اگر کافئین را به صورت داخل وریدی تزریق کنید چه اتفاقی می افتد؟ محلول برای تزریق زیر جلدی کافئین بنزوات سدیم موارد مصرف کافئین.

نام:

کافئین سدیم بنزوات (Coneinum natrii-benzoas)

فارماکولوژیک
عمل:

عامل محرک روانی و آنالپتیک، یک مشتق متیل گزانتین.
به طور رقابتی گیرنده های آدنوزین A1 و A2 مرکزی و محیطی را مسدود می کند.
فعالیت PDE را در سیستم عصبی مرکزی، قلب، اندام های ماهیچه صاف مهار می کند. ماهیچه های اسکلتیآه، بافت چربی، باعث تجمع cAMP و cGMP در آنها می شود (این اثر زمانی که فقط در دوزهای بالا استفاده می شود مشاهده می شود).
مراکز را تحریک می کند بصل النخاع(تنفسی و وازوموتور)، و همچنین مرکز n.vagus، اثر تحریک کننده مستقیم بر روی قشر مغز دارد.
در دوزهای بالا هدایت بین عصبی در نخاع را تسهیل می کند، تقویت رفلکس های نخاعی.
افزایش عملکرد ذهنی و فیزیکی، تحریک فعالیت ذهنی، فعالیت حرکتی، زمان واکنش را کوتاه می کند، به طور موقت خستگی و خواب آلودگی را کاهش می دهد.
در دوزهای کوچک، اثر تحریک غالب است و در دوزهای بزرگ، اثر سرکوبی غالب است. سیستم عصبی.
تنفس را تسریع و عمیق می کند.
معمولاً دارای یک اثر اینو-، کرونو-، باتمو- و دروموتروپیک مثبت است (از آنجایی که اثر بر روی سیستم قلبی عروقی شامل یک اثر تحریک کننده مستقیم بر روی میوکارد و یک اثر تحریک کننده همزمان بر روی مراکز n.vagus است، اثر حاصل بستگی به غلبه یک یا آن عمل).

مرکز وازوموتور را تحریک می کندو اثر آرام بخش مستقیم دارد دیواره عروقیکه منجر به گشاد شدن رگ های خونی قلب، ماهیچه های اسکلتی و کلیه ها می شود، در حالی که تون عروق مغزی افزایش می یابد (باعث باریک شدن رگ های خونی مغز می شود که با کاهش همراه است. جریان خون مغزیو فشار اکسیژن در مغز).
فشار خون تحت تأثیر مکانیسم های عروقی و قلبی تأثیر کافئین تغییر می کند: با فشار خون اولیه طبیعی، کافئین تغییر نمی کند یا کمی آن را افزایش می دهد؛ با افت فشار خون شریانی، آن را عادی می کند.
این یک اثر ضد اسپاسم بر روی عضلات صاف (از جمله اثر گشادکننده برونش)، و یک اثر تحریک کننده بر روی عضلات مخطط دارد.
فعالیت ترشحی معده را افزایش می دهد.
دارای اثر ادرارآور متوسط ​​است که به دلیل کاهش بازجذب یون های سدیم و آب در ناحیه پروگزیمال و دیستال است. لوله های کلیویو همچنین گشاد شدن عروق کلیوی و افزایش فیلتراسیون در گلومرول های کلیوی.
کاهش تجمع پلاکتی و ترشح هیستامین از ماست سل ها.
متابولیسم پایه را افزایش می دهد: گلیکوژنولیز را افزایش می دهد، لیپولیز را افزایش می دهد.

نشانه هایی برای
کاربرد:

بیماری های عفونی و دیگر همراه با افسردگی سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی(نارسایی حاد قلبی)؛
- دپرسیون تنفسی؛
- خفگی؛
- مسمومیت با داروها و سایر سمومی که سیستم عصبی مرکزی را تضعیف می کند.
- سندرم آستنیک;
- اسپاسم عروق مغزی؛
- برای افزایش عملکرد ذهنی و فیزیکی، از بین بردن خواب آلودگی.
- در کودکان برای شب ادراری استفاده می شود.

حالت کاربرد:

داخلو کامپیوتر.
دوزها به صورت جداگانه تنظیم می شوند، دفعات تجویز بیش از 2-3 بار در روز نیست.
یک دوز واحد برای بزرگسالان معمولاً 1 میلی لیتر محلول 10 یا 20٪ است؛ برای کودکان (بسته به سن) 0.25-0.1 میلی لیتر محلول 10٪ تجویز می شود.
دوزهای بالاتر برای بزرگسالان برای استفاده تزریقی: تک - 0.4 گرم، روزانه - 1 گرم. هنگام مصرف خوراکی: تک دوز - 0.5 گرم، روزانه - 1.5 گرم.
می توان از آن به صورت تک درمانی یا به عنوان بخشی از درمان ترکیبی استفاده کرد.

اثرات جانبی:

از سمت سیستم عصبی مرکزی: اختلال خواب، بیقراری، اضطراب؛ با استفاده طولانی مدت، اعتیاد امکان پذیر است.
از سیستم قلبی عروقی: تاکی کاردی، افزایش فشار خون، آریتمی.
از بیرون دستگاه گوارش : حالت تهوع، استفراغ.

موارد منع مصرف:

افزایش تحریک پذیری؛
- بیخوابی؛
- فشار خون شدید؛
- آترواسکلروز؛
- بیماری های ارگانیکسیستم قلبی عروقی؛
- کهنسال;
- گلوکوم؛
- در درمان افزایش خستگی و خواب آلودگی - دوران کودکیتا 12 سالگی
با دقتدر دوران بارداری و شیردهی

اثر متقابل
دارویی دیگر
با وسایل دیگر:

در صورت استفاده همزمان، اثر قرص های خواب آور و داروهای بیهوشی کاهش می یابد.
با استفاده همزمان، می توان اثر ضد درد - ضد تب، سالیسیل آمید، ناپروکسن را افزایش داد.
با استفاده همزمان از استروژن ( داروهای ضد بارداری هورمونی، بودجه برای HRT) افزایش احتمالی در شدت و مدت اثر کافئینبه دلیل مهار ایزوآنزیم CYP1A2 توسط استروژن.
هنگامی که کافئین همزمان با آدنوزین تجویز می شود، افزایش ضربان قلب و تغییرات فشار خون ناشی از تزریق آدنوزین را کاهش می دهد. اتساع عروق ناشی از عمل آدنوزین را کاهش می دهد.
با استفاده همزمان، امکان افزایش فراهمی زیستی، سرعت جذب و غلظت پلاسما وجود دارد. اسید استیل سالیسیلیک.

