अनुमत
अध्यक्ष के आदेश से
औषधि नियंत्रण समिति
स्वास्थ्य मंत्रालय
कजाकिस्तान गणराज्य
"____"______________200 से
№ ______________
के लिए निर्देश चिकित्सीय उपयोग
दवा
EGILOK®
अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम
मेटोप्रोलोल
दवाई लेने का तरीका
गोलियाँ 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम
मिश्रण
एक गोली में शामिल है
सक्रिय पदार्थ - मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम,
excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (प्रकार ए), कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, पोविडोन (K-90), मैग्नीशियम स्टीयरेट।
विवरण
25 मिलीग्राम की गोलियाँ: सफेद या मटमैली सफेद, गोल, उभयलिंगी गोलियाँ, एक तरफ एक क्रॉस-आकार की विभाजन रेखा और एक डबल बेवल (डबल स्नैप आकार) के साथ और दूसरी तरफ एक शैलीबद्ध अक्षर "ई" और संख्या 435 के साथ उत्कीर्ण किनारे पर, बहुत कम या कोई गंध नहीं।
50 मिलीग्राम की गोलियाँ: सफ़ेद या मटमैली, गोल, उभयलिंगी गोलियाँ, एक तरफ अंकित और दूसरी ओर शैलीबद्ध अक्षर "ई" और संख्या 434 अंकित, जिनमें बहुत कम या कोई गंध नहीं होती।
100 मिलीग्राम की गोलियाँ: सफेद या मटमैली सफेद, गोल, उभयलिंगी गोलियाँ, एक तरफ गोलाकार और दूसरी तरफ एक स्टाइलिश अक्षर "ई" और संख्या 432 के साथ उत्कीर्ण, बहुत कम या कोई गंध के साथ।
फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह
उच्चरक्तचापरोधी औषधियाँ। बीटा-ब्लॉकर्स चयनात्मक हैं।
एटीसी कोड C07A B02
फार्माकोकाइनेटिक्स
मेटोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है।
चिकित्सीय खुराक सीमा में, दवा को रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा विशेषता दी जाती है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता प्रशासन के 1.5-2 घंटे बाद हासिल की जाती है। प्लाज्मा दवा के स्तर में महत्वपूर्ण व्यक्तिगत भिन्नताओं के बावजूद, ये अंतर प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में मामूली हैं। अवशोषण के बाद, मेटोप्रोलोल यकृत के माध्यम से महत्वपूर्ण प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मेटोप्रोलोल की जैवउपलब्धता एक खुराक के साथ लगभग 50% और एकाधिक खुराक के साथ लगभग 70% है। वहीं, खाने से मेटोप्रोलोल की जैव उपलब्धता 30 - 40% तक बढ़ सकती है। प्लाज्मा प्रोटीन से लगभग 5-10% तक बंधता है। मेटोप्रोलोल ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित होता है और इसकी वितरण मात्रा अधिक होती है (5.6 लीटर/किग्रा)। मेटोप्रोलोल को साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स में कोई नहीं है नैदानिक महत्व. आधा जीवन औसत 3.5 घंटे (सीमा 1 से 9 घंटे) होता है। दवा की कुल निकासी लगभग 1 लीटर/मिनट है। मौखिक रूप से ली गई खुराक का लगभग 95% मूत्र में उत्सर्जित होता है, जिसमें से 5% अपरिवर्तित रहता है (कुछ मामलों में यह 30% तक पहुंच सकता है)। बुजुर्ग रोगियों में मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुए। बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य मेटोप्रोलोल की प्रणालीगत जैवउपलब्धता या उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है। हालाँकि, इन मामलों में मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन में कमी आती है। गंभीर गुर्दे की विफलता (जीएफआर 5 मिली/मिनट) में, मेटाबोलाइट्स का महत्वपूर्ण संचय देखा जाता है। हालाँकि, मेटाबोलाइट्स का यह संचय बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी की डिग्री को नहीं बढ़ाता है। बिगड़ा हुआ लिवर कार्य मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर बहुत कम प्रभाव डालता है। हालाँकि, गंभीर लिवर सिरोसिस में और पोर्टाकैवल शंट के बाद, जैव उपलब्धता बढ़ सकती है और कुल निकासी कम हो सकती है। पोर्टाकैवल शंट के बाद, दवा की कुल निकासी लगभग 0.3 एल/मिनट है, और एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र स्वस्थ व्यक्तियों की तुलना में लगभग 6 गुना बढ़ जाता है।
फार्माकोडायनामिक्स
मेटोप्रोलोल एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा1-ब्लॉकर है जिसमें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण या झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। इसमें एंटीहाइपरटेंसिव, एंटीजाइनल और एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं।
कम खुराक में हृदय के β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, यह एटीपी से कैटेकोलामाइन-उत्तेजित सीएमपी के गठन को कम करता है, इंट्रासेल्युलर सीए 2+ वर्तमान को कम करता है, एक नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो-, बैटमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव होता है (हृदय गति को कम करता है) , चालकता और उत्तेजना को रोकता है, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है)।
उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव कम होने के कारण होता है हृदयी निर्गमऔर रेनिन संश्लेषण, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली और केंद्रीय की गतिविधि का निषेध तंत्रिका तंत्र, महाधमनी चाप के बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता की बहाली (कमी के जवाब में उनकी गतिविधि में कोई वृद्धि नहीं हुई है) रक्तचाप) और अंततः परिधीय सहानुभूति प्रभावों में कमी आई। आराम करने, शारीरिक परिश्रम और तनाव के दौरान उच्च रक्तचाप को कम करता है।
दवा का दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कुल परिधीय में क्रमिक कमी के साथ जुड़ा हुआ है संवहनी प्रतिरोध. पर धमनी का उच्च रक्तचापदवा के लंबे समय तक उपयोग से बाएं वेंट्रिकल के द्रव्यमान में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है और इसके डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है। रक्तचाप 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम 2 घंटे के बाद; इसका असर 6 घंटे तक रहता है. कई हफ्तों के नियमित उपयोग के बाद एक स्थिर कमी देखी गई है।
एंटीजाइनल प्रभाव हृदय गति में कमी (डायस्टोल का लंबा होना और मायोकार्डियल छिड़काव में सुधार) और सिकुड़न के साथ-साथ मायोकार्डियम की संवेदनशीलता में कमी के परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी से निर्धारित होता है। सहानुभूतिपूर्ण संरक्षण. एनजाइना हमलों की आवृत्ति, अवधि और गंभीरता को कम करता है और व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।
मायोकार्डियल रोधगलन के मामले में, दवा हृदय की मांसपेशियों के इस्केमिक क्षेत्र को सीमित करने में मदद करती है और अतालता के विकास के जोखिम को कम करती है, और बार-बार होने वाले रोधगलन की संभावना को कम करती है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, दवा घटना और जोखिम को कम कर देती है मौतेंपर हृदय रोग(जोखिम सहित अचानक मौत) और बार-बार होने वाले रोधगलन का खतरा (रोगियों सहित)। मधुमेह.)
एंटीरियथमिक प्रभाव अतालता पैदा करने वाले कारकों (टैचीकार्डिया) के उन्मूलन के कारण होता है। बढ़ी हुई गतिविधिसहानुभूति तंत्रिका तंत्र, बढ़ी हुई सीएमपी सामग्री, धमनी उच्च रक्तचाप), साइनस और एक्टोपिक पेसमेकर की सहज उत्तेजना की दर में कमी और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में मंदी (मुख्य रूप से पूर्वगामी और, कुछ हद तक, एट्रियोवेंट्रिकुलर के माध्यम से प्रतिगामी दिशाओं में) नोड) और अतिरिक्त पथों के साथ।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के साथ, दिल की अनियमित धड़कन, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, साइनस टैकीकार्डियाकार्यात्मक हृदय रोगों और हाइपरथायरायडिज्म में, मेटोप्रोलोल हृदय गति और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल की संख्या को कम कर देता है।
चिकित्सीय खुराक में, एगिलोक का गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। एगिलोक का इंसुलिन स्राव पर कम प्रभाव पड़ता है और कार्बोहाइड्रेट चयापचयऔर हृदय की गतिविधि पर नाड़ी तंत्रहाइपोग्लाइसीमिया की स्थितियों में और हाइपोग्लाइसीमिया के हमलों की अवधि में वृद्धि नहीं करता है।
मेटोप्रोलोल ट्राइग्लिसराइड के स्तर में मामूली वृद्धि और मुक्त में कमी का कारण बनता है वसायुक्त अम्लरक्त सीरम में. कुछ मामलों में, उच्च-घनत्व लिपोप्रोटीन (एचडीएल) अंश में थोड़ी कमी देखी गई, जो गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के मामले की तुलना में कम स्पष्ट है। जब कई वर्षों तक लिया जाता है, तो मेटोप्रोलोल कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम कर देता है।
उपयोग के संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ संयोजन में)
स्थिर और अस्थिर एनजाइना (मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य एंटीजाइनल दवाओं के साथ संयोजन में, साथ ही एनजाइना हमलों की रोकथाम के लिए)
रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम (रखरखाव चिकित्सा)
उल्लंघन हृदय दर(साइनस टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल)
हाइपरथायरायडिज्म (हृदय गति कम करने के लिए)
माइग्रेन के हमलों को रोकना
तचीकार्डिया के साथ कार्यात्मक हृदय संबंधी विकार।
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
गोलियाँ भोजन की परवाह किए बिना ली जा सकती हैं। यदि आवश्यक हो, तो टैबलेट को आधे में विभाजित किया जा सकता है। अत्यधिक मंदनाड़ी से बचने के लिए खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।
धमनी उच्च रक्तचाप के लिए: अनुशंसित प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 25-50 मिलीग्राम है। यदि नैदानिक प्रभाव अपर्याप्त है, तो दैनिक खुराक को 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, या एगिलोक का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ किया जा सकता है।
विशेष रोगी समूह:
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों या बुजुर्गों को दवा लिखते समय, खुराक के नियम को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों (उदाहरण के लिए, सिरोसिस वाले रोगी जिनकी बाईपास सर्जरी हुई है) को दवा निर्धारित करते समय, इसकी खुराक कम करना आवश्यक हो सकता है। लिवर सिरोसिस वाले रोगियों में, प्लाज्मा प्रोटीन (5-10%) के लिए मेटोप्रोलोल के कम बंधन के कारण खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
दुष्प्रभाव
मेटोप्रोलोल आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है दुष्प्रभावआमतौर पर हल्का और प्रतिवर्ती। निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं क्लिनिकल परीक्षणऔर कम से उपचारात्मक उपयोगमेटोप्रोलोल. कुछ मामलों में, किसी प्रतिकूल घटना और दवा के उपयोग के बीच संबंध विश्वसनीय रूप से स्थापित नहीं किया गया है।
बहुत बार (? 10%):
थकान बढ़ना
अक्सर (1-9.9%):
चक्कर आना, सिरदर्द
ब्रैडीकार्डिया, ठंडे हाथ-पैर, हृदय गति में वृद्धि, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, जो बहुत कम ही बेहोशी से जुड़ा होता है
मतली, पेट दर्द, दस्त, कब्ज
तनावयुक्त श्वास कष्ट
असामान्य (0.1-0.9%):
हृदय विफलता के बढ़े हुए लक्षण, प्रथम डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, परिधीय शोफ, हृदय क्षेत्र में दर्द
त्वचा में खुजली, दाने, पित्ती, सोरायसिस जैसे त्वचा के घाव, डिस्ट्रोफिक त्वचा क्षति, पसीना बढ़ जाना
ब्रोंकोस्पज़म (निदान प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग की अनुपस्थिति में भी)
भार बढ़ना
शायद ही कभी (0.01-0.09%):
शुष्क मुंह
पेरेस्टेसिया की शिकायत, मांसपेशियों की ऐंठन, अवसाद, ध्यान में खलल, नींद में खलल, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने, तंत्रिका उत्तेजना, चिंता
शक्ति का उल्लंघन
अतालता, मायोकार्डियल चालन विकार
लिवर फंक्शन टेस्ट में बदलाव
प्रतिवर्ती खालित्य
नेत्रश्लेष्मलाशोथ, सूखी और चिड़चिड़ी आँखें (जो कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वालों के लिए समस्याग्रस्त हो सकती हैं), धुंधली दृष्टि
बहुत दुर्लभ (? 0.01%):
भूलने की बीमारी, क्षीण या क्षीण स्मृति, भ्रम, मतिभ्रम, टिनिटस
पहले से मौजूद परिधीय संचार विकारों का बिगड़ना, आंतरायिक अकड़न या रेनॉड रोग के बिगड़ते लक्षण
-संश्लेषण
सोरायसिस का बढ़ना
स्वाद संवेदनाओं में परिवर्तन
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
जोड़ों का दर्द (गठिया)
यदि उपरोक्त में से कोई भी प्रभाव चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण तीव्रता तक पहुँच जाता है, और इसका कारण विश्वसनीय रूप से निर्धारित नहीं किया जा सकता है, तो एगिलोक लेना बंद कर दिया जाना चाहिए।
मतभेद
