Fitur penggunaan antibiotik “Imipenem. Referensi obat formulir pelepasan geotar Imipenem

OJSC Kraspharma

Negara Asal

Rusia

Grup produk

Obat antibakteri

Antibiotik, penghambat karbapenem + dehidropeptidase

Formulir rilis

• ind/paket

Deskripsi bentuk sediaan

• Bubuk untuk larutan infus berwarna putih atau putih dengan semburat kekuningan.

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum (Cmax) imipenem bila diberikan secara intravena dengan dosis 250 mg, 500 mg, 1000 mg selama 20 menit masing-masing adalah 14-24 mcg/ml, 21-58 mcg/ml, 41-83 mcg/ml. Cmax cilastatin bila diberikan secara intravena dengan dosis 250 mg, 500 mg, 1000 mg selama 20 menit - masing-masing 15-25 mcg/ml, 31-49 mcg/ml, 56-80 mcg/ml. 20% dari dosis imipenem yang diberikan dan 40% cilastatin terikat secara reversibel dengan protein plasma. Imipenem didistribusikan dengan baik dan cepat ke sebagian besar jaringan dan cairan tubuh. Konsentrasi tertinggi dicapai di efusi pleura, cairan peritoneum dan interstisial, organ reproduksi. Ditemukan dalam konsentrasi rendah di cairan serebrospinal(CSF). Volume distribusi pada orang dewasa adalah 0,23-0,31 l/kg, pada anak usia 2-12 tahun - 0,7 l/kg, pada bayi baru lahir -0,4-0,5 l/kg. Kedua komponen obat tersebut diekskresikan terutama oleh ginjal (70-76% dalam waktu 10 jam) melalui filtrasi glomerulus(2/3) dan sekresi tubular aktif (1/3): 1-2% diekskresikan melalui usus dan 20-25% melalui jalur ekstrarenal (mekanisme tidak diketahui). Dengan pemberian intravena, waktu paruh (T1/2) imipenem dan cilastatin pada orang dewasa adalah 1 jam, pada anak-anak berusia 2-12 tahun - 1-1,2 jam, pada bayi baru lahir T1/2 imipenem - 1,7-2,4 jam, cilastatin -3,8-8,4 jam; dalam kasus gangguan fungsi ginjal T1/2 imipenem - 2,9-4 jam. Cilastatin - 13,3-17,1 jam. Imipenem dan cilastatin dengan cepat dan efektif (73-90%) dihilangkan dengan hemodialisis (sebagai hasil dari sesi 3 jam). hemofiltrasi intermiten, 75% dari dosis yang diberikan).

Kondisi khusus

Tidak dianjurkan untuk pengobatan meningitis. Kepatuhan yang ketat terhadap dosis yang dianjurkan dan rejimen dosis sangat diperlukan, terutama pada pasien yang rentan terhadap aktivitas kejang. Terapi dengan antikonvulsan pada pasien dengan riwayat epilepsi harus dilanjutkan sepanjang masa pengobatan dengan obat tersebut. Jika ada tremor lokal, mioklonus, atau kejang, pasien harus menjalani pemeriksaan neurologis dengan resep dokter terapi antikonvulsan. Dosis obat dalam kasus ini harus ditinjau ulang untuk menentukan apakah harus dikurangi atau obat harus dihentikan. Bentuk sediaannya mengandung 37,56 mg (1,63 mEq) natrium. Sebelum memulai terapi, riwayat kesehatan menyeluruh harus diperoleh mengenai reaksi alergi sebelumnya terhadap antibiotik beta-laktam. Jika terjadi reaksi alergi, obat harus segera dihentikan. Pada orang dengan riwayat penyakit gastrointestinal (terutama kolitis), hal ini dicatat peningkatan resiko perkembangan kolitis pseudomembran. Saat menggunakan obat, baik selama pemberian maupun setelah 2-3 minggu. setelah menghentikan pengobatan, diare yang disebabkan oleh Clostridium difficile (kolitis pseudomembran) dapat terjadi. Dalam kasus ringan, cukup menghentikan pengobatan dan menggunakan resin penukar ion (colestyramine, colestipol); dalam kasus yang parah, penggantian cairan, elektrolit dan protein yang hilang, dan penunjukan vankomisin dan metronidazol diindikasikan. Jangan gunakan obat yang menghambat motilitas usus. Seperti antibiotik beta-laktam lainnya, Pseudomonas aeruginosa dapat dengan cepat mengembangkan resistensi terhadap obat selama pengobatan. Oleh karena itu, selama pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, dianjurkan untuk melakukan tes sensitivitas antibiotik secara berkala sesuai dengan situasi klinis. Pasien lanjut usia kemungkinan besar akan mengalaminya gangguan terkait usia fungsi ginjal, yang mungkin memerlukan pengurangan dosis. Warna urin kemerahan. Dampak terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin Kehati-hatian harus diberikan saat mengendarai mobil dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Menggabungkan

• 1 lantai
• imipenem (monohidrat) 500 mg
• cilastatin (sebagai natrium cilastatin) 500 mg
• Eksipien: natrium bikarbonat 20 mg.

Indikasi penggunaan Imipenem+Cilastatin

• Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat:
• - infeksi pada bagian bawah saluran pernafasan;
• - infeksi saluran kemih;
• - infeksi intra-abdomen;
• - infeksi ginekologi;
• - septikemia bakteri;
• - infeksi tulang dan sendi;
• - infeksi pada kulit dan jaringan lunak;
• - endokarditis bakterial.
• Pencegahan komplikasi infeksi pasca operasi

Kontraindikasi Imipenem+Cilastatin

• - peningkatan sensitivitas ke salah satu komponen obat, serta karbapenem lainnya, antibiotik beta-laktam, penisilin dan sefalosporin;
• - kronis gagal ginjal dengan CC kurang dari 5 ml/menit/1,73 m2 tanpa hemodialisis;
• - lebih awal masa kecil(hingga 3 bulan);
• - pada anak-anak - gagal ginjal berat (konsentrasi kreatinin serum lebih dari 2 mg/dl).
• Dengan hati-hati
• Penyakit susunan saraf pusat (SSP), kolitis pseudomembran, pasien dengan riwayat penyakit saluran cerna, bersihan kreatinin kurang dari 70 ml/menit/1,73 m2, pasien yang menjalani hemodialisis, terapi antikonvulsan dengan asam valproat (mengurangi efektivitas terapi), usia lanjut usia.
• Gunakan selama kehamilan dan menyusui
• Penggunaan selama kehamilan hanya diperbolehkan jika manfaat pengobatan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.
• Imipenem dan cilastatin menembus dalam jumlah kecil ke dalam air susu ibu Oleh karena itu, persoalan penghentian pemberian ASI harus diselesaikan

Dosis Imipenem+Cilastatin

• 500mg+500mg

Efek samping Imipenem+Cilastatin

• Dari sistem saraf pusat: pusing, mengantuk, mioklonus, cacat mental, halusinasi, kebingungan, kejang, paresthesia, ensefalopati, tremor, sakit kepala, vertigo.
• Dari indra : gangguan pendengaran, telinga berdenging, gangguan pengecapan.
• Dari sistem kemih: oliguria, anuria, poliuria, gagal ginjal akut, perubahan warna urin.
• Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran, kolitis hemoragik, hepatitis (termasuk fulminan), gagal hati, penyakit kuning, gastroenteritis, sakit perut, glositis, hipertrofi papila lidah, pewarnaan gigi atau lidah, nyeri pada bagian lidah. tenggorokan, hipersalivasi, mulas.
• Dari sistem pernapasan: ketidaknyamanan dada, sesak napas, hiperventilasi.
• Dari organ hematopoietik: eosinofilia. leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, trombositosis, monositosis, limfositosis, leukositosis, basofilia, pansitopenia, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang, anemia hemolitik.
• Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, laktat dehidrogenase, hiperkreatininemia, hiperbilirubinemia, peningkatan konsentrasi nitrogen urea; tes Coombs langsung positif palsu; penurunan hemoglobin dan hematokrit, perpanjangan waktu protrombin; peningkatan konsentrasi lipoprotein densitas rendah; hiponatremia, hiperkalemia, hipokloremia; munculnya protein, sel darah merah, leukosit, gips, peningkatan konsentrasi bilirubin dalam urin.
• Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif, demam, reaksi anafilaksis.
• Dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, jantung berdebar, takikardia.
• Reaksi lokal: hiperemia kulit, nyeri infiltrasi di tempat suntikan, flebitis/tromboflebitis.
• Lainnya: kandidiasis, gatal pada vagina, sianosis, hiperhidrosis, poliartralgia, asthenia, sensasi terbakar di belakang tulang dada, nyeri pada wilayah toraks tulang belakang.

