Amarils ir hipoglikēmisks līdzeklis, kas paredzēts iekšķīgai lietošanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Amaryl tabletes ir izgatavotas, kas satur:
- 1 ml glimepirīda – rozā;
- 2 ml glimepirīda – zaļa;
- 3 mg glimepirīda – gaiši dzeltens;
- 4 mg glimepirīda – zaļš.
Blisteros ir 15 tabletes, katrā iepakojumā 2 blisteri.
Amaryl palīgkomponenti ir: polividons 25000, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts.
Indikācijas Amaryl lietošanai
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl ir parakstīts cukura diabēts 2. tips kā galvenā ārstēšana vai kā daļa no kombinētās terapijas kombinācijā ar insulīnu un metformīnu.
Kontrindikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- 1. tipa cukura diabēts;
- Smaga aknu disfunkcija;
- Diabētiskā prekoma un koma, diabētiskā ketoacidoze;
- Grūtniecība un barošana ar krūti;
- Smagi aknu darbības traucējumi (tostarp pacienti, kam tiek veikta hemodialīze);
- Reti iedzimtas slimības(laktāzes deficīts, galaktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija);
- Paaugstināta jutība pret zāļu aktīvajām vai palīgkomponentēm;
- Bērnība.
Lietojot Amaryl, jāievēro piesardzība, ja:
- Hipoglikēmijas attīstības riska faktoru klātbūtne;
- Interkurentas slimības terapijas laikā vai, mainot pacienta dzīvesveidu (uztura vai ēdienreizes maiņa, samazināšanās vai palielināšanās fiziskā aktivitāte);
- Pārtikas un zāļu uzsūkšanās traucējumi no kuņģa-zarnu trakta(zarnu parēze, zarnu aizsprostojums);
- Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts.
Amaryl lietošanas un devas norādījumi
Precīzu Amaryl devu nosaka, pamatojoties uz sākotnējo glikozes koncentrāciju asinīs.
Sākotnēji zāles tiek parakstītas minimālā devā, lai sasniegtu nepieciešamo vielmaiņas kontroli.
Lietojot Amaryl, pacientam regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs, kā arī glikozilētā hemoglobīna līmenis.
Amaryl tabletes lieto veselas, uzdzerot pusi glāzes ūdens.
Sākotnējā Amaryl deva ir 1 mg dienā. Deva jāpalielina pakāpeniski, ik pēc 1-2 nedēļām, šādā secībā: 1mg-2mg-3mg-4mg-6mg-8mg dienā.
Parasti labi regulētam cukura diabētam optimālā Amaryl deva ir 1-4 mg. Amaryl lietošana devā 6 mg vai vairāk dienā ir efektīva tikai noteiktām pacientu grupām.
Amaryl lietošanas biežumu un laiku individuāli nosaka ārstējošais ārsts, ņemot vērā vecumu, slimības smagumu, pacienta dzīvesveidu un uztura modeli.
Amaryl dienas deva jāieņem vienā devā, vēlams pirms brokastīm vai citas ēdienreizes. Pēc tablešu lietošanas ir svarīgi neizlaist ēdienreizes.
Amaryl lietošanas laikā var būt nepieciešama devas pielāgošana, jo uzlabojas vielmaiņas kontrole. Amaryl devas pielāgošana var būt nepieciešama arī, ja:
- Dzīvesveida izmaiņas;
- Ķermeņa svara zudums;
- Faktoru parādīšanās, kas izraisa hiperglikēmijas vai hipoglikēmijas attīstību.
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl tiek lietots ilgu laiku.
Amaryl blakusparādības
Amaryl var izraisīt šādas blakusparādības no dažādām ķermeņa dzīvībai svarīgām sistēmām:
- Metabolisms: hipoglikēmija, kuras simptomi ir nogurums, miegainība, slikta dūša, vemšana, galvassāpes, izsalkums, miega traucējumi, agresivitāte, trauksme, depresija, koncentrēšanās traucējumi, runas traucējumi, apjukums, redzes traucējumi, smadzeņu spazmas, bradikardija;
- Redzes orgāni: pārejoši redzes traucējumi glikozes līmeņa asinīs izmaiņu dēļ;
- Gremošanas sistēma: sāpes vēderā, smaguma sajūta epigastrijā, caureja, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, hepatīts, dzelte;
- Hematopoētiskā sistēma: leikopēnija, trombocitopēnija, eritrocitopēnija, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, pancitopēnija, granulocitopēnija;
- Alerģijas: izsitumi uz ādas, nieze, nātrene, smaga alerģiskas reakcijas kopā ar elpas trūkumu, strauju samazināšanos asinsspiediens, alerģisks vaskulīts;
- Citas blakusparādības: fotosensitivitāte, hiponatriēmija.
Speciālas instrukcijas
Pirmo reizi lietojot Amaryl, pastāv augsts hipoglikēmijas attīstības risks, tāpēc pacientam rūpīgi jāuzrauga glikozes līmenis asinīs.
Glimepirīds, Amaryl aktīvā sastāvdaļa, ir sulfonilurīnvielas atvasinājums un var izraisīt attīstību hemolītiskā anēmija. Tādēļ, parakstot zāles pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu, jāievēro piesardzība. Šādiem pacientiem vēlams parakstīt hipoglikemizējošus līdzekļus, kas nav sulfonilurīnvielas atvasinājumi.
Ātri uzņemot viegli sagremojamus ogļhidrātus, hipoglikēmiju var ātri novērst. Tomēr, ņemot Amaryl ir raksturīgs atjaunots pārtrauca uzbrukumu hipoglikēmija. Tādēļ pacientiem ieteicams palikt ārstu vai radinieku uzraudzībā. Smagas hipoglikēmijas gadījumā pacients jānogādā slimnīcā.4.8 - 25 balsis
Viena zāļu tablete ietver aktīvā viela – glimepirīds – 1-4 mg un palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, povidons, nātrija karboksimetilciete, mikrokristāliskā celuloze, indigokarmīns un magnija stearāts.
Atbrīvošanas forma
Amaryl ir pieejams tabletēs, kas satur 1-4 mg, kas ir iepakotas 15 gabalos vienā blisterī. Vienā zāļu iepakojumā var būt 2, 4, 6 vai 8 blisteri.
farmakoloģiskā iedarbība
Amarila tabletēm ir hipoglikēmiska iedarbība.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Kontrindikācijas lietošanai
Amaryl lietošanai ir diezgan liels kontrindikāciju saraksts:
- 1 veids;
- smagi aknu un nieru darbības traucējumi;
- , prekoma un koma;
- , ;
- retu iedzimtu slimību klātbūtne, piemēram, galaktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija vai laktāzes deficīts;
- bērnība;
- nepanesība vai jutība pret zālēm un tā tālāk.
Jāievēro piesardzība, ja sākuma stadija pacientu ārstēšanai, jo šajā laikā pastāv hipoglikēmijas attīstības risks. Ja hipoglikēmija joprojām ir iespējama, bieži ir jāpielāgo deva. glimepirīds vai terapeitisko shēmu. Turklāt, īpašu uzmanību nepieciešama interkurentu un citu slimību klātbūtne, dzīvesveids, uzturs utt.
Blakus efekti
Ārstējot ar Amaryl, var attīstīties dažādas nevēlamas parādības, kas vienā vai otrā veidā ietekmē gandrīz visu ķermeņa sistēmu darbību. Diezgan bieži blakusparādības izpaužas kā hipoglikēmija, kuras simptomus izsaka: , bada sajūta, slikta dūša , vemšana , , , , un daudzi citi simptomi. Dažreiz smaga hipoglikēmijas klīniskā aina atgādina insultu. Pēc tā likvidēšanas nevēlamie simptomi pilnībā izzūd.
Sākotnējā ārstēšanas stadijā var rasties problēmas ar redzi un darbu. gremošanas sistēma, hematopoēze. Ir iespējams arī attīstīties kas var izraisīt komplikācijas. Tāpēc, ja parādās nevēlami simptomi, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Norādījumi par amarilu (metode un devas)
Tabletes ir paredzētas iekšējai lietošanai pilnībā, bez košļājamās un ar lielu šķidruma daudzumu.
Parasti zāļu devu nosaka pēc glikozes koncentrācijas asinīs. Ārstēšanai tiek nozīmēta mazākā deva, kas palīdz sasniegt nepieciešamo vielmaiņas kontroli
Arī Amaryl lietošanas instrukcija norāda, ka ārstēšanas laikā regulāri jānosaka glikozes koncentrācija asinīs un glikozilētā hemoglobīna līmenis.
Nepareizu tablešu uzņemšanu, kā arī nākamās devas izlaišanu nav ieteicams kompensēt ar papildu devu. Šādas situācijas iepriekš jāapspriež ar savu ārstu.
Ārstēšanas sākumā pacientiem tiek nozīmēta dienas deva 1 mg. Ja rodas vajadzība, devu pakāpeniski palielina, regulāri kontrolējot glikozes koncentrāciju asinīs saskaņā ar šādu shēmu: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg-8 mg. Parastā dienas deva labi kontrolētiem pacientiem ir 1–4 mg aktīvās vielas. 6 mg vai lielāka dienas deva rada efektu tikai nelielam skaitam pacientu.
Zāļu dienas devu nosaka ārsts, jo ir jāņem vērā dažādi faktori, piemēram, ēšanas laiks, tilpums fiziskā aktivitāte un cits.
Bieži vien pirms pilnām brokastīm vai pirmās galvenās ēdienreizes tiek nozīmēta viena zāļu dienas deva. Ir svarīgi, lai pēc tablešu lietošanas neizlaistu ēdienreizes.
Ir zināms, ka uzlabota vielmaiņas kontrole ir saistīta ar paaugstinātu jutību pret insulīnu un ārstēšanas laikā nepieciešamību pēc glimepirīds var samazināties. Laicīgi samazinot devu vai pārtraucot Amaryl lietošanu, var izvairīties no hipoglikēmijas attīstības.
Terapeitiskā procesa laikā devas pielāgošana glimepirīds var veikt, ja:
- samazināt pacienta svaru;
- dzīvesveida izmaiņas;
- citu faktoru rašanās, kas izraisa noslieci uz hipoglikēmiju vai hiperglikēmiju.
Parasti ārstēšana ar Amaryl tiek veikta ilgu laiku.
Pārdozēšana
Akūtas pārdozēšanas vai ilgstošas lielu devu lietošanas gadījumā glimepirīds var attīstīties smaga hipoglikēmija, kas apdraud dzīvību.
Ja tiek atklāta pārdozēšana, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Hipoglikēmiju var apturēt, uzņemot ogļhidrātus, piemēram, glikozi vai nelielu gabaliņu jebkura salduma. Līdz hipoglikēmijas simptomu pilnīgai izzušanai pacientam nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība, jo nevēlamās izpausmes var atkārtoties. Turpmākā terapija ir atkarīga no simptomiem.
Mijiedarbība
Vienlaicīga glimepirīda lietošana ar noteiktām zālēm var izraisīt hipoglikēmiju, piemēram, ar Insulīns un citi hipoglikēmiski līdzekļi, AKE inhibitori, anaboliskie steroīdi Un vīriešu dzimuma hormoni, atvasinājumi Kumarīns, ciklofosfamīds, dizopiramīds, fenfluramīns, feniramidols, fibrāti, fluoksetīns, guanetidīns, ifosfamīds, MAO inhibitori, para-aminosalicilskābe, fenilbutazons, azapropazons, oksifenbutazons, salicilāti, tetraciklamipirazons, sulfonamipirazons. un citi.
Uzņemšana , barbiturāti, GKS, diazoksīdi, diurētiskie līdzekļi, un citas simpatomimētiskas zāles, caurejas līdzekļi (ilgstoši lietojot) (lielās devās), estrogēns Un progestagēni, fenotiazīni, fenitoīni, rifampicīni,jodu saturoši hormoni vairogdziedzeris izraisa hipoglikēmiskā efekta pavājināšanos un attiecīgi palielina glikozes koncentrāciju asinīs.