با استفاده همزمان از مکسیلتین پاکسازی کافئین را کاهش می دهدو غلظت پلاسمایی آن را افزایش می دهد که ظاهراً به دلیل مهار متابولیسم کافئین در کبد توسط مکسیلتین است.
متوکسالن با افزایش احتمالی اثر آن و ایجاد اثرات سمی، دفع کافئین از بدن را کاهش می دهد.
به دلیل القای آنزیم های میکروزومی کبدی تحت تأثیر فنی توئین در طی مصرف همزمان آن متابولیسم و ​​دفع کافئین تسریع می شود.
فلوکونازول و تربینافین باعث افزایش متوسط ​​​​در غلظت کافئین در پلاسمای خون می شوند، کتوکونازول - کمتر مشخص است.
بارزترین افزایش در AUC و کاهش کلیرانس با استفاده همزمان از کافئین با انوکساسین، سیپروفلوکساسین، اسید پیپمیدیک مشاهده می شود. تغییرات کمتر مشخص - با پفلوکساسین، نورفلوکساسین، فلروکساسین.
وقتی کافئین به طور همزمان استفاده می شود، جذب ارگوتامین را تسریع می کند.

بارداری:

با توجه به دفع آهسته کافئین از جنین، استفاده از آن در دوران بارداری امکان پذیر است تنها پس از ارزیابی نسبت سود/خطر برای مادر و جنین.
مصرف بیش از حد کافئین در دوران بارداری می تواند منجر به سقط جنین خود به خود، با تاخیر شود رشد داخل رحمیجنین، آریتمی در جنین؛ هنگام استفاده از دوزهای زیاد ممکن است اختلالاتی در رشد اسکلتی و در صورت استفاده از دوزهای پایین تر در رشد اسکلتی ایجاد شود.
کافئین و متابولیت های آن به مقدار کم وارد شیر مادر می شود، اما در نوزادان تجمع می یابد و می تواند باعث بیش فعالی و بی خوابی شود.
در صورت لزوم استفاده از آن در دوران شیردهی، نسبت سود/خطر برای مادر و کودک باید ارزیابی شود.

مصرف بیش از حد:

علائم: گاسترالژی، بیقراری، اضطراب، بی قراری، بی قراری حرکتیگیجی، هذیان، کم آبی بدن، تاکی کاردی، آریتمی، هیپرترمی، تکرر ادرار، سردردافزایش حساسیت لمسی یا درد، لرزش یا انقباض عضلانی. حالت تهوع و استفراغ، گاهی همراه با خون؛ وزوز گوش، حملات صرعی(در صورت مصرف بیش از حد حاد - تونیک کلونیک).
کافئین در دوزهای بیش از 300 میلی گرم در روز (از جمله در پس زمینه سوء مصرف قهوه - بیش از 4 فنجان قهوه طبیعی، هر کدام 150 میلی لیتر) می تواند باعث اضطراب، لرزش، سردرد، گیجی، اکستراسیستول شود.
در نوزادان تازه متولد شده (از جمله نوزادان نارس)، با غلظت کافئین پلاسما 50 میلی گرم در میلی لیتر، اثرات سمی ممکن است: اضطراب، تاکی پنه، تاکی کاردی، لرزش، دردناک، شکم پف کردهیا استفراغ، افزایش رفلکس مورو، و در غلظت های بالاتر - تشنج.
رفتار: اگر کافئین در 4 ساعت گذشته با دوز بیش از 15 میلی گرم بر کیلوگرم مصرف شده باشد و استفراغ ناشی از کافئین وجود نداشته باشد، شستشوی معده انجام شود. پذیرایی کربن فعال، ملین ها; برای گاستریت هموراژیک - تجویز داروهای ضد اسید و شستشوی معده با محلول یخ 0.9٪ NaCl. حفظ تهویه ریوی و اکسیژن رسانی؛ برای تشنج های صرع - دیازپام داخل وریدی، فنوباربیتال یا فنی توئین؛ حفظ تعادل مایعات و نمک
همودیالیز، در نوزادان تازه متولد شده، در صورت لزوم، تبادل خون.

دستورالعمل برای استفاده پزشکی

داروییامکانات

کافئین سدیم بنزوات

نام تجاری

کافئین سدیم بنزوات

نام غیر اختصاصی بین المللی

فرم دوز

راه حل برای تجویز زیر جلدی 200 میلی گرم در میلی لیتر

ترکیب

یک آمپول حاوی:

شرح

شفاف بی رنگ یا کمی رنگ مایل به زردمایع

گروه فارماکوتراپی

محرک های روانی و نوتروپیک ها. مشتقات زانتین کافئین.

کد ATX N06B C01

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

پس از تزریق زیر جلدی، به سرعت و به طور کامل جذب می شود. به خوبی از طریق تمام موانع هیستوهماتیک، در سراسر اندام ها و بافت ها نفوذ می کند. به BBB و سد خونی جفتی نفوذ می کند. غلظت مایع مغزی نخاعی و مایع آمنیوتیک با غلظت کافئین در پلاسمای خون قابل مقایسه است.

پس از تجویز، متابولیسم شدید در کبد با تشکیل 7 متابولیت انجام می شود. مسیر اصلی متابولیسم، تشکیل دی متیل گزانتین ها (تئوفیلین، پاراکسانتین) تحت تأثیر سیتوکروم P 450 ایزوفرم CYP1A2 است که دارای فعالیت دارویی هستند (72-80٪ از دوز تجویز شده).

