Diarrea después del fluconazol. Indicaciones y contraindicaciones para el uso del fármaco antimicótico fluconazol.

El fluconazol, cuando se administra por vía oral, se absorbe productivamente en el tracto gastrointestinal y permanece en el plasma sanguíneo durante un largo período de tiempo. El proceso de descomposición ocurre en el hígado y la mayor parte se excreta a través de los riñones.

El fluconazol en farmacología se presenta en comprimidos para uso oral, así como en suspensión y cápsulas. También se proporciona una solución medicinal para uso intravenoso.

Los análogos del fluconazol son Mikosist, Mikomax, Fluzak, Diflucan, Diflazon y Fucis.

Indicaciones y contraindicaciones para el uso de fluconazol.

Este medicamento se prescribe para diversas enfermedades de origen fúngico, en particular, para el diagnóstico de criptococosis, candidiasis vaginal y sistémica, así como candidiasis de las mucosas. El fluconazol también se utiliza como medida preventiva para las infecciones por hongos en pacientes con predominio de neoplasias malignas cuando se tratan con citostáticos.

Las contraindicaciones incluyen una mayor sensibilidad del cuerpo a componentes activos período de drogas y lactancia.

Utilice fluconazol con precaución en presencia de enfermedades hepáticas y renales, trastornos cardíacos y durante el embarazo.

Efectos secundarios y sobredosis de fluconazol.

En general, el fluconozol se produce de forma secreta en el organismo del paciente, sin afectar negativamente al estado general del paciente, pero sí exacerbación. efectos secundarios También ocurre en ciertos cuadros clínicos. Estas anomalías pueden afectar a todos los órganos y órganos vitales. sistemas importantes debido a su acción sistémica en un cuerpo enfermo.

Reacciones alérgicas: hinchazón de la piel, picazón y erupción cutánea.

Sistema nervioso central: ataques de migraña, mareos, con menos frecuencia – convulsiones.

Sistema digestivo: signos de dispepsia, náuseas, boca, raramente ictericia, hepatitis.

Otros: disfunción renal, hipopotasemia y alopecia.

En caso de sobredosis de fluconazol, se observan alucinaciones y obsesiones. En tales casos, primero está indicado el lavado gástrico y luego es recomendable utilizar hemodidiasis.

Instrucciones de uso de fluconazol.

El método de administración y dosificación dependen de la ejecución farmacológica del fármaco. En general, el fluconazol se usa por vía intravenosa y oral. Debido a la eliminación prolongada del organismo y a la concentración prolongada en plasma, es suficiente utilizarlo en cualquier forma una vez al día.

Según las instrucciones de uso de fluconazol, las dosis terapéuticas dependen de la naturaleza de la patología y oscilan entre 200 y 400 mg por día; para la candidiasis de las mucosas: 50-100 mg por día, y para la candidiasis vaginal, la dosis diaria recomendada es de 150 mg. La duración del tratamiento elegido depende enteramente de la enfermedad existente en el organismo y de la eficacia del fármaco, y tiene una duración de 7 a 30 días.

Características del uso de fluconazol.

El tratamiento con fluconazol debe completarse y la interrupción prematura del fármaco puede provocar exacerbaciones imprevistas. El tratamiento con este medicamento antimicótico debe ser prescrito exclusivamente por un especialista sólo después de ensayos clínicos.

Durante el tratamiento, se debe controlar la química sanguínea, así como la función hepática y renal. Si estos últimos indicadores disminuyen, es necesario detener urgentemente tratamiento adicional.

El uso de fluconazol excluye conducir y realizar otras actividades que requieran reacciones rápidas y mayor atención.

Interacciones medicamentosas: El fluconazol inhibe la eliminación del organismo de los hipoglucemiantes orales y su uso simultáneo con warfarina aumenta el tiempo de protrombina. El fluconazol aumenta la concentración de difenina y el uso prolongado de hidroclorotiazida, por el contrario, aumenta la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo. En combinación con rifampicina, se observa una aceleración de la eliminación de fluconazol, lo que requiere ajuste de dosis. Al tratar a pacientes que reciben grandes dosis de teofilina con este fármaco antimicótico, es necesario controlar la aparición de signos de sobredosis de este último.

Opiniones sobre fluconazol

Las revisiones sobre el fluconazol son variadas: el medicamento tiene, más bien, un efecto selectivo y no es una panacea para todas las enfermedades fúngicas. En la mayoría de los casos clínicos, los pacientes quedan satisfechos con los resultados de dicho tratamiento sólo cuando se combina este medicamento antifúngico con otros medicamentos.

Algunos pacientes, habiendo experimentado mejoras notables, suspenden voluntariamente el tratamiento con fluconazol, pero pronto la enfermedad reaparece. Esto indica que a pesar de las críticas positivas, se debe completar el tratamiento con fluconazol para consolidar los resultados obtenidos y prevenir recaídas.

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01:26 Fluconazol: instrucciones, uso, revisiones. -

El uso de fluconazol es apropiado en presencia de micosis y candidiasis de las mucosas humanas. Dado medicamento medico puede considerarse un desarrollo relativamente nuevo en la farmacología moderna y, a diferencia de sus predecesores, por ejemplo, el itraconazol y el clotrimazol, tiene un efecto más suave en el organismo afectado, sin tener un efecto perjudicial sobre el funcionamiento normal del hígado y sin interferir con los procesos bioquímicos naturales que en él tienen lugar. [...]

Fluconazol (Fluconazolum) es un fármaco antifúngico o antimicótico.

El principio activo del mismo nombre fluconazol pertenece al grupo de los triazoles, compuestos orgánicos con estructura molecular heterocíclica. fórmula química: C 13 H 12 F 2 N 6 O. Nombre: alfa-(2,4-Difluorofenil)-alfa-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol -1-etanol. El medicamento es un polvo cristalino blanco o blanquecino, inodoro, pero con un sabor específico. El fluconazol es poco soluble en agua, moderadamente soluble en alcohol etílico y soluble en acetona y alcohol metílico.

Mecanismo de acción

Las enfermedades infecciosas fúngicas o micosis son diversas tanto en los tipos de patógenos como en los modos de transmisión, cuadro clínico y severidad de la corriente. Uno de los tipos más comunes de micosis es la candidiasis. El agente causal es Candida albicans, una de las variedades de hongos similares a las levaduras Candida.

Es de destacar que el hongo Candida es esencialmente oportunista y no siempre conduce al desarrollo de la enfermedad correspondiente. Se encuentra en la piel, en las membranas mucosas de la boca y la vagina y en los intestinos en un número bastante grande de pacientes clínicamente gente sana. La infección primaria por el hongo es posible en el útero, durante el parto o posteriormente en cualquier etapa de la vida.

Normalmente, la cantidad de hongo y su virulencia (la capacidad de penetrar los tejidos y causar cambios patologicos) está estrictamente regulado por una serie de factores. Este sistema inmunitario, microflora fisiológica de la cavidad bucal, vagina, intestino grueso, temperatura, composición química y acidez. ambientes internos cuerpo humano.

Los cambios negativos en cualquiera de estos factores, incluidas la inmunodeficiencia y la disbiosis, pueden provocar un crecimiento rápido y un aumento en la cantidad de hongos similares a las levaduras. Entonces la cantidad se convierte en calidad y surge la enfermedad correspondiente.

Las causas o desencadenantes de la activación de la infección por candidiasis pueden ser muy diversas. Se trata de varios cambios negativos de carácter externo e interno:

• Infecciones bacterianas y virales graves;
• Algunos trastornos metabólicos, en particular diabetes mellitus;
• Hipotermia frecuente;
• Estrés nervioso;
• Riesgos laborales;
• Dieta desequilibrada;
• Enfermedades crónicas no infecciosas del estómago y los intestinos;
• Neoplasias malignas;
• Radiación y quimioterapia para estos tumores;
• Extenso intervenciones quirúrgicas, incluido el trasplante órganos internos;
• Uso sistemático de ciertos medicamentos: antibióticos, corticosteroides, anticonceptivos.

Por encima de todo, el hongo Candida "ama" el calor, la humedad, el ambiente ácido y los carbohidratos, especialmente los dulces y el almidón. Por lo tanto, se arraiga bien en la piel en grandes pliegues (inguinal, axilar, interglúteo y en las mujeres) debajo de las glándulas mamarias. La infección toma la forma de ampollas que estallan y forman manchas de color rojo oscuro.

El hongo también puede extenderse a las placas ungueales (onicomicosis), afectando predominantemente a los dedos de los pies. La candidiasis oral (aftas) ocurre principalmente en recién nacidos y se caracteriza por una capa blanquecina. La candidiasis genital con las manifestaciones clínicas correspondientes en las mujeres toma la forma de vulvovaginitis, en los hombres, balanopostitis.

Con una mayor progresión de la infección por Candida y la ausencia de medidas adecuadas para eliminarla, se desarrolla candidiasis visceral o sistémica. El hongo afecta los órganos y tejidos internos: el cerebro, el miocardio, los riñones y el tracto urinario, el hígado, el páncreas, los pulmones y los bronquios, gruesos y intestino delgado con el desarrollo de cistitis fúngica, uretritis, miocarditis, neumonía, meningoencefalitis.

El hongo se libera a través de la orina (candiduria), las heces y el esputo, infectando a otras personas. Bajo la influencia de una infección por hongos, el sistema inmunológico se suprime aún más, el metabolismo en el cuerpo se altera aún más: se forma un círculo vicioso. En casos especialmente graves, la candidiasis se complica con sepsis, que se caracteriza por una afección extremadamente grave y un pronóstico grave.

A diferencia de la sepsis bacteriana común, los antibióticos para la sepsis por hongos provocan un mayor crecimiento del hongo Candida y un empeoramiento de la afección. Y sólo medicamentos antimicóticos específicos pueden cambiar el rumbo de la situación.

