Lék Theophylline je lék, který je schopen poskytnout antispasmodické, bronchodilatační, antiastmatické, vazodilatační, kardiotonické a diuretické účinky.
Popis Theofylin
Existují informace o látce Theofylin jako alkaloidu, který se nachází v kávových a čajových lístcích. K výrobě drogy je možné ji získat synteticky.
Forma uvolňování theofylinu
Lék se vyrábí ve formě prášku a čípků, stejně jako kapslí a tablet. Kromě toho lze v lékárnách zakoupit také perorální roztok zvaný elixír.
Theofylinový vzorec
Theofylin od chemické složení, o kterém můžeme mluvit jako o methylxanthinu, purinovém derivátu, heterocyklickém alkaloidu rostlinného původu.
Mechanismus účinku teofylinu
Farmakologie
Jako účinný bronchodilatátor vykazuje Theofylin z hlediska farmakologie následující mechanismy účinku:
- Lék je schopen inhibovat fosfodiesterázu a zvýšit akumulaci Camp, stejně jako působit jako blokátor purinových receptorů;
- Díky působení Teofilinu se výrazně snižuje schopnost vápenatých iontů protékat tubuly buněčných membrán, snižuje se kontraktilní aktivita hladkého svalstva a svaly v průduškách a cévách (mozek, kůže, ledviny ) odpočinout si;
- Lék je schopen poskytnout periferní vazodilatační účinek;
- Theofylin může ovlivnit stabilizaci membrány žírné buňky a nedovolí, aby se mediátory alergické reakce uvolnily prostřednictvím silné inhibice;
- Lék pomáhá zvýšit mukociliární clearance a stimulovat kontrakce bránice a také zlepšit funkci dýchacích a mezižeberních svalů. Kromě toho je působením léku stimulováno dýchací centrum;
- Vzhledem k tomu, že respirační funkce je pod vlivem léku normalizována, krev je lépe nasycena kyslíkem a koncentrace oxidu uhličitého klesá;
- Když se v těle vyvinou stavy hypokalémie, užívání léku pomáhá zvýšit ventilaci plic;
- Také díky účinkům Theofylinu dochází ke stimulaci srdeční činnosti a ke zvýšení srdeční frekvence a také jejich síly. Navíc se zvyšuje rychlost koronárního průtoku krve a zvyšuje se potřeba srdečního svalu na kyslík;
- Užívání léku pomáhá snížit tón krevních cév;
- Účinek léku umožňuje snížit cévní rezistence plicní a nižší oběhový tlak v jeho plicním okruhu;
- Díky léku se zvyšuje průtok krve ledvinami a je poskytován mírný diuretický účinek;
- Pod vlivem Theofylinu se rozšiřují extrahepatální žlučovody;
- I díky akci lék je inhibována agregace krevních destiček a zvyšuje se odolnost červených krvinek vůči deformaci, proto se snižuje riziko krevních sraženin a normalizuje se mikrocirkulace.
Terapeutické terapeutické hladiny Theofylinu je dosaženo v krvi přibližně pět hodin po užití tablety, protože účinná látka z léčiva se uvolňuje pomalu. Účinek může trvat půl dne, proto při užívání léku dvakrát denně bude nutné zajistit koncentraci teofylinu léčebné účinky krevní hladina.
Farmakokinetika
Lék má rychlé období úplného vstřebávání do krve z gastrointestinální trakt, v jakékoli podobě. Je vázán na plazmatické bílkoviny převážně na albumin ze 40 procent. Metabolismus theofylinu methylací a oxidací probíhá hlavně v játrech. Poločas rozpadu u dospělého pacienta je přibližně osm hodin. Plazmatické koncentrace lze dosáhnout během dvou hodin. Po dosažení jeho koncentrace v krevním séru bude zajištěn efekt expanze průdušek.
Theofylin se z těla vylučuje močí a asi deset procent drogy opouští tělo beze změny.
Theofylinové instrukce
Bez ohledu na to, v jaké formě se lék uvolňuje, každé balení obsahuje pokyny, které podrobně popisují samotný lék a doporučení pro jeho použití, stejně jako všechny další informace, které je důležité prostudovat před zahájením léčby.
Teofylinové indikace
Použití léku Theofylin je indikováno pro broncho-obstrukční syndrom, který se vyvinul z jednoho nebo jiného důvodu. Například kvůli bronchiálnímu astmatu, a pokud je to astma fyzické námahy, pak Theofylin bude působit jako hlavní lék v léčbě a u jiných forem onemocnění jako pomocný. Jiné příčiny broncho-obstrukčního syndromu mohou zahrnovat:
- Vývoj chronické obstrukční bronchitidy;
- S emfyzémem;
- S plicním srdcem;
- Pro plicní hypertenzi;
- Pro edémový syndrom spojený s onemocněním ledvin; lék se používá jako součást komplexní léčby;
- Pro spánkovou apnoe (porucha spánku, která způsobuje náhlé zástavy dechu).
Kontraindikace teofylinu
Droga má také dostatek kontraindikací, se kterými by bylo užitečné se seznámit, i když byl lék předepsán k léčbě lékařem.