Interaksi obat

Secara farmasi tidak cocok dengan garam asam laktat dan larutan antibiotik lainnya. Bila digunakan bersamaan dengan penisilin dan sefalosporin, alergi silang mungkin terjadi; menunjukkan antagonisme terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (penisilin, sefalosporin dan monobaktam). Bila digunakan bersamaan dengan gansiklovir, risiko terjadinya kejang umum meningkat. Obat-obatan ini tidak boleh digunakan bersamaan kecuali potensi manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya. Obat yang menghambat sekresi tubulus sedikit meningkatkan konsentrasi plasma dan T1/2 imipenem (jika diperlukan imipenem konsentrasi tinggi, penggunaan obat ini secara bersamaan tidak dianjurkan). Saat menggunakan obat, konsentrasi asam valproat serum menurun, yang menyebabkan penurunan efektivitas terapi antikonvulsan, oleh karena itu, selama masa pengobatan dianjurkan untuk memantau konsentrasi asam valproat serum.

Overdosis

Jika terjadi overdosis, dianjurkan untuk menghentikan obat dan meresepkan terapi simtomatik dan suportif. Imipenem dihilangkan dengan hemodialisis.

Kondisi penyimpanan

• jauhkan dari anak-anak
• simpan di tempat yang terlindung dari cahaya

Informasi disediakan

Imipenem menghambat sintesis dinding sel bakteri. Imipenem memiliki efek bakterisidal terhadap berbagai mikroorganisme patogen gram negatif dan gram positif aerobik dan anaerobik. Imipenem tahan terhadap degradasi oleh bakteri beta-laktamase, termasuk sefalosporinase dan penisilinase yang disekresikan oleh bakteri gram negatif dan gram positif, sehingga menjamin efektivitasnya. Ciri khas imipenem adalah ia mempertahankan aktivitas tinggi melawan kelompok mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap antibiotik lain. Mikroorganisme sensitif terhadap imipenem: aerob gram positif - Stafilokokus aureus(termasuk strain penghasil penisilin), Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis (termasuk strain penghasil penisilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus AGALACTIAE ), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes, NoCardia spp., Staphylococcus saprophyticus, streptokokus hijau (kelompok Viridans ), streptokokus kelompok C dan G; aerob gram negatif - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penisilinase), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerob gram positif - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerob gram negatif - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem tidak aktif melawan Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, beberapa strain P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, stafilokokus yang resisten methisilin, jamur, virus.
Setelah pemberian imipenem 500 mg intravena, konsentrasi plasma maksimum berkisar antara 21 hingga 58 mcg/ml dan dicapai setelah 20 menit. Konsentrasi maksimum imipenem menurun hingga 1 mcg/ml dan di bawahnya dalam waktu 4 hingga 6 jam setelah pemberian. Ketika diberikan secara intramuskular, bioavailabilitasnya adalah 95%. Waktu paruh imipenem adalah 1 jam. 20% terikat pada protein plasma. Sekitar 70% imipenem yang diberikan secara intravena diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 10 jam. Konsentrasi imipenem dalam urin lebih besar dari 10 mcg/ml dapat bertahan selama 8 jam setelah pemberian obat secara intravena. Imipenem dimetabolisme di ginjal oleh dehidropeptidase ginjal melalui hidrolisis cincin beta-laktam. Imipenem didistribusikan dengan cepat dan luas ke sebagian besar jaringan dan cairan tubuh. Imipenem terdeteksi di cairan vitreus setelah pemberian bola mata, cairan intraokular, jaringan paru-paru, dahak, cairan pleura, cairan peritoneum, empedu, cairan serebrospinal, endometrium, saluran tuba, miometrium, jaringan tulang, cairan interstisial, kulit, jaringan ikat dan jaringan serta organ lainnya. Imipenem dihilangkan dari tubuh melalui hemodialisis.

Indikasi

Infeksi saluran pernapasan bawah yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; infeksi intra-abdomen yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; Infeksi ginekologi yang disebabkan oleh Enterococcus Faecalis, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilin), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptocusus a Galactiae, (Streptococci grup B), Gardnerella vaginalis, Proteus spp, Klebsiella spp, Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; infeksi tulang dan sendi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; septikemia bakterial yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; endokarditis infektif, yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase); infeksi kulit dan jaringan lunak yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (strain penghasil penisilinase), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; pencegahan infeksi pasca operasi pada pasien yang berisiko tinggi terkena infeksi intraoperatif selama intervensi bedah dan pada pasien yang berisiko dengan kemungkinan besar mengalami komplikasi infeksi pasca operasi.

Cara pemberian imipenem dan dosisnya

Imipenem diberikan secara intravena, intramuskular. Dosis ditetapkan secara individual tergantung pada indikasi, tolerabilitas obat, kondisi, usia, berat badan, dan fungsi ginjal pasien.
Pada orang yang berusia di atas 65 tahun, dengan mempertimbangkan penurunan fungsi hati, ginjal, dan sistem kardiovaskular yang merupakan karakteristik kelompok usia ini, adanya penyakit penyerta dan pengobatan bersamaan, kehati-hatian harus diberikan saat memilih dosis, dengan mematuhi batas bawah dosis yang dianjurkan. Pada pasien ini, pemantauan fungsi ekskresi ginjal dianjurkan.
Imipenem intravena lebih disukai pada tahap awal pengobatan sepsis bakterial, endokarditis, dan infeksi parah atau yang mengancam jiwa lainnya (termasuk infeksi saluran pernapasan bawah yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa), dan dalam kasus gangguan fisiologis yang signifikan (misalnya syok).
Selama terapi dengan imipenem, kondisi yang mengancam jiwa dapat terjadi (kejang, anafilaksis parah, parah bentuk klinis kolitis pseudomembran etiologi klostridial), yang memerlukan perhatian khusus dan memastikan kemungkinan memberikan perawatan medis darurat.
Selama pengobatan dengan imipenem, Pseudomonas aeruginosa dapat dengan cepat mengembangkan resistensi terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, selama pengobatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, uji sensitivitas antibiotik secara berkala harus dilakukan sesuai dengan situasi klinis.
Ada informasi tentang alergi silang parsial saat menggunakan imipenem dan antibiotik beta-laktam lainnya (sefalosporin, penisilin). Untuk banyak antibiotik beta-laktam, kemungkinan terjadinya reaksi parah (termasuk anafilaksis) saat penggunaannya telah dilaporkan.
Untuk mencegah berkembangnya resistensi dan menjaga efektivitas imipenem, obat tersebut sebaiknya digunakan hanya untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif (terbukti atau diduga) terhadap imipenem. Jika ada informasi tentang patogen yang teridentifikasi dan sensitivitasnya terhadap antibiotik, dokter dipandu olehnya untuk memilih antibiotik yang optimal, dan jika tidak ada informasi ini, pilihan empiris agen antibakteri dibuat berdasarkan data sensitivitas dan data epidemiologi lokal.
Jika pasien mengalami diare selama pengobatan dengan imipenem, pertama-tama perlu untuk menyingkirkan diare terkait Clostridium difficile, yang, dalam kondisi penekanan flora normal di usus besar, disebabkan oleh pertumbuhan agresif populasi Clostridium difficile dengan akumulasi racun A dan B yang dihasilkan oleh mikroorganisme. Strain yang mampu meningkatkan pembentukan racun, menyebabkan kasus yang paling parah, yang resisten terhadap pengobatan antibakteri dan terkadang memerlukan kolektomi. Kasus yang terlambat (2 bulan setelah selesainya pengobatan) dari komplikasi ini juga dapat terjadi. Jika diare terkait Clostridium difficile dicurigai atau dikonfirmasi, imipenem mungkin perlu dihentikan dengan pemberian pengobatan bersamaan untuk menjaga parameter metabolisme protein, keseimbangan air dan elektrolit, menekan infeksi Clostridium difficile, dan juga berkonsultasi dengan ahli bedah.
Selama pengobatan dengan imipenem, dianjurkan untuk menahan diri dari potensinya pekerjaan berbahaya, membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik (termasuk mengemudi).

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitivitas (termasuk terhadap antibiotik beta-laktam lainnya, sefalosporin, penisilin), anak di bawah 3 bulan (untuk pemberian intravena; keamanan dan efektivitas belum diketahui) dan hingga 12 tahun (untuk injeksi intramuskular; keamanan dan efektivitas belum diketahui), anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin plasma lebih dari 2 mg/dl), pasien dengan bersihan kreatinin kurang dari 5 ml/menit/1,73 m2 (untuk pemberian intravena) dan kurang dari 20 ml/menit /1, 73 m2 (untuk injeksi intramuskular), masa menyusui.

