Nesteroidní protizánětlivé léky: seznam léků, proč jsou předepisovány, na která onemocnění. Nesteroidní protizánětlivé léky pro léčbu kloubů Protizánětlivé kapsle

Zánětlivý proces téměř ve všech případech doprovází revmatickou patologii, což výrazně snižuje kvalitu života pacienta. Proto je jedním z předních směrů v léčbě kloubních onemocnění protizánětlivá léčba. Tento účinek má několik skupin léků: nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), glukokortikoidy pro systémové a lokální aplikace, částečně pouze ve složení komplexní léčba, - chondroprotektory.

V tomto článku budeme zvažovat skupinu léků uvedených jako první - NSAID.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Jedná se o skupinu léků, jejichž účinky jsou protizánětlivé, antipyretické a analgetické. Závažnost každého z nich u různých léků je různá. Tyto léky se nazývají nesteroidní, protože se liší strukturou od hormonální léky, glukokortikoidy. Ty mají také silný protizánětlivý účinek, ale zároveň mají negativní vlastnosti steroidních hormonů.

Mechanismus účinku NSAID

Mechanismus účinku NSA je neselektivní nebo selektivní inhibice (inhibice) odrůd enzymu COX - cyklooxygenázy. COX se nachází v mnoha tkáních našeho těla a je zodpovědný za produkci různých biologicky účinné látky: prostaglandiny, prostacykliny, tromboxan a další. Prostaglandiny jsou zase mediátory zánětu a čím více jich je, tím je zánětlivý proces výraznější. NSAID, inhibující COX, snižují hladinu prostaglandinů v tkáních a zánětlivý proces ustupuje.

Schéma preskripce NSAID

Některá nesteroidní protizánětlivá léčiva mají řadu poměrně závažných vedlejších účinků, zatímco jiná léčiva z této skupiny tak nejsou charakterizována. To je způsobeno zvláštnostmi mechanismu účinku: vliv léčivé látky na různých typech cyklooxygenáz - COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 zdravý člověk se nachází téměř ve všech orgánech a tkáních, zejména v trávicím traktu a ledvinách, kde plní své základní funkce. Například prostaglandiny syntetizované COX se aktivně podílejí na udržování integrity žaludeční a střevní sliznice, udržování dostatečného průtoku krve v ní, snižování sekrece kyseliny chlorovodíkové, zvyšování pH, sekrece fosfolipidů a hlenu, stimulace buněčné proliferace (množení) . Léky, které inhibují COX-1, způsobují snížení hladiny prostaglandinů nejen v ohnisku zánětu, ale v celém těle, což může vést k Negativní důsledky, o kterém bude řeč níže.

COX-2 se ve zdravých tkáních zpravidla nevyskytuje nebo se nachází, ale v malých množstvích. Jeho hladina stoupá přímo při zánětu a v jeho samotném ohnisku. Léky, které selektivně inhibují COX-2, ačkoli jsou často užívány systémově, působí specificky na ohnisko a snižují zánětlivý proces v něm.

COX-3 se také podílí na vzniku bolesti a horečky, ale se zánětem to nemá nic společného. Některá NSA ovlivňují tento konkrétní typ enzymu a mají malý vliv na COX-1 a 2. Někteří autoři se však domnívají, že COX-3 jako nezávislá izoforma enzymu neexistuje a jedná se o variantu COX- 1: tyto otázky je třeba provést dalším výzkumem.

Klasifikace NSAID

Existuje chemická klasifikace nesteroidní protizánětlivé léky, založené na strukturních vlastnostech molekuly aktivní složka. Biochemické a farmakologické termíny jsou však pravděpodobně pro široké spektrum čtenářů málo zajímavé, proto vám nabízíme jinou klasifikaci, která je založena na selektivitě inhibice COX. Podle ní se všechna NSAID dělí na:
1. Neselektivní (ovlivňuje všechny typy COX, ale hlavně COX-1):

• indomethacin;
• ketoprofen;
• piroxikam;
• Aspirin;
• diklofenak;
• acyclofenac;
• naproxen;
• Ibuprofen.

2. Neselektivní, ovlivňující stejně COX-1 a COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektivní (inhibuje COX-2):

• meloxicam;
• nimesulid;
• etodolac;
• rofecoxib;
• celekoxib.

Některé z výše uvedených léků nemají prakticky žádný protizánětlivý účinek, ale mají větší analgetický (Ketorolac) nebo antipyretický účinek (Aspirin, Ibuprofen), takže o těchto lécích v tomto článku nebudeme hovořit. Pojďme se bavit o těch NSAID, jejichž protizánětlivý účinek je nejvýraznější.

Stručně o farmakokinetice

Nesteroidní protizánětlivé léky se používají perorálně nebo intramuskulárně.
Při perorálním podání se v trávicím traktu dobře vstřebávají, jejich biologická dostupnost je asi 70–100 %. Lépe se vstřebávají v kyselém prostředí a posun pH žaludku na alkalickou stranu vstřebávání zpomaluje. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví 1-2 hodiny po užití léku.

Při intramuskulárním podání se lék váže na krevní proteiny z 90-99% a tvoří funkčně aktivní komplexy.

Dobře pronikají do orgánů a tkání, zejména do ohniska zánětu a synoviální tekutiny (nachází se v kloubní dutině). NSAID se z těla vylučují močí. Eliminační poločas se značně liší v závislosti na léku.

Kontraindikace užívání NSAID

Přípravky této skupiny jsou nežádoucí pro použití za následujících podmínek:

• individuální přecitlivělost na složky;
• , stejně jako další ulcerózní léze trávicího traktu;
• leuko- a trombopenie;
• těžké a;
• těhotenství.

Hlavní vedlejší účinky NSAID

Tyto jsou:

• ulcerogenní účinek (schopnost léků této skupiny vyvolat vývoj gastrointestinálního traktu);
• dyspeptické poruchy (nepohodlí v žaludku a další);
• bronchospasmus;
• toxické účinky na ledviny (porušení jejich funkce, zvýšený krevní tlak, nefropatie);
• toxické účinky na játra (zvýšená aktivita jaterních transamináz v krvi);
• toxický účinek na krev (snížení množství tvarované prvky až aplastická anémie, projevující se);
• prodloužení těhotenství;
• (kožní vyrážky anafylaxe).

Počet hlášení nežádoucích účinků léků ze skupiny NSAID přijatých v letech 2011-2013

Vlastnosti terapie NSAID

Vzhledem k tomu, že léky této skupiny mají ve větší či menší míře škodlivý účinek na žaludeční sliznici, je nutné většinu z nich bezpodmínečně užívat po jídle, zapít velkým množstvím vody a nejlépe souběžně s užíváním léků. udržovat gastrointestinální trakt. Zpravidla v této roli působí inhibitory protonové pumpy: Omeprazol, Rabeprazol a další.

Léčba NSAID by měla být prováděna co nejkratší dobu a v nejnižších účinných dávkách.

Osobám se zhoršenou funkcí ledvin, stejně jako starším pacientům, je zpravidla předepsána dávka pod průměrnou terapeutickou dávkou, protože procesy u těchto kategorií pacientů jsou zpomaleny: účinná látka má účinek a je po dobu vylučována. delší období.
Zvažte podrobněji jednotlivé léky skupiny NSAID.

Indomethacin (Indomethacin, Metindol)

Uvolňovací forma - tablety, kapsle.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Inhibuje agregaci (slepování) krevních destiček. Maximální koncentrace v krvi se stanoví 2 hodiny po požití, poločas je 4-11 hodin.

Přiřaďte zpravidla 25-50 mg 2-3krát denně.

Výše uvedené vedlejší účinky jsou u tohoto léku poměrně výrazné, proto se v současné době používá poměrně zřídka a ustupuje v tomto ohledu jiným, bezpečnějším lékům.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen a další)

Uvolňovací forma - tablety, kapsle, injekce, čípky, gel.

Má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Rychle a úplně se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace účinné látky v krvi je dosažena po 20-60 minutách. Téměř 100% absorbován krevními bílkovinami a transportován do celého těla. Maximální koncentrace léčiva v synoviální tekutině se stanoví po 3-4 hodinách, poločas z ní je 3-6 hodin, z krevní plazmy - 1-2 hodiny. Vylučuje se močí, žlučí a stolicí.

Zpravidla je doporučená dávka diklofenaku pro dospělé 50-75 mg 2-3krát denně ústy. Maximum denní dávka rovnající se 300 mg. Zpomalená forma, která se rovná 100 g léčiva v jedné tabletě (kapsli), se užívá jednou denně. Při intramuskulárním podání jednorázová dávka je 75 mg, frekvence podávání je 1-2x denně. Lék ve formě gelu se aplikuje v tenké vrstvě na kůži v oblasti zánětu, frekvence aplikace je 2-3krát denně.

Etodolak (pevnost Etol)

Uvolňovací forma - tobolky 400 mg.

Protizánětlivé, antipyretické a analgetické vlastnosti tohoto léku jsou také poměrně výrazné. Má střední selektivitu – působí především na COX-2 v ohnisku zánětu.

Při perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy a antacidech. Maximální koncentrace účinné látky v krvi se stanoví po 60 minutách. 95 % se váže na krevní bílkoviny. Plazmatický poločas je 7 hodin. Z těla se vylučuje hlavně močí.

Používá se k nouzové nebo dlouhodobé terapii revmatologické patologie:, stejně jako v případě bolestivého syndromu jakékoli etiologie.
Doporučuje se užívat lék 400 mg 1-3krát denně po jídle. Pokud je nutná prodloužená léčba, dávka léku by měla být upravena jednou za 2-3 týdny.

Kontraindikace jsou standardní. Nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných NSAID, nicméně vzhledem k relativní selektivitě léku se objevují méně často a jsou méně výrazné.
Snižuje účinek některých antihypertenziv, zejména ACE inhibitorů.

Aceklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

K dispozici ve formě tablet po 100 mg.

Důstojný analog diklofenaku s podobným protizánětlivým a analgetickým účinkem.
Po perorálním podání je rychle a téměř 100% absorbován žaludeční sliznicí. Při současném příjmu potravy se rychlost absorpce zpomaluje, ale její stupeň zůstává stejný. Téměř úplně se váže na plazmatické bílkoviny a v této formě se šíří po celém těle. Koncentrace léčiva v synoviální tekutině je poměrně vysoká: dosahuje 60% své koncentrace v krvi. Průměrný poločas eliminace je 4-4,5 hodiny. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Z nežádoucích účinků je třeba uvést dyspepsii, zvýšenou aktivitu jaterních transamináz, závratě: tyto příznaky jsou poměrně časté, v 1-10 případech ze 100. Jiné nežádoucí účinky jsou mnohem méně časté, zejména u méně než jednoho pacienta na 10 000.

