Instrukcja użycia Macropen 500 mg. Macropen - przeznaczenie, dawkowanie i analogi antybiotyków

Farmakokinetyka

Ssanie

Medykamycyna wchłania się szybko i stosunkowo dobrze i osiąga maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 1 do 2 godzin, od 0,5 mcg/ml do 2,5 mcg/ml. Jedzenie nieznacznie zmniejsza maksymalne stężenie, szczególnie u dzieci (4 do 16 lat). Dlatego zaleca się przyjmowanie midekamycyny przed posiłkami.

Dystrybucja

Midekamycyna dobrze przenika do tkanek, gdzie osiąga stężenie przekraczające 100% niż we krwi. Wysokie stężenia stwierdzono w wydzielinie oskrzelowej i skórze.

Metabolizm i wydalanie

Midekamycyna jest metabolizowana głównie do aktywnych metabolitów w wątrobie. Jest wydalany głównie z żółcią i tylko w około 5% z moczem.

U pacjentów z marskością wątroby można zaobserwować znaczne zwiększenie maksymalnego stężenia w surowicy, pola pod krzywą i okresu półtrwania.

Farmakodynamika

Mechanizm akcji

Midekamycyna hamuje zależną od RNA syntezę białek na etapie wydłużania łańcucha białkowego. Midekamycyna odwracalnie wiąże się z podgrupą 50S i blokuje reakcję transpeptydacji i/lub translokacji. Ze względu na odmienną strukturę rybosomów nie dochodzi do komunikacji z rybosomami komórki eukariotycznej; dlatego toksyczność makrolidów do ludzkie komórki Niski.

Podobnie jak inne antybiotyki makrolidowe, midekamycyna ma przede wszystkim działanie bakteriostatyczne, może jednak również działać bakteriobójczo, co zależy od rodzaju bakterii, stężenia leku w miejscu działania, wielkości inokulum i etapu rozrodczego mikroorganizmu. Aktywność in vitro jest zmniejszona w warunkach kwaśnych. Jeśli wartość pH w pożywce hodowlanej Staphylococcus aureus lub Streptococcus pyogenes wzrasta z 7,2 do 8,0, MIC (minimalne stężenie hamujące) dla midekamycyny jest dwukrotnie niższe. Jeśli pH spadnie, sytuacja się odwróci.

Wysokie wewnątrzkomórkowe stężenia makrolidów osiągane są dzięki ich dobrej rozpuszczalności w tłuszczach. Jest to szczególnie ważne w przypadku leczenia infekcji wywołanych przez mikroorganizmy o wewnątrzkomórkowym cyklu rozwojowym, takie jak chlamydia, legionella i listeria. Wykazano, że midekamycyna gromadzi się w ludzkich makrofagach pęcherzykowych. Makrolidy gromadzą się także w neutrofilach. Chociaż stosunek stężeń zewnątrzkomórkowych do wewnątrzkomórkowych wynosi dla erytromycyny od 1 do 10, w przypadku nowszych makrolidów, w tym midekamycyny, przekracza 10. Nagromadzenie neutrofili w miejscu zakażenia może dodatkowo zwiększyć stężenie makrolidów w zakażonych tkankach. Badania in vitro wykazały, że midekamycyna wpływa także na funkcje odpornościowe. Zatem podczas leczenia stwierdzono wzrost chemotaksji w porównaniu z erytromycyną.

Wydaje się, że lekamycyna stymuluje aktywność komórek NK in vivo. Wszystkie te badania pokazują, że midekamycyna wpływa układ odpornościowy, co może mieć znaczenie dla antybiotykowego działania midekamycyny in vivo.

Działanie antybakteryjne

Midekamycyna jest antybiotykiem makrolidowym o szerokim spektrum działania, którego działanie jest podobne do erytromycyny. Działa na bakterie Gram-dodatnie (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae i Listeria monocytogenes), na niektóre bakterie Gram-ujemne (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis i Neisseria spp.), beztlenowce (Clostridium spp. i Bacteroides spp.) oraz inne bakterie, takie jak mykoplazma, ureaplazma, chlamydia i legionella.

Wrażliwość bakterii in vitro na midekamycynę (MDM):

Średnie MIC90 (µg/ml)
Bakteria	midekamycyna
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium Acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella pochwowa
Chlamydia trachomatis
Chlamydia zapalenie płuc

Kryteria interpretacji wartości MIC midekamycyny są takie same, jak w przypadku innych makrolidów, zgodnie ze standardami NCCLS (National Committee on Clinical Laboratory Standards). Bakterie definiuje się jako wrażliwe, jeśli ich MIC90 wynosi ≤ 2 μg/ml, i jako oporne, jeśli ich MIC90 wynosi ≥ 8 μg/ml.

