دستورالعمل استفاده از آمیودارون کنسانتره آمیودارون برای تهیه محلول برای تزریق داخل وریدی "Borisovsky" استفاده در افراد مسن

فرم انتشار: اشکال دوز مایع. تزریق.

خصوصیات عمومی ترکیب:

ماده شیمیایی فعال: 150 میلی گرم آمیودارون هیدروکلراید در محلول 1 میلی لیتری.

مواد کمکی: تری هیدرات استات سدیم، اسید استیک گلاسیال، پلی سوربات 80، بنزیل الکل، آب تزریقی.

داروی ضد آریتمی کلاس IIIآ. دارای اثرات ضد آریتمی و ضد آنژینال است.

خواص دارویی:

فارماکودینامیک. خواص ضد آریتمی: طولانی شدن مرحله 3 پتانسیل عمل قلب بدون تغییر ارتفاع یا سرعت افزایش آن (کلاس III طبق طبقه بندی Vaughan Williams). طولانی شدن جدا شده فاز 3 پتانسیل عمل به دلیل کاهش سرعت جریان پتاسیم، بدون تغییر در جریان سدیم یا کلسیم رخ می دهد.

اثر برادی کاردیک به دلیل کاهش اتوماسیون گره سینوسی. این اثر با تجویز آتروپین از بین نمی رود.

اثر مهاری غیررقابتی بر گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک، بدون محاصره کامل آنها.

کند شدن هدایت سینوسی دهلیزی، دهلیزی و دهلیزی که در پس زمینه بارزتر است.

هدایت داخل بطنی را تغییر نمی دهد.

دوره نسوز را افزایش می دهد و تحریک پذیری میوکارد را در سطوح سینوسی دهلیزی، دهلیزی و دهلیزی کاهش می دهد.

هدایت را کند می کند و دوره نسوز مسیرهای دهلیزی بطنی اضافی را طولانی می کند.

اثر اینوتروپیک منفی ندارد.

فارماکوکینتیک. مقدار آمیودارون تزریقی در خون به دلیل اشباع شدن بافت با دارو و رسیدن آن به محل های اتصال به سرعت کاهش می یابد. اثر حداکثر 15 دقیقه پس از مصرف می رسد و پس از تقریبا 4 ساعت ناپدید می شود.

موارد مصرف:

رفتار تخلفات شدیدضربان قلب در مواردی که تجویز خوراکی ممکن نیست، یعنی:

تخلفات ریتم دهلیزیبا فراوانی انقباضات بطنی؛

تاکی کاردی همراه با سندرم ولف پارکینسون وایت؛

علائم ثبت شده، تهدید کننده زندگی، اختلالات ریتم بطنی ناتوان کننده؛

احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم.

مهم!درمان را بشناسید

دستورالعمل مصرف و مقدار مصرف:

با توجه به ویژگی های خاص فرم دوزاز دارو، نمی توانید از غلظت کمتر از 2 آمپول در 500 میلی لیتر استفاده کنید، فقط از محلول گلوکز ایزوتونیک استفاده کنید. داروهای دیگر را به محلول تزریقی اضافه نکنید.

آمیودارون باید تجویز شود ورید مرکزیبه استثنای موارد احیای قلبی ریوی در طول ایست قلبی، زمانی که در صورت عدم دسترسی ورید مرکزی، می توان از وریدهای محیطی استفاده کرد (به "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).

برای آریتمی های شدید که در آنها استفاده از داروهای خوراکی امکان پذیر نیست، به استثنای احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم.

تزریق به ورید مرکزی. دوز اولیه: معمولاً 5 میلی گرم بر کیلوگرم، در محلول گلوکز (در صورت امکان، با استفاده از پمپ انفوزیون)، طی 20 دقیقه تا 2 ساعت. انفوزیون را می توان 2-3 بار در عرض 24 ساعت تکرار کرد. اثر کوتاه مدت دارو مستلزم تجویز مداوم است.

درمان نگهدارنده: mg/kg 20-10 در روز (متوسط ​​mg/day 600-800 و حداکثر mg/day 1200) در 250 میلی لیتر محلول گلوکز به مدت چند روز. از روز اول تزریق، انتقال تدریجی به مصرف خوراکی آغاز می شود (3 قرص در روز). دوز را می توان به 4 یا حتی 5 قرص در روز افزایش داد.

انفوزیون ورید محیطی تحت شرایط احیای قلبی ریویدر ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم به دفیبریلاسیون الکتریکی.

با در نظر گرفتن مسیر تجویز و موقعیتی که در آن این اندیکاسیون رخ می دهد، استفاده از مرکزی کاتتر وریدی، در صورت موجود بودن؛ در غیر این صورت، دارو را می توان به بزرگترین ورید محیطی تزریق کرد.

دوز اولیه وریدی 300 میلی گرم (یا 5 میلی گرم بر کیلوگرم)، پس از رقیق شدن در 20 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد است. در یک جریان معرفی شده است.

اگر فیبریلاسیون متوقف نشود، اضافی تجویز داخل وریدی 150 میلی گرم (یا 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم).

با داروهای دیگر در همان سرنگ مخلوط نکنید!

ویژگی های اپلیکیشن:

تخلفات متابولیسم الکترولیتبه خصوص هیپوکالمی: در نظر گرفتن شرایطی که ممکن است با هیپوکالمی همراه باشد به عنوان مستعد کننده پدیده های پروآریتمیک مهم است. قبل از شروع آمیودارون باید تنظیم شود

به جز در موارد درمان اورژانسی، محلول آمیودارون برای تزریق داخل وریدیفقط در بیمارستان و با نظارت مداوم (ECG، فشار خون) قابل استفاده است.

برای آسم برونش و در سنین بالا با احتیاط مصرف شود.

بیهوشی. قبل از عمل جراحیباید به متخصص بیهوشی اطلاع داده شود که بیمار آمیودارون دریافت می کند.

درمان طولانی مدت با آمیودارون ممکن است خطر همودینامیک ذاتی یا عمومی را افزایش دهد (ممکن است باعث برادی کاردی، افت فشار خون، کاهش برون ده قلبییا اختلال هدایت).

ترکیبات (به تعامل با دیگران مراجعه کنید داروهاو سایر اشکال تداخل) با بتا بلوکرهای غیر از سوتالول (ترکیب منع مصرف) و اسمولول (ترکیبی که در هنگام استفاده نیاز به احتیاط خاصی دارد)، وراپامیل و دیلتیازم، فقط باید در زمینه پیشگیری از آریتمی های بطنی تهدید کننده زندگی در نظر گرفته شوند. و در مورد احیای قلبی ریوی در حین ایست قلب ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم.

بارداری و شیر دادن. آزمایشات حیوانی اثرات تراتوژنیک آمیودارون را نشان نداده است. بنابراین، نباید انتظار ناهنجاری‌ها را در انسان داشت، زیرا دلایل ناهنجاری‌ها مشخص شده است مواد داروییدر آزمایش‌هایی که به درستی روی دو حیوان انجام شد، اثرات تراتوژنیک را در حیوانات نشان دادند انواع مختلفحیوانات

که در عمل بالینیاطلاعات موجود در حال حاضر برای ارزیابی اینکه آیا آمیودارون هنگام استفاده در سه ماهه اول بارداری باعث ایجاد ناهنجاری می شود کافی نیست. از آنجا که تیروئیدجنین فقط از هفته چهاردهم بارداری شروع به اتصال ید می کند، در صورت مصرف زودتر هیچ اثری از دارو بر روی آن انتظار نمی رود. ید اضافی هنگام استفاده از دارو پس از این مدت می تواند منجر به علائم آزمایشگاهی در جنین یا حتی گواتر بالینی شود.

این دارو از سه ماهه دوم بارداری منع مصرف دارد. آمیودارون، متابولیت و ید آن در داخل بدن دفع می شود شیر مادردر غلظت های بیشتر از سطح پلاسمای مادر. اگر مادر تحت درمان با این دارو باشد، شیردهی به دلیل خطر ابتلا به کم کاری تیروئید در کودک منع مصرف دارد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات. در حال حاضر، هیچ مدرکی مبنی بر تأثیر آمیودارون بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات وجود ندارد.

اثرات جانبی:

فراوانی بروز عوارض جانبی:

اغلب -> 10%؛

غیر معمول -> 1%<10%;

به ندرت -> 0.1%<1%;

بسیار نادر> 0.01%<0,1%;

فرکانس را نمی توان از روی داده های موجود تعیین کرد -<0,01% и менее.

از سیستم قلبی عروقی: اغلب: به ندرت - برادی کاردی شدید؛ به ندرت - ایست گره سینوسی؛ اثرات پروآریتموژنیک در برخی موارد به ویژه در بیماران مسن مشاهده شد.

از دستگاه گوارش: اغلب: .

واکنش‌های موضعی در محل تزریق: بسیار شایع: واکنش‌های التهابی (سطحی) در صورت تزریق مستقیم به ورید محیطی امکان‌پذیر است، واکنش‌هایی در محل تزریق مانند درد، اریتم، ادم، بیرون زدگی، انفیلتراسیون، التهاب، فلبیت و غیره.

از کبد: مواردی از اختلال عملکرد کبد گزارش شده است. این موارد با افزایش سطح سرمی ترانس آمیناز تشخیص داده شد. موارد زیر متذکر شد:

بسیار نادر: معمولاً افزایش متوسط ​​و منفرد در سطح ترانس آمینازها (3-1.5 برابر بیشتر از حد طبیعی) که پس از کاهش دوز و حتی خود به خود ناپدید می شود. (چند مورد جداگانه) با افزایش سطح ترانس آمینازها در خون و/یا یرقان، گاهی اوقات با کشنده; قطع درمان لازم است؛ برای درمان طولانی مدت (خوراکی). تصویر بافت شناسی مربوط به هپاتیت شبه الکلی است. از آنجایی که تصویر بالینی و آزمایشگاهی بیماری بسیار ناهمگن است (گذر، افزایش سطح ترانس آمیناز 1.5 - 5 برابر بالاتر از حد طبیعی)، نظارت منظم بر عملکرد کبد مورد نیاز است. حتی با افزایش متوسط ​​در سطح ترانس آمینازها در خون، که پس از درمان بیش از 6 ماه مشاهده شد، باید به بیماری مزمن مشکوک بود. ناهنجاری های بالینی و ناهنجاری های آزمایشگاهی معمولاً پس از قطع دارو برطرف می شوند. چندین مورد از پیشرفت غیرقابل برگشت ذکر شده است.

از بیرون سیستم ایمنی: بسیار به ندرت: .

از بیرون سیستم عصبی: بسیار نادر: خوش خیم (شبه تومور مغز).

از بیرون دستگاه تنفسیبه ندرت موارد حاد متعددی که عمدتاً با پنومونیت بینابینی همراه است، گاهی با پیامد کشنده و گاهی بلافاصله پس از جراحی مشاهده شده است (احتمال تداخل با دوزهای بالای اکسیژن در حین تهویه مکانیکی فرض می شود). احتمال قطع آمیودارون و توصیه به تجویز کورتیکواستروئیدها باید در نظر گرفته شود. و/یا آپنه در نارسایی شدید تنفسی، به ویژه در بیماران آسم برونش.

اختلالات پوست و بافت زیر جلدی: به ندرت، تعریق، ریزش مو.

از سیستم عروقی: اغلب - معمولاً افت متوسط ​​و گذرا فشار خون. مواردی از افت فشار خون شدید یا شوک گردش خون، به ویژه پس از مصرف بیش از حد یا به دلیل تجویز بیش از حد سریع گزارش شده است.

بسیار نادر: گرگرفتگی.

تداخل با سایر داروها:

داروهایی که می توانند تورساد د پوینتس را ایجاد کنند عمدتاً داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و کلاس III و برخی از داروهای ضد روان پریشی هستند. هیپوکالمی یک عامل مستعد کننده است، همانطور که برادی کاردی یا افزایش مادرزادی یا اکتسابی فاصله QT وجود دارد.

ترکیبات با:

داروهایی که می توانند باعث تاکی کاردی بطنی از نوع "پیروت" شوند.

