1. slaids
Ārkārtas apstākļi alergoloģijā Lektors - profesors, medicīnas zinātņu doktors. Nedeļskaja S.N. ZDMU2. slaids
Nātrene (nātrene) ir slimība, kurai raksturīgs niezošu plankumu, papulu vai tulznu parādīšanās uz ādas ar diezgan skaidriem kontūriem, kuru izmērs svārstās no dažiem milimetriem līdz desmit vai vairāk centimetriem. Izsitumi parādās ātri, elementi var saplūst un izplatīties pa visu ķermeņa virsmu. Elementi saglabājas vairākas stundas, pēc tam pakāpeniski izzūd un atkal parādās citur. Ja nātrenes bojājumi saglabājas ilgāk par 24 stundām, jāapsver nātrenes vaskulīta vai aizkavētas spiediena nātrenes diagnoze.
3. slaids
Angioneirotiskā tūska ir akūti attīstās un salīdzinoši ātri pārejošs ādas pietūkums, zemādas audi un/vai gļotādas ICD-10: T78.3 Angioedēma D84.1 Komplementa sistēmas defekts
4. slaids
Etioloģiskie faktori nātrenes (K) un alerģiskas tūskas (AO) attīstība ir: Pārtikas vai injekcijas alergēni (zāles, pārtikas produkti) latekss
5. slaids
vielas, kas iedarbojas tieši uz tuklo šūnām – opiāti, rentgena kontrastvielas curare, tabakas hlorīds, vielas, kas traucē arahidonskābes metabolismu, aspirīns, NPL, daži ciklooksigenāzes-2 inhibitori, fiziski stimuli, karstums un aukstums, vibrācija, kontakts ar ūdens, spiediens saules gaisma, ultravioletais fiziski vingrinājumi(holīnerģisks)
6. slaids
idiopātiskā nātrene Cita veida: uztura bagātinātāji Ir atsevišķs iedzimts nātrenes variants.
7. slaids
Ārstēšanas mērķis: akūtas nātrenes simptomu mazināšana un adekvātas terapijas izvēle Indikācijas hospitalizācijai: smagas formas Labi, balsenes AO ar asfiksijas risku, visos gadījumos anafilaktiska reakcija Nemedikamentoza ārstēšana: hipoalerģiska diēta, uztura dienasgrāmatas kārtošana, pacientu izglītošana
8. slaids
Narkotiku ārstēšana Antihistamīni 1., 2. un 3. paaudzes H1-histamīna blokatori Glikokortikoīdi: prednizolons 2-3-5 mg/kg ķermeņa masas Sorbenti
9. slaids
Laiela sindroms (toksiski alerģiska bulloza epidermas nekrolīze) Smagākā LA forma Visbiežāk tās attīstību izraisa antibiotikas, barbiturāti, pretsāpju līdzekļi un NSPL. Bieži pirms tā attīstības notiek akūta infekcijas process, kam tika nozīmētas zāles, kas izraisīja L sindromu
10. slaids
Klīnika Slimība attīstās dažu stundu vai dienu laikā pēc zāļu lietošanas Prodromālais periods kā drudzis, vājums, galvassāpes un mialģija, ādas hiperestēzija, konjunktīvas nieze Hipertermija līdz 39-40 C, plankumaini un/vai petehiāli izsitumi. parādās, var būt nātrene vai tulznas Bieži vien pirmie izsitumi parādās uz mutes, deguna, dzimumorgānu un dažreiz arī acu gļotādām. Vairāku dienu laikā attīstās eritrodermija, uz kuras fona sākas epidermas atslāņošanās ar eroziju veidošanos.
11. slaids
Pozitīvs simptoms Nikolskis Sāpes izteikti izpaužas izsitumu un eroziju zonās. Stāvoklis pakāpeniski pasliktinās, parādās dehidratācijas simptomi. Slimības gaita atgādina apdeguma slimība(apdegušas ādas simptoms) Gļotādu bojājumi raksturīgi 90% (e) Prognoze atkarīga no nekrozes izplatības Mirstība sasniedz 30%
12. slaids
,
13. slaids
Ārstēšana B intensīvās terapijas nodaļā Pirmā prioritāte ir atbalsts ūdens-elektrolīts un olbaltumvielu līdzsvars, skarto erozīvo virsmu apstrāde Antibiotikas un glikokortikosteroīdi 5-15 mg/kg Lokāli - kortikosteroīdu aerosoli, antibakteriālie losjoni uz mitrām vietām, solcoseryl ziede vai krēms, pantenols
14. slaids
Stīvensa-Džonsona sindroms Smagākā bullozas polimorfās eksudatīvās eritēmas forma, kurā kopā ar ādas bojājumiem ir vismaz 2 orgānu gļotādas bojājumi Cēlonis - penicilīni, NPL, pretkrampju līdzekļi
15. slaids
Anafilaktiskais šoks Asfiksija Hemodinamiska vēdera Smadzeņu Jaukta Pēc kursa veida Akūts labdabīgs Akūts ļaundabīgs Ilgstošs Atkārtots Abortīvs
16. slaids
Neatliekamā aprūpe pārtraukt administrēšanu zāles kas izraisīja alerģisku reakciju Novietojiet pacientu, pagrieziet galvu uz sāniem, izspiediet apakšžoklis, salabo mēli. Nodrošiniet piekļuvi svaigs gaiss vai ieelpot mitrinātu skābekli Nepieciešams apturēt turpmāku alergēna iekļūšanu organismā:
17. slaids
Ievadot alergēnu parenterāli: ieduriet injekcijas vietu (kodienu) šķērsām ar 0,1% adrenalīna šķīdumu 0,1 ml/dzīves gadā 5 ml fizioloģiskā šķīduma. šķīdumu un uzklājiet uz tā ledu, uzlieciet žņaugu (ja lokalizācija atļauj) proksimāli alergēna ievadīšanas vietai 30 minūtes, nesaspiežot artēriju, ja pēc penicilīna ievadīšanas radās alerģiska reakcija, injicējiet 1 miljonu vienību. penicilināze 2 ml. fiziskais IM risinājums
18. slaids
Ievadot alergēnu pa pilienam degunā vai acīs, tās izskalojiet ar lielu daudzumu tekoša ūdens; Ja alergēns tiek ievadīts iekšķīgi, izskalojiet pacienta kuņģi, ja stāvoklis atļauj. Nekavējoties ievadiet intramuskulāri: 0,1% adrenalīna šķīdums devā 0,05-0,1 ml/dzīves gadā (ne vairāk kā 1 ml) un 3% Prednizolona šķīdums 5 mg/kg devā fundusa muskuļos mutes dobums Antihistamīni: 1% difenhidramīna šķīdums 0,05 ml/kg 9ne vairāk kā 0,5 ml – bērniem līdz 1 gada vecumam un 1 ml – bērniem, kas vecāki par gadu) vai 2% suprastīna šķīdums 0,1-0,15 ml/dzīves gadā) pipolfēns ir kontrindicēts tā ievērojamās hipotensīvās iedarbības dēļ! Obligāta pulsa, elpošanas un asinsspiediena kontrole!