Lék Theofylin by se tedy neměl používat k léčbě následujících stavů a onemocnění:
- Pro gastritidu s vysokou kyselostí;
- Během období exacerbace gastrointestinálních ulcerózních onemocnění;
- Pro gastrointestinální krvácení;
- Pro epilepsii;
- V přítomnosti arteriální hypertenze nebo hypotenze, pokud je její průběh považován za závažný;
- Pro hemoragickou mrtvici;
- Pro těžkou tachyarytmii;
- Při krvácení do sítnice očí;
- Do dvanácti letní věk;
- V případě přecitlivělosti na účinnou látku léku.
Kromě toho, že lék má celý seznam kontraindikací, existuje také seznam, který předepisuje jeho použití k léčbě s opatrností.
- U závažných projevů koronární insuficience, kdy se v akutní fázi vyskytuje angina pectoris a infarkt myokardu;
- Pro obstrukční hypertrofickou kardiomyopatii;
- Pro vaskulární aterosklerózu;
- Pro chronické srdeční selhání;
- S častým ventrikulárním extrasystolem;
- Se zvýšenou konvulzivní připraveností;
- V případě selhání jater nebo ledvin;
- S gastrointestinálním vředem, i když byl diagnostikován dříve;
- se stávajícím nebo nedávným gastrointestinálním krvácením;
- S prodlouženou hypertermií;
- Pro tyreotoxikózu a hypotyreózu;
- Pro gastroezofageální reflux;
- Pro adenom prostaty;
- Během kojení a těhotenství;
- V dětství a stáří.
Použití teofylinu
Dávkování léku Theofylin je stanoveno s individuální přístup. Na základě počáteční dávky 400 miligramů denně, kterou lze postupně zvyšovat na 25 procent každé tři dny, dokud není dosaženo maxima terapeutický účinek. To lze povolit za předpokladu, že je lék dobře snášen.
Maximální dávka, kterou lze povolit bez sledování koncentrace theofylinu v krevní plazmě:
- Děti od 3 do 9 let - 24 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti za den;
- Děti od 9 do 12 let - 20 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti denně;
- Adolescenti od 12 do 16 let - 18 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti za den;
- Pacienti starší 16 let - 13 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti denně nebo 900 miligramů.
Pokud při použití uvedených dávek léku závažnost toxické příznaky nebo při nutnosti dalšího zvýšení dávkování, když je terapeutický účinek nedostatečný, je třeba doporučit sledování koncentrace Theofylinu v krevní plazmě.
Optimální terapeutická koncentrace není vyšší než 20 mikrogramů na mililitr. Když je jeho indikátor menší, znamená to efekt terapeutické působení lék je slabě exprimován. Pokud hodnota překročí normu, znamená to, že s mírným zvýšením účinku léku je možnost výskytu vedlejší efekty.
Pokud jde o frekvenci užívání léku, můžete se také řídit pokyny v závislosti na typu jeho lékové formy.
Tablety Theofylin během těhotenství
Užívání léku během těhotenství a kojení může být povoleno pouze v případech krajní nutnosti, kdy je třeba vzít v úvahu, že Theofylin má schopnost se uvolňovat do mateřské mléko.
Vedlejší efekty
- Centrální nervový systém: Mohou být zaznamenány závratě a bolesti hlavy. Mohou se také objevit stavy nespavosti, úzkosti, neklidu, podrážděnosti a třesu.
- Kardiovaskulární systém: může se zvýšit srdeční frekvence a snížit krevní tlak. Je pozorován nárůst záchvatů tachykardie, kardialgie a anginy pectoris. Objeví se arytmie.
- Trávicí soustava: po dlouhodobém užívání se může objevit snížení chuti k jídlu a nevolnost, zvracení, pálení žáhy a průjem. Může se také objevit gastroezofageální reflux a exacerbace vředů.
- Alergie: vzhled vyrážka, svědění, horečka.
- Ostatní: zčervenání obličeje, zvýšené pocení a bolest na hrudi.
Snížením dávky léku mohou být nežádoucí účinky odstraněny nebo sníženy.
speciální instrukce
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při konzumaci potravin a nápojů obsahujících kofein.
S tím je třeba počítat kouřící lidiúčinek theofylinu může být snížen.
Drogové interakce
Lék aktivně interaguje s jinými léky, kde se účinek Theofylinu může výrazně zvýšit nebo naopak jeho účinnost klesá. Obvykle lékové interakce lékař bere v úvahu při předepisování léčby, ale všechny tyto informace jsou podrobně popsány v pokynech.
Analogy theofylinu
Droga má nejméně dvacet tři analogů, mezi nimiž vynikají tablety Teopek, Spofillin Retard 100, Spophylline Retard 250.
Cena teofylinu
Droga je vzhledem ke své vážné povaze poměrně levná, její odhadovaná cena je něco málo přes sto rublů.
Jedna tableta léčiva jako aktivní složky může obsahovat 100, 200 nebo 300 mg theofylin . Balení obsahuje 20, 30 nebo 50 tablet.
