Форма за освобождаване на Betalok zok. Betaloc ZOK - антихипертензивно лекарство, инструкции за употреба

Betaloc ZOK е селективен бета 1-блокер.

Форма на освобождаване и състав

Филмирани таблетки с бавно освобождаване: почти бели или бяло, двойноизпъкнала форма; Беталок ЗОК 25 mg – овални, от двете страни с резба, от едната страна има гравиране „А” над „β”, Беталок ЗОК 50 mg – кръгли, от едната страна има разделителна линия, от другата има гравюра “A” над “mo”, Betaloc ZOK 100 mg – кръгла, с разделителна черта от едната страна и гравировка “A” над “ms” от другата страна (25 mg - 14 броя в блистер, 1 блистер в картонена опаковка; 50 mg и 100 mg - по 30 бр. в картонена кутия).

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: метопролол сукцинат - 23,75 mg, 47,5 mg или 95 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 25 mg, 50 mg или 100 mg (съответно) метопролол тартарат и 19,5 mg, 39 mg или 78 mg (съответно) метопролол ;
• помощни компоненти: натриев стеарилфумарат, хипролоза, етилцелулоза, хипромелоза, макрогол, силициев диоксид, микрокристална целулоза, титанов диоксид, парафин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метопролол принадлежи към групата на бета 1-адренергичните блокери; неговият блокиращ ефект върху бета 1-адренергичните рецептори се проявява в значително по-ниски дози от необходимите за блокиране на бета 2-адренергичните рецептори. Има минимален ефект, който стабилизира мембраната.

Метопролол инхибира или намалява агонистичния ефект на катехоламините, който те имат върху сърдечната дейност по време на физическа дейности стрес. Това потвърждава способността му да предотвратява повишаване на кръвното налягане (BP), сърдечната честота, повишения сърдечен контрактилитет и увеличения сърдечен дебит.

Betaloc ZOK осигурява постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма и стабилен клиничен ефект за повече от 24 часа.

Поради липсата на очевидни пикови концентрации в кръвната плазма клиничен ефектЛекарството се характеризира с по-добра селективност към бета 1-адренергичните рецептори в сравнение с конвенционалните таблетни форми на бета 1-адренергичните блокери. Това значително намалява потенциалния риск от странични ефекти, като брадикардия и слабост в краката при ходене, които се появяват при пикови плазмени концентрации на лекарството.

При обструктивни белодробни заболявания Betaloc ZOK може да се предписва в комбинация с бета 2-адренергични агонисти, ако е необходимо, това ще намали бронходилатацията, която възниква по време на терапевтични дози бета 2-адренергични агонисти.

В сравнение с неселективните бета-блокери, лекарството има по-малък ефект върху производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм, а в условията на хипогликемия причинява значително по-слабо изразена реакция на сърдечно-съдовата система.

При артериална хипертония употребата на метопролол значително понижава кръвното налягане и го поддържа в продължение на 24 часа или повече, както в изправено и легнало положение, така и при физическо натоварване.

В началото на лечението има увеличение на общото периферно съпротивлениекръвоносни съдове (TPSS), но дългосрочната употреба на лекарството води до понижаване на кръвното налягане на фона на намаляване на TPSS със стабилен сърдечен дебит.

Проучванията потвърждават увеличаване на преживяемостта при използване на Betaloc ZOK при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност от функционални класове II-IV според класификацията на NYHA (Нюйоркската сърдечна асоциация) с намалена фракция на изтласкване и намаляване на честотата на техните хоспитализации. След продължителна терапия се постига намаляване на тежестта на симптомите (според функционалните класове на NYHA) и общо подобрение на благосъстоянието. Проучванията показват увеличение на фракцията на изтласкване на лявата камера, намаляване на крайния систолен и крайния диастоличен обем на лявата камера.

По време на лечението с лекарството качеството на живот не се влошава, напротив, подобрение се наблюдава при пациенти, претърпели инфаркт на миокарда.

Фармакокинетика

Таблетките се разпадат бързо при контакт с течност, което води до стомашно-чревния трактнастъпва дисперсия активно вещество. Скоростта на освобождаване на метопролол зависи от киселинността на средата. След приема на лекарството, терапевтичният ефект продължава повече от 24 часа, постоянна скоростосвобождаване активно веществопостигнато в рамките на 20 часа. Полуживотът е средно 3,5 часа.

Свързването на метопролол с плазмените протеини е ниско, около 5-10%.

След перорално приложение Betaloc ZOK се абсорбира напълно; системната бионаличност е приблизително 30-40% след еднократна доза.

Окислителният метаболизъм на активното вещество се извършва в черния дроб. Трите му основни метаболита обаче не показват клинично значим бета-блокиращ ефект.

Около 5% от приетата доза от лекарството се екскретира непроменена в урината, останалата част се екскретира под формата на метаболити.

