A.V.Kuzin

Kandidat Ilmu Kedokteran, ahli bedah gigi dari Lembaga Negara Federal "Institut Penelitian Pusat Infrastruktur dan Bedah Maksilofasial" dari Kementerian Kesehatan Federasi Rusia, dokter konsultan di 3M ESPE tentang manajemen nyeri dalam kedokteran gigi

M.V.Stafeva

dokter gigi-terapis, praktik swasta (Moskow)

V.V.Voronkova

Ph.D., dokter gigi-terapis departemen kedokteran gigi terapeutik Pusat Klinis dan Diagnostik Lembaga Pendidikan Anggaran Negara Pendidikan Profesi Tinggi “Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama dinamai demikian. I. M. Sechenov" dari Kementerian Kesehatan Rusia

Seringkali di praktek klinis ada kebutuhan untuk menggunakan anestesi akting pendek. Ada banyak prosedur perawatan gigi bervolume rendah yang memerlukan pereda nyeri. Penggunaan jangka panjang anestesi aktif tidak sepenuhnya sah, karena pasien meninggalkan dokter gigi dengan rasa mati rasa di area tertentu di rongga mulut yang berlangsung selama 2 hingga 6 jam.

Mengingat beban kerja dan sosial pada pasien, penggunaan anestesi kerja pendek dibenarkan, yang dapat mengurangi durasi mati rasa jaringan lunak hingga 30-45 menit. Saat ini dalam kedokteran gigi, persyaratan ini terpenuhi anestesi lokal berdasarkan mepivacaine.

Mepivacaine adalah satu-satunya anestesi amide yang dapat digunakan tanpa penambahan vasokonstriktor. Kebanyakan anestesi amide (articaine, lidokain) melebar pembuluh darah di tempat suntikan, yang menyebabkan penyerapannya cepat ke dalam aliran darah. Ini memperpendek durasi aksinya bentuk sediaan anestesi tersedia dengan epinefrin. Di Federasi Rusia, lidokain diproduksi dalam ampul tanpa vasokonstriktor, yang memerlukan pengenceran dengan epinefrin sebelum digunakan. Menurut standar modern manajemen nyeri dalam kedokteran gigi, persiapan larutan anestesi lokal oleh staf merupakan pelanggaran teknik anestesi. Mepivacaine 3% memiliki efek vasodilator lokal yang kurang menonjol, sehingga dapat digunakan secara efektif untuk membius gigi dan jaringan lunak rongga mulut (Tabel No. 1).

Durasi kerja anestesi yang mengandung mepivacaine (mepivastezin) bervariasi di setiap area rongga mulut. Hal ini disebabkan oleh beberapa fiturnya tindakan farmakologis dan ciri-ciri anatomi rongga mulut. Menurut petunjuk anestesi lokal, durasi anestesi untuk pulpa gigi rata-rata 45 menit, anestesi untuk jaringan lunak - hingga 90 menit. Data ini diperoleh sebagai hasil studi eksperimental pada pasien yang praktis sehat selama anestesi pada gigi berakar tunggal, terutama pada rahang atas. Tentu saja, penelitian semacam itu tidak mencerminkan kenyataan kondisi klinis, yang dihadapi oleh dokter gigi fenomena inflamasi pada jaringan, nyeri neuropatik kronis, karakteristik individu anatomi pasien. Berdasarkan data ilmuwan dalam negeri, ditemukan hal tersebut durasi rata-rata Anestesi pulpa gigi bila menggunakan mepivacaine 3% adalah 20-25 menit, dan durasi anestesi jaringan lunak tergantung pada volume anestesi yang diberikan dan teknik anestesi (infiltrasi, konduksi) yaitu 45-60 menit.

Masalah penting adalah kecepatan serangan. anestesi lokal. Jadi, bila menggunakan mepivacaine 3%, kecepatan timbulnya anestesi pulpa gigi adalah 5-7 menit. Perawatan gigi terapeutik akan paling tidak menimbulkan rasa sakit bagi pasien dari menit ke-5 hingga ke-20 setelah anestesi. Operasi tidak akan menimbulkan rasa sakit dari menit ke 7 hingga ke 20 setelah anestesi lokal.

Ada beberapa keanehan pada anestesi kelompok gigi tertentu dengan mepivacaine 3%. Sejumlah penelitian telah membuktikan bahwa ini paling efektif dalam menghilangkan rasa sakit pada gigi berakar tunggal. Gigi seri rahang atas dan bawah dibius dengan anestesi infiltrasi dengan mepivacaine 3% dalam volume 0,6 ml. Dalam hal ini, penting untuk memperhitungkan topografi puncak akar gigi dan, karenanya, kedalaman masuknya jarum karpul ke dalam jaringan. Untuk anestesi gigi taring, premolar dan molar rahang atas, penulis merekomendasikan untuk membuat depot anestesi 0,8-1,2 ml. Gigi premolar rahang bawah merespons dengan baik pereda nyeri dengan mepivacaine 3%: anestesi submental dilakukan dalam berbagai modifikasi, di mana depot anestesi dibuat hingga 0,8 ml. Setelah anestesi submental, penting untuk memberikan tekanan digital pada jaringan lunak di atas foramen mental untuk difusi anestesi yang lebih baik. Anestesi infiltrasi pada daerah geraham mandibula dengan mepivacaine 3% tidak efektif dibandingkan articaine. Anestesi molar mandibula dengan mepivacaine 3% disarankan hanya pada pasien dengan kontraindikasi penggunaan anestesi yang mengandung articaine dengan epinefrin: dalam kasus ini, anestesi mandibula (1,7 ml mepivacaine 3%) harus dilakukan. Gigi taring mandibula juga dibius dengan anestesi dagu atau mandibula pada pasien dengan kontraindikasi yang dijelaskan di atas.

Sebagai hasil dari pengalaman bertahun-tahun aplikasi klinis indikasi mepivacaine dikembangkan dan pedoman klinis untuk penggunaannya. Tentu saja, mepivacaine bukanlah obat bius “setiap hari”; namun, ada beberapa obat bius kasus klinis kapan penggunaannya paling tepat.

Pasien dengan penyakit somatik umum kronis. Pertama-tama, penggunaan mepivacaine paling dibenarkan pada pasien dengan patologi kardiovaskular dan pembatasan penggunaan vasokonstriktor. Jika intervensi dengan trauma rendah direncanakan berlangsung kurang dari 20-25 menit, terdapat indikasi penggunaan mepivacaine 3%, yang tidak mempengaruhi parameter hemodinamik pasien (BP, HR). Jika lebih banyak yang direncanakan pengobatan jangka panjang atau intervensi pada area geraham rahang bawah, dari sudut pandang klinis, penggunaan hanya anestesi yang mengandung articaine dengan vasokonstriktor 1:200.000 dapat dibenarkan.

Pasien dengan riwayat alergi. Ada sekelompok pasien asma bronkial, dimana penggunaan articaine dengan vasokonstriktor dikontraindikasikan karena risiko berkembangnya status asmatikus karena bahan pengawet yang terkandung dalam carpule. Mepivacaine tidak mengandung bahan pengawet (natrium bisulfit), sehingga dapat digunakan untuk intervensi jangka pendek pada kelompok pasien ini. Dengan intervensi yang lebih lama pada kelompok pasien ini perawatan gigi Dianjurkan untuk melakukannya di institusi khusus di bawah bimbingan ahli anestesi. Mepivacaine dapat digunakan pada pasien dengan alergi multivalen dan pasien yang alergi terhadap obat anestesi yang diketahui. Perawatan gigi rawat jalan pada pasien tersebut dilakukan setelah kesimpulan ahli alergi tentang tolerabilitas obat. Berdasarkan pengalaman klinis penulis artikel ini, frekuensi tes alergi positif untuk mepivacaine 3% secara signifikan lebih rendah dibandingkan dengan anestesi carpule lainnya.

DI DALAM kedokteran gigi terapeutik mepivacaine digunakan dalam pengobatan karies tanpa komplikasi: karies enamel, karies dentin. Penting untuk diperhatikan bahwa durasi anestesi yang diperlukan terbatas pada tahap persiapan jaringan keras gigi. Setelah menutupi rongga yang terbentuk dengan bahan perekat, restorasi lebih lanjut tidak menimbulkan rasa sakit. Oleh karena itu, setiap perawatan invasif yang direncanakan tidak boleh melebihi 15 menit setelah permulaan anestesi. Selain itu, ketika merencanakan perawatan, seseorang harus mempertimbangkan rendahnya efektivitas mepivacaine dalam anestesi gigi taring dan geraham bawah dengan anestesi infiltrasi dan dengan anestesi intraligamenter pada gigi rahang bawah.

