Nama:
Kafein natrium benzoat (Coneinum natrii-benzoas)
Farmakologis
tindakan:
Agen psikostimulan dan analeptik, turunan metilxantin.
Secara kompetitif memblokir reseptor adenosin A1 dan A2 pusat dan perifer.
Menghambat aktivitas PDE pada sistem saraf pusat, jantung, organ otot polos, otot rangka ah, jaringan adiposa, mendorong akumulasi cAMP dan cGMP di dalamnya (efek ini diamati bila hanya digunakan dalam dosis tinggi).
Merangsang pusat medulla oblongata(pernapasan dan vasomotor), serta pusat n.vagus, memiliki efek stimulasi langsung pada korteks serebral.
Dalam dosis tinggi memfasilitasi konduksi interneuronal di sumsum tulang belakang, meningkatkan refleks tulang belakang.
Meningkatkan kinerja mental dan fisik, merangsang aktivitas mental, aktivitas motorik, mempersingkat waktu reaksi, untuk sementara mengurangi kelelahan dan kantuk.
Dalam dosis kecil, efek stimulasi mendominasi, dan dalam dosis besar, efek penekanan mendominasi. sistem saraf.
Mempercepat dan memperdalam pernapasan.
Biasanya memiliki efek ino-, chrono-, bathmo- dan dromotropic yang positif (karena efeknya pada sistem kardiovaskular terdiri dari efek stimulasi langsung pada miokardium dan efek stimulasi simultan pada pusat n.vagus, efek yang dihasilkan bergantung pada dominasi tindakan tertentu).
Merangsang pusat vasomotor dan memiliki efek relaksasi langsung dinding pembuluh darah, yang menyebabkan perluasan pembuluh darah jantung, otot rangka dan ginjal, sedangkan tonus arteri serebral meningkat (menyebabkan penyempitan pembuluh darah otak, yang disertai dengan penurunan aliran darah otak dan tekanan oksigen di otak).
Tekanan darah berubah di bawah pengaruh mekanisme vaskular dan jantung dari pengaruh kafein: dengan tekanan darah awal yang normal, kafein tidak berubah atau sedikit meningkat, dan dengan hipotensi arteri, kafein menjadi normal.
Ini memiliki efek antispasmodik pada otot polos (termasuk efek bronkodilator), dan efek stimulasi pada otot lurik.
Meningkatkan aktivitas sekresi lambung.
Memiliki efek diuretik sedang, hal ini disebabkan oleh penurunan reabsorpsi ion natrium dan air di bagian proksimal dan distal. tubulus ginjal, serta pelebaran pembuluh darah ginjal dan peningkatan filtrasi di glomeruli ginjal.
Mengurangi agregasi trombosit dan pelepasan histamin sel mast.
Meningkatkan metabolisme basal: meningkatkan glikogenolisis, meningkatkan lipolisis.
Indikasi untuk
aplikasi:
Penyakit menular dan penyakit lain yang disertai depresi pada sistem saraf pusat dan dari sistem kardiovaskular(gagal jantung akut);
- depresi pernafasan;
- asfiksia;
- keracunan obat dan racun lain yang menekan sistem saraf pusat;
- sindrom astenik;
- kejang pembuluh darah otak;
- untuk meningkatkan kinerja mental dan fisik, menghilangkan rasa kantuk;
- digunakan pada anak-anak untuk enuresis.
Modus aplikasi:
Di dalam Dan komputer.
Dosis ditetapkan secara individual, frekuensi pemberian tidak lebih dari 2-3 kali sehari.
Dosis tunggal untuk orang dewasa biasanya 1 ml larutan 10 atau 20%, anak-anak diresepkan (tergantung usia) 0,25-0,1 ml larutan 10%.
Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa untuk penggunaan parenteral: tunggal - 0,4 g, setiap hari - 1 g; bila diminum: dosis tunggal - 0,5 g, setiap hari - 1,5 g.
Ini dapat digunakan sebagai terapi mono atau kombinasi.
Dari sisi sistem saraf pusat: gangguan tidur, agitasi, kecemasan; Dengan penggunaan jangka panjang, kecanduan mungkin terjadi.
Dari sistem kardiovaskular: takikardia, peningkatan tekanan darah, aritmia.
Dari luar sistem pencernaan
: mual, muntah.
Kontraindikasi:
Peningkatan rangsangan;
- insomnia;
- hipertensi berat;
- aterosklerosis;
- penyakit organik dari sistem kardio-vaskular;
- usia tua;
- glaukoma;
- dalam pengobatan peningkatan kelelahan dan kantuk - masa kecil hingga usia 12 tahun.
Dengan hati-hati selama kehamilan dan menyusui.
Interaksi
obat lainnya
dengan cara lain:
Bila digunakan bersamaan, efek obat tidur dan obat bius berkurang.
Dengan penggunaan simultan, dimungkinkan untuk meningkatkan efek analgesik-antipiretik, salisilamida, naproxen.
Dengan penggunaan simultan estrogen ( kontrasepsi hormonal, dana untuk HRT) kemungkinan peningkatan intensitas dan durasi kerja kafein karena penghambatan isoenzim CYP1A2 oleh estrogen.
Bila diberikan bersamaan dengan adenosin, kafein mengurangi peningkatan denyut jantung dan perubahan tekanan darah yang disebabkan oleh infus adenosin; mengurangi vasodilatasi yang disebabkan oleh aksi adenosin.