Pravděpodobnost nežádoucích účinků je možné snížit předepsáním minimální účinné dávky pacientovi co nejdříve.

Nedoporučuje se užívat aceklofenak během těhotenství a kojení.
Snižuje antihypertenzní účinek antihypertenziv.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Uvolňovací forma - tablety 10 mg.

Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků má také účinek protidestičkový.

Dobře se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Současné požití potravy zpomaluje rychlost vstřebávání, ale neovlivňuje míru jejího účinku. Maximální koncentrace v krvi je pozorována po 3-5 hodinách. Koncentrace v krvi je mnohem vyšší při intramuskulárním podání léku než po perorálním podání. 40-50% proniká do synoviální tekutiny, která se nachází v mateřském mléce. Prochází řadou změn v játrech. Vylučuje se močí a stolicí. Poločas rozpadu je 24-50 hodin.

Analgetický účinek se projeví do půl hodiny po užití pilulky a přetrvává jeden den.

Dávkování léku se liší v závislosti na onemocnění a pohybuje se od 10 do 40 mg denně v jedné nebo více dávkách.

Kontraindikace a vedlejší efekty Standard.

Tenoxicam (Texamen-L)

Uvolňovací forma - prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Aplikujte intramuskulárně v dávce 2 ml (20 mg léčiva) denně. V akutních případech - 40 mg 1krát denně po dobu 5 dnů v řadě ve stejnou dobu.

Zvyšuje účinky nepřímých antikoagulancií.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Uvolňovací forma - tablety 4 a 8 mg, prášek pro injekční roztok obsahující 8 mg léčiva.

Doporučená perorální dávka je 8-16 mg denně 2-3krát. Tableta se má užívat před jídlem a zapít dostatečným množstvím vody.

Intramuskulárně nebo intravenózně podáno 8 mg najednou. Počet injekcí za den: 1-2krát. Injekční roztok musí být připraven těsně před použitím. Maximální denní dávka je 16 mg.
Starší pacienti však nemusí snižovat dávkování lornoxikamu, vzhledem k pravděpodobnosti vzniku nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu by lidé s jakoukoli gastroenterologickou patologií měli brát opatrně.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox a další)

Forma uvolňování jsou tablety 7,5 a 15 mg, injekční roztok 2 ml v ampulce obsahující 15 mg účinné látky, rektální čípky, také obsahující 7,5 a 15 mg meloxikamu.

Selektivní inhibitor COX-2. Méně často než jiné léky skupiny NSAID způsobuje nežádoucí účinky ve formě poškození ledvin a gastropatie.

Zpravidla se v prvních dnech léčby lék užívá parenterálně. 1-2 ml roztoku se vstříkne hluboko do svalu. Když akutní zánětlivý proces trochu odezní, pacient je převeden na tabletovou formu meloxikamu. Uvnitř se užívá bez ohledu na příjem potravy 7,5 mg 1-2x denně.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Uvolňovací forma - tobolky 100 a 200 mg léčiva.

Specifický inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým a analgetickým účinkem. Při použití v terapeutických dávkách prakticky nepůsobí negativně na sliznici gastrointestinálního traktu, protože má velmi nízký stupeň afinity k COX-1, proto nezpůsobuje narušení syntézy konstitučních prostaglandinů. .

Zpravidla se celekoxib užívá v dávce 100-200 mg denně v 1-2 dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg.

Nežádoucí účinky jsou vzácné. V případě dlouhodobého užívání léku ve vysoké dávce, ulcerace sliznice trávicího traktu, gastrointestinální krvácení, agranulocytóza a.

Rofecoxib (Denebol)

Uvolňovací forma je injekční roztok v 1 ml ampulích obsahujících 25 mg účinné látky, tablety.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výraznými protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými vlastnostmi. Prakticky žádný účinek na sliznici gastrointestinálního traktu a tkáň ledvin.

Buďte opatrní, jmenujte ženy v 1. a 2. trimestru těhotenství, během kojení, osoby trpící nebo těžké.

Riziko vzniku nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu se zvyšuje při dlouhodobém užívání vysokých dávek léku, stejně jako u starších pacientů.

Etorikoxib (Arcoxia, Exinef)

Uvolňovací forma - tablety 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Selektivní inhibitor COX-2. Neovlivňuje syntézu žaludečních prostaglandinů, neovlivňuje funkci krevních destiček.

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Doporučená dávka přímo závisí na závažnosti onemocnění a pohybuje se mezi 30-120 mg denně v 1 dávce. Starší pacienti nemusí upravovat dávkování.

Nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné. Zpravidla je zaznamenávají pacienti užívající etorikoxib po dobu 1 roku nebo déle (u závažných revmatických onemocnění). Rozsah nežádoucí reakce vznikající v tomto případě je extrémně široká.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid a další)

Uvolňovací forma - tablety 100 mg, granule pro suspenzi pro perorální podání v sáčku obsahujícím 1 dávku léčiva - každá 100 mg, gel ve zkumavce.

Vysoce selektivní inhibitor COX-2 s výrazným protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem.

Užívejte lék uvnitř 100 mg dvakrát denně po jídle. Délka léčby je stanovena individuálně. Gel se aplikuje na postiženou oblast a jemně se vtírá do pokožky. Mnohonásobnost aplikace - 3-4krát denně.

Při předepisování nimesulidu starším pacientům není nutná úprava dávky léku. Dávka by měla být snížena, pokud závažné porušení pacient má funkci jater a ledvin. Může mít hepatotoxický účinek, inhibovat funkci jater.

Během těhotenství, zejména ve 3. trimestru, se důrazně nedoporučuje užívat nimesulid. Během laktace je lék také kontraindikován.

Nabumeton (Synmeton)

Uvolňovací forma - tablety 500 a 750 mg.

Neselektivní inhibitor COX.

Jedna dávka pro dospělého pacienta je 500-750-1000 mg během jídla nebo po jídle. Ve zvláště závažných případech může být dávka zvýšena na 2 gramy denně.

Nežádoucí účinky a kontraindikace jsou podobné jako u jiných neselektivních NSAID.
Nedoporučuje se užívat během těhotenství a kojení.

Kombinované nesteroidní protizánětlivé léky

Existují přípravky obsahující dvě a více účinných látek ze skupiny NSA, případně NSA v kombinaci s vitamíny nebo jinými léky. Ty hlavní jsou uvedeny níže.

• Dolaren. Obsahuje 50 mg diklofenaku sodného a 500 mg paracetamolu. V tomto přípravku se kombinuje výrazný protizánětlivý účinek diklofenaku s jasným analgetickým účinkem paracetamolu. Užívejte lék uvnitř 1 tabletu 2-3krát denně po jídle. Maximální denní dávka jsou 3 tablety.
• Neurodiclovitida. Kapsle s obsahem 50 mg diklofenaku, vitaminu B1 a B6 a 0,25 mg vitaminu B12. Zde je analgetický a protizánětlivý účinek diklofenaku zesílen vitaminy B, které zlepšují metabolismus v nervové tkáni. Doporučená dávka léku je 1-3 kapsle denně v 1-3 dávkách. Užívejte lék po jídle s velkým množstvím tekutin.
• Olfen-75, vyráběný ve formě injekčního roztoku, kromě diklofenaku v množství 75 mg obsahuje také 20 mg lidokainu: v důsledku přítomnosti lidokainu v roztoku jsou injekce léku méně bolestivé pro pacienta.
• Fanigan. Jeho složení je podobné jako u Dolarenu: 50 mg sodné soli diklofenaku a 500 mg paracetamolu. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2-3x denně.
• Flamidez. Velmi zajímavá, jiná droga. Kromě 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu obsahuje také 15 mg serratiopeptidázy, což je proteolytický enzym s fibrinolytickým, protizánětlivým a protiedémovým účinkem. K dispozici ve formě tablet a gelu pro místní použití. Tableta se užívá perorálně, po jídle, se sklenicí vody. Zpravidla užívejte 1 tabletu 1-2krát denně. Maximální denní dávka jsou 3 tablety. Gel se používá externě, nanáší se na postiženou oblast pokožky 3-4krát denně.
• Maxigesic. Lék podobný složením a účinkem jako Flamidez, popsaný výše. Rozdíl je ve výrobní společnosti.
• Diplo-P-Pharmeks. Složení těchto tablet je podobné složení přípravku Dolaren. Dávky jsou stejné.
• dolar. Stejný.
• Dolex. Stejný.
• Oksalgin-DP. Stejný.
• Cinepar. Stejný.
• Diklokain. Stejně jako Olfen-75 obsahuje diklofenak sodný a lidokain, ale obě účinné látky jsou v polovičním dávkování. V důsledku toho je slabší v akci.
• Dolaren gel. Obsahuje diklofenak sodný, mentol, lněný olej a methyl salicylát. Všechny tyto složky do jisté míry působí protizánětlivě a vzájemně se potencují. Gel se aplikuje na postižené oblasti pokožky 3-4krát denně.
• Nimid forte. Tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 2 mg tizanidinu. Tento lék úspěšně kombinuje protizánětlivé a analgetické účinky nimesulidu s myorelaxačním (svalově uvolňujícím) účinkem tizanidinu. Používá se při akutní bolesti způsobené křečím kosterní sval(lidově - s porušením kořenů). Vezměte drogu dovnitř po jídle, pijte hodně tekutin. Doporučená dávka jsou 2 tablety denně rozdělené do 2 dílčích dávek. Maximální délka léčby je 2 týdny.
• Nizalid. Stejně jako nimid forte obsahuje nimesulid a tizanidin v podobných dávkách. Doporučené dávky jsou stejné.
• Alit. Rozpustné tablety obsahující 100 mg nimesulidu a 20 mg dicykloverinu, což je myorelaxans. Užívá se perorálně po jídle se sklenicí tekutiny. Doporučuje se užívat 1 tabletu 2x denně po dobu ne déle než 5 dnů.
• Nanogan. Složení tohoto léku a doporučené dávkování jsou podobné jako u léku Alit popsaného výše.
• Oksigan. Stejný.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID, NSAID) - léky, které mají analgetické (analgetické), antipyretické a protizánětlivé účinky.

Mechanismus jejich účinku je založen na blokování některých enzymů (COX, cyklooxygenáza), jsou zodpovědné za tvorbu prostaglandinů - chemické substance které přispívají k zánětu, horečce, bolesti.

Slovo "nesteroidní", které je obsaženo v názvu skupiny léků, zdůrazňuje skutečnost, že léky v této skupině nejsou syntetickými analogy steroidních hormonů - silných hormonálních protizánětlivých léků.

Nejznámější zástupci NSAID: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Jak NSAID fungují?