نیمه عمر کافئین (T ½) 2.5-4.5 ساعت است، در نوزادان دفع کافئین کند می شود، T ½ 80 ± 23 ساعت است، در سن 3-5 ماهگی به 14.4 ساعت و در 5 سالگی کاهش می یابد. -6 ماه برابر با بزرگسالان می شود. کلیرانس کل کافئین در بزرگسالان 155 میلی لیتر بر کیلوگرم در ساعت و در نوزاد تازه متولد شده 31 میلی لیتر بر کیلوگرم در ساعت است.

در افراد سیگاری، نیمه عمر کافئین 30 تا 50 درصد نسبت به افراد غیر سیگاری کاهش می یابد.

کافئین عمدتاً به شکل متابولیت ها از طریق ادرار دفع می شود. 10٪ از دوز تجویز شده بدون تغییر دفع می شود.

فارماکودینامیک

خاصیت تحریک کننده روانی و آنالپتیک دارد.

مکانیسم اثر با توانایی کافئین برای عمل به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی گیرنده های پورین A 1 و A 2A مرتبط است.

کافئین اثر تحریک کننده مستقیمی بر روی سیستم عصبی مرکزی دارد: فعالیت ذهنی را تحریک می کند، عملکرد ذهنی و فیزیکی را افزایش می دهد، زمان واکنش را کوتاه می کند، فعالیت های مثبت را فعال می کند. رفلکس های شرطی. پس از معرفی کافئین، قدرت ظاهر می شود، خستگی و خواب آلودگی به طور موقت کاهش می یابد یا از بین می رود. در افراد مسن این اثر بارزتر است.

بر سیستم قلبی عروقی تأثیر می گذارد: دفعات و قدرت انقباضات قلب را افزایش می دهد و با افت فشار خون فشار خون را افزایش می دهد. سطح نرمال BP هیچ تاثیری ندارد). در نوزادان نارس، تنفس دوره ای را از بین می برد و حجم تهویه را بدون تاثیر قابل توجهی بر عملکرد سیستم قلبی عروقی افزایش می دهد.

عضلات صاف برونش ها را آرام می کند، مجاری صفراوی، باعث گشاد شدن عروق خونی در عضلات اسکلتی، قلب و کلیه ها می شود. به دلیل انبساط، اثر ادرارآور ضعیفی دارد عروق کلیویو مهار بازجذب الکترولیت ها در لوله های کلیوی.

تجمع پلاکتی را کاهش می دهد. ترشح غدد معده را تحریک می کند. متابولیسم پایه را افزایش می دهد، گلیکوژنولیز را افزایش می دهد و باعث هیپرگلیسمی می شود.

موارد مصرف

شرایط مرتبط با افسردگی عملکرد سیستم عصبی مرکزی، سیستم تنفسی و قلبی عروقی: مسمومیت دارویی، شدید بیماری های عفونیشرایط پس از استفاده از بیهوشی عمومی (بیهوشی)

اسپاسم عروق مغزی

کاهش عملکرد ذهنی و جسمی در طول دوره نقاهت پس از بیماری‌های عمومی جسمی و عفونی شدید

نارکولپسی

اختلالات تنفسی (تنفس دوره ای، آپنه ایدیوپاتیک) در نوزادان، از جمله. نوزادان نارس

روش کاربرد ودوزها

بزرگسالان به صورت زیر جلدی 200 میلی گرم (1 میلی لیتر محلول 20٪) تجویز می شود.

بالاتر تک دوز- 0.4 گرم، بالاترین دوز روزانه- 1 سال

تجویز عضلانی محلول کافئین بنزوات سدیم به دلیل احتمال ایجاد انقباضات دردناک عضلانی اسپاستیک در محل تزریق توصیه نمی شود.

اثرات جانبی

هیجان، اضطراب، لرزش، بی قراری، سردرد، سرگیجه، تشنج صرع، افزایش رفلکس، تاکی پنه، بی خوابی

افسردگی CNS، افزایش خستگی، خواب آلودگی، تنش عضلانیبا قطع ناگهانی دارو پس از مصرف طولانی مدت

تپش قلب، تاکی کاردی، آریتمی، افزایش فشار خون

حالت تهوع، استفراغ، تشدید زخم معده

گرفتگی بینی

اعتیاد، وابستگی به مواد مخدر با مصرف طولانی مدت.

موارد منع مصرف

حساسیت به مشتقات گزانتین

افزایش تحریک پذیری، بی خوابی

آترواسکلروز

بیماری های ارگانیک سیستم قلبی عروقی، از جمله حمله قلبی حادمیوکارد، تاکی کاردی حمله ای، فشار خون شریانی

بارداری، دوران شیردهی

سن بالای 60 سال

گلوکوم

کودکان زیر 18 سال (محلول 20٪ برای تزریق).

تداخلات دارویی

هنگامی که کافئین به طور همزمان استفاده می شود، اثر داروهای ضد پلاکت را افزایش می دهد.

اثر قرص های خواب آور، مواد مخدر و سایر داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تحت فشار قرار می دهند را کاهش می دهد.

در صورت استفاده همزمان، فراهمی زیستی اسید استیل سالیسیلیک، پاراستامول و ارگوتامین را افزایش می دهد و در نتیجه اثر آنها را افزایش می دهد.

استفاده همزمان با آگونیست های b2-آدرنرژیک در دوزهای بالا (سالمترول، سالبوتامول، فنوترول)، خطر ابتلا به هیپوکالمی را افزایش می دهد.

در صورت استفاده همزمان با متیل گزانتین ها (تئوفیلین، آمینوفیلین)، غلظت تئوفیلین در پلاسمای خون افزایش می یابد و خطر اثر سمی آن افزایش می یابد.

داروهای ضد تشنج (کاربامازپین، دیفنین)، باربیتورات ها متابولیسم کافئین را تسریع کرده و غلظت آن را در پلاسما کاهش می دهند.

داروهای ضد بارداری خوراکی ترکیبی، آنتی بیوتیک های ماکرولید (کلاریترومایسین، اریترومایسین)، آماده سازی اینترفرون و ضد قارچ ها (کتوکونازول، فلوکونازول) متابولیسم کافئین را کاهش می دهند و غلظت آن را در پلاسما افزایش می دهند.

هنگامی که کافئین سدیم بنزوات در افراد سیگاری استفاده می شود، غلظت پلاسمایی آن کمتر از بیماران غیر سیگاری است.