Dengan penggunaan simultan, peningkatan bioavailabilitas, laju penyerapan dan konsentrasi plasma dimungkinkan asam asetilsalisilat.
Dengan penggunaan simultan mexiletine mengurangi pembersihan kafein dan meningkatkan konsentrasi plasma, tampaknya karena penghambatan metabolisme kafein di hati oleh mexiletine.
Methoxsalen mengurangi ekskresi kafein dari tubuh dengan kemungkinan peningkatan efeknya dan perkembangan efek toksik.
Karena induksi enzim hati mikrosomal di bawah pengaruh fenitoin dengan penggunaan simultan Metabolisme dan eliminasi kafein dipercepat.
Flukonazol dan terbinafin menyebabkan peningkatan moderat konsentrasi kafein dalam plasma darah, ketokonazol - kurang terasa.
Peningkatan AUC dan penurunan pembersihan yang paling menonjol diamati dengan penggunaan kafein secara simultan dengan enoxacin, ciprofloxacin, asam pipemidat; perubahan yang tidak terlalu terasa - dengan pefloxacin, norfloxacin, fleroxacin.
Bila digunakan secara bersamaan, kafein mempercepat penyerapan ergotamin.
Kehamilan:
Mengingat lambatnya eliminasi kafein dari janin, penggunaannya selama kehamilan dimungkinkan hanya setelah menilai rasio manfaat/risiko bagi ibu dan janin.
Konsumsi kafein berlebihan selama kehamilan dapat menyebabkan aborsi spontan, tertunda perkembangan intrauterin janin, aritmia pada janin; Mungkin ada gangguan pada perkembangan tulang saat menggunakan dosis besar dan perlambatan perkembangan tulang saat menggunakan dosis lebih rendah.
Kafein dan metabolitnya masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil, namun terakumulasi pada bayi dan dapat menyebabkan hiperaktif dan insomnia.
Jika perlu menggunakannya selama menyusui, rasio manfaat/risiko bagi ibu dan anak harus dinilai.
Overdosis:
Gejala: gastralgia, agitasi, kegelisahan, agitasi, kegelisahan motorik, kebingungan, delirium, dehidrasi, takikardia, aritmia, hipertermia, sering buang air kecil, sakit kepala, peningkatan sensitivitas sentuhan atau nyeri, gemetar atau otot berkedut; mual dan muntah, terkadang disertai darah; tinitus, serangan epilepsi(dalam kasus overdosis akut - tonik-klonik).
Kafein dalam dosis lebih dari 300 mg/hari (termasuk dengan latar belakang penyalahgunaan kopi - lebih dari 4 cangkir kopi alami, masing-masing 150 ml) dapat menyebabkan kecemasan, tremor, sakit kepala, kebingungan, ekstrasistol.
Pada bayi baru lahir (termasuk bayi prematur), dengan konsentrasi kafein plasma 50 mg/ml, efek toksik mungkin terjadi: kecemasan, takipnea, takikardia, tremor, nyeri, perut kembung atau muntah, peningkatan refleks Moro, dan pada konsentrasi yang lebih tinggi - kejang.
Perlakuan: bilas lambung jika kafein diminum dalam 4 jam terakhir dengan dosis lebih dari 15 mg/kg dan tidak terjadi muntah akibat kafein; penerimaan karbon aktif, obat pencahar; untuk gastritis hemoragik - pemberian obat antasida dan bilas lambung dengan larutan NaCl 0,9% sedingin es; menjaga ventilasi paru dan oksigenasi; dengan serangan epilepsi - diazepam intravena, fenobarbital atau fenitoin; menjaga keseimbangan cairan dan garam.
Hemodialisis, pada bayi baru lahir bila perlu dilakukan transfusi tukar darah.
Instruksi untuk penggunaan medis
obatfasilitas
Kafein natrium benzoat
Nama dagang
Kafein natrium benzoat
Nama non-kepemilikan internasional
Bentuk sediaan
Solusi untuk pemberian subkutan 200mg/ml
Menggabungkan
Satu ampul mengandung:
Keterangan
Transparan tidak berwarna atau sedikit warna kekuningan cairan.
Kelompok farmakoterapi
Psikostimulan dan nootropik. Turunan Xantin, Kafein.
Kode ATX N06B C01
Farmakokinetik
Setelah pemberian subkutan, diserap dengan cepat dan sempurna. Menembus dengan baik melalui semua penghalang histohematik, didistribusikan ke seluruh organ dan jaringan. Menembus BBB dan penghalang hematoplasenta. Konsentrasi dalam cairan serebrospinal dan cairan ketuban sebanding dengan konsentrasi kafein dalam plasma darah.
Setelah pemberian, ia mengalami metabolisme intensif di hati dengan pembentukan 7 metabolit. Rute utama metabolisme adalah pembentukan, di bawah pengaruh sitokrom P 450 isoform CYP1A2, dimetilxantin (teofilin, paraxantin), yang memiliki aktivitas farmakologis (72-80% dari dosis yang diberikan).
Waktu paruh kafein (T ½) adalah 2,5-4,5 jam, pada bayi baru lahir eliminasi kafein melambat, T ½ 80 ± 23 jam, pada usia 3-5 bulan menurun menjadi 14,4 jam dan pada usia 5 -6 bulan menjadi sama dengan orang dewasa. Total pembersihan kafein pada orang dewasa adalah 155 ml/kg/jam, pada anak baru lahir adalah 31 ml/kg/jam.
