Instrucciones de uso de amiodarona. Concentrado de amiodarona para la preparación de una solución para administración intravenosa "Borisovsky" Uso en ancianos

Forma de liberación: Formas farmacéuticas líquidas. Inyección.

Características generales. Compuesto:

Substancia activa: 150 mg de clorhidrato de amiodarona en 1 ml de solución.

Excipientes: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, polisorbato 80, alcohol bencílico, agua para inyección.

Fármaco antiarrítmico III clase A. Tiene efectos antiarrítmicos y antianginosos.

Propiedades farmacológicas:

Farmacodinamia. Propiedades antiarrítmicas: prolongación de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos sin cambiar su altura ni su velocidad de ascenso (Clase III según la clasificación de Vaughan Williams). La prolongación aislada de la fase 3 del potencial de acción se produce debido a una desaceleración de las corrientes de potasio, sin cambiar las corrientes de sodio o calcio.

Efecto bradicárdico por disminución del automatismo del nódulo sinusal. Este efecto no se elimina con la administración de atropina.

Efecto inhibidor no competitivo sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos, sin su bloqueo completo.

Enlentecimiento de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, que es más pronunciado en el contexto.

No modifica la conducción intraventricular.

Aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad miocárdica a nivel sinoauricular, auricular y auriculoventricular.

Ralentiza la conducción y alarga el período refractario de vías auriculoventriculares adicionales.

No tiene un efecto inotrópico negativo.

Farmacocinética. La cantidad de amiodarona administrada por vía parenteral en la sangre disminuye muy rápidamente debido a la saturación de los tejidos con el fármaco y su llegada a los sitios de unión; el efecto alcanza un máximo de 15 minutos después de la administración y desaparece después de aproximadamente 4 horas.

Indicaciones para el uso:

Tratamiento violaciones graves frecuencia cardíaca en los casos en que la administración oral no sea posible, a saber:

Violaciones ritmo auricular con alta frecuencia de contracciones ventriculares;

Taquicardia asociada con el síndrome de Wolff-Parkinson-White;

Alteraciones del ritmo ventricular incapacitantes, sintomáticas y potencialmente mortales documentadas;

Reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

¡Importante! Conozca el tratamiento

Modo de empleo y dosificación:

Debido a las peculiaridades forma de dosificación del medicamento, no se puede utilizar una concentración inferior a 2 ampollas por 500 ml, utilice únicamente una solución de glucosa isotónica. No agregue otros medicamentos a la solución de infusión.

Se debe administrar amiodarona. vena central, con excepción de los casos de reanimación cardiopulmonar durante un paro cardíaco, cuando en ausencia de acceso venoso central se pueden utilizar venas periféricas (ver "Precauciones").

Indicado en arritmias graves en las que no es posible el uso de fármacos orales, a excepción de la reanimación cardiopulmonar por paro cardíaco provocado por fibrilación ventricular refractaria.

Infusión en la vena central. Dosis inicial: generalmente 5 mg/kg, en una solución de glucosa (si es posible, usando una bomba de infusión), durante 20 minutos a 2 horas; La infusión se puede repetir 2-3 veces en 24 horas. El efecto a corto plazo del fármaco requiere una administración continua.

Tratamiento de mantenimiento: 10-20 mg/kg por día (promedio 600-800 mg/día y hasta 1200 mg/día) en 250 ml de solución de glucosa durante varios días. Desde el primer día de infusión se inicia una transición gradual a la administración oral (3 comprimidos al día). La dosis se puede aumentar a 4 o incluso 5 comprimidos al día.

Infusión de vena periférica bajo condiciones. reanimación cardiopulmonar en paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria a la desfibrilación eléctrica.

Teniendo en cuenta la vía de administración y la situación en la que se produce esta indicación, el uso de una central catéter venoso, si está disponible; de lo contrario, el fármaco se puede inyectar en la vena periférica más grande.

La dosis intravenosa inicial es de 300 mg (o 5 mg/kg), después de diluir en 20 ml de solución de glucosa al 5%. Se introduce en una corriente.

Si la fibrilación no se detiene, adicional administracion intravenosa 150 mg (o 2,5 mg/kg).

¡No mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa!

Características de la aplicación:

Violaciones metabolismo de electrolitos, especialmente hipopotasemia: es importante tener en cuenta situaciones que pueden ir acompañadas de hipopotasemia como predisponentes a fenómenos proarrítmicos. debe ajustarse antes de comenzar con amiodarona

Excepto en casos de tratamiento de urgencia, la solución de amiodarona para inyecciones intravenosas sólo se puede utilizar en un hospital y con monitorización constante (ECG, presión arterial).

Úselo con precaución para el asma bronquial y en la vejez.

Anestesia. Antes cirugía Se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo amiodarona.

El tratamiento a largo plazo con amiodarona puede aumentar el riesgo hemodinámico inherente a los síntomas locales o generales (puede provocar bradicardia, hipotensión, disminución salida cardíaca o alteración de la conducción).

Combinaciones (ver Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción) con betabloqueantes distintos de sotalol (una combinación contraindicada) y esmolol (una combinación que requiere especial precaución cuando se usa), verapamilo y diltiazem, sólo deben considerarse en el contexto de la prevención de arritmias ventriculares potencialmente mortales. y en el caso de reanimación cardiopulmonar durante un paro cardíaco provocado por fibrilación ventricular refractaria.

Embarazo y amamantamiento. Las pruebas en animales no han revelado los efectos teratogénicos de la amiodarona. Por lo tanto, no se deben esperar malformaciones en humanos, ya que se ha demostrado que las causas de las malformaciones son sustancias medicinales exhiben efectos teratogénicos en animales en experimentos realizados adecuadamente en dos varios tipos animales.

EN Práctica clinica La información disponible actualmente es insuficiente para evaluar si la amiodarona causa malformaciones cuando se usa en el primer trimestre del embarazo. Porque el tiroides el feto comienza a unir yodo solo a partir de la semana 14 de embarazo; no se espera ningún efecto del medicamento en caso de uso anterior. El exceso de yodo cuando se usa el medicamento después de este período puede provocar signos de laboratorio en el feto o incluso bocio clínico.

El medicamento está contraindicado a partir del segundo trimestre del embarazo. La amiodarona, su metabolito y el yodo se excretan en la leche materna en concentraciones que exceden el nivel en el plasma materno. Si la madre está siendo tratada con este medicamento, la lactancia materna está contraindicada debido al riesgo de desarrollar hipotiroidismo en el niño.

Influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. Actualmente, no hay evidencia de que la amiodarona afecte la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Efectos secundarios:

Frecuencia de aparición de reacciones adversas:

Muy a menudo - > 10%;

Poco común - >1%,<10%;

Raramente - >0,1%,<1%;

Muy raro>0,01%,<0,1%;

La frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles.<0,01% и менее.

Del sistema cardiovascular: muy a menudo: ; con poca frecuencia - bradicardia severa; raramente: paro del nódulo sinusal; en algunos casos se observaron efectos proarritmogénicos, especialmente en pacientes de edad avanzada.

Del sistema digestivo: a menudo: .

Reacciones locales en el lugar de la inyección: muy frecuentes: son posibles reacciones inflamatorias (superficiales) cuando se inyecta directamente en una vena periférica, reacciones en el lugar de la inyección como dolor, eritema, edema, extravasación, infiltración, inflamación, flebitis, etc.

Del hígado: hay informes de casos de disfunción hepática; estos casos fueron diagnosticados por niveles elevados de transaminasas séricas. Se observó lo siguiente:

Muy raros: normalmente un aumento moderado y aislado de los niveles de transaminasas (1,5-3 veces superiores a lo normal), que desaparece tras la reducción de la dosis e incluso de forma espontánea; (varios casos aislados) con niveles elevados de transaminasas en sangre y/o ictericia, a veces con fatal; se requiere la interrupción del tratamiento; para tratamiento a largo plazo (por vía oral). El cuadro histológico corresponde a hepatitis pseudoalcohólica. Dado que el cuadro clínico y de laboratorio de la enfermedad es muy heterogéneo (pasa, un aumento de los niveles de transaminasas de 1,5 a 5 veces por encima de lo normal), se requiere un control regular de la función hepática. Incluso con un aumento moderado del nivel de transaminasas en sangre observado después de un tratamiento que dura más de 6 meses, se debe sospechar una enfermedad crónica. Las anomalías clínicas y de laboratorio suelen resolverse tras la interrupción del fármaco. Se han observado varios casos de progresión irreversible.

Desde fuera sistema inmunitario: muy raramente: .

Desde fuera sistema nervioso: muy raro: benigno (pseudotumor del cerebro).

Desde fuera Sistema respiratorio: muy raramente se han observado varios casos de neumonitis aguda, principalmente asociada con neumonitis intersticial, a veces con desenlace mortal y a veces inmediatamente después de la cirugía (se supone la posibilidad de interacción con altas dosis de oxígeno durante la ventilación mecánica). Se debe considerar la posibilidad de suspender la amiodarona y la conveniencia de prescribir corticoides; y/o apnea en insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes asma bronquial.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: muy raramente, sudoración, caída del cabello.

Del sistema vascular: muy a menudo - generalmente caída moderada y transitoria presión arterial. Se han notificado casos de hipotensión grave o shock circulatorio, especialmente después de una sobredosis o debido a una administración demasiado rápida.

Muy raro: sofocos.

Interacción con otras drogas:

Los medicamentos que pueden causar torsades de pointes son principalmente los antiarrítmicos de clase Ia y III y algunos antipsicóticos. La hipopotasemia es un factor predisponente, al igual que la bradicardia o la prolongación congénita o adquirida del intervalo QT.

