Bentuk rilis: Bentuk sediaan cair. Injeksi.
Karakteristik umum. Menggabungkan:
Zat aktif: 150 mg amiodaron hidroklorida dalam 1 ml larutan.
Eksipien: natrium asetat trihidrat, asam asetat glasial, polisorbat 80, benzil alkohol, air untuk injeksi.
Obat antiaritmia kelas III A. Memiliki efek antiaritmia dan antiangina.
Sifat farmakologis:
Farmakodinamik. Sifat antiaritmia: perpanjangan fase ke-3 potensial aksi kardiomiosit tanpa mengubah tinggi atau laju kenaikannya (Kelas III menurut klasifikasi Vaughan Williams). Perpanjangan terisolasi potensial aksi fase 3 terjadi karena perlambatan arus kalium, tanpa mengubah arus natrium atau kalsium.
Efek bradikardi akibat penurunan otomatisme nodus sinus. Efek ini tidak hilang dengan pemberian atropin.
Efek penghambatan non-kompetitif pada reseptor adrenergik alfa dan beta, tanpa blokade total.
Perlambatan konduksi sinoatrial, atrium dan atrioventrikular, yang lebih terasa dengan latar belakang.
Tidak mengubah konduksi intraventrikular.
Meningkatkan periode refrakter dan mengurangi rangsangan miokard pada tingkat sinoatrial, atrium dan atrioventrikular.
Memperlambat konduksi dan memperpanjang periode refrakter jalur atrioventrikular tambahan.
Tidak mempunyai efek inotropik negatif.
Farmakokinetik. Jumlah amiodarone yang diberikan secara parenteral dalam darah menurun dengan sangat cepat karena saturasi jaringan dengan obat dan mencapai tempat pengikatannya; efeknya mencapai maksimal 15 menit setelah pemberian dan hilang setelah kurang lebih 4 jam.
Indikasi untuk digunakan:
Perlakuan pelanggaran berat detak jantung bila pemberian oral tidak memungkinkan, yaitu:
Pelanggaran ritme atrium dengan frekuensi kontraksi ventrikel yang tinggi;
Takikardia berhubungan dengan sindrom Wolff-Parkinson-White;
Gangguan ritme ventrikel yang simtomatik, mengancam jiwa, dan melumpuhkan;
Resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refrakter.
Penting! Kenali pengobatannya
Petunjuk penggunaan dan dosis:
Karena kekhasannya bentuk sediaan obat tidak boleh digunakan dengan konsentrasi kurang dari 2 ampul per 500 ml, gunakan hanya larutan glukosa isotonik. Jangan menambahkan obat lain ke dalam larutan infus.
Amiodaron harus diberikan vena sentral, dengan pengecualian kasus resusitasi jantung paru selama serangan jantung, ketika tidak ada akses vena sentral, vena perifer dapat digunakan (lihat "Kewaspadaan").
Diindikasikan untuk aritmia berat di mana penggunaan obat oral tidak memungkinkan, kecuali resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refrakter.
Infus ke vena sentral. Dosis awal: biasanya 5 mg/kg, dalam larutan glukosa (jika memungkinkan, menggunakan pompa infus), selama 20 menit hingga 2 jam; infus dapat diulang 2-3 kali dalam waktu 24 jam. Efek jangka pendek obat memerlukan pemberian lanjutan.
Perawatan pemeliharaan: 10-20 mg/kg per hari (rata-rata 600-800 mg/hari dan hingga 1200 mg/hari) dalam 250 ml larutan glukosa selama beberapa hari. Dari hari pertama infus, transisi bertahap ke pemberian oral dimulai (3 tablet per hari). Dosisnya bisa ditingkatkan menjadi 4 atau bahkan 5 tablet per hari.
Infus vena perifer dalam kondisi tertentu resusitasi jantung paru pada serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel yang refrakter terhadap defibrilasi listrik.
Dengan mempertimbangkan jalur pemberian dan situasi di mana indikasi ini terjadi, penggunaan sentral kateter vena, jika tersedia; jika tidak, obat dapat disuntikkan ke vena perifer terbesar.
Dosis intravena awal adalah 300 mg (atau 5 mg/kg), setelah diencerkan dalam 20 ml larutan glukosa 5%. Itu diperkenalkan di aliran.
Jika fibrilasi tidak berhenti, lakukan tambahan pemberian intravena 150 mg (atau 2,5 mg/kg).
Jangan dicampur dengan obat lain dalam semprit yang sama!
Fitur aplikasi:
Pelanggaran metabolisme elektrolit, terutama hipokalemia: penting untuk mempertimbangkan situasi yang mungkin disertai hipokalemia sebagai predisposisi fenomena proaritmia. harus disesuaikan sebelum memulai amiodarone
Kecuali dalam kasus perawatan darurat, solusi amiodarone untuk suntikan intravena hanya dapat digunakan di rumah sakit dan dengan pemantauan terus menerus (EKG, tekanan darah).
Gunakan dengan hati-hati pada asma bronkial dan di usia tua.
Anestesi. Sebelum operasi Ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien menerima amiodarone.
Pengobatan jangka panjang dengan amiodarone dapat meningkatkan risiko hemodinamik lokal atau umum (dapat menyebabkan bradikardia, hipotensi, penurunan curah jantung atau gangguan konduksi).
Kombinasi (lihat Interaksi dengan orang lain obat dan bentuk interaksi lainnya) dengan beta-blocker selain sotalol (kombinasi kontraindikasi) dan esmolol (kombinasi yang memerlukan kehati-hatian khusus saat digunakan), verapamil dan diltiazem, hanya boleh dipertimbangkan dalam konteks pencegahan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa dan dalam kasus resusitasi jantung paru selama serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refrakter.
Kehamilan dan menyusui. Uji coba pada hewan belum mengungkapkan efek teratogenik Amiodarone. Oleh karena itu, malformasi tidak diharapkan terjadi pada manusia, karena penyebab malformasi telah terbukti zat obat menunjukkan efek teratogenik pada hewan dalam percobaan yang dilakukan dengan benar pada dua hewan berbagai jenis binatang.
DI DALAM praktek klinis Informasi yang tersedia saat ini tidak cukup untuk menilai apakah amiodarone menyebabkan malformasi bila digunakan pada trimester pertama kehamilan. Karena tiroid Janin mulai mengikat yodium hanya sejak minggu ke-14 kehamilan; diperkirakan tidak ada efek obat terhadapnya jika digunakan lebih awal. Kelebihan yodium bila menggunakan obat setelah periode ini dapat menyebabkan tanda-tanda laboratorium pada janin atau bahkan gondok klinis.
Obat ini dikontraindikasikan mulai trimester kedua kehamilan. Amiodarone, metabolitnya dan yodium diekskresikan air susu ibu dalam konsentrasi melebihi tingkat dalam plasma ibu. Jika ibu sedang diobati dengan obat ini, menyusui merupakan kontraindikasi karena risiko berkembangnya hipotiroidisme pada anak.
Pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin. Saat ini, tidak ada bukti bahwa amiodarone mempengaruhi kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin.
Efek samping:
Frekuensi terjadinya reaksi merugikan:
Sangat sering - > 10%;
Jarang - >1%,<10%;
Jarang - >0,1%,<1%;
Sangat jarang>0,01%,<0,1%;
Frekuensi tidak dapat ditentukan dari data yang tersedia -<0,01% и менее.
Dari sistem kardiovaskular: sangat sering: ; jarang - bradikardia parah; jarang - henti sinus; efek proaritmogenik dicatat dalam beberapa kasus, terutama pada pasien usia lanjut.
Dari sistem pencernaan: sering: .
Reaksi lokal di tempat suntikan: sangat umum: reaksi inflamasi (dangkal) mungkin terjadi bila disuntikkan langsung ke vena perifer, reaksi di tempat suntikan seperti nyeri, eritema, edema, ekstravasasi, infiltrasi, peradangan, flebitis, dll.
Dari hati: ada laporan kasus disfungsi hati; kasus-kasus ini didiagnosis dengan peningkatan kadar transaminase serum. Hal berikut ini dicatat:
Sangat jarang: biasanya peningkatan kadar transaminase yang moderat dan terisolasi (1,5-3 kali lebih tinggi dari biasanya), menghilang setelah pengurangan dosis dan bahkan secara spontan; (beberapa kasus terisolasi) dengan peningkatan kadar transaminase dalam darah dan/atau penyakit kuning, terkadang dengan fatal; penghentian pengobatan diperlukan; untuk pengobatan jangka panjang (secara oral). Gambaran histologisnya sesuai dengan hepatitis pseudoalkohol. Karena gambaran klinis dan laboratorium penyakit ini sangat heterogen (berlalu, peningkatan kadar transaminase 1,5 - 5 kali di atas normal), diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur. Bahkan dengan peningkatan moderat kadar transaminase dalam darah, yang diamati setelah pengobatan yang berlangsung lebih dari 6 bulan, penyakit kronis harus dicurigai. Kelainan klinis dan kelainan laboratorium biasanya hilang setelah penghentian obat. Beberapa kasus perkembangan yang tidak dapat diubah telah dicatat.
Dari luar sistem imun: sangat jarang: .
Dari luar sistem saraf: sangat jarang: jinak (pseudotumor otak).
Dari luar sistem pernapasan: sangat jarang, ada beberapa kasus akut, terutama terkait dengan pneumonitis interstisial, terkadang berakibat fatal dan terkadang segera setelah operasi (diasumsikan kemungkinan interaksi dengan oksigen dosis tinggi selama ventilasi mekanis). Kemungkinan penghentian amiodarone dan kelayakan peresepan kortikosteroid harus dipertimbangkan; dan/atau apnea pada gagal napas berat, terutama pada pasien asma bronkial.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: sangat jarang, berkeringat, rambut rontok.
Dari sistem vaskular: sangat sering - biasanya penurunan sedang dan sementara tekanan darah. Kasus hipotensi berat atau syok peredaran darah telah dilaporkan, terutama setelah overdosis atau karena pemberian yang terlalu cepat.
Sangat jarang: semburan panas.
Interaksi dengan obat lain:
Obat-obatan yang dapat menyebabkan torsades de pointes terutama adalah obat antiaritmia golongan Ia dan golongan III serta beberapa antipsikotik. Hipokalemia merupakan faktor predisposisi, seperti halnya bradikardia atau pemanjangan interval QT bawaan atau didapat.
Kombinasi dengan:
Obat yang dapat menyebabkan takikardia ventrikel tipe “pirouette”.