دستورالعمل های ویژه

تأثیر روی سیستم عصبی مرکزی به نوع سیستم عصبی بستگی دارد و می تواند خود را به عنوان تحریک و مهار فعالیت عصبی بالاتر نشان دهد.

با توجه به اینکه اثر کافئین بر فشار شریانیمتشکل از اجزای عروقی و قلبی است، هر دو اثر تحریک قلب و مهار جزئی فعالیت آن می تواند ایجاد شود.

استفاده در افراد با زخم معدهمعده و دوازدههدر سرگذشت

هنگام تجویز کافئین برای این گروه از بیماران احتیاط لازم است خطر افزایش یافتهتشدید زخم معده آنها

ویژگی های نفوذ دارودر مورد توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های بالقوه خطرناک

زمان واکنش عصبی عضلانی را کاهش می دهد و برای رانندگان وسایل نقلیه و افرادی که با مکانیسم های بالقوه خطرناک کار می کنند منع مصرف ندارد.

مصرف بیش از حد

علائم:گاسترالژی، بی قراری، اضطراب، بی قراری، بی قراری، گیجی، هذیان، کم آبی بدن، تاکی کاردی، آریتمی، هیپرترمی، تکرر ادرار، سردرد، افزایش حساسیت لمسی یا درد، لرزش یا انقباض عضلانی. حالت تهوع و استفراغ، گاهی همراه با خون؛ صدای زنگ در گوش، تشنج صرع (در صورت مصرف بیش از حد حاد - تونیک-کلونیک).

کافئین در دوزهای بیش از 300 میلی گرم در روز (از جمله در پس زمینه سوء مصرف قهوه - بیش از 4 فنجان قهوه طبیعی، هر کدام 150 میلی لیتر) می تواند باعث اضطراب، لرزش، سردرد، گیجی، اکستراسیستول شود.

رفتار:اگر کافئین در 4 ساعت گذشته با دوز بیش از 15 میلی گرم بر کیلوگرم مصرف شده باشد و استفراغ ناشی از کافئین وجود نداشته باشد، شستشوی معده انجام شود. مصرف کربن فعال، ملین ها؛ برای گاستریت هموراژیک - تجویز داروهای ضد اسید و شستشوی معده با محلول یخ 0.9٪ NaCl. حفظ تهویه ریوی و اکسیژن رسانی؛ برای تشنج های صرع - دیازپام داخل وریدی، فنوباربیتال یا فنی توئین؛ حفظ تعادل مایعات و نمک

فرم انتشار و بسته بندی

1 میلی لیتر در آمپول های شیشه ای.

متن روی هر آمپول با استفاده از چاپ قلمی با جوهر تثبیت سریع یا برچسبی از کاغذ برای چاپ چند رنگ یا کاغذ افست استفاده می شود، یا یک برچسب خودچسب چسبانده شده است.

10 آمپول همراه با یک چاقو برای باز کردن آمپول یا یک اسکریفایر آمپول در یک جعبه مقوایی با یک آستر راه راه ساخته شده از کاغذ راه راه قرار می گیرد.

جعبه با یک بسته برچسب ساخته شده از کاغذ برای چاپ چند رنگ یا کاغذ افست پوشانده شده است.

جعبه ها به همراه دستورالعمل استفاده پزشکی به زبان های دولتی و روسی در ظروف گروهی قرار می گیرند. تعداد دستورالعمل های استفاده پزشکی به زبان های دولتی و روسی باید با تعداد بسته ها مطابقت داشته باشد.

یا 10 آمپول در یک فیلم پلی وینیل کلرید قرار داده می شود. 1 درج با آمپول به همراه یک چاقو برای باز کردن آمپول یا یک آمپول اسکریفایر و دستورالعمل استفاده پزشکی به زبان های دولتی و روسی در یک بسته مقوای کروم ایرساتز قرار می گیرد.

تزریق.

خواص فیزیکی و شیمیایی پایه: مایع شفاف بی رنگ.

گروه دارویی"type="checkbox">

گروه دارویی

محرک‌های روانی، داروهایی برای استفاده در اختلال نقص توجه و بیش فعالی (ADHD) و نوتروپیک‌ها. مشتقات زانتین کد ATX N06B C01.

خواص دارویی

فارماکولوژیک.

کافئین یک آلکالوئید است که در برگ های چای و دانه های قهوه یافت می شود. خواص دارویی دارو به مرکزی و محیطی تقسیم می شود. اثرات مرکزی به نوبه خود به دو دسته روانی تحریک کننده و آنالپتیک تقسیم می شوند.

اثر روانی کافئین بنزوات سدیم با تضاد آن با آدنوزین در مکانیسم اثر بر گیرنده های پورینرژیک (آدنوزین) A-1 و A-2 در سیستم عصبی مرکزی (CNS) مرتبط است. آدنوزین به عنوان سرکوب عملکرد سیستم عصبی مرکزی شناخته شده است. تحت تأثیر دارو افزایش می یابد فعالیت ذهنی، عملکرد ذهنی و جسمی. اثر تحریک کننده روانی به طور مستقیم به دوز بستگی دارد. دوزهای کوچک عملکرد سیستم عصبی مرکزی را تحریک می کند، دوزهای زیاد آنها را مهار می کند (به دلیل تخلیه سلول های عصبی).

اثر آنالپتیک بنزوات کافئین سدیم با اثر آن بر مراکز تنفسی و همودینامیک بصل النخاع همراه است. در نتیجه، دفعات و حجم استنشاق افزایش می یابد.

اثرات محیطی دارو مبهم است و مربوط به دوز و سطح تأثیر آن است بستر عروقیو میوکارد جریان خون کرونر ابتدا افزایش می یابد و سپس کاهش می یابد، جریان خون کلیوی افزایش می یابد، رگ های خونی منقبض می شوند. حفره شکمی، پوست. تحت تأثیر دارو، گردش خون مرکزی سرکوب می‌شود و فشار مایع مغزی نخاعی کاهش می‌یابد که تأثیر آن را در میگرن توضیح می‌دهد. اثر دارو بر قلب مبهم است. در دوزهای کوچک باعث اثر اینوتروپیک مثبت و در دوزهای بالاتر باعث اثر کرونوتروپیک مثبت می شود. در برخی افراد می تواند باعث تاکی کاردی و حتی آریتمی شود.