H2-histamīna receptoru blokatori var pastiprināt vai vājināt glimepirīda hipoglikēmisko iedarbību. , un beta blokatori.
Pārdošanas noteikumi
Zāles ir pieejamas aptiekās ar recepti.
Uzglabāšanas apstākļi
Lai uzglabātu Amaryl, nepieciešama tumša, no bērniem aizsargāta vieta ar temperatūru līdz 30 C.
Labākais pirms datums
Amarila analogi
4. līmeņa ATX kods atbilst:Mūsdienu farmakoloģija piedāvā daudz līdzekļu līdzīgai darbībai. Tomēr visizplatītākie Amaryl analogi ir , Glemaz, Glemauno, Diamerid Un Meglimid .
Alkohols un Amarils
Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm, īpaši sākumā, jums jāpārtrauc alkohola lietošana. Fakts ir tāds, ka gan vienreizēja, gan hroniska alkohola lietošana var ievērojami pastiprināt vai vājināt hipoglikēmisko efektu glimepirīds .
Atsauksmes par Amarilu
Daudzas pacientu un speciālistu atsauksmes liecina, ka cukura diabēta ārstēšanā īpaša nozīme ir pareizai devas un terapeitiskā režīma izvēlei.
Tajā pašā laikā Amaryl pārskati liecina, ka šīs zāles nav piemērotas visiem diabēta slimniekiem. Diezgan bieži ārstēšanas sākumposmā pacienti piedzīvo krasas cukura līmeņa izmaiņas asinīs. Tomēr eksperti ir pārliecināti, ka šādos gadījumos ir nepieciešams palielināt devu, un tas nebūt nav zāļu neefektivitātes rādītājs.
Protams, visas korekcijas, kas saistītas ar devas palielināšanu vai samazināšanu, jāveic stingrā speciālista uzraudzībā. Ir konstatēts, ka nepareiza Amaryl lietošana var izraisīt slimības komplikācijas.
Amarila cena, kur nopirkt
Aptiekās šīs zāles tiek piedāvātas vairākās versijās, ar dažādu aktīvās vielas saturu. Vidējā zāļu cena ir 238-286 rubļi, Amaryl 4 mg cena ir 868-1080 rubļi, 3 mg ir 633-829 rubļi. un 2 mg - 453-562 rubļi.
- Tiešsaistes aptiekas Krievijā Krievija
- Tiešsaistes aptiekas Ukrainā Ukraina
- Tiešsaistes aptiekas Kazahstānā Kazahstāna
ZdravCity
Amaryl tabletes 4 mg 30 gab.Sanofi-Aventis S.P.A.
Amaryl tabletes 1 mg 30 gab.Sanofi-Aventis S.P.A.
Amaryl tabletes 2 mg 90 gab.Sanofi-Aventis S.P.A.
Amaryl tabletes 3 mg 30 gab.Sanofi-Aventis S.P.A.
Amaryl tabletes 3 mg 90 gab.Sanofi-Aventis S.P.A.
Aptieku dialogs
Amarils (tablete 3 mg Nr. 30) Sanofi-Aventis
Amarils (tablete 1 mg Nr. 30) Sanofi-Aventis
Amarils (tablete 3 mg Nr. 90) Sanofi-Aventis
Amarils (tab. 2 mg Nr. 90) Sanofi-Aventis
Amarils (tab. 4 mg Nr. 30) Sanofi-Aventis
KROGS: Glimepirīds
Ražotājs: Sanofi S.P.A.
Anatomiski terapeitiski ķīmiskā klasifikācija: Glimepirīds
Reģistrācijas numurs Kazahstānas Republikā: Nr.RK-LS-5Nr.014450
Reģistrācijas periods: 14.08.2014 - 14.08.2019
KNF (zāles, kas iekļautas Kazahstānas Nacionālajā zāļu formulā)
ALO (Iekļauts bezmaksas ambulatoro pacientu sarakstā narkotiku nodrošināšana)
ED (iekļauts zāļu sarakstā garantētā bezmaksas medicīniskās palīdzības apjoma ietvaros, kas jāiegādājas no vienīgā izplatītāja)
Ierobežotā pirkuma cena Kazahstānas Republikā: 36.04 KZT
Instrukcijas
Tirdzniecības nosaukums
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Glimepirīds
Devas forma
Tabletes 1 mg, 2 mg, 3 mg
Savienojums
Viena 1 mg tablete satur
aktīvā viela - glimepirīds 1 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, sarkanais dzelzs (III) oksīds (E172).
Viena 2 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 2 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs (III) oksīds (E172), indigokarmīna alumīnija laka (E132).
Viena 3 mg tablete satur
aktīvā viela- glimepirīds 3 mg,
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts (A tips), povidons 25000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs (III) oksīds (E172).
Apraksts
Tabletes 1 mg
Tabletes ir iegarenas ar plakanu virsmu abās pusēs, rozā krāsā ar lūzuma līniju abās pusēs un marķētas ar NMK/uzņēmuma logotipu vai uzņēmuma logotipu/NMK.
Tabletes 2 mg
Tabletes ir iegarenas ar plakanu virsmu abās pusēs, zaļā krāsā ar lūzuma līniju abās pusēs un marķētas ar NMM/uzņēmuma logotipu vai uzņēmuma logotipu/NMM.
Tabletes 3 mg Tabletes ir iegarenas, plakanas no abām pusēm, gaiši dzeltenā krāsā ar lūzuma līniju abās pusēs un marķētas NMN/uzņēmuma logotips vai uzņēmuma logotips/NMN.
Amaryl tabletes 1 mg, 2 mg, 3 mg var sadalīt vienādās devās.
Farmakoterapeitiskā grupa
Zāles cukura diabēta ārstēšanai.
Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi.
Sulfonilurīnvielas atvasinājumi. Glimepirīds.
ATX kods A10BB12
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Sūkšana
Glimepirīdam ir raksturīga pilnīga biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas. Pārtikas uzņemšana būtiski neietekmē zāļu uzsūkšanos, un to pavada tikai neliels uzsūkšanās ātruma samazinājums. Maksimālā seruma koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta aptuveni 2,5 stundas pēc perorālas lietošanas (vidēji 0,3 mcg/ml ar vairākām 4 mg devām dienā), pierādot lineārā atkarība starp devu un Cmax un AUC vērtībām (laukums zem koncentrācijas un laika līknes).
Izplatīšana
Glimepirīdam ir ļoti mazs izkliedes tilpums (apmēram 8,8 litri), kas aptuveni atbilst albumīna izkliedes telpai; augsta proteīnu saistīšanās pakāpe (> 99%) un zems klīrenss (apmēram 48 ml/min.). Preklīniskajos pētījumos ir novērota glimepirīda izdalīšanās mātes pienā. Glimepirīds spēj iziet cauri placentai. Iespiešanās pakāpe caur asins-smadzeņu barjeru ir zema.
Biotransformācija un izdalīšanās
Vidējais dominējošais seruma pusperiods, kas ir svarīgs koncentrācijai serumā atkārtotas dozēšanas apstākļos, ir aptuveni 5-8 stundas. Pēc zāļu lietošanas lielās devās tika novērots nedaudz garāks pusperiods. Pēc vienas radioaktīvi iezīmēta glimepirīda devas 58% radioaktivitātes tika konstatēti urīnā un 35% izkārnījumos. Neizmainīta viela urīnā netika atklāta. Urīnā un izkārnījumos tika identificēti divi metabolīti, kas, visticamāk, ir aknu metabolisma produkti (galvenais enzīms CYP2C9): hidroksiatvasinājums un karboksiatvasinājums. Pēc perorālas glimepirīda lietošanas šo metabolītu terminālais pusperiods bija attiecīgi 3-6 un 5-6 stundas.
Salīdzinot rezultātus, kas iegūti ar vienu un vairākām devām vienu reizi dienā, netika atklātas būtiskas atšķirības farmakokinētiskajos parametros, kam bija raksturīga ļoti zema individuālā atšķirība. Netika novērota nozīmīga glimepirīda uzkrāšanās.
Īpašas populācijas
Farmakokinētisko parametru vērtības bija līdzīgas vīriešiem un sievietēm, kā arī jauniem un gados vecākiem (vecākiem par 65 gadiem) pacientiem. Pacientiem ar zemu kreatinīna klīrensu bija tendence palielināt glimepirīda klīrensu un samazinātu vidējo koncentrāciju serumā, iespējams, ātrāka klīrensa dēļ, jo mazāka saistīšanās ar olbaltumvielām. Turklāt tika novērota divu galveno metabolītu izdalīšanās caur nierēm pasliktināšanās. Kopumā šiem pacientiem nav sagaidāms papildu zāļu uzkrāšanās risks.
Farmakokinētisko parametru vērtības pieciem pacientiem bez cukura diabēta pēc operācija uz žultsvadiem bija līdzīgi tiem, kas novēroti veseliem indivīdiem.
Pediatriskā populācija
Pētījumā, kurā tika novērtēta glimepirīda farmakokinētika, drošība un panesamība, lietojot vienu 1 mg devu 30 bērniem (4 bērniem vecumā no 10 līdz 12 gadiem un 26 bērniem vecumā no 12 līdz 17 gadiem) ar 2. tipa cukura diabētu, tika konstatētas vidējās AUC vērtības. no 0 -pēdējā), Cmax un t1/2, līdzīgi tiem, kas iepriekš novēroti pieaugušajiem.
Farmakodinamika
Glimepirīds ir perorāli aktīvs hipoglikēmisks līdzeklis, kas pieder pie sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas. To var lietot no insulīnneatkarīgā cukura diabēta gadījumā.
Glimepirīda darbība galvenokārt ir paredzēta, lai stimulētu aizkuņģa dziedzera beta šūnu insulīna sekrēciju.
Tāpat kā ar citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, šī iedarbība ir balstīta uz aizkuņģa dziedzera beta šūnu reakcijas palielināšanos uz stimulāciju ar fizioloģisko glikozes līmeni. Turklāt šķiet, ka glimepirīdam ir izteikta ekstrapankreātiska iedarbība, kas raksturīga arī citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
Insulīna sekrēcija
Sulfonilurīnvielas atvasinājumi regulē insulīna sekrēciju, slēdzot beta šūnu membrānu ATP jutīgos kālija kanālus. Kālija kanālu slēgšana izraisa beta šūnu depolarizāciju un, atverot kalcija kanālus, palielina kalcija iekļūšanu šūnās. Tas izraisa insulīna izdalīšanos eksocitozes ceļā.
Glimepirīds ar lielu pārvietošanās ātrumu saistās ar beta šūnu membrānas proteīnu, kas saistās ar ATP jutīgiem kālija kanāliem, bet atšķiras no parastās sulfonilurīnvielas atvasinājumu saistīšanās vietas.
Ekstrapankreātiskā aktivitāte
Ārpus aizkuņģa dziedzera iedarbība ietver, piemēram, perifēro audu jutības uzlabošanos pret insulīnu un insulīna patēriņa pakāpes samazināšanu aknās.
Glikozes, kas nāk no asinīm, uzsūkšanās perifērajos muskuļos un tauku audos notiek, pateicoties īpašiem transporta proteīniem, kas atrodas šūnu membrānas. Glikozes transportēšana šajos audos ir audu glikozes izmantošanas ātrumu ierobežojošs solis. Glimepirīds ļoti ātri palielina aktīvo glikozes transporta molekulu skaitu muskuļu un tauku šūnu membrānās, kā rezultātā tiek stimulēta glikozes uzņemšana.