داروهای ضد آریتمی کلاس Ia (کینیدین، هیدروکینیدین، ایزوپیرامید).

داروهای ضد آریتمی کلاس III (دوفتیلید، ایبوتیلید، سوتالول).

سایر داروها مانند بپریدیل، سیزاپراید، دیفمانیل، ریترومایسین وریدی، میزولاستین، وینکامین وریدی، موکسی فلوکساسین، اسپیرامایسین وریدی.

سولتوپراید.

این موارد منع مصرف برای استفاده از آمیودارون برای احیای قلبی ریوی در ایست قلبی مقاوم به دفیبریلاسیون الکتریکی اعمال نمی شود.

سیکلوسپورین ممکن است افزایش سطح سیکلوسپورین در پلاسما همراه با کاهش متابولیسم دارو در کبد همراه با تظاهرات احتمالی نفروتوکسیک باشد. تعیین سطح سیکلوسپورین در خون، بررسی عملکرد کلیه و بررسی دوز در طول درمان با آمیودارون و پس از قطع دارو.

دیلتیازم برای تزریق خطر برادی کاردی و بلوک دهلیزی. اگر ترکیبی اجتناب ناپذیر باشد، باید نظارت دقیق بالینی و مستمر ECG ایجاد شود.

داروهای اعصابی که می توانند باعث تاکی کاردی بطنی از نوع "پیروت" شوند: برخی از داروهای اعصاب فنوتیازینی (کلرپرومازین، سیاممازین، لوومپرومازین، تیوریدازین، تری فلوئوپرازین)، بنزامیدها (آمی سولپراید، سولپراید، تیاپرید، ورالیپرید (آنتی پریودولوپریدول، سایرین) ).

خطر اختلالات ریتم بطنی (تاکی کاردی از نوع پیروت) افزایش می یابد.

متادون خطر اختلالات ریتم بطنی (تاکی کاردی از نوع پیروت) افزایش می یابد. توصیه می شود: نوار قلب و مشاهده بالینی.

ترکیباتی که در هنگام استفاده از آمیودارون به اقدامات احتیاطی نیاز دارند با:

داروهای ضد انعقاد خوراکی: افزایش اثر ضد انعقاد و خطر خونریزی به دلیل افزایش غلظت پلاسمایی ضد انعقادها. نیاز به نظارت بیشتر بر سطح پروترومبین در خون و MHO (INR) و همچنین تطبیق دوزهای ضد انعقاد در طول درمان با آمیودارون و پس از قطع دارو.

مسدود کننده های بتا، به استثنای سوتالول (ترکیب منع مصرف) و اسمولول (ترکیبی که در هنگام استفاده نیاز به احتیاط دارد)

نقض انقباض، اتوماسیون و هدایت (سرکوب مکانیسم های سمپاتیک جبرانی). مانیتورینگ بالینی و ECG.

بتا بلوکرهای تجویز شده برای نارسایی قلبی (بیسوپرولول، کارودیلول، متوپرولول). اختلال در انقباض و هدایت (اثر سینرژیک) با خطر ابتلا به برادی کاردی شدید. افزایش خطر آریتمی های بطنی، به ویژه تورساد د پویتس.

نظارت بالینی و الکتروکاردیوگرافی منظم ضروری است.

گلیکوزیدهای قلبی اختلالات اتوماتیسم (برادی کاردی بیش از حد) و هدایت دهلیزی بطنی (هم افزایی اثر). هنگام استفاده از دیگوکسین، غلظت آن در پلاسما افزایش می یابد (به دلیل کاهش کلیرانس آلکالوئید).

لازم است نظارت بالینی و ECG و همچنین تعیین سطح دیگوکسین پلاسما انجام شود. ممکن است نیاز به تغییر دوز دیگوکسین باشد.

دیلتیازم برای مصرف خوراکی. خطر برادی کاردی و بلوک دهلیزی، به ویژه در افراد مسن. کنترل بالینی و ECG.

وراپامیل برای مصرف خوراکی. خطر برادی کاردی و بلوک دهلیزی، به ویژه در افراد مسن. کنترل بالینی و ECG.

لیسه اسکس. نقض انقباض، اتوماسیون و هدایت (سرکوب مکانیسم های سمپاتیک جبرانی). مانیتورینگ بالینی و ECG.

داروهای هیپوکالمیک: دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (به صورت تک درمانی یا ترکیبی)، ملین های محرک، آمفوتریسین B (IV)، گلوکوکورتیکوئیدها (سیستمیک)، تتراکوزاکتید.

خطر اختلالات ریتم بطنی، به ویژه تاکی کاردی از نوع "پیروت" افزایش می یابد (هیپوکالمی یک عامل مستعد کننده است). مانیتورینگ بالینی و ECG، آزمایشات آزمایشگاهی.

لیدوکائین خطر افزایش غلظت لیدوکائین پلاسما، با احتمال عصبی و قلبی اثرات جانبیبه دلیل آمیودارون باعث کاهش متابولیسم لیدوکائین در کبد می شود. نظارت بالینی و ECG، در صورت لزوم، تنظیم دوز لیدوکائین در طول درمان با آمیودارون و پس از قطع آن.

اورلیستات. خطر کاهش غلظت آمیودارون و متابولیت فعال آن در پلاسما. مانیتورینگ بالینی و در صورت لزوم ECG،

فنی توئین (و با برون یابی، فسفنی توئین). افزایش سطح فنی توئین در پلاسما با علائم مصرف بیش از حد، به ویژه ماهیت عصبی (کاهش متابولیسم فنی توئین در کبد). نظارت بالینی و تعیین سطح فنی توئین پلاسما. در صورت امکان، دوز فنی توئین را کاهش دهید.

سیمواستاتین افزایش خطر عوارض جانبی (بسته به دوز) مانند رابدومیولیز (کاهش متابولیسم سیمواستاتین در کبد). دوز سیمواستاتین نباید بیش از 20 میلی گرم در روز باشد.

اگر اثر درمانی در این دوز حاصل نشد، باید به استاتین دیگری بروید که با این نوع تداخل تداخل نداشته باشد.

تاکرولیموس افزایش سطح تاکرولیموس در خون به دلیل مهار متابولیسم آن توسط آمیودارون. اندازه گیری سطح تاکرولیموس در خون، نظارت بر عملکرد کلیه و تراز کردن سطوح تاکرولیموس باید انجام شود.

داروهایی که باعث برادی کاردی می شوند: بسیاری از داروها می توانند باعث برادی کاردی شوند. این امر به ویژه در مورد داروهای ضد آریتمی کلاس Ia، مسدود کننده های بتا، برخی از داروهای ضد آریتمی کلاس III، برخی مسدود کننده های کانال کلسیم، دیژیتال، پیلوکارپین و عوامل آنتی کولین استراز صادق است. خطر برادی کاردی بیش از حد (اثر تجمعی).

ترکیباتی که باید در نظر گرفته شوند. داروهایی که باعث برادی کاردی می شوند: مسدود کننده های کانال کلسیم با اثر برادی کاردیک (وراپامیل)، مسدود کننده های بتا (به جز سوتالول)، کلونیدین، گوانفاسین، آلکالوئیدهای دیژیتال، مفلوکین، مهارکننده های کولین استراز (دونزپیل، گالانتامین، ریواستیگمین، پیمونوستیگ، تاکسی مین، ریواستیگمین، تاکسی مین، تاکسیمین . خطر برادی کاردی بیش از حد (اثرات تجمعی).

ناسازگاری ها هنگامی که مواد PVC یا تجهیزات پزشکی پلاستیکی شده با 2-دی اتیل هگزیل فتالات (DEHP) در حضور محلول تزریق آمیودارون استفاده می شود، DEHP ممکن است آزاد شود. برای به حداقل رساندن قرار گرفتن در معرض DEHP، توصیه می شود که محلول قبل از تزریق در تجهیزات بدون DEHP رقیق شود.

موارد منع مصرف:

SSS، برادی کاردی سینوسی، بلوک سینوسی دهلیزی، به جز در موارد اصلاح با ضربان ساز مصنوعی.

بلوک دهلیزی بطنی درجه II و III، اختلالات هدایت داخل بطنی (انسداد دو و سه شاخه از بسته هیس)؛ در این موارد می توان از آمیودارون داخل وریدی در بخش های تخصصی تحت پوشش ضربان ساز مصنوعی (پیس میکر) استفاده کرد.

استفاده همزمان با داروهایی که می تواند باعث تاکی کاردی بطنی چند شکلی از نوع "پیروت" شود.

هیپوکالمی؛

بارداری؛

شیر دادن؛

حساسیت به ید و/یا آمیودارون؛

اختلال عملکرد ریوی شدید (بیماری بینابینی ریه)؛

یا نارسایی قلبی جبران نشده (وضعیت بیمار ممکن است بدتر شود).

به دلیل وجود بنزیل الکل، تجویز داخل وریدی آمیودارون در نوزادان، نوزادان و کودکان زیر 3 سال منع مصرف دارد.

مصرف بیش از حد:

علائم: برادی کاردی سینوسی، حمله ای تاکی کاردی بطنی، تاکی کاردی بطنی از نوع "پیروت"، اختلالات گردش خون، اختلال عملکرد کبد، کاهش فشار خون.

درمان: درمان علامتی انجام می شود (برای برادی کاردی - محرک های بتا آدرنرژیک یا نصب ضربان ساز، برای تاکی کاردی از نوع "پیروت" - تجویز داخل وریدی نمک های منیزیم، کاهش دهنده ضربان ساز). آمیودارون و متابولیت های آن با همودیالیز و دیالیز صفاقی حذف نمی شوند.

شرایط نگهداری:

در مکانی محافظت شده از نور، در دمای 15 تا 25 درجه سانتیگراد. دور از دسترس اطفال نگه دارید. ماندگاری - 2 سال. پس از تاریخ انقضا استفاده نشود.

شرایط تعطیلات:

با نسخه

بسته:

در آمپول های 3 میلی لیتری در بسته بندی شماره 5*1 ، شماره 5*2 ، شماره 10 .

شرح

مایع شفاف با رنگ مایل به زرد یا سبز.

ترکیب

یک آمپول (3 میلی لیتر محلول) حاوی: ماده فعال: آمیودارون هیدروکلراید - 150 میلی گرم. مواد کمکی: تری هیدرات استات سدیم، اسید استیک گلاسیال، پلی سوربات 80، بنزیل الکل، آب تزریقی.

گروه فارماکوتراپی

داروهایی برای درمان بیماری های قلبی. داروهای ضد آریتمی، کلاس III.
کد ATX: C01BD01.

خواص دارویی"type="checkbox">

خواص دارویی

فارماکودینامیک
خواص ضد آریتمی
گسترش مرحله سوم پتانسیل عمل قلب بدون تغییر ارتفاع یا سرعت افزایش آن (کلاس III طبق طبقه بندی Vaughan-Williams). طولانی شدن جدا شده فاز 3 پتانسیل عمل به دلیل کاهش سرعت جریان پتاسیم، بدون تغییر در جریان سدیم یا کلسیم رخ می دهد.
اثر برادی کاردیک به دلیل کاهش اتوماسیون گره سینوسی. این اثر با تجویز آتروپین از بین نمی رود.
اثر مهاری غیررقابتی بر گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک، بدون محاصره کامل آنها.
کند شدن هدایت سینوسی دهلیزی، دهلیزی و دهلیزی که در پس زمینه تاکی کاردی بارزتر است.
هدایت داخل بطنی را تغییر نمی دهد.
دوره نسوز را افزایش می دهد و تحریک پذیری میوکارد را در سطوح سینوسی دهلیزی، دهلیزی و دهلیزی کاهش می دهد.
هدایت را کند می کند و دوره نسوز مسیرهای دهلیزی بطنی اضافی را طولانی می کند.
اثر اینوتروپیک منفی ندارد.
فارماکوکینتیک
مقدار آمیودارون تزریقی در خون به سرعت به دلیل اشباع شدن بافت با دارو و رسیدن به محل های اتصال آن کاهش می یابد. اثر حداکثر 15 دقیقه پس از مصرف می رسد و پس از تقریبا 4 ساعت ناپدید می شود.
برای رسیدن به اشباع بافت، تجویز داخل وریدی یا خوراکی باید ادامه یابد. در طی اشباع، آمیودارون به خصوص در بافت چربی تجمع می یابد و در یک دوره یک تا چند ماهه حالت پایدار حاصل می شود.
آمیودارون هیدروکلراید نیمه عمر طولانی دارد و بین 20 تا 100 روز متغیر است. راه اصلی دفع از طریق کبد با صفرا است. 10 درصد این ماده از طریق کلیه ها دفع می شود. آمیودارون به دلیل دفع کم کلیوی آن می تواند در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی بدون تنظیم دوز تجویز شود.

