciones adversas después del registro del medicamento. Esto permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del fármaco. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través de sistema nacional informes.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la glimepirida, otras sulfonilureas, sulfonamidas o cualquiera de los excipientes

Diabetes mellitus insulinodependiente

Coma diabetico

cetoacidosis

Disfunción renal o hepática grave. En caso de disfunción renal o hepática grave, es necesario transferir al paciente a insulina.

niños y adolescencia hasta 18 años

Interacciones con la drogas

Si se toma glimepirida al mismo tiempo que otros medicamentos determinados, esto puede ir acompañado de un aumento o disminución indeseable de su efecto hipoglucemiante. En este sentido, otros medicamentos deben usarse sólo después de informar a su médico (o según lo prescrito por él).

La glimepirida se metaboliza por el citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Se sabe que su metabolismo se ve afectado por el uso concomitante de inductores (p. ej., rifampicina) o inhibidores del CYP2C9 (p. ej., fluconazol).

Resultados publicados de investigaciones sobre interacción en entornos. en vivo muestran que el uso de fluconazol, uno de los inhibidores más potentes de CYP2C9, se acompaña de un aumento de aproximadamente 2 veces en el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) de glimepirida.

Teniendo en cuenta la experiencia con el uso de glimepirida y otros derivados de sulfonilurea, parece necesario señalar las siguientes interacciones.

Se puede observar un efecto mejorado de reducción de los niveles de glucosa en sangre y, en consecuencia, el desarrollo de hipoglucemia en algunos casos, durante el uso de uno de los siguientes medicamentos:

fenilbutazona, azapropazona y oxifenbutazona

insulina y medicamentos antidiabéticos orales como metformina

sales ácido salicílico y preparaciones de ácido paraaminosalicílico

esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas

cloranfenicol, algunas sulfonamidas de acción prolongada, tetraciclinas, antibióticos quinolónicos y claritromicina

anticoagulantes cumarínicos

fenfluramina

disopiramida

fibratos

inhibidores de la ECA

fluoxetina, inhibidores de la MAO

alopurinol, probenecid, sulfinpirazona

agentes simpaticolíticos

ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidas

miconazol, fluconazol

pentoxifilina (por vía parenteral, en dosis altas)

tritocualina

Debilitar el efecto de reducir los niveles de glucosa en sangre y, en consecuencia, niveles elevados Se pueden producir niveles de glucosa en sangre mientras se toma uno de los siguientes medicamentos:

estrógenos y progestágenos

saluréticos y diuréticos tiazídicos

Medicamentos estimulantes de la tiroides, glucocorticoides.

derivados de fenotiazina, clorpromazina

adrenalina y simpaticomiméticos

Ácido nicotínico (en dosis altas) y derivados del ácido nicotínico.

laxantes (con uso a largo plazo)

fenitoína, diazóxido

glucagón, barbitúricos y rifampicina

acetazolamida

Los antagonistas de los receptores H2, los betabloqueantes, la clonidina y la reserpina pueden mejorar o reducir el efecto de reducir los niveles de glucosa en sangre.

Bajo la influencia de fármacos simpaticolíticos como betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden reducirse o desaparecer.

El consumo de alcohol puede provocar un aumento o disminución impredecible del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

La glimepirida puede potenciar y debilitar el efecto de los derivados cumarínicos.

Colesevelam se une a la glimepirida y reduce la absorción de glimepirida en el tracto gastrointestinal. No se observó interacción cuando se tomó glimepirida al menos 4 horas antes que colesevelam. Por lo tanto, la glimepirida debe tomarse al menos 4 horas antes de tomar colesevelam.

instrucciones especiales

Amaryl® debe tomarse inmediatamente antes o durante las comidas.

Si come de forma irregular o se salta las comidas habituales, el tratamiento con Amaryl puede provocar el desarrollo de hipoglucemia. Los posibles síntomas de hipoglucemia incluyen: dolor de cabeza, hambre insaciable, náuseas, vómitos, fatiga, somnolencia, alteraciones del sueño, inquietud, agresividad, falta de concentración, disminución de la atención y del tiempo de reacción, depresión, confusión, alteraciones del habla y la visión, afasia, temblores, paresia, alteraciones sensoriales, mareos, estado de impotencia, pérdida del autocontrol, delirio, espasmos cerebrales, somnolencia y pérdida del conocimiento hasta coma, respiración superficial y bradicardia. Además, pueden presentarse signos de contrarregulación adrenérgica como sudoración, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina y arritmias cardíacas.

El cuadro clínico de un ataque de hipoglucemia grave puede parecerse al de un derrame cerebral.

Los síntomas casi siempre pueden aliviarse inmediatamente ingiriendo inmediatamente carbohidratos (azúcar). sustitutos del azúcar en en este caso no efectivo.

La práctica de utilizar otros derivados de sulfonilurea muestra que es posible que se repita la hipoglucemia, incluso a pesar del éxito inicial de las medidas tomadas.

La hipoglucemia grave o prolongada, que sólo se controla temporalmente mediante el uso de cantidades regulares de azúcar, requiere atención médica inmediata y, en algunos casos, incluso hospitalización.

Los factores que contribuyen al desarrollo de hipoglucemia incluyen:

desgana o (más a menudo en pacientes mayores) incapacidad del paciente para interactuar con los trabajadores de la salud

desnutrición, alimentación irregular, saltarse comidas o periodos de ayuno

cambios en la dieta

falta de equilibrio entre la actividad física y el consumo de carbohidratos

beber alcohol, especialmente en combinación con saltarse comidas

disfuncion renal

disfunción hepática grave

Sobredosis de amarilo

algunos trastornos descompensados ​​del sistema endocrino que afectan metabolismo de los carbohidratos o contrarregulación de la hipoglucemia (como, por ejemplo, en ciertos trastornos de la glándula tiroides y la insuficiencia de la adenohipófisis o la corteza suprarrenal)

uso simultáneo de otros medicamentos determinados (consulte la sección “Interacciones entre medicamentos”).

Cuando se trata con Amaryl, se requiere un control regular de los niveles de glucosa en sangre y orina. Además, se recomienda determinar el nivel de hemoglobina glucosilada.

Durante el tratamiento con Amaryl, se requiere un control regular de los parámetros hepáticos y hematológicos (en particular, el número de leucocitos y plaquetas).

En situaciones estresantes (por ejemplo, accidentes, operaciones de emergencia, enfermedades infecciosas con temperatura corporal elevada, etc.), puede estar indicado un cambio temporal a insulina.

Hasta la fecha, no se ha acumulado experiencia con el uso de Amaryl en pacientes con disfunción hepática grave o en pacientes en diálisis. Para pacientes con insuficiencia renal o hepática grave, está indicado cambiar a insulina.