Pokud analgetika bojují přímo s bolestí, pak nesteroidní antirevmatika oboje nejvíce snižují nepříjemný příznak nemoci: jak bolest, tak zánět. Většina léčiv z této skupiny jsou neselektivní inhibitory enzymu cyklooxygenázy, inhibující působení obou jejích izoforem (odrůd) – COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovědná za produkci prostaglandinů a tromboxanu z kyseliny arachidonové, která je zase odvozena z fosfolipidů. buněčná membrána enzymem fosfolipázou A2. Prostaglandiny jsou kromě jiných funkcí mediátory a regulátory rozvoje zánětu. Tento mechanismus objevil John Wayne, který následně obdržel Nobelova cena za váš objev.

Kdy jsou tyto léky předepisovány?

Typicky se NSAID používají k léčbě akutní resp Chronický zánět doprovázené bolestí. Nesteroidní protizánětlivé léky si získaly zvláštní oblibu pro léčbu kloubů.

Vyjmenujte nemoci, které předepsat tyto léky:

• (menstruační bolesti);
• bolest kostí způsobená metastázami;
• pooperační bolest;
• horečka (zvýšená tělesná teplota);
• střevní obstrukce;
• ledvinová kolika;
• střední bolest způsobená zánětem nebo poraněním měkkých tkání;
• bolest dolní části zad;
• bolest při .

Bolest kloubů výrazně komplikuje život a zasahuje do plnohodnotného života. Bolest sama od sebe nezmizí. Léčba je proto doprovázena především protizánětlivými léky. Jejich seznam je poměrně široký. Ve struktuře se liší od ostatních v nepřítomnosti steroidních hormonů, což umožňuje velké skupině pacientů užívat lék.

Nesteroidní protizánětlivé léky se používají k léčbě velkých a malých kloubů a také vazů. Onemocnění je doprovázeno otoky, bolestí a hypertermií. Zároveň se v těle tvoří prostaglandiny – látky, které aktivují tvorbu hormonů v krvi. Vlivem na cévy se zvyšuje tělesná teplota a zesilují zánětlivé reakce, což vede k artritidě, osteochondróze a dalším nepříjemným onemocněním.

Enzym cyklooxygenáza (COX) je blokován nehormonálním působením NSAID. Sníží se otoky a zarudnutí, teplota se vrátí do normálu, zánět ustoupí.

NSAID mají pozitivní vliv na nemoci:

• zmírnit zánět;
• mají analgetické vlastnosti;
• účinně snížit teplotu;
• mají antiagregační účinek - eliminují adhezi krevních destiček.

Nezapomeňte, že léky – imunosupresiva, pomáhají při léčbě revmatismu, ale působí tlumivě imunitní systém obvykle.

Klasifikace léků

Stojí za zmínku, že COX se dělí na dva typy. První produkuje prostaglandin, který chrání sliznici žaludku a střev před poškozením. A druhý spojuje prostaglandiny, které zvyšují teplotu.

Proto se léky obvykle dělí na dvě části:

• selektivní (inhibují COX2);
• neselektivní.

Ty druhé jsou zase seskupeny. Některé působí stejně na obou COX, jiné na COX1.

První se předepisují při akutních respiračních virových infekcích, po operacích, při úrazech, infekcích, jiné chrání před revmatismem a nemocnými klouby, mají protizánětlivé vlastnosti.

Indikace pro použití NSAID pro léčbu kloubů

Protizánětlivé léky jsou bezpečné pro krátkodobé použití a při absenci kontraindikací.

Léky se používají při chronických a akutních zánětlivých procesech:

• migréna;
• trauma;
• artritida, revmatismus, ankylozující spondylitida;
• bolest zubů;
• dna;
• ledvinová a jaterní kolika;
• zánětlivá onemocnění páteře, svalů, pohybového aparátu, kloubů a kostí;
• ischias, ischias, neuralgie;
• bolestivé kritické dny;
• infekce;
• metastázy u rakoviny.

Seznam nesteroidních protizánětlivých léků

Kyselina acetylsalicylová (aspirin).

V praxi více než sto let. Přiřadit k boji proti SARS, zmírnit bolesti hlavy. Spolu s dalšími látkami se používají k léčbě artrózy. Ale při akutním zánětu je aspirin nahrazen silnějšími léky.

diklofenak.

Dostupné ve formě tablet, čípků, gelu a injekcí. Populární lék proti bolesti se vstřebá do dvaceti minut a rozumí si s horečkou.

Ibuprofen.

Uvolňovací forma - svíčky, tablety. Snadno se přenáší, má nízkou cenu. Předepisuje se na neuralgii, burzitidu, hematomy, podvrtnutí, chřipku, SARS, revmatoidní artritidu, dnu, Bechtěrevovu chorobu, osteoartrózu, horečnaté stavy. Ibuprofen má mnoho analogů v různých cenových kategoriích.

nimesulid.

Při jeho použití se teplota normalizuje, tělo se v důsledku anestezie stává pohyblivým. Mast se aplikuje na artritickou oblast. Dochází k mírnému zarudnutí, takže se projevuje účinek léku.

Indometacin je jedním z nejsilnějších léků s analgetickým účinkem.

Vyrábí se ve formě mastí, čípků, tablet. Přestože je lék levný, nebrání mu to v nesrovnatelném účinku na artrotické a artrotické klouby. Před použitím je vzhledem k působivému seznamu nutná konzultace s lékařem vedlejší efekty.

Meloxicam patří do skupiny NSAID.

Dostupné ve formě tablet a roztoku pro intramuskulární injekci. Farmakologické působení - protizánětlivé analgetikum s antipyretickým účinkem. Indikováno pro symptomatickou terapii, zmírnění bolesti a zánětu. Léčí osteoartrózu, revmatoidní artritidu, ankylozující spondylitidu. Je povoleno používat meloxikam pod dohledem odborníka i několik let. Dlouhodobá expozice umožňuje užít jednu tabletu během dne. Látku je možné zakoupit pod různými názvy - Movalis, Melbek, Melox, Artrozan, Mesipol, Mataren atd.

Některé léky pod přísným dohledem lékaře smí užívat těhotné ženy v případě životní nutnosti, v žádném případě ne ve třetím trimestru.

Lékař může předepsat:

• diklofenak;
• ibuprofen;
• aspirin;
• ketorolac;
• indomethacin;
• naproxen.

Je zakázáno pít léky samostatně.

NSAID nové generace pro léčbu kloubů

Lékařská technika nestojí na místě. Každý den se stovky vědců snaží vyvinout nejnovější pilulky a modernizovat ty časem prověřené. Ušetřeno nezůstaly ani nesteroidní protizánětlivé léky. Léky nové generace působí selektivněji a důkladněji potlačují zánět. Nejdůležitější je zde nepřítomnost vážného účinku na gastrointestinální trakt a tkáň chrupavky.

Seznam nesteroidních protizánětlivých léků nové generace

Mezi užitečnými „drogy“ se stal nejúčinnějším Movalis s účinnou látkou ve formě meloxikamů. S artrózou skutečný zachránce života. Dlouhodobé užívání prakticky neovlivňuje práci žaludku a střev. Analogy pracují ve stejné oblasti - Melbek, Mesipol, Mirloks.

Lék Ksefokam má schopnost prodloužit účinek všeléku, takže pacienti necítí bolest asi dvanáct hodin. Nejdůležitější je, že Ksefokam není návykový a schopnost ulevit od bolesti je srovnatelná s morfinem. Vysoké náklady však neumožňují každému koupit drogu v lékárničce. Vyrábí se na předpis.

Antioxidant nimesulid blokuje působení látek, které rozkládají kolageny a chrupavky. Artróza kloubů je léčitelná, bolest otupí, zánět mizí. Prodává se v granulích pro roztok, tablety, ve formě gelu.

Celecoxib se původně jmenoval Celebrex. Uvolňovací forma - kapsle 200 a 100 mg. Výrazný boj proti artróze artritidy neovlivňuje fungování gastrointestinálního traktu, sliznice zůstává normální.

Etorikoxib se prodává pod obchodním názvem Arcoxia. Příjem až 150 mg denně neovlivňuje činnost střev a žaludku. Průměrná dávka pro artrózu je přibližně 30-60 mg denně.

Náklady na léky se liší. Na doporučení lékaře si pacient může koupit dražší lék nebo jeho analog v souladu s kontraindikacemi a vedlejšími účinky. Prostředky zastavit nesnesitelnou bolest a odstranit zánět. Po jejich užití by měla být předepsána další léčba.

Obecná pravidla aplikace

Vezměte si na nezávislého průvodce léky nestojí za to. Kontaktování specialisty vám pomůže pochopit metody a pravidla léčby. K tomu je třeba připravit všechna prohlášení o předchozích nebo souběžných onemocněních a provést testy, aby lékař zvolil správnou léčbu.

Tablety se užívají ihned po jídle a zapíjejí se půl sklenicí vody nebo nízkotučného mléka k asimilaci a ochraně gastrointestinálního traktu před škodlivé účinky. Paralelně by měly být odebrány bifidobakterie.

Pokud se plánuje dlouhodobé užívání, pak začněte s minimální dávkou, postupně množství zvyšujte.

Nežádoucí účinky nesteroidních protizánětlivých léků

1. Alergie.
2. Bronchospasmy.
3. Dyspeptické poruchy.
4. Porušení funkce ledvin(nefropatie, zúžení cév).
5. Ulcerogenní působení (rozvoj eroze nebo žaludečních vředů).
6. Zvýšená krevní aktivita v játrech.
7. potraty.
8. Ve vzácných případech poruchy krvácení.

Kontraindikace užívání NSAID

Jakákoli, dokonce i ta nejnebezpečnější droga, má kontraindikace. NSAID jich má několik:

• těhotenství;
• individuální nesnášenlivost;
• poruchy v práci ledvin a jater;
• gastrointestinální vředy a duodenum;
• trombo- a leukopenie.

Zánět je proces, který do určité míry doprovází téměř všechny patologie orgánů a systémů. Skupina nesteroidních protizánětlivých léků úspěšně bojuje proti zánětu, zmírňuje bolest a přináší úlevu od utrpení.

Popularita NSAID je vysvětlitelná:

• léky rychle zastavují bolest, mají antipyretické a protizánětlivé účinky;
• moderní léky jsou dostupné v různých lékových formách: s výhodou se používají ve formě mastí, gelů, sprejů, injekcí, kapslí nebo čípků;
• mnoho léků z této skupiny lze zakoupit bez lékařského předpisu.

Navzdory dostupnosti a všeobecnému věhlasu nejsou NSA vůbec bezpečnou skupinou léků. Nekontrolovaný příjem a samoaplikace pacienty může způsobit tělu více škody než užitku. Lék musí předepsat lékař!

Klasifikace NSAID

Skupina nesteroidních antirevmatik je velmi rozsáhlá a zahrnuje mnoho léků, které jsou různorodé chemickou strukturou a mechanismem účinku.

