Dos yang betul ubat antihipertensi Egilok. Cadangan untuk penggunaan Egilok Egilok 25 arahan untuk digunakan

DILULUSKAN

Atas perintah pengerusi
Jawatankuasa Kawalan Farmaseutikal

Kementerian Kesihatan

Republik Kazakhstan

Daripada "____"________________200

№ ______________

Arahan untuk kegunaan perubatan

Ubat

EGILOK®

Nama dagangan

Nama bukan proprietari antarabangsa

Metoprolol

Borang dos

Tablet 25mg, 50mg, 100mg

Kompaun

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - metoprolol tartrate 25mg, 50mg atau 100mg,

Eksipien: selulosa mikrokristalin, natrium kanji glikolat (jenis A), silikon dioksida koloid koloid, povidon (K-90), magnesium stearat.

Penerangan

Tablet 25 mg: tablet berwarna putih atau putih pudar, bulat, dwicembung, dengan garis pemisah berbentuk salib dan serong berganda (bentuk snap berganda) pada satu sisi dan diukir dengan huruf bergaya "E" dan nombor 435 di sebelah yang lain sebelah, dengan sedikit atau tiada bau.

Tablet 50 mg: tablet putih atau putih pudar, bulat, dwicembung, diberi markah pada satu sisi dan diukir dengan huruf bergaya "E" dan nombor 434 di sebelah yang lain, dengan sedikit atau tiada bau.

Tablet 100 mg: tablet putih atau putih pudar, bulat, dwicembung, serong, berskor pada satu sisi dan diukir dengan huruf bergaya "E" dan nombor 432 di sebelah lagi, dengan sedikit atau tiada bau.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat antihipertensi. Penyekat beta adalah selektif.

Kod ATC C07A B02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Metoprolol cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus.

Dalam julat dos terapeutik, ubat ini dicirikan oleh farmakokinetik linear. Kepekatan maksimum dalam plasma darah dicapai 1.5-2 jam selepas pentadbiran. Walaupun variasi individu yang ketara dalam tahap ubat plasma, perbezaan ini adalah kecil dalam setiap pesakit individu. Selepas penyerapan, metoprolol mengalami metabolisme laluan pertama yang ketara melalui hati. Ketersediaan bio metoprolol adalah kira-kira 50% dengan satu dos dan kira-kira 70% dengan berbilang dos. Pada masa yang sama, makan boleh meningkatkan bioavailabiliti metoprolol sebanyak 30 - 40%. Mengikat kepada protein plasma kira-kira 5-10%. Metoprolol diedarkan secara meluas dalam tisu dan mempunyai jumlah pengedaran yang tinggi (5.6 l/kg). Metoprolol dimetabolismekan dalam hati oleh enzim cytochrome P-450. Metabolit tidak mempunyai kepentingan klinikal. Separuh hayat purata 3.5 jam (julat 1 hingga 9 jam). Jumlah pelepasan dadah adalah kira-kira 1 l/min. Kira-kira 95% daripada dos yang diambil secara lisan dikumuhkan dalam air kencing, di mana 5% daripadanya tidak berubah (dalam beberapa kes ia boleh mencapai 30%). Tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik metoprolol pada pesakit tua. Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan bioavailabiliti sistemik atau perkumuhan metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam kes ini terdapat penurunan dalam perkumuhan metabolit. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR 5 ml / min), pengumpulan metabolit yang ketara diperhatikan. Walau bagaimanapun, pengumpulan metabolit ini tidak meningkatkan tahap sekatan beta-adrenergik. Fungsi hati terjejas mempunyai sedikit kesan pada farmakokinetik metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam sirosis hati yang teruk dan selepas portacaval shunt, bioavailabiliti mungkin meningkat dan jumlah pelepasan mungkin berkurangan. Selepas portacaval shunt, jumlah pelepasan dadah adalah kira-kira 0.3 L/min, dan kawasan di bawah keluk masa kepekatan meningkat kira-kira 6 kali ganda berbanding individu yang sihat.

Farmakodinamik

Metoprolol ialah penyekat beta1 kardioselektif yang tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik intrinsik atau penstabilan membran. Ia mempunyai kesan antihipertensi, antiangina dan antiarrhythmic.

Dengan menyekat reseptor β1-adrenergik jantung dalam dos yang rendah, ia mengurangkan pembentukan cAMP yang dirangsang katekolamin daripada ATP, mengurangkan arus Ca2+ intraselular, mempunyai kesan chrono-, dromo-, batmo- dan inotropik negatif (mengurangkan kadar denyutan jantung). , menghalang kekonduksian dan keterujaan, mengurangkan kontraktiliti miokardium) .

Kesan antihipertensi adalah disebabkan oleh penurunan keluaran jantung dan sintesis renin, perencatan aktiviti sistem renin-angiotensin dan pusat sistem saraf, pemulihan sensitiviti baroreseptor gerbang aorta (tidak ada peningkatan dalam aktiviti mereka sebagai tindak balas kepada penurunan tekanan darah) dan akhirnya penurunan dalam pengaruh simpatik periferi. Mengurangkan tekanan darah tinggi semasa rehat, semasa melakukan aktiviti fizikal dan tekanan.

Kesan antihipertensi jangka panjang ubat dikaitkan dengan penurunan beransur-ansur dalam jumlah periferi rintangan vaskular. Pada hipertensi arteri penggunaan jangka panjang ubat membawa kepada penurunan ketara secara statistik dalam jisim ventrikel kiri dan peningkatan dalam fungsi diastoliknya. Tekanan darah menurun selepas 15 minit, maksimum selepas 2 jam; kesannya berlangsung selama 6 jam. Penurunan yang stabil diperhatikan selepas beberapa minggu penggunaan biasa.

Kesan antiangina ditentukan oleh penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan kadar denyutan jantung (pemanjangan diastole dan peningkatan perfusi miokardium) dan kontraktiliti, serta penurunan sensitiviti miokardium terhadap kesan pemupukan simpatik. Mengurangkan kekerapan, tempoh dan keterukan serangan angina dan meningkatkan toleransi senaman.

Dalam kes infarksi miokardium, ubat ini membantu mengehadkan zon iskemia otot jantung dan mengurangkan risiko mengembangkan aritmia, dan mengurangkan kemungkinan infarksi miokardium berulang. Dengan penggunaan jangka panjang, ubat mengurangkan kejadian dan risiko kematian di penyakit jantung(termasuk risiko kematian secara tiba-tiba) dan risiko infarksi berulang (termasuk pesakit dengan kencing manis.)

Kesan antiarrhythmic adalah disebabkan oleh penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktiviti sistem saraf simpatetik, peningkatan kandungan cAMP, hipertensi arteri), penurunan kadar pengujaan spontan sinus dan perentak jantung ektopik dan kelembapan dalam pengaliran atrioventrikular (terutamanya dalam antegrade dan, sedikit sebanyak, dalam arah retrograde melalui atrioventrikular. nod) dan sepanjang laluan tambahan.

Dengan takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium, extrasystole ventrikel, takikardia sinus dalam penyakit jantung berfungsi dan hipertiroidisme, metoprolol mengurangkan kadar denyutan jantung dan bilangan extrasystoles ventrikel.

Dalam dos terapeutik, Egilok mempunyai kesan yang kurang ketara pada otot licin bronkus dan arteri periferal daripada penyekat beta bukan selektif. Egilok mempunyai kesan yang lebih rendah pada rembesan insulin dan metabolisme karbohidrat dan pada aktiviti jantung sistem vaskular dalam keadaan hipoglikemia dan tidak meningkatkan tempoh serangan hipoglikemia.

Metoprolol menyebabkan sedikit peningkatan dalam tahap trigliserida dan penurunan bebas asid lemak dalam serum darah. Dalam sesetengah kes, sedikit penurunan dalam pecahan lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL) telah dicatatkan, yang kurang ketara berbanding dalam kes penggunaan penyekat beta bukan selektif. Apabila diambil selama bertahun-tahun, metoprolol mengurangkan tahap jumlah kolesterol serum.

Petunjuk untuk digunakan

Hipertensi arteri (sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain)

Angina yang stabil dan tidak stabil (sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antiangina lain, serta untuk pencegahan serangan angina)

Pencegahan sekunder selepas infarksi miokardium (terapi penyelenggaraan)

Pelanggaran kadar degupan jantung(takikardia sinus, takikardia supraventricular, extrasystoles ventrikel)

Hipertiroidisme (untuk menurunkan kadar denyutan jantung)

Mencegah serangan migrain

Gangguan jantung berfungsi yang disertai oleh takikardia.

Arahan penggunaan dan dos

Tablet boleh diambil tanpa mengira makanan. Jika perlu, tablet boleh dibahagikan kepada separuh. Dos dipilih secara individu untuk mengelakkan bradikardia yang berlebihan.

Untuk hipertensi arteri: dos awal yang disyorkan ialah 25-50 mg dua kali sehari (pagi dan petang). Sekiranya kesan klinikal tidak mencukupi, dos harian boleh ditingkatkan kepada 100-200 mg, atau Egilok boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain.

Kumpulan pesakit khas:

Apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau orang tua, tidak perlu menyesuaikan rejimen dos.

Apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk (contohnya, pesakit dengan sirosis yang telah menjalani pembedahan pintasan), mungkin perlu mengurangkan dosnya. Pada pesakit dengan sirosis hati, tidak perlu menyesuaikan rejimen dos kerana pengikatan rendah metoprolol kepada protein plasma (5-10%).

Kesan sampingan

Metoprolol biasanya diterima dengan baik oleh pesakit kesan sampingan biasanya ringan dan boleh diterbalikkan. Kesan sampingan berikut telah dilaporkan dalam ujian klinikal dan pada penggunaan terapeutik metoprolol. Dalam sesetengah kes, hubungan antara kejadian buruk dan penggunaan ubat tidak dapat dipastikan dengan pasti.

Selalunya (? 10%):

Peningkatan keletihan

Selalunya (1-9.9%):

Pening, sakit kepala

Bradikardia, anggota badan yang sejuk, peningkatan kadar denyutan jantung, hipotensi ortostatik, yang sangat jarang dikaitkan dengan pengsan.

Loya, sakit perut, cirit-birit, sembelit

Ketegangan dyspnea

Tidak biasa (0.1-0.9%):

Peningkatan gejala kegagalan jantung, blok atrioventrikular tahap pertama, edema periferal, sakit di kawasan jantung

Gatal-gatal kulit, ruam, urtikaria, lesi kulit seperti psoriasis, distrofik lesi kulit, peningkatan peluh

Bronkospasme (walaupun tanpa penyakit pulmonari obstruktif yang didiagnosis)

Pertambahan berat badan

Jarang (0.01-0.09%):

Mulut kering

Aduan paresthesia, kekejangan otot, kemurungan, gangguan perhatian, gangguan tidur, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, keterujaan saraf, kebimbangan

Pelanggaran potensi

Aritmia, gangguan pengaliran miokardium

Perubahan dalam ujian fungsi hati

Alopecia boleh balik

Konjunktivitis, mata kering dan merengsa (yang mungkin bermasalah bagi pemakai kanta sentuh), penglihatan kabur

Sangat jarang (? 0.01%):

Amnesia, ingatan terjejas atau berkurangan, kekeliruan, halusinasi, tinnitus

Memburukkan lagi gangguan peredaran periferal yang sedia ada, memburukkan gejala klaudikasio terputus-putus atau penyakit Raynaud

Fotosensitiviti

Keterukan psoriasis

Perubahan dalam sensasi rasa

Trombositopenia

Sakit sendi (arthralgia)

Pengambilan Egilok harus dihentikan jika mana-mana kesan di atas mencapai keamatan yang ketara secara klinikal, dan puncanya tidak dapat ditentukan dengan pasti.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada metoprolol atau komponen lain ubat, serta kepada penyekat beta lain

Blok atrioventrikular II atau III darjah

Kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi

Bradikardia yang teruk

Sindrom sinus sakit

Kejutan kardiogenik

Gangguan peredaran arteri periferal yang teruk

Infarksi miokardium akut jika:

Kadar jantung di bawah 45 denyutan seminit,

Selang P-Q melebihi 240 m/s,

Tekanan darah sistolik adalah di bawah 100 mmHg.