Combinaciones con:

Fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”.

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, isopiramida).

Fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, sotalol).

Otros medicamentos, como bepridil, cisaprida, difemanil, ritromicina intravenosa, mizolastina, vincamina intravenosa, moxifloxacina, espiramicina intravenosa.

Sultoprida.

Estas contraindicaciones no se aplican al uso de amiodarona para la reanimación cardiopulmonar en paro cardíaco refractario a la desfibrilación eléctrica.

Ciclosporina. Puede haber un aumento del nivel de ciclosporina en plasma, asociado a una disminución del metabolismo del fármaco en el hígado, con posibles manifestaciones nefrotóxicas. Determinación del nivel de ciclosporina en sangre, comprobando la función renal y revisando la posología durante el tratamiento con amiodarona y tras la interrupción del fármaco.

Diltiazem inyectable. Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Si una combinación es inevitable, se debe establecer una monitorización clínica estricta y continua del ECG.

Neurolépticos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”: algunos neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros antipsicóticos (pimozida). ).

Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta).

Metadona. Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta). Recomendado: ECG y observación clínica.

Combinaciones que requieren precauciones al usar Amiodarona con:

Anticoagulantes orales: aumento del efecto anticoagulante y riesgo de hemorragia debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de anticoagulantes. La necesidad de un control más frecuente del nivel de protrombina en sangre y MHO (INR), así como de una adaptación de las dosis de anticoagulantes durante el tratamiento con amiodarona y después de la interrupción del fármaco.

Bloqueadores beta, con excepción de sotalol (combinación contraindicada) y esmolol (combinación que requiere precaución cuando se usa)

Violaciones de contractilidad, automaticidad y conductividad (supresión de mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y ECG.

Bloqueadores beta recetados para la insuficiencia cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol). Deterioro de la contractilidad y la conducción (efecto sinérgico) con riesgo de desarrollar bradicardia grave. Mayor riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsade de pointes.

Es necesaria una monitorización clínica y electrocardiográfica periódica.

Glucósidos cardíacos. Trastornos del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular (sinergismo de acción). Cuando se usa digoxina, su concentración en plasma aumenta (debido a la disminución del aclaramiento del alcaloide).

Es necesario realizar monitorización clínica y ECG, así como determinación de los niveles plasmáticos de digoxina); Puede ser necesario cambiar la dosis de digoxina.

Diltiazem para administración oral. Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y ECG.

Verapamilo para administración oral. Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y ECG.

Rascador de essam. Violaciones de contractilidad, automaticidad y conductividad (supresión de mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y ECG.

Fármacos hipopotasémicos: diuréticos ahorradores de potasio (en monoterapia o combinación), laxantes estimulantes, anfotericina B (iv), glucocorticoides (sistémicos), tetracosactida.

Aumenta el riesgo de alteraciones del ritmo ventricular, especialmente taquicardia del tipo “pirueta” (la hipopotasemia es un factor predisponente). Monitorización clínica y ECG, pruebas de laboratorio.

Lidocaína. Riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, con posibilidad de efectos neurológicos y cardíacos. efectos secundarios, debido a que la amiodarona reduce el metabolismo de la lidocaína en el hígado. Monitorización clínica y ECG, si es necesario, ajuste de dosis de lidocaína durante el tratamiento con amiodarona y después de su interrupción.

Orlistato. Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de amiodarona y su metabolito activo. Monitorización clínica y, si es necesario, ECG,

Fenitoína (y, por extrapolación, fosfenitoína). Aumento del nivel de fenitoína en plasma con síntomas de sobredosis, especialmente de naturaleza neurológica (disminución del metabolismo de la fenitoína en el hígado). Monitoreo clínico y determinación de los niveles plasmáticos de fenitoína; si es posible, reduzca la dosis de fenitoína.

Simvastatina. Mayor riesgo de efectos secundarios (dependiendo de la dosis) como rabdomiolisis (disminución del metabolismo de simvastatina en el hígado). La dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg por día.

Si no se logra un efecto terapéutico con esta dosis, se debe cambiar a otra estatina que no interactúe con este tipo de interacción.

Tacrolimús. Un aumento del nivel de tacrolimus en sangre debido a la inhibición de su metabolismo por la amiodarona. Se deben realizar mediciones de los niveles sanguíneos de tacrolimus, monitorización de la función renal y nivelación de los niveles de tacrolimus.

Medicamentos que causan bradicardia: muchos medicamentos pueden causar bradicardia. Esto es especialmente cierto para los fármacos antiarrítmicos de clase Ia, los betabloqueantes, algunos fármacos antiarrítmicos de clase III, algunos bloqueadores de los canales de calcio, la digital, la pilocarpina y los agentes anticolinesterásicos. Riesgo de bradicardia excesiva (efecto acumulativo).

Combinaciones a considerar. Fármacos que causan bradicardia: bloqueadores de los canales de calcio con efecto bradicárdico (verapamilo), betabloqueantes (excepto sotalol), clonidina, guanfacina, alcaloides digitálicos, mefloquina, inhibidores de la colinesterasa (donezepil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonium, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina. . Riesgo de bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

Incompatibilidades. Cuando se utiliza material de PVC o equipo médico plastificado con ftalato de 2-dietilhexilo (DEHP) en presencia de una solución inyectable de amiodarona, se puede liberar DEHP. Para minimizar la exposición al DEHP, se recomienda diluir la solución antes de la infusión en un equipo sin DEHP.

Contraindicaciones:

SSS, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, excepto en casos de corrección con marcapasos artificial;

Bloqueo auriculoventricular de grados II y III, trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres ramas del haz de His); en estos casos, la amiodarona intravenosa se puede utilizar en departamentos especializados bajo la cubierta de un marcapasos artificial (marcapasos);

Uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”;

hipopotasemia;

El embarazo;

Amamantamiento;

Hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona;

Disfunción pulmonar grave (enfermedad pulmonar intersticial);

O insuficiencia cardíaca descompensada (la condición del paciente puede empeorar).

Debido a la presencia de alcohol bencílico, la administración intravenosa de amiodarona está contraindicada en recién nacidos, lactantes y niños menores de 3 años.

Sobredosis:

Síntomas: bradicardia sinusal, paroxística. taquicardia ventricular, taquicardia ventricular del tipo “pirueta”, trastornos circulatorios, disfunción hepática, disminución de la presión arterial.

Tratamiento: se lleva a cabo una terapia sintomática (con bradicardia: estimulantes beta-adrenérgicos o instalación de un marcapasos, con taquicardia de tipo pirueta: administración intravenosa de sales de magnesio, marcapasos reductor). La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan mediante hemodiálisis ni diálisis peritoneal.

Condiciones de almacenaje:

En un lugar protegido de la luz, a una temperatura de 15 a 25 ºС. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil: 2 años. No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de vacaciones:

Con receta

Paquete:

En ampollas de 3 ml en envases No. 5x1, No. 5x2, No. 10.

Descripción

Líquido transparente con un tinte amarillento o verdoso.

Compuesto

Una ampolla (3 ml de solución) contiene: ingrediente activo: clorhidrato de amiodarona – 150 mg; excipientes: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, polisorbato 80, alcohol bencílico, agua para inyección.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. Fármacos antiarrítmicos, clase III.
Código ATX: C01BD01.

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Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia
Propiedades antiarrítmicas
Extensión de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos sin cambiar su altura ni su velocidad de ascenso (clase III según la clasificación de Vaughan-Williams). La prolongación aislada de la fase 3 del potencial de acción se produce debido a una desaceleración de las corrientes de potasio, sin cambiar las corrientes de sodio o calcio.
Efecto bradicárdico por disminución del automatismo del nódulo sinusal. Este efecto no se elimina con la administración de atropina.
Efecto inhibidor no competitivo sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos, sin su bloqueo completo.
Desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, que es más pronunciada en el contexto de taquicardia.
No modifica la conducción intraventricular.
Aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad miocárdica a nivel sinoauricular, auricular y auriculoventricular.
Ralentiza la conducción y alarga el período refractario de vías auriculoventriculares adicionales.
No tiene un efecto inotrópico negativo.
Farmacocinética
La cantidad de amiodarona administrada por vía parenteral en la sangre disminuye muy rápidamente debido a la saturación de los tejidos con el fármaco y su llegada a los sitios de unión; el efecto alcanza un máximo de 15 minutos después de la administración y desaparece después de aproximadamente 4 horas.
Para lograr la saturación del tejido, se debe continuar con la administración intravenosa u oral. Durante la saturación, la amiodarona se acumula, especialmente en el tejido adiposo, y se alcanza un estado estacionario en un período de uno a varios meses.
El clorhidrato de amiodarona tiene una vida media larga, que oscila entre 20 y 100 días. La principal vía de eliminación es a través del hígado con bilis; El 10% de la sustancia se excreta por los riñones. Debido a su baja eliminación renal, la amiodarona puede administrarse a pacientes con insuficiencia renal sin ajuste de dosis.

Indicaciones para el uso

El tratamiento con el medicamento debe comenzar en un hospital y bajo la supervisión de un especialista. El medicamento está destinado únicamente al tratamiento de alteraciones graves del ritmo que no responden a otros tratamientos o cuando no se pueden utilizar otros tratamientos.
Taquiarritmias asociadas al síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Taquiarritmias de todo tipo, incluidas taquicardia supraventricular, nodal y ventricular; aleteo y fibrilación auricular, fibrilación ventricular; en los casos en que no se puedan utilizar otros medicamentos.
El medicamento se puede utilizar cuando se requiere una respuesta rápida al tratamiento o cuando no es posible la administración oral.