DI DALAM kedokteran gigi bedah mepivacaine digunakan untuk jangka pendek intervensi bedah. Efektivitas terbesar ditemukan saat mencabut gigi dengan periodontitis kronis dan saat mencabut gigi utuh untuk indikasi ortodontik. Peran mepivacaine dalam meredakan nyeri selama pembalutan bedah sangatlah penting. Seringkali, prosedur melepas jahitan, mengganti penutup luka pada soket gigi, dan mengganti balutan iodoform menimbulkan rasa sakit bagi pasien. Penggunaan anestesi jangka panjang tidak dapat dibenarkan karena menyebabkan mati rasa jaringan lunak dalam jangka panjang, yang dapat menyebabkan cedera diri pada lokasi pembedahan saat makan. Dalam kasus ini, anestesi infiltrasi digunakan dalam volume 0,2-0,4 ml mepivacaine 3%, dan untuk pembalut setelah intervensi bedah ekstensif (kistektomi, eksisi formasi jaringan lunak, pencabutan gigi geraham ketiga yang impaksi), anestesi konduksi dilakukan. Penggunaan mepivacaine selama pembalut bedah rawat jalan dapat mengurangi ketidaknyamanan dan stres pasien.

Kedokteran gigi anak. Anestesi kerja pendek telah terbukti baik bila digunakan dalam kedokteran gigi anak. Saat menggunakan mepivacaine, dosis obat ini harus diperhitungkan saat melakukan anestesi lokal pada anak. Mepivacaine lebih beracun bagi sistem saraf pusat dibandingkan articaine karena cepat diserap ke dalam aliran darah. Selain itu, pembersihan mepivacaine lebih tinggi daripada pembersihan articaine selama beberapa jam. Dosis maksimum Mepivacaine 3% adalah 4 mg/kg berat badan untuk anak di atas 4 tahun (Tabel No. 2). Namun, dalam kedokteran gigi anak tidak ada indikasi penggunaan anestesi dalam jumlah besar. Menurut standar keamanan modern, dosis mepivacaine yang diberikan adalah 3%. tidak boleh melebihi setengah dosis maksimum untuk semua perawatan gigi. Dengan penggunaan ini, kasus overdosis anestesi lokal (kelemahan, kantuk, sakit kepala) dalam praktik pediatrik dikecualikan.

Saat menggunakan mepivacaine, kasus cedera diri pada jaringan lunak rongga mulut oleh anak setelah perawatan di dokter gigi praktis tidak termasuk. Menurut statistik, hingga 25-35% anak-anak usia prasekolah bibir bawah terluka setelah perawatan gigi bawah, dan dalam banyak kasus hal ini disebabkan oleh penggunaan anestesi akting panjang berdasarkan articaine dengan vasokonstriktor. Anestesi lokal kerja pendek dapat digunakan saat menutup celah gigi, mengobati bentuk awal karies, pencabutan gigi sementara. Penggunaan mepivacaine pada anak-anak dengan alergi polivalen dan asma bronkial sangat dibenarkan, karena obat tersebut tidak mengandung bahan pengawet (EDTA, sodium bisulfite).

Kehamilan dan menyusui. Mepivacaine dapat digunakan dengan aman pada ibu hamil selama sanitasi rutin rongga mulut di dokter gigi sesuai indikasi yang dijelaskan di atas. Dalam kebanyakan kasus, mepivacaine 3% digunakan untuk intervensi jangka pendek dan invasif minimal yang berlangsung hingga 20 menit. Trimester kedua kehamilan adalah waktu yang paling menguntungkan untuk pengobatan.

Mepivacaine dapat digunakan pada wanita menyusui dan ditemukan di air susu ibu ibu dalam konsentrasi yang tidak berarti bagi anak. Namun, pasien dianjurkan untuk tidak memberi makan anak selama 10-12 jam setelah anestesi dengan mepivacaine 3% dan selama 2 jam setelah anestesi dengan articaine 4% dengan epinefrin, yang sepenuhnya menghilangkan efek anestesi pada anak.

kesimpulan

Dengan demikian, anestesi yang mengandung mepivacaine (Mepivastezin) telah ditemukan penggunaannya di berbagai bidang kedokteran gigi. Untuk kelompok pasien tertentu, anestesi ini adalah satu-satunya obat anestesi lokal karena gambaran somatik umum. Sebagai obat anestesi jangka pendek, obat ini dapat digunakan dengan baik untuk intervensi jangka pendek invasif minimal.

Tabel No. 1. Fitur penggunaan klinis mepivacaine 3% (Mepivastezin)

Tabel No. 2. Dosis mepivacaine 3% berdasarkan berat badan pasien (dewasa/anak)

Berat	mg	ml	Tempat parkir mobil
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivacaine 3% tanpa vasokonstriktor. Dosis maksimum 4,4 mg/kg; larutan 3% dalam 1 karpul 1,8 ml (54 mg)

Mepivakain ( nama internasional Mepivacaine) merupakan obat anestesi lokal golongan amide yang berasal dari xylidine. Mepivacaine digunakan dalam infiltrasi untuk anestesi transthoracic perifer dan untuk blok saraf simpatis, regional dan epidural dalam prosedur bedah dan gigi. Ini tersedia secara komersial dengan dan tanpa adrenalin. Dibandingkan dengan mepivacaine, obat ini menghasilkan vasodilatasi yang lebih sedikit dan memiliki onset yang lebih cepat serta durasi kerja yang lebih lama.

Dikenal secara komersial sebagai: mepivastezin (JEPHARM, Palestine), scandonest (Septodont, Perancis), scandicaine, carbamine (Caresteam Health, Inc., USA).

Mepivacaine memiliki permulaan kerja yang lebih cepat dan lebih banyak jangka panjang daripada lidokain. Durasi kerjanya sekitar 2 jam dan dua kali lebih efektif dibandingkan prokain. Digunakan untuk anestesi lokal dalam kedokteran gigi dan anestesi tulang belakang. Pada konsentrasi 3% diproduksi tanpa vasokonstriktor, pada 2% dengan vasokonstriktor, nama merek levonordefrin, konsentrasi 1:20000. Anestesi direkomendasikan untuk digunakan pada pasien yang dikontraindikasikan dalam anestesi dengan vasokonstriktor.

Mepivacaine dalam kedokteran gigi

Anestesi lokal digunakan dalam kedokteran gigi untuk melakukan jenis anestesi berikut pada ekstremitas bawah dan bawah:

Mepivacaine dalam kedokteran gigi

Mekanisme aksi

Seperti semua obat, mepivacaine menyebabkan blok konduksi saraf yang reversibel, mengurangi permeabilitas membran saraf terhadap ion natrium (Na+). Hal ini mengurangi laju depolarisasi membran, sehingga meningkatkan ambang rangsangan listrik. Penyumbatan mempengaruhi semua serabut saraf dengan urutan sebagai berikut: otonom, sensorik, dan motorik, dengan efek yang semakin berkurang urutan terbalik. Secara klinis, hilangnya fungsi saraf mengikuti urutan berikut: nyeri, suhu, sentuhan, proprioception, dan tonus otot rangka. Agar anestesi efektif, diperlukan penetrasi langsung pada membran saraf, yang dilakukan dengan menyuntikkan larutan anestesi lokal secara subkutan, intradermal, atau submukosa di sekitar batang saraf atau ganglia. Untuk mepivacaine, derajat blokade motorik bergantung pada konsentrasi dan dapat diringkas sebagai berikut:

• 0,5% efektif dalam memblokir saraf kecil yang dangkal;
• 1% akan memblokir konduksi sensorik dan simpatik tanpa mempengaruhi kinerja sistem motorik;
• 1,5% akan memberikan penyumbatan yang luas dan sering kali menyeluruh pada sistem motorik
• 2% akan memastikan pemblokiran total sistem motorik oleh kelompok saraf mana pun.

Farmakokinetik

Penyerapan mepivacaine secara sistemik tergantung pada dosis, konsentrasi, rute pemberian, vaskularisasi jaringan dan derajat vasodilatasi. Penggunaan campuran yang mengandung vasokonstriktor akan melawan vasodilatasi yang dihasilkan oleh mepivacaine. Hal ini mengurangi laju penyerapan, memperpanjang durasi kerja dan mempertahankan hemostasis. Untuk anestesi gigi, permulaan tindakan pada rahang atas dan bawah terjadi masing-masing setelah 0,5-2 menit dan 1-4 menit. berlangsung selama 10-17 menit, dan anestesi jaringan lunak berlangsung sekitar 60-100 menit setelah pemberian dosis dewasa. Saat melakukan metode pereda nyeri epidural, mepivacaine memiliki efek 7-15 menit dan durasi kurang lebih 115-150 menit.