En pacientes con deficiencia de G6PD (glucosa-6-fosfato deshidrogenasa), el tratamiento con derivados de sulfonilurea puede provocar el desarrollo de anemia hemolítica. Debido a que la glimepirida es una sulfonilurea, se debe utilizar con precaución en pacientes con deficiencia de G6PD y se debe considerar un agente alternativo sin sulfonilurea.

Amaryl® contiene lactosa monohidrato. Los pacientes con trastornos congénitos raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Laponia o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Los comprimidos de Amaryl® 6 mg contienen barniz de aluminio colorante amarillo ocaso FCF (E110), que puede provocar reacciones alérgicas.

El embarazo

Riesgos asociados con la diabetes

Durante el embarazo, las anomalías en los niveles de glucosa en sangre se asocian con una mayor incidencia de anomalías congénitas y mortalidad perinatal. Por lo tanto, para evitar el riesgo de teratogenicidad, se deben controlar cuidadosamente los niveles de glucosa en sangre durante todo el embarazo. En tales circunstancias, es necesario el uso de insulina. Las pacientes que estén planeando un embarazo deben informar a su médico al respecto.

Riesgos asociados con la glimepirida

Actualmente no existen datos relevantes sobre el uso de glimepirida en mujeres embarazadas. Los estudios preclínicos han demostrado la presencia de toxicidad reproductiva, que parece estar relacionada con acción farmacológica(hipoglucemia) glimepirida.

En consecuencia, no se debe tomar glimepirida durante el embarazo.

Si durante el tratamiento con glimepirida la paciente planea quedar embarazada o se establece el hecho del embarazo, es necesario transferirla a terapia con insulina lo antes posible.

Lactancia

Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche materna en mujeres lactantes. Los estudios preclínicos han demostrado que la glimepirida se excreta en la leche materna. Dado que otros derivados de sulfonilurea pueden excretarse en la leche materna humana y dado el riesgo de hipoglucemia en los lactantes, se recomienda abstenerse de amamantar durante el tratamiento con glimepirida.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Estudios del efecto de la droga sobre la capacidad para conducir. vehículos y no se realizó ningún trabajo con los mecanismos.

Como resultado de una hipoglucemia o hiperglucemia o, por ejemplo, debido a alteraciones visuales, el paciente puede experimentar un deterioro en la capacidad de concentración y reacción. Esto puede suponer un riesgo en situaciones en las que estas capacidades son especialmente importantes (por ejemplo, al conducir o utilizar maquinaria).

Los pacientes deben recibir asesoramiento adecuado sobre las precauciones que deben tomar para evitar la hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante para personas con poco o ningún conocimiento de las señales de advertencia de hipoglucemia, así como para pacientes con episodios frecuentes de hipoglucemia. En tales circunstancias, se puede recomendar al paciente que se abstenga de conducir o utilizar maquinaria.

Sobredosis

Síntomas: Después de la ingestión de una dosis excesiva, se puede desarrollar hipoglucemia durante 12 a 72 horas, que puede reaparecer después de la recuperación inicial. Es posible que los síntomas de hipoglucemia no se presenten hasta 24 horas después de la ingestión. Generalmente se recomienda la observación hospitalaria. El paciente puede experimentar síntomas como náuseas, vómitos y dolor epigástrico. Además, la hipoglucemia suele ir acompañada de una serie de síntomas neurológicos, como inquietud, temblores, alteraciones visuales, problemas de coordinación, somnolencia, coma y convulsiones.

Tratamiento: Consiste principalmente en prevenir la absorción induciendo el vómito seguido de beber agua o limonada con carbón activado (adsorbente) y sulfato de sodio (laxante). En caso de ingestión de grandes cantidades del fármaco, está indicado el lavado gástrico, seguido de la ingesta de carbón activado y sulfato de sodio. En caso de sobredosis grave (grave), está indicada la hospitalización en el departamento. cuidados intensivos. Es necesario comenzar a administrar glucosa al paciente lo antes posible: si es necesario, en bolo. Inyección intravenosa 50 ml de una solución al 50% seguido de una infusión de una solución al 10% mientras se controlan cuidadosamente los niveles de glucosa en sangre. Posteriormente se prescribe tratamiento sintomático.

En el tratamiento de la hipoglucemia causada, en particular, por el uso accidental de Amaryl por bebés o niños. edad más joven, es necesario controlar cuidadosamente la dosis de glucosa administrada para evitar el posible desarrollo de hiperglucemia peligrosa. Es necesaria una monitorización continua de los niveles de glucosa en sangre.

Forma de liberación y embalaje.

Una droga amaril tiene principalmente efectos prolongados, pancreáticos y extrapancreáticos. El mecanismo de acción es estimular la secreción y liberación de insulina de las células beta del páncreas. También aumenta la sensibilidad del tejido adiposo y muscular a la acción de la insulina. Actúa bloqueando los canales de potasio citoplasmáticos dependientes de ATP de las células beta pancreáticas. Esto se acompaña de la apertura de los canales de calcio en las membranas de las células beta y una mayor penetración de calcio en ellas (despolarización).
El ingrediente activo de Amaryl, la glimepirida, se desprende rápidamente y se une a la proteína de las células beta, que tiene un peso molecular de 65 kDa/SURX y está asociada con canales de potasio dependientes de trifosfato de adenosina. Se diferencia de otros derivados de sulfonilurea en que no interactúa con la proteína de la célula beta con un peso molecular de 140 kDa/SUR1. Esto conduce a la exocitosis de la insulina y el contenido de insulina liberada es mucho menor que con la influencia de otros fármacos tradicionales. El ligero efecto estimulante del amarilo sobre la secreción de insulina por las células beta conduce a un menor riesgo de hipoglucemia.
El efecto extrapancreático del amarilo conduce a una disminución de la resistencia a la insulina, un ligero efecto sobre sistema cardiovascular. Tiene efectos antiagregantes plaquetarios, antiaterogénicos y antioxidantes.
La mayor utilización de glucosa por el tejido adiposo y muscular se debe a la presencia de proteínas de transporte específicas en las membranas celulares. En la diabetes no dependiente de insulina, la penetración de la glucosa en estos tejidos está limitada en la etapa de eliminación. Amaryl aumenta rápidamente la actividad de las proteínas de transporte, por lo que la glucosa se absorbe mejor. También hay un aumento en la cantidad de proteínas de transporte con el uso de amarilo. Prácticamente no existe ningún efecto bloqueante sobre los canales de potasio dependientes de ATP de los miocitos cardíacos. Persiste la posibilidad de adaptación metabólica de los cardiomiocitos a condiciones isquémicas. La actividad de la glicosilfosfatidilinositol fosfolipasa C específica aumenta, por lo que se observan glucogénesis y lipogénesis, correlacionadas con la ingesta de amarilo.
amaril bloquea la producción de glucosa hepática al aumentar el contenido de fructosa-2,6-bifosfato en los hepatocitos (este último también bloquea la gluconeogénesis).
Mientras se toma el medicamento, se produce un bloqueo de la secreción de COX y una disminución en la transformación del ácido araquidónico en tromboxano A2, por lo que disminuye la agregación plaquetaria (efecto antitrombótico). Bajo la influencia del amarilo, se observa un aumento en la concentración de alfa-tocoferol, que se forma endógenamente. También hay un aumento en la actividad de la superóxido dismutasa, catalasa y glutatión peroxidasa, que se manifiesta por una disminución en la gravedad de las reacciones oxidativas en la diabetes mellitus.