La criptococosis, una micosis causada por la levadura Cryptococcus neoformans, es aún más grave. Esta micosis no se transmite de persona a persona. La infección se produce a través del suelo contaminado con excrementos de pájaros y heces de animales domésticos que padecen criptococosis.

La criptococosis afecta el cerebro, el sistema musculoesquelético (huesos, articulaciones), así como los órganos internos (corazón, pulmones, riñones, glándulas suprarrenales, próstata), ojos y ganglios linfáticos.

Las micosis endémicas (coccidioidosis, blastomicosis, histoplasmosis) tienen características similares a las de la criptococosis. Estas micosis se pueden encontrar en todo el mundo, pero son más comunes en áreas endémicas: en América del Norte y América Latina, Canadá y algunas regiones de África.

Estos hongos tampoco se transmiten de persona a persona: la infección se produce a través del suelo, los excrementos de animales y los restos de plantas en descomposición. Estas micosis son extremadamente difíciles, con cambios destructivosórganos internos, piel, huesos, articulaciones, ojos. Si no se tratan, son fatales.

A diferencia de estas enfermedades, la dermatomicosis no es tan grave, pero empeora significativamente la calidad de vida del paciente. La dermatomicosis es un grupo de enfermedades fúngicas que afectan la piel y sus apéndices, uñas y cabello.

En primer lugar, estos son los agentes causantes de la tiña, la onicomicosis, las micosis de los pies y otros tipos de lesiones cutáneas por hongos: Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton. Las dermatomicosis no se caracterizan por manifestaciones comunes. Sin embargo, estas enfermedades cursan con síntomas desagradables y defectos cosméticos externos.

El fluconazol es eficaz contra todos estos tipos de micosis. Su acción se basa en el bloqueo del citocromo 450 en la célula fúngica. Los citocromos son un grupo de enzimas con una variedad de funciones bioquímicas. Realizan procesos de oxidación, síntesis, respiración de tejidos, neutralización de venenos, eliminación de productos de desecho de la célula y mucho más. Los citocromos pertenecen a la clase de hemoproteínas.

Consisten en una parte proteica, una proteína y un hemo no proteico que contiene hierro divalente. Algunos citocromos absorben luz a una longitud de onda de 450 nm, de ahí su nombre. Los citocromos 450 se encuentran en las células de plantas, hongos, animales y humanos, y son específicos de cada especie.

El fluconazol bloquea las enzimas que forman parte del sistema del citocromo 450 y, por lo tanto, altera muchos procesos metabólicos en la célula fúngica, en particular, el intercambio de fitoesteroles (esteroles vegetales) y la transformación de lanosterol en ergosterol. En este caso, la célula del hongo deja de poder dividirse y aumenta la permeabilidad de la membrana celular.

La célula no puede sintetizar enzimas proteolíticas que aseguren la fijación del hongo en los tejidos del cuerpo humano. La virulencia disminuye y el hongo finalmente muere. Al mismo tiempo, el fármaco prácticamente no tiene ningún efecto sobre el sistema del citocromo 450 humano.

El fármaco tiene un pequeño efecto sobre el metabolismo humano y los niveles hormonales, y esto se compara favorablemente con los agentes antifúngicos de generaciones anteriores. Por sus propiedades fisicoquímicas, el fluconazol, en concentraciones necesarias para destruir el hongo, se acumula en la sangre, los órganos internos, la piel y sus apéndices.

Sin embargo, el fármaco no siempre es eficaz contra las micosis. Algunas variedades de hongos Candida, en particular Candida krusei, no son sensibles a él. En estos casos, la administración de fluconazol puede provocar una sobreinfección fúngica. Para evitar esto, se requiere una terapia antifúngica compleja más adecuada con otros medicamentos.

un poco de historia

Hasta mediados del siglo pasado no existían agentes antifúngicos específicos y las micosis se trataban con antisépticos y yoduro de potasio, muchas veces sin éxito. El primer fármaco antimicótico fue la nistatina, obtenida en 1954. Literalmente, inmediatamente se sintetizaron otros fármacos de primera generación: anfotericina B, griseofulvina, que se han utilizado durante décadas en el tratamiento de la dermatomicosis y las micosis sistémicas.

Los agentes antifúngicos de segunda generación (miconazol, clotrimazol, ketoconazol) se obtuvieron más tarde, en los años 60 y 70. El fluconazol, como representante de la tercera generación de antifúngicos, se sintetizó en 1982. muchos años se utilizó con éxito en Rusia y en el extranjero.

Es cierto que la popularidad del fluconazol está cayendo actualmente. Fue reemplazado por medicamentos de generación IV (voriconazol, posaconazol, ravuconazol), que superaron con éxito los ensayos clínicos y se registraron en Rusia a finales de los años 90 y principios de los 2000.

Tecnología de síntesis

El fluconazol se obtiene sintéticamente. Primero, se mezclan los siguientes ingredientes en una solución alcalina acuosa: 2,4-difluoro-1H-1,2,4 triazola-1-il-acetofenona, 1,2,4-triazol y yoduro de trimetilsulfoxonio. La mezcla resultante se infunde durante 6-28 horas a una temperatura de 4-25 0 C y luego se calienta a 45-50 0 C.

A continuación se añade cloruro de metileno, se lava con agua y se elimina el cloruro de metileno, se lava con tolueno, que también se elimina. Luego, la mezcla se infunde durante 0,5 a 2 horas, se lava nuevamente con tolueno a una temperatura de 25 a 30 0 C. La etapa final es el secado a una temperatura de 60 a 65 0 C durante 8 a 12 horas.

Además de la sustancia principal fluconazol, en la producción de tabletas se utilizan ingredientes adicionales: polivinilpirrolidona de bajo peso molecular, estearato de calcio y estearato de magnesio, almidón de patata.

Formularios de liberación

• Comprimidos y cápsulas de 50, 100, 150 mg;
• Solución para perfusión al 0,2% ( infusiones intravenosas) – 200 mg en 100 ml de solución;
• Polvo para inyección – 50 mg en frascos de 5 ml (Diflucan);
• Solución para perfusión – 100 mg en frascos de 50 ml (Diflucan);
• Jarabe de 5 mg/ml en frascos de 100 ml (Mycomax).

El fluconazol lo producen muchas empresas farmacéuticas rusas (Veropharm, Ozon, Vertex, etc.). También existe el fluconazol Teva húngaro. De medicamentos originales patentados con sustancia activa El fluconazol más famoso es el Diflucan, en forma de cápsulas y solución para perfusión, producido en Francia por la mundialmente famosa empresa farmacéutica Pfizer. El costo de Diflucan es significativamente más alto que el del fluconazol nacional.

Existen otros medicamentos con el principio activo fluconazol:

• Mycomax – cápsulas, solución para perfusión, jarabe. Zentiva, República Checa, Fresenius, Austria.
• Diflazon - cápsulas, solución para perfusión. KRKA, Eslovenia.
• Forkan - cápsulas, solución para perfusión. Zippla, India.
• Mikosist – cápsulas, solución para infusión. Gedeón Richter, Hungría.
• Mikoflucan – tabletas, solución para infusión. Dr. Reddis, India.
• Fluconorm - cápsulas. Rusan, India.
• Miconil es una solución para perfusión. Claris, India.
• Flucoral - cápsulas. Bilim, Turquía.
• Flucostat – cápsulas, solución para infusión. Dalpharm, Pharmstandard, Rusia.

Además, el fluconazol forma parte del conjunto de comprimidos Safocid producido por la india Laika. Este set incluye 1 comprimido de fluconazol de 150 mg, 1 comprimido del antibiótico azitromicina de 1000 mg y 2 comprimidos. agente antimicrobiano Secnidazol 1000 mg.

Indicaciones

• Candidiasis de las membranas mucosas de la boca, faringe, sistema broncopulmonar, genitourinario con candiduria;
• Candidiasis generalizada con daño a órganos internos, ojos, peritoneo, endocardio;
• Candidiasis genital: candidiasis vaginal en mujeres y balanopostitis por Candida en hombres;
• Criptococosis de cualquier localización, incluida la meningitis criptocócica;
• Dermatomicosis: micosis de la piel, ingle, pies, onicomicosis, pitiriasis versicolor;
• Micosis endémicas: blastomicosis, coccidioidosis, histoplasmosis;
• Prevención y tratamiento de micosis en grupos de riesgo: personas infectadas por el VIH, personas que padecen otras afecciones de inmunodeficiencia, neoplasias malignas que se han sometido a un tratamiento de radiación y quimioterapia para estas neoplasias.

Dosis

El fluconazol se toma una vez en una dosis diaria que, según la gravedad de la afección, oscila entre 50 y 400 mg. Las cápsulas se tragan enteras. La solución para perfusión se administra lentamente a razón de 200 mg/hora. La vía de infusión es preferible para las micosis generalizadas graves. Al pasar de infusión a administración interna o viceversa, no es necesario cambiar la dosis del fármaco.

• Candidiasis generalizada grave. El primer día, tome 400 mg, los días siguientes, 200 mg. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 400 mg. La duración del tratamiento depende de los resultados clínicos y de laboratorio.
• criptococosis. El primer día, tome 400 mg de fluconazol, los días siguientes, 200-400 mg. La duración del tratamiento depende de su eficacia, una media de 6 a 8 semanas. Para prevenir la recurrencia de la meningitis criptocócica en personas infectadas por el VIH, es necesario tomar 200 mg de fluconazol al día durante largo periodo tiempo.
• Candidiasis de la cavidad bucal y faringe.. La dosis diaria recomendada es de 50-100 mg. La duración del curso es de 1-2 semanas. Para otros tipos de candidiasis de la piel y mucosas (a excepción de la candidiasis genital), se recomienda tomar 50-100 mg durante 15-30 días. Para prevenir la candidiasis de la cavidad bucal y faringe en personas infectadas por el VIH, se recomienda tomar 150 mg una vez a la semana.
• candidiasis vaginal. Tome 150 mg una vez. Para prevenir las recaídas de la candidiasis vaginal: 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses.
• balanopostitis. Tome 150 mg por vía oral una vez.
• Lesiones cutáneas. El medicamento se toma diariamente a 50 mg o semanalmente a 150 mg. La duración del curso es de 2 a 4 semanas. Para la micosis de los pies, pueden pasar 6 semanas.
• Pitiriasis versicolor. Tome 300 mg por semana durante 2 semanas.
• onicomicosis– 150 mg 1 vez por semana. El tratamiento se lleva a cabo hasta la renovación completa de la uña, momento en el que el tejido afectado es sustituido por tejido sano. Para la micosis de las uñas de las manos, esto puede tardar de 3 a 6 meses, y para las de los pies, de 6 a 12 meses.
• Micosis endémicas graves. Su eliminación puede requerir hasta 2 años de uso diario de fluconazol en una dosis de 200 a 400 mg.

