उपयोग समीक्षा के लिए टैमोक्सीफेन हेक्सल निर्देश। टैमोक्सीफेन हेक्सल - उपयोग के लिए निर्देश

हेक्सल एजी (जर्मनी)

फिल्म-लेपित गोलियाँ 20 मिलीग्राम; कंटूर सेल पैकेजिंग 10, बॉक्स (बॉक्स) 3; ईएएन कोड: 4030855013746; हेक्सल एजी (जर्मनी) से नंबर पी एन011849/01, 2011-11-17; निर्माता: सलूटास फार्मा (जर्मनी)

लैटिन नाम

सक्रिय पदार्थ

टैमोक्सीफेन*(टैमोक्सीफेनम)

एटीएक्स:

L02BA01 टैमोक्सीफेन

औषधीय समूह

एस्ट्रोजेन, जेस्टाजेन; उनके समरूप और विरोधी
एंटीट्यूमर हार्मोनल एजेंट और हार्मोन विरोधी

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

C50 स्तन के घातक नवोप्लाज्म

रचना और रिलीज़ फॉर्म

ब्लिस्टर पैक में 10 पीसी।; एक डिब्बे में 3 या 10 पैक होते हैं.

औषधीय प्रभाव

औषधीय प्रभाव- एंटीएस्ट्रोजेनिक, साइटोस्टैटिक, एंटीट्यूमर.

प्रतिस्पर्धात्मक रूप से (अंतर्जात लिगैंड के बजाय) एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को लक्षित अंगों में बांधता है, जिससे एस्ट्रोजन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स का निर्माण अवरुद्ध हो जाता है।

टैमोक्सीफेन हेक्सल के लिए संकेत

मेटास्टैटिक स्तन कार्सिनोमा, सहायक थेरेपीबाद शल्य चिकित्सास्तन कार्सिनोमा.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान गर्भनिरोधक (उपचार शुरू करने से पहले गर्भावस्था को बाहर रखा जाना चाहिए)। उपचार के दौरान विश्वसनीय गर्भनिरोधक प्रदान किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

हड्डियों में दर्द और ट्यूमर के विकास के केंद्र, मतली, उल्टी, गर्म चमक, प्रीमेनोपॉज़ल अवधि में मासिक धर्म का दमन, जननांग क्षेत्र में खुजली, योनि से रक्तस्राव, सूजन, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, डिम्बग्रंथि अल्सर, फ़्लेबिटिस, थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, दृश्य हानि, त्वचा के लाल चकत्ते.

इंटरैक्शन

एस्ट्रोजेन के साथ प्रभाव का परस्पर कमजोर होना। जब रक्त जमावट को कम करने वाली दवाओं के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो हाइपोकोएग्यूलेशन प्रबल हो सकता है (रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है)।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

अंदर।आमतौर पर प्रतिदिन 20-40 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए, प्रतिदिन 30 मिलीग्राम की सिफारिश की जाती है।

एहतियाती उपाय

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया और हाइपरकैल्सीमिया (रक्त में कैल्शियम और प्लेटलेट स्तर की अनिवार्य निगरानी) के मामले में विशेष देखभाल की जानी चाहिए।

टैमोक्सीफेन हेक्सल के लिए भंडारण की स्थिति

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर.

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

टैमोक्सीफेन का उपयोग एंटीट्यूमर, गैर-स्टेरायडल दवा के रूप में किया जाता है। इसे चूसा जाता है जठरांत्र पथऔर अंतर्ग्रहण के लगभग पांच घंटे बाद यह रक्त में अपनी अधिकतम सांद्रता तक पहुँच जाता है। दवा एक सप्ताह के भीतर पित्त में उत्सर्जित हो जाती है। अध्ययनों से पता चला है कि दवा विकास को रोकती है कैंसर की कोशिकाएंस्तन ग्रंथि और उन महिलाओं के लिए निर्धारित है जिन्होंने रजोनिवृत्ति की दहलीज को पार नहीं किया है। कुछ मामलों में, विशेषज्ञ रजोनिवृत्ति के दौरान टैमोक्सीफेन की सलाह देते हैं।

खुराक का रूप, क्रिया, संकेत

टैमोक्सीफेन कैसे लें इसका प्रश्न काफी सरलता से हल हो गया है। दवा विशेष रूप से गोलियों (सफेद) के रूप में उपलब्ध है, जो रोगियों के लिए इसके उपयोग को बहुत सरल बनाती है।

दवा को मौखिक रूप से दिया जाता है, आधा गिलास से धोया जाता है साफ पानी. बड़ी संख्या में गोलियाँ निर्धारित करते समय, खुराक को कई दृष्टिकोणों में विभाजित किया जाता है।

दैनिक भत्ता वयस्क खुराकदवा है:

• मानक - 20 मिलीग्राम;
• कुछ रूपों में - 30 मिलीग्राम;
• अधिकतम अनुमत 40 मिलीग्राम है।

घरेलू और विदेशी उत्पादन की दवा आज बाजार में उपलब्ध है। हालाँकि, स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं और डॉक्टरों दोनों की समीक्षाओं से पता चला है कि दवा की प्रभावशीलता निर्माता के आधार पर नहीं बदलती है: रूसी और फिनिश निर्मित दवाएं एक ही तरह से काम करती हैं।

कैंसर में प्रयोग करें

घातक नियोप्लाज्म के उपचार में टैमोक्सीफेन गोलियों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है:

साथ ही मेलेनोमा और नरम ऊतक सार्कोमा।

अक्सर, यह दवा स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं को निवारक और चिकित्सीय एजेंट के रूप में निर्धारित की जाती है। सकारात्मक प्रोजेस्टेरोन और एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स वाले रोगियों के लिए इसकी अनुशंसा की जाती है।

स्तन कैंसर से पीड़ित महिला को गोलियाँ देने से पहले, विशेषज्ञ को निम्नलिखित कारकों को ध्यान में रखना चाहिए:

• रोग किस अवस्था में है;
• कौन से उपचार का उपयोग किया गया;
• क्या कैंसर कोशिकाओं में HER-2 प्रोटीन है।

कार्रवाई की प्रणाली

ट्यूमर से प्रभावित कोशिका पर, प्रोटीन पदार्थ के रूप में एक रिसेप्टर अक्सर पाया जाता है, जो विकास और प्रजनन को उत्तेजित करता है खतरनाक बीमारीसेक्स हार्मोन पर प्रभाव के कारण। इस प्रक्रिया को रोकने के लिए टैमोक्सीफेन टैबलेट लेने की सलाह दी जाती है, जो इन्हीं स्तन रिसेप्टर्स को प्रभावित करके कैंसर कोशिकाओं के प्रसार को रोकती है।

दुर्लभ अपवादों के साथ, टैमोक्सीफेन के उपयोग के संकेत सीमित हैं प्राणघातक सूजनमहिलाओं में स्तन निम्नलिखित मामलों में उपयोग के लिए दवा की सिफारिश की जाती है:

• एक महिला में स्तन कैंसर;
• एस्ट्रोजेन-संवेदनशील ट्यूमर;
• बधियाकरण के बाद;
• महिलाओं में स्तन ट्यूमर का सहायक उपचार;
• स्तन डक्टल कार्सिनोमा.