موارد مصرف

درمان با دارو باید در بیمارستان و زیر نظر پزشک متخصص شروع شود. این دارو فقط برای درمان اختلالات ریتم شدید که به درمان‌های دیگر پاسخ نمی‌دهند یا زمانی که نمی‌توان از سایر درمان‌ها استفاده کرد، در نظر گرفته شده است.
تاکی آریتمی همراه با سندرم ولف پارکینسون وایت.
تاکی آریتمی در همه انواع، از جمله تاکی کاردی فوق بطنی، گرهی و بطنی. فلوتر دهلیزی و فیبریلاسیون، فیبریلاسیون بطنی؛ در مواردی که نمی توان از داروهای دیگر استفاده کرد.
در مواقعی که نیاز به پاسخ سریع به درمان است یا زمانی که تجویز خوراکی امکان پذیر نیست، دارو را می توان استفاده کرد.

موارد منع مصرف

- سندرم سینوسی بیمار (SSNS)، برادی کاردی سینوسی، بلوک سینوسی دهلیزی، به جز در موارد اصلاح با ضربان ساز مصنوعی.
- بلوک دهلیزی بطنی درجه II و III، اختلالات هدایت داخل بطنی (مسدود شدن دو و سه پایه بسته His)؛ در این موارد، دارو را می توان در بخش های تخصصی تحت پوشش ضربان ساز مصنوعی (پیس میکر) استفاده کرد.
- شوک قلبی، فروپاشی؛
- افت فشار خون شریانی شدید؛
- استفاده همزمان با داروهایی که می توانند باعث تاکی کاردی بطنی چند شکلی از نوع "پیروت" شوند.
- اختلالات غده تیروئید(کم کاری تیروئید، پرکاری تیروئید)؛
- هیپوکالمی؛
- بارداری؛
- شیر دادن؛
- حساسیت به ید و/یا آمیودارون؛
- اختلال شدید ریوی (بیماری بینابینی ریه)؛
- کاردیومیوپاتی یا نارسایی قلبی جبران نشده (وضعیت بیمار ممکن است بدتر شود).
به دلیل وجود بنزیل الکل، آمیودارون در نوزادان، نوزادان و کودکان زیر 3 سال منع مصرف دارد.

دستورالعمل استفاده و دوز

روش مصرف: داخل وریدی.
دارو را با محلول ایزوتونیک کلرید سدیم رقیق نکنید، زیرا ممکن است رسوب ایجاد شود!
با سایر داروها در همان سیستم انفوزیون مخلوط نکنید.
دارو فقط باید زمانی استفاده شود که تجهیزات لازم برای نظارت بر عملکرد قلب، دفیبریلاسیون و ضربان‌سازی در دسترس باشد.
این دارو را می توان قبل از کاردیوورژن با جریان مستقیم استفاده کرد.
دوز استاندارد توصیه شده 5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است که به صورت انفوزیون در مدت 20 دقیقه تا 2 ساعت تجویز می شود. دارو را می توان به صورت محلول رقیق شده در 250 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد تجویز کرد. پس از این، می توان از انفوزیون مکرر دارو با دوز تا 1200 میلی گرم (تقریباً 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن) در محلول گلوکز 5 درصد تا 500 میلی لیتر در مدت 24 ساعت استفاده کرد و سرعت انفوزیون باید باشد. بسته به پاسخ بالینی بیمار تنظیم می شود (به بخش "احتیاط ها" مراجعه کنید).
در شرایط بالینی بسیار فوری، دارو را می توان بنا به صلاحدید پزشک به صورت تزریق آهسته با دوز 150-300 میلی گرم در 10-20 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد طی حداقل 3 دقیقه تجویز کرد. پس از این، دارو را می توان مجدداً قبل از 15 دقیقه تجویز کرد. بیمارانی که دارو را به روش فوق تجویز می کنند باید به دقت تحت نظر باشند - به عنوان مثال، در بخش مراقبت شدید(به بخش "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید).
تغییر از تجویز داخل وریدی به خوراکی
بلافاصله پس از پاسخ کافی به درمان، درمان دارویی خوراکی باید به طور همزمان با دوز بارگیری معمول (یعنی 200 میلی گرم سه بار در روز) شروع شود. پس از این، دارو باید به تدریج با کاهش دوز قطع شود.
فرزندان
ایمنی و اثربخشی آمیودارون در کودکان ارزیابی نشده است، بنابراین مصرف این دارو در کودکان توصیه نمی شود. این دارو حاوی بنزیل الکل است. گزارش هایی از موارد مرگ در نتیجه ایجاد "سندرم تنگی نفس" ("سندرم نفس کشیدن") در نوزادان پس از تجویز محلول های حاوی این نگهدارنده وجود دارد. علائم این عارضه عبارتند از شروع ناگهانی تنگی نفس، افت فشار خون، برادی کاردی و ایجاد کلاپس قلبی عروقی.
بیماران مسن
مانند سایر بیماران، استفاده از حداقل دوز موثر دارو مهم است. اگرچه شواهدی برای حمایت از نیازهای دوز خاص در این گروه از بیماران وجود ندارد، این بیماران ممکن است در صورت مصرف دوز بیش از حد بالا مستعد ابتلا به برادی کاردی و اختلالات هدایت شوند. توجه ویژه ای باید به نظارت بر عملکرد تیروئید شود (به بخش های "منع مصرف"، "احتیاط ها" و "مراجعه کنید. واکنش های نامطلوب»).
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه و/یا کبد
اگرچه در طول مصرف طولانی مدت آمیودارون خوراکی برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کبدی نیازی به تنظیم دوز نبود، نظارت بالینی دقیق این بیماران، به ویژه افراد مسن، در بخش مراقبت های ویژه ضروری است.
احیای قلبی ریوی
دوز توصیه شده برای فیبریلاسیون بطنی/ تاکی کاردی بطنی بدون پالس مقاوم به دفیبریلاسیون 300 میلی گرم (یا 5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن) است که به صورت رقیق شده در 20 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد با تزریق سریع تجویز می شود. اگر فیبریلاسیون بطنی ادامه یابد، می توان 150 میلی گرم (یا 2.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن) از دارو را تجویز کرد.

اثرات جانبی"type="checkbox">

اثرات جانبی

عوارض جانبی بر اساس کلاس سیستم اندام و فراوانی وقوع بر اساس معیارهای زیر طبقه بندی می شوند: بسیار شایع (> 1/10). اغلب (> 1/100 تا< 1/10); нечасто (>1/1000 به< 1/100); редко (>1/10000 به< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
اختلالات خونی و سیستم لنفاوی.گرانولوم در بیمارانی که آمیودارون مصرف می کنند شناسایی شده است مغز استخوان. اهمیت بالینیاین یافته ها ناشناخته هستند.
اختلالات قلبی. غالبا:برادی کاردی بسیار به ندرت:ظهور یک آریتمی جدید یا بدتر شدن یک آریتمی موجود، گاهی اوقات به دنبال ایست قلبی. برادی کاردی شدید، انسداد غدد سینوسی، که نیاز به قطع آمیودارون دارد، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد غدد سینوسی و/یا بیماران مسن، تاکی کاردی بطنی حمله ای از نوع "تورساد د پوینتز". اختلالات هدایت (بلوک سینوسی دهلیزی، بلوک AV).
اختلالات غدد درون ریز. به ندرت:پرکاری تیروئید (به بخش "اقدامات احتیاطی" مراجعه کنید). بسیار به ندرت:سندرم ترشح نامناسب هورمون آنتی دیورتیک (SIADH). ناشناخته: کم کاری تیروئید.
تخلفات توسط دستگاه گوارش. غالبا:حالت تهوع. ناشناخته:پانکراتیت (حاد).
اختلالات کبد و مجاری صفراوی.نادر: افزایش متوسط ​​و منفرد در سطح ترانس آمیناز (1.5-3 برابر بیشتر از حد طبیعی) در شروع درمان که پس از قطع دارو یا حتی خود به خود ناپدید شد. ضایعه حادکبد با افزایش سطح ترانس آمیناز سرم و/یا یرقان، از جمله نارسایی کبد، گاهی کشنده (به بخش "احتیاط ها" مراجعه کنید).
اختلالات و واکنش های عمومی در محل تزریق. غالبا:ممکن است واکنش التهابیبه ویژه فلبیت وریدهای سطحی، در صورت تزریق مستقیم به ورید محیطی. واکنش در محل تزریق، به ویژه درد، اریتم، تورم، نکروز، خارج شدن عروق، نفوذ، التهاب، سفتی پوست، ترومبوفلبیت، سلولیت، عفونت ها و اختلالات رنگدانه. به ندرت: بنزیل الکل ماده کمکی ممکن است باعث واکنش های حساسیت شود.
اختلالات سیستم ایمنی. به ندرت:واکنش های حساسیت مفرط، از جمله شوک آنافیلاکتیک. ناشناخته:موارد گزارش شده است آنژیوادم(ادم کوئینکه).
عضلانی، اسکلتی و بافت همبند. ناشناخته:كمر درد.
اختلالات سیستم عصبی. غالبا:لرزش خارج هرمی به ندرت: نوروپاتی حسی-حرکتی محیطی و/یا میوپاتی، معمولا برگشت پذیر. به ندرت: خوش خیم فشار خون داخل جمجمه(تومور شبه مغزی)، سردرد.
اختلالات دستگاه تنفسی و اندام ها قفسه سینهو مدیاستن به ندرت:سندرم دیسترس تنفسی حاد، در برخی موارد با پیامد کشنده (به بخش "احتیاط ها" مراجعه کنید)، اسپاسم برونش و/یا آپنه در صورت شدید نارسایی تنفسیبه خصوص در بیماران مبتلا به آسم برونش، پنومونی بینابینی.
اختلالات پوست و بافت های زیر جلدی. غالبا:اگزما قرمزبه:تعرق مفرط. ناشناخته:کهیر، واکنش های پوستی مانند نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN)/سندرم استیونز-جانسون، درماتیت تاولی و واکنش های دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک.
نقض اندام بینایی. غالبا:ریز رسوبات در سطح قدامی قرنیه، واقع در ناحیه زیر مردمک، تقریباً در هر بیمار یافت می شود. ایجاد هاله های رنگی در تابش خیره کننده یا تاری دید. معمولاً طی 6 تا 12 ماه پس از قطع آمیودارون هیدروکلراید برطرف می شوند. بسیار به ندرت:نوروپاتی/نوریت بینایی، که می تواند به کوری تبدیل شود.
اختلالات عروقی. غالبا:معمولاً کاهش متوسط ​​و کوتاه مدت فشار خون. مواردی از افت فشار خون شدید یا فروپاشی عروقی گزارش شده است، به ویژه در موارد مصرف بیش از حد یا پس از تجویز بسیار سریع. به ندرت:جزر و مد

