Catad_pgroup Penghambat saluran kalsium

Isoptin untuk injeksi - petunjuk penggunaan

Saat ini obat tersebut tidak terdaftar dalam Daftar Negara obat atau ditentukan nomor pendaftaran dikecualikan dari daftar.

Nomor pendaftaran:

P N015547/01

Zat aktif:

Verapamil

Bentuk sediaan:

solusi untuk pemberian intravena

Menggabungkan:

Untuk 2 ml larutan:

zat aktif: verapamil hidroklorida 5,0 mg;

Eksipien: natrium klorida 17,0 mg, asam klorida 36% - untuk mengatur pH, air untuk injeksi - hingga 2 ml.

Keterangan:

Larutan transparan tidak berwarna.

Kelompok farmakoterapi:

Pemblokir saluran kalsium "lambat".

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodinamik:

Verapamil memblokir masuknya ion kalsium (dan mungkin ion natrium) transmembran melalui saluran "lambat" ke dalam sel sistem konduksi miokard dan sel otot polos miokardium dan pembuluh darah. Efek antiaritmia verapamil mungkin karena efeknya pada saluran “lambat” di sel sistem konduksi jantung.

Aktivitas listrik Nodus sinoatrial (SA) dan atrioventrikular (AV) sangat bergantung pada masuknya kalsium ke dalam sel melalui saluran “lambat”. Dengan menghambat pasokan kalsium ini,
verapamil memperlambat konduksi atrioventrikular (AV) dan meningkatkan periode refrakter efektif di nodus AV sebanding dengan detak jantung (HR). Efek ini menyebabkan penurunan frekuensi kontraksi ventrikel pada pasien dengan fibrilasi atrium dan/atau flutter atrium. Dengan menghentikan masuknya kembali eksitasi pada nodus AV,
verapamil dapat mengembalikan ritme sinus yang tepat pada pasien dengan takikardia supraventrikular paroksismal, termasuk sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW).

Verapamil tidak berpengaruh pada konduksi sepanjang jalur aksesori, tidak mempengaruhi potensial aksi atrium normal atau waktu konduksi intraventrikular, namun mengurangi amplitudo, laju depolarisasi dan konduksi pada serat atrium yang berubah.

Verapamil tidak menyebabkan kejang arteri perifer dan tidak berubah konten umum kalsium serum. Mengurangi afterload dan kontraktilitas miokard. Pada sebagian besar pasien, termasuk pasien dengan penyakit jantung organik, efek inotropik negatif verapamil diimbangi dengan penurunan afterload, indeks jantung biasanya tidak menurun, tetapi pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat (tekanan baji arteri pulmonalis lebih dari 20 mm Hg. Art., fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 35%) mungkin mengalami dekompensasi akut pada gagal jantung kronis.

Maksimum tindakan terapeutik diamati 3-5 menit setelah pemberian verapamil bolus intravena.

Dosis terapi standar verapamil 5-10 mg bila diberikan secara intravena menyebabkan penurunan nilai normal sementara, biasanya tanpa gejala. tekanan darah(BP), sistemik resistensi pembuluh darah dan kontraktilitas; Tekanan pengisian ventrikel kiri sedikit meningkat.

Farmakokinetik:

Verapamil hidroklorida adalah campuran rasemat yang terdiri dari R-enansiomer dan S-enantiomer dalam jumlah yang sama.

Norverapamil adalah salah satu dari 12 metabolit yang ditemukan dalam urin. Aktivitas farmakologi norverapamil adalah 10-20% dari aktivitas farmakologi verapamil, dan proporsi norverapamil adalah 6% dari obat yang diekskresi. Konsentrasi keseimbangan norverapamil dan verapamil dalam plasma darah serupa. Konsentrasi keseimbangan dengan penggunaan jangka panjang sekali sehari dicapai setelah 3-4 hari.

Distribusi

Verapamil terdistribusi dengan baik di jaringan tubuh, volume distribusi (Vd) pada sukarelawan sehat adalah 1,8-6,8 l/kg. Komunikasi dengan protein plasma darah sekitar 90%.

Metabolisme

Verapamil mengalami metabolisme yang ekstensif. Studi metabolisme secara in vitro menunjukkan bahwa
verapamil dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18.

Pada sukarelawan sehat setelah pemberian oral
verapamil mengalami metabolisme intensif di hati, dengan 12 metabolit terdeteksi, sebagian besar berada dalam jumlah sedikit. Metabolit utama diidentifikasi sebagai bentuk verapamil N dan O-dealkilasi. Di antara metabolitnya, hanya norverapamil yang memilikinya tindakan farmakologis(sekitar 20% dibandingkan dengan senyawa induknya), yang terungkap dalam sebuah penelitian pada anjing.

Pemindahan

Bila diberikan secara intravena, kurva perubahan konsentrasi verapamil dalam darah bersifat bieksponensial dengan fase distribusi awal yang cepat (waktu paruh (T 1/2) - sekitar 4 menit) dan fase eliminasi terminal yang lebih lambat (T 1 /2 - 2-5 jam).

Dalam waktu 24 jam, sekitar 50% dosis verapamil diekskresikan oleh ginjal, dalam lima hari - 70%. Hingga 16% dari dosis verapamil diekskresikan melalui usus. Sekitar 3-4% verapamil diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Pembersihan total verapamil kira-kira bertepatan dengan aliran darah hepatik, mis. sekitar 1 l/jam/kg (kisaran: 0,7-1,3 l/jam/kg).

Kelompok pasien khusus

Pasien lanjut usia

Usia dapat mempengaruhi parameter farmakokinetik verapamil bila diberikan kepada pasien dengan hipertensi arteri. T1/2 dapat meningkat pada pasien usia lanjut. Tidak ada hubungan antara efek antihipertensi verapamil dan usia.

Disfungsi ginjal

Gangguan fungsi ginjal tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik verapamil, yang terungkap dalam studi perbandingan yang melibatkan pasien dengan tahap terminal gagal ginjal dan pasien dengan fungsi normal ginjal
Verapamil dan norverapamil praktis tidak diekskresikan selama hemodialisis.

Indikasi untuk digunakan

Untuk pengobatan takiaritmia supraventrikular, antara lain:

Pemulihan ritme sinus untuk takikardia supraventrikular paroksismal, termasuk kondisi yang terkait dengan adanya jalur tambahan pada sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW) dan Lown-Ganong-Levine (LGL).

Jika ada indikasi klinis, disarankan untuk mencoba mempengaruhi saraf vagus(misalnya manuver Valsava);

Kontrol sementara laju ventrikel selama flutter dan fibrilasi atrium (varian takiaritmia), kecuali dalam kasus di mana flutter atau fibrilasi atrium dikaitkan dengan adanya jalur tambahan (sindrom WPW dan LGL).

Kontraindikasi

Peningkatan sensitivitas terhadap zat aktif atau komponen tambahan obat;

Serangan jantung;

Blok atrioventrikular II atau derajat III, dengan pengecualian pasien dengan pengemudi buatan irama;

Sindrom sakit sinus, kecuali pada pasien dengan alat pacu jantung buatan;

Gagal jantung dengan penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang dari 35% dan/atau tekanan baji arteri pulmonalis lebih dari 20 mmHg. Art., dengan pengecualian gagal jantung yang disebabkan oleh takikardia supraventrikular, yang diobati dengan verapamil;

Hipotensi arteri berat (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg);

Fibrilasi/flutter atrium dengan adanya jalur tambahan (sindrom Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine). Pasien-pasien ini berisiko terkena takiaritmia ventrikel, termasuk. fibrilasi ventrikel saat mengonsumsi verapamil;

Takikardia ventrikel dengan kompleks QRS lebar (> 0,12 detik) (lihat bagian " instruksi khusus");

Penggunaan bersamaan dengan beta-blocker, secara intravena.
Verapamil dan beta-blocker tidak boleh diberikan secara bersamaan (dalam beberapa jam), karena kedua obat tersebut dapat mengurangi kontraktilitas miokard dan konduksi AV (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain"). obat");

Penggunaan disopyramide 48 jam sebelum dan 24 jam setelah minum verapamil;

Kehamilan, titik menyusui(kemanjuran dan keamanan belum diketahui);

Usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui).