Indicaciones para el uso

Diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo 2): en monoterapia o en combinación con insulina (o metformina).

Modo de aplicación

amaril tomado por vía oral. Los comprimidos no se mastican y se toman con unos 150 ml de agua. Es importante no olvidarse de comer después de tomar el medicamento.
La dosis inicial y de mantenimiento la establece el médico individualmente, según el nivel de glucosa en el suero sanguíneo y su excreción en la orina.
En primer lugar, el medicamento se utiliza a razón de 1 mg/día; si es necesario, se puede aumentar gradualmente la dosis diaria hasta 6 mg. La dosis se aumenta a intervalos de 1-2 semanas según el siguiente esquema: 1 mg/día-2 mg/día-3 mg/día-4 mg/día-6 mg/día de amarilo. Se recomienda no exceder las dosis de amaryl superiores a 6 mg/día. La frecuencia y el tiempo de uso del medicamento los determina individualmente el médico, que depende del estilo de vida del paciente. Como regla general, la dosis diaria de Amaryl se prescribe 1 vez al día durante o antes de la primera comida abundante (desayuno). Si no se tomó la dosis de la mañana, durante o antes de la segunda comida. La terapia es a largo plazo.
Usando una combinación de amaril-metformina. Para los pacientes que toman metformina y que experimentan reducciones insuficientes en los niveles de glucosa sérica, se puede iniciar un suplemento de amaryl. Si la dosis diaria de metformina no cambia, entonces el tratamiento con Amaryl se inicia con una dosis de 1 mg/día. Posteriormente, se puede aumentar la dosis de Amaryl hasta lograr la reducción deseada de los niveles de glucosa sérica hasta un máximo de 6 mg/día.
Usando una combinación de amaril-insulina. Para estabilizar los niveles de glucosa en suero sanguíneo en los casos en que la monoterapia o el uso de la combinación amaril-metformina sea ineficaz, se utiliza una combinación de insulina y amarilo. En este caso, la dosis de Amaryl se deja igual y se inicia la terapia con insulina con pequeñas dosis. En el futuro, es posible aumentar la insulina administrada. La terapia debe ir acompañada de un control de las concentraciones séricas de glucosa. El tratamiento se lleva a cabo bajo la supervisión del médico tratante. Un régimen de insulina-amarilo puede reducir los requerimientos de insulina en aproximadamente un 40%.
Reemplazo de otro fármaco antidiabético por amaryl. El tratamiento inicial se inicia con 1 mg/día de amaryl, independientemente de la dosis del fármaco anterior (aunque fuera la máxima). Dependiendo de efecto terapéutico amaryl, puede aumentar la dosis de acuerdo con las reglas anteriores. En algunos casos, es necesario suspender Amaryl debido a una posible hipoglucemia (especialmente si se usó un medicamento con una vida media alta: clorpropramida) antes de Amaryl. La terapia se suspende durante varios días (debido al probable efecto aditivo).
Reemplazo de insulina por amaryl. En los casos en que a los pacientes con diabetes tipo 2 se les prescribe insulina, pero la función secretora de insulina de las células beta pancreáticas permanece intacta, se puede cambiar al paciente a tomar Amaryl, con excepción de la insulina. En este caso, la terapia con Amaryl comienza con una dosis de 1 mg/día.

Efectos secundarios

Metabolismo: aparición de reacciones hipoglucémicas poco después de tomar amaryl (tales reacciones son muy difíciles de corregir).
Sistema nervioso: dolor de cabeza, alteraciones del sueño, somnolencia, sensación de cansancio, agresividad, ansiedad, cambios en la concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras, trastornos visuales y del habla, mareos, confusión, depresión, alteraciones sensoriales, afasia, problemas de coordinación, paresia, impotencia. , espasmos cerebrales, pérdida del autocontrol, temblores, pérdida o confusión, delirio, coma, inquietud, sudor frío y pegajoso.
Tracto gastrointestinal: vómitos, malestar epigástrico, hambre, dolor abdominal, diarrea, ictericia, colestasis, aumento de transaminasas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática, náuseas.
Sistema cardiovascular: taquicardia, trastornos. ritmo cardiaco, hipertensión arterial, bradicardia, angina de pecho.
Órgano de la visión: discapacidad visual transitoria como resultado de cambios en los niveles de glucosa en sangre (especialmente al comienzo de la terapia).
Sistema respiratorio: respiración superficial.
Sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia (moderada o grave), eritrocitopenia, anemia aplásica o hemolítica, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis.
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, picazón, erupción cutánea, vasculitis alérgica. Las reacciones alérgicas suelen ser leves, pero a veces es posible progresar a un shock anafiláctico. Probable reacción cruzada en fármacos de sulfonilurea, así como sulfonamidas.
Otros: hiponatremia, fotosensibilidad.

Contraindicaciones

Una droga amaril contraindicado para:
. Cetoacidosis de origen diabético, coma diabetico y precoma,
. diabetes mellitus insulinodependiente (tipo 1),
. disfunción renal grave (incluidos pacientes en hemodiálisis),
. violaciones graves funciones hepáticas,
. hipersensibilidad individual al amaril (glimepirida) u otros componentes del fármaco, otras sulfonilureas, sulfonamidas.

El embarazo

amaril No debe prescribirse a mujeres embarazadas ni a mujeres en período de lactancia. Si la paciente está planeando un embarazo, se le debe cambiar a la administración de insulina, con excepción de Amaryl. Si la paciente está amamantando, se continúa la administración de insulina o se interrumpe la lactancia (ya que amaryl pasa a la leche materna).

Interacción con otras drogas.