Studium této skupiny začalo v první polovině minulého století. Jejím úplně prvním zástupcem je kyselina acetylsalicylová, jejíž účinnou látkou je salicilin, byl izolován v roce 1827 z vrbové kůry. Po 30 letech se vědci naučili, jak syntetizovat tento lék a jeho sodnou sůl - stejný aspirin, který zaujímá své místo na policích lékáren.

Aktuálně v klinické lékařství je použito více než 1000 položek léky na bázi NSAID.

V klasifikaci těchto léků lze rozlišit následující směry:

Podle chemické struktury

NSAID mohou být deriváty:

• karboxylové kyseliny (salicylová - Aspirin; octová - Indomethacin, Diclofenac, Ketorolac; propionová - Ibuprofen, Naproxen; nikotinová - kyselina niflumová);
• pyrozalony (fenylbutazon);
• oxicam (Piroxicam, Meloxicam);
• koxiby (celocoxib, rofecoxib);
• sulfonanilid (nimesulid);
• alkanony (Nabumeton).

Podle závažnosti boje proti zánětu

Nejdůležitější klinický účinek této skupiny léků je proto protizánětlivý důležitá klasifikace NSAID je takové, které bere v úvahu sílu tohoto účinku. Všechny léky patřící do této skupiny jsou rozděleny na léky s:

• výrazný protizánětlivý účinek (Aspirin, Indomethacin, Diclofenac, Aceklofenac, Nimesulid, Meloxicam);
• slabý protizánětlivý účinek nebo nenarkotická analgetika (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

Pro inhibici COX

COX neboli cyklooxygenáza je enzym zodpovědný za kaskádu přeměn, které podporují produkci zánětlivých mediátorů (prostaglandiny, histamin, leukotrieny). Tyto látky podporují a posilují zánětlivý proces, zvyšují propustnost tkání. Existují dva typy enzymu: COX-1 a COX-2. COX-1 je „dobrý“ enzym, který podporuje produkci prostaglandinů, které chrání gastrointestinální sliznici. COX-2 je enzym, který podporuje syntézu zánětlivých mediátorů. V závislosti na tom, který typ COX blokuje lék, existují:

• neselektivní inhibitory COX (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Blokují jak COX-2, díky čemuž zmírňují zánět, tak COX-1 - výsledkem dlouhodobého užívání jsou nežádoucí vedlejší účinky z trávicího traktu;

• selektivní inhibitory COX-2 (Meloxicam, Nimesulid, Celecoxib, Etodolac).

Selektivně blokuje pouze enzym COX-2, snižuje syntézu prostaglandinů, ale nemá gastrotoxický účinek.

Podle posledních studií je izolován další třetí typ enzymu – COX-3, který se nachází v mozkové kůře a mozkomíšním moku. Lék acetaminofen (aceklofenak) selektivně ovlivňuje tento izomer enzymu.

Mechanismus působení a účinky

Hlavním mechanismem účinku této skupiny léčiv je inhibice enzymu cyklooxygenázy.

Protizánětlivé působení

Zánět se udržuje a rozvíjí se tvorbou specifických látek: prostaglandiny, bradykinin, leukotrieny. Při zánětlivém procesu vznikají z kyseliny arachidonové za účasti COX-2 prostaglandiny.

NSAID blokují produkci tohoto enzymu, respektive mediátory - netvoří se prostaglandiny, z užívání léku se vyvíjí protizánětlivý účinek.

Kromě COX-2 mohou NSA blokovat také COX-1, který se rovněž podílí na syntéze prostaglandinů, ale je nezbytný pro obnovení celistvosti gastrointestinální sliznice. Pokud lék blokuje oba typy enzymu, může to způsobit negativní vliv na gastrointestinálním traktu.

Snížením syntézy prostaglandinů se sníží edém a infiltrace v ohnisku zánětu.

NSAID, vstupující do těla, přispívají k tomu, že další mediátor zánětu - bradykinin se stává neschopným interakce s buňkami, což přispívá k normalizaci mikrocirkulace, zúžení kapilár, což má pozitivní vliv na zmírnění zánětu.

Pod vlivem této skupiny léků se snižuje produkce histaminu a serotoninu – biologicky aktivních látek, které zhoršují zánětlivé změny v těle a přispívají k jejich progresi.

NSAID inhibují peroxidaci v buněčných membránách, a jak víte, volné radikály jsou silným faktorem, který podporuje zánět. Inhibice peroxidace je jedním ze směrů protizánětlivého účinku NSAID.

Analgetický účinek

Analgetického účinku při užívání NSAID je dosaženo díky schopnosti léků této skupiny pronikat do centrálního nervového systému, potlačovat tam aktivitu center citlivosti na bolest.

Při zánětlivém procesu způsobuje velká akumulace prostaglandinů hyperalgezii – zvýšení citlivosti na bolest. Protože NSAID pomáhají snižovat produkci těchto mediátorů, práh bolesti se u pacienta automaticky zvyšuje: když se syntéza prostaglandinů zastaví, pacient pociťuje bolest méně akutně.

Mezi všemi NSAID existuje samostatná skupina léků, které mají nevyjádřený protizánětlivý účinek, ale silný lék proti bolesti - jsou to nenarkotická analgetika: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Jsou schopni opravit:

• bolest hlavy, bolest zubů, kloubů, svalů, menstruační bolest, bolest při neuritidě;
• bolest je převážně zánětlivá.

Na rozdíl od narkotických léků proti bolesti nepůsobí NSAID na opioidní receptory, což znamená:

• nezpůsobují drogovou závislost;
• neinhibují dýchací a kašelová centra;
• nevedou při častém používání k zácpě.

Antipyretický účinek

NSA mají inhibiční, inhibiční účinek na tvorbu látek v centrálním nervovém systému, které excitují termoregulační centrum v hypotalamu – prostaglandiny E1, interleukiny-11. Léky inhibují přenos vzruchu v jádrech hypotalamu, dochází ke snížení tvorby tepla - horečka tělo se vrací do normálu.

Účinek léků se dostavuje pouze tehdy vysoká teplota tělo, NSAID tento účinek nemají, když normální úroveň teplota.

Antitrombotické působení

Tento účinek je nejvýraznější u acetylu kyselina salicylová(aspirin). Lék je schopen inhibovat agregaci (shlukování) krevních destiček. Je široce používán v kardiologii jako protidestičková látka - prostředek, který zabraňuje tvorbě krevních sraženin, je předepisován pro jejich prevenci při srdečních chorobách.

Indikace pro použití

Je nepravděpodobné, že by se jakákoli jiná skupina jakýchkoli léků mohla pochlubit tak širokým seznamem indikací k použití, které mají NSAID. Je to rozmanitost klinické případy a onemocnění, u kterých mají léky požadovaný účinek, činí NSAID jedním z nejčastěji doporučovaných léků lékaři.

Indikace pro jmenování NSAID jsou:

• revmatologická onemocnění, dna a psoriatická artritida;
• neuralgie, ischias s radikulárním syndromem (bolest zad vyzařující do nohy);
• další onemocnění pohybového aparátu: osteoartróza, tendovaginitida, myositida, traumatická poranění;
• renální a jaterní kolika (zpravidla je zobrazena kombinace s antispasmodiky);
• horečka nad 38,5⁰С;
• syndrom zánětlivé bolesti;
• protidestičková léčba (aspirin);
• bolest v pooperačním období.

Protože zánětlivé bolesti provázejí až 70 % všech onemocnění, je zřejmé, jak široké je spektrum preskripce této skupiny léků.

NSAID jsou léky volby pro úlevu a úlevu od akutní bolesti v kloubní patologii. různého původu, neurologické radikulární syndromy - lumbalgie, ischias. Je třeba si uvědomit, že NSAID neovlivňují příčinu onemocnění, ale pouze zmírňují akutní bolest. U artrózy působí léky pouze symptomaticky, aniž by bránily rozvoji kloubní deformity.

U onkologických onemocnění mohou lékaři doporučit NSAID v kombinaci s opioidními analgetiky, aby se snížila jejich dávka a aby se dosáhlo výraznějšího a prodlouženého analgetického účinku.

NSAID se předepisují při bolestivé menstruaci v důsledku zvýšený tón dělohy v důsledku nadprodukce prostaglandinu-F2a. Léky jsou předepsány při prvním výskytu bolesti na začátku nebo v předvečer měsíčního kurzu do 3 dnů.

Tato skupina léků není vůbec neškodná a má vedlejší účinky a nežádoucí účinky, proto by měl NSA předepisovat lékař. Nekontrolovaný příjem a samoléčba může ohrozit rozvoj komplikací a nežádoucích vedlejších účinků.

Mnoho pacientů si klade otázku: jaké je nejúčinnější NSAID, které lépe zmírňuje bolest? Na tuto otázku nelze dát jednoznačnou odpověď, protože NSAID by měla být vybírána pro léčbu zánětlivých onemocnění u každého pacienta individuálně. Výběr léku by měl provádět lékař a je určen jeho účinností, snášenlivostí vedlejších účinků. Neexistuje nejlepší NSA pro všechny pacienty, ale pro každého jednotlivého pacienta existuje nejlepší NSAID!

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Na straně mnoha orgánů a systémů mohou NSAID způsobit nežádoucí účinky a reakce, zejména při častém a nekontrolovaném příjmu.

Gastrointestinální poruchy

Nejcharakterističtější vedlejší účinek pro neselektivní NSAID. U 40% všech pacientů užívajících NSAID jsou poruchy trávení, u 10-15% - eroze a ulcerativní změny v gastrointestinální sliznici, u 2-5% - krvácení a perforace.

Nejvíce gastrotoxické jsou Aspirin, Indometacin, Naproxen.

Nefrotoxicita

Druhá nejčastější skupina nežádoucích účinků, které se vyskytují na pozadí užívání léků. Zpočátku se mohou vyvinout funkční změny ve fungování ledvin. Poté se při dlouhodobém používání (od 4 měsíců do šesti měsíců) rozvíjí organická patologie s tvorbou selhání ledvin.

Snížená srážlivost krve

Tento účinek je pravděpodobnější u pacientů, kteří již užívají nepřímá antikoagulancia (Heparin, Warfarin), nebo s jaterními problémy. Špatná srážlivost může vést ke spontánnímu krvácení.

Poruchy jater

Poškození jater může nastat z jakýchkoli NSAID, zejména na pozadí příjmu alkoholu, a to i v malých dávkách. Při dlouhodobém (více než měsíc) příjmu Diclofenac, Phenylbutazone, Sulindac se může vyvinout toxická hepatitida se žloutenkou.

