Betalok zok release form. Betaloc ZOK - gamot na antihypertensive, mga tagubilin para sa paggamit

Ang Betaloc ZOK ay isang selective beta 1-blocker.

Form ng paglabas at komposisyon

Mabagal na paglabas, mga tabletang pinahiran ng pelikula: puti o puti, hugis ng biconvex; Betaloc ZOK 25 mg - hugis-itlog, sa bawat panig na may bingaw, sa isang gilid ay may ukit na "A" sa itaas ng "β", Betaloc ZOK 50 mg - bilog, sa isang gilid ay may linyang naghahati, sa kabilang banda ay may isang ukit na “A” sa itaas ng “mo” , Betaloc ZOK 100 mg – bilog, na may linyang naghahati sa isang gilid at isang ukit na “A” sa itaas ng “ms” sa kabilang panig (25 mg - 14 piraso sa isang paltos, 1 paltos sa isang karton pack; 50 mg at 100 mg - bawat 30 piraso sa isang plastik na bote, 1 bote sa isang karton na kahon).

Ang 1 tablet ay naglalaman ng:

• aktibong sangkap: metoprolol succinate - 23.75 mg, 47.5 mg o 95 mg, na katumbas ng nilalaman ng 25 mg, 50 mg o 100 mg (ayon sa pagkakabanggit) ng metoprolol tartrate at 19.5 mg, 39 mg o 78 mg (ayon sa pagkakabanggit) ng metoprolol ;
• mga pantulong na sangkap: sodium stearyl fumarate, hyprolose, ethylcellulose, hypromellose, macrogol, silikon dioxide, microcrystalline cellulose, titanium dioxide, paraffin.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang Metoprolol ay kabilang sa pangkat ng mga beta 1-adrenergic blocker; ang epekto ng pagharang nito sa mga beta 1-adrenergic receptor ay nangyayari sa makabuluhang mas mababang mga dosis kaysa sa kinakailangan upang harangan ang mga beta 2-adrenergic receptor. Ito ay may maliit na epekto na nagpapatatag sa lamad.

Pinipigilan o binabawasan ng Metoprolol ang agonistic na epekto ng catecholamines, na mayroon sila sa aktibidad ng puso sa panahon ng pisikal na Aktibidad at stress. Kinukumpirma nito ang kakayahang pigilan ang pagtaas ng presyon ng dugo (BP), tibok ng puso, pagtaas ng pag-ikli ng puso, at pagtaas ng output ng puso.

Tinitiyak ng Betaloc ZOK ang patuloy na konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo at isang matatag na klinikal na epekto sa loob ng higit sa 24 na oras.

Dahil sa kawalan ng halatang peak concentrations sa plasma ng dugo klinikal na epekto Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mahusay na selectivity para sa beta 1-adrenergic receptors kumpara sa conventional tablet forms ng beta 1-adrenergic blockers. Ito ay makabuluhang binabawasan ang potensyal na panganib ng mga side effect, tulad ng bradycardia at kahinaan sa mga binti kapag naglalakad, na nangyayari sa pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ng gamot.

Para sa mga nakahahadlang na sakit sa baga, ang Betaloc ZOK ay maaaring inireseta sa kumbinasyon ng mga beta 2-adrenergic agonist; ito, kung kinakailangan, ay magbabawas ng bronchodilation na nangyayari sa mga therapeutic doses ng beta 2-adrenergic agonists.

Kung ihahambing sa mga di-pumipili na beta-blockers, ang gamot ay may mas mababang epekto sa paggawa ng insulin at metabolismo ng karbohidrat, at sa mga kondisyon ng hypoglycemia ay nagiging sanhi ng isang makabuluhang hindi gaanong binibigkas na reaksyon. ng cardio-vascular system.

Sa arterial hypertension, ang paggamit ng metoprolol ay makabuluhang nagpapababa ng presyon ng dugo at pinapanatili ito sa loob ng 24 na oras o higit pa, kapwa sa nakatayo at nakahiga na posisyon, at sa panahon ng ehersisyo.

Sa simula ng paggamot mayroong isang pagtaas sa kabuuan paglaban sa paligid mga daluyan ng dugo (TPSS), ngunit ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo laban sa background ng pagbaba sa TPSS na may matatag na output ng puso.

Kinumpirma ng mga pag-aaral ang pagtaas ng kaligtasan kapag gumagamit ng Betaloc ZOK sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso ng mga functional na klase II–IV ayon sa pag-uuri ng NYHA (New York Heart Association) na may pinababang bahagi ng ejection at pagbaba sa dalas ng kanilang mga pag-ospital. Pagkatapos ng pangmatagalang therapy, ang isang pagbawas sa kalubhaan ng mga sintomas (ayon sa NYHA functional classes) at isang pangkalahatang pagpapabuti sa kagalingan ay nakamit. Ang mga pag-aaral ay nagpakita ng pagtaas sa kaliwang ventricular ejection fraction, isang pagbaba sa end-systolic at end-diastolic volume ng kaliwang ventricle.

Sa panahon ng paggamot sa gamot, ang kalidad ng buhay ay hindi lumala, sa kabaligtaran, ang pagpapabuti ay sinusunod sa mga pasyente na nagdusa ng myocardial infarction.

Pharmacokinetics

Ang mga tablet ay mabilis na nabubulok kapag nadikit sa likido, na nagreresulta sa gastrointestinal tract nangyayari ang dispersion aktibong sangkap. Ang rate ng pagpapalabas ng metoprolol ay depende sa kaasiman ng daluyan. Pagkatapos kunin ang gamot, ang therapeutic effect ay nagpapatuloy nang higit sa 24 na oras, pare-pareho ang bilis palayain aktibong sangkap nakamit sa loob ng 20 oras. Ang average na kalahating buhay ay 3.5 oras.

Ang pagbubuklod ng metoprolol sa mga protina ng plasma ay mababa, mga 5-10%.

Pagkatapos ng oral administration, ang Betaloc ZOK ay ganap na hinihigop; ang systemic bioavailability ay humigit-kumulang 30-40% pagkatapos ng isang solong dosis.

Ang oxidative metabolism ng aktibong sangkap ay nangyayari sa atay. Gayunpaman, ang tatlong pangunahing metabolite nito ay hindi nagpakita ng isang klinikal na makabuluhang epekto sa pag-block ng beta.