Dengan hati-hati:

Penurunan tekanan darah yang nyata, serangan jantung akut miokardium, disfungsi ventrikel kiri, blok AV derajat satu, bradikardia, asistol, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, gagal jantung.

Disfungsi ginjal dan/atau pelanggaran berat fungsi hati.

Penyakit yang mempengaruhi transmisi neuromuskular (miastenia gravis, sindrom Lambert-Eaton, distrofi otot Duchenne).

Penggunaan bersamaan dengan glikosida jantung, quinidine, flecainide, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir dan lain-lain obat antivirus untuk pengobatan infeksi HIV; beta-blocker untuk pemberian oral; agen yang mengikat protein plasma darah (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").

Usia lanjut usia.

Kehamilan dan menyusui:

Data mengenai penggunaan Isoptin® pada wanita hamil tidak mencukupi. Penelitian pada hewan tidak mengungkapkan efek toksik langsung atau tidak langsung sistem reproduksi. Karena hasil penelitian obat pada hewan tidak selalu memprediksi respons terhadap pengobatan pada manusia, Isoptin® dapat digunakan selama kehamilan hanya jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya terhadap janin/anak.

Verapamil menembus penghalang plasenta dan ditemukan dalam darah vena umbilikalis saat melahirkan.
Verapamil dan metabolitnya diekskresikan air susu ibu. Terbatasnya data yang tersedia mengenai pemberian Isoptin® secara oral menunjukkan bahwa dosis verapamil yang diterima bayi melalui ASI cukup kecil (0,1-1% dari dosis verapamil yang diminum ibu) dan penggunaan verapamil mungkin sesuai dengan pemberian makanan. dada. Namun, risiko terhadap bayi baru lahir dan bayi tidak dapat dikesampingkan.

Mengingat kemungkinannya serius efek samping pada bayi, Isoptin® harus digunakan selama menyusui hanya jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada potensi risikonya bagi anak.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Hanya secara intravena.

Pemberian intravena harus dilakukan secara perlahan selama minimal 2 menit sambil terus memantau EKG (elektrokardiogram) dan tekanan darah.

Pada pasien lanjut usia dan pemberian dilakukan selama minimal 3 menit untuk mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.

Dosis awal adalah 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg berat badan).

Ulangi dosis adalah 10 mg (0,15 mg/kg berat badan), diberikan 30 menit setelah suntikan pertama jika respons terhadap suntikan pertama tidak memadai.

Stabilitas

Isoptin® kompatibel dengan larutan parenteral volume besar yang paling banyak digunakan dan stabil secara kimia di dalamnya setidaknya selama 24 jam pada suhu 25°C, terlindung dari cahaya.

Sebelum digunakan bentuk sediaan untuk pemberian parenteral harus dinilai secara visual untuk mengetahui adanya sedimen dan perubahan warna. Jangan gunakan jika larutannya keruh atau segel botolnya rusak.

Sisa larutan yang tidak terpakai harus dimusnahkan segera setelah pengambilan sebagian isi berapa pun volumenya.

Ketidakcocokan

Untuk menghindari ketidakstabilan, tidak disarankan untuk mengencerkan Isoptin® dengan larutan natrium laktat untuk injeksi dalam kantong polivinil klorida. Hindari pencampuran dengan larutan albumin, amfoterisin B, hidralazin hidroklorida atau trimetoprin dan sulfametoksazol.

Verapamil mengendap dalam larutan apa pun dengan pH lebih besar dari 6,0.

Efek samping

Efek samping diidentifikasi selama uji klinis dan dengan penggunaan obat Isoptin® pasca pemasaran, disajikan di bawah ini berdasarkan sistem organ dan frekuensi kemunculannya sesuai dengan klasifikasi WHO: sangat sering (>1/10); sering (dari?1/100 hingga<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Efek samping yang paling sering diamati adalah: sakit kepala, pusing, mual, sembelit, sakit perut, bradikardia, takikardia, jantung berdebar, penurunan tekanan darah yang nyata, kemerahan pada kulit wajah, edema perifer dan peningkatan kelelahan.

Gangguan sistem imun:

frekuensi tidak diketahui: hipersensitivitas.

Gangguan metabolisme dan nutrisi:

frekuensi tidak diketahui: hiperkalemia.

Cacat mental:

jarang: mengantuk.

Gangguan sistem saraf:

sering: pusing, sakit kepala;

jarang: parestesia, tremor;

frekuensi tidak diketahui: gangguan ekstrapiramidal, kelumpuhan (tetraparesis) 1, kejang.

Gangguan pendengaran dan labirin:

jarang: tinitus;

frekuensi tidak diketahui: berputar.

Gangguan jantung:

sering: bradikardia;

jarang: jantung berdebar, takikardia;

frekuensi tidak diketahui: blok AV derajat I, II, III; gagal jantung, terhentinya simpul sinus ("penahanan sinus"), bradikardia sinus, asistol.

Gangguan pembuluh darah:

sering: “pembilasan” darah ke kulit, penurunan tekanan darah yang nyata.

Gangguan pada sistem pernafasan, dada dan organ mediastinum :

frekuensi tidak diketahui: bronkospasme, sesak napas.

Gangguan saluran cerna:

sering: sembelit, mual;

jarang: sakit perut;

jarang: muntah;

frekuensi tidak diketahui: ketidaknyamanan perut, hiperplasia gingiva, obstruksi usus.

Gangguan pada kulit dan jaringan subkutan:

jarang: hiperhidrosis;

frekuensi tidak diketahui: angioedema, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura. ruam makulopapular, urtikaria.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:

frekuensi tidak diketahui: artralgia, kelemahan otot, mialgia.

Gangguan ginjal dan saluran kemih:

frekuensi tidak diketahui: gagal ginjal.

Gangguan pada alat kelamin dan payudara :

frekuensi tidak diketahui: disfungsi ereksi, galaktorea, ginekomastia.

Gangguan umum:

sering: pembengkakan perifer;

jarang: peningkatan kelelahan.

Data laboratorium dan instrumental:

frekuensi tidak diketahui: peningkatan konsentrasi prolaktin, peningkatan aktivitas enzim hati.

1 - selama periode pasca-pendaftaran penggunaan obat Isoptin®, satu kasus kelumpuhan (tetraparesis) dilaporkan terkait dengan penggunaan kombinasi verapamil dan colchicine. Hal ini mungkin disebabkan oleh penetrasi colchicine melalui sawar darah-otak karena penekanan aktivitas isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein di bawah pengaruh verapamil (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").

Overdosis:

Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata; bradikardia, berubah menjadi blok AV dan menghentikan aktivitas simpul sinus (“penahanan sinus”); hiperglikemia, stupor dan asidosis metabolik. Ada laporan kematian akibat overdosis.

Perlakuan: terapi simtomatik suportif harus dilakukan. Untuk reaksi hipotensi atau blok AV yang signifikan secara klinis, obat vasopresor atau obat pacu jantung harus diresepkan. Untuk asistol, stimulasi beta-adrenergik (isoprenalin), obat vasopresor lain, atau resusitasi harus digunakan. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi

Pada pasien dengan kardiomiopati berat, gagal jantung kronis, atau setelah infark miokard, pemberian verapamil dan beta-blocker atau disopyramide intravena secara bersamaan jarang menimbulkan efek samping yang serius.

Penggunaan verapamil intravena secara bersamaan dengan obat yang menekan fungsi adrenergik dapat menyebabkan peningkatan efek antihipertensi.

Studi metabolisme secara in vitro menunjukkan itu
verapamil dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18 dari sitokrom P450.