19. slaids
Pēc prioritāro pasākumu veikšanas nodrošināt piekļuvi vēnai un strūklā injicēt 0,1% adrenalīna šķīdumu devā 0,05-0,1 ml/dzīves gadā 10 ml fizioloģiskā šķīduma. nātrija hlorīda šķīdums Ievadiet intravenozus glikokortikoīdus: 3% prednizolona šķīdumu 2-4 mg/kg (1 ml - 30 mg) vai hidrokortizonu 4-8 mg/kg (1 ml suspensijā - 25 mg) vai 0 ,4% deksametazona šķīdums 0,3-0,6 mg/kg (4 mg 1 ml) Sākt IV infūzijas terapija ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai Ringera šķīdumu ar ātrumu 20 ml/kg 20-30 minūtes. Nākotnē, ja nebūs hemodinamisko parametru stabilizācijas - koloidālais šķīdums(reopoliglucīns) devā 20 ml/kg. Infūzijas tilpumu un ātrumu nosaka asinsspiediena lielums, centrālais venozais spiediens un pacienta stāvoklis.
20. slaids
Ja asinsspiediens kļūst zems, alfa-adrenerģiskos agonistus ievada intravenozi ik pēc 10-15 minūtēm, līdz stāvoklis uzlabojas, 0,1% adrenalīna šķīdums 0,05-0,01 ml/dzīves gadā (kopējā deva līdz 5 mg) vai 0,2% norepinefrīna šķīdums - 0,1 ml / dzīves gadā (ne vairāk kā 1 ml) vai 1% mezatona šķīdums 0,1 ml/dzīves gadā (ne vairāk kā 1 ml) Ja efekta nav - titrēta dopamīna intravenoza ievadīšana devā 8-10 mcg/kg/min, kontrolējot asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu Bronhu spazmas un citu elpceļu traucējumi: Skābekļa terapijas veikšana Ievadiet 2 ,4% aminofilīna šķīdumu 0,5-1 ml/dzīves gadā (ne vairāk kā 10 ml) intravenozi bolus 20 ml fizioloģiskā šķīdumā. šķīdums Izņemiet uzkrātos izdalījumus no trahejas un mutes dobuma Ja parādās stridora elpošana un nav nekādas ietekmes kompleksā terapija- tūlītēja intubācija un dažos gadījumos dzīvības pazīmes- konikotomija. Jautājumi, kas ārstam jāuzdod pirms zāļu izrakstīšanas Vai pats pacients vai viņa tuvinieki slimo ar kādu alerģisku slimību? Vai pacients iepriekš ir saņēmis šīs zāles un vai viņam ir bijušas alerģiskas reakcijas pret to lietošanu? Kādas zāles pacients tika ārstēts ilgstoši un lielās devās? Vai pacients saņēma serumu un vakcīnu injekcijas? Vai pacientam ir ādas un nagu mikoze (pēdas sēnīte, trihofitoze) Vai pacientam ir profesionāla saskarsme ar medikamentiem? Vai tas izraisa pamatslimības saasināšanos vai izskatu alerģiskiem simptomiem kontakts ar dzīvniekiem? Zāļu alerģijas profilakse Pirms jebkuru zāļu izrakstīšanas ārstam ir jāatbild uz šādiem jautājumiem: Vai tā ir taisnība? šīs zāles nepieciešams pacientam Kas notiks, ja netiks izrakstīts Ko es vēlos sasniegt, izrakstot šīs zāles Kādas ir to blakusparādības?
25. slaids
Primārā profilakse LA attīstības profilakse: Izvairieties no polifarmācijas, zāļu devām jāatbilst pacienta vecumam un svaram, stingri jāievēro norādījumi par zāļu ievadīšanas metodi.LA sekundārā profilakses profilakse cilvēkiem, kas cieš no alerģiskām slimībām. Pacienta izglītošana - ārsts izsniedz pacientam lapiņu “Pacienta ar alerģisku slimību pase”
Alerģiskas reakcijas ir paaugstinātas jutības (sensibilizācijas) sekas pret dažādām vielām, kurām piemīt antigēnas īpašības. Būtībā alergēna raksturs paliek neskaidrs, tāpēc pacientu ar alerģiskām reakcijām ārstēšana tiek veikta, izmantojot nespecifiskas hiposensibilizācijas metodi - tas ir, izmantojot zāles, kas ietekmē alerģijas procesus neatkarīgi no antigēna veida.
Ir 3 alerģiskas reakcijas attīstības stadijas:
1) imunoloģiskā - antivielu veidošanās
2) alerģijas mediatoru atbrīvošana
3) orgānu un sistēmu reakcija uz šiem mediatoriem.
Dažādas zāles farmakoloģiskās grupas ietekmēt visus alerģisko reakciju attīstības posmus.
Antialerģisko zāļu klasifikācija
|
Antihistamīni (receptoru blokatori) |
Pret medus Iatorni zāles un membrānas stabilizatori |
Zāles, kas novērš alerģiskas reakcijas |
|
Un paaudzes Difenhidramīns (difenhidramīns, kalmalabēns) Suprastīns (supragistīms, hlorpiramīns, suprostilīns) tavegils (klemastīns) diazols dr (mebgidrolīns) pipolfēns (diprazīns, prometazīns) hifenādija (fenkarols) II paaudze Loratadīns (Claritin, Lomiran, Erolin, Agistam, Lorana, Lorizan, Lorfast) Terfenadīns (Treksils) Astemizols (Gismanal) Azelastīns (alergodils) Fenistils Bbastins (kestins, Elerts) Primalāns Cetirizīns (Zyrtec, Allertec, Analergin, Zodak, Cetrin) III paaudze Feksofenadīns (Telfast, Altiva, Letizen, Fexofast) Erius (desloratadīns) |
Kromolīna nātrijs (intāls) Ketotifēns (zaditens) |
Adrenerģiskie agonisti Bronhodilatatori Kalcija preparāti |
Pirmās paaudzes antihistamīni ir centrālās nervu sistēmas nomācoši līdzekļi, un tiem piemīt sedatīvs un hipnotisks efekts.
Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem ir maza ietekme uz centrālo nervu sistēmu, tāpēc tiem ir neliela sedatīva iedarbība un daudz ilgāka farmakoloģiskā iedarbība.
Antihistamīni III paaudzes ir II paaudzes medikamentu aktīvie metabolīti, nodrošinot tiem vislielāko selektīvo ietekmi uz histamīna receptoriem (tie ir visaktīvākie).
Antimediatoru zāles un membrānas stabilizatori novērš alerģijas mediatoru izdalīšanos.
Zāles, kas novērš alerģisku reakciju izpausmes - adrenomimētiskie līdzekļi (adrenalīna hidrohlorīds, efedrīna hidrohlorīds), bronhodilatatori (skatīt 5. nodaļu), kalcija preparāti (skatīt 13. nodaļu), samazina asinsvadu caurlaidību, sašaurina asinsvadus un paaugstina asinsspiedienu, uzrāda bronhodilatatora efektu.