Mepivacaine melintasi plasenta melalui difusi pasif dan didistribusikan ke seluruh jaringan dengan konsentrasi tinggi di organ dengan perfusi baik seperti hati, paru-paru, jantung dan otak. Mepivacaine mengalami metabolisme yang cepat di hati dan penonaktifan melalui hidroksilasi dan N-demetilasi. Tiga ditemukan pada orang dewasa metabolit tidak aktif: dua adalah fenol, yang diisolasi sebagai konjugat glukuronida, dan satu adalah 2′, 6′-pikloksidin. Sekitar 50% mepivacaine diekskresikan ke dalam empedu sebagai metabolit yang memasuki sirkulasi enterohepatik dan selanjutnya diekskresikan. Hanya 5-10% mepivacaine yang diekskresikan tidak berubah melalui urin. Beberapa metabolisme mungkin terjadi di paru-paru.

Bayi baru lahir mungkin mengalaminya kemampuan terbatas terhadap metabolisme mepivacaine, namun mampu menghilangkan obat yang tidak dimodifikasi. Waktu paruh mepivacaine adalah 1,9 hingga 3,2 jam pada orang dewasa dan 8,7 hingga 9 jam pada bayi baru lahir.

Anestesi ester lokal dimetabolisme dalam plasma oleh enzim pseudokolinesterase, dan salah satu metabolit utamanya adalah asam para-aminobenzoat, yang tampaknya bertanggung jawab atas reaksi alergi. Anestesi golongan Amida dimetabolisme di hati dan tidak membentuk asam para-aminobenzoat.

Indikasi untuk digunakan

Untuk blok saraf serviks, blokade pleksus brakialis, blokade saraf interkostal. Dewasa: 5-40 ml larutan 1% (50-400 mg) atau 5-20 ml larutan 2% (100-400 mg). Peningkatan dosis tidak boleh dilakukan lebih sering dari setiap 90 menit.

Untuk anestesi saraf tepi dan bekam sakit parah. Dewasa: 1-5 ml larutan 1-2% (10-100 mg) atau 1,8 ml larutan 3% (54 mg). Peningkatan dosis tidak boleh dilakukan lebih sering dari setiap 90 menit.

Untuk anestesi gigi dengan infiltrasi. Dewasa: 1,8 ml larutan 3% (54 mg). Infiltrasi harus dilakukan secara perlahan dengan sering melakukan aspirasi. Pada orang dewasa, 9 ml (270 mg) larutan 3% biasanya cukup untuk menutupi seluruh mulut. Dosis total tidak boleh melebihi 400 mg. Dosis tambahan tidak boleh diberikan lebih sering dari setiap 90 menit.
Anak-anak: 1,8 ml larutan 3% (54 mg). Infiltrasi harus dilakukan secara perlahan dengan sering melakukan aspirasi. Dosis maksimum tidak boleh melebihi 9 ml (270 mg) larutan 3%. Dosis maksimum dapat dihitung dengan menggunakan rumus berikut, berdasarkan aturan Clark: Dosis maksimum (mg) = berat (dalam pon) / 150 x 400 mg. 1 pon = 0,45 kilogram.

Dosis anestesi lokal berbeda-beda tergantung pada prosedur anestesi, area yang akan dibius, vaskularisasi jaringan dan jumlah saraf yang diblokir, intensitas blokade, derajat relaksasi otot yang diperlukan, durasi anestesi yang diinginkan, individu. indikasi dan kondisi fisik sabar.

Mepivacaine sebagian besar dimetabolisme di hati. Pemberian mepivacaine dosis rendah mungkin diperlukan pada pasien dengan disfungsi hati karena efek berkepanjangan dan akumulasi sistemik. Rekomendasi dosis khusus tidak tersedia.

Kontraindikasi untuk digunakan

Anestesi lokal hanya boleh diresepkan oleh dokter yang terlatih dalam diagnosis dan pengobatan toksisitas obat pereda nyeri dan penanganan keadaan darurat serius yang mungkin timbul akibat pemberian anestesi regional. Sebelum memulai pemberian obat, perlu untuk segera memastikan ketersediaan oksigen, peralatan untuk resusitasi jantung paru, obat-obatan yang sesuai, personel pendukung untuk pengobatan reaksi toksik atau situasi darurat. Setiap keterlambatan dalam penyediaan yang benar perawatan darurat dapat menyebabkan asidosis, henti jantung, dan kemungkinan kematian.

Pemberian mepivacaine intravena atau intra-arteri harus dihindari. Pemberian paksa secara intravena atau intra-arteri dapat menyebabkan serangan jantung dan memerlukan resusitasi yang berkepanjangan. Untuk menghindari pemberian mepivacaine intravaskular selama prosedur anestesi lokal, aspirasi harus dilakukan sebelum pemberian anestesi lokal dan setelah penggantian jarum. Selama pemberian epidural, dosis kontrol harus diberikan terlebih dahulu, dan status SSP pasien serta toksisitas kardiovaskular harus dipantau, serta tanda-tanda pemberian intratekal yang tidak disengaja.

Untuk anestesi kepala dan leher, termasuk oftalmik dan anestesi gigi, anestesi lokal dosis kecil dapat menyebabkan reaksi yang merugikan, serupa dengan toksisitas sistemik yang diamati pada suntikan intravaskular yang tidak disengaja dengan dosis lebih tinggi.

Ketika anestesi lokal digunakan untuk blok retrobulbar pada pembedahan mata, kurangnya sensasi kornea tidak boleh dijadikan dasar untuk menentukan apakah pasien siap untuk pembedahan. Kurangnya sensasi kornea biasanya mendahului akinesia otot mata eksternal yang dapat diterima secara klinis.

Suntikan epidural dan saraf mepivacaine dikontraindikasikan pada pasien dengan karakteristik berikut: infeksi atau peradangan di tempat suntikan, bakteremia, kelainan trombosit, trombositopenia<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Anestesi lokal harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi, hipovolemia atau dehidrasi, miastenia gravis, syok, atau penyakit jantung. Pasien dengan gangguan fungsi jantung, terutama blok AV, mungkin kurang mampu mengkompensasi perubahan fungsional yang berhubungan dengan pemanjangan konduksi AV (perpanjangan interval QT) yang disebabkan oleh anestesi lokal.

Mepivacaine dikontraindikasikan pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap anestesi lokal tipe amide. Pasien lanjut usia, terutama mereka yang menerima pengobatan hipertensi, mungkin berisiko lebih besar terkena efek hipotensi mepivacaine.

Belum ada penelitian jangka panjang pada hewan yang dilakukan untuk mengevaluasi potensi karsinogenik dan mutagenik pada lingkungan kesuburan. Tidak ada data pada manusia yang menunjukkan bahwa mepivacaine bersifat mutagenik atau karsinogenik.

• Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap anestesi lokal amide atau komponen lain dari formula obat
• Gangguan hati yang serius: sirosis, penyakit porfirin. Pasien yang menerima blok ini harus diawasi secara ketat sistem ventilasi dan peredaran darahnya, dan dosis yang dianjurkan tidak boleh dilampaui pada pasien ini.
• Untuk pasien dengan miastenia gravis

Tindakan pencegahan umum

• Pasien yang dibius harus menunda makan sampai sensasi pada bibir, pipi, dan lidah pulih sepenuhnya.
• Pada pasien anak-anak, lanjut usia dan malnutrisi, dosis anestesi harus dikurangi
  Obat dosis tinggi dilarang untuk pasien epilepsi
• Berhati-hatilah pada pasien dengan penyakit hati karena metabolisme Amida di hati - hal ini dapat memicu perkembangan anemia.
• Saat menggunakan anestesi lokal jenis apa pun, peralatan oksigen dan obat resusitasi harus tersedia untuk segera digunakan.
• Suntikan ke area yang bengkak atau terinfeksi harus dihindari karena dapat mengubah pH sehingga mengubah efek anestesi.

Mepivacaine selama kehamilan dan menyusui

Terdapat transfer mepivacaine yang signifikan melintasi plasenta ibu, dan rasio antara konsentrasi obat pada janin dan konsentrasi pada ibu kira-kira 0,7. Meskipun neonatus memiliki kemampuan yang sangat terbatas untuk memetabolisme mepivacaine, mereka tampaknya mampu menghilangkan obat ini. Keamanan mepivacaine hidroklorida selama menyusui tidak diketahui. Obatnya harus diresepkan dengan hati-hati!

Mepivacaine dengan cepat melintasi plasenta dan, bila digunakan dalam anestesi epidural, paracervical, caudal, atau pudendal, dapat menyebabkan toksisitas pada ibu, janin, atau neonatal. Mepivacaine harus digunakan dengan hati-hati pada wanita yang sedang menyusui karena tidak diketahui apakah mepivacaine diekskresikan dalam susu.