En combinación con insulina, otros medicamentos para el tratamiento de la hipoglucemia, alopurinol, inhibidores del factor de conversión de angiotensina, hormonas sexuales masculinas, esteroides anabólicos, derivados cumarínicos, cloranfenicol, fenfluramina, fluoxetina, fibratos, feniramidol, inhibidores de la MAO, guanetidina, pentoxifilina (cuando se administra por vía parenteral en grandes dosis), miconazol, azapropazona, fenilbutazona, quinolonas, probenecid, oxifenbutazona, salicilatos, sulfinpirazona, tetraciclinas, sulfonamidas de acción prolongada, tritocualina, tro, ciclo e isofosfamida pueden aumentar el efecto hipoglucemiante del amarilo.
En combinación con adrenalina (epinefrina) y simpaticomiméticos, acetazolamida, glucocorticosteroides, glucagón, diazóxido, barbitúricos, saluréticos, laxantes (con uso prolongado), diuréticos tiazídicos, ácidos nicotínicos en grandes dosis, fenitoína, fenotiazina, rifaceína, progestágenos y estrógenos, clorpromazina, hormonas tiroideas, las sales de litio pueden reducir el efecto hipoglucemiante del amarilo.
Cuando amaryl se combina con reserpina, clonidina y bloqueadores de los receptores H2 de histamina, es posible tanto una disminución como un aumento del efecto hipoglucemiante.
Es posible reducir o debilitar los efectos de la cumarina y sus derivados en combinación con amarilo. El uso prolongado o único de medicamentos y bebidas que contienen entanol puede debilitar o mejorar el efecto hipoglucemiante de Amaryl.

Sobredosis

En caso de sobredosis de Amaryl, es posible que se produzca hipoglucemia durante 12 a 72 horas cuando se toma Amaryl en una dosis alta. La hipoglucemia puede reaparecer después de que se restablecen los niveles de glucosa en sangre.

La hipoglucemia se manifiesta. los siguientes síntomas: aumento de la presión arterial, aumento de la sudoración, náuseas, vómitos, arritmia, dolor en el corazón, ansiedad, aumento brusco del apetito, apatía, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, ansiedad, palpitaciones, agresividad, alteración de la concentración, temblor, confusión, paresia, depresión, alteraciones sensoriales, taquicardia, convulsiones de origen central. En algunos casos, la hipoglucemia se manifiesta como síntomas de un derrame cerebral. Existe riesgo de desarrollar estado comatoso. La terapia para la hipoglucemia debe comenzar tomando un trozo de azúcar, té dulce o jugo. Se advierte al paciente que lleve consigo en todo momento aproximadamente 20 g de glucosa (en forma de 4 terrones de azúcar, por ejemplo). Varios edulcorantes son ineficaces en el tratamiento. En casos graves, es necesaria la hospitalización. Se realiza inducción del vómito, se deshidrata al paciente (agua con Carbón activado internamente, laxante). La dextrosa se administra por vía parenteral (solución al 40%, 50 ml por vía intravenosa). Posteriormente se utiliza dextrosa diluida (solución al 10%). El tratamiento se acompaña de un control constante de los niveles de glucosa sérica. Otros síntomas se alivian con tratamiento sintomático.
Si personas sin diabetes (niños) toman amaryl accidentalmente, se debe evitar el desarrollo de hiperglucemia. La dosis de dextrosa se selecciona cuidadosamente en el contexto del control de los niveles de glucosa sérica.

Forma de liberación

amaril- Los comprimidos tienen una tira divisoria de forma alargada. Los comprimidos de glimepirida de 1 ml son de color rosa. Amaryl 2 ml - comprimidos verdes. Amaryl 3 mg - comprimidos de color amarillo claro. Amaryl 4 mg - verde. El paquete contiene 2 blísteres, cada uno con 15 comprimidos.

Condiciones de almacenaje

amaril almacenado a una temperatura no superior a 25°C. Vida útil: 3 años.

Compuesto

Ingrediente activo: glimepirida.
Componentes inactivos: lactosa monohidrato, polividona 25.000, glicolato de almidón sódico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, colorante (para amaryl 1 mg - óxido de hierro rojo (E172), para amaryl 2 mg - óxido de hierro amarillo (E172) e índigo carmín (E132) , para amaryl 3 mg - óxido de hierro amarillo (E172), para amaryl 4 mg - índigo carmín (E132).

Además

Al tratar con amaryl, es necesario recordar las condiciones que requieren transferir al paciente a la administración de insulina parenteral (politraumatismo, cirugía, enfermedades con aumento de la temperatura corporal, quemaduras extensas, cambios en la absorción de alimentos del tracto gastrointestinal en enfermedades (obstrucción intestinal, paresia intestinal y otras).
Al combinar amaril-metformina, es necesario tener en cuenta que la ingesta de dosis altas de metformina y glimepirida se acompaña de una mejora pronunciada del metabolismo en pacientes con diabetes mellitus no controlada. En el caso de dosis elevadas de metformina y amaryl, si el control sigue siendo insuficiente, se puede cambiar al paciente a una combinación de amaryl-insulina.
Factores que provocan el desarrollo de hipoglucemia: bajo cumplimiento del paciente, nutrición inadecuada e irregular, cambios en la dieta habitual, saltarse comidas, consumo de alcohol, ayuno, cambios en el equilibrio entre la ingesta de carbohidratos y la actividad física, disfunción grave del hígado y los riñones; enfermedades concomitantes no compensadas del sistema endocrino, sobredosis de amarilo, disfunción tiroidea, insuficiencia suprarrenal, insuficiencia pituitaria, combinación con otros fármacos.
Los signos de hipoglucemia se nivelan en ancianos, pacientes con distonía neurocirculatoria, pacientes que toman betabloqueantes, reserpina, clonidina, guanetidina y simpaticolíticos.
La dosis del medicamento se selecciona individualmente según el nivel de glucosa en la sangre. Si se omite la siguiente dosis, está estrictamente prohibido tomar una dosis más alta. El paciente debe informar al médico si está tomando una dosis demasiado alta de Amaryl. En caso de compensación de la diabetes, se puede observar una mejora en la sensibilidad a la insulina, por lo que es posible reducir la dosis de Amaryl (o incluso suspender el medicamento). Es necesario ajustar la dosis de Amaryl cuando aparecen diversos factores que pueden provocar hipoglucemia o hiperglucemia, así como en caso de cambios en el estilo de vida. Hay que recordar que una alimentación adecuada, la corrección de la actividad física y la pérdida de peso tienen gran importancia para el tratamiento de la diabetes mellitus mientras se toma amaryl.
Es necesario informar al paciente que debe informar inmediatamente a su médico sobre todos los efectos secundarios que se desarrollen durante el tratamiento con Amaryl. También es necesario informarle sobre los factores que provocan tanto la hiper como la hipoglucemia y los síntomas de estas afecciones.
La terapia con Amaryl debe ir acompañada de un control regular de los niveles de glucosa en el suero sanguíneo y la orina y de la determinación de la concentración de hemoglobina glicosilada. El control periódico de estos parámetros de laboratorio ayuda a identificar oportunamente una posible resistencia primaria o secundaria a los medicamentos.
El seguimiento de laboratorio también incluye la determinación de la función hepática, análisis clínico sangre. Durante la terapia con medicamentos, la velocidad de las reacciones psicomotoras puede disminuir, por lo que está contraindicado trabajar con maquinaria de precisión y conducir un automóvil. Esto es especialmente cierto en las etapas iniciales del tratamiento con amaryl.