Obat antiaritmia golongan Ia (quinidine, hydroquinidine, isopyramide).
Obat antiaritmia kelas III (dofetilide, ibutilide, sotalol).
Obat lain, seperti bepridil, cisapride, difemanil, ritromycin IV, mizolastine, vincamine IV, moxifloxacin, spiramycin IV.
sultopride.
Kontraindikasi ini tidak berlaku untuk penggunaan amiodarone untuk resusitasi jantung paru pada serangan jantung yang refrakter terhadap defibrilasi listrik.
siklosporin. Mungkin ada peningkatan kadar siklosporin plasma, terkait dengan penurunan metabolisme obat di hati, dengan kemungkinan manifestasi nefrotoksik. Penentuan kadar siklosporin dalam darah, pemeriksaan fungsi ginjal dan peninjauan dosis selama pengobatan dengan amiodarone dan setelah penghentian obat.
Diltiazem untuk injeksi. Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular. Jika kombinasi tidak dapat dihindari, pemantauan EKG klinis dan berkelanjutan yang ketat harus dilakukan.
Neuroleptik yang dapat menyebabkan torsades de pointes: beberapa antipsikotik fenotiazin (klorpromazin, siamemazin, levomepromazin, thioridazine, trifluoperazine), benzamida (amisulpride, sulpiride, tiapride, veraliprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol), antipsikotik lainnya (pimozide).
Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia tipe pirouette) meningkat.
Metadon. Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia tipe pirouette) meningkat. Direkomendasikan: EKG dan observasi klinis.
Kombinasi yang memerlukan kewaspadaan saat menggunakan Amiodarone dengan:
Antikoagulan oral: peningkatan efek antikoagulan dan risiko perdarahan karena peningkatan konsentrasi antikoagulan plasma. Perlunya pemantauan lebih sering terhadap kadar protrombin darah dan MHO (INR), serta penyesuaian dosis antikoagulan selama pengobatan dengan amiodarone dan setelah penghentian obat.
Penghambat beta, kecuali sotalol (kombinasi yang dikontraindikasikan) dan esmolol (kombinasi yang memerlukan kehati-hatian saat digunakan)
Pelanggaran kontraktilitas, otomatisme dan konduksi (penekanan mekanisme kompensasi simpatis). Pemantauan klinis dan EKG.
Beta blocker diresepkan untuk gagal jantung (bisoprolol, Carvedilol, metoprolol). Gangguan kontraktilitas dan konduksi (efek sinergis) dengan risiko terjadinya bradikardia parah. Peningkatan risiko aritmia ventrikel, terutama torsade de pointes.
Pemantauan klinis dan elektrokardiografi secara teratur diperlukan.
Glikosida jantung. Gangguan otomatisitas (bradikardia berlebihan) dan konduksi atrioventrikular (sinergisme kerja). Saat menggunakan digoksin, konsentrasinya dalam plasma meningkat (karena penurunan pembersihan alkaloid).
Perlu dilakukan pemantauan klinis dan EKG, serta penentuan kadar digoksin plasma); Mungkin perlu mengubah dosis digoksin.
Diltiazem untuk pemberian oral. Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular terutama pada lansia. Kontrol klinis dan EKG.
Verapamil untuk pemberian oral. Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular terutama pada lansia. Kontrol klinis dan EKG.
Pengikis essam. Pelanggaran kontraktilitas, otomatisme dan konduksi (penekanan mekanisme kompensasi simpatis). Pemantauan klinis dan EKG.
Obat hipokalemia: diuretik hemat kalium (dalam monoterapi atau kombinasi), obat pencahar stimulan, amfoterisin B (iv), glukokortikoid (sistemik), tetracosactide.
Risiko gangguan irama ventrikel meningkat, terutama takikardia tipe “pirouette” (hipokalemia merupakan faktor predisposisi). Pemantauan klinis dan EKG, pemeriksaan laboratorium.
Lidokain. Risiko peningkatan konsentrasi plasma lidokain, dengan kemungkinan neurologis dan jantung efek samping, karena amiodaron mengurangi metabolisme lidokain di hati. Pemantauan klinis dan EKG, jika perlu, penyesuaian dosis lidokain selama pengobatan dengan amiodaron dan setelah penghentiannya.
Orlistat. Risiko penurunan konsentrasi plasma amiodarone dan metabolit aktifnya. Klinis dan, jika perlu, pemantauan EKG,
Fenitoin (dan, dengan ekstrapolasi, fosfenitoin). Peningkatan kadar fenitoin plasma dengan gejala overdosis, terutama yang bersifat neurologis (penurunan metabolisme fenitoin di hati). Pemantauan klinis dan penentuan kadar fenitoin plasma; jika memungkinkan, kurangi dosis fenitoin.
Simvastatin. Peningkatan risiko efek samping (tergantung dosis) seperti rhabdomyolysis (penurunan metabolisme simvastatin di hati). Dosis simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg per hari.
Jika efek terapeutik tidak tercapai pada dosis ini, Anda harus beralih ke statin lain yang tidak berinteraksi dengan jenis interaksi ini.
Tacrolimus. Peningkatan kadar tacrolimus dalam darah karena penghambatan metabolisme oleh amiodarone. Pengukuran kadar tacrolimus darah, pemantauan fungsi ginjal dan pemerataan kadar tacrolimus harus dilakukan.
Obat-obatan yang menyebabkan bradikardia: Banyak obat yang dapat menyebabkan bradikardia. Hal ini terutama berlaku untuk obat antiaritmia kelas Ia, penghambat beta, beberapa obat antiaritmia kelas III, beberapa penghambat saluran kalsium, digitalis, pilocarpine, dan agen antikolinesterase. Risiko bradikardia berlebihan (efek kumulatif).
Kombinasi yang perlu dipertimbangkan. Obat penyebab bradikardia : penghambat saluran kalsium dengan efek bradikardi (verapamil), penghambat beta (kecuali sotalol), klonidin, guanfacine, alkaloid digitalis, mefloquine, penghambat kolinesterase (donezepil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambemonium, pyridostigmine, neostigmine), pilocarpine . Risiko bradikardia berlebihan (efek kumulatif).
Ketidakcocokan. Jika bahan PVC atau peralatan medis yang diplastisasi dengan 2-dietilheksil ftalat (DEHP) digunakan dengan adanya larutan injeksi amiodaron, DEHP dapat dilepaskan. Untuk meminimalkan paparan DEHP, disarankan agar larutan diencerkan terlebih dahulu sebelum diinfuskan dalam peralatan bebas DEHP.
Kontraindikasi:
SSS, sinus bradikardia, blok sinoatrial, kecuali dalam kasus koreksi dengan alat pacu jantung buatan;
Blok atrioventrikular derajat II dan III, gangguan konduksi intraventrikular (blokade dua dan tiga cabang berkas His); dalam kasus ini, amiodarone intravena dapat digunakan di departemen khusus dengan kedok alat pacu jantung buatan (alat pacu jantung);
Penggunaan bersamaan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan takikardia ventrikel polimorfik tipe “pirouette”;
Hipokalemia;
Kehamilan;
Menyusui;
Hipersensitivitas terhadap yodium dan/atau amiodaron;
Disfungsi paru yang parah (penyakit paru interstisial);
Atau gagal jantung dekompensasi (kondisi pasien bisa memburuk).
Karena adanya benzil alkohol, pemberian amiodaron intravena dikontraindikasikan pada bayi baru lahir, bayi dan anak di bawah usia 3 tahun.
Overdosis:
Gejala: sinus bradikardia, paroksismal takikardia ventrikel, takikardia ventrikel tipe "pirouette", gangguan peredaran darah, gangguan fungsi hati, penurunan tekanan darah.
Pengobatan: terapi simtomatik dilakukan (untuk bradikardia - stimulan beta-adrenergik atau pemasangan alat pacu jantung, untuk takikardia tipe "pirouette" - pemberian garam magnesium intravena, mengurangi alat pacu jantung). Amiodarone dan metabolitnya tidak dihilangkan dengan hemodialisis dan dialisis peritoneal.
Kondisi penyimpanan:
Di tempat terlindung dari cahaya, pada suhu 15 hingga 25 ºС. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Umur simpan - 2 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.
Ketentuan liburan:
Dengan resep dokter
Kemasan:
Dalam ampul 3 ml dalam kemasan No.5x1, No.5x2, No.10.
Keterangan
Cairan bening dengan semburat kekuningan atau kehijauan.
Menggabungkan
Satu ampul (3 ml larutan) mengandung: bahan aktif: amiodarone hidroklorida – 150 mg; eksipien: natrium asetat trihidrat, asam asetat glasial, polisorbat 80, benzil alkohol, air untuk injeksi.
Kelompok farmakoterapi
Obat untuk pengobatan penyakit jantung. Obat antiaritmia golongan III.
Kode ATX: C01BD01.
Sifat farmakologis"ketik="kotak centang">
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Sifat antiaritmia
Perpanjangan fase ke-3 potensial aksi kardiomiosit tanpa mengubah tinggi atau laju kenaikannya (kelas III menurut klasifikasi Vaughan-Williams). Perpanjangan terisolasi fase 3 potensial aksi terjadi karena perlambatan arus kalium, tanpa mengubah arus natrium atau kalsium.
Efek bradikardi akibat penurunan otomatisme nodus sinus. Efek ini tidak hilang dengan pemberian atropin.
Efek penghambatan non-kompetitif pada reseptor adrenergik alfa dan beta, tanpa blokade total.
Perlambatan konduksi sinoatrial, atrium dan atrioventrikular, yang lebih terasa dengan latar belakang takikardia.
Tidak mengubah konduksi intraventrikular.
Meningkatkan periode refrakter dan mengurangi rangsangan miokard pada tingkat sinoatrial, atrium dan atrioventrikular.
Memperlambat konduksi dan memperpanjang periode refrakter jalur atrioventrikular tambahan.
Tidak mempunyai efek inotropik negatif.
Farmakokinetik
Jumlah amiodarone yang diberikan secara parenteral dalam darah menurun dengan sangat cepat karena saturasi jaringan dengan obat dan mencapai tempat pengikatannya; efeknya mencapai maksimal 15 menit setelah pemberian dan hilang setelah kurang lebih 4 jam.
Untuk mencapai saturasi jaringan, pemberian intravena atau oral harus dilanjutkan. Selama saturasi, amiodaron terakumulasi, terutama di jaringan adiposa, dan keadaan stabil dicapai dalam jangka waktu satu hingga beberapa bulan.