تداخل با سایر داروها

اقدامات پیشگیرانه

مواد کمکی
فرآورده دارویی حاوی بنزیل الکل است که می تواند باعث ایجاد سموم و عکس العمل های آلرژیتیکدر نوزادان و کودکان زیر 3 سال (به بخش "روش مصرف و دوز" مراجعه کنید).
از آنجایی که بنزیل الکل از جفت عبور می کند، محلول های تزریقی حاوی بنزیل الکل در دوران بارداری توصیه نمی شود.
تزریق از طریق وریدهای مرکزی
به غیر از موقعیت های اضطراریآمیودارون فقط باید در بخش‌های مراقبت‌های ویژه ویژه با نظارت مداوم (ECG، فشار خون) استفاده شود.
دارو باید از طریق وریدهای مرکزی تجویز شود، زیرا تجویز از طریق وریدهای محیطی ممکن است باعث واکنش های موضعی شود.
این دارو باید فقط به صورت انفوزیون تجویز شود، زیرا حتی تزریق بسیار آهسته می تواند تظاهرات افت فشار خون شریانی، نارسایی قلبی یا نارسایی شدید تنفسی را افزایش دهد (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید).
اگر امکان تجویز در ورید مرکزی وجود نداشته باشد، می توان دارو را از طریق وریدهای محیطی با حداکثر جریان خون تجویز کرد.
علائم قلبی
مواردی از بروز یا تشدید آریتمی موجود، گاهی اوقات با مرگ وجود داشته است (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید). اثر آریتموژنیک آمیودارون ضعیف یا کمتر از اثر آریتموژنیک اکثر داروهای ضد آریتمی است و معمولاً با استفاده از ترکیبات خاصی از داروها (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید) یا با عدم تعادل الکترولیت رخ می دهد.
علائم ریوی
چندین مورد پنوموپاتی بینابینی با استفاده از دارو گزارش شده است. ظاهر تنگی نفس یا سرفه خشک، به تنهایی یا به دلیل بدتر شدن شرایط عمومی، احتمال سمیت ریوی مانند پنوموپاتی بینابینی را نشان می دهد و نیاز به نظارت بر وضعیت بیمار دارد (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید). لازم است در مورد استفاده از آمیودارون تجدید نظر شود، زیرا پنوموپاتی بینابینی معمولاً در صورت قطع زودهنگام آمیودارون قابل برگشت است.
علاوه بر این، برخی از بیماران تحت درمان با آمیودارون مواردی از سندرم دیسترس تنفسی حاد را بلافاصله پس از جراحی تجربه کرده‌اند. تهویه مصنوعیریه ها، توصیه می شود وضعیت چنین بیمارانی را به دقت بررسی کنید.
بیماری های تیروئید
آمیودارون ممکن است باعث پرکاری تیروئید شود، به‌ویژه در بیمارانی که سابقه بیماری تیروئید دارند یا قبلاً آمیودارون مصرف می‌کنند یا قبلاً مصرف کرده‌اند. تشخیص با کاهش شدید سطح تأیید می شود هورمون محرک تیروئید(TSG).
آمیودارون حاوی ید است و بنابراین ممکن است با مصرف ید رادیواکتیو تداخل داشته باشد. با این حال، نتایج تست عملکرد تیروئید (T3 رایگان، T4 آزاد، TSH) قابل تفسیر باقی می ماند. آمیودارون تبدیل محیطی تیروکسین (T4) و تری یدوتیرونین (T3) را مهار می کند و ممکن است باعث تغییرات بیوشیمیایی موضعی در بیماران مبتلا به عملکرد عادیغده تیروئید (افزایش سطح T4 آزاد در پس زمینه کاهش جزئی یا حتی حفظ سطح طبیعی T3 آزاد). چنین پدیده هایی نیازی به قطع درمان با آمیودارون ندارند.
علائم کبدی
نارسایی شدید و گاهی کشنده کبدی ممکن است در عرض 24 ساعت پس از شروع دارو ایجاد شود. در ابتدای درمان و متعاقباً در طول دوره درمان با آمیودارون، نظارت منظم بر عملکرد کبد توصیه می شود (به بخش "عوارض جانبی" مراجعه کنید). در صورت افزایش بیش از سه برابری ترانس آمیناز در مقایسه با آمیودارون، کاهش دوز آمیودارون یا قطع این دارو ضروری است. مقادیر نرمالاین شاخص ها
عدم تعادل الکترولیت
در نظر گرفتن شرایطی که ممکن است با هیپوکالمی همراه باشد و ممکن است اثرات پروآریتموژنیک را تحریک کند، مهم است. هیپوکالمی باید قبل از تجویز آمیودارون اصلاح شود.
بیهوشی
قبل از مداخله جراحیباید به متخصص بیهوشی اطلاع داده شود که بیمار آمیودارون دریافت می کند. درمان طولانی مدتآمیودارون ممکن است خطر عوارض همودینامیک مرتبط با عمومی یا بی حسی موضعیمانند: برادی کاردی، افت فشار خون شریانی، کاهش برون ده قلبی و اختلالات هدایت.
اختلالات مرتبط با تداخل با سایر داروها
مصرف همزمانبا مسدود کننده های گیرنده بتا آدرنرژیک، به جز سوتالول (یک ترکیب منع مصرف) و اسمولول (ترکیبی که هنگام استفاده نیاز به احتیاط دارد). وراپامیل و دیلتیازم را فقط می توان در صورت پیشگیری از آریتمی های بطنی تهدید کننده زندگی استفاده کرد (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید).

فرم دوز

محلول تزریقی 50 mg/ml

ترکیب

یک آمپول (محلول 3 میلی لیتر) حاوی

ماده فعال: آمیودارون هیدروکلراید - 150 میلی گرم؛

مواد کمکی: تری هیدرات استات سدیم، اسید استیک گلاسیال، محلول اسید استیک 1 مولار، پلی سوربات 80، بنزیل الکل، آب تزریقی.

شرح

مایع شفاف با رنگ مایل به زرد یا سبز.

گروه فارماکوتراپی

داروهایی برای درمان بیماری های قلبی. داروهای ضد آریتمیکلاس III. آمیودارون.

کد ATX C01BD01.

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

مقدار آمیودارون تزریقی در خون به دلیل اشباع شدن بافت با دارو و رسیدن آن به محل های اتصال به سرعت کاهش می یابد. اثر حداکثر 15 دقیقه پس از مصرف می رسد و پس از تقریبا 4 ساعت ناپدید می شود.

فارماکودینامیک

خواص ضد آریتمی آمیودارون

گسترش مرحله سوم پتانسیل عمل قلب بدون تغییر ارتفاع یا سرعت افزایش آن (کلاس III طبق طبقه بندی Vaughan Williams). طولانی شدن جدا شده فاز 3 پتانسیل عمل به دلیل کاهش سرعت جریان پتاسیم، بدون تغییر در جریان سدیم یا کلسیم رخ می دهد.

اثر برادی کاردیک به دلیل کاهش اتوماسیون گره سینوسی. این اثر با تجویز آتروپین از بین نمی رود.

اثر مهاری غیررقابتی بر گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک، بدون محاصره کامل آنها.

کند شدن هدایت سینوسی دهلیزی، دهلیزی و دهلیزی که در پس زمینه تاکی کاردی بارزتر است.

هدایت داخل بطنی را تغییر نمی دهد.

دوره نسوز را افزایش می دهد و تحریک پذیری میوکارد را در سطوح سینوسی دهلیزی، دهلیزی و دهلیزی کاهش می دهد.

هدایت را کند می کند و دوره نسوز مسیرهای دهلیزی بطنی اضافی را طولانی می کند.

اثر اینوتروپیک منفی ندارد.

موارد مصرف

درمان آریتمی‌های شدید قلبی در مواردی که تجویز خوراکی امکان‌پذیر نیست، یعنی:

اختلالات ریتم دهلیزی با ضربان بطنی بالا

تاکی کاردی همراه با سندرم ولف پارکینسون وایت

تایید شده اختلالات ریتم بطنی علامت دار، تهدید کننده زندگی

احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم.

دستورالعمل استفاده و دوز

با توجه به ویژگی های فرم دوز دارو، غلظت کمتر از 2 آمپول در 500 میلی لیتر نمی تواند استفاده شود؛ فقط از محلول گلوکز ایزوتونیک استفاده می شود. داروهای دیگر را به محلول تزریقی اضافه نکنید.

آمیودارون باید از طریق ورید مرکزی تجویز شود، به جز در هنگام احیای قلبی ریوی در طول ایست قلبی، زمانی که وریدهای محیطی ممکن است در غیاب دسترسی ورید مرکزی استفاده شود (به موارد احتیاط مراجعه کنید).

برای آریتمی های شدید که در آنها استفاده از داروهای خوراکی امکان پذیر نیست، به استثنای احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم.

انفوزیون ورید مرکزی

دوز اولیه: معمولاً 5 میلی گرم بر کیلوگرم، در محلول گلوکز (در صورت امکان، با استفاده از پمپ انفوزیون)، طی 20 دقیقه تا 2 ساعت. انفوزیون را می توان 2-3 بار در عرض 24 ساعت تکرار کرد. اثر کوتاه مدت دارو مستلزم تجویز مداوم است.

درمان نگهدارنده: mg/kg 20-10 در روز (متوسط ​​mg/day 600-800 و حداکثر mg/day 1200) در 250 میلی لیتر محلول گلوکز به مدت چند روز. از روز اول تزریق، انتقال تدریجی به مصرف خوراکی آغاز می شود (3 قرص در روز). دوز را می توان به 4 یا حتی 5 قرص در روز افزایش داد.

انفوزیون ورید محیطی در طی احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم به دفیبریلاسیون الکتریکی.

با توجه به مسیر تجویز و موقعیتی که این اندیکاسیون در آن رخ می دهد، استفاده از کاتتر ورید مرکزی در صورت وجود توصیه می شود. در غیر این صورت، دارو را می توان به بزرگترین ورید محیطی تزریق کرد.

دوز اولیه وریدی 300 میلی گرم (یا 5 میلی گرم بر کیلوگرم)، پس از رقیق شدن در 20 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد است. در یک جریان معرفی شده است.

اگر فیبریلاسیون متوقف نشود، از تزریق داخل وریدی اضافی 150 میلی گرم (یا 2.5 میلی گرم بر کیلوگرم) استفاده می شود.

با داروهای دیگر در همان سرنگ مخلوط نکنید!

اثرات جانبی

فراوانی بروز عوارض جانبی:

اغلب -> 10%؛

غیر معمول -> 1%<10%;

به ندرت -> 0.1%<1%;

بسیار نادر> 0.01%<0,1%;

فرکانس را نمی توان از روی داده های موجود تعیین کرد -<0,01% и менее.

بسیار شایع: برادی کاردی. به ندرت - برادی کاردی شدید؛ به ندرت - ایست گره سینوسی؛ در برخی موارد، به ویژه در بیماران مسن، یک اثر پروآریتموژنیک، معمولاً کاهش متوسط ​​و گذرا در فشار خون مشاهده شد.

شایع: حالت تهوع.

واکنش‌های موضعی در محل تزریق: واکنش‌های التهابی (فلبیت سطحی) زمانی که مستقیماً در ورید محیطی تزریق می‌شود، واکنش‌هایی در محل تزریق مانند درد، اریتم، ادم، نکروز، برون‌وازاسیون، نفوذ، التهاب، فلبیت و سلولیت امکان‌پذیر است.

مواردی از اختلال عملکرد کبد گزارش شده است. این موارد با افزایش سطح سرمی ترانس آمیناز تشخیص داده شد. موارد زیر متذکر شد:

بسیار نادر: معمولاً افزایش متوسط ​​و منفرد در سطح ترانس آمینازها (3-1.5 برابر بیشتر از حد طبیعی) که پس از کاهش دوز و حتی خود به خود ناپدید می شود. هپاتیت حاد (چند مورد جداگانه) با افزایش سطح ترانس آمینازها در خون و/یا زردی، گاهی اوقات با مرگ. قطع درمان لازم است؛ هپاتیت مزمن با درمان طولانی مدت (خوراکی). تصویر بافت شناسی مربوط به هپاتیت شبه الکلی است. از آنجایی که تصویر بالینی و آزمایشگاهی بیماری بسیار ناهمگن است (گذر از هپاتومگالی، افزایش سطح ترانس آمیناز 1.5 - 5 برابر بالاتر از حد طبیعی)، نظارت منظم بر عملکرد کبد مورد نیاز است. حتی با افزایش متوسط ​​در سطح ترانس آمینازها در خون، که پس از درمان بیش از 6 ماه مشاهده شد، باید به اختلال عملکرد مزمن کبد مشکوک شد. ناهنجاری های بالینی و ناهنجاری های آزمایشگاهی معمولاً پس از قطع دارو برطرف می شوند. چندین مورد از پیشرفت غیرقابل برگشت ذکر شده است.