Reaksi yang merugikan

Seperti semua anestesi lokal, mepivacaine dapat menyebabkan toksisitas SSP dan kardiovaskular yang signifikan, terutama bila konsentrasi serum tinggi tercapai. Toksisitas SSP terjadi pada dosis yang lebih rendah dan konsentrasi plasma yang lebih rendah dibandingkan dengan toksisitas jantung. Toksisitas yang disebabkan oleh SSP biasanya muncul dengan gejala rangsangan seperti kegelisahan, kecemasan, kegugupan, disorientasi, kebingungan, pusing, penglihatan kabur, mual/muntah, gemetar, dan kejang. Selanjutnya, gejala depresi dapat terjadi, termasuk mengantuk, tidak sadarkan diri, dan depresi pernapasan (yang dapat menyebabkan henti napas).

Pada beberapa pasien, gejala toksisitas SSP mungkin ringan dan hanya berlangsung sebentar. Kejang dapat diobati dengan benzodiazepin intravena, meskipun hal ini harus dilakukan dengan hati-hati karena obat ini juga merupakan depresan SSP.

Efek jantung dari anestesi lokal disebabkan oleh gangguan konduksi pada miokardium. Efek jantung diamati pada dosis yang sangat tinggi dan biasanya terjadi setelah timbulnya toksisitas SSP. Efek samping kardiovaskular yang disebabkan oleh mepivacaine termasuk depresi miokard, blok AV, pemanjangan PR, pemanjangan QT, fibrilasi atrium, bradikardia sinus, aritmia jantung, hipotensi, kolaps kardiovaskular, dan henti jantung.

Kejang pada ibu dan kolaps kardiovaskular dapat terjadi setelah blokade paraserviks pada awal kehamilan (misalnya anestesi untuk aborsi elektif) karena penyerapan sistemik yang cepat.

Efek samping kardiovaskular dari pemberian mepivacaine harus ditangani dengan tindakan dukungan fisiologis umum seperti oksigen, ventilasi bantuan, dan cairan intravena.

Mungkin ada sensasi terbakar di tempat suntikan. Peradangan atau infeksi yang sudah ada sebelumnya meningkatkan risiko terjadinya efek samping kulit yang serius. Pasien harus dipantau untuk reaksi di tempat suntikan.

Reaksi alergi ditandai dengan ruam, gatal-gatal, bengkak, gatal, dll. mungkin disebabkan oleh kepekaan terhadap anestesi lokal atau methipaben, yang digunakan sebagai pengawet pada beberapa obat.

Selama blok saraf epidural kaudal atau lumbal, penetrasi ruang subarachnoid yang tidak disengaja dapat terjadi.

Selama persalinan, anestesi lokal dapat menyebabkan berbagai tingkat toksisitas pada ibu, janin, dan bayi baru lahir. Potensi toksisitas berkaitan dengan prosedur yang dilakukan, jenis dan jumlah obat yang digunakan, serta teknik pemberian. Denyut jantung janin akan terus dipantau karena dapat terjadi bradikardia janin dan mungkin berhubungan dengan atherosis janin. Hipotensi pada ibu mungkin disebabkan oleh anestesi regional, yang dapat mengatasi masalah ini.

Meski obat bius tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan, dokter gigi harus memutuskan kapan pasien boleh mengemudikan mobil.

Rumus kotor

C15H22N2O

Kelompok farmakologi zat Mepivacaine

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

kode CAS

22801-44-1

Karakteristik zat Mepivacaine

Anestesi tipe Amida.

Mepivacaine hidroklorida adalah bubuk kristal putih, tidak berbau. Larut dalam air, tahan terhadap hidrolisis asam dan basa.

Farmakologi

efek farmakologis- anestesi lokal.

Menjadi basa lipofilik yang lemah, ia melewati lapisan lipid membran sel saraf dan, berubah menjadi bentuk kationik, berikatan dengan reseptor (residu domain heliks transmembran S6) saluran natrium membran yang terletak di ujung saraf sensorik. Memblokir saluran natrium berpintu tegangan secara reversibel, mencegah aliran ion natrium melalui membran sel, menstabilkan membran, meningkatkan ambang rangsangan listrik saraf, mengurangi laju terjadinya potensial aksi dan mengurangi amplitudonya, dan pada akhirnya memblokir depolarisasi membran, terjadinya dan konduksi impuls sepanjang serabut saraf.

Menyebabkan semua jenis anestesi lokal: terminal, infiltrasi, konduksi. Memiliki efek yang cepat dan kuat.

Ketika memasuki sirkulasi sistemik (dan menciptakan konsentrasi toksik dalam darah), ia dapat memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat dan miokardium (namun, bila digunakan dalam dosis terapeutik, perubahan konduktivitas, rangsangan, otomatisitas, dan fungsi lainnya minimal. ).

Konstanta disosiasi (pK a) - 7,6; Kelarutan dalam lemak rata-rata. Tingkat penyerapan sistemik dan konsentrasi plasma tergantung pada dosis, rute pemberian, vaskularisasi tempat suntikan dan ada tidaknya epinefrin dalam larutan anestesi. Menambahkan larutan encer epinefrin (1:200.000, atau 5 mcg/ml) ke dalam larutan mepivacaine biasanya mengurangi penyerapan mepivacaine dan konsentrasi plasmanya. Ikatan protein plasma tinggi (sekitar 75%). Menembus melalui plasenta. Tidak terpengaruh oleh esterase plasma. Dimetabolisme dengan cepat di hati, jalur metabolisme utama adalah hidroksilasi dan N-demetilasi. Pada orang dewasa, 3 metabolit telah diidentifikasi - dua turunan fenolik (diekskresikan dalam bentuk glukuronida) dan metabolit N-demetilasi (2,6"-pipecoloxylide). T1/2 pada orang dewasa - 1,9-3,2 jam; pada bayi baru lahir - 8,7-9 jam Lebih dari 50% dosis dalam bentuk metabolit diekskresikan dalam empedu, kemudian diserap kembali di usus (sebagian kecil ditemukan dalam tinja) dan diekskresikan dalam urin setelah 30 jam, termasuk. tidak berubah (5-10%). Berakumulasi jika terjadi gangguan fungsi hati (sirosis, hepatitis).

Hilangnya sensitivitas terlihat setelah 3-20 menit. Anestesi berlangsung 45-180 menit. Parameter waktu anestesi (waktu mulai dan durasi) bergantung pada jenis anestesi, teknik yang digunakan, konsentrasi larutan (dosis obat) dan karakteristik individu pasien. Penambahan larutan vasokonstriktor disertai dengan perpanjangan anestesi.

Studi yang menilai karsinogenisitas, mutagenisitas, dan dampak terhadap kesuburan hewan dan manusia belum dilakukan.

Penggunaan zat Mepivacaine

Anestesi lokal untuk intervensi pada rongga mulut (semua jenis), intubasi trakea, bronko dan esofagoskopi, tonsilektomi, dll.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, termasuk. untuk anestesi amide lainnya; usia tua, miastenia gravis, gangguan fungsi hati berat (termasuk sirosis hati), porfiria.

Pembatasan penggunaan

Kehamilan, menyusui.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, hal ini mungkin terjadi jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (dapat menyebabkan penyempitan arteri uterina dan hipoksia janin). Dengan hati-hati saat menyusui (tidak ada data penetrasi ke dalam ASI).

Efek samping dari zat Mepivacaine

Dari sistem saraf dan organ indera: agitasi dan/atau depresi, sakit kepala, telinga berdenging, lemah; gangguan bicara, menelan, penglihatan; kejang, koma.

Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): hipotensi (atau terkadang hipertensi), bradikardia, aritmia ventrikel, kemungkinan serangan jantung.

Reaksi alergi: bersin, urtikaria, pruritus, eritema, menggigil, demam, angioedema.

Yang lain: depresi pusat pernapasan, mual, muntah.

Interaksi

Beta-blocker, penghambat saluran kalsium, dan obat antiaritmia meningkatkan efek penghambatan pada konduksi dan kontraktilitas miokard.

Overdosis

Gejala: hipotensi, aritmia, peningkatan tonus otot, kehilangan kesadaran, kejang, hipoksia, hiperkapnia, asidosis respiratorik dan metabolik, dispnea, apnea, henti jantung.

Perlakuan: hiperventilasi, pemeliharaan oksigenasi yang memadai, bantuan pernapasan, pengendalian kejang dan kejang

(resep thiopental 50-100 mg IV atau diazepam 5-10 mg IV), normalisasi sirkulasi darah, koreksi asidosis.