Amiodarone hidroklorida memiliki waktu paruh yang panjang, berkisar antara 20 hingga 100 hari. Jalur utama eliminasi adalah melalui hati dengan empedu; 10% zat tersebut diekskresikan oleh ginjal. Karena eliminasi ginjalnya yang rendah, amiodarone dapat diberikan kepada pasien dengan gangguan ginjal tanpa penyesuaian dosis.
Indikasi untuk digunakan
Perawatan dengan obat harus dimulai di rumah sakit dan di bawah pengawasan dokter spesialis. Obat ini ditujukan hanya untuk pengobatan gangguan ritme parah yang tidak merespons pengobatan lain, atau bila pengobatan lain tidak dapat digunakan.
Takiaritmia terkait dengan sindrom Wolff-Parkinson-White.
Takiaritmia dari semua jenis, termasuk takikardia supraventrikular, nodal dan ventrikel; flutter dan fibrilasi atrium, fibrilasi ventrikel; dalam kasus di mana obat lain tidak dapat digunakan.
Obat ini dapat digunakan bila diperlukan respons cepat terhadap pengobatan atau bila pemberian oral tidak memungkinkan.
Kontraindikasi
– sindrom sinus sakit (SSNS), bradikardia sinus, blok sinoatrial, kecuali dalam kasus koreksi dengan alat pacu jantung buatan;
– blok atrioventrikular derajat II dan III, gangguan konduksi intraventrikular (blokade dua dan tiga kaki berkas His); dalam kasus ini, obat tersebut dapat digunakan di departemen khusus dengan kedok alat pacu jantung buatan (pacemaker);
– syok kardiogenik, kolaps;
– hipotensi arteri parah;
– penggunaan simultan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan takikardia ventrikel polimorfik tipe “pirouette”;
– disfungsi kelenjar tiroid(hipotiroidisme, hipertiroidisme);
– hipokalemia;
– kehamilan;
- menyusui;
– hipersensitivitas terhadap yodium dan/atau amiodaron;
– disfungsi paru parah (penyakit paru interstisial);
– kardiomiopati atau gagal jantung dekompensasi (kondisi pasien dapat memburuk).
Karena adanya benzil alkohol, Amiodarone dikontraindikasikan pada bayi baru lahir, bayi dan anak di bawah usia 3 tahun.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Cara pemberian: intravena.
Jangan encerkan obat dengan larutan natrium klorida isotonik, karena dapat terbentuk endapan!
Jangan dicampur dengan obat lain dalam sistem infus yang sama.
Obat ini hanya boleh digunakan jika peralatan yang diperlukan untuk memantau fungsi jantung, defibrilasi, dan pacu jantung tersedia.
Obat ini dapat digunakan sebelum kardioversi arus searah.
Dosis standar yang dianjurkan adalah 5 mg/kg berat badan, diberikan melalui infus selama 20 menit hingga 2 jam. Obat ini dapat diberikan dalam bentuk larutan yang diencerkan dalam 250 ml larutan glukosa 5%. Setelah ini, infus obat berulang dengan dosis hingga 1200 mg (kira-kira 15 mg/kg berat badan) dalam larutan glukosa 5% hingga 500 ml selama 24 jam dapat digunakan, dan kecepatan infus harus sama. disesuaikan tergantung pada respons klinis pasien ( lihat bagian "Kewaspadaan").
Dalam situasi klinis yang sangat mendesak, obat, atas kebijaksanaan dokter, dapat diberikan sebagai suntikan lambat dengan dosis 150-300 mg dalam 10-20 ml larutan glukosa 5% selama minimal 3 menit. Setelah itu, obat dapat diberikan kembali paling cepat setelah 15 menit. Pasien yang diberikan obat dengan cara di atas harus diawasi secara ketat - misalnya di departemen perawatan intensif(Lihat bagian "Kewaspadaan").
Peralihan dari pemberian intravena ke oral
Segera setelah respons yang memadai terhadap pengobatan, terapi obat oral harus dimulai secara bersamaan dengan dosis awal (yaitu, 200 mg tiga kali sehari). Setelah itu, obat harus dihentikan secara bertahap dengan pengurangan dosis secara bertahap.
Anak-anak
Keamanan dan efektivitas amiodarone pada anak-anak belum dievaluasi, oleh karena itu penggunaan obat ini pada anak-anak tidak dianjurkan. Obatnya mengandung benzil alkohol. Ada laporan kematian akibat berkembangnya “sindrom dispnea” (“sindrom gasping”) pada bayi baru lahir setelah pemberian larutan yang mengandung bahan pengawet ini. Gejala komplikasi ini termasuk sesak napas yang tiba-tiba, hipotensi, bradikardia, dan perkembangan kolaps kardiovaskular.
Pasien lanjut usia
Seperti halnya pasien lain, penting untuk menggunakan dosis obat efektif minimum. Meskipun tidak ada bukti yang mendukung persyaratan dosis spesifik pada kelompok pasien ini, pasien ini mungkin lebih rentan mengalami bradikardia dan gangguan konduksi jika dosis yang dikonsumsi terlalu tinggi. Perhatian khusus harus diberikan untuk memantau fungsi tiroid (lihat bagian "Kontraindikasi", "Kewaspadaan" dan " Reaksi yang merugikan»).
Pasien dengan gagal ginjal dan/atau hati
Meskipun tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan ginjal atau hati selama penggunaan amiodaron oral jangka panjang, pemantauan klinis yang cermat terhadap pasien ini, terutama orang lanjut usia, di unit perawatan intensif diperlukan.
Resusitasi jantung paru
Dosis yang dianjurkan untuk fibrilasi ventrikel/takikardia ventrikel tak berdenyut yang resisten terhadap defibrilasi adalah 300 mg (atau 5 mg/kg berat badan), yang diberikan dalam bentuk encer dalam 20 ml larutan glukosa 5% melalui injeksi cepat. Jika fibrilasi ventrikel berlanjut, tambahan 150 mg (atau 2,5 mg/kg berat badan) obat dapat diberikan.
Efek samping"ketik="kotak centang">
Efek samping
Reaksi yang merugikan diklasifikasikan berdasarkan kelas sistem organ dan frekuensi kejadian berdasarkan kriteria berikut: sangat umum (>1/10); sering (> 1/100 hingga< 1/10); нечасто (>1/1000 sampai< 1/100); редко (>1/10000 hingga< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Gangguan pada sistem darah dan limfatik. Granuloma telah diidentifikasi pada pasien yang memakai amiodarone sumsum tulang. Signifikansi klinis temuan ini tidak diketahui.
Gangguan jantung. Sering: bradikardia. Sangat jarang: munculnya aritmia baru atau memburuknya aritmia yang sudah ada, terkadang diikuti dengan serangan jantung. Bradikardia berat, blokade nodus sinus, yang memerlukan penghentian amiodaron, terutama pada pasien dengan disfungsi nodus sinus dan/atau pasien lanjut usia, takikardia ventrikel paroksismal tipe “torsade de pointes”. Gangguan konduksi (blok sinoatrial, blok AV).
Gangguan endokrin. Jarang: hipertiroidisme (lihat bagian "Kewaspadaan"). Sangat jarang: sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH). Tidak dikenal: hipotiroidisme.
Pelanggaran oleh saluran pencernaan. Sering: mual. Tidak dikenal: pankreatitis (akut).
Gangguan pada hati dan saluran empedu. Jarang: peningkatan kadar transaminase yang sedang dan terisolasi (1,5-3 kali lebih tinggi dari normal) pada awal pengobatan, yang hilang setelah penghentian obat atau bahkan secara spontan; lesi akut hati dengan peningkatan kadar transaminase serum dan/atau penyakit kuning, termasuk gagal hati, terkadang berakibat fatal (lihat bagian "Kewaspadaan").
Gangguan umum dan reaksi di tempat suntikan. Sering: mungkin reaksi inflamasi, khususnya flebitis pada vena superfisial, jika disuntikkan langsung ke vena perifer; reaksi di tempat suntikan, khususnya nyeri, eritema, pembengkakan, nekrosis, ekstravasasi, infiltrasi, peradangan, indurasi kulit, tromboflebitis, selulitis, infeksi dan gangguan pigmentasi. Jarang: eksipien benzil alkohol dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas.
Gangguan sistem kekebalan tubuh. Jarang: reaksi hipersensitivitas, termasuk syok anafilaksis. Tidak dikenal: kasus telah dilaporkan angioedema(Edema Quincke).
Berotot, kerangka dan jaringan ikat. Tidak dikenal: sakit punggung.
Gangguan sistem saraf. Sering: tremor ekstrapiramidal. Jarang: neuropati sensorimotor perifer dan/atau miopati, biasanya reversibel. Jarang: jinak hipertensi intrakranial(pseudotumor cerebri), sakit kepala.
Gangguan pada sistem dan organ pernafasan dada dan mediastinum. Jarang: sindrom gangguan pernapasan akut, dalam beberapa kasus dengan akibat yang fatal (lihat bagian "Kewaspadaan"), bronkospasme dan/atau apnea jika terjadi penyakit parah kegagalan pernafasan, terutama pada penderita asma bronkial, pneumonia interstitial.
Gangguan pada kulit dan jaringan subkutan. Sering: eksim. Merahke: keringat berlebih. Tidak dikenal: urtikaria, reaksi kulit seperti nekrolisis epidermal toksik (TEN)/sindrom Stevens-Johnson, dermatitis bulosa dan reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik.
Pelanggaran pada organ penglihatan. Sering: deposit mikro pada permukaan anterior kornea, terletak di area di bawah pupil, ditemukan pada hampir setiap pasien. Menyebabkan lingkaran cahaya berwarna pada silau atau penglihatan kabur. Penyakit ini biasanya hilang dalam waktu 6 hingga 12 bulan setelah penghentian amiodarone hidroklorida. Sangat jarang: Neuropati/neuritis optik, yang dapat berkembang menjadi kebutaan.
Gangguan pembuluh darah. Sering: biasanya penurunan tekanan darah yang moderat dan berumur pendek. Kasus hipotensi berat atau kolaps pembuluh darah telah dilaporkan, terutama pada kasus overdosis atau setelah pemberian yang sangat cepat. Jarang: pasang surut.
Interaksi dengan obat lain
Tindakan pencegahan
Eksipien
Produk obat mengandung benzil alkohol, yang dapat menyebabkan racun dan reaksi alergi pada bayi dan anak di bawah usia 3 tahun (lihat bagian "Cara pemberian dan dosis").