فارماکوکینتیک.

این دارو به سرعت در تمام اندام ها و بافت های بدن توزیع می شود. ارتباط با پروتئین های خون (آلبومین) - 25-36٪. به راحتی به سد خونی مغزی و جفت نفوذ می کند. نفوذ می کند شیر مادر. حجم توزیع در بزرگسالان 0.4-0.6 لیتر بر کیلوگرم، در نوزادان - 0.78-0.92 لیتر در کیلوگرم است. بیش از 90٪ از دوز مصرفی دارو در کبد متابولیزه می شود، در کودکان سال اول زندگی تا 10-15٪. در بزرگسالان، حدود 80 درصد از دوز کافئین به پاراکسانتین، حدود 10 درصد به تئوبرومین و حدود 4 درصد به تئوفیلین متابولیزه می شود. این ترکیبات به مونو متیل گزانتین ها و سپس متیله تبدیل می شوند اسیدهای اوریک. نیمه عمر در بزرگسالان 3.9-5.3 ساعت (گاهی تا ساعت 10:00) و در نوزادان (تا 4-7 ماهگی) - 65-130 ساعت است. کافئین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود (1-2٪ در بزرگسالان بدون تغییر و تا 85٪ در نوزادان دفع می شود).

!}

نشانه ها

بیماری های عفونی و سایر بیماری های همراه با افسردگی سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی؛ افسردگی تنفسی، خفگی؛ مسمومیت با داروها و سایر موادی که سیستم عصبی مرکزی را تحت تأثیر قرار می دهد. سندرم آستنیک اسپاسم عروق مغزی.

موارد منع مصرف

افزایش حساسیتافزایش تحریک پذیری به مشتقات گزانتین و سایر اجزای دارو. بی خوابی، افزایش قابل توجه فشار خون؛ آترواسکلروز؛ بیماری های ارگانیک سیستم قلبی عروقی، از جمله انفارکتوس حاد میوکارد، تاکی کاردی حمله ای، فشار خون شریانی؛ سن بالای 60 سال گلوکوم

اقدامات ویژهامنیت" type="checkbox">

تدابیر امنیتی ویژه

تأثیر روی سیستم عصبی مرکزی به نوع سیستم عصبی بستگی دارد و می تواند خود را به عنوان تحریک و مهار فعالیت عصبی بالاتر نشان دهد.

با توجه به اینکه اثر کافئین بر فشار خون از اجزای عروقی و قلبی تشکیل شده است، هم اثر تحریک قلب و هم مهار جزئی از فعالیت آن می تواند ایجاد شود.

در بیماران با سابقه زخم معده و اثنی عشر با احتیاط مصرف شود.

برای آپنه در نوزادان و کودکان دوران نوزادی V دوره بعد از عمل(پیشگیری) از کافئین یا کافئین سیترات استفاده کنید، اما از کافئین بنزوات سدیم استفاده نکنید.

تداخل با سایر داروها و انواع دیگر تداخلات

در صورت استفاده همزمان با سایر داروها، ممکن است:

با آگونیست های آلفا و بتا آدرنرژیک، مسکن ها-ضد تب، کلوزاپین، مشتقات گزانتین، روان کننده ها، گلیکوزیدهای قلبی، داروهای محرک تیروئید - افزایش اثرات داروهای فوق الذکر.

با داروهای ضد اضطراب، داروهای ضد درد اپیوئیدی، خواب آور و آرام بخش ها- تضعیف اثرات داروهای فوق الذکر.

با داروهای ضد آریتمی(مکسیلتین)، هورمونی داروهای ضد بارداری خوراکیدی سولفیرام، انوکساسین، اریترومایسین، ایزونیازید، متوکسالن، نورفلوکساسین، افلوکساسین، سایمتیدین، سیپروفلوکساسین - افزایش اثرات کافئین

با داروهای ضد افسردگی، باربیتورات ها، بتا بلوکرها، پریمیدون، داروهای ضد تشنج (مشتقات هیدانتوئین، به ویژه فنی توئین)، کلستیرامین، آنتی کولینرژیک ها، - تضعیف اثرات کافئین

با داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را تحریک می کنند، نوشیدنی های حاوی کافئین - تحریک بیش از حد سیستم عصبی مرکزی.

با مهار کننده های MAO، پروکاربازین، فورازولیدون - آریتمی های خطرناک یا افزایش شدید فشار خون.

با ارگوتامین - افزایش جذب دومی از دستگاه گوارش

با مکمل های کلسیم - تضعیف جذب دومی دستگاه گوارش

با آماده سازی لیتیوم - افزایش دفع دومی در ادرار.

با نیکوتین - افزایش دفع کافئین در ادرار.

این دارو زمانی که در ادرار تعیین می شود غلظت 5-هیدروکسی اندول استیک اسید را کمی افزایش می دهد.

این دارو غلظت کاتکول آمین ها و وانیلیل میگدالیک اسید را کمی افزایش می دهد که می تواند منجر به نتایج آزمایش مثبت کاذب در تشخیص فئوکروموسیتوم و نوروبلاستوما شود. دارو نباید در طول آزمایش استفاده شود.

این دارو ممکن است منجر به نتایج اشتباه در هنگام تعیین غلظت اورات سرم با استفاده از روش Bittner شود.

ویژگی های برنامه

در دوران بارداری یا شیردهی استفاده شود.

این دارو در دوران بارداری و شیردهی نباید مصرف شود.

توانایی تأثیر بر سرعت واکنش هنگام رانندگی وسیله نقلیه یا کار با مکانیسم های دیگر.

در طول درمان، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات، و در صورت وجود، باید احتیاط کرد اثرات جانبیاز طرف سیستم عصبی، از فعالیت های بالقوه خطرناکی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، خودداری کنید.