Verapamil adalah penghambat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein. Interaksi yang signifikan secara klinis diamati dengan penggunaan simultan dengan inhibitor isoenzim CYP3A4, dan peningkatan konsentrasi verapamil dalam plasma darah diamati, sementara penginduksi isoenzim CYP3A4 menurunkan konsentrasi verapamil dalam plasma darah. Saat menggunakan obat tersebut secara bersamaan, kemungkinan interaksi ini harus diperhitungkan.

Tabel di bawah ini memberikan data tentang kemungkinan interaksi obat berdasarkan parameter farmakokinetik.

Kemungkinan interaksi terkait dengan sistem isoenzim CYP-450
Sebuah obat	Kemungkinan interaksi obat	Komentar
Pemblokir alfa
Prazosin	Peningkatan C m ah prazosin (~40%) tidak mempengaruhi T 1/2 prazosin.	Efek antihipertensi tambahan.
Terazosin	Peningkatan AUC terazosin (-24%) dan Cmax (~25%).
Obat antiaritmia
Flecainide	Efek minimal pada pembersihan plasma flecainide (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Mengurangi pembersihan oral quinidine (~35%).	Penurunan tekanan darah yang nyata. Edema paru dapat terjadi pada pasien dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik.
Obat untuk pengobatan asma bronkial
Teofilin	Mengurangi pembersihan oral dan sistemik (~20%).	Mengurangi izin pada pasien perokok (~11%).
Obat antikonvulsan/antiepilepsi
Karbamazepin	Peningkatan AUC karbamazepin (~46%) pada pasien dengan epilepsi parsial resisten.	Peningkatan konsentrasi karbamazepin, yang dapat menyebabkan perkembangan efek samping karbamazepin seperti diplopia, sakit kepala, ataksia, atau pusing.
Fenitoin	Penurunan konsentrasi verapamil dalam plasma.
Antidepresan
Imipramin	Peningkatan AUC imipramine (~15%).	Tidak mempengaruhi konsentrasi metabolit aktif, desipramine.
Agen hipoglikemik
Glibenklamid	Peningkatan Cmax glibenklamid (-28%), AUC (~26%).
Obat antigout
Kolkisin	Peningkatan AUC colchicine (~ 2,0 kali) dan Cmax (~ 1,3 kali).	Kurangi dosis colchicine (lihat petunjuk penggunaan colchicine).
Agen antimikroba
Klaritromisin
Eritromisin	Konsentrasi verapamil dapat meningkat.
Rifampisin	Penurunan AUC (~97%), Cmax (~94%), bioavailabilitas (~92%) verapamil.
Telitromisin	Konsentrasi verapamil dapat meningkat.
Agen antitumor
Doksorubisin	Peningkatan AUC (104%) dan Cmax (61%) doksorubisin.	Pada pasien dengan kanker paru-paru sel kecil.
Barbiturat
Fenobarbital	Peningkatan izin oral verapamil ~5 kali.
Benzodiazepin dan obat penenang lainnya
Buspiron	Peningkatan AUC dan Cmax buspirone ~ 3,4 kali.
Midazolam	Peningkatan AUC (~ 3 kali) dan Cmax (~ 2 kali) midazolam.
Pemblokir beta
Metoprolol	Peningkatan AUC (-32,5%) dan Cmax (-41%) metoprolol pada pasien angina pektoris.	Lihat bagian "Petunjuk Khusus".
Propranolol	Peningkatan AUC (-65%) dan Cmax (-94%) propranolol pada pasien angina pektoris.
Glikosida jantung
digitoksin	Penurunan total pembersihan (-27%) dan pembersihan ekstrarenal (-29%) digitoksin.
Digoksin	Peningkatan C m ax (sebesar -44%), C 12 jam (sebesar -53%), C ss (sebesar -44 %) dan AUC (sebesar -50 %) digoksin pada sukarelawan sehat.	Kurangi dosis digoksin. Lihat bagian "Petunjuk Khusus".
Antagonis reseptor H2
Simetidin	Peningkatan AUC R- (-25%) dan S- (-40%) verapamil dengan penurunan pembersihan R- dan S-verapamil.
Agen imunologi/imunosupresif
siklosporin	Peningkatan AUC, C ss, C max (sebesar - 45%) siklosporin.
Everolimus	Everolimus: peningkatan AUC (~ 3,5 kali) dan Cmax (~ 2,3 kali) Verapamil: peningkatan Batuk (konsentrasi obat dalam plasma darah segera sebelum mengambil dosis berikutnya) (~ 2,3 kali).	Penentuan konsentrasi dan titrasi dosis everolimus mungkin diperlukan.
Sirolimus	Peningkatan AUC sirolimus (~2,2 kali); peningkatan AUC S-verapamil (~ 1,5 kali).	Penentuan konsentrasi dan titrasi dosis sirolimus mungkin diperlukan.
Tacrolimus	Peningkatan konsentrasi tacrolimus dimungkinkan.
Obat penurun lipid (penghambat reduktase HMG-CoA)
Atorvastatin	Dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasi atorvastatin dalam plasma darah, dan peningkatan AUC verapamil - 43%.	Informasi tambahan disediakan di bawah ini.
Lovastatin	Kemungkinan peningkatan konsentrasi lovastatin dan AUC verapamil (~ 63%) dan C m ax (~ 32%) dalam plasma darah
Simvastatin	Peningkatan AUC (~2,6 kali) dan Cmax (~4,6 kali) simvastatin.
Agonis reseptor serotonin
Almotriptan	Peningkatan AUC (~20%) dan Cmax (~24%) almotriptan.
Obat urikosurik
Sulfinpirazon	Peningkatan pembersihan oral verapamil (~ 3 kali), penurunan bioavailabilitas (~ 60%).	Efek antihipertensi mungkin berkurang.
Lainnya
Jus anggur	Peningkatan AUC R- (~49%) dan S- (~37%) verapamil dan C m ax R- (~75%) dan S-C-51%) verapamil.	T1/2 dan klirens ginjal tidak berubah. Jus jeruk bali tidak boleh dikonsumsi dengan verapamil.
St.John's wort	Penurunan AUC dari R- (~78%) dan S- (~80%) verapamil dengan penurunan Cmax yang sesuai.

Interaksi obat lainnya

Obat antivirus untuk pengobatan infeksi HIV

Ritonavir dan obat antivirus lain yang digunakan untuk mengobati infeksi HIV dapat menghambat metabolisme verapamil, sehingga meningkatkan konsentrasi plasma. Oleh karena itu, bila menggunakan obat tersebut dan verapamil secara bersamaan, kehati-hatian harus dilakukan atau dosis verapamil harus dikurangi.

Litium

Peningkatan neurotoksisitas litium diamati selama pemberian verapamil dan litium secara bersamaan, tanpa perubahan atau peningkatan konsentrasi litium serum. Namun, pemberian tambahan verapamil juga menyebabkan penurunan konsentrasi litium serum pada pasien yang memakai litium oral dalam waktu lama. Jika obat ini digunakan bersamaan, pasien harus diawasi secara ketat.

Penghambat neuromuskular

Data klinis dan studi praklinis menunjukkan hal itu
verapamil dapat mempotensiasi efek obat yang menghalangi konduksi neuromuskular (seperti relaksan otot seperti curare dan depolarisasi). Oleh karena itu, mungkin perlu untuk mengurangi dosis verapamil dan/atau dosis obat yang menghambat konduksi neuromuskular bila digunakan secara bersamaan.

Asam asetilsalisilat (sebagai agen antiplatelet)

Peningkatan risiko pendarahan.

Etanol (alkohol)

Meningkatkan konsentrasi etanol dalam plasma darah dan memperlambat eliminasinya. Oleh karena itu, efek etanol dapat ditingkatkan.

Inhibitor reduktase HMG-CoA (statin)

Pasien menerima
verapamil, pengobatan dengan inhibitor HMG-CoA reduktase (yaitu simvastatin, atorvastatin atau lovastatin) harus dimulai dengan dosis serendah mungkin, yang kemudian ditingkatkan. Jika perlu untuk menugaskan
verapamil pada pasien yang sudah menerima inhibitor HMG-CoA reduktase, perlu ditinjau dan dikurangi dosisnya sesuai dengan konsentrasi kolesterol dalam serum darah.