Antihistamīni- līdzekļi, kas bloķē histamīna receptorus un novērš histamīna iedarbību uz tiem.
Difenhidramīns(difenīnhidramīns) - antihistamīns, ir izteikta pretalerģiska, nomierinoša, hipnotiska, pretvemšanas, micetoanestētiska iedarbība; pastiprina CNS nomācošo līdzekļu iedarbību. Darbības ilgums - 4-6 stundas.
Lietošanas indikācijas: anafilaktiskais šoks, nātrene, alerģisks dermatīts, rinīts, siena drudzis (siena drudzis), lai pastiprinātu miega zāļu, pretsāpju un anestēzijas līdzekļu iedarbību u.c.
Blakus efekti: sausa mute, koordinācijas zudums, reibonis, galvassāpes, miegainība, samazināta veiktspēja.
Suprastīns(hloropiramīns) ir ļoti aktīvs antihistamīns, tam ir mazāk izteikta pretalerģiska iedarbība nekā difenhidramīnam, un tas mazāk nomāc centrālo nervu sistēmu. Novērš alerģisku reakciju izpausmes un mazina tās, piemīt pretalerģiska, nomierinoša un hipnotiska iedarbība.
Darbības ilgums - 8-12 stundas.
Lietošanas indikācijas: anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska, nātrene, nieze, ādas slimības(neirodermīts, kontaktdermatīts u.c.), alerģisks dermatīts, rinīts, kas satur kompleksa ārstēšana pacienti ar bronhiālo astmu u.c.
Blakus efekti: miegainība, reibonis, koordinācijas zudums, sausa mute, slikta dūša.
Diazolīns(mebhidrolīns) ir antihistamīns iekšķīgai lietošanai. Tam ir vāja pretalerģiska, spazmolītiska iedarbība un tai nav nomierinoša efekta.
Lietošanas indikācijas: ar alerģijām pret medikamentiem, produktiem (nātrene, nieze, alerģisks dermatīts).
Blakus efekti: kuņģa gļotādas kairinājums, slikta dūša, vemšana, miegainība, lēna reakcija.
Kontrindikācijas: peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas, iekaisuma slimības kuņģa-zarnu trakta.
Loratadīns(klaritīns, klarotadīns, lomirāns, erolīns) – otrās paaudzes antihistamīns, kas selektīvi iedarbojas uz perifērajiem histamīna H2 receptoriem. Antialerģisks efekts sākas pēc 1-3 stundām, maksimālais pēc 8-12 stundām, darbības ilgums ir vairāk nekā 24 stundas.
Tas izdalās metabolītu veidā ar urīnu un izkārnījumiem vienādās proporcijās.
Lietošanas indikācijas: sezonāls un visu gadu rinīts, alerģiskas izcelsmes ādas slimības, Kvinkes tūska, alerģiskas reakcijas par kukaiņu kodumiem.
Blakus efekti: miegainība, nogurums, sausa mute, slikta dūša.
Feksofenadīns(Telfast, Fexadine) ir trešās paaudzes antihistamīna līdzeklis, ir ļoti aktīvs terfenadīna metabolīts, un tam piemīt augsta selektivitāte pret receptoriem. Zāles nenomāc centrālo nervu sistēmu. Darbības sākums tiek novērots pēc 1 stundas, maksimālais efekts ir pēc 6 stundām, darbības ilgums 24 stundas.Tas netiek metabolizēts aknās, izdalās galvenokārt ar žulti.
Lietošanas indikācijas: sezonāls alerģisks rinīts, hroniska idiopātiska nātrene.
Blakus efekti: parādās ļoti reti.
Glikokortikosteroīdi(skat. 12. nodaļu) - virsnieru garozas hormoniem ir izteikta pretalerģiska iedarbība, ietekmējot visus alerģisko reakciju attīstības posmus. Zāles lieto jebkuras smagas un vidēji smagas alerģiskas reakcijas (anafilaktiskais šoks, Kvinkes tūska, seruma slimība), progresējošas. nopietnas slimības alerģisks raksturs- bronhiālā astma, kolagenoze, poliartrīts, reimatisms. Lietojot GCS, jāatceras to izteiktās blakusparādības.
Kromolīna nātrijs(intal) ir tuklo šūnu stabilizators, kas novērš to iznīcināšanu un alerģijas mediatoru izdalīšanos. Lietota inhalācija, izmantojot īpašu turbo inhalatoru. Sistēmiskā ievadīšana - uzbrukumu novēršana bronhiālā astma. Neefektīvs uzbrukuma laikā.
Kontrindikācijas: vecums līdz 5 gadiem; I grūtniecības trimestris.
Neatliekamā palīdzība anafilaktiskā šoka gadījumā Anafilaktiskais šoks ir nopietna alerģijas izpausme:
Pirmsšoka periodā ir nepieciešams ievadīt antihistamīna līdzekļus - suprastīnu, diprazīnu (pipolfēnu), difenhidramīnu, tavegilu;
Ja ir asinsspiediena pazemināšanās un bronhu spazmas, izraksta adrenalīna hidrohlorīdu (0,5 ml 0,1% šķīduma subkutāni ik pēc 5-10 minūtēm, ja efekta nav - intravenozi, atšķaidot 10 reizes), efedrīna hidrohlorīdu. Efektīva intravenoza pilināšana (40-50 uz 1 min) pretšoka maisījuma ievadīšana - 5 ml 0,1% adrenalīna hidrohlorīda šķīduma un 0,06 g prednizolona (2 ampulas), izšķīdināts 500 ml izotoniskā nātrija hlorīda
Bronhu spazmas gadījumā jāievada arī citi bronhodilatatori (skatīt 6. nodaļu);
Elpošanas nomākšanas gadījumā izmantot skābekļa terapiju, ievadīt elpceļu stimulējošus līdzekļus (analeptiskos līdzekļus – skatīt 5. nodaļu);
Plkst akūta tūska plaušas - ievadiet diurētiskos līdzekļus - furosemīdu, mannītu;
Hemodinamisko traucējumu korekcija ( sāls šķīdumi, plazmas paplašinātāji utt.).
Farmaceitiskā drošība: - antihistamīni nav saderīgi ar promedolu, streptomicīnu, kanamicīnu, neomicīnu, tricikliskajiem antidepresantiem;
- Difenhidramīns un diprazīns (pipolfēns), ievadot subkutāni, izraisa kairinājumu, tāpēc tie jāievada parenterāli - intramuskulāri vai intravenozi;
- Difenhidramīns nav saderīgs ar askorbīnskābe, nātrija bromīds, gentamicīns;
- Visus antihistamīna līdzekļus, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (difenhidramīns, diprazīns, suprastīns, tavegils), nedrīkst ordinēt pacientiem, kuru darbs prasa precīzu psihisku reakciju (autovadītāji, operatori utt.);
- Diazolīnu ieteicams lietot iekšķīgi pēc ēšanas
- Cromolyn nātriju nevar ievadīt inhalācijas veidā kopā ar bromheksīnu un ambroksolu.
labierīcības
Termins "alerģija" nāk no Grieķu vārdi allos – dažādi un ergon – darbs, darbība, un burtiski nozīmē “darīt savādāk”. Mēs esam parādā par šī termina parādīšanos Vīnes pediatram Klementam fon Pirkem. Vielu, kas var izraisīt alerģisku reakciju, sauc par alergēnu.