دستورالعمل استفاده و دوز

برای بزرگسالان، دارو به صورت زیر جلدی در دوز 1-2 میلی لیتر از محلول 10٪ (100-200 میلی گرم) تجویز می شود. بالاترین دوز واحد 400 میلی گرم، حداکثر دوز روزانه 1 گرم است.

برای کودکان بالای 12 سال، دارو باید به صورت زیر جلدی در دوز (بسته به سن) 0.25-1 میلی لیتر از محلول 10٪ (25-100 میلی گرم) تجویز شود.

فرزندان

این دارو در کودکان زیر 12 سال نباید مصرف شود.

مصرف بیش از حد

علائم: اضطراب، بی قراری، بی قراری حرکتی، بی قراری، لرزش یا انقباض عضلانی، تشنج صرعی (در صورت مصرف بیش از حد حاد - تشنج تونیک-کلونیک)، هیپراستزی، اسکوتوم دهلیزیوزوز گوش، سردرد، بی خوابی، گیجی، هذیان، هذیان، تاکی کاردی، آریتمی، هیپرترمی، تکرر ادرار، کم آبی بدن، تهوع، استفراغ، گاهی همراه با خون.

درمان: پشتیبانی از تهویه ریوی، اکسیژن رسانی، حفظ تعادل مایعات و نمک، همودیالیز، برای تشنج های صرع - دیازپام داخل وریدی، فنوباربیتال یا فنی توئین.

کافئین است محصول داروییکه بر روی سیستم عصبی اثر محرک دارد. به شکل قرص و محلول برای تزریق زیر ملتحمه و زیر جلدی موجود است.

اثر فارماکولوژیک کافئین

کافئین سدیم بنزوات یک داروی محرک روانی است که ماده فعال آن در تمام اشکال آزادسازی کافئین است.

کافئین اثر محرکی بر روی قشر مغز دارد، کار وازوموتور و مراکز تنفسی بصل النخاع را تحریک می کند و فعالیت رفلکس را تحریک می کند. کافئین سدیم بنزوات هدایت بین عصبی را تقویت می کند نخاع، فعالیت حرکتی و فعالیت ذهنی را افزایش می دهد، از خواب آلودگی جلوگیری می کند و به غلبه بر علائم خستگی کمک می کند.

هنگام استفاده از دوزهای کوچک دارو، تحریک عملکرد سیستم عصبی ذکر شده است. استفاده از کافئین سدیم بنزوات در دوزهای زیاد منجر به مهار عملکرد سیستم عصبی مرکزی می شود.

جزء فعال دارو بر مکانیسم های قلبی و عروقی بدن تأثیر می گذارد که منجر به تغییر فشار خون می شود: به دلیل کافئین، فشار طبیعی کم یا کمی افزایش می یابد.

کافئین موجود در آمپول ها و قرص ها می تواند باعث افزایش فیزیکی و عملکرد ذهنیانسان دارای اثر ضد اسپاسم بر روی عضلات صاف و اثر تحریک کننده بر روی عضلات مخطط است. ماده داروییدیورز و فعالیت ترشحی معده را افزایش می دهد و همچنین باعث کاهش تجمع پلاکتی و آزاد شدن هیستامین از ماست سل ها می شود.

به لطف کافئین، متابولیسم پایه بدن افزایش می یابد: گلیکولیز افزایش می یابد و لیپولیز افزایش می یابد.

استفاده از کافئین توسط افراد مسن، شروع خواب را کند می کند، مدت آن را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد و دفعات بیداری های شبانه را افزایش می دهد.

در نوزادان نارس هنگام استفاده از کافئین سدیم بنزوات، تنفس دوره ای کاهش می یابد، فشار جزئی دی اکسید کربن کاهش می یابد و حجم تهویه بدون تغییر در ضربان قلب افزایش می یابد.

مخلوطی از کافئین و فلفل دلمه ای به طور موثر در زیبایی استفاده می شود.

موارد مصرف کافئین

در آمپول ها و قرص ها، کافئین برای کاهش عملکرد ذهنی و جسمی، برای سردردهای با منشاء عروقی، میگرن و بیماری های عفونی تجویز می شود.

مصرف کافئین سدیم بنزوات برای افت فشار خون شریانی متوسط، خواب آلودگی، شب ادراری، افسردگی تنفسی در نوزادان ناشی از خفگی، مسمومیت با مسکن های مخدر، خواب آورها، مونوکسید کربن توصیه می شود.

در عمل جراحی، از دارو برای بازیابی استفاده می شود سطح مورد نیازتهویه ریوی

کافئین در چشم پزشکی برای کاهش تون بدن پس از جراحی در اندام های بینایی و همچنین برای جداشدگی شبکیه استفاده می شود.

در عمل زیبایی، مخلوطی از کافئین و کپسیکام به طور موثر برای روش های بسته بندی استفاده می شود.

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

قرص کافئین برای بزرگسالان 50-100 میلی گرم 2-3 بار در روز بدون توجه به وعده های غذایی تجویز می شود. دوز دارو برای کودکان 30-75 میلی گرم 2-3 بار در روز است.

در آمپول، کافئین برای تجویز زیر جلدی در نظر گرفته شده است. تک دوز مجاز دارو 100-200 میلی گرم، حداکثر دوز روزانه 600 میلی گرم است. برای کودکان بالای 12 سال، تجویز 25-100 میلی گرم محلول 2-3 بار در روز توصیه می شود.

در چشم پزشکی، کافئین سدیم بنزوات نیز در آمپول استفاده می شود - محلول در ناحیه زیر ملتحمه، 0.3 میلی لیتر یک بار در روز تزریق می شود. دفعات مصرف دارو توسط پزشک معالج تجویز و تنظیم می شود و بستگی به آن دارد فشار داخل چشمو عمق محفظه قدامی چشم.

برای تهیه مخلوط ضد سلولیت برای بسته بندی، 4 آمپول کافئین، پماد Capsicam (به اندازه 2 نخود) و کرم بچه (4 نخود) را مخلوط کنید. ماده به دست آمده باید روی مناطق مشکل دار اعمال شود و با فیلم چسبناک پوشانده شود. شما باید برنامه را به مدت 3 ساعت نگه دارید. مصرف غذا یا مایعات در طول بسته بندی و تا دو ساعت بعد از آن توصیه نمی شود. دوره برابر با 10 روش است.

