Perhatikan efek yang tidak diinginkan dengan penggunaan teofilin secara sistematis. Penggunaan teofilin dan kemungkinan kontraindikasi

Obat Teofilin merupakan obat yang mampu memberikan efek antispasmodik, bronkodilator, antiasma, vasodilatasi, kardiotonik, dan diuretik.

Deskripsi Teofilin

Terdapat informasi mengenai zat Teofilin sebagai alkaloid yang terdapat pada daun kopi dan teh. Untuk memproduksi obat, dimungkinkan untuk memperolehnya secara sintetis.

Bentuk pelepasan teofilin

Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk dan supositoria, serta kapsul dan tablet. Selain itu, di apotek Anda juga bisa membeli larutan oral yang disebut obat mujarab.

Rumus teofilin

Teofilin oleh komposisi kimia, yang dapat kita sebut sebagai metilxantin, turunan purin, alkaloid heterosiklik yang berasal dari tumbuhan.

Mekanisme kerja teofilin

Farmakologi

Menjadi bronkodilator yang efektif, Teofilin dalam hal farmakologi menunjukkan mekanisme tindakan berikut:

• Obat ini mampu menghambat fosfodiesterase dan meningkatkan akumulasi Camp, serta bertindak sebagai penghambat reseptor purin;
• Berkat aksi Teofilin, kemampuan ion kalsium untuk mengalir melalui tubulus membran sel berkurang secara signifikan, aktivitas kontraktil yang ditunjukkan oleh otot polos berkurang, dan otot-otot yang terletak di bronkus dan pembuluh darah (otak, kulit, ginjal) ) santai;
• Obat ini mampu memberikan efek vasodilatasi perifer;
• Teofilin dapat mempengaruhi stabilisasi membran sel mast dan jangan biarkan mediator reaksi alergi dilepaskan melalui penghambatan yang kuat;
• Obat ini membantu meningkatkan pembersihan mukosiliar dan merangsang kontraksi diafragma, serta meningkatkan fungsi otot pernapasan dan interkostal. Selain itu, karena efek obat, pusat pernapasan terstimulasi;
• Karena fungsi pernafasan menjadi normal di bawah pengaruh obat, darah menjadi lebih jenuh dengan oksigen dan konsentrasi karbon dioksida menurun;
• Ketika kondisi hipokalemia berkembang di dalam tubuh, mengonsumsi obat membantu meningkatkan ventilasi paru-paru;
• Juga, karena efek Teofilin, aktivitas jantung dirangsang dan detak jantung meningkat, serta kekuatannya. Selain itu, kecepatan aliran darah koroner meningkat dan kebutuhan otot jantung akan oksigen meningkat;
• Mengkonsumsi obat membantu mengurangi tonus pembuluh darah;
• Tindakan obat dapat dikurangi resistensi pembuluh darah tekanan darah paru dan rendah di lingkaran paru-parunya;
• Berkat obat ini, aliran darah ginjal meningkat dan efek diuretik moderat diberikan;
• Di bawah pengaruh Teofilin, saluran empedu ekstrahepatik melebar;
• Juga berkat aksinya obat agregasi trombosit terhambat dan resistensi sel darah merah terhadap deformasi meningkat, sehingga risiko penggumpalan darah berkurang dan mikrosirkulasi menjadi normal.

Tingkat terapi terapeutik Teofilin dicapai dalam darah kira-kira lima jam setelah minum tablet, karena zat aktif dari obat dilepaskan secara perlahan. Efeknya bisa bertahan setengah hari, oleh karena itu, bila minum obat dua kali sehari, konsentrasi teofilin harus disediakan. efek terapeutik tingkat darah.

Farmakokinetik

Obat ini memiliki masa penyerapan sempurna yang cepat ke dalam darah saluran pencernaan, dalam bentuk apa pun itu diambil. Diikat oleh protein plasma terutama oleh albumin sebesar 40 persen. Metabolisme teofilin melalui metilasi dan oksidasi terjadi terutama di hati. Waktu paruh pada pasien dewasa adalah sekitar delapan jam. Konsentrasi plasma dapat dicapai dalam waktu dua jam. Setelah konsentrasinya dalam serum darah tercapai, efek perluasan bronkus akan terjamin.

Teofilin dikeluarkan dari tubuh melalui urin, dan sekitar sepuluh persen obat tidak berubah dari tubuh.

Instruksi teofilin

Terlepas dari bentuk pelepasan obat, setiap paket berisi instruksi yang menjelaskan secara rinci obat itu sendiri dan rekomendasi penggunaannya, serta semua informasi lain yang penting untuk dipelajari sebelum memulai pengobatan.

Indikasi teofilin

Penggunaan obat Teofilin diindikasikan untuk sindrom bronko-obstruktif yang berkembang karena satu dan lain alasan. Misalnya karena asma bronkial, dan jika asma akibat aktivitas fisik, maka Teofilin akan berperan sebagai obat utama dalam pengobatan, dan pada bentuk penyakit lainnya sebagai obat tambahan. Penyebab lain dari sindrom bronko-obstruktif mungkin termasuk:

• Perkembangan bronkitis obstruktif kronik;
• Dengan emfisema;
• Dengan jantung paru;
• Untuk hipertensi pulmonal;
• Untuk sindrom edema yang berhubungan dengan penyakit ginjal; obat ini digunakan sebagai bagian dari pengobatan kompleks;
• Untuk sleep apnea (gangguan tidur yang menyebabkan pernapasan terhenti secara tiba-tiba).

Kontraindikasi teofilin

Obat ini juga memiliki cukup banyak kontraindikasi, yang akan berguna untuk Anda pahami, bahkan jika obat tersebut diresepkan untuk pengobatan oleh dokter.