Alerģiskas slimības ir ļoti izplatītas, un saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas datiem ar tām slimo aptuveni 40% pasaules iedzīvotāju.
Antihistamīni
Histamīns, stimulējot histamīna H1 receptorus, ir iesaistīts gandrīz visu galveno alerģijas simptomu rašanās. Tāpēc antihistamīna līdzekļus vienmēr izmanto kā pretalerģiskas zāles.
Autors mūsdienu klasifikācija antihistamīna līdzekļi
zāles (H1-histamīna blokatori) iedala divās grupās: 1) H 1 - histamīna blokatori
I paaudze, kam ir manāmi sedatīvi līdzekļi
īpašības; 2) Otrās paaudzes H1-histamīna blokatori , nav nomierinoša vai ar nelielu sedatīvu efektu.
Antihistamīni
IN pēdējie gadi gadā izstrādāts un ieviests klīniskā prakse uzlaboti H1-histamīna blokatori, kas ir farmakoloģiski aktīvi metabolīti, kuru trūkst blakus efekti pamatsavienojums: pirmās paaudzes hidroksizīna H1-histamīna blokatora metabolīts - cetirizīns, kam reti ir vāja sedatīva iedarbība; metabolīts H1 -
otrās paaudzes histamīna blokators terfenadīns - feksofenadīns, kuram nav nomierinošu līdzekļu
īpašības; otrās paaudzes loratadīna H1-histamīna blokatora metabolīts - desloratadīns, reti
ar vieglu sedatīvu efektu; cetirizīna pa kreisi rotējošais izomērs - levocetirizīns,
bez sedatīvām īpašībām.
Antihistamīni
Galvenās H1 blakusparādības - pirmās paaudzes histamīna blokatori: citu receptoru bloķēšana (piemēram,m-holīnerģiskie receptori,kas izpaužas kā mutes, deguna, rīkles, bronhu gļotādas sausums; reti rodas urinēšanas traucējumi un redzes traucējumi); vietējā anestēzijas efekts; hinidīnam līdzīga iedarbība uz sirds muskuli; ietekme uz centrālo nervu sistēmu (sedācija, koordinācijas zudums, reibonis, letarģija, samazināta koncentrēšanās spēja); palielināta ēstgriba; kuņģa-zarnu trakta traucējumi (slikta dūša, vemšana, caureja, apetītes zudums, diskomfortu epigastrijā).
Antihistamīni
H1 - otrās paaudzes histamīna blokatoru priekšrocības:
ļoti augsta specifika un augsta afinitāte pret H1 receptoriem;
ātrs darbības sākums; pietiekams galvenā efekta ilgums (līdz 24 stundām); citu veidu receptoru blokādes trūkums; neliela BBB iespiešanās vai obstrukcija terapeitiskās devās; saiknes trūkums starp uzsūkšanos un pārtikas uzņemšanu; tahifilakses trūkums.
Antihistamīni
Galvenās H1 blakusparādības - otrās paaudzes histamīna blokatori. Terapeitiskās devās šīm zālēm ir labs drošības profils. Tomēr, ja to metabolismu palēnina aknu enzīmi (citohroma sistēmas CYP3A4 R-450) notiek
nemetabolizētu vecāku formu uzkrāšanās, kas noved pie pārkāpums sirdsdarbība ( kambaru
fusiform tahikardija, EKG parāda pagarinājumu
Q-T intervāls). Šī blakusparādība ir raksturīga terfenadīnam, astemizolam un loratadīnam. Kardiotoksiskās iedarbības dēļ terfenadīns un astemizols ir izņemti no tirdzniecības vairākās valstīs.
Šīs grupas narkotiku ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir ārkārtīgi vāja. Sedācija ir reti sastopama un rodas tikai personām ar augstu individuālo jutību pret zālēm.
Pirmās paaudzes antihistamīni
Clemastine (suprastīna tablete, 25 mg; šķīdums d/in. amp., 20 mg/ml, 1 ml).
Dimetindēns ( fenistils, fenistils 24 rr-pilieni iekšķīgai lietošanai
(flakons) 0,1%, 20 ml; vāciņi. retard, 4 mg; želeja d/nar. apm. (mēģenēs) 0,1%, 30 g).
Mebhidrolīns (diazolīns)
dražejas, 0,05 un 0,1 g).
Mekvitazīns (primalāna tablete, 5 un 10 mg).
Kvifenadīns (fenkarola tablete.
tab., 10, 25 un 50 mg).
Antihistamīni lokālai lietošanai
Priekšrocības: blakusparādību trūkums, kas var rasties, sistēmiski lietojot zāles; viegla augstas lokālas zāļu koncentrācijas sasniegšana uz gļotādām un ātra iedarbības sākums.
Cetirizīns (Zyrtec)
galds, vāks tilp., 10 mg; šķīduma pilieni iekšķīgai lietošanai (flakons), 10 mg/ml, 10 un 20 ml).
Desloratadīns
(erius tablete, apvalka tilpums, 5 mg; sīrups 0,5 mg/ml).
IEVADS
Antihistamīna līdzekļus parasti sauc par zālēm, kas bloķē H1 un H2 histamīna receptorus.
Histamīns, šis svarīgākais dažādu fizioloģisko un patoloģisko procesu starpnieks organismā, tika ķīmiski sintezēts 1907. gadā. Pēc tam to izolēja no dzīvnieku un cilvēku audiem (Windaus A., Vogt W.). Vēl vēlāk tika noteiktas tās funkcijas: kuņģa sekrēcija, neirotransmitera darbība centrālajā nervu sistēmā, alerģiskas reakcijas, iekaisumi u.c.. Gandrīz pēc 20 gadiem, 1938. gadā, tika radītas pirmās vielas ar antihistamīna aktivitāti (Bovet D, Staub A.) . Un jau 60. gados tika pierādīta histamīna receptoru neviendabīgums organismā un tika identificēti trīs to apakštipi: H1, H2 un NZ, kas atšķiras pēc struktūras, lokalizācijas un fizioloģiskajiem efektiem, kas rodas to aktivācijas un blokādes laikā. No šī brīža sākās aktīvs dažādu antihistamīna līdzekļu sintēzes un klīniskās pārbaudes periods.
Neskaitāmi pētījumi liecina, ka histamīns, iedarbojoties uz receptoriem elpošanas sistēmā, acīs un ādā, izraisa raksturīgus alerģijas simptomus, un antihistamīni, kas selektīvi bloķē H1 tipa receptorus, spēj tos novērst un atvieglot. Alerģisku slimību ārstēšanai tiek izmantotas zāles, kas bloķē H1-histamīna receptorus. Līdzekļi, kas bloķē H2-histamīna receptorus, samazina sekrēciju un tiek izmantoti kā pretčūlu zāles.