Fluvastatin,
pravastatin dan
rosuvastatin tidak dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4, sehingga interaksinya dengan verapamil lebih kecil kemungkinannya.

Obat yang berikatan dengan protein plasma

Verapamil, sebagai obat yang sangat terikat dengan protein plasma, sebaiknya digunakan dengan hati-hati bila dikonsumsi bersamaan dengan obat lain yang memiliki kemampuan serupa.

Sarana untuk anestesi umum inhalasi

Saat menggunakan obat untuk anestesi inhalasi dan penghambat saluran kalsium “lambat”, yang meliputi
verapamil, dosis masing-masing agen harus dititrasi secara hati-hati untuk mencapai efek yang diinginkan untuk menghindari depresi kardiovaskular yang berlebihan.

Antihipertensi, diuretik, vasodilator

Memperkuat efek antihipertensi.

Glikosida jantung

Verapamil untuk pemberian intravena digunakan bersama dengan glikosida jantung. Karena obat ini memperlambat konduksi AV, pasien harus dimonitor untuk deteksi dini blok AV atau bradikardia yang signifikan.

kuinidin

Verapamil intravena diberikan kepada sekelompok kecil pasien yang menerima
kuinidin secara oral. Ada beberapa laporan kasus penurunan tekanan darah yang nyata saat mengonsumsi quinidine secara oral dan verapamil secara intravena, sehingga kombinasi obat ini harus digunakan dengan hati-hati.

Flecainide

Sebuah penelitian pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa penggunaan kombinasi verapamil dan flecainide mungkin memiliki efek aditif dengan penurunan kontraktilitas miokard, perlambatan konduksi AV, dan repolarisasi miokard.

Disopiramida

Sambil menunggu data tentang kemungkinan interaksi antara verapamil dan disopyramide, disopyramide tidak boleh diberikan 48 jam sebelum atau 24 jam setelah verapamil (lihat bagian "Kontraindikasi").

Pemblokir beta

Verapamil untuk pemberian intravena diresepkan untuk pasien yang menerima beta-blocker melalui mulut. Kemungkinan interaksi yang merugikan harus diperhitungkan, karena kedua obat tersebut dapat mengurangi kontraktilitas miokard atau konduksi AV. Pemberian verapamil dan beta-blocker secara simultan secara intravena menyebabkan perkembangan reaksi merugikan yang serius, terutama pada pasien dengan kardiomiopati berat, gagal jantung kronis atau setelah infark miokard (lihat bagian "Kontraindikasi").

Instruksi khusus:

Jarang, efek samping yang mengancam jiwa dapat terjadi (fibrilasi/flutter atrium dengan frekuensi kontraksi ventrikel yang tinggi, dengan adanya jalur aksesori, hipotensi berat atau bradikardia/asistol parah).

Infark miokard akut

Obat Isoptin® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan infark miokard akut dengan komplikasi bradikardia, penurunan tekanan darah yang nyata, atau disfungsi ventrikel kiri.

Blok jantung/blok atrioventrikular derajat I/Bradikardia/sistol A

Verapamil mempengaruhi nodus AV dan SA dan memperlambat konduksi AV. Obat Isoptin® harus digunakan dengan hati-hati, karena perkembangan blok AV derajat II atau III (lihat bagian "Kontraindikasi") atau blok bundel tunggal, bundel ganda, atau bundel tiga memerlukan penghentian verapamil dan terapi yang tepat jika perlu.

Verapamil mempengaruhi nodus AV dan SA dan dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan perkembangan blok AV derajat kedua atau ketiga, bradikardia dan, dalam kasus ekstrim, asistol. Kejadian ini kemungkinan besar terjadi pada pasien dengan sindrom sakit sinus, yang lebih sering terjadi pada pasien berusia lanjut.

Asistol pada pasien tanpa kelemahan nodus sinus biasanya berlangsung singkat (beberapa detik) dengan pemulihan spontan ritme atrioventrikular atau sinus normal. Jika ritme sinus tidak pulih tepat waktu, pengobatan yang tepat harus segera ditentukan.

Beta blocker dan obat antiaritmia

Saling meningkatkan efek pada sistem kardiovaskular (blokade AV tingkat tinggi, penurunan denyut jantung yang signifikan, eksaserbasi gagal jantung dan penurunan tekanan darah yang nyata). Bradikardia asimtomatik (36 denyut/menit) dengan migrasi ritme sepanjang atrium diamati pada pasien yang memakai obat secara bersamaan.
timolol (beta blocker) dalam bentuk obat tetes mata dan
verapamil secara oral.

Digoksin

Jika verapamil dikonsumsi bersamaan dengan digoksin, dosis digoksin harus dikurangi. Lihat bagian "Interaksi dengan obat lain".

Gagal jantung

Pasien dengan gagal jantung dan fraksi ejeksi ventrikel kiri lebih besar dari 35% harus mencapai kondisi stabil sebelum memulai Isoptin® dan menerima terapi yang tepat setelahnya.

Penurunan tekanan darah yang nyata

Pemberian obat Isoptin® secara intravena sering menyebabkan penurunan tekanan darah di bawah nilai awal, biasanya bersifat jangka pendek dan tanpa gejala, namun dapat disertai pusing.

Inhibitor reduktase HMG-CoA (statin)

Lihat bagian "Interaksi dengan obat lain".

Gangguan transmisi neuromuskular

Obat Isoptin® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit yang mempengaruhi transmisi neuromuskular (miastenia gravis, sindrom Lambert-Eaton, distrofi otot Duchenne).

Disfungsi ginjal

Studi perbandingan menunjukkan bahwa farmakokinetik verapamil tetap tidak berubah pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir. Namun, beberapa laporan yang ada menyarankan bahwa Isoptin® harus digunakan dengan hati-hati dan di bawah pengawasan ketat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Verapamil tidak diekskresikan selama hemodialisis.

Disfungsi hati

Isoptin® harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi hati parah.

Takikardia ventrikel

Pemberian obat Isoptin® secara intravena kepada pasien dengan takikardia ventrikel dengan kompleks QRS lebar (> 0,12 detik) dapat menyebabkan penurunan hemodinamik dan fibrilasi ventrikel yang signifikan. Sebelum memulai pengobatan, sangat penting untuk melakukan diagnosis yang tepat dan menyingkirkan takikardia ventrikel dengan kompleks QRS yang lebar.

Pengaruh terhadap kemampuan mengemudi:

Obat Isoptin® dapat mempengaruhi kecepatan reaksi psikomotorik karena efek antihipertensinya dan akibat sensitivitas individu. Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik. Hal ini sangat penting pada awal pengobatan, ketika meningkatkan dosis atau ketika beralih dari terapi dengan obat lain.

Surat pembebasan:

Larutan untuk pemberian intravena, 5 mg/2 ml.

Kemasan:

2 ml dalam ampul terbuat dari kaca hidrolitik tipe I tidak berwarna dengan titik putus biru.

5, 10 atau 50 ampul dalam baki karton atau lepuh PVC atau polistiren, ditutup dengan kertas foil, beserta petunjuk penggunaan dalam kotak karton.

Kondisi penyimpanan:

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 °C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Sebaiknya sebelum tanggal:

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Ketentuan pengeluaran dari apotek:

Dengan resep dokter

Pemegang Sertifikat Pendaftaran:

Pemegang Sertifikat Pendaftaran: Abbott GmbH dan Co.KG

Pabrikan

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austria
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Kantor Perwakilan Austria: ABBOTT LABORATORIES LLC

Dalam artikel medis ini Anda dapat membiasakan diri dengan obat Isoptin. Petunjuk penggunaan akan menjelaskan dalam kasus apa Anda dapat minum tablet dan dragees 40 mg dan 80 mg, 240 mg (Forte), suntikan dalam ampul injeksi, obat apa yang membantu, apa indikasi penggunaan, kontraindikasi dan efek samping. Anotasi tersebut menyajikan bentuk pelepasan obat dan komposisinya.