Pembatasan penggunaan

Riwayat penyakit saluran pencernaan, kolitis pseudomembran, penyakit pada sistem saraf pusat, pasien dengan bersihan kreatinin kurang dari 70 ml/menit/1,73 m2 (untuk pemberian intravena) dan 20 hingga 70 ml/menit/1,73 m2 (untuk pemberian intramuskular), pasien yang menjalani hemodialisis, kehamilan.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Belum ada penelitian mengenai penggunaan imipenem pada ibu hamil. Imipenem harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat pengobatan yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin. Selama terapi dengan imipenem, menyusui harus dihentikan (imipenem diekskresikan dalam ASI).

Efek samping Imipenem

Reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan, flebitis, tromboflebitis, penebalan vena di tempat suntikan, eritema di tempat suntikan, infeksi di tempat suntikan.
Sistem pencernaan: mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran klostridial (termasuk setelah pengobatan selesai), hepatitis (termasuk fulminan), kolitis hemoragik, gagal hati, gastroenteritis, penyakit kuning, glositis, sakit perut, hipertrofi papila lidah, pigmentasi gigi dan lidah , nyeri di tenggorokan, mulas, hipersalivasi, peningkatan kadar transaminase serum, bilirubin, alkaline fosfatase, peningkatan kadar lipoprotein densitas rendah.
Sistem saraf dan organ indera: ensefalopati, kebingungan, tremor, mioklonus, vertigo, sakit kepala, paresthesia, cacat mental, halusinasi, telinga berdenging, gangguan pendengaran, distorsi rasa.
Sistem pernapasan: sesak napas, nyeri pada tulang belakang dada, rasa tidak nyaman di dada, hiperventilasi.
Sistem kardiovaskular dan darah: jantung berdebar, takikardia, penekanan fungsi tunas merah sumsum tulang, pansitopenia, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, anemia hemolitik, leukositosis, eosinofilia, trombosit, limfositosis, monositosis, peningkatan jumlah basofil, agranulositosis, penurunan hemoglobin dan hematokrit, peningkatan waktu protrombin, tes Coombs langsung positif.
Reaksi alergi dan kulit: gatal, ruam, urtikaria, sianosis, hiperhidrosis, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, angioedema, dermatitis eksfoliatif, eritema multiforme, demam, reaksi anafilaksis.
Sistem genitourinari: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leukosit, eritrosit, silindruria, peningkatan konsentrasi bilirubin dan perubahan warna urin, gagal ginjal akut, peningkatan konsentrasi kreatinin dan urea serum.
Lainnya: kandidiasis, peningkatan konsentrasi kalium plasma, penurunan konsentrasi natrium dan klorin serum.

Interaksi imipenem dengan zat lain

Cilastatin meningkatkan konsentrasi imipenem yang tidak berubah dalam urin dan saluran kemih karena terhambatnya metabolismenya.
Ketika imipenem dan gansiklovir digunakan bersamaan, kejang umum dapat terjadi. Obat-obatan ini tidak boleh diberikan bersamaan kecuali manfaat pengobatan yang diharapkan lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi.
Penggunaan probenesid selama terapi dengan imipenem tidak dianjurkan karena probenesid meningkatkan konsentrasi plasma dan waktu paruh imipenem.
Imipenem mengurangi konsentrasi asam valproat plasma, yang berhubungan dengan risiko peningkatan aktivitas kejang. Selama pengobatan kombinasi dengan imipenem dan asam valproat, dianjurkan untuk memantau konsentrasi asam valproat dalam plasma.
Imipenem tidak boleh dicampur dalam satu jarum suntik dengan antibiotik lain.

Overdosis

Tidak ada data. Jika terjadi overdosis imipenem, dianjurkan untuk menghentikan obat, meresepkan suportif dan pengobatan simtomatik. Imipenem dihilangkan dengan hemodialisis, namun efektivitas prosedur ini jika terjadi overdosis obat tidak diketahui.

Nama dagang obat dengan bahan aktif imipenem

Obat kombinasi:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem dan cilastatin, Imipenem dan Cilastatin Jodas, Imipenem dan cilastatin sodium, Imipenem dan Cilastatin Spencer, Imipenem dengan cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.

5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroksietil]-3-((2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-okso-1-azabisiklohept-2-ena-2-asam karboksilat

Sifat kimia

Antibiotik ini termasuk dalam kelompok karbapenem, beta-laktamat agen antibakteri. Secara umum, jenis zat ini lebih tahan terhadap beta-laktamase , memiliki spektrum aksi yang luas. Zat ini merupakan turunan thienamycin . Hal ini sering digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Berat molekul senyawa kimia = 299,3 gram per mol. Bentuk pelepasan Imipenem adalah larutan (liofilisat untuk menyiapkan larutan) untuk pemberian intravena atau intramuskular.

efek farmakologis

Bakterisida , antibakteri , antimikroba .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Imipenem menghambat sintesis dinding sel bakteri. Zat tersebut aktif menuju aerobik Dan mikroorganisme anaerobik Namun, tidak berpengaruh pada dunia jamur. Antibiotik tidak dapat dipecah enzim bakteri beta-laktamase , sefalosporinase Dan penisilinase , oleh karena itu efektif dalam kasus di mana obat lain dari jenis yang sama tidak berdaya.

Zat ini berpengaruh stafilokokus , Listeria monocytogenes , streptokokus grup B, C Dan G , Eneterokokus , Bacillus spp. , Nocardia spp. , streptokokus viridans yang termasuk dalam kelompok tersebut Viridan , Citrobakter spp. , Acinetobacter spp . dan ada pula yang resisten strain.

Bakteri anaerob gram positif juga sensitif terhadap aksi produk - Eubakterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptokokus spp. , Klostridium spp. , Propionibacterium spp. . dan anaerob gram negatif - Bakteriida spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobakterium spp. , Prevotella melaninogenika , VeiIlonella spp. Antibiotik tidak berpengaruh pada siklus hidup mikoplasma , klamidia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltofilia , jamur , strain P.sepacia , virus , stafilokokus yang resisten terhadap metisilin.

Suntikan Imipenem intravena memungkinkan konsentrasi obat dalam plasma maksimum dicapai dalam waktu 15-20 menit setelah pemberian. Obat ini terus bekerja selama 5 jam setelah infus. Dengan suntikan intramuskular, ketersediaan hayati obat sekitar 95%, dan waktu paruh adalah 60 menit. Obat ini memiliki tingkat pengikatan protein plasma yang relatif rendah - hingga 20%.

Metabolisme suatu zat terjadi di ginjal dengan bantuan enzim dehidropeptidase , yang memotong cincin beta-laktam. Kemudian obat didistribusikan dengan cepat dan lengkap ke sebagian besar jaringan, organ dan cairan (cairan intraokular, badan vitreous, dahak, empedu, cairan serebrospinal, miometrium, kulit, dll). Sekitar 72% Imipenem yang diberikan secara intravena dieliminasi dari tubuh dalam waktu 10 jam.

Indikasi untuk digunakan

Obat ini diresepkan:

• untuk pengobatan infeksi sistem genitourinari, organ rongga perut, saluran pernafasan;
• dalam praktik ginekologi;
• pada keracunan darah ;
• untuk pengobatan infeksi sendi dan tulang;
• dengan menular;
• untuk penyakit kulit dan jaringan lunak yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap antibiotik;
• untuk pencegahan komplikasi setelah operasi.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan:

• jika ada pada zat aktif, penisilin, sefalosporin , lainnya antibiotik beta-laktam ;
• anak di bawah 3 bulan (intravena) dan hingga 12 tahun (intramuskular);
• selama menyusui;
• anak dengan gagal ginjal.

Efek samping

Dapat berkembang:

• ruam kulit, eosinofilia ;
• muntah, distorsi sensasi rasa, peningkatan aktivitas enzim hati, kolitis pseudomembran , mual;
• peningkatan aktivitas kejang, serangan epilepsi ;
• kerusakan pada kulit dan selaput lendir oleh jamur dari genus Candida , reaksi anafilaksis ;
• rasa sakit dan ketidaknyamanan di tempat suntikan saat menggunakan obat secara intravena.

Imipenem, petunjuk penggunaan (Cara dan dosis)

Dosis dan cara pemberian tergantung pada tingkat keparahan penyakit, tinggi badan, berat badan dan karakteristik individu tubuh pasien. Obat ini diresepkan secara intravena atau intramuskular, atas rekomendasi dokter yang merawat.

Infus intravena diberikan perlahan-lahan, dengan tetes demi tetes. Paling sering, metode pemberian ini digunakan di awal sepsis , endokarditis atau infeksi lain yang mengancam jiwa karena gangguan fisiologis (misalnya, terkejut ).

Secara intravena, orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diberi resep 1-4 gram obat per hari. Infus diberikan setiap 6 jam. Untuk anak di atas 3 bulan dengan berat badan lebih dari 4 kg, dosis harian dihitung berdasarkan 60 mg per kg berat badan.