Glimepirīds pastiprina specifiskas glikozilfosfatidilinozīta fosfolipāzes C aktivitāti, kas var būt saistīta ar inducēto ārstnieciska viela lipoģenēze un glikoģenēze atsevišķās tauku un muskuļu šūnās. Glimepirīds nomāc glikozes veidošanos aknās, palielinot fruktozes-2,6-bisfosfāta intracelulāro koncentrāciju, kas, savukārt, kavē glikoneoģenēzes procesus.
Vispārējās īpašības
Veseliem cilvēkiem minimālā efektīvā perorālā deva ir aptuveni 0,6 mg. Glimepirīdam ir raksturīga no devas atkarīga un reproducējama iedarbība. Glimepirīda lietošanas laikā tiek saglabāta fizioloģiskā reakcija uz intensīvām fiziskām aktivitātēm un insulīna sekrēcijas samazināšanos.
Lietojot zāles 30 minūtes pirms un tieši pirms ēšanas, darbības raksturā būtiskas atšķirības nebija. Pacientiem ar cukura diabētu pietiekamu vielmaiņas kontroli 24 stundu laikā var panākt, lietojot zāles vienu reizi dienā.
Glimepirīda hidroksimetabolīts, lai gan tas ir saistīts ar nelielu, bet nozīmīgu glikozes līmeņa pazemināšanos serumā veseliem indivīdiem, ir atbildīgs tikai par nelielu daļu no zāļu kopējās iedarbības.
Kombinētā terapija kombinācijā ar metformīnu
Vienā pētījumā ar pacientiem, kuru kontrole bija vāja, lietojot maksimālās metformīna devas, vienlaicīga glimepirīda lietošana uzlaboja vielmaiņas kontroli, salīdzinot ar metformīnu vienu pašu.
Kombinētā terapija ar insulīnu
Ieslēgts Šis brīdis Ir diezgan ierobežoti dati par kombinētu terapiju kombinācijā ar insulīnu. Pacientiem ar nepietiekamu slimības kontroli, lietojot maksimālo glimepirīda devu, vienlaikus var nozīmēt insulīnterapiju. Divos pētījumos kombinētā terapija bija saistīta ar vielmaiņas kontroles uzlabošanos, kas līdzīga tai, ko novēroja insulīna monoterapijas gadījumā; tomēr kombinētai terapijai bija jāizmanto mazāka vidējā insulīna deva.
Īpašas populācijas
Pediatriskā populācija
24 nedēļas ilgs aktīvās kontroles pētījums (glimepirīds līdz 8 mg dienā vai metformīns līdz 2000 mg dienā) tika veikts 285 bērniem (vecumā no 8 līdz 17 gadiem) ar 2. tipa cukura diabētu.
Lietojot glimepirīdu un metformīnu, tika novērots ievērojams HbA1c samazinājums, salīdzinot ar bāzes līnija(glimepirīds - 0,95 (SD 0,41); metformīns -1,39 (SD 0,40)). Tomēr vidējās HbA1c izmaiņas, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, glimepirīda grupā neatbilda kritērijiem, kas nav zemāki par metformīnu. Vērtību atšķirība starp ārstēšanas grupām bija 0,44% par labu metformīnam. Augšējā robeža (1,05) 95% ticamības intervāls vērtību atšķirība bija lielāka par 0,3% mazākuma robežu.
Glimepirīda terapijas laikā bērniem netika novērotas jaunas blakusparādības, salīdzinot ar tām, kas novērotas pieaugušiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Nav datu par zāļu ilgstošas lietošanas efektivitāti un drošību pediatrijas pacientiem.
Lietošanas indikācijas
2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, ja tikai diēta,. fiziski vingrinājumi un svara zudums nenodrošina pietiekamu slimības kontroli.
Lietošanas norādījumi un devas
Iekšķīgai lietošanai.
pamata veiksmīga ārstēšana Cukura diabēts ietver pareizu uzturu, regulāras fiziskās aktivitātes un pastāvīgu attiecīgo asins un urīna parametru pārbaudi. Tabletes vai insulīns neaizstāj nepieciešamību ievērot pacientam ieteikto diētu. Devu nosaka pēc glikozes līmeņa asinīs un urīna testu rezultātiem.
Sākotnējā deva ir 1 mg glimepirīda dienā. Ja tiek sasniegts adekvāts kontroles līmenis, šī deva jāizmanto balstterapijai.
Dažādiem zāļu lietošanas veidiem ir atbilstošas izdalīšanās formas.
Nepietiekamas kontroles gadījumā ir nepieciešama pakāpeniska devas palielināšana ar 1-2 nedēļu intervālu starp posmiem, pamatojoties uz glikēmijas kontroles indikatoriem, līdz 2, 3 vai 4 mg glimepirīda dienā.
Glimepirīda deva, kas pārsniedz 4 mg dienā, dod labākus rezultātus tikai izņēmuma gadījumos. Maksimālā ieteicamā deva ir 6 mg glimepirīda dienā.
Pacientiem, kuru slimība netiek pietiekami kontrolēta ar maksimālo metformīna dienas devu, var nozīmēt vienlaicīgu terapiju ar glimepirīdu.
Saglabājot lietoto metformīna devu, glimepirīda terapija jāsāk ar mazāko devu un jāpalielina līdz maksimālajai dienas devai atkarībā no vēlamā vielmaiņas kontroles līmeņa. Šāda kombinēta terapija jāsāk tikai stingrā ārsta uzraudzībā.
Pacienti, kuri, lietojot Amaryl maksimāli dienas devu netiek sasniegts pietiekams kontroles līmenis; ja nepieciešams, var nozīmēt vienlaicīgu insulīnterapiju. Saglabājot lietoto glimepirīda devu, insulīna terapija jāsāk ar mazu devu un pēc tam jāpalielina atkarībā no vēlamā vielmaiņas kontroles līmeņa. Šāda kombinēta terapija jāsāk tikai stingrā ārsta uzraudzībā.
Parasti pacientam pietiek ar vienu glimepirīda dienas devu. Šo devu ieteicams lietot tieši pirms lielām brokastīm vai to laikā, un, ja brokastis tiek izlaistas, tad tieši pirms pirmās pamatēdienreizes vai tās laikā.
Ja pacients aizmirst lietot devu, to nedrīkst kompensēt, palielinot nākamo devu.
Tabletes jānorij nekošļājot, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Ja pacientam, lietojot 1 mg glimepirīda vienu reizi dienā, attīstās hipoglikēmiska reakcija, tas norāda, ka pacientam slimības kontrolei var būt nepieciešama tikai atbilstoša diēta.
Ārstēšanas laikā, uzlabojoties cukura diabēta kontrolei un palielinoties jutībai pret insulīnu, nepieciešamība pēc glimepirīda var samazināties. Tāpēc, lai izvairītos no hipoglikēmijas, jāatceras, ka šādos gadījumos nepieciešama savlaicīga devas samazināšana vai terapijas pārtraukšana. Devas pielāgošana var būt nepieciešama arī tad, ja mainās ķermeņa svars vai dzīvesveids, kā arī citi faktori, kas palielina hipo- vai hiperglikēmijas attīstības risku.
- Pāreja uz Amarilu® ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem
Parasti ir atļauta pāreja uz Amaryl® no citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem. Pārejot uz Amaryl®, ir jāņem vērā iepriekšējās zāles deva un pusperiods. Dažos gadījumos, jo īpaši, lietojot pretdiabēta līdzekļus ar ilgs periods pusperiods (piemēram, hlorpropamīds), ieteicams vairākas dienas ilgs izvadīšanas periods, lai samazinātu aditīvu hipoglikēmisku reakciju risku.
- Pāreja no insulīna uz Amaryl®
Izņēmuma gadījumos, kad pacienti ar 2. tipa cukura diabētu tiek ārstēti ar insulīnu, var būt indicēta pāreja uz ārstēšanu ar Amaryl®. Šāda pāreja jāveic rūpīgā ārsta uzraudzībā.
- Īpašas populācijas
Pacienti ar pavājinātu nieru vai aknu darbību: skatīt sadaļu "Kontrindikācijas".
- Pediatriskā populācija
Nav datu par glimepirīda lietošanu pacientiem, kas jaunāki par 8 gadiem. Par bērniem vecumā no 8 līdz 17 gadiem ir tikai ierobežoti dati par glimepirīda lietošanu monoterapijā (skatīt apakšpunktus "Farmakokinētika" un "Farmakodinamika"). Pašlaik nav pietiekami daudz datu par zāļu drošību un efektivitāti bērnu populācijā, tāpēc šāda lietošana nav ieteicama.
Blakus efekti
Tālāk ir norādīts nevēlamo blakusparādību saraksts, kas novērotas klīniskajos pētījumos ar Amaryl un citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Atbilstošās reakcijas ir norādītas sastopamības biežuma dilstošā secībā (ļoti bieži: ≥ 1/10; bieži: ≥ 1/100 līdz< 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).
Reti
Trombocitopēnija, leikopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze, eritropēnija, hemolītiskā anēmija un pancitopēnija, kas parasti ir atgriezeniskas un izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Hipoglikēmija; Šādas hipoglikēmiskas reakcijas parasti ir tūlītējas, var būt smagas, un tās ne vienmēr ir viegli novērst. Šo reakciju attīstība, tāpat kā citu hipoglikēmiskās terapijas shēmu gadījumā, ir atkarīga no individuāliem faktoriem, piemēram, uztura paradumiem un devām (vairāk detaļas ir sniegti sadaļā “Īpašie norādījumi”).
Ļoti reti
Leikocitoklastiskais vaskulīts, vieglas paaugstinātas jutības reakcijas, kas var progresēt līdz nopietnām reakcijām ar apgrūtinātu elpošanu, asinsspiediena pazemināšanos un dažreiz pat šoku
Slikta dūša, vemšana, caureja, vēdera uzpūšanās, diskomforta sajūta un sāpes vēdera rajonā, kas retos gadījumos izraisa ārstēšanas pārtraukšanu
Aknu disfunkcija (piemēram, holestāze un dzelte), hepatīts un aknu mazspēja
Samazināts nātrija līmenis asinīs
Biežums nav zināms
Iespējama savstarpēja alerģiska reakcija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, sulfonamīdiem vai radniecīgām vielām
Var rasties īslaicīgi redzes traucējumi, īpaši ārstēšanas sākumā glikozes līmeņa izmaiņu dēļ asinīs
Smaga trombocitopēnija ar trombocītu skaitu mazāk nekā 10 000/µl un trombocitopēniskā purpura
Paaugstināts aknu enzīmu līmenis
Ādas paaugstinātas jutības reakcija, kas izpaužas kā nieze, izsitumi, nātrene un fotosensitivitāte.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tas ļauj turpināt kontrolēt zāļu ieguvuma/riska attiecību. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts sistēma ziņošana.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret glimepirīdu, citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, sulfonamīdiem vai jebkuru no palīgvielām
No insulīna atkarīgs cukura diabēts
Diabētiskā koma
Ketoacidoze
Smaga nieru vai aknu disfunkcija. Smagas nieru vai aknu darbības traucējumu gadījumā pacientam jāpārnes uz insulīnu
Bērnu un pusaudža gados līdz 18 gadiem
Zāļu mijiedarbība
Ja glimepirīdu lieto vienlaikus ar dažām citām zālēm, tas var izraisīt nevēlamu tā hipoglikemizējošās iedarbības pastiprināšanos vai pavājināšanos. Šajā sakarā citas zāles jālieto tikai pēc tam, kad esat informējis savu ārstu (vai pēc viņa norādījumiem).
Glimepirīdu metabolizē citohroms P450 2C9 (CYP2C9). Ir zināms, ka tā metabolismu ietekmē vienlaicīga induktoru (piemēram, rifampicīna) vai CYP2C9 inhibitoru (piemēram, flukonazola) lietošana.