Pada perokok, terjadi penurunan waktu paruh kafein sebesar 30-50% dibandingkan bukan perokok.
Kafein diekskresikan terutama melalui urin dalam bentuk metabolit. 10% dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah.
Farmakodinamik
Ia memiliki sifat psikostimulasi dan analeptik.
Mekanisme kerjanya dikaitkan dengan kemampuan kafein untuk bertindak sebagai antagonis kompetitif reseptor purin A 1 dan A 2A.
Kafein memiliki efek stimulasi langsung pada sistem saraf pusat: merangsang aktivitas mental, meningkatkan kinerja mental dan fisik, memperpendek waktu reaksi, mengaktifkan aktivitas positif. refleks terkondisi. Setelah diperkenalkannya kafein, semangat muncul, kelelahan dan kantuk untuk sementara berkurang atau dihilangkan. Pada orang lanjut usia, efeknya lebih terasa.
Mempengaruhi sistem kardiovaskular: meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi jantung, dan dengan hipotensi meningkatkan tekanan darah (sebesar tingkat normal BP tidak berpengaruh). Pada bayi prematur, ini menghilangkan pernapasan berkala dan meningkatkan volume ventilasi tanpa mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular secara signifikan.
Merelaksasi otot polos bronkus, saluran empedu, menyebabkan pelebaran pembuluh darah pada otot rangka, jantung dan ginjal. Memiliki efek diuretik yang lemah karena ekspansi pembuluh ginjal dan penghambatan reabsorpsi elektrolit di tubulus ginjal.
Mengurangi agregasi trombosit. Merangsang sekresi kelenjar lambung. Meningkatkan metabolisme basal, meningkatkan glikogenolisis, menyebabkan hiperglikemia.
Indikasi untuk digunakan
Kondisi yang berhubungan dengan depresi fungsi sistem saraf pusat, sistem pernapasan dan kardiovaskular: keracunan obat, parah penyakit menular, kondisi setelah penggunaan obat bius umum (anestesi)
Kejang pembuluh darah otak
Penurunan kinerja mental dan fisik selama masa pemulihan setelah penyakit somatik dan infeksi umum yang parah
Narkolepsi
Gangguan pernafasan (pernapasan periodik, apnea idiopatik) pada bayi baru lahir, termasuk. bayi prematur.
Metode aplikasi dandosis
Orang dewasa diberikan secara subkutan 200 mg (1 ml larutan 20%).
Lebih tinggi dosis tunggal- 0,4 g, tertinggi dosis harian- 1 tahun
Pemberian larutan kafein-natrium benzoat secara intramuskular tidak dianjurkan karena kemungkinan terjadinya kontraksi otot kejang yang menyakitkan di tempat suntikan.
Efek samping
Kegembiraan, kecemasan, tremor, kegelisahan, sakit kepala, pusing, serangan epilepsi, peningkatan refleks, takipnea, insomnia
Depresi SSP, peningkatan kelelahan, kantuk, ketegangan otot dengan penghentian obat secara tiba-tiba setelah penggunaan jangka panjang
Palpitasi, takikardia, aritmia, peningkatan tekanan darah
Mual, muntah, eksaserbasi tukak lambung
Hidung tersumbat
Kecanduan, ketergantungan obat dengan penggunaan jangka panjang.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap turunan xantin
Peningkatan rangsangan, insomnia
Aterosklerosis
Penyakit organik pada sistem kardiovaskular, termasuk serangan jantung akut miokardium, takikardia paroksismal, hipertensi arteri
Kehamilan, masa menyusui
Usia lanjut di atas 60 tahun
Glaukoma
Anak-anak di bawah 18 tahun (larutan injeksi 20%).
Bila digunakan bersamaan, kafein meningkatkan efek obat antiplatelet.
Mengurangi efek obat tidur, narkotika dan obat lain yang menekan sistem saraf pusat.
Bila digunakan secara bersamaan, ini meningkatkan bioavailabilitas asam asetilsalisilat, parasetamol dan ergotamin, sehingga meningkatkan efeknya.
Bila digunakan bersamaan dengan agonis b2-adrenergik dalam dosis tinggi (salmeterol, salbutamol, fenoterol), meningkatkan risiko terjadinya hipokalemia.
Bila digunakan bersamaan dengan metilxantin (teofilin, aminofilin), terjadi peningkatan konsentrasi teofilin dalam plasma darah dan peningkatan risiko efek toksik.
Antikonvulsan (karbamazepin, difenin), barbiturat mempercepat metabolisme kafein dan mengurangi konsentrasi plasma.
Kontrasepsi oral kombinasi, antibiotik makrolida (klaritromisin, eritromisin), preparat interferon dan antijamur (ketoconazole, fluconazole) memperlambat metabolisme kafein dan meningkatkan konsentrasi plasma.
Ketika kafein natrium benzoat digunakan pada perokok, konsentrasi plasmanya lebih rendah dibandingkan pada pasien bukan perokok.
Dampaknya pada sistem saraf pusat bergantung pada jenis sistem saraf dan dapat bermanifestasi sebagai eksitasi dan penghambatan aktivitas saraf yang lebih tinggi.