Показания за употреба

• артериална хипертония;
• спомагателна терапия към основното лечение на стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера;
• ангина пекторис;
• периода след острата фаза на инфаркт на миокарда с цел намаляване на честотата на повторен инфаркт и смъртността;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;
• суправентрикуларна тахикардия, намалена камерна честота поради камерни екстрасистоли и предсърдно мъждене или други нарушения сърдечен ритъм;
• предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Противопоказания

• атриовентрикуларен (AV) блок II и III степенпо класификация на NYHA;
• етап на декомпенсация на сърдечна недостатъчност;
• продължителна или интермитентна терапия с инотропни средства, които действат върху бета-адренергичните рецептори;
• клинично значими синусова брадикардия;
• синдром на болния синус (SSNS);
• кардиогенен шок;
• тежка форма на нарушения на периферното кръвообращение (включително заплаха от гангрена);
• артериална хипотония;
• пациенти със съмнение за остър инфарктмиокард, когато сърдечната честота (HR) е по-малка от 45 удара в минута, систолното кръвно налягане е по-малко от 100 mm Hg или PQ интервалът (времето, необходимо на възбуждането да премине през предсърдията и атриовентрикуларния възел до камерния миокард) е повече от 0,24 секунди;
• едновременно интравенозно (IV) приложение на верапамил и други бавни блокери на калциевите канали;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст под 18 години;
• свръхчувствителност към бета-блокери и компоненти на лекарството.

Betaloc ZOK трябва да се предписва с повишено внимание при ангина на Prinzmetal, AV блок първа степен, хронична обструктивна белодробна болест (COPD), бронхиална астма, захарен диабет, тежка бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза и комбинация със сърдечни гликозиди.

Инструкции за употреба на Betaloc ZOK: метод и дозировка

Съгласно инструкциите Betaloc ZOK се приема перорално, без дъвчене (включително разделени на две таблетки), с достатъчно количество течност.

Предписаната доза трябва да се приема веднъж дневно, сутрин.

Приемът на храна не влияе върху бионаличността на лекарството.

Дозата на лекарството се определя индивидуално, при избора му не трябва да се допуска развитие на брадикардия.

• артериална хипертония: 50-100 mg, при липса на достатъчно терапевтичен ефекткогато се използва доза под 100 mg, лекарството се приема в комбинация с други антихипертензивни лекарства, за предпочитане с диуретик и блокер на калциевите канали, дихидропиридиново производно;
• ангина пекторис: 100–200 mg, възможна комбинация с друго антиангинално лекарство;
• стабилна хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас II: през първите 2 седмици се предписва Betaloc ZOK 25 mg (първоначална доза), след което, ако е необходимо, може да се увеличи с 25 mg на интервали от 2 седмици. Поддържаща доза – 200 mg;
• стабилна хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас III-IV: начална доза (първите 2 седмици) - 12,5 mg, след това дозата се избира индивидуално, под внимателното наблюдение на лекар, т.к. При някои пациенти симптомите на сърдечна недостатъчност могат да се влошат по време на повишаване на дозата. Стъпка по стъпка (веднъж на всеки 2 седмици) увеличаване на дозата, ако лекарството се понася добре, може да продължи до достигане на максималната доза - 200 mg. При развитие на артериална хипотония и / или брадикардия е показано намаляване на дозата на лекарството или съпътстваща терапия. Възможен външен видартериалната хипотония в началото на лечението не означава непременно непоносимост към дозата по време на по-нататъшно дългосрочно лечение, но дозата не може да бъде увеличена, докато състоянието се стабилизира. През този период трябва да се следи бъбречната функция;
• нарушения на сърдечния ритъм: 100-200 mg;
• поддържаща терапия след миокарден инфаркт: 200 mg;
• функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия: 100-200 mg;
• предотвратяване на мигренозни пристъпи: 100–200 mg.

При предписване на Betaloc ZOK за лечение на стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера е необходимо пациентът да няма епизоди на екзацербация през последните 6 седмици и да няма промени в основната терапия през следващите 2 седмици преди започване на лечението. лекарството. Ако симптоматичната картина се влоши по време на приема на бета-блокери, лечението продължава, ако състоянието се нормализира при намаляване на дозата, в противен случай се спира.

Ако бъбречната функция е нарушена или пациентът е в напреднала възраст, не се налага коригиране на дозата на Betaloc ZOK.

Ако чернодробната дисфункция е тежка, трябва да се обмисли намаляване на дозата.

Странични ефекти

• от страна на сърдечно-съдовата система: често - студенина на крайниците, брадикардия, сърцебиене, ортостатична артериална хипотония (включително в много редки случаи, придружена от припадък); нечести – AV блок 1-ва степен, преходно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, оток, болка в сърдечната област, кардиогенен шок при остър миокарден инфаркт; рядко - аритмии, други нарушения на проводимостта; много рядко - гангрена (на фона на тежки нарушения на периферното кръвообращение);
• от външната страна храносмилателната система: често – коремна болка, диария, запек, гадене; рядко - повръщане; рядко - сухота на устната лигавица;
• от централната нервна система: много често - тежка умора; често - главоболие, световъртеж; нечести - сънливост или безсъние, парестезия, депресия, конвулсии, кошмари, намалена концентрация; рядко - тревожност, повишена нервна възбудимост; много рядко - депресия, нарушение на паметта, халюцинации, амнезия;
• от черния дроб: рядко - функционално чернодробно нарушение; много рядко - хепатит;
• дерматологични реакции: нечести - повишено изпотяване, кожен обрив(подобно на псориазис-подобна уртикария); рядко - косопад; много рядко - обостряне на псориазис, фоточувствителност;
• от сетивата: рядко - замъглено зрение, конюнктивит, дразнене и/или сухота в очите; много рядко - нарушения вкусови усещания, звънене в ушите;
• от външната страна дихателната система: често – задух поради физическа активност; нечести – бронхоспазъм; рядко - ринит;
• от опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия;
• от страна на хемопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения;
• от страна на метаболизма: рядко - повишаване на телесното тегло;
• други: рядко – сексуална дисфункция, импотентност.