Poruchy kardiovaskulárního a hematopoetického systému

Změny krevního obrazu s výskytem anémie, trombocytopenie se nejčastěji rozvíjejí při užívání Analginu, Indometacinu, kyseliny acetylsalicylové. Pokud nejsou poškozeny krvetvorné klíčky kostní dřeně, 2 týdny po vysazení léků se obraz v periferní krvi normalizuje a patologické změny mizí.

U pacientů s anamnézou arteriální hypertenze nebo s rizikem ischemické choroby srdeční může při dlouhodobém užívání NSA „růst“ čísla krevního tlaku – vzniká destabilizace hypertenze a při užívání neselektivních i selektivních protizánětlivých léků , existuje možnost zvýšeného rizika rozvoje infarktu myokardu.

alergické reakce

Při individuální nesnášenlivosti léku, stejně jako u osob s predispozicí k hyperergickým reakcím (trpící bronchiálním astmatem alergického původu, pollinózou), lze pozorovat různé projevy alergie na NSAID - od kopřivky po anafylaxi.

Alergické projevy tvoří 12 až 14 % všech nežádoucích reakcí na tato skupina léky a jsou častější při užívání fenylbutazonu, analginu, amidopyrinu. Ale lze je pozorovat na absolutně každém zástupci skupiny.

Alergie se může projevit svědivými vyrážkami, otoky kůže a sliznice, alergická rýma, spojivky, kopřivka. Quinckeho edém a anafylaktický šok až 0,05 % všech komplikací. Při užívání ibuprofenu může někdy dojít k vypadávání vlasů až k plešatosti.

Nežádoucí účinky během těhotenství

Některá NSAID mají teratogenní účinek na plod: užívání aspirinu v prvním trimestru může vést k rozštěpení horního patra u plodu. V posledních týdnech těhotenství NSAID inhibují nástup pracovní činnost. Snižuje se v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů fyzická aktivita děloha.

Neexistuje optimální NSAID bez vedlejších účinků. Méně výrazné gastrotoxické reakce u selektivních NSAID (Meloxicam, Nimesulid, Aceklofenac). Ale pro každého pacienta by měl být lék vybrán individuálně s přihlédnutím k jeho průvodní onemocnění a přenositelnost.

Připomenutí při užívání NSAID. Co by měl pacient vědět

Pacienti by si měli pamatovat, že „kouzelná“ pilulka, která dokonale odstraňuje bolesti zubů, hlavy nebo jiné bolesti, nemusí být pro jejich tělo vůbec neškodná, zvláště pokud je užívána nekontrolovaně a ne podle pokynů lékaře.

Existuje několik jednoduchých pravidel, která musí pacienti při užívání NSAID dodržovat:

1. Pokud má pacient na výběr z NSAID, měl by se zastavit u selektivních léků s méně vedlejšími účinky: aceklofenak, movalis, nise, celekoxib, rofekoxib. Nejagresivnější pro žaludek jsou aspirin, ketorolac, indometacin.
2. Pokud měl pacient v anamnéze peptický vřed nebo erozivní změny, gastropatii a lékař mu předepsal protizánětlivé léky k úlevě od akutní bolesti, neměly by být užívány déle než pět dní (do odeznění zánětu) a pouze pod ochranou inhibitory protonové pumpy (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprazol. Tím se vyrovná toxický účinek NSAID na žaludek a sníží se riziko recidivy erozivních nebo ulcerativních procesů.
3. Některá onemocnění vyžadují neustálé užívání protizánětlivých léků. Pokud lékař doporučí pravidelné užívání NSA, měl by pacient před dlouhodobým užíváním podstoupit EGD a vyšetřit stav trávicího traktu. Pokud jsou v důsledku vyšetření zjištěny i nepatrné změny na sliznici nebo má pacient subjektivní potíže na trávicí orgány, je třeba neustále užívat NSAID společně s inhibitory protonové pumpy (omeprazol, pantoprazol).
4. Při předepisování aspirinu k prevenci trombózy by lidé starší 60 let měli také jednou ročně podstoupit gastroskopii a pokud jsou rizika z gastrointestinálního traktu, měli by neustále užívat lék ze skupiny PPI.
5. Pokud se v důsledku užívání NSA zhoršil stav pacienta, došlo alergické reakce, bolest žaludku, slabost, bledost kůže, zhoršení dýchání nebo jiné projevy individuální nesnášenlivosti, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře.

Individuální vlastnosti léků

Zvažte v současné době populární zástupce NSAID, jejich analogy, dávkování a frekvenci podávání, indikace k použití.

Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombo ASS)

Navzdory vzniku nových NSAID se aspirin nadále aktivně používá v lékařské praxi nejen jako antipyretikum a protizánětlivé činidlo, ale také jako protidestičkové činidlo při onemocněních srdce a krevních cév.

Přiřaďte lék ve formě tablet uvnitř po jídle.

Droga má protizánětlivé a antipyretické účinky při horečnatých stavech, bolestech hlavy, migréně, revmatologických onemocněních, neuralgiích.

Léky jako Citramon, Askofen, Cardiomagnyl obsahují ve svém složení kyselinu acetylsalicylovou.

Kyselina acetylsalicylová má mnoho vedlejších účinků, zejména negativně ovlivňuje žaludeční sliznici. Pro snížení ulcerogenního účinku je třeba aspirin užívat po jídle, tablety je třeba zapít vodou.

Anamnéza žaludečních vředů a duodenálních vředů je kontraindikací pro předepisování tohoto léku.

V současné době se vyrábí moderní přípravky s alkalizačními přísadami, případně ve formě šumivých tablet s obsahem kyseliny acetylsalicylové, která je lépe snášena a působí méně dráždivě na žaludeční sliznici.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

Lék má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Působí na osteoartrózu, tendovaginitidu, syndrom bolesti s úrazy, pooperační období.

Vyrábí se pod různými obchodními názvy ve formě tablet 0,1 a 0,2 g, granulí pro perorální podání v sáčcích po 2 g (účinná látka), 1% suspenze pro perorální podání, 1% gelu pro vnější použití. Díky různým formám uvolňování je droga velmi oblíbená pro užívání.

Nimesulid je předepisován perorálně pro dospělé v dávce 0,1-0,2 g 2krát denně, pro děti - v dávce 1,5 mg / kg 2-3krát denně. Gel se aplikuje na bolestivou oblast pokožky 2-3krát denně po dobu nejvýše 10 dnů v řadě.

Peptický vřed žaludku, výrazné poškození jater a ledvin, těhotenství a kojení jsou kontraindikacemi pro užívání léku.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Lék patří mezi selektivní NSAID. Jeho nepochybnými výhodami, na rozdíl od neselektivních léků, je menší ulcerogenní účinek na gastrointestinální trakt a lepší snášenlivost.

Má výraznou protizánětlivou a analgetickou aktivitu. Používá se při revmatoidní artritidě, artróze, ankylozující spondylitidě, ke zmírnění epizod bolesti zánětlivého původu.

Dostupné ve formě tablet 7,5 a 15 mg, rektálních čípků 15 mg. Obvyklá denní dávka pro dospělé je 7,5-15 mg.

Je třeba mít na paměti, že nižší výskyt nežádoucích účinků při užívání meloxikamu nezaručuje jejich nepřítomnost, stejně jako u jiných NSAID se může vyvinout individuální nesnášenlivost léku, zvýšení krevního tlaku, závratě, dyspepsie a ztráta sluchu při užívání meloxikam jsou pozorovány zřídka.

Neměli byste se nechat unést užíváním léku na peptický vřed, erozivní procesy žaludku v historii, jeho použití během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dicloberl, Diclobene, Naklofen)

Injekce diklofenaku pro mnoho pacientů trpících "lumbago" v dolní části zad se stávají "zachraňujícími injekcemi", které pomáhají zmírnit bolest a zmírnit zánět.

Lék je dostupný v různých lékových formách: ve formě 2,5% roztoku v ampulích pro intramuskulární injekci, tablety 15 a 25 mg, rektální čípky 0,05 g, 2% mast pro vnější použití.

V přiměřené dávce diklofenak zřídka způsobuje vedlejší účinky, ale jsou možné: poruchy trávicího systému (bolest v epigastriu, nevolnost, průjem), bolesti hlavy, závratě, alergické reakce. V případě nežádoucích účinků byste měli přestat užívat lék a poradit se s lékařem.

Dosud se vyrábějí přípravky diklofenku sodného s prodlouženým účinkem: dieloberl retard, voltaren retard 100. Účinek jedné tablety přetrvává jeden den.

Aceklofenak (Aertal)

Někteří vědci označují Aertal za lídra mezi NSAID, protože podle údajů klinický výzkum tento lék způsobil mnohem méně vedlejších účinků než jiná selektivní NSAID.

Nelze spolehlivě tvrdit, že aceklofenak je „nejlepší z nejlepších“, ale skutečnost, že vedlejší účinky při jeho užívání jsou menší než při užívání jiných NSAID, je klinicky prokázaná skutečnost.

Lék je dostupný ve formě tablet po 0,1 g. Používá se při chronických a akutních zánětlivých bolestech.

Nežádoucí účinky se ve vzácných případech vyskytují a projevují se jako dyspepsie, závratě, poruchy spánku, kožní alergické reakce.

S opatrností by aceklofenak měli užívat lidé, kteří mají problémy s trávicím traktem. Lék je kontraindikován během těhotenství, kojení.

Celecoxib (Celebrex)

Relativně nové, moderní selektivní NSA se sníženým negativním účinkem na žaludeční sliznici.

Lék je dostupný v kapslích 0,1 a 0,2 g. Používá se pro kloubní patologie: revmatoidní artritida, artróza, synovitida a další zánětlivé procesy v těle doprovázené bolestí.

Přiřazeno 0,1 g 2krát denně nebo 0,2 g jednou. Frekvenci a podmínky příjmu stanoví ošetřující lékař.

Stejně jako všechna NSAID není celekoxib bez nežádoucí účinky a vedlejší účinky, vyjádřené i když v menší míře. Pacienti užívající lék mohou být rušeni dyspepsií, bolestí žaludku, poruchami spánku, změnami krevního vzorce s rozvojem anémie. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měli byste přestat používat lék a poradit se s lékařem.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedno z mála NSAID, které má nejen protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky, ale také imunomodulační.

Existují důkazy o schopnosti ibuprofenu ovlivňovat tvorbu interferonu v těle, což zajišťuje lepší imunitní odpověď a zlepšuje nespecifickou obrannou odpověď organismu.

Lék je užíván pro bolestivý syndrom zánětlivého původu, a to jak u akutních stavů, tak u chronické patologie.

Lék může být vyráběn ve formě tablet 0,2; 0,4; 0,6 g, žvýkací tablety, dražé, tablety s prodlouženým uvolňováním, kapsle, sirup, suspenze, krém a gel pro vnější použití.

Aplikujte ibuprofen zevnitř i zvenčí, potírejte postižená místa a místa na těle.