Catad_pgroup Anestesi lokal

Mepivacaine-Binergy - petunjuk penggunaan

Nomor pendaftaran:

LP-005178

Nama dagang:

Mepivacaine-Binergi

Nama non-kepemilikan internasional:

mepivacaine

Bentuk sediaan:

injeksi

Menggabungkan

1 ml obat mengandung:
zat aktif: mepivacaine hidroklorida – 30 mg;
Eksipien: natrium klorida, air untuk injeksi.

Keterangan

Larutan transparan tidak berwarna

Kelompok farmakoterapi

Anestesi lokal

Kode ATX:

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Mepivacaine adalah obat anestesi lokal tipe amide. Ketika diberikan melalui suntikan di dekat ujung saraf sensorik atau serabut saraf, mepivacaine secara reversibel memblokir saluran natrium berpintu tegangan, mencegah pembentukan impuls di ujung saraf sensorik dan transmisi impuls nyeri di sistem saraf. Mepivacaine bersifat lipofilik dengan nilai pKa 7,6. Mepivacaine menembus membran saraf dalam bentuk dasar, kemudian, setelah reprotonasi, memberikan efek farmakologisnya dalam bentuk terionisasi. Rasio bentuk mepivacaine ini ditentukan oleh nilai pH jaringan di area yang dibius. Pada nilai pH jaringan yang rendah, seperti pada jaringan yang meradang, bentuk dasar mepivacaine terdapat dalam jumlah kecil sehingga anestesi mungkin tidak mencukupi.
Tidak seperti kebanyakan anestesi lokal, yang memiliki sifat vasodilatasi, mepivacaine tidak memiliki efek nyata pada pembuluh darah dan dapat digunakan dalam kedokteran gigi tanpa vasokonstriktor.
Parameter waktu anestesi (waktu mulai dan durasi) bergantung pada jenis anestesi, teknik yang digunakan, konsentrasi larutan (dosis obat) dan karakteristik individu pasien.
Dengan blokade saraf tepi, efek obat terjadi dalam 2-3 menit.
Durasi rata-rata tindakan untuk anestesi pulpa adalah 20-40 menit, dan untuk anestesi jaringan lunak - 2-3 jam.
Durasi blokade motorik tidak melebihi durasi anestesi.

Farmakokinetik
Hisap, distribusi
Ketika disuntikkan ke dalam jaringan area maksilofasial melalui anestesi konduksi atau infiltrasi, konsentrasi maksimum mepivacaine dalam plasma darah dicapai sekitar 30-60 menit setelah injeksi. Durasi kerja ditentukan oleh laju difusi dari jaringan ke dalam aliran darah. Koefisien distribusinya adalah 0,8. Pengikatan protein plasma adalah 69-78% (terutama dengan glikoprotein asam alfa-1).
Tingkat bioavailabilitas mencapai 100% di area aksi.
Metabolisme
Mepivacaine dengan cepat dimetabolisme di hati (mengalami hidrolisis oleh enzim mikrosomal) melalui hidroksilasi dan dealkilasi menjadi m-hydroxymepivacaine, p-hydroxymepivacaine, pipecolylxylidine, dan hanya 5-10% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.
Tunduk pada resirkulasi hati-usus.
Pemindahan
Ini diekskresikan oleh ginjal, terutama dalam bentuk metabolit. Metabolit terutama dikeluarkan dari tubuh dengan empedu. Waktu paruh (T 1/2) panjang dan berkisar antara 2 sampai 3 jam. Waktu paruh mepivacaine dari plasma darah meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan/atau dengan adanya uremia. Dalam kasus patologi hati (sirosis, hepatitis), akumulasi mepivacaine mungkin terjadi.

Indikasi untuk digunakan

Anestesi infiltrasi, konduksi, intraligamentary, intraosseous dan intrapulpal untuk intervensi bedah dan intervensi gigi menyakitkan lainnya.
Obat ini tidak mengandung komponen vasokonstriktor, sehingga memungkinkan untuk digunakan pada pasien dengan penyakit pada sistem kardiovaskular, diabetes mellitus, dan glaukoma sudut tertutup.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap mepivacaine (termasuk obat anestesi lokal lain dari kelompok amide) atau eksipien lain yang termasuk dalam obat;
• penyakit hati yang parah: sirosis, porfiria herediter atau didapat;
• myasthenia gravis;
• anak di bawah usia 4 tahun (berat badan kurang dari 20 kg);
• gangguan irama jantung dan konduksi;
• gagal jantung dekompensasi akut;
• hipotensi arteri;
• pemberian intravaskular (sebelum memberikan obat, tes aspirasi harus dilakukan, lihat bagian “Petunjuk Khusus”).

Dengan hati-hati

• kondisi yang disertai penurunan aliran darah hepatik (misalnya gagal jantung kronis, diabetes melitus, penyakit hati);
• perkembangan gagal jantung;
• penyakit radang atau infeksi pada tempat suntikan;
• defisiensi pseudokolinesterase;
• gagal ginjal;
• hiperkalemia;
• asidosis;
• usia tua (di atas 65 tahun);
• aterosklerosis;
• emboli vaskular;
• polineuropati diabetik.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kehamilan
Selama kehamilan, anestesi lokal dianggap sebagai metode paling aman untuk menghilangkan rasa sakit selama prosedur gigi. Obat tersebut tidak mempengaruhi jalannya kehamilan, namun karena mepivacaine dapat melewati plasenta, maka perlu dievaluasi manfaatnya bagi ibu dan risikonya bagi janin, terutama pada trimester pertama kehamilan.
Masa menyusui
Anestesi lokal, termasuk mepivacaine, diekskresikan dalam jumlah kecil ke dalam ASI. Dengan sekali penggunaan obat, efek negatif pada anak tidak mungkin terjadi. Menyusui tidak dianjurkan dalam waktu 10 jam setelah penggunaan obat.

Petunjuk penggunaan dan dosis

Jumlah larutan dan dosis total bergantung pada jenis anestesi dan sifat intervensi bedah atau manipulasi.
Kecepatan pemberian tidak boleh melebihi 1 ml obat dalam 1 menit.
Kontrol aspirasi harus selalu dilakukan untuk menghindari pemberian intravena.
Gunakan dosis obat terkecil yang memberikan anestesi yang cukup.
Dosis tunggal rata-rata adalah 1,8 ml (1 kartrid).
Kartrid yang sudah dibuka sebaiknya tidak digunakan untuk merawat pasien lain. Kartrid dengan sisa obat yang tidak terpakai harus dibuang.
Dewasa
Dosis tunggal mepivacaine hidroklorida maksimum yang direkomendasikan adalah 300 mg (4,4 mg/kg berat badan), yang setara dengan 10 ml obat (sekitar 5,5 kartrid).
Anak-anak di atas 4 tahun (beratnya lebih dari 20 kg)
Jumlah obat tergantung pada usia, berat badan dan sifat intervensi bedah. Dosis rata-rata adalah 0,75 mg/kg berat badan (0,025 ml obat/kg berat badan).
Dosis maksimum mepivacaine adalah 3 mg/kg berat badan, yang setara dengan 0,1 ml obat/kg berat badan.

Berat badan, kg	Dosis mepivakain, mg	Volume obat, ml	Jumlah kartrid obat (masing-masing 1,8 ml)
20	60	2	1,1
30	90	3	1,7
40	120	4	2,2
50	150	5	2,8

Kelompok pasien khusus
Pada orang lanjut usia, konsentrasi obat dalam plasma darah dapat meningkat karena adanya perlambatan metabolisme. Pada kelompok pasien ini, perlu menggunakan dosis minimum yang memberikan anestesi yang cukup.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, serta pada pasien dengan hipoksia, hiperkalemia atau asidosis metabolik, dosis minimum juga harus digunakan untuk memberikan anestesi yang cukup.
Pada pasien dengan penyakit seperti emboli vaskular, aterosklerosis, atau polineuropati diabetik, perlu mengurangi dosis obat hingga sepertiganya.