Contraindicaciones

– síndrome del seno enfermo (SSNS), bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, excepto en casos de corrección con marcapasos artificial;
– bloqueo auriculoventricular grados II y III, trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres ramas del haz de His); en estos casos, el medicamento se puede utilizar en departamentos especializados bajo la apariencia de un marcapasos artificial (marcapasos);
– shock cardiogénico, colapso;
– hipotensión arterial grave;
– uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”;
– disfunciones glándula tiroides(hipotiroidismo, hipertiroidismo);
– hipopotasemia;
- el embarazo;
- lactancia materna;
– hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona;
– disfunción pulmonar grave (enfermedad pulmonar intersticial);
– miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada (el estado del paciente puede empeorar).
Debido a la presencia de alcohol bencílico, la amiodarona está contraindicada en recién nacidos, lactantes y niños menores de 3 años.

Modo de empleo y dosis.

Método de administración: intravenoso.
¡No diluya el medicamento con una solución isotónica de cloruro de sodio, ya que se puede formar un precipitado!
No mezclar con otros medicamentos en el mismo sistema de infusión.
El medicamento sólo debe utilizarse cuando esté disponible el equipo necesario para controlar la función cardíaca, la desfibrilación y la estimulación.
El medicamento se puede utilizar antes de la cardioversión con corriente continua.
La dosis estándar recomendada es de 5 mg/kg de peso corporal, administrada mediante perfusión durante un período de 20 minutos a 2 horas. El medicamento se puede administrar como una solución diluida en 250 ml de una solución de glucosa al 5%. Después de esto, se puede utilizar una infusión repetida del fármaco a una dosis de hasta 1200 mg (aproximadamente 15 mg/kg de peso corporal) en una solución de glucosa al 5% de hasta 500 ml durante 24 horas, y la velocidad de infusión debe ser Se ajusta en función de la respuesta clínica del paciente (ver apartado "Precauciones").
En situaciones clínicas de extrema urgencia, el fármaco, a criterio del médico, se puede administrar mediante inyección lenta en una dosis de 150 a 300 mg en 10 a 20 ml de solución de glucosa al 5% durante al menos 3 minutos. Después de esto, el medicamento se puede volver a administrar no antes de 15 minutos. Los pacientes a los que se les administra el medicamento de la manera anterior deben ser monitoreados de cerca, por ejemplo, en el departamento cuidados intensivos(Ver apartado "Precauciones").
Cambio de administración intravenosa a oral
Inmediatamente después de una respuesta adecuada al tratamiento, se debe iniciar simultáneamente el tratamiento con medicamentos orales con la dosis de carga habitual (es decir, 200 mg tres veces al día). Después de esto, el medicamento debe retirarse gradualmente mediante una reducción gradual de la dosis.
Niños
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la amiodarona en niños y, por lo tanto, no se recomienda el uso de este medicamento en niños. El medicamento contiene alcohol bencílico. Hay informes de casos de muerte como resultado del desarrollo del "síndrome de disnea" ("síndrome de jadeo") en recién nacidos después de la administración de soluciones que contienen este conservante. Los síntomas de esta complicación incluyen la aparición repentina de dificultad para respirar, hipotensión, bradicardia y el desarrollo de colapso cardiovascular.
Pacientes de edad avanzada
Como ocurre con otros pacientes, es importante utilizar la dosis mínima eficaz del fármaco. Aunque no hay evidencia que respalde los requisitos de dosificación específicos en este grupo de pacientes, estos pacientes pueden ser más propensos a desarrollar bradicardia y alteraciones de la conducción si se toma una dosis demasiado alta. Se debe prestar especial atención al control de la función tiroidea (consulte las secciones "Contraindicaciones", "Precauciones" y " Reacciones adversas»).
Pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
Aunque no se requirieron ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática durante el uso prolongado de amiodarona oral, es necesaria una monitorización clínica cuidadosa de estos pacientes, especialmente los ancianos, en la unidad de cuidados intensivos.
Reanimación cardiopulmonar
La dosis recomendada para la fibrilación ventricular/taquicardia ventricular sin pulso resistente a la desfibrilación es de 300 mg (o 5 mg/kg de peso corporal), que se administra diluida en 20 ml de solución de glucosa al 5% mediante inyección rápida. Si la fibrilación ventricular persiste, se pueden administrar 150 mg adicionales (o 2,5 mg/kg de peso corporal) del fármaco.

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Efectos secundarios

Las reacciones adversas se clasifican por clase de sistema de órganos y frecuencia de aparición según los siguientes criterios: muy frecuentes (>1/10); frecuentemente (> 1/100 a< 1/10); нечасто (>1/1000 a< 1/100); редко (>1/10000 a< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Trastornos de la sangre y del sistema linfático. Se han identificado granulomas en pacientes que toman amiodarona. médula ósea. Significación clínica Estos hallazgos son desconocidos.
Trastornos cardíacos. A menudo: bradicardia. Muy raramente: la aparición de una arritmia nueva o el empeoramiento de una ya existente, a veces seguida de un paro cardíaco. Bradicardia grave, bloqueo del nódulo sinusal, que requiere la interrupción de la amiodarona, especialmente en pacientes con disfunción del nódulo sinusal y/o pacientes de edad avanzada, taquicardia ventricular paroxística del tipo “torsade de pointes”. Alteraciones de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV).
Desordenes endocrinos. Casi nunca: hipertiroidismo (ver sección "Precauciones"). Muy raramente: Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH). Desconocido: hipotiroidismo.
Violaciones por tracto gastrointestinal. A menudo: náuseas. Desconocido: pancreatitis (aguda).
Trastornos del hígado y del tracto biliar. Raros: aumento moderado y aislado de los niveles de transaminasas (1,5 a 3 veces superiores a lo normal) al inicio del tratamiento, que desapareció tras la interrupción del fármaco o incluso de forma espontánea; lesión aguda hígado con niveles elevados de transaminasas séricas y/o ictericia, incluida insuficiencia hepática, a veces mortal (ver sección "Precauciones").
Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección. A menudo: posible reacción inflamatoria, en particular flebitis de las venas superficiales, en caso de inyección directamente en una vena periférica; reacciones en el lugar de la inyección, en particular dolor, eritema, hinchazón, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación, induración de la piel, tromboflebitis, celulitis, infecciones y trastornos de la pigmentación. Raramente: el excipiente alcohol bencílico puede provocar reacciones de hipersensibilidad.
Trastornos del sistema inmunológico. Casi nunca: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo choque anafiláctico. Desconocido: se han reportado casos angioedema(edema de Quincke).
Muscular, esquelética y tejido conectivo. Desconocido: dolor de espalda.
Trastornos del sistema nervioso. A menudo: Temblor extrapiramidal. Con poca frecuencia: neuropatía y/o miopatía sensitivomotora periférica, generalmente reversible. Casi nunca: benigno hipertensión intracraneal(pseudotumor cerebral), dolor de cabeza.
Trastornos del sistema respiratorio y de los órganos. pecho y mediastino. Casi nunca: síndrome de dificultad respiratoria aguda, en algunos casos con desenlace mortal (ver sección "Precauciones"), broncoespasmo y/o apnea en caso de grave insuficiencia respiratoria, especialmente en pacientes con asma bronquial, neumonía intersticial.
Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos. A menudo: eczema. Rojoa: sudoración excesiva. Desconocido: urticaria, reacciones cutáneas como necrólisis epidérmica tóxica (TEN)/síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis ampollosa y reacciones farmacológicas con eosinofilia y síntomas sistémicos.
Violaciones del órgano de la visión. A menudo: En casi todos los pacientes se encuentran microdepósitos en la superficie anterior de la córnea, ubicados en el área debajo de la pupila. Provoca halos de colores en caso de deslumbramiento o visión borrosa. Por lo general, se resuelven dentro de 6 a 12 meses después de suspender el clorhidrato de amiodarona. Muy raramente: Neuropatía/neuritis óptica, que puede progresar a ceguera.
Trastornos vasculares. A menudo: generalmente una disminución moderada y de corta duración de la presión arterial. Se han notificado casos de hipotensión grave o colapso vascular, especialmente en casos de sobredosis o después de una administración muy rápida. Casi nunca: mareas.

Interacción con otras drogas.

Medidas de precaución

Excipientes
El medicamento contiene alcohol bencílico, que puede provocar efectos tóxicos y reacciones alérgicas en lactantes y niños menores de 3 años (ver sección "Forma de administración y posología").
Dado que el alcohol bencílico atraviesa la placenta, no se recomiendan las soluciones inyectables que contengan alcohol bencílico durante el embarazo.
Infusión a través de venas centrales.
Con la excepción de situaciones de emergencia La amiodarona sólo debe utilizarse en unidades de cuidados intensivos especializadas con monitorización continua (ECG, presión arterial).
El medicamento debe administrarse a través de venas centrales, ya que la administración a través de venas periféricas puede provocar reacciones locales.
El medicamento debe administrarse únicamente en forma de infusión, ya que incluso una inyección muy lenta puede aumentar las manifestaciones de hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca o insuficiencia respiratoria grave (ver sección "Reacciones adversas").
Si no es posible administrarlo en una vena central, el fármaco se puede administrar a través de venas periféricas con un flujo sanguíneo máximo.
Síntomas del corazón
Ha habido casos de aparición o exacerbación de arritmia existente, a veces con muerte (ver sección "Reacciones adversas"). El efecto arritmogénico de la amiodarona es débil o menos pronunciado que el efecto arritmogénico de la mayoría de los fármacos antiarrítmicos y suele ocurrir con el uso de determinadas combinaciones de fármacos (ver sección "Interacción con otros fármacos") o con un desequilibrio electrolítico.
Síntomas pulmonares
Se han notificado varios casos de neumopatía intersticial con el uso del fármaco. La aparición de dificultad para respirar o tos seca, ya sea sola o debido a un empeoramiento. condición general, indica la posibilidad de toxicidad pulmonar, como neumopatía intersticial, y requiere un seguimiento del estado del paciente (ver sección "Reacciones adversas"). Se debe reconsiderar la conveniencia del uso de amiodarona, ya que la neumopatía intersticial suele ser reversible si se suspende la amiodarona tempranamente.
Además, algunos pacientes tratados con amiodarona han experimentado casos de síndrome de dificultad respiratoria aguda inmediatamente después de la cirugía, por lo que ventilación artificial pulmones, se recomienda controlar cuidadosamente el estado de dichos pacientes.
Enfermedades de la tiroides
La amiodarona puede causar hipertiroidismo, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad de la tiroides o que están tomando o han tomado previamente amiodarona. El diagnóstico se confirma por una pronunciada disminución del nivel. hormona estimulante de la tiroides(GTE).
La amiodarona contiene yodo y, por tanto, puede interferir con la ingesta de yodo radiactivo. Sin embargo, los resultados de las pruebas de función tiroidea (T3 libre, T4 libre, TSH) siguen siendo interpretables. La amiodarona inhibe la conversión periférica de tiroxina (T4) y triyodotironina (T3) y puede causar cambios bioquímicos locales en pacientes con función normal glándula tiroides (aumento del nivel de T4 libre en el contexto de una ligera disminución o incluso preservación de los niveles normales de T3 libre). Estos fenómenos no requieren la interrupción del tratamiento con amiodarona.
Síntomas hepáticos
Se puede desarrollar insuficiencia hepatocelular grave y, en ocasiones, mortal dentro de las 24 horas siguientes al inicio del tratamiento. Al inicio del tratamiento y posteriormente durante todo el tratamiento con amiodarona, se recomienda un control regular de la función hepática (ver sección “Reacciones adversas”). Es necesario reducir la dosis de amiodarona o suspender este medicamento si los niveles de transaminasas aumentan más de tres veces en comparación con valores normales estos indicadores.
Desequilibrio electrolítico
Es importante considerar situaciones que pueden estar asociadas con hipopotasemia y pueden provocar efectos proarritmogénicos. La hipopotasemia debe corregirse antes de administrar amiodarona.
Anestesia
Antes Intervención quirúrgica Se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo amiodarona. Tratamiento a largo plazo La amiodarona puede aumentar el riesgo de efectos secundarios hemodinámicos asociados con enfermedades generales o anestesia local, tales como: bradicardia, hipotensión arterial, disminución del gasto cardíaco y alteraciones de la conducción.
Trastornos asociados con interacciones con otras drogas.
Uso concomitante con bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, excepto sotalol (una combinación contraindicada) y esmolol (una combinación que requiere precaución cuando se usa); verapamilo y diltiazem sólo se pueden utilizar en el caso de la prevención de arritmias ventriculares potencialmente mortales (ver sección “Interacción con otros fármacos”).

Forma de dosificación

Solución inyectable 50 mg/ml

Compuesto

Una ampolla (solución de 3 ml) contiene

Substancia activa: clorhidrato de amiodarona - 150 mg;

excipientes: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, solución de ácido acético 1 M, polisorbato 80, alcohol bencílico, agua para inyección.

Descripción

Líquido transparente con un tinte amarillento o verdoso.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. Fármacos antiarrítmicos III clase. Amiodarona.

Código ATX C01BD01.

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

La cantidad de amiodarona administrada por vía parenteral en la sangre disminuye muy rápidamente debido a la saturación de los tejidos con el fármaco y su llegada a los sitios de unión; el efecto alcanza un máximo de 15 minutos después de la administración y desaparece después de aproximadamente 4 horas.

Farmacodinamia

Propiedades antiarrítmicas de la amiodarona.

Extensión de la 3ª fase del potencial de acción de los cardiomiocitos sin cambiar su altura ni su velocidad de ascenso (clase III según la clasificación de Vaughan Williams). La prolongación aislada de la fase 3 del potencial de acción se produce debido a una desaceleración de las corrientes de potasio, sin cambiar las corrientes de sodio o calcio.

Efecto bradicárdico por disminución del automatismo del nódulo sinusal. Este efecto no se elimina con la administración de atropina.

Efecto inhibidor no competitivo sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos, sin su bloqueo completo.

Desaceleración de la conducción sinoauricular, auricular y auriculoventricular, que es más pronunciada en el contexto de taquicardia.

No modifica la conducción intraventricular.

Aumenta el período refractario y reduce la excitabilidad miocárdica a nivel sinoauricular, auricular y auriculoventricular.

Ralentiza la conducción y alarga el período refractario de vías auriculoventriculares adicionales.

No tiene un efecto inotrópico negativo.

Indicaciones para el uso

Tratamiento de arritmias cardíacas graves en los casos en que no sea posible la administración oral, a saber:

Alteraciones del ritmo auricular con frecuencia ventricular elevada.

Taquicardia asociada al síndrome de Wolff-Parkinson-White

Trastornos del ritmo ventricular incapacitantes, sintomáticos y potencialmente mortales aprobados

Reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

Modo de empleo y dosis.

Debido a las peculiaridades de la forma farmacéutica del fármaco, no se puede utilizar una concentración inferior a 2 ampollas por 500 ml; solo se utiliza una solución de glucosa isotónica. No agregue otros medicamentos a la solución de infusión.

La amiodarona debe administrarse a través de una vena central, excepto durante la reanimación cardiopulmonar durante un paro cardíaco, cuando se pueden usar venas periféricas en ausencia de un acceso venoso central (ver Precauciones).

Indicado en arritmias graves en las que no es posible el uso de fármacos orales, a excepción de la reanimación cardiopulmonar por paro cardíaco provocado por fibrilación ventricular refractaria.

Infusión de vena central

Dosis inicial: generalmente 5 mg/kg, en una solución de glucosa (si es posible, usando una bomba de infusión), durante 20 minutos a 2 horas; La infusión se puede repetir 2-3 veces en 24 horas. El efecto a corto plazo del fármaco requiere una administración continua.

Tratamiento de mantenimiento: 10-20 mg/kg por día (promedio 600-800 mg/día y hasta 1200 mg/día) en 250 ml de solución de glucosa durante varios días. Desde el primer día de infusión se inicia una transición gradual a la administración oral (3 comprimidos al día). La dosis se puede aumentar a 4 o incluso 5 comprimidos al día.

Infusión de venas periféricas durante la reanimación cardiopulmonar para el paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria a la desfibrilación eléctrica.

Dada la vía de administración y la situación en la que se presenta esta indicación, se recomienda el uso de un catéter venoso central si está disponible; de lo contrario, el fármaco se puede inyectar en la vena periférica más grande.

La dosis intravenosa inicial es de 300 mg (o 5 mg/kg), después de diluir en 20 ml de solución de glucosa al 5%. Se introduce en una corriente.

Si la fibrilación no se detiene, se utiliza una inyección intravenosa adicional de 150 mg (o 2,5 mg/kg).

¡No mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa!

Efectos secundarios

Frecuencia de aparición de reacciones adversas:

Muy a menudo - > 10%;

Poco común - >1%,<10%;

Raramente - >0,1%,<1%;

Muy raro>0,01%,<0,1%;

La frecuencia no se puede determinar a partir de los datos disponibles.<0,01% и менее.

Muy común: bradicardia; con poca frecuencia - bradicardia severa; raramente: paro del nódulo sinusal; en algunos casos, especialmente en pacientes de edad avanzada, se observó un efecto proarritmogénico, generalmente una caída moderada y pasajera de la presión arterial.

A menudo: náuseas.

Reacciones locales en el lugar de la inyección: son posibles reacciones inflamatorias (flebitis superficial) cuando se inyecta directamente en una vena periférica, reacciones en el lugar de la inyección como dolor, eritema, edema, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación, flebitis y celulitis.

Ha habido informes de casos de disfunción hepática; estos casos fueron diagnosticados por niveles elevados de transaminasas séricas. Se observó lo siguiente:

Muy raros: normalmente un aumento moderado y aislado de los niveles de transaminasas (1,5-3 veces superiores a lo normal), que desaparece tras la reducción de la dosis e incluso de forma espontánea; hepatitis aguda (varios casos aislados) con niveles elevados de transaminasas en sangre y/o ictericia, a veces con muerte; se requiere la interrupción del tratamiento; hepatitis crónica con tratamiento a largo plazo (por vía oral). El cuadro histológico corresponde a hepatitis pseudoalcohólica. Dado que el cuadro clínico y de laboratorio de la enfermedad es muy heterogéneo (hepatomegalia pasajera, niveles elevados de transaminasas entre 1,5 y 5 veces por encima de lo normal), se requiere un control regular de la función hepática. Incluso con un aumento moderado del nivel de transaminasas en sangre observado después de un tratamiento de más de 6 meses, se debe sospechar una disfunción hepática crónica. Las anomalías clínicas y de laboratorio suelen resolverse tras la interrupción del fármaco. Se han observado varios casos de progresión irreversible.

Choque anafiláctico

Mareas

Hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro).

Se han observado varios casos de síndrome de dificultad respiratoria aguda, en su mayoría asociados con neumonitis intersticial, a veces fatal y a veces inmediatamente después de la cirugía (lo que sugiere la posibilidad de interacción con altas dosis de oxígeno durante la ventilación mecánica). Se debe considerar la posibilidad de suspender la amiodarona y la conveniencia de prescribir corticoides; broncoespasmo y/o apnea en insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial.

Sudoración, caída del cabello.

Por lo general, una caída leve y transitoria de la presión arterial. Se han notificado casos de hipotensión grave o shock circulatorio, especialmente después de una sobredosis o debido a una administración demasiado rápida.

Contraindicaciones

– síndrome del seno enfermo (a menos que el paciente esté usando un marcapasos), bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, a menos que se corrija con un marcapasos artificial

– bloqueo auriculoventricular grados II y III, trastornos de la conducción intraventricular (bloqueo de dos y tres ramas del haz de His); en estos casos, la amiodarona intravenosa se puede utilizar en departamentos especializados bajo la cubierta de un marcapasos artificial (marcapasos);

– shock cardiogénico, colapso

– hipotensión arterial grave

– uso simultáneo con fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular polimórfica del tipo “pirueta”

– disfunción tiroidea (hipotiroidismo, hipertiroidismo)

– hipopotasemia

– embarazo, período de lactancia

– hipersensibilidad al yodo y/o amiodarona

– disfunción pulmonar grave (enfermedad pulmonar intersticial)

– miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada (posible deterioro del estado del paciente)

Debido a la presencia de alcohol bencílico, la administración intravenosa de amiodarona está contraindicada en recién nacidos, lactantes y niños menores de 3 años.

Interacciones con la drogas

Los medicamentos que pueden causar torsades de pointes son principalmente los antiarrítmicos de clase Ia y III y algunos antipsicóticos. La hipopotasemia es un factor predisponente, al igual que la bradicardia o la prolongación congénita o adquirida del intervalo QT.

Combinaciones con

Fármacos que pueden provocar taquicardia ventricular del tipo “pirueta”.

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, isopiramida).

Fármacos antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, sotalol).

Otros medicamentos, como bepridil, cisaprida, difemanil, ritromicina intravenosa, mizolastina, vincamina intravenosa, moxifloxacina, espiramicina intravenosa.

Sultoprida

Estas contraindicaciones no se aplican al uso de amiodarona para la reanimación cardiopulmonar en paro cardíaco refractario a la desfibrilación eléctrica.

ciclosporina

Puede haber un aumento del nivel de ciclosporina en plasma, asociado a una disminución del metabolismo del fármaco en el hígado, con posibles manifestaciones nefrotóxicas.

Determinación del nivel de ciclosporina en sangre, comprobando la función renal y revisando la posología durante el tratamiento con amiodarona y tras la interrupción del fármaco.

Diltiazem inyectable

Verapamilo inyectable

Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Si una combinación es inevitable, se debe establecer una monitorización clínica estricta y continua del ECG.

Si la combinación es inevitable, es necesario un control preliminar del intervalo QT y una monitorización del ECG.

Neurolépticos que pueden provocar torsades de pointes:

Algunos antipsicóticos fenotiazínicos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida, veraliprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros antipsicóticos (pimozida).

Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta).

Aumenta el riesgo de sufrir alteraciones del ritmo ventricular (taquicardia tipo pirueta). Recomendado: ECG y observación clínica.

Combinaciones que requieren precauciones al usar Amiodarona con:

Anticoagulantes orales:

Aumento del efecto anticoagulante y riesgo de hemorragia, debido al aumento de las concentraciones de anticoagulantes en plasma. La necesidad de un control más frecuente del nivel de protrombina en sangre y MHO (INR), así como de una adaptación de las dosis de anticoagulantes durante el tratamiento con amiodarona y después de la interrupción del fármaco.

Bloqueadores beta, con excepción de sotalol (combinación contraindicada) y esmolol (combinación que requiere precaución cuando se usa)

Bloqueadores beta recetados para la insuficiencia cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Deterioro de la contractilidad y la conducción (efecto sinérgico) con riesgo de desarrollar bradicardia grave. Mayor riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsade de pointes.

Es necesaria una monitorización clínica y electrocardiográfica periódica.

Glucósidos cardíacos

Trastornos del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular (sinergismo de acción). Cuando se usa digoxina, su concentración en plasma aumenta (debido a la disminución del aclaramiento del alcaloide).

Es necesario realizar una monitorización clínica y ECG, así como la determinación de los niveles plasmáticos de digoxina; Puede ser necesario cambiar la dosis de digoxina.

Diltiazem para administración oral

Verapamilo para administración oral

Riesgo de bradicardia y bloqueo auriculoventricular, especialmente en ancianos. Control clínico y ECG.

raspador essex

Violaciones de contractilidad, automaticidad y conductividad (supresión de mecanismos simpáticos compensatorios). Monitorización clínica y ECG.

Fármacos hipopotasémicos: diuréticos ahorradores de potasio (en monoterapia o combinación), laxantes estimulantes, anfotericina B (iv), glucocorticoides (sistémicos), tetracosactida.

Aumenta el riesgo de alteraciones del ritmo ventricular, especialmente taquicardia del tipo “pirueta” (la hipopotasemia es un factor predisponente). Monitorización clínica y ECG, pruebas de laboratorio.

lidocaína

Riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína, con posibilidad de efectos secundarios neurológicos y cardíacos, debido a la disminución del metabolismo de la lidocaína en el hígado por parte de la amiodarona. Monitorización clínica y ECG, si es necesario, ajuste de dosis de lidocaína durante el tratamiento con amiodarona y después de su interrupción.

Orlistato

Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de amiodarona y su metabolito activo. Monitorización clínica y, si es necesario, ECG,

Fenitoína (y, por extrapolación, fosfenitoína)

Aumento del nivel de fenitoína en plasma con síntomas de sobredosis, especialmente de naturaleza neurológica (disminución del metabolismo de la fenitoína en el hígado). Monitoreo clínico y determinación de los niveles plasmáticos de fenitoína; si es posible, reduzca la dosis de fenitoína.

Simvastatina

Mayor riesgo de efectos secundarios (dependiendo de la dosis) como rabdomiolisis (disminución del metabolismo de simvastatina en el hígado). La dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg por día.

Si no se logra un efecto terapéutico con esta dosis, se debe cambiar a otra estatina que no interactúe con este tipo de interacción.

tacrolimús

Un aumento del nivel de tacrolimus en sangre debido a la inhibición de su metabolismo por la amiodarona. Se deben realizar mediciones de los niveles sanguíneos de tacrolimus, monitorización de la función renal y nivelación de los niveles de tacrolimus.

Medicamentos que causan bradicardia:

Muchas drogas pueden causar bradicardia. Esto es especialmente cierto para los fármacos antiarrítmicos de clase Ia, los betabloqueantes, algunos fármacos antiarrítmicos de clase III, algunos bloqueadores de los canales de calcio, la digital, la pilocarpina y los agentes anticolinesterásicos.

Riesgo de bradicardia excesiva (efecto acumulativo).

Combinaciones a considerar

Fármacos que causan bradicardia: bloqueadores de los canales de calcio con efecto bradicárdico (verapamilo), betabloqueantes (excepto sotalol), clonidina, guanfacina, alcaloides digitálicos, mefloquina, inhibidores de la colinesterasa (donezepil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonium, piridostigmina, neostigmina), pilocarpina. .

Riesgo de bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

Incompatibilidades

Cuando se utiliza material de PVC o equipo médico plastificado con ftalato de 2-dietilhexilo (DEHP) en presencia de una solución inyectable de amiodarona, se puede liberar DEHP. Para minimizar la exposición al DEHP, se recomienda diluir la solución antes de la infusión en un equipo sin DEHP.

instrucciones especiales

Alteraciones electrolíticas, especialmente hipopotasemia: es importante considerar situaciones que pueden estar acompañadas de hipopotasemia como predisposición a eventos proarrítmicos. La hipopotasemia debe corregirse antes de comenzar con amiodarona.

Excepto en casos de terapia de emergencia, la amiodarona en forma de solución para inyección intravenosa sólo se puede utilizar en un hospital y bajo control constante (ECG, presión arterial).

Usar con precaución en insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia hepática, asma bronquial y en la vejez.

Anestesia

Antes de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está recibiendo amiodarona.

El tratamiento prolongado con amiodarona puede aumentar el riesgo hemodinámico inherente a la anestesia local o general (puede provocar bradicardia, hipotensión, disminución del gasto cardíaco o alteraciones de la conducción).

Las combinaciones (ver Interacciones farmacológicas y otras formas de interacción) con betabloqueantes distintos del sotalol (una combinación contraindicada) y el esmolol (una combinación que requiere especial precaución cuando se usan), verapamilo y diltiazem sólo deben considerarse en el contexto de la prevención de la vida. arritmias ventriculares amenazantes y en el caso de reanimación cardiopulmonar para paro cardíaco causado por fibrilación ventricular refractaria.

Embarazo y lactancia

Las pruebas en animales no han revelado los efectos teratogénicos de la amiodarona. Por lo tanto, no se deben esperar malformaciones en humanos, ya que se ha demostrado que los medicamentos que causan malformaciones exhiben efectos teratogénicos en animales en experimentos realizados adecuadamente en dos especies animales diferentes.

En la práctica clínica, la información disponible actualmente es insuficiente para evaluar si la amiodarona provoca malformaciones cuando se utiliza en el primer trimestre del embarazo. Dado que la glándula tiroides del feto comienza a unirse al yodo solo a partir de la semana 14 de embarazo, no se espera que el medicamento la afecte si se usa antes. El exceso de yodo cuando se usa el medicamento después de este período puede provocar signos de laboratorio de hipotiroidismo en el feto o incluso bocio clínico.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

La amiodarona, su metabolito y el yodo se excretan en la leche materna en concentraciones que exceden el nivel en el plasma materno. Si la madre está siendo tratada con este medicamento, la lactancia materna está contraindicada debido al riesgo de desarrollar hipotiroidismo en el niño.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

Forma de liberación y embalaje.

3 ml en ampollas de vidrio con capacidad de 5 ml.

POSADA: Amiodarona

Fabricante: JSC "Khimfarm"

Clasificación anatómico-terapéutico-química: Amiodarona

Número de registro en la República de Kazajstán: N° RK-LS-3N° 021464

Periodo de registro: 01.06.2018 - 01.06.2023

KNF (medicamento incluido en el Formulario Nacional de Medicamentos de Kazajstán)

ED (Incluido en la Lista de medicamentos dentro del volumen garantizado de atención médica gratuita, sujeto a compra al Distribuidor Único)

Precio de compra límite en la República de Kazajstán: 152,41 KZT

Instrucciones

Nombre comercial

Santodarón

Denominación común internacional

Amiodarona

Forma de dosificación

Solución inyectable 150 mg/3 ml

Compuesto

3 ml de solución contienen:

Substancia activa- clorhidrato de amiodarona 150,0 mg,

excipientes: polisorbato 80, alcohol bencílico, ácido clorhídrico 0,1 M, agua para inyección.

Descripción

Solución transparente, ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. Fármacos antiarrítmicos de clases I y III. Fármacos antiarrítmicos de clase III. Amiodarona

Código ATX C01BD01

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Con la administración intravenosa de amiodarona, el efecto máximo se logra después de 15 minutos y disminuye en 4 horas.

La amiodarona se une bien a las proteínas plasmáticas.

Durante el período de saturación, el fármaco se acumula en los tejidos, especialmente en el tejido adiposo, y su concentración estable se alcanza en uno o varios meses.

Es necesaria la administración inicial de altas dosis saturantes de amiodarona para alcanzar más rápidamente niveles terapéuticos del fármaco en los tejidos.

Para lograr la saturación del tejido, el tratamiento debe continuarse por vía intravenosa u oral.

La amiodarona tiene una vida media larga, que varía individualmente de 20 a 100 días.

El metabolismo de la amiodarona se produce predominantemente en el hígado. El metabolito principal es la desetilamiodarona (DEA), que es farmacológicamente activo y puede potenciar el efecto antiarrítmico del compuesto original. Con un tratamiento prolongado, las concentraciones séricas de DHEA pueden alcanzar el 60-80% de las concentraciones de amiodarona.

La principal vía de eliminación de la amiodarona es a través del hígado, con la bilis, el 10% de la sustancia se excreta por los riñones, con la orina. Debido a la baja concentración del fármaco en la orina, se puede prescribir a pacientes con insuficiencia renal.

Después de suspender el tratamiento, el medicamento se libera al cabo de varios meses.

Farmacodinamia

Santodarona es un fármaco antiarrítmico de clase III.

El efecto antiarrítmico de Santodarona se asocia con una extensión de la tercera fase del potencial de acción de la actividad cardíaca mediante el bloqueo de los canales rápidos de K+ de los cardiomiocitos, lo que conduce a un aumento en el período refractario efectivo del potencial de acción, inhibición de la ectopia y la re -mecanismo de entrada y prolongación del intervalo QT en el ECG.

Además, Santodarona también bloquea los canales de Na+ y Ca+ de los cardiomiocitos, lo que provoca una ralentización de la conducción sinoauricular y auriculoventricular.

Santodarona es un antagonista no competitivo de los receptores adrenérgicos B y α y, por tanto, tiene los siguientes efectos hemodinámicos: dilatación de las arterias coronarias y periféricas, disminución moderada de su resistencia (debido a un efecto directo sobre los músculos lisos de las arterias coronarias), una disminución de la frecuencia cardíaca, lo que conduce a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio y caracteriza el efecto antiisquémico del fármaco.

Santodarona apoya el gasto cardíaco al reducir la presión arterial y la resistencia vascular periférica.

Indicaciones para el uso

Arritmias graves, en caso de tratamiento inadecuado por vía oral

Arritmia auricular con frecuencia ventricular rápida

Taquicardia en el síndrome de Wolff-Parkinson-White

Arritmia ventricular sintomática e incapacitante documentada.

Reanimación cardiopulmonar en caso de paro cardíaco asociado a fibrilación ventricular resistente a la terapia de impulsos eléctricos.

Modo de empleo y dosis.

Solución para administración intravenosa.

El medicamento se usa sólo en entornos hospitalarios y bajo la supervisión de un médico.

No agregue otros medicamentos a la solución de infusión.

Las infusiones repetidas o continuas a través de venas periféricas pueden provocar reacciones inflamatorias locales (flebitis), por lo que se recomienda el acceso venoso central para el tratamiento a largo plazo.

Goteo intravenoso

Para la administración por goteo intravenoso, se utiliza una solución de glucosa al 5%.

Dosis saturante:

Administrar 5 mg/kg de peso corporal en 250 ml de solución de glucosa al 5% durante 20 minutos a 2 horas, luego repetir la infusión 2-3 veces cada 24 horas hasta alcanzar una dosis de 1200 mg/día (aproximadamente 15 mg/kg de peso corporal). peso) en 500 ml de solución de glucosa al 5%. La velocidad de perfusión se ajusta según la respuesta clínica.

El efecto se produce a los pocos minutos y disminuye gradualmente. Por tanto, es necesario pasar a dosis de mantenimiento.

Dosis de mantenimiento:

10-20 mg/kg de peso corporal en solución de glucosa al 5% cada 24 horas (promedio de 600 a 800 mg por día, máximo hasta 1200 mg/día) durante varios días. No se recomiendan concentraciones inferiores a 300 mg por 500 ml. Para prevenir reacciones locales (flebitis), no se deben utilizar concentraciones del fármaco superiores a 3 mg/ml.

Cuando se logra un efecto terapéutico, es necesario transferir al paciente a la administración oral de Santodarona, a partir del primer día de las infusiones.

Inyección en bolo intravenoso

En casos clínicos extremadamente graves, Santodarona puede, a criterio del médico, prescribirse en forma de inyección intravenosa en bolo lento.

Administrar 5 mg/kg de peso corporal durante al menos 3 minutos, a menos que se realice reanimación cardiopulmonar por fibrilación ventricular.

La segunda inyección en bolo debe administrarse más de 15 minutos después de la primera inyección, incluso si la dosis inicial consistió en una sola ampolla, para evitar el riesgo de shock irreversible.

Los pacientes que reciben inyecciones en bolo deben ser supervisados ​​estrechamente por el personal de enfermería en la unidad de cuidados intensivos.

No utilice otros medicamentos en la misma jeringa.

Realización de reanimación cardiopulmonar.

La dosis inicial es de 300 mg (5 mg/kg de peso corporal), diluida en 20 ml de solución de glucosa al 5%, que se utiliza para inyección intravenosa en bolo.

Se puede administrar una dosis adicional de 150 mg (2,5 mg/kg de peso corporal) si persiste la fibrilación ventricular.

Efectos secundarios

muy a menudo ( 10%), a menudo ( 1% -  10%), poco frecuente ( 0,1% -  1%), raramente ( 0,01% -  0,1%), muy raramente (  0,01%).

Se han informado hallazgos incidentales de granulomas de médula ósea en pacientes que toman amiodarona. No existe una explicación clínica para esta patología.

A menudo ( 1%,  10%)

Bradicardia, generalmente leve

Reacciones inflamatorias en el lugar de la inyección (dolor, eritema, necrosis, hemorragia, infiltración, inflamación, induración, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infección, cambios de pigmentación)

Disminución moderada y transitoria de la presión arterial (casos

Es posible que se produzca hipotensión grave y colapso después de una sobredosis o

administrar el medicamento demasiado rápido)

Muy raramente( 0,01%)

Bradicardia grave, incluso con menor frecuencia paro del nódulo sinusal (en casos

disfunción del nodo sinusal y/o en pacientes de edad avanzada)

Efecto proarrítmico, a veces seguido de paro cardíaco.

Náuseas

Aumento aislado de leve a moderado en los niveles de transaminasas.

(1,5 3 veces superior a lo normal) al inicio del tratamiento, que a menudo se resuelve espontáneamente o después de una reducción de la dosis

Disfunción hepática aguda con aumento del suero sanguíneo.

niveles de transaminasas y/o ictericia, incluida la hepática.

fracaso, a veces fatal

- choque anafiláctico

- hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor del cerebro),

dolor de cabeza

Neumonía intersticial

Complicaciones respiratorias graves (dificultad respiratoria aguda)

síndrome en adultos), a veces fatal

Neumonía intersticial

Broncoespasmo y/o apnea en caso de dificultad respiratoria grave

insuficiencia, en particular en pacientes con asma bronquial

Aumento de la sudoración, sofocos.

Frecuencia desconocida

hipertiroidismo

Angioedema, urticaria

Dolor de espalda

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la amiodarona, al yodo o a cualquiera de

excipientes de la droga

Niños menores de 3 años por presencia de alcohol bencílico

Embarazo y lactancia

Hipotensión arterial grave, colapso.

Insuficiencia respiratoria y cardíaca grave

Disfunción tiroidea o antecedentes de la misma (pruebas,

La determinación de la función de la glándula tiroides debe realizarse en

casos apropiados antes de iniciar el tratamiento en todos los pacientes)

Bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, síndrome de debilidad

nódulo sinusal, alto grado de disfunción auriculoventricular

Conductividad en pacientes sin marcapasos artificial.

(La forma intravenosa de Santodarona sólo debe usarse en

combinación con un marcapasos)

Uso concomitante de medicamentos que

Puede causar fibrilación ventricular (torsades de pointes)

Estas contraindicaciones no se aplican al uso de Santodarona en reanimación cardiopulmonar para paro cardíaco asociado con fibrilación ventricular resistente a la terapia de pulso eléctrico.

Interacciones con la drogas

Las combinaciones están contraindicadas.

Medicamentos que prolongan el intervalo QT, lo que aumenta el riesgo de torsade de pointes (TdP):

Fármacos antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina,

disopiramida)

Antiarrítmicos de clase III (dofetilida, ibutilida, sotalol)

Administración intravenosa de eritromicina, cotrimoxazol, pentamidina.

Preparaciones de litio, antidepresivos tricíclicos (doxepina,

maprotilina, amitriptilina)

Fármacos antipsicóticos como clorpromazina, tioridazina,

flufenazina, pimozida, haloperidol, amisulpirida, sultoprida,

sulpirida, sertindol

Antihistamínicos como terfenadina, astemizol,

mizolastina

Medicamentos contra la malaria, como quinidina, mefloquina, cloroquina,

halofantrina

Fluoroquinolonas, en particular moxifloxacina.

Otros medicamentos como vincamina

fenitoína

La amiodarona aumenta la concentración plasmática de fenitoína al inhibir la enzima citocromo P450 2C9, reduce el metabolismo de la fenitoína en el hígado, lo que conduce a la aparición de signos neurológicos de su sobredosis. Cuando se toman amiodarona y fenitoína juntos, es necesario realizar un seguimiento clínico, controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína y, si aparecen síntomas de sobredosis, ajustar la dosis.

Anticoagulantes orales

La amiodarona aumenta la concentración de warfarina en el plasma sanguíneo al inhibir la enzima citocromo P450 2C9, por lo que el fármaco puede potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos, lo que aumenta el riesgo de hemorragia.

En pacientes que reciben anticoagulantes, se debe controlar con frecuencia el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulante durante y después del tratamiento con amiodarona.

Preparaciones digitales

Supresión del automatismo (bradicardia severa) y alteraciones de la conducción auriculoventricular (efecto sinérgico). Cuando se combina digoxina con amiodarona, el contenido de digoxina en el plasma sanguíneo aumenta debido a una disminución de su aclaramiento.

Es necesaria la monitorización clínica y ECG, el control del nivel de digoxina en sangre y la corrección de su dosis cuando aparecen signos clínicos de intoxicación por glucósidos.

flecainida

La amiodarona aumenta los niveles plasmáticos de flecainida al inhibir la enzima citocromo P450 2D6. Si es necesario, se debe realizar un ajuste de dosis de flecainida.

Jugo de uva

El jugo de toronja inhibe el citocromo P4503A4 y aumenta las concentraciones plasmáticas de amiodarona. Por tanto, no se recomienda tomar zumo de pomelo durante el tratamiento con amiodarona.

Bloqueadores beta

Violaciones de la contractilidad, automatismo y conductividad del miocardio, desarrollo de bradicardia severa debido a la supresión de los mecanismos simpáticos compensatorios y un efecto sinérgico.

Bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem)

Riesgo de desarrollar bradicardia y bloqueo auriculoventricular.

Se requiere monitorización clínica y ECG.

Combinaciones con las que tener cuidado

Medicamentos que causan hipopotasemia: diuréticos que provocan hipopotasemia, laxantes, anfotericina B (vía intravenosa), glucocorticoides, mineralocorticoides, tetracosactida.

La hipopotasemia es un factor predisponente en el desarrollo de arritmias ventriculares y torsade de pointes. Es necesaria la monitorización de los síntomas clínicos, ECG y pruebas de laboratorio.

Anestesia general y oxigenoterapia en dosis altas.

Se debe tener precaución al realizar anestesia general durante el tratamiento con amiodarona, ya que existe el riesgo de desarrollar bradicardia, alteraciones de la conducción, disminución del volumen sistólico e hipotensión arterial.

Durante la oxigenoterapia en el postoperatorio, existe un posible riesgo de desarrollar síndrome de dificultad respiratoria.

Al realizar intervenciones quirúrgicas, es necesario informar al anestesiólogo que el paciente está tomando amiodarona.

Fármacos metabolizados con la participación del citocromo P450 3A4.

La amiodarona es un inhibidor de la enzima citocromo P450 3A4. Cuando se toman simultáneamente con amiodarona fármacos cuyo metabolismo depende de este sistema enzimático, pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas y su posible toxicidad.

ciclosporina

El uso concomitante de ciclosporina y amiodarona se asocia con un riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. Si es necesario, se debe ajustar la dosis de ciclosporina.

Fentanilo

La amiodarona puede potenciar el efecto del fentanilo, aumentando así su toxicidad.

estatinas

Cuando la amiodarona se usa junto con estatinas, como simvastatina, atorvastatina, lovastatina, el riesgo de desarrollar rabdomiólisis aumenta debido a una disminución en el metabolismo hepático de esta última debido a la inhibición de la actividad de la enzima citocromo P450 3A4 por la amiodarona.

En pacientes que reciben amiodarona simultáneamente con simvastatina, la dosis de simvastatina no debe exceder los 20 mg/día.

tacrolimús

Un aumento en el nivel de tacrolimus en el plasma sanguíneo debido a la supresión de su metabolismo por la amiodarona. Es necesario controlar la concentración de tacrolimus en el plasma sanguíneo, controlar la función renal y ajustar la dosis de tacrolimus durante el tratamiento combinado con amiodarona y después de su interrupción.

lidocaína

Existe riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína con posibles efectos secundarios neurológicos y cardíacos debido a una disminución de su metabolismo en el hígado cuando se toma amiodarona conjuntamente. Es necesaria la monitorización clínica y del ECG, el control de las concentraciones plasmáticas de lidocaína y el ajuste de la dosis durante el tratamiento y después de la interrupción de la amiodarona.

Sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina

Estos medicamentos se metabolizan mediante el citocromo P450 3A4, por lo que cuando se toman en combinación con amiodarona, su concentración plasmática y el riesgo de efectos secundarios pueden aumentar.

Debido a la larga vida media, se observan interacciones medicamentosas no solo durante el tratamiento concomitante con amiodarona, sino también con medicamentos administrados después de su interrupción.

instrucciones especiales

Prescrito con precaución cuando insuficiencia cardíaca crónica, hipotensión arterial, insuficiencia respiratoria, asma bronquial, insuficiencia hepática, personas de edad avanzada (debido al alto riesgo de desarrollar bradicardia grave). No es aconsejable administrar inyecciones en bolo intravenoso a estos pacientes.

Antes de comenzar la terapia, es necesario realizar un examen de rayos X de los pulmones, un ECG, evaluar la función de la glándula tiroides (niveles hormonales), el hígado (actividad de las transaminasas) y la concentración de electrolitos en el plasma sanguíneo.

Durante el período de tratamiento, también se analizan periódicamente las transaminasas (si aumentan 3 veces o se duplican en el caso de su actividad inicialmente aumentada, la dosis se reduce hasta el cese completo del tratamiento) y el ECG (ancho del complejo QRS y duración del intervalo QT).

Santodarona debe prescribirse sólo con un control constante del ECG y la presión arterial.

No se debe exceder la dosis de carga recomendada de 5 mg/kg de peso corporal. Los efectos secundarios del fármaco son principalmente el resultado de una sobredosis. Por tanto, se recomienda utilizar la dosis más baja posible para reducir el alcance y la gravedad de los efectos adversos.

El uso de Santodaron no es una contraindicación para una desfibrilación externa posterior.

Precaucionesen cuanto a la vía de administración

No se recomienda la administración de una inyección intravenosa en bolo debido al riesgo de efectos hemodinámicos, como hipotensión arterial grave e insuficiencia cardiovascular aguda. Estas inyecciones sólo deben utilizarse en situaciones de emergencia que pongan en peligro la vida en la unidad de cuidados intensivos y durante la monitorización del ECG (en ausencia de otras alternativas terapéuticas).

Si se obtiene una respuesta adecuada tras la administración intravenosa del fármaco, se debe pasar al tratamiento oral con una dosis de mantenimiento de Santodarona.

Precauciones especiales al utilizar Santodarona

Puede desarrollarse un desequilibrio electrolítico, en particular hipopotasemia. Es importante considerar las condiciones asociadas con la hipopotasemia, que pueden contribuir al efecto proarrítmico. La hipopotasemia debe corregirse antes de la administración de Santodarona.

La forma inyectable de Santodarona debe administrarse únicamente en un hospital especializado y con monitorización continua del ECG y la presión arterial.

Anestesia

Al realizar intervenciones quirúrgicas, es necesario informar al anestesiólogo sobre la recepción del medicamento debido al posible riesgo de desarrollar reacciones adversas en las articulaciones y síndrome de dificultad respiratoria aguda inmediatamente después de la cirugía.

Precaucionesasociado con la toma de Santodarona

Efectos cardiacos

Es posible desarrollar una nueva arritmia y empeorar una arritmia preexistente tratada. Sin embargo, el efecto arritmogénico de Santodarona es débil o incluso menor que el efecto de la mayoría de los fármacos antiarrítmicos; generalmente ocurre con ciertas combinaciones de medicamentos (consulte “Interacciones entre medicamentos”) y con desequilibrio electrolítico.