Publicēti mijiedarbības pētījumu rezultāti vidēs iekšā vivo liecina, ka flukonazola, kas ir viens no spēcīgākajiem CYP2C9 inhibitoriem, lietošana ir saistīta ar glimepirīda laukuma zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) palielināšanos aptuveni 2 reizes.
Ņemot vērā pieredzi ar glimepirīda un citu sulfonilurīnvielas atvasinājumu lietošanu, šķiet nepieciešams norādīt uz šādu mijiedarbību.
Lietojot kādu no šīm zālēm, var novērot pastiprinātu glikozes līmeņa pazemināšanās efektu un attiecīgi hipoglikēmijas attīstību dažos gadījumos:
fenilbutazons, azapropazons un oksifenbutazons
insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi, piemēram, metformīns
sāļi salicilskābe un para-aminosalicilskābes preparāti
anaboliskie steroīdi un vīriešu dzimuma hormoni
hloramfenikols, daži ilgstošas darbības sulfonamīdi, tetraciklīni, hinolonu antibiotikas un klaritromicīns
kumarīna antikoagulanti
fenfluramīns
dizopiramīds
fibrāti
AKE inhibitori
fluoksetīns, MAO inhibitori
allopurinols, probenecīds, sulfīnpirazons
simpatolītiskie līdzekļi
ciklofosfamīds, trofosfamīds un ifosfamīdi
mikonazols, flukonazols
pentoksifilīns (parenterāli, lielās devās)
tritokvalīna
Samazinot glikozes līmeņa asinīs pazemināšanas efektu un attiecīgi paaugstināti līmeņi Glikozes līmenis asinīs var rasties, lietojot kādu no šīm zālēm:
estrogēni un progestagēni
salurētiskie līdzekļi un tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi
vairogdziedzera darbību stimulējoši līdzekļi, glikokortikoīdi
fenotiazīna atvasinājumi, hlorpromazīns
adrenalīns un simpatomimētiskie līdzekļi
nikotīnskābe (lielās devās) un nikotīnskābes atvasinājumi
caurejas līdzekļi (ilgstoši lietojot)
fenitoīns, diazoksīds
glikagons, barbiturāti un rifampicīns
acetazolamīds
H2-receptoru antagonisti, beta blokatori, klonidīns un rezerpīns var vai nu pastiprināt, vai samazināt glikozes līmeņa asinīs pazemināšanas efektu.
Simpatolītisko zāļu, piemēram, beta blokatoru, klonidīna, guanetidīna un rezerpīna ietekmē, adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes, reaģējot uz hipoglikēmiju, var samazināties vai nebūt.
Alkohola lietošana var izraisīt neprognozējamu glimepirīda hipoglikēmiskās iedarbības pastiprināšanos vai pavājināšanos.
Glimepirīds var gan pastiprināt, gan vājināt kumarīna atvasinājumu iedarbību.
Kolesevelāms saistās ar glimepirīdu un samazina glimepirīda uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta. Mijiedarbība netika novērota, ja glimepirīds tika lietots vismaz 4 stundas pirms kolesevelāma. Tādēļ glimepirīds jālieto vismaz 4 stundas pirms kolesevelāma lietošanas.
Speciālas instrukcijas
Amaryl® jālieto tieši pirms ēšanas vai ēšanas laikā.
Ja ēdat neregulāri vai izlaižat regulāras ēdienreizes, ārstēšana ar Amaryl var izraisīt hipoglikēmijas attīstību. Iespējamie hipoglikēmijas simptomi ir: galvassāpes, negausīgs izsalkums, slikta dūša, vemšana, nogurums, miegainība, miega traucējumi, nemiers, agresivitāte, slikta koncentrēšanās spēja, samazināts uzmanības un reakcijas laiks, depresija, apjukums, runas un redzes traucējumi, afāzija, trīce, parēze, jušanas traucējumi, reibonis, bezpalīdzības stāvoklis, paškontroles zudums, delīrijs, smadzeņu spazmas, miegainība un samaņas zudums līdz komai, sekla elpošana un bradikardija. Turklāt var būt adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes, piemēram, svīšana, mitra āda, trauksme, tahikardija, hipertensija, sirdsklauves, stenokardija un sirds aritmijas.
Smagas hipoglikēmijas lēkmes klīniskā aina var atgādināt insultu.
Simptomus gandrīz vienmēr var novērst nekavējoties, nekavējoties uzņemot ogļhidrātus (cukuru). Cukura aizstājēji iekšā šajā gadījumā nav efektīva.
Citu sulfonilurīnvielas atvasinājumu lietošanas prakse liecina, ka ir iespējama hipoglikēmijas atkārtota attīstība, pat neskatoties uz veikto pasākumu sākotnējiem panākumiem.
Smagai vai ilgstošai hipoglikēmijai, ko tikai īslaicīgi kontrolē ar regulāru cukura daudzumu, nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība un dažos gadījumos pat hospitalizācija.
Faktori, kas veicina hipoglikēmijas attīstību, ir:
pacienta nevēlēšanās vai (biežāk gados vecākiem pacientiem) nespēja sazināties ar veselības aprūpes darbiniekiem
nepietiekams uzturs, neregulāra ēšana, ēdienreižu izlaišana vai badošanās periodi
diētas izmaiņas
līdzsvara trūkums starp fizisko aktivitāti un ogļhidrātu patēriņu
alkohola lietošana, īpaši kopā ar ēdienreižu izlaišanu
nieru darbības traucējumi
nopietna aknu disfunkcija
Amarila pārdozēšana
daži nekompensēti endokrīnās sistēmas traucējumi, kas ietekmē ogļhidrātu metabolisms vai hipoglikēmijas pretregulācija (piemēram, dažu vairogdziedzera darbības traucējumu un adenohipofīzes vai virsnieru garozas nepietiekamības gadījumā)
vienlaicīga noteiktu citu zāļu lietošana (skatīt sadaļu “Zāļu mijiedarbība”).
Ārstējot ar Amaryl, regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un urīnā. Turklāt ir ieteicams noteikt glikozētā hemoglobīna līmeni.
Ārstēšanas laikā ar Amaryl ir nepieciešama regulāra aknu un hematoloģisko parametru (jo īpaši leikocītu un trombocītu skaita) kontrole.
Stresa situācijās (piemēram, negadījumos, ārkārtas operācijās, infekcijas slimības ar paaugstinātu ķermeņa temperatūru utt.), var būt norādīta īslaicīga pāreja uz insulīnu.
Līdz šim nav uzkrāta pieredze par Amaryl lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai pacientiem, kam tiek veikta dialīze. Pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem ir indicēta pāreja uz insulīnu.
Pacientiem ar G6PD (glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes) deficītu ārstēšana ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem var izraisīt hemolītiskās anēmijas attīstību. Tā kā glimepirīds ir sulfonilurīnvielas atvasinājums, tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar G6PD deficītu un jāapsver alternatīvs līdzeklis, kas nav sulfonilurīnvielas atvasinājums.
Amaryl® satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retām iedzimtām slimībām, piemēram, galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Amaryl® 6 mg tabletes satur alumīnija lakas krāsvielu saulrieta dzelteno FCF (E110), kas var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Grūtniecība
Ar diabētu saistītie riski
Grūtniecības laikā glikozes līmeņa izmaiņas asinīs ir saistītas ar palielinātu iedzimtas anomālijas un perinatālā mirstība. Tādēļ, lai izvairītos no teratogenitātes riska, rūpīgi jākontrolē glikozes līmenis asinīs visā grūtniecības laikā. Šādos apstākļos insulīna lietošana ir nepieciešama. Pacientēm, kuras plāno grūtniecību, par to jāinformē ārsts.
Ar glimepirīdu saistītie riski
Pašlaik nav atbilstošu datu par glimepirīda lietošanu grūtniecēm. Preklīniskie pētījumi ir pierādījuši reproduktīvās toksicitātes klātbūtni, kas, šķiet, ir saistīta ar farmakoloģiskā darbība(hipoglikēmija) glimepirīds.
Attiecīgi glimepirīdu nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Ja glimepirīda terapijas laikā paciente plāno grūtniecību vai tiek konstatēts grūtniecības fakts, viņa pēc iespējas ātrāk jāpārceļ uz insulīnterapiju.
Laktācija
Nav zināms, vai zāles izdalās mātes pienā sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Preklīniskie pētījumi liecina, ka glimepirīds izdalās mātes pienā. Tā kā citi sulfonilurīnvielas atvasinājumi var izdalīties cilvēka mātes pienā un ņemot vērā hipoglikēmijas risku zīdaiņiem, kas baroti ar krūti, ārstēšanas ar glimepirīdu laikā ieteicams atturēties no zīdīšanas.
Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus
Pētījumi par zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus transportlīdzekļiem un ar mehānismiem netika veikts darbs.
Hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas rezultātā vai, piemēram, redzes traucējumu dēļ pacientam var pasliktināties koncentrēšanās un reakcijas spējas. Tas var radīt risku situācijās, kad šīs spējas ir īpaši svarīgas (piemēram, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus).
Pacientiem jāsaņem atbilstoši ieteikumi par piesardzības pasākumiem, kas jāveic, lai izvairītos no hipoglikēmijas transportlīdzekļa vadīšanas laikā. Tas ir īpaši svarīgi personām, kurām ir maz vai vispār nav zināšanu par hipoglikēmijas brīdinājuma pazīmēm, kā arī pacientiem ar biežām hipoglikēmijas epizodēm. Šādos apstākļos pacientam var ieteikt atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas.
Pārdozēšana
Simptomi: Pēc pārmērīgas devas uzņemšanas 12 līdz 72 stundas var attīstīties hipoglikēmija, kas var atkārtoties pēc sākotnējās atveseļošanās. Hipoglikēmijas simptomi var parādīties ne ilgāk kā 24 stundas pēc norīšanas. Parasti ieteicama stacionāra novērošana. Pacientam var rasties tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana un sāpes epigastrijā. Turklāt hipoglikēmiju bieži pavada vairāki neiroloģiski simptomi, piemēram, nemiers, trīce, redzes traucējumi, koordinācijas traucējumi, miegainība, koma un krampji.
Ārstēšana: galvenokārt sastāv no uzsūkšanās novēršanas, izraisot vemšanu, pēc tam dzerot ūdeni vai limonādi ar aktivētu kokogli (adsorbentu) un nātrija sulfātu (caureju). Liela daudzuma zāļu uzņemšanas gadījumā ir indicēta kuņģa skalošana, kam seko aktīvās ogles un nātrija sulfāta uzņemšana. Spēcīgas (smagas) pārdozēšanas gadījumā indicēta hospitalizācija nodaļā intensīvā aprūpe. Glikozes ievadīšana pacientam jāsāk pēc iespējas ātrāk: ja nepieciešams, bolus veidā. intravenoza injekcija 50 ml 50% šķīduma, kam seko 10% šķīduma infūzija, rūpīgi kontrolējot glikozes līmeni asinīs. Pēc tam tiek nozīmēta simptomātiska ārstēšana.
Hipoglikēmijas ārstēšanā, ko izraisa zīdaiņiem vai bērniem nejauša Amaryl lietošana jaunāks vecums, ir rūpīgi jāuzrauga ievadītā glikozes deva, lai izvairītos no iespējamas bīstamas hiperglikēmijas attīstības. Nepieciešama pastāvīga glikozes līmeņa kontrole asinīs.
Izlaišanas forma un iepakojums
Narkotiku Amarils galvenokārt ir ilgstoša aizkuņģa dziedzera, ekstrapankreātiska iedarbība. Darbības mehānisms ir stimulēt insulīna sekrēciju un izdalīšanos no aizkuņģa dziedzera beta šūnām. Tas arī palielina tauku un muskuļu audu jutīgumu pret insulīna darbību. Tas darbojas, bloķējot aizkuņģa dziedzera beta šūnu citoplazmas ATP atkarīgos kālija kanālus. To pavada kalcija kanālu atvēršanās beta šūnu membrānās un palielināta kalcija iekļūšana tajās (depolarizācija).