मेटोप्रोलोल या दवा के अन्य घटकों के साथ-साथ अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता
एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या तृतीय डिग्री
विघटन के चरण में हृदय की विफलता
गंभीर मंदनाड़ी
सिक साइनस सिंड्रोम
हृदयजनित सदमे
गंभीर परिधीय धमनी परिसंचरण विकार
तीव्र रोधगलन यदि:
हृदय गति 45 बीट प्रति मिनट से कम,
पी-क्यू अंतराल 240 मीटर/सेकेंड से अधिक है,
सिस्टोलिक रक्तचाप 100 mmHg से नीचे है।
इनोट्रोप्स (बीटा-एगोनिस्ट) के साथ दीर्घकालिक या रुक-रुक कर उपचार की आवश्यकता वाले मरीज़
समकालिक अंतःशिरा प्रशासनवेरापामिल या अन्य समान कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स
गर्भावस्था की पहली तिमाही और स्तनपान की अवधि
बच्चों और किशोरावस्था 18 वर्ष की आयु तक (पर्याप्त नैदानिक डेटा की कमी के कारण)।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
एगिलोक और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव आमतौर पर संचयी होते हैं, इसलिए, धमनी हाइपोटेंशन के विकास से बचने के लिए, ऐसी दवाओं के संयोजन प्राप्त करने वाले रोगियों की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। हालाँकि, अधिक प्रभावी रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने के लिए, यदि आवश्यक हो, तो एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के योगात्मक प्रभावों का उपयोग किया जा सकता है।
बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों के लिए वेरापामिल जैसे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के अंतःशिरा प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। वेरापामिल या डिल्टियाजेम जैसे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ मेटोप्रोलोल के एक साथ उपयोग से नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव में वृद्धि होती है।
निम्नलिखित दवाओं के साथ संयोजन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए
जब मौखिक एंटीरैडमिक दवाओं (जैसे क्विनिडाइन और एमियोडेरोन) के साथ-साथ पैरासिम्पेथोमेटिक्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक विकसित होने का खतरा हो सकता है।
जब डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ब्रैडीकार्डिया और चालन विकार विकसित होने का खतरा हो सकता है; मेटोप्रोलोल डिजिटलिस तैयारियों के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है।
जब अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं (रिसरपाइन, गुआनफासिन, मेथिल्डोपा, क्लोनिडीन) के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो गंभीर मंदनाड़ी विकसित हो सकती है।
पर संयोजन चिकित्साक्लोनिडीन के साथ, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से बचने के लिए मेटोप्रोलोल को बंद करने के कई दिनों बाद इसे बंद कर देना चाहिए।
जब बार्बिटुरेट्स, ट्रैंक्विलाइज़र, ट्राई- और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और इथेनॉल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा हो सकता है।
के लिए मतलब साँस लेना संज्ञाहरण(हाइड्रोकार्बन डेरिवेटिव) जब एगिलोक के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है तो मायोकार्डियल संकुचन समारोह के अवरोध और धमनी हाइपोटेंशन के विकास का खतरा बढ़ जाता है।
जब β- और β-sympathomimetics के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो धमनी उच्च रक्तचाप, गंभीर मंदनाड़ी और हृदय गति रुकने का संभावित खतरा होता है।
जब एर्गोटामाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो परिधीय संचार संबंधी विकार बढ़ सकते हैं।
जब β2-sympathomimetics के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो कार्यात्मक विरोध संभव है।
जब गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (इंडोमेथेसिन) के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो मेटोप्रोलोल का हाइपोटेंशन प्रभाव कम हो सकता है।
जब एस्ट्रोजेन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो मेटोप्रोलोल का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कम हो जाता है।
जब मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है, तो उनका प्रभाव कम हो सकता है; इंसुलिन के साथ - हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, इसकी गंभीरता बढ़ जाती है और लंबे समय तक बनी रहती है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण छिप जाते हैं।
एक साथ उपयोग के साथ, एगिलोक क्यूरे-जैसे मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव को बढ़ाता है।
माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (सिमेटिडाइन, इथेनॉल, हाइड्रैलाज़िन; सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर - पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन और सेराट्रेलिन) के अवरोधकों के साथ एगिलोक के एक साथ उपयोग से, प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि के कारण मेटोप्रोलोल का प्रभाव बढ़ सकता है।
माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (रिफैम्पिसिन और बार्बिट्यूरेट्स) के प्रेरकों के साथ एगिलोक के एक साथ उपयोग से मेटोप्रोलोल के चयापचय में तेजी आना संभव है, जिससे रक्त प्लाज्मा में मेटोप्रोलोल की एकाग्रता में कमी आती है और एगिलोक के प्रभाव में कमी आती है।
एगिलोक के साथ चिकित्सा के दौरान, रोगी एक साथ गैंग्लियन ब्लॉकर्स, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (फॉर्म सहित) ले रहे हैं आंखों में डालने की बूंदें) या MAO अवरोधक नज़दीकी चिकित्सकीय देखरेख में होने चाहिए।
विशेष निर्देश
बच्चों में मेटोप्रोलोल का नैदानिक अनुभव सीमित है।
मेटोप्रोलोल लेने वाले रोगियों में तीव्रगाहिता संबंधी सदमाअधिक गंभीर रूप से आगे बढ़ता है।
बहुत कम ही, एगिलोक के साथ चिकित्सा के दौरान, चालन विकार वाले रोगियों को उनकी स्थिति में गिरावट का अनुभव हो सकता है, कभी-कभी एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के विकास के साथ। यदि उपचार के दौरान ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, तो दवा की खुराक कम कर देनी चाहिए या धीरे-धीरे दवा बंद कर देनी चाहिए।
एगिलोक के उपयोग से परिधीय संचार विकारों के लक्षण खराब हो सकते हैं।
दवा को धीरे-धीरे बंद कर दिया जाता है, खुराक को लगभग 14 दिनों में कम कर दिया जाता है। उपचार को अचानक बंद करने से एनजाइना के लक्षण बढ़ सकते हैं और कोरोनरी घटनाओं का खतरा बढ़ सकता है। विशेष ध्यानदवा बंद करते समय इसे रोगग्रस्त रोगियों को दिया जाना चाहिए हृदय धमनियां.
इस तथ्य के बावजूद कि कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स का गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में श्वसन क्रिया पर कम प्रभाव पड़ता है, एगिलोक को क्रोनिक प्रतिरोधी रोगों वाले रोगियों को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाता है। श्वसन तंत्र. रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करते समय दमाबीटा2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (टैबलेट या एरोसोल के रूप में) का एक साथ उपयोग आवश्यक है।
गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स अपेक्षाकृत कम ही कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित करते हैं या हाइपरग्लेसेमिया के लक्षणों को छुपाते हैं। एगिलोक लेने वाले मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में, रक्त शर्करा के स्तर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, एगिलोक का उपयोग अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में किया जाना चाहिए।
यदि आवश्यक है शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानएगिलोक (दवा की पसंद) के साथ चल रही चिकित्सा के बारे में एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चेतावनी देना आवश्यक है जेनरल अनेस्थेसियान्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के साथ); दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं है.
गर्भावस्था और स्तनपान
दूसरी और तीसरी तिमाही में दवा के उपयोग के लिए जोखिमों और लाभों के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन की आवश्यकता होती है। यदि इस अवधि के दौरान दवा लिखना आवश्यक है, तो जन्म के बाद 48-72 घंटों तक भ्रूण और नवजात शिशु की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है, क्योंकि अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद और हाइपोग्लाइसीमिया संभव है। मेटोप्रोलोल केवल थोड़ी मात्रा में ही प्रवेश करता है स्तन का दूधहालाँकि, स्तनपान बंद करने की सलाह दी जाती है।
प्रबंधन क्षमता पर असर वाहनोंऔर तंत्र के साथ काम करना
जिन रोगियों की गतिविधियों पर अधिक ध्यान देने और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है, उनमें दवा के प्रति रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया का आकलन करने के बाद ही खुराक का चयन किया जाना चाहिए।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: धमनी हाइपोटेंशन, गंभीर शिरानाल, दिल की विफलता, ऐसिस्टोल, मतली, उल्टी, ब्रोंकोस्पज़म, सायनोसिस, हाइपोग्लाइसीमिया; तीव्र ओवरडोज़ के मामले में - चेतना की हानि, हृदयजनित सदमे, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, कोमा। ओवरडोज़ के पहले लक्षण दवा लेने के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई देते हैं।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना (यदि पानी से धोना असंभव है और यदि रोगी सचेत है, तो उल्टी हो सकती है), अधिशोषक का प्रशासन, रोगसूचक उपचार। गहन चिकित्सा और संचार और श्वसन मापदंडों, गुर्दे के कार्य, रक्त शर्करा के स्तर और सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और दिल की विफलता के खतरे के लिए - 2-5 मिनट के अंतराल पर बीटा-एगोनिस्ट का अंतःशिरा प्रशासन या वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक जलसेक द्वारा या एट्रोपिन का अंतःशिरा प्रशासन। यदि कोई सकारात्मक प्रभाव नहीं है, तो डोपामाइन, डोबुटामाइन या नॉरपेनेफ्रिन का उपयोग किया जाता है। 1-10 मिलीग्राम की खुराक में ग्लूकागन का प्रशासन मजबूत बीटा-रिसेप्टर नाकाबंदी के प्रभावों को उलटने में भी उपयोगी हो सकता है। फार्माकोथेरेपी के प्रति प्रतिरोधी गंभीर मंदनाड़ी के मामलों में, कार्डियक पेसमेकर के प्रत्यारोपण की आवश्यकता हो सकती है। ब्रोंकोस्पज़म के लिए - β2-एगोनिस्ट का अंतःशिरा प्रशासन (उदाहरण के लिए, टरबुटालाइन)। इन एंटीडोट्स का उपयोग चिकित्सीय से अधिक खुराक में किया जा सकता है। हेमोडायलिसिस द्वारा मेटोप्रोलोल को प्रभावी ढंग से नहीं हटाया जा सकता है।
रिलीज फॉर्म और पैकेजिंग
गोलियाँ 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम (30 गोलियाँ प्रत्येक) और 100 मिलीग्राम गोलियाँ (30 या 60 गोलियाँ प्रत्येक) भूरे रंग की कांच की बोतलों में। एक कार्डबोर्ड बॉक्स में चिकित्सीय उपयोग के निर्देशों के साथ एक बोतल।
जमा करने की अवस्था
+15 और +25°C के बीच तापमान पर स्टोर करें
बच्चों की पहुंच से दूर रखें!
शेल्फ जीवन
समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें.
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर
उत्पादक
जेएससी फार्मास्युटिकल प्लांट ईजीआईएस
1106 बुडापेस्ट, सेंट। केरेस्टुरी, 30-38 हंगरी
फ़ोन: (36-1) 265-5555, फैक्स: (36-1) 265-5529
सक्रिय घटक: 50 मिलीग्राम की विलंबित रिलीज़ वाली एक फिल्म-लेपित टैबलेट में मेटोप्रोलोल होता है (47.5 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के रूप में, जो 50 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट से मेल खाता है), 100 मिलीग्राम में मेटोप्रोलोल (95 मिलीग्राम के रूप में) होता है मेटोप्रोलोल सक्सिनेट, जो 100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट से मेल खाता है), 200 मिलीग्राम में क्रमशः मेटोप्रोलोल (190 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल सक्सिनेट के रूप में, 200 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के अनुरूप) होता है।
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज PH 101, मिथाइलसेलुलोज,
ग्लिसरॉल, कॉर्नस्टार्च, एथिलसेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
टैबलेट शेल: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज़, हाइपोमेलोज़, स्टीयरिक एसिड, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)।
विवरण
उपस्थिति:
सीपी फिल्म-लेपित गोलियाँ, निरंतर रिलीज़ 50 मिलीग्राम: सफेद, अंडाकार, उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियाँ, माप 11 x 6 मिमी, एक विभाजन रेखा के साथ
जोखिम दोनों तरफ.