Предозиране

Симптоми (в рамките на 2 часа след приемане на голяма доза от лекарството): интоксикация (нейната степен зависи от приетата доза и възрастта на лицето), брадикардия, асистолия, AV блок I-III степен, силно понижение на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност , слаба периферна перфузия, кардиогенен шок, апнея, бронхоспазъм, потискане на белодробната функция, нарушено съзнание, повишена умора, тремор, конвулсии, загуба на съзнание, повишено изпотяване, парестезия, гадене, повръщане, възможен езофагеален спазъм, хиперкалиемия, хипогликемия (по-често при деца) или хипергликемия, експозиция на бъбреците, преходен миастеничен синдром. Едновременната употреба на антихипертензивни лекарства, хинидин или барбитурати и употребата на алкохол влошава състоянието на пациента.

Лечение: назначаване активен въглен, интравенозно (IV) приложение на атропин в доза от 0,25–0,5 mg за възрастни, за деца - в размер на 0,01–0,02 mg на 1 kg тегло на детето (поради риска от стимулация блуждаещ нервприлагането на атропин се предписва преди стомашна промивка!) Провежда се симптоматична терапия. При необходимост се извършва стомашна промивка, електрокардиография и мерки за поддържане на проходимостта. респираторен тракти подходяща вентилация. Необходимо е да се осигури попълване на обема на циркулиращата кръв и да се предпишат инфузии на глюкоза. В случай на вагусови симптоми, интравенозният атропин трябва да се повтори в доза от 1-2 mg. При миокардна депресия е показано интравенозно капково приложение на допамин или добутамин. IV приложение на глюкагон е показано в доза от 0,05-0,15 mg на 1 kg с интервал от 1 минута. При необходимост към терапията може да се добави адреналин. При разширен камерен (QRS) комплекс и аритмия е показана инфузия на разтвор на натриев хлорид или бикарбонат, инсталация изкуствен водачритъм, по време на сърдечен арест - мерки за реанимацияза няколко часа, при бронхоспазъм - инжекция или използване при вдишванетербуталин.

специални инструкции

Употребата на лекарството при пациенти с бронхиална астма или ХОББ трябва да бъде сведена до минимум ефективна дозаи го придружава с назначаването на бета 2-адренергичен агонист. Ако е необходимо, дозата на бета 2-адренергичния агонист се повишава.

Бета 1 блокерите имат по-малък ефект върху разстройството въглехидратния метаболизъмили маскиране на симптоми на хипогликемия в сравнение с неселективни бета-блокери.

Betaloc ZOK може да се предписва на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация само след достигане на стадия на компенсация и поддържането му по време на лечението с лекарството. В много редки случаи, ако AV проводимостта е нарушена, състоянието на пациента може да се влоши. Ако по време на лечението се развие брадикардия, е необходимо да се намали дозата на лекарството или постепенно да се прекрати.

Ефектът на лекарството може да влоши съществуващите нарушения на периферното кръвообращение, главно поради понижаване на кръвното налягане.

Докато приемате метопролол анафилактичен шокпечели повече тежка форма, а терапевтичните дози епинефрин (адреналин) не винаги постигат желания клиничен ефект.

При феохромоцитом трябва да се използва алфа-блокер в комбинация с лекарството.

Трябва да се избягва рязкото спиране на Betaloc ZOK, особено при пациенти в висок риск, тъй като това може да причини влошаване на хроничната сърдечна недостатъчност, увеличаване на риска от миокарден инфаркт и внезапна смърт. Спирането на лекарството трябва да става чрез постепенно намаляване на приеманата доза (намаляване наполовина веднъж на всеки 2 седмици) до достигане на крайната доза - 12,5 mg. След 4 дни от приема на последната доза, лекарството може да бъде преустановено. Ако по време на периода на намаляване на дозата има засилване на симптомите на ангина пекторис и повишаване на кръвното налягане, тогава дозата трябва да се намалява по-бавно.

При извършване на планирано хирургична операцияНе се препоръчва спиране на терапията с бета-блокери; При извършване на несърдечни операции не трябва да се предписват високи дози от лекарството без предварително титриране на пациенти със сърдечно-съдови рискови фактори.

Пациентите с тежка, стабилна, симптоматична хронична сърдечна недостатъчност трябва да бъдат лекувани от лекар със специализирани познания и опит, тъй като тези клинични изпитваниялечението на такива пациенти е ограничено.

Употребата на Betaloc ZOK е противопоказана при нестабилна сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на употребата на лекарството трябва да се внимава при прилагане превозни средстваи механизми, тъй като може да се появят замаяност и други нежелани реакции.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Беталок ЗОК е противопоказана по време на бременност и кърмене, освен в изключителни случаи. животозастрашаващамайка, когато очакваният терапевтичен ефект от приема на лекарството за майката надвишава потенциалната заплаха за плода и / или детето.

Лекарството може да причини брадикардия и др странични ефектипри фетуси, новородени или деца, подложени на кърмене, въпреки че се смята, че дозата метопролол, освободен в кърма, а неговият бета-блокиращ ефект при детето е незначителен.

Използване в детска възраст

Поради липсата на информация за ефективността и безопасността на лекарството при деца и юноши под 18-годишна възраст, употребата на Betaloc ZOK при тази категория пациенти е противопоказана.

При нарушена бъбречна функция

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

За чернодробна дисфункция

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция, като тежка цироза, портакавална анастомоза, може да се наложи да се обмисли намаляване на дозата на Betaloc ZOK.