Ajustes principales

Nombre:	AMARIL
Código ATX:	A10BB12 -

1 tableta contiene:

Ingredientes activos: glimepirida - 2 mg.

Excipientes: lactosa monohidrato, carboximetilalmidón sódico (tipo A), povidona 25.000, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, índigo carmín (E132).

Descripción de la forma farmacéutica.

Amaryl 1 mg: comprimidos planos, oblongos y de color rosa, con una ranura en ambas caras. "NMK" grabado y "h" estilizada en ambos lados.

Amaryl 2 mg: comprimidos planos, oblongos y de color verde, con una ranura en ambas caras. "NMM" grabado y "h" estilizada en ambos lados.

Amaryl 3 mg: comprimidos planos, oblongos, de color amarillo pálido, con una ranura en ambas caras. Grabado "NMN" y "h" estilizada en ambas caras.

Amaryl 4 mg: comprimidos color azul, oblongo, plano con una línea divisoria en ambos lados. "NMO" grabado y "h" estilizada en ambos lados.

Farmacocinética

Al comparar los datos obtenidos con la administración única y múltiple (1 vez/día) de glimepirida, no se revelaron diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos y su variabilidad entre diferentes pacientes fue muy baja. No hay acumulación significativa de la droga.

Succión

Con la administración oral repetida del fármaco a una dosis diaria de 4 mg, la Cmax en el suero sanguíneo se alcanza en aproximadamente 2,5 horas y es de 309 ng/ml. Existe una relación lineal entre la dosis y la Cmax de glimepirida en plasma, así como entre la dosis y el AUC. Cuando se toma por vía oral, la biodisponibilidad de glimepirida es del 100%. La ingesta de alimentos no tiene un efecto significativo sobre la absorción, salvo una ligera desaceleración en su velocidad.

Distribución

La glimepirida se caracteriza por un Vd muy bajo (aproximadamente 8,8 l), aproximadamente igual al Vd de la albúmina, un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (más del 99%) y un aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml/min).

La glimepirida se libera la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.

Metabolismo

La glimepirida se metaboliza en el hígado (principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C9) con la formación de 2 metabolitos: derivados hidroxilados y carboxilados, que se encuentran en la orina y las heces.

Eliminación

La T1/2 a concentraciones plasmáticas del fármaco en suero correspondientes a regímenes de dosificación múltiples es de aproximadamente 5 a 8 horas. Después de tomar glimepirida en dosis altas, la T1/2 aumenta ligeramente. Después de una dosis oral única, el 58% de la glimepirida se excreta por los riñones y el 35% por los intestinos. El principio activo inalterado no se detecta en la orina.

La T1/2 de los metabolitos hidroxilados y carboxilados de glimepirida fue de aproximadamente 3 a 5 horas y de 5 a 6 horas, respectivamente.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales.

Los parámetros farmacocinéticos son similares en pacientes de diferentes sexos y diferentes grupos de edad.

En pacientes con insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina bajo), existe una tendencia a que el aclaramiento de glimepirida aumente y sus concentraciones séricas medias a disminuir, lo que probablemente se deba a una eliminación más rápida del fármaco debido a su menor unión a proteínas. . Por tanto, en esta categoría de pacientes no existe riesgo adicional de acumulación de glimepirida.

Farmacodinamia

Un fármaco hipoglucemiante oral es un derivado de sulfonilurea de tercera generación.

La glimepirida reduce las concentraciones de glucosa en sangre, principalmente estimulando la liberación de insulina de las células β pancreáticas. Su efecto se asocia principalmente con la mejora de la capacidad de las células β pancreáticas para responder a la estimulación fisiológica con glucosa. En comparación con la glibenclamida, las dosis bajas de glimepirida provocan la liberación de menos insulina y logran aproximadamente la misma reducción en las concentraciones de glucosa en sangre. Este hecho indica que la glimepirida tiene efectos hipoglucemiantes extrapancreáticos (aumento de la sensibilidad del tejido a la insulina y efecto insulinomimético).

Secreción de insulina. Como todas las demás sulfonilureas, la glimepirida regula la secreción de insulina mediante la interacción con los canales de potasio sensibles a ATP en las membranas de las células β. A diferencia de otros derivados de sulfonilurea, la glimepirida se une selectivamente a una proteína con un peso molecular de 65 kilodaltons ubicada en las membranas de las células β pancreáticas. Esta interacción de la glimepirida con su proteína de unión regula la apertura o el cierre de los canales de potasio sensibles al ATP.

La glimepirida cierra los canales de potasio. Esto provoca la despolarización de las células β y conduce a la apertura de canales de calcio sensibles al voltaje y a la entrada de calcio en la célula. Como resultado, un aumento en la concentración de calcio intracelular activa la secreción de insulina mediante exocitosis.

La glimepirida se une y se libera de la proteína de unión mucho más rápido y, en consecuencia, con más frecuencia que la glibenclamida. Se supone que esta propiedad es alta velocidad el intercambio de glimepirida con la proteína que se une a ella determina su efecto pronunciado de sensibilización de las células β a la glucosa y su protección contra la desensibilización y el agotamiento prematuro.

El efecto de aumentar la sensibilidad del tejido a la insulina. La glimepirida potencia los efectos de la insulina sobre la captación de glucosa por los tejidos periféricos.

Efecto insulinomimético. La glimepirida tiene efectos similares a los de la insulina sobre la captación de glucosa en los tejidos periféricos y la producción de glucosa desde el hígado.

La glucosa es absorbida por los tejidos periféricos transportándola a las células musculares y a los adipocitos. La glimepirida aumenta directamente la cantidad de moléculas de transporte de glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y los adipocitos. Un aumento en la entrada de glucosa en las células conduce a la activación de la fosfolipasa C específica del glicosilfosfatidilinositol. Como resultado, la concentración de calcio intracelular disminuye, lo que provoca una disminución en la actividad de la proteína quinasa A, lo que a su vez conduce a la estimulación del metabolismo de la glucosa. .