Karena fakta bahwa efek kafein pada tekanan arteri terdiri dari komponen pembuluh darah dan jantung, baik efek merangsang jantung maupun sedikit penghambatan aktivitasnya dapat terjadi.
Gunakan pada orang dengan bisul perut perut dan usus duabelas jari dalam anamnesa
Perhatian diperlukan ketika meresepkan kafein untuk kelompok pasien ini karena peningkatan resiko eksaserbasi tukak lambung mereka.
Ciri-ciri pengaruh obat pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya
Mengurangi waktu reaksi neuromuskular dan tidak dikontraindikasikan untuk pengemudi kendaraan dan orang yang bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya.
Overdosis
Gejala: gastralgia, agitasi, kegelisahan, agitasi, kegelisahan, kebingungan, delirium, dehidrasi, takikardia, aritmia, hipertermia, sering buang air kecil, sakit kepala, peningkatan sensitivitas sentuhan atau nyeri, tremor atau kedutan otot; mual dan muntah, terkadang disertai darah; telinga berdenging, serangan epilepsi (dalam kasus overdosis akut - tonik-klonik).
Kafein dalam dosis lebih dari 300 mg/hari (termasuk dengan latar belakang penyalahgunaan kopi - lebih dari 4 cangkir kopi alami, masing-masing 150 ml) dapat menyebabkan kecemasan, tremor, sakit kepala, kebingungan, ekstrasistol.
Perlakuan: bilas lambung jika kafein diminum dalam 4 jam terakhir dengan dosis lebih dari 15 mg/kg dan tidak ada muntah akibat kafein; mengambil karbon aktif, obat pencahar; untuk gastritis hemoragik - pemberian obat antasida dan bilas lambung dengan larutan NaCl 0,9% sedingin es; menjaga ventilasi paru dan oksigenasi; untuk serangan epilepsi - diazepam intravena, fenobarbital atau fenitoin; menjaga keseimbangan cairan dan garam.
Bentuk rilis dan kemasan
1 ml dalam ampul kaca.
Teks diaplikasikan pada setiap ampul menggunakan pencetakan intaglio dengan tinta quick-fixing atau label yang terbuat dari kertas untuk pencetakan multiwarna atau kertas offset, atau label berperekat ditempel.
10 ampul, bersama dengan pisau untuk membuka ampul atau scarifier ampul, ditempatkan dalam kotak karton dengan lapisan bergelombang yang terbuat dari kertas bergelombang.
Kotak tersebut ditutup dengan paket label yang terbuat dari kertas untuk pencetakan multiwarna atau kertas offset.
Kotak-kotak tersebut, bersama dengan petunjuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia, ditempatkan dalam wadah kelompok. Jumlah instruksi penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia harus sesuai dengan jumlah paket.
Atau 10 ampul ditempatkan dalam sisipan film polivinil klorida. 1 sisipan dengan ampul, bersama dengan pisau untuk membuka ampul atau scarifier ampul dan petunjuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia, ditempatkan dalam kemasan karton chrome-ersatz.
Injeksi.
Sifat fisik dan kimia dasar: cairan transparan tidak berwarna.
Kelompok farmakologi"ketik="kotak centang">
Kelompok farmakologi
Psikostimulan, obat untuk digunakan pada gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktif (ADHD) dan nootropik. Turunan xantin. Kode ATX N06B C01.
Sifat farmakologis
Farmakologis.
Kafein adalah alkaloid yang ditemukan dalam daun teh dan biji kopi. Sifat farmakologi obat dibagi menjadi sentral dan perifer. Efek sentralnya, pada gilirannya, dibagi menjadi psikostimulasi dan analeptik.
Efek psikostimulan kafein natrium benzoat dikaitkan dengan antagonisme adenosin dalam mekanisme kerja pada reseptor purinergik (adenosin) A-1 dan A-2 di sistem saraf pusat (SSP). Adenosin diketahui menekan fungsi sistem saraf pusat. Di bawah pengaruh obat meningkat aktivitas mental, kinerja mental dan fisik. Efek psikostimulasi berbanding lurus dengan dosisnya. Dosis kecil merangsang fungsi sistem saraf pusat, dosis besar menghambatnya (karena penipisan sel saraf).
Efek analeptik natrium kafein benzoat dikaitkan dengan pengaruhnya terhadap pusat pernapasan dan hemodinamik medula oblongata. Akibatnya terjadi peningkatan frekuensi dan volume inhalasi.
Efek perifer obat bersifat ambigu dan terkait dengan dosis serta tingkat pengaruhnya tempat tidur vaskular dan miokardium. Aliran darah koroner mula-mula meningkat lalu menurun, aliran darah ginjal meningkat, pembuluh darah menyempit rongga perut, kulit. Di bawah pengaruh obat, sirkulasi darah sentral ditekan dan tekanan cairan serebrospinal menurun, yang menjelaskan efektivitasnya pada migrain. Efek obat pada jantung tidak jelas. Pada dosis kecil menimbulkan efek inotropik positif, pada dosis tinggi menimbulkan efek kronotropik positif. Pada beberapa orang dapat menyebabkan takikardia dan bahkan aritmia.
Farmakokinetik.