Formulář vydání
společností Valenta Pharmaceuticals Theofylin je dostupný ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním.
farmakologický účinek
Bronchodilatátor.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Derivát purina – theofylin je bronchodilatátor. Droga je depresivní fosfodiesterázy , čímž se zvyšuje akumulace v tkáních tábor , podporuje blokování purinové receptory , snižuje dopravu vápenaté ionty přes kanály buněčných membrán, snižuje kontraktilita hladký sval . Uvolněním svalů průdušek a cév oběhový systém(zejména cévy ledvin, kůže a mozek) vykazuje vazodilatační periferní účinek, zvyšuje průtok krve v ledvinách, má diuretický mírné účinky. Je stabilizátor membrány žírných buněk a také potlačuje uvolňování mediátory alergických projevů .
Posiluje mukociliární clearance , zlepšuje brániční dech , zvyšuje funkčnost mezižeberních a dýchací svaly, stimuluje dechové centrum. Snižuje obsah oxidu uhličitého v krvi a normalizuje tok kyslíku. V podmínkách hypokalémie zlepšuje ventilaci plic.
Zvyšuje koronární průtok krve , stimuluje aktivitu srdečního svalu zvyšuje sílu a frekvenci kontrakcí a snižuje potřebu kyslíku. Snižuje cévní rezistence plíce a krevní tlak plicní cirkulace . Rozšiřuje žlučové cesty (extrahepatální). Zabraňuje agregace potlačením aktivačního procesu E2-alfa A krevní destičky . Zvyšuje odolnost proti deformaci, která má příznivý vliv na reologické krevní parametry . Inhibuje procesy vzdělávání a také normalizuje mikrocirkulace .
Vzhledem k opožděnému uvolňování účinné látky je plazmatická terapeutická koncentrace theofylin pozorováno po 3-5 hodinách a přetrvává po dobu 10-12 hodin, čímž se při užívání léku dvakrát denně zajistí jeho konstantní efektivní koncentrace v krvi.
Má docela dobrý vstřebávání z gastrointestinálního traktu a biologická dostupnost asi 88-100 %. Komunikace s plazmatickými proteiny je přibližně 60 %. TCmax se mění po 6 hodinách. Proniká skrz placentární bariéra A zjištěno v mléce kojící matka.
90 % léku je exponováno metabolismus v játrech za účasti některých enzymy cytochromu P450 (nejvýznamnější CYP1A2), s uvolňováním hlavních metabolitů 3-methylxanthinu a kyseliny 1,3-dimethylurové.
Metabolity drogy, stejně jako 7-13% (in dětství až 50 %) nezměněné látky se vylučuje ledvinami. U novorozenců se v důsledku neúplného metabolismu většina léku vylučuje ve formě kofein .
U nekuřáků je T1/2 6-12 hodin, zatímco u lidí závislých na nikotinu se snižuje na 4-5 hodin. Na , patologie jater a ledvin T1/2 prodlužuje. Na CHF , respirační a jaterní selhání, těžké , virové infekce a dále ve věku do 12 měsíců a nad 55 let, obecná světlá výška snížené hodnocení
Indikace pro použití
Broncho-obstrukční syndrom , vyvinutý společností různé důvody:
- (pro zátěžové astma jako lék volby, stejně jako pro jiné formy astmatu jako další lék);
- obstrukční chronický průběh;
- emfyzém ;
- Cor pulmonale ;
- Plicní Hypertenze ;
- edémový syndrom v důsledku onemocnění ledvin (při komplexní léčbě);
Kontraindikace
- (se zvýšenou kyselostí);
- období exacerbace Gastrointestinální trakt ;
- gastrointestinální krvácení;
- arteriální hypo- nebo těžký průběh;
- hemoragické ;
- těžký tachyarytmie ;
- krvácení do sítnice oka;
- věk do 12 let (u neprodloužených forem do 3 let);
- přecitlivělost na theofylin , stejně jako další deriváty xanthin ( pentoxifylin, kofein).
Opatrně:
- těžké projevy koronární insuficience , počítaje v to a akutní fáze;
- obstrukční hypertrofické kardiomyopatie ;
- nádoby;
- chronické srdeční selhání ;
- časté ventrikulární extrasystol ;
- zvýšené křečovitá připravenost ;
- nebo játra ;
- peptický vřed Gastrointestinální trakt (diagnostikováno v minulosti);
- nedávné gastrointestinální krvácení;
- dlouhodobý hypertermie ;
- nebo ;
- gastroezofageální reflux ;
- období kojení a těhotenství;
- starší nebo dětský věk.
Vedlejší efekty
- excitace;
- úzkost;
- podrážděnost;
Kardiovaskulární systém:
- (pozorováno také u plodu při použití Theofylinu ve třetím trimestru);
- tlukot srdce;
- kardialgie ;
- snížený krevní tlak ;
- častější útoky.
Trávicí orgány:
- gastralgie ;
- nevolnost;
- gastroezofageální reflux ;
- zvracení;
- exacerbace peptického vředového onemocnění;
- ztráta chuti k jídlu (v případě dlouhodobého užívání).
Alergické projevy:
- A kůže.
Paralelní příjem beta-blokátory , zejména neselektivní, může vést k zúžení průdušek , což sníží bronchodilatační účinek theofylin a také možná účinnost beta-blokátory .
Theofylin – léčivý přípravek, který má bronchodilatační účinek; blokátor adenosinových receptorů, inhibitor fosfodiesterázy.