La glimepirida inhibe la liberación de glucosa del hígado al aumentar la concentración de fructosa-2,6-bifosfato, que inhibe la gluconeogénesis.

Efecto sobre la agregación plaquetaria. La glimepirida reduce la agregación plaquetaria in vitro e in vivo. Este efecto parece deberse a la inhibición selectiva de la COX, que es responsable de la formación de tromboxano A, un importante factor endógeno la agregación plaquetaria. Efecto antiaterogénico. La glimepirida ayuda a normalizar los niveles de lípidos, reduce el nivel de malonaldehído en la sangre, lo que conduce a una reducción significativa de la peroxidación lipídica. En animales, la glimepirida provoca una reducción significativa de la formación de placas ateroscleróticas.

Reducir la gravedad del estrés oxidativo, que está constantemente presente en pacientes con diabetes tipo 2. La glimepirida aumenta el nivel de α-tocoferol endógeno, la actividad de la catalasa, la glutatión peroxidasa y la superóxido dismutasa.

Efectos cardiovasculares. Las sulfonilureas también tienen efectos sobre el sistema cardiovascular a través de los canales de potasio sensibles al ATP. En comparación con los derivados de sulfonilurea tradicionales, la glimepirida tiene un efecto significativamente menor sobre el sistema cardiovascular, lo que puede explicarse por la naturaleza específica de su interacción con la proteína del canal de potasio sensible al ATP que se une a ella.

En voluntarios sanos, la dosis mínima eficaz de glimepirida es de 0,6 mg. El efecto de la glimepirida depende de la dosis y es reproducible. La respuesta fisiológica a la actividad física (disminución de la secreción de insulina) se conserva cuando se toma glimepirida.

No existen diferencias significativas en el efecto dependiendo de si el medicamento se tomó 30 minutos antes de las comidas o inmediatamente antes de las comidas. En pacientes con diabetes mellitus, se puede lograr un control metabólico suficiente en 24 horas con una dosis única del fármaco. Además, en un estudio clínico, 12 de 16 pacientes con insuficiencia renal(CrCl 4-79 ml/min) también se logró un control metabólico suficiente.

Terapia combinada con metformina. En pacientes con control metabólico insuficiente cuando se usa la dosis máxima de glimepirida, se puede iniciar una terapia combinada con glimepirida y metformina. Dos estudios demostraron un mejor control metabólico con la terapia combinada en comparación con cualquiera de los fármacos solos.

Terapia combinada con insulina. En pacientes con control metabólico insuficiente mientras toman dosis máximas de glimepirida, se puede iniciar una terapia concomitante con insulina. Dos estudios encontraron que esta combinación logró la misma mejora en el control metabólico que la insulina sola. Sin embargo, la terapia combinada requiere una dosis más baja de insulina.

Indicaciones de uso Amaryl

Diabetes mellitus tipo 2 (como monoterapia o como parte de una terapia combinada con metformina o insulina).

Contraindicaciones para el uso de Amaryl.

• Diabetes mellitus tipo 1;
• cetoacidosis diabética, precoma diabético y coma;
• disfunción hepática grave (falta de Experiencia clínica aplicaciones);
• disfunción renal grave, incluido. pacientes en hemodiálisis (falta de experiencia clínica);
• el embarazo;
• lactancia (amamantamiento);
• edad de los niños (falta de experiencia clínica);
• enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa;
• hipersensibilidad a los componentes de la droga;
• hipersensibilidad a otros derivados de sulfonilurea y fármacos de sulfonamida (riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad).

Con precaución: el medicamento debe usarse en las primeras semanas de tratamiento (mayor riesgo de hipoglucemia); si existen factores de riesgo para el desarrollo de hipoglucemia (puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida o toda la terapia); para enfermedades intercurrentes durante el tratamiento o al cambiar el estilo de vida de los pacientes (cambiar la dieta y los horarios de las comidas, aumentar o disminuir la actividad física); con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; en casos de alteración de la absorción de alimentos y medicamentos del tracto gastrointestinal (obstrucción intestinal, paresia intestinal).

Uso de Amaryl durante el embarazo y los niños.

Amaryl está contraindicado para su uso durante el embarazo. En caso de embarazo planificado o si se produce un embarazo, la mujer debe pasar a terapia con insulina.

Se ha establecido que la glimepirida se excreta con la leche materna. Durante la lactancia, se debe cambiar a la mujer a insulina o interrumpir la lactancia.

Amaryl efectos secundarios

Metabólico: es posible una hipoglucemia que, como ocurre con el uso de otros derivados de sulfonilurea, puede prolongarse. Síntomas de hipoglucemia: dolor de cabeza, hambre, náuseas, vómitos, fatiga, somnolencia, alteraciones del sueño, ansiedad, agresividad, problemas de concentración, estado de alerta y velocidad de reacción, depresión, confusión, trastornos del habla, afasia, alteraciones visuales, temblores, paresia, alteraciones sensoriales. mareos, pérdida del autocontrol, delirio, espasmos cerebrales, somnolencia o pérdida del conocimiento hasta coma, respiración superficial, bradicardia. Además, pueden producirse manifestaciones de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia, como aparición de sudor frío y húmedo, ansiedad, taquicardia, hipertensión, angina, palpitaciones y arritmias cardíacas. El cuadro clínico de la hipoglucemia grave puede parecerse al de un derrame cerebral. Los síntomas de la hipoglucemia casi siempre desaparecen una vez que se corrige.

Por parte del órgano de la visión: es posible una discapacidad visual transitoria (especialmente al comienzo del tratamiento), causada por cambios en la concentración de glucosa en la sangre. Su causa es un cambio temporal en la hinchazón de las lentes, dependiendo de la concentración de glucosa en la sangre, y debido a este cambio en el índice de refracción de las lentes.

Del sistema digestivo: raramente - náuseas, vómitos, sensación de pesadez o plenitud en el epigastrio, dolor abdominal, diarrea; en algunos casos - hepatitis, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas y/o colestasis e ictericia, que puede progresar a amenazar la vida insuficiencia hepática, pero puede sufrir un desarrollo inverso cuando se suspende el medicamento.

Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia; en algunos casos: leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Se han notificado casos de trombocitopenia grave con recuentos de plaquetas durante el uso posterior a la comercialización del fármaco.< 10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Reacciones alérgicas: raramente: reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, como picazón, urticaria, erupción cutánea. Estas reacciones casi siempre son forma ligera, sin embargo, pueden convertirse en reacciones graves con dificultad para respirar, una fuerte disminución de la presión arterial, que a veces progresa hasta un shock anafiláctico; en algunos casos, vasculitis alérgica.