Dalam artikel tersebut, dokter dan konsumen hanya dapat memberikan ulasan nyata tentang Isoptin, yang darinya kita dapat mengetahui apakah obat tersebut telah membantu dalam pengobatan gangguan irama jantung pada orang dewasa dan anak-anak, yang juga diresepkan. Petunjuknya mencantumkan analog Isoptin, harga obat di apotek, serta penggunaannya selama kehamilan.

Petunjuk penggunaan mengklasifikasikan obat Isoptin sebagai obat yang memiliki efek hipotensi, antiaritmia, dan antiangina.

Bentuk rilis dan komposisi

Obat Isoptin dijual dalam bentuk ampul dengan larutan injeksi dan dalam bentuk tablet. Bentuk-bentuk ini berbeda tidak hanya dalam penggunaannya, tetapi juga dalam jumlah bahan aktif dalam satu porsi dan daftar bahan tambahan.

Tablet Isoptin tersedia dalam dosis 40, 80, 120 dan 240 mg. Warnanya putih atau hijau, bentuknya bulat, cembung di kedua sisinya. Di satu sisi setiap tablet terdapat ukiran dengan dosis zat aktif dalam komposisi, dan di sisi lain - lambang produsen atau nama obat. Terdapat tanda pemisah pada setiap porsi obat.

Isoptin SR (retard). Produk yang lebih ampuh, diproduksi dalam bentuk pil hijau dengan massa zat aktif 240 mg.

5, 10 atau 50 ampul ditempatkan dalam nampan plastik. Satu paket berisi satu palet berisi obat. Tablet dijual dalam kemasan plastik blister isi 10 pcs. Satu kemasan karton bisa berisi 1 hingga 10 piring tablet.

Isoptin dalam ampul 2 ml mengandung 5 mg bahan kerja. Itu tidak berwarna dan tidak berbau. Komponen tambahan berikut digunakan: asam klorida, larutan garam, natrium klorida.

efek farmakologis

Isoptin adalah penghambat saluran kalsium kelas I selektif, turunan difenilalkilamina yang memiliki efek antianginal, antihipertensi, dan antiaritmia.

Efek antianginal dikaitkan dengan efek langsung pada miokardium dan efek pada hemodinamik perifer.Blokade masuknya kalsium ke dalam sel menyebabkan penurunan transformasi energi yang terkandung dalam ikatan energi tinggi ATP menjadi kerja mekanis, penurunan kontraktilitas miokard dan kebutuhan oksigen miokard. Obat ini memiliki efek ino dan kronotropik negatif yang bersifat vasodilatasi. Meningkatkan periode relaksasi diastolik ventrikel kiri, mengurangi tonus dinding miokard.

Penurunan OPSS mungkin disebabkan oleh efek antihipertensi Isoptin.

Obat ini mengurangi konduksi AV, memperpanjang periode refrakter dan menekan otomatisitas nodus sinus. Memiliki efek antiaritmia pada aritmia supraventrikular.

Indikasi untuk digunakan

Apa yang Isoptin bantu? Instruksi menunjukkan bahwa obat tersebut diresepkan untuk pengobatan:

• Fibrilasi dan flutter atrium, yang disertai takiaritmia (kecuali sindrom WPW).
• Hipertensi arteri: sebagai monoterapi pada kasus ringan atau sedang, sebagai bagian dari pengobatan kombinasi pada kasus yang parah.
• Angina angiospastik (angina Prinzmetal).
• Takikardia supraventrikular paroksismal.
• Angina stabil.

Petunjuk Penggunaan

Isoptin diresepkan oleh dokter yang merawat berdasarkan indikasi klinis, tingkat keparahan penyakit dan studi rinci tentang riwayat kesehatan pasien.

Tablet diminum secara oral, tanpa dikunyah saat makan, dengan air.

Dosis dan jangka waktu pengobatan ditentukan secara individual, biasanya pengobatan dimulai dengan dosis 40-80 mg 3-4 kali sehari. Dosis harian maksimum 480 mg per hari sesuai petunjuk sebaiknya dikonsumsi hanya di bawah pengawasan dokter di rumah sakit.

Larutan isoptin ditujukan hanya untuk pemberian intravena; prosedurnya dilakukan sangat lambat, sambil memantau elektrokardiografi dan tekanan darah pasien. Sesuai petunjuk, dosis awal adalah 5-10 mg, jika perlu, setelah setengah jam, obat bisa diulang dengan dosis 10 mg. Masa pengobatan ditentukan oleh dokter.

Kontraindikasi

Mutlak:

• infark miokard yang rumit (hipotensi, bradikardia, gagal ventrikel kiri);
• blok sinoatrial;
• Blok AV derajat kedua atau ketiga;
• serangan jantung;
• sindrom bradikardia-takikardia.

Kontraindikasi relatif:

• gagal jantung;
• hipotensi arteri;
• fibrilasi atrium akibat sindrom WPW;
• Blok AV tingkat pertama;
• bradikardia.

Efek samping

Saat mengonsumsi Isoptin, berbagai efek samping dapat terjadi: nyeri otot dan sendi, bradikardia, sembelit, depresi, mual, edema perifer, pingsan, sakit kepala, reaksi alergi pada kulit, kolaps, peningkatan denyut jantung, angina pektoris.

Anak-anak, hamil dan menyusui

Isoptin tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Dalam masa kecil

Harus digunakan dengan hati-hati pada pasien di bawah usia 18 tahun.

instruksi khusus

Saat mengonsumsi Isoptin, sebaiknya hindari sementara pekerjaan yang membutuhkan perhatian dan ketelitian. Mengemudi harus dihentikan sementara.

Kekhasan meminum obat adalah obat harus dihentikan secara tiba-tiba, dosisnya harus dikurangi secara bertahap.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan Isoptin dengan inhibitor isoenzim CYP3A4, peningkatan konsentrasi verapamil dalam plasma darah diamati, dengan penginduksi isoenzim CYP3A4 - penurunan konsentrasinya (interaksi harus diperhitungkan saat menggunakan tersebut obat secara bersamaan).

Bila Isoptin digunakan bersamaan dengan obat tertentu, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi (Css adalah konsentrasi kesetimbangan rata-rata zat dalam plasma darah, Cmax adalah konsentrasi maksimum zat dalam plasma darah, AUC adalah area di bawah konsentrasi farmakokinetik- kurva waktu, T1/2 adalah waktu paruh):