Obat ini cepat didistribusikan ke seluruh organ dan jaringan tubuh. Komunikasi dengan protein darah (albumin) - 25-36%. Mudah menembus sawar darah otak dan plasenta. Menembus air susu ibu. Volume distribusi pada orang dewasa adalah 0,4-0,6 l/kg, pada bayi baru lahir - 0,78-0,92 l/kg. Lebih dari 90% dosis obat yang diminum dimetabolisme di hati, pada anak-anak di tahun pertama kehidupan hingga 10-15%. Pada orang dewasa, sekitar 80% dosis kafein dimetabolisme menjadi paraxanthine, sekitar 10% menjadi teobromin, dan sekitar 4% menjadi teofilin. Kombinasi ini didemetilasi menjadi monometilxantin, dan kemudian menjadi termetilasi asam urat. Waktu paruh pada orang dewasa adalah 3,9-5,3 jam (kadang sampai 10:00), pada bayi baru lahir (sampai usia 4-7 bulan) - 65-130 jam. Kafein dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal (1-2% diekskresikan tidak berubah pada orang dewasa, dan hingga 85% pada bayi baru lahir).
!}
Indikasi
Penyakit menular dan penyakit lain yang disertai depresi pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular; depresi pernapasan, asfiksia; keracunan obat dan zat lain yang menekan sistem saraf pusat; sindrom asthenic kejang pembuluh darah otak.
Kontraindikasi
Peningkatan sensitivitas peningkatan rangsangan terhadap turunan xantin dan komponen obat lainnya; insomnia, peningkatan tekanan darah yang nyata; aterosklerosis; penyakit organik pada sistem kardiovaskular, termasuk infark miokard akut, takikardia paroksismal, hipertensi arteri; usia glaukoma di atas 60 tahun.
Tindakan khusus keamanan" ketik = "kotak centang">
Tindakan Keamanan Khusus
Dampaknya pada sistem saraf pusat bergantung pada jenis sistem saraf dan dapat bermanifestasi sebagai eksitasi dan penghambatan aktivitas saraf yang lebih tinggi.
Karena efek kafein pada tekanan darah terdiri dari komponen pembuluh darah dan jantung, baik efek merangsang jantung maupun sedikit penghambatan aktivitasnya dapat berkembang.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat tukak lambung dan duodenum.
Untuk apnea pada bayi baru lahir dan anak-anak masa bayi V periode pasca operasi(pencegahan) gunakan kafein atau kafein sitrat, tetapi jangan kafein natrium benzoat.
Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya
Bila digunakan bersamaan dengan obat lain, kemungkinan:
dengan agonis alfa dan beta-adrenergik, analgesik-antipiretik, clozapine, turunan xantin, psikostimulan, glikosida jantung, obat perangsang tiroid - meningkatkan efek obat-obatan yang disebutkan di atas;
dengan ansiolitik, analgesik opioid, hipnotik dan obat penenang- melemahnya efek obat-obatan di atas;
Dengan obat antiaritmia(mexiletine), hormonal kontrasepsi oral, disulfiram, enoxacin, erythromycin, isoniazid, methoxalen, norfloxacin, ofloxacin, cimetidine, ciprofloxacin - peningkatan efek kafein
dengan antidepresan, barbiturat, beta-blocker, primidon, antikonvulsan (turunan hidantoin, terutama fenitoin), kolestiramin, antikolinergik, - melemahkan efek kafein
dengan obat-obatan yang merangsang sistem saraf pusat, minuman yang mengandung kafein - stimulasi berlebihan pada sistem saraf pusat;
dengan inhibitor MAO, procarbazine, furazolidone - aritmia berbahaya atau peningkatan tekanan darah yang nyata;
dengan ergotamine - peningkatan penyerapan yang terakhir dari saluran pencernaan
dengan suplemen kalsium - melemahnya penyerapan yang terakhir saluran pencernaan
dengan sediaan litium - peningkatan ekskresi yang terakhir melalui urin;
dengan nikotin - peningkatan ekskresi kafein melalui urin.
Obat ini sedikit meningkatkan konsentrasi asam 5-hidroksiindoleasetat bila ditentukan dalam urin.
Obat ini sedikit meningkatkan konsentrasi katekolamin dan asam vanillylmygdalic, yang dapat menyebabkan hasil tes positif palsu saat mendiagnosis pheochromocytoma dan neuroblastoma. Obat tersebut tidak boleh digunakan selama tes.
Obat tersebut dapat menyebabkan hasil yang salah saat menentukan konsentrasi urat serum menggunakan metode Bittner.
Fitur aplikasi
Gunakan selama kehamilan atau menyusui.
Obat tersebut tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.
Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudikan kendaraan atau bekerja dengan mekanisme lain.
Selama perawatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin, dan jika terjadi efek samping dari sisi sistem saraf, hindari aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Untuk orang dewasa, obat ini diberikan secara subkutan dengan dosis 1-2 ml larutan 10% (100-200 mg). Dosis tunggal tertinggi adalah 400 mg, dosis harian maksimum adalah 1 g.
Untuk anak di atas 12 tahun, obat harus diberikan secara subkutan dengan dosis (tergantung usia) 0,25-1 ml larutan 10% (25-100 mg).
Anak-anak
Obat ini tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun.