Karena benzil alkohol melewati plasenta, larutan injeksi yang mengandung benzil alkohol tidak dianjurkan selama kehamilan.
Infus melalui vena sentral
Dengan pengecualian Situasi darurat Amiodarone hanya boleh digunakan di unit perawatan intensif khusus dengan pemantauan terus menerus (EKG, tekanan darah).
Obat harus diberikan melalui vena sentral, karena pemberian melalui vena perifer dapat menyebabkan reaksi lokal.
Obat harus diberikan hanya sebagai infus, karena suntikan yang sangat lambat pun dapat meningkatkan manifestasi hipotensi arteri, gagal jantung, atau gagal napas parah (lihat bagian "Reaksi yang merugikan").
Bila tidak memungkinkan pemberian ke vena sentral, obat dapat diberikan melalui vena perifer dengan aliran darah maksimal.
Gejala jantung
Ada kasus terjadinya atau eksaserbasi aritmia yang ada, terkadang menyebabkan kematian (lihat bagian "Reaksi yang merugikan"). Efek aritmogenik amiodarone lemah atau kurang terasa dibandingkan efek aritmogenik sebagian besar obat antiaritmia, dan biasanya terjadi dengan penggunaan kombinasi obat tertentu (lihat bagian “Interaksi dengan obat lain”) atau dengan ketidakseimbangan elektrolit.
Gejala paru
Beberapa kasus pneumopati interstitial telah dilaporkan dengan penggunaan obat tersebut. Munculnya sesak napas atau batuk kering, baik sendiri maupun karena memburuk kondisi umum, menunjukkan kemungkinan toksisitas paru, seperti pneumopati interstisial, dan memerlukan pemantauan kondisi pasien (lihat bagian "Reaksi yang merugikan"). Kelayakan penggunaan amiodarone harus dipertimbangkan kembali, karena pneumopati interstisial biasanya bersifat reversibel jika amiodarone dihentikan lebih awal.
Selain itu, beberapa pasien yang diobati dengan amiodarone pernah mengalami kasus sindrom gangguan pernapasan akut segera setelah operasi ventilasi buatan paru-paru, disarankan untuk memantau kondisi pasien tersebut dengan cermat.
Penyakit tiroid
Amiodarone dapat menyebabkan hipertiroidisme, terutama pada pasien dengan riwayat penyakit tiroid atau yang sedang/sebelumnya menggunakan amiodarone. Diagnosis dipastikan dengan penurunan level yang nyata hormon perangsang kelenjar gondok(TSG).
Amiodarone mengandung yodium dan oleh karena itu dapat mengganggu asupan radioiodine. Namun, hasil tes fungsi tiroid (T3 bebas, T4 bebas, TSH) masih dapat diinterpretasikan. Amiodarone menghambat konversi perifer tiroksin (T4) dan triiodothyronine (T3) dan dapat menyebabkan perubahan biokimia lokal pada pasien dengan fungsi normal kelenjar tiroid (peningkatan kadar T4 bebas dengan latar belakang sedikit penurunan atau bahkan pelestarian kadar T3 bebas normal). Fenomena seperti itu tidak memerlukan penghentian pengobatan dengan amiodarone.
Gejala hati
Kegagalan hepatoseluler yang parah dan terkadang fatal dapat terjadi dalam waktu 24 jam setelah memulai obat. Pada awal pengobatan dan selanjutnya selama pengobatan dengan amiodarone, pemantauan fungsi hati secara teratur dianjurkan (lihat bagian “Reaksi yang merugikan”). Penting untuk mengurangi dosis amiodarone atau menghentikan obat ini jika kadar transaminase meningkat lebih dari tiga kali lipat dibandingkan dengan nilai normal indikator-indikator ini.
Ketidakseimbangan elektrolit
Penting untuk mempertimbangkan situasi yang mungkin berhubungan dengan hipokalemia dan dapat memicu efek proaritmogenik. Hipokalemia harus diperbaiki sebelum pemberian amiodarone.
Anestesi
Sebelum intervensi bedah Ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien menerima amiodarone. Perawatan jangka panjang amiodarone dapat meningkatkan risiko efek samping hemodinamik yang berhubungan dengan umum atau anestesi lokal, seperti: bradikardia, hipotensi arteri, penurunan curah jantung dan gangguan konduksi.
Gangguan yang berhubungan dengan interaksi dengan obat lain
Penggunaan bersamaan dengan penghambat reseptor beta-adrenergik, kecuali sotalol (kombinasi kontraindikasi) dan esmolol (kombinasi yang memerlukan kehati-hatian saat digunakan); verapamil dan diltiazem hanya dapat digunakan dalam kasus pencegahan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa (lihat bagian “Interaksi dengan obat lain”).
Bentuk sediaan
Larutan injeksi 50 mg/ml
Menggabungkan
Satu ampul (larutan 3 ml) mengandung
zat aktif: amiodaron hidroklorida - 150 mg;
eksipien: natrium asetat trihidrat, asam asetat glasial, larutan asam asetat 1 M, polisorbat 80, benzil alkohol, air untuk injeksi.
Keterangan
Cairan bening dengan semburat kekuningan atau kehijauan.
Kelompok farmakoterapi
Obat untuk pengobatan penyakit jantung. Obat antiaritmia kelas III. Amiodaron.
Kode ATX C01BD01.
Sifat farmakologis
Farmakokinetik
Jumlah amiodarone yang diberikan secara parenteral dalam darah menurun dengan sangat cepat karena saturasi jaringan dengan obat dan mencapai tempat pengikatannya; efeknya mencapai maksimal 15 menit setelah pemberian dan hilang setelah kurang lebih 4 jam.
Farmakodinamik
Sifat antiaritmia Amiodarone.
Perpanjangan fase ke-3 potensial aksi kardiomiosit tanpa mengubah tinggi atau laju kenaikannya (kelas III menurut klasifikasi Vaughan Williams). Perpanjangan terisolasi potensial aksi fase 3 terjadi karena perlambatan arus kalium, tanpa mengubah arus natrium atau kalsium.
Efek bradikardi akibat penurunan otomatisme nodus sinus. Efek ini tidak hilang dengan pemberian atropin.
Efek penghambatan non-kompetitif pada reseptor adrenergik alfa dan beta, tanpa blokade total.
Perlambatan konduksi sinoatrial, atrium dan atrioventrikular, yang lebih terasa dengan latar belakang takikardia.
Tidak mengubah konduksi intraventrikular.
Meningkatkan periode refrakter dan mengurangi rangsangan miokard pada tingkat sinoatrial, atrium dan atrioventrikular.
Memperlambat konduksi dan memperpanjang periode refrakter jalur atrioventrikular tambahan.
Tidak mempunyai efek inotropik negatif.
Indikasi untuk digunakan
Pengobatan aritmia jantung berat bila pemberian oral tidak memungkinkan, yaitu:
Gangguan irama atrium dengan laju ventrikel yang tinggi
Takikardia terkait dengan sindrom Wolff-Parkinson-White
Disetujui gangguan ritme ventrikel yang simtomatik, mengancam jiwa, dan melumpuhkan
Resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refrakter.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Karena kekhasan bentuk sediaan obat, konsentrasi kurang dari 2 ampul per 500 ml tidak dapat digunakan; hanya larutan glukosa isotonik yang digunakan. Jangan menambahkan obat lain ke dalam larutan infus.
Amiodarone harus diberikan melalui vena sentral, kecuali selama resusitasi jantung paru selama serangan jantung, ketika vena perifer dapat digunakan tanpa adanya akses vena sentral (lihat Kewaspadaan).
Diindikasikan untuk aritmia berat di mana penggunaan obat oral tidak memungkinkan, kecuali resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refrakter.
Infus vena sentral
Dosis awal: biasanya 5 mg/kg, dalam larutan glukosa (jika memungkinkan, menggunakan pompa infus), selama 20 menit hingga 2 jam; infus dapat diulang 2-3 kali dalam waktu 24 jam. Efek jangka pendek obat memerlukan pemberian lanjutan.
Perawatan pemeliharaan: 10-20 mg/kg per hari (rata-rata 600-800 mg/hari dan hingga 1200 mg/hari) dalam 250 ml larutan glukosa selama beberapa hari. Dari hari pertama infus, transisi bertahap ke pemberian oral dimulai (3 tablet per hari). Dosisnya bisa ditingkatkan menjadi 4 atau bahkan 5 tablet per hari.
Infus vena perifer selama resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel yang refrakter terhadap defibrilasi listrik.
Mengingat rute pemberian dan situasi di mana indikasi ini terjadi, penggunaan kateter vena sentral dianjurkan jika tersedia; jika tidak, obat dapat disuntikkan ke vena perifer terbesar.
Dosis intravena awal adalah 300 mg (atau 5 mg/kg), setelah diencerkan dalam 20 ml larutan glukosa 5%. Itu diperkenalkan di aliran.
Jika fibrilasi tidak berhenti, suntikan intravena tambahan 150 mg (atau 2,5 mg/kg) digunakan.
Jangan dicampur dengan obat lain dalam semprit yang sama!
Efek samping
Frekuensi terjadinya reaksi merugikan:
Sangat sering - > 10%;
Jarang - >1%,<10%;
Jarang - >0,1%,<1%;
Sangat jarang>0,01%,<0,1%;
Frekuensi tidak dapat ditentukan dari data yang tersedia -<0,01% и менее.
Sangat umum: bradikardia; jarang - bradikardia parah; jarang - terhentinya simpul sinus; dalam beberapa kasus, terutama pada pasien lanjut usia, efek proaritmogenik dicatat, biasanya penurunan tekanan darah sedang dan sementara.
Umum: mual.
Reaksi lokal di tempat suntikan: reaksi inflamasi (flebitis superfisial) mungkin terjadi bila disuntikkan langsung ke vena perifer, reaksi di tempat suntikan seperti nyeri, eritema, edema, nekrosis, ekstravasasi, infiltrasi, peradangan, flebitis dan selulitis.