En los niños, el fluconazol se utiliza con el mismo régimen que en los adultos. Dosis diaria – 3-12 mg/kg de peso corporal.

Farmacodinamia

Los indicadores de la dinámica de distribución de fluconazol durante la administración intravenosa y oral difieren poco entre sí. Cuando se toma internamente, el fármaco se absorbe bien. La concentración máxima en plasma sanguíneo se forma después de 0,5 a 1,5 horas. Comer no afecta la absorción de fluconazol.

El fármaco se distribuye bien en los tejidos y líquidos del cuerpo: en el esputo, la saliva, la sustancia córnea de las uñas, en la epidermis y en el líquido cefalorraquídeo. El contenido del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es el 80% del contenido en el plasma sanguíneo. Y en la sustancia córnea de las uñas, en la piel y en las secreciones sudoríparas hay más fluconazol que en el plasma sanguíneo. El fármaco se excreta principalmente por la orina, el 80% sin cambios.

Efectos secundarios

• SNC: dolor de cabeza, mareos, síndrome convulsivo
• tracto gastrointestinal: cambios sensaciones gustativas, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencias, diarrea. Aumento de los niveles de bilirrubina y enzimas hepáticas en la sangre, ictericia y, en casos raros, daño hepático tóxico.
• sistema cardiovascular: Cambios en el ECG, alteraciones del ritmo cardíaco.
• Sangre: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hipopotasemia, aumento de los niveles de triglicéridos.
• Cuero: erupción, picazón, alopecia, angioedema, hinchazón de la cara, en casos raros - necrólisis epidérmica tóxica.

En la mayoría de los casos, el fármaco se tolera bien y estos efectos secundarios se informan con poca frecuencia.

Contraindicaciones

• Intolerancia individual al fluconazol y otros antimicóticos, derivados de triazol;
• Niños menores de 1 año.

El medicamento se prescribe con precaución para la disfunción hepática, así como para el daño orgánico del corazón, el desequilibrio electrolítico y otras afecciones en las que existe riesgo de arritmia cardíaca.

Interacción con otras drogas.

• Anticoagulantes– peligro de hematomas y hemorragias espontáneas de la nariz y del tracto gastrointestinal.
• Benzodiazepinas– un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo y un aumento del efecto que producen.
• cisaprida– tomar este medicamento con fluconazol está contraindicado debido a arritmias cardíacas graves y potencialmente mortales (fibrilación auricular, aleteo ventricular).
• Hidroclorotiazida– aumenta la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo.
• fenitoína
• Rifabutina– aumento de la concentración plasmática de este fármaco.
• Rifampicina- Puede ser necesario un aumento de la dosis de fluconazol.
• Comprimidos antihiperglucémicos, derivados de sulfonilurea.– peligro de hipoglucemia.
• tacrolimús– aumento de la concentración plasmática de este fármaco, aumento de la nefrotoxicidad.
• terfenadina– debido a posibles arritmias cardíacas peligrosas, la combinación de este medicamento con fluconazol está contraindicada.
• teofilina– aumenta la probabilidad de efectos tóxicos de este medicamento.
• astemizol– aumento de la concentración sérica de este fármaco.

Embarazo y lactancia

No existen datos claros que confirmen la seguridad del fluconazol durante el embarazo. Además, se han identificado casos defectos de nacimiento desarrollo en niños cuyas madres tomaron fluconazol durante el embarazo. Por tanto, el fármaco está contraindicado durante el embarazo.

Se utiliza sólo en casos extremos, para micosis graves generalizadas, cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo probable para el feto. Se recomienda a las mujeres que toman fluconazol que utilicen métodos anticonceptivos. Fluconazol penetra bien en la leche materna. Por tanto, su uso está contraindicado durante la lactancia.

Almacenamiento

Almacenar a una temperatura que no exceda los 30 0 C. Vida útil: 5 años. Las cápsulas se pueden dispensar sin receta médica.

Es posible que deba comunicarse con los siguientes médicos:

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Agente antifúngico de la clase de compuestos de triazol. El fluconazol tiene un efecto antifúngico pronunciado e inhibe específicamente la síntesis de esteroles fúngicos. Tiene un efecto específico sobre las enzimas fúngicas dependientes del citocromo P450. Activo contra diversas cepas. Candida spp.(incluida la candidiasis visceral), Criptococo neoformans Microsporum spp. Y Trichophytum spp. El fluconazol también es activo contra patógenos de micosis endémicas: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(incluidas infecciones intracraneales), Histoplasma capsulatum.
Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto digestivo; la concentración en el plasma sanguíneo supera el 90% del nivel de concentración alcanzado con la administración intravenosa. Comer no afecta la absorción de fluconazol. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 0,5 y 1,5 horas después de la administración oral. La vida media del fármaco en el plasma sanguíneo es de 30 horas, lo que permite utilizarlo una vez al día durante el tratamiento con fluconazol y proporciona un efecto terapéutico para la candidiasis vaginal después de una dosis única del fármaco. La concentración del principio activo en el plasma sanguíneo es directamente proporcional a la dosis tomada. Entre el 11 y el 12% del fluconazol se une a las proteínas plasmáticas.
Con una dosis única diaria de fluconazol durante los días 4-5, se logra una concentración estable en el plasma sanguíneo en el 90% de los pacientes. Cuando se administra una dosis de carga (dos veces al día) el primer día de tratamiento, el efecto anterior se logra el segundo día de tratamiento.
La farmacocinética del fluconazol cuando se administra por vía intravenosa es similar a la de cuando se administra por vía oral.
El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. En el líquido cefalorraquídeo, la concentración de fluconazol alcanza el 80% de su concentración en el plasma sanguíneo.
El fluconazol se excreta del cuerpo a través de la orina en un 80% sin cambios. El aclaramiento de fluconazol es directamente proporcional al aclaramiento de creatinina.

Indicaciones de uso del medicamento fluconazol.

Infecciones causadas por Candida, incluida la candidiasis generalizada, incluida la candidemia, la candidiasis diseminada y otras formas de candidiasis invasiva (infecciones del peritoneo, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario); candidiasis de las membranas mucosas, incluida la cavidad bucal y faringe, esófago; infecciones broncopulmonares no invasivas; candiduria; candidiasis mucocutánea y atrófica crónica de la mucosa oral (asociada con el uso de prótesis dentales); candidiasis genital: candidiasis vaginal (aguda o recurrente), prevención de recaídas de candidiasis vaginal (con una incidencia de 3 veces o más por año), así como balanitis por Candida.
El flucanozol se utiliza para la meningitis criptocócica y las infecciones criptocócicas de otras localizaciones; dermatomicosis, incluidas micosis de los pies, el cuerpo, área de la ingle, pitiriasis versicolor; onicomicosis; micosis endémicas profundas, incluidas coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis; así como para la prevención de infecciones fúngicas en pacientes que reciben citostáticos o radioterapia.

Uso de la droga fluconazol.