Humigit-kumulang 5% ng kinuha na dosis ng gamot ay excreted hindi nagbabago sa ihi, ang natitira ay excreted sa anyo ng mga metabolites.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• arterial hypertension;
• pandiwang pantulong na therapy sa pangunahing paggamot para sa stable symptomatic talamak pagkabigo sa puso na may kapansanan sa kaliwang ventricular systolic function;
• angina pectoris;
• ang panahon pagkatapos ng talamak na yugto ng myocardial infarction upang mabawasan ang saklaw ng paulit-ulit na infarction at dami ng namamatay;
• functional disorders ng cardiac activity na sinamahan ng tachycardia;
• supraventricular tachycardia, pagbaba ng ventricular rate dahil sa ventricular extrasystoles at atrial fibrillation o iba pang mga karamdaman rate ng puso;
• pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Contraindications

• atrioventricular (AV) block II at III degree ayon sa klasipikasyon ng NYHA;
• yugto ng decompensation ng pagpalya ng puso;
• tuloy-tuloy o pasulput-sulpot na therapy sa mga inotropic na ahente na kumikilos sa mga beta-adrenergic receptor;
• klinikal na makabuluhan sipon;
• sick sinus syndrome (SSNS);
• atake sa puso;
• malubhang anyo ng mga peripheral circulatory disorder (kabilang ang banta ng gangrene);
• arterial hypotension;
• mga pasyente na may pinaghihinalaang matinding atake sa puso myocardium kapag ang rate ng puso (HR) ay mas mababa sa 45 beats bawat minuto, ang systolic na presyon ng dugo ay mas mababa sa 100 mm Hg o ang PQ interval (ang oras na kinakailangan para sa excitation upang maglakbay sa pamamagitan ng atria at atrioventricular node patungo sa ventricular myocardium) ay higit sa 0.24 segundo;
• sabay-sabay na intravenous (IV) na pangangasiwa ng verapamil at iba pang mabagal na mga blocker ng channel ng calcium;
• panahon ng pagbubuntis;
• pagpapasuso;
• edad sa ilalim ng 18 taon;
• hypersensitivity sa beta-blockers at mga bahagi ng gamot.

Ang Betaloc ZOK ay dapat na inireseta nang may pag-iingat para sa Prinzmetal's angina, first degree AV block, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchial asthma, diabetes mellitus, malubhang renal failure, metabolic acidosis, at kumbinasyon sa cardiac glycosides.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Betaloc ZOK: paraan at dosis

Ayon sa mga tagubilin, ang Betaloc ZOK ay kinukuha nang pasalita, nang walang nginunguya (kabilang ang mga tablet na hinati sa kalahati), na may sapat na dami ng likido.

Ang iniresetang dosis ay dapat kunin isang beses sa isang araw, sa umaga.

Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng gamot.

Ang dosis ng gamot ay tinutukoy nang paisa-isa, kapag pinipili ito, hindi dapat pahintulutan ang pagbuo ng bradycardia.

• arterial hypertension: 50-100 mg, sa kawalan ng sapat therapeutic effect kapag gumagamit ng isang dosis na mas mababa sa 100 mg, ang gamot ay kinuha kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot, mas mabuti na may diuretic at isang calcium channel blocker, isang dihydropyridine derivative;
• angina pectoris: 100-200 mg, posibleng kumbinasyon sa isa pang antianginal na gamot;
• matatag na talamak na pagpalya ng puso ng functional class II: sa unang 2 linggo, ang Betaloc ZOK 25 mg ay inireseta (paunang dosis), pagkatapos, kung kinakailangan, maaari itong tumaas ng 25 mg sa pagitan ng 2 linggo. Dosis ng pagpapanatili - 200 mg;
• matatag na talamak na pagpalya ng puso ng functional class III–IV: paunang dosis (unang 2 linggo) - 12.5 mg, pagkatapos ay ang dosis ay pinili nang paisa-isa, sa ilalim ng maingat na pangangasiwa ng isang doktor, dahil Sa ilang mga pasyente, ang mga sintomas ng pagpalya ng puso ay maaaring lumala sa panahon ng pagtaas ng dosis. Ang isang hakbang-hakbang (isang beses bawat 2 linggo) na pagtaas ng dosis, kung ang gamot ay mahusay na disimulado, ay maaaring ipagpatuloy hanggang sa maabot ang maximum na dosis - 200 mg. Sa pag-unlad ng arterial hypotension at/o bradycardia, ang isang pagbawas sa dosis ng gamot o concomitant therapy ay ipinahiwatig. Posibleng hitsura Ang arterial hypotension sa simula ng paggamot ay hindi kinakailangang magpahiwatig ng hindi pagpaparaan sa dosis sa panahon ng karagdagang pangmatagalang therapy, ngunit ang dosis ay hindi maaaring tumaas hanggang ang kondisyon ay nagpapatatag. Sa panahong ito, dapat na subaybayan ang paggana ng bato;
• mga kaguluhan sa ritmo ng puso: 100-200 mg;
• maintenance therapy pagkatapos ng myocardial infarction: 200 mg;
• functional disorders ng cardiac activity na sinamahan ng tachycardia: 100-200 mg;
• pag-iwas sa pag-atake ng migraine: 100–200 mg.

Kapag inireseta ang Betaloc ZOK para sa paggamot ng stable symptomatic chronic heart failure na may kapansanan sa left ventricular systolic function, kinakailangan na ang pasyente ay walang mga episode ng exacerbation sa huling 6 na linggo at walang mga pagbabago sa pangunahing therapy sa loob ng susunod na 2 linggo bago magsimula. ang gamot. Kung ang sintomas na larawan ay lumala habang kumukuha ng mga beta-blocker, ang paggamot ay magpapatuloy kung ang kondisyon ay normalize kapag ang dosis ay nabawasan, kung hindi man ito ay itinigil.

Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan o ang pasyente ay matanda na, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng Betaloc ZOK.

Kung malubha ang dysfunction ng atay, dapat isaalang-alang ang pagbawas ng dosis.

Mga side effect

• mula sa cardiovascular system: madalas - lamig ng mga paa't kamay, bradycardia, palpitations, orthostatic arterial hypotension (kabilang ang, sa napakabihirang mga kaso, na sinamahan ng pagkahilo); hindi karaniwan – 1st degree AV block, lumilipas na pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, edema, sakit sa lugar ng puso, cardiogenic shock sa talamak na myocardial infarction; bihira - arrhythmias, iba pang mga conduction disorder; napakabihirang - gangrene (laban sa background ng malubhang peripheral circulatory disorder);
• mula sa labas sistema ng pagtunaw: madalas – pananakit ng tiyan, pagtatae, paninigas ng dumi, pagduduwal; madalang - pagsusuka; bihira - pagkatuyo ng oral mucosa;
• mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - matinding pagkapagod; madalas - sakit ng ulo, pagkahilo; hindi pangkaraniwan - antok o hindi pagkakatulog, paresthesia, depression, convulsions, bangungot, pagbaba ng konsentrasyon; bihira - pagkabalisa, nadagdagan ang nervous excitability; napakabihirang - depresyon, kapansanan sa memorya, guni-guni, amnesia;
• mula sa atay: bihira - functional liver disorder; napakabihirang - hepatitis;
• mga reaksiyong dermatological: hindi pangkaraniwan - nadagdagan ang pagpapawis, pantal sa balat(katulad ng psoriasis-like urticaria); bihira - pagkawala ng buhok; napakabihirang - exacerbation ng psoriasis, photosensitivity;
• mula sa mga pandama: bihira - malabong paningin, conjunctivitis, pangangati at/o mga tuyong mata; napakabihirang - mga paglabag panlasa ng mga sensasyon, tugtog sa tainga;
• mula sa labas sistema ng paghinga: madalas – igsi ng paghinga dahil sa pisikal na aktibidad; hindi pangkaraniwan - bronchospasm; bihira - rhinitis;
• mula sa musculoskeletal system: napakabihirang - arthralgia;
• mula sa hematopoietic system: napakabihirang - thrombocytopenia;
• mula sa metabolic side: madalang - nadagdagan ang timbang ng katawan;
• iba: bihira - sekswal na dysfunction, kawalan ng lakas.