Ada laporan kasus disfungsi hati; kasus-kasus ini didiagnosis dengan peningkatan kadar transaminase serum. Hal berikut ini dicatat:
Sangat jarang: biasanya peningkatan kadar transaminase yang moderat dan terisolasi (1,5-3 kali lebih tinggi dari biasanya), menghilang setelah pengurangan dosis dan bahkan secara spontan; hepatitis akut (beberapa kasus terisolasi) dengan peningkatan kadar transaminase dalam darah dan/atau penyakit kuning, terkadang menyebabkan kematian; penghentian pengobatan diperlukan; hepatitis kronis dengan pengobatan jangka panjang (oral). Gambaran histologisnya sesuai dengan hepatitis pseudoalkohol. Karena gambaran klinis dan laboratorium penyakit ini sangat heterogen (melewati hepatomegali, peningkatan kadar transaminase 1,5 - 5 kali di atas normal), diperlukan pemantauan fungsi hati secara teratur. Bahkan dengan peningkatan moderat kadar transaminase dalam darah, yang diamati setelah pengobatan yang berlangsung lebih dari 6 bulan, disfungsi hati kronis harus dicurigai. Kelainan klinis dan kelainan laboratorium biasanya hilang setelah penghentian obat. Beberapa kasus perkembangan yang tidak dapat diubah telah dicatat.
Syok anafilaksis
Pasang surut
Hipertensi intrakranial jinak (pseudotumor otak).
Beberapa kasus sindrom gangguan pernapasan akut telah diamati, sebagian besar berhubungan dengan pneumonitis interstisial, terkadang berakibat fatal dan terkadang segera setelah operasi (menunjukkan kemungkinan interaksi dengan oksigen dosis tinggi selama ventilasi mekanis). Kemungkinan penghentian amiodarone dan kelayakan peresepan kortikosteroid harus dipertimbangkan; bronkospasme dan/atau apnea pada gagal napas berat, terutama pada pasien asma bronkial.
Berkeringat, rambut rontok.
Biasanya penurunan tekanan darah ringan dan sementara. Kasus hipotensi berat atau syok peredaran darah telah dilaporkan, terutama setelah overdosis atau karena pemberian yang terlalu cepat.
Kontraindikasi
– sindrom sinus sakit (kecuali pasien menggunakan alat pacu jantung), bradikardia sinus, blok sinoatrial, kecuali dikoreksi dengan alat pacu jantung buatan
– blok atrioventrikular derajat II dan III, gangguan konduksi intraventrikular (blokade dua dan tiga kaki berkas His); dalam kasus ini, amiodarone intravena dapat digunakan di departemen khusus dengan kedok alat pacu jantung buatan (alat pacu jantung);
– syok kardiogenik, kolaps
– hipotensi arteri yang parah
– penggunaan simultan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan takikardia ventrikel polimorfik tipe “pirouette”.
– Disfungsi tiroid (hipotiroidisme, hipertiroidisme)
– hipokalemia
– kehamilan, masa menyusui
– hipersensitivitas terhadap yodium dan/atau amiodaron
– disfungsi paru parah (penyakit paru interstisial)
– kardiomiopati atau gagal jantung dekompensasi (kemungkinan memburuknya kondisi pasien)
Karena adanya benzil alkohol, pemberian amiodaron intravena dikontraindikasikan pada bayi baru lahir, bayi dan anak di bawah usia 3 tahun.
Interaksi obat
Obat-obatan yang dapat menyebabkan torsades de pointes terutama adalah obat antiaritmia golongan Ia dan golongan III serta beberapa antipsikotik. Hipokalemia merupakan faktor predisposisi, seperti halnya bradikardia atau pemanjangan interval QT bawaan atau didapat.
Kombinasi dengan
Obat yang dapat menyebabkan takikardia ventrikel tipe “pirouette”.
Obat antiaritmia golongan Ia (quinidine, hydroquinidine, isopyramide).
Obat antiaritmia kelas III (dofetilide, ibutilide, sotalol).
Obat lain, seperti bepridil, cisapride, difemanil, ritromycin IV, mizolastine, vincamine IV, moxifloxacin, spiramycin IV.
sultopride
Kontraindikasi ini tidak berlaku untuk penggunaan amiodarone untuk resusitasi jantung paru pada serangan jantung yang refrakter terhadap defibrilasi listrik.
siklosporin
Mungkin ada peningkatan kadar siklosporin plasma, terkait dengan penurunan metabolisme obat di hati, dengan kemungkinan manifestasi nefrotoksik.
Penentuan kadar siklosporin dalam darah, pemeriksaan fungsi ginjal dan peninjauan dosis selama pengobatan dengan amiodarone dan setelah penghentian obat.
Diltiazem untuk injeksi
Verapamil untuk injeksi
Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular. Jika kombinasi tidak dapat dihindari, pemantauan EKG klinis dan berkelanjutan yang ketat harus dilakukan.
Jika kombinasi ini tidak dapat dihindari, kontrol awal interval QT dan pemantauan EKG diperlukan.
Neuroleptik yang dapat menyebabkan torsades de pointes:
Beberapa antipsikotik fenotiazin (klorpromazin, siamemazin, levomepromazin, thioridazine, trifluoperazine), benzamida (amisulpride, sulpiride, tiapride, veralipride), butyrophenones (droperidol, haloperidol), antipsikotik lainnya (pimozide).
Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia tipe pirouette) meningkat.
Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia tipe pirouette) meningkat. Direkomendasikan: EKG dan observasi klinis.
Kombinasi yang memerlukan kewaspadaan saat menggunakan Amiodarone dengan:
Antikoagulan oral:
Peningkatan efek antikoagulan dan risiko perdarahan, karena peningkatan konsentrasi antikoagulan dalam plasma. Perlunya pemantauan lebih sering terhadap kadar protrombin darah dan MHO (INR), serta penyesuaian dosis antikoagulan selama pengobatan dengan amiodarone dan setelah penghentian obat.
Penghambat beta, kecuali sotalol (kombinasi yang dikontraindikasikan) dan esmolol (kombinasi yang memerlukan kehati-hatian saat digunakan)
Penghambat beta yang diresepkan untuk gagal jantung (bisoprolol, Carvedilol, metoprolol)
Gangguan kontraktilitas dan konduksi (efek sinergis) dengan risiko terjadinya bradikardia parah. Peningkatan risiko aritmia ventrikel, terutama torsade de pointes.
Pemantauan klinis dan elektrokardiografi secara teratur diperlukan.
Glikosida jantung
Gangguan otomatisitas (bradikardia berlebihan) dan konduksi atrioventrikular (sinergisme kerja). Saat menggunakan digoksin, konsentrasinya dalam plasma meningkat (karena penurunan pembersihan alkaloid).
Perlu dilakukan pemantauan klinis dan EKG, serta penentuan kadar digoksin plasma; Mungkin perlu mengubah dosis digoksin.
Diltiazem untuk pemberian oral
Verapamil untuk pemberian oral
Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular terutama pada lansia. Kontrol klinis dan EKG.
pengikis Essex
Pelanggaran kontraktilitas, otomatisme dan konduksi (penekanan mekanisme kompensasi simpatis). Pemantauan klinis dan EKG.
Obat hipokalemia: diuretik hemat kalium (dalam monoterapi atau kombinasi), obat pencahar stimulan, amfoterisin B (iv), glukokortikoid (sistemik), tetracosactide.
Risiko gangguan irama ventrikel meningkat, terutama takikardia tipe “pirouette” (hipokalemia merupakan faktor predisposisi). Pemantauan klinis dan EKG, pemeriksaan laboratorium.
Lidokain
Risiko peningkatan konsentrasi plasma lidokain, dengan kemungkinan efek samping neurologis dan jantung, akibat penurunan metabolisme lidokain amiodaron di hati. Pemantauan klinis dan EKG, jika perlu, penyesuaian dosis lidokain selama pengobatan dengan amiodaron dan setelah penghentiannya.
Orlistat
Risiko penurunan konsentrasi plasma amiodarone dan metabolit aktifnya. Klinis dan, jika perlu, pemantauan EKG,
Fenitoin (dan, dengan ekstrapolasi, fosfenitoin)
Peningkatan kadar fenitoin plasma dengan gejala overdosis, terutama yang bersifat neurologis (penurunan metabolisme fenitoin di hati). Pemantauan klinis dan penentuan kadar fenitoin plasma; jika memungkinkan, kurangi dosis fenitoin.
Simvastatin
Peningkatan risiko efek samping (tergantung dosis) seperti rhabdomyolysis (penurunan metabolisme simvastatin di hati). Dosis simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg per hari.
Jika efek terapeutik tidak tercapai pada dosis ini, Anda harus beralih ke statin lain yang tidak berinteraksi dengan jenis interaksi ini.
Tacrolimus
Peningkatan kadar tacrolimus dalam darah karena penghambatan metabolisme oleh amiodarone. Pengukuran kadar tacrolimus darah, pemantauan fungsi ginjal dan pemerataan kadar tacrolimus harus dilakukan.
Obat-obatan yang menyebabkan bradikardia:
Banyak obat yang dapat menyebabkan bradikardia. Hal ini terutama berlaku untuk obat antiaritmia kelas Ia, penghambat beta, beberapa obat antiaritmia kelas III, beberapa penghambat saluran kalsium, digitalis, pilocarpine, dan agen antikolinesterase.
Risiko bradikardia berlebihan (efek kumulatif).
Kombinasi yang Perlu Dipertimbangkan
Obat penyebab bradikardia : penghambat saluran kalsium dengan efek bradikardi (verapamil), penghambat beta (kecuali sotalol), klonidin, guanfacine, alkaloid digitalis, mefloquine, penghambat kolinesterase (donezepil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambemonium, pyridostigmine, neostigmine), pilocarpine .
Risiko bradikardia berlebihan (efek kumulatif).
Ketidakcocokan
Jika bahan PVC atau peralatan medis yang diplastisasi dengan 2-dietilheksil ftalat (DEHP) digunakan dengan adanya larutan injeksi amiodaron, DEHP dapat dilepaskan. Untuk meminimalkan paparan DEHP, disarankan agar larutan diencerkan terlebih dahulu sebelum diinfuskan dalam peralatan bebas DEHP.
instruksi khusus
Gangguan elektrolit, terutama hipokalemia: Penting untuk mempertimbangkan situasi yang mungkin disertai hipokalemia sebagai predisposisi kejadian proaritmia. Hipokalemia harus diperbaiki sebelum memulai amiodarone
Kecuali dalam kasus terapi darurat, Amiodarone dalam bentuk larutan injeksi intravena hanya dapat digunakan di rumah sakit dan dengan pemantauan terus menerus (EKG, tekanan darah).
Gunakan dengan hati-hati pada gagal jantung kronis, gagal hati, asma bronkial, dan di usia tua.
Anestesi
Sebelum operasi, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien menerima amiodarone.