Suntikan intramuskular diresepkan sejak usia 12 tahun. Obatnya disuntikkan jauh ke dalam otot dengan kecepatan 1-1,5 gram per hari (dalam 2 dosis).

Dosis harian maksimum untuk orang dewasa adalah 4 gram secara intravena dan 1,5 gram secara intramuskular. Anak-anak tidak boleh memberikan lebih dari 2 gram obat secara intravena pada siang hari.

Pada pasien berusia di atas 65 tahun, fungsi ginjal dan hati menurun, dan fungsi sistem kardiovaskular terganggu. Oleh karena itu, pengobatan kelompok pasien ini harus dilakukan dengan sangat hati-hati, dengan menetapkan dosis aktif dan efektif minimum. Pemantauan yang cermat terhadap fungsi ginjal juga diperlukan.

Overdosis

Tidak ada data mengenai kasus overdosis obat. Dianjurkan untuk menghentikan pengobatan dan meresepkan terapi suportif. Imipenem diyakini dapat dihilangkan dengan .

Interaksi

Kombinasi Imipenem + Cilastatin atau dapat menyebabkan perkembangan kejang.

Ketentuan penjualan

Dengan resep dokter.

instruksi khusus

Perhatian khusus harus diberikan ketika meresepkan obat untuk pasien dengan penyakit pada sistem saraf pusat atau ginjal. Disarankan untuk menyesuaikan dosisnya.

Perlu diingat dan diperhatikan jika pasien sebelumnya pernah mengalaminya reaksi alergi pada antibiotik beta-laktam , Anda mungkin mengalami alergi terhadap Imipenem.

Ketika menggunakan obat ini Dan , yang terakhir adalah penghambat ginjal dehidropeptidase . Kombinasi ini dapat menyebabkan akumulasi Imipenem dalam urin.

Selama pengobatan dengan obat, hasil positif palsu Reaksi Coombs .

Untuk anak-anak

Dalam praktik pediatrik antibiotika digunakan dalam formulir suntikan intravena. Dosis harian perlu disesuaikan.

Tua

Selama kehamilan dan menyusui

Wanita hamil diberi resep obat hanya jika manfaat yang diharapkan jauh lebih besar daripada risiko pada janin. Selama pengobatan, lebih baik berhenti menyusui.

Obat yang mengandung (analog Imipenem)

Kode ATX level 4 cocok:

Kombinasi Imipenem + Cilastatin termasuk dalam obat-obatan berikut: Akuapena , Imipenem Dan cilastatin , , Imipenem Dan natrium cilastatin , Imipenem +Botol Cilastatin , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

PENGINAPAN: Imipenem, Cilastatin

Pabrikan: JSC Khimpharm

Klasifikasi anatomi-terapi-kimia: Imipenem dalam kombinasi dengan inhibitor beta-laktamase

Nomor registrasi di Republik Kazakhstan: No.RK-LS-5No.010367

Periode pendaftaran: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (produk obat yang termasuk dalam formularium nasional Kazakhstan obat)

ED (Termasuk dalam Daftar obat-obatan dalam kerangka jaminan volume perawatan kesehatan gratis, tergantung pembelian dari Distributor Tunggal)

Batasi harga pembelian di Republik Kazakhstan: 6 479,51 KZT

instruksi

Nama dagang

Mari kita melakukan pendahuluan ®

Nama non-kepemilikan internasional

Bentuk sediaan

Bubuk untuk larutan pemberian intravena

Menggabungkan

Satu botol berisi

campuran steril imipenem, cilastatin dan natrium bikarbonat, antara lain:

zat aktif: imipenem

(dalam hal imipenem anhidrat) 500,0 mg

natrium cilastatin

(dalam hal cilastatin) 500,0 mg,

eksipien: natrium bikarbonat.

Keterangan

Bubuknya berwarna putih sampai agak kekuningan.

Kelompok farmakoterapi

Obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Beta-laktam obat antibakteri yang lain. Karbapenem. Penghambat imipenem dan dehidropeptidase.

Kode ATX J01DH51

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah pemberian intravena (IV), bioavailabilitas imipenem adalah 98%. Didistribusikan dengan cepat dan luas di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh. Mengikat protein plasma darah - 20%. Waktu paruhnya adalah 1 jam. Dimetabolisme di ginjal melalui hidrolisis cincin beta-laktam di bawah aksi dehidropeptidase ginjal.

Setelah pemberian larutan imipenem/cilastatin secara intravena, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (TCmax) dalam plasma adalah 20 menit untuk kedua komponen. Dalam hal ini, konsentrasi maksimum (Cmax) untuk imipenem/cilastatin mencapai nilai dari 21 hingga 58 μg/ml untuk imipenem dan dari 31 hingga 49 μg/ml untuk cilastatin. Setelah pemberian imipenem/cilastatin, Cmax menurun menjadi 1 mcg/ml atau lebih rendah dalam waktu 4-6 jam.

Waktu paruh untuk setiap komponen adalah 1 jam. Pengikatan protein plasma adalah 20% untuk imipenem dan 40% untuk cilastatin. Sekitar 70% imipenem/cilastatin yang diberikan secara intravena diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 10 jam. Konsentrasi antibiotik dalam urin di atas 10 mcg/ml dapat bertahan selama 8 jam setelah pemberian imipenem/cilastatin secara intravena. Sekitar 70% cilastatin diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 10 jam setelah pemberian obat secara intravena.

Setelah pemberian intravena, imipenem/cilastatin ditentukan di jaringan dan lingkungan tubuh manusia berikut: di badan vitreous bola mata, cairan intraokular, jaringan paru-paru, cairan pleura, cairan peritoneum, empedu, cairan serebrospinal, ikat, jaringan tulang.

Farmakodinamik

Mari kita melakukan pendahuluan ® - antibiotik jangkauan luas tindakan, terdiri dari dua komponen: imipenem dan cilastatin.

Imipenem menghambat sintesis dinding sel bakteri dan memiliki efek bakterisidal terhadap berbagai mikroorganisme patogen gram positif dan gram negatif. Imipenem aktif melawan spesies gram positif yang sebelumnya hanya aktif menggunakan antibiotik beta-laktam spektrum sempit.

Natrium cilastatin, penghambat dihydropeptidase-I yang kompetitif, reversibel dan spesifik, adalah enzim ginjal yang dimetabolisme dan dinonaktifkan oleh imipenem, sehingga menghilangkan aktivitas antibakterinya sendiri, tetapi tidak mempengaruhi aktivitas antibakteri imipenem.

Spektrum aksi imipenem/cilastatin termasuk Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis dan Bacteroides fragilis, beragam kelompok patogen bermasalah yang biasanya resisten terhadap antibiotik lain.

Imipenem tahan terhadap kerusakan oleh bakteri beta-laktamase, sehingga efektif melawan banyak mikroorganisme, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacter spp., yang resisten terhadap sebagian besar antibiotik beta-laktam.

Spektrum antimikroba imipenem/cilastatin mencakup hampir semua mikroorganisme patogen yang signifikan secara klinis.

Imipenem/cilastatin aktif Sayan vitro melawan bakteri gram negatif aerob: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (sebelumnya Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (termasuk Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (termasuk strain penghasil beta-laktamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (sebelumnya Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penisilinase), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (termasuk Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri (sebelumnya Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberkulosis);

Aerobik gram positif bakteri: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penisilinase), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. grup B (termasuk Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. kelompok C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (termasuk strain hemolitik alfa dan gamma);

Anaerobik gram negatif bakteri: Porph romonas asaccharolytica (sebelumnya Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (sebelumnya Bacteroides bivius), Prevotella disiens (sebelumnya Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (sebelumnya Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides Uniformis, Bilophila wadswerthia, Fusobacterium spp. (termasuk Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

Anaerobik gram positif bakteri: Actinomyces spp., Clostridium spp. (termasuk Clostridium perfringens), Eubacterium spp., streptokokus mikroaerofilik, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (termasuk Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Xanthomonas maltophilia (sebelumnya Pseudomonas maltophilia) dan beberapa strain Pseudomonas cepacia resisten terhadap imipenem/cilastatin.

Uji in vitro menunjukkan bahwa imipenem/cilastatin bekerja secara sinergis dengan antibiotik aminoglikosida terhadap isolat Pseudomonas aeruginosa tertentu.

Indikasi untuk digunakan

Dewasa dan anak di atas 1 tahun untuk pengobatan infeksi berikut:

Infeksi intra-abdomen yang rumit

Pneumonia berat, termasuk pneumonia nosokomial dan pneumonia terkait ventilator

Infeksi saat melahirkan dan pasca melahirkan

Infeksi saluran kemih yang rumit

Infeksi kulit dan jaringan lunak yang rumit

Mari kita melakukan pendahuluan ® dapat digunakan dalam pengobatan pasien demam dengan neutropenia jika dicurigai infeksi bakteri, dalam pengobatan pasien dengan bakteremia yang terjadi bersamaan dengan atau diduga menderita salah satu infeksi di atas.