Forma uvolnění a složení
Theofylin je dostupný ve formě dlouhodobě působících tablet: ploché válcovité, bílé se nažloutlým nádechem, se zkosením (dávka 100 mg) nebo se zkosením a rýhou (dávka 200 mg a 300 mg) (10 kusů každý v blistrech, v kartonovém balení po 2, 3 nebo 5 baleních; 20, 30 nebo 50 kusů v polymerových plechovkách, 1 plechovka v kartonovém balení).
Složení na 1 tabletu:
- účinná látka: theofylin – 100, 200 nebo 300 mg;
- pomocné složky: laurylsulfát sodný, mikrokrystalická celulóza, polyvinylacetát, stearát vápenatý, povidon, oxid křemičitý.
Indikace pro použití
- chronická obstrukční onemocnění (například emfyzém a chronická obstrukční bronchitida);
- bronchiální astma (Theofylin je lékem volby u pacientů s astmatem vyvolaným námahou; u jiných forem astmatu se používá jako doplňkový lék);
- "plicní" srdce;
- spánková apnoe;
- Plicní Hypertenze;
- edematózní syndrom renální etiologie (v komplexní léčbě).
Kontraindikace
Absolutní:
- těžké tachyarytmie;
- retinální krvácení;
- krvácení z gastrointestinálního traktu;
- peptický vřed duodenum a žaludku;
- hemoragická mrtvice;
- gastritida s vysokou kyselostí;
- epilepsie;
- těžká arteriální hypotenze nebo hypertenze;
- děti do 12 let;
- přecitlivělost na složky léčiva a jiné xantinové deriváty.
Relativní (Theofylin se používá s opatrností):
- chronické srdeční selhání;
- selhání ledvin;
- selhání jater;
- prodloužená hypertermie;
- těžká koronární insuficience;
- hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
- zvýšená konvulzivní připravenost;
- rozšířená vaskulární ateroskleróza;
- častý ventrikulární extrasystol;
- nekontrolovaná hypotyreóza;
- gastroezofageální reflux;
- peptický vřed dvanáctníku a žaludku (indikace v anamnéze);
- nekontrolovaná tyreotoxikóza;
- hypertrofie prostaty;
- nedávné krvácení z gastrointestinálního traktu;
- období těhotenství a kojení;
- starší věk.
Návod k použití a dávkování
Tablety Theofylin se užívají perorálně.
Průměrná doporučená dávka pro dospělé pacienty a děti starší 12 let je 300 mg dvakrát denně (10-15 mg/kg tělesné hmotnosti ve dvou dávkách s intervalem 12 hodin mezi nimi). V případě potřeby předepište 300 mg třikrát denně nebo 500 mg jednou večer, před spaním (pokud jsou záchvaty převážně noční nebo ráno).
Nekuřákům s hmotností 60 kg a více se theofylin předepisuje v úvodní dávce 200 mg (večer), která se poté zvyšuje na 200 mg dvakrát denně.
U pacientů s hmotností nižší než 60 kg je počáteční dávka 100 mg (před spaním) a poté 100 mg dvakrát denně.
Léčba lékem začíná menšími dávkami, které se postupně zvyšují, dokud není dosaženo maximálního terapeutického účinku. Dávka se zvyšuje o 100-200 mg denně s intervalem 1-2 dnů. Pokud je theofylin špatně snášen, je třeba dávku snížit.
Dávka léku závisí na parametrech, jako je věk a tělesná hmotnost pacienta a také na povaze onemocnění.
Pokud je potřeba užívat velké dávky, pak je během léčby nutné sledovat koncentraci theofylinu v plazmě: při hodnotě 20-25 mcg/ml denní dávka by měla být snížena o 10 %; při 25-30 mcg/ml – snížit denní dávku o 25 %; nad 30 mcg/ml – snižte na polovinu. Po třech dnech je nutné provést kontrolní měření. Pokud je koncentrace theofylinu snížena, denní dávka by měla být zvyšována o 25 % v intervalech 3 dnů. Když se stav pacienta stabilizuje při užívání léku ve vysokých dávkách, sledování se provádí každých šest měsíců nebo rok.
Udržovací denní dávky:
- nekuřáci dospělí pacienti s hmotností 60 kg nebo více – 600 mg;
- nekuřáci dospělí pacienti vážící méně než 60 kg – 400 mg;
- kuřáci s hmotností 60 kg nebo více - 900 mg (300 mg ráno a 600 mg večer);
- kuřáci vážící méně než 60 kg - 600 mg (200 mg ráno a 400 mg večer).
Na jaterní dysfunkci a nemoci kardiovaskulárního systému Je nutná úprava dávky: pacientům s tělesnou hmotností vyšší než 60 kg je předepsáno 400 mg theofylinu denně, pacientům s tělesnou hmotností nižší než 60 kg je předepsáno 200 mg denně.
Denní dávka léku se snižuje i při těžkém poškození jater a srdce, infekcích virového původu a u starších pacientů.