Pesakit yang memerlukan rawatan kronik atau terputus-putus dengan inotropik (beta-agonis)

Serentak pentadbiran intravena verapamil atau penyekat saluran kalsium lain yang serupa

Trimester pertama kehamilan dan tempoh laktasi

Kanak-kanak dan zaman remaja sehingga 18 tahun (kerana kekurangan data klinikal yang mencukupi).

Interaksi dadah

Kesan antihipertensi Egilok dan ubat antihipertensi lain biasanya terkumpul, oleh itu, untuk mengelakkan perkembangan hipotensi arteri, pemantauan berhati-hati terhadap keadaan pesakit yang menerima kombinasi ubat tersebut adalah perlu. Walau bagaimanapun, kesan tambahan ubat antihipertensi boleh digunakan, jika perlu, untuk mencapai kawalan tekanan darah yang lebih berkesan.

Pemberian intravena penyekat saluran kalsium seperti verapamil tidak disyorkan untuk pesakit yang mengambil penyekat beta. Penggunaan serentak metoprolol dengan penyekat saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem membawa kepada peningkatan kesan inotropik dan kronotropik negatif.

Berhati-hati harus dilakukan apabila digabungkan dengan ubat berikut

Apabila digunakan serentak dengan ubat antiarrhythmic oral (seperti quinidine dan amiodarone), serta parasympathomimetics, mungkin terdapat risiko mengalami hipotensi arteri, bradikardia, dan blok atrioventrikular.

Apabila digunakan serentak dengan glikosida digitalis, mungkin terdapat risiko mengembangkan bradikardia dan gangguan pengaliran; metoprolol tidak menjejaskan kesan inotropik positif sediaan digitalis.

Apabila digunakan serentak dengan ubat antihipertensi lain (reserpine, guanfacine, methyldopa, clonidine), bradikardia yang teruk mungkin berkembang.

Pada terapi gabungan dengan clonidine, yang terakhir harus dihentikan beberapa hari selepas metoprolol dihentikan untuk mengelakkan krisis hipertensi.

Apabila digunakan serentak dengan barbiturat, penenang, antidepresan tri-dan tetrasiklik, antipsikotik dan etanol, mungkin terdapat risiko mengalami hipotensi arteri.

Bermakna untuk anestesia penyedutan(derivatif hidrokarbon) apabila digunakan serentak dengan Egilok meningkatkan risiko perencatan fungsi kontraktil miokardium dan perkembangan hipotensi arteri.

Apabila digunakan serentak dengan β- dan β-sympathomimetics, terdapat kemungkinan risiko mengembangkan hipertensi arteri, bradikardia teruk, dan kemungkinan risiko serangan jantung.

Apabila digunakan serentak dengan ergotamin, gangguan peredaran periferi mungkin meningkat.

Apabila digunakan serentak dengan β2-sympathomimetics, antagonisme berfungsi adalah mungkin.

Apabila digunakan serentak dengan ubat anti-radang bukan steroid (indomethacin), kesan hipotensi metoprolol boleh dikurangkan.

Apabila digunakan serentak dengan estrogen, kesan antihipertensi metoprolol berkurangan.

Apabila diambil serentak dengan ubat hipoglikemik oral, kesannya mungkin berkurangan; dengan insulin - peningkatan risiko mengembangkan hipoglikemia, meningkatkan keterukan dan pemanjangannya, menutupi gejala hipoglikemia.

Dengan penggunaan serentak, Egilok meningkatkan kesan pelemas otot seperti curare.

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan perencat enzim hati mikrosomal (cimetidine, etanol, hydralazine; inhibitor reuptake serotonin - paroxetine, fluoxetine dan sertraline), kesan metoprolol boleh dipertingkatkan disebabkan oleh peningkatan kepekatannya dalam plasma.

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan induk enzim hati mikrosomal (rifampicin dan barbiturat), adalah mungkin untuk mempercepat metabolisme metoprolol, yang membawa kepada penurunan kepekatan metoprolol dalam plasma darah dan penurunan kesan Egilok.

Semasa terapi dengan Egilok, pesakit secara serentak mengambil penyekat ganglion, penyekat beta lain (termasuk dalam bentuk titis mata) atau perencat MAO hendaklah di bawah pengawasan perubatan yang rapi.

arahan khas

Pengalaman klinikal dengan metoprolol pada kanak-kanak adalah terhad.

Pada pesakit yang mengambil metoprolol kejutan anaphylactic berjalan dengan lebih teruk.

Sangat jarang, semasa terapi dengan Egilok, pesakit yang mengalami gangguan konduksi mungkin mengalami kemerosotan dalam keadaan mereka, kadang-kadang dengan perkembangan blok atrioventricular. Sekiranya bradikardia berkembang semasa rawatan, dos ubat harus dikurangkan atau ubat harus dihentikan secara beransur-ansur.

Penggunaan Egilok boleh memburukkan lagi gejala gangguan peredaran periferi.

Ubat itu ditarik balik secara beransur-ansur, mengurangkan dos selama kira-kira 14 hari. Pemberhentian rawatan secara tiba-tiba boleh meningkatkan gejala angina dan meningkatkan risiko kejadian koronari. Perhatian istimewa apabila menghentikan ubat, ia harus diberikan kepada pesakit yang mempunyai penyakit arteri koronari.

Walaupun fakta bahawa penyekat beta kardioselektif mempunyai kesan yang kurang pada fungsi pernafasan berbanding dengan penyekat beta bukan selektif, Egilok ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mempunyai penyakit obstruktif kronik. saluran pernafasan. Apabila menetapkan metoprolol kepada pesakit dengan asma bronkial penggunaan serentak agonis beta2-adrenergik (dalam bentuk tablet atau aerosol) adalah perlu.

Penyekat beta selektif, tidak seperti yang tidak selektif, agak jarang menjejaskan metabolisme karbohidrat atau menutupi gejala hiperglikemia. Pada pesakit diabetes mellitus yang mengambil Egilok, paras glukosa darah perlu dipantau secara berkala dan, jika perlu, dos insulin atau ubat hipoglikemik oral harus diselaraskan.

Pada pesakit dengan pheochromocytoma, Egilok harus digunakan dalam kombinasi dengan penyekat alfa.

Jika perlu campur tangan pembedahan adalah perlu untuk memberi amaran kepada pakar anestesi tentang terapi berterusan dengan Egilok (pilihan ubat untuk bius am dengan kesan inotropik negatif minimum); pemberhentian ubat tidak diperlukan.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan ubat pada trimester kedua dan ketiga memerlukan penilaian yang teliti terhadap risiko dan faedah. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat dalam tempoh ini, pemantauan yang teliti terhadap keadaan janin dan bayi baru lahir diperlukan selama 48-72 jam selepas kelahiran, kerana keterlambatan pertumbuhan intrauterin, bradikardia, hipotensi arteri, kemurungan pernafasan, dan hipoglikemia adalah mungkin. Metoprolol hanya meresap dalam kuantiti yang kecil ke dalam susu ibu Walau bagaimanapun, adalah disyorkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan kepada keupayaan pengurusan kenderaan dan bekerja dengan mekanisme

Pada pesakit yang aktivitinya memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor, pemilihan dos harus diputuskan hanya selepas menilai tindak balas individu pesakit terhadap ubat.

Terlebih dos

Gejala: hipotensi arteri, teruk bradikardia sinus, kegagalan jantung, asystole, loya, muntah, bronkospasme, sianosis, hipoglikemia; dalam kes overdosis akut - kehilangan kesedaran, kejutan kardiogenik, blok atrioventrikular, koma. Gejala pertama overdosis muncul 20 minit - 2 jam selepas mengambil ubat.

Rawatan: Cucian gastrik (jika lavage adalah mustahil dan jika pesakit sedar, muntah boleh didorong), pentadbiran penjerap, terapi gejala. Terapi intensif dan pemantauan berhati-hati terhadap parameter peredaran dan pernafasan, fungsi buah pinggang, tahap glukosa darah, dan elektrolit serum diperlukan. Untuk hipotensi arteri yang teruk, bradikardia dan kegagalan jantung yang mengancam - pentadbiran intravena beta-agonis pada selang 2-5 minit atau melalui infusi sehingga kesan yang diingini dicapai atau pentadbiran intravena atropin. Jika tiada kesan positif, dopamine, dobutamine atau norepinephrine digunakan. Pentadbiran glukagon dalam dos 1-10 mg juga mungkin berguna dalam mencapai pembalikan kesan sekatan reseptor beta yang kuat. Dalam kes bradikardia teruk yang tahan terhadap farmakoterapi, implantasi perentak jantung mungkin diperlukan. Untuk bronkospasme - pentadbiran intravena β2-agonis (contohnya, terbutaline). Penawar ini boleh digunakan dalam dos yang melebihi dos terapeutik. Metoprolol tidak boleh dikeluarkan dengan berkesan melalui hemodialisis.

Borang keluaran dan pembungkusan

Tablet 25mg, 50mg (30 tablet setiap satu) dan 100mg tablet (30 atau 60 tablet setiap satu) dalam botol kaca coklat. Satu botol bersama-sama dengan arahan untuk kegunaan perubatan dalam kotak kadbod.

Keadaan penyimpanan

Simpan pada suhu antara +15 dan + 25°C

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Jangka hayat

Jangan gunakan selepas tarikh luput.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Atas preskripsi

Pengeluar

JSC LOJI FARMASEUTIKAL EGIS

1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 HUNGARY

Telefon: (36-1) 265-5555, Faks: (36-1) 265-5529

Bahan aktif: satu tablet bersalut filem dengan pelepasan tertunda sebanyak 50 mg mengandungi metoprolol (dalam bentuk 47.5 mg metoprolol succinate, yang sepadan dengan 50 mg metoprolol tartrate), 100 mg mengandungi metoprolol (dalam bentuk 95 mg metoprolol succinate, yang sepadan dengan 100 mg metoprolol tartrate ), 200 mg mengandungi metoprolol (dalam bentuk 190 mg metoprolol succinate, bersamaan dengan 200 mg metoprolol tartrate), masing-masing.

Eksipien: selulosa mikrokristalin PH 101, metilselulosa,
gliserol, tepung jagung, etilselulosa, magnesium stearat.
Cangkang tablet: selulosa mikrokristalin, hipromelosa, asid stearik, titanium dioksida (E171).