एग्नपोक' सीपी फिल्म-लेपित गोलियां निरंतर रिलीज के साथ 100 मिलीग्राम: सफेद, अंडाकार, उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियां, माप 16 x 8 मिमी, दोनों तरफ स्कोरिंग लाइनों के साथ।
विलंबित रिलीज 200 मिलीग्राम के साथ एगिलोक 'सीपी फिल्म-लेपित गोलियां: सफेद, अंडाकार, उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियां, 19 x 10 मिमी मापने वाली, दोनों तरफ स्कोरिंग लाइनों के साथ।
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औषधीय प्रभाव
सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि के बिना आर्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर। मुख्य प्रभाव हाइपोटेंसिव है। हृदय गति को कम करने में सक्षम. एनजाइना हमलों की गंभीरता और आवृत्ति को कम करता है, रोगी की शारीरिक भलाई में सुधार करता है, और बार-बार होने वाले रोधगलन के जोखिम को कम करता है। इसमें कुछ अतालतारोधी गतिविधि होती है। बढ़ी हुई हृदय गति के साथ लय गड़बड़ी के लिए सबसे प्रभावी। एगिलोक साइनस नोड की स्वचालितता को कम करके, रोमांचक आवेग के संचालन को धीमा करके, मायोकार्डियम की उत्तेजना और सिकुड़न को कम करके हृदय गति (एचआर) को कम करता है। माइग्रेन के हमलों को रोकता है। जब चिकित्सीय खुराक में लिया जाता है, तो दवा का ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा लेने के 1.5 घंटे बाद दवा का अधिकतम प्रभाव होता है। दवा का लगभग 5% मूत्र में अपरिवर्तित होता है, बाकी यकृत में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है। इसलिए, यदि यकृत समारोह ख़राब है, तो दवा का संचय प्रभाव देखा जा सकता है और खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।
उपयोग के संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में वृद्धि), जिसमें 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगी भी शामिल हैं; - हृदय गति में वृद्धि (सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, एक्सट्रैसिस्टोल) के साथ जुड़ी लय गड़बड़ी; - माइग्रेन के हमलों की रोकथाम; - इस्केमिक रोगदिल; - दिल की धड़कन रुकना; - हृद्पेशीय रोधगलन। -
मतभेद
प्रति मिनट 50-60 बीट से कम हृदय गति के साथ साइनस ब्रैडीकार्डिया; - एवी - नाकाबंदी 2 या 3 डिग्री; - सिनोट्रियल ब्लॉक; - सिक साइनस सिंड्रोम; - गंभीर परिधीय संचार संबंधी विकार; - धमनी हाइपोटेंशन (90-100 मिमी एचजी से नीचे रक्तचाप में कमी; - दवा के घटकों के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग तभी संभव है जब माँ को अपेक्षित लाभ क्षमता से अधिक हो संभावित जोखिमभ्रूण के लिए. गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग करते समय, गर्भाशय में भ्रूण की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी (अवलोकन) आवश्यक है, साथ ही धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया (धीमी हृदय गति), श्वसन अवसाद को बाहर करने के लिए जन्म के बाद कई दिनों तक नवजात शिशु का अवलोकन करना आवश्यक है। हाइपोग्लाइसीमिया (रक्त शर्करा के स्तर में कमी)। रक्त)। एगिलोक व्यावहारिक रूप से स्तन के दूध में उत्सर्जित नहीं होता है; मां का इलाज करते समय, बच्चे के हृदय और श्वसन तंत्र की स्थिति की निरंतर निगरानी आवश्यक है।
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
प्रत्येक मामले में खुराक का चयन उपस्थित चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से किया जाता है।
धमनी उच्च रक्तचाप के लिए, प्रारंभिक औसत चिकित्सीय खुराक 1 या 2 खुराक में 50 मिलीग्राम/दिन है। यदि कोई प्रभाव नहीं है या काल्पनिक प्रभावनगण्य, दवा की खुराक को 100-200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाना संभव है।
एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, दवा 1 या 2 खुराक में 100-200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर निर्धारित की जाती है।
एक्सट्रैसिस्टोल और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के लिए, औसत चिकित्सीय खुराक 2 खुराक (सुबह और शाम) में 100-200 मिलीग्राम / दिन तक होती है, जिससे दवा पूरे दिन में यथासंभव समान रूप से वितरित होती है।
मायोकार्डियल रोधगलन की माध्यमिक रोकथाम के लिए, रोगियों को 2 विभाजित खुराकों में 200 मिलीग्राम / दिन निर्धारित किया जाता है।
माइग्रेन के हमलों को रोकने के लिए, दवा की 100-200 मिलीग्राम / दिन 2 खुराक (सुबह और शाम) में निर्धारित की जाती है।
यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि गंभीर गुर्दे और यकृत रोग वाले रोगियों में, दवा को सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए, क्योंकि रक्त में दवा का संचयन (अर्थात संचय) संभव है।
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खराब असर
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से: बढ़ी हुई थकान, चक्कर आना, सिरदर्द, अवसाद, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी, कम अक्सर - पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में ऐंठन।
इंद्रियों से: दुर्लभ विकार जैसे दृश्य हानि, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, कानों में घंटी बजना।
हृदय प्रणाली से: ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति में कमी), हृदय विफलता, कम अक्सर - चालन गड़बड़ी, रेनॉड सिंड्रोम।
बाहर से श्वसन प्रणाली: सांस की तकलीफ, ब्रोंकोस्पज़म और राइनाइटिस शायद ही कभी हो सकते हैं।
पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज, पेट दर्द, शुष्क मुंह, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।
बाहर से त्वचा: फोटोडर्माटोसिस, पित्ती, एरिथेमा, सोरायसिस-जैसे और डिस्ट्रोफिक त्वचा परिवर्तन, खालित्य (गंजापन), पसीना बढ़ जाना।
अन्य: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, वजन बढ़ना।
जरूरत से ज्यादा
हृदय प्रणाली से: धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक, हृदय विफलता। पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी.
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अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
डिजिटलिस तैयारी, नाइट्रेट्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, पैरासिम्पेथोमिमेटिक्स और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव, एंटीजाइनल (एनजाइना), एंटीरैडमिक दवाओं के साथ एगिलोक के एक साथ उपयोग से धमनी हाइपोटेंशन (पतन), ब्रैडीकार्डिया और एवी ब्लॉक विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
जब ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ प्रयोग किया जाता है, तो दवाओं का प्रभाव परस्पर बढ़ जाता है।
एगिलोक हाइपोग्लाइसेमिक (रक्त शर्करा कम करने वाली) दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है। अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के साथ एगिलोक का उपयोग करने पर, धमनी हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और अचानक कार्डियक अरेस्ट विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
एस्ट्रोजेन, एनएसएआईडी (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं), रिफैम्पिसिन, बार्बिट्यूरेट्स एगिलोक के हाइपोटेंशन प्रभाव को कम कर सकते हैं।
यह दवा क्यूरे जैसी मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं के प्रभाव को बढ़ाती है।
15° से 25°C के तापमान पर बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
निर्माण की तारीख से समाप्ति तिथि
उत्पाद वर्णन
औषधीय प्रभाव
कार्डियोसेलेक्टिव β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक।
मेटोप्रोलोल बढ़ी हुई गतिविधि के प्रभाव को दबा देता है सहानुभूतिपूर्ण प्रणालीहृदय पर, और हृदय गति, सिकुड़न, कार्डियक आउटपुट और रक्तचाप में भी तेजी से कमी आती है।
धमनी उच्च रक्तचाप के लिए, मेटोप्रोलोल खड़े होने और लेटने की स्थिति में रोगियों में रक्तचाप को कम करता है। दवा का दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव परिधीय संवहनी प्रतिरोध में क्रमिक कमी के साथ जुड़ा हुआ है। धमनी उच्च रक्तचाप में, दवा के लंबे समय तक उपयोग से बाएं वेंट्रिकल के द्रव्यमान में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है और इसके डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है। हल्के या मध्यम उच्च रक्तचाप वाले पुरुषों में, मेटोप्रोलोल हृदय संबंधी कारणों (मुख्य रूप से अचानक मृत्यु, घातक और गैर-घातक दिल का दौरा और स्ट्रोक) से होने वाली मृत्यु दर को कम करता है।
अन्य बीटा-ब्लॉकर्स की तरह, मेटोप्रोलोल प्रणालीगत रक्तचाप, हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। मेटोप्रोलोल लेने पर हृदय गति में कमी और डायस्टोल का लंबा होना खराब रक्त प्रवाह के साथ मायोकार्डियम द्वारा बेहतर रक्त आपूर्ति और ऑक्सीजन अवशोषण सुनिश्चित करता है। इसलिए, एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, दवा हमलों की संख्या, अवधि और गंभीरता के साथ-साथ इस्किमिया की स्पर्शोन्मुख अभिव्यक्तियों को कम करती है, और रोगी के शारीरिक प्रदर्शन में सुधार करती है। मायोकार्डियल रोधगलन में, मेटोप्रोलोल अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करके मृत्यु दर को कम करता है। यह प्रभाव मुख्य रूप से प्रकरणों की रोकथाम से जुड़ा है वेंट्रिकुलर फिब्रिलेशन. मेटोप्रोलोल के शुरुआती और देर से उपयोग से मृत्यु दर में भी कमी देखी जा सकती है। देर का चरणरोधगलन, साथ ही समूह के रोगियों में भारी जोखिमऔर मधुमेह के रोगी। मायोकार्डियल रोधगलन के बाद दवा के उपयोग से गैर-घातक आवर्ती रोधगलन की संभावना कम हो जाती है। इडियोपैथिक हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी की पृष्ठभूमि के खिलाफ पुरानी हृदय विफलता में, खुराक में क्रमिक वृद्धि के साथ कम खुराक (2x5 मिलीग्राम / दिन) में ली गई मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट, रोगी के हृदय समारोह, जीवन की गुणवत्ता और शारीरिक सहनशक्ति में काफी सुधार करती है।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियल फाइब्रिलेशन और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल के मामले में, मेटोप्रोलोल वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल की संख्या को कम कर देता है।
चिकित्सीय खुराक पर, मेटोप्रोलोल के परिधीय वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के समान प्रभावों की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं।
गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में, मेटोप्रोलोल का इंसुलिन उत्पादन और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर कम प्रभाव पड़ता है और हाइपोग्लाइसीमिया के हमलों की अवधि में वृद्धि नहीं होती है।
मेटोप्रोलोल ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता में मामूली वृद्धि और रक्त सीरम में मुक्त फैटी एसिड की सांद्रता में मामूली कमी का कारण बनता है। कई वर्षों तक मेटोप्रोलोल का उपयोग करने के बाद कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल सांद्रता में उल्लेखनीय कमी आई है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
मेटोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। दवा की चिकित्सीय खुराक सीमा में रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषता है। रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स मौखिक प्रशासन के 1.5-2 घंटे बाद हासिल किया जाता है। एकल खुराक के साथ जैवउपलब्धता लगभग 50% और नियमित उपयोग के साथ लगभग 70% है। भोजन के साथ दवा लेने से जैवउपलब्धता 30-40% तक बढ़ सकती है।
वितरण
मेटोप्रोलोल प्लाज्मा प्रोटीन से थोड़ा (लगभग 5-10%) बंधा होता है। वीडी 5.6 लीटर/किग्रा है।
उपापचय
अवशोषण के बाद, मेटोप्रोलोल काफी हद तक यकृत के माध्यम से प्रथम-पास प्रभाव के अधीन होता है। साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स में औषधीय गतिविधि नहीं होती है।
निष्कासन
T1/2 का औसत 3.5 घंटे (1 से 9 घंटे तक) होता है। कुल निकासी लगभग 1 लीटर/मिनट है। प्रशासित खुराक का लगभग 95% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 5% अपरिवर्तित मेटोप्रोलोल के रूप में। कुछ मामलों में यह मान 30% तक पहुँच सकता है।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
बुजुर्ग रोगियों में मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य मेटोप्रोलोल की प्रणालीगत जैवउपलब्धता या उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है। हालाँकि, इन मामलों में मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन में कमी आती है। गंभीर गुर्दे की विफलता (जीएफआर) में बिगड़ा हुआ यकृत समारोह मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर बहुत कम प्रभाव डालता है। हालांकि, गंभीर यकृत सिरोसिस में और पोर्टाकैवल एनास्टोमोसिस के बाद, जैव उपलब्धता बढ़ सकती है, और शरीर से कुल निकासी कम हो सकती है। पोर्टाकैवल शंट के बाद, कुल शरीर से दवा की निकासी लगभग 0.3 एल/मिनट है, और स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 6 गुना बढ़ जाती है।
उपयोग के संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में);
- कार्डियक गतिविधि के कार्यात्मक विकार, टैचीकार्डिया के साथ;
- आईएचडी (मायोकार्डियल रोधगलन की माध्यमिक रोकथाम, एनजाइना हमलों की रोकथाम);
- हृदय ताल गड़बड़ी (सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल);
- हाइपरथायरायडिज्म (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में);
- माइग्रेन के हमलों की रोकथाम.
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। दवा का उपयोग तभी संभव है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। यदि गर्भावस्था के दौरान दवा लिखना आवश्यक है, तो जन्म के बाद 48-72 घंटों तक भ्रूण और नवजात शिशु की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है, क्योंकि ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन अवसाद विकसित हो सकता है।
इस तथ्य के बावजूद कि चिकित्सीय खुराक में दवा का उपयोग करते समय, स्तन के दूध में मेटोप्रोलोल की केवल थोड़ी मात्रा उत्सर्जित होती है, नवजात शिशु की स्थिति की निगरानी की जानी चाहिए (ब्रैडीकार्डिया संभव है)। स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि स्तनपान के दौरान एगिलोक® का उपयोग करना आवश्यक हो, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
विशेष निर्देश
एगिलोक® निर्धारित करते समय, हृदय गति और रक्तचाप की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। रोगी को हृदय गति की गणना करने की विधि में प्रशिक्षित किया जाना चाहिए और हृदय गति के साथ चिकित्सा परामर्श की आवश्यकता के बारे में निर्देश दिया जाना चाहिए। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों को नियमित रूप से रक्त शर्करा के स्तर की निगरानी करनी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करना चाहिए।
200 मिलीग्राम/दिन से अधिक की खुराक पर दवा का उपयोग करने पर कार्डियोसेलेक्टिविटी कम हो जाती है।
क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों को एगिलोक निर्धारित करना क्षतिपूर्ति चरण तक पहुंचने के बाद ही संभव है।
एगिलोक® लेने वाले रोगियों में, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की गंभीरता बढ़ सकती है (बोझ वाले एलर्जी इतिहास की पृष्ठभूमि के खिलाफ) और एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन) की सामान्य खुराक के प्रशासन से कोई प्रभाव नहीं हो सकता है।
एगिलोक® लेने वाले रोगियों में एनाफिलेक्टिक झटका अधिक गंभीर हो सकता है।
एगिलोक के उपयोग से परिधीय संचार विकारों के लक्षण खराब हो सकते हैं।
एगिलोक® को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, धीरे-धीरे 14 दिनों में इसकी खुराक कम करनी चाहिए। उपचार को अचानक बंद करने से एनजाइना अटैक और कोरोनरी विकार विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। दवा वापसी के दौरान, कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों को नज़दीकी चिकित्सकीय देखरेख में रहना चाहिए।
एक्सर्शनल एनजाइना के लिए, एगिलोक® की चयनित खुराक से आराम के समय हृदय गति 55-60 बीट्स/मिनट की सीमा के भीतर सुनिश्चित होनी चाहिए, और व्यायाम के दौरान - 110 बीट्स/मिनट से अधिक नहीं।
मरीज उपयोग कर रहे हैं कॉन्टेक्ट लेंस, यह ध्यान में रखना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार के दौरान, आंसू द्रव के उत्पादन में कमी संभव है।
एगिलोक® कुछ को छिपा सकता है नैदानिक अभिव्यक्तियाँहाइपरथायरायडिज्म (उदाहरण के लिए, टैचीकार्डिया)। थायरोटॉक्सिकोसिस के रोगियों में दवा का अचानक बंद होना वर्जित है, क्योंकि इससे लक्षण बढ़ सकते हैं।
मधुमेह मेलेटस में, एगिलोक लेने से हाइपोग्लाइसीमिया के कारण होने वाले टैचीकार्डिया को छुपाया जा सकता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, यह व्यावहारिक रूप से इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को नहीं बढ़ाता है और रक्त ग्लूकोज सांद्रता की वसूली में देरी नहीं करता है सामान्य स्तर.
ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करते समय, बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का एक साथ उपयोग आवश्यक है।
फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, एगिलोक® का उपयोग अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में किया जाना चाहिए।
कोई भी सर्जिकल हस्तक्षेप करने से पहले, सर्जन/एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को एगिलोक के साथ की जा रही थेरेपी के बारे में सूचित करना आवश्यक है (सामान्य एनेस्थीसिया के लिए न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवा का चयन करना); दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं है.
ऐसी दवाएं जो कैटेकोलामाइन के स्तर को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, रिसर्पाइन) बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, इसलिए दवाओं के ऐसे संयोजन लेने वाले रोगियों को रक्तचाप या ब्रैडीकार्डिया में अत्यधिक कमी का पता लगाने के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण में रहना चाहिए।
बुजुर्ग रोगियों को दवा लिखते समय, यकृत समारोह की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता केवल तभी होती है जब बुजुर्ग रोगियों (रोगियों) में ब्रैडीकार्डिया बढ़ रहा हो वृक्कीय विफलतागंभीर मामलों में, गुर्दे के कार्य की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
के मरीजों की स्थिति पर विशेष नजर रखी जा रही है अवसादग्रस्तता विकार. यदि बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के कारण अवसाद होता है, तो उपचार बंद कर देना चाहिए।
यदि प्रगतिशील मंदनाड़ी होती है, तो खुराक कम कर दी जानी चाहिए या दवा बंद कर दी जानी चाहिए।
बाल चिकित्सा में प्रयोग करें
पर्याप्त नैदानिक डेटा की कमी के कारण, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग के लिए दवा की अनुशंसा नहीं की जाती है।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होते समय सावधानी बरतनी चाहिए। खतरनाक प्रजातिऐसी गतिविधियाँ जिनमें अधिक एकाग्रता की आवश्यकता होती है (चक्कर आना और थकान बढ़ने का जोखिम)।
सावधानी के साथ (Precautions)
मधुमेह मेलेटस के लिए दवा सावधानी के साथ निर्धारित की जानी चाहिए; चयाचपयी अम्लरक्तता; दमा; सीओपीडी; गुर्दे/यकृत की विफलता; मियासथीनिया ग्रेविस; फियोक्रोमोसाइटोमा (जब अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है); थायरोटॉक्सिकोसिस; प्रथम डिग्री की एवी नाकाबंदी, अवसाद (इतिहास सहित); सोरायसिस; परिधीय वाहिकाओं के नष्ट करने वाले रोग (आंतरायिक अकड़न, रेनॉड सिंड्रोम); गर्भावस्था; स्तनपान के दौरान; बुजुर्ग रोगी; एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले मरीज़ (एड्रेनालाईन का उपयोग करने पर प्रतिक्रिया में कमी संभव है)।
मतभेद
हृदयजनित सदमे;
- द्वितीय और तृतीय डिग्री का एवी ब्लॉक;
- सिनोट्रियल ब्लॉक;
- एसएसएसयू;
- साइनस ब्रैडीकार्डिया (एचआर - विघटन के चरण में दिल की विफलता;
- गंभीर परिधीय संचार संबंधी विकार;
- 18 वर्ष से कम आयु (पर्याप्त नैदानिक डेटा की कमी के कारण);
- वेरापामिल का एक साथ अंतःशिरा प्रशासन;
- ब्रोन्कियल अस्थमा का गंभीर रूप;
- अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना फियोक्रोमोसाइटोमा;
- मेटोप्रोलोल या दवा के किसी अन्य घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;
- अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।
अपर्याप्त नैदानिक डेटा के कारण, एगियोलोक® का उपयोग वर्जित है तीव्र हृदयाघातमायोकार्डियम, 240 एमएस की हृदय गति और सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
दवा को भोजन के दौरान या उसके बावजूद मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो टैबलेट को आधा तोड़ा जा सकता है।
अत्यधिक मंदनाड़ी के विकास से बचने के लिए खुराक को धीरे-धीरे और व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक 200 मिलीग्राम है।
नरम होने पर या मध्यम डिग्रीधमनी उच्च रक्तचाप, प्रारंभिक खुराक दिन में 2 बार (सुबह और शाम) 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे 100-200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य उच्चरक्तचापरोधी एजेंट जोड़ा जा सकता है।
एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में 2-3 बार 25-50 मिलीग्राम है। प्रभाव के आधार पर, खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीजाइनल दवा जोड़ी जा सकती है।
मायोकार्डियल रोधगलन के बाद रखरखाव चिकित्सा के लिए दवा की अनुशंसित खुराक 100-200 मिलीग्राम / दिन है, जिसे 2 खुराक (सुबह और शाम) में विभाजित किया गया है।
हृदय संबंधी अतालता के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में 2-3 बार 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीरैडमिक एजेंट जोड़ा जा सकता है।
हाइपरथायरायडिज्म के लिए, सामान्य दैनिक खुराक 3-4 खुराक में 150-200 मिलीग्राम है।
पर कार्यात्मक विकारहृदय रोग, धड़कन की अनुभूति के साथ, सामान्य खुराक दिन में 2 बार (सुबह और शाम) 50 मिलीग्राम है; यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 2 खुराक में 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
माइग्रेन के हमलों की रोकथाम के लिए, अनुशंसित खुराक 2 विभाजित खुराकों (सुबह और शाम) में 100 मिलीग्राम/दिन है; यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 2 विभाजित खुराकों में 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, खुराक के नियम में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है।
लिवर सिरोसिस में, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए मेटोप्रोलोल के कम बंधन के कारण आमतौर पर खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर जिगर की विफलता के मामले में (उदाहरण के लिए, पोर्टाकैवल शंटिंग के बाद), एगिलोक® की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।
बुजुर्ग रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, साइनस ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, ऐसिस्टोल, मतली, उल्टी, ब्रोंकोस्पज़म, सायनोसिस, हाइपोग्लाइसीमिया, चेतना की हानि, कोमा। इथेनॉल, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, क्विनिडाइन और बार्बिटुरेट्स के साथ एक साथ उपयोग करने पर ऊपर सूचीबद्ध लक्षण बढ़ सकते हैं।
ओवरडोज़ के पहले लक्षण दवा लेने के 20 मिनट से 2 घंटे बाद दिखाई देते हैं।
उपचार: विभाग में रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है (रक्तचाप, हृदय गति, श्वसन दर, गुर्दे की कार्यप्रणाली, रक्त ग्लूकोज एकाग्रता, सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी) गहन देखभाल. यदि दवा हाल ही में ली गई है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोएं सक्रिय कार्बनदवा के आगे अवशोषण को कम कर सकता है (यदि पानी से धोना संभव नहीं है, तो रोगी के सचेत होने पर उल्टी हो सकती है)। रक्तचाप में अत्यधिक कमी, मंदनाड़ी और दिल की विफलता के खतरे के मामले में - बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का अंतःशिरा प्रशासन (वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक) या 2-5 मिनट के अंतराल पर 0.5-2 मिलीग्राम एट्रोपिन का अंतःशिरा प्रशासन। यदि कोई सकारात्मक प्रभाव नहीं है, तो डोपामाइन, डोबुटामाइन या नॉरपेनेफ्रिन (नोरेपेनेफ्रिन)। हाइपोग्लाइसीमिया के लिए - 1-10 मिलीग्राम ग्लूकागन का प्रशासन, एक अस्थायी पेसमेकर की स्थापना। ब्रोंकोस्पज़म के लिए - बीटा2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का प्रशासन। आक्षेप के लिए - डायजेपाम का धीमा अंतःशिरा प्रशासन। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है.
खराब असर
एगिलोक® आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं। नैदानिक परीक्षणों में और मेटोप्रोलोल के चिकित्सीय उपयोग के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं। कुछ मामलों में, किसी प्रतिकूल घटना और दवा के उपयोग के बीच संबंध विश्वसनीय रूप से स्थापित नहीं किया गया है। नीचे सूचीबद्ध साइड इफेक्ट्स की आवृत्ति पैरामीटर निम्नानुसार परिभाषित किए गए हैं: बहुत बार (>10%), अक्सर (1-9.9%), कभी-कभी (0.1-0.9%), शायद ही कभी (0.01-0.09%), बहुत कम, पृथक सहित रिपोर्ट (तंत्रिका तंत्र का सह पक्ष: बहुत बार - थकान में वृद्धि; अक्सर - चक्कर आना, सिरदर्द; शायद ही कभी - बढ़ी हुई उत्तेजना, चिंता; कभी-कभार - पेरेस्टेसिया, ऐंठन, अवसाद, एकाग्रता में कमी, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने; बहुत कम - भूलने की बीमारी/ स्मृति हानि, अवसाद, मतिभ्रम।
बाहर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के: अक्सर - मंदनाड़ी, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (कुछ मामलों में बेहोशी संभव है), ठंडक निचले अंग, दिल की धड़कन की अनुभूति; असामान्य - हृदय विफलता के लक्षणों में अस्थायी वृद्धि, मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में कार्डियोजेनिक शॉक, पहली डिग्री का एवी ब्लॉक; शायद ही कभी - चालन गड़बड़ी, अतालता; बहुत कम ही - गैंग्रीन (परिधीय संचार संबंधी विकारों वाले रोगियों में)।
श्वसन प्रणाली से: अक्सर - शारीरिक प्रयास के साथ सांस की तकलीफ; असामान्य - ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में ब्रोंकोस्पज़म; शायद ही कभी - राइनाइटिस।
बाहर से पाचन तंत्र: अक्सर - मतली, पेट दर्द, कब्ज या दस्त; कभी-कभार - उल्टी; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।
त्वचा से: कभी-कभार - पित्ती, पसीना बढ़ जाना; शायद ही कभी - खालित्य; बहुत कम ही - प्रकाश संवेदनशीलता, सोरायसिस का तेज होना।
इंद्रियों से: शायद ही कभी - धुंधली दृष्टि, सूखापन और/या आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ; बहुत कम ही - कानों में घंटियाँ बजना, स्वाद में गड़बड़ी।
प्रजनन प्रणाली से: शायद ही कभी - नपुंसकता/यौन रोग।
अन्य: यदा-कदा - वजन बढ़ना; बहुत कम ही - आर्थ्राल्जिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
यदि उपरोक्त प्रभावों में से कोई भी चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण तीव्रता तक पहुँच जाता है, और इसका कारण विश्वसनीय रूप से निर्धारित नहीं किया जा सकता है, तो एगिलोक® का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए।
मिश्रण
1 टैब में.
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 25 मिलीग्राम
सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 41.5 मिलीग्राम, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च (प्रकार ए) - 7.5 मिलीग्राम, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 2 मिलीग्राम, पोविडोन K90 - 2 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2 मिलीग्राम।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
जब अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है तो एगिलोक® का उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव आमतौर पर बढ़ जाता है। हाइपोटेंशन से बचने के लिए, इन दवाओं का संयोजन प्राप्त करने वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। हालाँकि, प्रभावी रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने के लिए, यदि आवश्यक हो, तो एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभावों का योग इस्तेमाल किया जा सकता है।
मेटोप्रोलोल और डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल जैसे धीमे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग से नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव बढ़ सकते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले रोगियों को वेरापामिल जैसे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के IV प्रशासन से बचना चाहिए।
संयोजनों में सावधानी की आवश्यकता है
मौखिक अतालतारोधी औषधियाँ(जैसे कि क्विनिडाइन और एमियोडेरोन): ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक विकसित होने का खतरा।
कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स: ब्रैडीकार्डिया, चालन विकार विकसित होने का खतरा; मेटोप्रोलोल कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है।
अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं (विशेष रूप से गुएनेथिडीन, रिसर्पाइन, अल्फा-मिथाइलडोपा, क्लोनिडीन और गुआनफासिन समूह): धमनी हाइपोटेंशन और/या ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का जोखिम।
मेटोप्रोलोल और क्लोनिडाइन के एक साथ उपयोग को बंद करना मेटोप्रोलोल को बंद करके शुरू किया जाना चाहिए, और फिर (कुछ दिनों के बाद) क्लोनिडाइन; यदि क्लोनिडाइन को पहले बंद कर दिया जाए, तो उच्च रक्तचाप का संकट विकसित हो सकता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर काम करने वाली कुछ दवाएं (उदाहरण के लिए, हिप्नोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, ट्राई- और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और इथेनॉल): धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा।
एनेस्थीसिया: हृदय अवसाद का खतरा।
अल्फा और बीटा सिम्पैथोमेटिक्स: धमनी उच्च रक्तचाप, महत्वपूर्ण मंदनाड़ी, संभावित कार्डियक अरेस्ट विकसित होने का जोखिम।
एर्गोटामाइन: वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव में वृद्धि।
बीटा2-सहानुभूति: कार्यात्मक विरोध।
एनएसएआईडी (उदाहरण के लिए, इंडोमिथैसिन): एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव कमजोर हो सकता है।
एस्ट्रोजेन: मेटोप्रोलोल का एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव कम हो सकता है।
मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट और इंसुलिन: मेटोप्रोलोल उनके हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छुपा सकता है।
कुररे जैसी मांसपेशियों को आराम देने वाले: न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी में वृद्धि।
एंजाइम अवरोधक (उदाहरण के लिए, सिमेटिडाइन, इथेनॉल, हाइड्रैलाज़िन; चयनात्मक अवरोधकसेरोटोनिन रीपटेक एजेंट, उदाहरण के लिए, पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन और सेराट्रेलिन): रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि के कारण मेटोप्रोलोल के प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
एंजाइम इंड्यूसर (रिफैम्पिसिन और बार्बिट्यूरेट्स): हेपेटिक चयापचय में वृद्धि के कारण मेटोप्रोलोल का प्रभाव कम हो सकता है।
सहानुभूति गैंग्लियन ब्लॉकर्स या अन्य बीटा ब्लॉकर्स (उदाहरण के लिए, आई ड्रॉप) या एमएओ अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग के लिए करीबी चिकित्सा निगरानी की आवश्यकता होती है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
गोलियाँ सफेद या लगभग सफ़ेद, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ एक क्रॉस-आकार की विभाजन रेखा और एक डबल बेवल ("डबल स्टेप" आकार) और दूसरी तरफ एक उत्कीर्णन "ई435", गंधहीन।
एक दवा एगिलोक- यह बीटा1-एड्रीनर्जिक अवरोधक, एंटीरैडमिक, हाइपोटेंसिव, एंटीजाइनल है।
मेटोप्रोलोल हृदय पर बढ़ी हुई सहानुभूति प्रणाली गतिविधि के प्रभाव को दबा देता है, और हृदय गति, सिकुड़न, कार्डियक आउटपुट और रक्तचाप में तेजी से कमी का कारण बनता है।
धमनी उच्च रक्तचाप के लिए, मेटोप्रोलोल खड़े होने और लेटने की स्थिति में रोगियों में रक्तचाप को कम करता है। दवा का दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव परिधीय संवहनी प्रतिरोध में क्रमिक कमी के साथ जुड़ा हुआ है।
धमनी उच्च रक्तचाप में, दवा के लंबे समय तक उपयोग से बाएं वेंट्रिकल के द्रव्यमान में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है और इसके डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है। हल्के या मध्यम उच्च रक्तचाप वाले पुरुषों में, मेटोप्रोलोल हृदय संबंधी कारणों (मुख्य रूप से अचानक मृत्यु, घातक और गैर-घातक दिल का दौरा और स्ट्रोक) से होने वाली मृत्यु दर को कम करता है।
अन्य बीटा-ब्लॉकर्स की तरह, मेटोप्रोलोल प्रणालीगत रक्तचाप, हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। मेटोप्रोलोल लेने पर हृदय गति में कमी और डायस्टोल का लंबा होना बिगड़ा हुआ रक्त प्रवाह के साथ मायोकार्डियम में रक्त की आपूर्ति और ऑक्सीजन के अवशोषण में सुधार सुनिश्चित करता है। इसलिए, एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, दवा हमलों की संख्या, अवधि और गंभीरता के साथ-साथ इस्किमिया की स्पर्शोन्मुख अभिव्यक्तियों को कम करती है और रोगी के शारीरिक प्रदर्शन में सुधार करती है।
मायोकार्डियल रोधगलन में, मेटोप्रोलोल अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करके मृत्यु दर को कम करता है। यह प्रभाव मुख्य रूप से वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के प्रकरणों की रोकथाम से जुड़ा है। मायोकार्डियल रोधगलन के प्रारंभिक और देर दोनों चरणों के साथ-साथ उच्च जोखिम वाले रोगियों और मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में मेटोप्रोलोल के उपयोग से मृत्यु दर में कमी भी देखी जा सकती है। मायोकार्डियल रोधगलन के बाद दवा के उपयोग से गैर-घातक आवर्ती रोधगलन की संभावना कम हो जाती है।
इडियोपैथिक हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी की पृष्ठभूमि के खिलाफ सीएचएफ के मामले में, मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट, खुराक में क्रमिक वृद्धि के साथ कम खुराक (2 × 5 मिलीग्राम / दिन) से शुरू होकर, रोगी के हृदय समारोह, जीवन की गुणवत्ता और शारीरिक सहनशक्ति में काफी सुधार करता है।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियल फाइब्रिलेशन और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल के मामले में, मेटोप्रोलोल वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल की संख्या को कम कर देता है।
चिकित्सीय खुराक पर, मेटोप्रोलोल के परिधीय वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के समान प्रभावों की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं।
गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में, मेटोप्रोलोल का इंसुलिन उत्पादन और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर कम प्रभाव पड़ता है। यह हाइपोग्लाइसेमिक हमलों की अवधि को नहीं बढ़ाता है।
मेटोप्रोलोल का कारण बनता है मामूली वृद्धिट्राइग्लिसराइड सांद्रता और सीरम मुक्त फैटी एसिड सांद्रता में मामूली कमी। मेटोप्रोलोल लेने के कई वर्षों के बाद कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल सांद्रता में उल्लेखनीय कमी आई है। फार्माकोकाइनेटिक्स
मेटोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। दवा की चिकित्सीय खुराक सीमा में रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषता है।
रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स मौखिक प्रशासन के 1.5-2 घंटे बाद हासिल किया जाता है। अवशोषण के बाद, मेटोप्रोलोल यकृत के माध्यम से महत्वपूर्ण प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। मेटोप्रोलोल की जैवउपलब्धता एक खुराक के साथ लगभग 50% और नियमित उपयोग के साथ लगभग 70% है।
भोजन के साथ लेने से मेटोप्रोलोल की जैव उपलब्धता 30-40% तक बढ़ सकती है। मेटोप्रोलोल प्लाज्मा प्रोटीन से थोड़ा (~5-10%) बंधा होता है। वीडी 5.6 लीटर/किग्रा है। मेटोप्रोलोल को साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स में औषधीय गतिविधि नहीं होती है। टी1/2 औसतन - 3.5 घंटे (1 से 9 घंटे तक)। कुल निकासी लगभग 1 लीटर/मिनट है। प्रशासित खुराक का लगभग 95% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 5% अपरिवर्तित मेटोप्रोलोल के रूप में। कुछ मामलों में यह मान 30% तक पहुँच सकता है।
बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं पाया गया।
बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य मेटोप्रोलोल की प्रणालीगत जैवउपलब्धता या उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है। हालाँकि, इन मामलों में मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन में कमी आती है। गंभीर गुर्दे की विफलता में (दर केशिकागुच्छीय निस्पंदन 5 मिली/मिनट से कम) मेटाबोलाइट्स का एक महत्वपूर्ण संचय होता है। हालाँकि, मेटाबोलाइट्स का यह संचय बीटा-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी की डिग्री को नहीं बढ़ाता है।
बिगड़ा हुआ लिवर कार्य मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर बहुत कम प्रभाव डालता है। हालांकि, गंभीर लिवर सिरोसिस में और पोर्टकैवल शंट के बाद, जैव उपलब्धता बढ़ सकती है और समग्र शरीर निकासी कम हो सकती है। पोर्टाकैवल शंट के बाद, शरीर से दवा की कुल निकासी लगभग 0.3 एल/मिनट है, और स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 6 गुना बढ़ जाती है।
उपयोग के संकेत
दवा के उपयोग के लिए संकेत एगिलोकहैं: धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी में या (यदि आवश्यक हो) अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ संयोजन में); कोरोनरी हृदय रोग: रोधगलन (माध्यमिक रोकथाम - जटिल चिकित्सा), एनजाइना हमलों की रोकथाम; हृदय ताल गड़बड़ी (सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल); टैचीकार्डिया के साथ हृदय गतिविधि के कार्यात्मक विकार; हाइपरथायरायडिज्म (जटिल चिकित्सा); माइग्रेन के हमलों की रोकथाम.आवेदन का तरीका
अंदर, एगिलोकगोलियाँ भोजन के साथ या भोजन की परवाह किए बिना ली जा सकती हैं। यदि आवश्यक हो, तो टैबलेट को आधा तोड़ा जा सकता है।अत्यधिक मंदनाड़ी से बचने के लिए खुराक को धीरे-धीरे और व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक 200 मिलीग्राम है।
अनुशंसित खुराक
धमनी का उच्च रक्तचाप। हल्के या मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 100-200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट जोड़ा जा सकता है।
एंजाइना पेक्टोरिस। प्रारंभिक खुराक 25-50 मिलीग्राम दिन में दो से तीन बार है। प्रभाव के आधार पर, इस खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीजाइनल दवा जोड़ी जा सकती है।
मायोकार्डियल रोधगलन के बाद रखरखाव चिकित्सा। सामान्य दैनिक खुराक 100-200 मिलीग्राम/दिन है, जिसे दो खुराक (सुबह और शाम) में विभाजित किया गया है।
हृदय ताल गड़बड़ी. शुरुआती खुराक 25 से 50 मिलीग्राम दिन में दो या तीन बार है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीरैडमिक एजेंट जोड़ा जा सकता है।
अतिगलग्रंथिता. सामान्य दैनिक खुराक 3-4 खुराक में प्रति दिन 150-200 मिलीग्राम है।
कार्यात्मक हृदय विकार, धड़कन की अनुभूति के साथ। सामान्य दैनिक खुराक दिन में 2 बार (सुबह और शाम) 50 मिलीग्राम है; यदि आवश्यक हो तो इसे दो खुराक में 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
माइग्रेन के हमलों की रोकथाम. सामान्य दैनिक खुराक दो विभाजित खुराकों (सुबह और शाम) में 100 मिलीग्राम/दिन है; यदि आवश्यक हो, तो इसे 2 विभाजित खुराकों में 200 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है।
विशेष रोगी समूह
यदि गुर्दे का कार्य ख़राब है, तो खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है।
लिवर सिरोसिस के मामले में, प्लाज्मा प्रोटीन (5-10%) के लिए मेटोप्रोलोल के कम बंधन के कारण आमतौर पर खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर जिगर की विफलता के मामले में (उदाहरण के लिए, पोर्टाकैवल शंट सर्जरी के बाद), एगिलोक की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।
बुजुर्ग रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
दुष्प्रभाव
एगिलोकआमतौर पर रोगियों द्वारा इसे अच्छी तरह सहन किया जाता है। दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं।तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार - थकान में वृद्धि; अक्सर - चक्कर आना, सिरदर्द; शायद ही कभी - बढ़ी हुई उत्तेजना, चिंता, नपुंसकता/यौन रोग; असामान्य - पेरेस्टेसिया, आक्षेप, अवसाद, एकाग्रता में कमी, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने; बहुत कम ही - भूलने की बीमारी/स्मृति हानि, अवसाद, मतिभ्रम।
हृदय प्रणाली से: अक्सर - मंदनाड़ी, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (कुछ मामलों में, बेहोशी संभव है), निचले छोरों की ठंडक, धड़कन; असामान्य - हृदय विफलता के लक्षणों में अस्थायी वृद्धि, मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में कार्डियोजेनिक शॉक, पहली डिग्री का एवी ब्लॉक; शायद ही कभी - चालन गड़बड़ी, अतालता; बहुत कम ही - गैंग्रीन (परिधीय संचार संबंधी विकारों वाले रोगियों में)।
पाचन तंत्र से: अक्सर - मतली, पेट दर्द, कब्ज या दस्त; कभी-कभार - उल्टी; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह।
त्वचा से: कभी-कभार - पित्ती, पसीना बढ़ जाना; शायद ही कभी - खालित्य; बहुत कम ही - प्रकाश संवेदनशीलता, सोरायसिस का तेज होना।
श्वसन प्रणाली से: अक्सर - शारीरिक प्रयास के साथ सांस की तकलीफ; असामान्य - ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में ब्रोंकोस्पज़म; शायद ही कभी - राइनाइटिस।
इंद्रियों से: शायद ही कभी - धुंधली दृष्टि, सूखापन और/या आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ; बहुत कम ही - कानों में घंटियाँ बजना, स्वाद में गड़बड़ी।
अन्य: यदा-कदा - वजन बढ़ना; बहुत कम ही - आर्थ्राल्जिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
यदि उपरोक्त में से कोई भी प्रभाव चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण तीव्रता तक पहुँच जाता है, और इसका कारण विश्वसनीय रूप से निर्धारित नहीं किया जा सकता है, तो एगिलोक लेना बंद कर दिया जाना चाहिए।
मतभेद
:दवा के उपयोग के लिए मतभेद एगिलोकहैं: मेटोप्रोलोल या दवा के किसी अन्य घटक, साथ ही अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता; एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) ब्लॉक II या III डिग्री; सिनोट्रियल ब्लॉक; साइनस ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 50 बीट/मिनट से कम); सिक साइनस सिंड्रोम; हृदयजनित सदमे; गंभीर परिधीय संचार संबंधी विकार; विघटन के चरण में दिल की विफलता; 18 वर्ष से कम आयु (पर्याप्त नैदानिक डेटा की कमी के कारण); वेरापामिल का एक साथ अंतःशिरा प्रशासन; ब्रोन्कियल अस्थमा का गंभीर रूप; अल्फा-ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के बिना फियोक्रोमोसाइटोमा।
अपर्याप्त नैदानिक डेटा के कारण, एगिलोक को तीव्र रोधगलन में contraindicated है, जिसमें हृदय गति 45 बीट / मिनट से कम होती है, पीक्यू अंतराल 240 एमएस से अधिक और एसबीपी 100 एमएमएचजी से नीचे होता है।
कला।
सावधानी के साथ: मधुमेह मेलेटस; चयाचपयी अम्लरक्तता; दमा; सीओपीडी; गुर्दे/यकृत की विफलता; मियासथीनिया ग्रेविस; फियोक्रोमोसाइटोमा (जब अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है); थायरोटॉक्सिकोसिस; पहली डिग्री का एवी ब्लॉक; अवसाद (इतिहास सहित); सोरायसिस; परिधीय वाहिकाओं के नष्ट करने वाले रोग (आंतरायिक अकड़न, रेनॉड सिंड्रोम); गर्भावस्था; स्तनपान की अवधि; बुज़ुर्ग उम्र; एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले मरीज़ (एड्रेनालाईन का उपयोग करने पर प्रतिक्रिया में कमी संभव है)।
गर्भावस्था
:औषधि का प्रयोग एगिलोकगर्भावस्था के दौरान अनुशंसित नहीं। दवा का उपयोग तभी संभव है जब मां को होने वाला लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। यदि दवा लेना आवश्यक है, तो आपको जन्म के बाद कई दिनों (48-72 घंटे) तक भ्रूण और फिर नवजात शिशु की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए, क्योंकि मंदनाड़ी, श्वसन अवसाद, रक्तचाप में कमी और हाइपोग्लाइसीमिया संभव है।
यद्यपि मेटोप्रोलोल की चिकित्सीय खुराक लेने पर दवा की केवल थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है, नवजात शिशु को निगरानी में रखा जाना चाहिए (ब्रैडीकार्डिया संभव है)। स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद करने की सिफारिश की जाती है।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
दवा के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव एगिलोकऔर अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं संयुक्त उपयोगआमतौर पर तीव्र हो जाता है। हाइपोटेंशन से बचने के लिए, इन दवाओं का संयोजन प्राप्त करने वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। हालाँकि, प्रभावी रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने के लिए, यदि आवश्यक हो, तो एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के प्रभावों का योग इस्तेमाल किया जा सकता है।मेटोप्रोलोल और सीसीबी जैसे डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल के सहवर्ती उपयोग से नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव बढ़ सकते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले रोगियों में वेरापामिल जैसे सीसीबी के IV प्रशासन से बचना चाहिए।
निम्नलिखित दवाओं के साथ एक साथ लेने पर सावधानी बरती जानी चाहिए
मौखिक एंटीरियथमिक दवाएं (जैसे क्विनिडाइन और एमियोडेरोन) - ब्रैडीकार्डिया, एवी ब्लॉक का खतरा।
कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स (ब्रैडीकार्डिया का खतरा, चालन गड़बड़ी; मेटोप्रोलोल कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है)।
अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं (विशेष रूप से गुएनेथिडीन, रिसर्पाइन, अल्फा-मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन और गुआनफासिन समूह) - हाइपोटेंशन और/या ब्रैडीकार्डिया के जोखिम के कारण।
मेटोप्रोलोल और क्लोनिडाइन के एक साथ उपयोग को रोकना निश्चित रूप से मेटोप्रोलोल को रोकने से शुरू होना चाहिए, और फिर (कुछ दिनों के बाद) क्लोनिडाइन; यदि क्लोनिडाइन को पहले बंद कर दिया जाए, तो उच्च रक्तचाप का संकट विकसित हो सकता है।
कुछ दवाएं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करती हैं, जैसे हिप्नोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, ट्राई- और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और इथेनॉल, धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम को बढ़ाती हैं।
एनेस्थीसिया (हृदय अवसाद का खतरा)।
अल्फा और बीटा सिम्पैथोमेटिक्स (धमनी उच्च रक्तचाप का खतरा, महत्वपूर्ण मंदनाड़ी; हृदय गति रुकने की संभावना)।
एर्गोटामाइन (वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव में वृद्धि)।
बीटा1-सहानुभूति (कार्यात्मक विरोध)।
एनएसएआईडी (जैसे इंडोमिथैसिन) एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कमजोर कर सकते हैं।
एस्ट्रोजेन (संभवतः मेटोप्रोलोल के एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को कम करता है)।
मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट और इंसुलिन (मेटोप्रोलोल उनके हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छिपा सकते हैं)।
कुररे जैसे मांसपेशियों को आराम देने वाले (न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी में वृद्धि)।
एंजाइम अवरोधक (उदाहरण के लिए, सिमेटिडाइन, इथेनॉल, हाइड्रैलाज़िन; चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक, उदाहरण के लिए, पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन और सेराट्रेलिन) - रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि के कारण मेटोप्रोलोल के प्रभाव में वृद्धि।
एंजाइम इंड्यूसर (रिफैम्पिसिन और बार्बिट्यूरेट्स): हेपेटिक चयापचय में वृद्धि के कारण मेटोप्रोलोल का प्रभाव कम हो सकता है।
सहानुभूति नाड़ीग्रन्थि ब्लॉकर्स या अन्य बीटा ब्लॉकर्स (उदाहरण के लिए) का सहवर्ती उपयोग आंखों में डालने की बूंदें), या एमएओ अवरोधकों के लिए सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है।
जरूरत से ज्यादा
:दवा की अधिक मात्रा के लक्षण एगिलोक: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, ऐसिस्टोल, मतली, उल्टी, ब्रोंकोस्पज़म, सायनोसिस, हाइपोग्लाइसीमिया, चेतना की हानि, कोमा।
ऊपर सूचीबद्ध लक्षण इथेनॉल, एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं, क्विनिडाइन और बार्बिट्यूरेट्स के एक साथ उपयोग से बढ़ सकते हैं।
ओवरडोज़ के पहले लक्षण दवा लेने के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई देते हैं।
उपचार: गहन देखभाल इकाई में रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी (रक्तचाप, हृदय गति, श्वसन दर, गुर्दे की कार्यप्रणाली, रक्त ग्लूकोज एकाग्रता, सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी) आवश्यक है।
यदि दवा हाल ही में ली गई है, तो सक्रिय चारकोल के साथ गैस्ट्रिक पानी से धोना दवा के आगे अवशोषण को कम कर सकता है (यदि पानी धोना संभव नहीं है, तो रोगी के सचेत होने पर उल्टी हो सकती है)।
रक्तचाप में अत्यधिक कमी, मंदनाड़ी और दिल की विफलता के खतरे के मामले में, वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक बीटा-एगोनिस्ट को 2-5 मिनट के अंतराल पर अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है, या 0.5-2 मिलीग्राम एट्रोपिन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि कोई सकारात्मक प्रभाव नहीं है, तो डोपामाइन, डोबुटामाइन या नॉरपेनेफ्रिन (नोरेपेनेफ्रिन)। हाइपोग्लाइसीमिया के लिए - 1-10 मिलीग्राम ग्लूकागन का प्रशासन; एक अस्थायी पेसमेकर की स्थापना. ब्रोंकोस्पज़म के लिए, बीटा2-एगोनिस्ट प्रशासित किया जाना चाहिए। आक्षेप के लिए - डायजेपाम का धीमा अंतःशिरा प्रशासन। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है.
जमा करने की अवस्था
गोलियाँ एगिलोक 15-25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।रिलीज़ फ़ॉर्म
एगिलोक - गोलियाँ, 25 मिलीग्राम. प्रत्येक में 60 गोलियाँ एक भूरे रंग की कांच की बोतल में एक पीई कैप के साथ एक अकॉर्डियन शॉक अवशोषक के साथ, पहले उद्घाटन नियंत्रण के साथ। 1 फ़्लू. एक गत्ते के डिब्बे में. या 20 गोलियाँ. पीवीसी/पीवीडीसी//एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर में। एक गत्ते के डिब्बे में 3 छाले।एगिलोक - गोलियाँ, 50 मि.ग्रा.प्रत्येक में 60 गोलियाँ एक भूरे रंग की कांच की बोतल में एक पीई कैप के साथ एक अकॉर्डियन शॉक अवशोषक के साथ, पहले उद्घाटन नियंत्रण के साथ। 1 फ़्लू. एक गत्ते के डिब्बे में. या 15 गोलियाँ. पीवीसी/पीवीडीसी//एल्यूमीनियम फ़ॉइल से बने ब्लिस्टर में। एक गत्ते के डिब्बे में 4 छाले।
एगिलोक - गोलियाँ, 100 मीटरग्राम 30 या 60 गोलियाँ। एक भूरे रंग की कांच की बोतल में एक पीई कैप के साथ एक अकॉर्डियन शॉक अवशोषक के साथ, पहले उद्घाटन नियंत्रण के साथ। 1 फ़्लू. एक गत्ते के डिब्बे में.
मिश्रण
:1 गोली एगिलोकइसमें शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 25 मिलीग्राम; 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम.
सहायक पदार्थ: एमसीसी - 41.5/83/166 मिलीग्राम; सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च (प्रकार ए) - 7.5/15/30 मिलीग्राम; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड निर्जल - 2/4/8 मिलीग्राम; पोविडोन (K90) - 2/4/8 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 2/4/8 मिलीग्राम।
इसके अतिरिक्त
:बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों की निगरानी में मधुमेह के रोगियों में हृदय गति और रक्तचाप, रक्त ग्लूकोज एकाग्रता का नियमित माप शामिल है। यदि आवश्यक हो, तो मधुमेह के रोगियों के लिए, मौखिक प्रशासन के लिए इंसुलिन या हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। रोगी को हृदय गति की गणना करना सिखाया जाना चाहिए और हृदय गति 50 बीट/मिनट से कम होने पर चिकित्सीय परामर्श की आवश्यकता के बारे में निर्देश दिया जाना चाहिए। प्रति दिन 200 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक लेने पर, कार्डियोसेलेक्टिविटी कम हो जाती है।
दिल की विफलता के मामले में, एगिलोक® के साथ उपचार हृदय समारोह की क्षतिपूर्ति के चरण तक पहुंचने के बाद ही शुरू होता है।
प्रतिक्रियाओं की संभावित गंभीरता में वृद्धि अतिसंवेदनशीलताऔर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों में एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन) की सामान्य खुराक के प्रशासन से प्रभाव की कमी।
एगिलोक® लेने वाले रोगियों में एनाफिलेक्टिक झटका अधिक गंभीर हो सकता है।
परिधीय धमनी परिसंचरण विकारों के लक्षण बढ़ सकते हैं।
एगिलोक® को अचानक बंद करने से बचना चाहिए। लगभग 14 दिनों में खुराक कम करके दवा को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए। अचानक वापसी से एनजाइना के लक्षण खराब हो सकते हैं और कोरोनरी घटनाओं का खतरा बढ़ सकता है। दवा बंद करते समय, कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
एक्सर्शनल एनजाइना के लिए, एगिलोक® की चयनित खुराक से यह सुनिश्चित होना चाहिए कि आराम के समय हृदय गति 55-60 बीट्स/मिनट की सीमा के भीतर है, और व्यायाम के दौरान - 110 बीट्स/मिनट से अधिक नहीं।
कॉन्टैक्ट लेंस का उपयोग करने वाले मरीजों को यह ध्यान रखना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार के दौरान, आंसू द्रव के उत्पादन में कमी हो सकती है।
एगिलोक हाइपरथायरायडिज्म की कुछ नैदानिक अभिव्यक्तियों (उदाहरण के लिए, टैचीकार्डिया) को छिपा सकता है। थायरोटॉक्सिकोसिस के रोगियों में अचानक दवा बंद करने की सलाह नहीं दी जाती क्योंकि इससे लक्षण बढ़ सकते हैं।
मधुमेह मेलेटस में, यह हाइपोग्लाइसीमिया के कारण होने वाले टैचीकार्डिया को छुपा सकता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, यह व्यावहारिक रूप से इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया को नहीं बढ़ाता है और रक्त ग्लूकोज सांद्रता को सामान्य स्तर पर बहाल करने में देरी नहीं करता है। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों को एगिलोक® निर्धारित करते समय, रक्त ग्लूकोज सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
यदि ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को निर्धारित करना आवश्यक है, तो बीटा 2-एड्रीनर्जिक उत्तेजक का उपयोग सहवर्ती चिकित्सा के रूप में किया जाता है; फियोक्रोमोसाइटोमा के लिए - अल्फा-ब्लॉकर्स।
यदि सर्जिकल हस्तक्षेप आवश्यक है, तो सर्जन/एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को की जा रही थेरेपी के बारे में चेतावनी देना आवश्यक है (न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाला सामान्य एनेस्थीसिया एजेंट चुनना); दवा को बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
ऐसी दवाएं जो कैटेकोलामाइन भंडार को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, रिसर्पाइन) बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, इसलिए दवाओं के ऐसे संयोजन लेने वाले रोगियों को रक्तचाप या ब्रैडीकार्डिया में अत्यधिक कमी का पता लगाने के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण में रहना चाहिए।
बुजुर्ग रोगियों में, यकृत समारोह की नियमित निगरानी की सिफारिश की जाती है। खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता केवल तभी होती है जब बढ़ती ब्रैडीकार्डिया (50 बीट्स/मिनट से कम), रक्तचाप में स्पष्ट कमी (एसबीपी 100 मिमी एचजी), एवी नाकाबंदी, ब्रोंकोस्पज़म, वेंट्रिकुलर अतालता, बुजुर्ग रोगियों में दिखाई देती है। गंभीर उल्लंघनजिगर के कार्य; कभी-कभी उपचार रोकना आवश्यक होता है। गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, गुर्दे के कार्य की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
मेटोप्रोलोल लेने वाले अवसादग्रस्त विकारों वाले रोगियों की स्थिति की विशेष निगरानी की जानी चाहिए; बीटा-ब्लॉकर्स लेने के कारण होने वाले अवसाद के मामले में, उपचार बंद करने की सिफारिश की जाती है।
यदि प्रगतिशील मंदनाड़ी होती है, तो खुराक कम कर दी जानी चाहिए या दवा बंद कर दी जानी चाहिए।
पर्याप्त नैदानिक डेटा की कमी के कारण, बच्चों में उपयोग के लिए दवा की अनुशंसा नहीं की जाती है।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव। वाहन चलाते समय और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें अधिक एकाग्रता (चक्कर आना और थकान का खतरा) की आवश्यकता होती है।
मुख्य सेटिंग्स
| नाम: | ईजीलोक |
| एटीएक्स कोड: | C07AB02 - |
इस लेख में आप उपयोग के लिए निर्देश पा सकते हैं औषधीय उत्पाद एगिलोक. साइट आगंतुकों - उपभोक्ताओं - से प्रतिक्रिया प्रस्तुत की जाती है इस दवा का, साथ ही उनके अभ्यास में एगिलोक के उपयोग पर विशेषज्ञ डॉक्टरों की राय। हम आपसे अनुरोध करते हैं कि आप दवा के बारे में सक्रिय रूप से अपनी समीक्षाएँ जोड़ें: क्या दवा ने बीमारी से छुटकारा पाने में मदद की या नहीं, क्या जटिलताएँ और दुष्प्रभाव देखे गए, शायद निर्माता द्वारा एनोटेशन में नहीं बताया गया है। मौजूदा संरचनात्मक एनालॉग्स की उपस्थिति में एगिलोक के एनालॉग्स। के लिए उपयोग इस्केमिक हृदय रोग का उपचारऔर वयस्कों, बच्चों, साथ ही गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान धमनी उच्च रक्तचाप। शराब के साथ दवा का संयोजन.
एगिलोक- एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक जिसमें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। इसमें एंटीहाइपरटेंसिव, एंटीजाइनल और एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं।
कम खुराक में हृदय के बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, यह एटीपी से कैटेकोलामाइन-उत्तेजित सीएमपी के गठन को कम करता है, इंट्रासेल्युलर सीए2+ करंट को कम करता है, इसमें नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो-, बाथमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव होता है (हृदय गति को कम करता है, चालकता और उत्तेजना को रोकता है, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है)।
दवा के उपयोग की शुरुआत में ओपीएसएस (मौखिक प्रशासन के बाद पहले 24 घंटों में) बढ़ जाता है, उपयोग के 1-3 दिनों के बाद यह वापस आ जाता है मूल स्तर, आगे उपयोग के साथ यह कम हो जाता है।
एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव कार्डियक आउटपुट और रेनिन संश्लेषण में कमी, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि के निषेध, महाधमनी चाप के बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता की बहाली (उनकी गतिविधि में कोई वृद्धि नहीं) के कारण होता है। रक्तचाप में कमी के जवाब में) और, अंततः, परिधीय सहानुभूति प्रभावों में कमी। आराम करने, शारीरिक परिश्रम और तनाव के दौरान उच्च रक्तचाप को कम करता है।
रक्तचाप 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम 2 घंटे के बाद; प्रभाव 6 घंटे तक रहता है। नियमित उपयोग के कई हफ्तों के बाद एक स्थिर कमी देखी जाती है।
एंटीजाइनल प्रभाव हृदय गति में कमी (डायस्टोल का लंबा होना और मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार) और सिकुड़न के साथ-साथ सहानुभूति के प्रभावों के प्रति मायोकार्डियम की संवेदनशीलता में कमी के परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी से निर्धारित होता है। इन्नेर्वतिओन. एनजाइना हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है और व्यायाम सहनशीलता बढ़ाता है।
एंटीरियथमिक प्रभाव अतालता कारकों (टैचीकार्डिया, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की बढ़ी हुई गतिविधि, बढ़ी हुई सीएमपी सामग्री, धमनी उच्च रक्तचाप) के उन्मूलन के कारण होता है, साइनस और एक्टोपिक पेसमेकर की सहज उत्तेजना की दर में कमी और एवी चालन में मंदी ( मुख्य रूप से पूर्वगामी में और, कुछ हद तक, एवी नोड के माध्यम से प्रतिगामी दिशाओं में) और अतिरिक्त पथों के साथ।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियल फाइब्रिलेशन, कार्यात्मक हृदय रोगों में साइनस टैचीकार्डिया और हाइपरथायरायडिज्म के साथ, यह हृदय गति को धीमा कर देता है और यहां तक कि साइनस लय की बहाली भी कर सकता है।
माइग्रेन के विकास को रोकता है।
जब कई वर्षों तक इसका सेवन किया जाता है, तो यह रक्त में कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम कर देता है।
जब औसत चिकित्सीय खुराक में उपयोग किया जाता है, तो बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (अग्न्याशय) वाले अंगों पर इसका कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। कंकाल की मांसपेशियां, परिधीय धमनियों, ब्रांकाई, गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियां) और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर।
जब उच्च खुराक (प्रति दिन 100 मिलीग्राम से अधिक) में उपयोग किया जाता है, तो इसका बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के दोनों उपप्रकारों पर अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है।
मिश्रण
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट + एक्सीसिएंट्स।
फार्माकोकाइनेटिक्स
जल्दी और पूरी तरह से (95%) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। जैवउपलब्धता 50% है। उपचार के दौरान, जैव उपलब्धता 70% तक बढ़ जाती है। खाने से जैवउपलब्धता 20-40% बढ़ जाती है। मेटोप्रोलोल का लीवर में बायोट्रांसफॉर्मेशन होता है। मेटाबोलाइट्स में औषधीय गतिविधि नहीं होती है। मेटोप्रोलोल 72 घंटों के भीतर मूत्र में लगभग पूरी तरह से उत्सर्जित हो जाता है। खुराक का लगभग 5% अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होता है।
संकेत
- धमनी उच्च रक्तचाप (मोनोथेरेपी में या अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ संयोजन में), सहित। हाइपरकिनेटिक प्रकार;
- आईएचडी (मायोकार्डियल रोधगलन की माध्यमिक रोकथाम, एनजाइना हमलों की रोकथाम);
- हृदय ताल गड़बड़ी (सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल);
- हाइपरथायरायडिज्म (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में);
- माइग्रेन के हमलों की रोकथाम.