Vedlejší efekty
- kardiovaskulární systém: pokles krevní tlak, bolest v oblasti srdce, tachykardie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris, palpitace, arytmie;
- trávicí systém: exacerbace duodenálních a žaludečních vředů, nevolnost, pálení žáhy, gastroezofageální reflux, zvracení, průjem, gastralgie; při dlouhodobé léčbě – snížená chuť k jídlu;
- alergické reakce: horečka, svědicí pokožka, vyrážka;
- nervový systém: úzkost, bolest hlavy, třes, neklid, závratě, nespavost, podrážděnost;
- jiné: hematurie, albuminurie, zvýšené pocení, zvýšená diuréza, tachypnoe, hypoglykémie, návaly horka, bolest na hrudi.
Pravděpodobnost vývoje vedlejší efekty klesá se snižující se dávkou theofylinu.
speciální instrukce
Lék přechází do mateřského mléka, takže pokud je nutné jej užívat během laktace, doporučuje se ukončit kojení. Pokud se Theofylin používá na konci těhotenství, pak lze tachykardii pozorovat nejen u těhotné ženy, ale také u plodu.
Theofylin není určen k úlevě od akutních záchvatů.
Během léčby je třeba opatrnosti při konzumaci velkého množství nápojů nebo potravin obsahujících kofein.
Drogové interakce
Theofylin zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků léků pro Celková anestezie, gluko- a mineralokortikosteroidy, stejně jako léky, které stimulují centr nervový systém.
Při současném použití s karbamazepinem, moracizinem, fenytoinem, rifampicinem, sulfinpyrazonem, fenobarbitalem, aminoglutethimidem, isoniazidem a perorálními kontraceptivy obsahujícími estrogen může být nutné zvýšení dávky theofylinu.
Absorpce léčiva se snižuje při kombinaci s enterosorbenty a antidiaroiky.
Terapeutický účinek Theofylinu může být zvýšen při současném užívání s isoprenalinem, linkomycinem, mexiletinem, thiabendazolem, verapamilem, makrolidovými antibiotiky, alopurinolem, fluorochinolony, enoxacinem, methotrexátem, propafenonem, tiklopidinem, cimetidinem, rekombinantní interferon alfa, disulfiram a také s očkováním proti chřipce, takže může být nutné snížení dávky.
Theofylin zesiluje účinky diuretik a beta-agonistů a snižuje účinky beta-blokátorů a přípravků s obsahem lithia.
Theofylin lze užívat s antispasmodiky, s antikoagulancii se předepisuje opatrně. Lék by neměl být užíván současně s jinými deriváty xantinu.
Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C. Drž se dál od dětí.
Doba použitelnosti – 3 roky.
Theofylin (Theophyllinum lat.) je purinový derivát, alkaloid, adenosinergní činidlo, známé jako stimulant centrálního nervového systému, s antispasmodickými, bronchodilatačními, antiastmatickými, kardiotonickými a výraznými diuretickými vlastnostmi.
Tento purinový derivát se vyrábí v dobře zabalených obalech, které chrání hlavní účinnou látku - Theofylin - před přímý dopad Sveta.
Formy uvolňování theofylinu:
- perorální tablety Theofylin bezvodý – (100 mg, 200 mg); depotní (200 mg, 300 mg); retard (100 mg, 250 mg);
- prášek v kapslích – (50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 200 mg, 300 mg);
- rektální čípky 0,2 g;
- sirup (Elixir) (15 ml - 80 mg).
Theofylinové tablety
Teofylin bezvodé tablety (ploché válcové se zkosením) jsou potaženy rozpustným potahem nebo je lze vyrobit i bez něj. Baleno v blistrech (balení buněk) a v plastových nádobách.
Účinná látka v jedné tabletě je od 100 do 300 mg.
„Depot“ a „retard“ nejsou názvy tablet! Jedná se o lisovanou formu prášku Theofylin obsahující hlavní léčivou látku Theophyllin. Rozpouští se v žaludku vrstvu po vrstvě, což umožňuje léku vstupovat do těla postupně, v dávkách - prodloužená forma získávání léku. Depono (lat.) – odložit, retardo (lat.) – zpomalit.
Tato forma je pro pacienta nejatraktivnější, protože poskytuje stabilní koncentraci léčivá látka v těle, zmírňuje zátěž trávicího traktu a výrazně snižuje Negativní důsledky, pokud lék nebyl užitý včas nebo byl zcela zapomenut.
Kapsle a prášková forma léku
Kapsle bezvodého theofylinu jsou lékem s modifikovaným účinkem, to znamená, že kombinují rychlost nástupu terapeutický účinek a trvání expozice.
Teofylinový prášek je balen v tvrdé želatinové skořápce se 3 barvami pro snadné stanovení množství léčiva. Tak:
- bílo-růžová tobolka (bílé nebo bezbarvé tělo a růžové víčko) – 100 mg;
- bílo-modrá tobolka – 200 mg;
- kapsle č. 1 bílo-zelená – 300 mg.
Theofylinové čípky
Theofylin rektální čípky jsou čípky obsahující 0,2 g theofylinu, zbytek tvoří tukový základ, ve kterém je léčivo rovnoměrně rozloženo.
Tyto báze tají vlivem tělesné teploty, zajišťují maximální dostupnost léčivé látky přes sliznici a mají schopnost snadno procházet z pevné skupenství do kapaliny, čímž se obchází „zlověstný“ stav.
Teofylinové čípky jsou nejméně toxické, prakticky nezpůsobují alergie a rozpouštějí se do hodiny. Jedno balení obsahuje 10 čípků na konečník s teofylinem.