عوارض جانبی کافئین

هم محلول و هم قرص کافئین می توانند عوارض نامطلوب زیر را ایجاد کنند:

• احساس بی قراری، اضطراب و بی قراری؛
• تنش عضلانی؛
• افزایش خستگی؛
• بیخوابی؛
• کاردیوپالموس؛
• سردرد؛
• لرزش؛
• تاکی پنه؛
• حملات صرعی.

همچنین، بدن ممکن است تاکی کاردی، آریتمی، فشار خون بالا، گرفتگی بینی.

کافئین بر زخم های گوارشی تأثیر می گذارد و باعث بدتر شدن آنها می شود.

با استفاده طولانی مدت از قرص و محلول در آمپول، کافئین اعتیاد آور و اعتیاد آور است.

هنگام بسته بندی با مخلوط کافئین و فلفل دلمه ای، ممکن است احساس سوزش داغ در ناحیه عمل ایجاد شود.

موارد منع مصرف

کافئین برای بیماری های سیستم قلبی عروقی تجویز نمی شود، اختلالات اضطرابی، تاکی کاردی ، فشار خون شریانی، اکستراسیستول قسمت بطنی و همچنین در اختلالات خواب حاد.

این دارو در کودکان زیر 12 سال، افراد مسن مبتلا به صرع، گلوکوم، تشنج و همچنین زنان در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

مخلوط ضد سلولیت کافئین و فلفل دلمه ای را نباید روی نواحی آسیب دیده پوست مالیده شود.

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد کافئین و بنزوات سدیم ممکن است باعث شود شرایط حاداضطراب، لرزش، بی قراری، سردرد، اکستراسیستول قلبی، گیجی.

اطلاعات تکمیلی

در طول درمان، باید در نظر داشت که دارو باعث افزایش اثر خواب آور و مواد مخدرآسپرین، پاراستامول و سایر مسکن های غیر مخدر.

با مصرف همزمان کافئین با داروهایی که حاوی مکسیلتین هستند، روند حذف کافئین از بدن بدتر می شود. مصرف همزمان این دارو با نیکوتین باعث افزایش و تسریع دفع آن می شود.

کافئین در همه اشکال باید در مکانی تاریک و خنک و دور از دسترس کودکان نگهداری شود. مدت زمان ماندگاری دارو 60 ماه می باشد.

مایع شفاف بی رنگ یا کمی مایل به زرد.

گروه فارماکوتراپی

محرک های روانی و نوتروپیک ها. مشتقات زانتین

کد ATX N06BC01

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

این دارو به سرعت در تمام اندام ها و بافت های بدن توزیع می شود. ارتباط با پروتئین های خون (آلبومین) - 25-36٪. به راحتی به سد خونی مغزی و جفت نفوذ می کند. وارد شیر مادر می شود. حجم توزیع در بزرگسالان 0.4-0.6 لیتر بر کیلوگرم، در نوزادان - 0.78-0.92 لیتر در کیلوگرم است.

بیش از 90٪ از دوز مصرفی دارو در کبد متابولیزه می شود، در کودکان سال های اول زندگی تا 10-15٪. در بزرگسالان، حدود 80٪ از دوز کافئین به پاراکسانتین، حدود 10٪ به تئوبرومین و حدود 4٪ به متابولیزه می شود.

تئوفیلین این ترکیبات متعاقباً به مونو متیل گزانتین ها و سپس به اسیدهای اوریک متیله تبدیل می شوند. نیمه عمر در بزرگسالان 3.9-5.3 ساعت (گاهی تا 10 ساعت)، در نوزادان (تا 4-7 ماهگی) - 65-130 ساعت است. کافئین و متابولیت های آن از طریق کلیه ها دفع می شود (1-2٪ در بزرگسالان بدون تغییر و تا 85٪ در نوزادان دفع می شود).

فارماکودینامیک

کافئین یک آلکالوئید است که در برگ های چای و دانه های قهوه یافت می شود. خواص دارویی دارو به مرکزی و محیطی تقسیم می شود.

اثرات مرکزی به نوبه خود به دو دسته روانی تحریک کننده و آنالپتیک تقسیم می شوند. اثر روانی کافئین-بنزوات سدیم-دارنیسا با تضاد آن با عملکرد آدنوزین بر گیرنده های پورینرژیک (آدنوزین) A-1 و A-2 در سیستم عصبی مرکزی (CNS) همراه است. آدنوزین به عنوان سرکوب عملکرد سیستم عصبی مرکزی شناخته شده است. تحت تأثیر دارو، فعالیت ذهنی، عملکرد ذهنی و جسمی افزایش می یابد. اثر تحریک کننده روانی به طور مستقیم به دوز بستگی دارد. دوزهای کوچک عملکرد سیستم عصبی مرکزی را تحریک می کند، دوزهای زیاد آنها را مهار می کند (به دلیل تخلیه سلول های عصبی).

اثر آنالپتیک کافئین- بنزوات سدیم- دارنیسا با تأثیر آن بر مراکز تنفسی و همودینامیک بصل النخاع همراه است. در نتیجه افزایش دفعات و حجم استنشاق مشاهده می شود.

اثرات محیطی دارو مشخص نیست و به دوز و سطح تأثیر آن بر بستر عروقی و میوکارد مربوط می شود. جریان خون کرونر ابتدا افزایش می یابد و سپس کاهش می یابد، جریان خون کلیوی افزایش می یابد و رگ های حفره شکم و پوست باریک می شوند. تحت تأثیر دارو، گردش خون مرکزی بدتر می شود و فشار مایع مغزی نخاعی کاهش می یابد، که اثربخشی آن را برای میگرن توضیح می دهد. اثر دارو بر قلب مبهم است. در دوزهای کوچک باعث اثر اینوتروپیک مثبت و در دوزهای بالاتر باعث اثر کرونوتروپیک مثبت می شود. در برخی افراد می تواند باعث تاکی کاردی و حتی آریتمی شود.