Penerangan

Penampilan:
Tablet bersalut filem keluaran berterusan CP 50 mg: tablet bersalut filem putih, bujur, dwicembung, berukuran 11 x 6 mm, dengan garis pemisah
risiko di kedua-dua belah pihak.
Tablet bersalut filem Egnpok' CP dengan pelepasan mampan 100 mg: tablet bersalut filem putih, bujur, dwicembung, berukuran 16 x 8 mm, dengan garis pemarkahan pada kedua-dua belah.
Tablet bersalut filem Egilok' CP dengan pelepasan tertunda 200 mg: tablet putih, bujur, dwicembung bersalut filem, berukuran 19 x 10 mm, dengan garis pemarkahan pada kedua-dua belah.

kesan farmakologi"type="checkbox">

kesan farmakologi

Penyekat beta ardioselektif tanpa aktiviti penstabilan simpatomimetik dan membran. Kesan utama adalah hipotensi. Mampu mengurangkan kadar denyutan jantung. Mengurangkan keterukan dan kekerapan serangan angina, meningkatkan kesejahteraan fizikal pesakit, dan mengurangkan risiko infarksi miokardium berulang. Mempunyai aktiviti antiarrhythmic tertentu. Paling berkesan untuk gangguan irama dengan peningkatan kadar denyutan jantung. Egilok mengurangkan kadar denyutan jantung (HR) dengan mengurangkan automatik nod sinus, memperlahankan pengaliran impuls yang mengujakan, mengurangkan keceriaan dan pengecutan miokardium. Mencegah serangan migrain. Apabila diambil dalam dos terapeutik, ubat itu hampir tidak mempunyai kesan pada otot licin bronkus dan arteri periferal. Apabila diambil secara lisan, ubat mempunyai kesan maksimum selepas 1.5 jam pentadbiran. Kira-kira 5% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing, selebihnya menjalani biotransformasi di hati. Oleh itu, jika fungsi hati terjejas, kesan pengumpulan ubat mungkin diperhatikan dan pelarasan dos mungkin diperlukan.

Petunjuk untuk digunakan

Hipertensi arteri (peningkatan tekanan darah), termasuk pada pesakit yang berumur lebih dari 60 tahun; - gangguan irama yang berkaitan dengan peningkatan kadar denyutan jantung (aritmia supraventricular, extrasystoles); - pencegahan serangan migrain; - penyakit iskemik hati; - kegagalan jantung; - infarksi miokardium. -

Kontraindikasi

Sinus bradikardia dengan kadar denyutan jantung kurang daripada 50-60 denyutan seminit; - AV - sekatan 2 atau 3 darjah; - blok sinoatrial; - sindrom sinus sakit; - gangguan peredaran periferal yang teruk; - hipotensi arteri (penurunan tekanan darah di bawah 90-100 mm Hg; - peningkatan sensitiviti kepada komponen ubat.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya mungkin jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko yang mungkin untuk janin. Apabila menggunakan ubat semasa kehamilan, pemantauan (pemerhatian) yang teliti terhadap keadaan janin dalam rahim adalah perlu, serta pemerhatian bayi yang baru lahir selama beberapa hari selepas kelahiran untuk mengecualikan hipotensi arteri, bradikardia (denyut jantung perlahan), kemurungan pernafasan, hipoglikemia (penurunan paras gula dalam darah). darah). Egilok praktikalnya tidak dikumuhkan dalam susu ibu; semasa merawat ibu, pemantauan berterusan keadaan sistem kardiovaskular dan pernafasan kanak-kanak adalah perlu.

Arahan penggunaan dan dos

Dos dipilih oleh doktor yang hadir secara individu dalam setiap kes.
Untuk hipertensi arteri, purata dos terapeutik awal ialah 50 mg/hari dalam 1 atau 2 dos. Jika tiada kesan atau kesan hipotensi tidak penting, adalah mungkin untuk meningkatkan dos ubat kepada 100-200 mg / hari.
Untuk angina pectoris, ubat ini ditetapkan pada dos 100-200 mg / hari dalam 1 atau 2 dos.

Untuk aritmia extrasystole dan supraventricular, purata dos terapeutik berkisar antara 100-200 mg/hari dalam 2 dos (pagi dan petang), mengedarkan ubat sekata mungkin sepanjang hari.

Untuk pencegahan sekunder infarksi miokardium, pesakit ditetapkan 200 mg / hari dalam 2 dos dibahagikan.
Untuk mengelakkan serangan migrain, 100-200 mg / hari ubat ditetapkan dalam 2 dos (pagi dan petang).
Perlu diingatkan bahawa pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang dan hati yang teruk, ubat harus diambil dengan berhati-hati, kerana terkumpul (iaitu pengumpulan) ubat dalam darah adalah mungkin.

Kesan sampingan"type="checkbox">

Kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat: peningkatan keletihan, pening, sakit kepala, kemurungan, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, kurang kerap - parasthesia, kekejangan otot.

Dari deria: gangguan yang jarang berlaku seperti gangguan penglihatan, konjunktivitis, deringan di telinga.

Dari sistem kardiovaskular: bradikardia (penurunan kadar jantung), kegagalan jantung, kurang kerap - gangguan pengaliran, sindrom Raynaud.

Dari luar sistem pernafasan: sesak nafas, bronkospasme, dan rinitis mungkin jarang berlaku.

Dari sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, sembelit, sakit perut, mulut kering, fungsi hati terjejas.

Dari luar kulit: fotodermatosis, urtikaria, eritema, perubahan kulit seperti psoriasis dan distrofik, alopecia (botak), peningkatan peluh.

Lain-lain: trombositopenia, penambahan berat badan.

Terlebih dos

Dari sistem kardiovaskular: hipotensi arteri, bradikardia, blok AV, kegagalan jantung. Dari sistem pencernaan: loya, muntah.

ubat-ubatan"type="checkbox">

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan serentak Egilok dengan penyediaan digitalis, nitrat, penyekat saluran kalsium, parasympathomimetics dan ubat antihipertensi, antiangina (angina), antiarrhythmic lain meningkatkan risiko mengalami hipotensi arteri (runtuh), bradikardia, dan blok AV.

Apabila digunakan dengan analgesik opioid, kesan ubat-ubatan tersebut saling dipertingkatkan.
Egilok meningkatkan kesan ubat hipoglisemik (menurunkan gula dalam darah). Apabila menggunakan Egilok bersama-sama dengan agonis adrenergik alfa dan beta, risiko mengalami hipotensi arteri, bradikardia, dan serangan jantung secara tiba-tiba meningkat.

Estrogen, NSAID (ubat anti-radang bukan steroid), rifampicin, barbiturat boleh mengurangkan kesan hipotensi Egilok.
Ubat ini meningkatkan kesan relaksan otot seperti curare.

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu 15° hingga 25°C.

Tarikh luput dari tarikh pembuatan

Penerangan Produk

kesan farmakologi

Penyekat reseptor β-adrenergik kardioselektif.
Metoprolol menyekat kesan peningkatan aktiviti sistem simpatik pada jantung, dan juga menyebabkan penurunan pesat dalam kadar denyutan jantung, pengecutan, output jantung dan tekanan darah.
Untuk hipertensi arteri, metoprolol mengurangkan tekanan darah pada pesakit dalam kedudukan berdiri dan baring. Kesan antihipertensi jangka panjang ubat dikaitkan dengan penurunan beransur-ansur dalam rintangan vaskular periferi. Dalam hipertensi arteri, penggunaan jangka panjang ubat membawa kepada penurunan ketara secara statistik dalam jisim ventrikel kiri dan peningkatan dalam fungsi diastoliknya. Pada lelaki dengan hipertensi ringan atau sederhana, metoprolol mengurangkan kematian akibat kardiovaskular (terutamanya kematian mengejut, serangan jantung dan strok yang membawa maut dan tidak membawa maut).
Seperti penyekat beta yang lain, metoprolol mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mengurangkan tekanan darah sistemik, kadar denyutan jantung dan pengecutan miokardium. Penurunan kadar denyutan jantung dan pemanjangan diastole yang sepadan apabila mengambil metoprolol memastikan bekalan darah yang lebih baik dan pengambilan oksigen oleh miokardium dengan aliran darah terjejas. Oleh itu, untuk angina pectoris, ubat mengurangkan bilangan, tempoh dan keterukan serangan, serta manifestasi asimtomatik iskemia, dan meningkatkan prestasi fizikal pesakit. Dalam infarksi miokardium, metoprolol mengurangkan kadar kematian dengan mengurangkan risiko kematian mengejut. Kesan ini dikaitkan terutamanya dengan pencegahan episod fibrilasi ventrikel. Pengurangan dalam kadar kematian juga boleh diperhatikan dengan penggunaan metoprolol, kedua-dua awal dan lewat. fasa lewat infarksi miokardium, serta pada pesakit kumpulan berisiko tinggi dan pesakit diabetes. Penggunaan ubat selepas infarksi miokardium mengurangkan kemungkinan infarksi berulang yang tidak membawa maut. Dalam kegagalan jantung kronik terhadap latar belakang kardiomiopati obstruktif hipertropik idiopatik, metoprolol tartrate, diambil dalam dos rendah (2x5 mg / hari) dengan peningkatan dos secara beransur-ansur, dengan ketara meningkatkan fungsi jantung, kualiti hidup dan ketahanan fizikal pesakit.
Dalam kes takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium dan extrasystoles ventrikel, metoprolol mengurangkan kekerapan kontraksi ventrikel dan bilangan extrasystoles ventrikel.
Pada dos terapeutik, kesan vasoconstrictor periferal dan bronchoconstrictor metoprolol adalah kurang ketara daripada kesan yang sama bagi penyekat beta bukan selektif.
Berbanding dengan penyekat beta bukan selektif, metoprolol mempunyai kurang kesan ke atas pengeluaran insulin dan metabolisme karbohidrat dan tidak meningkatkan tempoh serangan hipoglikemia.
Metoprolol menyebabkan sedikit peningkatan dalam kepekatan trigliserida dan sedikit penurunan dalam kepekatan asid lemak bebas dalam serum darah. Terdapat penurunan ketara dalam jumlah kepekatan kolesterol serum selepas menggunakan metoprolol selama beberapa tahun.

Farmakokinetik

sedutan
Metoprolol cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Ubat ini dicirikan oleh farmakokinetik linear dalam julat dos terapeutik. Cmax dalam plasma darah dicapai 1.5-2 jam selepas pentadbiran oral. Ketersediaan bio adalah kira-kira 50% dengan dos tunggal dan kira-kira 70% dengan penggunaan biasa. Mengambil ubat secara serentak dengan makanan boleh meningkatkan bioavailabiliti sebanyak 30-40%.
Pengagihan
Metoprolol sedikit (kira-kira 5-10%) terikat kepada protein plasma. Vd ialah 5.6 l/kg.
Metabolisme
Selepas penyerapan, metoprolol sebahagian besarnya tertakluk kepada kesan laluan pertama melalui hati. Dimetabolismekan dalam hati oleh isoenzim sitokrom P450. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi.
Penyingkiran
T1/2 purata 3.5 jam (dari 1 hingga 9 jam). Jumlah pelepasan adalah lebih kurang 1 l/min. Kira-kira 95% daripada dos yang diberikan dikumuhkan oleh buah pinggang, 5% sebagai metoprolol yang tidak berubah. Dalam sesetengah kes nilai ini boleh mencapai 30%.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik metoprolol pada pesakit tua.
Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan bioavailabiliti sistemik atau perkumuhan metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam kes ini terdapat penurunan dalam perkumuhan metabolit. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR) Fungsi hati terjejas mempunyai sedikit kesan ke atas farmakokinetik metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam sirosis hati yang teruk dan selepas anastomosis portacaval, bioavailabiliti mungkin meningkat, dan jumlah pelepasan dari badan mungkin berkurangan. Selepas portacaval shunt, jumlah pelepasan dadah dari badan adalah kira-kira 0.3 l / min, dan AUC meningkat kira-kira 6 kali berbanding dengan sukarelawan yang sihat.