Ibuprofen je obvykle dobře snášen, má poměrně slabou ulcerogenní aktivitu, což mu dává velkou výhodu oproti kyselině acetylsalicylové. Někdy se při užívání ibuprofenu může objevit říhání, pálení žáhy, nevolnost, plynatost, zvýšený krevní tlak a alergické kožní reakce.

Při exacerbaci peptického vředu, těhotenství a kojení by se tento lék neměl užívat.

Lékárenské vitríny jsou plné různých zástupců nesteroidních antirevmatik, reklama na televizních obrazovkách slibuje, že pacient navždy zapomene na bolest tím, že si vezme přesně ten „stejný“ protizánětlivý lék... Lékaři důrazně doporučují: pokud se objeví bolest, neměli byste si sami léčit! Výběr NSAID by měl být prováděn pouze pod dohledem odborníka!

Protizánětlivé léky já

léky, které potlačují zánětlivý proces tím, že brání mobilizaci nebo přeměně kyseliny arachidonové. K P. s. nezahrnují léky, které mohou ovlivnit zánětlivý proces jinými mechanismy, zejména „základní“ antirevmatika (soli zlata, D-penicilamin, sulfasalazin), (kolchicin), deriváty chinolinu (chlorochin).

Existují dvě hlavní skupiny P. s.: glukokortikosteroidy a nesteroidní antiflogistika.

Indikace k použití glukokortikosteroidů jako P. s. jsou převážně patoimunitní. Jsou široce používány v akutní fázi systémových onemocnění pojivové tkáně (pojivové tkáně), artritidy, sarkoidózy, alveolitidy, neinfekčních zánětlivá onemocnění kůže.

S přihlédnutím k vlivu glukokortikosteroidů na řadu funkcí organismu (viz. Kortikosteroidní hormony) a možnému vzniku závislosti na průběhu řady onemocnění (a dalších) je pravidelnost užívání těchto léků (nebezpečné projevy). odstoupení) k jejich jmenování P. s. zacházet s určitou opatrností a snažit se zkrátit dobu jejich nepřetržitého používání. Na druhou stranu mezi všemi P. s. glukokortikosteroidy mají nejvýraznější protizánětlivý účinek, takže přímou indikací k jejich použití je zánětlivý proces ohrožující život nebo pracovní schopnost pacienta (v centrálním nervovém systému, v převodním systému srdce, v očích , atd.).

Nežádoucí účinky glukokortikosteroidů závisí na jejich denní dávce, délce užívání, způsobu podání (lokální, systémové), jakož i na vlastnostech samotného léčiva (závažnost mineralokortikoidní aktivity, účinky na atd.). Při jejich lokální aplikaci je možný lokální pokles rezistence vůči infekčním agens s rozvojem lokálních infekčních komplikací. Při systémovém použití glukokortikosteroidů, Cushingova, steroidu, steroidního žaludku, steroidu, rozvoj osteoporózy, retence sodíku a vody, ztráta draslíku, arteriální dystrofie, myokardiální dystrofie, infekční komplikace(především tuberkulóza), rozvoj psychózy, abstinenční syndrom u řady onemocnění ( ostré příznaky po přerušení léčby), nedostatečnost nadledvin (po dlouhodobém užívání glukokortikosteroidů).

Kontraindikace pro systémové použití glukokortikosteroidů: tuberkulóza a další infekční choroby, cukrovka, (včetně v období po menopauze), žaludeční a dvanáctníkové vředy, arteriální hypertenze, sklon k trombóze, duševní poruchy,. Při místní aplikaci (dýchací trakt) je hlavní kontraindikací přítomnost infekčního procesu ve stejné oblasti těla.

Hlavní formy uvolňování glukokortikosteroidů používaných jako P. s. jsou uvedeny níže.

beklamethason- dávkovaný (beclomet-easyhaler) a dávkovaný k inhalaci při bronchiálním astmatu (aldecin, beclazone, beclomet, beclocort, beclofort, becotide) nebo k intranazálnímu použití při alergické rýmě (beconase, nasobek) v 0,05, 0,1 a 0, 25 mg v jedné dávce. U bronchiálního astmatu se denní dávka pohybuje v rozmezí 0,2–0,8 mg. Aby se zabránilo rozvoji kandidózy ústní dutina a horní dýchací trakt doporučená perorální voda po každé inhalaci léku. Na začátku léčby se někdy objevuje chrapot, bolest v krku, které obvykle vymizí během prvního týdne.

Betamethason(celeston) - tablety 0,5 mg a roztok v ampulích po 1 ml (4 mg) pro intravenózní, intraartikulární, subkonjunktivální podání; depotní forma ("diprospan") - roztok v ampulích po 1 ml (2 mg betamethason hydrogenfosforečnan sodný a 5 mg pomalu absorbovaný betamethasondipropionát) pro intramuskulární a intraartikulární podání.

Pro kožní aplikaci - krémy a v tubách pod názvy Betnovate (0,1 %), Diprolen (0,05 %), Kuterid (0,05 %), Celestoderm (0,1 %).

budesonid(budesonid mite, budesonid forte, pulmicort) - dávkování 0,05 a 0,2 mg v jedné dávce, stejně jako dávkovaný prášek 0,2 mg(pulmicort turbuhaler) k inhalaci při bronchiálním astmatu (terapeutická dávka 0,2-0,8 mg/den); 0,025% mast ("apulein") pro vnější použití v případě atopická dermatitida, ekzém, lupénka (1-2x denně se aplikuje v tenké vrstvě na postižená místa kůže).

Hydrokortison(solu-cortef, sopolkort N) - injekční suspenze 5 ml v lahvičkách (25 mg v 1 ml), stejně jako injekční roztok v ampulích po 1 ml (25 mg) a lyofilizovaný prášek pro injekci 100 mg s dodaným rozpouštědlem. Používá se k intravenóznímu, intramuskulárnímu a intraartikulárnímu podání (25 mg droga, v malém - 5 mg). Pro vnější použití je k dispozici ve formě 0,1% krémů, mastí, pleťových vod, emulzí (pod názvy "latikort", "locoid") a 1% masti ("cortade").

Při intraartikulárním podání může lék způsobit rozvoj osteoporózy a progresi degenerativních změn v kloubech. Proto by se neměl používat u sekundární synovitidy u pacientů s deformující artrózou.

Desonide(prenacid) - 0,25% roztok v lahvičkách po 10 ml(oční) a 0,25 % oční mast (10 G v tubě). Ve vodě rozpustný glykokortikoid bez halogenů s výrazným protizánětlivým účinkem. Je indikován při iritidě, iridocyklitidě, episkleritidě, konjunktivitidě, šupinaté blefaritidě, chemickém poškození rohovky. Kapky se používají během dne (1-2 kapky 3-4krát denně), na noc - oční mast.

dexamethason(decdan, dexaben, dexaven, dexazon, dexamed, dexon, detazone, fortecortin, fortecortin) - tablety 0,5, 1,5 a 4 mg; roztok v ampulích po 1 ml (4 mg), 2 ml(4 nebo 8 mg) a 5 ml (8 mg/ml) pro intramuskulární nebo intravenózní (izotonický roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy) podání; 0,1% roztok v lahvičkách po 10 a 15 ml (oční kapky) a 0,1% oční suspenze v lahvičkách po 10 ml. Syntetický glukokortikoid s obsahem fluoru s výrazným protizánětlivým a antialergickým účinkem. Parenterální použití léku v systémové terapii by nemělo být dlouhé (ne déle než týden). Uvnitř jmenovat 4-8 mg 3-4x denně.

Clobetasol(dermovate) - 0,05% krém a mast v tubách. Používá se při psoriáze, ekzémech, diskoidním lupus erythematodes. Aplikuje se v tenké vrstvě na postižená místa pokožky 1-2x denně, dokud nedojde ke zlepšení. Nežádoucí účinky: lokální kůže.

Mazipredone- ve vodě rozpustný syntetický derivát prednisolonu: injekční roztok v ampulích po 1 ml(30 ks) K intravenóznímu (pomalému) nebo intramuskulárnímu podání, dále 0,25% emulzní mast (Deperzolon) pro vnější použití při dermatitidě, ekzému, plenkové vyrážce, červená lichen planus, diskoidní lupus, psoriáza, otitis externa. nanáší se na kůži tenkou vrstvou (na chodidla a dlaně - pod kompresní obvazy) 2-3x denně. Zabraňte vniknutí masti do očí! Při dlouhodobém užívání jsou možné systémové vedlejší účinky.

Methylprednisolon(medrol, metipred, solu-medrol, urbazon) - tablety po 4, 16, 32 a 100 mg; sušina 250 mg a 1 G v ampulích s připojeným rozpouštědlem pro intravenózní podání; depotní formy ("depo-medrol") - pro injekce v lahvičkách po 1, 2 a 5 ml (40 mg/ml), vyznačující se prodlouženým (až 6-8 dnů) supresí aktivity hypotalamo-hypofýza-nadledvinového systému. Používají se především k systémové léčbě (systémová onemocnění pojiva, leukémie, různé druhyšok, adrenální insuficience atd.). Depo-Medrol lze podávat intraartikulárně (20-40 mg ve velkých kloubech, 4-10 mg- v malých). Nežádoucí účinky jsou systémové.

Methylprednisolon aceponát("advantan") - mast 15 G v trubkách. Používá se na různé formy ekzémů. aplikujte na postižené oblasti pokožky 1krát denně. Při dlouhodobém používání je možný erytém, atrofie kůže, prvky podobné akné.

mometason- odměřený aerosol (1 dávka - 50 mcg) pro intranazální použití při alergické rýmě (lék Nasonex); 0,1% krém, mast (v tubách), pleťová voda používaná při lupénce, atopické a jiné dermatitidě (lék Elokom).

Intranazálně inhalujte 2 dávky 1krát denně. Masť a krém se nanášejí v tenké vrstvě na postižené oblasti pokožky 1krát denně; Pro chlupaté části pleťové mléko (několik kapek se rozetře 1krát denně). Při dlouhodobém užívání jsou možné systémové vedlejší účinky.

Prednison(apo-prednison) - tablety po 5 a 50 mg. Klinická aplikace omezený.