Amarila aktīvā viela glimepirīds ātri atdalās un saistās ar beta šūnu proteīnu, kura molekulmasa ir 65 kDa/SURX un ir saistīta ar adenozīna trifosfāta atkarīgiem kālija kanāliem. Tas atšķiras no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem ar to, ka tas nesadarbojas ar beta šūnu proteīnu, kura molekulmasa ir 140 kDa/SUR1. Tas izraisa insulīna eksocitozi, un atbrīvotā insulīna saturs ir daudz mazāks nekā citu tradicionālo zāļu ietekmē. Nelielā amarila stimulējošā iedarbība uz beta šūnu insulīna sekrēciju samazina hipoglikēmijas risku.
Amarila ekstrapankreatiskā iedarbība izraisa insulīna rezistences samazināšanos, nedaudz ietekmējot kardiovaskulārā sistēma. Tam ir antitrombocītu, antiaterogēna un antioksidanta iedarbība.
Palielināta glikozes izmantošana taukaudos un muskuļu audos ir saistīta ar specifisku transporta proteīnu klātbūtni šūnu membrānās. No insulīnneatkarīgā cukura diabēta gadījumā glikozes iekļūšana šajos audos ir ierobežota iznīcināšanas stadijā. Amarils ātri palielina transporta proteīnu aktivitāti, kā rezultātā glikoze tiek absorbēta labāk. Lietojot amarilu, palielinās arī transporta proteīnu skaits. Sirds miocītu no ATP atkarīgajiem kālija kanāliem praktiski nav bloķējošas iedarbības. Saglabājas iespēja kardiomiocītu metaboliski pielāgoties išēmiskiem apstākļiem. Paaugstinās specifiskās glikozilfosfatidilinozitola fosfolipāzes C aktivitāte, kā rezultātā tiek novērota glikoģenēze un lipoģenēze, kas korelē ar amarila uzņemšanu.
Amarils bloķē glikozes veidošanos aknās, palielinot fruktozes-2,6-bisfosfāta saturu hepatocītos (pēdējais arī bloķē glikoneoģenēzi).
Zāļu lietošanas laikā tiek bloķēta COX sekrēcija un samazinās arahidonskābes pārvēršanās tromboksānā A2, kā rezultātā samazinās trombocītu agregācija (antitrombotiskā iedarbība). Amarila ietekmē tiek novērota alfa-tokoferola koncentrācijas palielināšanās, kas veidojas endogēni. Palielinās arī superoksīda dismutāzes, katalāzes un glutationa peroksidāzes aktivitāte, kas izpaužas kā oksidatīvo reakciju smaguma samazināšanās cukura diabēta gadījumā.
Lietošanas indikācijas
No insulīnneatkarīgs cukura diabēts (2. tips) - kā monoterapija vai kombinācijā ar insulīnu (vai metformīnu).Lietošanas veids
Amarils iekšķīgi. Tabletes nesakošļā, nomazgā ar apmēram 150 ml ūdens. Ir svarīgi neaizmirst ēst pēc zāļu lietošanas.Sākotnējo un uzturošo devu nosaka ārsts individuāli, atkarībā no glikozes līmeņa asins serumā un izdalīšanās ar urīnu.
Pirmkārt, zāles lieto 1 mg dienā, ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 6 mg. Devu palielina ik pēc 1-2 nedēļām saskaņā ar šādu shēmu: 1 mg/dienā-2 mg/dienā-3 mg/dienā-4 mg/dienā-6 mg/dienā amarila. Ieteicams nepārsniegt amarila devas, kas lielākas par 6 mg dienā. Zāļu lietošanas biežumu un laiku ārsts nosaka individuāli, atkarībā no pacienta dzīvesveida. Parasti Amaryl dienas devu izraksta 1 reizi dienā pirmās lielās ēdienreizes (brokastu) laikā vai pirms tās. Ja rīta deva netika lietota, tad otrās ēdienreizes laikā vai pirms tās. Terapija ir ilgstoša.
Izmantojot amarila-metformīna kombināciju. Pacientiem, kuri lieto metformīnu un kuriem glikozes līmenis serumā pazeminās nepietiekami, var sākt lietot papildu amarilu. Ja metformīna dienas deva nemainās, tad Amaryl terapiju sāk ar devu 1 mg dienā. Pēc tam Amaryl devu var palielināt, lai sasniegtu vēlamo glikozes līmeņa pazemināšanos serumā līdz maksimāli 6 mg/dienā.
Izmantojot amaril-insulīna kombināciju. Lai stabilizētu glikozes līmeni asinīs, gadījumos, kad monoterapija vai amarila-metformīna kombinācijas lietošana ir neefektīva, tiek izmantota insulīna un amarila kombinācija. Šajā gadījumā Amaryl devu atstāj nemainīgu, un insulīna terapiju sāk ar mazām devām. Nākotnē ir iespējams palielināt ievadīto insulīnu. Terapija jāpapildina ar glikozes koncentrācijas serumā uzraudzību. Ārstēšana tiek veikta ārstējošā ārsta uzraudzībā. Insulīna-amarila shēma var samazināt nepieciešamību pēc insulīna par aptuveni 40%.
Citu pretdiabēta zāļu aizstāšana ar amarilu. Sākotnējā ārstēšana sākas ar 1 mg amarila dienā neatkarīgi no iepriekšējās zāles devas (pat ja tā bija maksimālā). Atkarībā no terapeitiskais efekts amarils, jūs varat palielināt devu saskaņā ar iepriekš minētajiem noteikumiem. Dažos gadījumos Amaryl lietošana ir jāpārtrauc iespējamās hipoglikēmijas dēļ (īpaši, ja pirms Amaryl tika lietotas zāles ar augstu pussabrukšanas periodu - hlorpropramīdu). Terapija tiek pārtraukta uz vairākām dienām (iespējamās aditīvās iedarbības dēļ).
Insulīna aizstāšana ar amarilu. Gadījumos, kad pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu tiek nozīmēts insulīns, bet aizkuņģa dziedzera beta šūnu insulīna sekrēcijas funkcija paliek neskarta, pacientu var pāriet uz Amaryl lietošanu, izņemot insulīnu. Šajā gadījumā Amaryl terapija sākas ar 1 mg/dienā devu.
Blakus efekti
Metabolisms: hipoglikēmisku reakciju rašanās drīz pēc amarila lietošanas (šādas reakcijas ir ļoti grūti novērst).Nervu sistēma: galvassāpes, miega traucējumi, miegainība, noguruma sajūta, agresivitāte, nemiers, koncentrēšanās spējas un psihomotorisko reakciju ātruma izmaiņas, redzes un runas traucējumi, reibonis, apjukums, depresija, jušanas traucējumi, afāzija, koordinācijas problēmas, parēze, bezpalīdzība , smadzeņu spazmas, paškontroles zudums, trīce, zudums vai apjukums, delīrijs, koma, nemiers, aukstums, mitri sviedri.
Kuņģa-zarnu trakts: vemšana, diskomforta sajūta epigastrijā, izsalkums, sāpes vēderā, caureja, dzelte, holestāze, paaugstināts aknu transamināžu līmenis, hepatīts, aknu mazspēja, slikta dūša.
Sirds un asinsvadu sistēma: tahikardija, traucējumi sirdsdarbība, arteriālā hipertensija, bradikardija, stenokardija.
Redzes orgāns: pārejoši redzes traucējumi, ko izraisa glikozes līmeņa izmaiņas asinīs (īpaši terapijas sākumā).
Elpošanas sistēma: sekla elpošana.
Hematopoētiskā sistēma: leikopēnija, trombocitopēnija (mērena vai smaga), eritrocitopēnija, aplastiskā vai hemolītiskā anēmija, granulocitopēnija, pancitopēnija, agranulocitoze.
Paaugstinātas jutības reakcijas: nātrene, nieze, izsitumi uz ādas, alerģisks vaskulīts. Alerģiskas reakcijas parasti ir vieglas, bet dažreiz ir iespējama progresēšana līdz anafilaktiskajam šokam. Visticamāk krusteniskā reakcija sulfonilurīnvielas preparātos, kā arī sulfonamīdos.
Citi: hiponatriēmija, fotosensitivitāte.
Kontrindikācijas
Narkotiku Amarils kontrindicēts:. diabētiskas izcelsmes ketoacidoze, diabētiskā koma un prekoma,
. insulīnatkarīgs cukura diabēts (1. tips),
. smaga nieru disfunkcija (tostarp pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze),
. smagi pārkāpumi aknu funkcijas,
. individuāla paaugstināta jutība pret amarilu (glimepirīdu) vai citām zāļu sastāvdaļām, citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, sulfonamīdiem.
Grūtniecība
Amarils nedrīkst parakstīt grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Ja paciente plāno grūtniecību, viņai jāpāriet uz insulīna ievadīšanu, izņemot Amaryl. Ja paciente baro bērnu ar krūti, insulīna ievadīšana tiek turpināta vai zīdīšana tiek pārtraukta (jo amarils izdalās mātes pienā).Mijiedarbība ar citām zālēm
Kombinācijā ar insulīnu, citām zālēm hipoglikēmijas ārstēšanai, allopurinolu, angiotenzīnu konvertējošā faktora inhibitoriem, vīriešu dzimuma hormoniem, anaboliskajiem steroīdiem, kumarīna atvasinājumiem, hloramfenikolu, fenfluramīnu, fluoksetīnu, fibrātiem, feniramidolu, MAO inhibitoriem, guanetidīnu, pentoksīnu. parenterāli lielās devās), mikonazols, azapropazons, fenilbutazons, hinoloni, probenecīds, oksifenbutazons, salicilāti, sulfinpirazons, tetraciklīni, ilgstošas darbības sulfonamīdi, tritokvalīns, tro-, ciklo- un izofosfamīds var pastiprināt a hipomarilglikēmisko efektu.In combination with adrenaline (epinephrine) and sympathomimetics, acetazolamide, glucocorticosteroids, glucagon, diazoxide, barbiturates, saluretics, laxatives (with prolonged use), thiazide diuretics, nicotinic acid in large doses, phenytoin, phenothiazine, rifampicin, progestogens and estrogens, chlorpro Mazin , vairogdziedzera hormoni, litija sāļi var samazināt amarila hipoglikēmisko iedarbību.
Ja amarilu kombinē ar rezerpīnu, klonidīnu un histamīna H2 receptoru blokatoriem, ir iespējama gan hipoglikēmiskā efekta samazināšanās, gan palielināšanās.
Ir iespējams samazināt vai vājināt kumarīna un tā atvasinājumu iedarbību kombinācijā ar amarilu. Ilgstoša vai vienreizēja entanolu saturošu zāļu un dzērienu lietošana var vājināt vai pastiprināt Amaryl hipoglikēmisko iedarbību.
Pārdozēšana
Amaryl pārdozēšanas gadījumā, lietojot Amaryl lielās devās, hipoglikēmija ir iespējama 12-72 stundas. Hipoglikēmija var atkārtoties pēc glikozes līmeņa atjaunošanas asinīs.Hipoglikēmija izpaužas šādi simptomi: paaugstināts asinsspiediens, pastiprināta svīšana, slikta dūša, vemšana, aritmija, sāpes sirdī, nemiers, strauja apetītes palielināšanās, apātija, reibonis, miegainība, galvassāpes, trauksme, sirdsklauves, agresivitāte, koncentrēšanās traucējumi, trīce, apjukums, parēze, depresija, jušanas traucējumi, tahikardija, centrālas izcelsmes krampji. Dažos gadījumos hipoglikēmija izpaužas kā insulta simptomi. Pastāv attīstības risks komas stāvoklis. Hipoglikēmijas terapija jāsāk ar cukura gabaliņu, saldas tējas vai sulas uzņemšanu. Pacients tiek brīdināts, ka viņam visu laiku jāglabā apmēram 20 g glikozes (piemēram, 4 cukura gabaliņu veidā). Dažādi saldinātāji ārstēšanā ir neefektīvi. Smagos gadījumos nepieciešama hospitalizācija. Tiek veikta vemšanas izraisīšana, pacientam ir dehidratācija (ūdens ar aktivētā ogle iekšēji, caurejas līdzeklis). Dekstrozi ievada parenterāli (40% šķīdums 50 ml intravenozi). Pēc tam tiek izmantota atšķaidīta dekstroze (10% šķīdums). Ārstēšanu papildina pastāvīga glikozes līmeņa kontrole serumā. Citus simptomus mazina simptomātiska ārstēšana.