شوک آنافیلاکتیک

جزر و مد

فشار خون خوش خیم داخل جمجمه (شبه تومور مغز).

موارد متعددی از سندرم دیسترس تنفسی حاد مشاهده شده است که بیشتر با پنومونیت بینابینی همراه است که گاهی کشنده و گاهی بلافاصله پس از عمل جراحی است (احتمال تداخل با دوزهای بالای اکسیژن در طی تهویه مکانیکی را نشان می دهد). احتمال قطع آمیودارون و توصیه به تجویز کورتیکواستروئیدها باید در نظر گرفته شود. برونکواسپاسم و/یا آپنه در نارسایی شدید تنفسی، به ویژه در بیماران مبتلا به آسم برونش.

عرق کردن، ریزش مو.

معمولاً افت خفیف و گذرا فشار خون. مواردی از افت فشار خون شدید یا شوک گردش خون، به ویژه پس از مصرف بیش از حد یا به دلیل تجویز بیش از حد سریع گزارش شده است.

موارد منع مصرف

- سندرم سینوس بیمار (مگر اینکه بیمار از ضربان ساز استفاده کند)، برادی کاردی سینوسی، بلوک سینوسی دهلیزی، مگر اینکه توسط ضربان ساز مصنوعی اصلاح شود.

- بلوک دهلیزی بطنی درجه II و III، اختلالات هدایت داخل بطنی (مسدود شدن دو و سه پایه بسته His)؛ در این موارد می توان از آمیودارون داخل وریدی در بخش های تخصصی تحت پوشش ضربان ساز مصنوعی (پیس میکر) استفاده کرد.

- شوک قلبی، فروپاشی

- افت فشار خون شریانی شدید

- مصرف همزمان با داروهایی که می توانند باعث تاکی کاردی بطنی چند شکلی از نوع "پیروت" شوند.

- اختلال عملکرد تیروئید (کم کاری تیروئید، پرکاری تیروئید)

- هیپوکالمی

- بارداری، دوره شیردهی

- حساسیت به ید و/یا آمیودارون

- اختلال شدید ریوی (بیماری بینابینی ریه)

- کاردیومیوپاتی یا نارسایی قلبی جبران نشده (وخامت احتمالی وضعیت بیمار)

به دلیل وجود بنزیل الکل، تجویز داخل وریدی آمیودارون در نوزادان، نوزادان و کودکان زیر 3 سال منع مصرف دارد.

تداخلات دارویی

داروهایی که می توانند تورساد د پوینتس را ایجاد کنند عمدتاً داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و کلاس III و برخی از داروهای ضد روان پریشی هستند. هیپوکالمی یک عامل مستعد کننده است، همانطور که برادی کاردی یا افزایش مادرزادی یا اکتسابی فاصله QT وجود دارد.

ترکیبات با

داروهایی که می توانند باعث تاکی کاردی بطنی از نوع "پیروت" شوند.

داروهای ضد آریتمی کلاس Ia (کینیدین، هیدروکینیدین، ایزوپیرامید).

داروهای ضد آریتمی کلاس III (دوفتیلید، ایبوتیلید، سوتالول).

سایر داروها مانند بپریدیل، سیزاپراید، دیفمانیل، ریترومایسین وریدی، میزولاستین، وینکامین وریدی، موکسی فلوکساسین، اسپیرامایسین وریدی.

سولتوپراید

این موارد منع مصرف برای استفاده از آمیودارون برای احیای قلبی ریوی در ایست قلبی مقاوم به دفیبریلاسیون الکتریکی اعمال نمی شود.

سیکلوسپورین

ممکن است افزایش سطح سیکلوسپورین در پلاسما همراه با کاهش متابولیسم دارو در کبد همراه با تظاهرات احتمالی نفروتوکسیک باشد.

تعیین سطح سیکلوسپورین در خون، بررسی عملکرد کلیه و بررسی دوز در طول درمان با آمیودارون و پس از قطع دارو.

دیلتیازم برای تزریق

وراپامیل برای تزریق

خطر برادی کاردی و بلوک دهلیزی. اگر ترکیبی اجتناب ناپذیر باشد، باید نظارت دقیق بالینی و مستمر ECG ایجاد شود.

اگر ترکیب غیرقابل اجتناب باشد، کنترل اولیه فاصله QT و نظارت بر ECG ضروری است.

داروهای نورولپتیک که می توانند باعث تاکی کاردی بطنی از نوع "پیروت" شوند:

برخی از آنتی سایکوتیک های فنوتیازین (کلرپرومازین، سیاممازین، لوومپرومازین، تیوریدازین، تری فلوئوپرازین)، بنزامیدها (آمی سوپراید، سولپیراید، تیاپراید، ورالیپراید)، بوتیروفنون ها (دروپریدول، هالوپریدول)، سایر آنتی سایکوتیک ها (پیموزید).

خطر اختلالات ریتم بطنی (تاکی کاردی از نوع پیروت) افزایش می یابد.

خطر اختلالات ریتم بطنی (تاکی کاردی از نوع پیروت) افزایش می یابد. توصیه می شود: نوار قلب و مشاهده بالینی.

ترکیباتی که در هنگام استفاده از آمیودارون به اقدامات احتیاطی نیاز دارند با:

داروهای ضد انعقاد خوراکی:

افزایش اثر ضد انعقاد و خطر خونریزی، به دلیل افزایش غلظت داروهای ضد انعقاد در پلاسما. نیاز به نظارت بیشتر بر سطح پروترومبین در خون و MHO (INR) و همچنین تطبیق دوزهای ضد انعقاد در طول درمان با آمیودارون و پس از قطع دارو.

مسدود کننده های بتا، به استثنای سوتالول (ترکیب منع مصرف) و اسمولول (ترکیبی که در هنگام استفاده نیاز به احتیاط دارد)

بتا بلوکرهای تجویز شده برای نارسایی قلبی (بیسوپرولول، کارودیلول، متوپرولول)

اختلال در انقباض و هدایت (اثر سینرژیک) با خطر ابتلا به برادی کاردی شدید. افزایش خطر آریتمی های بطنی، به ویژه تورساد د پویتس.

نظارت بالینی و الکتروکاردیوگرافی منظم ضروری است.

گلیکوزیدهای قلبی

اختلالات اتوماتیسم (برادی کاردی بیش از حد) و هدایت دهلیزی بطنی (هم افزایی اثر). هنگام استفاده از دیگوکسین، غلظت آن در پلاسما افزایش می یابد (به دلیل کاهش کلیرانس آلکالوئید).

لازم است نظارت بالینی و ECG و همچنین تعیین سطح دیگوکسین پلاسما انجام شود. ممکن است نیاز به تغییر دوز دیگوکسین باشد.

دیلتیازم برای مصرف خوراکی

وراپامیل برای مصرف خوراکی

خطر برادی کاردی و بلوک دهلیزی، به ویژه در افراد مسن. کنترل بالینی و ECG.

لیسه اسکس

نقض انقباض، اتوماسیون و هدایت (سرکوب مکانیسم های سمپاتیک جبرانی). مانیتورینگ بالینی و ECG.

داروهای هیپوکالمیک: دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم (به صورت تک درمانی یا ترکیبی)، ملین های محرک، آمفوتریسین B (IV)، گلوکوکورتیکوئیدها (سیستمیک)، تتراکوزاکتید.

خطر اختلالات ریتم بطنی، به ویژه تاکی کاردی از نوع "پیروت" افزایش می یابد (هیپوکالمی یک عامل مستعد کننده است). مانیتورینگ بالینی و ECG، آزمایشات آزمایشگاهی.

لیدوکائین

خطر افزایش غلظت لیدوکائین پلاسما، با احتمال عوارض عصبی و قلبی، به دلیل کاهش متابولیسم لیدوکائین توسط آمیودارون در کبد. نظارت بالینی و ECG، در صورت لزوم، تنظیم دوز لیدوکائین در طول درمان با آمیودارون و پس از قطع آن.

اورلیستات

خطر کاهش غلظت آمیودارون و متابولیت فعال آن در پلاسما. مانیتورینگ بالینی و در صورت لزوم ECG،

فنی توئین (و با برون یابی، فسفنی توئین)

افزایش سطح فنی توئین در پلاسما با علائم مصرف بیش از حد، به ویژه ماهیت عصبی (کاهش متابولیسم فنی توئین در کبد). نظارت بالینی و تعیین سطح فنی توئین پلاسما. در صورت امکان، دوز فنی توئین را کاهش دهید.

سیمواستاتین

افزایش خطر عوارض جانبی (بسته به دوز) مانند رابدومیولیز (کاهش متابولیسم سیمواستاتین در کبد). دوز سیمواستاتین نباید بیش از 20 میلی گرم در روز باشد.

اگر اثر درمانی در این دوز حاصل نشد، باید به استاتین دیگری بروید که با این نوع تداخل تداخل نداشته باشد.

تاکرولیموس

افزایش سطح تاکرولیموس در خون به دلیل مهار متابولیسم آن توسط آمیودارون. اندازه گیری سطح تاکرولیموس در خون، نظارت بر عملکرد کلیه و تراز کردن سطوح تاکرولیموس باید انجام شود.

داروهایی که باعث برادی کاردی می شوند:

بسیاری از داروها می توانند باعث برادی کاردی شوند. این امر به ویژه در مورد داروهای ضد آریتمی کلاس Ia، مسدود کننده های بتا، برخی از داروهای ضد آریتمی کلاس III، برخی مسدود کننده های کانال کلسیم، دیژیتال، پیلوکارپین و عوامل آنتی کولین استراز صادق است.

خطر برادی کاردی بیش از حد (اثر تجمعی).

ترکیباتی که باید در نظر گرفته شوند

داروهایی که باعث برادی کاردی می شوند: مسدود کننده های کانال کلسیم با اثر برادی کاردیک (وراپامیل)، مسدود کننده های بتا (به جز سوتالول)، کلونیدین، گوانفاسین، آلکالوئیدهای دیژیتال، مفلوکین، مهارکننده های کولین استراز (دونزپیل، گالانتامین، ریواستیگمین، پیمونوستیگ، تاکسی مین، ریواستیگمین، تاکسی مین، تاکسیمین .

خطر برادی کاردی بیش از حد (اثرات تجمعی).

ناسازگاری ها

هنگامی که مواد PVC یا تجهیزات پزشکی پلاستیکی شده با 2-دی اتیل هگزیل فتالات (DEHP) در حضور محلول تزریق آمیودارون استفاده می شود، DEHP ممکن است آزاد شود. برای به حداقل رساندن قرار گرفتن در معرض DEHP، توصیه می شود که محلول قبل از تزریق در تجهیزات بدون DEHP رقیق شود.

دستورالعمل های ویژه

اختلالات الکترولیتی، به ویژه هیپوکالمی: در نظر گرفتن شرایطی که ممکن است با هیپوکالمی همراه باشد، به عنوان مستعد بروز حوادث پیش آریتمی مهم است. هیپوکالمی باید قبل از شروع آمیودارون اصلاح شود

به جز در موارد درمان اورژانسی، آمیودارون به شکل محلول برای تزریق داخل وریدی فقط در بیمارستان و با نظارت مداوم (ECG، فشار خون) قابل استفاده است.

در نارسایی مزمن قلبی، نارسایی کبد، آسم برونش و در سنین بالا با احتیاط مصرف شود.

بیهوشی

قبل از جراحی باید به متخصص بیهوشی اطلاع داده شود که بیمار آمیودارون دریافت می کند.

درمان طولانی مدت با آمیودارون ممکن است خطر همودینامیک ذاتی در بیهوشی موضعی یا عمومی را افزایش دهد (ممکن است باعث برادی کاردی، افت فشار خون، کاهش برون ده قلبی یا اختلالات هدایت شود).

ترکیبات (به تداخلات دارویی و سایر اشکال تداخل مراجعه کنید) با مسدودکننده های بتا غیر از سوتالول (یک ترکیب منع مصرف) و اسمولول (ترکیبی که در هنگام استفاده نیاز به احتیاط خاصی دارد)، وراپامیل و دیلتیازم را فقط باید در زمینه پیشگیری از زندگی در نظر گرفت. آریتمی های بطنی تهدید کننده و در مورد احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی ناشی از فیبریلاسیون بطنی مقاوم.

بارداری و شیردهی

آزمایشات حیوانی اثرات تراتوژنیک آمیودارون را نشان نداده است. بنابراین، نباید انتظار ناهنجاری‌ها را در انسان داشت، زیرا در آزمایش‌هایی که به‌درستی در دو گونه حیوانی مختلف انجام شد، نشان داده شده است که داروهای ایجادکننده ناهنجاری‌ها اثرات تراتوژنیک را در حیوانات نشان می‌دهند.

در عمل بالینی، اطلاعات موجود در حال حاضر برای ارزیابی اینکه آیا آمیودارون هنگام استفاده در سه ماهه اول بارداری باعث ایجاد ناهنجاری می شود، کافی نیست. از آنجایی که غده تیروئید جنین تنها از هفته چهاردهم بارداری شروع به اتصال ید می کند، انتظار نمی رود این دارو در صورت مصرف زودتر بر آن تأثیر بگذارد. ید اضافی هنگام استفاده از دارو پس از این مدت می تواند منجر به علائم آزمایشگاهی کم کاری تیروئید در جنین یا حتی گواتر بالینی شود.

این دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد.

آمیودارون، متابولیت و ید آن در غلظت های بیش از سطح پلاسمای مادر در شیر مادر دفع می شود. اگر مادر تحت درمان با این دارو باشد، شیردهی به دلیل خطر ابتلا به کم کاری تیروئید در کودک منع مصرف دارد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

فرم انتشار و بسته بندی

3 میلی لیتر در آمپول های شیشه ای با ظرفیت 5 میلی لیتر.

INN:آمیودارون

سازنده:خیمفارم JSC

طبقه بندی تشریحی-درمانی-شیمیایی:آمیودارون

شماره ثبت در جمهوری قزاقستان:شماره RK-LS-3 شماره 021464

مدت زمان ثبت نام: 01.06.2018 - 01.06.2023

KNF (داروی موجود در فرمول ملی داروهای قزاقستان)

ED (در فهرست داروها در چارچوب حجم تضمین شده مراقبت های پزشکی رایگان، مشروط به خرید از توزیع کننده منفرد)

محدودیت قیمت خرید در جمهوری قزاقستان: 152.41 KZT

دستورالعمل ها

نام تجاری

سانتودارون

نام غیر اختصاصی بین المللی

آمیودارون

فرم دوز

محلول تزریقی 150 میلی گرم/3 میلی لیتر

ترکیب

3 میلی لیتر محلول حاوی:

ماده شیمیایی فعال- آمیودارون هیدروکلراید 150.0 میلی گرم،

مواد کمکی:پلی سوربات 80، بنزیل الکل، اسید کلریدریک 0.1 مولار، آب تزریقی.

شرح

محلول شفاف، کمی مایل به زرد.

گروه فارماکوتراپی

داروهایی برای درمان بیماری های قلبی. داروهای ضد آریتمی کلاس I و III. داروهای ضد آریتمی کلاس III. آمیودارون

کد ATX C01BD01

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

با تزریق داخل وریدی آمیودارون، حداکثر اثر پس از 15 دقیقه حاصل می شود و در عرض 4 ساعت کاهش می یابد.

آمیودارون به خوبی به پروتئین های پلاسما متصل می شود.

در طول دوره اشباع، دارو در بافت ها به ویژه در بافت چربی تجمع می یابد و غلظت پایدار آن در عرض یک تا چند ماه حاصل می شود.

تجویز اولیه دوزهای اشباع بالای آمیودارون برای دستیابی سریعتر به سطوح درمانی دارو در بافتها ضروری است.

برای رسیدن به اشباع بافت، درمان باید به صورت داخل وریدی یا خوراکی ادامه یابد.

آمیودارون نیمه عمر طولانی دارد که به صورت جداگانه بین 20 تا 100 روز متغیر است.

متابولیسم آمیودارون عمدتاً در کبد اتفاق می افتد. متابولیت اصلی دزتیل آمیودارون (DEA) است که از نظر دارویی فعال است و ممکن است اثر ضد آریتمی ترکیب اصلی را افزایش دهد. با درمان طولانی مدت، غلظت سرمی DHEA می تواند به 60-80٪ غلظت آمیودارون برسد.

راه اصلی دفع آمیودارون از طریق کبد است، با صفرا، 10٪ ماده از طریق کلیه ها و با ادرار دفع می شود. به دلیل غلظت کم دارو در ادرار، می توان آن را برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی تجویز کرد.

پس از قطع درمان، دارو در عرض چند ماه آزاد می شود.

فارماکودینامیک

سانتودارون یک داروی ضد آریتمی کلاس III است.

اثر ضد آریتمی سانتودارون با طولانی شدن فاز سوم پتانسیل عمل فعالیت قلبی از طریق مسدود کردن کانال های سریع K+ قلب همراه است، که منجر به افزایش دوره مقاوم سازی موثر پتانسیل عمل، مهار اکتوپی و بازگشت مجدد می شود. مکانیسم ورود، و طولانی شدن فاصله QT در ECG.

علاوه بر این، سانتودارون همچنین کانال‌های Na+ و Ca+ کاردیومیوسیت‌ها را مسدود می‌کند که منجر به کاهش سرعت هدایت سینوسی دهلیزی و دهلیزی می‌شود.

سانتودارون آنتاگونیست غیررقابتی گیرنده های b و α-آدرنرژیک است و بنابراین دارای اثرات همودینامیک زیر است: اتساع شریان های کرونر و محیطی، کاهش متوسط ​​مقاومت آنها (به دلیل تأثیر مستقیم بر عضلات صاف عروق کرونر)، کاهش ضربان قلب، که منجر به کاهش تقاضای اکسیژن میوکارد می شود و اثر ضد ایسکمیک دارو را مشخص می کند.

سانتودارون با کاهش فشار خون و مقاومت عروق محیطی از برون ده قلبی پشتیبانی می کند.

موارد مصرف

آریتمی های شدید، اگر درمان خوراکی مناسب نباشد

آریتمی دهلیزی با ضربان بطنی سریع

تاکی کاردی در سندرم ولف پارکینسون وایت

آریتمی بطنی علامت دار و ناتوان کننده مستند

احیای قلبی ریوی در صورت ایست قلبی همراه با فیبریلاسیون بطنی مقاوم به درمان تکانه الکتریکی.

دستورالعمل استفاده و دوز

راه حل برای تزریق داخل وریدی.

این دارو فقط در بیمارستان ها و تحت نظر پزشک استفاده می شود.

داروهای دیگر را به محلول تزریقی اضافه نکنید.

انفوزیون های مکرر یا مداوم از طریق وریدهای محیطی می تواند منجر به واکنش های التهابی موضعی (فلبیت) شود، بنابراین دسترسی به ورید مرکزی برای درمان طولانی مدت توصیه می شود.

قطره داخل وریدی

برای تزریق قطره ای داخل وریدی از محلول گلوکز 5 درصد استفاده می شود.

دوز اشباع:

5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن را در 250 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد طی 20 دقیقه تا 2 ساعت تجویز کنید، سپس انفوزیون را 2 تا 3 بار هر 24 ساعت تکرار کنید تا به دوز 1200 میلی گرم در روز (حدود 15 میلی گرم بر کیلوگرم بدن) برسید. وزن) در 500 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد. میزان انفوزیون بر اساس پاسخ بالینی تنظیم می شود.

اثر در عرض چند دقیقه رخ می دهد و به تدریج کاهش می یابد. بنابراین، تغییر به دوزهای نگهدارنده ضروری است.

دوز نگهداری:

10-20 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در محلول گلوکز 5 درصد هر 24 ساعت (متوسط ​​600 تا 800 میلی گرم در روز، حداکثر تا 1200 میلی گرم در روز) برای چند روز. غلظت های زیر 300 میلی گرم در 500 میلی لیتر توصیه نمی شود. برای جلوگیری از واکنش های موضعی (فلبیت)، غلظت های دارو بیش از 3 میلی گرم در میلی لیتر نباید استفاده شود.

هنگامی که یک اثر درمانی به دست آمد، لازم است بیمار از روز اول انفوزیون به تجویز خوراکی سانتودارون منتقل شود.

تزریق بولوس داخل وریدی

در موارد بالینی بسیار شدید، سانتودارون ممکن است بنا به صلاحدید پزشک، به عنوان یک تزریق داخل وریدی بولوس آهسته تجویز شود.

5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن را در حداقل 3 دقیقه تجویز کنید، مگر اینکه احیای قلبی ریوی برای فیبریلاسیون بطنی انجام دهید.

تزریق بولوس دوم باید بیش از 15 دقیقه پس از تزریق اول انجام شود، حتی اگر دوز اولیه فقط یک آمپول باشد تا از خطر شوک برگشت ناپذیر جلوگیری شود.

بیمارانی که تزریق بولوس دریافت می کنند باید توسط پرسنل پرستاری در بخش مراقبت های ویژه تحت نظر باشند.

از داروهای دیگر در همان سرنگ استفاده نکنید.

انجام احیای قلبی ریوی

دوز اولیه 300 میلی گرم (5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن)، رقیق شده در 20 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد است که برای تزریق بولوس داخل وریدی استفاده می شود.

در صورت تداوم فیبریلاسیون بطنی، دوز اضافی 150 میلی گرم (2.5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن) ممکن است تجویز شود.

اثرات جانبی

خیلی اوقات ( 10%)، اغلب ( 1٪ -  10%)، غیر معمول ( 0.1٪ -  1٪)، به ندرت ( 0.01٪ -  0.1٪)، بسیار به ندرت ( 0.01٪).

یافته های اتفاقی گرانولوم های مغز استخوان در بیمارانی که آمیودارون مصرف می کنند گزارش شده است. هیچ توضیح بالینی برای این آسیب شناسی وجود ندارد.

غالبا ( 1%,  10%)

برادی کاردی، معمولاً خفیف

واکنش های التهابی در محل تزریق (درد، اریتم، نکروز، خونریزی، انفیلتراسیون، التهاب، سفتی، ترومبوفلبیت، فلبیت، سلولیت، عفونت، تغییرات رنگدانه)

کاهش متوسط ​​و گذرا فشار خون (موارد

افت فشار خون شدید و فروپاشی پس از مصرف بیش از حد ممکن است یا

تجویز خیلی سریع دارو)

بسیار به ندرت( 0,01%)

برادی کاردی شدید، حتی در موارد کمتر، ایست گره سینوسی (در موارد

اختلال عملکرد گره سینوسی و/یا در بیماران مسن)

اثر پرو آریتمی، گاهی اوقات با ایست قلبی همراه است

حالت تهوع

افزایش خفیف تا متوسط ​​در سطوح ترانس آمیناز جدا شده است

(1.5 3 برابر بیشتر از حد طبیعی) در ابتدای درمان که اغلب خود به خود یا پس از کاهش دوز برطرف می شود.

اختلال عملکرد حاد کبد با افزایش سرم خون

سطوح ترانس آمیناز و/یا یرقان، از جمله کبدی

شکست، گاهی کشنده

- شوک آنافیلاکتیک

- فشار خون خوش خیم داخل جمجمه (شبه تومور مغز)،

سردرد

پنومونی بینابینی

عوارض تنفسی شدید (دیسترس تنفسی حاد)

سندرم در بزرگسالان)، گاهی کشنده است

پنومونی بینابینی

برونکواسپاسم و/یا آپنه در صورت دیسترس تنفسی شدید

نارسایی، به ویژه در بیماران مبتلا به آسم برونش

افزایش تعریق، گرگرفتگی

فرکانس ناشناخته

پرکاری تیروئید

آنژیوادم، کهیر

کمر درد

موارد منع مصرف

حساسیت به آمیودارون، ید یا هر یک از آنها

مواد کمکی دارو

کودکان زیر 3 سال به دلیل وجود بنزیل الکل

بارداری و شیردهی

افت فشار خون شریانی شدید، فروپاشی

نارسایی شدید تنفسی و قلبی

اختلال عملکرد تیروئید یا سابقه آن (آزمایشات،

تعیین عملکرد غده تیروئید باید در انجام شود

موارد مناسب قبل از شروع درمان در همه بیماران)

برادی کاردی سینوسی، بلوک سینوسی دهلیزی، سندرم ضعف

گره سینوسی، درجه بالای اختلال عملکرد دهلیزی

هدایت در بیماران بدون ضربان ساز مصنوعی

(شکل داخل وریدی سانتودارون فقط باید در

ترکیب با ضربان ساز)

مصرف همزمان داروهایی که

می تواند باعث فیبریلاسیون بطنی شود (torsades de pointes)

این موارد منع مصرف در مورد استفاده از سانتودارون در احیای قلبی ریوی برای ایست قلبی مرتبط با فیبریلاسیون بطنی مقاوم به درمان با پالس الکتریکی اعمال نمی شود.

تداخلات دارویی

ترکیبات منع مصرف دارند

داروهایی که فاصله QT را طولانی‌تر می‌کنند، که خطر ابتلا به تورساد د پوینتس (TdP) را افزایش می‌دهد:

داروهای ضد آریتمی کلاس Ia (کینیدین، هیدروکینیدین،

دیسوپیرامید)

داروهای ضد آریتمی کلاس III (دوفتیلید، ایبوتیلید، سوتالول)

تجویز داخل وریدی اریترومایسین، کوتریموکسازول، پنتامیدین

آماده سازی لیتیوم، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (دوکسپین،

ماپروتیلین، آمی تریپتیلین)

داروهای ضد روان پریشی مانند کلرپرومازین، تیوریدازین،

فلوفنازین، پیموزاید، هالوپریدول، آمی سولپراید، سولتوپراید،

سولپیراید، سرتیندول

آنتی هیستامین ها مانند ترفنادین، آستمیزول،

میزولاستین

داروهای ضد مالاریا مانند کینیدین، مفلوکین، کلروکین،

هالوفانترین

فلوروکینولون ها، به ویژه موکسی فلوکساسین

داروهای دیگر مانند وینکامین

فنی توئین

آمیودارون با مهار آنزیم سیتوکروم P450 2C9 غلظت پلاسمایی فنی توئین را افزایش می دهد، متابولیسم فنی توئین را در کبد کاهش می دهد که منجر به ظهور علائم عصبی مصرف بیش از حد آن می شود. هنگام مصرف همزمان آمیودارون و فنی توئین، نظارت بالینی، کنترل غلظت پلاسمایی فنی توئین و در صورت بروز علائم مصرف بیش از حد، تنظیم دوز ضروری است.

داروهای ضد انعقاد خوراکی

آمیودارون با مهار آنزیم سیتوکروم P450 2C9 غلظت وارفارین را در پلاسمای خون افزایش می دهد، بنابراین دارو ممکن است اثر ضد انعقادی مشتقات کومارین را افزایش دهد که منجر به افزایش خطر خونریزی می شود.

در بیمارانی که داروهای ضد انعقاد دریافت می کنند، زمان پروترومبین باید به طور مکرر کنترل شود و دوز ضد انعقاد در طول و بعد از درمان با آمیودارون تنظیم شود.

آماده سازی دیجیتالیس

سرکوب خودکاری (برادی کاردی شدید) و اختلالات هدایت دهلیزی بطنی (اثر هم افزایی). هنگامی که دیگوکسین با آمیودارون ترکیب می شود، محتوای دیگوکسین در پلاسمای خون به دلیل کاهش کلیرانس آن افزایش می یابد.

نظارت بالینی و ECG، کنترل سطح دیگوکسین در خون و اصلاح دوز آن در صورت ظاهر شدن علائم بالینی مسمومیت با گلیکوزید ضروری است.

فلکاینید

آمیودارون با مهار آنزیم سیتوکروم P450 2D6 باعث افزایش سطح فلکائینید پلاسما می شود. در صورت لزوم، باید دوز فلکائینید را تنظیم کرد.

آب گریپ فروت

آب گریپ فروت سیتوکروم P4503A4 را مهار کرده و غلظت آمیودارون پلاسما را افزایش می دهد. بنابراین، مصرف آب گریپ فروت در طول درمان با آمیودارون توصیه نمی شود.

مسدود کننده های بتا

نقض انقباض میوکارد، اتوماسیون و هدایت، ایجاد برادی کاردی شدید به دلیل سرکوب مکانیسم های سمپاتیک جبرانی و اثر هم افزایی.

مسدود کننده های کانال کلسیم (وراپامیل، دیلتیازم)

خطر ایجاد برادی کاردی و بلوک دهلیزی.

نظارت بالینی و ECG مورد نیاز است.

ترکیباتی که باید مراقب آنها بود

داروهایی که باعث هیپوکالمی می شوند:دیورتیک ها که باعث هیپوکالمی می شوند، ملین ها، آمفوتریسین B (مسیر داخل وریدی)، گلوکوکورتیکوئیدها، مینرالوکورتیکوئیدها، تتراکوزاکتید.

هیپوکالمی یک عامل مستعد کننده در ایجاد آریتمی بطنی و تورساد د پونتس است. نظارت بر علائم بالینی، نوار قلب و آزمایشات آزمایشگاهی ضروری است.

بیهوشی عمومی و اکسیژن درمانی با دوز بالا

هنگام انجام بیهوشی عمومی در طول درمان با آمیودارون باید احتیاط کرد، زیرا خطر ایجاد برادی کاردی، اختلالات هدایت، کاهش حجم سکته مغزی و افت فشار خون شریانی وجود دارد.

در طول درمان با اکسیژن در دوره پس از عمل، احتمال ابتلا به سندرم دیسترس تنفسی وجود دارد.

هنگام انجام مداخلات جراحی، لازم است به متخصص بیهوشی اطلاع داده شود که بیمار آمیودارون مصرف می کند.

داروهای متابولیزه شده با مشارکت سیتوکروم P450 3A4

آمیودارون یک مهارکننده آنزیم سیتوکروم P450 3A4 است. هنگام مصرف همزمان داروهایی که متابولیسم آنها به این سیستم آنزیمی بستگی دارد با آمیودارون، غلظت پلاسمایی و سمیت بالقوه آنها ممکن است افزایش یابد.

سیکلوسپورین

مصرف همزمان سیکلوسپورین و آمیودارون با خطر افزایش غلظت پلاسمایی سیکلوسپورین همراه است. در صورت لزوم، دوز سیکلوسپورین باید تنظیم شود.

فنتانیل

آمیودارون ممکن است اثر فنتانیل را تشدید کند و در نتیجه سمیت آن را افزایش دهد.

استاتین ها

هنگامی که آمیودارون همراه با استاتین ها مانند سیمواستاتین، آتورواستاتین، لواستاتین استفاده می شود، خطر ایجاد رابدومیولیز به دلیل کاهش متابولیسم کبدی دومی از طریق مهار فعالیت آنزیم سیتوکروم P450 3A4 توسط آمیودارون افزایش می یابد.

در بیمارانی که آمیودارون را همزمان با سیمواستاتین دریافت می کنند، دوز سیمواستاتین نباید بیش از 20 میلی گرم در روز باشد.

تاکرولیموس

افزایش سطح تاکرولیموس در پلاسمای خون به دلیل سرکوب متابولیسم آن توسط آمیودارون. نظارت بر غلظت تاکرولیموس در پلاسمای خون، نظارت بر عملکرد کلیه و تنظیم دوز تاکرولیموس در طول درمان ترکیبی با آمیودارون و پس از قطع آن ضروری است.

لیدوکائین

خطر افزایش غلظت لیدوکائین پلاسما همراه با عوارض جانبی عصبی و قلبی احتمالی به دلیل کاهش متابولیسم آن در کبد هنگام مصرف همزمان آمیودارون. نظارت بالینی و ECG، کنترل غلظت لیدوکائین در پلاسما و تنظیم دوز در طول درمان و پس از قطع آمیودارون ضروری است.

سیلدنافیل، میدازولام، تریازولام، دی هیدروارگوتامین، ارگوتامین

این داروها توسط سیتوکروم P450 3A4 متابولیزه می شوند، بنابراین، در صورت مصرف همزمان با آمیودارون، غلظت پلاسمایی آنها و خطر عوارض جانبی ممکن است افزایش یابد.

به دلیل نیمه عمر طولانی، تداخلات دارویی نه تنها در طول درمان همزمان با آمیودارون، بلکه با داروهایی که پس از قطع آن تجویز می شوند نیز مشاهده می شود.

دستورالعمل های ویژه

زمانی که با احتیاط تجویز می شودنارسایی مزمن قلب، افت فشار خون شریانی، نارسایی تنفسی، آسم برونش، نارسایی کبد، افراد مسن (به دلیل خطر بالای ایجاد برادی کاردی شدید). تزریق بولوس داخل وریدی به چنین بیمارانی توصیه نمی شود.

قبل از شروع درمان، لازم است یک معاینه اشعه ایکس از ریه ها، ECG، ارزیابی عملکرد غده تیروئید (سطح هورمون)، کبد (فعالیت ترانس آمیناز) و غلظت الکترولیت ها در پلاسمای خون انجام شود.

در طول دوره درمان، ترانس آمینازها نیز به صورت دوره ای تجزیه و تحلیل می شوند (اگر در صورت افزایش فعالیت اولیه آنها 3 برابر یا دو برابر شوند، دوز تا توقف کامل درمان کاهش می یابد) و ECG (عرض مجتمع QRS و مدت فاصله QT).

سانتودارون باید فقط با نظارت مداوم بر ECG و فشار خون تجویز شود.

از دوز بارگیری توصیه شده 5 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن نباید تجاوز کرد. عوارض جانبی دارو عمدتاً نتیجه مصرف بیش از حد است. بنابراین توصیه می شود از کمترین دوز ممکن برای کاهش میزان و شدت عوارض جانبی استفاده شود.

استفاده از سانتودارون منع مصرفی برای دفیبریلاسیون خارجی بعدی نیست.

هشدارهادر مورد مسیر اداره

تجویز بولوس داخل وریدی به دلیل خطر اثرات همودینامیک مانند افت فشار خون شریانی شدید و نارسایی حاد قلبی عروقی توصیه نمی شود. چنین تزریقاتی فقط باید در شرایط اورژانسی و تهدید کننده زندگی در بخش مراقبت های ویژه و در حین نظارت بر ECG (در صورت عدم وجود سایر جایگزین های درمانی) استفاده شود.

اگر پس از تجویز داخل وریدی دارو پاسخ کافی به دست آمد، باید به درمان خوراکی با دوز نگهدارنده سانتودارون بروید.

اقدامات احتیاطی ویژه هنگام استفاده از سانتودارون

عدم تعادل الکترولیت، به ویژه هیپوکالمی، ممکن است ایجاد شود. در نظر گرفتن شرایط مرتبط با هیپوکالمی، که ممکن است در اثر پروآریتمیک نقش داشته باشد، مهم است. هیپوکالمی باید قبل از تجویز سانتودارون اصلاح شود.

فرم تزریقی سانتودارون باید فقط در یک بیمارستان تخصصی و با نظارت مستمر ECG و فشار خون تجویز شود.

بیهوشی

هنگام انجام مداخلات جراحی، به دلیل خطر احتمالی بروز عوارض جانبی مفاصل و سندرم دیسترس تنفسی حاد بلافاصله پس از جراحی، لازم است متخصص بیهوشی را در مورد مصرف دارو مطلع کنید.

هشدارهامرتبط با مصرف سانتودارون

اثرات قلبی

ممکن است یک آریتمی جدید ایجاد شود و یک آریتمی از قبل موجود و درمان شده بدتر شود. با این حال، اثر آریتمی سانتودارون ضعیف یا حتی کمتر از اثر بیشتر داروهای ضد آریتمی است. معمولاً با ترکیبات دارویی خاص (به "تداخلات دارویی" مراجعه کنید) و با عدم تعادل الکترولیت رخ می دهد.

دوز بیش از حد دارو می تواند منجر به برادی کاردی شدید و اختلالات هدایت همراه با ظاهر ریتم داخل بطنی، به ویژه در بیماران مسن یا در طول درمان دیژیتال شود. در این موارد مصرف دارو باید قطع شود. در صورت لزوم بتا آگونیست یا گلوکاگون تجویز کنید. با توجه به نیمه عمر طولانی آمیودارون، در برادی کاردی شدید باید ضربان ساز را وارد کرد.

اثر فارماکولوژیک آمیودارون باعث تغییراتی در ECG می شود: طولانی شدن فاصله QT (به دلیل رپلاریزاسیون طولانی مدت)، با ایجاد احتمالی امواج U و تغییر شکل امواج T؛ این تغییرات نشان دهنده سمیت دارو نیست.

علائم کبدی

آسیب سلولی شدید کبدی، گاهی کشنده، ممکن است در عرض 24 ساعت پس از شروع درمان با تزریق سانتودارون ایجاد شود. نظارت منظم بر عملکرد کبد در ابتدای درمان و در طول درمان توصیه می شود.

علائم ریوی

چندین مورد شناخته شده از پنومونی بینابینی مرتبط با استفاده از فرم تزریقی سانتودارون وجود دارد. ایجاد تنگی نفس، از جمله همراه با بدتر شدن وضعیت عمومی (خستگی، کاهش وزن، تب)، نیاز به معاینه اشعه ایکس قفسه سینه و وضعیت عملکردی ریه ها دارد.

عوارض مسمومیت ریوی معمولا برگشت پذیر بوده و پس از قطع درمان با سانتودارون به سرعت ناپدید می شوند. ممکن است کورتیکواستروئید تجویز شود. در بیشتر موارد، علائم بالینی در عرض 3-4 هفته ناپدید می شوند، عادی سازی تصویر اشعه ایکس و وضعیت عملکردی ریه ها تا چند ماه طول می کشد.

علاوه بر این، موارد متعددی از سندرم دیسترس تنفسی حاد بلافاصله پس از جراحی در بیماران تحت درمان با سانتودارون مشاهده شده است. در این راستا نظارت دقیق بر این گونه بیماران در هنگام تهویه مصنوعی توصیه می شود.

اختلالات غدد درون ریز

محلول سانتودارون ممکن است باعث پرکاری تیروئید شود، به ویژه در بیماران با سابقه بیماری تیروئید یا در بیمارانی که قبلاً از فرم قرص آمیودارون استفاده کرده اند.

در صورت مشکوک بودن به اختلال عملکرد تیروئید، بررسی سطح usTSH (TSH فوق حساس) ضروری است.

این دارو حاوی ید است، بنابراین ممکن است بر نتایج آزمایش‌های مربوط به تجمع ید رادیواکتیو در غده تیروئید تأثیر بگذارد.

با این حال، تست های عملکرد تیروئید (T3 رایگان، T4 آزاد، usTSH) قابل تفسیر باقی می مانند.

آمیودارون تبدیل محیطی لووتیروکسین (T4) به تری یدوتیرونین (T3) را مهار می کند و ممکن است منجر به تغییرات بیوشیمیایی جدا شده (افزایش T4 آزاد سرم، T3 آزاد) در بیماران بالینی یوتیروئید شود. در این موارد، آمیودارون نباید قطع شود، مگر اینکه شواهد بالینی و بیوشیمیایی بیشتر (usTSH) از بیماری تیروئید وجود داشته باشد.

الکل بنزیل

محلول سانتودارون حاوی بنزیل الکل است که می تواند باعث واکنش های سمی و آلرژیک در کودکان زیر 3 سال شود. از آنجایی که بنزیل الکل می تواند از جفت عبور کند، محلول تزریقی باید در دوران بارداری با احتیاط مصرف شود. بارداری و شیردهی

اگر درمان با سانتودارون در دوران شیردهی ضروری باشد، شیردهی باید قطع شود.

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسیله نقلیه یا مکانیسم های بالقوه خطرناک

مصرف بیش از حد

علائم:اطلاعاتی در مورد مصرف بیش از حد سانتودارون از طریق راه داخل وریدی وجود ندارد. برای فرم دوز خوراکی، تجویز دوز بالا در یک زمان به خوبی مستند نشده است. چندین مورد از برادی کاردی سینوسی، آریتمی های بطنی، به ویژه تورساد د پوینتس، و آسیب کبدی گزارش شده است.

رفتار:علامت دار با توجه به مشخصات فارماکوکینتیک دارو، توصیه می شود وضعیت بیمار به مدت طولانی، به ویژه فعالیت قلبی وی تحت نظر باشد. آمیودارون و متابولیت های آن قابل دیالیز نیستند.

فرم انتشار و بسته بندی

3 میلی لیتر از دارو در آمپول های شیشه ای خنثی یا آمپول های استریل پر از سرنگ وارداتی ریخته می شود.

یک برچسب ساخته شده از برچسب یا کاغذ تحریر روی هر آمپول چسبانده می شود، یا متن مستقیماً با استفاده از جوهر چاپی برای محصولات شیشه ای روی آمپول اعمال می شود.

5 آمپول در بسته های بلیستر ساخته شده از فیلم پلی وینیل کلراید و آلومینیوم یا فویل وارداتی بسته بندی می شود.

1 بسته کانتور، همراه با دستورالعمل های تایید شده برای استفاده پزشکی به زبان های دولتی و روسی، در یک بسته مقوای جعبه ای یا کروم-رساتز قرار می گیرد. در هر بسته یک اسکارفایر آمپول قرار داده شده است. هنگام بسته بندی آمپول های دارای بریدگی، حلقه و نقطه، اسکرفایرها شامل نمی شوند.

قرار دادن بسته های کانتور (بدون محفظه در بسته) در جعبه های ساخته شده از مقوا برای بسته بندی مصرف کننده یا راه راه مجاز است. هر جعبه حاوی دستورالعمل های تایید شده برای استفاده پزشکی به زبان های دولتی و روسی است. تعداد دستورالعمل ها با توجه به تعداد بسته ها تو در تو قرار می گیرند.

شرایط نگهداری

در جای خشک و دور از نور و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

دور از دسترس اطفال نگه دارید!

ماندگاری

پس از تاریخ انقضا استفاده نشود.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با نسخه

سازنده

شیمکنت، خ. Rashidova, 81, t/f: 561342

دارنده گواهی ثبت نام

JSC "Khimpharm" جمهوری قزاقستان

آدرس سازمانی که ادعاهای مصرف کنندگان را در مورد کیفیت محصولات (محصولات) در قلمرو جمهوری قزاقستان می پذیرد.

JSC "Khimpharm" جمهوری قزاقستان،

شیمکنت، خ. Rashidova, 81, t/f: 560882

شماره تلفن 7252 (561342)

شماره فکس 7252 (561342)

آدرس ایمیل [ایمیل محافظت شده]

فایل های پیوست شده

186132481477976418_ru.doc	109 کیلوبایت
916135161477977669_kz.doc	127 کیلوبایت

آمیودارون (Amiodaronum)

اثر فارماکولوژیک

اثر ضد آریتمی دارد. اثرات آدرنرژیک بر روی میوکارد (عضله قلب) را کاهش می دهد. مدت زمان پتانسیل عمل را بدون تأثیر بر بزرگی پتانسیل استراحت (بار غشای سلولی در حالت تحریک نشده) یا حداکثر نرخ دپلاریزاسیون پتانسیل عمل افزایش می دهد. دوره نسوز (دوره عدم تحریک پذیری) را در بسته رسانایی اضافی، گره دهلیزی-بطنی و در سیستم His-Purkinje (در سلول های قلب که تحریک از طریق آن توزیع می شود) را افزایش می دهد، که اثر ضد آریتمی آن را در Wolff-Parkinson- توضیح می دهد. سندرم سفید (آسیب شناسی مادرزادی سیستم هدایت قلب). در طی حملات حاد فیبریلاسیون دهلیزی، از اکستراسیستول (اختلال در ریتم قلب) جلوگیری می کند و دوره نسوز (دوره تحریک ناپذیری) در دهلیزها را به طور قابل توجهی طولانی می کند.

موارد مصرف

اختلالات ریتم قلب: تاکی کاردی فوق بطنی از نوع "تحریک مجدد"، به ویژه همراه با سندرم ولف پارکینسون وایت. تاکی کاردی سینوسی؛ اکستراسیستول دهلیزی؛ پیشگیری از فیبریلاسیون بطنی (انقباضات آشفته فیبرهای عضلانی قلب که منجر به مرگ می شود)؛ پیشگیری از مرگ ناگهانی مکرر آریتمی در میان کسانی که پس از مرگ ناگهانی در شرایط خارج از بیمارستان احیا شده اند (به استثنای انفارکتوس حاد میوکارد).

حالت کاربرد

450-300 میلی گرم به آرامی داخل وریدی (در طی 5-3 دقیقه)، سپس انفوزیون نگهدارنده - 300 میلی گرم در 250 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد به مدت 20 دقیقه تا 2 ساعت. انفوزیون های مکرر بعد از 24 ساعت 600-1200 میلی گرم در 250-500 میلی لیتر از همان محلول به منظور جلوگیری از عود آریتمی (ظاهر مجدد اختلالات ریتم قلب) - انفوزیون داخل وریدی 450-1200 میلی گرم در روز. در 250-500 میلی لیتر از همان محلول. می توانید تزریق داخل وریدی را به مدت 3 روز تکرار کنید، سپس به تجویز خوراکی 600-200 میلی گرم بروید.
معمولاً به صورت خوراکی تجویز می شود و با 1 قرص 2 تا 3 بار در روز شروع می شود. پس از 5-8-15 روز (بسته به اثر)، دوز به 0.4-0.3 گرم در روز کاهش می یابد، سپس به دوز نگهدارنده 1-1 اینچ / 2 قرص در روز (در دو دوز) تغییر می یابد.

اثرات جانبی

بثورات پوستی آلرژیک، علائم سوء هاضمه (تهوع، اسهال)، برادی کاردی (نبض نادر)، سرخوشی (خلق از خود راضی غیر منطقی)، سرگیجه، سردرد، افزایش تحریک پذیری، بی خوابی، ظهور حلقه های رنگین کمان در اطراف منبع نور.

موارد منع مصرف

برادی کاردی (نبض آهسته)، در دوران بارداری، آسم برونش و اختلالات هدایت دهلیزی باید احتیاط کرد. باید در نظر داشت که مولکول آمیودارون حاوی 37 درصد ید است، یعنی در بیماری های غده تیروئید باید با احتیاط مصرف شود.

فرم انتشار

قرص 0.2 گرم; محلول 5% در آمپول های 3 میلی لیتری برای تزریق.

شرایط نگهداری

لیست B. در مکانی محافظت شده از نور.

ماده شیمیایی فعال:

آمیودارون

نویسندگان

پیوندها

• دستورالعمل رسمی داروی آمیودارون.
• داروهای مدرن: راهنمای عملی کامل مسکو، 2000. S. A. Kryzhanovsky، M. B. Vititnova.

توجه!
توضیحات دارو" آمیودارون"در این صفحه یک نسخه ساده و گسترده از دستورالعمل های رسمی استفاده است. قبل از خرید یا استفاده از دارو، باید با پزشک خود مشورت کنید و دستورالعمل های تایید شده توسط سازنده را مطالعه کنید.
اطلاعات مربوط به دارو فقط برای مقاصد اطلاعاتی ارائه شده است و نباید به عنوان راهنمای خوددرمانی استفاده شود. فقط پزشک می تواند تصمیم به تجویز دارو و همچنین تعیین دوز و روش استفاده از آن بگیرد.