Sirup
Theofylinový sirup
Theofylin ve formě elixíru se často nazývá „sirup“. Theophyllinum elixír má obchodní název - Theophyllin KI. Generický (mezinárodní) název je komplexní - Theofylin/Jod draselný (Theophyllin-jodid draselný). Sirup se mu říká pro vysoký obsah cukru v pomerančovém roztoku a pro děti příjemnou pomerančovo-citrusovou chuť a vůni.
Tento elixír má oproti jiným formám Theofylinu značnou výhodu – je dostupný pro děti od 1 roku, přičemž stejně jako ostatní formy není dříve než 6 nebo 12 let.
Farmakologické působení léků Theofylin
Vzhledem k tomu, že droga theofylin je alkaloid, jeho nejvyšší obsah je v čajových listech a kávových zrnech. Je známo, že působením této látky je rozšíření koronárních cév srdce, uvolnění svalů průdušek, stimulace nervového systému a diuretický účinek.
V dnešní době se takový derivát purinu a xantinu získává synteticky, čímž se Theofylin stal dostupným pro každého.
Použití alkaloidů v lékařství:
- Zlepšení koronární cirkulace u anginy pectoris a chronické koronární insuficience.
- Na stagnace srdeční a renální oběh - edém.
Theofylin v kombinaci s jinými léky dobře zvládá všechny tyto úkoly. Například zvyšuje konvergenci otoků v kombinaci s léky na srdce. Účinek je vyšší než u theobrominu (alkaloid z kakaových bobů). A v kombinaci s ním se používá k léčbě bronchiální astma s bronchospasmy.
Zvýšením MCC (mukociliární clearance) stabilizací membrány žírných buněk Theofylin ovlivňuje:
- na funkcích dýchacích a mezižeberních svalů, zvýšení kontrakce bránice;
- stimulace dechového centra - normalizuje dýchání, zvyšuje sekreci adrenalinu nadledvinami.
To podporuje saturaci krve a dalších orgánů kyslíkem, snižuje koncentraci oxidu uhličitého a zvyšuje ventilaci plic.
Toto působení má zase pozitivní stimulační účinek na srdce, zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, zajišťuje přísun kyslíku do myokardu.
Účinek použití:
- tón se snižuje cévy mozek, ledviny (diuretický účinek) a kůže;
- rezistence plicních cév klesá;
- kontraktilní aktivita hladkých svalů průdušek se snižuje;
- tlak v plicním oběhu klesá;
- zlepšuje se povrchová funkce levé a pravé srdeční komory.
Teofylin se používá jako hlavní lék (u broncho-obstrukčního syndromu), jako adjuvans u jiných onemocnění (edematózní syndrom ledvinového původu).
Indikace pro použití Theofylinu
Hlavní oblasti použití tablet, kapslí a čípků 1,3-dimethylxanthinu (chemický název Theophyllin):
- Plicní srdce a plicní hypertenze.
- Edémový syndrom renálního původu (v komplexu).
Indikace k použití elixíru Theophylline KI pro děti do 3 let: kategorie ATC - bronchodilatační a (mukolytikum, bronchodilatancia).
Obal léčivého přípravku jakékoli formy uvolňování obsahuje pokyny s Detailní popis samotný lék a doporučení pro jeho použití, jiné užitečné informace, kterou je důležité prostudovat před zahájením léčby.
Způsob podání a dávkování léčiva
Theofylin je vydáván z lékáren na lékařský předpis.
Je to dáno individuálním přístupem ke každému pacientovi při výpočtu dávky a důvěrou lékaře po absolvování určitých testů v únosnou snášenlivost léku.
Běžné dávky Theophyllinum jsou:
- počáteční dávka by neměla překročit 400 mg 1,3-dimethylxanthinu denně;
- dávku lze postupně zvyšovat o 25 % během 3 dnů;
- Po dosažení terapeutického účinku (4–5 dní) je vhodné zvyšování zastavit.
Lékař musí rozhodnout, zda ukončit nebo pokračovat v užívání.
Dávkování theofylinu v krevní plazmě, které by nemělo překročit mg/kg za den:
- od 20 do 25 kg – 24 mg/kg;
- od 24 do 32 kg – 20 mg/kg;
- od 50 do 70 kg – 18 mg/kg;
- od 70 do 13 mg/kg.
Intolerance purinových derivátů, mrtvice, srdeční infarkt, krvácení (včetně peptického vředu), ateroskleróza Koronární tepny, těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky léku
Nejčastěji pozorované:
- zhoršení vědomí a zraku;
- úzkost;
- křeče;
- záchvaty anginy pectoris, arytmie, tachykardie;
- bolest krku;
- atonie;
- alergické reakce.
Analogy a obchodní názvy léku:
- afonilum;
- spophyllin retard;
- Teobiolong;
- Theodile;
- Ventax;
- Uni-dur;
- Uniler;
- Diffumal;
- spophyllin;
- Retafil.
Theofylin má řadu generik – tak se obvykle nazývají léky, kterým vypršela oficiální patentová doba (patentová ochrana).
Generika jsou známá svou nižší cenou ve srovnání s patentovanými léky, ale cena Theofylinu je již nízká (asi 200-300 rublů za balení).