Skuteczność przeciwdrobnoustrojowa metabolitów

Metabolity midekamycyny mają podobne spektrum działania przeciwbakteryjnego jak midekamycyna, ale ich działanie jest nieco słabsze. Wyniki niektórych badań na zwierzętach wykazały, że skuteczność midekamycyny i miokamycyny jest lepsza in vivo niż in vitro. Jest to częściowo spowodowane wysokim stężeniem aktywnych metabolitów w tkankach.

Zrównoważony rozwój

Odporność na makrolidy rozwija się w wyniku zmniejszenia przepuszczalności zewnętrznej Błona komórkowa(enterobakterie), inaktywacja leku (S. aureus, E. coli) i co najważniejsze, zmiany w miejscu działania.

Z geograficznego punktu widzenia częstość występowania oporności bakterii na makrolidy jest bardzo zmienna. Oporność wrażliwych na metycylinę S. aureus waha się od 1% do 50%, podczas gdy większość opornych na metycylinę szczepów S. aureus jest również oporna na makrolidy. Oporność pneumokoków wynosi przeważnie poniżej 5%, ale w niektórych częściach świata przekracza 50% (Japonia). Oporność Streptococcus pyogenes na makrolidy waha się w Europie od 1% do 40%. Oporność rozwija się bardzo rzadko u Mycoplasma, Legionella i C. diphteriae.

Problemy zdrowotne występują zwykle u każdego człowieka, niezależnie od wieku. Jednocześnie wybór odpowiednie leki, zdolne do skutecznego i najmniej bezpiecznego pokonania choroby jest często jednym z głównych zadań. Dzieci mają inaczej grupy wiekowe mają swoje własne cechy metaboliczne, które każdy lekarz musi wziąć pod uwagę przepisując to czy tamto środek przeciwbakteryjny. Najczęściej metabolizm antybiotyków jest związany z tkanką tłuszczową w organizmie dziecka, ale zdarzają się wyjątki. Istnieją leki, które są wchłaniane zarówno przez dzieci, jak i dorosłych w ten sam sposób. To właśnie te leki są zwykle zalecane do leczenia młodym wieku. Macropen jest jednym z leków o podobnym działaniu.

Skład i opis

Macropen jest antybiotykiem z grupy makrolidów. Substancją czynną leku jest midekamycyna.

The produkt leczniczy Dostępny w dwóch postaciach: zawiesin i tabletek.

Zawiesina, 175 mg. Forma płynna Zawiesiny są wygodniejsze do podawania dzieciom niż tabletki. Lek występuje w postaci granulatu - pomarańczowe granulki rozcieńcza się wodą i przygotowuje się zawiesinę. Antybiotyk zawierający 20 g proszku dostarczany jest w butelkach z ciemnego szkła, pakowanych w opakowania pudełko kartonowe, dostępna jest miarka i instrukcja użycia. Po przygotowaniu produktu otrzymujemy 100 ml płynu w kolorze pomarańczowym o smaku bananowym. Objętość ta jest wystarczająca do ukończenia pełnego cyklu leczenia. Zawieszenie makropianek jest odpowiednie dla dzieci od 2 miesiąca życia.

Tabletki, 400 mg. Ta postać leku jest przeznaczona do leczenia dzieci o masie ciała powyżej 30 kg.

W pediatrii makropen jest zwykle przepisywany w przypadku:

• Zakaźny i procesy zapalne spowodowane przez mikroflorę nieodporną na lek;
• Zakażenia układu oddechowego, rozrodczego i moczowego wywołane przez chlamydię, legionellę i tak dalej;
• Zakażenia skóry i tkanki podskórnej wywołane przez mikroorganizmy nieoporne na penicylinę;
• Zapobieganie błonicy, krztuścowi, zapaleniu jelit;
• Kompleksowa terapia zakażeń u osób z nadwrażliwością na leki penicylinowe.

Macropen, jak to jest typowe dla antybiotyku, gdy dostanie się do krwioobiegu, zaczyna działać bezpośrednio na drobnoustroje wywołujące chorobę. Ten lek wystarczy szeroki zasięg działania. Dobrze radzi sobie z głównymi patogenami większości infekcji wieku dziecięcego. W przeciwieństwie do penicylin makropeny mogą hamować enzymy ochronne wydzielane przez niektóre bakterie. Midekamycyna, będąca substancją czynną leku, zakłóca procesy replikacji drobnoustrojów, zatrzymując w ten sposób ich rozmnażanie. Ze względu na wyjątkowo krótki koło życia komórek infekcyjnych, działanie to służy oczyszczeniu organizmu dziecka z patogenu.