Prednisolon(decortin N, medopred, prednisol) - tablety 5, 20, 30 a 50 mg; injekční roztok v ampulích 1 ml obsahující 25 nebo 30 mg prednisolon nebo 30 mg mazipredon (viz výše); injekční suspenze v ampulích 1 ml (25 mg); lyofilizovaný prášek v 5 ampulích ml (25 mg); oční suspenze v lahvičkách po 10 ml (5 mg/ml); 0,5% mast v tubách. K systémové terapii se používá ve stejných případech jako methylprednisolon, ale ve srovnání s ním vykazuje větší mineralokortikoidní účinek s rychlejším rozvojem systémových nežádoucích účinků.

triamcinolon(azmacort, berlicort, kenacort, kenalog, nazacort, polkortolon, triacort, tricort, fluorocort) - 4 tablety mg; dávkované aerosoly k inhalaci při bronchiálním astmatu (1 dávka - 0,1 mg) a pro intranazální použití u alergické rýmy (1 dávka - 55 mcg); roztok a injekční suspenze v lahvičkách a ampulích, každá po 1 ml(10 nebo 40 mg); 0,1% krém, 0,025% a 0,1% mast pro aplikaci na kůži (v tubách); 0,1 % pro topické použití ve stomatologii (Kenalog Orabase). Používá se pro systémovou a lokální terapii; topické použití v oftalmologii je zakázáno. S intraartikulární injekcí (ve velkých kloubech 20-40 mg, v malých kloubech - 4-10 mg) doba trvání terapeutický účinek může být až 4 týdny. a více. Uvnitř a na kůži se droga používá 2-4krát denně.

flumethason(lorinden) - 0,02% pleťová voda. Glukokortikoid pro vnější použití. Obsaženo v kombinovaných mastech. Používá se při psoriáze, ekzémech, alergické dermatitidě. Aplikuje se v tenké vrstvě na postižená místa pokožky 1-3x denně. Zabraňte vniknutí drogy do očí! Při rozsáhlých kožních lézích se používá pouze krátkodobě.

Flunisolid(ingacort, sintaris) - dávkované aerosoly k inhalaci při bronchiálním astmatu (1 dávka - 250 mcg) a pro intranazální použití, když alergická rýma(1 dávka - 25 mcg). Jmenován 2x denně.

Fluocinolon(sinalar, sinaflan, flukort, flucinar) - 0,025% krém, mast v tubách. Používá se stejným způsobem jako flumethason.

flutikason(cutiveit, flixonase, flixotide) - aerosol s odměřenou dávkou (1 dávka - 125 nebo 250 mcg) a prášek v rotadiscích (dávky: 50, 100, 250 a 500 mcg) k inhalaci při bronchiálním astmatu; dávkovaný vodný sprej pro intranazální použití u alergické rýmy. Aplikujte 2x denně.

Nesteroidní protizánětlivé léky(NSAID) - látky různých chemických struktur, které kromě protizánětlivých mají také zpravidla analgetickou a antipyretickou aktivitu. Skupinu NSAID tvoří deriváty kyseliny salicylové (kyselina acetylsalicylová, mesalazin), indolu (indometacin, sulindac), pyrazolonu (fenylbutazon, clofeson), kyseliny fenyloctové (diclofenac), kyselina propionová(ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen), oxicam (meloxicam, piroxicam, tenoxicam) a další chemické skupiny (benzydamin, nabumeton, kyselina niflumová atd.).

Mechanismus protizánětlivého působení NSAID je spojen s jejich inhibicí enzymu cyklooxygenázy (COX), který je zodpovědný za přeměnu kyseliny arachidonové na prostacyklin a tromboxan. Existují dvě izoformy cyklooxygenázy. COX-1 – konstituční, „užitečný“, podílí se na tvorbě tromboxanu A 2, prostaglandinu E 2, prostacyklinu. COX-2 je „indukovatelný“ enzym, který katalyzuje syntézu prostaglandinů zapojených do zánětlivého procesu. Většina nesteroidních antirevmatik shodně inhibuje COX-1 a COX-2, což vede na jedné straně k potlačení zánětlivého procesu a na druhé straně ke snížení produkce ochranných prostaglandinů, což narušuje reparační procesy v žaludku a je základem rozvoje gastropatie. To znamená, že v mechanismu hlavního účinku NSAID existuje také mechanismus pro rozvoj jejich hlavních "vedlejších" účinků, které jsou správněji nazývány nežádoucími pro jejich zamýšlené použití jako P. s.

NSAID se používají především v revmatologii. Indikací pro jejich použití jsou další systémová onemocnění pojivové tkáně: akutní a chronická zánětlivá onemocnění kloubů; sekundární u degenerativních onemocnění kloubů; mikrokrystalický (chondrokalcinóza, hydroxyapatit); mimokloubní revmatismus. Jako část komplexní terapie NSAID se používají také pro jiné zánětlivé procesy (adnexitida, prostatitida, cystitida, flebitida atd.), Stejně jako pro neuralgii, myalgii, poranění pohybového aparátu. Protidestičkové vlastnosti kyseliny acetylsalicylové (ireverzibilně inhibuje cyklooxygenázu, u jiných léků je tento účinek reverzibilní během poločasu léčiva) vedly k jejímu použití v kardio- a angiologii k prevenci trombózy.

Jednorázová dávka jakéhokoli NSAID má pouze analgetický účinek. Protizánětlivý účinek léku se objeví po 7-10 dnech pravidelného užívání. Kontrola protizánětlivého účinku se provádí podle klinických (snížení otoku, závažnosti bolesti) a laboratorních údajů. Pokud nedojde k žádnému účinku do 10 dnů, měl by být lék nahrazen jiným ze skupiny NSAID. Při lokálním zánětlivém procesu (bursitida, entezitida, středně výrazná) by měla být léčba zahájena lokálními lékovými formami (masti, gely) a pouze v případě, že není účinek, je třeba se uchýlit k systémové léčbě (perorálně, v čípcích, parenterálně). . Pacienti s akutní artritidou (například dnou) - je indikováno parenterální podávání léků. V případě klinicky výrazné chronické artritidy by měla být okamžitě předepsána systémová léčba NSAID s empirickým výběrem účinného a dobře tolerovaného léku.

Všechna NSAID mají srovnatelný protizánětlivý účinek, přibližně stejný jako aspirin. Skupinové rozdíly se týkají především nežádoucích účinků, které nejsou spojeny s působením NSAID.

Mezi nežádoucí účinky, které jsou společné všem NSA, patří především tzv. NSA gastropatie s lézí převážně antra žaludku (slizniční erytém, krvácení, eroze, vředy); případně žaludeční. Z dalších gastrointestinálních projevů nežádoucích účinků je popsána i zácpa. Inhibice renální cyklooxygenázy se může klinicky projevit zadržováním tekutin (někdy s arteriální hypertenze a srdeční selhání), rozvoj akutního nebo progrese stávajícího selhání ledvin, hyperkalémie. Snížením agregace krevních destiček mohou NSAID přispívat ke krvácení, včetně vředů gastrointestinálního traktu, a zhoršit průběh gastropatie NSAID. Z dalších projevů nežádoucích účinků NSAID byla zaznamenána kůže (svědění) ze strany centrálního nervového systému. - (častěji při použití indometacinu), tinitus, poruchy vidění, někdy (, zmatenost,), stejně jako vedlejší účinky spojené s individuální přecitlivělostí na lék (, kopřivka, Quinckeho edém).

Kontraindikace užívání NSAID: až 1 rok (u určitých léků - až 12 let); "aspirin"; peptický vřed a 12 duodenální vřed; renální nebo jaterní insuficience, edém; zvýšená, nastávající, individuální intolerance NSA v anamnéze (astmatické záchvaty, kopřivka), poslední trimestr těhotenství, kojení.

Jednotlivá NSAID jsou uvedena níže.

Lysin acetylsalicylát(aspizol) - prášek na injekci 0,9 G v lahvičkách s dodaným rozpouštědlem. Podává se intramuskulárně nebo intravenózně, hlavně při horečce, v dávce 0,5-1 G; denní dávka - do 2 G.

Kyselina acetylsalicylová(aspilight, aspirin, aspirin UPSA, acesal, acylpyrin, bufferin, magnil, novandol, plidol, salorin, sprit-lime atd.) - tablety 100, 300, 325 a 500 mg, „šumivé tablety“ 325 a 500 mg. Jak P. s. jmenovat 0,5-1 G 3-4krát denně (do 3 G/den); pro prevenci trombózy vč. opakovaný infarkt myokardu se užívá v denní dávce 125-325 mg(nejlépe ve 3 dávkách). V případě předávkování se v uších objeví závratě. U dětí může užívání aspirinu vést k rozvoji Reyeova syndromu.

Benzydamin(tantum) - 50 tablet mg; 5% gel v tubě. Liší se dobrou vstřebatelností při dermální aplikaci; používá se především při flebitidách, tromboflebitidách, po operacích žil končetin. Uvnitř jmenovat 50 mg 4krát denně; gel se nanese na kůži postižené oblasti a jemně se vtírá do vstřebání (2-3x denně).

Pro použití ve stomatologii (gingivitida, glositida, stomatitida) a pro onemocnění horních cest dýchacích (laryngitida, tonzilitida) se vyrábí lék "Tantum Verde" - pastilky po 3 mg; 0,15% roztok v lahvičkách po 120 ml a odměřený aerosol (1 dávka - 255 mcg) pro místní použití.

V gynekologii se používá přípravek "tantum rose" - 0,1% roztok k místní aplikaci, 140 ml v jednorázových injekčních stříkačkách a sušiny pro přípravu podobného roztoku v sáčcích obsahujících 0,5 G benzydamin hydrochlorid a další složky (do 9.4 G).

Při požití a resorpčním účinku lokálně aplikovaného léku jsou možné vedlejší účinky: sucho v ústech, nevolnost, otoky, poruchy spánku, halucinace. Kontraindikace: věk do 12 let, těhotenství a kojení, zvýšená na lék.

diklofenak(veral, voltaren, votrex, diclogen, diclomax, naklof, naklofen, orthofen, rumafen atd.) - tablety 25 a 50 mg; retard tablety 75 a 100 mg; 50 každý mg; tobolky a retard tobolky (75 a 100 mg); 2,5% injekční roztok v ampulích po 3 a 5 ml(75 a 125 mg); rektální ve 25, 50 a 100 mg; 0,1% roztok v lahvičkách po 5 ml- oční kapky (lék "naklof"); 1% gel a 2% mast v tubách. Uvnitř mají dospělí předepsáno 75-150 mg/ den ve 3 dávkách (retardované formy v 1-2 dávkách); intramuskulárně - 75 každý mg/ den (výjimečně do 75 let mg 2x denně). U juvenilní revmatoidní artritidy by přesná dávka neměla překročit 3 mg/kg. Gel a mast (na kůži na postižené místo) se používají 3-4krát denně. Lék je dobře snášen; nežádoucí účinky jsou vzácné.

Ibuprofen(brufen, burana, ibusan, ipren, markofen, perofen, solpaflex atd.) - tablety 200, 400 a 600 mg; dražé po 200 mg; dlouhodobě působící kapsle 300 mg; 2% a 2% suspenze v lahvičkách po 100 ml a suspenze v lahvičkách 60 a 120 ml (100 mg v 5 ml) pro perorální podání. Terapeutická dávka u dospělých orálně je 1200-1800 mg/ den (maximum - 2400 mg/ den) ve 3-4 dávkách. Lék "Solpaflex" (prodloužený účinek) je předepsán pro 300-600 mg 2x denně. (maximální denní dávka 1200 mg). Předávkování může způsobit poruchu funkce jater.