Por vía oral o intravenosa mediante infusión a una velocidad no superior a 10 ml/min; la elección de la vía de administración depende del estado clínico del paciente. Al sustituir la administración intravenosa por la administración oral del fármaco o, por el contrario, no se requiere ningún cambio en la dosis diaria. Depende de la naturaleza y gravedad de la infección por hongos. La duración del tratamiento depende del efecto clínico y micológico. La dosis diaria para niños no debe exceder la de los adultos. Fluconazol se usa diariamente, una vez al día.
Para la candidemia, la candidiasis diseminada y otras infecciones invasivas por Candida, la dosis suele ser de 400 mg el primer día y luego de 200 mg/día. Dependiendo de la gravedad del efecto clínico, se puede prolongar el tratamiento y aumentar la dosis a 400 mg/día. Para el tratamiento de la candidiasis generalizada, la dosis de fluconazol para niños es de 6 a 12 mg/kg por día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para la candidiasis orofaríngea, a los adultos generalmente se les recetan entre 50 y 100 mg de fluconazol una vez al día durante 7 a 14 días. En pacientes con inmunosupresión grave, el tratamiento se continúa durante un período más prolongado si es necesario. Para la candidiasis atrófica de la mucosa oral causada por el uso de prótesis dentales, el medicamento generalmente se prescribe en una dosis de 50 mg una vez al día durante 14 días en combinación con administración local. antisépticos para procesar la prótesis. Para otras infecciones por Candida de las mucosas (a excepción de la candidiasis genital, por ejemplo esofagitis, infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis de la piel y las mucosas, etc.) dosis efectiva normalmente 50-100 mg/día con una duración de tratamiento de 14-30 días. Para prevenir las recaídas de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA después de completar el tratamiento primario, se prescribe fluconazol en una dosis de 150 mg una vez a la semana. Para la candidiasis de las mucosas, la dosis recomendada de fluconazol en niños es de 3 mg/kg/día. El día 1, se puede prescribir una dosis de carga de 6 mg/kg para lograr más rápidamente una concentración estable en estado estacionario.
Para la candidiasis vaginal, el fluconazol se toma por vía oral una vez en una dosis de 150 mg. Para reducir la frecuencia de las recaídas de la enfermedad, el medicamento se toma en una dosis de 150 mg una vez al mes. La duración de la terapia se determina individualmente; varía de 4 a 12 meses. En algunos casos, se aumenta la frecuencia de las citas. Para la balanitis causada por cándida, fluconazol se prescribe en una dosis única de 150 mg por vía oral.
Para la prevención de la candidiasis, la dosis recomendada de fluconazol es de 50 a 400 mg una vez al día, según el grado de riesgo de desarrollar una infección por hongos. Sujeto a disponibilidad alto riesgo Infección generalizada, por ejemplo en pacientes con sospecha de neutropenia grave o duradera, la dosis recomendada es de 400 mg 1 vez al día. El fluconazol se prescribe varios días antes del inicio esperado de la neutropenia; después de que el número de granulocitos neutrófilos aumenta a más de 1000 por 1 mm3, el tratamiento continúa durante otros 7 días. En los niños, el fluconazol se prescribe en dosis de 3 a 12 mg/kg/día, dependiendo de la gravedad y la duración de la persistencia de la neutropenia inducida.
Para la meningitis criptocócica y las infecciones criptocócicas de otras localizaciones, generalmente se prescriben 400 mg el primer día y luego el tratamiento continúa con una dosis de 200 a 400 mg una vez al día. La duración del tratamiento de las infecciones criptocócicas depende del efecto clínico y micológico logrado; para la meningitis criptocócica, generalmente se continúa durante al menos 6 a 8 semanas. Para prevenir la recaída de la meninitis criptocócica en pacientes con SIDA (después de completar el curso tratamiento primario) el tratamiento con fluconazol a una dosis de 200 mg/día puede continuarse durante un tiempo suficientemente largo plazo. En el tratamiento de la infección criptocócica, la dosis recomendada de fluconazol para niños es de 6 a 12 mg/kg por día, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.
Para infecciones de la piel, incluidas micosis de los pies, piel suave, área de la ingle e infecciones por candidiasis, la dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana o 50 mg una vez al día. La duración del tratamiento suele ser de 2 a 4 semanas; sin embargo, en caso de micosis de los pies, puede ser necesario un tratamiento más prolongado (hasta 6 semanas). Para la pitiriasis versicolor, la dosis recomendada es de 300 mg una vez por semana durante 2 semanas; algunos pacientes necesitan tomar una tercera dosis de fluconazol: 300 mg, mientras que en algunos casos es suficiente una dosis única de 300 a 400 mg del medicamento. Un régimen de tratamiento alternativo es utilizar 50 mg del medicamento una vez al día durante 2 a 4 semanas. Para la onicomicosis (tinea unguium), la dosis recomendada es de 150 mg una vez a la semana. El tratamiento debe continuarse hasta que la uña afectada sea completamente reemplazada por una sana. El nuevo crecimiento de las uñas de las manos y de los pies suele tardar entre 3 y 6 y entre 6 y 12 meses, respectivamente, pero la tasa de crecimiento de las uñas puede variar ampliamente entre las personas. diferentes personas, y también dependiendo de la edad. Después tratamiento exitoso Las infecciones crónicas de difícil tratamiento provocan en ocasiones cambios en la forma de las uñas.
En caso de micosis endémica profunda, puede ser necesario el uso prolongado (hasta 2 años) del fármaco en una dosis de 200 a 400 mg/día. La duración de la terapia se determina individualmente; suele ser de 11 a 24 meses para la coccidioidomicosis, de 2 a 17 meses para la paracoccidioidomicosis, de 1 a 16 meses para la esporotricosis y de 3 a 17 meses para la histoplasmosis.
En los recién nacidos, el fluconazol se elimina lentamente. En las primeras 2 semanas de vida, el medicamento se prescribe en la misma dosis que a los niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas. A los niños de 2 a 4 semanas se les administra la misma dosis con un intervalo de 48 horas.
En personas de edad avanzada, en ausencia de signos de insuficiencia renal, el medicamento se utiliza en la dosis habitual. Para pacientes con insuficiencia renal(aclaramiento de creatinina 11-50 ml/min) la dosis de carga inicial es de 50-400 mg, la dosis diaria de fluconazol para administraciones posteriores se reduce 2 veces. Para los pacientes en diálisis constante, se administra fluconazol después de cada sesión de diálisis.

Contraindicaciones para el uso del medicamento fluconazol.

Hipersensibilidad al fluconazol o compuestos de azol similares en estructura química; uso simultáneo de terfenadina en pacientes que reciben tratamiento con fluconazol a una dosis de 400 mg/día o superior.

Efectos secundarios del medicamento fluconazol.

Posibles náuseas, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, erupción cutánea, dolor de cabeza, reacciones anafilácticas, efectos hepatotóxicos.

Instrucciones especiales para el uso del medicamento fluconazol.

Los pacientes cuyas pruebas de función hepática se vean alteradas durante el tratamiento con fluconazol deben estar bajo supervisión médica. Si aparecen signos clínicos de daño hepático, se debe suspender el tratamiento con fluconazol.
Las personas con SIDA tienen más probabilidades de desarrollar reacciones cutáneas graves cuando toman muchos medicamentos. Si aparece una erupción, posiblemente causada por el uso de fluconazol, en un paciente que recibe tratamiento para una infección fúngica superficial, se debe suspender el medicamento. Si aparece una erupción en pacientes con infecciones fúngicas invasivas/sistémicas, se debe controlar su condición; si se desarrollan lesiones ampollosas o eritema multiforme, se debe suspender el fluconazol;
Se debe evitar el uso de fluconazol en mujeres embarazadas, excepto en casos de infecciones fúngicas graves y potencialmente mortales, cuando el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto. El fluconazol se detecta en leche materna en la misma concentración que en sangre, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

Interacciones farmacológicas con fluconazol

El uso concomitante de warfarina y fluconazol aumenta el tiempo de protrombina; fluconazol y fármacos hipoglucemiantes orales del grupo de los derivados de las sulfonilureas (clorpropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida): alargan su vida media (se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar hipoglucemia); fluconazol y fenitoína: clínicamente aumenta significativamente la concentración de fenitoína (es necesario controlar la concentración y seleccionar la dosis).
El uso repetido de hidroclorotiazida aumenta la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo, pero generalmente no es necesario cambiar el régimen de dosificación de fluconazol.
El fluconazol en una dosis de 50 a 200 mg no tiene un efecto significativo sobre la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.
El uso concomitante de fluconazol y rifampicina resultó en una disminución del AUC del 25% y de la vida media del fluconazol del 20%. En pacientes que utilizan esta combinación de fármacos, es necesario considerar la conveniencia de aumentar la dosis de fluconazol.
Durante el uso de fluconazol, se recomienda controlar la concentración de ciclosporina en la sangre.
Cuando se trata a pacientes con dosis altas de teofilina o pacientes con fluconazol mayor riesgo efectos tóxicos de la teofilina, es necesario controlar los síntomas de una sobredosis de teofilina; si ocurren, la terapia debe ajustarse en consecuencia.
Teniendo en cuenta el surgimiento arritmia severa, debido al alargamiento del intervalo QT, en pacientes que reciben antifúngicos azólicos en combinación con terfenadina, está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol a una dosis de 400 mg/día o más con terfenadina. El tratamiento con fluconazol en dosis inferiores a 400 mg/día en combinación con terfenadina debe realizarse bajo estricta supervisión de un médico.
Con el uso simultáneo de fluconazol y cisaprida, pueden aparecer reacciones adversas de sistema cardiovascular, incluidos paroxismos taquicardia ventricular.
Los pacientes a los que se les prescribe una combinación de fluconazol y zidavudina deben ser monitoreados para detectar tempranamente los efectos secundarios de la zidovudina, cuyo AUC en este caso aumenta significativamente.
El uso de fluconazol en pacientes que reciben simultáneamente cisaprida, astemizol, rifabutina, tacrolimus u otros fármacos metabolizados por el sistema del citocromo P450 puede ir acompañado de un aumento de la concentración de estos fármacos en el suero sanguíneo.
El uso concomitante de cimetidina o antiácidos no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la absorción de fluconazol.
Fluconazol para administración intravenosa es compatible con las siguientes soluciones: solución de glucosa al 20%, solución de Ringer, solución de Hartmann, solución de cloruro de potasio en glucosa, solución de bicarbonato de sodio al 4,2%, aminofusina, solución de cloruro de sodio al 0,9%.

Sobredosis del medicamento fluconazol, síntomas y tratamiento.

Se manifiesta por alucinaciones y comportamiento paranoico. El tratamiento es sintomático (que incluye cuidados de apoyo y lavado gástrico). El fluconazol se excreta principalmente por la orina, por lo que la diuresis forzada puede acelerar la eliminación del fármaco. Una sesión de hemodiálisis que dura 3 horas reduce el nivel de fluconazol en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 50%.

Lista de farmacias donde puedes comprar fluconazol:

• San Petersburgo

El alcohol y el fluconazol son dos sustancias que tienen un efecto tóxico sobre el hígado. Sí, otros sistemas y órganos pueden sufrir esta combinación. O, en casos extremos, el tratamiento del hongo con fluconazol no dará resultados si se consume alcohol durante este período. Por lo tanto, no deberías experimentar con tu propia salud. Para comprobarlo, lea este artículo.

El efecto del fluconazol en el hígado El efecto del fluconazol y el alcohol en las células cerebrales El papel del alcohol en el tratamiento de hongos

El fluconazol es un fármaco antimicótico médico eficaz que tiene un amplio espectro de acción. El trabajo del producto está directamente relacionado con la destrucción de sustancias biológicamente activas necesarias para la construcción de membranas en las células fúngicas. En consecuencia, si no hay suficiente cantidad de estas sustancias, la actividad vital de los hongos se altera y sus células mueren.
El fluconazol, al igual que otros medicamentos activos, puede provocar muchos efectos secundarios. Un elemento central de esta lista es el efecto perjudicial sobre las células del hígado (hepatotoxicidad).