Petunjuk untuk digunakan

Hipertensi arteri (dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain);
- gangguan fungsi aktiviti jantung, disertai dengan takikardia;
- IHD (pencegahan sekunder infarksi miokardium, pencegahan serangan angina);
- gangguan irama jantung (aritmia supraventricular, extrasystole ventrikel);
- hipertiroidisme (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks);
- mencegah serangan migrain.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Penggunaan ubat tidak disyorkan semasa kehamilan. Penggunaan dadah hanya mungkin apabila manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa kehamilan, pemantauan yang teliti terhadap keadaan janin dan bayi baru lahir diperlukan selama 48-72 jam selepas kelahiran, kerana bradikardia, hipotensi arteri, hipoglikemia dan kemurungan pernafasan mungkin berkembang.
Walaupun fakta bahawa apabila menggunakan ubat dalam dos terapeutik, hanya sejumlah kecil metoprolol yang dikeluarkan dalam susu ibu, keadaan bayi yang baru lahir harus dipantau (bradikardia mungkin). Penggunaan ubat semasa penyusuan tidak disyorkan. Sekiranya perlu menggunakan Egilok® semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

arahan khas

Apabila menetapkan Egilok®, kadar denyutan jantung dan tekanan darah perlu sentiasa dipantau. Pesakit harus dilatih dalam kaedah pengiraan kadar denyutan jantung dan diarahkan tentang keperluan untuk perundingan perubatan dengan kadar denyutan jantung.Pesakit diabetes mellitus harus sentiasa memantau tahap glukosa darah dan, jika perlu, melaraskan dos insulin atau ubat hipoglisemik oral.
Apabila menggunakan ubat pada dos melebihi 200 mg / hari, kardioselektiviti berkurangan.
Menetapkan Egilok kepada pesakit dengan kegagalan jantung kronik adalah mungkin hanya selepas mencapai tahap pampasan.
Pada pesakit yang mengambil Egilok®, keterukan tindak balas hipersensitiviti mungkin meningkat (terhadap latar belakang sejarah alahan yang terbeban) dan mungkin tiada kesan daripada pentadbiran dos biasa epinefrin (adrenalin).
Kejutan anaphylactic mungkin lebih teruk pada pesakit yang mengambil Egilok®.
Penggunaan Egilok boleh memburukkan lagi gejala gangguan peredaran periferi.
Egilok® harus dihentikan secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dosnya selama 14 hari. Pemberhentian rawatan secara tiba-tiba boleh meningkatkan serangan angina dan risiko mendapat gangguan koronari. Semasa penarikan dadah, pesakit dengan penyakit arteri koronari harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.
Untuk angina senaman, dos Egilok® yang dipilih harus memastikan kadar denyutan jantung dalam keadaan rehat dalam julat 55-60 denyutan/min, dan semasa senaman - tidak melebihi 110 denyutan/min.
Pesakit menggunakan kanta sentuh, harus mengambil kira bahawa semasa rawatan dengan penyekat beta, pengurangan dalam pengeluaran cecair pemedih mata adalah mungkin.
Egilok® mungkin menutupi beberapa manifestasi klinikal hipertiroidisme (contohnya, takikardia). Penarikan dadah secara tiba-tiba pada pesakit dengan tirotoksikosis adalah kontraindikasi, kerana ia boleh meningkatkan gejala.
Dalam diabetes mellitus, mengambil Egilok boleh menutup takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia. Tidak seperti penyekat beta bukan selektif, ia secara praktikal tidak meningkatkan hipoglikemia yang disebabkan oleh insulin dan tidak melambatkan pemulihan kepekatan glukosa darah untuk tahap biasa.
Apabila menetapkan metoprolol kepada pesakit dengan asma bronkial, penggunaan serentak agonis beta2-adrenergik adalah perlu.
Pada pesakit dengan pheochromocytoma, Egilok® harus digunakan dalam kombinasi dengan penyekat alfa.
Sebelum melakukan sebarang campur tangan pembedahan, adalah perlu untuk memaklumkan pakar bedah/pakar bius tentang terapi yang dijalankan dengan Egilok (memilih ubat untuk anestesia am dengan kesan inotropik negatif yang minimum); pemberhentian ubat tidak diperlukan.
Ubat-ubatan yang mengurangkan paras katekolamin (contohnya, reserpine) boleh meningkatkan kesan penyekat beta, jadi pesakit yang mengambil gabungan ubat-ubatan tersebut harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan untuk mengesan penurunan tekanan darah atau bradikardia yang berlebihan.
Apabila menetapkan ubat kepada pesakit tua, fungsi hati perlu sentiasa dipantau. Pembetulan rejimen dos diperlukan hanya jika peningkatan bradikardia muncul pada pesakit tua (Pesakit dengan kegagalan buah pinggang Dalam kes yang teruk, pemantauan fungsi buah pinggang adalah disyorkan.
Pemantauan khas keadaan pesakit dengan gangguan kemurungan. Jika kemurungan berlaku akibat penggunaan beta-blocker, terapi harus dihentikan.
Sekiranya bradikardia progresif berlaku, dos perlu dikurangkan atau ubat dihentikan.
Penggunaan dalam pediatrik
Oleh kerana kekurangan data klinikal yang mencukupi, ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera
Berhati-hati mesti diambil semasa memandu dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya. spesies berbahaya aktiviti yang memerlukan peningkatan kepekatan (risiko pening dan peningkatan keletihan).

Dengan berhati-hati (Langkah berjaga-jaga)

Ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati untuk diabetes mellitus; asidosis metabolik; asma bronkial; COPD; kegagalan buah pinggang/hati; myasthenia gravis; pheochromocytoma (apabila digunakan serentak dengan penyekat alfa); tirotoksikosis; Sekatan AV tahap pertama, kemurungan (termasuk sejarah); psoriasis; penyakit melenyapkan saluran periferal (klaudikasi sekejap-sekejap, sindrom Raynaud); kehamilan; semasa penyusuan; pesakit tua; pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan (kemungkinan tindak balas menurun apabila menggunakan adrenalin).

Kontraindikasi

Kejutan kardiogenik;
- Blok AV darjah II dan III;
- blok sinoatrial;
- SSSU;
- bradikardia sinus (HR - kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi;
- gangguan peredaran periferal yang teruk;
- umur di bawah 18 tahun (kerana kekurangan data klinikal yang mencukupi);
- pentadbiran intravena serentak verapamil;
- bentuk asma bronkial yang teruk;
- pheochromocytoma tanpa penggunaan serentak penyekat alfa;
- hipersensitiviti kepada metoprolol atau mana-mana komponen ubat lain;
- peningkatan sensitiviti kepada penyekat beta lain.
Oleh kerana data klinikal yang tidak mencukupi, Egiolok® dikontraindikasikan dalam serangan jantung akut miokardium, disertai dengan kadar denyutan jantung 240 ms, dan tekanan darah sistolik

Arahan penggunaan dan dos

Ubat harus diambil secara lisan semasa atau tanpa mengira waktu makan. Jika perlu, tablet boleh dipecahkan kepada separuh.
Dos perlu diselaraskan secara beransur-ansur dan secara individu untuk mengelakkan perkembangan bradikardia yang berlebihan. Dos harian maksimum ialah 200 mg.
Apabila lembut atau darjah sederhana hipertensi arteri, dos awal ialah 25-50 mg 2 kali sehari (pagi dan petang). Jika perlu, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 100-200 mg / hari atau agen antihipertensi lain boleh ditambah.
Untuk angina pectoris, dos awal ialah 25-50 mg 2-3 kali sehari. Bergantung pada kesannya, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 200 mg/hari atau ubat antiangina lain boleh ditambah.
Dos ubat yang disyorkan untuk terapi penyelenggaraan selepas infarksi miokardium ialah 100-200 mg / hari, dibahagikan kepada 2 dos (pagi dan petang).
Untuk aritmia jantung, dos awal ialah 25-50 mg 2-3 kali sehari. Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 200 mg / hari atau agen antiarrhythmic lain boleh ditambah.
Untuk hipertiroidisme, dos harian biasa ialah 150-200 mg dalam 3-4 dos.
Pada gangguan fungsi penyakit jantung, disertai dengan perasaan berdebar-debar, dos biasa ialah 50 mg 2 kali sehari (pagi dan petang); jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 200 mg dalam 2 dos.
Untuk pencegahan serangan migrain, dos yang disyorkan ialah 100 mg/hari dalam 2 dos terbahagi (pagi dan petang); jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 200 mg/hari dalam 2 dos dibahagikan.
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, tiada perubahan dalam rejimen dos diperlukan.
Dalam sirosis hati, perubahan dos biasanya tidak diperlukan kerana pengikatan rendah metoprolol kepada protein plasma. Dalam kes kegagalan hati yang teruk (contohnya, selepas shunting portacaval), mungkin perlu mengurangkan dos Egilok®.
Pada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan.

Terlebih dos

Gejala: penurunan ketara dalam tekanan darah, bradikardia sinus, blok AV, kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, asistol, loya, muntah, bronkospasme, sianosis, hipoglikemia, kehilangan kesedaran, koma. Gejala yang disenaraikan di atas mungkin meningkat apabila digunakan serentak dengan etanol, ubat antihipertensi, quinidine dan barbiturat.
Gejala pertama overdosis muncul 20 minit hingga 2 jam selepas mengambil ubat.
Rawatan: pemantauan teliti pesakit adalah perlu (memantau tekanan darah, kadar denyutan jantung, kadar pernafasan, fungsi buah pinggang, kepekatan glukosa darah, elektrolit serum) di jabatan rawatan Rapi. Jika ubat telah diambil baru-baru ini, gunakan lavage gastrik karbon diaktifkan boleh mengurangkan penyerapan lebih lanjut ubat (jika lavage tidak mungkin, muntah mungkin disebabkan jika pesakit sedar). Dalam kes penurunan tekanan darah yang berlebihan, bradikardia dan ancaman kegagalan jantung - pentadbiran intravena agonis beta-adrenergik (sehingga kesan yang diingini dicapai) atau pentadbiran intravena 0.5-2 mg atropin pada selang 2-5 minit. Jika tiada kesan positif, dopamine, dobutamine atau norepinephrine (norepinephrine). Untuk hipoglikemia - pentadbiran 1-10 mg glukagon, pemasangan perentak jantung sementara. Untuk bronkospasme - pentadbiran agonis beta2-adrenergik. Untuk sawan - pentadbiran intravena perlahan diazepam. Hemodialisis tidak berkesan.