Pedoman resmi untuk penggunaan agen antibakteri yang tepat harus dikonsultasikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Dosis harian tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi, patogen yang diisolasi, fungsi ginjal, dan berat badan pasien.

Dewasa dan remaja

Untuk pasien dengan fungsi ginjal normal (klirens kreatinin > 70 ml/menit/1,73 m2), dosis berikut dianjurkan:

500 mg/500 mg setiap 6 jam ATAU

1000 mg/1000 mg setiap 8 jam ATAU setiap 6 jam.

Dianjurkan untuk meresepkan 1000 mg/1000 mg setiap 6 jam untuk dugaan atau terbukti adanya infeksi yang berhubungan dengan spesies bakteri yang kurang rentan (misalnya, Pseudomonas aeruginosa) dan untuk infeksi yang sangat parah (pada pasien demam dengan neutropenia).

Pengurangan dosis diperlukan ketika:

Bersihan kreatinin ≤70 ml/menit/1,73m2 (lihat Tabel 1) atau

Berat badan<70 кг.

Dosis untuk pasien<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Berat badan pasien (kg) * dosis standar obat

Total dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 4000 mg/4000 mg per hari.

Gagal ginjal

Penentuan dosis untuk pasien dewasa dengan gangguan fungsi ginjal:

1. Dosis harian (yaitu 2000/2000, 3000/3000 atau 4000/4000 mg) umumnya dapat digunakan dalam pengobatan pasien dengan fungsi ginjal normal.

2. Berdasarkan Tabel 1, disarankan untuk mengurangi dosis obat sesuai dengan bersihan kreatinin pasien. Durasi infus - lihat subbagian “Metode pemberian”.

Tabel 1: Pengurangan dosis pada pasien dewasa dengan gangguan ginjal dan berat badan >70 kg*

* Untuk pasien dengan berat badan<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

** Bila menggunakan dosis 500 mg/500 mg pada pasien dengan bersihan kreatinin 6 hingga 20 ml/menit/1,73 m2, terdapat risiko terjadinya kejang.

Pasien dengan bersihan kreatinin<5мл/мин/1.73м2

Mari kita melakukan pendahuluan ® tidak boleh diresepkan untuk pasien tersebut, kecuali mereka telah menerima hemodialisis dalam waktu 48 jam.

Pasien yang menjalani hemodialisis

Saat merawat pasien dengan bersihan kreatinin ≤5 ml/menit/1,73 m2 yang menjalani hemodialisis, dianjurkan untuk menggunakan dosis yang ditunjukkan pada Tabel 1 untuk pasien dengan bersihan kreatinin 6 hingga 20 ml/menit/1,73 m2 (lihat Tabel 1).

Imipenem dan cilastatin dihilangkan dari sirkulasi selama hemodialisis. Pasien harus menerima Prepenem ® dengan interval 12 jam setelah akhir sesi hemodialisis. Pasien yang menerima hemodialisis, terutama yang memiliki penyakit sistem saraf pusat, harus diawasi secara ketat. Untuk pasien yang menjalani hemodialisis, Prepenem ® direkomendasikan hanya jika manfaatnya lebih besar daripada potensi risiko kejang (lihat bagian "Petunjuk Khusus").

Saat ini tidak ada data yang dapat diandalkan untuk merekomendasikan penggunaan Prepenem ® pasien yang menjalani dialisis peritoneal.

Gagal hati

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati, tidak diperlukan penyesuaian dosis (lihat bagian “Farmakodinamik/farmakokinetik”).

Aplikasi dalam geriatri

Untuk pasien lanjut usia tanpa kelainan ginjal, tidak diperlukan perubahan dosis (lihat bagian “Farmakodinamik/farmakokinetik”).

Gunakan dalam pediatri

Direkomendasikan jika dicurigai adanya infeksi atau spesies bakteri yang tidak rentan terdeteksi (misalnya: Pseudomonas aeruginosa) dan untuk infeksi yang sangat parah (misalnya: pada pasien demam dengan neutropenia), dosis 25/25 mg/kg diberikan setiap hari. 6 jam.

Untuk anak-anak<1 года

Populasi anak dengan gagal ginjal

Modus aplikasi

Persiapan larutan untuk infus intravena

Tambahkan 100 ml pelarut ke dalam botol berisi bubuk. Pelarut berikut dapat digunakan: larutan natrium klorida isotonik; larutan dekstrosa berair 5%; larutan dekstrosa berair 10%; larutan dekstrosa 5% dan natrium klorida 0,9%; larutan dekstrosa 5% dan natrium klorida 0,45%; larutan dekstrosa 5% dan natrium klorida 0,225%; larutan dekstrosa 5% dan kalium klorida 0,15%; manitol 5% dan 10%. Larutan yang dihasilkan (konsentrasi imipenem 5 mg/ml) harus dikocok hingga terbentuk cairan bening. Perbedaan warna larutan dari kuning menjadi tidak berwarna tidak mempengaruhi aktivitas obat.

Untuk menyiapkan larutan Prepenem ® Jangan gunakan pelarut yang mengandung garam asam laktat (laktat).

Setiap dosis ≤500 mg/500 mg harus diberikan secara intravena selama 20 hingga 30 menit. Setiap dosis >500 mg/500 mg harus diberikan selama 40 hingga 60 menit. Jika pasien mengalami mual selama pemberian infus, kecepatan infus dapat dikurangi.

Efek samping

Dalam studi klinis (1723 pasien menerima imipenem/

cilastatin intravena) efek samping sistemik yang paling sering dilaporkan terkait dengan terapi ini adalah: mual (2,0%), diare (1,8%), muntah (1,5%), ruam (0,9%), demam (0,5%), hipotensi arteri (0,4 %), kejang-kejang (0,4%), pusing (0,3%), gatal-gatal (0,3%), urtikaria (0,2%), mengantuk (0,2%). Dari efek samping lokal, yang paling sering diidentifikasi adalah: flebitis/tromboflebitis (3,1%), nyeri di tempat suntikan (0,7%), eritema di tempat suntikan (0,4%) dan penebalan vena (0,2%). Juga dicatat adalah: peningkatan transaminase serum dan alkali fosfatase.

Reaksi merugikan berikut telah dilaporkan dalam studi klinis dan pasca pemasaran:

Semua reaksi merugikan dicantumkan menurut klasifikasi organ dan frekuensinya: sangat sering (≥1/10), sering (≥1/100 hingga<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

Dalam setiap kelompok frekuensi, dampak buruk disajikan dalam urutan tingkat keparahan efek samping.

Sistem	Frekuensi	Efek samping
Infeksi dan manifestasinya		kolitis pseudomembran, kandidiasis
	sangat jarang	gastroenteritis
Penyakit pada darah dan sistem limfatik		eosinofilia
		pansitopenia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, trombositosis
		agranulositosis
	sangat jarang	anemia hemolitik, penekanan sumsum tulang
Penyakit sistem kekebalan tubuh		reaksi anafilaksis
Penyakit kejiwaan		gangguan jiwa, termasuk halusinasi dan disorientasi
Gangguan sistem saraf		kejang, aktivitas mioklonik, pusing, mengantuk
		ensefalopati, parestesia, tremor fokal, gangguan pengecapan
	sangat jarang	eksaserbasi miastenia gravis, sakit kepala
Gangguan THT		gangguan pendengaran
	sangat jarang	tinitus, pusing
Penyakit jantung	sangat jarang	sianosis, takikardia, jantung berdebar
Penyakit pembuluh darah		tromboflebitis
		hipotensi
	sangat jarang
Gangguan sistem pernafasan	sangat jarang	sesak napas, hiperventilasi, sakit tenggorokan
Gangguan saluran cerna		diare, mual, muntah. Mual dan muntah akibat obat lebih sering terjadi pada pasien dengan granulositopenia dibandingkan pasien tanpa granulositopenia selama pengobatan dengan imipenem/cilastatin.
		pewarnaan pada lidah dan/atau gigi
	sangat jarang	kolitis hemoragik, sakit perut, mulas, glositis, hipertrofi papila lidah, hipersalivasi
Penyakit hati		gagal hati, hepatitis
	sangat jarang	hepatitis fulminan
Penyakit kulit dan jaringan subkutan		ruam, termasuk eksantema)
		gatal-gatal, gatal
		nekrolisis epidermal toksik, angioedema, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif
	sangat jarang	hiperhidrosis, perubahan kulit
Penyakit pada sistem muskuloskeletal	sangat jarang	poliartralgia, nyeri pada tulang belakang dada
Penyakit pada sistem saluran kemih		gagal ginjal akut, oliguria/anuria, poliuria, perubahan warna urin (tidak berbahaya, jangan disamakan dengan hematuria). Sulit untuk menilai peran imipenem/cilastatin dalam perubahan fungsi ginjal jika tidak ada faktor predisposisi seperti azotemia prerenal dan gagal ginjal.
Penyakit pada kelenjar susu dan sistem reproduksi	sangat jarang	gatal pada vulva
Penyakit umum dan efek samping di bidang pemberian obat		demam, nyeri lokal dan indurasi, eritema di tempat suntikan
	sangat jarang	rasa tidak nyaman di dada, astenia/kelemahan
Riset		peningkatan transaminase dan alkaline fosfatase dalam serum darah
		reaksi Coombs langsung positif, pemanjangan waktu protrombin, penurunan hemoglobin, peningkatan bilirubin, peningkatan kreatinin serum dan urea