निम्नलिखित मामलों में दवा का उल्लंघन किया जाता है:

दवा के साथ पूर्ण चिकित्सा शुरू करने से पहले, अधिकतम पूर्ण परीक्षा, जिसमें मतभेदों से संबंधित सभी कारकों, विशेषकर महिलाओं में गर्भावस्था, को बाहर रखा जाना चाहिए।

जानना ज़रूरी है! टैमोक्सीफेन लेते समयमहिला शरीर

ओव्यूलेशन होता है, जिससे अनियोजित गर्भावस्था हो सकती है। इसलिए, महिलाओं के लिए इस अवधि के दौरान खुद की सुरक्षा करना सबसे अच्छा है। लेकिन यह याद रखने योग्य है कि हार्मोनल तरीकों का उपयोग नहीं किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव और प्रभावशीलता कई हार्मोनल दवाओं की तरह, टैमोक्सीफेन के भी बहुत सारे दुष्प्रभाव वर्णित हैं, लेकिन आपको लिखी गई हर बात को तुरंत व्यक्तिगत रूप से नहीं लेना चाहिए, यदिसही खुराक

और सावधानीपूर्वक चिकित्सकीय देखरेख से, अधिकांश प्रतिकूल दुष्प्रभावों से बचा जा सकता है

दुष्प्रभाव निम्नलिखित विचलनों में व्यक्त किए गए हैं:

क्षमता

इस उद्देश्य के लिए दवा कितनी प्रभावी थी, यह निर्धारित करने के लिए विशेषज्ञों ने शोध किया, स्तन कैंसर से पीड़ित 906 रोगियों का एक समूह बनाया गया। थेरेपी लगभग आठ महीने तक चली।

सबसे अच्छे परिणाम उन महिलाओं में देखे गए जो रजोनिवृत्ति की दहलीज पार कर चुकी थीं। 66% कैंसर रोगियों में व्यक्तिपरक सुधार देखा गया, वस्तुनिष्ठ संकेतक 33% तक पहुंच गए। अध्ययनों से यह भी पता चला है कि मेटास्टेस वाले रोगियों मेंहड्डी का ऊतक कुछ महीनों के बाद दर्द गायब हो गया, दवा फेफड़ों के मेटास्टेटिक क्षेत्रों पर सबसे प्रभावी थी।मुलायम ऊतक

, फुस्फुस का आवरण।

हालाँकि, टैमोक्सीफेन गोलियों का लीवर और लिम्फ नोड्स की क्षति पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ा। वैज्ञानिकों की एक टीम द्वारा किए गए अन्य अध्ययनविभिन्न देश , दिखाया गया है कि यदि दवा का उपयोग दस साल तक किया जाता है, यानी, प्रशासन का कोर्स दोगुना हो जाता है, तो पुनरावृत्ति की संभावना होती है औरघातक परिणाम

कई बार घट जाती है.

• यदि, दवा के दुष्प्रभाव के रूप में, पैर की नसों के घनास्त्रता के लक्षण देखे गए, जो इस रूप में व्यक्त किए गए हैं दर्द, सूजन;
• यदि विकिरण चिकित्सा निर्धारित है;
• योनि से रक्तस्राव के साथ;
• यदि सांस लेने में तकलीफ जैसा कोई दुष्प्रभाव दिखाई दे।

जानना ज़रूरी है! टैमोक्सीफेन लेते समय व्यायाम करने की सलाह नहीं दी जाती हैखतरनाक प्रजाति

ऐसी गतिविधियाँ जिनमें विशेष एकाग्रता और प्रतिक्रिया की आवश्यकता होती है। विशेषकर, कार चलाना उचित नहीं है।

उपचार की शुरुआत में, जैसे लक्षणों का बढ़ना:

यदि महिलाओं में उपरोक्त प्रभाव दिखाई देते हैं, तो उनके डॉक्टर से संपर्क करना और साइड इफेक्ट्स या प्रतिक्रिया का पता लगाना उचित है, जिसे "फ्लेयर" कहा जाता है और यह एक सामान्य, अस्थायी प्रतिक्रिया है।

अन्य दवाओं और एनालॉग्स के साथ इंटरेक्शन मेंआधुनिक दवाई सबसे अधिक बार निर्धारितजटिल उपचार बीमारी से लड़ने के लिए. हालाँकि, अवांछनीय की घटना के कारण सभी दवाओं के साथ टैमोक्सीफेन का एक साथ उपयोग संभव नहीं हैदुष्प्रभाव

. तो, इसके साथ इसका संयुक्त उपयोग:

गोली की प्रभावशीलता को निम्नलिखित दवाओं से भी कम किया जा सकता है:

• स्तन कैंसर के उपचार में सबसे समान दवाओं में फ़ैरस्टोन और फ़ैस्लोडेक्स शामिल हैं। संरचनात्मक एनालॉग्स में शामिल हैं:
• टैमोक्सीफेन - एबेवे;
• वेरो - टैमोक्सीफेन;
• टैमोक्सीफेन - लैकेमा;
• टैमोक्सीफेन - हेक्सल;

टैमोक्सीफेन - फेरिन। अक्सर, टैमोक्सीफेन को फ़ारेस्टन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है, जो कि नहीं हैस्टेरॉयड दवा

, एक स्तन ट्यूमर के खिलाफ निर्देशित। मुख्य सक्रिय संघटक टोरेमीफीन है।

टैमोक्सीफेन की तुलना में दवा में निम्नलिखित गुण हैं:

अध्ययनों से पता चला है कि टैमोक्सीफेन के विपरीत, फैरेस्टन लेने से निम्नलिखित सकारात्मक प्रभाव मिलते हैं:

एक विशेषज्ञ को सलाह देनी चाहिए कि कौन सी दवा चुननी चाहिए; इस मामले में स्व-दवा से शरीर को अपरिवर्तनीय नुकसान हो सकता है, इसलिए आपको प्रयोग नहीं करना चाहिए। सभी दवाएँ एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में ली जानी चाहिए।टैब., कवर लेपित, 20 मिलीग्राम: 30 या 100 पीसी।

रजि. नंबर: पी एन011849/01

नैदानिक ​​और औषधीय समूह:

एंटीट्यूमर प्रभाव वाली एंटीएस्ट्रोजेनिक दवा

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग फिल्म लेपित गोलियाँ सफेद या थोड़ा सापीला रंग

	, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ एक पायदान के साथ, एक समान चिकनी सतह के साथ।
1 टैब.	टैमोक्सीफेन और साइट्रेट
30.4 मिलीग्राम,	जो टेमोक्सीफेन ए की सामग्री से मेल खाती है