Es de destacar que el hígado sufre en mayor medida el efecto tóxico cuando existe algún tipo de alteración en el funcionamiento de este órgano. Hígado sano Prácticamente no siente consecuencias negativas.

Desafortunadamente, pocos pacientes son conscientes de la presencia de tal o cual enfermedad hepática. La razón de esto es la ausencia de síntomas, que sólo se notan en casos avanzados. Al prescribir un agente antimicótico, el médico debe obligar al paciente a comprobar el funcionamiento del hígado. En realidad, este procedimiento no se realiza con frecuencia, por lo que no se puede excluir el efecto hepatotóxico del fluconazol.
La función hepática deteriorada cuando se trata con este medicamento se manifiesta de la siguiente forma:

Cambios en los datos de laboratorio (aumento de bilirrubina en sangre, actividad excesiva de las enzimas hepáticas). La piel y la esclerótica adquieren un tinte amarillento. Hepatitis. Necrosis de las células del hígado. Todos los efectos secundarios pueden durar, ser de corta duración o tener consecuencias severas, provocando cambios irreversibles en el órgano.

La receta del medicamento indica que mientras se toma fluconazol, está prohibido el uso de otros medicamentos o sustancias hepatotóxicas. Por supuesto, el alcohol no es una excepción, ya que tiene un efecto tóxico directo sobre las células del hígado (hepatocitos), destruyéndolas y reemplazándolas por células grasas o células del tejido conectivo. Para dolencias menores del hígado, es posible que el medicamento no tenga ningún efecto, pero combinarlo con alcohol causará un daño irreparable al órgano.

El efecto del fluconazol y el alcohol en las células cerebrales.

El fluconazol también puede afectar negativamente a las neuronas (células cerebrales). Este efecto secundario es raro y se manifiesta como:

convulsiones; pérdida de rendimiento; fatiga; mareo; dolor de cabeza.

En caso de sobredosis, se producen alucinaciones y delirios.
El alcohol afecta a las células cerebrales de la misma manera que afecta a los hepatocitos. Y la combinación de ingesta de alcohol con tratamiento con fluconazol aumentará varias veces el efecto neurotóxico. Además, la condición inducida es difícil de predecir.

El fármaco antimicótico también afecta al sistema circulatorio. Todo ello se refleja en la actividad del corazón, provocando incluso aleteo ventricular y fibrilación auricular.

Las bebidas alcohólicas, especialmente las fuertes, al principio simplemente se expanden vasos sanguineos, y luego se reducen drásticamente.

No en vano los alcohólicos crónicos experimentan un aumento en presión arterial. Todo esto pone mucha tensión en el corazón y conlleva diversos trastornos sus funciones. La combinación de alcohol y fluconazol puede provocar un ataque grave de arritmia.

El alcohol etílico o el alcohol cuando se toma por vía oral se caracteriza por una rápida absorción en la sangre y un efecto significativo sobre el metabolismo celular. Esto altera el funcionamiento de todas las sustancias activas importantes en los procesos metabólicos. Y esto, a su vez, conduce a nivelar el efecto del fluconazol y reducir su efecto. El fluconazol es un fármaco eficaz en la lucha contra las infecciones por hongos. Pero al mismo tiempo tiene una serie de efectos secundarios, incluido un efecto perjudicial sobre las células del cerebro y del hígado. Para evitar consecuencias irreversibles, está prohibido el consumo de alcohol durante el tratamiento con fluconazol. Esto está indicado en las instrucciones de uso del medicamento y no debes saltarte estas líneas, argumentando que el fluconazol no es un medicamento “fuerte”.

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El fluconazol es un fármaco antimicótico bastante grave que tiene varios posibles efectos secundarios, contraindicaciones y interacciones medicamentosas. Se refiere a medicamentos recetados, es decir. solo puede ser recetado por un médico, teniendo en cuenta características individuales paciente y enfermedad.

La gravedad de los efectos secundarios no depende de la vía de administración del fármaco, sino de la dosis por kg de peso corporal por día.

Se absorbe bien en el intestino (biodisponibilidad superior al 90%), la ingesta de alimentos no afecta la absorción. La concentración máxima en sangre aparece una hora después de la administración. Penetra en todos los tejidos, incluido el cerebro. Excretado por los riñones (principalmente). Afecta parcialmente los niveles hormonales en los hombres.

Las dosis altas de fluconazol afectan negativamente el aumento de peso en los conejos y aumentan la frecuencia de los abortos espontáneos. Esto se aplica a dosis similares a 20 veces la dosis terapéutica para humanos. Con cantidades adecuadas de fluconazol administradas al peso del animal, no se identificaron efectos negativos en el feto o la madre. Los efectos negativos existentes al prescribir dosis altas se atribuyen al efecto moderado del fármaco sobre los niveles hormonales.

Embarazo

Para las mujeres embarazadas, el fluconazol está indicado sólo para infecciones graves que amenazan la vida de la madre y/o del feto. Sólo el médico tratante puede asumir la responsabilidad, con una comparación clara de los riesgos y el efecto esperado. No existen estudios directos sobre el uso de fluconazol en mujeres embarazadas y lactantes.

Hay evidencia de anomalías del desarrollo en niños cuyas madres fueron tratadas con dosis bastante altas del medicamento (para enfermedades fúngicas graves), aunque no se ha demostrado una conexión directa entre estos hechos. Según los estándares de la FDA, el riesgo para el feto se evalúa como C, es decir. especulativo.

Durante la terapia de la madre se debe interrumpir la lactancia materna, porque... El fluconazol está contenido en la leche materna en las mismas concentraciones que en la sangre (como ya se mencionó, penetra bien en todos los líquidos).

Efectos secundarios de la droga.

En los EE. UU., se realizó un estudio bastante serio en 448 pacientes que tomaban fluconazol en una dosis terapéutica estándar, es decir, 150 mg una vez para el tratamiento de la candidiasis vaginal (aftas). Una de cada cuatro personas experimentó los siguientes efectos secundarios mientras tomaba el medicamento:

13% dolor de cabeza; 7% náuseas; 6% dolor abdominal; 3% diarrea; 1% dispepsia; 1% mareos; 1% alteración de la percepción del gusto.

El resto experimentó algunas sensaciones negativas poco diferenciadas. En casos aislados, el fluconazol provoca una reacción alérgica grave.

En un estudio más amplio (4048 pacientes), se observó la incidencia de complicaciones cuando se combinó fluconazol con otros fármacos y enfermedades. La peor combinación de fluconazol y citostáticos fue en pacientes con VIH. Los principales efectos secundarios fueron los mismos que en el primer grupo de sujetos.

A veces, el fluconazol causa complicaciones hepáticas graves, incluida la muerte. Cuando se suspende el medicamento, los síntomas de daño hepático desaparecen. Por este motivo, durante tratamientos prolongados con fluconazol, el médico debe prescribir periódicamente pruebas hepáticas (AST, ALT, etc.).

En casos graves, el efecto hepatotóxico se manifiesta en forma de hepatitis, alteración del flujo de bilis (colestasis) e insuficiencia hepática aguda. Todos estos tristes resultados se observaron principalmente en pacientes con VIH, neoplasias malignas y formas graves de tuberculosis.

Esto puede deberse a la ingesta paralela de sustancias pesadas. antibióticos específicos: isoniazida, rifampicina, fenitoína, pirazinamida.

Un efecto secundario se diferencia de un efecto secundario en que no se ha demostrado la conexión entre el evento y el uso de un medicamento específico. Sin embargo, las empresas fabricantes están obligadas a registrar todo lo que le sucede al paciente (grupo de control) durante el tratamiento e incluirlo en las instrucciones:

Convulsiones; Erupciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson, lesiones cutáneas tóxicas (necrólisis epidérmica); Dermatitis exfoliativa en pacientes con SIDA y tumores malignos; Violación de la composición de los elementos celulares de la sangre: leucopenia (disminución del número de leucocitos), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas);

aumento del colesterol

Trastornos del metabolismo de las grasas: aumento de los niveles de colesterol (hipercolesterolemia), triglicéridos;

Disminución de los niveles de potasio.

Los estudios se realizaron en EE. UU. y Europa e incluyeron a 577 niños desde un día hasta los 17 años inclusive. La dosis para todos fue de 15 mg/kg de peso corporal/día durante un largo período. En total, se identificaron efectos secundarios en el 13% de los casos:

5,4% vómitos; 2,8% dolor abdominal; 2,3% náuseas; 2,1% diarrea.

En el 2,3% se suspendió el tratamiento debido a efectos secundarios graves.

Este medicamento puede causar daño en las siguientes condiciones:

Sobredosis y primeros auxilios.

Síntomas principales: diarrea, náuseas hasta vómitos, puede haber convulsiones.

erupciones cutáneas

Tratamiento: lavado gástrico con administración paralela de diuréticos. Se requiere hospitalización. El paciente ingresado es enviado a hemodiálisis de tres horas (lo que permite reducir la concentración del fármaco en casi un 50%), en caso contrario los médicos actúan según las circunstancias, dependiendo del tipo de interacción. Como regla general, una situación similar ocurre en pacientes de edad avanzada con una gran cantidad de prescripciones concomitantes.

Hay información sobre un paciente que, en caso de sobredosis de fluconazol, fue llevado a la clínica. delirios paranoicos y alucinaciones. Teniendo en cuenta que se trataba de un paciente con VIH (drogodependiente) de 42 años, estos efectos secundarios pueden no considerarse típicos de una sobredosis.

Si a usted o a sus seres queridos le han recetado fluconazol durante un tratamiento prolongado, intente eliminar el riesgo de interacciones medicamentosas, escuche atentamente las recomendaciones de su médico y no beba alcohol durante este período. Se debe prestar especial atención a los familiares de edad avanzada que toman muchos medicamentos diferentes al mismo tiempo, ya que esto aumenta significativamente el riesgo de sufrir efectos secundarios al tomar fluconazol.