Lielākajai daļai izmantoto antihistamīna līdzekļu ir vairākas specifiskas farmakoloģiskas īpašības, kas tos raksturo kā atsevišķu grupu. Tie ietver šādus efektus: pretniezi, dekongestantu, antispastisku, antiholīnerģisku, antiserotonīnu, sedatīvu un lokālu anestēziju, kā arī histamīna izraisītu bronhu spazmu novēršanu. Dažus no tiem izraisa nevis histamīna blokāde, bet gan struktūras īpatnības.
1. HISTAMĪNS
Histamīns (histamīns) (4-(2-aminoetil)-imidazols vai -imidazolil-etilamīns) ir biogēns savienojums, kas veidojas organismā, dekarboksilējot aminoskābi histidīnu. Histamīns ir atrodams tuklās šūnās, bazofīlos un leikocītos.
Histamīns ir viens no endogēniem mediatoriem, kas iesaistīts ķermeņa dzīvības funkciju regulēšanā un spēlēs svarīga loma vairāku sāpīgu stāvokļu patoģenēzē.
IN normāli apstākļi histamīns organismā atrodams galvenokārt saistīta, neaktīvā stāvoklī. Dažādiem patoloģiskiem procesiem (anafilaktiskais šoks, apdegumi, apsaldējumi, siena drudzis, nātrene un citi alerģiskas slimības), kā arī iekļūstot organismā noteiktu ķīmiskās vielas palielinās brīvā histamīna daudzums. Šajā gadījumā histamīns izraisa gludo muskuļu (tostarp bronhu muskuļu) spazmas, asinsvadu paplašināšanos un asinsspiediens, palielināta kapilāru caurlaidība un rezultātā audu pietūkums. Histamīns izraisa palielinātu kuņģa sulas sekrēciju.
Ar intradermālu un subkutānu histamīna ievadīšanu pēc dažām sekundēm injekcijas vietā parādās apsārtums, lokāls pietūkums, sāpju un niezes sajūta. Šo simptomu pamatā ir lokāla kapilāru paplašināšanās, palielināta asinsvadu caurlaidība un jutīgu nervu galu kairinājums.
Histamīns ir dabisks specifisku histamīna (H) receptoru ligands, kas lokalizēts dažādos orgānos un audos. Ir 3 histamīna receptoru apakštipi: H1, -, H2, -, H3, receptori.
H1 receptori lokalizējas bronhos un zarnās (kad tie ir uzbudināti, saraujas šo orgānu gludie muskuļi), asinsvados (notiek vazodilatācija). H2 receptori atrodas uz kuņģa parietālajām šūnām (stimulējot, palielinās sālsskābes sekrēcija). Centrālā nervu sistēma satur H1, H2 un H3 receptorus. Kopā ar H1 receptoriem H2 receptoriem ir nozīme alerģisku un imūnreakciju attīstībā. H2 receptori ir iesaistīti arī ierosmes starpniecībā centrālajā nervu sistēmā.
Pirmās vielas ar antihistamīna aktivitāti tika izveidotas 1936. gadā. 60. gados sākās dažādu antihistamīna līdzekļu aktīvās sintēzes un klīniskās pārbaudes periods. IN Nesen Viņi sāka piešķirt lielu nozīmi H3 receptoru stimulēšanai histamīna centrālās darbības mehānismā, un tiek meklētas zāles, kas aktivizē un kavē šīs receptoru grupas funkcijas.
Antihistamīna līdzekļus, kas bloķē H1-histamīna receptorus, lieto alerģisku slimību ārstēšanai. Antihistamīna līdzekļus, kas bloķē histamīna H2 receptorus, izmanto kā pretčūlu zāles.
2. H1-HISTAMĪNA RECEPTORA BLOKORI
Antihistamīna līdzekļus, kas bloķē H1 receptorus, lieto tūlītējām alerģiskām reakcijām: nātreni, niezi, alerģisku konjunktivītu, angioneirotisko tūsku (Kvinkes tūsku), alerģisko rinītu utt. Šīs zāles bloķē H1 histamīna receptorus orgānos un audos un padara tos nejutīgus pret brīvo histamīnu. Tie praktiski neietekmē brīvā histamīna izdalīšanos.
Rīsi. 1. Tūlītējas alerģiskas reakcijas attīstības shēma un pretalerģisko zāļu darbības virziens.
Kad uz ķermeni iedarbojas svešas vielas – antigēni, sistēma aktivizējas humorālā imunitāte un veidojas antivielas (imūnglobulīni E), kas tiek fiksētas uz tuklo šūnām. Kad šis antigēns atkārtoti nonāk organismā, tas mijiedarbojas ar IgE antivielām uz virsmas tuklo šūnas. Tas izraisa tuklo šūnu degranulāciju un no tām izdalās alerģijas un iekaisuma mediatori: histamīns, bradikinīns, prostaglandīni, lēni reaģējoša anafilakses viela uc Alerģijas mediatoru iedarbības uz audiem un orgāniem rezultātā attīstās alerģiskas reakcijas. , kas var izpausties kā bronhu spazmas, kapilāru paplašināšanās un ādas apsārtums, palielināta kapilāru caurlaidība un tūskas attīstība, pazemināts asinsspiediens utt.
Lielākā daļa antihistamīna līdzekļu, kas bloķē H1 receptorus, savā veidā ķīmiskā struktūra attiecas uz taukos šķīstošiem amīniem, kuriem ir līdzīga struktūra. Kodols (R1) ir attēlots ar aromātisku vai heterociklisku grupu, un tas caur slāpekļa, skābekļa vai oglekļa molekulu ir saistīts ar aminogrupu. Kodols nosaka antihistamīna aktivitātes smagumu un dažas vielu īpašības.
Ir vairākas antihistamīna klasifikācijas, lai gan neviena no tām nav vispārpieņemta. Pēc ķīmiskās struktūras antihistamīna līdzekļus iedala vairākās grupās (etanolamīni, etilēndiamīni, alkilamīni, alfakarbolīna atvasinājumi, hinuklidīns, fenotiazīns, piperazīns un piperidīns). Populārākā klasifikācija ir balstīta uz radīšanas laiku: pirmās un otrās paaudzes zāles. Pirmās paaudzes zāles parasti sauc arī par sedatīviem (pamatojoties uz dominējošo blakusparādību), atšķirībā no otrās paaudzes zālēm, kas nav nomierinošas. Pašlaik ir ierasts atšķirt trešo paaudzi: tajā ietilpst principiāli jaunas zāles - aktīvie metabolīti, kuriem papildus augstākajai antihistamīna aktivitātei nav sedatīvā efekta un otrās paaudzes zālēm raksturīgā kardiotoksiskā iedarbība.