• Teofilin: penurunan pembersihan sistemik;
• : peningkatan AUC pada pasien dengan epilepsi parsial resisten;
• Metoprolol, propranolol: peningkatan AUC dan Cmax pada pasien dengan angina pektoris;
• Buspirone, midazolam: peningkatan AUC dan Cmax;
• Quinidine: kemungkinan peningkatan efek hipotensi; pada pasien dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik, edema paru dapat terjadi;
• Asam asetilsalisilat: peningkatan perdarahan;
• Jus jeruk bali: peningkatan AUC dan Cmax dari R-enansiomer dan S-enansiomer verapamil (klirens ginjal dan T1/2 tidak berubah);
• Quinidine: penurunan izin;
• Siklosporin: peningkatan AUC, Css, Cmax;
• Beta-blocker, obat antiaritmia: saling meningkatkan efek kardiovaskular (penurunan denyut jantung yang lebih signifikan, blokade AV yang lebih jelas, peningkatan hipotensi arteri dan perkembangan gejala gagal jantung);
• Sulfinpyrazone: peningkatan pembersihan verapamil dan penurunan bioavailabilitas;
• Diuretik, antihipertensi, vasodilator: meningkatkan efek hipotensi;
• Simetidin: peningkatan AUC dari R-enansiomer dan S-enansiomer verapamil dengan penurunan pembersihan R- dan S-verapamil;
• Carbamazepine: meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah; kemungkinan terjadinya reaksi merugikan yang khas dari karbamazepin (sakit kepala, diplopia, pusing atau ataksia);
• Prazosin: peningkatan Cmax-nya, T1/2 prazosin tidak berubah;
• Terazosin: peningkatan AUC dan Cmax;
• Fenobarbital: peningkatan pembersihan verapamil;
• Digoxin: peningkatan Cmax, AUC dan Cssnya;
• Glibenclamide: peningkatan Cmax dan AUC;
• Klaritromisin, eritromisin, telitromisin: kemungkinan peningkatan konsentrasi verapamil;
• Imipramine: peningkatan AUC-nya; Isoptin tidak berpengaruh pada konsentrasi metabolit aktif imipramine - desipramine;
• Doxorubicin: peningkatan AUC dan Cmax pada pasien dengan kanker paru-paru sel kecil;
• Ritonavir dan obat antivirus lainnya untuk pengobatan infeksi HIV: penghambatan metabolisme verapamil mungkin terjadi, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah (dengan penggunaan simultan, dosis Isoptin harus dikurangi);
• : kemungkinan peningkatan konsentrasi dan AUC;
• John's wort: penurunan AUC dari R-enansiomer dan S-enansiomer verapamil dengan penurunan Cmax yang sesuai;
• Sirolimus, tacrolimus, lovastatin: konsentrasinya dapat meningkat;
• Etanol (alkohol): peningkatan konsentrasinya dalam plasma darah;
• Rifampisin: penurunan AUC, Cmax dan bioavailabilitas verapamil bila diminum;
• Terazosin, prazosin: efek hipotensi aditif;
• Simvastatin, almotriptan: peningkatan AUC dan Cmax;
• Rifampisin, sulfinpyrazone: efek hipotensi verapamil dapat dikurangi;
• Digitoxin: pengurangan pembersihan umum dan ekstrarenal;
• Relaksan otot: efeknya dapat ditingkatkan;
• Colchicine: peningkatan konsentrasinya dalam darah secara signifikan mungkin terjadi;
• Litium: peningkatan neurotoksisitas.

Analog dari obat Isoptin

Analoginya ditentukan oleh struktur:

1. Verogalide EP 240 mg;
2. Larutan verapamil hidroklorida untuk injeksi 0,25%;
3. Isoptin SR 240;
4. Kaveril;
5. Lekoptin;
6. Vero Verapamil;
7. Finoptin;
8. Veracard.

Kondisi dan harga liburan

Biaya rata-rata Isoptin 30 tablet 40 mg bervariasi antara 310 - 355 rubel. Untuk Isoptin SR Anda harus membayar 605 - 656 rubel, dan larutan injeksi berharga sekitar 612 - 705 rubel. Untuk membeli obat, Anda memerlukan resep dari dokter.

Petunjuknya menunjukkan bahwa obat tersebut harus disimpan di tempat yang kering, sejuk dan jauh dari jangkauan anak-anak. Umur simpan – 3 tahun.

Tampilan Postingan: 305

Isoptin adalah penghambat saluran kalsium yang memiliki efek antihipertensi dan antiaritmia, mengurangi kebutuhan oksigen miokard.

Bentuk rilis dan komposisi

Bentuk sediaan Isoptin:

• tablet berlapis film;
• Solusi untuk pemberian intravena.

Komposisi tablet:

• 40 atau 80 mg verapamil hidroklorida;
• Eksipien: natrium kroskarmelosa, selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, silikon dioksida koloid;
• Komposisi cangkang: natrium lauril sulfat, hypromellose 3 mPa, titanium dioksida, makrogol 6000.

Tablet Isoptin dijual dalam bentuk lepuh:

• 10 pcs., 2 atau 10 lepuh per bungkus;
• 20 pcs., 1 atau 5 lepuh per bungkus.

Satu ampul dengan larutan mengandung:

• 5 mg verapamil hidroklorida;
• Komponen tambahan: asam klorida 36%, natrium klorida dan air injeksi.

Solusinya dijual dalam ampul 2 ml, 5 atau 50 ampul dalam kotak karton.

Indikasi untuk digunakan

Tablet Isoptin digunakan untuk:

• Hipertensi arteri;
• Takikardia supraventrikular paroksismal;
• Penyakit jantung koroner, termasuk. untuk angina yang disebabkan oleh vasospasme, angina tidak stabil, angina stabil kronis;
• Fibrilasi atau flutter atrium disertai takiaritmia (kecuali sindrom Lown-Ganong-Levine dan Wolff-Parkinson-White).

Dalam bentuk larutan, obat ini digunakan untuk:

• Pemulihan ritme sinus pada takikardia supraventrikular paroksismal, termasuk sindrom Lown-Ganong-Levine (LGL) dan Wolff-Parkinson-White (WPW);
• Mengontrol frekuensi kontraksi ventrikel selama fibrilasi dan flutter atrium, kecuali sindrom LGL dan WPW.

Kontraindikasi

Penggunaan Isoptin dikontraindikasikan pada:

• Serangan jantung;
• Sindrom sinus sakit, kecuali pasien yang menggunakan alat pacu jantung buatan;
• Infark miokard akut, dengan komplikasi bradikardia, kegagalan ventrikel kiri dan hipotensi arteri berat;
• Gagal jantung kronis;
• AV blok derajat II atau III, kecuali pasien yang menggunakan alat pacu jantung buatan;
• Fibrilasi/flutter atrium dengan adanya jalur konduksi tambahan (dengan sindrom LGL dan WPW).

Selain itu, obat ini tidak diresepkan:

• Jika terjadi hipersensitivitas terhadap komponen Isoptin;
• Bersamaan dengan colchicine;
• Anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun;
• Selama masa kehamilan;
• Saat menyusui;
• Bersamaan dengan beta-blocker (dalam kasus penggunaan Isoptin intravena).

Obat ini digunakan dengan hati-hati ketika:

• Bradikardia;
• Disfungsi hati/ginjal yang parah;
• Blokade AV tingkat pertama;
• Hipotensi arteri;
• Penyakit yang berhubungan dengan transmisi neuromuskular, termasuk distrofi otot Duchenne, miastenia gravis, sindrom Lambert-Eaton.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Larutan Isoptin ditujukan untuk injeksi intravena lambat dengan pemantauan EKG dan tekanan darah secara terus menerus. Masukkan:

• perlahan secara intravena (setidaknya selama 2 menit, untuk orang lanjut usia - 3 menit) dengan dosis awal 5 mg, jika tidak efektif - dengan dosis yang sama lagi setelah 5-10 menit;
• Tetes IV (untuk mempertahankan efeknya) dengan dosis 5-10 mg/jam dalam larutan glukosa, larutan fisiologis atau larutan lain dengan pH kurang dari 6,5. Dosis umum adalah 100 mg per hari.

Dalam bentuk tablet, Isoptin sebaiknya diminum saat makan atau segera setelah makan, tanpa dipecah atau dikunyah, dengan air.

Pada awal pengobatan, 40-80 mg diresepkan tiga atau empat kali sehari. Selanjutnya dosis ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan jenis penyakit dan gambaran klinis.

Dosis harian rata-rata adalah 240-480 mg, namun dosis maksimal hanya dapat diminum di rumah sakit.

Isoptin tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba; dosisnya harus dikurangi secara bertahap.

Efek samping

Saat menggunakan Isoptin, efek samping berikut mungkin terjadi:

• Reaksi hipersensitivitas;
• Pusing, sakit kepala, paresthesia, peningkatan kelelahan, tremor, gangguan ekstrapiramidal (kekakuan pada lengan dan/atau kaki, wajah seperti masker, ataksia, kesulitan menelan, tangan dan jari gemetar, gaya berjalan terseok-seok);
• Terhentinya nodus sinus, penurunan tekanan darah yang nyata, takikardia, edema perifer, bradikardia sinus, blok AV (derajat I, II, III), gagal jantung, jantung berdebar, muka memerah;
• Mual, muntah, hiperplasia gusi, obstruksi usus, sembelit, sakit perut atau ketidaknyamanan;
• Pruritus, ruam makulopapular, sindrom Stevens-Johnson, urtikaria, angioedema, purpura, alopecia, eritema multiforme;
• Kelemahan otot, artralgia, mialgia;
• tinitus;
• Galaktorea, disfungsi ereksi, ginekomastia;
• Hiperprolaktinemia, peningkatan aktivitas enzim hati.