Instrukcja stosowania leku

Instrukcje korzystania z makrofoam dla dzieci są dość proste. Przygotowanie zawiesiny nie jest trudne. Aby to zrobić, należy otworzyć butelkę i dodać do niej 100 ml przegotowanej lub destylowanej wody o temperaturze pokojowej, następnie wystarczy zamknąć butelkę pokrywką i dokładnie wstrząsnąć (dobrze wstrząsnąć przed każdym użyciem). Aby osiągnąć maksymalną skuteczność leku, dziecko musi przyjmować go przed posiłkami, najlepiej o tej samej porze.

Ważny! Dawkowanie makropianki zależy bezpośrednio od masy ciała dziecka i ciężkości choroby.

50 mg na 1 kg masy ciała – średnio dzienna dawka należy podzielić na 2-3 dawki.

Obliczanie dziennej dawki zawiesiny makrofoam biorąc pod uwagę wagę dziecka:

• 3-5 kg ​​– 262,5 mg;
• 5-10 kg – 525 mg;
• 10-15 kg – 700 mg;
• 15-20 kg – 1050 mg;
• 20-30 kg – 1575 mg.

Pełny cykl leczenia trwa zwykle od jednego do dwóch tygodni. Jeśli wszystkie objawy znikną całkowicie, lekarze zalecają przyjmowanie makropenu przez kilka kolejnych dni w celu utrwalenia wyniku.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania leku obejmują nietolerancję na niego substancja aktywna lub elementy pomocnicze. Macropen nie jest przepisywany w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Nie zaleca się łączenia tego medycyna z przyjmowaniem leków na bazie karbamazepiny lub sporyszu, ponieważ w tym przypadku może wzrosnąć ich stężenie we krwi, co doprowadzi do zmiany procesów przemian w wątrobie. Przyjmowanie makropenu również nie jest przepisywane razem z warfaryną i cyklosporyną.

Skutki uboczne

DO skutki uboczne makropianka obejmuje:

• Biegunka;
• Mdłości;
• Przeciwwskazania do przyjmowania leku;
• Zapalenie jamy ustnej;
• pokrzywka;
• Eozynofilia.

Lek jest zwykle dobrze tolerowany przez dzieci, działania niepożądane obserwuje się dość rzadko. Aby zmniejszyć ryzyko wpływu leku na jelita, pediatrzy przepisują wraz z nim probiotyki, które służą do przywrócenia mikroflory jelitowej: Linex, Enterozermina, Normobact i tak dalej.

Analogi

Substancja czynna identyczna z tą zawartą w makropianie, na ten moment niedostępne. Do analogów zaliczają się te, które są podobne w działanie farmakologiczne antybiotyki makrolidowe, w tym sumamed, azycyd, erytromycyna, azytroks i inne. Chociaż Macropen działa jako antybiotyk rezerwowy, obecnie jest coraz częściej stosowany w leczeniu dzieci z chorobami opornymi na penicylinę. Lek ten okazał się niezawodny i skuteczny lek dla dzieci z minimalnymi skutkami ubocznymi.

Treść

Na choroby zakaźne i zapalne dróg oddechowych i układ moczowo-płciowy tkanek miękkich zaleca się pacjentom przyjęcie pełnego cyklu doustnych antybiotyków. Wśród Skuteczne środki określony grupa farmakologiczna– Tabletki i granulki Macropen. Lek medyczny odnosi się do makrolidów. Charakterystyka antybiotyku działanie systemowe w organizmie, dlatego przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest konsultacja ze specjalistą. Ważne jest, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Skład i forma wydania

Lek medyczny Macropen ma 2 formy dawkowania– tabletki powlekane do stosowania doustnego; granulki do przygotowania jednorodnej zawiesiny. Białe okrągłe tabletki pakowane są w blistry po 8 sztuk. 1 opakowanie kartonowe zawiera 2 blistry, instrukcję użycia. Granulki pomarańczowe mają łagodny smak banana. Rozdzielane są w ilościach 20 g w butelkach z ciemnego szkła. Do każdego opakowania dołączona jest łyżka dozująca. Cechy składu chemicznego:

Formularz zwolnienia	Składnik czynny	Elementy pomocnicze	Kompozycja powlekająca (dla tabletek)
pigułki	midekamycyna	polakrylina potasu, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, talk	makrogol, kopolimer kwasu metakrylowego, dwutlenek tytanu, talk
	octan midekamycyny (175 mg w 5 ml przygotowanej zawiesiny)	parahydroksybenzoesan propylu, wodorofosforan sodu bezwodny, parahydroksybenzoesan metylu, kwas cytrynowy, barwnik żółcień pomarańczowa FCF, proszek, aromat bananowy, mannitol, hypromeloza, sacharynian sodu, silikonowy środek przeciwpieniący.