Ja amarilu nejauši lieto cilvēki bez cukura diabēta (bērni), jāizvairās no hiperglikēmijas attīstības. Dekstrozes devu rūpīgi izvēlas, ņemot vērā glikozes līmeņa kontroli serumā.
Atbrīvošanas forma
Amarils- tabletēm ir iegarenas formas sadalošā josla. 1 ml glimepirīda tabletes ir rozā krāsā. Amaryl 2 ml - zaļas tabletes. Amaryl 3 mg - gaiši dzeltenas tabletes. Amarils 4 mg - zaļš. Iepakojumā ir 2 blisteri, katrā ir 15 tabletes.Uzglabāšanas apstākļi
Amarils uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 3 gadi.Savienojums
Aktīvā viela: glimepirīds.Neaktīvās sastāvdaļas: laktozes monohidrāts, polividons 25 000, nātrija cietes glikolāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, krāsviela (1 mg amarilam - sarkanais dzelzs oksīds (E172), amarilam 2 mg - dzeltenais dzelzs oksīds (E172) un indigokarmīns (E132) , amarilam 3 mg - dzeltenais dzelzs oksīds (E172), amarilam 4 mg - indigokarmīns (E132).
Turklāt
Ārstējot ar amarilu, jāatceras par apstākļiem, kas prasa pacienta pāreju uz parenterālu insulīna ievadīšanu (politrauma, operācija, slimības ar paaugstinātu ķermeņa temperatūru, plašiem apdegumiem, barības uzsūkšanās izmaiņām no kuņģa-zarnu trakta slimībās - zarnu aizsprostojums, zarnu parēze un citas).Kombinējot amarilmetformīnu, jāņem vērā, ka, lietojot lielas metformīna un glimepirīda devas, pacientiem ar nekontrolētu cukura diabētu tiek novērots izteikts metabolisma uzlabojums. Lielu metformīna un amarila devu gadījumā, ja kontrole joprojām ir nepietiekama, pacientu var pāriet uz amaril-insulīna kombināciju.
Faktori, kas provocē hipoglikēmijas attīstību: zema pacienta līdzjūtība, nepietiekams, neregulārs uzturs, ierastā uztura izmaiņas, ēdienreižu izlaišana, alkohola lietošana, badošanās, ogļhidrātu uzņemšanas un fiziskās aktivitātes līdzsvara izmaiņas, smagi aknu un nieru darbības traucējumi; vienlaicīgas nekompensētas endokrīnās sistēmas slimības, amarila pārdozēšana, vairogdziedzera disfunkcija, virsnieru mazspēja, hipofīzes mazspēja, kombinācija ar citām zālēm.
Hipoglikēmijas pazīmes tiek izlīdzinātas gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar neirocirkulācijas distoniju, pacientiem, kuri lieto beta blokatorus, rezerpīnu, klonidīnu, guanetidīnu un simpatolītiskus līdzekļus.
Zāļu devu izvēlas individuāli atkarībā no glikozes līmeņa asinīs. Ja nākamā deva ir izlaista, ir stingri aizliegts lietot lielāku nākamo devu. Pacientam jāpastāsta ārstam, ja viņš lieto pārāk lielu Amaryl devu. Cukura diabēta kompensācijas gadījumā var novērot jutības pret insulīnu uzlabošanos, tāpēc ir iespējams samazināt Amaryl devu (vai pat pārtraukt zāļu lietošanu). Amaryl deva ir jāpielāgo, kad parādās dažādi faktori, kas var izraisīt hipoglikēmiju vai hiperglikēmiju, kā arī dzīvesveida izmaiņu gadījumā. Jāatceras, ka ir pareizs uzturs, fizisko aktivitāšu korekcija un svara zudums liela nozīme cukura diabēta ārstēšanai amarila lietošanas laikā.
Ir nepieciešams informēt pacientu, ka viņam nekavējoties jāinformē ārstējošais ārsts par visām blakusparādībām, kas rodas terapijas laikā ar amarilu. Tāpat ir jāinformē viņš par faktoriem, kas izraisa gan hiperglikēmiju, gan hipoglikēmiju, un šo stāvokļu simptomiem.
Amarila terapija jāpapildina ar regulāru glikozes līmeņa uzraudzību asins serumā un urīnā, kā arī glikozilētā hemoglobīna koncentrācijas noteikšanu. Regulāra šo laboratorisko parametru kontrole palīdz laikus noteikt iespējamo primāro vai sekundāro rezistenci pret zālēm.
Laboratorijas uzraudzība ietver arī aknu funkcijas noteikšanu, klīniskā analīze asinis. Medikamentozā terapijas laikā var samazināties psihomotorisko reakciju ātrums, tāpēc darbs ar precīzām mašīnām un automašīnas vadīšana ir kontrindicēta. Tas jo īpaši attiecas uz amarilu ārstēšanas sākumposmiem.
Galvenie iestatījumi
| Vārds: | AMARILS |
| ATX kods: | A10BB12 - |
1 tablete satur:
Aktīvās sastāvdaļas: glimepirīds - 2 mg.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija karboksimetilciete (A tips), povidons 25 000, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, indigokarmīns (E132).
Zāļu formas apraksts
Amaryl 1 mg: rozā, iegarenas, plakanas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Abās pusēs iegravēts "NMK" un stilizēts "h".
Amaryl 2 mg: zaļas, iegarenas, plakanas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Abās pusēs iegravēts "NMM" un stilizēts "h".
Amaryl 3 mg: gaiši dzeltenas, iegarenas, plakanas tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs. Abās pusēs iegravēts "NMN" un stilizēts "h".
Amaryl 4 mg: tabletes zila krāsa, iegarena, plakana ar dalījuma līniju abās pusēs. Abās pusēs iegravēts "NMO" un stilizēts "h".
Farmakokinētika
Salīdzinot datus, kas iegūti ar vienreizēju un vairākkārtēju (1 reizi dienā) glimepirīda ievadīšanu, būtiskas atšķirības farmakokinētiskajos parametros netika atklātas, un to atšķirība starp dažādiem pacientiem bija ļoti zema. Nav būtiskas zāļu uzkrāšanās.
Sūkšana
Atkārtoti iekšķīgi lietojot zāles 4 mg dienas devā, Cmax asins serumā tiek sasniegts aptuveni 2,5 stundās un ir 309 ng/ml. Pastāv lineāra sakarība starp glimepirīda devu un Cmax plazmā, kā arī starp devu un AUC. Lietojot iekšķīgi, glimepirīda biopieejamība ir 100%. Pārtikas uzņemšana būtiski neietekmē uzsūkšanos, izņemot nelielu tās ātruma palēnināšanos.
Izplatīšana
Glimepirīdam raksturīgs ļoti zems Vd (apmēram 8,8 l), aptuveni vienāds ar albumīna Vd, augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (vairāk nekā 99%) un zems klīrenss (apmēram 48 ml/min).
Glimepirīds izdalās no mātes piens un iekļūst placentas barjerā.
Vielmaiņa
Glimepirīds tiek metabolizēts aknās (galvenokārt ar CYP2C9 izoenzīma piedalīšanos), veidojot 2 metabolītus - hidroksilētus un karboksilētus atvasinājumus, kas atrodami urīnā un izkārnījumos.
Noņemšana
T1/2 pie zāļu koncentrācijas plazmā serumā, kas atbilst vairākām dozēšanas shēmām, ir aptuveni 5-8 stundas.Pēc glimepirīda lietošanas lielās devās T1/2 nedaudz palielinās. Pēc vienas perorālas devas lietošanas 58% glimepirīda izdalās caur nierēm un 35% caur zarnām. Neizmainīta aktīvā viela urīnā netiek atklāta.
Glimepirīda hidroksilēto un karboksilēto metabolītu T1/2 bija attiecīgi aptuveni 3-5 stundas un 5-6 stundas.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Farmakokinētiskie parametri dažāda dzimuma un dažādu vecuma grupu pacientiem ir līdzīgi.
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (ar zemu kreatinīna klīrensu) ir tendence palielināties glimepirīda klīrensam un samazināties tā vidējai koncentrācijai serumā, kas, iespējams, ir saistīts ar ātrāku zāļu elimināciju, jo tās mazāk saistās ar olbaltumvielām. . Tādējādi šai pacientu kategorijai nav papildu glimepirīda uzkrāšanās riska.
Farmakodinamika
Perorāls hipoglikēmiskais līdzeklis ir trešās paaudzes sulfonilurīnvielas atvasinājums.
Glimepirīds samazina glikozes koncentrāciju asinīs, galvenokārt stimulējot insulīna izdalīšanos no aizkuņģa dziedzera β-šūnām. Tās iedarbība galvenokārt ir saistīta ar aizkuņģa dziedzera β-šūnu spējas uzlabošanos reaģēt uz fizioloģisko stimulāciju ar glikozi. Salīdzinot ar glibenklamīdu, nelielas glimepirīda devas izdala mazāk insulīna, vienlaikus panākot aptuveni tādu pašu glikozes koncentrācijas samazināšanos asinīs. Šis fakts norāda, ka glimepirīdam ir ekstrapankreātiska hipoglikēmiska iedarbība (paaugstināta audu jutība pret insulīnu un insulīnomimētiskā iedarbība).
Insulīna sekrēcija. Tāpat kā visi citi sulfonilurīnvielas atvasinājumi, glimepirīds regulē insulīna sekrēciju, mijiedarbojoties ar ATP jutīgiem kālija kanāliem uz β-šūnu membrānām. Atšķirībā no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, glimepirīds selektīvi saistās ar proteīnu, kura molekulmasa ir 65 kilodaltoni, kas atrodas aizkuņģa dziedzera β-šūnu membrānās. Šī glimepirīda mijiedarbība ar tā saistošo proteīnu regulē pret ATP jutīgo kālija kanālu atvēršanos vai aizvēršanos.
Glimepirīds aizver kālija kanālus. Tas izraisa β-šūnu depolarizāciju un noved pie sprieguma jutīgu kalcija kanālu atvēršanas un kalcija iekļūšanas šūnā. Tā rezultātā intracelulārā kalcija koncentrācijas palielināšanās aktivizē insulīna sekrēciju ar eksocitozes palīdzību.
Glimepirīds saistās un atbrīvojas no saistošā proteīna daudz ātrāk un attiecīgi biežāk nekā glibenklamīds. Tiek pieņemts, ka šis īpašums ir liels ātrums glimepirīda apmaiņa ar proteīnu, kas tam saistās, nosaka tā izteikto β-šūnu sensibilizācijas efektu pret glikozi un to aizsardzību pret desensibilizāciju un priekšlaicīgu izsīkumu.
Ietekme, kas palielina audu jutību pret insulīnu. Glimepirīds pastiprina insulīna ietekmi uz glikozes uzņemšanu perifērajos audos.
Insulinomimētiska iedarbība. Glimepirīdam ir līdzīga iedarbība kā insulīnam uz glikozes uzņemšanu perifērajos audos un glikozes izdalīšanos no aknām.
Glikoze tiek absorbēta perifēros audos, transportējot to muskuļu šūnās un adipocītos. Glimepirīds tieši palielina glikozes transportēšanas molekulu skaitu muskuļu šūnu un adipocītu plazmas membrānās. Palielinot glikozes iekļūšanu šūnās, tiek aktivizēta glikozilfosfatidilinozitolam specifiskā fosfolipāze C. Tā rezultātā samazinās intracelulārā kalcija koncentrācija, izraisot proteīnkināzes A aktivitātes samazināšanos, kas savukārt izraisa glikozes metabolisma stimulāciju. .
Glimepirīds kavē glikozes izdalīšanos no aknām, palielinot fruktozes-2,6-bisfosfāta koncentrāciju, kas kavē glikoneoģenēzi.
Ietekme uz trombocītu agregāciju. Glimepirīds samazina trombocītu agregāciju in vitro un in vivo. Šķiet, ka šis efekts ir saistīts ar selektīvu COX inhibīciju, kas ir atbildīga par tromboksāna A veidošanos, kas ir svarīga endogēns faktors trombocītu agregācija. Antiaterogēna iedarbība. Glimepirīds palīdz normalizēt lipīdu līmeni, samazina malonaldehīda līmeni asinīs, kas izraisa ievērojamu lipīdu peroksidācijas samazināšanos. Dzīvniekiem glimepirīds ievērojami samazina aterosklerozes plankumu veidošanos.
Oksidatīvā stresa smaguma samazināšana, kas pastāvīgi ir pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Glimepirīds palielina endogēnā α-tokoferola līmeni, katalāzes, glutationa peroksidāzes un superoksīda dismutāzes aktivitāti.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu. Sulfonilurīnvielas atvasinājumi ietekmē arī sirds un asinsvadu sistēmu caur ATP jutīgiem kālija kanāliem. Salīdzinot ar tradicionālajiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, glimepirīdam ir ievērojami mazāka ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, ko var izskaidrot ar tā specifisko mijiedarbību ar ATP jutīgo kālija kanālu proteīnu, kas ar to saistās.
Veseliem brīvprātīgajiem minimālā efektīvā glimepirīda deva ir 0,6 mg. Glimepirīda iedarbība ir atkarīga no devas un atkārtojama. Lietojot glimepirīdu, tiek saglabāta fizioloģiskā reakcija uz fizisko aktivitāti (samazināta insulīna sekrēcija).
Nav būtisku atšķirību iedarbībā atkarībā no tā, vai zāles tika lietotas 30 minūtes pirms ēšanas vai tieši pirms ēšanas. Pacientiem ar cukura diabētu pietiekamu vielmaiņas kontroli var sasniegt 24 stundu laikā ar vienu zāļu devu. Turklāt klīniskā pētījumā 12 no 16 pacientiem ar nieru mazspēja(CrCl 4-79 ml/min) tika panākta arī pietiekama vielmaiņas kontrole.
Kombinēta terapija ar metformīnu. Pacientiem ar nepietiekamu vielmaiņas kontroli, lietojot maksimālo glimepirīda devu, var uzsākt kombinētu terapiju ar glimepirīdu un metformīnu. Divos pētījumos tika pierādīta uzlabota vielmaiņas kontrole ar kombinētu terapiju, salīdzinot ar abām zālēm atsevišķi.
Kombinētā terapija ar insulīnu. Pacientiem ar nepietiekamu vielmaiņas kontroli, lietojot maksimālās glimepirīda devas, var uzsākt vienlaicīgu insulīnterapiju. Divos pētījumos tika atklāts, ka šī kombinācija panāca tādu pašu metabolisma kontroles uzlabošanos kā tikai insulīns. Tomēr kombinētai terapijai nepieciešama mazāka insulīna deva.
Lietošanas indikācijas Amaryl
2. tipa cukura diabēts (monoterapijas veidā vai kā daļa no kombinētās terapijas ar metformīnu vai insulīnu).
Kontrindikācijas Amaryl lietošanai
- 1. tipa cukura diabēts;
- diabētiskā ketoacidoze, diabētiskā prekoma un koma;
- smaga aknu disfunkcija (trūkums klīniskā pieredze pieteikumi);
- smagi nieru darbības traucējumi, t.sk. pacienti, kuriem tiek veikta hemodialīze (klīniskās pieredzes trūkums);
- grūtniecība;
- laktācija (barošana ar krūti);
- bērnu vecums (klīniskās pieredzes trūkums);
- retas iedzimtas slimības, piemēram, galaktozes nepanesamība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- paaugstināta jutība pret citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un sulfonamīdu zālēm (paaugstinātas jutības reakciju attīstības risks).
Ar piesardzību: zāles jālieto pirmajās ārstēšanas nedēļās (paaugstināts hipoglikēmijas risks); ja ir hipoglikēmijas attīstības riska faktori (var būt nepieciešama glimepirīda devas vai visas terapijas pielāgošana); pārejošām slimībām ārstēšanas laikā vai mainot pacientu dzīvesveidu (mainot uzturu un ēdienreizes, palielinot vai samazinot fizisko aktivitāti); ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu; gadījumos, kad ir traucēta pārtikas un zāļu uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta (zarnu obstrukcija, zarnu parēze).
Amaryl lietošana grūtniecības un bērnu laikā
Amaryl lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Plānotas grūtniecības vai grūtniecības iestāšanās gadījumā sieviete jāpārceļ uz insulīnterapiju.
Ir konstatēts, ka glimepirīds izdalās mātes pienā. Zīdīšanas laikā sievietei jāpāriet uz insulīnu vai jāpārtrauc barošana ar krūti.
Amaryl Blakusparādības
Metabolisms: iespējama hipoglikēmija, kas, tāpat kā lietojot citus sulfonilurīnvielas atvasinājumus, var paildzināties. Hipoglikēmijas simptomi - galvassāpes, izsalkums, slikta dūša, vemšana, nogurums, miegainība, miega traucējumi, trauksme, agresivitāte, koncentrēšanās traucējumi, modrība un reakcijas ātrums, depresija, apjukums, runas traucējumi, afāzija, redzes traucējumi, trīce, parēze, jušanas traucējumi, reibonis, paškontroles zudums, delīrijs, smadzeņu spazmas, miegainība vai samaņas zudums līdz komai, sekla elpošana, bradikardija. Turklāt, reaģējot uz hipoglikēmiju, var rasties adrenerģiskās pretregulācijas izpausmes, piemēram, auksti, mitri sviedri, trauksme, tahikardija, hipertensija, stenokardija, sirdsklauves un sirds aritmijas. Smagas hipoglikēmijas klīniskā aina var atgādināt insultu. Hipoglikēmijas simptomi gandrīz vienmēr izzūd, tiklīdz tā ir novērsta.
No redzes orgāna puses: iespējami pārejoši redzes traucējumi (īpaši ārstēšanas sākumā), ko izraisa glikozes koncentrācijas izmaiņas asinīs. To cēlonis ir īslaicīgas lēcu pietūkuma izmaiņas atkarībā no glikozes koncentrācijas asinīs un šo lēcu refrakcijas indeksa izmaiņu dēļ.
No gremošanas sistēmas: reti - slikta dūša, vemšana, smaguma vai pilnuma sajūta epigastrijā, sāpes vēderā, caureja; dažos gadījumos - hepatīts, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte un/vai holestāze un dzelte, kas var progresēt līdz dzīvībai bīstami aknu mazspēja, bet, pārtraucot zāļu lietošanu, var attīstīties apgriezti.
No hematopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija; dažos gadījumos - leikopēnija, hemolītiskā anēmija, eritrocitopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze un pancitopēnija. Pēcreģistrācijas zāļu lietošanas laikā ziņots par smagas trombocitopēnijas gadījumiem ar trombocītu skaitu.< 10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).
Alerģiskas reakcijas: reti - alerģiskas un pseidoalerģiskas reakcijas, piemēram, nieze, nātrene, izsitumi uz ādas. Šādas reakcijas ir gandrīz vienmēr viegla forma tomēr tās var izvērsties smagās reakcijās ar elpas trūkumu, strauju asinsspiediena pazemināšanos, kas dažkārt pāriet līdz anafilaktiskajam šokam; dažos gadījumos - alerģisks vaskulīts.
Cits: dažos gadījumos - hiponatriēmija, fotosensitivitāte.
Ja parādās nātrenes simptomi, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Zāļu mijiedarbība
Glimepirīds tiek metabolizēts, piedaloties izoenzīmam CYP2C9, kas jāņem vērā, lietojot zāles vienlaikus ar CYP2C9 induktoriem (piemēram, rifampicīnu) vai inhibitoriem (piemēram, flukonazolu).
Hipoglikēmiskās iedarbības pastiprināšana un dažos gadījumos ar to saistīta iespējamā attīstība hipoglikēmija var rasties, ja Amaryl lieto kopā ar kādu no šīm zālēm: insulīnu, citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem iekšķīgai lietošanai, AKE inhibitori, anaboliskie steroīdi un vīriešu dzimuma hormoni, hloramfenikols, kumarīna atvasinājumi, ciklofosfamīds, dizopiramīds, fenfluramīns, feniramidols, fibrāti, fluoksetīns, guanetidīns, ifosfamīds, MAO inhibitori, flukonazols, PAS deva, parpropazons, pentghenenteralīns , oksifenbutazons, probenecīds , hinoloni, salicilāti, sulfīnpirazons, klaritromicīns, sulfonamīdi, tetraciklīni, tritokvalīns, trofosfamīds.
Samazināta hipoglikēmiskā iedarbība un ar to saistīta glikozes koncentrācijas palielināšanās asinīs ir iespējama, ja to lieto kopā ar kādu no šīm zālēm: acetazolamīds, barbiturāti, kortikosteroīdi, diazoksīds, diurētiskie līdzekļi, simpatomimētiskie līdzekļi (ieskaitot epinefrīnu), glikagons, caurejas līdzekļi (ar ilgstošu lietošanu). lietošana ), nikotīnskābe (lielās devās), estrogēni un progestagēni, fenotiazīni, fenitoīns, rifampicīns, jodu saturoši vairogdziedzera hormoni.
Histamīna H2 receptoru blokatori, beta blokatori, klonidīns un rezerpīns var gan pastiprināt, gan samazināt glimepirīda hipoglikēmisko iedarbību.
Simpatolītisko līdzekļu, piemēram, beta blokatoru, klonidīna, guanetidīna un rezerpīna ietekmē, adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes, reaģējot uz hipoglikēmiju, var samazināties vai nebūt.
Lietojot glimepirīdu, kumarīna atvasinājumu iedarbība var pastiprināties vai vājināties.
Vienreizēja vai ilgstoša alkohola lietošana var pastiprināt vai vājināt glimepirīda hipoglikēmisko iedarbību.
Žultsskābes sekvestranti: kolesevelāms saistās ar glimepirīdu un samazina glimepirīda uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta. Ja glimepirīdu lieto vismaz 4 stundas pirms kolesevelāma iekšķīgas lietošanas, mijiedarbība netiek novērota. Tādēļ glimepirīds jālieto vismaz 4 stundas pirms kolesevelāma lietošanas.
Amarila deva
Parasti Amaryl devu nosaka mērķa glikozes koncentrācija asinīs. Zāles jālieto minimālajā devā, kas ir pietiekama, lai sasniegtu nepieciešamo vielmaiņas kontroli.
Ārstēšanas laikā ar Amaryl ir nepieciešams regulāri noteikt glikozes līmeni asinīs. Turklāt ieteicams regulāri kontrolēt glikozilētā hemoglobīna līmeni.
Pārkāpumus zāļu lietošanas laikā, piemēram, devas izlaišanu, nevajadzētu kompensēt ar turpmāku zāļu ievadīšanu lielākā devā.
Ārstam iepriekš jāinformē pacients par darbībām, kas jāveic zāļu Amaryl lietošanas kļūdu gadījumā (jo īpaši, ja tiek izlaista deva vai izlaižot ēdienreizi) vai situācijās, kad zāles nav iespējams lietot. .
Amaryl tabletes jālieto veselas, nekošļājot, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (apmēram 1/2 tase). Ja nepieciešams, Amaryl tabletes var sadalīt gareniski divās vienādās daļās.
Sākotnējā Amaryl deva ir 1 mg 1 reizi dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt (ar 1-2 nedēļu intervālu), regulāri kontrolējot glikozes līmeni asinīs un šādā secībā: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) dienā.
Pacientiem ar labi kontrolētu 2. tipa cukura diabētu zāļu dienas deva parasti ir 1-4 mg. Dienas deva, kas pārsniedz 6 mg, ir efektīvāka tikai nelielam skaitam pacientu.
Ārsts nosaka Amaryl lietošanas laiku un devu sadalījumu dienas laikā, ņemot vērā pacienta dzīvesveidu (ēdienreizes, fiziskās aktivitātes apjomu). Dienas devu ordinē 1 devā, parasti tieši pirms pilnām brokastīm vai, ja dienas deva nav lietota, tieši pirms pirmās pamatēdienreizes. Ir ļoti svarīgi neizlaist ēdienreizes pēc Amaryl tablešu lietošanas.
Jo Uzlabota vielmaiņas kontrole ir saistīta ar paaugstinātu jutību pret insulīnu, un nepieciešamība pēc glimepirīda ārstēšanas laikā var samazināties. Lai izvairītos no hipoglikēmijas attīstības, nekavējoties jāsamazina deva vai jāpārtrauc Amaryl lietošana.
Apstākļi, kuros var būt nepieciešama glimepirīda devas pielāgošana:
- svara zudums;
- dzīvesveida izmaiņas (izmaiņas uzturā, ēdienreizes, fizisko aktivitāšu apjoms);
- citu faktoru rašanās, kas izraisa noslieci uz hipoglikēmijas vai hiperglikēmijas attīstību.
Ārstēšana ar glimepirīdu parasti ir ilgstoša.
Pacienta pārcelšana no citu perorālu hipoglikēmisku zāļu lietošanas uz Amaryl lietošanu
Nav precīzas attiecības starp Amaryl un citu perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devām. Pārejot no šādām zālēm uz Amaryl, ieteicamā pēdējās dienas deva ir 1 mg (pat ja pacients tiek pārcelts uz Amaryl no citas perorālās hipoglikēmiskās zāles maksimālās devas). Jebkura devas palielināšana jāveic pakāpeniski, pamatojoties uz atbildes reakciju uz glimepirīdu, kā ieteikts iepriekš. Jāņem vērā iepriekšējā hipoglikēmiskā līdzekļa iedarbības intensitāte un ilgums. Var būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanu, lai izvairītos no papildu efektiem, kas palielina hipoglikēmijas risku.
Lietojiet kopā ar metformīnu
Pacientiem ar nepietiekami kontrolētu cukura diabētu, kuri lieto glimepirīdu vai metformīnu maksimālās dienas devās, var uzsākt ārstēšanu ar šo divu zāļu kombināciju. Šajā gadījumā iepriekšējā ārstēšana ar glimepirīdu vai metformīnu tiek turpināta ar tādām pašām devām, un tiek uzsākta papildu metformīna vai glimepirīda ievadīšana ar mazu devu, ko pēc tam titrē atkarībā no vielmaiņas kontroles mērķa līmeņa līdz maksimālajai dienas devai. devu. Kombinētā terapija jāsāk stingrā ārsta uzraudzībā.
Lietojiet kopā ar insulīnu
Pacientiem ar slikti kontrolētu cukura diabētu, lietojot glimepirīdu maksimālā dienas devā, vienlaikus var ordinēt insulīnu. Šajā gadījumā pēdējā pacientam nozīmētā glimepirīda deva paliek nemainīga. Šajā gadījumā insulīna terapija sākas ar mazām devām, kuras pakāpeniski palielina, kontrolējot glikozes koncentrāciju asinīs. Kombinētā ārstēšana veic stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību var būt jutīgāki pret glimepirīda hipoglikēmisko iedarbību. Dati par Amaryl lietošanu pacientiem ar nieru mazspēju ir ierobežoti.
Dati par Amaryl lietošanu pacientiem ar aknu mazspēju ir ierobežoti.
Pārdozēšana
Simptomi: akūtas pārdozēšanas gadījumā, kā arī ilgstoša ārstēšana Glimepirīds pārmērīgi lielās devās var izraisīt smagu, dzīvībai bīstamu hipoglikēmiju.
Ārstēšana: Hipoglikēmiju gandrīz vienmēr var ātri novērst, nekavējoties uzņemot ogļhidrātus (glikozi vai cukura gabaliņu, saldu augļu sulu vai tēju). Šajā sakarā pacientam vienmēr līdzi jābūt vismaz 20 g glikozes (4 cukura gabaliņi). Saldinātāji ir neefektīvi hipoglikēmijas ārstēšanā.
Līdz brīdim, kad ārsts nolemj, ka pacients ir ārpus briesmām, pacientam nepieciešama rūpīga medicīniskā uzraudzība. Jāpatur prātā, ka hipoglikēmija var atkārtoties pēc sākotnējās glikozes koncentrācijas atjaunošanas asinīs.
Ja tiek ārstēts pacients ar cukura diabētu dažādi ārsti(piemēram, atrodoties slimnīcā pēc nelaimes gadījuma, ja slimo nedēļas nogalē), viņam jāinformē par savu slimību un iepriekšējo ārstēšanu.
Dažkārt var būt nepieciešama pacienta hospitalizācija, pat ja tikai piesardzības nolūkos. Nozīmīga pārdozēšana un smagas reakcijas ar tādām izpausmēm kā samaņas zudums vai citi nopietni neiroloģiski bojājumi ir neatliekamās medicīniskās palīdzības gadījumi, un tiem nepieciešama tūlītēja ārstēšana un hospitalizācija.
Samaņas zuduma gadījumā nepieciešams intravenozi ievadīt koncentrētu dekstrozes (glikozes) šķīdumu (pieaugušajiem sākot ar 40 ml 20% šķīduma). Kā alternatīvu, pieaugušie var ievadīt glikagonu IV, SC vai IM, piemēram, 0,5–1 mg devā.
Ārstējot hipoglikēmiju, ko izraisa nejauša Amaryl® norīšana zīdaiņiem vai maziem bērniem, rūpīgi jāpielāgo dekstrozes deva, lai izvairītos no bīstamas hiperglikēmijas iespējamības; dekstrozes ievadīšana jāveic, pastāvīgi kontrolējot glikozes koncentrāciju asinīs.
Amaryl® pārdozēšanas gadījumā var būt nepieciešama kuņģa skalošana un aktivētā ogle.
Pēc ātra atveseļošanās glikozes koncentrācija asinīs, obligāti jāveic intravenoza dekstrozes šķīduma infūzija ar zemāku koncentrāciju, lai novērstu hipoglikēmijas atsākšanos. Glikozes koncentrācija asinīs šādiem pacientiem pastāvīgi jākontrolē 24 stundu laikā.Smagos gadījumos ar ilgstošu hipoglikēmiju glikozes līmeņa pazemināšanās risks asinīs var saglabāties vairākas dienas.
Tiklīdz tiek konstatēta pārdozēšana, nekavējoties jāinformē ārsts.
Piesardzības pasākumi
Īpašos klīniskos stresa apstākļos, piemēram, traumas, ķirurģiskas iejaukšanās, infekcijas, kas rodas ar febrils drudzis, vielmaiņas kontrole var pasliktināties pacientiem ar cukura diabētu, tāpēc, lai uzturētu adekvātu vielmaiņas kontroli, var būt nepieciešama īslaicīga pāreja uz insulīnterapiju.
Pirmajās ārstēšanas nedēļās var palielināties hipoglikēmijas attīstības risks, tādēļ īpaši rūpīgi jāuzrauga glikozes koncentrācija asinīs.
Faktori, kas veicina hipoglikēmijas attīstības risku, ir:
- pacienta nevēlēšanās vai nespēja (biežāk novērota gados vecākiem pacientiem) sadarboties ar ārstu;
- nepietiekams uzturs, neregulāra ēšana vai ēdienreižu izlaišana;
- diētas maiņa;
- alkohola lietošana, īpaši kopā ar ēdienreižu izlaišanu;
- smaga nieru disfunkcija;
- smagi aknu darbības traucējumi (pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir indicēta pāreja uz insulīnterapiju, vismaz līdz tiek sasniegta vielmaiņas kontrole);
- glimepirīda pārdozēšana;
- daži dekompensēti endokrīnās sistēmas traucējumi tie, kas traucē ogļhidrātu metabolismu vai adrenerģisko pretregulāciju, reaģējot uz hipoglikēmiju (piemēram, daži vairogdziedzera un hipofīzes priekšējās daļas disfunkcijas, virsnieru mazspēja);
- noteiktu zāļu vienlaicīga lietošana;
- glimepirīda lietošana, ja nav indikāciju tā lietošanai.
Ārstēšana ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, kas ietver glimepirīdu, var izraisīt hemolītiskas anēmijas attīstību, tāpēc pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu, parakstot glimepirīdu, jāievēro īpaša piesardzība; vēlams lietot hipoglikemizējošus līdzekļus, kas nav sulfonilurīnvielas atvasinājumi.
Ja pastāv iepriekš minētie hipoglikēmijas riska faktori, kā arī ja ārstēšanas laikā rodas interkurentas slimības vai mainās pacienta dzīvesveids, var būt nepieciešama glimepirīda devas vai visas terapijas pielāgošana.
Hipoglikēmijas simptomi, kas rodas organisma adrenerģiskās pretregulācijas rezultātā, reaģējot uz hipoglikēmiju, var būt viegli vai izpausties, pakāpeniski attīstoties hipoglikēmijai, gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar veģetatīviem traucējumiem. nervu sistēma vai pacientiem, kuri saņem beta blokatorus, klonidīnu, rezerpīnu, guanetidīnu un citus simpatolītiskus līdzekļus.
Hipoglikēmiju var ātri koriģēt, nekavējoties ievadot ātri sagremojamus ogļhidrātus (glikozi vai saharozi). Tāpat kā lietojot citus sulfonilurīnvielas atvasinājumus, neskatoties uz sākotnējo veiksmīgo hipoglikēmijas atvieglojumu, hipoglikēmija var atkārtoties. Tādēļ pacienti ir pastāvīgi jāuzrauga. Smagai hipoglikēmijai papildus nepieciešama tūlītēja ārstēšana un medicīniska uzraudzība, kā arī dažos gadījumos pacienta hospitalizācija.
Ārstēšanas laikā ar glimepirīdu regulāri jākontrolē aknu darbība un perifēro asiņu raksturs (īpaši leikocītu un trombocītu skaits).
Blakusparādības, piemēram, smaga hipoglikēmija, nopietnas asins ainas izmaiņas, smagas alerģiskas reakcijas, aknu mazspēja, var būt dzīvībai bīstamas, tādēļ šādu reakciju gadījumā pacientam par tām nekavējoties jāinformē ārstējošais ārsts, jāpārtrauc zāļu lietošana un neatsāciet to lietot bez ārsta ieteikuma.
Lietošana pediatrijā
Nav datu par zāļu ilgtermiņa efektivitāti un drošību bērniem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus, kuriem nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās
Ārstēšanas sākumā, pēc ārstēšanas maiņas vai neregulāras glimepirīda lietošanas var novērot koncentrācijas samazināšanos un psihomotorisko reakciju ātruma samazināšanos hipo- vai hiperglikēmijas dēļ. Tas var negatīvi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot dažādus mehānismus un mehānismus.