Otros: en algunos casos - hiponatremia, fotosensibilidad.

Si aparecen síntomas de urticaria, se debe consultar a un médico inmediatamente.

Interacciones con la drogas

La glimepirida se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP2C9, lo que debe tenerse en cuenta cuando se usa el medicamento simultáneamente con inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores (por ejemplo, fluconazol) de CYP2C9.

Potenciación de la acción hipoglucemiante y en algunos casos asociada a ella. posible desarrollo Puede producirse hipoglucemia cuando Amaryl se combina con uno de los siguientes medicamentos: insulina, otros agentes hipoglucemiantes para administración oral, inhibidores de la ECA, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fibratos, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inhibidores de la MAO, fluconazol, PAS, pentoxifilina (dosis parenterales altas), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecid. , quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, claritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas, tritocualina, trofosfamida.

Es posible una disminución del efecto hipoglucemiante y un aumento asociado de la concentración de glucosa en sangre cuando se combina con uno de los siguientes medicamentos: acetazolamida, barbitúricos, corticosteroides, diazóxido, diuréticos, agentes simpaticomiméticos (incluida la epinefrina), glucagón, laxantes (con efectos a largo plazo). uso ), ácido nicotínico (en dosis altas), estrógenos y progestágenos, fenotiazinas, fenitoína, rifampicina, hormonas tiroideas que contienen yodo.

Los bloqueadores del receptor H2 de histamina, los betabloqueantes, la clonidina y la reserpina pueden potenciar y reducir el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Bajo la influencia de agentes simpaticolíticos como betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, los signos de contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia pueden reducirse o desaparecer.

Mientras se toma glimepirida, el efecto de los derivados cumarínicos puede potenciarse o debilitarse.

El consumo único o crónico de alcohol puede potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Secuestradores de ácidos biliares: el colesevelam se une a la glimepirida y reduce la absorción de glimepirida en el tracto gastrointestinal. Cuando se administra glimepirida al menos 4 horas antes de que se administre colesevelam por vía oral, no se observa interacción. Por lo tanto, la glimepirida debe tomarse al menos 4 horas antes de tomar colesevelam.

Dosis de amarilo

Como regla general, la dosis de Amaryl está determinada por la concentración objetivo de glucosa en sangre. El medicamento debe usarse en la dosis mínima suficiente para lograr el control metabólico necesario.

Durante el tratamiento con Amaryl, es necesario determinar periódicamente los niveles de glucosa en sangre. Además, se recomienda un control periódico del nivel de hemoglobina glicosilada.

Las violaciones en la toma del medicamento, por ejemplo, omitir una dosis, no deben compensarse con la administración posterior del medicamento en una dosis más alta.

El médico debe instruir al paciente con anticipación sobre las acciones que se deben tomar en caso de errores al tomar el medicamento Amaryl (en particular, al omitir una dosis o saltarse una comida), o en situaciones en las que no es posible tomar el medicamento. .

Las tabletas de Amaryl deben tomarse enteras, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido (aproximadamente 1/2 taza). Si es necesario, los comprimidos de Amaryl se pueden dividir a lo largo en dos partes iguales.

La dosis inicial de Amaryl es de 1 mg 1 vez al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente (a intervalos de 1 a 2 semanas) bajo control regular de la glucosa en sangre y en el siguiente orden: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) por día .

En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 bien controlada, la dosis diaria del fármaco suele ser de 1 a 4 mg. Una dosis diaria de más de 6 mg es más eficaz sólo en un pequeño número de pacientes.

El médico determina el momento de tomar Amaryl y la distribución de las dosis durante el día, teniendo en cuenta el estilo de vida del paciente (hora de las comidas, cantidad de actividad física). La dosis diaria se prescribe en 1 dosis, normalmente inmediatamente antes de un desayuno completo o, si no se ha tomado la dosis diaria, inmediatamente antes de la primera comida principal. Es muy importante no saltarse comidas después de tomar comprimidos de Amaryl.

Porque Un mejor control metabólico se asocia con una mayor sensibilidad a la insulina y la necesidad de glimepirida puede disminuir durante el tratamiento. Para evitar el desarrollo de hipoglucemia, es necesario reducir rápidamente la dosis o dejar de tomar el medicamento Amaryl.

Condiciones que también pueden requerir ajuste de dosis de glimepirida:

• pérdida de peso;
• cambios en el estilo de vida (cambios en la dieta, horarios de las comidas, cantidad de actividad física);
• la aparición de otros factores que conducen a una predisposición al desarrollo de hipoglucemia o hiperglucemia.

El tratamiento con glimepirida suele ser a largo plazo.

Transferir a un paciente de tomar otro fármaco hipoglucemiante oral a tomar Amaryl

No existe una relación exacta entre las dosis de Amaryl y otros fármacos hipoglucemiantes orales. Al pasar de dichos medicamentos a Amaryl, la dosis diaria inicial recomendada de este último es de 1 mg (incluso si el paciente pasa a Amaryl desde la dosis máxima de otro fármaco hipoglucemiante oral). Cualquier aumento de dosis debe realizarse en etapas según la respuesta a la glimepirida, como se recomendó anteriormente. Es necesario tener en cuenta la intensidad y duración del efecto del agente hipoglucemiante previo. Puede ser necesaria la interrupción del tratamiento para evitar efectos aditivos que aumentan el riesgo de hipoglucemia.

Uso en combinación con metformina.

En pacientes con diabetes mellitus no controlada adecuadamente que estén tomando glimepirida o metformina en dosis máximas diarias, se puede iniciar el tratamiento con una combinación de estos dos fármacos. En este caso, se continúa el tratamiento previo con glimepirida o metformina a las mismas dosis, y se inicia una administración adicional de metformina o glimepirida a dosis bajas, que luego se titula dependiendo del nivel objetivo de control metabólico, hasta el máximo diario. dosis. Terapia de combinación debe iniciarse bajo estricta supervisión médica.

Uso en combinación con insulina.

En pacientes con diabetes mellitus mal controlada, se puede prescribir insulina de forma concomitante cuando se toma glimepirida en la dosis máxima diaria. En este caso, la última dosis de glimepirida prescrita al paciente permanece sin cambios. En este caso, el tratamiento con insulina comienza con dosis bajas, que se aumentan gradualmente bajo el control de las concentraciones de glucosa en sangre. Tratamiento combinado llevado a cabo bajo estrecha supervisión médica.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden ser más sensibles al efecto hipoglucemiante de la glimepirida. Los datos sobre el uso de Amaryl en pacientes con insuficiencia renal son limitados.