Właściwości farmakologiczne

Macropen jest antybiotykiem ogólnoustrojowym z grupy makrolidów, hamującym syntezę białek w komórkach bakteryjnych. Gdy lek stosuje się w małych dawkach, zapewnione jest działanie bakteriostatyczne, a po zwiększeniu dawki dziennej uzyskuje się wyraźny efekt bakteriobójczy. Zgodnie z instrukcją użycia antybiotyk jest aktywny przeciwko następującym patogenom chorób zakaźnych:

• hemofilia grypy;
• błonica Corynobacter;
• Clostridia;
• listeria;
• mykoplazma;
• Moraxella;
• gronkowce;
• paciorkowce;
• chlamydie;
• Helicobacter pylori;
• ureaplazma.

Substancja czynna leku zakłóca integralność błon patogennej flory, uniemożliwiając jej dalsze rozmnażanie i żywotność. Po podaniu doustnym midekamycyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i przenika do krwi. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po 1–2 godzinach, efekt terapeutyczny utrzymywany przez 6 godzin. Proces metaboliczny zachodzi w wątrobie. Antybiotyk jest wydalany z żółcią iw niewielkim stopniu przez nerki i mocz.

Wskazania do stosowania Macropenu

• układ moczowo-płciowy: chlamydia, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, mykoplazmoza, ureaplazmoza;
• Układ oddechowy: zapalenie ucha środkowego zapalenie migdałków, zapalenie gardła, ropny ból gardła, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie płuc, zapalenie zatok czołowych, zapalenie krtani i tchawicy, zapalenie migdałków i gardła, zapalenie zatok;
• miękkie chusteczki, Tkanka podskórna: czyraczność, karbunkuły, ropowica, ropne zapalenie skóry, ropnie;
• zapalenie jelit, wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica spowodowane działaniem chorobotwórczego patogenu Helicobacter pylori;
• błonica, krztusiec (zawiera kompleksowa terapia);
• niska skuteczność leczenia antybiotykami penicylinowymi.

Sposób użycia i dawkowanie

szczegółowe instrukcje do stosowania Macropen określa dzienną dawkę leku w zależności od charakteru choroby i formy uwalniania antybiotyku. Tabletki i zawiesina przeznaczone są do stosowania doustnego przez okres 6–14 dni. Zgodnie z instrukcjami, pojedyncza dawka Należy przyjmować przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, najpierw rozcieńczyć wodą. Ten główna zasada do stosowania w postaci granulatów i tabletek.

Tabletki

Ta forma zwolnienia jest przepisywana ustnie. Tabletki Macropen należy przyjmować co 8 godzin. Dobrze terapia lekowa trwa 5–7 dni, ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Dzienne dawki Macropenu zależą od masy ciała i wieku pacjenta:

Zawieszenie

Aby przygotować zawiesinę leczniczą, granulat Macropen należy najpierw rozcieńczyć w 100 ml wody i mieszać, aż do uzyskania jednorodnej kompozycji bez osadu o wyraźnym smaku bananowym. Lek ten jest najczęściej przepisywany dzieciom, dawki dzienne zależą od masy ciała małego pacjenta:

Specjalne instrukcje

Macropen na zapalenie oskrzeli zapewnia pozytywną dynamikę już 2-3 dni po rozpoczęciu kursu, ale pacjent musi przejść leczenie do końca. W przeciwnym razie patogenna infekcja w organizmie postępuje ponownie i choroba powraca. Instrukcja użycia zawiera także inne zalecenia istotne dla pacjentów:

1. Jeśli po 7 dniach leczenia w ogóle nie będzie pozytywnej dynamiki choroby podstawowej, należy skontaktować się z lekarzem i zastąpić określony lek analogiem.
2. Na ostra biegunka, zaostrzone na początku kursu Macropen, musisz przejść dodatkowa diagnostyka do identyfikacji ukryta forma rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
3. Macropen nie zakłóca działania system nerwowy, nie hamuje funkcji psychomotorycznych organizmu. W trakcie leczenia można wykonywać wszelkiego rodzaju prace wymagające zwiększonej koncentracji oraz prowadzić pojazdy.

Macropen dla dzieci

W dzieciństwie jest to najbardziej bezpieczny antybiotyk, który zgodnie z instrukcją użytkowania można stosować niemal od pierwszych dni życia. Skutki uboczne występują niezwykle rzadko, efekt terapeutyczny Macropenu jest stabilny i pozytywny. Podczas leczenia dziecka lekarze wykluczają rozwój dysbiozy, najważniejsze jest przestrzeganie dawkowania. Podczas stosowania granulatu lekarz przypomina, że ​​zawiesina bananowa nie powoduje u dziecka wstrętu. Mały pacjent toleruje przepisane leczenie bez powikłań.