20 मिलीग्रामलैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 142.6 मिलीग्राम, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट - 20 मिलीग्राम, पोविडोन - 5 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 49.6 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2.4 मिलीग्राम।

शैल रचना:सफेद ओपेड्री डाई - 5 मिलीग्राम (लैक्टोज - 1.8 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 1.3 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज - 1.4 मिलीग्राम, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल 4000 - 0.5 मिलीग्राम)।

10 टुकड़े। - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (10) - कार्डबोर्ड पैक।

दवा के सक्रिय घटकों का विवरण " टैमोक्सीफेन हेक्सल»

औषधीय प्रभाव

टैमोक्सीफेन एक नॉनस्टेरॉइडल एंटीएस्ट्रोजेनिक एजेंट है जिसमें कमजोर एस्ट्रोजेनिक गुण भी होते हैं। इसकी क्रिया एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता पर आधारित है। टैमोक्सीफेन, साथ ही इसके कुछ मेटाबोलाइट्स, स्तन, गर्भाशय, योनि, पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि और एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की उच्च सामग्री वाले ट्यूमर के ऊतकों में साइटोप्लाज्मिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के साथ साइटों को जोड़ने के लिए एस्ट्राडियोल के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। एस्ट्रोजेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के विपरीत, टैमोक्सीफेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स नाभिक में डीएनए संश्लेषण को उत्तेजित नहीं करता है, लेकिन कोशिका विभाजन को रोकता है, जिससे प्रतिगमन होता है ट्यूमर कोशिकाएंऔर उनकी मृत्यु.

संकेत

- महिलाओं में एस्ट्रोजन-निर्भर स्तन कैंसर (विशेषकर रजोनिवृत्ति में) और स्तन ग्रंथियांपुरुषों में.

इस दवा का उपयोग डिम्बग्रंथि के कैंसर, एंडोमेट्रियल कैंसर, गुर्दे के कैंसर, मेलेनोमा, ट्यूमर में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की उपस्थिति में नरम ऊतक सार्कोमा के साथ-साथ कैंसर के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। प्रोस्टेट ग्रंथिअन्य दवाओं के प्रति प्रतिरोध के साथ।

खुराक आहार

खुराक का नियम आमतौर पर संकेतों के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है।

दैनिक खुराक 20-40 मिलीग्राम है। एक मानक खुराक के रूप में, लंबे समय तक प्रतिदिन मौखिक रूप से 20 मिलीग्राम टैमोक्सीफेन लेने की सिफारिश की जाती है। यदि रोग बढ़ने के लक्षण दिखाई दें तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

गोलियों को बिना चबाए, थोड़ी मात्रा में तरल के साथ, सुबह 1 खुराक में या विभाजित करके लिया जाना चाहिए आवश्यक खुराकसुबह और शाम 2 खुराक के लिए।

खराब असर

जब टेमोक्सीफेन के साथ इलाज किया जाता है, तो यह सबसे आम है इसके एंटीएस्ट्रोजेनिक प्रभाव से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, गर्मी (गर्म चमक), योनि से रक्तस्राव या स्राव, जननांग क्षेत्र में खुजली, गंजापन, प्रभावित क्षेत्र में दर्द, ओसाल्जिया, वजन बढ़ने की कंपकंपी संवेदनाओं के रूप में प्रकट होता है।

कम बार या शायद ही कभीनिम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी गईं: द्रव प्रतिधारण, एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, कब्ज, थकान, अवसाद, भ्रम, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, बुखार, त्वचा पर लाल चकत्ते, कॉर्नियल परिवर्तन, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी और रेट्रोबुलबार न्यूरिटिस सहित दृश्य गड़बड़ी। उपचार की शुरुआत में, रोग का स्थानीय रूप से बढ़ना संभव है - नरम ऊतक संरचनाओं के आकार में वृद्धि, कभी-कभी प्रभावित क्षेत्रों और आस-पास के क्षेत्रों में गंभीर एरिथेमा के साथ - जो आमतौर पर 2 सप्ताह के भीतर ठीक हो जाता है।

थ्रोम्बोफ्लेबिटिस और थ्रोम्बोएम्बोलिज्म की संभावना बढ़ सकती है।

क्षणिक ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, साथ ही बढ़े हुए लिवर एंजाइम स्तर, कभी-कभी हो सकते हैं, बहुत कम ही फैटी लिवर, कोलेस्टेसिस और हेपेटाइटिस जैसे अधिक गंभीर लिवर डिसफंक्शन के साथ होते हैं।

अस्थि मेटास्टेस वाले कुछ रोगियों को उपचार की शुरुआत में हाइपरकैल्सीमिया का अनुभव हुआ।

टेमोक्सीफेन प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में एमेनोरिया या अनियमित मासिक धर्म का कारण बनता है, साथ ही सिस्टिक डिम्बग्रंथि ट्यूमर के प्रतिवर्ती विकास का कारण बनता है।

टेमोक्सीफेन के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, एंडोमेट्रियम में परिवर्तन देखा जा सकता है, जिसमें हाइपरप्लासिया, पॉलीप्स और, पृथक मामलों में, एंडोमेट्रियल कैंसर, साथ ही गर्भाशय फाइब्रॉएड का विकास भी शामिल है।

मतभेद

- गर्भावस्था;

- स्तनपान अवधि ( स्तनपान);

- टेमोक्सीफेन और/या दवा के किसी अन्य घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी से: वृक्कीय विफलता, मधुमेह मेलेटस, नेत्र रोग (मोतियाबिंद सहित), गहरी शिरा घनास्त्रता और थ्रोम्बोम्बोलिक रोग (इतिहास सहित), हाइपरलिपिडेमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोएनिया, हाइपरकैल्सीमिया, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के साथ सहवर्ती चिकित्सा।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग वर्जित है।

टैमोक्सीफेन प्रवेश करता है या नहीं, इस पर अपर्याप्त डेटा है स्तन का दूधइसलिए, स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए या स्तनपान रोकने की समस्या का समाधान किया जाना चाहिए।

विशेष निर्देश

टैमोक्सीफेन लेने वाली महिलाओं को नियमित स्त्री रोग संबंधी जांच करानी चाहिए। कब खूनी निर्वहनयोनि या योनि से रक्तस्राव होने पर दवा बंद कर देनी चाहिए।

अस्थि मेटास्टेस वाले रोगियों में, प्रारंभिक उपचार अवधि के दौरान सीरम कैल्शियम सांद्रता समय-समय पर निर्धारित की जानी चाहिए। गंभीर गड़बड़ी के मामले में, टेमोक्सीफेन को अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए।

यदि शिरापरक घनास्त्रता के लक्षण दिखाई देते हैं निचले अंग(पैर में दर्द या सूजन), एम्बोलिज्म फेफड़े के धमनी(सांस की तकलीफ) दवा बंद कर देनी चाहिए।