Efek samping

Kemungkinan efek samping saat menggunakan obat Mepivacaine-Binergia serupa dengan efek samping yang terjadi saat mengonsumsi obat anestesi lokal tipe amide. Gangguan yang paling umum adalah sistem saraf dan sistem kardiovaskular. Efek samping yang serius bersifat sistemik.
Efek samping dikelompokkan berdasarkan sistem dan organ sesuai dengan kamus MedDRA dan klasifikasi WHO mengenai kejadian efek samping: sangat sering (≥1/10), sering (≥1/100 hingga<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Kelas sistem-organ	Frekuensi pengembangan	Kejadian buruk
Gangguan sistem darah dan limfatik	Jarang	- methemoglobinemia
Gangguan sistem kekebalan tubuh	Jarang	- reaksi anafilaksis dan anafilaktoid; - angioedema (termasuk pembengkakan pada lidah, mulut, bibir, tenggorokan dan edema periorbital); - urtikaria; - kulit gatal; - ruam, eritema
Gangguan sistem saraf	Jarang	1. Pengaruh pada sistem saraf pusat (SSP) Karena peningkatan konsentrasi anestesi dalam darah yang masuk ke otak, beban pada sistem saraf pusat dan dampak pada pusat pengaturan otak dan saraf kranial mungkin terjadi. Efek samping yang terkait termasuk agitasi atau depresi, yang bergantung pada dosis dan disertai gejala berikut: - kecemasan (termasuk kegugupan, agitasi, kecemasan); - kebingungan; - euforia; - mati rasa pada bibir dan lidah, paresthesia pada rongga mulut; - mengantuk, menguap; - gangguan bicara (disartria, bicara tidak koheren, logorrhea); - pusing (termasuk mati rasa, vertigo, ketidakseimbangan); - sakit kepala; - nistagmus; - tinitus, hiperakusis; - Penglihatan kabur, diplopia, miosis Gejala di atas sebaiknya tidak dianggap sebagai gejala neurosis. Efek samping berikut juga mungkin terjadi: - penglihatan kabur; - getaran; - kram otot Efek tersebut merupakan gejala dari kondisi berikut: - penurunan kesadaran; - kejang (termasuk umum) Kejang dapat disertai depresi sistem saraf pusat, koma, hipoksia, dan hiperkapnia, yang dapat menyebabkan depresi pernapasan dan henti napas. Gejala agitasi bersifat sementara, namun gejala depresi (seperti mengantuk) dapat menyebabkan ketidaksadaran atau gagal napas. 2. Efek pada sistem saraf tepi (PNS) Efek pada PNS dikaitkan dengan peningkatan konsentrasi obat anestesi dalam plasma. Molekul anestesi dapat menembus dari sirkulasi sistemik ke celah sinaptik dan memberikan efek negatif pada jantung, pembuluh darah, dan saluran pencernaan. 3. Efek lokal/lokal langsung pada neuron eferen atau neuron preganglionik di daerah submandibular atau neuron postganglionik - paresthesia pada rongga mulut, bibir, lidah, gusi, dll; - hilangnya kepekaan pada rongga mulut (bibir, lidah, dll); - penurunan sensitivitas mulut, bibir, lidah, gusi, dll; - disestesia, termasuk demam atau menggigil, disgeusia (termasuk rasa logam); - kram otot lokal; - hiperemia lokal/lokal; - pucat setempat/setempat 4. Dampak terhadap zona refleksogenik Anestesi lokal dapat menyebabkan muntah dan refleks vasovagal, disertai efek samping berikut: - vasodilatasi; - midriasis; - pucat; - mual, muntah; - hipersalivasi; - keringat
Gangguan jantung	Jarang	Toksisitas jantung dapat terjadi, disertai dengan gejala berikut: - gagal jantung; - gangguan konduksi jantung (blok atrioventrikular); - aritmia (ekstrasistol ventrikel dan fibrilasi ventrikel); - gangguan kardiovaskular; - gangguan pada sistem kardiovaskular; - depresi miokard; - takikardia, bradikardia
Gangguan pembuluh darah	Jarang	- kolapsnya pembuluh darah; - hipotensi; - vasodilatasi
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum	Frekuensi tidak diketahui	- depresi pernapasan (dari bradypnea hingga henti napas)
Gangguan saluran cerna	Frekuensi tidak diketahui	- pembengkakan pada lidah, bibir, gusi; - mual, muntah; - ulserasi gusi, radang gusi
Gangguan tempat umum dan administrasi	Frekuensi tidak diketahui	- nekrosis di tempat suntikan; - Bengkak di daerah kepala dan leher

Overdosis

Overdosis mungkin terjadi karena pemberian obat intravaskular yang tidak disengaja atau akibat penyerapan obat yang sangat cepat. Dosis ambang kritis adalah konsentrasi 5-6 mcg mepivacaine hidroklorida per 1 ml plasma darah.
Gejala
Dari sistem saraf pusat
Keracunan ringan – paresthesia dan mati rasa pada mulut, tinitus, rasa “logam” di mulut, ketakutan, kecemasan, tremor, otot berkedut, muntah, disorientasi.
Intoksikasi sedang – pusing, mual, muntah, gangguan bicara, pingsan, mengantuk, kebingungan, gemetar, gerakan koreiform, kejang tonik-klonik, pupil melebar, pernapasan cepat.
Keracunan parah - muntah (risiko mati lemas), kelumpuhan sfingter, kehilangan tonus otot, kurangnya reaksi dan akinesia (pingsan), pernapasan tidak teratur, henti napas, koma, kematian.
Dari jantung dan pembuluh darah
Keracunan ringan – peningkatan tekanan darah, detak jantung cepat, pernapasan cepat.
Keracunan sedang – detak jantung cepat, aritmia, hipoksia, pucat. Keracunan parah - hipoksia parah, aritmia jantung (bradikardia, penurunan tekanan darah, gagal jantung primer, fibrilasi ventrikel, asistol).
Perlakuan
Ketika tanda-tanda overdosis pertama kali muncul, perlu segera menghentikan pemberian obat, dan juga memberikan dukungan fungsi pernafasan, jika memungkinkan dengan penggunaan oksigen, memantau denyut nadi dan tekanan darah.
Jika pernapasan terganggu - oksigen, intubasi endotrakeal, ventilasi buatan (analeptik sentral dikontraindikasikan).
Dalam kasus hipertensi, tubuh bagian atas pasien perlu ditinggikan, dan jika perlu, berikan nifedipine secara sublingual.
Jika terjadi hipotensi, posisi tubuh pasien perlu dibawa ke posisi horizontal, dan, jika perlu, pemberian larutan elektrolit dan obat vasokonstriktor intravaskular. Jika perlu, volume darah yang bersirkulasi diganti (misalnya dengan larutan kristaloid).
Untuk bradikardia, atropin (0,5 hingga 1 mg) diberikan secara intravena.
Jika terjadi kejang, pasien perlu dilindungi dari kerusakan tambahan, jika perlu, diazepam diberikan secara intravena (5 hingga 10 mg). Dengan kejang yang berkepanjangan, natrium thiopental (250 mg) dan relaksan otot kerja pendek diberikan, setelah intubasi, ventilasi buatan pada paru-paru dilakukan dengan oksigen.
Dalam kasus gangguan peredaran darah yang parah dan syok - infus intravena larutan elektrolit dan pengganti plasma, glukokortikosteroid, albumin.
Untuk takikardia dan takiaritmia parah, gunakan beta-blocker intravena (selektif).
Jika jantung berhenti, resusitasi jantung paru harus segera dilakukan.
Saat menggunakan anestesi lokal, perlu disediakan akses ke ventilator, obat peningkat tekanan darah, atropin, dan antikonvulsan.

Interaksi dengan obat lain

Resep saat mengonsumsi monoamine oxidase inhibitor (MAO) (furazolidone, procarbazine, selegiline) meningkatkan risiko menurunkan tekanan darah.
Vasokonstriktor (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) memperpanjang efek anestesi lokal mepivacaine.
Mepivacaine meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat yang disebabkan oleh obat lain. Bila digunakan bersamaan dengan obat penenang, diperlukan pengurangan dosis mepivacaine.
Antikoagulan (ardeparin sodium, dalteparin, enoxaparin, warfarin) dan preparat heparin dengan berat molekul rendah meningkatkan risiko perdarahan.
Saat merawat tempat suntikan mepivacaine dengan larutan desinfektan yang mengandung logam berat, risiko terjadinya reaksi lokal berupa nyeri dan bengkak meningkat.
Memperkuat dan memperpanjang efek pelemas otot.
Ketika diresepkan dengan analgesik narkotika, efek penghambatan aditif pada sistem saraf pusat berkembang.
Terdapat antagonisme dengan obat antimyasthenic dalam efeknya pada otot rangka, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi, yang memerlukan koreksi tambahan dalam pengobatan miastenia gravis.
Inhibitor kolinesterase (obat antimyasthenic, siklofosfamid, thiotepa) mengurangi metabolisme mepivacaine.
Bila digunakan bersamaan dengan penghambat reseptor H2-histamin (simetidin), kadar mepivacaine dalam serum darah dapat meningkat.
Bila digunakan bersamaan dengan obat antiaritmia (tocainide, simpatolitik, preparat digitalis), efek samping dapat meningkat.

instruksi khusus

Penghentian inhibitor MAO harus dilakukan 10 hari sebelum pemberian anestesi lokal yang direncanakan.
Gunakan hanya di fasilitas medis.
Setelah ampul dibuka, disarankan untuk segera menggunakan isinya.
Obat harus diberikan secara perlahan dan terus menerus. Saat menggunakan obat, perlu untuk memantau tekanan darah pasien, denyut nadi dan diameter pupil.
Sebelum menggunakan obat, perlu disediakan akses ke peralatan resusitasi.
Pasien yang menerima pengobatan antikoagulan memiliki peningkatan risiko perdarahan.
Efek anestesi obat dapat berkurang bila diberikan ke area yang meradang atau terinfeksi.
Saat menggunakan obat, cedera yang tidak disengaja pada bibir, pipi, selaput lendir dan lidah mungkin terjadi, terutama pada anak-anak, karena penurunan sensitivitas.
Pasien harus diperingatkan bahwa makan hanya mungkin dilakukan setelah sensitivitas pulih.
Sebelum memberikan obat, kontrol aspirasi harus selalu dilakukan untuk menghindari pemberian intravaskular.
Anestesi regional dan lokal harus diberikan oleh profesional yang berpengalaman di fasilitas yang dilengkapi dengan peralatan dan obat-obatan yang diperlukan untuk pemantauan jantung dan resusitasi yang tersedia untuk segera digunakan. Personel yang melakukan anestesi harus berkualifikasi dan terlatih dalam teknik anestesi dan harus memahami diagnosis dan pengobatan toksisitas sistemik, efek samping dan reaksi, serta komplikasi lainnya.
1 ml obat mengandung 0,05 mmol (1,18 mg) natrium.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mesin

Obat tersebut mempunyai sedikit pengaruh terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mesin. Selama masa pengobatan, kehati-hatian harus diberikan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Surat pembebasan

Solusi untuk injeksi 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml obat dalam kartrid yang terbuat dari kaca transparan tidak berwarna dari kelas hidrolitik 1, disegel di satu sisi dengan penyedot yang terbuat dari bahan elastomer, dan di sisi lain dengan tutup gabungan untuk kartrid gigi untuk anestesi lokal, terdiri dari a disk dari bahan elastomer dan tutup aluminium anodized.
10 butir peluru masing-masing dalam kemasan plastik melepuh (palet) atau dalam kemasan melepuh; atau di sisipan untuk memasang kartrid.
1.5, 10 kemasan plastik kontur (palet) atau kemasan sel kontur atau sisipan dengan kartrid beserta petunjuk penggunaan dalam kemasan karton.
Dua label pelindung dengan logo perusahaan ditempelkan pada kemasan kartrid (kontrol pembukaan pertama).
2 ml obat dalam ampul yang terbuat dari kaca transparan tidak berwarna kelas hidrolitik 1 atau kaca netral NS-3.
5 ampul dalam kemasan plastik kontur (pallet).
1 atau 2 bungkus plastik kontur (palet) dengan ampul beserta petunjuk penggunaan dan pisau ampul atau scarifier ampul dalam kemasan karton.
Saat menggunakan ampul dengan titik putus berwarna dan takik atau cincin putus berwarna, jangan memasukkan pisau ampul atau scarifier ampul.

Kondisi penyimpanan

Di tempat terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25°C. Jangan membekukan.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Sebaiknya sebelum tanggal

5 tahun
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Kondisi liburan

Dibagikan dengan resep dokter.

Badan hukum yang atas namanya diterbitkan sertifikat pendaftaran / Organisasi yang menerima tuntutan:

CJSC "Binergy", Rusia, 143910, wilayah Moskow, Balashikha, st. Krupeshina, 1.

Alamat produsen dan produksi:

FKP "Armavir Biofactory", Rusia, 352212, wilayah Krasnodar, distrik Novokubansky, desa Progress, st. Mechnikova, 11.

A.V.Kuzin

Kandidat Ilmu Kedokteran, ahli bedah gigi dari Lembaga Negara Federal "Institut Penelitian Pusat Infrastruktur dan Bedah Maksilofasial" dari Kementerian Kesehatan Federasi Rusia, dokter konsultan di 3M ESPE tentang manajemen nyeri dalam kedokteran gigi

M.V.Stafeva

dokter gigi-terapis, praktik swasta (Moskow)

V.V.Voronkova

Kandidat Ilmu Kedokteran, Dokter Gigi-Terapis, Departemen Kedokteran Gigi Terapi, Pusat Diagnostik Klinis, Universitas Kedokteran Negeri Moskow Pertama. I. M. Sechenov" dari Kementerian Kesehatan Rusia

Seringkali dalam praktek klinis ada kebutuhan untuk menggunakan anestesi short-acting. Ada banyak prosedur perawatan gigi bervolume rendah yang memerlukan pereda nyeri. Penggunaan anestesi jangka panjang tidak sepenuhnya legal, karena pasien meninggalkan dokter gigi dengan rasa mati rasa di area tertentu di rongga mulut yang berlangsung antara 2 hingga 6 jam.

Mengingat beban kerja dan sosial pada pasien, penggunaan anestesi kerja pendek dibenarkan, yang dapat mengurangi durasi mati rasa jaringan lunak hingga 30-45 menit. Saat ini dalam kedokteran gigi, anestesi lokal berdasarkan mepivacaine memenuhi persyaratan ini.

Mepivacaine adalah satu-satunya anestesi amide yang dapat digunakan tanpa penambahan vasokonstriktor. Kebanyakan anestesi amide (articaine, lidokain) melebarkan pembuluh darah di tempat suntikan, yang menyebabkan penyerapannya cepat ke dalam aliran darah. Hal ini memperpendek durasi kerjanya, itulah sebabnya bentuk sediaan anestesi tersedia dengan epinefrin. Di Federasi Rusia, lidokain diproduksi dalam ampul tanpa vasokonstriktor, yang memerlukan pengenceran dengan epinefrin sebelum digunakan. Menurut standar modern manajemen nyeri dalam kedokteran gigi, persiapan larutan anestesi lokal oleh staf merupakan pelanggaran teknik anestesi. Mepivacaine 3% memiliki efek vasodilator lokal yang kurang menonjol, sehingga dapat digunakan secara efektif untuk membius gigi dan jaringan lunak rongga mulut (Tabel No. 1).

Durasi kerja anestesi yang mengandung mepivacaine (mepivastezin) bervariasi di setiap area rongga mulut. Hal ini disebabkan oleh beberapa ciri tindakan farmakologisnya dan ciri anatomi rongga mulut. Menurut petunjuk anestesi lokal, durasi anestesi untuk pulpa gigi rata-rata 45 menit, anestesi untuk jaringan lunak - hingga 90 menit. Data ini diperoleh sebagai hasil studi eksperimental pada pasien yang praktis sehat selama anestesi pada gigi berakar tunggal, terutama pada rahang atas. Tentu saja, penelitian tersebut tidak mencerminkan kondisi klinis nyata di mana seorang dokter gigi dihadapkan pada fenomena inflamasi pada jaringan, nyeri neuropatik kronis, dan karakteristik individu dari anatomi pasien. Menurut ilmuwan dalam negeri, ditemukan bahwa durasi rata-rata anestesi pulpa gigi bila menggunakan mepivacaine 3% adalah 20-25 menit, dan durasi anestesi jaringan lunak tergantung pada volume anestesi yang diberikan dan teknik anestesi (infiltrasi, konduksi). dan 45-60 menit.

Masalah penting adalah kecepatan timbulnya anestesi lokal. Jadi, bila menggunakan mepivacaine 3%, kecepatan timbulnya anestesi pulpa gigi adalah 5-7 menit. Perawatan gigi terapeutik akan paling tidak menimbulkan rasa sakit bagi pasien dari menit ke-5 hingga ke-20 setelah anestesi. Perawatan bedah tidak akan menimbulkan rasa sakit dari menit ke 7 hingga ke 20 setelah anestesi lokal.