Overdose

Mga sintomas (sa loob ng 2 oras pagkatapos uminom ng malaking dosis ng gamot): pagkalasing (ang antas nito ay depende sa dosis na kinuha at edad ng tao), bradycardia, asystole, AV block ng I–III degrees, matinding pagbaba sa presyon ng dugo, pagpalya ng puso , mahinang peripheral perfusion , cardiogenic shock, apnea, bronchospasm, depression ng pulmonary function, may kapansanan sa kamalayan, nadagdagang pagkapagod, panginginig, convulsions, pagkawala ng malay, pagtaas ng pagpapawis, paresthesia, pagduduwal, pagsusuka, posibleng esophageal spasm, hyperkalemia, hypoglycemia (mas madalas sa mga bata) o hyperglycemia, pagkakalantad sa mga bato, lumilipas na myasthenic syndrome. Ang sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot, quinidine o barbiturates, at pag-inom ng alak ay nagpapalala sa kondisyon ng pasyente.

Paggamot: appointment activated carbon, intravenous (IV) na pangangasiwa ng atropine sa isang dosis na 0.25-0.5 mg para sa mga matatanda, para sa mga bata - sa rate na 0.01-0.02 mg bawat 1 kg ng timbang ng bata (dahil sa panganib ng pagpapasigla vagus nerve ang pangangasiwa ng atropine ay inireseta bago ang gastric lavage!) Isinasagawa ang symptomatic therapy. Kung kinakailangan, isinasagawa ang gastric lavage, electrocardiography, at mga hakbang upang mapanatili ang patency. respiratory tract at sapat na bentilasyon. Kinakailangan upang matiyak ang muling pagdadagdag ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo at magreseta ng mga pagbubuhos ng glucose. Sa kaso ng mga sintomas ng vagal, ang intravenous atropine ay dapat na ulitin sa isang dosis na 1-2 mg. Para sa myocardial depression, ang intravenous drip administration ng dopamine o dobutamine ay ipinahiwatig. Ang IV na paggamit ng glucagon ay ipinahiwatig sa isang dosis na 0.05-0.15 mg bawat 1 kg na may pagitan ng 1 minuto. Kung kinakailangan, ang adrenaline ay maaaring idagdag sa therapy. Sa kaso ng widened ventricular (QRS) complex at arrhythmia, ang pagbubuhos ng sodium chloride o bicarbonate solution ay ipinahiwatig, pag-install artipisyal na driver ritmo, sa panahon ng pag-aresto sa puso - mga hakbang sa resuscitation para sa ilang oras, para sa bronchospasm - iniksyon o paggamit ng paglanghap terbutaline.

mga espesyal na tagubilin

Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may bronchial hika o COPD ay dapat isagawa sa pinakamababa epektibong dosis at sinamahan ng appointment ng isang beta 2-adrenergic agonist. Kung kinakailangan, ang dosis ng beta 2-adrenergic agonist ay nadagdagan.

Ang mga beta 1 blocker ay may mas kaunting epekto sa disorder metabolismo ng karbohidrat o masking sintomas ng hypoglycemia kumpara sa mga hindi pumipili na beta-blockers.

Ang Betaloc ZOK ay maaaring inireseta sa mga pasyente na may talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kompensasyon at mapanatili ito sa panahon ng paggamot sa gamot. Sa napakabihirang mga kaso, kung ang pagpapadaloy ng AV ay may kapansanan, ang kondisyon ng pasyente ay maaaring lumala. Kung ang bradycardia ay bubuo sa panahon ng paggamot, kinakailangan na bawasan ang dosis ng gamot o unti-unting itigil ito.

Ang epekto ng gamot ay maaaring magpalala ng umiiral na mga peripheral circulatory disorder, pangunahin dahil sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Habang kumukuha ng metoprolol anaphylactic shock nadagdagan pa malubhang anyo, at therapeutic doses ng epinephrine (adrenaline) ay hindi palaging nakakamit ang ninanais na klinikal na epekto.

Para sa pheochromocytoma, ang isang alpha-blocker ay dapat gamitin kasama ng gamot.

Ang biglaang paghinto ng Betaloc ZOK ay dapat na iwasan, lalo na sa mga pasyente sa napakadelekado, dahil ito ay maaaring magdulot ng paglala ng talamak na pagpalya ng puso, pagtaas ng panganib ng myocardial infarction at biglaang kamatayan. Ang paghinto ng gamot ay dapat gawin sa pamamagitan ng unti-unting pagbabawas ng dosis na kinuha (pagbabawas nito ng kalahati isang beses bawat 2 linggo) hanggang sa maabot ang huling dosis - 12.5 mg. Pagkatapos ng 4 na araw ng pagkuha ng huling dosis, ang gamot ay maaaring ihinto. Kung sa panahon ng pagbawas ng dosis ay may pagtaas sa mga sintomas ng angina pectoris at isang pagtaas sa presyon ng dugo, kung gayon ang dosis ay dapat mabawasan nang mas mabagal.

Kapag nagsasagawa ng isang binalak operasyon Hindi inirerekomenda na ihinto ang beta-blocker therapy; dapat mong ipaalam sa iyong anesthesiologist ang tungkol sa pagkuha ng Betaloc ZOK. Kapag nagsasagawa ng mga di-cardiac na operasyon, ang mataas na dosis ng gamot ay hindi dapat inireseta nang walang paunang titration sa mga pasyente na may cardiovascular risk factor.

Ang mga pasyente na may malubha, matatag, sintomas na talamak na pagpalya ng puso ay dapat tratuhin ng isang manggagamot na may espesyal na kaalaman at karanasan dahil ang mga ito mga klinikal na pagsubok ang paggamot sa mga naturang pasyente ay limitado.

Ang paggamit ng Betaloc ZOK ay kontraindikado sa hindi matatag na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Sa panahon ng paggamit ng gamot, ang pangangalaga ay dapat gawin kapag pinangangasiwaan mga sasakyan at mga mekanismo, dahil maaaring mangyari ang pagkahilo at iba pang mga side effect.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng Betaloc ZOK ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, maliban sa mga pambihirang kaso. nagbabanta sa buhay ina, kapag ang inaasahang therapeutic effect ng pag-inom ng gamot para sa ina ay lumampas sa potensyal na banta sa fetus at/o anak.

Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng bradycardia at iba pa side effects sa mga fetus, bagong silang o mga batang sumasailalim pagpapasuso, bagaman pinaniniwalaan na ang dosis ng metoprolol ay inilabas sa gatas ng ina, at ang beta-blocking effect nito sa bata ay bale-wala.

Gamitin sa pagkabata

Dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang, ang paggamit ng Betaloc ZOK sa kategoryang ito ng mga pasyente ay kontraindikado.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag gumagamit ng gamot sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato.