Pengobatan jangka panjang dengan amiodarone dapat meningkatkan risiko hemodinamik yang melekat pada anestesi lokal atau umum (dapat menyebabkan bradikardia, hipotensi, penurunan curah jantung, atau gangguan konduksi).
Kombinasi (lihat Interaksi Obat dan Bentuk Interaksi Lainnya) dengan beta blocker selain sotalol (kombinasi kontraindikasi) dan esmolol (kombinasi yang memerlukan kehati-hatian khusus saat digunakan), verapamil dan diltiazem hanya boleh dipertimbangkan dalam konteks pencegahan penyakit seumur hidup. mengancam aritmia ventrikel dan dalam kasus resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refrakter.
Kehamilan dan menyusui
Uji coba pada hewan belum mengungkapkan efek teratogenik Amiodarone. Oleh karena itu, malformasi pada manusia tidak diharapkan karena obat penyebab malformasi telah terbukti menunjukkan efek teratogenik pada hewan dalam percobaan yang dilakukan dengan benar pada dua spesies hewan berbeda.
Dalam praktik klinis, informasi yang tersedia saat ini tidak cukup untuk menilai apakah amiodarone menyebabkan malformasi bila digunakan pada trimester pertama kehamilan. Karena kelenjar tiroid janin mulai mengikat yodium hanya sejak minggu ke-14 kehamilan, obat tersebut diperkirakan tidak akan mempengaruhinya jika digunakan lebih awal. Kelebihan yodium bila menggunakan obat setelah periode ini dapat menyebabkan tanda-tanda laboratorium hipotiroidisme pada janin atau bahkan gondok klinis.
Obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan.
Amiodarone, metabolitnya dan yodium diekskresikan ke dalam ASI dalam konsentrasi melebihi tingkat plasma ibu. Jika ibu sedang diobati dengan obat ini, menyusui merupakan kontraindikasi karena risiko berkembangnya hipotiroidisme pada anak.
Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin
Bentuk rilis dan kemasan
3 ml dalam ampul kaca dengan kapasitas 5 ml.
PENGINAPAN: Amiodaron
Pabrikan: JSC Khimpharm
Klasifikasi anatomi-terapi-kimia: Amiodaron
Nomor registrasi di Republik Kazakhstan: No.RK-LS-3No.021464
Periode pendaftaran: 01.06.2018 - 01.06.2023
KNF (obat yang termasuk dalam Formularium Obat Nasional Kazakhstan)
ED (Termasuk dalam Daftar obat-obatan dalam kerangka jaminan volume perawatan kesehatan gratis, tergantung pembelian dari Distributor Tunggal)
Batasi harga pembelian di Republik Kazakhstan: 152,41 KZT
instruksi
Nama dagang
Santodaron
Nama non-kepemilikan internasional
Amiodaron
Bentuk sediaan
Larutan injeksi 150 mg/3 ml
Menggabungkan
3 ml larutan mengandung:
zat aktif- amiodaron hidroklorida 150,0 mg,
eksipien: polisorbat 80, benzil alkohol, asam klorida 0,1 M, air untuk injeksi.
Keterangan
Larutan transparan, agak kekuningan.
Kelompok farmakoterapi
Obat untuk pengobatan penyakit jantung. Obat antiaritmia golongan I dan III. Obat antiaritmia kelas III. Amiodaron
Kode ATX C01BD01
Sifat farmakologis
Farmakokinetik
Dengan pemberian amiodarone intravena, efek maksimum dicapai setelah 15 menit dan menurun dalam waktu 4 jam.
Amiodarone berikatan dengan baik dengan protein plasma.
Selama periode saturasi, obat terakumulasi di jaringan, terutama di jaringan adiposa, dan konsentrasi stabilnya dicapai dalam satu hingga beberapa bulan.
Pemberian awal amiodarone dosis jenuh tinggi diperlukan untuk lebih cepat mencapai tingkat terapeutik obat dalam jaringan.
Untuk mencapai saturasi jaringan, pengobatan harus dilanjutkan secara intravena atau oral.
Amiodarone memiliki waktu paruh yang panjang, yang bervariasi dari 20 hingga 100 hari.
Metabolisme amiodarone terjadi terutama di hati. Metabolit utamanya adalah desethylamiodarone (DEA), yang aktif secara farmakologis dan dapat meningkatkan efek antiaritmia dari senyawa induk. Dengan pengobatan jangka panjang, konsentrasi DHEA serum dapat mencapai 60-80% konsentrasi amiodaron.
Rute utama eliminasi amiodarone adalah melalui hati, dengan empedu, 10% zat diekskresikan oleh ginjal, dengan urin. Karena rendahnya konsentrasi obat dalam urin, obat ini dapat diresepkan untuk pasien dengan gagal ginjal.
Setelah penghentian terapi, obat dilepaskan dalam beberapa bulan.
Farmakodinamik
Santodarone adalah obat antiaritmia kelas III.
Efek antiaritmia Santodarone dikaitkan dengan perpanjangan fase ketiga potensial aksi aktivitas jantung dengan memblokir saluran K+ cepat kardiomiosit, hal ini menyebabkan peningkatan periode refraktori efektif potensial aksi, penghambatan ektopia dan re -mekanisme masuk, dan pemanjangan interval QT pada EKG.
Selain itu, Santodarone juga memblokir saluran Na+ dan Ca+ pada kardiomiosit, yang menyebabkan perlambatan konduksi sinoatrial dan atrioventrikular.
Santodarone adalah antagonis non-kompetitif reseptor b- dan α-adrenergik dan, oleh karena itu, memiliki efek hemodinamik berikut: pelebaran arteri koroner dan perifer, penurunan resistensi sedang (karena efek langsung pada otot polos otot polos). arteri koroner), penurunan denyut jantung, yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokard dan mencirikan efek anti-iskemik obat.
Santodarone mendukung curah jantung dengan mengurangi tekanan darah dan resistensi pembuluh darah perifer.
Indikasi untuk digunakan
Aritmia berat jika pengobatan oral tidak sesuai
Aritmia atrium dengan laju ventrikel yang cepat
Takikardia pada sindrom Wolff-Parkinson-White
Didokumentasikan gejala dan aritmia ventrikel yang melumpuhkan
Resusitasi jantung paru pada kasus henti jantung berhubungan dengan fibrilasi ventrikel yang resisten terhadap terapi impuls listrik.
Petunjuk penggunaan dan dosis
Solusi untuk pemberian intravena.
Obat ini hanya digunakan di rumah sakit dan di bawah pengawasan dokter.
Jangan menambahkan obat lain ke dalam larutan infus.
Infus berulang atau terus menerus melalui vena perifer dapat menyebabkan reaksi inflamasi lokal (flebitis), sehingga akses vena sentral direkomendasikan untuk terapi jangka panjang.
Tetes intravena
Untuk pemberian infus, larutan glukosa 5% digunakan.
Dosis jenuh:
Berikan 5 mg/kg berat badan dalam 250 ml larutan glukosa 5% selama 20 menit hingga 2 jam, kemudian ulangi infus 2-3 kali setiap 24 jam hingga tercapai dosis 1200 mg/hari (sekitar 15 mg/kg tubuh). berat) dalam 500 ml larutan glukosa 5%. Kecepatan infus disesuaikan berdasarkan respon klinis.
Efeknya muncul dalam beberapa menit dan berangsur-angsur berkurang. Oleh karena itu, perlu dilakukan peralihan ke dosis pemeliharaan.
Dosis pemeliharaan:
10-20 mg/kg berat badan dalam larutan glukosa 5% setiap 24 jam (rata-rata 600 hingga 800 mg per hari, maksimum hingga 1200 mg/hari) selama beberapa hari. Konsentrasi di bawah 300 mg per 500 ml tidak dianjurkan. Untuk mencegah reaksi lokal (flebitis), konsentrasi obat lebih dari 3 mg/ml tidak boleh digunakan.
Ketika efek terapeutik tercapai, pasien perlu dipindahkan ke pemberian Santodarone secara oral, mulai dari hari pertama infus.
Injeksi bolus intravena
Dalam kasus klinis yang sangat parah, Santodarone, atas kebijaksanaan dokter, dapat diresepkan sebagai suntikan intravena bolus lambat.
Berikan 5 mg/kg berat badan selama minimal 3 menit, kecuali melakukan resusitasi jantung paru untuk fibrilasi ventrikel.
Suntikan bolus kedua harus diberikan lebih dari 15 menit setelah suntikan pertama, meskipun dosis awal hanya terdiri dari satu ampul, untuk menghindari risiko syok permanen.
Pasien yang menerima suntikan bolus harus diawasi secara ketat oleh staf perawat di unit perawatan intensif.
Jangan menggunakan obat lain dalam jarum suntik yang sama.
Melakukan resusitasi jantung paru
Dosis awal adalah 300 mg (5 mg/kg berat badan), diencerkan dalam 20 ml larutan glukosa 5%, yang digunakan untuk injeksi bolus intravena.
Dosis tambahan 150 mg (2,5 mg/kg berat badan) dapat diberikan jika fibrilasi ventrikel berlanjut.
Efek samping
sangat sering ( 10%), sering ( 1% - 10%), jarang ( 0,1% - 1%), jarang ( 0,01% - 0,1%), sangat jarang ( 0,01%).
Temuan kebetulan granuloma sumsum tulang telah dilaporkan pada pasien yang memakai amiodarone. Tidak ada penjelasan klinis untuk patologi ini.