Ada beberapa keanehan pada anestesi kelompok gigi tertentu dengan mepivacaine 3%. Sejumlah penelitian telah membuktikan bahwa ini paling efektif dalam menghilangkan rasa sakit pada gigi berakar tunggal. Gigi seri rahang atas dan bawah dibius dengan anestesi infiltrasi dengan mepivacaine 3% dalam volume 0,6 ml. Dalam hal ini, penting untuk memperhitungkan topografi puncak akar gigi dan, karenanya, kedalaman masuknya jarum karpul ke dalam jaringan. Untuk anestesi gigi taring, premolar dan molar rahang atas, penulis merekomendasikan untuk membuat depot anestesi 0,8-1,2 ml. Gigi premolar mandibula merespon dengan baik terhadap anestesi dengan mepivacaine 3%: anestesi submental dilakukan dalam berbagai modifikasi, dimana depot anestesi dibuat hingga 0,8 ml. Setelah anestesi submental, penting untuk memberikan tekanan digital pada jaringan lunak di atas foramen mental untuk difusi anestesi yang lebih baik. Anestesi infiltrasi pada daerah geraham mandibula dengan mepivacaine 3% tidak efektif dibandingkan articaine. Anestesi molar mandibula dengan mepivacaine 3% disarankan hanya pada pasien dengan kontraindikasi penggunaan anestesi yang mengandung articaine dengan epinefrin: dalam kasus ini, anestesi mandibula (1,7 ml mepivacaine 3%) harus dilakukan. Gigi taring mandibula juga dibius dengan anestesi dagu atau mandibula pada pasien dengan kontraindikasi yang dijelaskan di atas.

Sebagai hasil dari pengalaman bertahun-tahun dalam penggunaan klinis mepivacaine, indikasi dan rekomendasi klinis untuk penggunaannya telah dikembangkan. Tentu saja, mepivacaine bukanlah anestesi “setiap hari”; namun, ada sejumlah kasus klinis di mana penggunaannya paling tepat.

Pasien dengan penyakit somatik umum kronis. Pertama-tama, penggunaan mepivacaine paling dibenarkan pada pasien dengan patologi kardiovaskular dan pembatasan penggunaan vasokonstriktor. Jika intervensi dengan trauma rendah direncanakan berlangsung kurang dari 20-25 menit, terdapat indikasi penggunaan mepivacaine 3%, yang tidak mempengaruhi parameter hemodinamik pasien (BP, HR). Jika pengobatan atau intervensi jangka panjang direncanakan pada area geraham mandibula, dari sudut pandang klinis, penggunaan hanya anestesi yang mengandung articaine dengan vasokonstriktor 1:200.000 dapat dibenarkan.

Pasien dengan riwayat alergi. Ada sekelompok pasien asma bronkial yang penggunaan articaine dengan vasokonstriktor dikontraindikasikan karena risiko berkembangnya status asmatikus karena bahan pengawet yang terkandung dalam carpule. Mepivacaine tidak mengandung bahan pengawet (natrium bisulfit), sehingga dapat digunakan untuk intervensi jangka pendek pada kelompok pasien ini. Untuk intervensi yang lebih lama pada kelompok pasien ini, disarankan untuk melakukan perawatan gigi di institusi khusus di bawah bimbingan ahli anestesi. Mepivacaine dapat digunakan pada pasien dengan alergi multivalen dan pasien yang alergi terhadap obat anestesi yang diketahui. Perawatan gigi rawat jalan pada pasien tersebut dilakukan setelah kesimpulan ahli alergi tentang tolerabilitas obat. Menurut pengalaman klinis penulis artikel ini, frekuensi tes alergi positif untuk mepivacaine 3% secara signifikan lebih rendah dibandingkan dengan anestesi carpulal lainnya.

DI DALAM kedokteran gigi terapeutik mepivacaine digunakan dalam pengobatan karies tanpa komplikasi: karies enamel, karies dentin. Penting untuk diperhatikan bahwa durasi anestesi yang diperlukan terbatas pada tahap persiapan jaringan keras gigi. Setelah menutupi rongga yang terbentuk dengan bahan perekat, restorasi lebih lanjut tidak menimbulkan rasa sakit. Oleh karena itu, setiap perawatan invasif yang direncanakan tidak boleh melebihi 15 menit setelah permulaan anestesi. Selain itu, ketika merencanakan perawatan, seseorang harus mempertimbangkan rendahnya efektivitas mepivacaine dalam anestesi gigi taring dan geraham bawah dengan anestesi infiltrasi dan dengan anestesi intraligamenter pada gigi rahang bawah.

DI DALAM kedokteran gigi bedah mepivacaine digunakan untuk intervensi bedah jangka pendek. Efektivitas terbesar ditemukan saat mencabut gigi dengan periodontitis kronis dan saat mencabut gigi utuh untuk indikasi ortodontik. Peran mepivacaine dalam meredakan nyeri selama pembalutan bedah sangatlah penting. Seringkali, prosedur melepas jahitan, mengganti penutup luka pada soket gigi, dan mengganti balutan iodoform menimbulkan rasa sakit bagi pasien. Penggunaan anestesi jangka panjang tidak dapat dibenarkan karena menyebabkan mati rasa jaringan lunak dalam jangka panjang, yang dapat menyebabkan cedera diri pada lokasi pembedahan saat makan. Dalam kasus ini, anestesi infiltrasi digunakan dalam volume 0,2-0,4 ml mepivacaine 3%, dan untuk pembalut setelah intervensi bedah ekstensif (kistektomi, eksisi formasi jaringan lunak, pencabutan gigi geraham ketiga yang impaksi), anestesi konduksi dilakukan. Penggunaan mepivacaine selama pembalut bedah rawat jalan dapat mengurangi ketidaknyamanan dan stres pasien.

Kedokteran gigi anak. Anestesi kerja pendek telah terbukti baik bila digunakan dalam kedokteran gigi anak. Saat menggunakan mepivacaine, dosis obat ini harus diperhitungkan saat melakukan anestesi lokal pada anak. Mepivacaine lebih beracun bagi sistem saraf pusat dibandingkan articaine karena cepat diserap ke dalam aliran darah. Selain itu, pembersihan mepivacaine lebih tinggi daripada pembersihan articaine selama beberapa jam. Dosis maksimum mepivacaine 3% adalah 4 mg/kg berat badan untuk anak di atas 4 tahun (Tabel No. 2). Namun, dalam kedokteran gigi anak tidak ada indikasi penggunaan anestesi dalam jumlah besar. Menurut standar keamanan modern, dosis mepivacaine yang diberikan adalah 3%. tidak boleh melebihi setengah dosis maksimum untuk semua perawatan gigi. Dengan penggunaan ini, kasus overdosis anestesi lokal (kelemahan, kantuk, sakit kepala) dalam praktik pediatrik dikecualikan.

Saat menggunakan mepivacaine, kasus cedera diri pada jaringan lunak rongga mulut oleh anak setelah perawatan di dokter gigi praktis tidak termasuk. Menurut statistik, hingga 25-35% anak-anak prasekolah mengalami cedera pada bibir bawah setelah perawatan gigi bawah, dan dalam banyak kasus hal ini disebabkan oleh penggunaan anestesi jangka panjang berdasarkan articaine dengan vasokonstriktor. Anestesi lokal kerja pendek dapat digunakan untuk menutup celah gigi, mengobati bentuk awal karies, dan mencabut gigi sementara. Penggunaan mepivacaine pada anak-anak dengan alergi polivalen dan asma bronkial sangat dibenarkan, karena obat tersebut tidak mengandung bahan pengawet (EDTA, sodium bisulfite).

Kehamilan dan menyusui. Mepivacaine dapat digunakan dengan aman pada ibu hamil selama sanitasi rutin rongga mulut di dokter gigi sesuai indikasi yang dijelaskan di atas. Dalam kebanyakan kasus, mepivacaine 3% digunakan untuk intervensi jangka pendek dan invasif minimal yang berlangsung hingga 20 menit. Trimester kedua kehamilan adalah waktu yang paling menguntungkan untuk pengobatan.

Mepivacaine dapat digunakan pada wanita menyusui, ditemukan dalam ASI ibu dalam konsentrasi yang tidak signifikan untuk bayi. Namun, pasien dianjurkan untuk tidak memberi makan anak selama 10-12 jam setelah anestesi dengan mepivacaine 3% dan selama 2 jam setelah anestesi dengan articaine 4% dengan epinefrin, yang sepenuhnya menghilangkan efek anestesi pada anak.

kesimpulan

Dengan demikian, anestesi yang mengandung mepivacaine (Mepivastezin) telah ditemukan penggunaannya di berbagai bidang kedokteran gigi. Untuk kelompok pasien tertentu, anestesi ini adalah satu-satunya obat anestesi lokal karena gambaran somatik umum. Sebagai obat anestesi jangka pendek, obat ini dapat digunakan dengan baik untuk intervensi jangka pendek invasif minimal.

Tabel No. 1. Fitur penggunaan klinis mepivacaine 3% (Mepivastezin)

Tabel No. 2. Dosis mepivacaine 3% berdasarkan berat badan pasien (dewasa/anak)

Berat	mg	ml	Tempat parkir mobil
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivacaine 3% tanpa vasokonstriktor. Dosis maksimum 4,4 mg/kg; larutan 3% dalam 1 karpul 1,8 ml (54 mg)