Para sa liver dysfunction

Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, tulad ng malubhang cirrhosis, portacaval anastomosis, maaaring kailanganin na isaalang-alang ang pagbawas ng dosis ng Betaloc ZOK.

Gamitin sa katandaan

Ang mga matatandang pasyente ay hindi dapat ayusin ang regimen ng dosis.

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng Betalok ZOK:

• quinidine, paroxetine, fluoxetine, terbinafine, sertraline, diphenhydramine, celecoxib, propafenone (mga gamot na pumipigil sa CYP2D6) ay maaaring makaapekto sa konsentrasyon ng plasma ng metoprolol;
• pinapataas ng propafenone ang mga konsentrasyon sa plasma at ang panganib ng pagbuo hindi gustong mga epekto metoprolol;
• Ang phenobarbital at iba pang barbituric acid derivatives ay nagpapataas ng metabolismo ng metoprolol;
• ang verapamil ay nagtataguyod ng pagbuo ng bradycardia at pagbaba ng presyon ng dugo;
• ang amiodarone ay maaaring maging sanhi ng malubhang sinus bradycardia, kabilang ang para sa isang mahabang panahon pagkatapos ng withdrawal nito;
• Ang disopyramide at iba pang klase I na antiarrhythmic na gamot ay maaaring maging sanhi ng malubhang hemodynamic adverse na mga kaganapan kapag ang kaliwang ventricular function ay may kapansanan dahil sa additive negatibong inotropic effect ng dalawang gamot;
• Ang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot (kabilang ang indomethacin, diclofenac) ay binabawasan ang antihypertensive na epekto ng mga beta-blockers;
• Ang diltiazem, laban sa background ng isang kapwa nagpapahusay na epekto sa pagbabawal sa pagpapadaloy ng AV at pag-andar ng sinus node, ay nagiging sanhi ng malubhang bradycardia;
• pinahuhusay ng diphenhydramine ang epekto ng metoprolol;
• Ang phenylpropanolamine (norephedrine) ay nagdudulot ng pagtaas ng diastolic na presyon ng dugo sa mga pathological na halaga sa isang dosis na 50 mg, at sa isang mas mataas na dosis - isang reaksyon ng paradoxical arterial hypertension hanggang sa pagbuo ng isang hypertensive crisis;
• pinapataas ng epinephrine (adrenaline) ang panganib na magkaroon ng malubhang arterial hypertension at bradycardia;
• Ang Clonidine, kapag biglang itinigil, ay nagtataguyod ng paglitaw ng hypertensive reaction, samakatuwid, kapag kumbinasyon ng therapy ang paghinto ng gamot ay dapat magsimula ng ilang araw bago ang pagtigil ng clonidine;
• Pinipigilan ng quinidine ang metabolismo ng metoprolol sa mga pasyente na may mabilis na hydroxylation, na nagiging sanhi ng isang makabuluhang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng metoprolol at pagpapahusay ng epekto nito;
• maaaring mapataas ng rifampicin ang metabolismo ng metoprolol;
• Ang inhalational anesthetics ay nagpapahusay sa cardiodepressive effect;
• ang mga oral hypoglycemic agent ay nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis;
• cardiac glycosides ay maaaring maging sanhi ng bradycardia, pagtaas ng oras ng pagpapadaloy ng AV;
• cimetidine, hydralazine ay maaaring dagdagan ang plasma concentrations ng metoprolol.

Sa kaso ng SSSS at may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV, kumbinasyon sa mga gamot na antiarrhythmic klase I.

Mga analogue

Ang mga analog ng Betalok ZOK ay: Azoprol Retard, Corvitol, Vasocardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metocor, Egilok Retard.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Ilayo sa mga bata.

Mag-imbak sa temperatura hanggang 30 °C.

Buhay ng istante - 3 taon.

Isang tableta ng Betaloc ® Ang ZOK 25 mg ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: 23.75 mg ng metoprolol succinate, na tumutugma sa 19.5 mg ng metoprolol at 25 mg ng metoprolol tartrate.

Mga excipient: ethylcellulose 21.5 mg, hyprolose 6.13 mg, hypromellose 5.64 mg, microcrystalline cellulose 94.9 mg, paraffin 0.06 mg, macrogol 1.41 mg, silicon dioxide 14.6 mg, sodium stearyl fumarate 0.241 mg, titanium dioxide.

Isang tableta ng Betaloc ® Ang ZOK 50 mg ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: 47.5 mg ng metoprolol succinate, na tumutugma sa 39 mg ng metoprolol at 50 mg ng metoprolol tartrate.

Mga excipient: ethylcellulose 23 mg, hyprolose 7 mg, hypromellose 6.2 mg, microcrystalline cellulose 120 mg, paraffin 0.1 mg, macrogol 1.6 mg, silicon dioxide 12 mg, sodium stearyl fumarate 0.3 mg, titanium dioxide 1.6 mg.

Isang tableta ng Betaloc ® Ang ZOK 100 mg ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: 95 mg ng metoprolol succinate, na tumutugma sa 78 mg ng metoprolol at 100 mg ng metoprolol tartrate.

Mga excipient: ethylcellulose 46 mg, hyprolose 13 mg, hypromellose 9.8 mg, microcrystalline cellulose 180 mg, paraffin 0.2 mg, macrogol 2.4 mg, silicon dioxide 24 mg, sodium stearyl fumarate 0.5 mg, titanium dioxide 2.4 mg.

Betalok® ZOK 25 m G: Oval, biconvex, puti o halos puti, mga tabletang pinahiran ng pelikula; na may bingaw sa magkabilang gilid at may ukit na A β sa isang banda.

Betaloc® ZOK 50 mg : Bilog, biconvex, puti o halos puti, mga tabletang pinahiran ng pelikula; na may bingaw sa isang gilid at nakaukit na A m o sa kabila.

Betaloc® ZOK 100 mg : Bilog, biconvex, puti o halos puti, mga tabletang pinahiran ng pelikula; na may bingaw sa isang gilid at nakaukit si A ms sa kabila.

Ang Metoprolol ay isang β 1 ​​-blocker na humaharang sa β 1 ​​-receptor sa mga dosis na makabuluhang mas mababa kaysa sa mga dosis na kinakailangan upang harangan ang β 2 -receptor.

Ang Metoprolol ay may bahagyang epekto na nagpapatatag ng lamad at hindi nagpapakita ng bahagyang aktibidad ng agonist.

Binabawasan o pinipigilan ng Metoprolol ang agonistic na epekto ng mga catecholamines, na inilabas sa panahon ng nerbiyos at pisikal na stress, sa aktibidad ng puso. Nangangahulugan ito na mayroon itong kakayahang pigilan ang pagtaas ng rate ng puso (HR), ang dami ng minuto at pagtaas ng contractility ng puso, pati na rin ang pagtaas ng presyon ng dugo (BP) na dulot ng matalim na paglabas ng mga catecholamines.

Hindi tulad ng maginoo na mga form ng dosis ng tablet na pumipili ng β 1 -blockers (kabilang ang tartrate), kapag gumagamit ng gamot na Betaloc® ZOK, ang isang pare-parehong konsentrasyon ng gamot sa plasma ng dugo ay sinusunod at ang isang matatag na klinikal na epekto (β 1 -blockade) ay sinisiguro para sa higit sa 24 na oras.