Sering ( 1%, 10%)
Bradikardia, biasanya ringan
Reaksi inflamasi di tempat suntikan (nyeri, eritema, nekrosis, perdarahan, infiltrasi, inflamasi, indurasi, tromboflebitis, flebitis, selulitis, infeksi, perubahan pigmentasi)
Penurunan tekanan darah sedang dan sementara (kasus
hipotensi parah dan kolaps mungkin terjadi setelah overdosis atau
pemberian obat terlalu cepat)
Sangat jarang( 0,01%)
Bradikardia berat, bahkan lebih jarang lagi terhentinya simpul sinus (dalam kasus
disfungsi kelenjar sinus dan/atau pada pasien lanjut usia)
Efek proaritmia, terkadang diikuti serangan jantung
Mual
Peningkatan kadar transaminase ringan hingga sedang yang terisolasi
(1,5 3 kali lebih tinggi dari biasanya) pada awal pengobatan, yang sering kali hilang secara spontan atau setelah pengurangan dosis
Disfungsi hati akut dengan peningkatan serum darah
tingkat transaminase dan/atau penyakit kuning, termasuk penyakit hati
kegagalan, terkadang fatal
- syok anafilaksis
- hipertensi intrakranial jinak (pseudotumor otak),
sakit kepala
Pneumonia interstisial
Komplikasi pernafasan yang parah (gangguan pernafasan akut)
sindrom pada orang dewasa), terkadang berakibat fatal
Pneumonia interstisial
Bronkospasme dan/atau apnea jika terjadi gangguan pernapasan parah
ketidakcukupan, khususnya pada pasien dengan asma bronkial
Peningkatan keringat, rasa panas
Frekuensi tidak diketahui
Hipertiroidisme
Angioedema, urtikaria
Sakit punggung
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap amiodarone, yodium atau salah satunya
eksipien obat
Anak-anak di bawah usia 3 tahun karena adanya benzil alkohol
Kehamilan dan menyusui
Hipotensi arteri parah, kolaps
Gagal pernapasan dan jantung yang parah
Disfungsi tiroid atau riwayatnya (tes,
penentuan fungsi kelenjar tiroid harus dilakukan dalam
kasus yang sesuai sebelum memulai pengobatan pada semua pasien)
Sinus bradikardia, blok sinoatrial, sindrom kelemahan
simpul sinus, disfungsi atrioventrikular tingkat tinggi
konduktivitas pada pasien tanpa alat pacu jantung buatan
(Bentuk Santodarone intravena hanya boleh digunakan dalam
kombinasi dengan alat pacu jantung)
Penggunaan obat secara bersamaan itu
dapat menyebabkan fibrilasi ventrikel (torsades de pointes)
Kontraindikasi ini tidak berlaku untuk penggunaan Santodarone dalam resusitasi jantung paru untuk serangan jantung yang berhubungan dengan fibrilasi ventrikel yang resisten terhadap terapi impuls listrik.
Interaksi obat
Kombinasi merupakan kontraindikasi
Obat yang memperpanjang interval QT, yang meningkatkan risiko torsade de pointes (TdP):
Obat antiaritmia kelas Ia (quinidine, hydroquinidine,
disopiramida)
Obat antiaritmia kelas III (dofetilide, ibutilide, sotalol)
Pemberian eritromisin, kotrimoksazol, pentamidin secara intravena
Sediaan litium, antidepresan trisiklik (doxepin,
maprotilin, amitriptilin)
Obat antipsikotik seperti klorpromazin, thioridazine,
fluphenazine, pimozide, haloperidol, amisulpiride, sultopride,
sulpirida, sertindole
Antihistamin seperti terfenadine, astemizole,
mizolastin
Obat antimalaria, seperti quinidine, mefloquine, chloroquine,
halofantrine
Fluoroquinolones, khususnya moksifloksasin
Obat lain seperti vincamine
Fenitoin
Amiodarone meningkatkan konsentrasi fenitoin plasma dengan menghambat enzim sitokrom P450 2C9, mengurangi metabolisme fenitoin di hati, yang menyebabkan munculnya tanda-tanda neurologis overdosis. Saat menggunakan amiodarone dan fenitoin bersama-sama, pemantauan klinis, kontrol konsentrasi fenitoin plasma dan, jika gejala overdosis muncul, penyesuaian dosis diperlukan.
Antikoagulan oral
Amiodarone meningkatkan konsentrasi warfarin dalam plasma darah dengan menghambat enzim sitokrom P450 2C9, sehingga obat tersebut dapat meningkatkan efek antikoagulan turunan kumarin, yang menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.
Pada pasien yang menerima antikoagulan, waktu protrombin harus sering dipantau dan dosis antikoagulan disesuaikan selama dan setelah pengobatan dengan amiodarone.
Persiapan digitalis
Penekanan otomatisitas (bradikardia parah) dan gangguan konduksi atrioventrikular (efek sinergis). Ketika digoxin dikombinasikan dengan amiodarone, kandungan digoxin dalam plasma darah meningkat karena penurunan pembersihannya.
Pemantauan klinis dan EKG, pengendalian kadar digoksin dalam darah dan koreksi dosisnya bila muncul tanda klinis keracunan glikosida.
Flecainide
Amiodarone meningkatkan kadar flecainide plasma dengan menghambat enzim sitokrom P450 2D6. Jika perlu, harus dilakukan penyesuaian dosis flecainide.
Jus anggur
Jus jeruk bali menghambat sitokrom P4503A4 dan meningkatkan konsentrasi amiodaron dalam plasma. Oleh karena itu, tidak dianjurkan mengonsumsi jus jeruk bali selama pengobatan dengan amiodarone.
Pemblokir beta
Pelanggaran kontraktilitas miokard, otomatisme dan konduksi, perkembangan bradikardia parah karena penekanan mekanisme kompensasi simpatis dan efek sinergis.
Penghambat saluran kalsium (verapamil, diltiazem)
Risiko terjadinya bradikardia dan blok atrioventrikular.
Pemantauan klinis dan EKG diperlukan.
Kombinasi yang harus diwaspadai
Obat-obatan yang menyebabkan hipokalemia: diuretik yang menyebabkan hipokalemia, obat pencahar, amfoterisin B (intravena), glukokortikoid, mineralokortikoid, tetracosactide.
Hipokalemia merupakan faktor predisposisi perkembangan aritmia ventrikel dan torsade de pointes. Pemantauan gejala klinis, EKG dan pemeriksaan laboratorium diperlukan.
Anestesi umum dan terapi oksigen dosis tinggi
Perhatian harus dilakukan saat melakukan anestesi umum selama pengobatan dengan amiodarone, karena ada risiko terjadinya bradikardia, gangguan konduksi, penurunan volume sekuncup, dan hipotensi arteri.
Selama terapi oksigen pada periode pasca operasi, terdapat kemungkinan risiko terjadinya sindrom gangguan pernapasan.
Saat melakukan intervensi bedah, perlu memberi tahu ahli anestesi bahwa pasien menggunakan amiodarone.
Obat dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom P450 3A4
Amiodarone adalah penghambat enzim sitokrom P450 3A4. Saat mengonsumsi obat yang metabolismenya bergantung pada sistem enzim ini bersamaan dengan amiodarone, konsentrasi plasma dan potensi toksisitasnya dapat meningkat.
siklosporin
Penggunaan siklosporin dan amiodaron secara bersamaan dikaitkan dengan risiko peningkatan konsentrasi siklosporin dalam plasma. Jika perlu, dosis siklosporin harus disesuaikan.
Fentanil
Amiodarone dapat mempotensiasi efek fentanil, sehingga meningkatkan toksisitasnya.
Statin
Ketika amiodarone digunakan bersama dengan statin, seperti simvastatin, atorvastatin, lovastatin, risiko pengembangan rhabdomyolysis meningkat karena penurunan metabolisme hati yang terakhir melalui penghambatan aktivitas enzim sitokrom P450 3A4 oleh amiodarone.
Pada pasien yang menerima amiodarone bersamaan dengan simvastatin, dosis simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg/hari.
Tacrolimus
Peningkatan kadar tacrolimus dalam plasma darah karena penekanan metabolismenya oleh amiodarone. Penting untuk memantau konsentrasi tacrolimus dalam plasma darah, memantau fungsi ginjal dan menyesuaikan dosis tacrolimus selama terapi kombinasi dengan amiodarone dan setelah penghentiannya.
Lidokain
Risiko peningkatan konsentrasi plasma lidokain dengan kemungkinan efek samping neurologis dan jantung karena penurunan metabolisme di hati saat mengonsumsi amiodaron secara bersamaan. Pemantauan klinis dan EKG, kontrol konsentrasi lidokain plasma, dan penyesuaian dosis selama pengobatan dan setelah penghentian amiodaron diperlukan.
Sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine
Obat-obatan ini dimetabolisme oleh sitokrom P450 3A4, oleh karena itu, bila dikonsumsi bersamaan dengan amiodarone, konsentrasi plasma dan risiko efek sampingnya dapat meningkat.
Karena waktu paruh yang lama, interaksi obat diamati tidak hanya dengan terapi bersamaan dengan amiodaron, tetapi juga dengan obat yang diberikan setelah penghentiannya.
instruksi khusus
Diresepkan dengan hati-hati ketika gagal jantung kronis, hipotensi arteri, gagal napas, asma bronkial, gagal hati, orang lanjut usia (karena risiko tinggi terkena bradikardia parah). Tidak disarankan untuk memberikan suntikan bolus intravena kepada pasien tersebut.
Sebelum memulai terapi, perlu dilakukan pemeriksaan rontgen paru-paru, EKG, menilai fungsi kelenjar tiroid (kadar hormon), hati (aktivitas transaminase) dan konsentrasi elektrolit dalam plasma darah.
Selama masa pengobatan, transaminase juga dianalisis secara berkala (jika meningkat 3 kali atau dua kali lipat jika aktivitas awalnya meningkat, dosis dikurangi sampai penghentian total terapi) dan EKG (lebar kompleks QRS dan durasi interval QT).
Santodarone harus diresepkan hanya dengan pemantauan EKG dan tekanan darah secara konstan.
Dosis pemuatan yang direkomendasikan sebesar 5 mg/kg berat badan tidak boleh dilampaui. Efek samping obat terutama disebabkan oleh overdosis. Oleh karena itu, dianjurkan untuk menggunakan dosis serendah mungkin untuk mengurangi tingkat dan tingkat keparahan efek samping.
Penggunaan Santodaron bukan merupakan kontraindikasi untuk defibrilasi eksternal berikutnya.
Perhatianmengenai jalur pemberiannya
Pemberian suntikan bolus intravena tidak dianjurkan karena risiko efek hemodinamik, seperti hipotensi arteri parah dan gagal jantung akut. Suntikan tersebut hanya boleh digunakan dalam situasi darurat dan mengancam jiwa di unit perawatan intensif dan selama pemantauan EKG (jika tidak ada alternatif terapeutik lain).
Jika respons yang memadai diperoleh setelah pemberian obat secara intravena, Anda harus beralih ke pengobatan oral dengan dosis pemeliharaan Santodarone.
Tindakan pencegahan khusus saat menggunakan Santodarone
Ketidakseimbangan elektrolit, khususnya hipokalemia, dapat terjadi. Penting untuk mempertimbangkan kondisi yang berhubungan dengan hipokalemia, yang mungkin berkontribusi terhadap efek proaritmia. Hipokalemia harus diperbaiki sebelum pemberian Santodarone.
Bentuk suntikan Santodarone harus diberikan hanya di rumah sakit khusus dan dengan pemantauan EKG dan tekanan darah secara terus menerus.