Overdosis verapamil hidroklorida dimanifestasikan oleh penurunan tekanan darah yang nyata, hiperglikemia, bradikardia sinus, berubah menjadi blok AV tingkat tinggi, pingsan, henti simpul sinus dan asidosis metabolik. Ada data kasus kematian. Jika pasien mengonsumsi Isoptin dalam dosis terlalu besar, bilas lambung dan usus harus dilakukan, dan arang aktif harus diminum. Di masa depan, terapi simtomatik dan suportif, pemberian beta-agonis parenteral dan preparat kalsium diindikasikan. Hemodialisis tidak efektif.

instruksi khusus

Konsentrasi verapamil dalam darah dapat ditingkatkan dengan klaritromisin, eritromisin, telitromisin dan obat antivirus yang ditujukan untuk mengobati infeksi HIV. Isoptin membantu meningkatkan konsentrasi sirolimus, tacrolimus, atorvastatin, lovastatin, carbamazepine.

Dengan penggunaan simultan obat antiaritmia dan beta-blocker, ada peningkatan efek kardiovaskular, yang dimanifestasikan oleh blokade AV yang lebih jelas, penurunan denyut jantung yang signifikan, perkembangan gejala gagal jantung dan peningkatan hipotensi arteri.

Dalam kasus penggunaan kombinasi Isoptin dengan quinidine, efek hipotensi dapat ditingkatkan; pada pasien dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik terdapat risiko terjadinya edema paru.

Penurunan efek antihipertensi diamati bila obat ini dikombinasikan dengan sulfinpyrazone dan rifampisin.

Verapamil meningkatkan neurotoksisitas litium dan meningkatkan efek pelemas otot.

Selama pengobatan dengan Isoptin:

• Tidak dianjurkan minum minuman beralkohol;
• Kehati-hatian harus dilakukan saat mengendarai mobil dan melakukan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya;
• Asam asetilsalisilat harus dihindari.

Analoginya

Verapamil, Verapamil-LekT, Verapamil Sopharma, Verapamil-ratiopharm, Verapamil-Ferein, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Isoptin SR 240, Finoptin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Isoptin sebaiknya disimpan di tempat gelap pada suhu 15-25 ºС. Umur simpan – 5 tahun.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Satu tablet obat Isoptin CP 240 mengandung 240 mg verapamil hidroklorida .

Zat tambahan: povidone K30, selulosa mikrokristalin, natrium alginat, magnesium stearat, air.

Komposisi pelapis: pernis aluminium, hypromellose, makrogol 6000, makrogol 400, bedak, titanium dioksida, lilin glikol.

Surat pembebasan

Tablet jangka panjang berwarna hijau muda, bentuk lonjong, hangus di kedua sisi, dengan dua simbol segitiga terukir di salah satu tepinya.

efek farmakologis

Antiaritmia, antianginal Dan antihipertensi tindakan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Milik grup penghambat saluran kalsium . Menekan transportasi ion transmembran kalsium menjadi sel pembuluh darah dan miosit miokardium halus. Ini memiliki efek antiaritmia, antiangina dan antihipertensi.

Antihipertensi efek obat ini disebabkan oleh melemahnya resistensi pembuluh darah perifer tanpa peningkatan refleks denyut jantung. Tekanan mulai menurun pada hari pertama terapi dan efek ini bertahan selama terapi jangka panjang. Isoptin CP 240 digunakan untuk mengobati semua jenis: dalam kombinasi dengan jenis lainnya obat antihipertensi (diuretik Dan penghambat ACE ) merender vasodilator, negatif inotropik Dan kronotropik tindakan; dalam bentuk monoterapi kompensasi hipertensi arteri .

Antiangina efeknya berhubungan dengan efek pada hemodinamik dan miokardium (menurunkan tonus arteri perifer, resistensi dinding pembuluh darah). Penghambatan transpor ion kalsium di dalam sel menyebabkan penurunan transformasi energi ATP menjadi pekerjaan mekanis dan melemahnya kontraktilitas miokard.

Obatnya juga mempunyai efek yang kuat antiaritmia tindakan, terutama supraventrikular . Menghambat konduksi impuls saraf simpul AV , memulihkan ritme sinus normal. Frekuensi normal kontraksi miokard tidak berubah atau sedikit menurun.

Farmakokinetik

Diserap dengan cepat dan sempurna (90-92%) di usus halus. Bioavailabilitas rata-rata adalah 22% pada individu sehat, pada pasien dengan kelainan jantung dapat mencapai 35%.

Mengikat protein darah sebesar 90%. Obat tersebut mampu menembus plasenta dan diekskresikan melalui ASI. Dimetabolisme hampir seluruhnya di hati. Utama – norverapamil aktif, sisa metabolitnya tidak aktif.

Waktu paruh adalah 4-6 jam setelah dosis tunggal. Diekskresikan terutama melalui urin. Hingga 16% dievakuasi bersama tinja.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi penggunaan Isoptin SR 240:

• ketegangan;
• hipertensi arteri;
• kejang jantung disebabkan oleh vasospasme;
• fibrilasi atrium di latar belakang takiaritmia (kecuali );
• paroksismal supraventrikular.

Kontraindikasi

Kontraindikasi absolut:

• rumit ( hipotensi, bradikardia, gagal ventrikel kiri );
• blok sinoatrial;
• sindrom bradikardia-takikardia;
• serangan jantung;
• blok AV derajat kedua atau ketiga.

Kontraindikasi relatif:

• hipotensi arteri;
• blok AV gelar pertama;
• bradikardia;
• fibrilasi atrium di latar belakang sindrom WPW;
• gagal jantung.

Efek samping

• Reaksi peredaran darah: , blok AV, takikardia , perasaan detak jantung, Ahipotensi , peningkatan gejala gagal jantung.
• Reaksi aktivitas saraf: kelelahan, gugup, .
• Reaksi pencernaan: muntah, mual, obstruksi usus, sakit perut, peningkatan kadar hati , hiperplasia gingiva reversibel.
• Reaksi dari sistem muskuloskeletal: nyeri pada otot dan persendian.
• Reaksi alergi: eksantema, sindrom Stevens-Johnson.
• Reaksi hormonal: peningkatan kadar prolaktin, galaktorea , dapat dibalik ginekomastia, .
• Reaksi lainnya: eritromelalgia , , pasang surut .

Petunjuk Pemakaian Isoptin SR 240 (Cara dan Dosis)

Petunjuk penggunaan Isoptin CP 240 menunjukkan bahwa dosis rata-rata obat adalah 240-360 mg per hari. Untuk pengobatan jangka panjang, tidak dianjurkan melebihi dosis 480 mg per hari. Tablet harus diminum selama atau segera setelah makan dengan air.

Pada hipertensi arteri Resepkan 240 mg obat sekali sehari di pagi hari. Jika diperlukan penurunan tekanan secara perlahan, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan 120 mg sekali sehari di pagi hari.

Pada penyakit jantung koroner (angina pektoris, angina Prinzmetal ) obat ini diresepkan 120-240 mg dua kali sehari (pagi dan sore).

Pada takikardia paroksismal supraventrikular atau fibrilasi atrium di latar belakang takiaritmia obat ini diresepkan 120-240 mg dua kali sehari.

Jika fungsi hati terganggu, pengobatan dengan obat harus dimulai dengan dosis rendah 40 mg dua kali sehari.

Durasi pengobatan dengan obat tidak dibatasi.