Interakcje leków

Macropen na ból gardła lub inne choroby zakaźne i zapalne zaleca się jako część kompleksowej terapii. Przed rozpoczęciem kursu należy zapoznać się z informacjami nt interakcje leków, szczegółowo opisane w instrukcji użytkowania:

1. W połączeniu z innymi przedstawicielami grupy makrolidów zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i objawów przedawkowania.
2. W przypadku jednoczesnego stosowania z cyklosporyną zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności, w połączeniu z warfaryną zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia.
3. W połączeniu z karbamazepiną zmniejsza się przemiana tej ostatniej w wątrobie i zwiększa się ryzyko zatrucia. Pacjenta niepokoją następujące objawy: zatrzymanie moczu, ataksja, drgawki.
4. Jednoczesne stosowanie z Ergometryną i ergotaminą przyczynia się do wystąpienia skurczów naczynia obwodowe(w ciele pacjenta rozwija się niedokrwienie, postępuje gangrena kończyn).

Skutki uboczne

Może tak być w przypadku przepisywania leku Macropen pacjentowi skutki uboczne to tylko pogarsza sprawę stan ogólny zdrowie. Zostały one szczegółowo opisane w instrukcji obsługi:

• przewód pokarmowy: wymioty, biegunka, bóle brzucha, nudności, brak apetytu, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zwiększone wydzielanie śliny, żółtaczka;
• układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
• reakcje alergiczne: pokrzywka, obrzęk Quinckego, obrzęk naczynioruchowy, mała wysypka, przekrwienie i obrzęk skóry;
• zapalenie jamy ustnej;
• eozynofilia (zwiększona liczba eozynofili).

Przeciwwskazania

Leku przeciwbakteryjnego Macropen nie wolno stosować według wskazań u wszystkich pacjentów, a u niektórych lek może nawet zaszkodzić zdrowiu. Szczegółowa instrukcja zawiera listę przeciwwskazań medycznych:

• nadwrażliwość organizmu na midekamycynę;
• ciężka niewydolność wątroby;
• wiek do 3 lat (w przypadku korzystania z tabletów);
• pierwszy trymestr ciąży;
• okres karmienia piersią.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Ten lek na receptę, który można kupić w aptece. Zgodnie z instrukcją użycia zaleca się przechowywanie Macropenu w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze poniżej 25 stopni. Zaleca się rozpuścić granulat w wodzie bezpośrednio przed użyciem. Przygotowaną zawiesinę można przechowywać 7 dni w temperaturze pokojowej, 14 dni w lodówce. Data ważności podana jest na opakowaniu. Przeterminowany lek należy wyrzucić.

Analogi Macropena

Ten antybiotyk nie jest odpowiedni dla każdego. Zawsze, gdy skutki uboczne Lepiej znaleźć dla niego następcę. Niezawodne analogi Macropen i ich cechy:

1. Klarytromycyna. Substancją czynną leku jest klarytromycyna. Formularz zwolnienia – żółte pigułki do stosowania doustnego oraz mały granulat do sporządzania zawiesiny. Zgodnie z instrukcją przepisywany jest antybiotyk na infekcje narządów laryngologicznych, skóra, miękkie chusteczki. Dzienne dawki wynoszą 250–500 mg dwa razy dziennie, kurs trwa 6–14 dni.
2. Azytromycyna. Substancją czynną leku jest azytromycyna dwuwodna. Formy uwalniania: kapsułki i proszek do stosowania doustnego. Zgodnie z instrukcją zaleca się stosowanie antybiotyku raz dziennie. Dawki dzienne są szczegółowo opisane w instrukcji i zależą od diagnozy postawionej przez lekarza. Przebieg leczenia wynosi 7–10 dni.
3. Josamycyna. To jest proszek biały do rozpuszczenia w wodzie przed podaniem doustnym. Antybiotyk można przyjmować wyłącznie po posiłkach. Maksymalna dawka dla pacjentów powyżej 14. roku życia wynosi 3 g w 3 dawkach. Przebieg leczenia trwa od 6 do 14 dni.

Cena

Koszt leku zależy od formy uwalniania antybiotyku, liczby tabletek w opakowaniu oraz reputacji apteki, w której dokonano zakupu. Średnia cena Macropena kosztuje 250–400 rubli.

Wideo

Antybiotyk z grupy makrolidów makropen ( substancja aktywna- midekamycyna) można uznać za lek stosunkowo nowy: doświadczenia w jego stosowaniu sięgają około dwóch dekad. Nie jest tajemnicą, co ostatnie lata florę bakteryjną Ludzkie ciało uległ znaczącym zmianom, dostosowując się do większości znanych środki przeciwdrobnoustrojowe. Do chwili obecnej makropen pozostaje skuteczny lek przeciwbakteryjny, który jest aktywnie stosowany w leczeniu infekcji dróg oddechowych i dróg moczowo-płciowych i charakteryzuje się wysokim stopniem bezpieczeństwa. Makropianki swoją popularność wśród specjalistów chorób zakaźnych zawdzięczają niskiej odporności bakterii na jej działanie – ok. 2% w porównaniu do innych makrolidów. Jego skuteczność opiera się na potężnym baza dowodowa w postaci 17 dużych Badania kliniczne. W przeciwieństwie do penicylin i cefalosporyn wiele atypowych mikroorganizmów jest wrażliwych na makropen. Oczywistą zaletą makropianki jest możliwość stosowania jej w praktyce pediatrycznej niemal od pierwszych dni życia dziecka, które samo chętnie będzie zażywać ten lek w postaci zawiesiny, gdyż zawiera środki aromatyzujące.

Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; Mikroorganizmy Gram-dodatnie Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, szereg mikroorganizmów Gram-ujemnych Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Bacteroides spp. Po podaniu doustnym makropen wchłania się stosunkowo szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego: maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-2 godzinach od podania i utrzymuje się przez 6 godzin.

Macrofoam występuje w dwóch postaciach: tabletek i granulatu do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg przyjmują makropen 400 mg trzy razy na dobę, maksymalna dawka dobowa wynosi 1600 mg. W przypadku dzieci o masie ciała do 30 kg dawkę dobową oblicza się w oparciu o 20-40 mg na 1 kg i przyjmuje się ją trzykrotnie. Schemat przepisywania leku w postaci zawiesiny (50 mg/kg w 2 dawkach dziennie) podany jest w ulotce dołączonej do leku w formie tabeli. Zawiesinę przygotowuje się w bardzo prosty sposób: do butelki z granulatem makropianki dodaj 100 ml wody destylowanej lub przegotowanej i dobrze wstrząśnij.

Czas trwania antybiotykoterapii wynosi 1-2 tygodnie. Należy wziąć pod uwagę, że długotrwałe stosowanie dowolnego antybiotyku jest obarczone rozwojem bakterii na niego opornych i naruszeniem normalna mikroflora ciało.

Farmakologia

Antybiotyk z grupy makrolidów. Hamuje syntezę białek w komórkach bakteryjnych. Odwracalnie wiąże się z podjednostką 50S błony rybosomalnej bakterii. W małych dawkach lek ma działanie bakteriostatyczne, w dużych dawkach ma działanie bakteriobójcze.

Aktywny wobec mikroorganizmów wewnątrzkomórkowych: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; bakterie Gram-ujemne: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym midekamycyna szybko i dość całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego.

Cmax w surowicy midekamycyny i octanu midekamycyny wynoszą odpowiednio 0,5-2,5 µg/l i 1,31-3,3 µg/l i osiągane są po 1-2 godzinach po podaniu doustnym.

Dystrybucja

Wysokie stężenia midekamycyny i octanu midekamycyny powstają w narządy wewnętrzne(szczególnie w tkance płuc, śliniankach przyusznych i podżuchwowych) i skórze. MIC utrzymuje się przez 6 godzin.

Midekamycyna wiąże się z białkami w 47%, jej metabolity - w 3-29%.

Metabolizm

Midekamycyna jest metabolizowana w wątrobie, tworząc 2 metabolity o działaniu przeciwdrobnoustrojowym.

Usuwanie

T1/2 wynosi około 1 h. Midekamycyna jest wydalana z żółcią iw mniejszym stopniu (około 5%) z moczem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W marskości wątroby stężenia w osoczu, AUC i T1/2 znacznie wzrastają.

Formularz zwolnienia

Białe tabletki powlekane, okrągłe, lekko obustronnie wypukłe, ze ściętymi krawędziami i wycięciem po jednej stronie; na złamaniu znajduje się biała masa o chropowatej powierzchni.

	1 zakładka.
midekamycyna	400 mg

Substancje pomocnicze: polakrylina potasowa, stearynian magnezu, talk, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład otoczki: kopolimer kwasu metakrylowego, makrogol, dwutlenek tytanu, talk.

8 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.

Dawkowanie

Lek należy przyjmować przed posiłkami.

Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg Macropen ® przepisuje się 400 mg (1 tabletka) 3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1,6 g.

Dla dzieci o masie ciała poniżej 30 kg dawka dobowa wynosi 20-40 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych lub 50 mg/kg m.c. w 2 dawkach podzielonych, w przypadku ciężkich infekcji - 50 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych .

Schemat stosowania leku Macropen w postaci zawiesiny dla dzieci (dawka dobowa 50 mg/kg masy ciała w 2 dawkach) przedstawiono w tabeli.

Czas trwania leczenia wynosi od 7 do 14 dni, w leczeniu infekcji chlamydiami - 14 dni.

Aby zapobiec błonicy, lek przepisuje się w dawce 50 mg/kg/dobę, podzielonej na 2 dawki, przez 7 dni. Zalecana kontrola badanie bakteriologiczne po zakończeniu terapii.

Aby zapobiec krztuścowi, lek przepisuje się w dawce 50 mg/kg/dobę przez 7-14 dni w ciągu pierwszych 14 dni od momentu kontaktu.

