А. В. Кузин

Кандидат на медицинските науки, дентален хирург на Федералната държавна институция „Централен изследователски институт по инфраструктура и лицево-челюстна хирургия“ на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, лекар-консултант в 3M ESPE по управление на болката в стоматологията

М. В. Стафеева

зъболекар-терапевт, частна практика (Москва)

В. В. Воронкова

Д-р, зъболекар-терапевт на отделението терапевтична стоматологияКлинично-диагностичен център на Държавната бюджетна образователна институция за висше професионално образование „Първи Московски държавен медицински университет им. И. М. Сеченов" на Министерството на здравеопазването на Русия

Често в клинична практикаима нужда от използване на анестетици кратко действие. Има много стоматологични процедури с малък обем, които изискват облекчаване на болката. Дългосрочна употреба активни анестетицине е съвсем законно, тъй като пациентът напуска зъболекаря с изтръпване в определена област на устната кухина с продължителност от 2 до 6 часа.

Като се има предвид трудовото и социално натоварване на пациента, използването на краткодействащи анестетици е оправдано, което може да намали продължителността на изтръпването на меките тъкани до 30-45 минути. Днес в денталната медицина тези изисквания са изпълнени локални анестетицина базата на мепивакаин.

Мепивакаинът е единственият амиден анестетик, който може да се използва без добавяне на вазоконстриктор. Повечето амидни анестетици (артикаин, лидокаин) разширяват кръвоносни съдовена мястото на инжектиране, което води до бързото им усвояване в кръвния поток. Това съкращава продължителността на действието им, т.н лекарствени форминалични са анестетици с епинефрин. В Руската федерация лидокаинът се произвежда в ампули без вазоконстриктори, което изисква разреждането му с епинефрин преди употреба. Съгласно съвременните стандарти за овладяване на болката в денталната медицина, приготвянето на локален анестетичен разтвор от персонала е нарушение на техниката на анестезия. 3% мепивакаин има по-слабо изразен локален вазодилатативен ефект, което му позволява ефективно да се използва за анестезия на зъбите и меките тъкани на устната кухина (Таблица № 1).

Продължителността на действие на мепивакаин-съдържащите анестетици (мепивастезин) варира в отделните области на устната кухина. Това се дължи на някои негови характеристики фармакологично действиеи особености на анатомията на устната кухина. Според инструкциите на местния анестетик, продължителността на анестезията на зъбната пулпа е средно 45 минути, анестезията на меките тъкани - до 90 минути. Тези данни са получени в резултат на експериментално проучване при практически здрави пациенти по време на анестезия на еднокоренови зъби главно на горна челюст. Естествено, подобни проучвания не отразяват реалността клинични състояния, при които зъболекарят е изправен пред възпалителни явленияв тъканите, хронична невропатична болка, индивидуални характеристикианатомия на пациента. По данни на местни учени е установено, че средна продължителностАнестезията на зъбната пулпа при използване на 3% мепивакаин е 20-25 минути, а продължителността на анестезията на меките тъкани зависи от обема на прилагания анестетик и техниката на анестезия (инфилтрация, проводимост) и е 45-60 минути.

Важен въпрос е скоростта на атака. локална анестезия. По този начин, когато се използва 3% мепивакаин, скоростта на настъпване на анестезия на зъбната пулпа е 5-7 минути. Терапевтичното стоматологично лечение ще бъде най-безболезнено за пациента от 5-та до 20-та минута след анестезията. хирургияще бъде безболезнено от 7-ата до 20-ата минута след локалната анестезия.

Има някои особености при анестезия на определени групи зъби с 3% мепивакаин. Множество изследвания са доказали, че той е най-ефикасен за облекчаване на болката при еднокоренови зъби. Резците на горната и долната челюст се анестезират с инфилтрационна анестезия с 3% мепивакаин в обем 0,6 ml. В този случай е важно да се вземе предвид топографията на върховете на корените на зъбите и съответно дълбочината на навлизане на карпулната игла в тъканта. За анестезия на кучешки зъби, премолари и молари на горната челюст авторите препоръчват създаване на анестетично депо от 0,8-1,2 ml. Премолари Долна челюстреагират добре на облекчаване на болката с 3% мепивакаин: субменталната анестезия се извършва в различни модификации, при които се създава анестетично депо до 0,8 ml. Важно е след субментална анестезия да се приложи дигитален натиск върху меките тъкани над менталния форамен за по-добра дифузия на анестетика. Инфилтрационната анестезия в областта на долните молари с 3% мепивакаин е неефективна в сравнение с артикаин. Анестезията на долните молари с 3% мепивакаин се препоръчва само при пациенти с противопоказания за употребата на артикаин-съдържащи анестетици с епинефрин: в тези случаи трябва да се извърши мандибуларна анестезия (1,7 ml 3% мепивакаин). Мандибуларните канини също се анестезират с брадична или мандибуларна анестезия при пациенти с противопоказанията, описани по-горе.

В резултат на дългогодишен опит клинично приложениебяха разработени показания за мепивакаин и клинични насокикъм използването му. Разбира се, мепивакаинът не е анестетик за „всеки ден“, но има няколко клинични случаикогато използването му е най-подходящо.

Пациенти с хронични общи соматични заболявания.На първо място, употребата на мепивакаин е най-оправдана при пациенти със сърдечно-съдова патология и ограничения за употребата на вазоконстриктор. Ако се планира нискотравматична интервенция с продължителност по-малка от 20-25 минути, има индикации за употребата на 3% мепивакаин, който не засяга хемодинамичните параметри на пациента (BP, HR). Ако се планира повече дългосрочно лечениеили интервенция в областта на моларите на долната челюст, от клинична гледна точка е оправдано използването само на артикаин-съдържащи анестетици с вазоконстриктор 1:200 000.

Пациенти с анамнеза за алергии.Има група пациенти бронхиална астма, при които приложението на артикаин с вазоконстриктор е противопоказано поради риск от развитие на статус астматик поради консервантите, съдържащи се в карпулата. Мепивакаинът не съдържа консерванти (натриев бисулфит), така че може да се използва за краткосрочни интервенции при тази група пациенти. При по-дълги интервенции при тази група пациенти зъболечениеПрепоръчително е да се извършва в специализирани институции под ръководството на анестезиолог. Мепивакаин може да се използва при пациенти с многовалентни алергии и такива, алергични към известен анестетик. Амбулаторното стоматологично лечение на такива пациенти се извършва след заключението на алерголог за поносимостта на лекарството. Според клиничен опитспоред авторите на тази статия, честотата на положителните алергични тестове за 3% мепивакаин е значително по-ниска в сравнение с други карпулни анестетици.

IN терапевтична стоматологиямепивакаин се използва при лечението на неусложнен кариес: кариес на емайла, кариес на дентина. Важно е да се има предвид, че необходимата продължителност на анестезията е ограничена до етапа на подготовка на твърди зъбни тъкани. След покриване на образуваната кухина с адхезивен материал, по-нататъшното възстановяване ще бъде безболезнено. Съответно всяко планирано инвазивно лечение не трябва да надвишава 15 минути след началото на анестезията. Също така, при планирането на лечението трябва да се вземе предвид ниската ефективност на мепивакаин при анестезия на кучешки зъби и молари на долната челюст с инфилтрационна анестезия и с интралигаментарна анестезия на зъбите на долната челюст.

IN хирургична стоматология мепивакаин се използва за краткосрочно хирургични интервенции. Най-голяма ефективност е установена при отстраняване на зъби с хроничен периодонтит и при отстраняване на непокътнати зъби по ортодонтски показания. Ролята на мепивакаин за облекчаване на болката по време на хирургични превръзки е важна. Често процедурата за премахване на конци, смяна на покритието на раната в гнездото на зъба и смяна на йодоформната превръзка е болезнена за пациентите. Използването на дългодействащи анестетици е неоправдано поради последващото дълготрайно изтръпване на меките тъкани, което може да доведе до самонараняване на мястото на операцията при хранене. В тези случаи се използва инфилтрационна анестезия в обем 0,2-0,4 ml 3% мепивакаин, а при превръзки след обширни хирургични интервенции (цистектомия, ексцизия на мекотъканни образувания, отстраняване на засегнат трети молар) се извършва проводна анестезия. Употребата на мепивакаин по време на амбулаторни хирургични превръзки може да намали дискомфорта и стреса на пациента.

Детска стоматология.Краткодействащите анестетици са се доказали добре, когато се използват в детската стоматология. Когато се използва мепивакаин, трябва да се вземе предвид дозировката на това лекарство при извършване на локална анестезия при деца. Мепивакаинът е по-токсичен за централната нервна система от артикаина, тъй като бързо се абсорбира в кръвния поток. Освен това клирънсът на мепивакаин е по-висок от клирънса на артикаин за няколко часа. Максимална дозировка 3% мепивакаин е 4 mg/kg телесно тегло за дете над 4 години (Таблица No 2). В детската стоматология обаче няма индикации за използването на толкова големи количества анестетик. Съгласно съвременните стандарти за безопасност, дозировката на прилагания 3% мепивакаин не трябва да надвишава половината от максималната дозаза всички стоматологични процедури. При тази употреба се изключват случаи на предозиране на локален анестетик (слабост, сънливост, главоболие) в педиатричната практика.

Когато се използва мепивакаин, случаите на самонараняване на меките тъкани на устната кухина от дете след лечение при зъболекар са практически изключени. Според статистиката до 25-35% от децата предучилищна възрастдолната устна е наранена след лечение на долните зъби и в повечето случаи това е свързано с употребата на анестетици дълго действащна базата на артикаин с вазоконстриктор. Краткодействащи локални анестетици могат да се използват при запечатване на зъбни фисури, лечение начални формикариес, отстраняване на временни зъби. Употребата на мепивакаин при деца с поливалентни алергии и бронхиална астма е особено оправдана, тъй като лекарството не съдържа консерванти (EDTA, натриев бисулфит).

Бременност и кърмене.Мепивакаин може безопасно да се използва при бременни жени по време на рутинна санация на устната кухина при зъболекар според показанията, описани по-горе. В повечето случаи 3% мепивакаин се използва за краткотрайни и минимално инвазивни интервенции с продължителност до 20 минути. Вторият триместър на бременността е най-благоприятен за лечение.

Мепивакаинът може да се използва при кърмещи жени и се намира в кърмамайка в концентрация, която е незначителна за детето. Въпреки това, на пациента се препоръчва да се въздържа от хранене на детето в продължение на 10-12 часа след анестезия с 3% мепивакаин и 2 часа след анестезия с 4% артикаин с епинефрин, което напълно елиминира ефекта на анестетика върху детето.

заключения

По този начин анестетиците, съдържащи мепивакаин (Mepivastezin), са намерили своето приложение в различни области на стоматологията. За определена група пациенти тези анестетици са единствените лекарства за локална анестезия поради общи соматични особености. Като краткодействащ анестетик, лекарството може да се използва добре за минимално инвазивни краткосрочни интервенции.

Таблица № 1. Характеристики на клиничната употреба на 3% мепивакаин (Mepivastezin)

Таблица № 2. Дозировка на 3% мепивакаин въз основа на теглото на пациента (възрастен/дете)

Тегло	Mg	Мл	Споделени пътувания
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепивакаин 3% без вазоконстриктор. Максимална доза 4,4 mg/kg; 3% разтвор в 1 карпула 1,8 ml (54 mg)

Мепивакаин ( международно наименованиеМепивакаин) е локален анестетик от амидната група, производен на ксилидин. Мепивакаин се използва при инфилтрация за периферна трансторакална анестезия и за симпатикови, регионални и епидурални нервни блокове при хирургични и стоматологични процедури. Предлага се в търговската мрежа с и без адреналин. В сравнение с мепивакаин, той предизвиква по-малко вазодилатация и има по-бързо начало и по-дълга продължителност на действие.

Търговски известен като: мепивастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франция), скандикаин, карбокаин (Caresteam Health, Inc., САЩ).

Мепивакаинът има по-бързо начало на действие и е повече дългосроченотколкото лидокаин. Продължителността на действието му е около 2 часа и е два пъти по-ефективен от прокаина. Използва се за локална анестезия в стоматологията и спинална анестезия. При концентрация 3% се произвежда без вазоконстриктор, при 2% с вазоконстриктор, марка левонордефрин, концентрация 1:20000. Анестетикът се препоръчва за употреба при пациенти, при които анестетиците с вазоконстриктор са противопоказани.

Мепивакаин в стоматологията

Локалният анестетик се използва в стоматологията за извършване на следните видове анестезия на долните и долните крайници:

Мепивакаин в стоматологията

Механизъм на действие

Както всички лекарства, мепивакаинът причинява обратим блок на нервната проводимост, намалявайки пропускливостта на нервната мембрана за натриеви йони (Na+). Това намалява скоростта на деполяризация на мембраната, като по този начин повишава прага на електрическа възбудимост. Блокирането засяга всички нервни влакна в следната последователност: автономни, сензорни и двигателни, с намаляващи ефекти като обратен ред. Клинично, загубата на нервна функция следва следния ред: болка, температура, допир, проприоцепция и тонус скелетни мускули. За да бъде ефективна анестезията, е необходимо директно проникване на нервната мембрана, което се постига чрез инжектиране на локален анестетичен разтвор подкожно, интрадермално или субмукозно около нервните стволове или ганглии. При мепивакаин степента на моторна блокада зависи от концентрацията и може да се обобщи, както следва:

• 0,5% е ефективен при блокиране на малки повърхностни нерви;
• 1% ще блокира сензорната и симпатиковата проводимост, без да повлияе на работата двигателна система;
• 1,5% ще осигури широко и често пълно блокиране на двигателната система
• 2% ще осигури пълно блокиране на двигателната система от всяка група нерви.

Фармакокинетика

Системната абсорбция на мепивакаин зависи от дозата, концентрацията, начина на приложение, тъканната васкуларизация и степента на вазодилатация. Използването на смеси, съдържащи вазоконстриктори, ще противодейства на вазодилатацията, предизвикана от мепивакаин. Това намалява скоростта на абсорбция, удължава продължителността на действие и поддържа хемостазата. При дентална анестезия началото на действие за горна и долна челюст настъпва съответно след 0,5-2 минути и 1-4 минути. продължава 10-17 минути, а анестезията на меките тъкани продължава около 60-100 минути след прилагане на дозата за възрастни. При извършване на епидурален метод за облекчаване на болката мепивакаинът има ефект от 7-15 минути и продължителност приблизително 115-150 минути.

Мепивакаинът преминава през плацентата чрез пасивна дифузия и се разпределя във всички тъкани с високи концентрации в добре кръвоснабдени органи като черен дроб, бели дробове, сърце и мозък. Мепивакаин претърпява бърз метаболизъм в черния дроб и дезактивиране чрез хидроксилиране и N-деметилиране. Три са открити при възрастни неактивен метаболит: два са феноли, които са изолирани като глюкуронидни конюгати, а един е 2', 6'-пиклоксидин. Приблизително 50% от мепивакаин се екскретира в жлъчката като метаболити, които навлизат в ентерохепаталната циркулация и впоследствие се екскретират. Само 5-10% от мепивакаин се екскретира непроменен в урината. Част от метаболизма може да настъпи в белите дробове.