Pokud osoba trpí obstrukcí dýchacích cest, může to znamenat přítomnost této nemoci.Toto onemocnění je poměrně časté. Tato patologie se často vyskytuje u kuřáků. Také vývoj tohoto onemocnění je způsoben infekcí nebo nějakým druhem poškození plic. Když se člověku zúží dýchací cesty, je pro něj obtížné vydechovat vzduch.
V důsledku toho jsou hlavními příznaky tohoto onemocnění dušnost, kašel a tvorba sputa. To je důležité vědět. Nejběžnější je rozvoj určitých typů CHOPN. Jedná se o výskyt astmatu, chronická bronchitida, emfyzém, bronchiektázie. Lék, jako je Theofylin, pomůže při léčbě těchto a mnoha dalších onemocnění. Pokyny pro použití léku budou diskutovány v tomto textu. Více o tom později.
Popis
"Theofylin", jehož složení bude popsáno níže, je bílý krystalický prášek. Je mírně rozpustný v studená voda(v poměru 1:180), ale snadno se rozpouští v horké vodě (v poměru 1:85). Rozpouští se také v zásadách a kyselinách.
Sloučenina
V tomto léku hlavní účinná látka je theofylin. To také zahrnuje určité pomocné komponenty. Jmenovitě - monohydrát laktózy, mastek, kyselina methakrylová.
Formulář vydání
V tomto ohledu existuje několik typů. "Theofylin" se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (0,1 g, 0,25 g), kapslí (0,125 g, 0,5 g) a čípků (0,2 g).
Farmakologické účinky
Funkčnost tohoto léku je mnohostranná. "Theofylin", jehož recenze jsou pozitivní, uvolňuje svaly průdušek a má stimulační a vazodilatační účinek. Tento lék zajišťuje normální fungování dýchacího centra. Odstranit syndrom bolesti v bránici a zlepšit fungování mezižeberních svalů, pomáhá také „Theofylin“. Pravidelné používání snižuje pravděpodobnost reakcí alergický typ v orgánech dýchací systém. Tento lék může mít diuretický účinek. Přítomnost účinných látek v tomto léku pomáhá normalizovat dýchací funkce, snížení hladiny oxidu uhličitého a zvýšení ventilace.
"Theofylin" účinně zvyšuje koronární krevní oběh. Pomáhá také snižovat tonus krevních cév v mozku, ledvinách a srdci. Při realizaci dlouhodobá léčba dochází k expanzi Žlučových cest, normalizace mikrocirkulace a také zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci. U pacientů trpících hypotenzí může dojít ke snížení krevního tlaku.
Užívání léku, jako je Theofylin spolu s beta-blokátory a antibiotiky, vede ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Indikace pro použití
Tento lék se předepisuje při bronchiálním stavu nebo obstrukční bronchitidě a používá se také jako adjuvans u novorozenců s apnoe. Theofylin se používá hlavně jako bronchodilatátor.
Používá se také jako středně silné kardiotonikum (zvyšující sílu srdečních kontrakcí) a diuretikum (diuretikum) při městnavých projevech ledvinového a srdečního původu. Někdy je předepisován společně s jinými antispasmodiky a bronchodilatátory.
Podrobný popis spektra účinku uvedeného léčiva
Zpočátku kdy léčba CHOPN jsou předepsány bronchodilatátory. Otevírají dýchací cesty. Jedním z těchto léků, jak je uvedeno výše, je lék, jako je Theophyllin. Návod k použití charakterizuje tento lék jako bronchodilatátor, který blokuje takzvané purinové receptory. Přítomnost takového mechanismu účinku zajišťuje úlevu od křečí v hladkých svalech průdušek, eliminaci bolest v bránici, aktivaci toku kyslíku do plic, zlepšení fungování mezižeberních svalů. Jako výsledek Dýchací cesty otevřené, člověku se snadněji dýchá.
"Theofylin" má určitou výhodu. Návod k použití naznačuje, že tento lék může mít pozitivní vliv nejen na dýchací cesty, ale také na jiné tělesné systémy. Tento lék podporuje expanzi koronárních a periferních krevních cév, zabraňuje procesu adheze krevních destiček a má mírný diuretický účinek. Tím se stimuluje kontraktilní činnost srdečního svalu (myokardu), snižuje se krevní tlak a příznivě působí i na centrální nervový systém. Výsledkem je, že tento lék je schopen působit mnoha způsoby a současně má antiastmatické, bronchodilatační, diuretické, antispasmodické, vazodilatační a kardiotonické vlastnosti.
"Theofylin": návod k použití
Existuje mnoho kritérií pro stanovení dávky. "Theofylin", podle pokynů, by měli užívat děti od 14 let a dospělí 300 mg denně 2-3krát. V tomto případě je třeba tento lék zapít velkým množstvím vody. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 500 mg 2krát denně, pokud to doporučí ošetřující lékař. Pokud má pacient tělesnou hmotnost nižší než 60 kg, pak by dávka měla být 100 mg 2krát denně. V v tomto případě je předepsáno ráno a večerní recepce lék, jako je Theofylin. Pokyny uvádějí, že léčebný cyklus by měl začít malými dávkami a poté je postupně zvyšovat.