टैमोक्सीफेन ओव्यूलेशन का कारण बन सकता है, जिससे गर्भावस्था का खतरा बढ़ जाता है, और इसलिए जो महिलाएं सक्रिय हैं यौन जीवनटैमोक्सीफेन के साथ उपचार के दौरान (और उसके बाद लगभग 3 महीने तक), यांत्रिक या गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक के उपयोग की सिफारिश की जाती है। चिकित्सा की अवधि के दौरान, समय-समय पर रक्त जमावट संकेतक, रक्त में कैल्शियम का स्तर, रक्त चित्र (ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स), यकृत समारोह संकेतक, रक्तचाप और एक नेत्र रोग विशेषज्ञ द्वारा जांच की निगरानी करना आवश्यक है।

हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगियों में, उपचार के दौरान रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार की अवधि के दौरान, संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना आवश्यक है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

टैमोक्सीफेन का तीव्र ओवरडोज़ मनुष्यों में नहीं देखा गया है। यह उम्मीद की जानी चाहिए कि अधिक मात्रा से ऊपर वर्णित में वृद्धि हो सकती है विपरित प्रतिक्रियाएं.

कोई विशिष्ट मारक नहीं हैं; उपचार रोगसूचक होना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब टेमोक्सीफेन और साइटोस्टैटिक्स एक साथ निर्धारित किए जाते हैं, तो घनास्त्रता का खतरा बढ़ जाता है।

एंटासिड, हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स और समान क्रिया की अन्य दवाएं, पेट में पीएच मान को बढ़ाकर, समय से पहले विघटन और एंटेरिक टैबलेट के सुरक्षात्मक प्रभाव के नुकसान का कारण बन सकती हैं। टेमोक्सीफेन और इन दवाओं को लेने के बीच का अंतराल 1-2 घंटे होना चाहिए।

टेमोक्सीफेन द्वारा कूमारिन दवाओं (उदाहरण के लिए, वारफारिन) के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ाने की रिपोर्टें हैं।

ऐसी दवाएं जो कैल्शियम उत्सर्जन को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक) हाइपरकैल्सीमिया विकसित होने का खतरा बढ़ा सकती हैं।

टेमोक्सीफेन और टेगफुर का संयुक्त उपयोग सक्रिय के विकास में योगदान कर सकता है क्रोनिक हेपेटाइटिसऔर यकृत का सिरोसिस।

अन्य के साथ टैमोक्सीफेन का सहवर्ती उपयोग हार्मोनल दवाएं(विशेषकर एस्ट्रोजन युक्त गर्भनिरोधक) दोनों दवाओं के विशिष्ट प्रभाव को कमजोर कर देता है।

टैमोक्सीफेन हेक्सल (फॉर्म - टैबलेट) एंटीट्यूमर हार्मोनल दवाओं के समूह से संबंधित है। महत्वपूर्ण विशेषताएंउपयोग के लिए निर्देशों से:

• केवल डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के साथ बेचा जाता है
• गर्भावस्था के दौरान: विपरीत
• स्तनपान कराते समय: विपरीत
• यदि गुर्दे का कार्य ख़राब है: सावधानी के साथ

पैकेट

मिश्रण

1 टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:

टैमोक्सीफेन साइट्रेट 15.2 मिलीग्राम या 30.4 मिलीग्राम या 45.6 मिलीग्राम या 60.8 मिलीग्राम, जो क्रमशः 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम टैमोक्सीफेन के बराबर है।

सहायक पदार्थ:

लैक्टोज 1एच 2 ओ 71.3 मिलीग्राम या 142.6 मिलीग्राम या 213.9 मिलीग्राम या 285.2 मिलीग्राम; सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट 10.0 मिलीग्राम या 20.0 मिलीग्राम या 30.0 मिलीग्राम या 40.0 मिलीग्राम; पोविडोन 2.5 मिलीग्राम या 5.0 मिलीग्राम या 7.5 मिलीग्राम या 10.0 मिलीग्राम; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 24.8 मिलीग्राम या 49.6 मिलीग्राम या 74.4 मिलीग्राम या 99.2 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.2 मिलीग्राम या 2.4 मिलीग्राम या 3.6 मिलीग्राम या 4.8 मिलीग्राम।

शंख

ओपेड्री सफेद डाई 2.5 मिलीग्राम या 5.0 मिलीग्राम या 7.5 मिलीग्राम या 10.0 मिलीग्राम, जिसमें शामिल हैं: लैक्टोज 0.9 मिलीग्राम या 1.8 मिलीग्राम या 2.7 मिलीग्राम या 3.6 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड 0 .65 मिलीग्राम या 1.3 मिलीग्राम या 1.95 मिलीग्राम या 2.6 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 0.7 मिलीग्राम या 1.4 मिलीग्राम या 2.1 मिलीग्राम या 2.8 मिलीग्राम, पीईजी 4000 0.25 मिलीग्राम या 0.5 मिलीग्राम या 0.75 मिलीग्राम या 1.0 मिलीग्राम।

विवरण

10 मिलीग्राम की गोलियाँ:

फिल्म-लेपित गोलियाँ, गोल, सफेद या थोड़ा पीला रंग, उभयलिंगी, एक समान चिकनी सतह के साथ।

20 मिलीग्राम की गोलियाँ:

फिल्म-लेपित गोलियां गोल, सफेद या थोड़े पीले रंग की होती हैं, एक तरफ से गोल, उभयलिंगी, एक समान चिकनी सतह वाली होती हैं।

गोलियाँ 30 मिलीग्राम:

फिल्म-लेपित गोलियाँ, एक समान चिकनी सतह के साथ गोल, उभयलिंगी, सफेद या थोड़ा पीला रंग।

40 मिलीग्राम की गोलियाँ:

फिल्म-लेपित गोलियां गोल, उभयलिंगी, सफेद या थोड़े पीले रंग की होती हैं, एक तरफ से गोल होती हैं, उनकी सतह एक समान चिकनी होती है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

एंटीट्यूमर एजेंट - एंटीएस्ट्रोजन।

एटीएक्स कोड: L02BA01।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

टैमोक्सीफेन है गैर-स्टेरायडल दवाट्राइफेनिलएथिलीन के समूह से, जिसमें विभिन्न ऊतकों में एस्ट्रोजेन के विरोधी और एगोनिस्ट के रूप में औषधीय कार्रवाई का एक संयुक्त स्पेक्ट्रम होता है। स्तन कैंसर के रोगियों में, टेमोक्सीफेन मुख्य रूप से एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स के साथ एस्ट्रोजेन के बंधन में हस्तक्षेप करके ट्यूमर कोशिकाओं में एक एंटीएस्ट्रोजेनिक प्रभाव प्रदर्शित करता है।