प्रपत्र जारी करें
गोलियाँ 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम।
विस्तारित-रिलीज़ फिल्म-लेपित गोलियाँ 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम (एगिलोक रिटार्ड)।
विस्तारित-रिलीज़ फिल्म-लेपित गोलियाँ 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम और 200 मिलीग्राम (एगिलोक एस)।
उपयोग और खुराक के लिए निर्देश
धमनी उच्च रक्तचाप के लिए, यह निर्धारित है रोज की खुराक 50-100 मिलीग्राम प्रति दिन 1 या 2 खुराक में (सुबह और शाम)। अपर्याप्त होने की स्थिति में उपचारात्मक प्रभावदैनिक खुराक को धीरे-धीरे 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है।
एनजाइना पेक्टोरिस, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के लिए, माइग्रेन के हमलों की रोकथाम के लिए, प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम की खुराक 2 खुराक (सुबह और शाम) में निर्धारित की जाती है।
मायोकार्डियल रोधगलन की माध्यमिक रोकथाम के लिए, 200 मिलीग्राम की औसत दैनिक खुराक 2 विभाजित खुराकों (सुबह और शाम) में निर्धारित की जाती है।
पर कार्यात्मक विकारटैचीकार्डिया के साथ हृदय गतिविधि, 100 मिलीग्राम की दैनिक खुराक 2 विभाजित खुराकों (सुबह और शाम) में निर्धारित की जाती है।
बुजुर्ग रोगियों में, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, और यदि हेमोडायलिसिस आवश्यक है, तो खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं है।
गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में, मेटोप्रोलोल के धीमे चयापचय के कारण दवा का उपयोग कम खुराक में किया जाना चाहिए।
गोलियाँ भोजन के दौरान या तुरंत बाद मौखिक रूप से ली जानी चाहिए। गोलियों को आधा-आधा बांटा जा सकता है, लेकिन चबाया नहीं जा सकता।
खराब असर
- बढ़ी हुई थकान;
- कमजोरी;
- सिरदर्द;
- मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की गति को धीमा करना;
- अवसाद;
- चिंता;
- ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी;
- उनींदापन;
- अनिद्रा;
- "दुःस्वप्न" सपने;
- भ्रम या अल्पकालिक अशांतियाद;
- एस्थेनिक सिंड्रोम;
- मांसपेशियों में कमजोरी;
- दृष्टि में कमी;
- आंसू द्रव का स्राव कम हो गया;
- आँख आना;
- कानों में शोर;
- शिरानाल;
- दिल की धड़कन;
- रक्तचाप में कमी;
- ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन;
- अतालता;
- परिधीय संचार विकारों में वृद्धि (निचले छोरों की ठंडक, रेनॉड सिंड्रोम);
- मायोकार्डियल चालन विकार;
- मतली उल्टी;
- पेटदर्द;
- दस्त;
- कब्ज़;
- शुष्क मुंह;
- स्वाद में बदलाव;
- पित्ती;
- त्वचा की खुजली;
- खरोंच;
- सोरायसिस का बढ़ना;
- त्वचा हाइपरिमिया;
- पसीना बढ़ जाना;
- प्रतिवर्ती खालित्य;
- नाक बंद;
- साँस छोड़ने में कठिनाई (ब्रोंकोस्पज़म जब उच्च खुराक में या पूर्वनिर्धारित रोगियों में निर्धारित किया जाता है);
- श्वास कष्ट;
- हाइपोग्लाइसीमिया (इंसुलिन प्राप्त करने वाले रोगियों में);
- थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, ल्यूकोपेनिया;
- पीठ या जोड़ों का दर्द;
- शरीर के वजन में मामूली वृद्धि;
- कामेच्छा और/या शक्ति में कमी।
मतभेद
- हृदयजनित सदमे;
- दूसरी और तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक;
- सिनोट्रियल ब्लॉक;
- एसएसएसयू;
- गंभीर मंदनाड़ी (HR<50 уд./мин);
- विघटन के चरण में दिल की विफलता;
- एंजियोस्पैस्टिक एनजाइना (प्रिंज़मेटल एनजाइना);
- गंभीर धमनी हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप)।<100 мм рт.ст.);
- स्तनपान की अवधि;
- MAO अवरोधकों का एक साथ उपयोग;
- वेरापामिल का एक साथ अंतःशिरा प्रशासन;
- मेटोप्रोलोल और दवा के अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान एगिलोक का उपयोग तभी संभव है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। यदि इस अवधि के दौरान दवा लिखना आवश्यक है, तो जन्म के बाद 48-72 घंटों तक भ्रूण और नवजात शिशु की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है, क्योंकि अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद और हाइपोग्लाइसीमिया संभव है।
स्तनपान के दौरान नवजात शिशु पर मेटोप्रोलोल के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए एगिलोक लेने वाली महिलाओं को स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
बच्चों में प्रयोग करें
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों को सावधानी के साथ दवा दी जानी चाहिए।
विशेष निर्देश
एगिलोक निर्धारित करते समय, हृदय गति और रक्तचाप की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। रोगी को चेतावनी दी जानी चाहिए कि यदि हृदय गति तेज हो<50 уд./мин необходима консультация врача.
मधुमेह के रोगियों में, रक्त शर्करा के स्तर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों को एगिलोक निर्धारित करना क्षतिपूर्ति चरण तक पहुंचने के बाद ही संभव है।
एगिलोक लेने वाले रोगियों में, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की गंभीरता बढ़ सकती है (बोझ वाले एलर्जी इतिहास की पृष्ठभूमि के खिलाफ) और एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन) की सामान्य खुराक के प्रशासन से कोई प्रभाव नहीं हो सकता है।
एगिलोक के उपयोग से परिधीय संचार विकारों के लक्षण खराब हो सकते हैं।
एगिलोक को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, धीरे-धीरे इसकी खुराक 10 दिनों में कम करनी चाहिए। यदि उपचार अचानक बंद कर दिया जाता है, तो वापसी सिंड्रोम हो सकता है (एनजाइना हमलों में वृद्धि, रक्तचाप में वृद्धि)। दवा वापसी के दौरान, एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में रहना चाहिए।
एक्सर्शनल एनजाइना के लिए, दवा की चयनित खुराक से आराम के समय हृदय गति 55-60 बीट्स/मिनट की सीमा के भीतर सुनिश्चित होनी चाहिए, और व्यायाम के दौरान - 110 बीट्स/मिनट से अधिक नहीं।
कॉन्टैक्ट लेंस का उपयोग करने वाले मरीजों को यह ध्यान रखना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार के दौरान, आंसू द्रव के उत्पादन में कमी हो सकती है।
मेटोप्रोलोल हाइपरथायरायडिज्म (टैचीकार्डिया) की कुछ नैदानिक अभिव्यक्तियों को छिपा सकता है। थायरोटॉक्सिकोसिस के रोगियों में अचानक दवा बंद करने की सलाह नहीं दी जाती क्योंकि इससे लक्षण बढ़ सकते हैं।
मधुमेह मेलेटस के मामले में, एगिलोक लेने से हाइपोग्लाइसीमिया (टैचीकार्डिया, पसीना, रक्तचाप में वृद्धि) के लक्षण छिप सकते हैं।
ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करते समय, बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का एक साथ उपयोग आवश्यक है।
फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, एगिलोक का उपयोग अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में किया जाना चाहिए।
कोई भी सर्जिकल हस्तक्षेप करने से पहले, एगिलोक के साथ की जा रही थेरेपी के बारे में एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को सूचित करना आवश्यक है (न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के साथ सामान्य एनेस्थीसिया के लिए एक दवा का चयन करना); दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं है.
बुजुर्ग रोगियों को दवा लिखते समय, यकृत समारोह की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता केवल तभी होती है जब बुजुर्ग रोगियों में बढ़ती ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में स्पष्ट कमी, एवी नाकाबंदी, ब्रोंकोस्पज़म, वेंट्रिकुलर अतालता और गंभीर यकृत रोग दिखाई देते हैं। कभी-कभी उपचार रोकना आवश्यक होता है।
अवसादग्रस्त विकारों के इतिहास वाले रोगियों में विशेष निगरानी की जानी चाहिए। यदि अवसाद विकसित हो जाए तो एगिलोक का सेवन बंद कर देना चाहिए।
क्लोनिडीन (क्लोनिडाइन) के साथ एगिलोक का उपयोग करते समय, एगिलोक वापसी के मामले में, क्लोनिडाइन को कुछ दिनों के बाद बंद कर दिया जाना चाहिए (वापसी सिंड्रोम के जोखिम के कारण)।
ऐसी दवाएं जो कैटेकोलामाइन के स्तर को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, रिसर्पाइन) बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, इसलिए दवाओं के ऐसे संयोजन लेने वाले रोगियों को रक्तचाप या ब्रैडीकार्डिया में अत्यधिक कमी का पता लगाने के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण में रहना चाहिए।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
जिन रोगियों की गतिविधियों पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है, उनमें रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया का आकलन करने के बाद ही बाह्य रोगी के आधार पर दवा निर्धारित करने का प्रश्न तय किया जाना चाहिए।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
MAO अवरोधकों के साथ एगिलोक के एक साथ उपयोग से, हाइपोटेंशन प्रभाव में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है। MAO अवरोधक और एगिलोक लेने के बीच का अंतराल कम से कम 14 दिन होना चाहिए।
वेरापामिल के एक साथ अंतःशिरा प्रशासन से कार्डियक अरेस्ट हो सकता है; निफ़ेडिपिन के एक साथ प्रशासन से रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी आती है।
इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स (हाइड्रोकार्बन डेरिवेटिव) जब एगिलोक के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है तो मायोकार्डियल कॉन्ट्रैक्टाइल फ़ंक्शन के अवरोध और धमनी हाइपोटेंशन के विकास का खतरा बढ़ जाता है।
जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बीटा-एगोनिस्ट, थियोफिलाइन, कोकीन, एस्ट्रोजेन, इंडोमिथैसिन और अन्य एनएसएआईडी एगिलोक के हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं।
एगिलोक और इथेनॉल (अल्कोहल) के एक साथ उपयोग से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव बढ़ जाता है।
एर्गोट एल्कलॉइड के साथ एगिलोक के एक साथ उपयोग से परिधीय संचार विकारों का खतरा बढ़ जाता है।
जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एगिलोक मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं और इंसुलिन के प्रभाव को बढ़ा देता है और हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
जब एगिलोक का उपयोग उच्चरक्तचापरोधी दवाओं, मूत्रवर्धक, नाइट्रेट और कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ एक साथ किया जाता है, तो धमनी हाइपोटेंशन विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
वेरापामिल, डिल्टियाजेम, एंटीरैडमिक ड्रग्स (एमियोडेरोन), रिसर्पाइन, मेथिल्डोपा, क्लोनिडीन, गुआनफासिन, सामान्य एनेस्थीसिया और कार्डियक ग्लाइकोसाइड के एजेंटों के साथ एगिलोक के एक साथ उपयोग से, हृदय गति में कमी और एवी चालन के अवरोध की गंभीरता में वृद्धि हो सकती है। देखा।
माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (रिफैम्पिसिन, बार्बिट्यूरेट्स) के संकेतक मेटोप्रोलोल के चयापचय को तेज करते हैं, जिससे रक्त प्लाज्मा में मेटोप्रोलोल की एकाग्रता में कमी आती है और एगिलोक के प्रभाव में कमी आती है।
माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (सिमेटिडाइन, मौखिक गर्भनिरोधक, फेनोथियाज़िन) के अवरोधक रक्त प्लाज्मा में मेटोप्रोलोल की एकाग्रता को बढ़ाते हैं।
इम्यूनोथेरेपी के लिए उपयोग किए जाने वाले एलर्जेन या त्वचा परीक्षण के लिए एलर्जेन अर्क का उपयोग जब एगिलोक के साथ किया जाता है तो प्रणालीगत एलर्जी प्रतिक्रियाओं या एनाफिलेक्सिस का खतरा बढ़ जाता है।
एगिलोक, जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ज़ैंथिन की निकासी कम हो जाती है, खासकर धूम्रपान के प्रभाव में थियोफिलाइन की शुरुआत में वृद्धि वाले रोगियों में।
जब एगिलोक के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो लिडोकेन की निकासी कम हो जाती है और प्लाज्मा में लिडोकेन की एकाग्रता बढ़ जाती है।
एक साथ उपयोग के साथ, एगिलोक गैर-विध्रुवण मांसपेशी आराम करने वालों के प्रभाव को बढ़ाता है और बढ़ाता है; अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है।
जब इथेनॉल (अल्कोहल) के साथ प्रयोग किया जाता है, तो रक्तचाप में स्पष्ट कमी का खतरा बढ़ जाता है।
एगिलोक दवा के एनालॉग्स
सक्रिय पदार्थ के संरचनात्मक अनुरूप:
- बेटालोक;
- बेतालोक ज़ोक;
- वासोकार्डिन;
- कॉर्विटोल 100;
- कॉर्विटोल 50;
- मेटोज़ोक;
- मेटोकार्ड;
- मेटोकोर एडिफ़र्म;
- मेटोलोल;
- मेटोप्रोलोल;
- मेटोप्रोलोल सक्सिनेट;
- मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट;
- एगिलोक रिटार्ड;
- एगिलोक एस;
- एमज़ोक।
यदि सक्रिय पदार्थ के लिए दवा का कोई एनालॉग नहीं है, तो आप उन बीमारियों के लिए नीचे दिए गए लिंक का अनुसरण कर सकते हैं जिनके लिए संबंधित दवा मदद करती है, और चिकित्सीय प्रभाव के लिए उपलब्ध एनालॉग्स को देख सकते हैं।