Kesan sampingan

Egilok® biasanya diterima dengan baik oleh pesakit. Kesan sampingan biasanya ringan dan boleh diterbalikkan. Kesan sampingan berikut telah dilaporkan dalam ujian klinikal dan semasa penggunaan terapeutik metoprolol. Dalam sesetengah kes, hubungan antara kejadian buruk dan penggunaan ubat tidak dapat dipastikan dengan pasti. Parameter kekerapan kesan sampingan yang disenaraikan di bawah ditakrifkan seperti berikut: sangat kerap (>10%), selalunya (1-9.9%), jarang (0.1-0.9%), jarang (0.01-0.09%), sangat jarang, termasuk terpencil laporan (Co side sistem saraf: sangat kerap - peningkatan keletihan; kerap - pening, sakit kepala; jarang - peningkatan kegembiraan, kebimbangan; jarang - paresthesia, sawan, kemurungan, penurunan kepekatan, mengantuk, insomnia, mimpi buruk; sangat jarang - amnesia/ gangguan ingatan, kemurungan, halusinasi.
Dari luar sistem kardio-vaskular: selalunya - bradikardia, hipotensi ortostatik (dalam beberapa kes pengsan adalah mungkin), kesejukan anggota bawah, rasa degupan jantung; tidak biasa - peningkatan sementara dalam gejala kegagalan jantung, kejutan kardiogenik pada pesakit dengan infarksi miokardium, blok AV tahap pertama; jarang - gangguan pengaliran, aritmia; sangat jarang - gangren (pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal).
Dari sistem pernafasan: selalunya - sesak nafas dengan usaha fizikal; tidak biasa - bronkospasme pada pesakit dengan asma bronkial; jarang - rinitis.
Dari luar sistem penghadaman: selalunya - loya, sakit perut, sembelit atau cirit-birit; jarang - muntah; jarang - kekeringan mukosa mulut, fungsi hati terjejas.
Dari kulit: jarang - urtikaria, berpeluh meningkat; jarang - alopecia; sangat jarang - fotosensitiviti, pemburukan psoriasis.
Dari deria: jarang - penglihatan kabur, kekeringan dan/atau kerengsaan mata, konjunktivitis; sangat jarang - berdering di telinga, gangguan rasa.
Dari sistem pembiakan: jarang - mati pucuk/disfungsi seksual.
Lain-lain: jarang - penambahan berat badan; sangat jarang - arthralgia, trombositopenia.
Penggunaan Egilok® harus dihentikan jika mana-mana kesan di atas mencapai keamatan yang ketara secara klinikal, dan puncanya tidak dapat ditentukan dengan pasti.

Kompaun

Dalam 1 tab.
metoprolol tartrate 25 mg
Eksipien: selulosa mikrokristalin - 41.5 mg, kanji natrium karboksimetil (jenis A) - 7.5 mg, silikon dioksida koloid koloid - 2 mg, povidone K90 - 2 mg, magnesium stearat - 2 mg.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan antihipertensi Egilok® apabila digunakan serentak dengan ubat antihipertensi lain biasanya dipertingkatkan. Untuk mengelakkan hipotensi, pemantauan berhati-hati terhadap pesakit yang menerima kombinasi ubat-ubatan ini adalah perlu. Walau bagaimanapun, penjumlahan kesan ubat antihipertensi boleh digunakan, jika perlu, untuk mencapai kawalan tekanan darah yang berkesan.
Penggunaan serentak metoprolol dan penyekat saluran kalsium perlahan seperti diltiazem dan verapamil boleh membawa kepada peningkatan kesan inotropik dan kronotropik negatif. Pentadbiran IV penyekat saluran kalsium seperti verapamil harus dielakkan pada pesakit yang menerima penyekat beta.
Gabungan yang memerlukan berhati-hati
Lisan ubat antiarrhythmic(seperti quinidine dan amiodarone): risiko mengembangkan bradikardia, blok AV.
Glikosida jantung: risiko mengembangkan bradikardia, gangguan pengaliran; metoprolol tidak menjejaskan kesan inotropik positif glikosida jantung.
Ubat antihipertensi yang lain (terutamanya kumpulan guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine dan guanfacine): berisiko mengalami hipotensi arteri dan/atau bradikardia.
Pemberhentian penggunaan serentak metoprolol dan clonidine harus dimulakan dengan menghentikan metoprolol, dan kemudian (selepas beberapa hari) clonidine; Jika klonidin dihentikan terlebih dahulu, krisis hipertensi mungkin berlaku.
Sesetengah ubat yang bertindak ke atas sistem saraf pusat (contohnya, hipnotik, penenang, antidepresan tri-dan tetrasiklik, antipsikotik dan etanol): berisiko mengalami hipotensi arteri.
Anestesia: risiko kemurungan jantung.
Sympathomimetics alfa dan beta: risiko mendapat hipertensi arteri, bradikardia yang ketara, kemungkinan serangan jantung.
Ergotamin: peningkatan kesan vasoconstrictor.
Beta2-sympathomimetics: antagonisme berfungsi.
NSAID (contohnya, indomethacin): kesan antihipertensi mungkin lemah.
Estrogen: kesan antihipertensi metoprolol boleh dikurangkan.
Ejen hipoglikemik oral dan insulin: metoprolol boleh meningkatkan kesan hipoglikemiknya dan menutupi gejala hipoglikemia.
Relaks otot seperti Curare: peningkatan sekatan neuromuskular.
Perencat enzim (cth, cimetidine, etanol, hidralazine; perencat terpilih agen pengambilan semula serotonin, contohnya, paroxetine, fluoxetine dan sertraline): kesan metoprolol mungkin dipertingkatkan disebabkan oleh peningkatan kepekatannya dalam plasma darah.
Inducers enzim (rifampicin dan barbiturat): kesan metoprolol mungkin dikurangkan disebabkan oleh peningkatan metabolisme hepatik.
Penggunaan serentak penyekat ganglion simpatetik atau penyekat beta lain (cth, titisan mata) atau perencat MAO memerlukan pemantauan perubatan yang rapi.

Borang keluaran

Tablet putih atau hampir putih, bulat, dwicembung, dengan garis pemisah berbentuk salib dan serong berganda (bentuk "double step") pada satu sisi dan ukiran "E435" di sisi lain, tidak berbau.

Sebuah dadah Egilok- ia adalah penyekat beta1-adrenergik, antiarrhythmic, hypotensive, antianginal.
Metoprolol menyekat kesan peningkatan aktiviti sistem simpatetik pada jantung, dan juga menyebabkan penurunan pesat dalam kadar denyutan jantung, kontraktiliti, output jantung dan tekanan darah.
Untuk hipertensi arteri, metoprolol mengurangkan tekanan darah pada pesakit dalam kedudukan berdiri dan baring. Kesan antihipertensi jangka panjang ubat dikaitkan dengan penurunan beransur-ansur dalam rintangan vaskular periferi.
Dalam hipertensi arteri, penggunaan jangka panjang ubat membawa kepada penurunan ketara secara statistik dalam jisim ventrikel kiri dan peningkatan dalam fungsi diastoliknya. Pada lelaki dengan hipertensi ringan atau sederhana, metoprolol mengurangkan kematian akibat kardiovaskular (terutamanya kematian mengejut, serangan jantung dan strok yang membawa maut dan tidak membawa maut).
Seperti penyekat beta yang lain, metoprolol mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mengurangkan tekanan darah sistemik, kadar denyutan jantung dan pengecutan miokardium. Penurunan kadar denyutan jantung dan pemanjangan diastole yang sepadan apabila mengambil metoprolol memastikan bekalan darah yang lebih baik dan pengambilan oksigen ke dalam miokardium dengan aliran darah terjejas. Oleh itu, untuk angina pectoris, ubat mengurangkan bilangan, tempoh dan keterukan serangan, serta manifestasi asimtomatik iskemia dan meningkatkan prestasi fizikal pesakit.
Dalam infarksi miokardium, metoprolol mengurangkan kadar kematian dengan mengurangkan risiko kematian mengejut. Kesan ini terutamanya dikaitkan dengan pencegahan episod fibrilasi ventrikel. Pengurangan dalam kematian juga boleh diperhatikan dengan penggunaan metoprolol dalam kedua-dua fasa awal dan akhir infarksi miokardium, serta pada pesakit berisiko tinggi dan pesakit diabetes mellitus. Penggunaan ubat selepas infarksi miokardium mengurangkan kemungkinan infarksi berulang yang tidak membawa maut.
Dalam kes CHF terhadap latar belakang kardiomiopati obstruktif hipertropik idiopatik, metoprolol tartrate, bermula dengan dos rendah (2 × 5 mg / hari) dengan peningkatan dos secara beransur-ansur, dengan ketara meningkatkan fungsi jantung, kualiti hidup dan ketahanan fizikal pesakit.
Dalam kes takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium dan extrasystoles ventrikel, metoprolol mengurangkan kekerapan kontraksi ventrikel dan bilangan extrasystoles ventrikel.
Pada dos terapeutik, kesan vasoconstrictor periferal dan bronchoconstrictor metoprolol adalah kurang ketara daripada kesan yang sama bagi penyekat beta bukan selektif.
Berbanding dengan penyekat beta bukan selektif, metoprolol mempunyai kesan yang kurang pada pengeluaran insulin dan metabolisme karbohidrat. Ia tidak meningkatkan tempoh serangan hipoglisemik.
Metoprolol menyebabkan peningkatan sedikit kepekatan trigliserida dan sedikit penurunan kepekatan asid lemak bebas serum. Terdapat penurunan ketara dalam jumlah kepekatan kolesterol serum selepas beberapa tahun mengambil metoprolol.

Farmakokinetik

Metoprolol cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Ubat ini dicirikan oleh farmakokinetik linear dalam julat dos terapeutik.
Cmax dalam plasma darah dicapai 1.5-2 jam selepas pentadbiran oral. Selepas penyerapan, metoprolol mengalami metabolisme laluan pertama yang ketara melalui hati. Ketersediaan bio metoprolol adalah kira-kira 50% dengan dos tunggal dan kira-kira 70% dengan penggunaan biasa.
Pengambilan bersama makanan boleh meningkatkan bioavailabiliti metoprolol sebanyak 30-40%. Metoprolol sedikit (~5-10%) terikat kepada protein plasma. Vd ialah 5.6 l/kg. Metoprolol dimetabolismekan dalam hati oleh isoenzim sitokrom P450. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi. T1/2 secara purata - 3.5 jam (dari 1 hingga 9 jam). Jumlah pelepasan adalah lebih kurang 1 l/min. Kira-kira 95% daripada dos yang diberikan dikumuhkan oleh buah pinggang, 5% sebagai metoprolol yang tidak berubah. Dalam sesetengah kes nilai ini boleh mencapai 30%.
Tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik dikesan pada pesakit tua.
Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan bioavailabiliti sistemik atau perkumuhan metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam kes ini terdapat penurunan dalam perkumuhan metabolit. Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (kadar penapisan glomerular kurang daripada 5 ml/min) terdapat pengumpulan metabolit yang ketara. Walau bagaimanapun, pengumpulan metabolit ini tidak meningkatkan tahap sekatan beta-adrenergik.
Fungsi hati terjejas mempunyai sedikit kesan pada farmakokinetik metoprolol. Walau bagaimanapun, dalam sirosis hati yang teruk dan selepas portacaval shunt, bioavailabiliti mungkin meningkat dan pembersihan badan keseluruhan mungkin berkurangan. Selepas portacaval shunt, jumlah pelepasan dadah dari badan adalah kira-kira 0.3 L/min, dan AUC meningkat kira-kira 6 kali berbanding dengan sukarelawan yang sihat.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan dadah Egilok ialah: hipertensi arteri (dalam monoterapi atau (jika perlu) dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain); penyakit jantung koronari: infarksi miokardium (pencegahan sekunder - terapi kompleks), pencegahan serangan angina; gangguan irama jantung (takikardia supraventricular, extrasystole ventrikel); gangguan fungsi aktiviti jantung yang disertai oleh takikardia; hipertiroidisme (terapi kompleks); pencegahan serangan migrain.

Mod permohonan

Dalam, Egilok Tablet boleh diambil dengan makanan atau tanpa mengambil kira makanan. Jika perlu, tablet boleh dipecahkan kepada separuh.
Dos perlu diselaraskan secara beransur-ansur dan secara individu untuk mengelakkan bradikardia yang berlebihan. Dos harian maksimum ialah 200 mg.
Dos yang Disyorkan
Hipertensi arteri. Untuk hipertensi arteri ringan atau sederhana, dos awal ialah 25-50 mg dua kali sehari (pagi dan petang). Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 100-200 mg/hari atau agen antihipertensi lain boleh ditambah.
Angina pectoris. Dos awal ialah 25-50 mg dua hingga tiga kali sehari. Bergantung pada kesannya, dos ini boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 200 mg sehari atau ubat antiangina lain boleh ditambah.
Terapi penyelenggaraan selepas infarksi miokardium. Dos harian biasa ialah 100-200 mg/hari, dibahagikan kepada dua dos (pagi dan petang).
Gangguan irama jantung. Dos permulaan ialah 25 hingga 50 mg dua atau tiga kali sehari. Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 200 mg / hari atau agen antiarrhythmic lain boleh ditambah.
Hipertiroidisme. Dos harian biasa ialah 150-200 mg sehari dalam 3-4 dos.
Gangguan jantung berfungsi, disertai dengan perasaan berdebar-debar. Dos harian biasa ialah 50 mg 2 kali sehari (pagi dan petang); jika perlu, ia boleh ditingkatkan kepada 200 mg dalam dua dos.
Pencegahan serangan migrain. Dos harian biasa ialah 100 mg/hari dalam dua dos terbahagi (pagi dan petang); jika perlu, ia boleh ditingkatkan kepada 200 mg/hari dalam 2 dos dibahagikan.
Kumpulan pesakit khas
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, tiada perubahan dalam rejimen dos diperlukan.
Dalam sirosis hati, perubahan dos biasanya tidak diperlukan kerana pengikatan rendah metoprolol kepada protein plasma (5-10%). Dalam kes kegagalan hati yang teruk (contohnya, selepas pembedahan portacaval shunt), mungkin perlu mengurangkan dos Egilok.
Pada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan.

Kesan sampingan

Egilok biasanya diterima dengan baik oleh pesakit. Kesan sampingan biasanya ringan dan boleh diterbalikkan.
Dari sistem saraf: sangat kerap - peningkatan keletihan; selalunya - pening, sakit kepala; jarang - peningkatan kegembiraan, kebimbangan, mati pucuk/disfungsi seksual; tidak biasa - paresthesia, sawan, kemurungan, penurunan kepekatan, mengantuk, insomnia, mimpi buruk; sangat jarang - amnesia/gangguan ingatan, kemurungan, halusinasi.
Dari sistem kardiovaskular: selalunya - bradikardia, hipotensi ortostatik (dalam beberapa kes, pengsan adalah mungkin), kesejukan pada bahagian bawah kaki, berdebar-debar; tidak biasa - peningkatan sementara dalam gejala kegagalan jantung, kejutan kardiogenik pada pesakit dengan infarksi miokardium, blok AV tahap pertama; jarang - gangguan pengaliran, aritmia; sangat jarang - gangren (pada pesakit dengan gangguan peredaran periferal).
Dari sistem pencernaan: selalunya - loya, sakit perut, sembelit atau cirit-birit; jarang - muntah; jarang - kekeringan mukosa mulut, fungsi hati terjejas.
Dari kulit: jarang - urtikaria, berpeluh meningkat; jarang - alopecia; sangat jarang - fotosensitiviti, pemburukan psoriasis.
Dari sistem pernafasan: selalunya - sesak nafas dengan usaha fizikal; tidak biasa - bronkospasme pada pesakit dengan asma bronkial; jarang - rinitis.
Dari deria: jarang - penglihatan kabur, kekeringan dan/atau kerengsaan mata, konjunktivitis; sangat jarang - berdering di telinga, gangguan rasa.
Lain-lain: jarang - penambahan berat badan; sangat jarang - arthralgia, trombositopenia.
Pengambilan Egilok harus dihentikan jika mana-mana kesan di atas mencapai keamatan yang ketara secara klinikal, dan puncanya tidak dapat ditentukan dengan pasti.

Kontraindikasi

:
Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah Egilok adalah: hipersensitiviti kepada metoprolol atau mana-mana komponen ubat lain, serta penyekat beta lain; atrioventrikular (AV) blok II atau III darjah; blok sinoatrial; bradikardia sinus (denyut jantung kurang daripada 50 denyutan/min); sindrom sinus sakit; kejutan kardiogenik; gangguan peredaran periferal yang teruk; kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi; umur di bawah 18 tahun (kerana kekurangan data klinikal yang mencukupi); pentadbiran intravena serentak verapamil; bentuk asma bronkial yang teruk; pheochromocytoma tanpa penggunaan penyekat alfa secara serentak.
Oleh kerana data klinikal yang tidak mencukupi, Egilok dikontraindikasikan dalam infarksi miokardium akut, disertai dengan kadar denyutan jantung di bawah 45 denyutan / min, dengan selang PQ lebih daripada 240 ms dan SBP di bawah 100 mmHg.

Seni.
Dengan berhati-hati: diabetes mellitus; asidosis metabolik; asma bronkial; COPD; kegagalan buah pinggang/hati; myasthenia gravis; pheochromocytoma (apabila digunakan serentak dengan penyekat alfa); tirotoksikosis; blok AV darjah pertama; kemurungan (termasuk sejarah); psoriasis; penyakit melenyapkan saluran periferal (klaudikasi sekejap-sekejap, sindrom Raynaud); kehamilan; tempoh laktasi; usia tua; pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan (kemungkinan tindak balas menurun apabila menggunakan adrenalin).

Kehamilan

:
Penggunaan dadah Egilok tidak disyorkan semasa mengandung. Penggunaan dadah hanya mungkin apabila manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Sekiranya perlu mengambil ubat, anda harus memantau dengan teliti janin, dan kemudian bayi yang baru lahir selama beberapa hari (48-72 jam) selepas kelahiran, kerana bradikardia, kemurungan pernafasan, penurunan tekanan darah dan hipoglikemia adalah mungkin.
Walaupun hanya sejumlah kecil ubat yang dikumuhkan ke dalam susu ibu apabila mengambil dos terapeutik metoprolol, bayi yang baru lahir perlu disimpan di bawah pemerhatian (bradikardia mungkin). Penggunaan ubat semasa penyusuan tidak disyorkan. Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa penyusuan, disyorkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan antihipertensi ubat Egilok dan ubat antihipertensi lain untuk kegunaan bersama biasanya bertambah kuat. Untuk mengelakkan hipotensi, pemantauan berhati-hati terhadap pesakit yang menerima kombinasi ubat-ubatan ini adalah perlu. Walau bagaimanapun, penjumlahan kesan ubat antihipertensi boleh digunakan, jika perlu, untuk mencapai kawalan tekanan darah yang berkesan.
Penggunaan serentak metoprolol dan CCB seperti diltiazem dan verapamil boleh menyebabkan peningkatan kesan inotropik dan kronotropik negatif. Pentadbiran IV CCB seperti verapamil harus dielakkan pada pesakit yang menerima penyekat beta.
Berhati-hati harus dilakukan apabila diambil serentak dengan ubat berikut
Ubat antiarrhythmic oral (seperti quinidine dan amiodarone) - risiko bradikardia, blok AV.
Glikosida jantung (risiko bradikardia, gangguan pengaliran; metoprolol tidak menjejaskan kesan inotropik positif glikosida jantung).
Ubat antihipertensi lain (terutamanya kumpulan guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine dan guanfacine) - disebabkan oleh risiko hipotensi dan/atau bradikardia.
Menghentikan penggunaan serentak metoprolol dan clonidine semestinya bermula dengan menghentikan metoprolol, dan kemudian (selepas beberapa hari) clonidine; Jika klonidin dihentikan terlebih dahulu, krisis hipertensi mungkin berlaku.
Sesetengah ubat yang bertindak ke atas sistem saraf pusat, seperti hipnotik, penenang, antidepresan tri- dan tetrasiklik, antipsikotik dan etanol, meningkatkan risiko hipotensi arteri.
Anestesia (risiko kemurungan jantung).
Sympathomimetics alfa dan beta (risiko hipertensi arteri, bradikardia yang ketara; kemungkinan serangan jantung).
Ergotamin (peningkatan kesan vasoconstrictor).
Beta1-sympathomimetics (antagonis berfungsi).
NSAID (cth indomethacin) boleh melemahkan kesan antihipertensi.
Estrogen (mungkin mengurangkan kesan antihipertensi metoprolol).
Ejen hipoglisemik oral dan insulin (metoprolol boleh meningkatkan kesan hipoglikemiknya dan menutupi gejala hipoglikemia).
Relaks otot seperti Curare (peningkatan sekatan neuromuskular).
Inhibitor enzim (contohnya, cimetidine, etanol, hydralazine; perencat pengambilan semula serotonin selektif, contohnya, paroxetine, fluoxetine dan sertraline) - peningkatan kesan metoprolol akibat peningkatan kepekatannya dalam plasma darah.
Inducers enzim (rifampicin dan barbiturat): kesan metoprolol mungkin dikurangkan disebabkan oleh peningkatan metabolisme hepatik.
Penggunaan serentak penyekat ganglion bersimpati atau penyekat beta lain (cth titis mata), atau perencat MAO, memerlukan pengawasan perubatan yang teliti.

Terlebih dos

:
Gejala berlebihan dadah Egilok: penurunan ketara dalam tekanan darah, bradikardia sinus, blok atrioventrikular, kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, asistol, loya, muntah, bronkospasme, sianosis, hipoglikemia, kehilangan kesedaran, koma.
Gejala yang disenaraikan di atas mungkin meningkat dengan penggunaan serentak etanol, ubat antihipertensi, quinidine dan barbiturat.
Tanda-tanda pertama overdosis muncul 20 minit - 2 jam selepas mengambil ubat.
Rawatan: pemantauan teliti pesakit adalah perlu (memantau tekanan darah, kadar denyutan jantung, kadar pernafasan, fungsi buah pinggang, kepekatan glukosa darah, elektrolit serum) di unit rawatan rapi.
Jika ubat telah diambil baru-baru ini, lavage gastrik dengan arang aktif boleh mengurangkan penyerapan ubat selanjutnya (jika lavage tidak mungkin, muntah boleh disebabkan jika pesakit sedar).
Dalam kes penurunan tekanan darah yang berlebihan, bradikardia dan ancaman kegagalan jantung, beta-agonis ditetapkan secara intravena pada selang 2-5 minit sehingga kesan yang diingini dicapai, atau 0.5-2 mg atropin diberikan secara intravena. Jika tiada kesan positif, dopamine, dobutamine atau norepinephrine (norepinephrine). Untuk hipoglikemia - pentadbiran 1-10 mg glukagon; pemasangan perentak jantung sementara. Untuk bronkospasme, beta2-agonis harus diberikan. Untuk sawan - pentadbiran intravena perlahan diazepam. Hemodialisis tidak berkesan.

Keadaan penyimpanan

Pil Egilok hendaklah disimpan pada suhu 15-25 °C. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Borang keluaran

Egilok - tablet, 25 mg. 60 tablet setiap satu dalam botol kaca coklat dengan penutup PE dengan penyerap hentak akordion, dengan kawalan pembukaan pertama. 1 fl. dalam kotak kadbod. Atau 20 tablet. dalam lepuh yang diperbuat daripada PVC/PVDC//aluminium foil. 3 lepuh dalam kotak kadbod.
Egilok - tablet, 50 mg. 60 tablet setiap satu dalam botol kaca coklat dengan penutup PE dengan penyerap hentak akordion, dengan kawalan pembukaan pertama. 1 fl. dalam kotak kadbod. Atau 15 tablet. dalam lepuh yang diperbuat daripada PVC/PVDC//aluminium foil. 4 lepuh dalam kotak kadbod.
Egilok - tablet, 100 m g. 30 atau 60 tablet. dalam botol kaca coklat dengan penutup PE dengan penyerap hentak akordion, dengan kawalan pembukaan pertama. 1 fl. dalam kotak kadbod.

Kompaun

:
1 tablet Egilok mengandungi: bahan aktif: metoprolol tartrate 25 mg; 50 mg dan 100 mg.
Bahan tambahan: MCC - 41.5/83/166 mg; kanji natrium karboksimetil (jenis A) - 7.5/15/30 mg; silikon dioksida koloid koloid - 2/4/8 mg; povidone (K90) - 2/4/8 mg; magnesium stearat - 2/4/8 mg.

Selain itu

:
Pemantauan pesakit yang mengambil beta-blocker termasuk pengukuran kadar denyutan jantung dan tekanan darah secara tetap, kepekatan glukosa darah pada pesakit diabetes. Sekiranya perlu, bagi pesakit diabetes mellitus, dos insulin atau agen hipoglikemik untuk pentadbiran oral harus dipilih secara individu. Pesakit harus diajar cara mengira kadar denyutan jantung dan diarahkan tentang keperluan untuk perundingan perubatan jika kadar denyutan jantung kurang daripada 50 denyutan/min. Apabila mengambil dos melebihi 200 mg sehari, kardioselektiviti berkurangan.
Dalam kes kegagalan jantung, rawatan dengan Egilok® bermula hanya selepas mencapai tahap pampasan fungsi jantung.
Kemungkinan peningkatan keterukan tindak balas hipersensitiviti dan kekurangan kesan daripada pemberian dos biasa epinefrin (adrenalin) pada pesakit yang mempunyai sejarah reaksi alahan.
Kejutan anaphylactic mungkin lebih teruk pada pesakit yang mengambil Egilok®.
Boleh meningkatkan gejala gangguan peredaran arteri periferi.
Pemberhentian Egilok® secara tiba-tiba harus dielakkan. Ubat harus dihentikan secara beransur-ansur dengan mengurangkan dos selama lebih kurang 14 hari. Penarikan diri secara tiba-tiba boleh memburukkan gejala angina dan meningkatkan risiko kejadian koronari. Apabila menghentikan ubat, perhatian khusus harus dibayar kepada pesakit dengan penyakit arteri koronari.
Untuk angina senaman, dos Egilok® yang dipilih harus memastikan kadar denyutan jantung semasa rehat berada dalam julat 55-60 denyutan/min, dan semasa senaman - tidak lebih daripada 110 denyutan/min.
Pesakit yang menggunakan kanta sentuh harus mengambil kira bahawa semasa rawatan dengan penyekat beta, mungkin terdapat penurunan dalam pengeluaran cecair pemedih mata.
Egilok mungkin menutup beberapa manifestasi klinikal hipertiroidisme (contohnya, takikardia). Pengeluaran mendadak pada pesakit dengan tirotoksikosis adalah kontraindikasi kerana ia boleh meningkatkan gejala.
Dalam diabetes mellitus, ia boleh menutup takikardia yang disebabkan oleh hipoglikemia. Tidak seperti penyekat beta bukan selektif, ia secara praktikal tidak meningkatkan hipoglikemia yang disebabkan oleh insulin dan tidak melambatkan pemulihan kepekatan glukosa darah ke paras normal. Apabila menetapkan Egilok® kepada pesakit diabetes mellitus, kepekatan glukosa darah harus dipantau dan, jika perlu, dos insulin atau agen hipoglikemik oral harus diselaraskan.
Sekiranya perlu untuk menetapkan kepada pesakit dengan asma bronkial, perangsang beta2-adrenergik digunakan sebagai terapi bersamaan; untuk pheochromocytoma - penyekat alfa.
Sekiranya campur tangan pembedahan diperlukan, adalah perlu untuk memberi amaran kepada pakar bedah/pakar bius tentang terapi yang sedang dijalankan (memilih ejen anestesia am dengan kesan inotropik negatif yang minimum); pemberhentian ubat tidak disyorkan.
Ubat-ubatan yang mengurangkan rizab katekolamin (contohnya, reserpine) boleh meningkatkan kesan penyekat beta, jadi pesakit yang mengambil gabungan ubat-ubatan tersebut harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan untuk mengesan penurunan tekanan darah atau bradikardia yang berlebihan.
Pada pesakit tua, pemantauan tetap fungsi hati adalah disyorkan. Pembetulan rejimen dos diperlukan hanya jika peningkatan bradikardia (kurang daripada 50 denyutan / min), penurunan tekanan darah yang ketara (sBP ialah 100 mm Hg), sekatan AV, bronkospasme, aritmia ventrikel, muncul pada pesakit tua. pelanggaran berat fungsi hati; kadang-kadang perlu menghentikan rawatan. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk, pemantauan fungsi buah pinggang adalah disyorkan.
Pemantauan khas terhadap keadaan pesakit dengan gangguan kemurungan yang mengambil metoprolol perlu dijalankan; dalam kes kemurungan yang disebabkan oleh pengambilan beta-blocker, adalah disyorkan untuk menghentikan terapi.
Sekiranya bradikardia progresif berlaku, dos perlu dikurangkan atau ubat dihentikan.
Oleh kerana kekurangan data klinikal yang mencukupi, ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera. Penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tumpuan yang lebih tinggi (risiko pening dan keletihan).

Tetapan utama

nama:	EGILOK
Kod ATX:	C07AB02 -

Dalam artikel ini anda boleh mendapatkan arahan untuk digunakan produk perubatan Egilok. Maklum balas daripada pelawat tapak - pengguna - dibentangkan ubat ini, serta pendapat doktor pakar tentang penggunaan Egilok dalam amalan mereka. Kami mohon anda untuk secara aktif menambah ulasan anda tentang ubat: sama ada ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengilang dalam anotasi. Analog Egilok dengan kehadiran analog struktur sedia ada. Gunakan untuk rawatan penyakit jantung iskemik dan hipertensi arteri pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan penyusuan. Gabungan dadah dengan alkohol.

Egilok- penyekat reseptor beta-adrenergik kardioselektif yang tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dan penstabilan membran dalaman. Ia mempunyai kesan antihipertensi, antiangina dan antiarrhythmic.

Dengan menyekat reseptor beta1-adrenergik jantung dalam dos yang rendah, ia mengurangkan pembentukan cAMP yang dirangsang katekolamin daripada ATP, mengurangkan arus Ca2+ intraselular, mempunyai kesan chrono-, dromo-, bathmo- dan inotropik negatif (mengurangkan kadar denyutan jantung, menghalang kekonduksian dan keterujaan, mengurangkan kontraktiliti miokardium).

OPSS pada permulaan penggunaan dadah (dalam 24 jam pertama selepas pentadbiran oral) meningkat, selepas 1-3 hari penggunaan ia kembali kepada tahap asal, dengan penggunaan selanjutnya ia berkurangan.

Kesan antihipertensi adalah disebabkan oleh penurunan output jantung dan sintesis renin, perencatan aktiviti sistem renin-angiotensin dan sistem saraf pusat, pemulihan sensitiviti baroreseptor gerbang aorta (tidak ada peningkatan dalam aktiviti mereka). sebagai tindak balas kepada penurunan tekanan darah) dan, akhirnya, penurunan dalam pengaruh simpatetik periferi. Mengurangkan tekanan darah tinggi semasa rehat, semasa melakukan aktiviti fizikal dan tekanan.

Tekanan darah menurun selepas 15 minit, maksimum selepas 2 jam; kesannya berlangsung selama 6 jam. Penurunan yang stabil diperhatikan selepas beberapa minggu penggunaan biasa.

Kesan antiangina ditentukan oleh penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan kadar denyutan jantung (pemanjangan diastole dan peningkatan perfusi miokardium) dan kontraktiliti, serta penurunan sensitiviti miokardium terhadap kesan simpatetik. pemuliharaan. Mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan angina dan meningkatkan toleransi senaman.

Kesan antiarrhythmic adalah disebabkan oleh penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktiviti sistem saraf simpatetik, peningkatan kandungan cAMP, hipertensi arteri), penurunan kadar pengujaan spontan sinus dan perentak jantung ektopik dan kelembapan dalam pengaliran AV ( terutamanya dalam antegrade dan, sedikit sebanyak, dalam arah retrograde melalui nod AV) dan sepanjang laluan tambahan.

Dengan takikardia supraventrikular, fibrilasi atrium, takikardia sinus dalam penyakit jantung berfungsi dan hipertiroidisme, ia memperlahankan kadar denyutan jantung dan juga boleh membawa kepada pemulihan irama sinus.

Menghalang perkembangan migrain.

Apabila diambil selama bertahun-tahun, ia mengurangkan kolesterol dalam darah.

Apabila digunakan dalam dos terapeutik purata, ia mempunyai kesan yang kurang ketara pada organ yang mengandungi reseptor beta2-adrenergik (pankreas, otot rangka, otot licin arteri periferal, bronkus, rahim) dan pada metabolisme karbohidrat.

Apabila digunakan dalam dos yang tinggi (lebih daripada 100 mg sehari), ia mempunyai kesan menyekat pada kedua-dua subjenis reseptor beta-adrenergik.

Kompaun

Metoprolol tartrate + eksipien.

Farmakokinetik

Cepat dan sepenuhnya (95%) diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio ialah 50%. Semasa rawatan, bioavailabiliti meningkat kepada 70%. Makan meningkatkan bioavailabiliti sebanyak 20-40%. Metoprolol adalah biotransformasi dalam hati. Metabolit tidak mempunyai aktiviti farmakologi. Metoprolol hampir sepenuhnya dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 72 jam. Kira-kira 5% daripada dos dikumuhkan tidak berubah.

Petunjuk

• hipertensi arteri (dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain), termasuk. jenis hiperkinetik;
• IHD (pencegahan sekunder infarksi miokardium, pencegahan serangan angina);
• gangguan irama jantung (aritmia supraventricular, extrasystole ventrikel);
• hipertiroidisme (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks);
• pencegahan serangan migrain.

Borang keluaran

Tablet 25 mg, 50 mg dan 100 mg.

Tablet bersalut filem keluaran lanjutan 50 mg dan 100 mg (Egilok Retard).

Tablet bersalut filem keluaran lanjutan 25 mg, 50 mg, 100 mg dan 200 mg (Egilok S).

Arahan untuk penggunaan dan dos

Untuk hipertensi arteri, ia ditetapkan dalam dos harian 50-100 mg sehari dalam 1 atau 2 dos (pagi dan petang). Sekiranya tidak mencukupi kesan terapeutik adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian secara beransur-ansur kepada 100-200 mg.

Untuk angina pectoris, aritmia supraventricular, untuk pencegahan serangan migrain, dos 100-200 mg sehari ditetapkan dalam 2 dos (pagi dan petang).

Untuk pencegahan sekunder infarksi miokardium, dos harian purata 200 mg ditetapkan dalam 2 dos dibahagikan (pagi dan petang).

Pada gangguan fungsi aktiviti jantung disertai dengan takikardia, dos harian 100 mg ditetapkan dalam 2 dos dibahagikan (pagi dan petang).

Pada pesakit tua, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, dan jika hemodialisis diperlukan, tiada perubahan dalam rejimen dos diperlukan.

Pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, ubat harus digunakan dalam dos yang lebih rendah kerana metabolisme metoprolol yang lebih perlahan.

Tablet harus diambil secara lisan semasa atau sejurus selepas makan. Tablet boleh dibahagikan kepada separuh, tetapi tidak dikunyah.

Kesan sampingan

• peningkatan keletihan;
• kelemahan;
• sakit kepala;
• memperlahankan kelajuan tindak balas mental dan motor;
• kemurungan;
• kebimbangan;
• penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian;
• mengantuk;
• insomnia;
• mimpi "mimpi ngeri";
• kekeliruan atau gangguan jangka pendek ingatan;
• sindrom asthenik;
• kelemahan otot;
• penurunan penglihatan;
• penurunan rembesan cecair air mata;
• konjunktivitis;
• bunyi bising di telinga;
• bradikardia sinus;
• degupan jantung;
• penurunan tekanan darah;
• hipotensi ortostatik;
• aritmia;
• peningkatan gangguan peredaran periferal (kesejukan pada bahagian bawah kaki, sindrom Raynaud);
• gangguan pengaliran miokardium;
• loya muntah;
• sakit perut;
• cirit-birit;
• sembelit;
• mulut kering;
• perubahan rasa;
• gatal-gatal;
• gatal-gatal kulit;
• ruam;
• keterukan psoriasis;
• hiperemia kulit;
• peningkatan berpeluh;
• alopecia boleh balik;
• hidung tersumbat;
• kesukaran menghembus nafas (bronkospasme apabila ditetapkan dalam dos yang tinggi atau pada pesakit yang terdedah);
• sesak nafas;
• hipoglikemia (pada pesakit yang menerima insulin);
• trombositopenia, agranulositosis, leukopenia;
• sakit belakang atau sendi;
• sedikit peningkatan berat badan;
• penurunan libido dan/atau potensi.

Kontraindikasi

• kejutan kardiogenik;
• blok AV darjah 2 dan 3;
• blok sinoatrial;
• SSSU;
• bradikardia teruk (HR<50 уд./мин);
• kegagalan jantung dalam peringkat dekompensasi;
• angina angiospastic (angina Prinzmetal);
• hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik<100 мм рт.ст.);
• tempoh laktasi;
• penggunaan serentak perencat MAO;
• pentadbiran intravena serentak verapamil;
• hipersensitiviti kepada metoprolol dan bahan-bahan lain ubat.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Penggunaan Egilok semasa kehamilan adalah mungkin hanya jika faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat dalam tempoh ini, pemantauan yang teliti terhadap keadaan janin dan bayi baru lahir diperlukan selama 48-72 jam selepas kelahiran, kerana keterlambatan pertumbuhan intrauterin, bradikardia, hipotensi arteri, kemurungan pernafasan, dan hipoglikemia adalah mungkin.

Kesan metoprolol pada bayi baru lahir semasa penyusuan belum dikaji, oleh itu wanita yang mengambil Egilok harus berhenti menyusu.

Penggunaan pada kanak-kanak

Ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

arahan khas

Apabila menetapkan Egilok, kadar denyutan jantung dan tekanan darah perlu sentiasa dipantau. Pesakit perlu diberi amaran bahawa jika kadar jantung<50 уд./мин необходима консультация врача.

Pada pesakit diabetes mellitus, paras glukosa darah perlu dipantau secara berkala dan, jika perlu, dos insulin atau ubat hipoglikemik oral harus diselaraskan.

Menetapkan Egilok kepada pesakit dengan kegagalan jantung kronik adalah mungkin hanya selepas mencapai tahap pampasan.

Pada pesakit yang mengambil Egilok, keterukan tindak balas hipersensitiviti mungkin meningkat (terhadap latar belakang sejarah alahan yang terbeban) dan mungkin tiada kesan daripada pentadbiran dos biasa epinefrin (adrenalin).

Penggunaan Egilok boleh memburukkan lagi gejala gangguan peredaran periferi.

Egilok harus dihentikan secara beransur-ansur, secara beransur-ansur mengurangkan dosnya selama 10 hari. Jika rawatan dihentikan secara tiba-tiba, sindrom penarikan mungkin berlaku (peningkatan serangan angina, peningkatan tekanan darah). Semasa penarikan dadah, pesakit dengan angina pectoris harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

Untuk angina senaman, dos ubat yang dipilih harus memastikan kadar denyutan jantung dalam keadaan rehat dalam julat 55-60 denyutan / min, dan semasa senaman - tidak lebih daripada 110 denyutan / min.

Pesakit yang menggunakan kanta sentuh harus mengambil kira bahawa semasa rawatan dengan penyekat beta, mungkin terdapat penurunan dalam pengeluaran cecair pemedih mata.

Metoprolol boleh menutup beberapa manifestasi klinikal hipertiroidisme (takikardia). Pengeluaran mendadak pada pesakit dengan tirotoksikosis adalah kontraindikasi kerana ia boleh meningkatkan gejala.

Dalam kes diabetes mellitus, mengambil Egilok boleh menutupi gejala hipoglikemia (takikardia, berpeluh, peningkatan tekanan darah).

Apabila menetapkan metoprolol kepada pesakit dengan asma bronkial, penggunaan serentak agonis beta2-adrenergik adalah perlu.

Pada pesakit dengan pheochromocytoma, Egilok harus digunakan dalam kombinasi dengan penyekat alfa.

Sebelum melakukan sebarang campur tangan pembedahan, adalah perlu untuk memaklumkan pakar anestesi tentang terapi yang dijalankan dengan Egilok (memilih ubat untuk anestesia am dengan kesan inotropik negatif yang minimum); pemberhentian ubat tidak diperlukan.

Apabila menetapkan ubat kepada pesakit tua, fungsi hati perlu sentiasa dipantau. Pembetulan rejimen dos diperlukan hanya jika peningkatan bradikardia, penurunan tekanan darah yang ketara, sekatan AV, bronkospasme, aritmia ventrikel, dan disfungsi hati yang teruk muncul pada pesakit tua. Kadang-kadang perlu untuk menghentikan rawatan.

Pemantauan khas perlu dijalankan pada pesakit yang mempunyai sejarah gangguan kemurungan. Sekiranya kemurungan berkembang, Egilok harus dihentikan.

Apabila menggunakan Egilok serentak dengan clonidine (Clonidine), dalam kes pengeluaran Egilok, clonidine harus dihentikan selepas beberapa hari (disebabkan oleh risiko sindrom penarikan).

Ubat-ubatan yang mengurangkan paras katekolamin (contohnya, reserpine) boleh meningkatkan kesan penyekat beta, jadi pesakit yang mengambil gabungan ubat-ubatan tersebut harus berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan untuk mengesan penurunan tekanan darah atau bradikardia yang berlebihan.

Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera

Pada pesakit yang aktivitinya memerlukan perhatian yang lebih tinggi, persoalan untuk menetapkan ubat secara pesakit luar harus diputuskan hanya selepas menilai tindak balas individu pesakit.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan perencat MAO, peningkatan ketara dalam kesan hipotensi adalah mungkin. Jeda antara mengambil perencat MAO dan Egilok hendaklah sekurang-kurangnya 14 hari.

Pemberian verapamil secara intravena secara serentak boleh mencetuskan serangan jantung; pentadbiran serentak nifedipine membawa kepada penurunan tekanan darah yang ketara.

Anestetik penyedutan (derivatif hidrokarbon) apabila digunakan serentak dengan Egilok meningkatkan risiko perencatan fungsi kontraktil miokardium dan perkembangan hipotensi arteri.

Apabila digunakan secara serentak, beta-agonis, teofilin, kokain, estrogen, indometasin dan NSAID lain mengurangkan kesan hipotensi Egilok.

Dengan penggunaan serentak Egilok dan etanol (alkohol), peningkatan kesan perencatan pada sistem saraf pusat diperhatikan.

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan alkaloid ergot, risiko gangguan peredaran periferal meningkat.

Apabila digunakan secara serentak, Egilok meningkatkan kesan ubat hipoglikemik oral dan insulin dan meningkatkan risiko mengembangkan hipoglikemia.

Apabila Egilok digunakan secara serentak dengan ubat antihipertensi, diuretik, nitrat, dan penyekat saluran kalsium, risiko mengembangkan hipotensi arteri meningkat.

Dengan penggunaan serentak Egilok dengan verapamil, diltiazem, ubat antiarrhythmic (amiodarone), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, agen untuk anestesia am dan glikosida jantung, peningkatan dalam keterukan penurunan kadar denyutan jantung dan perencatan pengaliran AV mungkin diperhatikan.

Inducers enzim hati mikrosomal (rifampicin, barbiturat) mempercepatkan metabolisme metoprolol, yang membawa kepada penurunan kepekatan metoprolol dalam plasma darah dan penurunan kesan Egilok.

Inhibitor enzim hati mikrosomal (cimetidine, kontraseptif oral, phenothiazines) meningkatkan kepekatan metoprolol dalam plasma darah.

Alergen yang digunakan untuk imunoterapi atau ekstrak alergen untuk ujian kulit apabila digunakan bersama-sama dengan Egilok meningkatkan risiko tindak balas alahan sistemik atau anafilaksis.

Egilok, apabila digunakan secara serentak, mengurangkan pelepasan xanthine, terutamanya pada pesakit yang pada mulanya meningkatkan pelepasan teofilin di bawah pengaruh merokok.

Apabila digunakan serentak dengan Egilok, pelepasan lidocaine berkurangan dan kepekatan lidocaine dalam plasma meningkat.

Dengan penggunaan serentak, Egilok meningkatkan dan memanjangkan kesan pelemas otot yang tidak menyahpolarisasi; memanjangkan kesan antikoagulan tidak langsung.

Apabila digunakan bersama etanol (alkohol), risiko penurunan tekanan darah yang ketara meningkat.

Analog ubat Egilok

Analog struktur bahan aktif:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocardin;
• Corvitol 100;
• Corvitol 50;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Metoprolol succinate;
• Metoprolol tartrate;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Sekiranya tiada analog ubat untuk bahan aktif, anda boleh mengikuti pautan di bawah kepada penyakit yang mana ubat yang sepadan membantu, dan lihat analog yang tersedia untuk kesan terapeutik.