Una dosis demasiado alta del fármaco puede provocar bradicardia grave y alteraciones de la conducción con aparición de ritmo idioventricular, especialmente en pacientes de edad avanzada o durante la terapia con digitálicos. En estos casos, se debe suspender el medicamento. Si es necesario, prescriba betaagonistas o glucagón. Debido a la larga vida media de la amiodarona, se debe considerar la inserción de un marcapasos en caso de bradicardia grave.

La acción farmacológica de la amiodarona provoca cambios en el ECG: prolongación del intervalo QT (debido a una repolarización prolongada), con posible desarrollo de ondas U y ondas T deformadas, estos cambios no reflejan la toxicidad del fármaco;

Síntomas hepáticos

Se puede desarrollar una lesión hepatocelular grave, a veces mortal, dentro de las 24 horas posteriores al inicio del tratamiento con la inyección de Santodarona. Se recomienda un control regular de la función hepática al inicio del tratamiento y durante todo el tratamiento.

Síntomas pulmonares

Hay varios casos conocidos de neumonía intersticial asociados con el uso de la forma inyectable de Santodarona. El desarrollo de dificultad para respirar, incluso junto con un deterioro del estado general (fatiga, pérdida de peso, fiebre), requiere un examen radiológico del tórax y el estado funcional de los pulmones.

Los efectos secundarios de la intoxicación pulmonar suelen ser reversibles y desaparecen rápidamente después de suspender el tratamiento con Santodarona. Se pueden recetar corticosteroides. En la mayoría de los casos, los síntomas clínicos desaparecen en 3-4 semanas, la normalización de la imagen radiológica y el estado funcional de los pulmones tarda hasta varios meses.

Además, se han observado varios casos de síndrome de dificultad respiratoria aguda inmediatamente después de la cirugía en pacientes tratados con Santodarona. En este sentido, se recomienda una vigilancia estricta de estos pacientes durante la ventilación artificial.

Desordenes endocrinos

La solución de santodarona puede causar hipertiroidismo, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad de la tiroides o en pacientes que están tomando o han tomado previamente amiodarona en forma de tableta.

Si se sospecha una disfunción tiroidea, es necesario examinar el nivel de usTSH (TSH supersensible).

El medicamento contiene yodo, por lo que puede afectar los resultados de las pruebas de acumulación de yodo radiactivo en la glándula tiroides.

Sin embargo, las pruebas de función tiroidea (T3 libre, T4 libre, usTSH) siguen siendo interpretables.

La amiodarona inhibe la conversión periférica de levotiroxina (T4) en triyodotironina (T3) y puede provocar cambios bioquímicos aislados (aumento de T4 libre en suero, T3 libre) en pacientes clínicamente eutiroideos. En estos casos, no se debe suspender la amiodarona a menos que exista evidencia clínica y bioquímica adicional (usTSH) de enfermedad tiroidea.

Alcohol de bencilo

La solución de santodarona contiene alcohol bencílico, que puede provocar reacciones tóxicas y alérgicas en niños menores de 3 años. Debido a que el alcohol bencílico puede atravesar la placenta, la solución inyectable debe usarse con precaución durante el embarazo. Embarazo y lactancia

Si es necesaria la terapia con Santodarona durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.

Sobredosis

Síntomas: No hay información sobre una sobredosis de Santodarona por vía intravenosa. Para la forma de dosificación oral, la administración de dosis altas de una sola vez no está bien documentada. Se han notificado varios casos de bradicardia sinusal, arritmias ventriculares, en particular torsade de pointes, y daño hepático.

Tratamiento: sintomático. Teniendo en cuenta el perfil farmacocinético del fármaco, se recomienda controlar el estado del paciente durante un tiempo suficientemente largo, especialmente su actividad cardíaca. La amiodarona y sus metabolitos no son susceptibles de diálisis.

Forma de liberación y embalaje.

Se vierten 3 ml del medicamento en ampollas de vidrio neutro o ampollas esterilizadas importadas llenas de jeringas.

En cada ampolla se pega una etiqueta hecha de papel de etiqueta o de escribir, o el texto se aplica directamente a la ampolla utilizando tinta de impresión calcográfica para productos de vidrio.

Se envasan 5 ampollas en blísteres hechos de película de cloruro de polivinilo y aluminio o papel de aluminio importado.

1 paquete de contorno, junto con las instrucciones aprobadas para uso médico en los idiomas estatal y ruso, se coloca en un paquete de cartón en caja o sustituto de cromo. En cada paquete se coloca un escarificador de ampollas. Cuando se envasan ampollas con muescas, anillos y puntos, no se incluyen los escarificadores.

Se permite colocar paquetes de contorno (sin envoltura en un paquete) en cajas de cartón para embalaje de consumo o corrugadas. Cada caja contiene instrucciones aprobadas para uso médico en los idiomas estatal y ruso. El número de instrucciones se anida según el número de paquetes.

Condiciones de almacenaje

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura que no supere los 25ºС.

¡Mantener fuera del alcance de los niños!

Duración

No utilizar después de la fecha de caducidad.

Condiciones de dispensación en farmacias.

Con receta

Fabricante

Shymkent, calle. Rashidova, 81 años, t/f: 561342

Titular del certificado de registro

JSC "Khimpharm", República de Kazajstán

Dirección de la organización que acepta reclamaciones de los consumidores sobre la calidad de los productos (productos) en el territorio de la República de Kazajstán.

JSC "Khimpharm", República de Kazajstán,

Shymkent, calle. Rashidova, 81 años, t/f: 560882

Número de teléfono 7252 (561342)

Número de fax 7252 (561342)

Dirección de correo electrónico [correo electrónico protegido]

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Amiodarona (Amiodaronum)

efecto farmacológico

Tiene un efecto antiarrítmico. Reduce los efectos adrenérgicos sobre el miocardio (músculo cardíaco). Aumenta la duración del potencial de acción sin afectar la magnitud del potencial de reposo (carga de la membrana celular en estado no excitado) ni la tasa máxima de despolarización del potencial de acción. Prolonga el período refractario (el período de no excitabilidad) en el haz de conducción adicional, el nódulo auriculoventricular y en el sistema His-Purkinje (en las células del corazón a través de las cuales se distribuye la excitación), lo que explica su efecto antiarrítmico en Wolff-Parkinson- Síndrome de White (patología congénita del sistema de conducción del corazón). Durante los paroxismos (ataques agudos) de fibrilación auricular, previene las extrasístoles (alteraciones del ritmo cardíaco) y alarga significativamente el período refractario (período de inexcitabilidad) en las aurículas.

Indicaciones para el uso

Alteraciones del ritmo cardíaco: taquicardia supraventricular del tipo "excitación reentrante", especialmente asociada con el síndrome de Wolff-Parkinson-White; taquicardia sinusal; extrasístole auricular; prevención de la fibrilación ventricular (contracciones caóticas de las fibras musculares del corazón que provocan la muerte); Prevención de la muerte súbita arrítmica recurrente entre los reanimados después de una muerte súbita en condiciones extrahospitalarias (con excepción del infarto agudo de miocardio).

Modo de aplicación

Por vía intravenosa, 300-450 mg lentamente (durante 3-5 minutos), luego infusión de mantenimiento: 300 mg en 250 ml de solución de glucosa al 5% durante 20 min-2 horas. Infusiones repetidas después de 24 horas de 600-1200 mg en 250-500 ml. de la misma solución. Para prevenir recaídas de arritmias (reaparición de alteraciones del ritmo cardíaco): infusiones intravenosas de 450 a 1200 mg/día. en 250-500 ml de la misma solución. Puede repetir la administración intravenosa durante 3 días y luego cambiar a la administración oral de 600 a 200 mg.
Generalmente se prescribe por vía oral, comenzando con 1 comprimido 2-3 veces al día. Después de 5-8-15 días (dependiendo del efecto), la dosis se reduce a 0,4-0,3 g por día y luego se cambia a una dosis de mantenimiento de 1-1"/2 comprimidos por día (en dos dosis).

Efectos secundarios

Erupciones cutáneas alérgicas, síntomas dispépticos (náuseas, diarrea), bradicardia (pulso raro), euforia (estado de ánimo complaciente irracional), mareos, dolor de cabeza, aumento de la irritabilidad, insomnio, aparición de círculos de arco iris alrededor de la fuente de luz.

Contraindicaciones

Bradicardia (pulso raro), se debe tener precaución durante el embarazo, asma bronquial y trastornos de la conducción auriculoventricular. Hay que tener en cuenta que la molécula de amiodarona contiene un 37% de yodo, por lo que debe utilizarse con precaución en enfermedades de la glándula tiroides.

Forma de liberación

Comprimidos de 0,2 g; Solución al 5% en ampollas de 3 ml para inyección.

Condiciones de almacenaje

Lista B. En un lugar protegido de la luz.

Substancia activa:

Amiodarona

Autores

Enlaces

• Instrucciones oficiales para el medicamento Amiodarona.
• Medicamentos modernos: una guía práctica completa. Moscú, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

¡Atención!
Descripción de la droga " Amiodarona"en esta página hay una versión simplificada y ampliada de las instrucciones oficiales de uso. Antes de comprar o usar el medicamento, debe consultar a su médico y leer las instrucciones aprobadas por el fabricante.
La información sobre el medicamento se proporciona únicamente con fines informativos y no debe utilizarse como guía para la automedicación. Sólo un médico puede decidir prescribir el medicamento, así como determinar la dosis y los métodos de uso.