Dalam praktik pediatrik

Anak-anak (≥3 bulan)

Dalam sebuah penelitian terhadap 178 anak sakit berusia ≥3 bulan, reaksi merugikan konsisten dengan data pada pasien dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien

Hipersensitivitas terhadap obat antibakteri karbapenem lainnya

Hipersensitivitas parah (misalnya, reaksi anafilaksis, reaksi kulit yang parah) terhadap jenis agen antibakteri beta-laktam lainnya (misalnya penisilin atau sefalosporin)

Usia anak hingga 1 tahun

Anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin serum >2 mg/l)

Pasien dewasa dengan bersihan kreatinin kurang dari 5 ml/menit

Interaksi obat

Kejang umum telah dilaporkan pada pasien yang menerima gansiklovir dan imipenem/cilastatin. Obat-obatan ini tidak boleh diberikan bersamaan kecuali potensi manfaatnya lebih besar daripada risiko komplikasinya.

Pemberian imipenem/cilastatin disertai dengan penurunan konsentrasi serum asam valproat dengan risiko peningkatan aktivitas kejang (kasus yang dicatat dalam praktik klinis), oleh karena itu, selama pengobatan dengan Prepenem ® Pemantauan konsentrasi serum asam valproat dianjurkan.

Mari kita melakukan pendahuluan ® tidak boleh dicampur dalam satu jarum suntik dengan antibiotik lain, sedangkan pemberian antibiotik lain (aminoglikosida) secara bersamaan tetapi terisolasi diperbolehkan.

Pemberian antibiotik bersamaan dengan warfarin dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin. Ada banyak laporan tentang peningkatan efek antikoagulan antikoagulan oral, termasuk warfarin, pada pasien yang menerima antibiotik pada waktu yang bersamaan. Risiko dapat bervariasi tergantung pada jenis infeksi, usia dan kondisi umum pasien, sehingga kontribusi antibiotik terhadap peningkatan INR (rasio normalisasi internasional) sulit untuk dinilai. Dianjurkan untuk memantau INR, terutama selama dan segera setelah pemberian antibiotik bersamaan dengan antikoagulan oral.

Pemberian imipenem/cilastatin dan probenesid secara bersamaan menghasilkan sedikit peningkatan kadar plasma imipenem dan peningkatan waktu paruh plasma. Pemulihan imipenem aktif (tidak termetabolisme) melalui urin berkurang sekitar 60% ketika imipenem/cilastatin diberikan dengan probenesid. Pemberian imipenem/cilastatin dan probenesid secara bersamaan menggandakan kadar cilastatin dalam plasma dan waktu paruhnya, namun tidak berpengaruh pada pemulihannya dalam urin.

instruksi khusus

Saat memilih imipenem/cilastatin untuk pengobatan pasien tertentu, ketepatan peresepan karbapenem harus dihitung berdasarkan faktor-faktor seperti tingkat keparahan infeksi, resistensi terhadap antibiotik lain, dan risiko pemilihan bakteri yang resisten terhadap karbapenem.

Peningkatan sensitivitas

Kasus reaksi hipersensitivitas (anafilaksis) yang serius dan terkadang fatal telah dilaporkan pada pasien yang menerima terapi beta-laktam. Reaksi-reaksi ini lebih mungkin terjadi pada orang-orang dengan riwayat sensitivitas terhadap berbagai alergen. Sebelum memulai pengobatan dengan Prepenem ® pasien perlu ditanyai secara hati-hati mengenai reaksi hipersensitivitas sebelumnya terhadap karbapenem, penisilin, sefalosporin, dan beta-laktam serta alergen lainnya (lihat bagian “Kontraindikasi”).

Pengobatan harus segera dihentikan jika terjadi reaksi alergi terhadap Prepenem. ® . Reaksi anafilaksis yang serius memerlukan perawatan darurat segera.

Dari hati

Fungsi hati harus dipantau secara hati-hati selama pengobatan dengan Prepenem. ® karena risiko terjadinya toksisitas hati (misalnya, peningkatan transaminase, perkembangan gagal hati dan hepatitis fulminan).

Saat meresepkan Prepenem ® pada pasien dengan penyakit hati, perlu dilakukan pemantauan fungsi hati selama pengobatan. Sesuaikan dosis Prepenem ® opsional (lihat bagian “Metode penerapan”).

Hematologi

Selama pengobatan dengan Prepenem ® tes Coombs positif (langsung atau tidak langsung) dapat terjadi.

Spektrum antibakteri

Sebelum memulai pengobatan empiris, perlu memperhitungkan spektrum antibakteri Prepenem ® , terutama pada kondisi yang mengancam nyawa pasien. Selain itu, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan Prepenem ® karena terbatasnya kerentanan patogen tertentu yang menyebabkan, misalnya infeksi bakteri pada kulit dan jaringan lunak. Mari kita melakukan pendahuluan ® tidak boleh diresepkan untuk pengobatan infeksi tersebut sampai patogen telah diidentifikasi, sensitivitas positif terhadapnya telah ditentukan, dan ada kemungkinan besar bahwa patogen akan merespons pengobatan. Pemberian agen anti-MRSA yang tepat secara bersamaan mungkin diperlukan jika dicurigai adanya infeksi MRSA atau terdapat bukti yang ditunjukkan dalam indikasi penggunaan. Penggunaan Prepenem secara bersamaan ® dan aminoglikosida dapat diindikasikan jika dicurigai adanya infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa atau terdapat bukti adanya indikasi yang disetujui dalam petunjuk ini (lihat bagian “Indikasi penggunaan”).

Interaksi dengan asam valproat

Penggunaan Prepenem secara bersamaan ® dan asam valproat/natrium valproat tidak dianjurkan (lihat bagian “Interaksi Obat”).

Clostridium sulit

Saat meresepkan Prepenem ® Seperti hampir semua antibiotik, kolitis terkait antibiotik dan pseudomembran telah dilaporkan, tingkat keparahannya bervariasi dari ringan hingga mengancam jiwa. Penting untuk mengingat diagnosis ini pada pasien yang mengalami diare selama atau setelah penggunaan Prepenem ® (lihat bagian "Efek samping"). Untuk kategori pasien ini, perlu dipertimbangkan kemungkinan penghentian terapi Prepenem. ® dan meresepkan pengobatan khusus untuk Clostridium difficile. Tidak dianjurkan untuk meresepkan obat yang menghambat motilitas usus.

Gagal ginjal

Mari kita melakukan pendahuluan ® dapat terakumulasi pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal dan menyebabkan reaksi merugikan dari sistem saraf pusat jika dosis antibiotik tidak mencukupi (lihat bagian “Metode Pemberian”)

sistem syaraf pusat

Reaksi merugikan dari sistem saraf pusat seperti aktivitas mioklonik, kejang, disorientasi, kebingungan, yang terjadi ketika dosis yang dianjurkan terlampaui, dihitung berdasarkan bersihan kreatinin dan berat badan pasien, diidentifikasi. Reaksi merugikan ini telah dilaporkan lebih sering pada pasien dengan gangguan sistem saraf pusat (misalnya kerusakan otak atau riwayat kejang) dan/atau gangguan ginjal, yang dapat menyebabkan akumulasi dosis yang diberikan. Dalam hal ini, dianjurkan untuk secara ketat mematuhi perhitungan dosis pemberian obat pada kategori pasien ini (lihat bagian “Metode pemberian dan dosis”). Terapi antikonvulsan perlu dilanjutkan pada pasien yang sudah mengalami gangguan kejang.

Perhatian khusus harus diberikan pada anak-anak dengan gejala neurologis dan riwayat kejang, terutama mereka yang diketahui memiliki faktor risiko kejang atau pengobatan bersamaan dengan obat yang menurunkan ambang kejang.