Anestesi
Saat melakukan intervensi bedah, perlu memberi tahu ahli anestesi tentang penggunaan obat karena kemungkinan risiko reaksi merugikan sendi dan sindrom gangguan pernapasan akut segera setelah operasi.
Perhatianterkait dengan penggunaan Santodarone
Efek jantung
Ada kemungkinan untuk mengembangkan aritmia baru dan memperburuk aritmia yang sudah ada dan telah diobati. Namun, efek aritmogenik Santodarone lemah atau bahkan lebih rendah dibandingkan efek kebanyakan obat antiaritmia; biasanya terjadi dengan kombinasi obat tertentu (lihat “Interaksi Obat”) dan dengan ketidakseimbangan elektrolit.
Dosis obat yang terlalu tinggi dapat menyebabkan bradikardia parah dan gangguan konduksi dengan munculnya ritme idioventrikular, terutama pada pasien usia lanjut atau selama terapi digitalis. Dalam kasus ini, obat tersebut harus dihentikan. Jika perlu, resepkan beta-agonis atau glukagon. Karena waktu paruh amiodaron yang panjang, pemasangan alat pacu jantung harus dipertimbangkan pada bradikardia berat.
Tindakan farmakologis amiodarone menyebabkan perubahan pada EKG: pemanjangan interval QT (karena repolarisasi yang berkepanjangan), dengan kemungkinan perkembangan gelombang U dan deformasi gelombang T; perubahan ini tidak mencerminkan toksisitas obat.
Gejala hati
Cedera hepatoseluler yang parah, terkadang berakibat fatal, dapat terjadi dalam waktu 24 jam setelah memulai pengobatan dengan injeksi Santodarone. Pemantauan fungsi hati secara teratur dianjurkan pada awal pengobatan dan selama terapi.
Gejala paru-paru
Ada beberapa kasus pneumonia interstisial yang diketahui terkait dengan penggunaan Santodarone yang dapat disuntikkan. Berkembangnya sesak napas, termasuk disertai penurunan kondisi umum (kelelahan, penurunan berat badan, demam), memerlukan pemeriksaan rontgen dada dan keadaan fungsional paru-paru.
Efek samping keracunan paru biasanya bersifat reversibel dan hilang dengan cepat setelah penghentian pengobatan dengan Santodarone. Kortikosteroid mungkin diresepkan. Dalam kebanyakan kasus, gejala klinis hilang dalam waktu 3-4 minggu, normalisasi gambaran x-ray dan keadaan fungsional paru-paru membutuhkan waktu hingga beberapa bulan.
Selain itu, beberapa kasus sindrom gangguan pernapasan akut telah diamati segera setelah operasi pada pasien yang diobati dengan Santodarone. Dalam hal ini, pemantauan ketat terhadap pasien tersebut dianjurkan selama ventilasi buatan.
Gangguan endokrin
Larutan Santodarone dapat menyebabkan hipertiroidisme, terutama pada pasien dengan riwayat penyakit tiroid atau pada pasien yang sedang/sebelumnya menggunakan bentuk tablet amiodarone.
Jika dicurigai adanya disfungsi tiroid, perlu dilakukan pemeriksaan kadar usTSH (TSH supersensitif).
Obat tersebut mengandung yodium, sehingga dapat mempengaruhi hasil tes akumulasi yodium radioaktif di kelenjar tiroid.
Namun, tes fungsi tiroid (T3 gratis, T4 gratis, usTSH) tetap dapat diinterpretasikan.
Amiodarone menghambat konversi perifer levothyroxine (T4) menjadi triiodothyronine (T3) dan dapat menyebabkan perubahan biokimia tertentu (peningkatan T4 bebas serum, T3 bebas) pada pasien eutiroid klinis. Dalam kasus ini, amiodarone tidak boleh dihentikan kecuali terdapat bukti klinis dan biokimia lebih lanjut (usTSH) mengenai penyakit tiroid.
Benzil alkohol
Larutan Santodarone mengandung benzil alkohol, yang dapat menyebabkan reaksi toksik dan alergi pada anak di bawah usia 3 tahun. Karena benzil alkohol dapat melewati plasenta, larutan injeksi harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan. Kehamilan dan menyusui
Jika terapi Santodarone diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.
Fitur efek obat pada kemampuan mengemudikan kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya
Overdosis
Gejala: Tidak ada informasi tentang overdosis Santodarone melalui rute intravena. Untuk bentuk sediaan oral, pemberian dosis tinggi sekaligus tidak terdokumentasi dengan baik. Beberapa kasus bradikardia sinus, aritmia ventrikel, terutama torsade de pointes, dan kerusakan hati telah dilaporkan.
Perlakuan: bergejala. Mengingat profil farmakokinetik obat, dianjurkan untuk memantau kondisi pasien dalam waktu yang cukup lama, terutama aktivitas jantungnya. Amiodarone dan metabolitnya tidak dapat menerima dialisis.
Bentuk rilis dan kemasan
3 ml obat dituangkan ke dalam ampul kaca netral atau ampul berisi jarum suntik steril yang diimpor.
Label yang terbuat dari label atau kertas tulis direkatkan pada setiap ampul, atau teks ditempelkan langsung pada ampul menggunakan tinta cetak intaglio untuk produk kaca.
5 ampul dikemas dalam kemasan blister yang terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium atau foil impor.
1 paket kontur, bersama dengan instruksi yang disetujui untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia, ditempatkan dalam kemasan kotak karton atau chrome-ersatz. Scarifier ampul ditempatkan di setiap paket. Saat mengemas ampul dengan takik, cincin, dan titik, scarifier tidak disertakan.
Diperbolehkan menempatkan paket kontur (tanpa penutup dalam kemasan) dalam kotak yang terbuat dari karton untuk kemasan konsumen atau bergelombang. Setiap kotak berisi instruksi yang disetujui untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia. Jumlah instruksi disarangkan berdasarkan jumlah paket.
Kondisi penyimpanan
Simpan di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25ºС.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak!
Umur simpan
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Dengan resep dokter
Pabrikan
Shymkent, st. Rashidova, 81, t/f: 561342
Pemegang Sertifikat Pendaftaran
JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan
Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen mengenai kualitas produk (produk) di wilayah Republik Kazakhstan
JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan,
Shymkent, st. Rashidova, 81, t/f: 560882
Nomor telepon 7252 (561342)
Nomor faks 7252 (561342)
Alamat email [dilindungi email]
File-file terlampir
| 186132481477976418_ru.doc | 109kb |
| 916135161477977669_kz.doc | 127kb |
efek farmakologis
Memiliki efek antiaritmia. Mengurangi efek adrenergik pada miokardium (otot jantung). Meningkatkan durasi potensial aksi tanpa mempengaruhi besarnya potensial istirahat (muatan membran sel dalam keadaan tidak tereksitasi) atau laju depolarisasi maksimum potensial aksi. Memperpanjang periode refraktori (periode non-rangsangan) pada ikatan konduksi tambahan, nodus atrioventrikular dan dalam sistem His-Purkinje (dalam sel jantung tempat eksitasi didistribusikan), yang menjelaskan efek antiaritmianya pada Wolff-Parkinson- Sindrom Putih (patologi bawaan dari sistem konduksi jantung). Selama paroxysms (serangan akut) fibrilasi atrium, ini mencegah ekstrasistol (gangguan irama jantung) dan secara signifikan memperpanjang periode refraktori (periode tidak dapat dirangsang) di atrium.Indikasi untuk digunakan
Gangguan irama jantung: takikardia supraventrikular tipe “eksitasi masuk kembali”, terutama yang berhubungan dengan sindrom Wolff-Parkinson-White; sinus takikardia; ekstrasistol atrium; pencegahan fibrilasi ventrikel (kontraksi kacau pada serat otot jantung, yang menyebabkan kematian); pencegahan kematian aritmia berulang yang tiba-tiba di antara mereka yang diresusitasi setelah kematian mendadak di luar rumah sakit (dengan pengecualian infark miokard akut).Modus aplikasi
Intravena 300-450 mg perlahan (selama 3-5 menit), kemudian infus pemeliharaan - 300 mg dalam 250 ml larutan glukosa 5% selama 20 menit-2 jam Infus berulang setelah 24 jam 600-1200 mg dalam 250-500 ml. dari solusi yang sama. Untuk mencegah kekambuhan aritmia (munculnya kembali gangguan irama jantung) - infus intravena 450-1200 mg/hari. dalam 250-500 ml larutan yang sama. Anda dapat mengulangi pemberian intravena selama 3 hari, kemudian beralih ke pemberian oral 600-200 mg.Biasanya diberikan secara oral, dimulai dengan 1 tablet 2-3 kali sehari. Setelah 5-8-15 hari (tergantung efeknya), dosis dikurangi menjadi 0,4-0,3 g per hari, kemudian dialihkan ke dosis pemeliharaan 1-1"/2 tablet per hari (dalam dua dosis).
Efek samping
Ruam kulit alergi, gejala dispepsia (mual, diare), bradikardia (denyut nadi jarang), euforia (suasana hati berpuas diri yang tidak masuk akal), pusing, sakit kepala, peningkatan iritabilitas, insomnia, munculnya lingkaran pelangi di sekitar sumber cahaya.Kontraindikasi
Bradikardia (nadi lambat), hati-hati harus dilakukan selama kehamilan, asma bronkial, dan gangguan konduksi atrioventrikular. Perlu diingat bahwa molekul amiodarone mengandung 37% yodium, yang berarti harus digunakan dengan hati-hati pada penyakit kelenjar tiroid.Surat pembebasan
Tablet 0,2 gram; larutan 5% dalam ampul 3 ml untuk injeksi.Kondisi penyimpanan
Daftar B. Di tempat yang terlindung dari cahaya.Zat aktif:
AmiodaronPenulis
Tautan
- Instruksi resmi untuk obat Amiodarone.
- Obat modern: panduan praktis lengkap. Moskow, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Deskripsi obat " Amiodaron"di halaman ini adalah versi instruksi resmi penggunaan yang disederhanakan dan diperluas. Sebelum membeli atau menggunakan obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda dan membaca instruksi yang disetujui oleh produsen.
Informasi tentang obat ini disediakan untuk tujuan informasi saja dan tidak boleh digunakan sebagai panduan untuk pengobatan sendiri. Hanya dokter yang dapat memutuskan resep obat, serta menentukan dosis dan cara penggunaannya.