2.1. PIRMĀS PAAUDES ANTIHISTAMĪNI
Visi pirmās paaudzes antihistamīni (sedatīvie līdzekļi) labi šķīst taukos un papildus H1-histamīna līdzekļiem bloķē arī holīnerģiskos, muskarīna un serotonīna receptorus. Kā konkurējoši blokatori tie atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, tādēļ ir nepieciešams lietot diezgan lielas devas. Viņiem raksturīgākās ir šādas farmakoloģiskās īpašības:
Nomierinošo efektu nosaka fakts, ka lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļu, kas viegli šķīst lipīdos, labi iekļūst hematoencefālisko barjerā un saistās ar H1 receptoriem smadzenēs. Pirmās paaudzes sedatīvā efekta izpausmes pakāpe atšķiras atkarībā no narkotikām un dažādiem pacientiem no vidēji smagas līdz smagas pakāpes un palielinās, ja to kombinē ar alkoholu un psihotropām zālēm. Dažas no tām tiek izmantotas kā miegazāles. Psihomotorais uzbudinājums rodas reti (bērniem biežāk mērenās terapeitiskās devās un pieaugušajiem lielās toksiskās devās). Nomierinošā efekta dēļ lielāko daļu medikamentu nevajadzētu lietot, veicot uzdevumus, kuriem nepieciešama modrība. Visas pirmās paaudzes zāles pastiprina sedatīvu un miega līdzekļu, narkotisko un ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu, monoamīnoksidāzes inhibitoru un alkohola iedarbību.
Atropīnam līdzīgas reakcijas (sakarā ar zāļu antiholīnerģiskajām īpašībām) izpaužas kā sausa mute un nazofarneks, urīna aizture, aizcietējums, tahikardija un redzes traucējumi. Šīs īpašības var būt noderīgas rinīta gadījumā, bet var palielināt obstrukciju elpceļi ar bronhiālo astmu (sakarā ar krēpu viskozitātes palielināšanos), izraisīt glaukomas un prostatas adenomas paasinājumu utt.
Tiem piemīt pretvemšanas un pretslimību iedarbība, mazina parkinsonisma simptomus – pateicoties zāļu centrālajai antiholīnerģiskajai iedarbībai.
Var izraisīt pārejošu asinsspiediena pazemināšanos jutīgām personām.
Vietējā anestēzijas (kokaīnam līdzīga) iedarbība ir raksturīga lielākajai daļai antihistamīna līdzekļu.
Tahifilakse (samazināta antihistamīna aktivitāte): ilgstoši lietojot, zāles jāmaina ik pēc 2-3 nedēļām.
Terapeitiskais efekts rodas salīdzinoši ātri, bet ir īslaicīgs (efektīvs 4-5 stundu laikā).
Daži pirmās paaudzes antihistamīni ir iekļauti kombinētos medikamentos, ko lieto saaukstēšanās, kustību slimības ārstēšanai, kā sedatīvus līdzekļus, miegazāles un citas sastāvdaļas.
Visbiežāk lietotais ir difenhidramīns , hloropiramīns, klemastīns, ciproheptadīns, prometazīns, fenkarols un hidroksizīns.
1) Difenhidramīns, mūsu valstī vislabāk pazīstams ar nosaukumu difenhidramīns.
DIMEDROLS (Dimcdrolum).
2-dimetilaminoetilētera benzhidrola hidrohlorīds vai N,N1-dimetil-2-(difenilmetoksi)etilamīna hidrohlorīds:
SINONĪMI: Alerģijas, Alledryl, Allergan, Allergin, Allergival, Amidryl, Bcnadryl, Benzhydramum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramine Hydrochloride, Restamin u.c.
Balts smalki kristālisks pulveris ar rūgtu garšu; izraisa mēles nejutīgumu. Higroskopisks. Viegli šķīst ūdenī, ļoti viegli spirtā.
Difenhidramīns ir viens no pirmajiem antihistamīna līdzekļiem (pirmās paaudzes zālēm), kas ir plaši izmantots medicīnas prakse kopš pagājušā gadsimta piecdesmitajiem gadiem. Neskatoties uz vairāku jaunu antihistamīna līdzekļu parādīšanos, difenhidramīns nav zaudējis savu nozīmi līdz mūsdienām.
Tas ir histamīna H1 receptoru bloķētājs un tam ir izteikta antihistamīna aktivitāte. Tam ir lokāls anestēzijas efekts un tas atslābina gludos muskuļus. Parāda mērenu pretvemšanas efektu.
Difenhidramīns labi uzsūcas, ja to lieto iekšķīgi. Iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Svarīga difenhidramīna īpašība ir tā nomierinošā iedarbība: atbilstošās devās tam ir hipnotiska iedarbība.
Difenhidramīnu galvenokārt lieto nātrenes, siena drudža, seruma slimības, hemorāģiskā vaskulīta (kapilāru toksikozes), vazomotorā rinīta, angioneirotiskās tūskas, niezes dermatožu, akūta iridociklīta, alerģiska konjunktivīta un citu alerģisku slimību ārstēšanai; alerģiskas komplikācijas no dažādu medikamentu (tostarp antibiotiku) lietošanas, asins pārliešanas un asins aizvietojošo šķidrumu, kā arī enzīmu un citu medikamentu lietošanas.
Antihistamīni
Antihistamīni
1. AGS I paaudze
2. AGS II paaudze
3. H1 blokatori ar membrānu stabilizējošām īpašībām
4. Citas zāles (histamīns + normāls cilvēka imūnglobulīns)
Histamīns, stimulējot H1 receptorus, ir iesaistīts gandrīz visos alerģijas simptomos. Tāpēc AGS vienmēr tiek izmantots kā pretalerģiskas zāles.
H1 blokatori ir sadalīti 2 galvenajās grupās:
Pirmās paaudzes H1 blokatori ar ievērojamu sedatīvu efektu
Otrās paaudzes H1 blokatori, nav nomierinoši vai viegli nomierinoši
citu receptoru blokāde (m-holīnerģiskie receptori mutes, deguna, rīkles, bronhu gļotādu sausuma veidā, reti urinēšanas traucējumi un neskaidra redze)
Vietējā anestēzijas efekts
Hinidīnam līdzīga iedarbība uz sirds muskuli
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (sedācija, koordinācijas zudums, reibonis, letarģija, samazināta uzmanība)
Paaugstināta apetīte
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
ļoti augsta specifika un augsta afinitāte pret H1-R
Ātrs darbības sākums
Pietiekams galvenā efekta ilgums (līdz 24 stundām)
Nav citu veidu receptoru blokādes
Obstrukcija caur BBB terapeitiskās devās
Uzsūkšanās nav saistīta ar uzturu
Tahifilakses trūkums
Terapeitiskās devās tiem ir labs drošības profils
metabolisma palēnināšanās ar aknu enzīmu palīdzību
oriģinālo formu uzkrāšana
sirds ritma traucējumi (kambaru
tahikardija)
terfenadīns un astemizols (izņemts no tirdzniecības Krievijas Federācijā), loratadīns.