टैमोक्सीफेन, साथ ही इसके कुछ मेटाबोलाइट्स, स्तन, गर्भाशय, योनि, पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि और एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की उच्च सामग्री वाले ट्यूमर के ऊतकों में साइटोप्लाज्मिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के साथ साइटों को जोड़ने के लिए एस्ट्राडियोल के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं। एस्ट्रोजन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स के विपरीत, टैमोक्सीफेन रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स नाभिक में डीएनए संश्लेषण को उत्तेजित नहीं करता है, लेकिन कोशिका विभाजन को रोकता है, जिससे ट्यूमर कोशिकाओं का प्रतिगमन होता है और उनकी मृत्यु हो जाती है।

एस्ट्रोजेन-पॉजिटिव/अनिर्दिष्ट स्तन ट्यूमर वाली महिलाओं में, सहायक टैमोक्सीफेन थेरेपी रोग की पुनरावृत्ति को काफी कम कर देती है और जीवित रहने की अवधि को 10 साल तक बढ़ा देती है। 1 या 2 साल के उपचार की तुलना में पांच साल के उपचार से अधिक स्पष्ट प्रभाव प्राप्त होता है और यह उम्र, रजोनिवृत्ति की स्थिति, टैमोक्सीफेन खुराक या सहायक कीमोथेरेपी पर निर्भर नहीं करता है।

लगभग 10-20% पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में, टेमोक्सीफेन रक्त प्लाज्मा में कुल कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की एकाग्रता में कमी की ओर जाता है। इसके अलावा, टेमोक्सीफेन को रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में अस्थि खनिज घनत्व को संरक्षित करने की सूचना मिली है।

टेमोक्सीफेन के प्रति नैदानिक ​​प्रतिक्रिया में परिवर्तनशीलता CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम के बहुरूपता से जुड़ी हो सकती है।

कम चयापचय दर कम चिकित्सीय प्रतिक्रिया से जुड़ी हो सकती है। टेमोक्सीफेन के साथ CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम के "धीमे" मेटाबोलाइज़र के उपचार के लिए सिफारिशें विकसित नहीं की गई हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, टैमोक्सीफेन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। एकल खुराक के बाद चरम सीरम सांद्रता 4 से 7 घंटों के भीतर हासिल की जाती है। 20-40 मिलीग्राम/दिन का उपयोग करने पर रक्त सीरम में टेमोक्सीफेन की संतुलन सांद्रता आमतौर पर प्रशासन के 3-4 सप्ताह के बाद हासिल की जाती है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध 98% है। कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है।

प्रमुख सीरम मेटाबोलाइट, एन-डेस्मेथिलटामोक्सीफेन और उसके बाद के मेटाबोलाइट्स में मूल पदार्थ के समान ही एंटीस्ट्रोजेनिक गुण होते हैं। टैमोक्सीफेन और इसके मेटाबोलाइट्स यकृत, फेफड़े, मस्तिष्क, अग्न्याशय, त्वचा और हड्डियों में जमा हो जाते हैं। टैमोक्सीफेन को मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा एन-डेस्मिथाइलटामोक्सीफेन में चयापचय किया जाता है, जिसे आगे CYP2D6 आइसोनिजाइम द्वारा एक अन्य सक्रिय मेटाबोलाइट, एंडॉक्सिफेन में चयापचय किया जाता है। CYP2D6 एंजाइम की कमी वाले रोगियों में, सामान्य CYP2D6 गतिविधि वाले रोगियों की तुलना में एंडॉक्सिफ़ेन सांद्रता लगभग 75% कम है। CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम के मजबूत अवरोधकों के उपयोग से रक्त में एंडॉक्सिफ़ेन की सांद्रता उसी हद तक कम हो जाती है।

शरीर से टेमोक्सीफेन का निष्कासन दो चरणों वाला होता है प्रारम्भिक काल 7 से 14 घंटे का आधा जीवन और उसके बाद 7 दिनों का धीमा अंतिम आधा जीवन। यह मुख्य रूप से संयुग्मों के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से और केवल थोड़ी मात्रा में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

सहायक थेरेपी प्रारंभिक कैंसरएस्ट्रोजेन-पॉजिटिव रिसेप्टर्स वाले स्तन; स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टेटिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर का उपचार; कैंसर स्तन ग्रंथि(बधियाकरण के बाद पुरुषों सहित)।

दवा का उपयोग अन्य के लिए भी किया जा सकता है ठोस ट्यूमरके प्रति निरोधी मानक तरीकेएस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स की अत्यधिक अभिव्यक्ति की उपस्थिति में उपचार।

मतभेद

• टेमोक्सीफेन और/या दवा के किसी अन्य घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था और स्तनपान.
• बच्चों की उम्र (18 वर्ष तक).

सावधानी से

गुर्दे की विफलता, मधुमेह मेलेटस, नेत्र रोग (मोतियाबिंद सहित), गहरी शिरा घनास्त्रता और थ्रोम्बोम्बोलिक रोग (इतिहास सहित), हाइपरलिपिडेमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हाइपरकैल्सीमिया, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के साथ सहवर्ती चिकित्सा, लैक्टोज असहिष्णुता के दुर्लभ वंशानुगत रूप, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज /गैलेक्टोज कुअवशोषण (चूंकि टैबलेट में लैक्टोज होता है)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान टैमोक्सीफेन हेक्सल का उपयोग वर्जित है। सहज गर्भपात की खबरें आई हैं जन्मजात दोषगर्भावस्था के दौरान टेमोक्सीफेन लेने वाली महिलाओं में विकास और भ्रूण की मृत्यु, हालांकि कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

टेमोक्सीफेन थेरेपी के दौरान स्तनपान संभव नहीं है क्योंकि यह स्तनपान को रोकता है। जब आप टेमोक्सीफेन का उपयोग बंद कर देते हैं, तो लगातार बने रहने के कारण कई महीनों तक दूध का उत्पादन शुरू नहीं होता है उपचारात्मक प्रभावदवाई। यह ज्ञात नहीं है कि टैमोक्सीफेन स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं, इसलिए, यदि स्तनपान के दौरान टैमोक्सीफेन हेक्सल के साथ उपचार आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने के मुद्दे पर विचार किया जाना चाहिए।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

गोलियों को बिना चबाये, थोड़ी मात्रा में तरल पदार्थ के साथ, सुबह एक खुराक में या आवश्यक खुराक को दो खुराक में विभाजित करके, सुबह और शाम लेना चाहिए।

खुराक का नियम आमतौर पर संकेतों के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है। अधिकतम रोज की खुराक 40 मिलीग्राम है.

यदि रोग बढ़ने के लक्षण दिखाई दें तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

उपचार की अवधि रोग की गंभीरता पर निर्भर करती है, जो आमतौर पर आवश्यक होती है दीर्घकालिक उपचार. स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं में सहायक चिकित्सा के रूप में, टेमोक्सीफेन के साथ उपचार की अनुशंसित अवधि लगभग 5 वर्ष है।

खराब असर

विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) के अनुसार, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को उनके विकास की आवृत्ति के अनुसार निम्नानुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार (≥1/10), अक्सर (≥1/100, प्रतिरक्षा प्रणाली विकार:

अतिसंवेदनशीलता

रक्त और लसीका प्रणाली से

अक्सर: एनीमिया;

असामान्य: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

शायद ही कभी: एग्रानुलोसाइटोसिस, न्यूट्रोपेनिया;

बहुत कम ही: पैन्टीटोपेनिया।

अंतःस्रावी तंत्र से

अक्सर: हाइपरकैल्सीमिया (विशेषकर चिकित्सा की शुरुआत में हड्डी मेटास्टेस वाले रोगियों में)।

चयापचय और पोषण

बहुत बार: शरीर में द्रव प्रतिधारण;

अक्सर: प्लाज्मा ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में वृद्धि;

बहुत कम ही: प्लाज्मा ट्राइग्लिसराइड सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि, कभी-कभी अग्नाशयशोथ के साथ संयोजन में;

आवृत्ति अज्ञात: वजन बढ़ना, एनोरेक्सिया।

तंत्रिका तंत्र से

अक्सर: सिरदर्द, चक्कर आना;

आवृत्ति अज्ञात: अवसाद, भ्रम, फोटोफोबिया, उनींदापन।

दृष्टि के अंग की ओर से

अक्सर: दृश्य हानि (कभी-कभी प्रतिवर्ती, मोतियाबिंद, रेटिनोपैथी, कॉर्नियल परिवर्तन सहित);

दुर्लभ: न्यूरोपैथी नेत्र - संबंधी तंत्रिका, ऑप्टिक न्यूरिटिस (दुर्लभ मामलों में अंधापन के विकास के साथ)।

रक्त वाहिकाओं की ओर से

अक्सर: पैर में ऐंठन, क्षणिक इस्केमिक हमले, थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म, सहित। फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है संयोजन चिकित्साअन्य साइटोटोक्सिक दवाओं के साथ), निचले छोरों की गहरी शिरा घनास्त्रता;

असामान्य: आघात.

बाहर से श्वसन प्रणाली, अंग छातीऔर मीडियास्टिनम

असामान्य: अंतरालीय न्यूमोनाइटिस।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से

बहुत बार: मतली;

अक्सर: उल्टी, दस्त, कब्ज.

यकृत और पित्त पथ से

अक्सर: "यकृत" ट्रांसएमिनेस, फैटी लीवर की बढ़ी हुई गतिविधि;

असामान्य: यकृत सिरोसिस;

बहुत दुर्लभ: कोलेस्टेसिस, हेपेटाइटिस, पीलिया, यकृत कोशिका परिगलन, यकृत विफलता (मृत्यु सहित)।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से

बहुत आम: दाने;

अक्सर: पित्ती, खालित्य, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा सहित);

शायद ही कभी: वास्कुलिटिस;

बहुत दुर्लभ: सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, बुलस पेम्फिगॉइड।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक पक्ष से

अक्सर: मायालगिया;

बहुत कम ही: ओसाल्जिया (हड्डी में दर्द)।

जननांग अंगों और स्तन ग्रंथियों से

बहुत बार: योनि से रक्तस्राव, योनि स्राव, मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएं (रजोनिवृत्त महिलाओं में रजोनिवृत्ति सहित);

अक्सर: जननांग क्षेत्र में खुजली, बढ़े हुए गर्भाशय फाइब्रॉएड, प्रसारात्मक परिवर्तनएंडोमेट्रियम (नियोप्लासिया, हाइपरप्लासिया, पॉलीप्स, शायद ही कभी एंडोमेट्रियोसिस);

असामान्य: एंडोमेट्रियल कैंसर;

शायद ही कभी: पॉलीसिस्टिक अंडाशय सिंड्रोम, गर्भाशय सार्कोमा (आमतौर पर घातक मिश्रित मुलेरियन ट्यूमर), योनि पॉलीपोसिस, पुरुषों में कामेच्छा में कमी, पुरुषों में नपुंसकता।

जन्मजात, पारिवारिक और वंशानुगत परिवर्तन

बहुत दुर्लभ: पोर्फिरीया कटानिया टार्डा।

सामान्य और प्रशासन साइट विकार

बहुत बार: गर्मी की कंपकंपी संवेदनाएं ("गर्म चमक") (टैमोक्सीफेन के एंटीस्ट्रोजेनिक प्रभाव के कारण);

शायद ही कभी: प्रभावित ऊतक के क्षेत्र में दर्द (विशेषकर चिकित्सा की शुरुआत में);

आवृत्ति अज्ञात: शरीर के तापमान में वृद्धि, थकान में वृद्धि।

उपचार की शुरुआत में, रोग का स्थानीय रूप से बढ़ना संभव है - नरम ऊतक संरचनाओं के आकार में वृद्धि, कभी-कभी प्रभावित क्षेत्रों और आस-पास के क्षेत्रों में गंभीर एरिथेमा के साथ - जो आमतौर पर 2 सप्ताह के भीतर ठीक हो जाता है।

जरूरत से ज्यादा

टैमोक्सीफेन का तीव्र ओवरडोज़ मनुष्यों में नहीं देखा गया है। यह उम्मीद की जानी चाहिए कि अधिक मात्रा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि हो सकती है औषधीय क्रियादवाई। ऐसी अलग-अलग रिपोर्टें भी हैं कि दिन में कई बार मानक खुराक पर टैमोक्सीफेन का उपयोग क्यूटी अंतराल को बढ़ा सकता है।

इलाज:कोई विशिष्ट मारक नहीं है; उपचार रोगसूचक होना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

टेमोक्सीफेन और साइटोस्टैटिक्स के एक साथ उपयोग से घनास्त्रता का खतरा बढ़ जाता है।

ऐसी रिपोर्टें हैं कि टेमोक्सीफेन वार्फरिन जैसी कूमरिन दवाओं के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ाती है (एंटीकोआगुलंट्स की खुराक को समायोजित करने के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है)।

ऐसी दवाएं जो कैल्शियम उत्सर्जन को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, थियाजाइड मूत्रवर्धक) हाइपरकैल्सीमिया विकसित होने का खतरा बढ़ा सकती हैं।

टेमोक्सीफेन और टेगाफुर का संयुक्त उपयोग सक्रिय क्रोनिक हेपेटाइटिस और लीवर सिरोसिस के विकास में योगदान कर सकता है।

अन्य हार्मोनल दवाओं (विशेषकर एस्ट्रोजन युक्त गर्भ निरोधकों) के साथ टैमोक्सीफेन के एक साथ उपयोग से दोनों दवाओं का विशिष्ट प्रभाव कमजोर हो जाता है।

जब टैमोक्सीफेन का उपयोग CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन) द्वारा चयापचयित दवाओं के साथ एक साथ किया जाता है, तो टैमोक्सीफेन की प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है। चिकित्सीय प्रभाव अज्ञात है.

CYP2D6 आइसोनिजाइम के मजबूत अवरोधकों (उदाहरण के लिए, पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन, क्विनिडाइन, सिनाकालसेट, बुप्रोपियन, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधकों के समूह से एंटीडिप्रेसेंट्स) के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर टेमोक्सीफेन के प्लाज्मा एकाग्रता और नैदानिक ​​​​प्रभाव में संभावित कमी के कारण, ऐसा संयोजन यदि संभव हो तो उपचार से बचना चाहिए।

टैमोक्सीफेन और ब्रोमोक्रिप्टिन के एक साथ उपयोग से, टैमोक्सीफेन और एन-डेस्मिथाइलटामोक्सीफेन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि देखी गई है।

टैमोक्सीफेन का उपयोग एनास्ट्राज़ोल के साथ नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि यह एनास्ट्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक प्रभाव को कमजोर कर सकता है।

विशेष निर्देश

टैमोक्सीफेन हेक्सल का उपयोग करने वाली महिलाओं को नियमित स्त्री रोग संबंधी जांच करानी चाहिए।

टेमोक्सीफेन उपचार के साथ एंडोमेट्रियल कैंसर और गर्भाशय सार्कोमा (अक्सर घातक मिश्रित मुलेरियन ट्यूमर) की बढ़ती घटनाओं का वर्णन किया गया है। इस विकृति का अंतर्निहित तंत्र अज्ञात है, लेकिन यह टेमोक्सीफेन के एस्ट्रोजन जैसे प्रभाव से संबंधित हो सकता है। यदि योनि से खूनी स्राव या योनि से रक्तस्राव होता है, तो दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए व्यापक परीक्षामरीज़.

ऐसी रिपोर्टें हैं कि स्तन कैंसर के रोगियों में टैमोक्सीफेन से उपचार के बाद प्राथमिक ट्यूमर के अतिरिक्त फॉसी विकसित होते हैं जो एंडोमेट्रियम में और विपरीत प्रभावित स्तन में स्थानीयकृत नहीं होते हैं। करणीयसंबंध स्थापित नहीं किया गया है, और टिप्पणियों का नैदानिक ​​महत्व अज्ञात है।

अस्थि मेटास्टेस वाले रोगियों में, उपचार की शुरुआत में सीरम कैल्शियम सांद्रता समय-समय पर निर्धारित की जानी चाहिए। गंभीर गड़बड़ी के मामले में, टेमोक्सीफेन का उपयोग अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए।

यदि निचले छोरों की नसों के घनास्त्रता (पैरों में दर्द या सूजन), फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (सांस की तकलीफ) के लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए।

टैमोक्सीफेन हेक्सल दवा ओव्यूलेशन का कारण बन सकती है, जिससे गर्भावस्था का खतरा बढ़ जाता है, और इसलिए जो महिलाएं यौन रूप से सक्रिय हैं, उन्हें टैमोक्सीफेन के साथ उपचार के दौरान (और उसके लगभग 3 महीने बाद तक) यांत्रिक या गैर-हार्मोनल गर्भनिरोधक के उपयोग की सिफारिश की जाती है।

चिकित्सा की अवधि के दौरान, समय-समय पर रक्त जमावट संकेतक, रक्त में कैल्शियम का स्तर, रक्त चित्र (ल्यूकोसाइट्स, प्लेटलेट्स), यकृत समारोह संकेतक, की निगरानी करना आवश्यक है। धमनी दबाव, किसी नेत्र रोग विशेषज्ञ से जांच कराएं।

गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया या हाइपरकैल्सीमिया के मामले में, व्यक्तिगत जोखिम/अपेक्षित लाभ मूल्यांकन और रोगी की सावधानीपूर्वक चिकित्सा निगरानी की आवश्यकता होती है।

हाइपरलिपिडिमिया वाले रोगियों में, उपचार के दौरान रक्त सीरम में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है।

टेमोक्सीफेन के साथ उपचार की शुरुआत में, रोगी को एक नेत्र परीक्षण से गुजरना चाहिए। यदि टेमोक्सीफेन से उपचार के दौरान दृश्य गड़बड़ी (मोतियाबिंद या रेटिनोपैथी) होती है, तो यह आवश्यक है जितनी जल्दी हो सकेनेत्र संबंधी जांच कराएं, क्योंकि इनमें से कुछ विकारों को प्रारंभिक चरण में पहचाने जाने पर उपचार रोकने के बाद समाप्त किया जा सकता है।

गाड़ी चलाने की क्षमता पर असर वाहनों, तंत्र

के कारण संभव विकासटेमोक्सीफेन हेक्सल के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, उनींदापन, धुंधली दृष्टि जैसे दुष्प्रभाव, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिनके लिए साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। यदि वर्णित प्रतिकूल घटनाएँ घटित होती हैं, तो आपको इन गतिविधियों को करने से बचना चाहिए।

अप्रयुक्त दवाओं का निपटान करते समय विशेष सावधानियां

लागू नहीं।

रिलीज़ फ़ॉर्म

फिल्म-लेपित गोलियाँ 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम, 40 मिलीग्राम।

पीवीसी/पीवीडीसी/एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर पैक में 10 गोलियाँ।

उपयोग के निर्देशों के साथ प्रति कार्डबोर्ड बॉक्स में 3 या 10 ब्लिस्टर पैक।

जमा करने की अवस्था

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे द्वारा वितरित।

उत्पादक

हेक्सल एजी, इंडस्ट्रियलस्ट्रैस 25, 83607 होल्ज़किर्चेन, जर्मनी।

प्रस्तुत

सैलुटास फार्मा जीएमबीएच, ओटो-वॉन-गुरिके एली 1, 39179 बार्लेबेन, जर्मनी।

उपभोक्ता शिकायतें सैंडोज़ सीजेएससी को भेजी जानी चाहिए:

123317, मॉस्को, प्रेस्नेन्स्काया तटबंध, 8, भवन 1।

टैमोक्सीफेन हेक्सल एक दवा है जो मुख्य रूप से महिलाओं को दी जाती है। इसका उपयोग अक्सर कैंसर विकृति के इलाज के लिए किया जाता है।

अन्य नाम एवं वर्गीकरण

अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम

टैमोक्सीफेन।

व्यापार के नाम

मानक के समान.

पंजीकरण संख्या

संरचना और खुराक के रूप

उत्पादन इस दवा कागोलियों के रूप में किया जाता है। सक्रिय घटक टैमोक्सीफेन साइट्रेट है, जो 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम, 30 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम के बराबर है। दवा के सर्वोत्तम अवशोषण के लिए सहायक घटक भी हैं।

औषधीय समूह

ट्यूमर रोधी दवा, एस्ट्रोजन रोधी।

औषधीय प्रभाव

टैमोक्सीफेन ट्राइफेनिलएथिलीन समूह की एक दवा है, गैर-स्टेरायडल दवा, कमजोर एस्ट्रोजेनिक गुण हैं। स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं में इसका उपयोग किया जाता है, इसमें एंटी-एस्ट्रोजेनिक प्रभाव होता है।

सक्रिय पदार्थ और मेटाबोलाइट्स गर्भाशय, स्तन ऊतक, योनि और ट्यूमर जैसे स्थानों में साइटोप्लाज्मिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के साथ संबंध के लिए एस्ट्राडियोल के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं जिनमें बड़ी मात्रा में एस्ट्रोजन होता है। यही बात पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि पर भी लागू होती है।

ट्यूमर वापस आ जाता है, और इसकी कोशिकाएँ उनके विभाजन की प्रक्रिया के दमन के परिणामस्वरूप पूरी तरह से मर जाती हैं। एस्ट्रोजेन-पॉजिटिव स्तन कार्सिनोमस वाले रोगियों में, दवा के लिए धन्यवाद, जीवन प्रत्याशा बढ़ सकती है (10 वर्ष तक), और रोग की पुनरावृत्ति कम हो जाती है।

रजोनिवृत्ति के बाद 10-20% महिलाओं में, दवा लेने से रक्त में कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता को कम करने और नियंत्रित करने और हड्डी के खनिज घनत्व को बनाए रखने में मदद मिलती है।

महिला द्वारा गोली लेने के बाद, सक्रिय पदार्थपाचन तंत्र से जल्दी अवशोषित और अवशोषित हो जाता है। इसके बाद, रक्त सीरम में उच्चतम सामग्री 4 से 7 घंटे के अंतराल में दर्ज की जाती है। 98% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।

टूटना लीवर में होता है, इस प्रक्रिया के दौरान कई मेटाबोलाइट्स बनते हैं। यह शरीर से 2 चरणों में, आंतों के माध्यम से और कुछ हद तक, गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है।

टैमोक्सीफेन हेक्सल के उपयोग के लिए संकेत

निम्नलिखित मामलों में इस दवा से उपचार आवश्यक है:

• मेटास्टैटिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर;
• स्तन कैंसर (बधियाकरण के बाद पुरुषों सहित);
• प्रारंभिक स्तन कैंसर;
• एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की अधिक अभिव्यक्ति वाले ट्यूमर;
• प्रोस्टेटाइटिस;
• के बाद सहायक उपचार शल्य क्रिया से निकालनास्तन कार्सिनोमा.

एथलीटों द्वारा भी उपयोग किया जाता है।

टैमोक्सीफेन हेक्सल के उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

गोलियाँ मौखिक उपयोग के लिए संकेतित हैं। दवा को चबाने की जरूरत नहीं है, इसे पानी के साथ लेना चाहिए। अनुशंसित खुराक सुबह ली जा सकती है या 2 खुराकों में विभाजित की जा सकती है: सुबह और शाम।

डॉक्टर मरीज को दवा लिखते समय और उसके बाद ही सटीक खुराक की जानकारी देता है नैदानिक ​​प्रक्रियाएँजो सही निदान करने में मदद करेगा।

उच्चतम दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम है। मानक नुस्खे में अक्सर 20 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ शामिल होता है।

यदि रोग बढ़ने लगे तो इस दवा से उपचार बंद कर देना चाहिए। अक्सर, दवा के लंबे समय तक संपर्क की आवश्यकता होती है, लेकिन यह इस बात पर निर्भर करेगा कि बीमारी कितनी गंभीर है। यदि डॉक्टर दवा के साथ सहायक चिकित्सा करने का निर्णय लेता है, तो स्तन कैंसर का पता चलने में लगभग 5 साल लगेंगे।

विशेष निर्देश

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान

जब भ्रूण विकसित हो रहा हो, तो दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए उपचारात्मक उद्देश्य. ऐसे डेटा हैं जो उन महिलाओं में भ्रूण की मृत्यु, जन्मजात विकास संबंधी विकारों और सहज गर्भपात की पुष्टि करते हैं जिन्होंने बच्चे को जन्म देते समय दवा ली थी।

दवा से उपचार के दौरान अपने बच्चे को स्तनपान न कराएं। अधिक सटीक होने के लिए, यह इस तथ्य के कारण संभव नहीं है कि स्तनपान धीमा होने लगता है। उपचार पूरा होने के बाद, कई महीनों तक दूध पूरी तरह से उत्पादित नहीं होगा।

सक्रिय पदार्थ स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं, इसके बारे में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

गुर्दे की विफलता सावधानी बरतने का एक कारण बन जाती है।

टैमोक्सीफेन हेक्सल की प्रतिकूल प्रतिक्रिया

अक्सर दुष्प्रभावइस प्रकार हैं: शरीर में ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई सांद्रता, रोगी के शरीर में द्रव प्रतिधारण, एनीमिया, हाइपरकैल्सीमिया (रक्त में कैल्शियम के स्तर में वृद्धि, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में हड्डी मेटास्टेस वाले रोगियों के लिए), दृश्य हानि (कॉर्निया की विकृति) और रेटिना), सिरदर्द, चक्कर आना, मतली, यकृत का लिपिड अध: पतन, पैरों की गहरी नसों में थ्रोम्बस का गठन, ऐंठन, दाने, यकृत एंजाइमों का बढ़ा हुआ स्तर।

बारंबार करना विपरित प्रतिक्रियाएंइसमें मायलगिया, एंडोमेट्रियम में प्रोलिफ़ेरेटिव परिवर्तन, मासिक धर्म चक्र के साथ समस्याएं और गर्म चमक शामिल होना भी आम है।

अधिक दुर्लभ घटनाएँजिन्हें प्रतिकूल के रूप में वर्गीकृत किया गया है उनमें न्यूट्रोपेनिया, उनींदापन, अवसाद, एनोरेक्सिया, वजन बढ़ना, ऑप्टिक न्यूरिटिस (परिणामस्वरूप संभावित अंधापन), स्ट्रोक, पीलिया, यकृत विफलता (जिसके कारण हो सकता है) शामिल हैं। घातक परिणाम), हड्डी में दर्द, बुखार, योनि सार्कोमा, सिस्टिक डिम्बग्रंथि ट्यूमर। श्वसन प्रणाली से, अंतरालीय न्यूमोनिटिस संभव है।

मतभेद

कब उपयोग नहीं किया जा सकता अतिसंवेदनशीलताको सक्रिय पदार्थ. यदि उपलब्ध हो तो सावधानी के साथ निर्धारित मधुमेहऔर नेत्र रोग.

जरूरत से ज्यादा

तीव्र ओवरडोज़ के किसी भी मामले की पहचान नहीं की गई है। संभावित रूप से, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को बढ़ाना संभव हो जाता है। रोगसूचक उपचार का संकेत दिया गया है।

औषधि अंतःक्रिया और अनुकूलता

जब साइटोस्टैटिक्स के साथ प्रयोग किया जाता है, तो रक्त के थक्कों का खतरा बढ़ जाता है। मूत्रवर्धक के साथ लेने से हाइपरकैल्सीमिया विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है।