Новородените може да имат ограничена способносткъм метаболизма на мепивакаин, но те са в състояние да елиминират немодифицираното лекарство. Полуживотът на мепивакаин е 1,9 до 3,2 часа при възрастни и 8,7 до 9 часа при новородени.

Локалните естерни анестетици се метаболизират в плазмата от ензима псевдохолинестераза и един от основните метаболити е пара-аминобензоената киселина, която изглежда е отговорна за алергични реакции. Анестетиците от амидната група се метаболизират в черния дроб и не образуват пара-аминобензоена киселина.

Показания за употреба

За блокада на цервикален нерв, блокада брахиалния плексус, блокада на междуребрения нерв. Възрастни: 5-40 ml 1% разтвор (50-400 mg) или 5-20 ml 2% разтвор (100-400 mg). Увеличаването на дозата не трябва да се прави по-често от всеки 90 минути.

За анестезия периферни нервии вендузи силна болка. Възрастни: 1-5 ml 1-2% разтвор (10-100 mg) или 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Увеличаването на дозата не трябва да се прави по-често от всеки 90 минути.

За дентална анестезия чрез инфилтрация. Възрастни: 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията трябва да се извършва бавно с чести аспирации. При възрастни 9 ml (270 mg) от 3% разтвор обикновено са достатъчни, за да покрият цялата уста. Общата доза не трябва да надвишава 400 mg. Постепенните дози не трябва да се прилагат по-често от всеки 90 минути.
Деца: 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията трябва да се извършва бавно с чести аспирации. Максималната доза не трябва да надвишава 9 ml (270 mg) 3% разтвор. Максималната доза може да се изчисли по следната формула, базирана на правилото на Кларк: Максимална доза (mg) = тегло (в паундове) / 150 x 400 mg. 1 паунд = 0,45 килограма.

Дозата на локалните анестетици се различава в зависимост от анестезиращата процедура, зоната, която ще се анестезира, васкуларността на тъканта и броя на блокираните нерви, интензивността на блокадата, необходимата степен на мускулна релаксация, желаната продължителност на анестезията, индивидуалните показания и физическо състояниетърпелив.

Мепивакаинът се метаболизира предимно в черния дроб. При пациенти с чернодробна дисфункция може да са необходими по-ниски дози мепивакаин поради продължителни ефекти и системно натрупване. Няма конкретни препоръки за дозиране.

Противопоказания за употреба

Локалните анестетици трябва да се предписват само от лекар, обучен в диагностицирането и лечението на токсичността на болкоуспокояващите лекарства и управлението на сериозни спешни случаи, които могат да възникнат от прилагането на регионален анестетик. Преди да започнете приложението на лекарството, е необходимо да се осигури незабавна наличност на кислород, оборудване за кардиопулмонална реанимация, подходящи лекарства, помощен персонал за лечение на токсични реакции или спешни ситуации. Всяко забавяне на правилното осигуряване спешна помощможе да доведе до ацидоза, сърдечен арест и вероятно смърт.

Интравенозното или интраартериалното приложение на мепивакаин трябва да се избягва. Принудителното интравенозно или интраартериално приложение може да причини сърдечен арест и да изисква продължителна реанимация. За да се избегне интраваскуларното приложение на мепивакаин по време на процедури с локална анестезия, трябва да се извърши аспирация преди прилагане на локален анестетик и след смяна на иглата. По време на епидуралното приложение първо трябва да се приложи контролна доза и трябва да се проследява състоянието на ЦНС на пациента и сърдечно-съдовата токсичност, както и признаците на случайно интратекално приложение.

За анестезия на главата и шията, включително офталмологични и зъбна анестезия, малки дози локални анестетици могат да причинят нежелани реакции, подобно на системната токсичност, наблюдавана при случайни интраваскуларни инжекции на по-високи дози.

Когато се използват локални анестетици за ретробулбарен блок в офталмологичната хирургия, липсата на усещане на роговицата не трябва да се приема като основа за определяне дали пациентът е готов за операция. Липсата на корнеално усещане обикновено предшества клинично приемлива акинезия на външните очни мускули.

Епидуралните и нервните инжекции с мепивакаин са противопоказани при пациенти със следните характеристики: инфекция или възпаление на мястото на инжектиране, бактериемия, аномалии на тромбоцитите, тромбоцитопения<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Локалните анестетици трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипотония, хиповолемия или дехидратация, миастения гравис, шок или сърдечно заболяване. Пациентите с увредена сърдечна функция, особено AV блок, може да са по-малко способни да компенсират функционалните промени, свързани с удължената AV проводимост (удължаване на QT интервала), причинена от локални анестетици.

Мепивакаин е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към местни анестетици от амиден тип. Пациентите в старческа възраст, особено тези, които се лекуват за хипертония, може да са изложени на по-голям риск от хипотензивните ефекти на мепивакаин.

Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния и мутагенен потенциал в условия на плодовитост. Няма данни при хора, които да предполагат, че мепивакаинът е мутагенен или канцерогенен.

• Противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към амидни локални анестетици или друг компонент на лекарствената формула
• Сериозни чернодробни нарушения: цироза, порфиринова болест. Пациентите, получаващи тези блокове, трябва внимателно да наблюдават вентилационната и кръвоносната си система и препоръчваните дози не трябва да се превишават при тези пациенти.
• За пациенти с миастения гравис

Общи предпазни мерки

• Пациентите под анестезия трябва да отложат храненето, докато усещането в устните, бузите и езика се възстанови напълно.
• При педиатрични, възрастни и недохранени пациенти дозата на анестетика трябва да се намали
  Високите дози от лекарството са забранени за пациенти с епилепсия
• Бъдете изключително внимателни при пациенти с чернодробно заболяване поради чернодробния метаболизъм на амиди - това може да ускори развитието на анемия
• Когато се използва какъвто и да е вид локална упойка, кислородното оборудване и лекарствата за реанимация трябва да са на разположение за незабавна употреба.
• Инжектирането в подута или инфектирана област трябва да се избягва, тъй като може да промени pH и по този начин да промени ефекта на анестетика.

Мепивакаин по време на бременност и кърмене

Има значително прехвърляне на мепивакаин през плацентата на майката и съотношението между феталните лекарствени концентрации и концентрациите на майката е приблизително 0,7. Въпреки че новородените имат много ограничена способност да метаболизират мепивакаин, те изглежда са в състояние да елиминират това лекарство. Безопасността на мепивакаин хидрохлорид по време на кърмене не е известна. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание!

Мепивакаин бързо преминава през плацентата и, когато се използва при епидурална, парацервикална, каудална или пудендална анестезия, може да причини токсичност за майката, плода или новороденото. Мепивакаин трябва да се използва с повишено внимание при жени, които кърмят, тъй като не е известно дали мепивакаин се екскретира в кърмата.

Нежелани реакции

Както всички локални анестетици, мепивакаинът може да причини значителна токсичност за ЦНС и сърдечно-съдовата система, особено когато се постигнат високи серумни концентрации. Токсичността на ЦНС се проявява при по-ниски дози и при по-ниски плазмени концентрации от тези, свързани със сърдечната токсичност. Индуцираната от ЦНС токсичност обикновено се проявява със симптоми на стимулация като безпокойство, безпокойство, нервност, дезориентация, объркване, замаяност, замъглено зрение, гадене/повръщане, треперене и гърчове. Впоследствие могат да се появят симптоми на депресия, включително сънливост, загуба на съзнание и потискане на дишането (което може да доведе до спиране на дишането).

При някои пациенти симптомите на токсичност на ЦНС могат да бъдат леки и краткотрайни. Припадъците могат да бъдат лекувани с интравенозни бензодиазепини, въпреки че това трябва да се прави с повишено внимание, тъй като тези агенти също са депресанти на ЦНС.

Сърдечните ефекти на локалните анестетици се дължат на смущения в проводимостта в миокарда. Сърдечните ефекти се наблюдават при много високи дози и обикновено се появяват след началото на токсичността на ЦНС. Нежеланите сърдечно-съдови ефекти, причинени от мепивакаин, включват миокардна депресия, AV блок, удължаване на PR, удължаване на QT интервала, предсърдно мъждене, синусова брадикардия, сърдечни аритмии, хипотония, сърдечно-съдов колапс и сърдечен арест.

Припадъци при майката и сърдечно-съдов колапс могат да възникнат след парацервикална блокада в ранна бременност (напр. анестезия за планов аборт) поради бързата системна абсорбция.

Сърдечно-съдовите странични ефекти от приложението на мепивакаин трябва да се управляват с общи физиологични поддържащи мерки като кислород, асистирана вентилация и интравенозни течности.

Може да има усещане за парене на мястото на инжектиране. Предшестващо възпаление или инфекция увеличава риска от развитие на сериозни кожни нежелани реакции. Пациентите трябва да се наблюдават за реакции на мястото на инжектиране.

Алергичните реакции се характеризират с обрив, уртикария, подуване, сърбеж и др. може да е резултат от чувствителност към локална анестезия или метипабен, който се използва като консервант в някои лекарства.

По време на каудални или лумбални епидурални нервни блокове може да възникне неволно проникване в субарахноидалното пространство.

По време на раждане и раждане локалните анестетици могат да причинят различна степен на токсичност при майката, плода и новородените. Потенциалът за токсичност е свързан с извършената процедура, вида и количеството на използваното лекарство и техниката на приложение. Сърдечната честота на плода ще бъде постоянно наблюдавана, тъй като може да възникне фетална брадикардия и може да бъде свързана с фетална атероза. Хипотонията на майката може да е резултат от регионална анестезия, която може да облекчи този проблем.

Въпреки че упойката не влияе върху способността за управление на превозно средство, зъболекарят трябва да реши кога пациентът може да управлява кола.

Брутна формула

C15H22N2O

Фармакологична група на веществото мепивакаин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

22801-44-1

Характеристики на веществото мепивакаин

Анестетик от амиден тип.

Мепивакаин хидрохлорид е бял кристален прах без мирис. Разтворим във вода, устойчив както на киселинна, така и на алкална хидролиза.

Фармакология

фармакологичен ефект- местна упойка.

Като слаба липофилна основа, той преминава през липидния слой на мембраната на нервните клетки и, превръщайки се в катионна форма, се свързва с рецепторите (остатъци от S6 трансмембранни спирални домени) на натриевите канали на мембраните, разположени в окончанията на сензорните нерви. Обратимо блокира волтаж-зависимите натриеви канали, предотвратява потока на натриеви йони през клетъчната мембрана, стабилизира мембраната, повишава прага на електрическа стимулация на нерва, намалява скоростта на възникване на потенциала на действие и намалява амплитудата му и в крайна сметка блокира деполяризация на мембраната, възникване и провеждане на импулси по нервните влакна.

Предизвиква всички видове локална анестезия: терминална, инфилтрационна, проводна. Има бърз и силен ефект.

Когато навлезе в системното кръвообращение (и създава токсични концентрации в кръвта), може да има депресивен ефект върху централната нервна система и миокарда (обаче, когато се използва в терапевтични дози, промените в проводимостта, възбудимостта, автоматизма и други функции са минимални ).

Константа на дисоциация (pK a) - 7.6; Разтворимостта в мазнини е средна. Степента на системна абсорбция и плазмената концентрация зависят от дозата, начина на приложение, васкуларизацията на мястото на инжектиране и наличието или отсъствието на епинефрин в анестетичния разтвор. Добавянето на разреден разтвор на епинефрин (1:200 000 или 5 mcg/ml) към разтвор на мепивакаин обикновено намалява абсорбцията на мепивакаин и неговата плазмена концентрация. Свързването с плазмените протеини е високо (около 75%). Прониква през плацентата. Не се повлиява от плазмените естерази. Бързо се метаболизира в черния дроб, основните метаболитни пътища са хидроксилиране и N-деметилиране. При възрастни са идентифицирани 3 метаболита - две фенолни производни (екскретирани под формата на глюкурониди) и N-деметилиран метаболит (2,6"-пипеколоксилид). T1/2 при възрастни - 1,9-3,2 часа; при новородени - 8,7-9 часа Повече от 50% от дозата под формата на метаболити се екскретира в жлъчката, след което се реабсорбира в червата (малък процент се открива в изпражненията) и се екскретира в урината след 30 часа, вкл. непроменени (5-10%). Натрупва се при чернодробна дисфункция (цироза, хепатит).

Загубата на чувствителност се отбелязва след 3-20 минути. Анестезията продължава 45-180 минути. Времевите параметри на анестезията (начално време и продължителност) зависят от вида на анестезията, използваната техника, концентрацията на разтвора (дозата на лекарството) и индивидуалните характеристики на пациента. Добавянето на вазоконстрикторни разтвори е придружено от удължаване на анестезията.

Не са провеждани проучвания за оценка на канцерогенността, мутагенността и ефектите върху фертилитета при животни и хора.

Използване на веществото мепивакаин

Локална анестезия при интервенции в устната кухина (всички видове), трахеална интубация, бронхо- и езофагоскопия, тонзилектомия и др.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. към други амидни анестетици; напреднала възраст, миастения гравис, тежка чернодробна дисфункция (включително чернодробна цироза), порфирия.

Ограничения за употреба

Бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е възможно, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (може да причини стесняване на маточната артерия и фетална хипоксия). С повишено внимание по време на кърмене (няма данни за проникване в кърмата).

Странични ефекти на веществото мепивакаин

От нервната система и сетивните органи:възбуда и/или депресия, главоболие, звънене в ушите, слабост; нарушена реч, преглъщане, зрение; конвулсии, кома.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):хипотония (или понякога хипертония), брадикардия, камерна аритмия, възможен сърдечен арест.

Алергични реакции:кихане, уртикария, пруритус, еритема, втрисане, треска, ангиоедем.

Други:потискане на дихателния център, гадене, повръщане.

Взаимодействие

Бета-блокерите, блокерите на калциевите канали и антиаритмичните лекарства засилват инхибиращия ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Предозиране

Симптоми:хипотония, аритмия, повишен мускулен тонус, загуба на съзнание, конвулсии, хипоксия, хиперкапния, респираторна и метаболитна ацидоза, диспнея, апнея, сърдечен арест.

Лечение:хипервентилация, поддържане на адекватна оксигенация, асистирано дишане, контрол на конвулсии и гърчове

(предписване на тиопентал 50-100 mg IV или диазепам 5-10 mg IV), нормализиране на кръвообращението, корекция на ацидозата.

Catad_pgroup Местни анестетици

Mepivacaine-Binergy - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

LP-005178

Търговско наименование:

Мепивакаин-Binergy

Международно непатентно наименование:

мепивакаин

Доза от:

инжекция

Съединение

1 ml от лекарството съдържа:
активно вещество:мепивакаин хидрохлорид - 30 mg;
Помощни вещества:натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Прозрачен безцветен разтвор

Фармакотерапевтична група

Местен анестетик

ATX код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Мепивакаинът е локален анестетик от амиден тип. Когато се прилага чрез инжектиране в близост до сетивни нервни окончания или нервни влакна, мепивакаинът блокира обратимо волтаж-зависимите натриеви канали, предотвратявайки генерирането на импулси в сетивните нервни окончания и предаването на болкови импулси в нервната система. Мепивакаинът е липофилен с pKa стойност 7,6. Мепивакаинът прониква през нервната мембрана в основна форма, след което след репротониране проявява своя фармакологичен ефект в йонизирана форма. Съотношението на тези форми на мепивакаин се определя от рН стойността на тъканите в анестезираната област. При ниски стойности на pH на тъканите, като например при възпалена тъкан, основната форма на мепивакаин присъства в малки количества и следователно анестезията може да е недостатъчна.
За разлика от повечето локални анестетици, които имат вазодилатиращи свойства, мепивакаинът няма изразен ефект върху кръвоносните съдове и може да се използва в стоматологията без вазоконстриктор.
Времевите параметри на анестезията (начално време и продължителност) зависят от вида на анестезията, използваната техника, концентрацията на разтвора (дозата на лекарството) и индивидуалните характеристики на пациента.
При блокада на периферните нерви ефектът на лекарството настъпва в рамките на 2-3 минути.
Средната продължителност на действие при пулпна анестезия е 20-40 минути, а при мекотъканна анестезия - 2-3 часа.
Продължителността на моторната блокада не надвишава продължителността на анестезията.

Фармакокинетика
Всмукване, разпределение
Когато се прилага в тъканите на лицево-челюстната област чрез проводна или инфилтрационна анестезия, максималната концентрация на мепивакаин в кръвната плазма се постига приблизително 30-60 минути след инжектирането. Продължителността на действие се определя от скоростта на дифузия от тъканите в кръвния поток. Коефициентът на разпределение е 0,8. Свързването с плазмените протеини е 69-78% (главно с алфа-1-киселинен гликопротеин).
Степента на бионаличност достига 100% в зоната на действие.
Метаболизъм
Мепивакаин се метаболизира бързо в черния дроб (претърпява хидролиза от микрозомални ензими) чрез хидроксилиране и деалкилиране до m-хидроксимепивакаин, р-хидроксимепивакаин, пипеколилксилидин и само 5-10% се екскретират непроменени от бъбреците.
Подлежи на чернодробно-чревна рециркулация.
Премахване
Екскретира се чрез бъбреците, главно под формата на метаболити. Метаболитите се екскретират главно от тялото с жлъчка. Полуживотът (T 1/2) е дълъг и варира от 2 до 3 часа. Полуживотът на мепивакаин от кръвната плазма се увеличава при пациенти с увредена чернодробна функция и/или при наличие на уремия. В случай на чернодробна патология (цироза, хепатит) е възможно натрупване на мепивакаин.

Показания за употреба

Инфилтрационна, проводна, интралигаментарна, интраосална и интрапулпна анестезия при хирургични и други болезнени дентални интервенции.
Лекарството не съдържа вазоконстриктор, което позволява да се използва при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, захарен диабет и закритоъгълна глаукома.

Противопоказания

• свръхчувствителност към мепивакаин (включително други локални анестетици от амидната група) или други помощни вещества, включени в лекарството;
• тежки чернодробни заболявания: цироза, наследствена или придобита порфирия;
• Миастения гравис;
• деца под 4 години (телесно тегло под 20 kg);
• нарушения на сърдечния ритъм и проводимост;
• остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• артериална хипотония;
• интраваскуларно приложение (преди прилагане на лекарството трябва да се направи аспирационен тест, вижте раздел "Специални инструкции").

Внимателно

• състояния, придружени от намален чернодробен кръвоток (например хронична сърдечна недостатъчност, захарен диабет, чернодробно заболяване);
• прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност;
• възпалителни заболявания или инфекция на мястото на инжектиране;
• дефицит на псевдохолинестераза;
• бъбречна недостатъчност;
• хиперкалиемия;
• ацидоза;
• старост (над 65 години);
• атеросклероза;
• съдова емболия;
• диабетна полиневропатия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност
По време на бременност местната анестезия се счита за най-безопасният метод за облекчаване на болката по време на стоматологични процедури. Лекарството не влияе върху хода на бременността, но поради факта, че мепивакаинът може да премине през плацентата, е необходимо да се оцени ползата за майката и рискът за плода, особено през първия триместър на бременността.
Период на кърмене
Местните анестетици, включително мепивакаин, се екскретират в малки количества в кърмата. При еднократна употреба на лекарството е малко вероятно отрицателен ефект върху детето. Не се препоръчва кърмене в рамките на 10 часа след употребата на лекарството.

Начин на употреба и дози

Количеството на разтвора и общата доза зависят от вида на анестезията и характера на оперативната интервенция или манипулация.
Скоростта на приложение не трябва да надвишава 1 ml от лекарството за 1 минута.
Винаги трябва да се извършва контрол на аспирацията, за да се избегне интравенозно приложение.
Използвайте най-малката доза от лекарството, която осигурява достатъчна анестезия.
Средната единична доза е 1,8 ml (1 патрон).
Патрони, които вече са били отворени, не трябва да се използват за лечение на други пациенти. Патроните с неизползван остатък от лекарството трябва да се изхвърлят.
Възрастни
Препоръчителната максимална единична доза мепивакаин хидрохлорид е 300 mg (4,4 mg/kg телесно тегло), което съответства на 10 ml от лекарството (около 5,5 патрона).
Деца над 4 години (с тегло над 20 kg)
Количеството на лекарството зависи от възрастта, телесното тегло и естеството на хирургическата интервенция. Средната доза е 0,75 mg/kg телесно тегло (0,025 ml лекарство/kg телесно тегло).
Максималната доза мепивакаин е 3 mg/kg телесно тегло, което съответства на 0,1 ml лекарство/kg телесно тегло.

Телесно тегло, кг	Доза мепивакаин, mg	Обем на лекарството, ml	Брой патрони с лекарство (1,8 ml всеки)
20	60	2	1,1
30	90	3	1,7
40	120	4	2,2
50	150	5	2,8

Специални групи пациенти
При възрастни хора концентрацията на лекарството в кръвната плазма може да се увеличи поради забавяне на метаболизма. При тази група пациенти е необходимо да се използва минималната доза, която осигурява достатъчна анестезия.
При пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти с хипоксия, хиперкалиемия или метаболитна ацидоза, също е необходимо да се използва минималната доза, която осигурява достатъчна анестезия.
При пациенти със заболявания като съдова емболия, атеросклероза или диабетна полиневропатия е необходимо да се намали дозата на лекарството с една трета.

Страничен ефект

Възможните нежелани реакции при употребата на лекарството Mepivacaine-Binergia са подобни на нежеланите реакции, които се появяват при приемане на локални анестетици от амиден тип. Най-честите заболявания са на нервната и сърдечно-съдовата система. Сериозните нежелани реакции са системни.
Нежеланите реакции са групирани по системи и органи в съответствие с речника на MedDRA и класификацията на СЗО за честотата на нежеланите реакции: много често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Системно-органен клас	Честота на развитие	Нежелани събития
Нарушения на кръвта и лимфната система	Рядко	- метхемоглобинемия
Нарушения на имунната система	Рядко	- анафилактични и анафилактоидни реакции; - ангиоедем (включително подуване на езика, устата, устните, гърлото и периорбитален оток); - уртикария; - сърбеж по кожата; - обрив, еритема
Нарушения на нервната система	Рядко	1. Ефект върху централната нервна система (ЦНС) Поради повишената концентрация на анестетика в кръвта, навлизаща в мозъка, е възможно натоварване на централната нервна система и въздействие върху регулаторните центрове на мозъка и черепните нерви. Свързаните нежелани реакции включват възбуда или депресия, които са дозозависими и са придружени от следните симптоми: - безпокойство (включително нервност, възбуда, безпокойство); - объркване; - еуфория; - изтръпване на устните и езика, парестезия на устната кухина; - сънливост, прозяване; - нарушение на речта (дизартрия, несвързана реч, логорея); - замаяност (включително изтръпване, световъртеж, дисбаланс); - главоболие; - нистагъм; - тинитус, хиперакузис; - замъглено зрение, диплопия, миоза Горните симптоми не трябва да се считат за симптоми на невроза. Възможни са и следните нежелани реакции: - замъглено зрение; - тремор; - мускулни крампи Тези ефекти са симптоми на следните състояния: - загуба на съзнание; - конвулсии (включително генерализирани) Конвулсиите могат да бъдат придружени от депресия на централната нервна система, кома, хипоксия и хиперкапния, което може да доведе до респираторна депресия и спиране на дишането. Симптомите на възбуда са временни, но симптомите на депресия (като сънливост) могат да доведат до загуба на съзнание или дихателна недостатъчност. 2. Ефекти върху периферната нервна система (ПНС) Ефектът върху PNS е свързан с повишени плазмени концентрации на анестетика. Анестетичните молекули могат да проникнат от системното кръвообращение в синаптичната цепнатина и да имат отрицателен ефект върху сърцето, кръвоносните съдове и стомашно-чревния тракт. 3. Директен локален/локален ефект върху еферентни неврони или преганглионарни неврони в субмандибуларната област или постганглионарни неврони - парестезия на устната кухина, устните, езика, венците и др.; - загуба на чувствителност в устната кухина (устни, език и др.); - намалена чувствителност на устата, устните, езика, венците и др.; - дизестезия, включително треска или втрисане, дисгеузия (включително метален вкус); - локални мускулни крампи; - локална/локална хиперемия; - локална/локална бледност 4. Въздействие върху рефлексогенните зони Локалните анестетици могат да причинят повръщане и вазовагален рефлекс, придружени от следните нежелани реакции: - вазодилатация; - мидриаза; - бледност; - гадене, повръщане; - хиперсаливация; - изпотяване
Сърдечни нарушения	Рядко	Може да се развие сърдечна токсичност, придружена от следните симптоми: - сърдечен арест; - нарушение на сърдечната проводимост (атриовентрикуларен блок); - аритмия (камерна екстрасистола и камерно мъждене); - сърдечно-съдови нарушения; - нарушение на сърдечно-съдовата система; - миокардна депресия; - тахикардия, брадикардия
Съдови нарушения	Рядко	- съдов колапс; - хипотония; - вазодилатация
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения	Неизвестна честота	- респираторна депресия (от брадипнея до спиране на дишането)
Стомашно-чревни нарушения	Неизвестна честота	- подуване на езика, устните, венците; - гадене, повръщане; - язви на венците, гингивит
Общи нарушения и нарушения на мястото на приложение	Неизвестна честота	- некроза на мястото на инжектиране; - подуване в областта на главата и шията

Предозиране

Предозирането е възможно поради непреднамерено интраваскуларно приложение на лекарството или в резултат на изключително бърза абсорбция на лекарството. Критичната прагова доза е концентрация от 5-6 mcg мепивакаин хидрохлорид на 1 ml кръвна плазма.
Симптоми
От централната нервна система
Лека интоксикация - парестезия и изтръпване на устата, шум в ушите, "метален" вкус в устата, страх, безпокойство, тремор, мускулни потрепвания, повръщане, дезориентация.
Умерена интоксикация - замаяност, гадене, повръщане, нарушение на говора, ступор, сънливост, объркване, тремор, хореиформни движения, тонично-клонични гърчове, разширени зеници, учестено дишане.
Тежка интоксикация - повръщане (опасност от задушаване), парализа на сфинктера, загуба на мускулен тонус, липса на реакция и акинезия (ступор), неравномерно дишане, спиране на дишането, кома, смърт.
От сърцето и кръвоносните съдове
Лека интоксикация - повишено кръвно налягане, учестен пулс, учестено дишане.
Умерена интоксикация - ускорен пулс, аритмия, хипоксия, бледност. Тежка интоксикация - тежка хипоксия, сърдечна аритмия (брадикардия, понижено кръвно налягане, първична сърдечна недостатъчност, вентрикуларна фибрилация, асистолия).
Лечение
Когато се появят първите признаци на предозиране, е необходимо незабавно да спрете приема на лекарството и да осигурите подкрепа за дихателната функция, ако е възможно с използване на кислород, мониториране на пулса и кръвното налягане.
При нарушено дишане - кислород, ендотрахеална интубация, изкуствена вентилация (централните аналептици са противопоказани).
При хипертония е необходимо да се повдигне горната част на тялото на пациента и при необходимост да се приложи нифедипин сублингвално.
В случай на хипотония е необходимо тялото на пациента да се приведе в хоризонтално положение и, ако е необходимо, интраваскуларно приложение на електролитен разтвор и вазоконстрикторни лекарства. Ако е необходимо, обемът на циркулиращата кръв се замества (например с кристалоидни разтвори).
При брадикардия се прилага интравенозно атропин (0,5 до 1 mg).
В случай на конвулсии е необходимо да се предпази пациентът от странични увреждания, ако е необходимо, диазепам се прилага интравенозно (5 до 10 mg). При продължителни конвулсии се прилага натриев тиопентал (250 mg) и краткодействащ мускулен релаксант, след интубация се извършва изкуствена вентилация на белите дробове с кислород.
При тежки нарушения на кръвообращението и шок - интравенозна инфузия на разтвори на електролити и плазмени заместители, глюкокортикостероиди, албумин.
При тежка тахикардия и тахиаритмия използвайте интравенозни бета-блокери (селективни).
Ако сърцето спре, трябва незабавно да се извърши кардиопулмонална реанимация.
При използване на локални анестетици е необходимо да се осигури достъп до вентилатор, лекарства, които повишават кръвното налягане, атропин и антиконвулсанти.

Взаимодействие с други лекарства

Предписването по време на прием на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повишава риска от понижаване на кръвното налягане.
Вазоконстриктори (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект на мепивакаин.
Мепивакаинът засилва депресивния ефект върху централната нервна система, предизвикан от други лекарства. Когато се използва едновременно със седативи, е необходимо намаляване на дозата на мепивакаин.
Антикоагуланти (ардепарин натрий, далтепарин, еноксапарин, варфарин) и хепаринови препарати с ниско молекулно тегло повишават риска от кървене.
При третиране на мястото на инжектиране на мепивакаин с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.
Укрепва и удължава действието на мускулните релаксанти.
Когато се предписва с наркотични аналгетици, се развива допълнителен инхибиторен ефект върху централната нервна система.
Има антагонизъм с антимиастеничните лекарства в техния ефект върху скелетните мускули, особено когато се използват във високи дози, което изисква допълнителна корекция на лечението на миастения гравис.
Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, тиотепа) намаляват метаболизма на мепивакаин.
Когато се използва едновременно с блокери на H2-хистаминовите рецептори (циметидин), нивото на мепивакаин в кръвния серум може да се повиши.
Когато се използва едновременно с антиаритмични лекарства (токаинид, симпатолитици, дигиталисови препарати), страничните ефекти могат да се увеличат.

специални инструкции

Необходимо е да се преустановят МАО инхибиторите 10 дни преди планираното приложение на локален анестетик.
Да се ​​използва само в лечебно заведение.
След отваряне на ампулата се препоръчва незабавно използване на съдържанието.
Лекарството трябва да се прилага бавно и непрекъснато. Когато се използва лекарството, е необходимо да се следи кръвното налягане, пулса и диаметъра на зеницата на пациента.
Преди да използвате лекарството, е необходимо да осигурите достъп до оборудване за реанимация.
Пациентите, получаващи антикоагулантно лечение, имат повишен риск от кървене.
Анестезиращият ефект на лекарството може да бъде намален, когато се прилага във възпалена или заразена област.
При употреба на лекарството е възможно неволно нараняване на устните, бузите, лигавицата и езика, особено при деца, поради намалена чувствителност.
Пациентът трябва да бъде предупреден, че приемането на храна е възможно само след възстановяване на чувствителността.
Преди прилагане на лекарството винаги трябва да се извършва контрол на аспирацията, за да се избегне вътресъдово приложение.
Регионалната и локална анестезия трябва да се прилагат от опитни професионалисти в подходящо оборудвано помещение с оборудване и лекарства, необходими за сърдечен мониторинг и реанимация, лесно достъпни за незабавна употреба. Персоналът, извършващ анестезия, трябва да бъде квалифициран и обучен в техниките на анестезия и трябва да е запознат с диагностиката и лечението на системна токсичност, нежелани събития и реакции и други усложнения.
1 ml от лекарството съдържа 0,05 mmol (1,18 mg) натрий.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини

Лекарството има лек ефект върху способността за шофиране на превозни средства и машини. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Инжекционен разтвор 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml от лекарството в патрони от прозрачно безцветно стъкло от 1-ви хидролитичен клас, запечатани от едната страна с бутала от еластомерен материал, а от другата страна с комбинирани капачки за дентални патрони за локална анестезия, състоящи се от диск от еластомерен материал и капачка от анодизиран алуминий.
По 10 патрона в блистер пластмасова опаковка (палет) или в блистерна опаковка; или във вложка за фиксиране на патрони.
1,5, 10 контурни пластмасови опаковки (палети) или контурни клетъчни опаковки или вложки с патрони заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.
Върху опаковката с патрони са залепени два защитни етикета с логото на фирмата (контрола за първо отваряне).
2 ml от лекарството в ампули от прозрачно безцветно стъкло от 1-ви хидролитичен клас или неутрално стъкло NS-3.
5 ампули в контурна пластмасова опаковка (палет).
1 или 2 контурни пластмасови опаковки (палети) с ампули заедно с инструкции за употреба и нож за ампули или ампулен скарификатор в картонена опаковка.
Когато използвате ампули с цветна точка на счупване и вдлъбнатина или цветен счупващ пръстен, не поставяйте нож за ампули или скарификатор за ампули.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място при температура не по-висока от 25 ° C. Да не се замразява.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

5 години
Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

Условия за почивка

Отпуска се по лекарско предписание.

Юридическо лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация / Организация, приемаща рекламации:

CJSC "Binergy", Русия, 143910, Московска област, Балашиха, ул. Крупешина, 1.

Производител и адрес на производство:

ФКП "Армавир Биофабрика", Русия, 352212, Краснодарски край, Новокубански район, село Прогрес, ул. Мечникова, 11.

А. В. Кузин

Кандидат на медицинските науки, дентален хирург на Федералната държавна институция „Централен изследователски институт по инфраструктура и лицево-челюстна хирургия“ на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, лекар-консултант в 3M ESPE по управление на болката в стоматологията

М. В. Стафеева

зъболекар-терапевт, частна практика (Москва)

В. В. Воронкова

Кандидат на медицинските науки, зъболекар-терапевт, Катедра по терапевтична стоматология, Клиничен диагностичен център, Първи Московски държавен медицински университет на името на. И. М. Сеченов" на Министерството на здравеопазването на Русия

Често в клиничната практика има нужда от използване на краткодействащи анестетици. Има много стоматологични процедури с малък обем, които изискват облекчаване на болката. Използването на дългодействащи анестетици не е напълно законно, тъй като пациентът напуска зъболекаря с изтръпване в определена област на устната кухина с продължителност от 2 до 6 часа.

Като се има предвид трудовото и социално натоварване на пациента, използването на краткодействащи анестетици е оправдано, което може да намали продължителността на изтръпването на меките тъкани до 30-45 минути. Днес в стоматологията локалните анестетици на основата на мепивакаин отговарят на тези изисквания.

Мепивакаинът е единственият амиден анестетик, който може да се използва без добавяне на вазоконстриктор. Повечето амидни анестетици (артикаин, лидокаин) разширяват кръвоносните съдове на мястото на инжектиране, което води до бързото им усвояване в кръвния поток. Това съкращава продължителността на тяхното действие, поради което се предлагат лекарствени форми на анестетици с епинефрин. В Руската федерация лидокаинът се произвежда в ампули без вазоконстриктори, което изисква разреждането му с епинефрин преди употреба. Съгласно съвременните стандарти за овладяване на болката в денталната медицина, приготвянето на локален анестетичен разтвор от персонала е нарушение на техниката на анестезия. 3% мепивакаин има по-слабо изразен локален вазодилатативен ефект, което му позволява ефективно да се използва за анестезия на зъбите и меките тъкани на устната кухина (Таблица № 1).

Продължителността на действие на мепивакаин-съдържащите анестетици (мепивастезин) варира в отделните области на устната кухина. Това се дължи на някои характеристики на неговото фармакологично действие и особености на анатомията на устната кухина. Според инструкциите на местния анестетик, продължителността на анестезията на зъбната пулпа е средно 45 минути, анестезията на меките тъкани - до 90 минути. Тези данни са получени в резултат на експериментално изследване при практически здрави пациенти по време на анестезия на еднокоренови зъби, главно в горната челюст. Естествено, такива изследвания не отразяват реални клинични условия, при които зъболекарят се сблъсква с възпалителни явления в тъканите, хронична невропатична болка и индивидуалните характеристики на анатомията на пациента. Според местни учени е установено, че средната продължителност на анестезията на зъбната пулпа при използване на 3% мепивакаин е 20-25 минути, а продължителността на анестезията на меките тъкани зависи от обема на прилагания анестетик и техниката на анестезия (инфилтрация, проводимост) и е 45-60мин.

Важен въпрос е скоростта на настъпване на локалната анестезия. По този начин, когато се използва 3% мепивакаин, скоростта на настъпване на анестезия на зъбната пулпа е 5-7 минути. Терапевтичното стоматологично лечение ще бъде най-безболезнено за пациента от 5-та до 20-та минута след анестезията. Оперативното лечение ще бъде безболезнено от 7-ата до 20-ата минута след локалната анестезия.

Има някои особености при анестезия на определени групи зъби с 3% мепивакаин. Множество изследвания са доказали, че той е най-ефикасен за облекчаване на болката при еднокоренови зъби. Резците на горната и долната челюст се анестезират с инфилтрационна анестезия с 3% мепивакаин в обем 0,6 ml. В този случай е важно да се вземе предвид топографията на върховете на корените на зъбите и съответно дълбочината на навлизане на карпулната игла в тъканта. За анестезия на кучешки зъби, премолари и молари на горната челюст авторите препоръчват създаване на анестетично депо от 0,8-1,2 ml. Мандибуларните премолари се повлияват добре от анестезия с 3% мепивакаин: субменталната анестезия се извършва в различни модификации, при които се създава анестетично депо до 0,8 ml. Важно е след субментална анестезия да се приложи дигитален натиск върху меките тъкани над менталния форамен за по-добра дифузия на анестетика. Инфилтрационната анестезия в областта на долните молари с 3% мепивакаин е неефективна в сравнение с артикаин. Анестезията на долните молари с 3% мепивакаин се препоръчва само при пациенти с противопоказания за употребата на артикаин-съдържащи анестетици с епинефрин: в тези случаи трябва да се извърши мандибуларна анестезия (1,7 ml 3% мепивакаин). Мандибуларните канини също се анестезират с брадична или мандибуларна анестезия при пациенти с противопоказанията, описани по-горе.

В резултат на дългогодишен опит в клиничната употреба на мепивакаин са разработени показания и клинични препоръки за употребата му. Разбира се, мепивакаинът не е анестетик за всеки ден, но има редица клинични случаи, когато употребата му е най-подходяща.

Пациенти с хронични общи соматични заболявания.На първо място, употребата на мепивакаин е най-оправдана при пациенти със сърдечно-съдова патология и ограничения за употребата на вазоконстриктор. Ако се планира нискотравматична интервенция с продължителност по-малка от 20-25 минути, има индикации за употребата на 3% мепивакаин, който не засяга хемодинамичните параметри на пациента (BP, HR). Ако се планира по-продължително лечение или интервенция в областта на долночелюстните молари, от клинична гледна точка е оправдано използването само на артикаин-съдържащи анестетици с вазоконстриктор 1:200 000.

Пациенти с анамнеза за алергии.Има група пациенти с бронхиална астма, при които приложението на артикаин с вазоконстриктор е противопоказано поради риск от развитие на астматичен статус поради съдържащите се в карпулата консерванти. Мепивакаинът не съдържа консерванти (натриев бисулфит), така че може да се използва за краткосрочни интервенции при тази група пациенти. При по-продължителни интервенции при тази група пациенти е препоръчително денталното лечение да се извършва в специализирани институции под ръководството на анестезиолог. Мепивакаин може да се използва при пациенти с многовалентни алергии и такива, алергични към известен анестетик. Амбулаторното стоматологично лечение на такива пациенти се извършва след заключението на алерголог за поносимостта на лекарството. Според клиничния опит на авторите на тази статия, честотата на положителните алергични тестове за 3% мепивакаин е значително по-ниска в сравнение с други карпулни анестетици.

IN терапевтична стоматологиямепивакаин се използва при лечението на неусложнен кариес: кариес на емайла, кариес на дентина. Важно е да се има предвид, че необходимата продължителност на анестезията е ограничена до етапа на подготовка на твърди зъбни тъкани. След покриване на образуваната кухина с адхезивен материал, по-нататъшното възстановяване ще бъде безболезнено. Съответно всяко планирано инвазивно лечение не трябва да надвишава 15 минути след началото на анестезията. Също така, при планирането на лечението трябва да се вземе предвид ниската ефективност на мепивакаин при анестезия на кучешки зъби и молари на долната челюст с инфилтрационна анестезия и с интралигаментарна анестезия на зъбите на долната челюст.

IN хирургична стоматологиямепивакаин се използва за краткосрочни хирургични интервенции. Най-голяма ефективност е установена при отстраняване на зъби с хроничен периодонтит и при отстраняване на непокътнати зъби по ортодонтски показания. Ролята на мепивакаин за облекчаване на болката по време на хирургични превръзки е важна. Често процедурата за премахване на конци, смяна на покритието на раната в гнездото на зъба и смяна на йодоформната превръзка е болезнена за пациентите. Използването на дългодействащи анестетици е неоправдано поради последващото дълготрайно изтръпване на меките тъкани, което може да доведе до самонараняване на мястото на операцията при хранене. В тези случаи се използва инфилтрационна анестезия в обем 0,2-0,4 ml 3% мепивакаин, а при превръзки след обширни хирургични интервенции (цистектомия, ексцизия на мекотъканни образувания, отстраняване на засегнат трети молар) се извършва проводна анестезия. Употребата на мепивакаин по време на амбулаторни хирургични превръзки може да намали дискомфорта и стреса на пациента.

Детска стоматология.Краткодействащите анестетици са се доказали добре, когато се използват в детската стоматология. Когато се използва мепивакаин, трябва да се вземе предвид дозировката на това лекарство при извършване на локална анестезия при деца. Мепивакаинът е по-токсичен за централната нервна система от артикаина, тъй като бързо се абсорбира в кръвния поток. Освен това клирънсът на мепивакаин е по-висок от клирънса на артикаин за няколко часа. Максималната дозировка на 3% мепивакаин е 4 mg/kg телесно тегло за дете над 4 години (Таблица № 2). В детската стоматология обаче няма индикации за използването на толкова големи количества анестетик. Съгласно съвременните стандарти за безопасност, дозировката на прилагания 3% мепивакаин не трябва да надвишава половината от максималната дозаза всички стоматологични процедури. При тази употреба се изключват случаи на предозиране на локален анестетик (слабост, сънливост, главоболие) в педиатричната практика.

Когато се използва мепивакаин, случаите на самонараняване на меките тъкани на устната кухина от дете след лечение при зъболекар са практически изключени. Според статистиката до 25-35% от децата в предучилищна възраст нараняват долната устна след лечение на долните зъби и в повечето случаи това е свързано с употребата на дългодействащи анестетици на базата на артикаин с вазоконстриктор. Краткодействащите локални анестетици могат да се използват при запечатване на зъбни фисури, лечение на начални форми на кариес и премахване на временни зъби. Употребата на мепивакаин при деца с поливалентни алергии и бронхиална астма е особено оправдана, тъй като лекарството не съдържа консерванти (EDTA, натриев бисулфит).

Бременност и кърмене.Мепивакаин може безопасно да се използва при бременни жени по време на рутинна санация на устната кухина при зъболекар според показанията, описани по-горе. В повечето случаи 3% мепивакаин се използва за краткотрайни и минимално инвазивни интервенции с продължителност до 20 минути. Вторият триместър на бременността е най-благоприятен за лечение.

Мепивакаин може да се използва при кърмещи жени, той се намира в майчиното мляко в концентрации, които са незначителни за детето. Въпреки това, на пациента се препоръчва да се въздържа от хранене на детето в продължение на 10-12 часа след анестезия с 3% мепивакаин и 2 часа след анестезия с 4% артикаин с епинефрин, което напълно елиминира ефекта на анестетика върху детето.

заключения

По този начин анестетиците, съдържащи мепивакаин (Mepivastezin), са намерили своето приложение в различни области на стоматологията. За определена група пациенти тези анестетици са единствените лекарства за локална анестезия поради общи соматични особености. Като краткодействащ анестетик, лекарството може да се използва добре за минимално инвазивни краткосрочни интервенции.

Таблица № 1. Характеристики на клиничната употреба на 3% мепивакаин (Mepivastezin)

Таблица № 2. Дозировка на 3% мепивакаин въз основа на теглото на пациента (възрастен/дете)

Тегло	Mg	Мл	Споделени пътувания
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепивакаин 3% без вазоконстриктор. Максимална доза 4,4 mg/kg; 3% разтвор в 1 карпула 1,8 ml (54 mg)