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (ļoti vāja iedarbība)
Nav informācijas par AGS teratogenitāti
nav teratogēnas iedarbības: klemastīns, dimetindēns, difenhidramīns, hidroksizīns, mebhidrolīns, feniramīns
Ilgstoši ārstējot AGS līdz dzemdībām, NR parādījās abstinences simptomi (trīce, caureja)
Grūtniecības laikā ieteicams izvairīties no loratadīna, hidroksizīna, disloratadīna, mizolastīna, cetirizīna un pirmās paaudzes AGS lietošanas.
Ievērojams daudzums dažu zāļu atrodas mātes pienā. Lai gan nav informācijas par cetirizīna, ciproheptadīna, desloratadīna, hidroksizīna un loratadīna kaitīgo ietekmi (ieteicams izvairīties no lietošanas)
Ketotifēns - izslēgt!
Klemastīns rada nelabvēlīgas sekas zīdaiņiem
Sinonīmi:
Sinonīmi: Pipolfēns, Allergan, Antiallersin, Atosil,
Fargan, Phenergan, Promazinamide, Promethazine, Prothazin utt.
fenotiazīns.
Klīniskais efekts parādās 20 minūtes pēc perorālas lietošanas (vidēji 15-60 minūtes), 2 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas vai 3-5 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas un parasti ilgst 4-6 stundas (dažreiz līdz 12 stundām).
Izrakstīts iekšķīgi, intramuskulāri un intravenozi.
Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 150 mg.
IM 25 mg 1 reizi dienā, ja nepieciešams, 12,5-25 mg ik pēc 4-6 stundām.
izteikta antihistamīna aktivitāte
būtiski ietekmē centrālo nervu sistēmu
nomierinošs līdzeklis
hipnotisks
pretvemšanas līdzeklis
antipsihotisks līdzeklis
hipotermisks efekts
Novērš un nomierina žagas
alerģiskas slimības (tostarp nātrene, seruma slimība, siena drudzis, alerģisks rinīts, alerģisks konjunktivīts, angioneirotiskā tūska, nieze);
anafilaktisko reakciju palīgterapija (pēc akūtu izpausmju atvieglošanas ar citiem līdzekļiem, piemēram, epinefrīnu/adrenalīnu);
kā nomierinošs līdzeklis pirms un pēcoperācijas periodā;
lai novērstu vai atvieglotu sliktu dūšu un vemšanu, kas saistīta ar anestēziju un/vai parādās pēcoperācijas periodā;
pēcoperācijas sāpes (kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem);
kinetoze (lai novērstu un novērstu reiboni un sliktu dūšu, ceļojot ar transportu);
kā lītisko maisījumu sastāvdaļa, ko izmanto anestēzijas pastiprināšanai ķirurģiskajā praksē (parenterālai lietošanai)
Histamīna H1 receptoru blokators, atvasinājums etilēndiamīns.
Novērš alerģisku reakciju attīstību un atvieglo gaitu.
Tam ir mērens sedatīvs un izteikts pretniezes efekts.
Piemīt:
- pretvemšanas efekts,
- perifēra antiholīnerģiskā aktivitāte,
- mērenas spazmolītiskas īpašības.
Terapeitiskais efekts attīstās 15-30 minūšu laikā pēc perorālas lietošanas, sasniedz maksimumu pirmajā stundā pēc ievadīšanas un ilgst vismaz 3-6 stundas.
nātrene;
angioneirotiskā tūska (Kvinkes tūska);
seruma slimība;
sezonāls un visu gadu alerģisks rinīts;
konjunktivīts;
kontaktdermatīts;
ādas nieze;
akūta un hroniska ekzēma;
atopiskais dermatīts;
pārtikas un zāļu alerģijas;
alerģiskas reakcijas uz kukaiņu kodumiem.
Izrakstīts iekšķīgi, intramuskulāri un intravenozi.
Izrakstīts iekšķīgi, intramuskulāri un intravenozi.
Iekšķīgi pieaugušajiem izraksta 25 mg (1 tablete) 3-4 (75-100 mg dienā).
Ja pacientam nav blakusparādību, devu var pakāpeniski palielināt, taču maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 2 mg/kg ķermeņa svara.
Tabletes jālieto iekšķīgi ēdienreizes laikā, nekošļājot un uzdzerot lielu daudzumu ūdens.
Parenterāli zāles jāievada intramuskulāri.
IV ievadīšanu lieto tikai akūtos smagos gadījumos ārsta uzraudzībā.
Pieaugušajiem zāles ievada intramuskulāri 20-40 mg (1-2 amp.)
Tabletes
Tabletes
1 cilne. klemastīna hidrofumarāts 1,34 mg, kas atbilst 1 mg klemastīna saturam
1 ml 1 ampērs. klemastīna hidrofumarāts 1,34 mg 2,68 mg, kas atbilst klemastīna 1 mg 2 mg saturam
Histamīna H1 receptoru blokators, atvasinājums etanolamīns.
Histamīna H1 receptoru blokators, atvasinājums etanolamīns.
Renderē:
- antialerģisks
- pretniezes efekts
- samazina asinsvadu caurlaidību
- nodrošina nomierinošu līdzekli
-m-antiholīnerģiska iedarbība
- nav hipnotiskas aktivitātes
Novērš histamīna izraisītu vazodilatāciju un gludo muskuļu kontrakciju attīstību. Samazina kapilāru caurlaidību, kavē eksudāciju un tūskas veidošanos, mazina niezi.
Zāļu antihistamīna aktivitāte, lietojot iekšķīgi, sasniedz maksimumu pēc 5-7 stundām, saglabājas 10-12 stundas un dažos gadījumos līdz 24 stundām.
Zāļu mijiedarbība
Tavegils® pastiprina centrālo nervu sistēmu nomācošu medikamentu (miega līdzekļi, sedatīvi līdzekļi, trankvilizatori), m-antiholīnerģisko līdzekļu un etanola iedarbību.
Lai lietotu tabletes:
Lai lietotu tabletes:
siena drudzis un citas alerģiskas rinopātijas;
dažādas izcelsmes nātrene;
nieze, nieze dermatozes;
akūta un hroniska ekzēma, kontaktdermatīts;
narkotiku alerģijas;
kukaiņu kodumi un dzēlieni.
Lai lietotu šķīdumu injekcijām:
- anafilaktiskais vai anafilaktoīdais šoks un angioneirotiskā tūska (kā papildu līdzeklis);
- alerģisku un pseidoalerģisku reakciju profilakse vai ārstēšana (tostarp ar kontrastvielu ievadīšanu, asins pārliešanu, histamīna diagnostisko lietošanu).
Iekšķīgi pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek nozīmēta 1 tablete (1 mg) no rīta un vakarā. Grūti ārstējamos gadījumos dienas deva var būt līdz 6 tabletēm (6 mg).
Tabletes jālieto pirms ēšanas, uzdzerot ūdeni.
Pieaugušajiem tiek izrakstīts 2 mg (2 ml, t.i. vienas ampulas saturs) intramuskulāri vai intravenozi.