Aby przygotować zawiesinę, do zawartości butelki dodać 100 ml przegotowanej lub destylowanej wody i dobrze wstrząsnąć. Zaleca się wstrząsnąć przygotowaną zawiesiną przed użyciem.

Przedawkować

Nie ma doniesień o przypadkach poważnego zatrucia spowodowanego zażyciem leku Macropen ®.

Objawy: możliwe nudności, wymioty.

Leczenie: leczenie objawowe.

Interakcja

Przy jednoczesnym stosowaniu Macropenu z alkaloidami sporyszu i karbamazepiną zmniejsza się ich metabolizm w wątrobie i wzrasta ich stężenie w surowicy. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując te leki jednocześnie.

Stosowanie Macropenu jednocześnie z cyklosporyną i lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryną) powoduje spowolnienie eliminacji tych ostatnich.

Macropen ® nie wpływa na parametry farmakokinetyczne teofiliny.

Skutki uboczne

Z zewnątrz układ trawienny: utrata apetytu, zapalenie jamy ustnej, nudności, wymioty, biegunka, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i żółtaczka; w niektórych przypadkach - ciężka i długotrwała biegunka, która może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, pokrzywka, swędząca skóra, eozynofilia, skurcz oskrzeli.

Inne: słabość.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:

• infekcje drogi oddechowe: zapalenie migdałków i gardła, ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłe zapalenie oskrzeli pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez atypowe patogeny Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum);
• zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum;
• infekcje skóry i tkanki podskórnej;
• leczenie zapalenia jelit wywołanego przez Campylobacter spp.;
• leczenie i zapobieganie błonicy i krztuścowi.

Przeciwwskazania

• ciężka niewydolność wątroby;
• dzieciństwo do 3 lat (dla tabletów);
• zwiększona wrażliwość na midekamycynę/octan midekamycyny i inne składniki leku.

Lek należy przepisywać ostrożnie podczas ciąży, laktacji, a także jeśli w przeszłości występowała reakcja alergiczna na przyjmowanie kwas acetylosalicylowy.

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie Macropenu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Uwalniana jest midekamycyna mleko matki. W przypadku stosowania Macropenu w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciężkiej niewydolności wątroby.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazania: dzieci poniżej 3 roku życia (w przypadku tabletek).

Specjalne instrukcje

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwdrobnoustrojowych, podczas długotrwałego leczenia lekiem Macropen możliwy jest nadmierny rozwój opornych bakterii. Długotrwała biegunka może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

Podczas długotrwałego leczenia należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Jeśli u pacjenta występowała w przeszłości reakcja alergiczna na kwas acetylosalicylowy, barwnik azowy E110 (żółcień pomarańczowa) może powodować Reakcja alergiczna aż do skurczu oskrzeli.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie opisano wpływu Macropenu na szybkość reakcji psychomotorycznych oraz zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów.

Nazwa:

Macropen

Farmakologiczny
działanie:

Antybiotyk makrolidowy. Hamuje syntezę białek w komórkach bakteryjnych.
Odwracalnie wiąże się z podjednostką 50S błony rybosomalnej bakterii.
W małych dawkach lek ma działanie bakteriostatyczne, w dużych dawkach ma działanie bakteriobójcze.
Aktywny wobec mikroorganizmów wewnątrzkomórkowych: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; bakterie Gram-dodatnie: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; bakterie Gram-ujemne: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym midekamycyna szybko i dość całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego.
Cmax w surowicy midekamycyny i octanu midekamycyny wynoszą odpowiednio 0,5-2,5 µg/l i 1,31-3,3 µg/l i osiągane są po 1-2 godzinach po podaniu doustnym.
Dystrybucja
Wysokie stężenia midekamycyny i octanu midekamycyny powstają w narządach wewnętrznych (szczególnie w tkance płucnej, śliniankach przyusznych i podżuchwowych) oraz skórze. MIC utrzymuje się przez 6 godzin.
Midekamycyna wiąże się z białkami w 47%, jej metabolity - w 3-29%.
Metabolizm
Midekamycyna jest metabolizowana w wątrobie, tworząc 2 metabolity o działaniu przeciwdrobnoustrojowym.
Usuwanie
T1/2 wynosi około 1 h. Midekamycyna jest wydalana z żółcią iw mniejszym stopniu (około 5%) z moczem.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
W marskości wątroby stężenia w osoczu, AUC i T1/2 znacznie wzrastają.

Wskazania dla
aplikacja:

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:
- infekcje dróg oddechowych: zapalenie migdałków i gardła, ostre zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez patogeny atypowe Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum);
- zakażenia układu moczowo-płciowego wywołane przez Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. i Ureaplasma urealyticum;
- zakażenia skóry i tkanki podskórnej;
- leczenie zapalenia jelit wywołanego przez Campylobacter spp.;
- leczenie i profilaktyka błonicy i krztuśca.