Médico general en una clínica de la ciudad. Hace ocho años me gradué en el estado de Tver. Universidad Médica con diploma de honores.

Más detalles

El agente antifúngico fluconazol es un antimicótico sintético que pertenece al grupo de los derivados del triazol. La acción del fármaco se basa en la inhibición de las enzimas fúngicas del citocromo P450.

En el cuerpo humano, el fluconazol inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450, que participa en el metabolismo de los anticoagulantes, medicamentos que reducen la coagulación sanguínea y previenen la formación de coágulos.

El fluconazol no inhibe el grupo principal de enzimas dependientes del citocromo P450 en humanos, lo que lo hace más seguro para el hígado que otras clases de antifúngicos.

El antimicótico fluconazol se utiliza en el tratamiento de una amplia gama de enfermedades fúngicas;

candidiasis: piel, genitales, boca, pulmones; microsporia; tricofitosis; blastomicosis.

Se prescribe un agente antimicótico durante el tratamiento con antibióticos, quimioterapia y trasplante de órganos para prevenir enfermedades fúngicas.

El medicamento está disponible en tabletas, cápsulas y polvos para inyección. Al tomar cápsulas, la concentración máxima en sangre se crea después de 1,5 horas. El tiempo durante el cual la concentración de fluconazol en el plasma sanguíneo disminuye 2 veces es de 30 horas.

El antimicótico penetra fácilmente en todos los líquidos corporales y se mantiene en una dosis terapéutica durante todo el día. El medicamento se encuentra en la saliva, la leche materna, el líquido cefalorraquídeo, el esputo, las secreciones vaginales y el sudor.

OPINIÓN DE ESPECIALISTAS!

Elena Malysheva:

“¿Se puede curar el alcoholismo? ¡Sí! Utilice un remedio casero eficaz..."

El medicamento se excreta del cuerpo por los riñones, la duración de la vida media depende de su estado funcional. En caso de insuficiencia renal, la eliminación del fármaco se ralentiza.

Una contraindicación absoluta para el antimicótico es la alergia al fármaco, la lactancia materna y la edad menor de 4 años. Se prescribe con precaución a personas mayores, personas que padecen insuficiencia renal, enfermedades hepáticas y durante el embarazo.

Una contraindicación relativa es el uso simultáneo de fármacos con efectos hepatotóxicos y alcohol. En este caso, a la hora de prescribir un medicamento se valoran los posibles beneficios o perjuicios que pueda tener sobre la salud humana.

Más pronunciado efectos secundarios observado por parte del tracto digestivo. Tomar un antimicótico causa:

dolor en el estómago; náuseas, vómitos; perversión del gusto, falta de apetito; ictericia, hepatonecrosis.

El fluconazol provoca disfunción del sistema nervioso. Tratamiento a largo plazo Este agente antifúngico puede provocar mareos, fatiga, convulsiones y, en caso de sobredosis, alucinaciones y cambios de comportamiento.

Se producen cambios peligrosos cuando el cuerpo reacciona negativamente al fluconazol desde el corazón. Se notan cambios en el cardiograma (alargamiento intervalo QT), fibrilación auricular. Con menos frecuencia, se produce una disminución del potasio en la sangre, daño sistema hematopoyético, riñón.

En el video, información sobre el medicamento fluconazol:

Riesgo de compatibilidad entre fluconazol y alcohol etílico radica en su efecto sobre el hígado y el corazón. El uso simultáneo de medicamentos y etanol puede provocar reacciones alérgicas graves. shock anafiláctico, angioedema.

Además, si se toma alcohol junto con fluconazol, es posible que se produzcan disfunciones en los órganos del equilibrio con el desarrollo de un verdadero vértigo, una enfermedad en la que los mareos pueden durar varias horas.

El alcohol, al igual que los antimicóticos, afecta negativamente al electrocardiograma (ECG). Estos compuestos tóxicos, cuando se usan juntos, producen cambios en el ECG que amenazan con una muerte súbita.

Uno de los posibles efectos secundarios de tomar fluconazol es la prolongación del intervalo Q-T en el ECG. El alcohol, especialmente si se abusa a largo plazo, provoca un cambio similar en el ECG.

El efecto cardiotóxico del fluconazol y el etanol se manifiesta por mareos y pérdida del conocimiento. Especialmente peligroso es el curso asintomático de este trastorno. Con una forma latente y asintomática del síndrome del intervalo QT prolongado, aumenta el riesgo de muerte súbita.

Tanto el alcohol como el fluconazol tienen un efecto tóxico en el hígado y provocan un aumento de la bilirrubina en la sangre, un producto de degradación de los glóbulos rojos.

La disfunción hepática se acompaña de:

coloración amarillenta de la piel y del blanco de los ojos; oscurecimiento de orina y heces; irritabilidad, debilidad; somnolencia, desmayos.

Al igual que el alcohol, el fluconazol puede aumentar el nivel de la enzima hepática fosfatasa alcalina, provocando náuseas, dolor abdominal y fiebre.

El uso de antimicóticos y alcohol afecta al hígado de forma similar:

activa las enzimas alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa; aumenta el riesgo de insuficiencia hepática.

La consecuencia más probable de la interacción simultánea de fluconazol y alcohol es la hepatonecrosis del hígado. Además, el alcohol mismo cambiará el efecto de la droga en el cuerpo.

Los cambios más peligrosos en la actividad cardíaca son:

alteración del ritmo cardíaco; isquemia cardíaca; infarto de miocardio

lo mas consecuencia peligrosa recepción medicamento y grandes dosis de alcohol: cirrosis hepática, muerte súbita debido a un paro cardíaco.

Los médicos señalan que no se deben beber ni siquiera pequeñas dosis de alcohol mientras se toman antimicóticos. Las sustancias no son compatibles entre sí. Pero, ¿es posible beber alcohol 30 horas después del fluconazol, una vez pasada la vida media del fármaco?

En este caso, hay que recordar que la vida media corresponde a una reducción a la mitad de la concentración terapéutica y no a la eliminación completa del fármaco del organismo.

En caso de insuficiencia hepática, en la vejez, este antimicótico permanece en el cuerpo durante mucho tiempo, lo que se tiene en cuenta al prescribir la dosis; en este caso, se reduce 2 veces.

Una cierta cantidad de fluconazol está presente en el plasma sanguíneo incluso después de 30 horas. y cuando enfermedades concomitantes riñones, la vida media de eliminación también puede aumentar.

Entonces, ¿cuánto tiempo pasará antes de que puedas beber alcohol? Para que el cuerpo elimine completamente el fluconazol, deben pasar 3 días o más si el paciente tiene enfermedad renal. Los niveles traza de este antimicótico se pueden detectar en 5 días.

Puede beber alcohol después del fluconazol no antes de 3 días. Es aconsejable ampliar este período a 5 días para permitir que el hígado y los riñones eliminen completamente del organismo la presencia del antimicótico.

• Categoría:

Acción farmacológica - antifúngica.

Bloquea una serie de enzimas dependientes del citocromo P450 e inhibe de forma muy selectiva la síntesis de esteroles en membranas celulares hongos Efectivo contra infecciones causadas por hongos del género Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., así como infecciones causadas por patógenos Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.

Las características farmacocinéticas del fluconazol son similares cuando se administra por vía intravenosa y por vía oral.

Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 90%; la ingesta de alimentos no afecta la absorción. Unión a proteínas plasmáticas: 11 a 12%. Cmax y AUC son proporcionales a la dosis. La Cmax se alcanza 1 a 2 horas después de la administración. Concentración de equilibrio: entre 5 y 10 días después del tratamiento (cuando se toman 50 a 400 mg 1 vez al día). La administración de una dosis de carga el primer día de tratamiento, 2 veces mayor que la dosis diaria habitual, permite alcanzar un nivel cercano a la concentración de equilibrio en el segundo día. El volumen aparente de enfoques de distribución. contenido general agua en el cuerpo. Penetra bien en todo fluidos biológicos cuerpo, pasa a través de la BHE. En la meningitis causada por hongos, el nivel de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza aproximadamente el 80% del nivel en plasma. En voluntarios sanos, la concentración de fluconazol en saliva fue igual o ligeramente superior a su nivel plasmático, independientemente de la dosis, vía y duración de administración. En pacientes con bronquiectasias, las concentraciones de fluconazol en el esputo 4 y 24 horas después de una dosis oral única de 150 mg fueron similares a las concentraciones plasmáticas. Después de una dosis oral única de 150 mg, la relación de concentración de fluconazol en tejido vaginal/plasma fue de 0,94 a 1,14 durante las primeras 48 horas (n=27), la relación de líquido vaginal/plasma fue de 0,36 a 0,71 durante las primeras 72 h (n= 14). La proporción de concentraciones de fluconazol en orina/plasma y piel/plasma normal alcanzó 10.

Se excreta principalmente por los riñones; en voluntarios sanos, el 80% del fluconazol se excreta sin cambios, aproximadamente el 11% en forma de metabolitos. T1/2: aproximadamente 30 horas (rango de 20 a 50 horas). La farmacocinética del fluconazol depende significativamente de la función renal. T1/2 es inversamente proporcional al aclaramiento de creatinina.

Cuando se administró fluconazol a voluntarios sanos en dosis de 200 a 400 mg una vez durante 14 días, se observó poco efecto sobre las concentraciones de testosterona, los corticosteroides endógenos y la respuesta del cortisol estimulada por ACTH. Cuando se toma 50 mg por día, el fluconazol no cambia la concentración de testosterona en la sangre en los hombres ni el nivel de esteroides en las mujeres en edad fértil.

Fig.1 Fórmula de la molécula de fluconazol.

Carcinogenicidad, mutagenicidad, efecto sobre la fertilidad.

No hubo evidencia de carcinogenicidad del fluconazol en estudios en ratones y ratas que lo recibieron por vía oral durante 24 meses en dosis de 2,5; 5 y 10 mg/kg/día (aproximadamente 2 a 7 veces la dosis humana recomendada). En ratas macho, a dosis de 5 y 10 mg/kg/día, se observó un aumento en la incidencia de adenomas hepatocelulares.