Los datos sobre el uso de Amaryl en pacientes con insuficiencia hepática son limitados.

Sobredosis

Síntomas: en caso de sobredosis aguda, así como tratamiento a largo plazo La glimepirida en dosis excesivamente altas puede causar hipoglucemia grave potencialmente mortal.

Tratamiento: La hipoglucemia casi siempre se puede revertir rápidamente mediante la ingesta inmediata de carbohidratos (glucosa o un terrón de azúcar, jugo de fruta dulce o té). En este sentido, el paciente debe llevar siempre consigo al menos 20 g de glucosa (4 terrones de azúcar). Los edulcorantes no son eficaces en el tratamiento de la hipoglucemia.

Hasta que el médico decida que el paciente está fuera de peligro, el paciente requiere una cuidadosa observación médica. Debe tenerse en cuenta que la hipoglucemia puede reaparecer después de la restauración inicial de las concentraciones de glucosa en sangre.

Si un paciente que sufre de diabetes es tratado diferentes doctores(por ejemplo, mientras permanece en el hospital después de un accidente, si está enfermo los fines de semana), debe informarles sobre su enfermedad y el tratamiento previo.

En ocasiones puede ser necesario hospitalizar al paciente, aunque sólo sea por precaución. Las sobredosis importantes y las reacciones graves con manifestaciones como pérdida del conocimiento u otros daños neurológicos graves son emergencias médicas y requieren tratamiento y hospitalización inmediatos.

En caso de pérdida del conocimiento, es necesario administrar una solución concentrada de dextrosa (glucosa) por vía intravenosa (para adultos, comenzando con 40 ml de una solución al 20%). Como alternativa, los adultos pueden administrar glucagón IV, SC o IM, por ejemplo en una dosis de 0,5-1 mg.

Al tratar la hipoglucemia debida a la ingestión accidental de Amaryl® en bebés o niños pequeños, la dosis de dextrosa debe ajustarse cuidadosamente para evitar la posibilidad de una hiperglucemia peligrosa; La administración de dextrosa debe realizarse bajo control constante de las concentraciones de glucosa en sangre.

En caso de sobredosis de Amaryl®, es posible que se requiera lavado gástrico y carbón activado.

Después rápida recuperación concentración de glucosa en sangre, es imperativo realizar una infusión intravenosa de una solución de dextrosa a una concentración más baja para evitar la reanudación de la hipoglucemia. La concentración de glucosa en sangre en estos pacientes debe controlarse constantemente durante un período de 24 horas. En casos graves con hipoglucemia prolongada, el riesgo de una disminución de los niveles de glucosa en sangre puede persistir durante varios días.

Tan pronto como se detecte una sobredosis, debe informar inmediatamente a su médico.

Medidas de precaución

En condiciones de estrés clínico específicas, como traumatismos, intervenciones quirúrgicas, infecciones que ocurren con temperatura febril, el control metabólico puede deteriorarse en pacientes con diabetes, por lo que puede ser necesario un cambio temporal a la terapia con insulina para mantener un control metabólico adecuado.

En las primeras semanas de tratamiento puede aumentar el riesgo de hipoglucemia, lo que requiere un control especialmente cuidadoso de las concentraciones de glucosa en sangre.

Los factores que contribuyen al riesgo de desarrollar hipoglucemia incluyen:

• la desgana o la incapacidad del paciente (observada más a menudo en pacientes de edad avanzada) para cooperar con el médico;
• desnutrición, alimentación irregular o saltarse comidas;
• cambio de dieta;
• beber alcohol, especialmente en combinación con saltarse comidas;
• disfunción renal grave;
• disfunción hepática grave (en pacientes con disfunción hepática grave, está indicado pasar a terapia con insulina, al menos hasta que se logre el control metabólico);
• sobredosis de glimepirida;
• algunos descompensados desordenes endocrinos aquellos que alteran el metabolismo de los carbohidratos o la contrarregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglucemia (por ejemplo, algunas disfunciones de la glándula tiroides y la glándula pituitaria anterior, insuficiencia suprarrenal);
• uso simultáneo de ciertos medicamentos;
• tomando glimepirida en ausencia de indicaciones para su uso.

El tratamiento con derivados de sulfonilurea, que incluye glimepirida, puede conducir al desarrollo de anemia hemolítica, por lo que en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa se debe tener especial cuidado al prescribir glimepirida, es preferible utilizar agentes hipoglucemiantes que no sean derivados de sulfonilurea.

Si están presentes los factores de riesgo de hipoglucemia mencionados anteriormente, así como si se producen enfermedades intercurrentes durante el tratamiento o cambios en el estilo de vida del paciente, puede ser necesario ajustar la dosis de glimepirida o toda la terapia.

Los síntomas de hipoglucemia, que surgen como resultado de la contrarregulación adrenérgica del cuerpo en respuesta a la hipoglucemia, pueden ser leves o estar ausentes con el desarrollo gradual de la hipoglucemia, en pacientes de edad avanzada, en pacientes con trastornos autonómicos. sistema nervioso o en pacientes que reciben betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina y otros agentes simpaticolíticos.

La hipoglucemia se puede corregir rápidamente mediante la administración inmediata de carbohidratos de rápida digestión (glucosa o sacarosa). Al igual que con otras sulfonilureas, a pesar del alivio inicial exitoso de la hipoglucemia, la hipoglucemia puede reaparecer. Por lo tanto, los pacientes deben permanecer bajo vigilancia constante. La hipoglucemia grave requiere además tratamiento inmediato y supervisión médica y, en algunos casos, hospitalización del paciente.

Durante el tratamiento con glimepirida, se requiere un control regular de la función hepática y los patrones de sangre periférica (especialmente el número de leucocitos y plaquetas).

Los efectos secundarios como hipoglucemia grave, cambios graves en el recuento sanguíneo, reacciones alérgicas graves e insuficiencia hepática pueden poner en peligro la vida, por lo que, en caso de tales reacciones, el paciente debe informar inmediatamente al médico tratante, suspender el medicamento y No volver a tomarlo sin recomendación de un médico.

Uso en pediatría

No hay datos sobre la eficacia y seguridad a largo plazo del fármaco en niños.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos que requieren una mayor concentración.

Al inicio del tratamiento, después de un cambio de tratamiento o cuando se toma glimepirida de forma irregular, se puede observar una disminución de la concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras debido a hipo o hiperglucemia. Esto puede afectar negativamente a la capacidad para conducir vehículos o utilizar diversas máquinas y mecanismos.