Sposób aplikacji:

Lek należy zażyć przed posiłkami.
Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg Macropen jest przepisywany w dawce 400 mg (1 tabletka) 3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1,6 g.
Dla dzieci o wadze poniżej 30 kg Dawka dzienna wynosi 20-40 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych lub 50 mg/kg m.c. w 2 dawkach podzielonych, w przypadku ciężkich infekcji 50 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych.

Zawieszenie stosuje się głównie w dzieciństwie dawkowanie oblicza się na podstawie masy ciała dziecka:
- od 0 do 5 kg 3,75 ml (co odpowiada 131,25 mg) dwa razy na dobę;
- od 5 do 10 kg 7,5 ml (co odpowiada 262,2 mg) dwa razy dziennie;
- od 10 do 15 kg 10 ml (co odpowiada 350 mg) dwa razy dziennie;
- od 15 do 20 kg 15 ml (co odpowiada 525 mg) dwa razy dziennie; - od 20 do 25 kg 22,5 ml (co odpowiada 787,5 mg) dwa razy na dobę.
Czas trwania leczenia wynosi od 7 do 14 dni, w leczeniu infekcji chlamydiami - 14 dni.
Aby zapobiec błonicy lek przepisywany jest w dawce 50 mg/kg/dobę, podzielonej na 2 dawki, przez 7 dni. Po zakończeniu terapii zaleca się kontrolne badanie bakteriologiczne.
Aby zapobiec krztuścowi lek przepisywany jest w dawce 50 mg/kg/dobę przez 7-14 dni w ciągu pierwszych 14 dni od momentu kontaktu.

Aby przygotować zawiesinę do zawartości butelki dodać 100 ml przegotowanej lub destylowanej wody i dobrze wstrząsnąć. Zaleca się wstrząsnąć przygotowaną zawiesiną przed użyciem.

Skutki uboczne:

Z układu trawiennego: utrata apetytu, zapalenie jamy ustnej, nudności, wymioty, biegunka, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i żółtaczka; w niektórych przypadkach - ciężka i długotrwała biegunka, która może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, świąd, eozynofilia, skurcz oskrzeli.
Inni: słabość.

Przeciwwskazania:

Ciężka niewydolność wątroby;
- dzieci do lat 3 (w przypadku tabletów);
- nadwrażliwość na midekamycynę/octan midekamycyny i inne składniki leku.

Ostrożnie lek należy przepisywać w czasie ciąży, laktacji, a także jeśli w przeszłości występowała reakcja alergiczna na przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwdrobnoustrojowych, podczas długotrwałego leczenia lekiem Macropen możliwy jest nadmierny rozwój opornych bakterii. Długotrwała biegunka może wskazywać na rozwój rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Z długoterminową terapią należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Mannitol zawarty w granulacie zawiesiny może powodować biegunkę.
Jeśli u pacjenta występowała w przeszłości reakcja alergiczna na kwas acetylosalicylowy, barwnik azowy E110 (żółcień pomarańczowa) może powodować reakcję alergiczną, w tym skurcz oskrzeli.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie opisano wpływu Macropenu na szybkość reakcji psychomotorycznych oraz zdolność prowadzenia samochodu i innych mechanizmów.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Przy jednoczesnym stosowaniu Macropenu z alkaloidami sporyszu i karbamazepiną zmniejsza się ich metabolizm w wątrobie i wzrasta ich stężenie w surowicy. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując te leki jednocześnie.
Stosowanie Macropenu jednocześnie z cyklosporyną i lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryną) powoduje spowolnienie eliminacji tych ostatnich.
Macropen nie wpływa na parametry farmakokinetyczne teofiliny.

Ciąża:

Stosowanie Macropenu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Midekamycyna przenika do mleka kobiecego. W przypadku stosowania Macropenu w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Tabletki należy przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Granulat do przygotowania zawiesiny należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Najlepiej spożyć przed datą- 3 lata.
Przygotowaną zawiesinę można stosować przez 14 dni, jeśli jest przechowywana w lodówce i przez 7 dni, jeśli jest przechowywana w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

1 tabletka Macropen zawiera:
- substancja czynna: midekamycyna – 400 mg;
- substancje pomocnicze: polakrylina potasowa, stearynian magnezu, talk, celuloza mikrokrystaliczna.

5 ml gotowej zawiesiny Macropen granulat do podawania doustnego zawiera:
- substancja czynna: octan midekamycyny – 175 mg;
- substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, kwas cytrynowy, wodorofosforan sodu bezwodny, aromat bananowy, proszek, barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E110), hypromeloza, silikonowy środek przeciwpieniący, sacharynian sodu, mannitol.