Използвайте в напреднала възраст

Пациентите в старческа възраст не трябва да коригират режима на дозиране.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на Betalok ZOK:

• хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенхидрамин, целекоксиб, пропафенон (лекарства, които инхибират CYP2D6) могат да повлияят плазмената концентрация на метопролол;
• пропафенон повишава плазмените концентрации и риска от развитие нежелани ефектиметопролол;
• фенобарбитал и други производни на барбитуровата киселина повишават метаболизма на метопролол;
• верапамил насърчава развитието на брадикардия и понижаване на кръвното налягане;
• амиодарон може да причини тежка синусова брадикардия, включително за дълъг период след оттеглянето му;
• дизопирамид и други антиаритмични лекарства от клас I могат да причинят сериозни хемодинамични нежелани реакции, когато функцията на лявата камера е нарушена поради адитивния отрицателен инотропен ефект на двете лекарства;
• нестероидни противовъзпалителни средства (включително индометацин, диклофенак) намаляват антихипертензивния ефект на бета-блокерите;
• дилтиазем, на фона на взаимно усилващ се инхибиторен ефект върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел, причинява тежка брадикардия;
• дифенхидрамин засилва ефекта на метопролол;
• фенилпропаноламин (норефедрин) предизвиква повишаване на диастоличното кръвно налягане до патологични стойности при доза от 50 mg, а при по-висока доза - реакция на парадоксална артериална хипертония до развитието на хипертонична криза;
• епинефрин (адреналин) повишава риска от развитие на тежка артериална хипертония и брадикардия;
• Клонидинът, когато се преустанови внезапно, насърчава появата на хипертонична реакция, следователно, когато комбинирана терапияспирането на лекарството трябва да започне няколко дни преди спирането на клонидин;
• хинидинът инхибира метаболизма на метопролол при пациенти с бързо хидроксилиране, което води до значително повишаване на плазмената концентрация на метопролол и засилва неговия ефект;
• рифампицин може да повиши метаболизма на метопролол;
• инхалационните анестетици засилват кардиодепресивния ефект;
• пероралните хипогликемични средства изискват корекция на дозата;
• сърдечните гликозиди могат да причинят брадикардия, увеличавайки времето за AV проводимост;
• Циметидин, хидралазин могат да повишат плазмените концентрации на метопролол.

При SSSS и AV проводни нарушения, комбинация с антиаритмични лекарстваклас I.

Аналози

Аналози на Betalok ZOK са: Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard.

Условия за съхранение

Дръж далеч от деца.

Да се ​​съхранява при температура до 30°C.

Срок на годност – 3 години.

Една таблетка Беталок ® ЗОК 25 mg съдържа:

Активно вещество: 23,75 mg метопролол сукцинат, което съответства на 19,5 mg метопролол и 25 mg метопролол тартарат.

Помощни вещества: етилцелулоза 21,5 mg, хипролоза 6,13 mg, хипромелоза 5,64 mg, микрокристална целулоза 94,9 mg, парафин 0,06 mg, макрогол 1,41 mg, силициев диоксид 14,6 mg, натриев стеарилфумарат 0,241 mg, титанов диоксид 1,41 mg.

Една таблетка Беталок ® ЗОК 50 mg съдържа:

Активно вещество: 47,5 mg метопролол сукцинат, което съответства на 39 mg метопролол и 50 mg метопролол тартарат.

Помощни вещества: етилцелулоза 23 mg, хипролоза 7 mg, хипромелоза 6,2 mg, микрокристална целулоза 120 mg, парафин 0,1 mg, макрогол 1,6 mg, силициев диоксид 12 mg, натриев стеарилфумарат 0,3 mg, титанов диоксид 1,6 mg.

Една таблетка Беталок ® ЗОК 100 mg съдържа:

Активно вещество: 95 mg метопролол сукцинат, което съответства на 78 mg метопролол и 100 mg метопролол тартарат.

Помощни вещества: етилцелулоза 46 mg, хипролоза 13 mg, хипромелоза 9,8 mg, микрокристална целулоза 180 mg, парафин 0,2 mg, макрогол 2,4 mg, силициев диоксид 24 mg, натриев стеарилфумарат 0,5 mg, титанов диоксид 2,4 mg.

Беталок® ЗОК 25 мЖ: Овални, двойноизпъкнали, бели или почти бели, филмирани таблетки; с нарез от двете страни и гравюра A β от една страна.

Беталок® ЗОК 50 мг : Кръгли, двойноизпъкнали, бели или почти бели, филмирани таблетки; с резка от едната страна и гравиране A m o от друга страна.

Беталок® ЗОК 100 мг : Кръгли, двойноизпъкнали, бели или почти бели, филмирани таблетки; с резка от едната страна и гравиране A ms от друга страна.

Метопролол е β 1 ​​-блокер, който блокира β 1 -рецепторите в дози, значително по-ниски от дозите, необходими за блокиране на β 2 -рецепторите.

Метопролол има лек мембранно-стабилизиращ ефект и не проявява частична агонистична активност.

Метопролол намалява или инхибира агонистичния ефект, който катехоламините, отделяни по време на нервен и физически стрес, имат върху сърдечната дейност. Това означава, че има способността да предотвратява повишаване на сърдечната честота (HR), минутен обем и повишен контрактилитет на сърцето, както и повишаване на кръвното налягане (BP), причинено от рязко освобождаване на катехоламини.

За разлика от конвенционалните таблетни лекарствени форми на селективни β 1 -блокери (включително тартарат), когато се използва лекарството Betaloc® ZOK, се наблюдава постоянна концентрация на лекарството в кръвната плазма и се осигурява стабилен клиничен ефект (β 1 -блокада) за повече от 24 часа.

Поради липсата на очевидни пикови плазмени концентрации, клинично Betaloc® ZOK се характеризира с по-добра β 1 -селективност в сравнение с конвенционалните таблетни форми на β 1 -блокери. В допълнение, потенциалният риск от странични ефекти, наблюдавани при пикови плазмени концентрации, като брадикардия и слабост в краката при ходене, е значително намален.

Пациенти със симптоми на обструктивни белодробни заболявания, ако е необходимо, могат да предписват Betaloc® ZOK в комбинация с β2-адренергични агонисти. Когато се използва заедно с β2-адренергични агонисти, Betalok® ZOK в терапевтични дози има по-малък ефект върху бронходилатацията, причинена от β2-адренергичните агонисти, отколкото неселективните β-адренергични блокери. в по-малка степен от неселективните β-блокери, той засяга производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм. Ефектът на лекарството върху реакцията на сърдечно-съдовата система в условията на хипогликемия е много по-слабо изразен в сравнение с неселективните β-блокери.

Употребата на Betaloc® ZOK при артериална хипертония води до значително понижаване на кръвното налягане за повече от 24 часа, както в легнало и изправено положение, така и при физическо натоварване. В началото на лечението с метопролол се наблюдава повишаване на съдовата резистентност. Въпреки това, при продължителна употреба е възможно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на съдовото съпротивление, докато сърдечният дебит остава непроменен.

При MERIT-HF (изследване на преживяемостта при хронична сърдечна недостатъчност (клас II-IV според класификацията на NYHA) и намалена фракция сърдечен дебит(≤ 0,40), което включва 3991 пациенти) Betaloc® ZOK показва увеличение на преживяемостта и намаляване на честотата на хоспитализациите. При дългосрочно лечениепациентите са постигнали общо подобрение на симптомите (по клас NYHA). Също така, терапията с Betaloc® ZOK показва увеличение на фракцията на изтласкване на лявата камера, намаляване на крайния систолен и крайния диастоличен обем на лявата камера.

Качеството на живот не се влошава или подобрява по време на лечението с Betaloc® ZOK. Подобрение в качеството на живот по време на лечение с Betaloc® ZOK се наблюдава при пациенти след миокарден инфаркт.

При контакт с течност таблетките бързо се разпадат, разпръсквайки активното вещество в стомашно-чревния тракт. Скоростта на освобождаване на активното вещество зависи от киселинността на средата. Продължителност на терапевтичния ефект след приема на лекарството доза от Betaloc® ZOK (таблетки с продължително освобождаване) е повече от 24 часа, като се постига постоянна скорост на освобождаване на активното вещество в продължение на 20 часа. Полуживотът е средно 3,5 часа.

Betaloc® ZOK се абсорбира напълно след перорално приложение. Системната бионаличност след перорално приложение на единична доза е приблизително 30-40%.

Метопролол претърпява окислителен метаболизъм в черния дроб. Трите основни метаболита на метопролол не проявяват клинично значим β-блокиращ ефект. Около 5% от пероралната доза на лекарството се екскретира непроменена в урината, останалата част от лекарството се екскретира под формата на метаболити. Свързването с протеините на кръвната плазма е ниско, приблизително 5- 10 %.

Артериална хипертония;

С тенокардия;

При стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера (като адювантна терапиякъм основното лечение на хронична сърдечна недостатъчност);

Намаляване на смъртността и повторния инфаркт след острата фаза на инфаркт на миокарда;

Нарушения на сърдечния ритъм, включително суправентрикуларна тахикардия, намалена честота на камерните контракции с предсърдно мъждене и камерни екстрасистоли;

Функционални нарушения на сърдечната дейност, придружени от тахикардия;

Предотвратяване на мигренозни пристъпи.

Атриовентрикуларен блок II и III степен, сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, продължителна или интермитентна терапия с инотропни лекарства, действащи върху бета-адренергичните рецептори, клинично значима синусова брадикардия, синдром на болния синусов възел, кардиогенен шок, тежки нарушения на периферното кръвообращение, включително рискови гангрена, артериална хипотония.

Betaloc® ZOK е противопоказан при пациенти със съмнение за остър миокарден инфаркт със сърдечна честота под 45 удара в минута, PQ интервал над 0,24 секунди или систолен кръвно наляганепо-малко от 100 mm Hg.

Известна свръхчувствителност към метопролол и неговите компоненти или към други β-блокери.

Пациентите, приемащи бета-блокери, са противопоказани венозно приложениеблокери на "бавните" калциеви канали като верапамил.

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Атриовентрикуларен блок първа степен, ангина на Принцметал, бронхиална астмахронична обструктивна белодробна болест, диабет, тежка чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза, едновременно приложение със сърдечни гликозиди.

Както повечето лекарства, Betaloc® ZOK не трябва да се предписва по време на бременност и кърмене, освен ако очакваната полза за майката не надвишава потенциалния риск за плода и/или детето. Подобно на други антихипертензивни средства, β-блокерите могат да причинят нежелани реакции като брадикардия при плода, новородените или кърмените деца.

Количеството метопролол, екскретирано в кърмата, и β-блокиращият ефект при кърмено дете (когато майката приема метопролол в терапевтични дози) са незначителни.

Betaloc® ZOK е предназначен за ежедневна употреба веднъж дневно; препоръчва се лекарството да се приема сутрин. Таблетката Betaloc® ZOK трябва да се поглъща с течност. Таблетките (или разполовените таблетки) не трябва да се дъвчат или смачкват. Приемът на храна не влияе върху бионаличността на лекарството.

При избора на доза е необходимо да се избягва развитието на брадикардия.

Артериална хипертония

50-100 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 100 mg на ден или да се добави друго антихипертензивно средство, за предпочитане диуретик и калциев антагонист от дихидропиридиновата серия.

Ангина пекторис

Ако е необходимо, към терапията може да се добави друго антиангинозно лекарство.

Стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност с нарушена систолна функция на лявата камера

Пациентите трябва да са със стабилна хронична сърдечна недостатъчност без епизоди на екзацербация през последните 6 седмици и без промени в първичната терапия през последните 2 седмици.

Лечението на сърдечна недостатъчност с бета-блокери понякога може да доведе до временно влошаване на симптоматичната картина. В някои случаи е възможно да се продължи терапията или да се намали дозата; в някои случаи може да се наложи спиране на лекарството.

Стабилна хронична сърдечна недостатъчност II функционален клас

Поддържаща доза при продължително лечение - 200 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно.

Стабилна хронична сърдечна недостатъчност, III-IV функционален клас

Препоръчителната начална доза за първите 2 седмици е 12,5 mg Betaloc® ZOK (половин таблетка от 25 mg) веднъж дневно. Дозата се избира индивидуално. По време на периода на увеличаване на дозата пациентът трябва да се наблюдава, тъй като симптомите на сърдечна недостатъчност може да се влошат при някои пациенти.

След 1-2 седмици дозата може да се увеличи до 25 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно. След това, след 2 седмици, дозата може да се увеличи до 50 mg веднъж дневно. При пациенти, които понасят добре лекарството, дозата може да се удвоява на всеки 2 седмици до достигане на максимална доза от 200 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно.

В случай на артериална хипотония и/или брадикардия може да се наложи намаляване на съпътстващата терапия или намаляване на дозата на Betaloc® ZOK. Артериалната хипотония в началото на лечението не означава непременно, че дадена доза Betaloc® ZOK няма да бъде толерирана по време на по-нататъшно дългосрочно лечение. Въпреки това, дозата не трябва да се увеличава, докато състоянието не се стабилизира. Може да се наложи проследяване на бъбречната функция.

Нарушения на сърдечния ритъм

100-200 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно.

Поддържащо лечение след инфаркт на миокарда

200 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно.

Функционални нарушениясърдечна дейност, придружена от тахикардия

100 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 200 mg на ден.

Предотвратяване на пристъпи на мигрена

100-200 mg Betaloc® ZOK веднъж дневно.

Бъбречна дисфункция

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

Чернодробна дисфункция

Обикновено, поради ниската степен на свързване с плазмените протеини, не се налага коригиране на дозата на метопролол. Въпреки това, когато тежко нарушениечернодробна функция (при пациенти с тежка чернодробна цироза или портакавална анастомоза) може да се наложи намаляване на дозата.

Напреднала възраст

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

деца

Опитът с употребата на Betaloc® ZOK при деца е ограничен.

Betaloc® ZOK се понася добре от пациентите, нежеланите реакции са предимно леки и обратими.

За да оценим честотата на случаите, използвахме следните критерии: много чести (>10%), чести (1-9,9%), нечести (0,1-0,9%), редки (0,01-0,09%) и много редки (<0,01%).

Сърдечно-съдовата система

Чести: брадикардия, ортостатична хипотония (много рядко придружена от синкоп),студенина на крайниците, сърцебиене;

Нечести: временно засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност, AV I степен блокада; кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт, подуване, болка в областта на сърцето;

Рядко: други нарушения на проводимостта, аритмии;

Много редки: гангрена при пациенти с предишни тежки нарушения на периферното кръвообращение.

Централна нервна система

Много чести: повишена умора;

Чести: замаяност, главоболие;

Нечести: парестезия, конвулсии, депресия, намалена концентрация, сънливост или безсъние, кошмари;

Рядко: повишена нервна възбудимост, тревожност;

Много редки: амнезия/нарушение на паметта, депресия, халюцинации.

Стомашно-чревния тракт

Чести: гадене, коремна болка, диария, запек;

Нечести: повръщане;

Рядко: сухота на устната лигавица.

Черен дроб

Рядко: чернодробна дисфункция;

Много редки: хепатит.

кожа

Нечести: кожен обрив (подобен на псориазис уртикария), повишено изпотяване;

Рядко: косопад;

Много редки: фоточувствителност, обостряне на псориазис.

Дихателната система

Чести: задух при усилие;

Нечести: бронхоспазъм;

Рядко: ринит.

Сетивни органи

Рядко: зрителни нарушения, сухота и/или дразнене на очите, конюнктивит;

Много редки: шум в ушите, нарушения на вкуса.

От опорно-двигателния апарат

Много редки: артралгия.

Метаболизъм

Нечести: наддаване на тегло.

Кръв

Много редки: тромбоцитопения.

други

Редки: импотентност/сексуална дисфункция.

Токсичност : в доза от 7,5 g при възрастен предизвиква интоксикация с летален изход. 5-годишно дете, което приема 100 mg метопролол, не показва признаци на интоксикация след стомашна промивка. Приемът на 450 mg метопролол от 12-годишен тийнейджър е довел до умерена интоксикация. Приложението на 1,4 g и 2,5 g метопролол при възрастни причинява съответно умерена и тежка интоксикация. Приемането на 7,5 g от възрастни води до изключително тежка интоксикация.

Симптоми: при предозиране на метопролол най-сериозните симптоми са от страна на сърдечно-съдовата система, но понякога, особено при деца и юноши, се наблюдават симптоми от страна на централната нервна система и потискане на белодробната функция, брадикардия, AV блок I-III степен, асистолия, изразено понижение на кръвното налягане, слаба периферна перфузия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок; потискане на белодробната функция, апнея, както и повишена умора, нарушено съзнание, загуба на съзнание, тремор, конвулсии, повишено изпотяване, парестезия, бронхоспазъм, гадене, повръщане, възможен езофагеален спазъм, хипогликемия (особено при деца) или хипергликемия, хиперкалиемия; ефекти върху бъбреците; преходен миастеничен синдром; едновременната употреба на алкохол, антихипертензивни лекарства, хинидин или барбитурати може да влоши състоянието на пациента. Първите признаци на предозиране могат да се наблюдават 20 минути - 2 часа след приема на лекарството.

Лечение: прилагане на активен въглен и, ако е необходимо, стомашна промивка. ВАЖНО! (0,25-0,5 mg IV за възрастни, 10-20 mcg/kg за деца) трябва да се прилага преди стомашна промивка (поради риск от стимулация на вагусния нерв). Ако е необходимо, поддържайте проходими дихателни пътища (интубация) и осигурете подходяща вентилация. Попълване на обема на циркулиращата кръв и инфузия на глюкоза. ЕКГ мониториране. 1,0-2,0 mg IV, повторете приложението, ако е необходимо (особено при вагусови симптоми). В случай на (потискане) на миокардна депресия е показана инфузия на добутамин или допамин Можете също да използвате 50-150 mcg/kg IV на интервали от 1 минута. В някои случаи добавянето на епинефрин към терапията може да бъде ефективно. При аритмия и разширен камерен (QRS) комплекс се вливат натриеви разтвори (хлорид или бикарбонат). Има възможност за поставяне на изкуствен пейсмейкър. Сърдечният арест поради предозиране може да изисква реанимация за няколко часа. Тербуталин (инжектиран или инхалаторен) може да се използва за облекчаване на бронхоспазъм. Провежда се симптоматично лечение.

Метопролол е субстрат на CYP 2D 6 и следователно лекарства, които инхибират CYP 2D 6 (, и), могат да повлияят плазмената концентрация на метопролол.

Трябва да се избягва комбинираното приложение на Betaloc® ZOK със следните лекарства:

Производни на барбитуровата киселина: Барбитуратите (изследването е проведено с пентобарбитал) повишават метаболизма на метопролол поради ензимна индукция.

Пропафенон:Когато пропафенон е предписан на четирима пациенти, лекувани с метопролол, се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на метопролол 2-5 пъти, докато двама пациенти са имали странични ефекти, характерни за метопролол. Това взаимодействие е потвърдено в проучване върху 8 доброволци. Взаимодействието вероятно се дължи на инхибирането на пропафенона, подобно на хинидина, на метаболизма на метопролол чрез системата на цитохром P4502D6. Като се има предвид факта, че има свойства на β-блокер, съвместното приложение на метопролол и пропафенон не изглежда подходящо.

Верапамил:комбинацията от β-блокери (атенолол, пропранолол и пиндолол) и верапамил може да причини брадикардия и да доведе до понижаване на кръвното налягане. и β-блокерите имат допълнителен инхибиторен ефект върху атриовентрикуларната проводимост и функцията на синусовия възел.

Комбинацията на Betaloc® ZOK със следните лекарства може да наложи корекция на дозата:

Амиодарон:Комбинираната употреба на амиодарон и метопролол може да доведе до тежка синусова брадикардия. Предвид изключително дългия полуживот на амиодарон (50 дни), възможно взаимодействие трябва да се обмисли дълго време след спиране на амиодарон.

Антиаритмични лекарства от клас I: Антиаритмичните средства от клас I и β-блокерите могат да доведат до адитивни отрицателни инотропни ефекти, които могат да доведат до сериозни хемодинамични странични ефекти при пациенти с увредена функция на лявата камера. Тази комбинация трябва също да се избягва при пациенти със синдром на болния синус и нарушена AV проводимост. Взаимодействието е описано като се използва дизопирамид като пример.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): НСПВС отслабват антихипертензивния ефект на бета-блокерите. Това взаимодействие е документирано за индометацин. Вероятно описаното взаимодействие няма да се наблюдава при сулиндак. При проучвания с диклофенак са отбелязани отрицателни взаимодействия.

Дифенхидрамин:Дифенхидраминът намалява клирънса на метопролол до α-хидроксиметопролол 2,5 пъти. В същото време се наблюдава засилване на ефекта на метопролол.

Дилтиазем:и β-блокерите взаимно усилват инхибиторния ефект върху AV проводимостта и функцията на синусовия възел. При комбиниране на метопролол с дилтиазем са наблюдавани случаи на тежка брадикардия.

Епинефрин (адреналин): Съобщени са 10 случая на тежка артериална хипертония и брадикардия при пациенти, приемащи неселективни бета-блокери (включително и) и получаващи (адреналин). Взаимодействието се наблюдава и при групата здрави доброволци. Предполага се, че подобни реакции могат да се наблюдават, когато епинефринът се използва заедно с локални анестетици, ако случайно навлезе в съдовото легло. Предполага се, че този риск е много по-нисък при употребата на кардиоселективни бета-блокери.

Фенилпропаноламин: (норефедрин) в единична доза от 50 mg може да предизвика повишаване на диастоличното кръвно налягане до патологични стойности при здрави доброволци. главно предотвратява повишаването на кръвното налягане, причинено от фенилпропаноламин. Въпреки това, β-блокерите могат да причинят парадоксални реакции на хипертония при пациенти, получаващи високи дози фенилпропаноламин. Докладвани са няколко случая на хипертонична криза по време на прием на фенилпропаноламин.

Хинидин:Хинидинът инхибира метаболизма на метопролол при специална група пациенти с бързо хидроксилиране (в Швеция, приблизително 90% от населението), причинявайки главно значително повишаване на плазмените концентрации на метопролол и повишена β-блокада. Смята се, че подобно взаимодействие е типично за други β-блокери, в метаболизма на които участва цитохром P 4502D 6.

Клонидин:Хипертензивните реакции по време на внезапно спиране на клонидин могат да се влошат при едновременна употреба на β-блокери. Когато се използват заедно, ако клонидинът се преустанови, спирането на β-блокерите трябва да започне няколко дни преди спирането на клонидина.

Рифампицин:може да повиши метаболизма на метопролол, намалявайки плазмената концентрация на метопролол.

Пациентите, приемащи едновременно други β-блокери (капки за очи) или инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ), трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

При прием на β-блокери, инхалационните анестетици засилват кардиодепресивния ефект.

Докато приемат β-блокери, пациентите, получаващи перорални хипогликемични средства, може да се нуждаят от коригиране на дозата на последните.

Плазмените концентрации на метопролол могат да се повишат при прием на циметидин или хидралазин.

Сърдечните гликозиди, когато се използват заедно с β-блокери, могат да увеличат времето на атриовентрикуларната проводимост и да причинят брадикардия.

Пациенти, приемащи β-блокери, не трябва да получават интравенозни блокери на калциевите канали като верапамил.

При пациенти с бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест трябва да се предпише съпътстваща терапия с β2-агонист. Необходимо е да се предпише минималната ефективна доза Betaloc® ZOK и може да се наложи повишаване на дозата на β2-адренергичния агонист.

При използване на β1-блокери рискът от тяхното влияние върху въглехидратния метаболизъм или възможността за маскиране на симптомите на хипогликемия е много по-малък, отколкото при използване на неселективни β-блокери.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация е необходимо да се постигне стадий на компенсация както преди, така и по време на лечението с лекарството.

Много рядко пациентите с нарушена AV проводимост могат да получат влошаване (възможен резултат е AV блок).

Ако по време на лечението се развие брадикардия, дозата на лекарството трябва да се намали или лекарството трябва постепенно да се прекрати.

Betaloc® ZOK може да влоши хода на съществуващите нарушения на периферното кръвообращение, главно поради понижаване на кръвното налягане.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, метаболитна ацидоза и едновременна употреба със сърдечни гликозиди.

При пациенти, приемащи β-блокери, анафилактичният шок протича в по-тежка форма.

Употребата на епинефрин (адреналин) в терапевтични дози не винаги води до постигане на желания клиничен ефект при приема на метопролол.

Пациентите с феохромоцитом трябва да предписват алфа-блокер едновременно с Betaloc® ZOK.

Внезапното спиране на бета-блокерите е опасно, особено при високорискови пациенти, и следователно трябва да се избягва. Ако се налага спиране на лекарството, това трябва да стане постепенно в продължение на най-малко 2 седмици, с двукратно намаляване на дозата на лекарството на всеки етап до крайна доза от 12,5 mg (1/2 таблетка от 25 mg) се достигне, което трябва да се приема най-малко 4 дни до пълното спиране на лекарството. Ако се появят симптоми (напр. влошаване на симптомите на ангина, повишено кръвно налягане), се препоръчва по-бавен режим на спиране.

Внезапното спиране на бета-блокера може да доведе до влошаване на хроничната сърдечна недостатъчност и повишен риск от инфаркт на миокарда и внезапна смърт.

В случай на операция, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Betaloc® ZOK. При пациенти, подложени на операция, не се препоръчва прекъсване на лечението с β-блокери. Предписването на високи дози без предварително титриране на лекарството трябва да се избягва при пациенти със сърдечно-съдови рискови фактори, подложени на несърдечна хирургия, поради повишения риск от брадикардия, артериална хипотония и инсулт, включително смърт.

Данните от клинични изпитвания за ефикасност и безопасност при пациенти с тежка стабилна симптоматична хронична сърдечна недостатъчност (NYHA клас IV) са ограничени.

Такива пациенти трябва да се лекуват от лекари със специализирани познания и опит.

Пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност, съчетана с остър миокарден инфаркт и нестабилна стенокардия, са изключени от проучвания, въз основа на които са определени показанията за употреба. Ефективността и безопасността на лекарството за тази група пациенти не е описана.

Употребата при нестабилна сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация е противопоказана.

При шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, трябва да се има предвид, че при използване на Betalok® ZOK може да се появи замаяност и умора.

25 mg таблетки:По 14 таблетки в алуминиев/PVC блистер, в картонена кутия с инструкции за употреба.

Таблетки 50 mg и 100 mg: 30 таблетки в пластмасова бутилка с пластмасова капачка на винт с контрол на първо отваряне, 1 бутилка е поставена в картонена кутия с инструкции за употреба.

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Да не се използва след изтичане срока на годност.