En varias pruebas in vitro e in vivo no se encontró que fluconazol fuera mutagénico.

No hubo efectos sobre la fertilidad en ratas macho o hembra con dosis orales diarias de 5, 10 o 20 mg/kg o dosis parenterales de 5, 25 o 75 mg/kg, aunque se observó un ligero retraso en el inicio del parto con la administración oral. dosis de 20 mg/kg. En estudios perinatales con dosis intravenosas de fluconazol de 5, 20 y 40 mg/kg en ratas, el parto fue difícil y prolongado en varias hembras que recibieron dosis de 20 y 40 mg/kg (aproximadamente de 5 a 15 veces la dosis recomendada en humanos). Este efecto no se observó con dosis de 5 mg/kg. Los trastornos en el parto se asociaron con un ligero aumento en la incidencia de muertes fetales y una disminución en la supervivencia neonatal. El efecto sobre el parto en ratas es consistente con el efecto reductor de estrógenos específico causado por dosis altas de fluconazol. No se encontraron cambios hormonales similares en mujeres que recibieron fluconazol.

Embarazo

Efectos teratogénicos. En dos estudios, la administración oral de fluconazol a conejas preñadas durante la organogénesis en dosis de 5, 10, 20, 25 y 75 mg/kg dio como resultado un aumento de peso deficiente en todas las dosis y abortos espontáneos con 75 mg/kg (aproximadamente entre 20 y 60 años). . En varios estudios en los que se administró fluconazol por vía oral a ratas preñadas durante la organogénesis, las alteraciones en el aumento de peso corporal y el peso placentario aumentaron con una dosis de 25 mg/kg. No se observaron anomalías fetales con dosis de 5 o 10 mg/kg; a dosis de 25 y 50 mg/kg y superiores, hubo un aumento en el número de cambios anatómicos en el feto (costillas adicionales, expansión pelvis renal), osificación retrasada. En dosis que oscilaron entre 80 mg/kg (aproximadamente 20 a 60 veces la dosis humana recomendada) a 320 mg/kg en ratas, aumentaron la letalidad embrionaria y las anomalías fetales, incluidas costillas erizadas, paladar hendido y anomalías de la osificación craneofascial. Estos efectos son consistentes con la supresión de la síntesis de estrógenos en ratas y pueden ser el resultado de influencias conocidas. nivel reducido estrógenos en el curso, organogénesis y parto.

Uso de la droga fluconazol.

Criptococosis: meningitis criptocócica, infecciones cutáneas y pulmonares; prevención de recaídas de criptococosis en pacientes; generalizado: candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infecciones invasivas por Candida (daño al peritoneo, endocardio, ojos, tracto respiratorio y urinario); candidiasis de las membranas mucosas de la cavidad bucal y faringe, esófago, candidiasis broncopulmonar, candiduria, candidiasis de la piel y membranas mucosas, candidiasis atrófica de la cavidad bucal (asociada con el uso de prótesis dentales), prevención de la recaída de la candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA ; candidiasis genital: vaginal (aguda o recurrente), incluida la prevención de recaídas, balanitis por Candida; prevención y tratamiento de infecciones fúngicas en neoplasias malignas (tratamiento con citostáticos y/o radioterapia), terapia con antibióticos, tratamiento con inmunosupresores, después del trasplante; micosis de la piel (pies, cuerpo, ingle), pitiriasis versicolor, onicomicosis, candidiasis cutánea; Micosis endémicas profundas (coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, esporotricosis, histoplasmosis) en pacientes con inmunidad intacta.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, uso simultáneo de terfenadina con uso repetido de dosis de fluconazol de 400 mg o más; uso combinado con medicamentos que prolongan el intervalo QT y se metabolizan a través de CYP3A4 (como cisaprida, astemizol, quinidina).

Restricciones de uso

Hipersensibilidad conocida a otros derivados de azol, porque No hay información sobre la hipersensibilidad cruzada entre fluconazol y otros antimicóticos azólicos (se debe tener precaución).

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo, solo es posible en caso de infecciones graves potencialmente mortales, si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de su uso en mujeres embarazadas). Hay informes de diversos trastornos congénitos en bebés cuyas madres fueron tratadas durante 3 meses o más con dosis altas de fluconazol: 400-800 mg / día para la coccidioidomicosis, aunque la relación causal de estos casos con fluconazol no está clara.

Durante el tratamiento, se debe interrumpir la lactancia (las concentraciones de fluconazol en la leche materna son comparables a las concentraciones plasmáticas).

Efectos secundarios del medicamento fluconazol.

En pacientes que reciben una dosis única para candidiasis vaginal

En un estudio clínico comparativo realizado en los Estados Unidos en pacientes con candidiasis vaginal (n=448) que recibieron una dosis única de 150 mg de fluconazol, la incidencia general de efectos secundarios posiblemente relacionados con el medicamento fue del 26 %; en pacientes que recibieron el fármaco de comparación (n=448): 16%. Los efectos secundarios más comunes asociados con fluconazol fueron: (13%), náuseas (7%), (6%), (3%), dispepsia (1%), mareos (1%), alteración del gusto (1%). ). La mayoría de los efectos secundarios fueron leves o moderados. Muy raramente en investigación de mercados Se observaron angioedema y reacciones anafilácticas.

En pacientes que reciben múltiples dosis por otras infecciones.

En los ensayos clínicos, aproximadamente el 16% de 4048 pacientes tratados con fluconazol durante 7 días o más experimentaron reacciones adversas. El tratamiento se suspendió por efectos adversos en el 1,5% de los pacientes y por anomalías en las pruebas de laboratorio en el 1,3% de los pacientes.

Durante el tratamiento con fluconazol, los efectos secundarios clínicamente significativos se observaron con mayor frecuencia en pacientes infectados por el VIH (21%), a diferencia de los pacientes no infectados por el VIH (13%). El número de pacientes que abandonaron el tratamiento por efectos adversos fue similar en ambos grupos (1,5%).

Efectos secundarios que se observaron en ensayos clínicos cuando se trató con fluconazol durante 7 días o más en más del 1% de los casos y se asociaron con el fármaco (n = 4048): náuseas (3,7%), dolor de cabeza (1,9%), erupción cutánea (1,8%), vómitos (1,7%), dolor abdominal (1,7%) y diarrea (1,5%).

Efectos secundarios que probablemente estén asociados con el tratamiento con fluconazol: hepatotoxicidad, reacciones inmunológicas.

Hepatotoxicidad

Datos fusionados ensayos clínicos y la experiencia en comercialización indican que el tratamiento con fluconazol se asocia con casos raros de toxicidades hepáticas graves, incluyendo muerte. No hubo una relación obvia entre la hepatotoxicidad asociada a fluconazol y la dosis diaria total, la duración del tratamiento, el sexo o la edad de los pacientes. El efecto hepatotóxico del fluconazol suele ser (pero no siempre) reversible y los síntomas desaparecen después de suspender el tratamiento. Para evitar reacciones hepáticas graves, se debe controlar cuidadosamente a los pacientes que presenten pruebas de función hepática anormales durante el tratamiento con fluconazol. Se debe suspender el tratamiento con fluconazol si se presentan síntomas clínicos. síntomas severos enfermedad en desarrollo hígado, que puede estar asociado con el tratamiento con fluconazol.

Las reacciones hepáticas pueden tener diferente gravedad: desde un ligero aumento transitorio del nivel de transaminasas hepáticas hasta hepatitis clínicamente significativa, colestasis e insuficiencia hepática fulminante, incluida la muerte. Los casos de reacciones hepáticas mortales se produjeron principalmente en pacientes que padecían una enfermedad subyacente grave (enfermedades tumorales) y que a menudo recibían politerapia.

Dos ensayos comparativos que evaluaron la eficacia del fluconazol para prevenir las recaídas de la meningitis criptocócica encontraron estadísticamente aumento significativo niveles medios de AST desde el inicio. Se han observado elevaciones de las transaminasas séricas superiores a 8 veces el límite superior normal en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados con fluconazol. Estos casos se observaron en pacientes con enfermedades subyacentes graves (SIDA, tumores malignos), la mayoría de los cuales recibían múltiples tratamientos farmacológicos concomitantes, incluidos muchos fármacos con hepatotoxicidad conocida. La incidencia de elevaciones de transaminasas fue mayor en pacientes que recibieron uno o más de los siguientes medicamentos concomitantemente con fluconazol: rifampicina, fenitoína, isoniazida, ácido valproico, agentes hipoglucemiantes de sulfonilurea oral.

Reacciones inmunológicas: Se han informado casos raros de anafilaxia.

Efectos secundarios cuya relación con el tratamiento con fluconazol no se ha establecido.

Del lado del sistema nervioso central: convulsiones.

Dermatológico: exfoliante enfermedades de la piel, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica; alopecia. Las enfermedades exfoliativas de la piel rara vez se desarrollaron durante el tratamiento con fluconazol en pacientes con enfermedades subyacentes graves (SIDA, enfermedades tumorales) y rara vez tuvieron un desenlace fatal. Si aparecen síntomas cutáneos durante el tratamiento con fluconazol, se requiere una monitorización cuidadosa del paciente y si los síntomas aumentan, se debe suspender el tratamiento con fluconazol.

Hematopoyético y linfático: leucopenia, incluidas neutropenia y agranulocitosis, trombocitopenia.

Metabólico: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipopotasemia.

Efectos secundarios observados en niños.

En ensayos clínicos de fase 2 y 3 en los Estados Unidos y Europa en 577 pacientes de 1 día a 17 años tratados con fluconazol en dosis de hasta 15 mg/kg/día durante hasta 1616 días, se observaron eventos adversos en niños en el 13%. de casos; en pacientes que recibieron un fármaco de comparación (n=451), en el 9% de los casos. Los efectos secundarios más comunes informados fueron: vómitos (5,4%), dolor abdominal (2,8%), náuseas (2,3%), diarrea (2,1%). El tratamiento se suspendió por efectos adversos en el 2,3% de los pacientes y por anomalías en las pruebas de laboratorio (en la mayoría de los casos, aumento de los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina) en el 1,4% de los pacientes.