Overdosis
Gejala: kecemasan, agitasi, kegelisahan motorik, agitasi, tremor atau kedutan otot, serangan epilepsi (dalam kasus overdosis akut - kejang tonik-klonik), hiperestesi, skotoma atrium, telinga berdenging, sakit kepala, susah tidur, kebingungan, delirium, delirium, takikardia, aritmia, hipertermia, sering buang air kecil, dehidrasi, mual, muntah, kadang disertai darah.
Pengobatan: dukungan ventilasi paru, oksigenasi, pemeliharaan keseimbangan cairan dan garam, hemodialisis, untuk serangan epilepsi - diazepam intravena, fenobarbital atau fenitoin.
Kafein adalah produk obat, yang memiliki efek merangsang pada sistem saraf. Tersedia dalam bentuk tablet dan larutan untuk pemberian subkonjungtiva dan subkutan.
Tindakan farmakologis Kafein
Caffeine Sodium Benzoate adalah obat psikostimulan, bahan aktif yang dalam segala bentuk pelepasannya adalah kafein.
Kafein memiliki efek stimulasi pada korteks serebral, merangsang kerja pusat vasomotor dan pernapasan medula oblongata, serta merangsang aktivitas refleks. Kafein Natrium Benzoat meningkatkan konduksi interneuronal sumsum tulang belakang, meningkatkan aktivitas motorik dan aktivitas mental, mencegah kantuk dan membantu mengatasi gejala kelelahan.
Saat menggunakan obat dosis kecil, stimulasi fungsi sistem saraf dicatat. Penggunaan Caffeine Sodium Benzoate dalam dosis besar menyebabkan terhambatnya fungsi sistem saraf pusat.
Komponen aktif obat mempengaruhi mekanisme jantung dan pembuluh darah tubuh, yang menyebabkan perubahan tekanan darah: karena kafein, terjadi tekanan normal yang rendah atau sedikit meningkat.
Kafein dalam ampul dan tablet dapat meningkatkan fisik dan kinerja mental manusia, memiliki efek antispasmodik pada otot polos dan efek stimulasi pada otot lurik. Bahan obat meningkatkan diuresis dan aktivitas sekresi lambung, dan juga mengurangi agregasi trombosit dan pelepasan histamin dari sel mast.
Berkat Kafein, metabolisme basal tubuh meningkat: glikolisis meningkat dan lipolisis meningkat.
Penggunaan kafein oleh orang lanjut usia memperlambat permulaan tidur, secara signifikan mengurangi durasinya dan meningkatkan frekuensi terbangun di malam hari.
Pada bayi prematur, saat menggunakan Caffeine Sodium Benzoate, terjadi penghapusan pernapasan periodik, penurunan tekanan parsial karbon dioksida, dan peningkatan volume ventilasi tanpa perubahan detak jantung.
Campuran Kafein dan Capsicam efektif digunakan dalam tata rias.
Indikasi penggunaan Kafein
Dalam ampul dan tablet, Kafein diresepkan untuk penurunan kinerja mental dan fisik, untuk sakit kepala yang berasal dari pembuluh darah, migrain, dan penyakit menular.
Dianjurkan untuk mengonsumsi Caffeine Sodium Benzoate untuk hipotensi arteri sedang, kantuk, enuresis, depresi pernapasan pada bayi baru lahir akibat asfiksia, keracunan analgesik opioid, hipnotik, karbon monoksida.
Dalam praktik bedah, obat ini digunakan untuk memulihkan tingkat yang diperlukan ventilasi paru.
Kafein digunakan dalam oftalmologi untuk menurunkan tonus setelah operasi pada organ penglihatan, serta untuk ablasi retina.
Dalam praktik tata rias, campuran Kafein dan Capsicam efektif digunakan untuk prosedur pembungkusan.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Tablet kafein untuk orang dewasa diresepkan 50-100 mg 2-3 kali sehari, apa pun makanannya. Dosis obat untuk anak adalah 30-75 mg 2-3 kali sehari.
Dalam ampul, Kafein dimaksudkan untuk pemberian subkutan. Dosis tunggal obat yang diperbolehkan adalah 100-200 mg, dosis harian maksimum adalah 600 mg. Untuk anak di atas 12 tahun, dianjurkan untuk memberikan larutan 25-100 mg 2-3 kali sehari.
Dalam oftalmologi, Caffeine Sodium Benzoate juga digunakan dalam ampul - larutan disuntikkan ke area di bawah konjungtiva, 0,3 ml sekali sehari. Frekuensi pemberian obat ditentukan dan disesuaikan oleh dokter yang merawat dan bergantung pada tekanan intraokular dan kedalaman ruang mata anterior.
Untuk menyiapkan campuran anti selulit untuk pembungkus, campurkan 4 ampul Kafein, salep Capsicam (seukuran 2 kacang polong) dan krim bayi (4 kacang polong). Zat yang dihasilkan harus dioleskan ke area yang bermasalah dan ditutup dengan cling film. Anda perlu menyimpan aplikasi selama 3 jam. Tidak disarankan untuk mengonsumsi makanan atau cairan apa pun selama dan selama dua jam setelah pembungkusan. Kursus ini sama dengan 10 prosedur.
Efek Samping Kafein
Baik larutan maupun tablet Kafein dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan berikut ini:
- perasaan gelisah, cemas dan gelisah;
- ketegangan otot;
- peningkatan kelelahan;
- insomnia;
- kardiopalmus;
- sakit kepala;
- getaran;
- takipnea;
- serangan epilepsi.