Jika terjadi tremor ringan, kejang klonik, atau kejang, konsultasi segera dengan ahli saraf diperlukan untuk meresepkan terapi antikonvulsan. Jika gejala SSP berlanjut, dosis Prepenem ® obat tersebut harus dikurangi atau dihentikan sama sekali.

Pasien dengan bersihan kreatinin ≤5 ml/menit/1,73 m2 sebaiknya tidak menerima Prepenem ® , kecuali hemodialisis dilakukan dalam waktu 48 jam. Untuk pasien yang menjalani hemodialisis, imipenem/cilastatin direkomendasikan hanya jika manfaatnya lebih besar daripada potensi risiko kejang (lihat Dosis dan Cara Pemberian).

Populasi anak

Mari kita melakukan pendahuluan ® 500 mg/500 mg mengandung 37,5 mg natrium (1,6 mmol), yang harus diperhitungkan saat menghitung kandungan natrium saat memilih diet.

Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Tidak ada penelitian terkontrol yang dapat diandalkan mengenai penggunaan imipenem/cilastatin pada wanita hamil.

Penelitian pada monyet hamil menunjukkan adanya toksisitas reproduksi. Potensi risiko terhadap manusia tidak diketahui.

Mari kita melakukan pendahuluan ® harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaatnya bagi ibu sesuai dengan potensi risikonya pada janin.

Menyusui

Imipenem/cilastatin ditemukan dalam ASI dalam jumlah kecil. Jika penggunaan Prepenem ® dianggap perlu, maka perlu dilakukan perbandingan keseimbangan antara manfaat pemberian makanan dengan risiko yang mungkin terjadi pada anak

Kesuburan

Tidak ada data mengenai potensi efek imipenem/

cilastatinan mempengaruhi kesuburan pria atau wanita.

Fitur efek obat pada kemampuan mengemudikan kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Studi klinis belum dilakukan untuk mempelajari pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi kendaraan. Namun mengingat kemungkinan efek samping (perkembangan halusinasi dan kantuk) selama pengobatan dengan Prepenem ® , Anda perlu sangat berhati-hati saat mengendarai mobil dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya.

Overdosis

Gejala: peningkatan efek samping obat, yang mungkin termasuk: kejang, kebingungan, tremor, mual, muntah, hipotensi, bradikardia.

Perlakuan: Tidak ada informasi spesifik mengenai pengobatan overdosis dengan imipenem/cilastitin. Obat ini dihilangkan selama hemodialisis, namun efektivitas prosedur ini jika terjadi overdosis obat tidak diketahui.

Bentuk rilis dan kemasan

500 mg zat aktif ditempatkan dalam botol yang tertutup rapat dengan sumbat karet, dikerutkan dengan tutup aluminium atau tutup gabungan “FLIPP OFF”.

Label yang terbuat dari label atau kertas tulis, atau label berperekat impor ditempelkan pada setiap botol. Setiap botol, bersama dengan instruksi yang disetujui untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia, ditempatkan dalam kemasan karton.

Diperbolehkan untuk menempatkan teks dari instruksi yang disetujui untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia pada kemasannya.

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak

di atas 25 °C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Dengan resep dokter

Pabrikan

Pemegang Sertifikat Pendaftaran

JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen mengenai kualitas produk (produk) di wilayah Republik Kazakhstan

JSC "Khimpharm", Shymkent, Republik Kazakhstan,

st. Rashidova, 81, t/f: 560882

Nomor telepon 7252 (561342)

Nomor faks 7252 (561342)

Alamat email [dilindungi email]

File-file terlampir

060667411477976385_ru.doc	159,5 kb
588601521477977580_kz.doc	197,5 kb

Deskripsi bentuk sediaan bubuk untuk pembuatan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Tindakan farmakologis bubuk untuk pembuatan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Antibiotik beta-laktam spektrum luas. Menekan sintesis dinding sel bakteri dan memiliki efek bakterisidal terhadap berbagai mikroorganisme gram positif dan gram negatif, aerobik dan anaerobik.

Imipenem merupakan turunan dari thienamycin dan termasuk dalam kelompok karbapenem.

Natrium cilastatin menghambat dehydropeptidase, enzim yang memetabolisme imipenem di ginjal, yang secara signifikan meningkatkan konsentrasi imipenem yang tidak berubah di saluran kemih. Cilastin tidak memiliki aktivitas antibakteri sendiri dan tidak menghambat bakteri beta-laktamase.

Aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis dan Bacteroides fragilis. Tahan terhadap kerusakan oleh bakteri beta-laktamase, sehingga efektif melawan banyak mikroorganisme, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacter spp., yang resisten terhadap sebagian besar antibiotik beta-laktam. Spektrum antibakteri mencakup hampir semua mikroorganisme patogen yang signifikan secara klinis.

Aktif melawan bakteri aerob gram negatif: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (sebelumnya Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (termasuk Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (sebelumnya Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penisilinase), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (sebelumnya Pasteurella), termasuk. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberkulosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (termasuk Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (termasuk Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (sebelumnya Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Bakteri aerob gram positif: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (termasuk strain pembentuk penisilinase), Staphylococcus epidermidis (termasuk strain pembentuk penisilinase), Staphylococcus saprophyticus, agalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus grup C, Streptococcus grup G, streptokokus viridans termasuk strain hemolitik alfa dan gamma);

Bakteri anaerob gram negatif: Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (sebelumnya Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides Uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp termasuk. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (sebelumnya Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (sebelumnya Bacteroides bivius), Prevotella disiens (sebelumnya Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (sebelumnya Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

Bakteri anaerob gram positif: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (termasuk Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Streptococcus mikroaerofilik, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (termasuk Propionibacterium acne);

Dr. mikroorganisme: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Beberapa Staphylococcus spp. (resisten metisilin), Streptococcus spp. (grup D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium dan beberapa strain Pseudomonas cepacia tidak rentan terhadap imipenem. Efektif melawan banyak infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap sefalosporin, aminoglikosida, dan penisilin. Secara in vitro, ia bekerja secara sinergis dengan aminoglikosida melawan beberapa strain Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetik bubuk untuk pembuatan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Dengan pemberian intramuskular, bioavailabilitas imipenem adalah 95%, cilastatin adalah 75%. Pengikatan protein plasma imipenem adalah 20%, cilastatin adalah 40%. Cmax imipenem bila diberikan secara intravena dengan dosis 250, 500 atau 1000 mg selama 20 menit - masing-masing 14-24, 21-58 dan 41-83 mcg/ml; dengan pemberian intramuskular masing-masing 500 atau 750 mg - 10 dan 12 μg/ml. Cmax cilastatin bila diberikan secara intravena dengan dosis 250, 500 atau 1000 mg selama 20 menit - 15-25, 31-49 dan 56-80 mcg/ml; dengan pemberian intramuskular masing-masing 500 atau 750 mg - 24 dan 33 mcg/ml. Didistribusikan dengan cepat dan baik ke sebagian besar jaringan dan cairan tubuh. Konsentrasi tertinggi dicapai pada efusi pleura, cairan peritoneum dan interstitial serta organ reproduksi. Ditemukan dalam konsentrasi rendah di CSF. Volume distribusi pada orang dewasa adalah 0,23-0,31 l/kg, pada anak usia 2-12 tahun - 0,7 l/kg, pada bayi baru lahir - 0,4-0,5 l/kg.

Memblokir sekresi tubular imipenem dengan cilastatin menyebabkan penghambatan metabolisme ginjal dan akumulasi dalam urin tidak berubah. Cilastatin dimetabolisme menjadi senyawa N-asetil. Dengan pemberian intramuskular, T1/2 imipenem - 2-3 jam. Dengan pemberian intravena, T1/2 imipenem dan cilastatin pada orang dewasa - 1 jam, pada anak-anak berusia 2-12 tahun - 1-1,2 jam, pada bayi baru lahir T1/2 dari imipenem - 1,7-2,4 jam, cilastatin - 3,8-8,4 jam; dalam kasus gangguan fungsi ginjal T1/2 imipenem - 2,9-4 jam, cilastatin - 13,3-17,1 jam.

Diekskresi terutama oleh ginjal (70-76% dalam 10 jam) melalui filtrasi glomerulus (2/3) dan sekresi tubular aktif (1/3); 1-2% diekskresikan melalui empedu bersama feses dan 20-25% melalui jalur ekstrarenal (mekanismenya tidak diketahui).

Dengan cepat dan efektif (73-90%) dieliminasi melalui hemodialisis (sebagai hasil dari sesi hemofiltrasi intermiten selama 3 jam, 75% dari dosis yang diterima dihilangkan).

Dengan hati-hati, bubuk untuk persiapan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Penyakit susunan saraf pusat, masa laktasi, usia tua.