Overdosis

Gejala overdosis obat tergantung pada dosis obat yang diminum, waktu tindakan detoksifikasi dan kemampuan miokardium berkontraksi. Ada laporan overdosis yang fatal.

Tanda-tanda: Penurunan tekanan , syok, blok AV , kehilangan kesadaran, ritme tergelincir, bradikardia sinus , gagal jantung.

Pengobatan: bilas lambung, minum muntah Dan obat pencahar . Bila perlu, lakukan pernafasan buatan, pijat jantung tertutup dan rangsangan listrik pada jantung.

Ketentuan penjualan

Pembelian hanya dapat dilakukan dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya pada suhu hingga 24 derajat. Jauhkan dari anak-anak

Sebaiknya sebelum tanggal

Tiga tahun.

instruksi khusus

Reaksi individu terhadap obat mungkin terjadi yang menyebabkan penurunan kemampuan mengendalikan mekanisme seluler.

Analoginya

Kode ATX level 4 cocok:

Analog dari Isoptin SR 240: Hidroklorida, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Untuk anak-anak

Belum ada penelitian yang memastikan keamanan obat pada anak-anak, sehingga disarankan untuk menghindari peresepan verapamil untuk kategori orang ini.

Selama kehamilan dan menyusui

Bila obat ini diresepkan hanya untuk indikasi ketat, padahal tidak diresepkan sama sekali.

Isoptin adalah obat dari sekelompok obat yang menghambat aliran ion kalsium ke jantung dan pembuluh darah. Fungsi utamanya: normalisasi irama jantung dan tekanan darah tinggi.

Zat aktif utama adalah verapamil, yang efeknya adalah mengurangi kontraksi miokard, melebarkan arteri koroner secara signifikan, mengurangi resistensi pembuluh darah secara keseluruhan dan tonus otot polos arteri ekstremitas atas dan bawah.

Penyerapan obat terjadi di usus halus (90-91%). Penyerapan obat sebesar 22% dengan dosis tunggal dan berlipat ganda dengan penggunaan teratur.

Ciri-ciri distribusi: agen terapeutik bergabung dengan protein plasma darah dan dimetabolisme di ginjal.

Keunikan eliminasi dari tubuh: setengah dari dosis obat yang diminum dieliminasi 24 jam setelah meminumnya, 70% - selama 5 hari berikutnya.

Indikasi untuk digunakan

1. Segala bentuk IHD (penyakit jantung koroner).
2. Tekanan darah tinggi.
3. Peningkatan tajam frekuensi kontraksi otot jantung (supraventrikular paroxysmal tachycardia).
4. Fibrilasi atrium.

Cara dan dosis

Solusi injeksi diberikan secara intravena. Dalam hal ini, diagnosis tekanan darah dan elektrokardiografi (EKG) pasien secara teratur diperlukan. Dosis awal biasanya 5 mg obat.

Jika efek pemberian obat secara intravena tidak terjadi setelah 10 menit, maka pemberian Isoptin berulang kali dengan dosis yang sama diperbolehkan.

Tablet diminum secara oral, setelah makan. Dosis awal obat: 40 hingga 80 mg 3 atau 4 kali sehari (tergantung jenis penyakit dan kondisi pasien).

Jika perlu dan dengan izin dokter, dosis awal dapat ditingkatkan menjadi 160 mg. Dosis rata-rata: 240 hingga 480 mg per hari. Dosis maksimum yang diijinkan adalah 480 mg.

Bentuk rilis dan komposisi

Obat ini disiapkan dalam bentuk:

• tablet dalam kemasan blister. Jumlah lepuh dalam satu bungkus: 1, 2, 5 atau 10. Satu lepuh berisi 10 tablet. Setiap tablet mengandung 40 atau 80 mg bahan aktif utama. Bentuk tablet: bulat, warna: putih;
• solusi untuk injeksi intravena dalam ampul kaca transparan. Baki berisi 5, 10 atau 50 ampul. 1 ampul mengandung 2 ml bahan utama.

Komposisi tablet:

1. Bahan aktif: verapamil (verapamil hidroklorida).
2. Zat tambahan: garam asam kalsium dan asam ortofosfat, MCC, silikon dioksida pirogenik, garam natrium kroskarmelosa, garam magnesium dari asam stearat (E 572).
3. Kerang: hypromellose 3 mPa, bedak, asam natrium lauril sulfat, PEG 6000, E 171 (titanium dioksida).

Komposisi solusi:

1. Komponen utama: verapamil hidroklorida.
2. Komponen tambahan: air, garam natrium asam klorida, asam klorida 36%.

Fitur interaksi dengan obat lain

Efek obat ditingkatkan dengan: obat yang menormalkan irama jantung, beta-blocker, anestesi inhalasi, diuretik dan obat untuk menurunkan tekanan darah tinggi.

Efek obat berkurang secara signifikan dengan: obat antiinflamasi nonsteroid, obat simpatomimetik, Rifampisin, Fenobarbital, obat yang mengandung kalsium atau hormon (estrogen) dosis tinggi.

Jika dikonsumsi bersamaan dengan aspirin, ada risiko pendarahan.

Bila diminum bersamaan dengan obat yang mengandung karbamazepin dan litium, terdapat risiko terjadinya depresi, kantuk, pusing, gangguan memori dan perhatian.

Efek samping

Saat meminum obat ini (tergantung karakteristik individu tubuh dan usia pasien), efek samping yang dapat terjadi, seperti: pusing, badan bengkak, migrain, sering lelah, telinga berdenging, kesulitan menelan, peningkatan tajam. nafsu makan, penambahan berat badan, mual, tinja tidak normal, gatal-gatal pada kulit, gemetar pada ekstremitas atas, gelisah, pingsan.

Semua efek samping di atas bersifat sementara dan hilang setelah penghentian Isoptin.

Kontraindikasi

1. Penurunan tajam kontraktilitas otot jantung.
2. Infark miokard stadium akut.
3. derajat AVB II, III.
4. SSSU.
5. Fibrilasi atrium.
6. Usia di bawah 18 tahun.
7. Intoleransi individu terhadap komponen obat.

Overdosis

Ketika mengambil dosis produk obat yang secara signifikan melebihi yang direkomendasikan, gejala utama berikut terjadi: penurunan tekanan darah yang berlebihan, peningkatan kadar gula darah, dan penghentian aktivitas jantung secara tiba-tiba dalam jangka pendek.

Jika terjadi overdosis, sebaiknya segera hubungi ambulans atau pergi ke stasiun pemeriksaan sanitasi terdekat.

Perlakuan: prosedur bilas lambung, perawatan di rumah sakit.

Selama masa kehamilan

Isoptin tidak diresepkan selama kehamilan dan menyusui karena kurangnya data mengenai penggunaan obat pada wanita hamil dan menyusui.

Diketahui bahwa zat utama obat tersebut mampu menembus sawar plasenta.

Penyimpanan: syarat dan ketentuan

Obat harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak.

Suhu maksimum yang diijinkan adalah 25 °C. Umur simpan - 5 tahun.

Harga

Biaya rata-rata suatu produk obat (100 tablet, 80 mg) di Rusia- 350 gosok.

Harga rata-rata Isoptin (100 tablet, 80 mg) Di Ukraina- 200 UAH.

Analoginya

Obat-obatan dengan efek serupa yang mengandung verapamil meliputi:

• Verapamil (Makedonia).
• Verapamil (Rusia).
• Verapamil-OBL (Yugoslavia).
• Verapamil-LekT (Yugoslavia).
• Verapamil hidroklorida (Yugoslavia).
• Verohalid (Yugoslavia).
• Verohalid ER (Kroasia).
• Verogalid EP (AS).
• Veracard (Yugoslavia).
• Finoptin (Finlandia).

Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok yang sama dan mempunyai efek yang mirip dengan Isoptin:

• Kaveril (Yugoslavia).
• Lekoptin (Yugoslavia).
• Amlodak (India).