Jadi, obat Theophylline tidak boleh digunakan untuk mengatasi kondisi dan penyakit berikut ini:

• Untuk maag dengan keasaman tinggi;
• Selama periode eksaserbasi penyakit tukak gastrointestinal;
• Untuk pendarahan gastrointestinal;
• Untuk epilepsi;
• Di hadapan hipertensi arteri atau hipotensi jika perjalanan penyakitnya dianggap parah;
• Untuk stroke hemoragik;
• Untuk takiaritmia parah;
• Untuk pendarahan di retina mata;
• Sampai jam dua belas usia musim panas;
• Jika terjadi hipersensitivitas terhadap zat aktif obat.

Selain fakta bahwa obat tersebut memiliki seluruh daftar kontraindikasi, ada juga daftar yang mengatur penggunaannya untuk pengobatan dengan hati-hati.

• Dengan manifestasi insufisiensi koroner yang parah, di mana angina pektoris dan infark miokard terjadi pada fase akut;
• Untuk kardiomiopati hipertrofik obstruktif;
• Untuk aterosklerosis vaskular;
• Untuk gagal jantung kronis;
• Dengan ekstrasistol ventrikel yang sering;
• Dengan meningkatnya kesiapan kejang;
• Jika terjadi gagal hati atau ginjal;
• Dengan tukak gastrointestinal, meskipun didiagnosis lebih awal;
• Dengan perdarahan gastrointestinal yang ada atau baru-baru ini;
• Dengan hipertermia yang berkepanjangan;
• Untuk tirotoksikosis dan hipotiroidisme;
• Untuk refluks gastroesofageal;
• Untuk adenoma prostat;
• Selama menyusui dan kehamilan;
• Di masa kanak-kanak dan usia tua.

Penggunaan teofilin

Dosis obat Teofilin ditetapkan dengan pendekatan individu. Berdasarkan dosis awal 400 miligram per hari, yang dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 25 persen setiap tiga hari hingga tercapai batas maksimal. efek terapeutik. Hal ini diperbolehkan asalkan obat tersebut dapat ditoleransi dengan baik.

Dosis maksimum yang diperbolehkan tanpa memantau konsentrasi Teofilin dalam plasma darah:

• Anak-anak berusia 3 hingga 9 tahun - 24 miligram per kilogram berat badan per hari;
• Anak-anak berusia 9 hingga 12 tahun - 20 miligram per kilogram berat badan per hari;
• Remaja berusia 12 hingga 16 tahun - 18 miligram per kilogram berat badan per hari;
• Pasien di atas 16 tahun - 13 miligram per kilogram berat badan per hari atau 900 miligram.

Jika, dengan penggunaan dosis obat yang ditunjukkan, tingkat keparahannya gejala toksik atau kebutuhan untuk meningkatkan dosis lebih lanjut bila efek terapeutik tidak mencukupi, dianjurkan untuk memantau konsentrasi Teofilin dalam plasma darah.

Konsentrasi terapeutik optimal tidak lebih dari 20 mikrogram per mililiter. Bila indikatornya lebih kecil, berarti efeknya tindakan terapeutik obatnya diekspresikan dengan lemah. Jika pembacaannya melebihi norma, berarti dengan sedikit peningkatan efek obat, kemungkinan terjadinya efek samping.

Selain itu, mengenai frekuensi minum obat, Anda dapat mengikuti petunjuknya, tergantung jenis bentuk sediaannya.

Tablet teofilin selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan dan menyusui hanya diperbolehkan dalam kasus-kasus yang sangat mendesak, dimana harus diingat bahwa Teofilin memiliki kemampuan untuk dilepaskan ke dalam tubuh. air susu ibu.

Efek samping

• Sistem saraf pusat: Pusing dan sakit kepala mungkin terjadi. Kondisi insomnia, kecemasan, agitasi, lekas marah, dan tremor juga dapat terjadi.
• Sistem kardiovaskular: detak jantung bisa meningkat dan tekanan darah bisa menurun. Peningkatan serangan takikardia, kardialgia, dan angina pektoris diamati. Aritmia muncul.
• Sistem pencernaan: setelah penggunaan jangka panjang, penurunan nafsu makan dan mual, muntah, mulas dan diare dapat terjadi. Refluks gastroesofageal dan eksaserbasi tukak juga dapat terjadi.
• Alergi: penampilan ruam kulit, gatal, demam.
• Lainnya: wajah memerah, keringat berlebih, dan nyeri dada.

Dengan mengurangi dosis obat, efek samping dapat dihilangkan atau dikurangi.

instruksi khusus

Selama pengobatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengonsumsi makanan dan minuman yang mengandung kafein.

Perlu diingat bahwa orang yang merokok efek teofilin dapat dikurangi.

Interaksi obat

Obat tersebut aktif berinteraksi dengan obat lain, dimana efek Teofilin dapat meningkat secara signifikan atau sebaliknya efektivitasnya menurun. Biasanya interaksi obat dokter memperhitungkan saat meresepkan pengobatan, tetapi semua informasi ini dijelaskan secara rinci dalam instruksi.

Analog teofilin

Obat ini memiliki setidaknya dua puluh tiga analog, di antaranya tablet Teopek, Spofillin Retard 100, Spophylline Retard 250 yang menonjol.

harga teofilin

Obat ini, karena sifatnya yang serius, relatif murah, perkiraan harganya hanya lebih dari seratus rubel.

Satu tablet obat sebagai bahan aktif mungkin mengandung 100, 200 atau 300 mg teofilin . Paket berisi 20, 30 atau 50 tablet.

Surat pembebasan

oleh perusahaan Farmasi Valenta Teofilin tersedia dalam bentuk tablet extended-release.

efek farmakologis

Bronkodilator.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Turunan purina – teofilin adalah bronkodilator. Obat itu membuat depresi fosfodiesterase , sehingga meningkatkan akumulasi di jaringan kamp , mempromosikan pemblokiran reseptor purin , mengurangi transportasi ion kalsium melalui saluran membran sel, berkurang kontraktilitas otot polos . Dengan mengendurkan otot-otot bronkus dan pembuluh darah sistem sirkulasi(terutama pembuluh ginjal, kulit dan otak) pameran vasodilatasi efek perifer, meningkatkan aliran darah di ginjal, memiliki diuretik efek moderat. Adalah penstabil membran sel mast , dan juga menekan rilis mediator manifestasi alergi .

Memperkuat pembersihan mukosiliar , membaik diafragma napas , meningkatkan fungsi interkostal dan otot pernapasan, merangsang pusat pernapasan. Ini menurunkan kandungan karbon dioksida dalam darah dan menormalkan aliran oksigen. Dalam kondisi hipokalemia meningkatkan ventilasi paru-paru.

Meningkat aliran darah koroner , merangsang aktivitas otot jantung , meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi, dan mengurangi kebutuhan oksigen. Mengurangi resistensi pembuluh darah paru-paru dan tekanan darah peredaran paru-paru . Memperluas saluran empedu (ekstrahepatik). Mencegah pengumpulan , dengan menekan proses aktivasi E2-alfa Dan trombosit . Meningkat ketahanan terhadap deformasi, memiliki efek menguntungkan parameter reologi darah . Menghambat proses pendidikan dan juga menormalkan mikrosirkulasi .

Karena pelepasan bahan aktif yang tertunda, konsentrasi terapeutik plasma teofilin diamati setelah 3-5 jam dan bertahan selama 10-12 jam, sehingga ketika meminum obat dua kali sehari, memastikan kekonstanannya konsentrasi efektif dalam darah.

Cukup bagus penyerapan dari saluran pencernaan dan ketersediaan hayati sekitar 88-100%. Komunikasi dengan protein plasma sekitar 60%. TCmax bervariasi pada 6 jam. Menembus penghalang plasenta Dan terdeteksi dalam susu ibu menyusui.

90% obat terpapar metabolisme di hati dengan partisipasi beberapa enzim sitokrom P450 (CYP1A2 paling signifikan), dengan pelepasan metabolit utama 3-metilxantin dan asam 1,3-dimetilurat.

Metabolit obat, serta 7-13% (dalam masa kecil hingga 50%) zat yang tidak berubah diekskresikan oleh ginjal. Pada bayi baru lahir, karena metabolisme yang tidak lengkap, sebagian besar obat diekskresikan dalam bentuk kafein .

Pada pasien bukan perokok, T1/2 adalah 6-12 jam, sedangkan pada pasien ketergantungan nikotin menurun menjadi 4-5 jam. Pada , patologi hati dan ginjal T1/2 memanjang. Pada CHF , gagal napas dan hati, berat , infeksi virus , serta di bawah usia 12 bulan dan di atas 55 tahun, jarak bebas ke tanah secara umum diturunkan

Indikasi untuk digunakan

Sindrom bronko-obstruktif , dikembangkan oleh berbagai alasan:

• (untuk asma olahraga sebagai obat pilihan, serta untuk asma bentuk lain sebagai obat tambahan);
• obstruktif perjalanan kronis;
• empisema ;
• kor pulmonal ;
• hipertensi paru ;
• sindrom edema karena penyakit ginjal (dalam pengobatan kompleks);

Kontraindikasi

• (dengan peningkatan keasaman);
• periode eksaserbasi Saluran pencernaan ;
• pendarahan gastrointestinal;
• hipo- atau arteri perjalanan yang parah;
• hemoragik ;
• berat takiaritmia ;
• pendarahan ke dalam retina mata;
• usia sampai dengan 12 tahun (untuk formulir yang tidak diperpanjang sampai dengan 3 tahun);
• hipersensitivitas terhadap teofilin , serta turunan lainnya xantin ( , pentoxifylline, kafein).

Dengan hati-hati:

• manifestasi yang parah insufisiensi koroner , termasuk dan fase akut;
• hipertrofi obstruktif kardiomiopati ;
• pembuluh;
• gagal jantung kronis ;
• sering ekstrasistol ventrikel ;
• ditingkatkan kesiapan kejang ;
• atau hati ;
• bisul perut Saluran pencernaan (didiagnosis di masa lalu);
• perdarahan gastrointestinal baru-baru ini;
• jangka panjang hipertermia ;
• atau ;
• refluks gastroesofageal ;
• masa menyusui dan kehamilan;
• usia lanjut atau anak-anak.

Efek samping

• perangsangan;
• kecemasan;
• sifat lekas marah;

Sistem kardiovaskular:

• (juga diamati pada janin saat menggunakan Teofilin pada trimester ketiga);
• denyut jantung;
• kardialgia ;
• penurunan tekanan darah ;
• serangan lebih sering.

Organ pencernaan:

• gastralgia ;
• mual;
• refluks gastroesofageal ;
• muntah;
• eksaserbasi penyakit tukak lambung;
• kehilangan selera makan (dalam kasus penggunaan jangka panjang).

Manifestasi alergi:

• Dan kulit.

Penerimaan paralel beta blocker , terutama yang non-selektif, dapat menyebabkan penyempitan bronkus , yang akan mengurangi efek bronkodilator teofilin , dan mungkin juga efektivitasnya beta blocker .

Teofilin – produk obat, yang memiliki efek bronkodilator; penghambat reseptor adenosin, penghambat fosfodiesterase.

Bentuk rilis dan komposisi

Teofilin tersedia dalam bentuk tablet kerja panjang: silinder datar, putih dengan semburat kekuningan, dengan bevel (dosis 100 mg) atau dengan bevel dan skor (dosis 200 mg dan 300 mg) (10 buah masing-masing dalam kemasan melepuh, dalam kemasan karton berisi 2, 3 atau 5 bungkus; 20, 30 atau 50 buah dalam kaleng polimer, 1 kaleng dalam kemasan karton).

Komposisi per 1 tablet:

• bahan aktif: teofilin – 100, 200 atau 300 mg;
• komponen tambahan: natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristalin, polivinil asetat, kalsium stearat, povidon, silikon dioksida.

Indikasi untuk digunakan

• penyakit obstruktif kronik (misalnya emfisema dan bronkitis obstruktif kronik);
• asma bronkial (Teofilin adalah obat pilihan pada pasien asma akibat olahraga; dalam bentuk asma lain digunakan sebagai obat tambahan);
• jantung "paru-paru";
• apnea tidur;
• hipertensi paru;
• sindrom edema etiologi ginjal (dalam pengobatan kompleks).

Kontraindikasi

Mutlak:

• takiaritmia parah;
• pendarahan retina;
• pendarahan dari saluran pencernaan;
• bisul perut usus duabelas jari dan perut;
• stroke hemoragik;
• maag dengan keasaman tinggi;
• epilepsi;
• hipotensi atau hipertensi arteri yang parah;
• anak-anak di bawah usia 12 tahun;
• hipersensitivitas terhadap komponen obat dan turunan xantin lainnya.

Relatif (Teofilin digunakan dengan hati-hati):

• gagal jantung kronis;
• gagal ginjal;
• gagal hati;
• hipertermia berkepanjangan;
• insufisiensi koroner yang parah;
• kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• peningkatan kesiapan kejang;
• aterosklerosis vaskular yang meluas;
• ekstrasistol ventrikel yang sering;
• hipotiroidisme yang tidak terkontrol;
• refluks gastroesofageal;
• tukak lambung pada duodenum dan lambung (indikasi pada anamnesis);
• tirotoksikosis yang tidak terkontrol;
• hipertrofi prostat;
• pendarahan baru-baru ini dari saluran pencernaan;
• masa kehamilan dan menyusui;
• usia lanjut usia.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Tablet teofilin diminum secara oral.

Dosis rata-rata yang dianjurkan untuk pasien dewasa dan anak di atas 12 tahun adalah 300 mg dua kali sehari (10-15 mg/kg berat badan dalam dua dosis dengan selang waktu 12 jam di antaranya). Jika perlu, resepkan 300 mg tiga kali sehari atau 500 mg sekali, di malam hari, sebelum tidur (jika serangan sebagian besar terjadi pada malam hari atau pagi hari).

Untuk pasien bukan perokok dengan berat badan 60 kg atau lebih, teofilin diresepkan dengan dosis awal 200 mg (di malam hari), yang kemudian ditingkatkan menjadi 200 mg dua kali sehari.

Untuk pasien dengan berat badan kurang dari 60 kg, dosis awal adalah 100 mg (sebelum tidur), dan kemudian 100 mg dua kali sehari.

Pengobatan dengan obat dimulai dengan dosis yang lebih kecil, secara bertahap ditingkatkan hingga efek terapeutik maksimal tercapai. Dosis ditingkatkan 100-200 mg per hari dengan selang waktu 1-2 hari. Jika teofilin tidak dapat ditoleransi dengan baik, dosisnya harus dikurangi.

Dosis obat tergantung pada parameter seperti usia dan berat badan pasien, serta sifat penyakitnya.

Jika ada kebutuhan untuk mengambil dosis besar, maka selama pengobatan perlu untuk memantau konsentrasi teofilin dalam plasma: pada nilai 20-25 mcg/ml dosis harian harus dikurangi sebesar 10%; pada 25-30 mcg/ml – kurangi dosis harian sebesar 25%; di atas 30 mcg/ml – kurangi setengahnya. Setelah tiga hari perlu dilakukan pengukuran kontrol. Jika konsentrasi teofilin berkurang, dosis harian harus ditingkatkan sebesar 25% dengan interval 3 hari. Bila kondisi pasien sudah stabil saat menggunakan obat dalam dosis tinggi, pemantauan dilakukan setiap enam bulan atau satu tahun.

Dosis harian pemeliharaan:

• pasien dewasa yang tidak merokok dengan berat 60 kg atau lebih – 600 mg;
• pasien dewasa yang tidak merokok dengan berat badan kurang dari 60 kg – 400 mg;
• pasien perokok dengan berat 60 kg atau lebih - 900 mg (300 mg di pagi hari dan 600 mg di malam hari);
• pasien perokok dengan berat badan kurang dari 60 kg - 600 mg (200 mg di pagi hari dan 400 mg di malam hari).

Untuk disfungsi dan penyakit hati dari sistem kardiovaskular Penyesuaian dosis diperlukan: pasien dengan berat badan lebih dari 60 kg diberi resep teofilin 400 mg per hari, pasien dengan berat badan kurang dari 60 kg diberi resep 200 mg per hari.

Dosis harian obat juga dikurangi jika terjadi kerusakan parah pada hati dan jantung, infeksi yang berasal dari virus dan pada pasien lanjut usia.

Efek samping

• sistem kardiovaskular: menurun tekanan darah, nyeri di daerah jantung, takikardia, peningkatan frekuensi serangan angina, jantung berdebar, aritmia;
• sistem pencernaan: eksaserbasi tukak duodenum dan lambung, mual, mulas, refluks gastroesofageal, muntah, diare, gastralgia; dengan terapi jangka panjang – penurunan nafsu makan;
• reaksi alergi: demam, kulit yang gatal, ruam kulit;
• sistem saraf: kecemasan, sakit kepala, gemetar, agitasi, pusing, susah tidur, mudah tersinggung;
• lainnya: hematuria, albuminuria, peningkatan keringat, peningkatan diuresis, takipnea, hipoglikemia, kemerahan, nyeri dada.

Kemungkinan pengembangan efek samping menurun dengan menurunnya dosis Teofilin.

instruksi khusus

Obat tersebut masuk ke dalam ASI, jadi jika perlu digunakan saat menyusui, dianjurkan untuk berhenti menyusui. Jika Teofilin digunakan pada akhir kehamilan, maka takikardia dapat diamati tidak hanya pada wanita hamil, tapi juga pada janin.

Teofilin tidak dimaksudkan untuk meredakan serangan akut.

Selama pengobatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengonsumsi minuman atau makanan yang mengandung kafein dalam jumlah besar.

Interaksi obat

Teofilin meningkatkan kemungkinan efek samping obat anestesi umum, gluko- dan mineralokortikosteroid, serta obat yang merangsang kerja sentral sistem saraf.

Bila digunakan bersamaan dengan karbamazepin, moracizine, fenitoin, rifampisin, sulfinpirazon, fenobarbital, aminoglutethimide, isoniazid dan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, peningkatan dosis teofilin mungkin diperlukan.

Penyerapan obat berkurang bila dikombinasikan dengan enterosorben dan antidiare.

Efek terapeutik Teofilin dapat ditingkatkan bila dikonsumsi bersamaan dengan isoprenalin, lincomycin, mexiletine, thiabendazole, verapamil, antibiotik makrolida, allopurinol, fluoroquinolones, enoxacin, methotrexate, propafenone, ticlopidine, cimetidine, interferon rekombinan alpha, disulfiram, dan juga dengan vaksinasi influenza, sehingga pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Teofilin meningkatkan efek diuretik dan beta-agonis, dan mengurangi efek beta-blocker dan sediaan litium.

Teofilin dapat digunakan dengan antispasmodik; ini diresepkan dengan hati-hati dengan antikoagulan. Obat ini tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan turunan xanthine lainnya.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 °C. Jauhkan dari anak-anak.

Umur simpan – 3 tahun.

Teofilin (Theophyllinum lat.) adalah turunan purin, alkaloid, agen adenosinergik, yang dikenal sebagai stimulan sistem saraf pusat, dengan sifat antispasmodik, bronkodilator, antiasma, kardiotonik, dan diuretik yang nyata.

Turunan purin ini diproduksi dalam wadah yang dikemas dengan baik yang melindungi bahan aktif utama - Teofilin - dari dampak langsung cahaya.

Bentuk pelepasan teofilin:

• tablet oral Teofilin anhidrat – (100 mg, 200 mg); depot (200 mg, 300 mg); menghambat (100 mg, 250 mg);
• bubuk dalam kapsul – (50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 200 mg, 300 mg);
• supositoria rektal 0,2 g;
• sirup (Elixir) (15 ml - 80 mg).

Tablet teofilin

Tablet teofilin anhidrat (silinder datar dengan talang) dilapisi dengan lapisan yang larut, atau dapat diproduksi tanpa lapisan tersebut. Dikemas dalam lepuh (kemasan sel) dan dalam toples wadah plastik.

Zat aktif dalam satu tablet adalah 100 hingga 300 mg.

“Depot” dan “retard” bukanlah nama tablet! Ini adalah bubuk Teofilin dalam bentuk terkompresi yang mengandung bahan obat utama Teofilin. Ini larut dalam perut lapis demi lapis, memungkinkan obat masuk ke dalam tubuh secara bertahap, dalam dosis - suatu bentuk penerimaan obat yang berkepanjangan. Depono (lat.) – menunda, retardo (lat.) – memperlambat.

Bentuk ini paling menarik bagi pasien karena memberikan konsentrasi yang stabil bahan obat dalam tubuh, meringankan beban pada saluran pencernaan dan mengurangi secara signifikan Konsekuensi negatif, jika obat tidak diminum tepat waktu atau terlupakan sama sekali.

Bentuk obatnya kapsul dan bubuk

Kapsul Teofilin anhidrat adalah obat dengan tindakan yang dimodifikasi, yaitu menggabungkan kecepatan timbulnya efek terapeutik dan durasi paparan.

Bubuk teofilin dikemas dalam cangkang gelatin keras dengan 3 warna untuk memudahkan penentuan jumlah obat. Jadi:

• kapsul putih-merah muda (badan putih atau tidak berwarna dan tutup merah muda) – 100 mg;
• kapsul putih-biru – 200 mg;
• kapsul No. 1 putih-hijau – 300 mg.

Supositoria teofilin

Supositoria rektal teofilin adalah supositoria yang mengandung 0,2 g teofilin, sisanya merupakan basa lemak dimana obat didistribusikan secara merata.

Basa tersebut meleleh di bawah pengaruh suhu tubuh, memastikan ketersediaan maksimum bahan obat melalui selaput lendir, memiliki kemampuan untuk dengan mudah keluar dari tubuh. keadaan padat menjadi cairan, melewati keadaan "tidak menyenangkan".

Supositoria teofilin adalah yang paling tidak beracun, praktis tidak menyebabkan alergi, dan larut dalam waktu satu jam. Satu paket berisi 10 supositoria per rektum dengan teofilin.

Sirup

Sirup teofilin

Teofilin dalam bentuk eliksir sering disebut “sirup”. Obat mujarab Theophyllinum memiliki nama dagang - Theophylline KI. Nama generik (internasional) rumit - Teofilin/Kalium Yodium (Teofilin-kalium iodida). Disebut sirup karena kandungan gula yang tinggi pada larutan jeruk serta rasa dan aroma jeruk-jeruk yang menyenangkan bagi anak-anak.

Ramuan ini memiliki keunggulan yang signifikan dibandingkan bentuk Teofilin lainnya - obat ini tersedia untuk digunakan oleh anak-anak mulai usia 1 tahun, sedangkan, seperti bentuk lainnya, tidak lebih awal dari 6 atau 12 tahun.

Tindakan farmakologi obat Teofilin

Karena obat teofilin bersifat alkaloid, kandungan tertingginya terdapat pada daun teh dan biji kopi. Diketahui bahwa kerja zat ini adalah melebarkan pembuluh koroner jantung, mengendurkan otot-otot bronkus, merangsang sistem saraf dan memiliki efek diuretik.

Saat ini, turunan purin dan xantin diperoleh secara sintetis, sehingga Teofilin tersedia untuk semua orang.

Penggunaan alkaloid dalam pengobatan:

• Meningkatkan sirkulasi koroner pada angina dan insufisiensi koroner kronis.
• Pada stagnasi sirkulasi jantung dan ginjal - edema.

Teofilin, dalam kombinasi dengan obat lain, mengatasi semua tugas ini dengan baik. Misalnya, meningkatkan konvergensi edema jika dikombinasikan dengan obat jantung. Efeknya lebih tinggi dibandingkan theobromine (alkaloid biji kakao). Dan dalam kombinasi dengan itu digunakan untuk pengobatan asma bronkial dengan bronkospasme.

Dengan meningkatkan MCC (Pembersihan mukosiliar) dengan menstabilkan membran sel mast, Teofilin mempengaruhi:

• tentang fungsi otot pernafasan dan interkostal, meningkatkan kontraksi diafragma;
• merangsang pusat pernapasan - menormalkan pernapasan, meningkatkan sekresi adrenalin oleh kelenjar adrenal.

Hal ini meningkatkan saturasi oksigen pada darah dan organ lain, mengurangi konsentrasi karbon dioksida dan meningkatkan ventilasi paru-paru.

Pada gilirannya, tindakan ini memiliki efek stimulasi positif pada jantung, meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, dan memastikan pasokan oksigen ke miokardium.

Efek penggunaan:

• nada menurun pembuluh darah otak, ginjal (efek diuretik) dan kulit;
• resistensi pembuluh darah paru menurun;
• aktivitas kontraktil otot polos bronkus menurun;
• tekanan dalam sirkulasi paru menurun;
• fungsi superfisial ventrikel jantung kiri dan kanan membaik.

Teofilin digunakan sebagai obat utama (untuk sindrom bronko-obstruktif), dan sebagai tambahan untuk penyakit lain (sindrom edema yang berasal dari ginjal).

Indikasi penggunaan Teofilin

Area utama penggunaan tablet, kapsul dan supositoria 1,3-Dimethylxanthine (nama kimia Teofilin):

• Jantung paru dan hipertensi pulmonal.
• Sindrom edema yang berasal dari ginjal (dalam kompleks).

Indikasi penggunaan obat mujarab Teofilin KI untuk anak dibawah 3 tahun : kategori ATC - bronkodilator dan (mukolitik, bronkodilator).

Kemasan produk obat dalam bentuk pelepasan apa pun berisi instruksi, hal Detil Deskripsi obat itu sendiri dan rekomendasi penggunaannya, lainnya informasi bermanfaat, yang penting untuk dipelajari sebelum memulai pengobatan.

Cara pemberian dan dosis obat

Teofilin dibagikan dari apotek dengan resep dokter.

Hal ini disebabkan oleh pendekatan individual untuk setiap pasien dalam menghitung dosis dan kepercayaan dokter, setelah melewati tes tertentu, pada toleransi obat yang dapat ditoleransi.

Dosis umum Theophyllinum adalah:

• dosis awal tidak boleh melebihi 400 mg 1,3-Dimethylxanthine per hari;
• dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 25% selama 3 hari;
• Ketika efek terapeutik tercapai (4-5 hari), disarankan untuk menghentikan peningkatan.

Dokter harus memutuskan apakah akan menghentikan atau melanjutkan penggunaan.

Dosis teofilin dalam plasma darah, yang tidak boleh melebihi mg/kg per hari:

• dari 20 hingga 25 kg – 24 mg/kg;
• dari 24 hingga 32 kg – 20 mg/kg;
• dari 50 hingga 70 kg – 18 mg/kg;
• dari 70 – 13mg/kg.

Intoleransi terhadap turunan purin, stroke, serangan jantung, perdarahan (termasuk tukak lambung), aterosklerosis arteri koroner, kehamilan dan menyusui.

Efek samping obat

Paling sering diamati:

• gangguan kesadaran dan penglihatan;
• kecemasan;
• kejang;
• serangan angina pektoris, aritmia, takikardia;
• sakit tenggorokan;
• atonia;
• reaksi alergi.

Analog dan nama dagang obat:

• Afonilum;
• penghambat spofilin;
• teobilong;
• Theodile;
• ventilasi;
• Uni-dur;
• Uniler;
• Difumal;
• spofilin;
• Retafil.

Teofilin memiliki sejumlah obat generik - begitulah sebutan obat yang masa paten resminya (perlindungan paten) telah berakhir.

Obat generik terkenal dengan harganya yang lebih murah dibandingkan obat paten, namun harga Teofilin sudah rendah (sekitar 200-300 rubel per bungkus).

Jika seseorang mengalami gangguan saluran pernafasan, hal ini mungkin menandakan adanya penyakit ini, penyakit ini cukup umum terjadi. Patologi ini sering terjadi pada perokok. Selain itu, perkembangan penyakit ini disebabkan oleh infeksi atau kerusakan pada paru-paru. Ketika saluran udara seseorang menyempit, maka ia akan kesulitan untuk mengeluarkan udara.

Akibatnya, gejala utama penyakit ini adalah sesak napas, batuk, dan produksi dahak. Ini penting untuk diketahui. Yang paling umum adalah berkembangnya jenis PPOK tertentu. Inilah terjadinya asma, bronkitis kronis, emfisema, bronkiektasis. Obat seperti Teofilin akan membantu dalam pengobatan penyakit ini dan banyak penyakit lainnya. Petunjuk penggunaan obat akan dibahas dalam teks ini. Lebih lanjut tentang ini nanti.

Keterangan

"Teofilin", komposisi yang akan dijelaskan di bawah, adalah bubuk kristal putih. Ini sedikit larut dalam air dingin(dengan perbandingan 1:180), tetapi mudah larut dalam air panas (dengan perbandingan 1:85). Ini juga larut dalam basa dan asam.

Menggabungkan

Dalam obat ini yang utama zat aktif adalah teofilin. Ini juga mencakup komponen tambahan tertentu. Yaitu - laktosa monohidrat, bedak, asam metakrilat.

Surat pembebasan

Dalam hal ini, ada beberapa jenis. "Teofilin" diproduksi dalam bentuk tablet lepas lambat (0,1 g, 0,25 g), kapsul (0,125 g, 0,5 g) dan supositoria (0,2 g).

Tindakan farmakologis

Fungsi obat ini beragam. "Teofilin", ulasannya positif, melemaskan otot-otot bronkus dan memiliki efek stimulasi dan vasodilatasi. Obat ini memastikan berfungsinya pusat pernapasan secara normal. Menghapuskan sindrom nyeri di diafragma dan meningkatkan fungsi otot interkostal, “Teofilin” juga membantu. Menggunakannya secara teratur mengurangi kemungkinan reaksi tipe alergi di organ sistem pernapasan. Obat ini mungkin memiliki efek diuretik. Kehadiran zat aktif dalam obat ini membantu menormalkan fungsi pernapasan, mengurangi tingkat karbon dioksida dan meningkatkan ventilasi.

"Teofilin" efektif meningkatkan sirkulasi darah koroner. Ini juga membantu mengurangi tonus pembuluh darah di otak, ginjal dan jantung. Saat menerapkan pengobatan jangka panjang terjadi perluasan saluran empedu, normalisasi mikrosirkulasi, dan juga meningkatkan ketahanan sel darah merah terhadap deformasi. Pasien yang menderita hipotensi mungkin mengalami penurunan tekanan darah.

Mengonsumsi obat seperti Teofilin bersama dengan beta-blocker dan antibiotik menyebabkan peningkatan risiko efek samping.

Indikasi untuk digunakan

Obat ini diresepkan bila terjadi status bronkial atau bronkitis obstruktif. Obat ini juga digunakan sebagai bahan pembantu pada bayi baru lahir dengan apnea. Teofilin digunakan terutama sebagai bronkodilator.

Ini juga digunakan sebagai obat kardiotonik sedang (meningkatkan kekuatan kontraksi jantung) dan obat diuretik (diuretik) untuk manifestasi kongestif yang berasal dari ginjal dan jantung. Kadang-kadang diresepkan bersamaan dengan antispasmodik dan bronkodilator lainnya.

Penjelasan rinci tentang spektrum aksi obat tertentu

Awalnya kapan pengobatan PPOK bronkodilator diresepkan. Mereka membuka saluran udara. Salah satu obat tersebut, sebagaimana disebutkan di atas, adalah obat seperti Teofilin. Petunjuk penggunaan mencirikan obat ini sebagai bronkodilator yang menghambat apa yang disebut reseptor purin. Kehadiran mekanisme aksi seperti itu memastikan hilangnya kejang pada otot polos bronkus, eliminasi nyeri di diafragma, mengaktifkan aliran oksigen ke paru-paru, meningkatkan fungsi otot interkostal. Sebagai akibat Maskapai penerbangan terbuka, seseorang dapat bernapas lebih mudah.

"Teofilin" memiliki keunggulan tertentu. Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa obat ini dapat memberikan efek positif tidak hanya pada saluran pernafasan, tapi juga pada sistem tubuh lainnya. Obat ini mendorong perluasan pembuluh darah koroner dan perifer, mencegah proses adhesi trombosit, dan memiliki efek diuretik sedang. Ini merangsang aktivitas kontraktil otot jantung (miokardium), menurunkan tekanan darah, dan juga memiliki efek menguntungkan pada sistem saraf pusat. Hasilnya, obat ini mampu bekerja dalam berbagai cara, sekaligus memiliki sifat antiasma, bronkodilator, diuretik, antispasmodik, vasodilatasi, dan kardiotonik.

"Teofilin": petunjuk penggunaan

Ada banyak kriteria untuk menentukan dosis. "Teofilin", sesuai petunjuk, sebaiknya diminum oleh anak-anak dari usia 14 tahun dan orang dewasa 300 mg per hari 2-3 kali. Dalam hal ini, obat ini harus diminum dengan banyak air. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 500 mg 2 kali sehari sesuai anjuran dokter yang merawat. Jika pasien memiliki berat badan kurang dari 60 kg, maka dosisnya harus 100 mg 2 kali sehari. DI DALAM pada kasus ini diresepkan di pagi hari dan resepsi malam obat seperti Teofilin. Petunjuknya menyatakan bahwa pengobatan harus dimulai dengan dosis kecil, dan kemudian ditingkatkan secara bertahap.

Obat ini sebaiknya diminum pada interval tertentu. Mereka akan bertahan 2-3 hari. Sesuai petunjuk tersebut, selama proses perawatan perlu dilakukan secara rutin prosedur diagnostik. Yaitu - melakukan pemeriksaan darah, mengukur tekanan darah, rontgen, EKG, menentukan kadar kolesterol dan hemoglobin. Manifestasi efek terapeutik pengobatan yang ditunjukkan terjadi setelah dua hari. Ini penting untuk diketahui. Pada penerimaan bersama penggunaan obat ini dengan antispasmodik terjadi peningkatan efektivitas proses penyembuhan. "Teofilin" membantu mengurangi efek obat antidiare. Selama masa pengobatan, Anda harus mengonsumsi produk yang mengandung kafein dan antidepresan dengan hati-hati.

Mengonsumsi obat ini selama menyusui dan kehamilan

"Teofilin" bekerja pada janin dalam kategori "C" oleh FDA. Obat ini menembus penghalang plasenta. Wanita hamil dapat menggunakan obat ini hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin. Selama trimester pertama dan minggu-minggu terakhir kehamilan, Anda harus meminum obat tersebut, dengan mengikuti indikasi yang ketat. Ini penting untuk diingat.

Dari banyak pengamatan dapat disimpulkan bahwa pembersihan teofilin selama trimester ketiga kehamilan menurun. Ini mungkin memerlukan lebih banyak definisi yang sering konsentrasi zat ini dalam darah dan kemungkinan pengurangan dosis.

Pada menyusui Teofilin masuk ke dalam susu dan dapat menyebabkan iritabilitas atau tanda-tanda keracunan lainnya pada bayi. Ini penting untuk diketahui. Konsentrasi zat ini dalam ASI kira-kira setara dengan kandungannya di dalam ibu. Selain itu, obat ini sedikit menekan kontraksi rahim.

Kontraindikasi

"Teofilin", petunjuk penggunaan yang dijelaskan di atas, merupakan kontraindikasi jika ada:

Penting untuk mengonsumsi obat ini dengan hati-hati jika terjadi manifestasi tukak lambung pada duodenum dan lambung.

Kriteria khusus

Merokok secara signifikan mempengaruhi metabolisme dan ekskresi zat seperti teofilin. Ini harus diingat. Orang yang merokok 1-2 bungkus rokok per hari mengalami penurunan waktu paruh. Pada pasien dengan gagal hati, jantung atau pernapasan parah, serta dengan infeksi virus dan hipertermia, eliminasi melambat zat aktif. Menelan minuman beralkohol dan produk yang mengandung kafein juga memiliki pengaruh signifikan terhadap metabolisme teofilin.

Interaksi

Obat "Teofilin" membantu mempotensiasi efek agonis β2-adrenergik. Hal ini juga dapat meningkatkan tremor yang disebabkan oleh obat simpatomimetik dan dapat menghambat penyerapan fenitoin. Eliminasi obat ini melambat ketika berinteraksi dengan Eritromisin dan Fenobarbital. Teofilin meningkatkan ekskresi litium ginjal. Dalam hal ini, keseimbangan terapeutik terganggu pada pasien yang mengonsumsi garam yang sesuai. Obat "Cimetidine" membantu meningkatkan konsentrasi teofilin dalam darah dan juga meningkatkan waktu eliminasinya. Obat tindakan serupa akan tercantum di bawah ini.

Adanya efek samping

Saat meminum obat ini, bermacam-macam gejala negatif. Yaitu:

• Manifestasinya bisa berupa pusing, susah tidur, sakit kepala, pingsan, gelisah, gemetar, kebingungan, epilepsi.
• Di bidang sistem kardiovaskular - aritmia, takikardia, kardialgia, penurunan yang tajam tekanan darah, angina pektoris.
• Dari luar sistem pencernaan- terjadinya mual, muntah, nyeri ulu hati, diare, perut kembung, radang usus besar, maag.
• Dengan penggunaan obat ini dalam jangka panjang, manifestasi beberapa reaksi alergi dapat terjadi berupa gatal, rasa terbakar, urtikaria, dermatitis, demam, keringat berlebih, dan ruam kulit.

Overdosis

Dalam hal ini, gejala-gejala tertentu terjadi. Manifestasi tersebut berarti:

Agitasi;

Kebingungan;

Kejang;

Takikardia;

Aritmia;

Hipotensi;

Mual;

Muntah darah;

hiperglikemia;

Asidosis metabolik.

Pada gejala yang ditunjukkan pengobatan khusus ditentukan. Yaitu, mereka melaksanakan:

• Penerimaan karbon aktif.
• Irigasi area usus dengan kombinasi larutan garam dan polietilen glikol.
• Pemberian Metoclopramide atau Ondansetron intravena untuk gejala yang parah mual dan muntah.
• Mengonsumsi Benzodiazepin, Fenobarbital (atau pelemas otot perifer saat terjadi kejang.

"Teofilin": analog

Ada beberapa berbagai obat tipe serupa. Dalam hal ini, obat-obatan berikut dipertimbangkan:

- "Teobilongum"

- "Spophillin menghambat"

- "Perfillon" ("PerphyUon").

- "Neo-Efrodal".

- "Franol"

Penyimpanan

Bubuk dan tablet ("Teofilin") disimpan di tempat yang kering, terlindung dari cahaya. Durasi mereka adalah lima tahun. Lilin harus disimpan di lemari es. Namun, mereka tidak boleh dibekukan. Umur simpannya adalah empat tahun.

Intinya

Setelah membaca penjelasan di atas, semua orang akan bisa membayangkan apa itu obat seperti "Teofilin", yang harganya masuk akal (dalam kisaran 70-160 rubel). Teks ini juga berisi petunjuk penggunaan. obat ini, interaksinya dengan cara lain.