Ar mērķi profilakse tieši pirms tam iespējama parādība anafilaktiska reakcija vai reakcija uz histamīna lietošanu zāles ievada intravenozi bolus veidā 2 mg (2 ml) devā. Šķīdumu injekcijām ampulā var tālāk atšķaidīt ar izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% glikozes šķīdumu attiecībā 1:5. IV injekcijas Tavegila jāveic lēni, 2-3 minūšu laikā.
Glaukoma
LPH
Paaugstināta jutība pret Tavegil (Clemastine)
Hipertireoze un citas vairogdziedzera slimības (tiroidīts, vairogdziedzera audzējs utt.)
Arteriālā hipertensija
Kuņģa čūla
Lietojot Tavegil (Clemastine) kopā ar sedatīviem un miega līdzekļiem, var viegli notikt pārdozēšana, izraisot koordinācijas zudumu (traumu gūšanas risku) un samaņas zudumu.
Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 1 ml
Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 1 ml difenhidramīns 10 mg 1 ml - ampulas
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa: Pirmās paaudzes histamīna H1 receptoru blokators. Pretalerģisks līdzeklis
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir saistīta ar H3-histamīna receptoru bloķēšanu smadzenēs un centrālo holīnerģisko struktūru inhibīciju.
- Atbrīvo gludo muskuļu spazmas
- novērš un samazina alerģiskas reakcijas,
- lokālie anestēzijas līdzekļi,
- pretvemšanas līdzeklis,
- sedatīvs efekts,
- mēreni bloķē autonomo gangliju holīnerģiskos receptorus,
- ir hipnotiska iedarbība.
Darbība attīstās dažu minūšu laikā, ilgums – līdz 12 stundām.
Antagonisms ar histamīnu izpaužas lielākā mērā saistībā ar lokālām asinsvadu reakcijām iekaisuma un alerģiju laikā nekā sistēmiskām, t.i. asinsspiediena pazemināšanās. Tomēr, lietojot parenterāli pacientiem ar cirkulējošā asins tilpuma deficītu, gangliju bloķējošās iedarbības dēļ ir iespējama asinsspiediena pazemināšanās un esošās hipotensijas palielināšanās. Cilvēkiem ar lokāliem smadzeņu bojājumiem un epilepsiju tas aktivizē (pat mazās devās) uz elektroencefalogrammas epilepsijas izlādi un var provocēt epilepsijas lēkmi.
IV vai IM.
IV vai IM.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 14 gadiem, IV vai IM 1-5 ml (10-50 mg) 1% šķīduma (10 mg/ml) 1-3 reizes dienā; maksimālā dienas deva ir 200 mg.
Zāļu mijiedarbība
Pastiprina etanola un zāļu, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, iedarbību.
Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI) uzlabo difenhidramīna antiholīnerģisko aktivitāti.
Lietojot vienlaikus ar psihostimulatoriem, tiek novērota antagonistiska mijiedarbība.
Samazina apomorfīna kā vemšanas zāles efektivitāti saindēšanās ārstēšanā.
Pastiprina zāļu ar m-antiholīnerģisko aktivitāti antiholīnerģisko iedarbību
Stiprina un pagarina opiātu iedarbību. Tas padara tos atkarīgākus. Tas arī pastiprina tādu depresantu iedarbību kā alkohols, fenobarbitāls un benzodiazepīni.
Tirdzniecības nosaukumi
Tirdzniecības nosaukumi Alerpriv®, Vero-Loratadine, Clalergin, Clargotyl®, Claridol, Clarisens®, Claritin®, Clarifarm, Clarifer®, Clarotadine®, Clarfast, Lomilan®, LauraHEXAL®, Loratadine, Loratadine-Verte, Loratadine-Hemofarm, Loratadine-Hemofarm, Loratadine-Hemofarm, Loratadine-Hemofarm
FDA apstiprināja 1993
2001. gadā tās bija visvairāk izrakstītās pretalerģiskās zāles pasaulē kopš 1994. gada.
H1 receptoru blokators (ilgstošas darbības).
Novērš histamīna un leikotriēna izdalīšanos no tuklo šūnām.
Piemīt:
- antialerģisks
- pretniezes līdzeklis
- Antieksudatīvs
- samazina kapilāru caurlaidību,
-novērš audu tūskas attīstību
- Atvieglo gludo muskuļu spazmas
Antialerģiskais efekts attīstās 30 minūšu laikā, maksimumu sasniedz pēc 8-12 stundām un ilgst 24 stundas.Darbības ilgumu būtiski atvieglo aktīvais metabolīts desloratadīns. Neietekmē centrālo nervu sistēmu un neizraisa atkarību (jo neiekļūst BBB)
Devas režīms: iekšā. Putojošā tablete ir iepriekš izšķīdināta glāzē ūdens (200 ml). Tabletes nedrīkst norīt, košļāt vai sūkt mutē.
Zāļu mijiedarbība
Eritromicīns, cimetidīns, ketokonazols palielina loratadīna koncentrāciju asins plazmā, neizraisot klīniskas izpausmes un neietekmējot EKG.
Mikrosomu oksidācijas induktori (fenitoīns, etanols, barbiturāti, ziksorīns, rifampicīns, fenilbutazons, tricikliskie antidepresanti) samazina loratadīna efektivitāti.
FDA apstiprināja 2007
FDA apstiprināja 2007
Tirdzniecības nosaukumi Alerza, Allertek, Atarax, Zincet, Zirtec, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin
Nebloķē holīnerģiskos un serotonīna receptorus.
Ir pretalerģiska iedarbība.
lietojot terapeitiskās devās, tas neiekļūst BBB un tāpēc neizraisa būtisku sedatīvu efektu.
Cetirizīns ietekmē gan agrīnās, gan vēlīnās alerģiskās reakcijas stadijas.
Indikācijas zāļu CETRIN® lietošanai
sezonāls un hronisks alerģisks rinīts;
alerģisks konjunktivīts;
dažādu etioloģiju nieze;
nātrene (ieskaitot hronisku idiopātisku);
Ar angioneirotisko tūsku (Kvinkes tūska).
Iedarbība sākas pēc vienreizējas 10 mg cetirizīna devas pēc 20 minūtēm (50% pacientu) un pēc 60 minūtēm (95% pacientu), ilgst vairāk nekā 24 stundas. Ārstēšanas kursa laikā tiek novērota tolerance pret cetirizīna antihistamīna iedarbība neattīstās. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas efekts saglabājas līdz 3 dienām.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, dienas deva ir 10 mg, pieaugušajiem - 1 devā, mazgā ar nelielu ūdens daudzumu.
Ja ir traucēta nieru darbība, nepieciešama zāļu devas pielāgošana (parasti devu samazina 2 reizes).
Zāļu mijiedarbība
Līdz šim nav datu par cetirizīna mijiedarbību ar citām zālēm, tomēr jāievēro piesardzība, parakstot zāles kopā ar sedatīviem līdzekļiem.