Indomethacin(indobene, indomine, metindol) - tablety a dražé po 25 ks mg; retard tablety 75 každá mg; kapsle po 25 a 50 mg; rektální čípky 50 a 100 mg; injekční roztok v ampulích po 1 a 2 ml(za 30 mg v 1 ml); 1% gel a 5% mast pro kožní aplikaci v tubách. Terapeutická dávka u dospělých uvnitř je 75-150 mg/ den (ve 3 dávkách), maximálně - 200 mg/ den používejte 1krát denně. (na noc). Při akutním záchvatu dny se doporučuje užívat lék v 50 mg každé 3 h. V případě předávkování je možná ostrá bolest hlavy a závratě (někdy v kombinaci se zvýšením), stejně jako nevolnost, dezorientace. Při dlouhodobém používání jsou zaznamenány retino- a v důsledku ukládání léku v sítnici a rohovce.

ketoprofen(actron, ketonal, knavon, oruvel, prontoket sprej) - 50 tobolek mg, tablety po 100 mg a retardované tablety 150 a 200 mg; 5% roztok (50 mg/ml) pro perorální podání (kapky); injekční roztok (50 mg/ml) v ampulích po 2 ml; lyofilizovaná sušina pro intramuskulární injekce a totéž pro intravenózní podání, 100 mg v lahvičkách s připojeným rozpouštědlem; svíčky 100 mg; 5% krém a 2,5% gel v tubách; 5% roztok (50 mg/ml) pro vnější použití, 50 ml ve spreji. Přiřadit uvnitř 50-100 mg 3krát denně; retardované tablety - 200 mg 1krát denně během jídla nebo 150 mg 2krát denně; svíčky, stejně jako krém a gel se používají 2krát denně. (v noci a ráno). Intramuskulárně injekcí 100 mg 1-2krát denně; intravenózní podání vyráběno pouze v nemocnici (v případě, že intramuskulární injekce není možná), v denní dávce 100-300 mg ne více než 2 dny. smlouva.

Clofezon(percluson) - ekvimolekulární sloučenina klofexamidu a fenylbutozonu v kapslích, čípcích a ve formě masti. Působí déle než fenylbutazon; jmenován 200-400 mg 2-3x denně. Lék by neměl být kombinován s jinými deriváty pyrazolonu.

mesalazin(5-AGA, salozinal, salofalk), kyselina 5-aminosalicylová - dražé a enterosolventní tablety 0,25 a 0,5 G; rektální čípky 0,25 a 0,5 G; suspenze pro použití při klystýru (4 G v 60 ml) v jednorázových nádobách. Používá se při Crohnově chorobě, ulcerózní kolitidě, syndromu dráždivého tračníku, pooperační anastomóze, komplikovaných hemoroidech. Ve fázi exacerbace těchto onemocnění 0,5-1 G 3-4krát denně, pro udržovací terapii a prevenci exacerbací - každý 0,25 G 3-4x denně.

Meloxicam(movalis) - tablety 7.5 mg; rektální čípky po 15 kusech mg. Inhibuje především COX-2, proto má méně výrazný ulcerogenní účinek než ostatní NSAID. Terapeutická dávka pro sekundární zánět u pacientů s artrózou - 7.5 mg/den; u revmatoidní artritidy použijte maximální denní dávku - 15 mg(ve 2 dávkách).

Nabumeton(relafen) - tablety 0,5 a 0,75 G. metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu s T1/2 asi 24 h. Vysoce účinný při revmatoidní artritidě. Jmenován 1x denně. v dávce 1 G, v případě potřeby - do 2 G/ den (ve 2 dávkách). Nežádoucí účinky, kromě těch společných pro NSAID: možnost rozvoje eozinofilní pneumonie, alveolitida, intersticiální nefritida, nefeotický syndrom, hyperurikémie.

naproxen(apo-naproxen, apranax, daprox, nalgesin, naprobene, naproxen, noritis, pronaxen) - tablety po 125, 250, 275, 375, 500 a 550 mg; perorální suspenze (25 mg/ml) v lahvičkách po 100 ml; rektální čípky 250 a 500 mg. má výrazný analgetický účinek. Přiřadit 250-550 mg 2krát denně; při akutním záchvatu dny je první dávka 750 mg, pak každých 8 h o 250-500 mg během 2-3 dnů (dokud záchvat neustane), poté se dávka sníží.

Kyselina niflumová(donalgin) - tobolky 0,25 G. Při exacerbaci revmatických onemocnění 0,25 G 3x denně (maximálně 1 G/ den), když je dosaženo zlepšení, dávka se sníží na 0,25-0,5 G/ den Při akutním záchvatu dny je první dávka 0,5 G, po 2 h - 0,25 G a po dalších 2 h - 0,25 G.

piroxikam(apo-piroxicam, brexic-DT, moven, pirocam, remoxicam, roxicam, sanicam, felden, hotemin, erazone) - tablety a kapsle po 10 a 20 mg; rozpustné tablety 20 každý mg; 2% roztok (20 mg/ml) pro injekci v ampulích po 1 a 2 ml; rektální čípky 10 a 20 každý mg; 1% krém, 1% a 2% gel v tubách (pro aplikaci na kůži). Po vstřebání dobře proniká do synoviální tekutiny; T 1/2 od 30 do 86 h. Přidělujte uvnitř, intramuskulárně a v čípcích 1krát denně. v dávce 20-30 mg(maximální dávka - 40 mg/den); při akutním záchvatu dny prvního dne 40 mg jednou, v příštích 4-6 dnech - 20 mg 2x denně. (pro dlouhodobou léčbu dny se lék nedoporučuje).

Sulindak(klinoril) - tablety 200 mg. Přidělujte 2-3krát denně. Terapeutická dávka je 400-600 mg/ den

tenoxicam(tenicam, tenoctyl, tilkotil, tobitil) - tablety a kapsle po 20 mg; rektální čípky po 10 ks mg. Dobře proniká do synoviální tekutiny; T 1/2 60-75 h. Jmenován 1x denně. v průměru 20 mg. Při akutním záchvatu dny v prvních dvou dnech se podává maximální denní dávka - 40 mg. Zvláštní vedlejší účinky: otoky kolem, poruchy vidění; intersticiální, glomerulonefritida.

fenylbutazon(butadion) - tablety 50 a 150 mg,dražé 200 mg; 20% injekční roztok (200 mg/ml) v ampulích po 3 ml; 5% mast v tubách. Jmenován ústně na 150 mg 3-4x denně. Mast se nanáší v tenké vrstvě (bez tření) na kůži na postižený kloub nebo jiné postižené místo (při dermatitidě, popáleninách kůže, bodnutí hmyzem, povrchová tromboflebitida atd.) 2-3x denně. S hlubokou tromboflebitidou se lék nepoužívá. u jiných NSA je pravděpodobnější rozvoj aplastické a agranulocytózy.

flurbiprofen(flugalin) - tablety 50 a 100 mg, kapsle retard 200 každá mg; rektální čípky po 100 ks mg. Terapeutická dávka je 150-200 mg/ den (ve 3-4 dávkách), maximální denní dávka je 300 mg. Zpomalené kapsle se užívají 1krát denně.

II Protizánětlivé léky

Schopnost oslabit zánětlivé procesy má odlišnou chemickou strukturu. Nejaktivnější jsou v tomto ohledu hormony kůry nadledvin a jejich syntetické náhražky – tzv. glukokortikoidy (prednisolon, dexamethason aj.), které navíc působí silně antialergicky. V průběhu léčby glukokortikoidy, jejich vedlejší účinek: poruchy látkové výměny, zadržování sodíku a vody v těle a zvýšení objemu krevní plazmy, zvýšený krevní tlak, ulcerace sliznice žaludku a dvanáctníku, útlum imunity atd. Při dlouhodobém užívání glukokortikoidů dochází k syntéze přirozených hormonů v nadledvinách klesá, v důsledku čehož se při přerušení příjmu těchto léků mohou rozvinout známky nedostatečné funkce kůry nadledvin. V tomto ohledu by léčba glukokortikoidy měla být prováděna pod neustálým lékařským dohledem, jejich použití bez lékařského předpisu je nebezpečné. jsou také součástí řady mastí a suspenzí (například prednisolonová mast, masti "Ftorocort", "Sinalar", "Locacorten", "Lorinden C", "Celestoderm V" atd.), používané zevně při zánětlivých onemocněních kůže a sliznice. užijte si tyto lékové formy bez lékařského předpisu by také neměl být, tk. v tomto případě může dojít k exacerbacím některých kožních onemocnění a dalším závažným komplikacím.

Jak P. s. užívají se některé léky proti bolesti z tzv. nenarkotických analgetik, např. kyselina acetylsalicylová, analgin, amidopyrin, butadion a léky jim podobné (indometacin, ibuprofen, ortofen aj.). V protizánětlivé aktivitě jsou horší než glukokortikoidy, ale mají také méně výrazný vedlejší účinek, což umožňuje jejich široké použití k léčbě zánětlivých onemocnění kloubů, svalů a vnitřních orgánů.

Působí také mírně protizánětlivě (tanin, tanalbin, dubová kůra, romazulon, bazický dusičnan bismutitý, dermatol aj.), které se používají především lokálně při zánětlivých lézích kůže a sliznic. Tvoří ochranný film s bílkovinnými látkami tkání, chrání sliznice a postižený povrch před podrážděním a zabraňují dalšímu rozvoji zánětlivého procesu.

Při zánětlivých procesech trávicího traktu, zejména u dětí, se předepisují například hlen ze škrobu, lněná semínka, rýžová voda atd.; nepůsobí protizánětlivě, ale pouze chrání povrch sliznice před podrážděním. Při předepisování léků se používají i obalovací prostředky, které kromě hlavního působí i dráždivě.

Uvedené skupiny léků neovlivňují přímo příčinu zánětu. Naproti tomu chemoterapeutika – sulfanilamidová léčiva apod. – mají specifické protizánětlivé vlastnosti, které jsou dány především jejich schopností tlumit vitální aktivitu některých mikroorganismů, zabraňovat rozvoji zánětlivých procesů během infekční choroby. Používají se při zánětlivých procesech infekčního původu pouze na příkaz lékaře.

- lek. in va se ohromující projevy zanítí. procesy. Rozdíly v chem. struktura a mechanismy působení způsobují P. rozdělení s. na steroidních a nesteroidních lécích. Steroid P. s. podle chem. struktura patří k 11,17 dihydroxysteroidům. Po…… Chemická encyklopedie