Juga, tubuh mungkin mengalami takikardia, aritmia, tekanan darah tinggi, hidung tersumbat.
Kafein memengaruhi tukak lambung, sehingga memperburuknya.
Dengan penggunaan tablet dan larutan dalam ampul dalam waktu lama, kafein menyebabkan kecanduan dan kecanduan.
Saat membungkus dengan campuran Kafein dan Capsicam, sensasi terbakar panas dapat terjadi di area prosedur.
Kontraindikasi untuk digunakan
Kafein tidak diresepkan untuk penyakit pada sistem kardiovaskular, gangguan kecemasan, takikardia, hipertensi arteri, ekstrasistol pada bagian ventrikel, serta pada gangguan tidur akut.
Obat ini dikontraindikasikan pada anak di bawah 12 tahun, orang lanjut usia dengan epilepsi, glaukoma, kejang, serta wanita selama kehamilan dan menyusui.
Campuran anti selulit dari Kafein dan Capsicam tidak boleh dioleskan ke area kulit yang terkena.
Overdosis
Overdosis Kafein dan Natrium Benzoat dapat menyebabkan kondisi akut kecemasan, gemetar, gelisah, sakit kepala, ekstrasistol jantung, kebingungan.
informasi tambahan
Selama terapi, harus diingat bahwa obat tersebut meningkatkan efek obat tidur dan obat-obatan narkotika, aspirin, parasetamol dan analgesik non-narkotika lainnya.
Dengan penggunaan kafein secara bersamaan dengan obat-obatan yang mengandung mexiletine, terjadi kemunduran dalam proses pembuangan kafein dari tubuh. Penggunaan simultan obat ini dengan nikotin meningkatkan dan mempercepat eliminasinya.
Kafein dalam segala bentuk harus disimpan di tempat yang gelap dan sejuk, jauh dari jangkauan anak-anak. Umur simpan obat adalah 60 bulan.
Cairan transparan tidak berwarna atau agak kekuningan.
Kelompok farmakoterapi
Psikostimulan dan nootropik. Turunan xantin.
Kode ATX N06BC01
Sifat farmakologis
Farmakokinetik
Obat ini cepat didistribusikan ke seluruh organ dan jaringan tubuh. Komunikasi dengan protein darah (albumin) – 25-36%. Mudah menembus sawar darah otak dan plasenta. Masuk ke dalam ASI. Volume distribusi pada orang dewasa adalah 0,4-0,6 l/kg, pada bayi baru lahir – 0,78-0,92 l/kg.
Lebih dari 90% dosis obat yang diminum dimetabolisme di hati, pada anak-anak di tahun pertama kehidupan hingga 10-15%. Pada orang dewasa, sekitar 80% dosis kafein dimetabolisme menjadi paraksantin, sekitar 10% menjadi teobromin, dan sekitar 4% menjadi teobromin.
teofilin. Senyawa ini selanjutnya didemetilasi menjadi monometilxantin dan kemudian menjadi asam urat termetilasi. Waktu paruh pada orang dewasa adalah 3,9-5,3 jam (terkadang hingga 10 jam), pada bayi baru lahir (hingga usia 4-7 bulan) - 65-130 jam. Kafein dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal (1-2% diekskresikan tidak berubah pada orang dewasa, dan hingga 85% pada bayi baru lahir).
Farmakodinamik
Kafein adalah alkaloid yang ditemukan dalam daun teh dan biji kopi. Sifat farmakologi obat dibagi menjadi sentral dan perifer.
Efek sentralnya, pada gilirannya, dibagi menjadi psikostimulasi dan analeptik. Efek psikostimulan Kafein-natrium benzoat-Darnitsa dikaitkan dengan antagonismenya terhadap kerja adenosin pada reseptor purinergik (adenosin) A-1 dan A-2 di sistem saraf pusat (SSP). Adenosin diketahui menekan fungsi sistem saraf pusat. Di bawah pengaruh obat, aktivitas mental, kinerja mental dan fisik meningkat. Efek psikostimulasi berbanding lurus dengan dosisnya. Dosis kecil merangsang fungsi sistem saraf pusat, dosis besar menghambatnya (karena penipisan sel saraf).
Efek analeptik Kafein-natrium benzoat-Darnitsa dikaitkan dengan pengaruhnya terhadap pusat pernapasan dan hemodinamik medula oblongata. Akibatnya, terjadi peningkatan frekuensi dan volume inhalasi.
Efek perifer dari obat ini tidak jelas dan berhubungan dengan dosis dan tingkat pengaruhnya terhadap dasar pembuluh darah dan miokardium. Aliran darah koroner mula-mula meningkat dan kemudian menurun, aliran darah ginjal meningkat, dan pembuluh darah di rongga perut dan kulit menyempit. Di bawah pengaruh obat, sirkulasi darah sentral memburuk dan tekanan cairan serebrospinal menurun, yang menjelaskan keefektifannya dalam mengatasi migrain. Efek obat pada jantung tidak jelas. Pada dosis kecil menimbulkan efek inotropik positif, pada dosis tinggi menimbulkan efek kronotropik positif. Pada beberapa orang dapat menyebabkan takikardia dan bahkan aritmia.