Tento lék by měl být užíván v určitých intervalech. Měly by vydržet 2-3 dny. Podle těchto pokynů je během procesu ošetření nutné provádět pravidelné diagnostické postupy. A to - provedení krevního testu, měření krevního tlaku, rentgen, EKG, stanovení hladiny cholesterolu a hemoglobinu. Manifestace terapeutický účinek indikovaná náprava nastává po dvou dnech. To je důležité vědět. Na společné přijetí tohoto léku s antispasmodiky dochází ke zvýšení účinnosti uzdravovací proces. "Theofylin" pomáhá snižovat účinek léků proti průjmu. Během léčebného období byste měli přípravky obsahující kofein a antidepresiva užívat opatrně.
Užívání tohoto léku během kojení a těhotenství
"Theofylin" působí na plod v kategorii "C" podle FDA. Tento lék proniká placentární bariérou. Těhotné ženy mohou tento lék užívat pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Během prvního trimestru a posledních týdnů těhotenství byste měli lék užívat podle přísných indikací. To je důležité mít na paměti.
Z mnoha pozorování vyplývá, že clearance theofylinu během třetího trimestru těhotenství je snížena. To může vyžadovat více častá definice koncentrace této látky v krvi a případné snížení dávky.
Na kojení Theofylin přechází do mléka a může způsobit podrážděnost nebo jiné známky toxicity u kojenců. To je důležité vědět. Koncentrace této látky v mateřském mléce je přibližně ekvivalentní jejímu obsahu u matky. Tento lék také mírně potlačuje kontrakce dělohy.
Kontraindikace
"Theofylin", jehož návod k použití je popsán výše, je kontraindikován, pokud existuje:
Je nutné užívat tento lék s opatrností v případě projevu peptického vředu dvanáctníku a žaludku.
Zvláštní kritéria
Kouření výrazně ovlivňuje metabolismus a vylučování látek jako je teofylin. Toto je třeba mít na paměti. Osoby, které vykouří 1-2 krabičky cigaret denně, mají zkrácený poločas. U pacientů s jaterním, srdečním nebo závažným respiračním selháním, stejně jako s virovými infekcemi a hypertermií se eliminace zpomaluje účinná látka. Významný vliv na metabolismus theofylinu má také požití alkoholických nápojů a produktů obsahujících kofein.
Interakce
Lék "Theofylin" pomáhá zesilovat účinek β2-adrenergních agonistů. Může také zvýšit třes, který je způsoben sympatomimetiky a může inhibovat absorpci fenytoinu. Eliminace tohoto léku je zpomalena při interakci s erythromycinem a fenobarbitalem. Theofylin zvyšuje renální vylučování lithia. V tomto případě je terapeutická rovnováha narušena u pacientů, kteří užívají odpovídající soli. Lék "Cimetidin" pomáhá zvýšit koncentraci theofylinu v krvi a také prodlužuje dobu jeho eliminace. Léky podobná akce budou uvedeny níže.
Přítomnost vedlejších účinků
Při užívání tohoto léku různé negativní příznaky. A to:
- Mohou se objevit projevy v podobě závratí, nespavosti, bolesti hlavy, mdloby, úzkosti, třesu, zmatenosti, epilepsie.
- V oblasti kardiovaskulárního systému - arytmie, tachykardie, kardialgie, prudký pokles krevní tlak, angina pectoris.
- Z venku zažívací ústrojí- výskyt nevolnosti, zvracení, pálení žáhy, průjem, plynatost, kolitida, gastritida.
- Při dlouhodobém užívání tohoto léku se mohou objevit projevy některých alergických reakcí ve formě svědění, pálení, kopřivky, dermatitidy, horečky, zvýšeného pocení, kožních vyrážek.
Předávkovat
V tomto případě se objevují určité příznaky. Tyto projevy znamenají:
Míchání;
Zmatek;
Křeče;
tachykardie;
arytmie;
hypotenze;
Nevolnost;
Zvracení s krví;
Hyperglykémie;
Metabolická acidóza.
Na indikované příznaky je předepsána specifická léčba. Konkrétně provádějí:
- Příjem aktivního uhlí.
- Vyplachujte střevní oblast kombinací roztoku solí a polyethylenglykolu.
- Intravenózní podání metoklopramidu nebo ondansetronu pro závažné příznaky nevolnost a zvracení.
- Užívání benzodiazepinu, fenobarbitalu (nebo léků na uvolnění periferních svalů, když se objeví záchvaty.
"Theofylin": analogy
Je jich několik různé léky podobný typ. V tomto případě jsou zvažovány následující léky:
- "Theobilongum"
- "Spophillin retard"
- "Perfillon" ("PerphyUon").
- "Neo-Efrodal".
- "Franol"
Úložný prostor
Prášky a tablety ("Theofylin") se skladují na suchém místě chráněném před světlem. Jejich trvání je pět let. Svíčky je nutné uchovávat v lednici. Neměly by však být zmrazeny. Jejich životnost je čtyři roky.
Sečteno a podtrženo
Po přečtení výše uvedeného si každý bude schopen představit, co je lék jako „Theofylin“, jehož cena je přiměřená (v rozmezí 70-160 rublů). Tento text obsahuje také návod k použití. tohoto léku jeho interakce s jinými prostředky.