Regimen dosis: bubuk untuk persiapan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

IV tetes dan IM. Dosis yang diberikan di bawah ini dihitung untuk berat badan 70 kg atau lebih dan CC 70 ml/menit/1,73 meter persegi atau lebih. Untuk pasien dengan CC kurang dari 70 ml/menit/1,73 m2 dan/atau berat badan lebih rendah, dosis harus dikurangi secara proporsional. Rute pemberian intravena lebih baik digunakan pada tahap awal pengobatan sepsis bakteri, endokarditis dan infeksi parah dan mengancam jiwa lainnya, termasuk. infeksi saluran pernapasan bawah yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, dan jika terjadi komplikasi yang parah.

Untuk menyiapkan larutan infus, tambahkan 100 ml pelarut (larutan NaCl 0,9%, larutan dekstrosa berair 5%, larutan dekstrosa berair 10%, larutan dekstrosa 5% dan NaCl 0,9%, dll.) ke dalam botol. Konsentrasi imipenem dalam larutan yang dihasilkan adalah 5 mg/ml.

Dosis terapi rata-rata untuk orang dewasa dengan pemberian intravena adalah 1-2 g/hari, dibagi menjadi 3-4 pemberian; dosis harian maksimum adalah 4 g atau 50 mg/kg, tergantung dosis mana yang lebih rendah. Untuk pasien dengan infeksi tingkat ringan - 250 mg 4 kali sehari, tingkat sedang - 500 mg 3 kali sehari atau 1 g 2 kali sehari, tingkat parah - 500 mg 4 kali sehari, untuk infeksi yang mengancam kehidupan pasien - 1 g 3-4 kali sehari. Setiap 250-500 mg diberikan secara intravena selama 20-30 menit, dan setiap 1 g selama 40-60 menit.

Untuk pencegahan infeksi pasca operasi - 1 g selama induksi anestesi dan 1 g setelah 3 jam Dalam kasus operasi dengan risiko infeksi tinggi (operasi pada usus besar dan rektum), tambahan 500 mg diberikan pada 8 dan 16 jam. setelah anestesi umum.

Dosis harian maksimum untuk pemberian intravena pada pasien gagal ginjal, tergantung pada tingkat keparahan infeksi dan nilai CC (ml/mnt/1,73 sq.m):

Untuk infeksi ringan dan CC 41-70 ml/menit - 250 mg setiap 8 jam, CC 21-40 ml/menit - 250 mg setiap 12 jam, CC 6-20 ml/menit - 250 mg setiap 12 jam;

Untuk infeksi sedang dan CC 41-70 ml/menit - 250 mg setiap 6 jam, CC 21-40 ml/menit - 250 mg setiap 8 jam, CC 6-20 ml/menit - 250 mg setiap 12 jam;

Dalam kasus yang parah (strain yang sangat sensitif) dan CC 41-70 ml/menit - 500 mg setiap 8 jam, CC 21-40 ml/menit - 250 mg setiap 6 jam, CC 6-20 ml/menit - 250 mg setiap 12 jam ; dalam kasus yang parah (strain yang cukup sensitif, termasuk Pseudomonas aeruginosa) dan CC 41-70 ml/mnt - 500 mg setiap 6 jam, CC 21-40 ml/mnt - 500 mg setiap 8 jam, CC 6- 20 ml/mnt - 500 mg setiap 12 jam; dalam kasus infeksi parah yang mengancam jiwa dan CC 41-70 ml/menit - 750 mg setiap 8 jam, CC 21-40 ml/menit - 500 mg setiap 6 jam, CC 6-20 ml/menit - 500 mg dalam 12 jam

Pasien dengan CC kurang dari 5 ml/menit diresepkan hanya jika hemodialisis dilakukan setiap 48 jam, diikuti dengan pemberian 12 jam kemudian (sejak selesainya prosedur).

Untuk pencegahan infeksi pasca operasi pada orang dewasa - 1 g selama induksi anestesi dan lagi setelah 3 jam; untuk intervensi bedah berisiko tinggi (pada usus besar dan rektum), tambahan 500 mg diberikan 8 dan 16 jam setelah dimulainya anestesi umum. Saat ini, tidak ada cukup data mengenai rejimen dosis untuk profilaksis pra operasi pada pasien dengan CC kurang dari 70 ml/menit/1,73 sq.m.

Anak-anak dengan berat 40 kg atau lebih - dosis yang sama seperti orang dewasa; dengan berat badan kurang dari 40 kg - 15 mg/kg 4 kali sehari; dosis harian maksimum - 2 g.

Pemberian IM dapat digunakan sebagai alternatif obat bentuk IV untuk pengobatan infeksi dimana pemberian IM lebih disukai. Tergantung pada tingkat keparahan infeksi, sensitivitas mikroorganisme patogen dan kondisi pasien, 500-750 mg diberikan setiap 12 jam. Total dosis harian tidak lebih dari 1500 mg. Jika ada kebutuhan obat dalam dosis besar, maka perlu menggunakan pemberian intravena.

Pemberian IM pada pasien dengan CC kurang dari 20 ml/menit/1,73 m2, serta pada anak-anak, belum diteliti.

Untuk pengobatan uretritis dan servisitis yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae, 500 mg diberikan sekali, secara intramuskular. Serbuk dicampur dengan 2 ml larutan lidokain hidroklorida 1% (tanpa epinefrin), air untuk injeksi atau larutan NaCl 0,9% sampai terbentuk suspensi homogen (putih atau agak kuning).

Kontraindikasi bubuk untuk sediaan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Hipersensitivitas (termasuk terhadap karbapenem dan antibiotik beta-laktam lainnya), kehamilan (hanya karena alasan vital), anak usia dini (sampai 3 bulan); pada anak-anak - gagal ginjal berat (konsentrasi kreatinin serum lebih dari 2 mg/dl).

Untuk suspensi untuk injeksi intramuskular dibuat menggunakan lidokain hidroklorida sebagai pelarut - hipersensitivitas terhadap anestesi lokal struktur amino (syok, gangguan konduksi intrakardiak).

Indikasi penggunaan bubuk untuk sediaan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Infeksi intraabdomen, infeksi saluran pernafasan bagian bawah, sistem genitourinari, tulang dan sendi, kulit dan jaringan lunak, organ panggul, sepsis, endokarditis bakterial, pencegahan infeksi pasca operasi, infeksi campuran, infeksi nosokomial, dll.

Efek samping: bubuk untuk pembuatan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Dari sistem saraf: mioklonus, gangguan jiwa, halusinasi, kebingungan, serangan epilepsi, paresthesia.

Dari sistem kemih: oliguria, anuria, poliuria, gagal ginjal akut (jarang).

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, enterokolitis pseudomembran, hepatitis (jarang).

Dari organ hematopoietik dan sistem hemostasis: eosinofilia, leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, trombositosis, monositosis, limfositosis, basofilia, penurunan Hb, pemanjangan waktu protrombin, uji Coombs positif.

Indikator laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia, peningkatan konsentrasi nitrogen urea; tes Coombs positif langsung.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson), angioedema, nekrolisis epidermal toksik (jarang), dermatitis eksfoliatif (jarang), demam, reaksi anafilaksis.

Reaksi lokal: hiperemia kulit, nyeri infiltrasi di tempat suntikan, tromboflebitis.

Lainnya: kandidiasis, gangguan pengecapan.

Instruksi khusus bubuk untuk persiapan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Tidak dianjurkan untuk pengobatan meningitis.

Warna urin kemerahan.

Bentuk sediaan untuk pemberian intramuskular tidak boleh digunakan untuk pemberian intravena dan sebaliknya.

Sebelum memulai terapi, riwayat kesehatan menyeluruh harus diperoleh mengenai reaksi alergi sebelumnya terhadap antibiotik beta-laktam.

Individu dengan riwayat penyakit gastrointestinal (terutama kolitis) memiliki peningkatan risiko terkena enterokolitis pseudomembran.

Terapi dengan obat antiepilepsi pada pasien dengan riwayat cedera otak atau kejang harus dilanjutkan sepanjang masa pengobatan dengan obat tersebut (untuk menghindari efek samping dari sistem saraf pusat).

Perlu diingat bahwa pasien lanjut usia cenderung mengalami gangguan ginjal terkait usia, sehingga memerlukan pengurangan dosis.

Interaksi bubuk untuk pembuatan larutan pemberian Imipenem intramuskular dengan cilastatin

Secara farmasi tidak cocok dengan garam asam laktat dan obat antibakteri lainnya.

Bila digunakan bersamaan dengan penisilin dan sefalosporin, alergi silang mungkin terjadi; menunjukkan antagonisme terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (penisilin, sefalosporin dan monobaktam).

Gansiklovir meningkatkan risiko terjadinya kejang umum.

Obat yang menghambat sekresi tubulus sedikit meningkatkan konsentrasi plasma dan T1/2 imipenem (jika diperlukan imipenem konsentrasi tinggi, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini secara bersamaan).