Indikasi untuk digunakan
Penyakit menular dan penyakit lain yang disertai dengan depresi pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular
Depresi pernafasan, asfiksia
Keracunan obat-obatan dan zat lain yang menekan sistem saraf pusat
Sindrom astenik
Kejang pembuluh darah otak
Petunjuk penggunaan dan dosis
Untuk orang dewasa, obat ini diberikan secara subkutan dengan dosis 1-2 ml larutan 10% (100-200 mg). Dosis tunggal tertinggi adalah 400 mg, dosis harian maksimum adalah 1 g.
Untuk anak di atas 12 tahun, obat harus diberikan secara subkutan dengan dosis (tergantung pada
usia) 0,25-1 ml larutan 10% (25-100 mg).
Efek samping
Kegembiraan, kecemasan, tremor, kegelisahan, insomnia, sakit kepala, pusing, serangan epilepsi, peningkatan refleks, takipnea. Jika obat tiba-tiba dihentikan setelah penggunaan jangka panjang, akan terjadi peningkatan efek pada sistem saraf pusat, peningkatan kelelahan,
mengantuk, ketegangan otot, depresi
Palpitasi, dada sesak, takikardia, aritmia, peningkatan tekanan darah
Mual, muntah, diare, eksaserbasi tukak lambung
Reaksi hipersensitivitas, termasuk ruam, gatal, urtikaria, angioedema, bronkospasme
Hipo atau hiperglikemia, peningkatan bersihan kreatinin, meningkat
ekskresi natrium dan kalsium, peningkatan konsentrasi urin yang salah
asam dalam plasma darah ditentukan dengan metode Bittner, sedikit peningkatan konsentrasi asam 5-hidroksiindoleasetat, asam vanililmandelat dan katekolamin dalam urin
Lainnya: peningkatan frekuensi buang air kecil, hidung tersumbat,
penggunaan jangka panjang – kecanduan, ketergantungan obat
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap turunan xantin dan komponen obat lainnya
Peningkatan rangsangan
Insomnia
Aterosklerosis
Penyakit organik pada sistem kardiovaskular, termasuk akut
infark miokard
Takikardia paroksismal
Hipertensi arteri
Glaukoma
Usia di atas 60 tahun
Kehamilan, masa menyusui
Usia anak hingga 12 tahun
Interaksi obat
Bila digunakan bersamaan dengan obat lain
Mungkin:
dengan alfa dan beta-agonis, analgesik-antipiretik,
clozapine, turunan xanthine, psikostimulan,
glikosida jantung, merangsang tiroidmicara– meningkatkan efek obat-obatan tersebut di atas;
dengan anxiolytics, analgesik opioid, hipnotik dan obat penenang– melemahnya efek obat-obatan tersebut di atas;
dengan obat antiaritmia (mexiletine), kontrasepsi oral hormonal, disulfiram, enoxacin, eritromisin,
isoniazid, metoksalen, norfloksasin, ofloksasin, simetidin,
ciprofloxacin– peningkatan efek kafein;
dengan antidepresan, barbiturat,beta-adrenopemblokir, primidon, antikonvulsan(turunan hidantoin, terutama fenitoin), kolestiramin, antikolinergik– melemahkan efek kafein;
dengan obat-obatan, stimulanmisaraf pusat
sistem, minuman yang mengandung kafein– stimulasi berlebihan
sistem syaraf pusat;
dengan inhibitor MAO, procarbazine, furazolidone– aritmia berbahaya atau peningkatan tekanan darah yang parah;
dengan ergotamin– peningkatan penyerapan yang terakhir dari saluran pencernaan;
dengan suplemen kalsium– melemahnya penyerapan yang terakhir dari saluran pencernaan;
dengan obatsayalitium– peningkatan ekskresi yang terakhir melalui urin;
dengan nikotin– peningkatan ekskresi kafein dalam urin.
Obat ini sedikit meningkatkan konsentrasi asam 5-hidroksiindoleasetat bila ditentukan dalam urin.
Obat ini sedikit meningkatkan konsentrasi katekolamin dan
asam vanillylmandelic, yang dapat menyebabkan hasil positif palsu
hasil tes untuk mendiagnosis pheochromocytoma dan neuroblastoma.
Obat tersebut tidak boleh digunakan selama tes.
Obat tersebut dapat menyebabkan hasil yang salah penentuan konsentrasi urat dalam serum darah menggunakan metode Bittner.
Kafein adalah antagonis adenosin.
instruksi khusus
Efeknya pada sistem saraf pusat bergantung pada jenis sistem saraf dan dapat bermanifestasi sebagai eksitasi dan penghambatan sistem saraf yang lebih tinggi.
kegiatan.
Karena efek kafein pada tekanan darah terdiri dari komponen pembuluh darah dan jantung, maka dapat berkembang sebagai efeknya
rangsangan jantung dan sedikit penghambatan aktivitasnya.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat tukak lambung dan duodenum, atau dengan epilepsi.
Untuk apnea pada bayi baru lahir dan bayi pada periode pasca operasi (pencegahan), kafein atau kafein sitrat digunakan, tetapi tidak
kafein natrium benzoat.
Anak-anak
Obat ini tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun.
Kehamilan dan menyusui
Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.
Fitur efek obat pada kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang berpotensi berbahaya
Selama perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan bekerja dengan mekanisme lain, dan jika terjadi efek samping dari sistem saraf, jangan bekerja dengan potensi. spesies berbahaya kegiatan yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotorik.