Dahil sa kawalan ng malinaw na peak plasma concentrations, ang klinikal na Betaloc® ZOK ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mahusay na β 1 ​​-selectivity kumpara sa mga conventional na tablet form ng β 1 -blockers. Bilang karagdagan, ang potensyal na panganib ng mga side effect na naobserbahan sa pinakamataas na konsentrasyon ng plasma, tulad ng bradycardia at kahinaan sa mga binti kapag naglalakad, ay makabuluhang nabawasan.

Ang mga pasyente na may mga sintomas ng obstructive pulmonary disease, kung kinakailangan, ay maaaring magreseta ng Betaloc® ZOK kasama ng β 2 - adrenergic agonists. Kapag ginamit kasama ng β 2 - adrenergic agonists, ang Betalok® ZOK sa therapeutic doses ay may mas mababang epekto sa bronchodilation na dulot ng β 2 - adrenergic agonists kaysa sa mga non-selective β -adrenergic blocker. sa isang mas mababang lawak kaysa sa mga hindi pumipili na β-blockers, nakakaapekto ito sa produksyon ng insulin at metabolismo ng karbohidrat. Ang epekto ng gamot sa tugon ng cardiovascular system sa mga kondisyon ng hypoglycemia ay hindi gaanong binibigkas kumpara sa mga non-selective β-blockers.

Ang paggamit ng Betaloc® ZOK para sa arterial hypertension ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo sa loob ng higit sa 24 na oras kapwa sa mga posisyong nakahiga at nakatayo, at sa panahon ng ehersisyo. Sa simula ng metoprolol therapy, ang isang pagtaas sa vascular resistance ay sinusunod. Gayunpaman, sa pangmatagalang paggamit, ang pagbaba sa presyon ng dugo ay posible dahil sa pagbaba ng vascular resistance habang ang cardiac output ay nananatiling hindi nagbabago.

Sa MERIT-HF (survival study sa talamak na pagpalya ng puso (class II-IV ayon sa klasipikasyon ng NYHA) at pinababang bahagi output ng puso(≤ 0.40), na kinabibilangan ng 3991 na mga pasyente) Ang Betaloc® ZOK ay nagpakita ng pagtaas sa kaligtasan ng buhay at pagbaba sa dalas ng mga ospital. Sa pangmatagalang paggamot nakamit ng mga pasyente ang pangkalahatang pagpapabuti sa mga sintomas (sa klase ng NYHA). Gayundin, ang therapy sa Betaloc® ZOK ay nagpakita ng pagtaas sa kaliwang ventricular ejection fraction, isang pagbaba sa end-systolic at end-diastolic volume ng kaliwang ventricle.

Ang kalidad ng buhay ay hindi lumalala o bumubuti habang ginagamot ang Betaloc® ZOK. Ang isang pagpapabuti sa kalidad ng buhay sa panahon ng paggamot sa Betaloc® ZOK ay naobserbahan sa mga pasyente pagkatapos ng myocardial infarction.

Sa pakikipag-ugnay sa likido, ang mga tablet ay mabilis na nawasak, na nagpapakalat ng aktibong sangkap sa gastrointestinal tract. Ang rate ng pagpapalabas ng aktibong sangkap ay nakasalalay sa kaasiman ng daluyan. Tagal ng therapeutic effect pagkatapos kumuha ng gamot sa form ng dosis Ang Betaloc® ZOK (sustained release tablets) ay tumatagal ng higit sa 24 na oras, na nakakamit ng pare-parehong rate ng paglabas ng aktibong sangkap sa loob ng 20 oras. Ang average na kalahating buhay ay 3.5 oras.

Ang Betaloc® ZOK ay ganap na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Ang systemic bioavailability pagkatapos ng oral administration ng isang solong dosis ay humigit-kumulang 30-40%.

Ang Metoprolol ay sumasailalim sa oxidative metabolism sa atay. Ang tatlong pangunahing metabolite ng metoprolol ay hindi nagpakita ng isang makabuluhang klinikal na epekto ng pag-block ng β. Humigit-kumulang 5% ng oral na dosis ng gamot ay excreted na hindi nagbabago sa ihi, ang natitirang bahagi ng gamot ay excreted sa anyo ng mga metabolites. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo ay mababa, humigit-kumulang 5- 10 %.

Arterial hypertension;

Sa tenocardia;

Na may stable symptomatic na talamak na pagpalya ng puso na may kapansanan sa left ventricular systolic function (bilang pantulong na therapy sa pangunahing paggamot ng talamak na pagkabigo sa puso);

Pagbawas ng dami ng namamatay at paulit-ulit na infarction pagkatapos ng talamak na yugto ng myocardial infarction;

Mga kaguluhan sa ritmo ng puso, kabilang ang supraventricular tachycardia, nabawasan ang dalas ng pag-urong ng ventricular na may atrial fibrillation at ventricular extrasystoles;

Mga functional na karamdaman ng aktibidad ng puso, na sinamahan ng tachycardia;

Pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Atrioventricular block II at III degrees, pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation, tuluy-tuloy o pasulput-sulpot na therapy sa mga inotropic na gamot na kumikilos sa mga beta-adrenergic receptor, clinically significant sinus bradycardia, sick sinus syndrome, cardiogenic shock, malubhang peripheral circulatory disorder, kabilang ang mga nasa panganib gangrene, arterial hypotension.

Ang Betaloc® ZOK ay kontraindikado sa mga pasyente na may pinaghihinalaang talamak na myocardial infarction na may rate ng puso na mas mababa sa 45 beats bawat minuto, PQ interval na higit sa 0.24 segundo o systolic presyon ng dugo mas mababa sa 100 mm Hg.

Kilalang hypersensitivity sa metoprolol at mga bahagi nito o sa iba pang β-blockers.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga beta-blocker ay kontraindikado intravenous administration blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium tulad ng verapamil.

Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Unang antas atrioventricular block, Prinzmetal angina, bronchial hika, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, malubhang pagkabigo sa atay, malubhang pagkabigo sa bato, metabolic acidosis, co-administration na may cardiac glycosides.

Tulad ng karamihan sa mga gamot, ang Betaloc® ZOK ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, maliban kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus at/o bata. Tulad ng ibang mga antihypertensive agent, ang mga β-blocker ay maaaring magdulot ng mga side effect gaya ng bradycardia sa fetus, neonates, o mga batang pinapasuso.

Ang dami ng metoprolol na pinalabas sa gatas ng suso at ang epekto ng pag-block ng β sa isang batang nagpapasuso (kapag ang ina ay kumukuha ng metoprolol sa mga therapeutic na dosis) ay bale-wala.

Ang Betaloc® ZOK ay inilaan para sa pang-araw-araw na paggamit isang beses sa isang araw; inirerekomenda na inumin ang gamot sa umaga. Ang Betaloc® ZOK tablet ay dapat na lunukin na may likido. Ang mga tableta (o kalahating tableta) ay hindi dapat nguyain o durog. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng gamot.

Kapag pumipili ng isang dosis, kinakailangan upang maiwasan ang pagbuo ng bradycardia.

Arterial hypertension

50-100 mg isang beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg bawat araw o maaaring magdagdag ng isa pang antihypertensive agent, mas mabuti ang isang diuretic at isang calcium antagonist ng dihydropyridine series.

Angina pectoris

Kung kinakailangan, ang isa pang antianginal na gamot ay maaaring idagdag sa therapy.

Stable symptomatic chronic heart failure na may kapansanan sa left ventricular systolic function

Ang mga pasyente ay dapat na nasa stable na talamak na pagpalya ng puso nang walang mga episode ng exacerbation sa huling 6 na linggo at walang mga pagbabago sa pangunahing therapy sa huling 2 linggo.

Ang paggamot sa pagpalya ng puso na may mga beta-blocker ay maaaring humantong sa isang pansamantalang paglala ng sintomas na larawan. Sa ilang mga kaso, posibleng ipagpatuloy ang therapy o bawasan ang dosis; sa ilang mga kaso, maaaring kailanganin na ihinto ang gamot.

Matatag na talamak na pagpalya ng puso, functional class II

Dosis ng pagpapanatili para sa pangmatagalang paggamot - 200 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw.

Matatag na talamak na pagkabigo sa puso, III-IV functional class

Ang inirerekomendang paunang dosis para sa unang 2 linggo ay 12.5 mg Betaloc® ZOK (kalahating 25 mg tablet) isang beses sa isang araw. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Sa panahon ng pagtaas ng dosis, ang pasyente ay dapat na subaybayan dahil ang mga sintomas ng pagpalya ng puso ay maaaring lumala sa ilang mga pasyente.

Pagkatapos ng 1-2 linggo, ang dosis ay maaaring tumaas sa 25 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw. Pagkatapos, pagkatapos ng 2 linggo, ang dosis ay maaaring tumaas sa 50 mg isang beses araw-araw. Para sa mga pasyenteng mahusay na nagpaparaya sa gamot, ang dosis ay maaaring doblehin bawat 2 linggo hanggang sa maabot ang maximum na dosis na 200 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw.

Sa kaso ng arterial hypotension at/o bradycardia, maaaring kailanganin na bawasan ang concomitant therapy o bawasan ang dosis ng Betaloc® ZOK. Ang arterial hypotension sa simula ng therapy ay hindi kinakailangang magpahiwatig na ang isang naibigay na dosis ng Betaloc® ZOK ay hindi papayagan sa panahon ng karagdagang pangmatagalang paggamot. Gayunpaman, ang dosis ay hindi dapat tumaas hanggang ang kondisyon ay nagpapatatag. Maaaring kailanganin ang pagsubaybay sa paggana ng bato.

Mga kaguluhan sa ritmo ng puso

100-200 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw.

Pagpapanatili ng paggamot pagkatapos ng myocardial infarction

200 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw.

Mga karamdaman sa pag-andar aktibidad ng puso na sinamahan ng tachycardia

100 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 200 mg bawat araw.

Pag-iwas sa pag-atake ng migraine

100-200 mg Betaloc® ZOK isang beses sa isang araw.

Dysfunction ng bato

Hindi na kailangang ayusin ang dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Dysfunction ng atay

Karaniwan, dahil sa mababang antas ng pagbubuklod sa mga protina ng plasma, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng metoprolol. Gayunpaman, kapag matinding paglabag function ng atay (sa mga pasyente na may malubhang liver cirrhosis o portacaval anastomosis) maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis.

Matanda na edad

Hindi na kailangang ayusin ang dosis sa mga matatandang pasyente.

Mga bata

Ang karanasan sa paggamit ng Betaloc® ZOK sa mga bata ay limitado.

Ang Betaloc® ZOK ay mahusay na disimulado ng mga pasyente, ang mga side effect ay halos banayad at nababaligtad.

Upang matantya ang dalas ng mga kaso, ginamit namin sumusunod na pamantayan: napakakaraniwan (>10%), karaniwan (1-9.9%), hindi karaniwan (0.1-0.9%), bihira (0.01-0.09%) at napakabihirang (<0,01%).

Ang cardiovascular system

Karaniwan: bradycardia, orthostatic hypotension (napakabihirang sinamahan ng syncope), lamig ng mga paa't kamay, palpitations;

Hindi karaniwan: pansamantalang pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, AV I degree blockade; cardiogenic shock sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, pamamaga, sakit sa lugar ng puso;

Bihirang: iba pang mga conduction disorder, arrhythmias;

Napakabihirang: gangrene sa mga pasyente na may nakaraang malubhang peripheral circulatory disorder.

central nervous system

Napakakaraniwan: nadagdagan ang pagkapagod;

Karaniwan: pagkahilo, sakit ng ulo;

Hindi pangkaraniwan: paresthesia, convulsions, depression, pagbaba ng konsentrasyon, antok o hindi pagkakatulog, bangungot;

Bihirang: nadagdagan ang nervous excitability, pagkabalisa;

Napakabihirang: amnesia/paghina ng memorya, depresyon, guni-guni.

Gastrointestinal tract

Karaniwang: pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagtatae, paninigas ng dumi;

Hindi karaniwan: pagsusuka;

Bihirang: pagkatuyo ng oral mucosa.

Atay

Bihirang: dysfunction ng atay;

Napakabihirang: hepatitis.

Balat

Hindi karaniwan: pantal sa balat (tulad ng psoriasis-like urticaria), nadagdagan ang pagpapawis;

Bihirang: pagkawala ng buhok;

Napakabihirang: photosensitivity, exacerbation ng psoriasis.

Sistema ng paghinga

Karaniwan: igsi ng paghinga sa pagsusumikap;

Hindi karaniwan: bronchospasm;

Bihirang: rhinitis.

Mga organo ng pandama

Bihirang: mga visual disturbances, pagkatuyo at/o pangangati ng mata, conjunctivitis;

Napakabihirang: tugtog sa mga tainga, mga kaguluhan sa panlasa.

Mula sa musculoskeletal system

Napakabihirang: arthralgia.

Metabolismo

Hindi karaniwan: pagtaas ng timbang.

Dugo

Napakabihirang: thrombocytopenia.

Iba

Bihirang: kawalan ng lakas/sexual dysfunction.

Lason : sa isang dosis ng 7.5 g sa isang may sapat na gulang na sanhi ng pagkalasing na may nakamamatay na kinalabasan. Ang isang 5 taong gulang na bata na kumuha ng 100 mg ng metoprolol ay hindi nagpakita ng mga palatandaan ng pagkalasing pagkatapos ng gastric lavage. Ang pag-inom ng 450 mg ng metoprolol ng isang 12 taong gulang na binatilyo ay nagresulta sa katamtamang pagkalasing. Ang pangangasiwa ng 1.4 g at 2.5 g ng metoprolol sa mga matatanda ay nagdulot ng katamtaman at matinding pagkalasing, ayon sa pagkakabanggit. Ang pag-inom ng 7.5 g ng mga matatanda ay nagresulta sa matinding pagkalasing.

Sintomas: sa kaso ng labis na dosis ng metoprolol, ang mga pinaka-seryosong sintomas ay mula sa cardiovascular system, ngunit kung minsan, lalo na sa mga bata at kabataan, mga sintomas mula sa central nervous system at pagsugpo sa pulmonary function, bradycardia, AV block I-III degree, asystole, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, mahinang peripheral perfusion, pagpalya ng puso, cardiogenic shock; depression ng pulmonary function, apnea, pati na rin ang pagtaas ng pagkapagod, kapansanan sa kamalayan, pagkawala ng malay, panginginig, kombulsyon, pagtaas ng pagpapawis, paresthesia, bronchospasm, pagduduwal, pagsusuka, posibleng esophageal spasm, hypoglycemia (lalo na sa mga bata) o hyperglycemia, hyperkalemia; epekto sa mga bato; lumilipas na myasthenic syndrome; Ang sabay-sabay na paggamit ng alkohol, antihypertensive na gamot, quinidine o barbiturates ay maaaring magpalala sa kondisyon ng pasyente. Ang mga unang palatandaan ng labis na dosis ay maaaring maobserbahan 20 minuto - 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Paggamot: pangangasiwa ng activated carbon, at, kung kinakailangan, gastric lavage. MAHALAGA! (0.25-0.5 mg IV para sa mga matatanda, 10-20 mcg/kg para sa mga bata) ay dapat ibigay bago ang gastric lavage (dahil sa panganib ng vagus nerve stimulation). Kung kinakailangan, panatilihin ang isang patent na daanan ng hangin (intubation) at magbigay ng sapat na bentilasyon. Ang muling pagdadagdag ng dami ng sirkulasyon ng dugo at pagbubuhos ng glucose. Pagsubaybay sa ECG. 1.0-2.0 mg IV, ulitin ang pangangasiwa kung kinakailangan (lalo na sa mga sintomas ng vagal). Sa kaso ng (pagpigil sa) myocardial depression, ang pagbubuhos ng dobutamine o dopamine ay ipinahiwatig. Maaari ka ring gumamit ng 50-150 mcg/kg IV sa pagitan ng 1 minuto. Sa ilang mga kaso, ang pagdaragdag ng epinephrine sa therapy ay maaaring maging epektibo. Para sa arrhythmia at isang malawak na ventricular (QRS) complex, ang mga solusyon sa sodium (chloride o bicarbonate) ay inilalagay. Posibleng mag-install ng artipisyal na pacemaker. Ang pag-aresto sa puso dahil sa labis na dosis ay maaaring mangailangan ng resuscitation sa loob ng ilang oras. Ang terbutaline (injected o inhaled) ay maaaring gamitin upang mapawi ang bronchospasm. Isinasagawa ang sintomas na paggamot.

Ang Metoprolol ay isang substrate ng CYP 2D 6, at samakatuwid ang mga gamot na pumipigil sa CYP 2D 6 (, at) ay maaaring makaapekto sa konsentrasyon ng plasma ng metoprolol.

Ang pinagsamang paggamit ng Betaloc® ZOK sa mga sumusunod na gamot ay dapat na iwasan:

Mga derivative ng barbituric acid: Ang mga barbiturates (ang pag-aaral ay isinagawa sa pentobarbital) ay nagpapataas ng metabolismo ng metoprolol dahil sa enzyme induction.

Propaphenone: Kapag ang propafenone ay inireseta sa apat na pasyente na ginagamot sa metoprolol, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma ng metoprolol ay naobserbahan ng 2-5 beses, habang ang dalawang pasyente ay nakaranas ng mga side effect na katangian ng metoprolol. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay nakumpirma sa isang pag-aaral sa 8 boluntaryo. Ang pakikipag-ugnayan ay malamang dahil sa pagsugpo ng propafenone, tulad ng quinidine, ng metabolismo ng metoprolol sa pamamagitan ng cytochrome P4502D6 system. Isinasaalang-alang ang katotohanan na mayroon itong mga katangian ng isang β-blocker, ang pinagsamang pangangasiwa ng metoprolol at propafenone ay tila hindi angkop.

Verapamil: ang kumbinasyon ng mga β-blocker (atenolol, propranolol at pindolol) at verapamil ay maaaring magdulot ng bradycardia at humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo. at ang mga β-blocker ay may pantulong na epekto sa pagbabawal sa atrioventricular conduction at sinus node function.

Ang kumbinasyon ng Betaloc® ZOK sa mga sumusunod na gamot ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis:

Amiodarone: Ang pinagsamang paggamit ng amiodarone at metoprolol ay maaaring humantong sa malubhang sinus bradycardia. Dahil sa napakahabang kalahating buhay ng amiodarone (50 araw), ang isang posibleng pakikipag-ugnayan ay dapat isaalang-alang katagal pagkatapos ng paghinto ng amiodarone.

Mga gamot na antiarrhythmic na klase I: Class I antiarrhythmics at β-blockers ay maaaring magresulta sa additive negatibong inotropic effect, na maaaring humantong sa malubhang hemodynamic side effect sa mga pasyente na may kapansanan sa kaliwang ventricular function. Ang kumbinasyong ito ay dapat ding iwasan sa mga pasyente na may sick sinus syndrome at may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV. Ang pakikipag-ugnayan ay inilarawan gamit ang disopyramide bilang isang halimbawa.

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Pinapahina ng mga NSAID ang antihypertensive effect ng beta-blockers. Ang pakikipag-ugnayan na ito ay naitala para sa indomethacin. Malamang na ang inilarawan na pakikipag-ugnayan ay hindi masusunod sa sulindac. Ang mga negatibong pakikipag-ugnayan ay napansin sa mga pag-aaral na may diclofenac.

Diphenhydramine: Binabawasan ng diphenhydramine ang clearance ng metoprolol sa α-hydroxymetoprolol ng 2.5 beses. Kasabay nito, ang isang pagtaas sa epekto ng metoprolol ay sinusunod.

Diltiazem: at ang mga β-blocker ay kapwa nagpapahusay sa epekto ng pagbabawal sa pagpapadaloy ng AV at paggana ng sinus node. Kapag ang metoprolol ay pinagsama sa diltiazem, ang mga kaso ng matinding bradycardia ay sinusunod.

Epinephrine (adrenaline): 10 kaso ng malubhang arterial hypertension at bradycardia ang naiulat sa mga pasyenteng kumukuha ng mga non-selective beta-blockers (kabilang ang at) at tumatanggap (adrenaline). Ang pakikipag-ugnayan ay naobserbahan din sa grupo ng mga malulusog na boluntaryo. Ipinapalagay na ang mga katulad na reaksyon ay maaaring maobserbahan kapag ang epinephrine ay ginamit kasama ng mga lokal na anesthetics kung ito ay hindi sinasadyang pumasok sa vascular bed. Ipinapalagay na ang panganib na ito ay mas mababa sa paggamit ng mga cardioselective beta-blockers.

Phenylpropanolamine: (norephedrine) sa isang solong dosis ng 50 mg ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng diastolic na presyon ng dugo sa mga pathological na halaga sa mga malusog na boluntaryo. pangunahing pinipigilan ang pagtaas ng presyon ng dugo na dulot ng phenylpropanolamine. Gayunpaman, ang mga β-blocker ay maaaring maging sanhi ng mga reaksyon ng paradoxical hypertension sa mga pasyente na tumatanggap ng mataas na dosis ng phenylpropanolamine. Maraming mga kaso ng hypertensive crisis ang naiulat habang kumukuha ng phenylpropanolamine.

Quinidine: Pinipigilan ng Quinidine ang metabolismo ng metoprolol sa isang espesyal na grupo ng mga pasyente na may mabilis na hydroxylation (sa Sweden, humigit-kumulang 90% ng populasyon), na nagdudulot ng higit sa lahat ng isang makabuluhang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng metoprolol at pagtaas ng β-blockade. Ito ay pinaniniwalaan na ang isang katulad na pakikipag-ugnayan ay tipikal para sa iba pang mga β-blocker, sa metabolismo kung saan ang cytochrome P 4502D 6 ay kasangkot.

Clonidine: Ang mga hypertensive na reaksyon sa panahon ng biglaang pag-alis ng clonidine ay maaaring lumala sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng mga β-blockers. Kapag ginamit nang magkasama, kung ang clonidine ay itinigil, ang paghinto ng β-blockers ay dapat magsimula ng ilang araw bago ang pagtigil ng clonidine.

Rifampicin: maaaring dagdagan ang metabolismo ng metoprolol, binabawasan ang konsentrasyon ng plasma ng metoprolol.

Ang mga pasyente na sabay-sabay na kumukuha ng iba pang mga β-blocker (patak sa mata) o monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) ay dapat na maingat na subaybayan.

Kapag kumukuha ng β-blockers, ang inhalational anesthetics ay nagpapahusay sa cardiodepressive effect.

Habang kumukuha ng β-blockers, ang mga pasyente na tumatanggap ng oral hypoglycemic agent ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng huli.

Ang mga konsentrasyon ng plasma ng metoprolol ay maaaring tumaas kapag kumukuha ng cimetidine o hydralazine.

Ang cardiac glycosides, kapag ginamit kasama ng β-blockers, ay maaaring magpapataas ng atrioventricular conduction time at maging sanhi ng bradycardia.

Ang mga pasyente na kumukuha ng β-blockers ay hindi dapat bigyan ng intravenous calcium channel blockers tulad ng verapamil.

Ang mga pasyente na may bronchial hika o talamak na nakahahadlang na sakit sa baga ay dapat na inireseta ng kasabay na therapy na may β 2 -agonist. Kinakailangan na magreseta ng pinakamababang epektibong dosis ng Betaloc® ZOK, at maaaring kailanganin ang pagtaas sa dosis ng β2-adrenergic agonist.

Kapag gumagamit ng β 1 -blockers, ang panganib ng kanilang impluwensya sa metabolismo ng karbohidrat o ang posibilidad ng pag-mask ng mga sintomas ng hypoglycemia ay mas mababa kaysa kapag gumagamit ng mga non-selective β-blockers.

Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation, kinakailangan upang makamit ang isang yugto ng kabayaran bago at sa panahon ng paggamot sa gamot.

Napakabihirang, ang mga pasyente na may kapansanan sa pagpapadaloy ng AV ay maaaring makaranas ng pagkasira (isang posibleng resulta ay AV block).

Kung ang bradycardia ay bubuo sa panahon ng paggamot, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan o ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto.

Ang Betaloc® ZOK ay maaaring magpalala sa kurso ng mga umiiral na peripheral circulatory disorder, pangunahin dahil sa pagbaba ng presyon ng dugo.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, metabolic acidosis, at sabay-sabay na paggamit sa cardiac glycosides.

Sa mga pasyente na kumukuha ng β-blockers, ang anaphylactic shock ay nangyayari sa isang mas malubhang anyo.

Ang paggamit ng epinephrine (adrenaline) sa therapeutic doses ay hindi palaging humahantong sa pagkamit ng ninanais na klinikal na epekto habang kumukuha ng metoprolol.

Ang mga pasyente na may pheochromocytoma ay dapat na inireseta ng alpha-blocker kasabay ng Betaloc® ZOK.

Ang biglaang pag-withdraw ng mga beta-blocker ay mapanganib, lalo na sa mga pasyente na may mataas na panganib, at samakatuwid ay dapat na iwasan. Kung kinakailangan na ihinto ang gamot, dapat itong gawin nang paunti-unti sa loob ng hindi bababa sa 2 linggo, na may dalawang beses na pagbawas sa dosis ng gamot sa bawat yugto, hanggang sa isang pangwakas na dosis na 12.5 mg (1/2 tablet na 25 mg). ay naabot, na dapat inumin nang hindi bababa sa 4 na araw hanggang sa ganap na itinigil ang gamot. Kung mangyari ang mga sintomas (hal., lumalalang sintomas ng angina, tumaas na presyon ng dugo), inirerekomenda ang isang mas mabagal na regimen sa pag-withdraw.

Ang biglaang pag-withdraw ng isang beta-blocker ay maaaring magpalala sa kurso ng talamak na pagpalya ng puso at mapataas ang panganib ng myocardial infarction at biglaang pagkamatay.

Sa kaso ng operasyon, dapat ipaalam sa anesthesiologist na ang pasyente ay umiinom ng Betaloc® ZOK. Sa mga pasyente na sumasailalim sa operasyon, ang paghinto ng β-blocker therapy ay hindi inirerekomenda. Ang pagrereseta ng mataas na dosis nang walang paunang titration ng gamot ay dapat na iwasan sa mga pasyente na may cardiovascular risk factor na sumasailalim sa non-cardiac surgery dahil sa mas mataas na panganib ng bradycardia, arterial hypotension at stroke, kabilang ang kamatayan.

Ang data ng klinikal na pagsubok sa pagiging epektibo at kaligtasan sa mga pasyente na may malubhang stable symptomatic chronic heart failure (NYHA class IV) ay limitado.

Ang mga naturang pasyente ay dapat tratuhin ng mga manggagamot na may espesyal na kaalaman at karanasan.

Ang mga pasyente na may sintomas na pagpalya ng puso na sinamahan ng talamak na myocardial infarction at hindi matatag na angina ay hindi kasama sa mga pag-aaral batay sa kung saan natukoy ang mga indikasyon para sa paggamit. Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng gamot para sa grupong ito ng mga pasyente ay hindi inilarawan.

Ang paggamit sa hindi matatag na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation ay kontraindikado.

Kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor, dapat itong isaalang-alang na ang pagkahilo at pagkapagod ay maaaring mangyari kapag gumagamit ng Betalok® ZOK.

25 mg na tablet: 14 na tablet sa isang aluminum/PVC blister, sa isang karton na kahon na may mga tagubilin para sa paggamit.

Mga tablet na 50 mg at 100 mg: 30 tablet sa isang plastic na bote na may screw-on na plastic cap na may kontrol sa unang pagbubukas, 1 bote ay inilalagay sa isang karton na kahon na may mga tagubilin para sa paggamit.

Mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.