Interacción con otras drogas.

El fluconazol aumenta la T1/2 plasmática de los fármacos hipoglucemiantes orales: derivados de sulfonilurea (es posible una hipoglucemia clínicamente significativa). Aumenta las concentraciones de fenitoína (si es necesario el uso simultáneo de ambos fármacos, se debe controlar la concentración de fenitoína y ajustar su dosis en consecuencia para garantizar concentraciones séricas terapéuticas). En el contexto de fluconazol, las concentraciones séricas de teofilina aumentan (la biotransformación se ralentiza) (la concentración de teofilina en la sangre debe controlarse cuidadosamente y, si es necesario, la terapia debe ajustarse en consecuencia). Con el uso simultáneo de zidovudina con fluconazol, se produce un aumento de la Cmax de zidovudina en un 84%, el AUC en un 74%, la T1/2 se prolonga en aproximadamente un 128%; Es posible un aumento de los efectos secundarios de zidovudina (puede ser necesaria una reducción de la dosis de zidovudina). El fluconazol aumenta el AUC de saquinavir en aproximadamente un 50 %, la Cmax en aproximadamente un 55 % y disminuye el aclaramiento de saquinavir en aproximadamente un 50 % (puede ser necesario ajustar la dosis de saquinavir).

El fluconazol aumenta las concentraciones plasmáticas de sirolimus, probablemente debido a la inhibición del metabolismo de sirolimus mediado por CYP3A4 y la glicoproteína P (puede ser necesario ajustar la dosis de sirolimus cuando se usa concomitantemente).
El fluconazol puede aumentar significativamente los niveles sanguíneos de ciclosporina en pacientes con trasplante de riñón con o sin insuficiencia renal (es necesario controlar las concentraciones de ciclosporina y los niveles de creatinina en sangre).

En uso conjunto el fluconazol y los anticoagulantes de tipo cumarínico pueden alargar el PT, lo que puede provocar el desarrollo de hemorragias (hematomas, hemorragias nasales y del tracto gastrointestinal, hematuria y melena); Se recomienda una estrecha vigilancia del PT y es posible que sea necesario ajustar la dosis de warfarina. La rifampicina aumenta el metabolismo del fluconazol: el AUC disminuye en un 25%, T1/2 en un 20% (debe considerarse la posibilidad de aumentar la dosis de fluconazol).

Al tomar fluconazol (100 mg) junto con hidroclorotiazida (50 mg) durante 10 días, el nivel de fluconazol en el plasma sanguíneo de voluntarios sanos (n=13) aumentó aproximadamente un 40% y el aclaramiento renal disminuyó un 30%.

Con el uso simultáneo de fluconazol y rifabutina, aumentan las concentraciones séricas de rifabutina. Hay informes sobre el desarrollo de uveítis. Se debe vigilar estrechamente a los pacientes que reciben rifabutina y fluconazol de forma concomitante.
El fluconazol puede aumentar la exposición sistémica a los AINE que se metabolizan mediante CYP2C9 (incluidos naproxeno, lornoxicam, meloxicam, diclofenaco); Se recomienda un seguimiento frecuente de los pacientes para la detección oportuna de efectos secundarios y toxicidad mediada por AINE; Puede ser necesario ajustar la dosis de AINE.

Al tomar fluconazol (200 mg al día) y (200 mg) simultáneamente, la Cmax aumentó en un 68% y el AUC en un 134%; Si se coadministra, es posible que sea necesario reducir la dosis de celecoxib a la mitad.

El uso de fluconazol simultáneamente con fármacos metabolizados con la participación del sistema enzimático del citocromo P450 (incluidos cisaprida, astemizol, quinidina) puede provocar un aumento de los niveles séricos de estos fármacos (en ausencia de información precisa, se debe tener precaución y el estado de los pacientes debe ser monitoreado cuidadosamente). Dada la aparición de arritmias graves en pacientes que reciben otros antifúngicos azólicos en combinación con terfenadina, es necesaria una monitorización cuidadosa de los pacientes cuando se utilizan fluconazol y terfenadina simultáneamente.

En el contexto del fluconazol, la biotransformación de cisaprida se ralentiza, lo que aumenta el riesgo. trastornos cardiovasculares, incl. fatal (taquicardia ventricular paroxística). Estudios controlados han demostrado que el uso de fluconazol a una dosis de 200 mg 1 vez al día y cisaprida a una dosis de 20 mg 4 veces al día durante 5 días produce un marcado aumento de las concentraciones plasmáticas de cisaprida y un aumento del QT. intervalo en el ECG. Está contraindicado el uso concomitante de cisaprida y fluconazol.

El fluconazol puede aumentar la exposición sistémica de algunos BCC (nifedipino, isradipino, amlodipino, felodipino), que se metabolizan por CYP3A4. Se recomienda controlar estrechamente a los pacientes que reciben fluconazol y nifedipino al mismo tiempo debido al mayor riesgo de efectos secundarios.

Fluconazol inhibe el metabolismo de la carbamazepina y aumenta el nivel de carbamazepina en el suero sanguíneo (en un 30%), aumentando el riesgo de toxicidad por carbamazepina; Es posible que sea necesario ajustar la dosis de carbamazepina.
El fluconazol puede aumentar las concentraciones séricas de tacrolimus administrado por vía oral (riesgo de nefrotoxicidad); Si se coadministran juntos, puede ser necesario un ajuste de la dosis de tacrolimus. No se observaron cambios farmacocinéticos significativos con tacrolimus intravenoso.

Después de la administración oral de midazolam, el fluconazol aumenta significativamente las concentraciones de midazolam y los efectos psicomotores; este efecto es más pronunciado después de tomar fluconazol por vía oral que cuando se usa por vía intravenosa. Si es necesario, terapia concomitante con benzodiazepinas. acción corta Puede ser necesaria una reducción de la dosis de benzodiazepinas en pacientes que toman fluconazol.

El fluconazol aumenta el efecto de la amitriptilina; Es aconsejable medir el nivel de amitriptilina/nortriptilina al inicio del tratamiento combinado y después de 1 semana, si es necesario, se debe ajustar la dosis de amitriptilina;

Existe un informe sobre la evolución en un paciente que recibió prednisona después de un trasplante de hígado, fracaso agudo corteza suprarrenal 3 meses después del final del tratamiento con fluconazol. Presumiblemente, el final del tratamiento con fluconazol (un inhibidor de CYP3A4) provocó un aumento de la actividad de esta isoenzima, lo que provocó un aumento del metabolismo de la prednisona. En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con fluconazol y prednisona, se debe controlar cuidadosamente la función suprarrenal una vez finalizado el tratamiento con fluconazol.

Los antiácidos no afectan la absorción de fluconazol.

La solución para perfusión es compatible con soluciones de glucosa al 20%, Ringer, Hartmann, cloruro de potasio en glucosa, bicarbonato de sodio al 4,2%, solución isotónica de cloruro de sodio.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea y, en casos graves, convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico, diuresis forzada, hemodiálisis (la hemodiálisis de tres horas reduce la concentración del fármaco en plasma en aproximadamente un 50%), terapia sintomática.

Hay un informe sobre una sobredosis de fluconazol (8200 mg por vía oral) en un paciente de 42 años infectado por el VIH con desarrollo de alucinaciones y comportamiento paranoico. El paciente fue hospitalizado y su estado volvió a la normalidad a las 48 horas.

Modo de empleo y dosis.

Por dentro, por vía intravenosa. La dosis, la vía de administración y la duración del tratamiento se determinan individualmente según las indicaciones, el estado del paciente y el efecto clínico y micológico. La dosis diaria depende de la naturaleza y gravedad de la infección. En niños, la dosis diaria no debe exceder la dosis diaria máxima para adultos. Al transferir a un paciente de la administración intravenosa de fluconazol a la administración oral y viceversa, no es necesario cambiar la dosis diaria.

Adultos con criptococosis y candidiasis generalizada: por vía intravenosa, por vía oral, 400 mg el primer día, luego 200 a 400 mg por día; para la candidiasis orofaríngea: por vía oral, 50 a 100 mg por día durante 7 a 14 días; para la candidiasis vaginal: por vía oral, 150 mg una vez; para la forma crónica, 150 mg una vez al mes durante 4 a 12 meses; para micosis: 150 mg una vez a la semana.
Para niños con candidiasis generalizada - 6-12 mg/kg/día, para candidiasis de las membranas mucosas - 3-6 mg/kg/día, para la prevención de infecciones por hongos - 3-12 mg/kg/día.

Precauciones al usar el medicamento fluconazol.

En pacientes con insuficiencia renal (con creatinina Cl inferior a 50 ml/min), se debe ajustar el régimen posológico; con una dosis única, no se requiere cambio de dosis.

A los recién nacidos en las 2 primeras semanas de vida se les prescribe la misma dosis (mg/kg) que a los niños mayores, pero con un intervalo de 72 horas; a la edad de 3 a 4 semanas, a la misma dosis con un intervalo de 48 horas.

Durante el tratamiento, es necesario controlar cuidadosamente los recuentos sanguíneos periféricos y la función hepática. Si aparecen signos de hepatotoxicidad, erupción cutánea, cambios ampollosos o eritema multiforme, se debe suspender el tratamiento.

Instrucciones especiales

El tratamiento con fluconazol puede iniciarse en espera de los resultados de los cultivos y otras pruebas de laboratorio, pero la terapia debe ajustarse en consecuencia una vez que los resultados de estas pruebas estén disponibles.

El tratamiento debe continuar hasta que se produzca la remisión clínica/hematológica (una excepción es la candidiasis vaginal aguda). El cese prematuro del tratamiento provoca recaídas.