موارد مصرف

بیماری های عفونی و سایر بیماری ها که با افسردگی سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی همراه است

افسردگی تنفسی، خفگی

مسمومیت با داروها و سایر موادی که سیستم عصبی مرکزی را سرکوب می کند

سندرم آستنیک

اسپاسم عروق مغزی

دستورالعمل استفاده و دوز

برای بزرگسالان، دارو را به صورت زیر جلدی در دوز 1-2 میلی لیتر از محلول 10٪ (100-200 میلی گرم) تجویز کنید. بالاترین دوز واحد 400 میلی گرم، حداکثر دوز روزانه 1 گرم است.

برای کودکان بالای 12 سال، دارو باید به صورت زیر جلدی در دوز (بسته به

سن) 0.25-1 میلی لیتر محلول 10٪ (25-100 میلی گرم).

اثرات جانبی

هیجان، اضطراب، لرزش، بی قراری، بی خوابی، سردرد، سرگیجه، تشنج صرع، افزایش رفلکس، تاکی پنه. اگر دارو پس از مصرف طولانی مدت به طور ناگهانی قطع شود، اثرات افزایش یافته بر روی سیستم عصبی مرکزی، افزایش خستگی،

خواب آلودگی، تنش عضلانی، افسردگی

تپش قلب، سفتی قفسه سینه، تاکی کاردی، آریتمی، افزایش فشار خون

تهوع، استفراغ، اسهال، تشدید زخم معده

واکنش های افزایش حساسیت، از جمله بثورات پوستی، خارش، کهیر، آنژیوادم، برونکواسپاسم

هیپو یا هیپرگلیسمی، افزایش کلیرانس کراتینین، افزایش یافت

دفع سدیم و کلسیم، افزایش کاذب غلظت ادرار

اسید در پلاسمای خون تعیین شده با روش بیتنر، افزایش جزئی در غلظت اسید 5-هیدروکسی اندول استیک، اسید وانیل ماندلیک و کاتکول آمین ها در ادرار

سایر موارد: افزایش تکرر ادرار، احتقان بینی،

استفاده طولانی مدت - اعتیاد، وابستگی به مواد مخدر

موارد منع مصرف

حساسیت به مشتقات گزانتین و سایر اجزای دارو

افزایش تحریک پذیری

بیخوابی

آترواسکلروز

بیماری های ارگانیک سیستم قلبی عروقی، از جمله حاد

انفارکتوس میوکارد

تاکی کاردی حمله ای

فشار خون شریانی

گلوکوم

سن بالای 60 سال

بارداری، دوره شیردهی

سن کودکان تا 12 سال

تداخلات دارویی

در صورت استفاده همزمان با سایر داروها

شاید:

با آلفا و بتا آگونیست ها، مسکن ها-ضد تب،

کلوزاپین، مشتقات گزانتین، محرک های روانی،

گلیکوزیدهای قلبی، محرک تیروئیدمایلبه معنای- افزایش اثرات داروهای فوق الذکر؛

با داروهای ضد اضطراب، مسکن های مخدر، خواب آور و آرام بخش- تضعیف اثرات داروهای فوق.

با داروهای ضد آریتمی (مکسیلیتین)، داروهای ضد بارداری خوراکی هورمونی، دی سولفیرام، انوکساسین، اریترومایسین،

ایزونیازید، متوکسالن، نورفلوکساسین، افلوکساسین، سایمتیدین،

سیپروفلوکساسین- افزایش اثرات کافئین؛

با داروهای ضد افسردگی، باربیتورات ها،بتا-آدرنومسدود کننده هاپریمیدون، داروهای ضد تشنج(مشتقات هیدانتوئین، به ویژه فنی توئین)، کلستیرامین، آنتی کولینرژیک ها- تضعیف اثرات کافئین؛

با داروها، محرک هامایلعصبی مرکزی

سیستم، نوشیدنی های حاوی کافئین- تحریک بیش از حد

سیستم عصبی مرکزی؛

با مهارکننده های MAO، پروکاربازین, فورازولیدون- آریتمی های خطرناک یا افزایش شدید فشار خون؛

با ارگوتامین- افزایش جذب دومی از دستگاه گوارش؛

با مکمل های کلسیم- تضعیف جذب دومی از دستگاه گوارش؛

با داروآمیلیتیوم- افزایش دفع دومی در ادرار؛

با نیکوتین- افزایش دفع کافئین در ادرار.

این دارو زمانی که در ادرار تعیین می شود غلظت 5-هیدروکسی اندول استیک اسید را کمی افزایش می دهد.

دارو غلظت کاتکول آمین ها را کمی افزایش می دهد و

اسید وانیل ماندلیک، که می تواند منجر به مثبت کاذب شود

نتایج آزمایش برای تشخیص فئوکروموسیتوم و نوروبلاستوما.

دارو نباید در طول آزمایش استفاده شود.

دارو ممکن است منجر شود نتایج نادرستتعیین غلظت اورات در سرم خون با استفاده از روش بیتنر

کافئین یک آنتاگونیست آدنوزین است.

دستورالعمل های ویژه

تأثیر روی سیستم عصبی مرکزی به نوع سیستم عصبی بستگی دارد و می تواند خود را به عنوان تحریک و مهار سیستم عصبی بالاتر نشان دهد.

فعالیت ها.

با توجه به اینکه اثر کافئین بر فشار خون از اجزای عروقی و قلبی تشکیل شده است، می تواند به عنوان یک اثر ایجاد شود.

تحریک قلب و مهار جزئی فعالیت آن.

در بیماران با سابقه زخم معده و اثنی عشر یا مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود.

برای آپنه در نوزادان و نوزادان در دوره بعد از عمل (پیشگیری) از کافئین یا سیترات کافئین استفاده می شود، اما نه

کافئین سدیم بنزوات.

فرزندان

این دارو در کودکان زیر 12 سال نباید مصرف شود.

بارداری و شیردهی

این دارو در دوران بارداری یا شیردهی نباید مصرف شود.

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های بالقوه خطرناک

در طول درمان، هنگام رانندگی با وسایل نقلیه و کار با مکانیسم های دیگر باید احتیاط کرد و در صورت بروز عوارض جانبی از سیستم عصبی، از کار با احتمال خودداری شود. گونه های خطرناکفعالیت هایی که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند.